洛沙坦的制备方法
阅读：299发布：2024-02-16
专利汇可以提供洛沙坦的制备方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及洛沙坦的制备方法，反应步骤如下：将三苯甲基洛沙坦(结构III)溶于C12以上长链液体醇中，加入 无机酸 ( 盐酸 ， 硫酸 ， 磷酸 )的 水 溶液作为催化剂，在室温下反应24-36小时，最终得到洛沙坦(结构II)通过该反应条件的改进，反应过程中不会发生有关副反应，从而保证了最终产品的品质。，下面是洛沙坦的制备方法专利的具体信息内容。
洛沙坦的制备方法
技术领域
背景技术
[0002] 在洛沙坦的制备工艺，由三苯甲基洛沙坦脱三苯甲基得到洛沙坦的过程，是关键的一步，通常反应是在C1-C6的醇溶剂中进行，使用的酸为无机常用酸(盐酸，硫酸，磷酸.)，代表专利为EP0253310。我们在研究中发现，如使用短链醇(例如甲醇)作为反应溶剂，在反应过程中会发生以下副反应，从而影响最终产品的品质
[0003]
[0004] 我们通过实验发现，如使用液体长链醇做为反应溶剂可有效地解决这个问题，达到提高产品品质的目的，此方法操作简单，便于工业化。发明内容：
[0005] 本发明提供一种洛沙坦的制备方法，反应步骤如下：
[0008] 所述C12以上长链液体醇，优选2-十二醇
[0010] 图1为本发明方法制备的成品液相谱图
[0011] 图2为现有方法制备的成品液相谱图
[0012] 图3为杂质N-甲基洛沙坦的液相谱图具体实施方式：
[0013] 以下通过实施例进一步说明本发明，但不作为对本发明的限制。
[0014] 实施例1：
[0015] 32g2-丁基-4-氯-5-羟甲基-1-[2’-(1-三苯甲基-四氮唑基-5-)联苯基-4-]甲基咪唑，80ml2-十二醇，然后加入20％稀盐酸3g，室温搅拌24小时，即得。成品液相跟踪谱图见图1
[0016] 现有技术：
[0017] 32g2-丁基-4-氯-5-羟甲基-1-[2’-(1-三苯甲基-四氮唑基-5-)联苯基-4-]甲基咪唑，80ml甲醇，然后加入20％稀盐酸3g，室温搅拌24小时，成品液相跟踪谱图见图2[0018] 杂质的合成与结构鉴定
[0020] 1HNMR(CDC13)：0.9(t，3H)，1.2-1.4(m，2H)，1.5-1.7(m，2H)，2.6(t，2H)，3.3(s，3H)，4.5(s，2H)，5.2(s，2H)，6.95(d，2H)，7.15(d，2H)，7.35-7.55(m，3H)，7.80-7.90(m，
1H).液相谱图见图3。
1H).液相谱图见图3。
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