在稻中防治稻害虫的方法
阅读：814发布：2020-05-08
专利汇可以提供在稻中防治稻害虫的方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及防治稻无 脊椎动物 害虫 的方法，该方法包括通过 幼苗 箱施用而施用式(I)的嘧啶 化合物、其立体异构体、盐、互变异构体和N- 氧 化物，其混合物以及包含该类化合物或混合物的组合物。，下面是在稻中防治稻害虫的方法专利的具体信息内容。
1.一种在稻中防治稻无脊椎动物害虫的方法，所述方法包括通过幼苗箱施用对所述稻无脊椎动物害虫施用式(I)化合物、其盐或N-氧化物：
2.根据权利要求1的方法，其中式I化合物是化合物I-R-1：
3.根据权利要求1或2的方法，其中式I化合物以与至少一种其他农药的混合物施用。
4.根据前述权利要求中任一项的方法，其中稻无脊椎动物害虫选自：半翅目(Hemiptera)：
稻褐飞虱—褐飞虱(Nilaparvata lugens)
灰飞虱—灰飞虱(Laodelphax striatellus)
白背飞虱—白背飞虱(Sogatella furcifera)
苹白小叶蝉—白翅褐脉大叶蝉(Cofana spectra)
大青叶蝉—二点黑尾叶蝉(Nephotettix virescens)，N.nigriceps，稻黑尾叶蝉(N.cincticeps)，马来亚黑尾叶蝉(N.malayanus)
锯齿叶蝉—电光叶蝉(Recilia dorsalis)
玉米橙叶蝉—双冠蝉(Cicadulina bipunctata)
紫菀叶蝉—二点叶蝉(Macrosteles fascifrons)
稻穗虫，大稻缘蝽(Leptocorisa oratorius)，禾蛛缘椿象(L.acuta)
稻褐蝽—稻绿蝽(Nezara viridula)，Pygomenida varipennis，二星蝽属(Eysarcoris)，Tibraca limbatriventris，广二星蝽(Eysarcoris ventralis)小臭虫—Oebalus poecilus，稻蝽象(O.pugnax)
缘蝽—二星蝽属(Eysarcoris sp)
麦长蝽—美洲毛谷杆长蝽(Blissus leucopterus leucopterus)
米粉虫，高粱轮粉蚧(Brevennia rehi)，东亚粉蚧(Pseudococcus saccharicola)稻蚜，红腹缢管蚜(Rhopalosiphum rufiabdominalis)，麦长管蚜(Macrosiphum avenae)，狗尾草蚜(Hysteroneura setariae)，黑腹四脉绵蚜(Tetraneuro nigriabdominalis)
豆根蚜—棉根蚜(Smynthurodes betae)
鳞翅目(Lepidoptera)：
直纹稻弄蝶—稻苞虫(Parnara guttata)，Melanitis Ieda ismene
水稻螟虫/稻条螟—二化螟(Chilo suppressalis)，Chilo polychrusus，斑禾草螟(Chilo partellus)，Chilo plejadellus
稻秆螟—Chilotraea polychrysa
稻螟—水稻大螟(Sesamia inferens)
三化螟—三化螟(Tryporyza(＝Scirpophaga)incertulas)
稻白螟—稻白螟(Tryporyza innotata)
稻纵卷叶螟/卷叶螟—稻纵卷叶野螟(Cnaphalocrocis medinalis)，Marasmia patnalis，稻显纹刷须野螟(M.exigua)
割穗毛虫/粘虫—Pseudaletia separate
绿毛虫—犁纹黄夜蛾(Xanthodes transversa)
稻螟蛉—绿稻毛虫(Narnaga aenescens)
绿角毛虫—Melanitis Ieda ismene，Mycalesis sp
草地夜蛾—草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)
切根虫—粘虫(Mythimna separata)
稻壳虫—稻三点螟(Nymphula depunctalis)
黑毛毛虫，鹿蛾属(Amata sp.)
毛毛虫—实毛胫夜蛾(Mocis frugalis)
黄毛虫，Psalis pennatula
稻半褐夜蛾，实毛胫夜蛾(Mocis frugalis)
稻拟尺蠖，Chrysodeixis chalcites
草螟—水稻切叶野螟(Herpetogramma licarsisalis)
甘蔗螟—小蔗螟(Diatraea saccharalis)
玉米螟—南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)
条纹草夜蛾—Mocis latipes
玉米螟—玉米螟虫(Ostrinia nubilalis)
墨西哥螟虫—墨西哥水稻螟(Eoreuma loftini)
鞘翅目(Coleoptera)：
水稻象鼻虫—稻水象甲(Lissorhopterus oryzophilus)
稻象虫—稻象甲(Echinocnemus squamous)
米象—早熟禾象甲(Oryzophagus oryzae)
稻穗甲(rice hispa)—水稻铁甲(Diclodispa armigera)
水稻负泥虫—稻负泥虫(Oulema oryzae)
稻黑蝽—稻黑蝽(Scotinophora vermidulate)，S.vermidulate，S.lurida，S.latiuscula
稻跳甲—黑凹胫跳甲(Chaetocnima basalis)
蛴螬—Leucopholis irrorata，Leucopholis irrorata，食叶鳃金龟属(Phyllophaga sp)，异爪犀金龟属(Heteronychus sp)
金龟子(bicho torito)—阿根廷兜虫(Diloboderus abderus)
谷象—尖隐喙象属(Sphenophorus spp)
葡萄肖叶甲—Colaspis brunnea，C.louisianae
稻花粉甲虫，Chilolaba acuta
双翅目(Diptera)：
秆蝇—稻秆潜蝇(Chlorops oryzae)
潜叶蝇—日本稻潜蝇(Agromyza oryzae)
稻螺蛆/稻杆蝇—麦叶毛眼水蝇(Hydrellia sasakii)
稻螺蛆/稻小潜蝇—大麦水蝇(Hydrellia griseola)
稻瘿蚊—稻瘿蚊(Orseolia(＝Pachydiplosis)oryzae)
稻飞虱—稻芒蝇(Atherigona oryzae)
稻种蠓—Chironomus cavazzai，Chironomus spp，Cricotopus spp缨翅目(Thysanoptera)：
稻蓟马—稻蓟马(Chloethrips oryzae)，稻管蓟马(Stenochaetothrips biformis)，Perrisothrips sp.，器管蓟马属(Hoplothrips sp.)，直翅目(Orthoptera)：
稻蝗，等歧蔗蝗(Hieroglyphus banian)，高粱蔗蝗(Hieroglyphus nigrorepletus)，红褐斑腿蝗(Catantops pinguis)，Attractomorpha burri，A.crenulate，A.psittacina psittacina，A.Bedeli，无齿稻蝗(Oxya adenttata)，Oxya ebneri，小稻蝗(Oxya hyla intricata)，Acrida turricata
蝗虫—东亚飞蝗(Locusta migratoria manilensis)
蝼蛄，非洲蝼蛄(Grylotalpa africana)
蟋蟀：黄斑黑蟋蟀(Gryllus bimaculatus)，黑脸油葫芦(Teleogryllus occipitalis)，Euscyrtus concinus
蚂蚱—长翅草螽(Conocephalus longipennis)
等翅目(Isoptera)：
白蚁—暗黄大白蚁(Macrotermes gilvus)，Syntermes molestans
膜翅目(Hymenoptera)：
蚂蚁—热带火蚁(Solenopsis geminata)
水稻白梢线虫—水稻干尖线虫(Aphelenchoides besseyi)
蜱螨亚纲(Acari)：
稻穗螨—Steotarsonemus pinki
甲壳纲(Crustacea)：
蝌蚪虾—三眼恐龙虾(Triops longicaudatus)，苏格兰小虾(T.cancriformis)小龙虾—螯虾(Procambarus clarkii)，小龙虾(Orconectes virilis)。
5.根据前述权利要求中任一项的方法，其中稻无脊椎动物害虫选自半翅目、鳞翅目或鞘翅目；优选选自跳虫，或者优选选自稻褐飞虱(褐飞虱(Nilaparvata lugens))，灰飞虱(灰飞虱(Laodelphax striatellus))，白背飞虱(白背飞虱(Sogatella furcifera))，大青叶蝉(二点黑尾叶蝉(Nephotettix virescens))，稻褐蝽(稻绿蝽(Nezara viridula)、Pygomenida varipennis、二星蝽属(Eysarcoris)、Tibraca limbatriventris、广二星蝽(Eysarcoris ventralis))，小臭虫(Oebalus poecilus、稻蝽象(O.pugnax))，水稻螟虫(二化螟(Chilo suppressalis))，三化螟(三化螟(Tryporyza(＝Scirpophaga)incertulas)；
稻纵卷叶螟/卷叶螟(稻纵卷叶野螟(Cnaphalocrocis medinalis)、Marasmia patnalis、稻显纹刷须野螟(M.exigua))，水稻象鼻虫(稻水象甲(Lissorhopterus oryzophilus))，米象(早熟禾象甲(Oryzophagus oryzae))。
6.根据前述权利要求中任一项的方法，其中害虫选自二化螟(Chilo spp.)、飞虱(褐飞虱(Nilparvata lugens))、象鼻虫(稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus))、线虫水稻干尖线虫(Aphelencoides besseyi)和采矿蝇菲律宾稻水蝇(Hydrellia philiippina)。
7.一种增强稻健康，尤其是在水稻田中增强稻健康的方法，包括通过幼苗箱施用而施用如权利要求1或2所定义的式(I)化合物或如权利要求3所定义的混合物。
8.一种提高水稻产量的方法，包括通过幼苗箱施用而施用如权利要求1或2所定义的式(I)化合物或如权利要求3所定义的混合物。
9.根据前述权利要求中任一项的方法，其中以颗粒配制剂施用式(I)化合物。
10.使用如权利要求1或2所定义的式(I)化合物或如权利要求3所定义的混合物保护水稻的幼苗箱施用方法。
11.在稻中防治稻无脊椎动物害虫的幼苗箱施用方法，所述方法包括对所述稻无脊椎动物害虫施用如权利要求1或2所定义的式(I)化合物或如权利要求3所定义的混合物。
12.一种包括如权利要求1或2所定义的式(I)化合物或如权利要求3所定义的混合物和稻种的播种箱。
13.根据权利要求12的播种箱，其中浸渍到稻种中的式(I)化合物的量为约3-200g/q。
14.一种包括稻用生长基质、稻种以及如权利要求1或2所定义的式(I)化合物或如权利要求3所定义的混合物和稻种的含水配制剂的育苗箱。
15.根据权利要求11或12的幼苗箱或根据权利要求14的育苗箱，其中式(I)化合物以颗粒配制剂施用。
16.根据权利要求11或12的播种箱在稻中防治稻无脊椎动物害虫的用途。
17.根据权利要求14或15的育苗箱在稻中防治稻无脊椎动物害虫的用途。
在稻中防治稻害虫的方法
[0001] 稻(稻属(Oryza)，尤其是亚洲栽培稻(Oryza sativa))在世界上是重要的基础食物。在亚洲它是主粮并且是许多栽培(culture)的重要部分。因此，稻是重要的作物并且大面积栽培，尤其是在亚洲。
[0002] 无脊椎动物害虫以及尤其是昆虫、节肢动物和线虫对生长和收获的稻作物引起显著损害，从而对食物供应和财产造成大的经济损失。尽管已知大量杀害虫剂，但由于目标害虫能够对所述杀害虫剂产生耐药性，因此仍然需要用于防除无脊椎动物害虫如昆虫、蜘蛛和线虫的新试剂。此外，稻栽培要求适合稻中所用耕种方法，例如使用育苗箱，水田，水生环境等的特殊农药。适合用于稻中的农药还必须被稻植物良好耐受。它们还必须被稻植物的环境良好耐受，例如从生态毒理学角度上看，即它们一定不能危害有益生物体。此外，它们必须在其中施用它们的条件中保持完好，以确保效力。这在其中稻通常生长的水生环境和高温气候条件中尤其是一个挑战。另一方面，它们必须在合理的时间期间内降解，从而使得它们对环境没有任何不利影响。它们一定不能影响农夫和消费者的健康。它们不应存在于随后的米制品中(低残留或无残留)，以确保食用大米的人类的安全。此外，许多害虫已经对常用于稻中的农药产生抗性。因此，适合用于稻中的农药应对已经对其他农药产生抗性的那些害虫有效。不是所有农药能够满足要在这些条件中使用的要求。
[0003] 因此，本发明的目的是要提供对出现在稻中的大量不同的无脊椎动物害虫，尤其是对难以防治的昆虫、蜘蛛和线虫具有良好杀害虫活性且显示出良好活性谱，同时仍显示出良好监管特性的化合物。
[0005] 在第一方面，本发明涉及一种在稻中防治稻无脊椎动物害虫的幼苗箱施用(seedling box)方法，该方法包括对所述稻无脊椎动物害虫施用式(I)化合物：
[0006]
[0007] 在另一方面，本发明涉及一种在稻中防治稻无脊椎动物害虫的方法，该方法包括通过幼苗箱施用对所述稻无脊椎动物害虫施用式(I)化合物。
[0008] WO 2014/167084和PCT/EP2018/057578描述了某些用于防除无脊椎动物害虫的具有杂环取代基的取代的嘧啶 化合物。
[0009] 式(I)化合物以两种如下所示的对映体形式I-R-1和I-S-1存在：
[0010]
[0011] 此外，本发明涉及并包括下列实施方案：
[0012] -用于通过幼苗箱施用在稻中防治稻害虫，尤其是稻无脊椎动物害虫的式(I)化合物；
[0013] -用于通过幼苗箱施用在稻中防治稻害虫，尤其是稻无脊椎动物害虫的包含式(I)化合物的组合物；
[0014] -用于通过幼苗箱施用在稻中防治稻害虫，尤其是稻无脊椎动物害虫的农业组合物，包含一定量的如上所定义的式(I)化合物或其对映体、非对映体或盐；
[0015] -一种防除稻无脊椎动物害虫、稻无脊椎动物害虫侵染或感染的方法，该方法包括通过幼苗箱施用对所述害虫或其食物供应源、栖息地或繁殖地施用杀害虫有效量的如上所定义的式(I)化合物或其组合物；
[0016] -一种防治稻无脊椎动物害虫、无脊椎动物害虫侵染或感染的方法，该方法包括通过幼苗箱施用对所述害虫或其食物供应源、栖息地或繁殖地施用杀害虫有效量的如上所定义的式(I)化合物或包含式(I)化合物的组合物；
[0017] -一种预防或保护以防稻无脊椎动物害虫的方法，包括通过幼苗箱施用使稻无脊椎动物害虫或其食物供应源、栖息地或繁殖地与如上所定义的式(I)化合物或包含如上所定义的式(I)化合物的组合物或包含式(I)化合物的组合物接触；
[0018] -一种保护稻、稻植物、稻植物繁殖材料和/或生长的稻植物以防稻无脊椎动物害虫侵袭或侵染的方法，包括通过幼苗箱施用使稻、稻植物、稻植物繁殖材料和生长的稻植物或者其中稻、稻植物、稻植物繁殖材料储存或稻植物生长的土壤、材料、表面、空间、区域或水体与杀害虫有效量的如上所定义的式(I)化合物或包含式(I)化合物的组合物接触或者用其处理；
[0019] -一种尤其是在水稻田中增强稻植物健康的方法，包括通过幼苗箱施用用式(I)化合物处理；
[0020] -一种提高稻植物产量的方法，包括用式(I)化合物处理；
[0021] 此外，本发明涉及并包括下列实施方案：
[0022] -用于幼苗箱施用中的用于在稻中防治稻害虫，尤其是稻无脊椎动物害虫的式(I)化合物；
[0023] -用于在稻中防治稻害虫，尤其是稻无脊椎动物害虫的包含式(I)化合物的播种箱(seeding box)；
[0024] -用于在稻中防治稻害虫，尤其是稻无脊椎动物害虫的包含式(I)化合物的育苗箱；
[0025] -用于在稻中防治稻害虫，尤其是稻无脊椎动物害虫的包含农业组合物的播种箱施用方法，该农业组合物包含一定量的如上所定义的式(I)化合物或其对映体、非对映体或盐；
[0026] -一种防除稻无脊椎动物害虫、稻无脊椎动物害虫侵染或感染的播种箱施用方法，该方法包括使所述害虫或其食物供应源、栖息地或繁殖地与杀害虫有效量的如上所定义的式(I)化合物或其组合物接触；
[0027] -一种防治稻无脊椎动物害虫、无脊椎动物害虫侵染或感染的播种箱施用方法，该方法包括使所述害虫或其食物供应源、栖息地或繁殖地与杀害虫有效量的如上所定义的式(I)化合物或包含式(I)化合物的组合物接触；
[0028] -一种预防或保护以防稻无脊椎动物害虫的播种箱施用方法，包括使稻无脊椎动物害虫或其食物供应源、栖息地或繁殖地与如上所定义的式(I)化合物或包含如上所定义的式(I)化合物的组合物或包含式(I)化合物的组合物接触；
[0029] -一种保护稻、稻植物、稻植物繁殖材料和/或生长的稻植物以防稻无脊椎动物害虫侵袭或侵染的播种箱施用方法，包括使稻、稻植物、稻植物繁殖材料和生长的稻植物或者其中稻、稻植物、稻植物繁殖材料储存或稻植物生长的土壤、材料、表面、空间、区域或水体与杀害虫有效量的如上所定义的式(I)化合物或包含式(I)化合物的组合物接触或用其处理；
[0030] -一种尤其是在水稻田中增强稻植物健康的播种箱施用方法，包括用式(I)化合物处理；
[0031] -一种提高稻植物产量的播种箱施用方法，包括用式(I)化合物处理；
[0032] 本发明涉及育苗箱，包含稻用生长基质、稻种和用于处理所述稻种以在延长的时间期间内保护稻植物以防昆虫的式(I)化合物的含水配制剂。本发明进一步涉及一种使用含有式(I)化合物的杀虫产品处理稻作物的新方法，更尤其涉及一种处理稻作物以防称为二化螟(Chilo spp.)和飞虱(褐飞虱(Nilparvata lugens))的寄生虫以及其他寄生虫如象鼻虫(稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus))的新方法。其他寄生虫，尤其是线虫水稻干尖线虫(Aphelencoides besseyi)和采矿蝇菲律宾稻水蝇(Hydrellia philiippina)有利地通过本发明方法消除。
[0033] 稻作物受许多病害侵袭，尤其是受昆虫如上述那些侵袭。在水田的情况下，消除这些昆虫存在非常特定的困难，因为可能的处理产品倾向于污染水田中的水体。因此，研究的目的在于既有效和强有力地处理稻植物以防寄生虫，同时又将水污染降至绝对最小值。解决该问题的难度特别大，因为这两个要求相互冲突：若减少处理次数以减少污染，则保护质量降低。若增加处理次数以提高保护质量，则污染也增加。因此，对于要解决的该问题没有明显的解决方案，因为唯一可能的解决方案相互冲突。
[0034] 在稻栽培的情况下避免水污染的问题就更困难了，因为用于稻栽培的水包含各种物种，这包括有用的昆虫或有益和有用的水生动物。必要的是破坏有害物种而不损害这些有用的物种。
[0036] 现已发现一种根据灌溉稻法使稻秧生长的新方法，这使得可以全部或部分解决上述问题。
[0037] 根据本发明的另一方面，后者涉及一种处理稻植物或稻植物繁殖材料以防昆虫，从而在播种期之后获得对植物的持续和有效保护的方法，其特征在于对所述植物或者优选其繁殖材料施用有效量的式I化合物。仍更优选的是，所用繁殖材料是稻种或者换言之，稻粒。有利的是所用杀虫材料是下面定义的那些。
[0038] 此外，本发明涉及并包括下列实施方案：
[0039] -包含式(I)化合物和稻种的播种箱；
[0040] -包含含有一定量的如上所定义的式(I)化合物或其对映体、非对映体或盐的农业组合物的播种箱；
[0041] -包含式(I)化合物的播种箱，其中浸渍于稻种中的式(I)化合物的量为约3-200g/q，优选约3-100g/q，更优选约6-25g/q。
[0042] 所有本发明化合物，包括其立体异构体、其互变异构体、其盐或其N-氧化物，以及其组合物特别可以用于防治稻无脊椎动物害虫，特别是防治节肢动物和线虫以及尤其是昆虫。因此，本发明涉及本发明所公开的化合物在通过幼苗箱施用防除或防治稻无脊椎动物害虫，尤其是昆虫、蜘蛛或线虫类无脊椎动物害虫中的用途。
[0043] 术语“幼苗箱施用”是指在移栽到大田中之前将杀虫剂配制剂(例如颗粒、液体)手动或机械引入含有稻秧的育苗箱或幼苗箱中。
[0044] 本发明所用术语“本发明化合物”或“式(I)化合物”或“化合物I或(I)”涉及并包括本文所定义的化合物和/或其立体异构体、盐、互变异构体或N-氧化物。术语“本发明的化合物”应理解为等同于术语“本发明化合物”，因此也包括式(I)化合物的立体异构体、盐、互变异构体或N-氧化物。
[0045] 术语“本发明方法或本发明的方法”是指如本文所定义的幼苗箱施用方法。
[0046] 术语“本发明组合物”或“本发明的组合物”包括包含如上所定义的本发明式(I)化合物—因此还包括式(I)化合物的立体异构体、可农用或可兽用盐、互变异构体或N-氧化物—的组合物。
[0048]
[0049] 式I-R-1和I-R-S化合物也类似于上面所示式I化合物以内消旋形式存在。
[0050] 式(I)化合物作为对映体或非对映体的混合物存在。本发明提供了式(I)化合物的单一纯对映体或纯非对映体及其混合物二者以及式(I)化合物的纯对映体或纯非对映体或其混合物的本发明用途。
[0051] 术语“立体异构体”包括光学异构体，如对映体或非对映体，后者由于该分子中不止一个手性中心而存在，以及几何异构体(顺式/反式异构体)二者。本发明涉及式(I)化合物的每一可能立体异构体，即单一对映体或非对映体，以及它们的混合物。具体对映体的优选实施方案在下文更详细描述为式(I-R-1)和(I-S-1)化合物。
[0052] 式(I)化合物的盐优选为可农用和/或可兽用盐。它们可以以常规方法形成，例如若式(I)化合物具有碱性官能团的话，则通过使该化合物与所述阴离子的酸反应，或者通过使酸性式(I)化合物与合适碱反应。
[0053] 合适的可农用或可兽用盐尤其是其阳离子和阴离子分别对本发明化合物的作用没有任何不利影响的那些阳离子的盐或那些酸的酸加成盐。合适的阳离子尤其是碱金属的离子，优选锂、钠和钾离子，碱土金属的离子，优选钙、镁和钡离子，以及过渡金属的离子，优选锰、铜、锌和铁离子，还有铵(NH4+)和其中1-4个氢原子被C1-C4烷基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基或苄基替代的取代铵。取代铵离子的实例包括甲基铵、异丙基铵、二甲基铵、二异丙基铵、三甲基铵、四甲基铵、四乙基铵、四丁基铵、2-羟基乙基铵、2-(2-羟基乙氧基)乙基铵、二(2-羟基乙基)铵、苄基三甲基铵和苄基三乙基铵，此外还有 离子，锍离子，优选三(C1-C4烷基)锍，以及氧化锍离子，优选三(C1-C4烷基)氧化锍。
[0054] 有用酸加成盐的阴离子主要是氯离子、溴离子、氟离子、硫酸氢根、硫酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、磷酸根、硝酸根、碳酸氢根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根以及C1-C4链烷酸的阴离子，优选甲酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。它们可以通过使式I化合物与对应阴离子的酸，优选盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸或硝酸反应而形成。
[0055] 术语“N-氧化物”包括具有至少一个被氧化成N-氧化物结构部分的叔氮原子的任何本发明化合物。
[0056] 式(I)化合物可以如WO 2014/167084和EP17164175.6所述制备。上述式(I)化合物的制备可能导致它们作为异构体混合物得到。需要的话，这些可以通过常用于该目的的方法拆分，如结晶或层析，这也是在光学活性吸附物上进行，得到纯异构体。
[0057] 化合物I的可农用盐可以以常规方式形成，例如通过与所述阴离子的酸反应。
[0058] 优选情形
[0059] 在特定方面，本发明涉及一种如本文所述在稻中防治稻无脊椎动物害虫的幼苗箱施用方法，其中式(I)化合物为化合物I-R-1、其盐或N-氧化物。
[0060] 在特定方面，本发明涉及一种通过如本文所述的幼苗箱施用在稻中防治稻无脊椎动物害虫的方法，其中式(I)化合物为化合物I-R-1、其盐或N-氧化物。
[0061] 在本发明的另一实施方案中，式(I)化合物为化合物I-S-1。
[0062] 稻害虫
[0063] 在本发明上下文中，稻无脊椎动物害虫是出现在稻中的动物害虫。稻无脊椎动物害虫包括昆虫、螨类和线虫，优选昆虫。在稻中众所周知的稻无脊椎动物害虫包括但不限于下列种类：
[0064] 半翅目(Hemiptera)：
[0065] 稻褐飞虱—褐飞虱(Nilaparvata lugens)
[0066] 灰飞虱—灰飞虱(Laodelphax striatellus)
[0067] 白背飞虱—白背飞虱(Sogatella furcifera)
[0068] 苹白小叶蝉—白翅褐脉大叶蝉(Cofana spectra)
[0070] 锯齿叶蝉—电光叶蝉(Recilia dorsalis)
[0071] 玉米橙叶蝉—双冠蝉(Cicadulina bipunctata)
[0072] 紫菀叶蝉—二点叶蝉(Macrosteles fascifrons)
[0073] 稻穗虫，大稻缘蝽(Leptocorisa oratorius)，禾蛛缘椿象(L.acuta)
[0074] 稻褐蝽—稻绿蝽(Nezara viridula)，Pygomenida varipennis，二星蝽属(Eysarcoris)，Tibraca limbatriventris，广二星蝽(Eysarcoris ventralis)小臭虫—Oebalus poecilus，稻蝽象(O.pugnax)
[0075] 缘蝽—二星蝽属(Eysarcoris sp)
[0076] 麦长蝽—美洲毛谷杆长蝽(Blissus leucopterus leucopterus)
[0077] 米粉虫，高粱轮粉蚧(Brevennia rehi)，东亚粉蚧(Pseudococcus saccharicola)[0078] 稻蚜，红腹缢管蚜(Rhopalosiphum rufiabdominalis)，麦长管蚜(Macrosiphum avenae)，狗尾草蚜(Hysteroneura setariae)，黑腹四脉绵蚜(Tetraneuro nigriabdominalis)
[0079] 豆根蚜—棉根蚜(Smynthurodes betae)
[0080] 鳞翅目(Lepidoptera)：
[0081] 直纹稻弄蝶—稻苞虫(Parnara guttata)，Melanitis Ieda ismene
[0082] 水稻螟虫/稻条螟—二化螟(Chilo suppressalis)，Chilo polychrusus，斑禾草螟(Chilo partellus)，Chilo plejadellus
[0083] 稻秆螟—Chilotraea polychrysa
[0084] 稻螟—水稻大螟(Sesamia inferens)
[0085] 三化螟—三化螟(Tryporyza(＝Scirpophaga)incertulas)
[0086] 稻白螟—稻白螟(Tryporyza innotata)
[0087] 稻纵卷叶螟/卷叶螟—稻纵卷叶野螟(Cnaphalocrocis medinalis)，Marasmia patnalis，稻显纹刷须野螟(M.exigua)
[0088] 割穗毛虫/粘虫—Pseudaletia separate
[0089] 绿毛虫—犁纹黄夜蛾(Xanthodes transversa)
[0090] 稻螟蛉—绿稻毛虫(Narnaga aenescens)
[0091] 绿角毛虫—Melanitis Ieda ismene，Mycalesis sp
[0092] 草地夜蛾—草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)
[0093] 切根虫—粘虫(Mythimna separata)
[0094] 稻壳虫—稻三点螟(Nymphula depunctalis)
[0095] 黑毛毛虫，鹿蛾属(Amata sp.)
[0096] 毛毛虫—实毛胫夜蛾(Mocis frugalis)
[0097] 黄毛虫，Psalis pennatula
[0098] 稻半褐夜蛾，实毛胫夜蛾(Mocis frugalis)
[0099] 稻拟尺蠖，Chrysodeixis chalcites
[0100] 草螟—水稻切叶野螟(Herpetogramma licarsisalis)
[0101] 甘蔗螟—小蔗螟(Diatraea saccharalis)
[0102] 玉米螟—南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)
[0103] 条纹草夜蛾—Mocis latipes
[0104] 玉米螟—玉米螟虫(Ostrinia nubilalis)
[0105] 墨西哥螟虫—墨西哥水稻螟(Eoreuma loftini)
[0106] 鞘翅目(Coleoptera)：
[0107] 水稻象鼻虫—稻水象甲(Lissorhopterus oryzophilus)
[0108] 稻象虫—稻象甲(Echinocnemus squamous)
[0109] 米象—早熟禾象甲(Oryzophagus oryzae)
[0110] 稻穗甲(rice hispa)—水稻铁甲(Diclodispa armigera)
[0111] 水稻负泥虫—稻负泥虫(Oulema oryzae)
[0112] 稻黑蝽—稻黑蝽(Scotinophora vermidulate)，S.vermidulate，S.lurida，S.latiuscula
[0113] 稻跳甲—黑凹胫跳甲(Chaetocnima basalis)
[0114] 蛴螬—Leucopholis irrorata，Leucopholis irrorata，食叶鳃金龟属(Phyllophaga sp)，异爪犀金龟属(Heteronychus sp)
[0115] 金龟子(bicho torito)—阿根廷兜虫(Diloboderus abderus)
[0116] 谷象—尖隐喙象属(Sphenophorus spp)
[0117] 葡萄肖叶甲—Colaspis brunnea，C.louisianae
[0118] 稻花粉甲虫，Chilolaba acuta
[0119] 双翅目(Diptera)：
[0120] 秆蝇—稻秆潜蝇(Chlorops oryzae)
[0121] 潜叶蝇—日本稻潜蝇(Agromyza oryzae)
[0122] 稻螺蛆/稻杆蝇—麦叶毛眼水蝇(Hydrellia sasakii)
[0123] 稻螺蛆/稻小潜蝇—大麦水蝇(Hydrellia griseola)
[0124] 稻瘿蚊—稻瘿蚊(Orseolia(＝Pachydiplosis)oryzae)
[0125] 稻飞虱—稻芒蝇(Atherigona oryzae)
[0126] 稻种蠓—Chironomus cavazzai，Chironomus spp，Cricotopus spp缨翅目(Thysanoptera)：
[0127] 稻蓟马—稻蓟马(Chloethrips oryzae)，稻管蓟马(Stenochaetothrips biformis)，Perrisothrips sp.，器管蓟马属(Hoplothrips sp.)，
[0128] 直翅目(Orthoptera)：
[0129] 稻蝗，等歧蔗蝗(Hieroglyphus banian)，高粱蔗蝗(Hieroglyphus nigrorepletus)，红褐斑腿蝗(Catantops pinguis)，Attractomorpha burri，A.crenulate，A.psittacina psittacina，A.Bedeli，无齿稻蝗(Oxya adenttata)，Oxya ebneri，小稻蝗(Oxya hyla intricata)，Acrida turricata蝗虫—东亚飞蝗(Locusta migratoria manilensis)
[0130] 蝼蛄，非洲蝼蛄(Grylotalpa africana)
[0131] 蟋蟀：黄斑黑蟋蟀(Gryllus bimaculatus)，黑脸油葫芦(Teleogryllus occipitalis)，Euscyrtus concinus
[0132] 蚂蚱—长翅草螽(Conocephalus longipennis)
[0133] 等翅目(Isoptera)：
[0134] 白蚁—暗黄大白蚁(Macrotermes gilvus)，Syntermes molestans
[0135] 膜翅目(Hymenoptera)：
[0136] 蚂蚁—热带火蚁(Solenopsis geminata)
[0137] 水稻白梢线虫—水稻干尖线虫(Aphelenchoides besseyi)
[0138] 蜱螨亚纲(Acari)：
[0139] 稻穗螨—Steotarsonemus pinki
[0140] 甲壳纲(Crustacea)：
[0141] 蝌蚪虾—三眼恐龙虾(Triops longicaudatus)，苏格兰小虾(T.cancriformis)[0142] 小龙虾—螯虾(Procambarus clarkii)，小龙虾(Orconectes virilis)。
[0143] 此外，稻受许多臭虫影响，包括中华稻缘蝽(Leptocorisa chinensis)、稻褐蝽(Lagynotomus elongates)、稻绿蝽(Nerzara viridula)、尖角二星蝽(Eysacoris parvus)、大稻缘蝽(Leptocorisa oratorius)、稻蝽象(Oebalus pugnax)、长肩棘缘蝽(Cletus trigonus)，并受许多螨害、毛虫、甲虫、根虫和蛆等影响。
[0144] 在一个实施方案中，稻无脊椎动物害虫是嘴嚼口器昆虫。
[0145] 在一个实施方案中，稻无脊椎动物害虫是刺吸口器昆虫。
[0146] 在一个实施方案中，稻无脊椎动物害虫是锉虫。
[0147] 在一个实施方案中，稻无脊椎动物害虫是虹吸昆虫。
[0148] 在一个实施方案中，稻无脊椎动物害虫是海绵昆虫。
[0149] 在一个实施方案中，稻无脊椎动物害虫选自稻褐飞虱(褐飞虱)、灰飞虱(灰飞虱(Laodelphax striatellus))、白背飞虱(白背飞虱(Sogatella furcifera))、水稻螟虫/稻条螟(二化螟(Chilo suppressalis))、三化螟(Tryporyza(＝Scirpophaga)incertulas)、稻纵卷叶螟/卷叶螟(稻纵卷叶野螟(Cnaphalocrocis medinalis))、水稻象鼻虫(稻水象甲(Lissorhopterus oryzophilus))。
[0150] 在一个实施方案中，稻无脊椎动物害虫选自半翅目或鳞翅目。
[0151] 在一个实施方案中，稻无脊椎动物害虫选自半翅目。在另一实施方案中，稻无脊椎动物害虫是跳虫，优选选自稻褐飞虱(褐飞虱)、灰飞虱(灰飞虱(Laodelphax striatellus))、白背飞虱(白背飞虱(Sogatella furcifera))、大青叶蝉(二点黑尾叶蝉(Nephotettix virescens))。在另一实施方案中，稻无脊椎动物害虫选自稻褐飞虱(褐飞虱)和大青叶蝉(二点黑尾叶蝉(Nephotettix virescens))，优选稻褐飞虱(褐飞虱)。
[0152] 在一个实施方案中，稻无脊椎动物害虫是稻褐飞虱(褐飞虱)。
[0153] 在一个实施方案中，稻无脊椎动物害虫是大青叶蝉(二点黑尾叶蝉(Nephotettix virescens))。
[0154] 在另一实施方案中，稻无脊椎动物害虫是蝽象，优选选自稻褐蝽(稻绿蝽、Pygomenida varipennis、二星蝽属(Eysarcoris)、Tibraca limbatriventris、广二星蝽(Eysarcoris ventralis))或小臭虫(Oebalus poecilus，稻蝽象(O.pugnax))。
[0155] 在一个实施方案中，稻无脊椎动物害虫选自鳞翅目。在另一实施方案中，稻无脊椎动物害虫是钻心虫，优选二化螟，优选稻螟虫(二化螟(Chilo suppressalis))或三化螟(Tryporyza(＝Scirpophaga)incertulas)。
[0156] 在另一实施方案中，稻无脊椎动物害虫是稻纵卷叶螟/卷叶螟(稻纵卷叶野螟(Cnaphalocrocis medinalis)，Marasmia patnalis，稻显纹刷须野螟(M.exigua))。
[0157] 在一个实施方案中，稻无脊椎动物害虫选自鞘翅目。在另一实施方案中，稻无脊椎动物害虫是水稻象鼻虫(稻水象甲(Lissorhopterus oryzophilus))。在另一实施方案中，稻无脊椎动物害虫是米象(早熟禾象甲(Oryzophagus oryzae))。
[0158] 在一个实施方案中，稻无脊椎动物害虫选自白蚁科(等翅目)。
[0159] 在优选实施方案中，稻无脊椎动物害虫是稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)。
[0160] 本发明还涉及施用至少一种本发明化合物与至少一种如下文所定义的混合配对的混合物的本发明方法。优选一种本发明化合物作为组分I与一种下文所定义的混合配对作为组分II的二元混合物。该类二元混合物的优选重量比是5000:1-1:5000，优选1000:1-1:1000，更优选100:1-1:100，特别优选10:1-1:10。在该类二元混合物中，组分I和II可以等量使用，或者可以使用过量的组分I或过量的组分II。
[0162] 根据the Mode of Action Classification of the Insecticide Resistance Action Committee(IRAC)分类和编号的本发明化合物可以与其一起使用并且可能与其产生潜在的协同增效效果的农药的下列列举M用来说明可能的组合，而不施加任何限制：
[0163] M.1乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂：M.1A氨基甲酸酯类，例如涕灭威(aldicarb)、棉铃威(alanycarb)、 虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮氧威(butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、虫螨威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、苯虫威(ethiofencarb)、仲丁威(fenobucarb)、抗螨脒(formetanate)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、灭虫威(methiocarb)、灭多虫(methomyl)、速灭威(metolcarb)、甲氨叉威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、混杀威(trimethacarb)、XMC、灭杀威(xylylcarb)和唑蚜威(triazamate)；或者M.1B有机磷酸酯类，例如高灭磷(acephate)、唑啶磷(azamethiphos)、乙基谷硫磷(azinphos-ethyl)、谷硫磷(azinphosmethyl)、硫线磷(cadusafos)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(chlormephos)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、蝇毒磷(coumaphos)、杀螟腈(cyanophos)、甲基内吸磷(demeton-S-methyl)、二嗪农(diazinon)、敌敌畏(dichlorvos/DDVP)、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、EPN、乙硫磷(ethion)、丙线磷(ethoprophos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、杀螟松(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、噻唑硫磷(fosthiazate)、庚烯磷(heptenophos)、新烟碱类(imicyafos)、异丙胺磷(isofenphos)、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯、异 唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧乐果(omethoate)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、一六零五(parathion)、甲基对硫磷(parathion-methyl)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、辛硫磷(phoxim)、虫螨磷(pirimiphos-methyl)、丙溴磷(profenofos)、巴胺磷(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、吡唑硫磷(pyraclofos)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、喹硫磷(quinalphos)、治螟磷(sulfotep)、丁基嘧啶磷
(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、特丁磷(terbufos)、杀虫威(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(trichlorfon)和蚜灭磷
(vamidothion)；
(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、特丁磷(terbufos)、杀虫威(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(trichlorfon)和蚜灭磷
(vamidothion)；
[0164] M.2.GABA门控氯离子通道拮抗剂：M.2A环二烯有机氯化合物，例如硫丹(endosulfan)或氯丹(chlordane)；或者M.2B fiproles(苯基吡唑类)，例如乙虫腈(ethiprole)、锐劲特(fipronil)、丁烯氟虫腈(flufiprole)、pyrafluprole和pyriprole；
[0165] M.3选自M.3A拟除虫菊酯类别的钠通道调节剂，例如氟丙菊酯(acrinathrin)、丙烯除虫菊(allethrin)、右旋丙烯菊酯(d-cis-transallethrin)、右旋反式丙烯菊酯(d-trans allethrin)、氟氯菊酯(bifenthrin)(尤其是kappa-bifenthrin)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、2-环戊烯基生物烯丙菊酯(bioallethrin S-cyclopentenyl)、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、高效氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、(RS)氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、精高效氯氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、甲体氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、乙体氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、高效反式氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、己体氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、烯炔菊酯(empenthrin)、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、杀灭菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、溴氟醚菊酯(halfenprox)、heptafluthrin、咪炔菊酯(imiprothrin)、氯氟醚菊酯(meperfluthrin)、甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、momfluorothrin(尤其是epsilon-momfluorothrin)、氯菊酯(permethrin)、苯醚菊酯(phenothrin)、炔酮菊酯(prallethrin)、丙氟菊酯(profluthrin)、除虫菊酯(pyrethrin(除虫菊(pyrethrum)))、灭虫菊(resmethrin)、灭虫硅醚(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)(尤其是kappa-tefluthrin)、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、四溴菊酯(tralomethrin)和四氟菊酯(transfluthrin)；或者M.3B钠通道调节剂，如DDT或甲氧滴滴涕(methoxychlor)；
[0166] M.4烟碱型乙酰胆碱受体激动剂(nAChR)：M.4A新烟碱类，例如吡虫清(acetamiprid)、噻虫胺(clothianidin)、环氧虫啶(cycloxaprid)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、硝胺烯啶(nitenpyram)、噻虫啉(thiacloprid)和噻虫嗪(thiamethoxam)；或者化合物M.4A.14,5-二氢-N-硝基-1-(2-环氧乙烷基甲基)-1H-咪唑-
2-胺，M.4A.2：(2E-)-1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-N'-硝基-2-亚戊基氨基胍；或者M4.A.3：
1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-7-甲基-8-硝基-5-丙氧基-1,2,3,5,6,7-六氢咪唑并[1,2-a]吡啶；或者M.4B烟碱(nicotine)；M.4C氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)；M.4D flupyradifurone；
M.4E三氟苯嘧啶(triflumezopyrim)；
2-胺，M.4A.2：(2E-)-1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-N'-硝基-2-亚戊基氨基胍；或者M4.A.3：
1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-7-甲基-8-硝基-5-丙氧基-1,2,3,5,6,7-六氢咪唑并[1,2-a]吡啶；或者M.4B烟碱(nicotine)；M.4C氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)；M.4D flupyradifurone；
M.4E三氟苯嘧啶(triflumezopyrim)；
[0168] M.6选自阿维菌素和米尔倍霉素类别的氯离子通道活化剂，例如齐墩螨素(abamectin)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectin benzoate)、伊维菌素(ivermectin)、雷皮菌素(lepimectin)或米尔螨素(milbemectin)；
[0169] M.7保幼激素模拟物，如M.7A保幼激素类似物蒙512(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)和蒙五一五(methoprene)；或者M.7B双氧威(fenoxycarb)，或M.7C蚊蝇醚(pyriproxyfen)；
[0170] M.8其他非特异性(多位点)抑制剂，例如M.8A烷基卤化物如溴甲烷和其他烷基卤化物，M.8B氯化苦(chloropicrin)，M.8C磺酰氟，M.8D硼砂，或M.8E酒石酸氧锑钾(tartar emetic)；
[0171] M.9弦音器官TRPV通道调节剂，例如M.9B拒嗪酮(pymetrozine)；pyrifluquinazon；
[0172] M.10螨虫生长抑制剂，例如M.10A四螨嗪(clofentezine)、噻螨酮(hexythiazox)和氟螨嗪(diflovidazin)，或M.10B特苯 唑(etoxazole)；
[0173] M.12线粒体ATP合成酶抑制剂，例如M.12A杀螨硫隆(diafenthiuron)，或M.12B有机锡杀螨剂，如三唑锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)或杀螨锡(fenbutatin oxide)，M.12C克螨特(propargite)，或M.12D三氯杀螨砜(tetradifon)；
[0175] M.14烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)通道阻断剂，例如沙蚕毒素类似物杀虫磺(bensultap)、杀螟丹(cartap hydrochloride)、杀虫环(thiocyclam)或杀虫双(thiosultap sodium)；
[0176] M.15类型0几丁质生物合成抑制剂，如苯甲酰脲类，例如双三氟虫脲(bistrifluron)、定虫隆(chlorfluazuron)、氟脲杀(diflubenzuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、氟丙氧脲(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、多氟虫酰脲(noviflumuron)、伏虫隆
(teflubenzuron)或杀虫隆(triflumuron)；
(teflubenzuron)或杀虫隆(triflumuron)；
[0177] M.16类型1几丁质生物合成抑制剂，例如噻嗪酮(buprofezin)；
[0178] M.17双翅目昆虫蜕皮干扰剂，例如灭蝇胺(cyromazine)；
[0179] M.18蜕皮素受体激动剂如二酰肼类，例如甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)、双苯酰肼(tebufenozide)、特丁苯酰肼(halofenozide)、呋喃虫酰肼(fufenozide)或环虫酰肼(chromafenozide)；
[0180] M.19章鱼胺受体激动剂(Octopamin receptor agonsit)，例如双甲脒(amitraz)；
[0181] M.20线粒体配合物III电子传输抑制剂，例如M.20A灭蚁腙(hydramethylnon)，M.20B灭螨醌(acequinocyl)，M.20C嘧螨酯(fluacrypyrim)；或者M.20D联苯肼酯(bifenazate)；
[0182] M.21线粒体配合物I电子传输抑制剂，例如M.21A METI杀螨剂和杀虫剂，如喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、哒螨酮(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)或唑虫酰胺(tolfenpyrad)，或M.21B鱼藤酮(rotenone)；
[0183] M.22电压依赖性钠通道阻断剂，例如M.22A 二唑虫(indoxacarb)，M.22B氰氟虫胺(metaflumizone)，或M.22B.1：2-[2-(4-氰基苯基)-1-[3-三氟甲基苯基]亚乙基]-N-[4-(二氟甲氧基)苯基]氨基脲或M.22B.2：N-(3-氯-2-甲基苯基)-2-[(4-氯苯基)[4-[甲基(甲基磺酰基)氨基]苯基]亚甲基]氨基脲；
[0184] M.23乙酰CoA羧化酶抑制剂，如季酮酸和四氨基酸(Tetramic acid)衍生物，例如螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)或螺虫乙酯(spirotetramat)；M.23.1spiropidion
[0186] M.25线粒体配合物II电子传输抑制剂，如β-酮腈衍生物，例如腈吡螨酯(cyenopyrafen)或丁氟螨酯(cyflumetofen)；
[0187] M.28选自二酰胺类的鱼尼汀(Ryanodine)受体调节剂，例如氟虫酰胺(flubendiamide)，氯虫酰胺(chlorantraniliprole)，氰虫酰胺(cyantraniliprole)，氟氰虫酰胺(tetraniliprole)，M.28.1：(R)-3-氯-N1-{2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基}-N2-(1-甲基-2-甲基磺酰基乙基)邻苯二甲酰胺，M.28.2：(S)-3-氯-N1-{2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基}-N2-(1-甲基-2-甲基磺酰基乙基)邻苯二甲酰胺，M.28.3：环溴虫酰胺(cyclaniliprole)，或M.28.4：2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)苯甲酰基]-1,2-二甲基肼甲酸甲酯；或者M.28.5a)N-[4,6-二氯-2-[(二乙基-λ-4-亚硫烷基(sulfanylidene))氨基甲酰基]苯基]-
2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺；M.28.5b)N-[4-氯-2-[(二乙基-λ-4-亚硫烷基)氨基甲酰基]-6-甲基苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺；
M.28.5c)N-[4-氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-亚硫烷基)氨基甲酰基]-6-甲基苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺；M.28.5d)N-[4,6-二氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-亚硫烷基)氨基甲酰基]苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺；M.28.5h)N-[4,6-二溴-2-[(二乙基-λ-4-亚硫烷基)氨基甲酰基]苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺；M.28.5i)N-[2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基]-
3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺；M.28.5j)3-氯-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[2,
4-二氯-6-[[(1-氰基-1-甲基乙基)氨基]羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺；M.28.5k)3-溴-N-[2,4-二氯-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-1-(3,5-二氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺；
M.28.5l)N-[4-氯-2-[[(1,1-二甲基乙基)氨基]羰基]-6-甲基苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-
3-(氟甲氧基)-1H-吡唑-5-甲酰胺；或者
2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺；M.28.5b)N-[4-氯-2-[(二乙基-λ-4-亚硫烷基)氨基甲酰基]-6-甲基苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺；
M.28.5c)N-[4-氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-亚硫烷基)氨基甲酰基]-6-甲基苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺；M.28.5d)N-[4,6-二氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-亚硫烷基)氨基甲酰基]苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺；M.28.5h)N-[4,6-二溴-2-[(二乙基-λ-4-亚硫烷基)氨基甲酰基]苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺；M.28.5i)N-[2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基]-
3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺；M.28.5j)3-氯-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[2,
4-二氯-6-[[(1-氰基-1-甲基乙基)氨基]羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺；M.28.5k)3-溴-N-[2,4-二氯-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-1-(3,5-二氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺；
M.28.5l)N-[4-氯-2-[[(1,1-二甲基乙基)氨基]羰基]-6-甲基苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-
3-(氟甲氧基)-1H-吡唑-5-甲酰胺；或者
[0188] M.28.6：氯氟氰虫酰胺(cyhalodiamide)；或者
[0189] M.29：弦音器官调节剂—未限定的目标位点，例如氟啶虫酰胺(flonicamid)；
[0190] M.UN.未知或不确定作用模式的杀虫活性化合物，例如双丙环虫酯(afidopyropen)、afoxolaner、印楝素(azadirachtin)、磺胺螨酯(amidoflumet)、苯螨特(benzoximate)、broflanilide、溴螨酯(bromopropylate)、喹菌酮(chinomethionat)、冰晶石(cryolite)、dicloromezotiaz、三氯杀螨醇(dicofol)、嘧虫胺(flufenerim)、flometoquin、氟噻虫砜(fluensulfone)、fluhexafon、氟吡菌酰胺(fluopyram)、fluralaner、 虫酮(metoxadiazone)、增效醚(piperonyl butoxide)、pyflubumide、啶虫丙醚(pyridalyl)、tioxazafen，M.UN.3：11-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-12-羟基-1,4-二氧杂-9-氮杂二螺[4.2.4.2]十四碳-11-烯-10-酮，
[0191] M.UN.4：3-(4’-氟-2,4-二甲基联苯-3-基)-4-羟基-8-氧杂-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮，
[0192] M.UN.5：1-[2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基]-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺，或基于坚强芽孢杆菌(bacillus firmus)的活性物(Votivo，I-
1582)；
1582)；
[0193] M.UN.6：flupyrimin；
[0194] M.UN.8：三氟咪啶酰胺(fluazaindolizine)；M.UN.9.a)：4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异 唑-3-基]-2-甲基-N-(1-氧代硫杂丁环-3-基)苯甲酰胺；
M.UN.9.b)：fluxametamide；M.UN.10：5-[3-[2,6-二氯-4-(3,3-二氯烯丙氧基)苯氧基]丙氧基]-1H-吡唑；
M.UN.9.b)：fluxametamide；M.UN.10：5-[3-[2,6-二氯-4-(3,3-二氯烯丙氧基)苯氧基]丙氧基]-1H-吡唑；
[0195] M.UN.11.b)3-(苯甲酰基甲基氨基)-N-[2-溴-4-[1,2,2,3,3,3-六氟-1-(三氟甲基)丙基]-6-(三氟甲基)苯基]-2-氟苯甲酰胺；M.UN.11.c)3-(苯甲酰基甲基氨基)-2-氟-N-[2-碘-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺；M.UN.11.d)N-[3-[[[2-碘-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)苯基]氨基]羰基]苯基]-N-甲基苯甲酰胺；M.UN.11.e)N-[3-[[[2-溴-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)苯基]氨基]羰基]-2-氟苯基]-4-氟-N-甲基苯甲酰胺；M.UN.11.f)
4-氟-N-[2-氟-3-[[[2-碘-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)苯基]氨基]羰基]苯基]-N-甲基苯甲酰胺；M.UN.11.g)3-氟-N-[2-氟-3-[[[2-碘-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)苯基]氨基]羰基]苯基]-N-甲基苯甲酰胺；
M.UN.11.h)2-氯-N-[3-[[[2-碘-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)苯基]氨基]羰基]苯基]-3-吡啶甲酰胺；M.UN.11.i)4-氰基-N-[2-氰基-5-[[2,6-二溴-4-[1,
2,2,3,3,3-六氟-1-(三氟甲基)丙基]苯基]氨基甲酰基]苯基]-2-甲基苯甲酰胺；
M.UN.11.j)4-氰基-3-[(4-氰基-2-甲基苯甲酰基)氨基]-N-[2,6-二氯-4-[1,2,2,3,3,3-六氟-1-(三氟甲基)丙基]苯基]-2-氟苯甲酰胺；M.UN.11.k)N-[5-[[2-氯-6-氰基-4-[1,2,
2,3,3,3-六氟-1-(三氟甲基)丙基]苯基]氨基甲酰基]-2-氰基苯基]-4-氰基-2-甲基苯甲酰胺；M.UN.11.l)N-[5-[[2-溴-6-氯-4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-2-氰基苯基]-4-氰基-2-甲基苯甲酰胺；M.UN.11.m)N-[5-[[2-溴-6-氯-4-[1,
2,2,3,3,3-六氟-1-(三氟甲基)丙基]苯基]氨基甲酰基]-2-氰基苯基]-4-氰基-2-甲基苯甲酰胺；M.UN.11.n)4-氰基-N-[2-氰基-5-[[2,6-二氯-4-[1,2,2,3,3,3-六氟-1-(三氟甲基)丙基]苯基]氨基甲酰基]苯基]-2-甲基苯甲酰胺；M.UN.11.o)4-氰基-N-[2-氰基-5-[[2,6-二氯-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]氨基甲酰基]苯基]-2-甲基苯甲酰胺；M.UN.11.p)N-[5-[[2-溴-6-氯-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-2-氰基苯基]-4-氰基-2-甲基苯甲酰胺；或者
4-氟-N-[2-氟-3-[[[2-碘-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)苯基]氨基]羰基]苯基]-N-甲基苯甲酰胺；M.UN.11.g)3-氟-N-[2-氟-3-[[[2-碘-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)苯基]氨基]羰基]苯基]-N-甲基苯甲酰胺；
M.UN.11.h)2-氯-N-[3-[[[2-碘-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6-(三氟甲基)苯基]氨基]羰基]苯基]-3-吡啶甲酰胺；M.UN.11.i)4-氰基-N-[2-氰基-5-[[2,6-二溴-4-[1,
2,2,3,3,3-六氟-1-(三氟甲基)丙基]苯基]氨基甲酰基]苯基]-2-甲基苯甲酰胺；
M.UN.11.j)4-氰基-3-[(4-氰基-2-甲基苯甲酰基)氨基]-N-[2,6-二氯-4-[1,2,2,3,3,3-六氟-1-(三氟甲基)丙基]苯基]-2-氟苯甲酰胺；M.UN.11.k)N-[5-[[2-氯-6-氰基-4-[1,2,
2,3,3,3-六氟-1-(三氟甲基)丙基]苯基]氨基甲酰基]-2-氰基苯基]-4-氰基-2-甲基苯甲酰胺；M.UN.11.l)N-[5-[[2-溴-6-氯-4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-2-氰基苯基]-4-氰基-2-甲基苯甲酰胺；M.UN.11.m)N-[5-[[2-溴-6-氯-4-[1,
2,2,3,3,3-六氟-1-(三氟甲基)丙基]苯基]氨基甲酰基]-2-氰基苯基]-4-氰基-2-甲基苯甲酰胺；M.UN.11.n)4-氰基-N-[2-氰基-5-[[2,6-二氯-4-[1,2,2,3,3,3-六氟-1-(三氟甲基)丙基]苯基]氨基甲酰基]苯基]-2-甲基苯甲酰胺；M.UN.11.o)4-氰基-N-[2-氰基-5-[[2,6-二氯-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]氨基甲酰基]苯基]-2-甲基苯甲酰胺；M.UN.11.p)N-[5-[[2-溴-6-氯-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-2-氰基苯基]-4-氰基-2-甲基苯甲酰胺；或者
[0196] M.UN.12.a)2-(1,3-二 烷-2-基)-6-[2-(3-吡啶基)-5-噻唑基]吡啶；M.UN.12.b)2-[6-[2-(5-氟-3-吡啶基)-5-噻唑基]-2-吡啶基]嘧啶；M.UN.12.c)2-[6-[2-(3-吡啶基)-5-噻唑基]-2-吡啶基]嘧啶；M.UN.12.d)N-甲基磺酰基-6-[2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]吡啶-2-甲酰胺；M.UN.12.e)N-甲基磺酰基-6-[2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]吡啶-2-甲酰胺；M.UN.12.f)N-乙基-N-[4-甲基-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-3-甲硫基丙酰胺；
M.UN.12.g)N-甲基-N-[4-甲基-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-3-甲硫基丙酰胺；M.UN.12.h)N,
2-二甲基-N-[4-甲基-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-3-甲硫基丙酰胺；M.UN.12.i)N-乙基-2-甲基-N-[4-甲基-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-3-甲硫基丙酰胺；M.UN.12.j)N-[4-氯-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-N-乙基-2-甲基-3-甲硫基丙酰胺；M.UN.12.k)N-[4-氯-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-N,2-二甲基-3-甲硫基丙酰胺；M.UN.12.l)N-[4-氯-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-N-甲基-3-甲硫基丙酰胺；M.UN.12.m)N-[4-氯-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-N-乙基-3-甲硫基丙酰胺；
M.UN.12.g)N-甲基-N-[4-甲基-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-3-甲硫基丙酰胺；M.UN.12.h)N,
2-二甲基-N-[4-甲基-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-3-甲硫基丙酰胺；M.UN.12.i)N-乙基-2-甲基-N-[4-甲基-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-3-甲硫基丙酰胺；M.UN.12.j)N-[4-氯-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-N-乙基-2-甲基-3-甲硫基丙酰胺；M.UN.12.k)N-[4-氯-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-N,2-二甲基-3-甲硫基丙酰胺；M.UN.12.l)N-[4-氯-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-N-甲基-3-甲硫基丙酰胺；M.UN.12.m)N-[4-氯-2-(3-吡啶基)噻唑-5-基]-N-乙基-3-甲硫基丙酰胺；
[0197] M.UN.14a)1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-1,2,3,5,6,7-六氢-5-甲氧基-7-甲基-8-硝基咪唑并[1,2-a]吡啶；或者M.UN.14b)1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-7-甲基-8-硝基-1,2,3,5,6,7-六氢咪唑并[1,2-a]吡啶-5-醇；
[0198] M.UN.16a)1-异丙基-N,5-二甲基-N-哒嗪-4-基吡唑-4-甲酰胺；或者M.UN.16b)1-(1,2-二甲基丙基)-N-乙基-5-甲基-N-哒嗪-4-基吡唑-4-甲酰胺；M.UN.16c)N,5-二甲基-N-哒嗪-4-基-1-(2,2,2-三氟-1-甲基乙基)吡唑-4-甲酰胺；M.UN.16d)1-[1-(1-氰基环丙基)乙基]-N-乙基-5-甲基-N-哒嗪-4-基吡唑-4-甲酰胺；M.UN.16e)N-乙基-1-(2-氟-1-甲基丙基)-5-甲基-N-哒嗪-4-基吡唑-4-甲酰胺；M.UN.16f)1-(1,2-二甲基丙基)-N,5-二甲基-N-哒嗪-4-基吡唑-4-甲酰胺；M.UN.16g)1-[1-(1-氰基环丙基)乙基]-N,5-二甲基-N-哒嗪-4-基吡唑-4-甲酰胺；M.UN.16h)N-甲基-1-(2-氟-1-甲基丙基]-5-甲基-N-哒嗪-4-基吡唑-4-甲酰胺；M.UN.16i)1-(4,4-二氟环己基)-N-乙基-5-甲基-N-哒嗪-4-基吡唑-4-甲酰胺；或者M.UN.16j)1-(4,4-二氟环己基)-N,5-二甲基-N-哒嗪-4-基吡唑-4-甲酰胺，[0199] M.UN.17a)N-(1-甲基乙基)-2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-4-甲酰胺；M.UN.17b)N-环丙基-2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-4-甲酰胺；M.UN.17c)N-环己基-2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-4-甲酰胺；M.UN.17d)2-(3-吡啶基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-2H-吲唑-4-甲酰胺；M.UN.17e)2-(3-吡啶基)-N-[(四氢-2-呋喃基)甲基]-2H-吲唑-5-甲酰胺；M.UN.17f)2-[[2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-5-基]羰基]肼甲酸甲酯；M.UN.17g)N-[(2,2-二氟环丙基)甲基]-2-(3-吡啶基)-
2H-吲唑-5-甲酰胺；M.UN.17h)N-(2,2-二氟丙基)-2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-5-甲酰胺；
M.UN.17i)2-(3-吡啶基)-N-(2-嘧啶基甲基)-2H-吲唑-5-甲酰胺；M.UN.17j)N-[(5-甲基-
2-吡嗪基)甲基]-2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-5-甲酰胺，
2H-吲唑-5-甲酰胺；M.UN.17h)N-(2,2-二氟丙基)-2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-5-甲酰胺；
M.UN.17i)2-(3-吡啶基)-N-(2-嘧啶基甲基)-2H-吲唑-5-甲酰胺；M.UN.17j)N-[(5-甲基-
2-吡嗪基)甲基]-2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-5-甲酰胺，
[0200] M.UN.18a)N-[3-氯-1-(3-吡啶基)吡唑-4-基]-N-乙基-3-(3,3,3-三氟丙硫基)丙酰胺；M.UN.18b)N-[3-氯-1-(3-吡啶基)吡唑-4-基]-N-乙基-3-(3,3,3-三氟丙基亚磺酰基)丙酰胺；M.UN.18c)N-[3-氯-1-(3-吡啶基)吡唑-4-基]-3-[(2,2-二氟环丙基)甲硫基]-N-乙基丙酰胺；M.UN.18d)N-[3-氯-1-(3-吡啶基)吡唑-4-基]-3-[(2,2-二氟环丙基)甲基亚磺酰基]-N-乙基丙酰胺；
[0201] M.UN.19 sarolaner，M.UN.20lotilaner；
[0202] M.UN.21 N-[4-氯-3-[[(苯基甲基)氨基]羰基]苯基]-1-甲基-3-(1,1,2,2,2-五氟乙基)-4-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺；M.UN.22a 2-(3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶，或M.UN.22b 2-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-b]吡啶；
[0203] M.UN.23a 4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异 唑-3-基]-N-[(4R)-2-乙基-3-氧代异 唑烷-4-基]-2-甲基苯甲酰胺，或M.UN.23b 4-[5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异 唑-3-基]-N-[(4R)-2-乙基-3-氧代异 唑烷-4-基]-2-甲基苯甲酰胺；
[0204] M.UN.24a)N-[4-氯-3-(环丙基氨基甲酰基)苯基]-2-甲基-5-(1,1,2,2,2-五氟乙基)-4-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺或M.UN.24b)N-[4-氯-3-[(1-氰基环丙基)氨基甲酰基]苯基]-2-甲基-5-(1,1,2,2,2-五氟乙基)-4-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺；M.UN.25acynonapyr；M.UN.26benzpyrimoxan；M.UN.272-氯-N-(1-氰基环丙基)-5-[1-[2-甲基-5-(1,1,2,2,2-五氟乙基)-4-(三氟甲基)吡唑-3-基]吡唑-4-基]苯甲酰胺。
[0205] 上面所列M组市售化合物尤其可以在The Pesticide Manual，第17版，C.MacBean，British Crop Protection Council(2015)中找到。在线农药手册定期更新并且可以通过http://bcpcdata.com/pesticide-manual.html见到。
[0206] 提供ISO通用名的另一农药在线数据库是http://www.alanwood.net/pesticides。
[0207] M.4环氧虫啶由WO2010/069266和WO2011/069456已知。M.4A.1由CN 103814937、CN105367557、CN 105481839已知。M.4A.2戊吡虫胍(guadipyr)由WO 2013/003977已知且M.4A.3(在中国被批准为哌虫啶)由WO 2007/101369已知。M.22B.1描述于CN10171577且M.22B.2描述于CN102126994中。Spiropidion M.23.1由WO 2014/191271已知。M.28.1和M.28.2由WO 2007/101540已知。M.28.3描述于WO2005/077934中。M.28.4描述于WO2007/043677中。M.28.5a)-M.28.5d)和M.28.5h)描述于WO 2007/006670、WO 2013/024009和WO
2013/024010中，M.28.5i)描述于WO2011/085575中，M.28.5j)描述于WO 2008/134969中，M.28.5k)描述于US 2011/046186中且M.28.5l)描述于WO 2012/034403中。M.28.6可以在WO
2012/034472中找到。M.UN.3由WO 2006/089633已知且M.UN.4由WO2008/067911已知。
M.UN.5描述于WO 2006/043635中且基于坚强芽孢杆菌的生物控制剂描述于WO2009/124707中。Flupyrimin描述于WO 2012/029672中。M.UN.8由WO 2013/055584已知。M.UN.9.a)描述于WO 2013/050317中。M.UN.9.b)描述于WO 2014/126208中。M.UN.10由WO 2010/060379已知。Broflanilide和M.UN.11.b)-M.UN.11.h)描述于WO2010/018714中并且M.UN.11i)-M.UN.11.p)描述于WO 2010/127926中。M.UN.12.a)-M.UN.12.c)由WO 2010/006713已知，M.UN.12.d)和M.UN.12.e)由WO 2012/000896已知并且M.UN.12.f)-M.UN.12.m)由WO 2010/
129497已知。M.UN.14a)和M.UN.14b)由WO 2007/101369已知。M.UN.16.a)-M.UN.16h)分别描述于WO 2010/034737、WO 2012/084670和WO 2012/143317中并且M.UN.16i)和M.UN.16j)描述于WO 2015/055497中。M.UN.17a)-M.UN.17.j)描述于WO 2015/038503中。M.UN.18a)-M.UN.18d)描述于US2014/0213448中。M.UN.19描述于WO 2014/036056中。M.UN.20由WO
2014/090918已知。M.UN.21由EP 2910126已知。M.UN.22a和M.UN.22b由WO 2015/059039和WO 2015/190316已知。M.UN.23a和M.UN.23b由WO 2013/050302已知。M.UN.24a和M.UN.24b由WO 2012/126766已知。Acynonapyr M.UN.25由WO 2011/105506已知。Benzpyrimoxan M.UN.26由WO 2016/104516已知。M.UN.27由WO 2016174049已知。
2013/024010中，M.28.5i)描述于WO2011/085575中，M.28.5j)描述于WO 2008/134969中，M.28.5k)描述于US 2011/046186中且M.28.5l)描述于WO 2012/034403中。M.28.6可以在WO
2012/034472中找到。M.UN.3由WO 2006/089633已知且M.UN.4由WO2008/067911已知。
M.UN.5描述于WO 2006/043635中且基于坚强芽孢杆菌的生物控制剂描述于WO2009/124707中。Flupyrimin描述于WO 2012/029672中。M.UN.8由WO 2013/055584已知。M.UN.9.a)描述于WO 2013/050317中。M.UN.9.b)描述于WO 2014/126208中。M.UN.10由WO 2010/060379已知。Broflanilide和M.UN.11.b)-M.UN.11.h)描述于WO2010/018714中并且M.UN.11i)-M.UN.11.p)描述于WO 2010/127926中。M.UN.12.a)-M.UN.12.c)由WO 2010/006713已知，M.UN.12.d)和M.UN.12.e)由WO 2012/000896已知并且M.UN.12.f)-M.UN.12.m)由WO 2010/
129497已知。M.UN.14a)和M.UN.14b)由WO 2007/101369已知。M.UN.16.a)-M.UN.16h)分别描述于WO 2010/034737、WO 2012/084670和WO 2012/143317中并且M.UN.16i)和M.UN.16j)描述于WO 2015/055497中。M.UN.17a)-M.UN.17.j)描述于WO 2015/038503中。M.UN.18a)-M.UN.18d)描述于US2014/0213448中。M.UN.19描述于WO 2014/036056中。M.UN.20由WO
2014/090918已知。M.UN.21由EP 2910126已知。M.UN.22a和M.UN.22b由WO 2015/059039和WO 2015/190316已知。M.UN.23a和M.UN.23b由WO 2013/050302已知。M.UN.24a和M.UN.24b由WO 2012/126766已知。Acynonapyr M.UN.25由WO 2011/105506已知。Benzpyrimoxan M.UN.26由WO 2016/104516已知。M.UN.27由WO 2016174049已知。
[0208] 本发明化合物可以与其联合使用的下列杀真菌剂意欲说明本发明方法中的可能组合，但不限制它们：
[0209] A)呼吸抑制剂
[0210] -Qo位点的配合物III抑制剂：腈嘧菌酯(azoxystrobin)(A.1.1)、甲香菌酯(coumethoxystrobin)(A.1.2)、丁香菌酯(coumoxystrobin)(A.1.3)、醚菌胺(dimoxystrobin)(A.1.4)、烯肟菌酯(enestroburin)(A.1.5)、烯肟菌胺(fenaminstrobin)(A.1.6)、fenoxystrobin/氟菌螨酯(flufenoxystrobin)(A.1.7)、氟嘧菌酯
(fluoxastrobin)(A.1.8)、亚胺菌(kresoxim-methyl)(A.1.9)、mandestrobin(A.1.10)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)(A.1.11)、肟醚菌胺(orysastrobin)(A.1.12)、啶氧菌酯(picoxystrobin)(A.1.13)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)(A.1.14)、唑胺菌酯
(pyrametostrobin)(A.1.15)、唑菌酯(pyraoxystrobin)(A.1.16)、肟菌酯
(trifloxystrobin)(A.1.17)、2-(2-(3-(2,6-二氯苯基)-1-甲基亚烯丙基氨基氧甲基)苯基)-2-甲氧亚氨基-N-甲基乙酰胺(A.1.18)、pyribencarb(A.1.19)、氯啶菌酯
(triclopyricarb)/chlorodincarb(A.1.20)、 唑酮菌(famoxadone)(A.1.21)、咪唑菌酮(fenamidone)(A.1.21)、N-[2-[(1,4-二甲基-5-苯基吡唑-3-基)氧基甲基]苯基]-N-甲氧基氨基甲酸甲酯(A.1.22)、1-[3-氯-2-[[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基甲基]苯基]-
4-甲基四唑-5-酮(A.1.23)、1-[3-溴-2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.24)、1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-甲基苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.25)、1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-氟苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.26)、1-[2-[[1-(2,4-二氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-氟苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.27)、1-[3-环丙基-2-[[2-甲基-4-(1-甲基吡唑-3-基)苯氧基]甲基]苯基]-
4-甲基四唑-5-酮(A.1.30)、1-[3-二氟甲氧基-2-[[2-甲基-4-(1-甲基吡唑-3-基)苯氧基]甲基]苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.31)、1-甲基-4-[3-甲基-2-[[2-甲基-4-(1-甲基吡唑-
3-基)苯氧基]甲基]苯基]四唑-5-酮(A.1.32)、(Z,2E)-5-[1-(2,4-二氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧亚氨基-N,3-二甲基戊-3-烯酰胺(A.1.34)、(Z,2E)-5-[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧亚氨基-N,3-二甲基戊-3-烯酰胺(A.1.35)、嘧螨胺(pyriminostrobin)(A.1.36)、吡氟菌酯(bifujunzhi)(A.1.37)、2-(邻-((2,5-二甲基苯基氧亚甲基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯(A.1.38)；
(fluoxastrobin)(A.1.8)、亚胺菌(kresoxim-methyl)(A.1.9)、mandestrobin(A.1.10)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)(A.1.11)、肟醚菌胺(orysastrobin)(A.1.12)、啶氧菌酯(picoxystrobin)(A.1.13)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)(A.1.14)、唑胺菌酯
(pyrametostrobin)(A.1.15)、唑菌酯(pyraoxystrobin)(A.1.16)、肟菌酯
(trifloxystrobin)(A.1.17)、2-(2-(3-(2,6-二氯苯基)-1-甲基亚烯丙基氨基氧甲基)苯基)-2-甲氧亚氨基-N-甲基乙酰胺(A.1.18)、pyribencarb(A.1.19)、氯啶菌酯
(triclopyricarb)/chlorodincarb(A.1.20)、 唑酮菌(famoxadone)(A.1.21)、咪唑菌酮(fenamidone)(A.1.21)、N-[2-[(1,4-二甲基-5-苯基吡唑-3-基)氧基甲基]苯基]-N-甲氧基氨基甲酸甲酯(A.1.22)、1-[3-氯-2-[[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基甲基]苯基]-
4-甲基四唑-5-酮(A.1.23)、1-[3-溴-2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.24)、1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-甲基苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.25)、1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-氟苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.26)、1-[2-[[1-(2,4-二氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-氟苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.27)、1-[3-环丙基-2-[[2-甲基-4-(1-甲基吡唑-3-基)苯氧基]甲基]苯基]-
4-甲基四唑-5-酮(A.1.30)、1-[3-二氟甲氧基-2-[[2-甲基-4-(1-甲基吡唑-3-基)苯氧基]甲基]苯基]-4-甲基四唑-5-酮(A.1.31)、1-甲基-4-[3-甲基-2-[[2-甲基-4-(1-甲基吡唑-
3-基)苯氧基]甲基]苯基]四唑-5-酮(A.1.32)、(Z,2E)-5-[1-(2,4-二氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧亚氨基-N,3-二甲基戊-3-烯酰胺(A.1.34)、(Z,2E)-5-[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧亚氨基-N,3-二甲基戊-3-烯酰胺(A.1.35)、嘧螨胺(pyriminostrobin)(A.1.36)、吡氟菌酯(bifujunzhi)(A.1.37)、2-(邻-((2,5-二甲基苯基氧亚甲基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯(A.1.38)；
[0211] -Qi位点的配合物III抑制剂：氰霜唑(cyazofamid)(A.2.1)、amisulbrom(A.2.2)、2-甲基丙酸[(6S,7R,8R)-8-苄基-3-[(3-羟基-4-甲氧基吡啶-2-羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬环-7-基]酯(A.2.3)、fenpicoxamid(A.2.4)；
[0212] -配合物II抑制剂：麦锈灵(benodanil)(A.3.1)、苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)(A.3.2)、联苯吡菌胺(bixafen)(A.3.3)、啶酰菌胺(boscalid)(A.3.4)、萎锈灵(carboxin)(A.3.5)、呋菌胺(fenfuram)(A.3.6)、氟吡菌酰胺(fluopyram)(A.3.7)、氟酰胺(flutolanil)(A.3.8)、氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)(A.3.9)、呋吡唑灵(furametpyr)(A.3.10)、isofetamid(A.3.11)、吡唑萘菌胺(isopyrazam)(A.3.12)、丙氧灭绣胺(mepronil)(A.3.13)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)(A.3.14)、氟唑菌苯胺(penflufen)(A.3.15)、吡噻菌胺(penthiopyrad)(A.3.16)、氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)(A.3.17)、pyraziflumid(A.3.18)、氟唑环菌胺(sedaxane)(A.3.19)、叶枯酞(tecloftalam)(A.3.20)、溴氟唑菌(thifluzamide)(A.3.21)、3-二氟甲基-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,
3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.22)、3-三氟甲基-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.23)、1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-
4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.24)、3-三氟甲基-1,5-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.25)、1,3,5-三甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.26)、3-二氟甲基-1,5-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.27)、3-二氟甲基-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)-
1-甲基吡唑-4-甲酰胺(A.3.28)、N-[(5-氯-2-异丙基苯基)甲基]-N-环丙基-5-氟-1,3-二甲基吡唑-4-甲酰胺(A.3.29)、(E)-2-[2-[(5-氰基-2-甲基苯氧基)甲基]苯基]-3-甲氧基丙-2-烯酸甲酯(A.3.30)、N-[(5-氯-2-异丙基苯基)甲基]-N-环丙基-3-二氟甲基-5-氟-1-甲基吡唑-4-甲酰胺(A.3.31)、2-二氟甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡啶-
3-甲酰胺(A.3.32)、2-二氟甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基]吡啶-3-甲酰胺(A.3.33)、2-二氟甲基-N-(3-乙基-1,1-二甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡啶-3-甲酰胺(A.3.34)、2-二氟甲基-N-[(3R)-3-乙基-1,1-二甲基-2,3-二氢化茚-4-基]吡啶-3-甲酰胺(A.3.35)、2-二氟甲基-N-(1,1-二甲基-3-丙基-2,3-二氢化茚-4-基)吡啶-3-甲酰胺(A.3.36)、2-二氟甲基-N-[(3R)-1,1-二甲基-3-丙基-2,3-二氢化茚-4-基]吡啶-3-甲酰胺(A.3.37)、2-二氟甲基-N-(3-异丁基-1,1-二甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡啶-3-甲酰胺(A.3.38)、2-二氟甲基-N-[(3R)-3-异丁基-1,1-二甲基-2,3-二氢化茚-4-基]吡啶-3-甲酰胺(A.3.39)；
3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.22)、3-三氟甲基-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.23)、1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-
4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.24)、3-三氟甲基-1,5-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.25)、1,3,5-三甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.26)、3-二氟甲基-1,5-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡唑-4-甲酰胺(A.3.27)、3-二氟甲基-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)-
1-甲基吡唑-4-甲酰胺(A.3.28)、N-[(5-氯-2-异丙基苯基)甲基]-N-环丙基-5-氟-1,3-二甲基吡唑-4-甲酰胺(A.3.29)、(E)-2-[2-[(5-氰基-2-甲基苯氧基)甲基]苯基]-3-甲氧基丙-2-烯酸甲酯(A.3.30)、N-[(5-氯-2-异丙基苯基)甲基]-N-环丙基-3-二氟甲基-5-氟-1-甲基吡唑-4-甲酰胺(A.3.31)、2-二氟甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡啶-
3-甲酰胺(A.3.32)、2-二氟甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢化茚-4-基]吡啶-3-甲酰胺(A.3.33)、2-二氟甲基-N-(3-乙基-1,1-二甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡啶-3-甲酰胺(A.3.34)、2-二氟甲基-N-[(3R)-3-乙基-1,1-二甲基-2,3-二氢化茚-4-基]吡啶-3-甲酰胺(A.3.35)、2-二氟甲基-N-(1,1-二甲基-3-丙基-2,3-二氢化茚-4-基)吡啶-3-甲酰胺(A.3.36)、2-二氟甲基-N-[(3R)-1,1-二甲基-3-丙基-2,3-二氢化茚-4-基]吡啶-3-甲酰胺(A.3.37)、2-二氟甲基-N-(3-异丁基-1,1-二甲基-2,3-二氢化茚-4-基)吡啶-3-甲酰胺(A.3.38)、2-二氟甲基-N-[(3R)-3-异丁基-1,1-二甲基-2,3-二氢化茚-4-基]吡啶-3-甲酰胺(A.3.39)；
[0213] -其他呼吸抑制剂：二氟林(diflumetorim)(A.4.1)；硝基苯基衍生物：乐杀螨(binapacryl)(A.4.2)、敌螨通(dinobuton)(A.4.3)、敌螨普(dinocap)(A.4.4)、氟啶胺(fluazinam)(A.4.5)、消螨多(meptyldinocap)(A.4.6)、嘧菌腙(ferimzone)(A.4.7)；有机金属化合物：三苯锡基盐，如薯瘟锡(fentin-acetate)(A.4.8)、三苯锡氯(fentin chloride)(A.4.9)或毒菌锡(fentin hydroxide)(A.4.10)；唑嘧菌胺(ametoctradin)(A.4.11)；硅噻菌胺(silthiofam)(A.4.12)；
[0214] B)甾醇生物合成抑制剂(SBI杀真菌剂)
[0215] -C14脱甲基酶抑制剂：三唑类：戊环唑(azaconazole)(B.1.1)、双苯三唑醇(bitertanol)(B.1.2)、糠菌唑(bromuconazole)(B.1.3)、环唑醇(cyproconazole)(B.1.4)、 醚唑(difenoconazole)(B.1.5)、烯唑醇(diniconazole)(B.1.6)、烯唑醇M(diniconazole-M)(B.1.7)、氧唑菌(epoxiconazole)(B.1.8)、腈苯唑(fenbuconazole)(B.1.9)、喹唑菌酮(fluquinconazole)(B.1.10)、氟硅唑(flusilazole)(B.1.11)、粉唑醇(flutriafol)(B.1.12)、己唑醇(hexaconazole)(B.1.13)、酰胺唑(imibenconazole)(B.1.14)、环戊唑醇(ipconazole)(B.1.15)、环戊唑菌(metconazole)(B.1.17)、腈菌唑(myclobutanil)(B.1.18)、oxpoconazole(B.1.19)、多效唑(paclobutrazole)(B.1.20)、戊菌唑(penconazole)(B.1.21)、丙环唑(propiconazole)(B.1.22)、丙硫菌唑(prothioconazole)(B.1.23)、硅氟唑(simeconazole)(B.1.24)、戊唑醇(tebuconazole)(B.1.25)、氟醚唑(tetraconazole)(B.1.26)、三唑酮(triadimefon)(B.1.27)、唑菌醇(triadimenol)(B.1.28)、戊叉唑菌(triticonazole)(B.1.29)、烯效唑(uniconazole)(B.1.30)、ipfentrifluconazole(B.1.37)、氯氟醚菌唑(mefentrifluconazole)(B.1.38)、
2-(氯甲基)-2-甲基-5-(对甲苯基甲基)-1-(1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇(B.1.43)；咪唑类：抑霉唑(imazalil)(B.1.44)、稻瘟酯(pefurazoate)(B.1.45)、丙氯灵(prochloraz)(B.1.46)、氟菌唑(triflumizol)(B.1.47)；嘧啶类、吡啶类和哌嗪类：异嘧菌醇(fenarimol)(B.1.49)、啶斑肟(pyrifenox)(B.1.50)、嗪氨灵(triforine)(B.1.51)、[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)异 唑-4-基]-(3-吡啶基)甲醇(B.1.52)；
2-(氯甲基)-2-甲基-5-(对甲苯基甲基)-1-(1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊醇(B.1.43)；咪唑类：抑霉唑(imazalil)(B.1.44)、稻瘟酯(pefurazoate)(B.1.45)、丙氯灵(prochloraz)(B.1.46)、氟菌唑(triflumizol)(B.1.47)；嘧啶类、吡啶类和哌嗪类：异嘧菌醇(fenarimol)(B.1.49)、啶斑肟(pyrifenox)(B.1.50)、嗪氨灵(triforine)(B.1.51)、[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)异 唑-4-基]-(3-吡啶基)甲醇(B.1.52)；
[0216] -Δ14-还原酶抑制剂：4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉(aldimorph)(B.2.1)、吗菌灵(dodemorph)(B.2.2)、吗菌灵乙酸酯(dodemorph-acetate)(B.2.3)、丁苯吗啉(fenpropimorph)(B.2.4)、克啉菌(tridemorph)(B.2.5)、苯锈啶(fenpropidin)(B.2.6)、粉病灵(piperalin)(B.2.7)、螺 茂胺(spiroxamine)(B.2.8)；
[0217] -3-酮基还原酶抑制剂：环酰菌胺(fenhexamid)(B.3.1)；
[0218] -其他甾醇生物合成抑制剂：氯苯肟唑(chlorphenomizole)(B.4.1)；
[0219] C)核酸合成抑制剂
[0220] -苯基酰胺类或酰基氨基酸类杀真菌剂：苯霜灵(benalaxyl)(C.1.1)、精苯霜灵(benalaxyl-M)(C.1.2)、kiralaxyl(C.1.3)、甲霜灵(metalaxyl)(C.1.4)、精甲霜灵(metalaxyl-M)(C.1.5)、甲呋酰胺(ofurace)(C.1.6)、 霜灵(oxadixyl)(C.1.7)；
[0221] -其他核酸合成抑制剂：土菌消(hymexazole)(C.2.1)、异噻菌酮(octhilinone)(C.2.2)、恶喹酸(oxolinic acid)(C.2.3)、磺嘧菌灵(bupirimate)(C.2.4)、5-氟胞嘧啶(C.2.5)、5-氟-2-(对甲苯基甲氧基)嘧啶-4-胺(C.2.6)、5-氟-2-(4-氟苯基甲氧基)嘧啶-4-胺(C.2.7)、5-氟-2-(4-氯苯基甲氧基)嘧啶-4-胺(C.2.8)；
[0222] D)细胞分裂和细胞骨架抑制剂
[0223] -微管蛋白抑制剂：苯菌灵(benomyl)(D.1.1)、多菌灵(carbendazim)(D.1.2)、麦穗宁(fuberidazole)(D1.3)、涕必灵(thiabendazole)(D.1.4)、甲基托布津(thiophanate-methyl)(D.1.5)、3-氯-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基哒嗪(D.1.6)、3-氯-6-甲基-5-苯基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪(D.1.7)、N-乙基-2-[(3-乙炔基-8-甲基-6-喹啉基)氧基]丁酰胺(D.1.8)、N-乙基-2-[(3-乙炔基-8-甲基-6-喹啉基)氧基]-2-甲硫基乙酰胺(D.1.9)、2-[(3-乙炔基-8-甲基-6-喹啉基)氧基]-N-(2-氟乙基)丁酰胺(D.1.10)、2-[(3-乙炔基-8-甲基-6-喹啉基)氧基]-N-(2-氟乙基)-2-甲氧基乙酰胺(D.1.11)、2-[(3-乙炔基-8-甲基-6-喹啉基)氧基]-N-丙基丁酰胺(D.1.12)、2-[(3-乙炔基-8-甲基-6-喹啉基)氧基]-2-甲氧基-N-丙基乙酰胺(D.1.13)、2-[(3-乙炔基-8-甲基-6-喹啉基)氧基]-2-甲硫基-N-丙基乙酰胺(D.1.14)、2-[(3-乙炔基-8-甲基-6-喹啉基)氧基]-N-(2-氟乙基)-2-甲硫基乙酰胺(D.1.15)、4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-2,5-二甲基吡唑-3-胺(D.1.16)；
[0224] -其他细胞分裂抑制剂：乙霉威(diethofencarb)(D.2.1)、噻唑菌胺(ethaboxam)(D.2.2)、戊菌隆(pencycuron)(D.2.3)、氟吡菌胺(fluopicolide)(D.2.4)、苯酰菌胺(zoxamide)(D.2.5)、苯菌酮(metrafenone)(D.2.6)、pyriofenone(D.2.7)；
[0225] E)氨基酸和蛋白质合成抑制剂
[0226] -蛋氨酸合成抑制剂：环丙嘧啶(cyprodinil)(E.1.1)、嘧菌胺(mepanipyrim)(E.1.2)、二甲嘧菌胺(pyrimethanil)(E.1.3)；
[0227] -蛋白质合成抑制剂：灭瘟素(blasticidin-S)(E.2.1)、春雷素(kasugamycin)(E.2.2)、水合春雷素(kasugamycin hydrochloride-hydrate)(E.2.3)、米多霉素(mildiomycin)(E.2.4)、链霉素(streptomycin)(E.2.5)、土霉素(oxytetracyclin)(E.2.6)；
[0229] -MAP/组氨酸激酶抑制剂：氟菌安(fluoroimid)(F.1.1)、异丙定(iprodione)(F.1.2)、杀菌利(procymidone)(F.1.3)、烯菌酮(vinclozolin)(F.1.4)、氟 菌(fludioxonil)(F.1.5)；
[0230] -G蛋白抑制剂：喹氧灵(quinoxyfen)(F.2.1)；
[0231] G)类脂和膜合成抑制剂
[0232] -磷脂生物合成抑制剂：克瘟散(edifenphos)(G.1.1)、异稻瘟净(iprobenfos)(G.1.2)、定菌磷(pyrazophos)(G.1.3)、稻瘟灵(isoprothiolane)(G.1.4)；
[0233] -类脂过氧化：氯硝胺(dicloran)(G.2.1)、五氯硝基苯(quintozene)(G.2.2)、四氯硝基苯(tecnazene)(G.2.3)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)(G.2.4)、联苯(G.2.5)、地茂散(chloroneb)(G.2.6)、氯唑灵(etridiazole)(G.2.7)；
[0234] -磷脂生物合成和细胞壁沉积：烯酰吗啉(dimethomorph)(G.3.1)、氟吗啉(flumorph)(G.3.2)、双炔酰菌胺(mandipropamid)(G.3.3)、丁吡吗啉(pyrimorph)(G.3.4)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)(G.3.5)、异丙菌胺(iprovalicarb)(G.3.6)、valifenalate(G.3.7)；
[0236] -氧化甾醇结合蛋白抑制剂：oxathiapiprolin(G.5.1)、甲磺酸2-{3-[2-(1-{[3,5-二(二氟甲基-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氢-1,2-唑-5-基}苯基酯(G.5.2)、甲磺酸2-{3-[2-(1-{[3,5-二(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氢-1,2- 唑-5-基}-3-氯苯基酯(G.5.3)、4-[1-[2-[3-二氟甲基-5-甲基吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-N-四氢萘-1-基吡啶-2-甲酰胺(G.5.4)、4-[1-[2-[3,5-二(二氟甲基)吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-N-四氢萘-1-基吡啶-2-甲酰胺(G.5.5)、4-[1-[2-[3-二氟甲基-5-三氟甲基吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-N-四氢萘-1-基吡啶-2-甲酰胺(G.5.6)、4-[1-[2-[5-环丙基-3-(二氟甲基)吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-N-四氢萘-1-基吡啶-2-甲酰胺(G.5.7)、4-[1-[2-[5-甲基-3-三氟甲基吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-N-四氢萘-1-基吡啶-2-甲酰胺(G.5.8)、4-[1-[2-[5-二氟甲基-3-三氟甲基吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-N-四氢萘-1-基吡啶-2-甲酰胺(G.5.9)、
4-[1-[2-[3,5-二-三氟甲基吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-N-四氢萘-1-基吡啶-2-甲酰胺(G.5.10)、(4-[1-[2-[5-环丙基-3-三氟甲基吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-N-四氢萘-
1-基吡啶-2-甲酰胺(G.5.11)；
4-[1-[2-[3,5-二-三氟甲基吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-N-四氢萘-1-基吡啶-2-甲酰胺(G.5.10)、(4-[1-[2-[5-环丙基-3-三氟甲基吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-N-四氢萘-
1-基吡啶-2-甲酰胺(G.5.11)；
[0237] H)具有多位点作用的抑制剂
[0238] -无机活性物质：波尔多液(Bordeaux混合物)(H.1.1)、铜(H.1.2)、醋酸铜(H.1.3)、氢氧化铜(H.1.4)、王铜(copper oxychloride)(H.1.5)、碱式硫酸铜(H.1.6)、硫(H.1.7)；
[0239] -硫代-和二硫代氨基甲酸酯类：福美铁(ferbam)(H.2.1)、代森锰锌(mancozeb)(H.2.2)、代森锰(maneb)(H.2.3)、威百亩(metam)(H.2.4)、代森联(metiram)(H.2.5)、甲基代森锌(propineb)(H.2.6)、福美双(thiram)(H.2.7)、代森锌(zineb)(H.2.8)、福美锌(ziram)(H.2.9)；
[0240] -有机氯化合物：敌菌灵(anilazine)(H.3.1)、百菌清(chlorothalonil)(H.3.2)、敌菌丹(captafol)(H.3.3)、克菌丹(captan)(H.3.4)、灭菌丹(folpet)(H.3.5)、抑菌灵(dichlofluanid)(H.3.6)、双氯酚(dichlorophen)(H.3.7)、六氯苯(H.3.8)、五氯酚(pentachlorphenole)(H.3.9)及其盐、四氯苯酞(phthalide)(H.3.10)、对甲抑菌灵(tolylfluanid)(H.3.11)；
[0241] -胍类及其他：胍(H.4.1)、多果定(H.4.2)、多果定游离碱(H.4.3)、双胍盐(guazatine)(H.4.4)、双胍辛胺(guazatine-acetate)(H.4.5)、双胍辛醋酸盐(iminoctadine)(H.4.6)、双胍辛胺三乙酸盐(iminoctadine-triacetate)(H.4.7)、双八胍盐(iminoctadine-tris(albesilate))(H.4.8)、二噻农(dithianon)(H.4.9)、2,6-二甲基-
1H,5H-[1,4]二噻二烯并[2,3-c:5,6-c']联吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮(H.4.10)；
1H,5H-[1,4]二噻二烯并[2,3-c:5,6-c']联吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮(H.4.10)；
[0242] I)细胞壁合成抑制剂
[0243] -葡聚糖合成抑制剂：井冈霉素(validamycin)(I.1.1)、多氧霉素(polyoxinB)(I.1.2)；
[0244] -黑素合成抑制剂：咯喹酮(pyroquilon)(I.2.1)、三环唑(tricyclazole)(I.2.2)、氯环丙酰胺(carpropamid)(I.2.3)、双氯氰菌胺(dicyclomet)(I.2.4)、氰菌胺(fenoxanil)(I.2.5)；
[0245] J)植物防御诱发剂
[0246] -噻二唑素(acibenzolar-S-methyl)(J.1.1)、噻菌灵(probenazole)(J.1.2)、异噻菌胺(isotianil)(J.1.3)、噻酰菌胺(tiadinil)(J.1.4)、调环酸钙(prohexadione-calcium)(J.1.5)；膦酸酯类：藻菌磷(fosetyl)(J.1.6)、乙磷铝(fosetyl-aluminum)(J.1.7)、亚磷酸及其盐(J.1.8)、膦酸钙(J.1.11)、膦酸钾(J.1.12)、碳酸氢钾或钠(J.1.9)、4-环丙基-N-(2,4-二甲氧基苯基)噻二唑-5-甲酰胺(J.1.10)；
[0247] K)未知作用模式
[0248] -拌棉醇(bronopol)(K.1.1)、灭螨蜢(chinomethionat)(K.1.2)、环氟菌胺(cyflufenamid)(K.1.3)、清菌脲(cymoxanil)(K.1.4)、棉隆(dazomet)(K.1.5)、咪菌威(debacarb)(K.1.6)、双氯氰菌胺(diclocymet)(K.1.7)、哒菌清(diclomezine)(K.1.8)、野燕枯(difenzoquat)(K.1.9)、野燕枯甲基硫酸酯(difenzoquat-methylsulfate)(K.1.10)、二苯胺(K.1.11)、杀螟松(fenitropan)(K.1.12)、胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)(K.1.13)、氟联苯菌(flumetover)(K.1.14)、磺菌胺(flusulfamide)(K.1.15)、flutianil(K.1.16)、超敏蛋白(harpin)(K.1.17)、磺菌威(methasulfocarb)(K.1.18)、氯定(nitrapyrin)(K.1.19)、异丙消(nitrothal-isopropyl)(K.1.20)、tolprocarb(K.1.21)、喹啉铜(oxin-copper)(K.1.22)、丙氧喹啉(proquinazid)(K.1.23)、tebufloquin(K.1.24)、叶枯酞(K.1.25)、唑菌嗪(triazoxide)(K.1.26)、N'-(4-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.27)、N'-(4-(4-氟-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.28)、N'-[4-[[3-[(4-氯苯基)甲基]-1,2,4-噻二唑-5-基]氧基]-2,5-二甲基苯基]-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.29)、N'-(5-溴-6-(2,3-二氢化茚-2-基氧基)-2-甲基-3-吡啶基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.30)、N'-[5-溴-6-[1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.31)、N'-[5-溴-6-(4-异丙基环己氧基)-2-甲基-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.32)、N'-[5-溴-2-甲基-6-(1-苯基乙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.33)、N'-(2-甲基-5-三氟甲基-4-(3-三甲基硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.34)、N'-(5-二氟甲基-2-甲基-4-(3-三甲基硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.35)、2-(4-氯苯基)-N-[4-(3,4-二甲氧基苯基)异 唑-5-基]-2-丙-2-炔氧基乙酰胺(K.1.36)、3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基异唑烷-3-基]吡啶(pyrisoxazole)(K.1.37)、3-[5-(4-甲基苯基)-2,3-二甲基异 唑烷-3-基]吡啶(K.1.38)、5-氯-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-2-甲基-1H-苯并咪唑(K.1.39)、(Z)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙-2-烯酸乙酯(K.1.40)、picarbutrazox(K.1.41)、N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)苯基亚甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸戊酯(K.1.42)、N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)苯基亚甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸丁-3-炔基酯(K.1.43)、2-[2-[(7,8-二氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]-6-氟苯基]丙-2-醇(K.1.44)、2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]丙-2-醇(K.1.45)、quinofumelin(K.1.47)、9-氟-2,2-二甲基-5-(3-喹啉基)-3H-1,4-苯并氧氮杂(K.1.49)、2-(6-苄基-2-吡啶基)喹唑啉(K.1.50)、2-[6-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5-甲基-2-吡啶基]喹唑啉(K.1.51)、dichlobentiazox(K.1.52)、N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒(K.1.53)；
[0249] dipymetitrone、isoflucypram、氟茚唑菌胺(fluindapyr)、inpyrfluxam、pyrifenamine。
[0250] 由IUPAC命名法所述的杀真菌剂、其制备及其农药活性也是已知的(参见Can.J.Plant Sci.48(6)，587-94，1968；EP-A 141 317；EP-A 152 031；EP-A 226 917；EP-A 243 970；EP-A 256 503；EP-A 428 941；EP-A 532 022；EP-A 1 028 125；EP-A 1 035 122；
EP-A 1 201 648；EP-A 1 122 244，JP 2002316902；DE 19650197；DE 10021412；DE
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[0251] 若将本发明化合物与一种或多种杀真菌剂混合，则混合物也适合防除或防治由植物病原性真菌引起的植物病害。在稻中植物病原性真菌的实例是：
[0252] 稻上的链格孢属(Alternaria)，稻上的脐蠕孢属(Bipolaris(例如稻平脐蠕孢(Bipolaris oryzae))和内脐蠕孢属(Drechslera)，稻尾孢(Cercospora oryzae)，宫部旋孢腔菌(Cochliobolus miyabeanus)，新月弯孢(Curvularia lunata)，稻帚枝霉(Sarocladium oryzae)，S attenuatum，稻叶黑粉菌(Entyloma oryzae)，镰孢霉属(Fusarium)如半裸镰刀菌(Fusarium semitectum)(和/或串珠镰刀菌(Fusarium moniliforme))
[0253] 藤仓赤霉(Gibberella fujikuroi)(恶苗病)，Grainstaining complex(各种病原体)和/或腐霉属(Pythium)
[0254] 长蠕孢属(Helminthosporium)，例如水稻长蠕孢(Helminthosporium oryzae)，Microdochium oryzae，稻梨孢菌(Pyricularia grisea)(同义词稻瘟病菌(Pyricularia oryzae))，丝核菌属(Rhizoctonia)，例如立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)(在稻中同义词水稻纹枯病(Pellicularia sasakii))，笹木伏革菌(Corticium sasakii)和绿核菌(Ustilaginoidea virens)。
[0255] 在另一实施方案中，本发明涉及施用包含如上所述的式(I)化合物，尤其是I-1-R，以及至少一种为四聚乙醛(metaaldehyde)，尤其是颗粒状四聚乙醛的化合物II的混合物的本发明方法。
[0256] 在另一实施方案中，本发明涉及施用包含如上所述的式(I)化合物，尤其是I-R-1，以及至少一种选自甲噻诱胺(methiadinil)、蒽醌类、β-氨基丁酸、昆布多糖、脱乙酰壳多糖、硫胺素和核黄素的化合物II的混合物的本发明方法。
[0257] 在另一实施方案中，本发明涉及施用包含如上所述的式(I)化合物，尤其是I-R-1，以及至少一种选自羟烯腺嘌呤(也称为玉米素)、激动素(羟)烯腺嘌呤、油菜素内酯(brassinolides)、苦皮藤(Celastrus angulatus)的杀虫提取物、苦参碱、蛇床素、土霉素的化合物II的混合物的本发明方法。
[0258] 在一个实施方案中，本发明方法包括通过幼苗箱施用而施用至少一种本发明化合物I与至少一种如上所定义的混合配对II的混合物。在一个实施方案中，本发明涉及通过幼苗箱施用而施用一种化合物I与一种作为组分II的如上所定义的混合配对II的二元混合物的方法。
[0259] 该类二元混合物的优选重量比为5000:1-1:5000，优选1000:1-1:1000，更优选100:1-1:100，特别优选10:1-1:10。在该类二元混合物中，组分I和II可以等量使用，或者可以使用过量的组分I或过量的组分II。
[0260] 在本发明的混合物中，各成分可以依次使用或者相互组合使用，合适的话还可以在紧临使用前加入(桶混合)。例如，可以在用化合物I处理之前或之后用化合物II喷雾植物。
[0261] 在另一实施方案中，本发明涉及通过幼苗箱施用而施用一种化合物I与一种混合配对II以及任选其他农药的混合物的方法。
[0262] 在本发明的一个实施方案中，本发明混合物是式(I)化合物，优选I-R-1，与选自苯菌灵、多菌灵、氧唑菌、喹唑菌酮、粉唑醇、氟硅唑、环戊唑菌、丙氯灵、丙硫菌唑、戊唑醇、戊叉唑菌、唑菌胺酯、肟菌酯、啶酰菌胺、烯酰吗啉、吡噻菌胺、吗菌灵、 唑酮菌、丁苯吗啉、丙氧喹啉、二甲嘧菌胺、克啉菌、代森锰、代森锰锌、代森联、福美双、百菌清、二噻农、磺菌胺、苯菌酮、氟唑菌酰胺、联苯吡菌胺、氟唑菌苯胺、氟唑环菌胺、吡唑萘菌胺的化合物的混合物。尤其优选唑菌胺酯和氟唑菌酰胺。
[0263] 在本发明的一个实施方案中，本发明混合物是式(I)化合物，优选I-R-1，与选自吡虫啉、噻虫胺、呋虫胺、氯虫酰胺、氰虫酰胺、乙基多杀菌素、艾克敌105、乙虫腈、锐劲特、三氟苯嘧啶、氟啶虫酰胺和氟氰虫酰胺的化合物的混合物。
[0264] 在本发明的一个实施方案中，本发明混合物是式(I)化合物，优选I-R-1，与选自噻菌灵、异噻菌胺、三环唑、咯喹酮、稻瘟灵、tolprocarb、氯环丙酰胺、双氯氰菌胺、腈嘧菌酯、肟醚菌胺的化合物的混合物。
[0265] 在本发明的一个实施方案中，本发明混合物是式(I)化合物，优选I-R-1，与选自呋吡唑灵、溴氟唑菌、硅氟唑、氟唑菌苯胺、腈嘧菌酯、肟醚菌胺的化合物的混合物。
[0267] 表M：
[0268]
[0269]
[0270]
[0271]
[0272] 本发明的混合物可以以与其他活性成分，例如与其他杀害虫剂，杀虫剂，杀线虫剂，杀真菌剂，除草剂，安全剂，肥料如硝酸铵、尿素、钾碱和过磷酸钙，植物毒素和植物生长调节剂的混合物组合并在农业中施用。
[0273] 这些混合物也由术语“本发明混合物”或“本发明的混合物”所包括。
[0274] 这些额外成分可以依次使用或者与本发明混合物组合使用，合适的话还可以在紧临使用前加入(桶混合)。例如，可以在用其他活性成分处理之前或之后用本发明混合物喷雾植物。
[0275] 混合配对可以选自杀害虫剂，尤其是杀虫剂、杀线虫剂和杀螨剂，杀真菌剂、除草剂、植物生长调节剂、肥料等。优选的混合配对是杀虫剂、杀线虫剂和杀真菌剂。
[0276] 在一个实施方案中，本发明涉及三元混合物，包含化合物I、化合物II和一种与已经存在于该混合物中的化合物I或II不相同的其他化合物III。
[0277] 在子实施方案中，本发明涉及如下组分的混合物：
[0278] (1)式(I)化合物，优选I-R-1，以及
[0279] (2)选自吡虫啉、噻虫胺、呋虫胺、氯虫酰胺、氰虫酰胺、乙基多杀菌素、艾克敌105、乙虫腈、锐劲特、三氟苯嘧啶、氟啶虫酰胺和氟氰虫酰胺的化合物，以及
[0280] (3)选自噻菌灵、异噻菌胺、三环唑、咯喹酮、稻瘟灵、tolprocarb、氯环丙酰胺、双氯氰菌胺、腈嘧菌酯、肟醚菌胺的化合物。
[0281] 在一个实施方案中，本发明涉及四元混合物，包含化合物I、化合物II和两种与已经存在于该混合物中的化合物I或II不相同的其他化合物III。
[0282] 在子实施方案中，本发明涉及如下组分的混合物：
[0283] (1)式(I)化合物，优选I-R-1，以及
[0284] (2)选自吡虫啉、噻虫胺、呋虫胺、氯虫酰胺、氰虫酰胺、乙基多杀菌素、艾克敌105、乙虫腈、锐劲特、三氟苯嘧啶、氟啶虫酰胺和氟氰虫酰胺的化合物，以及
[0285] (3)选自噻菌灵、异噻菌胺、三环唑、咯喹酮、稻瘟灵、tolprocarb、氯环丙酰胺、双氯氰菌胺、腈嘧菌酯、肟醚菌胺的化合物，以及
[0286] (4)选自呋吡唑灵、溴氟唑菌、硅氟唑、氟唑菌苯胺、腈嘧菌酯、肟醚菌胺的化合物、条件是它不同于(3)下的化合物。
[0287] 在一个实施方案中，本发明涉及5元混合物，包含化合物I、化合物II和三种与已经存在于该混合物中的化合物I或II不相同的其他化合物III。
[0288] 本发明还涉及其中式(I)化合物以包含助剂和式(I)化合物或其混合物的农业化学组合物提供或施用的方法。
[0289] 农业化学组合物包含杀害虫有效量的本发明化合物或其混合物。术语“杀害虫有效量”如下所定义。
[0290] 本发明化合物或其混合物可以转化成农业化学组合物常用的类型，例如溶液、乳液、悬浮液、粉剂、粉末、糊、颗粒、模压品、胶囊及其混合物。组合物类型的实例是悬浮液(例如SC、OD、FS)，可乳化浓缩物(例如EC)，乳液(例如EW、EO、ES、ME)，胶囊(例如CS、ZC)，糊，锭剂，可湿性粉末或粉剂(例如WP、SP、WS、DP、DS)，模压品(例如BR、TB、DT)，颗粒(例如WG、SG、GR、FG、GG、MG)，杀虫制品(例如LN)以及处理植物繁殖材料如种子的凝胶配制剂(例如GF)。这些和其他组合物类型在“Catalogue of pesticide formulation types and international coding system”，Technical Monograph，第2期，2008年5月第6版，CropLife International中有定义。
[0291] 组合物如Mollet和Grube-mann，Formulation technology，Wiley VCH，Weinheim，2001；或Knowles，New developments in crop protection product formulation，Agrow Reports DS243，T&F Informa，London，2005所述以已知方式制备。
[0292] 合适助剂的实例是溶剂，液体载体，固体载体或填料，表面活性剂，分散剂，乳化剂，润湿剂，辅助剂，加溶剂，渗透促进剂，保护性胶体，粘附剂，增稠剂，保湿剂，驱除剂，引诱剂，进食刺激剂，相容剂，杀菌剂，防冻剂，消泡剂，着色剂，增粘剂和粘合剂。
[0293] 合适的溶剂和液体载体是水和有机溶剂，如中到高沸点的矿物油馏分，例如煤油、柴油；植物或动物来源的油；脂族、环状和芳族烃类，例如甲苯、石蜡、四氢萘、烷基化萘；醇类，如乙醇、丙醇、丁醇、苄醇、环己醇；二醇类；DMSO；酮类，例如环己酮；酯类，例如乳酸酯、碳酸酯、脂肪酸酯、γ-丁内酯；脂肪酸；膦酸酯；胺类；酰胺类，例如N-甲基吡咯烷酮，脂肪酸二甲基酰胺；以及它们的混合物。
[0294] 合适的固体载体或填料是矿土，例如硅酸盐、硅胶、滑石、高岭土、石灰石、石灰、白垩、粘土、白云石、硅藻土、膨润土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁；多糖粉末，例如纤维素、淀粉；肥料，例如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、脲类；植物来源的产品，例如谷粉、树皮粉、木粉、坚果壳粉及其混合物。
[0295] 合适的表面活性剂是表面活性化合物，如阴离子、阳离子、非离子和两性表面活性剂，嵌段聚合物，聚电解质，以及它们的混合物。该类表面活性剂可以用作乳化剂、分散剂、加溶剂、润湿剂、渗透促进剂、保护性胶体或辅助剂。表面活性剂的实例列于McCutcheon’s，第1卷：Emulsifiers&Detergents，McCutcheon’s Directories，Glen Rock，USA，2008(International Ed.或North American Ed.)中。
[0296] 合适的阴离子表面活性剂是磺酸、硫酸、磷酸、羧酸的碱金属、碱土金属或铵盐以及它们的混合物。磺酸盐的实例是烷基芳基磺酸盐、二苯基磺酸盐、α-烯烃磺酸盐、木素磺酸盐、脂肪酸和油的磺酸盐、乙氧基化烷基酚的磺酸盐、烷氧基化芳基酚的磺酸盐、缩合萘的磺酸盐、十二烷基-和十三烷基苯的磺酸盐、萘和烷基萘的磺酸盐、磺基琥珀酸盐或磺基琥珀酰胺酸盐。硫酸盐的实例是脂肪酸和油的硫酸盐、乙氧基化烷基酚的硫酸盐、醇的硫酸盐、乙氧基化醇的硫酸盐或脂肪酸酯的硫酸盐。磷酸盐的实例是磷酸盐酯。羧酸盐的实例是烷基羧酸盐以及羧化醇或烷基酚乙氧基化物。
[0297] 合适的非离子表面活性剂是烷氧基化物，N-取代的脂肪酸酰胺，胺氧化物，酯类，糖基表面活性剂，聚合物表面活性剂及其混合物。烷氧基化物的实例是诸如已经被1-50当量烷氧基化的醇、烷基酚、胺、酰胺、芳基酚、脂肪酸或脂肪酸酯的化合物。可以将氧化乙烯和/或氧化丙烯用于烷氧基化，优选氧化乙烯。N-取代的脂肪酸酰胺的实例是脂肪酸葡糖酰胺或脂肪酸链烷醇酰胺。酯类的实例是脂肪酸酯，甘油酯或甘油单酯。糖基表面活性剂的实例是脱水山梨醇、乙氧基化脱水山梨醇、蔗糖和葡萄糖酯或烷基聚葡糖苷。聚合物表面活性剂的实例是乙烯基吡咯烷酮、乙烯醇或乙酸乙烯酯的均聚物或共聚物。
[0298] 合适的阳离子表面活性剂是季型表面活性剂，例如具有1或2个疏水性基团的季铵化合物，或长链伯胺的盐。合适的两性表面活性剂是烷基甜菜碱和咪唑啉类。合适的嵌段聚合物是包含聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段的A-B或A-B-A类型嵌段聚合物，或包含链烷醇、聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段的A-B-C类型嵌段聚合物。合适的聚电解质是聚酸或聚碱。聚酸的实例是聚丙烯酸的碱金属盐或聚酸梳状聚合物。聚碱的实例是聚乙烯基胺或聚乙烯胺。
[0299] 合适的辅助剂是本身具有可忽略的农药活性或者本身甚至没有农药活性且改善本发明化合物对目标物的生物学性能的化合物。实例是表面活性剂，矿物油或植物油以及其他助剂。其他实例由Knowles，Adjuvants and additives，Agrow Reports DS256，T&F Informa UK，2006，第5章列出。
[0301] 合适的杀菌剂是拌棉醇(bronopol)和异噻唑啉酮衍生物如烷基异噻唑啉酮类和苯并异噻唑啉酮类。
[0302] 合适的防冻剂是乙二醇、丙二醇、尿素和甘油。
[0303] 合适的消泡剂是聚硅氧烷、长链醇和脂肪酸盐。
[0305] 合适的增粘剂或粘合剂是聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、聚丙烯酸酯、生物蜡或合成蜡以及纤维素醚。
[0306] 组合物类型及其制备的实例为：
[0307] i)水溶性浓缩物(SL，LS)
[0308] 将10-60重量％本发明化合物I和5-15重量％润湿剂(例如醇烷氧基化物)溶于加至100重量％的水和/或水溶性溶剂(例如醇)中。活性物质在用水稀释时溶解。
[0309] ii)分散性浓缩物(DC)
[0310] 将5-25重量％本发明化合物I和1-10重量％分散剂(例如聚乙烯吡咯烷酮)溶于加至100重量％的有机溶剂(例如环己酮)中。用水稀释得到分散体。
[0311] iii)可乳化浓缩物(EC)
[0312] 将15-70重量％本发明化合物I和5-10重量％乳化剂(例如十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物)溶于加至100重量％的水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)中。用水稀释得到乳液。
[0313] iv)乳液(EW，EO，ES)
[0314] 将5-40重量％本发明化合物I和1-10重量％乳化剂(例如十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物)溶于20-40重量％水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)中。借助乳化机将该混合物引入加至100重量％的水中并制成均相乳液。用水稀释得到乳液。
[0315] v)悬浮液(SC，OD，FS)
[0316] 在搅拌的球磨机中将20-60重量％本发明化合物I在加入2-10重量％分散剂和润湿剂(例如木素磺酸钠和醇乙氧基化物)、0.1-2重量％增稠剂(例如黄原胶)和加至100重量％的水下粉碎，得到细碎活性物质悬浮液。用水稀释得到稳定的活性物质悬浮液。对于FS类型组合物加入至多40重量％粘合剂(例如聚乙烯醇)。
[0317] vi)水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG，SG)
[0318] 在加入加至100重量％的分散剂和润湿剂(例如木素磺酸钠和醇乙氧基化物)下精细研磨50-80重量％本发明化合物I并借助工业装置(例如挤出机、喷雾塔、流化床)将其制成水分散性或水溶性颗粒。用水稀释得到稳定的活性物质分散体或溶液。
[0319] vii)水分散性粉末和水溶性粉末(WP，SP，WS)
[0320] 将50-80重量％本发明化合物I在加入1-5重量％分散剂(例如木素磺酸钠)、1-3重量％润湿剂(例如醇乙氧基化物)和加至100重量％的固体载体(例如硅胶)下在转子-定子磨机中研磨。用水稀释得到稳定的活性物质分散体或溶液。
[0321] viii)凝胶(GW，GF)
[0322] 在搅拌的球磨机中在加入3-10重量％分散剂(例如木素磺酸钠)、1-5重量％增稠剂(例如羧甲基纤维素)和加至100重量％的水下粉碎5-25重量％本发明化合物I，得到活性物质的精细悬浮液。用水稀释得到稳定的活性物质悬浮液。
[0323] ix)微乳液(ME)或纳米乳液
[0324] 将5-20重量％本发明化合物I加入5-30重量％有机溶剂共混物(例如脂肪酸二甲基酰胺和环己酮)、10-25重量％表面活性剂共混物(例如醇乙氧基化物和芳基酚乙氧基化物)和加至100重量％的水中。将该混合物搅拌1小时，以自发产生热力学稳定的微乳液。
[0325] x)微胶囊(CS)
[0326] 将包含5-50重量％本发明化合物I、0-40重量％水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)、2-15重量％丙烯酸系单体(例如甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸和二-或三丙烯酸酯)的油相分散到保护性胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液中。自由基引发剂引发的自由基聚合导致形成聚(甲基)丙烯酸酯微胶囊。或者将包含5-50重量％本发明化合物I、0-40重量％水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)和异氰酸酯单体(例如二苯基甲烷-4,4’-二异氰酸酯)的油相分散到保护性胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液中。加入多胺(例如六亚甲基二胺)导致形成聚脲微胶囊。单体量为1-10重量％。重量％涉及整个CS组合物。
[0327] xi)可撒粉粉末(DP，DS)
[0328] 将1-10重量％本发明化合物I细碎研磨并与加至100重量％的固体载体(例如细碎高岭土)充分混合。
[0329] xii)颗粒(GR，FG)
[0331] xiii)超低容量液体(UL)
[0332] 将1-50重量％本发明化合物I溶于加至100重量％的有机溶剂(例如芳族烃)中。
[0333] 组合物类型i)-xiii)可以任选包含其他助剂，如0.1-1重量％杀菌剂，5-15重量％防冻剂，0.1-1重量％消泡剂和0.1-1重量％着色剂。
[0334] 农业化学组合物通常包含0.01-95重量％，优选0.1-90重量％，最优选0.5-75重量％活性物质。活性物质以90-100％，优选95-100％的纯度(根据NMR光谱)使用。
[0335] 可以向活性物质或包含它们的组合物中作为预混物加入或者合适的话在紧临使用前加入(桶混合)各种类型的油、润湿剂、辅助剂、肥料或微营养素和其他农药(例如除草剂、杀虫剂、杀真菌剂、生长调节剂、安全剂)。这些试剂可以以1:100-100:1，优选1:10-10:1的重量比与本发明组合物混合。
[0336] 在一个实施方案中，对于在作物保护中的施用优选悬浮浓缩物(SC)。在其一个子实施方案中，该SC农业化学组合物包含50-500g/L(克/升)或100-250g/L，或100g/L或150g/L或200g/L或250g/L。
[0337] 在另一实施方案中，根据本发明将根据配制剂类型xii的颗粒用于在稻中施用。
[0338] 在另一实施方案中，根据本发明将根据配制剂类型ii的分散性浓缩物DC用于在稻中施用。
[0339] 在另一实施方案中，根据本发明将根据配制剂类型iii的可乳化浓缩物EC用于在稻中施用。ix.ME)。
[0340] 在另一实施方案中，根据本发明将根据配制剂类型ix的微乳液ME用于在稻中施用。
[0341] 在另一实施方案中，根据本发明将纳米乳液用于在稻中施用。
[0342] 用户通常将本发明组合物用于前剂量装置、小背包喷雾器、喷雾罐、喷雾飞机或灌溉系统。通常将该农业化学组合物用水、缓冲剂和/或其他助剂配制至所需施用浓度，从而得到即用喷雾液或本发明农业化学组合物。每公顷农业利用区通常施用20-2000升，优选50-400升即用喷雾液。
[0343] 根据一个实施方案，用户可以自己在喷雾罐中混合本发明组合物的各组分，例如成套包装的各部分或二元或三元混合物的各部分并且合适的话可以加入其他助剂。
[0344] 在另一实施方案中，用户可以在喷雾罐中混合本发明组合物的各组分或部分预混的组分，例如包含如上所定义的本发明化合物和/或混合配对的组分，并且合适的话可以加入其他助剂和添加剂。
[0345] 在另一实施方案中，可以联合(例如在桶混合之后)或依次施用本发明组合物的各组分或部分预混的组分，例如包含如上所定义的本发明化合物和/或混合配对的组分。
[0346] 本发明还涉及其中式(I)化合物适合用于保护稻、稻植物、稻植物繁殖材料如种子或者其中稻植物生长的土壤或水体以防稻害虫，尤其是稻无脊椎动物害虫侵袭或侵染的方法。因此，本发明还涉及植物保护方法，包括使待保护以防稻害虫，尤其是稻无脊椎动物害虫侵袭或侵染的稻、稻植物、稻植物繁殖材料如种子或其中植物生长的土壤或水体与杀害虫有效量的本发明化合物接触。
[0347] 本发明还涉及一种防除或防治稻害虫，尤其是稻无脊椎动物害虫的方法，包括使稻害虫，尤其是稻无脊椎动物害虫、其栖息地、繁殖地或食物供应源或者稻、稻植物、稻植物繁殖材料如种子或者土壤或水体或者其中稻害虫，尤其是稻无脊椎动物害虫生长或可能生长的区域、材料或环境与杀害虫有效量的本发明化合物接触。
[0348] 本发明化合物通过接触和摄取二者而有效。此外，本发明化合物可以施用于任何和所有发育阶段，如卵、幼虫、蛹和成虫。
[0349] 本发明化合物可以直接或以如上所定义的包含它们的组合物形式施用。此外，本发明化合物可以与如上所定义的混合配对一起或者以如上所定义的包含所述混合物的组合物的形式施用。所述混合物的各组分可以同时，即联合或分开施用，或者依次施用，即一种紧接着另一种施用并且因此“就地”在所需位置，例如植物上产生该混合物，在分开施用的情况下顺序通常对防治措施的结果没有任何影响。
[0350] 施用可以在稻、稻植物、稻植物繁殖材料如种子、土壤或区域、材料或环境被害虫侵染之前和之后进行。
[0351] 合适的施用方法尤其包括土壤处理、种子处理、犁沟施用、进水口施用和叶面施用。土壤处理方法包括浸润土壤，浸渍根或土壤灌注。种子处理技术包括拌种、种子包衣、种子撒粉、种子浸泡和种子造粒。犁沟施用通常包括在耕地中开凿犁沟，对犁沟播种，将杀害虫活性化合物施用于犁沟并封闭犁沟的步骤。叶面施用涉及将杀害虫活性化合物施用于植物叶面，例如通过喷雾设备。对于叶面施用，可能有利的是通过与本发明化合物组合使用信息素而改变害虫的行为。适合特定作物和害虫的信息素对熟练技术人员而言是已知的并且由信息素和化学信息素的数据库，如http://www.pherobase.com公开可得。
[0352] 在稻栽培和稻作物上下文中，下列施用类型特别相关：
[0353] —“颗粒施用”涉及直接将杀虫剂颗粒或杀虫剂/杀真菌剂和杀线虫剂的混合物手动或机械撒播或投掷到田地或育苗箱中的土壤表面上或静水上。颗粒配制剂可以与填料、载体或肥料混合以允许在田地中均匀分布。
[0354] —“浮动包施用”涉及通过投掷到水田中的静水中而以水溶性囊/包施用杀虫剂或杀虫剂/杀真菌剂和杀线虫剂的混合物。
[0355] —“幼苗箱施用”涉及在移栽到大田中之前将杀虫剂配制剂(例如颗粒、液体)手动或机械引入含有稻秧的育苗箱或幼苗箱中。
[0356] —“种子处理”涉及在杀虫剂或杀虫剂/杀线虫剂/杀真菌剂混合物的溶液中浸泡/混合稻种。该施用在播中之前、在种子萌发之前或之后进行。
[0357] —“叶面施用”涉及使用各种施用设备(例如背负式喷雾器、动力喷雾器、喷管式喷雾器等)作为喷雾施用而施用在水或油中的杀虫剂或杀虫剂/杀真菌剂/杀线虫剂/选择性除草剂。
[0358] —“土壤施用”涉及作为淋水施用、进水口施用或颗粒施用将杀虫剂或杀虫剂/杀真菌剂/杀线虫剂/选择性除草剂的混合物施用于土壤。
[0359] —“空中施用”涉及使用飞机、直升机或无人机将杀虫剂或杀虫剂/杀真菌剂/杀线虫剂/选择性除草剂的混合物的颗粒或液体施用剂施用于田中。
[0360] —“撒粉”涉及使用专用施用器(例如动力撒粉机)将杀虫剂或杀虫剂/杀真菌剂/杀线虫剂/选择性除草剂的混合物作为撒粉配制剂直接施用于田中。
[0361] —“进水口施用”是在其中灌溉水排放到水田中的地点施用杀虫剂或杀虫剂/杀真菌剂/杀线虫剂/选择性除草剂的混合物的液体配制剂。
[0362] —“环绕施用”是其中将杀虫剂或杀虫剂/杀真菌剂/杀线虫剂/选择性除草剂的混合物的液体或颗粒配制剂以顺时针或反时针方向施用于水田内部边界的静水中的施用类型。
[0363] 优选的施用是颗粒施用、幼苗箱施用和叶面施用。
[0364] 在一个实施方案中，本发明涉及其中农药通过颗粒施用而施用的方法。
[0365] 在一个实施方案中，本发明涉及其中农药通过幼苗箱施用而施用的方法。
[0366] 在一个实施方案中，本发明涉及其中农药通过叶面施用而施用的方法。
[0367] 本文所用术语“接触”或“施用”包括直接接触(将化合物/组合物直接施用于动物害虫或植物上—通常是植物的叶、茎或根)和间接接触(将化合物/组合物施用于动物害虫或植物的场所，即栖息地、繁殖地、植物、种子、土壤、区域、材料或其中害虫生长或可能生长的环境)二者。
[0368] 在本发明上下文中，术语“动物害虫”包括节肢动物、腹足动物和线虫，它们是稻害虫，尤其是稻无脊椎动物害虫，尤其是如上所述的稻昆虫害虫。节肢动物优选为昆虫和蜘蛛，尤其是昆虫。特别相关的昆虫通常被称为农作物害虫或稻昆虫害虫。
[0369] 术语“作物”涉及生长和收获的稻。
[0370] 在本发明上下文中，术语“植物”优选是指稻植物(稻属，优选亚洲栽培稻)。最常栽培两个品种的稻：亚洲栽培稻和非洲栽培稻(Oryza glaberrima)。亚洲栽培稻的许多亚种在商业上是重要的，包括籼稻(Oryza sativa subsp.indica)、粳稻(Oryza sativa subsp.japonica)、热带粳稻(Oryza sativa subsp.javanica)、糯稻(Oryza sativa subsp.glutinosa)(糯米)、香米(Oryza sativa Aromatica group)(例如Basmati)和亚洲栽培稻(浮稻类)。术语“植物”应理解为包括野生型植物以及已经通过常规育种或诱变或基因工程或者通过其组合修饰的植物。
[0371] 已经通过诱变或基因工程修饰并且具有特别商业重要性的植物包括稻。在已经通过诱变或基因工程修饰的植物中，一个或多个基因诱变处理或整合进入植物的遗传材料中。该一个或多个诱变处理或整合的基因优选选自pat，epsps，cry1Ab，bar，cry1Fa2，cry1Ac，cry34Ab1，cry35AB1，cry3A，cryF，cry1F，mcry3a，cry2Ab2，cry3Bb1，cry1A.105，dfr，barnase，vip3Aa20，barstar，als，bxn，bp40，asn1和ppo5。进行一个或多个基因的诱变或整合以改善植物的某些性能。也已知为性状的该类性能包括非生物应力耐受性、改变的生长/产量、病害抗性、除草剂耐受性、昆虫抗性、改性的产品质量和授粉控制。在这些性能中，特别重要的是除草剂耐受性，例如咪唑啉酮耐受性、草甘膦耐受性或草铵膦耐受性。
[0372] 惊人地发现本发明化合物的农药活性可以通过修饰植物的杀虫性状提高。此外，已经发现本发明化合物适合防止昆虫变得耐受该杀虫性状或者适合防除已经变得耐受修饰植物的杀虫性状的害虫。此外，本发明化合物适合防除该杀虫性状对其无效的害虫，从而可以有利地使用互补杀虫活性。
[0373] 术语“植物繁殖材料”是指植物的所有繁殖部分如种子、发芽的种子、秧苗和再生物。还可以包括在萌发后或出苗后由土壤移植的秧苗和幼苗。这些植物繁殖材料可以在种植或移栽之时或之前用植物保护化合物预防性处理。
[0374] 术语“种子”包括所有种类的种子和植物繁殖体，包括但不限于真正的种子、种子切片(seed piece)、吸枝、球茎、果实、谷粒、插条、伐条(cut shoot)等，并且在优选实施方案中指真正的种子。
[0375] 通常而言，“杀害虫有效量”是指对生长获得可观察到的效果所需的活性成分的量，所述效果包括坏死、死亡、阻滞、预防和去除效果，破坏效果或减少目标生物体的出现和活动的效果。对于在本发明中使用的各种化合物/组合物，杀害虫有效量可以变化。组合物的杀害虫有效量也会根据主要条件如所需杀害虫效果及持续时间、气候、目标物种、场所、施用方式等而变化。
[0376] 在土壤处理、犁沟内施用或施用于害虫居住地或巢穴的情况下，活性成分量为0.0001-500g/100m2，优选0.001-20g/100m2。
[0377] 为了用于例如通过叶面施用处理稻，本发明活性成分的施用率可以在0.0001-4000g/公顷，例如1g-2kg/公顷或1-750g/公顷，理想的是1-100g/公顷，更理想的是10-50g/公顷，例如10-20g/公顷，20-30g/公顷，30-40g/公顷或40-50g/公顷范围内。
[0378] 本发明化合物特别适合用于处理种子以保护种子免受虫害，尤其是免受土壤生虫害，并保护所得秧苗的根和芽以防土壤害虫和叶面昆虫。本发明因此还涉及一种保护种子以防昆虫，尤其是土壤昆虫并保护秧苗的根和芽以防昆虫，尤其是土壤和叶面昆虫的方法，所述方法包括在播种之前和/或预萌发之后用本发明化合物处理种子。优选保护秧苗的根和芽。更优选保护秧苗的芽以防刺吸式口器昆虫、嘴嚼口器害虫和线虫。
[0379] 术语“种子处理”包括所有本领域已知的合适种子处理技术，如拌种、种子包衣、种子撒粉、种子浸泡、种子造粒和犁沟内施用方法。优选活性化合物的种子处理施用通过在植物播种之前且在植物出苗之前对种子喷雾或撒粉而进行。
[0380] 本发明还包括涂有或含有活性化合物的种子。术语“涂有和/或含有”通常是指活性成分在施用时绝大部分处于繁殖产品的表面上，但更大或更小部分的成分可能渗入繁殖产品中，这取决于施用方法。当(再)种植所述繁殖产品时，它可能吸收活性成分。
[0381] 在本发明上下文中，种子是稻种。本发明的活性化合物还可以用于处理已经通过诱变或基因工程修饰并且例如耐受除草剂或杀真菌剂或杀虫剂作用的植物的种子。该类修饰植物已经如上所详细描述。
[0382] 常规种子处理配制剂例如包括可流动浓缩物FS、溶液LS、悬浮乳液(SE)、干处理用粉末DS、淤浆处理用水分散性粉末WS、水溶性粉末SS、乳液ES和EC以及凝胶配制剂GF。这些配制剂可以经稀释或不经稀释而施用于种子上。对种子的施用在播种之前进行，直接施用于种子上或在种子已经预萌发之后施用。优选施用配制剂以使得不诱发萌发。
[0383] 可以在稀释2-10倍之后得到的即用配制剂中活性物质浓度优选为0.01-60重量％，更优选0.1-40重量％。
[0384] 在优选实施方案中，将FS配制剂用于种子处理。FS配制剂通常可以包含1-800g/l活性成分，1-200g/l表面活性剂，0-200g/l防冻剂，0-400g/l粘合剂，0-200g/l颜料和达到1升的溶剂，优选水。
[0385] 用于种子处理的本发明化合物的尤其优选FS配制剂通常包含0.1-80重量％(1-800g/l)活性成分，0.1-20重量％(1-200g/l)至少一种表面活性剂，例如0.05-5重量％润湿剂和0.5-15重量％分散剂，至多20重量％，例如5-20重量％防冻剂，0-15重量％，例如1-15重量％颜料和/或染料，0-40重量％，例如1-40重量％粘合剂(粘结剂/粘附剂)，任选至多5重量％，例如0.1-5重量％增稠剂，任选0.1-2％消泡剂和任选防腐剂如生物杀伤剂、抗氧化剂等，例如其量为0.01-1重量％，以及达到100重量％的填料/载体。
[0386] 在种子处理中，本发明化合物的施用率通常为0.01g-10kg/100kg种子，优选1g-5kg/100kg种子，更优选1-1000g/100kg种子，尤其是1-200g/100kg种子，例如1-100g或5-
100g/100kg种子。
100g/100kg种子。
[0387] 因此，本发明还涉及包含如本文所定义的本发明化合物或其可农用盐的种子。本发明化合物或其可农用盐的量通常为0.1g-10kg/100kg种子，优选1g-5kg/100kg种子，尤其是1-1000g/100kg种子。
[0388] 在本发明中，本发明化合物还可以用于改善植物健康。因此，本发明还涉及一种通过用有效且非植物毒性量的本发明化合物处理稻植物、稻植物繁殖材料和/或其中稻植物生长或将要生长的场所而改善植物健康的方法。
[0389] 本文所用“有效且非植物毒性量”是指以允许得到所需效果但不对被处理植物或由被处理繁殖体或被处理土壤生长的植物引起任何植物毒性症状的量使用化合物。
[0390] 术语“植物”和“植物繁殖材料”如上所定义。
[0391] “植物健康”定义为由几个方面单独或相互结合决定的植物和/或其产品的状况，如产量(例如增加的生物质和/或增加的有价值成分含量)，质量(例如某些成分的改善含量或组成或储存期限)，植物活力(例如改善的植物生长和/或更绿的叶子(“绿化效果”)，对非生物(例如干旱)和/或生物应力(例如病害)的耐受性以及生产效率(例如收获效率、加工性)。
[0392] 植物健康状况的上述迹象可以相互依存或可以相互影响。各迹象在本领域中定义并且可以由熟练技术人员已知的方法确定。实施例
[0393] 如EP17164175.6所述合成化合物I[3-(2-氯噻唑-5-基)-8-甲基-7-氧代-6-苯基-2,3-二氢噻唑并[3,2-a]嘧啶-8- -5-醇盐]并也如其中所述分离成对映体I-R-1和I-S-
1。
1。
[0394] 步骤1：2-氯-N-甲氧基-N-甲基乙酰胺
[0395] 将N-甲氧基甲胺盐酸盐(345g)和水(1.5L)冷却至0℃。分批向该反应混合物中加入K2CO3(1466g)，然后在0℃下加入甲基叔丁基醚(1000mL)。将反应混合物冷却至-5℃。在-5℃至0℃下滴加在甲基叔丁基醚(500ml)中的氯乙酰氯(400g)并在0℃下搅拌2小时。使反应混合物达到20-25℃。由有机层以白色固体得到所需产物(438g，90％产率；98.45％HPLC纯度)。步骤2：2-氯-1-(2-氯噻唑-5-基)乙酮
[0396] 在氮气气氛下将在750ml四氢呋喃中的2-氯噻唑(187ml)冷却至-20℃。滴加异丙基氯化镁×LiCl(1684ml，1.3M，在四氢呋喃中)并在-20℃下搅拌60分钟。在-20℃至-25℃下滴加2-氯-N-甲氧基-N-甲基乙酰胺(250g)的四氢呋喃溶液。将反应混合物在-20℃下搅拌90分钟。在-20℃下加入饱和氯化铵水溶液，然后使反应混合物达到20-25℃。分离两相并将水相用乙酸乙酯萃取。从合并的有机层以深褐色油状物得到所需粗产物，将其在甲基叔丁基醚中用活性炭和二氧化硅处理而以浅褐色油状物得到直接用于下一步的粗产物(335g)。
[0397] 步骤3：N-[2-氯-1-(2-氯噻唑-5-基)亚乙基]-2-甲基丙烷-2-亚磺酰胺
[0398] 在20-25℃和氮气气氛下向在四氢呋喃中的粗2-氯-1-(2-氯噻唑-5-基)乙酮(335g)中加入叔丁基亚磺酰胺(206g)和Ti(OEt)4(396ml)。将该混合物加热至50℃并搅拌2小时，然后冷却至20-25℃并用乙酸乙酯稀释。在加入水之后将该混合物搅拌30分钟，然后过滤。蒸发有机相，以褐色油状物得到所需粗产物。在甲基叔丁基醚中用活性炭和二氧化硅处理之后以浅褐色油状物得到直接用于下一步中的粗产物(365g)。
[0399] 步骤4：N-[2-氯-1-(2-氯噻唑-5-基)乙基]-2-甲基丙烷-2-亚磺酰胺
[0400] 在-5℃下向在四氢呋喃和甲醇中的N-[2-氯-1-(2-氯噻唑-5-基)亚乙基]-2-甲基丙烷-2-亚磺酰胺(365g)中分批加入NaBH4(23g)并搅拌30分钟。在0℃下加入饱和氯化铵水溶液。在用乙酸乙酯萃取之后，有机层以褐色油状物得到所需粗产物(310g)。
[0401] 步骤5：2-氯-1-(2-氯噻唑-5-基)乙胺盐酸盐
[0402] 将N-[2-氯-1-(2-氯噻唑-5-基)乙基]-2-甲基丙烷-2-亚磺酰胺与HCl的甲醇溶液(1M，620mL)在20-25℃下搅拌12小时。在真空下除去甲醇得到浅黄色粘性固体(244g)，将其用甲基叔丁基醚洗涤，然后用乙酸乙酯洗涤，得到浅黄色固体(78g，步骤2-5的产率为26％，>98％纯度)。
[0403] 步骤6：4-(2-氯噻唑-5-基)-N-甲基噻唑烷-2-亚胺
[0404] 将在甲基叔丁基醚中的2-氯-1-(2-氯噻唑-5-基)乙胺盐酸盐(285g)和2M NaOH水溶液(1060mL)在23℃下搅拌20分钟。有机层以浅褐色油状物得到游离胺(230g)。
[0405] 使在乙醇中的该胺(230g)与三乙胺NEt3(351ml)和Me-NCS(143.2g)在22-25℃下反应18小时。将反应物浓缩而得到褐色残余物，向其中加入NaOH水溶液(114g，在920mL水中)。将所得混合物加热至100℃并保持2小时，然后冷却至20-25℃并用水稀释。在用乙酸乙酯萃取之后，有机层以褐色固体得到粗4-(2-氯噻唑-5-基)-N-甲基噻唑烷-2-亚胺(256g)，将其用在庚烷中的20％乙酸乙酯(300mL)搅拌30分钟。在过滤之后以褐色固体得到产物(245g，85％产率)。
[0406] 步骤7：3-(2-氯噻唑-5-基)-8-甲基-7-氧代-6-苯基-2,3-二氢噻唑并[3,2-a]嘧啶-8- -5-醇盐(I-1)
[0407] 在110-115℃下搅拌在甲苯中的4-(2-氯噻唑-5-基)-N-甲基噻唑烷-2-亚胺(110g)。在加入2-苯基丙二酸二(4-氯苯基)酯(226g)之后，将反应混合物在该温度下搅拌2小时，然后冷却至40-45℃。在真空下除去甲苯之后，得到褐色固体，将其用甲基叔丁基醚研制而得到黄色固体。
[0408] 在甲基叔丁基醚(1L)中在22-25℃下搅拌14小时得到浅黄色固体(160g)。通过溶于二氯甲烷中并用甲基叔丁基醚沉淀而进一步提纯，以浅黄色细粉得到所需产物(129g，80％产率)。
[0409] 对映体R-3-(2-氯噻唑-5-基)-8-甲基-7-氧代-6-苯基-2,3-二氢噻唑并[3,2-a]嘧啶-8- -5-醇盐和S-3-(2-氯噻唑-5-基)-8-甲基-7-氧代-6-苯基-2,3-二氢噻唑并[3,2-a]嘧啶-8- -5-醇盐的分离：
[0410] 来自该实施例的3-(2-氯噻唑-5-基)-8-甲基-7-氧代-6-苯基-2,3-二氢噻唑并[3,2-a]嘧啶-8- -5-醇盐的对映体可以通过制备型手性超临界流体色谱法分离。分离出126g外消旋-3-(2-氯噻唑-5-基)-8-甲基-7-氧代-6-苯基-2,3-二氢噻唑并[3,2-a]嘧啶-
8- -5-醇盐。这得到53.4g保留时间为1.94min的R-3-(2-氯噻唑-5-基)-8-甲基-7-氧代-
6-苯基-2,3-二氢噻唑并[3,2-a]嘧啶-8- -5-醇盐和57.7g保留时间为1.41min的S-3-(2-氯噻唑-5-基)-8-甲基-7-氧代-6-苯基-2,3-二氢噻唑并[3,2-a]嘧啶-8- -5-醇盐。
这些保留时间涉及下述分析方法。手性中心的构型通过X射线分析确定。
8- -5-醇盐。这得到53.4g保留时间为1.94min的R-3-(2-氯噻唑-5-基)-8-甲基-7-氧代-
6-苯基-2,3-二氢噻唑并[3,2-a]嘧啶-8- -5-醇盐和57.7g保留时间为1.41min的S-3-(2-氯噻唑-5-基)-8-甲基-7-氧代-6-苯基-2,3-二氢噻唑并[3,2-a]嘧啶-8- -5-醇盐。
这些保留时间涉及下述分析方法。手性中心的构型通过X射线分析确定。
[0411] 分析分离方法：
[0412] 仪器：Thar分析SFC
[0413] 柱：Chiralpak AS-H，150×4.6mm i.d.，5u
[0414] 移动相：A为CO2且B为MeOH，梯度：B％＝40％
[0415] 流速：4.0mL/min，背压：100巴，柱温：35℃
[0416] 波长：220nm
[0417] 制备型分离方法：
[0418] 仪器：Thar 80制备型SFC
[0419] 柱：Chiralcel OJ-H，250×30mm I.D.5u
[0420] 移动相：A为CO2且B为CH3CN，梯度：B％＝50％
[0421] 流速：80g/min，背压：100巴，柱温：40℃
[0422] 波长：220nm
[0423] 循环时间：6.5min
[0424] 样品准备：将外消旋材料溶于MeOH-CH3CN-DCM(1:1:0.5)的混合溶液中至20mg/mL并滤过孔度为0.45um的膜。
[0425] 注入：4mL/注射。
[0427] *：HPLC方法：保留时间，分钟；质量电荷比m/z
[0428] HPLC方法A：
[0429] MSD4/5：Shimadzu Nexera UHPLC+Shimadzu LCMS 20-20，ESI柱：Phenomenex Kinetex 1.7μm XB-C18 100A，50×2.1mm
[0430] 移动相：A：水+0.1％三氟乙酸；B：乙腈，温度：60℃
[0431] 梯度：在1.50min内5％B至100％B；100％B 0.25min
[0432] 流速：在1.51min内0.8ml/min至1.0ml/min
[0433] MS方法：ESI正性，质量范围(m/z)：100-700
[0434] HPLC方法B：
[0435] MSD4/5：Shimadzu Nexera UHPLC+Shimadzu LCMS 20-20，ESI柱：Agilent Eclipse Plus C18，50mm×4.6mm×3
[0436] 移动相：A＝10mM甲酸铵(0.1％甲酸)B＝乙腈(0.1％甲酸)，流速＝1.2ml/min。
[0437] 柱温：30℃
[0438] 梯度＝10％B至100％B—1.5min，保持1min，2.51min—10％B；运行时间＝3.50min[0439] 生物学测试：
[0440] B.1水稻象鼻虫
[0441] 微区试验(幼苗箱施用)：在稻秧移栽之前将产品的颗粒配制剂手动并均匀地施用于幼苗箱。将秧苗手动移栽到田块中(模拟常用的机械移栽)。使用I的2％颗粒剂。水稻象鼻虫在田间自然侵染。在26 DAT/DAP估算进食损害并以10堆的平均值表示。幼虫以5堆/田块计数。数据用Student-Newman-Keuls(P＝0.05)分析。在26 DAT/DAP阴性对照的进食损害为3.3％且在68 DAT/DAP阴性对照的水稻象鼻虫平均幼虫数为29。
[0442] 结果(表1)表明测试的式I化合物通过颗粒幼苗箱施用对水稻象鼻虫显示出优异的活性。
[0443] 表1：I-1通过颗粒幼苗箱施用对水稻象鼻虫(稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus))的效力
[0444]产物 施用率(g.ai/ha) ％进食保护 ％幼虫防治
I-1 200 93a 99a
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