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联苯基取代的环状酮-烯醇

阅读：1058发布：2020-06-17

专利汇可以提供联苯基取代的环状酮-烯醇专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本发明涉及式（I）的新化合物，式中W、X、Y、Z和CKE具有文中指明的含义；涉及制备其的多种方法和中间体以及其作为杀虫剂和/或除草剂和/或杀菌剂的用途。本发明还涉及包含联苯基取代的环状酮 -烯醇和提高与有益植物相容性的化合物的选择性除草剂。本发明还涉及通过添加铵盐或鏻盐以及任选地渗透促进剂来提高尤其是包含联苯基取代的环状酮-烯醇的农药的有效性，涉及相应试剂和其制备方法，以及其虫害防治中作为杀昆虫剂和/或杀线虫剂和/或杀螨剂和/或杀菌剂和/或防治不想要的植物生长的用途。，下面是联苯基取代的环状酮-烯醇专利的具体信息内容。

权利要求

1.式（I）的化合物
其中
W代表卤素或烷基，
X代表卤素、烷基或卤代烷基，
Z代表任选地单-或多取代的苯基，
Y代表氢、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基或卤代烷氧基，
条件是基团W或X中的至少一个代表卤素或乙基，
CKE代表以下基团之一
其中
A代表氢，代表各自任选被卤素取代的烷基、烯基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基，饱和或不饱和的任选被取代的环烷基，该环烷基中任选地至少一个环原子被杂原子替代，或各自任选被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氰基、或硝基取代的芳基、芳烷基或杂芳基，
B代表氢、烷基或烷氧基烷基，或
A和B与它们连接的碳原子共同代表一个饱和的或不饱和的、未取代或取代的环，该环任选地包含至少一个杂原子，
D代表氢或任选被取代的基团，所述基团选自烷基、烯基、炔基、烷氧基烷基、饱和或不饱和的环烷基，该环烷基中任选地一个或多个环原子被杂原子替代，代表各自任选被取代的芳烷基、芳基、杂芳
基烷基或杂芳基，或
A和D与它们连接的碳原子共同代表一个饱和的或不饱和的环，该环在
A、D部分中未被取代或被取代以及任选地包含至少一个杂原子，
G代表氢（a）或代表以下基团之一
其中
E代表一个金属离子或一个铵离子，
L代表氧或硫，
M代表氧或硫，
1
R 代表各自任选被卤素取代的烷基、烯基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、多烷氧基烷基或者任选被卤素、烷基或烷氧基取代的环烷基，该环烷基可以被至少一个杂原子间隔，各自任选取代的苯基、苯基烷基、杂芳基、苯氧基烷基或杂芳氧基烷基，
2
R 代表各自任选被卤素取代的烷基、烯基、烷氧基烷基、多烷氧基烷基，或者代表各自任选取代的环烷基、苯基或苄基，
3 4 5
R、R 和R 彼此独立地代表各自任选被卤素取代的烷基、烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基、烷硫基、烯硫基或环烷硫基，或者代表各自任选取代的苯基、苄基、苯氧基或苯硫基，
6 7
R 和R 彼此独立代表氢，代表各自任选被卤素取代的烷基、环烷基、烯基、烷氧基、烷氧基烷基，代表任选取代的苯基，代表任选取代的苄基，或连同它们连接的N原子一起代表任选被氧或硫间隔的环。
2.权利要求1的式（I）化合物，其中
W代表卤素或C1-C4烷基，
X代表卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基，
Z代表基团
V1代表氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、硝基或氰基，
V2代表氢、卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基，
V3代表氢、卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基，
Y代表氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基，条件是基团W或Y中的至少一个代表卤素或乙基，
CKE代表下述基团中的一个
A代表氢或各自任选地被卤素取代的C1-C12烷基、C3-C8烯基、C1-C10烷氧基-C1-C8烷基、C1-C10烷硫基-C1-C6烷基，任选被卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代的C3-C8环烷基，其中任选地一个或两个不直接相邻的环原子由氧和/或硫替代，或代表各自任选地被卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、氰基或硝基取代的苯基、萘基、具有5或6个环原子的杂芳基、苯基-C1-C6烷基或萘基-C1-C6烷基，
B代表氢、C1-C12烷基或C1-C8烷氧基-C1-C6烷基或
A，B 和它们所连的碳原子代表饱和的C3-C10环烷基或不饱和的C5-C10环烷基，其中任选地一个环原子由氧、氮或硫替代，并且其任选地由C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8烯氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基-C1-C2烷氧基、C3-C10环烷基、C1-C8卤代烷基或C2-C6卤代烷氧基或C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基单取代或二取代，其中上述的基团也适合作为氮的取代基，或
A，B 和它们所连的碳原子代表C3-C6环烷基，其由一个烷撑二基基团取代，所述烷撑二基基团任选由C1-C4烷基取代以及任选包含一个或两个不直接相邻的氧和/或硫原子，或由一个烷撑二氧基或烷撑二硫基取代，所述烷撑二氧基或烷撑二硫基和与它相连的碳原子共同形成另外一个5至8元环，或
A，B 和它们所连的碳原子代表C3-C8环烷基或C5-C8环烯基，其中两个取代基和与它们相连的碳原子共同代表各自任选地被C1-C6烷基、C1-C6环氧基或卤素取代的C2-C6烷二基、C2-C6烯二基或C4-C6烷二烯二基，其中任选地一个亚甲基基团由氧或硫替代，D 代表氢；各自任选被卤素取代的C1-C12烷基、C3-C8烯基、C3-C8炔基、C1-C10烷氧基-C1-C8烷基；任选被卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷基取代的C3-C8环烷基，其中任选地一个环原子由氧或硫替代或者各自任选被卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、氰基或硝基所取代的苯基取代；具有5或6个环原子的杂芳基、苯基-C1-C6烷基或具有5或6个环原子的杂芳基-C1-C6烷基，或
A和D共同代表各自任选取代的C3-C6烷二基或C3-C6烯二基，其中任选地一个亚甲基基团由羰基基团、氧或硫代替，
各自可能的取代基是：
卤素、羟基、巯基或各自任选被卤素取代的C1-C10烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C3-C7环烷基、苯基或苄氧基，或另一C3-C6烷二基基团、C3-C6烯二基或丁二基基团，其任选由C1-C6烷基取代或其中任选地两个相邻的取代基连同与其相连的碳原子形成另一具有5或6个环原子的饱和的或不饱和环（在式（I-1）化合物的情况中，A和D连同与其连接的原子代表例如，下文进一步提及的基团AD-1至AD-10），所述环可以包含氧或硫或其任选包含下述基团中的一个
G代表氢（a）或代表下述基团中的一个
其中
E代表一个金属离子或铵离子，
L代表氧或硫，并且
M代表氧或硫，
1
R 代表各自任选被卤素取代的C1-C20烷基、C2-C20烯基、C1-C8烷氧基-C1-C8烷基、C1-C8烷硫基-C1-C8烷基、多-C1-C8烷氧基-C1-C8烷基，或者任选被卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代的C3-C8环烷基，所述环烷基中任选一个或多个不直接相邻的环原子被氧和/或硫代替，
代表任选被卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基或C1-C6烷基磺酰基取代的苯基，
代表任选被卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基或C1-C6卤代烷氧基取代的苯基-C1-C6烷基，
代表任选被卤素或C1-C6烷基取代的5或6元杂芳基，
代表任选被卤素或C1-C6烷基取代的苯氧基-C1-C6烷基，或者
代表任选被卤素、氨基或C1-C6烷基取代的5或6元杂芳氧基-C1-C6烷基，
2
R 代表各自任选被卤素取代的C1-C20烷基、C2-C20烯基、C1-C8烷氧基-C2-C8烷基、多-C1-C8烷氧基-C2-C8烷基，代表任选被卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代的C3-C8环烷基，
或者
代表各自任选被卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基或C1-C6卤代烷氧基取代的苯基或苄基，
3
R 代表任选被卤素取代的C1-C8烷基，或者代表任选被卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、氰基或硝基取代的苯基或苄基，
4 5
R 和R 彼此独立地代表各自任选被卤素取代的C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基氨基、二（C1-C8烷基）氨基、C1-C8烷硫基、C3-C8烯硫基，C3-C7环烷硫基，或者代表各自任选被卤素、硝基、氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基取代的苯基、苯氧基或苯硫基，
6 7
R 和R 彼此独立地代表氢，代表各自任选被卤素取代的C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8烯基、C1-C8烷氧基-C1-C8烷基，代表任选被卤素、C1-C8卤代烷基、C1-C8烷基或C1-C8烷氧基取代的苯基，任选被卤素、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基或C1-C8烷氧基取代的苄基，或者共同代表一个任选被C1-C4烷基取代的C3-C6亚烷基，所述C3-C6亚烷基中任选一个亚甲基被氧或硫代替，
13 13
R 代表氢，代表各自任选被卤素取代的C1-C8烷基或C1-C8烷氧基（仅对于C=N-R 基团而言），代表任选被卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基取代的C3-C8环烷基，所述环烷基中任选一个亚甲基基团由氧或硫代替，或代表各自任选被卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、硝基或氰基取代的苯基、苯基-C1-C4烷基、杂芳基-C1-C4烷基、或
13
仅对于C=N-R 基团而言代表苯基-C1-C4烷氧基或杂芳基-C1-C4烷氧基，
14a
R 代表氢或C1-C8烷基，或
13 14a
R 和R 共同代表任选被C1-C4烷基取代的C4-C6烷二基，其可任选被氧或硫间隔，
15a 16a
R 和R 是相同的或不同的，并且代表C1-C6烷基，或者
15a 16a
R 和R 共同代表C2-C4烷二基或任选由C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或任选被卤素、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、硝基或氰基取代的苯基所取代的C4烷二基，
17a 18a
R 和R 彼此独立代表氢，代表任选被卤素取代的C1-C8烷基或代表任选被卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、硝基、或氰基取代的苯基，或者
17a 18a
R 和R 和它们所连的碳原子共同代表羰基基团或代表任选被卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基取代的C5-C7环烷基，所述C5-C7环烷基中任选一个亚甲基被氧或硫代替，
19a 20a
R 和R 彼此独立代表C1-C10烷基、C2-C10烯基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷基氨基、C3-C10烯基氨基、二-（C1-C10烷基）氨基或二-（C3-C10烯基）氨基。
3.权利要求1的式（I）化合物，其中
W代表甲基、乙基、氟或氯，
X代表氯、溴、C1-C4烷基或三氟甲基，
Y代表氢、C1-C4烷基、氟、氯、溴、甲氧基或三氟甲基，
Z代表基团
1
V 代表氢、氟、氯、溴、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤代烷基或C1-C2卤代烷氧基，
2
V 代表氢、氟、氯、溴、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基，
3
V 代表氢、氟或氯，
条件是基团W或Y中的至少一个代表氯或乙基，
CKE代表下述基团中的一个
A代表氢，代表各自任选被氟和/或氯单取代至三取代的C1-C6烷基、C1-C4烷氧基-C1-C2烷基，代表任选被C1-C2烷基或C1-C2烷氧基单取代或二取代并且任选被一个氧原子间隔的C3-C6环烷基，或代表各自任选被氟、氯、溴、C1-C4烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤代烷氧基、氰基或硝基单取代或二取代的苯基、吡啶基或苄基，
B代表氢、C1-C4烷基或C1-C2烷氧基-C1-C2烷基或
A，B连同与其相连的碳原子代表饱和的或不饱和的C3-C7环烷基，
其中任选地一个环原子由氧、氮或硫替代并且其任选被C1-C6烷基、C1-C4烷氧基-C1-C2烷基、三氟甲基、C1-C6烷氧基、C3-C6烯氧基、三氟乙氧基、C1-C3烷氧基-C1-C3烷氧基或C3-C6环烷基甲氧基单取代或二取代，其中上述基团（三氟甲基除外）也可适合作为氮的取代基，A，B连同与其相连的碳原子代表C5-C6环烷基，其被烷撑二基取代，
所述烷撑二基任选由甲基或乙基取代并且任选包含一个或两个不直接相邻的氧原子或硫原子；或被一个烷撑二氧基团或烷撑二硫基团取代，所述烷撑二氧基团或烷撑二硫基团连同与其相连的碳原子形成另一个5或6元环，或者
A，B连同与其相连的碳原子代表C3-C6环烷基或C5-C6环烯基，其中的两个取代基连同与其相连的碳原子代表各自任选被C1-C2烷基或C1-C2烷氧基取代的C2-C4烷二基、C2-C4烯二基或丁二烯二基，
D 代表氢，代表各自任选被氟单取代至三取代的C1-C6烷基、C3-C6烯基、C1-C4烷氧基-C1-C3烷基，代表任选被C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C2卤代烷基单取代或二取代并且其中任选地一个亚甲基基团被氧替代的C3-C6环烷基，或
A和D共同代表任选单取代或二取代的C3-C5烷二基，其中一个亚甲基基团可由氧或硫替代，可能的取代基是C1-C2烷基或C1-C2烷氧基，或者
A和D（在式（I-1）化合物的情况中）连同与其相连的原子代表基团AD-1至AD-10中的一个：
G代表氢（a）或代表下述基团中的一个
其中
E 代表一个金属离子等价物或一个铵离子，
L 代表氧或硫，以及
M 代表氧或硫，
R1代表各自任选被氟或氯单取代至三取代的C1-C8烷基、C2-C8烯基、C1-C4烷氧基-C1-C2烷基、C1-C4烷硫基-C1-C2烷基，或者代表任选被氟、氯、C1-C2烷基或C1-C2烷氧基单取代或二取代并且其中任选一个或两个不直接相邻的环原子被氧代替的C3-C6环烷基，代表任选被氟、氯、溴、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤代烷基或C1-C2卤代烷氧基单取代或二取代的苯基，
R2代表各自任选被氟单取代至三取代的C1-C8烷基、C2-C8烯基、或C1-C4烷氧基-C2-C4烷基，
代表任选被C1-C2烷基或C1-C2烷氧基单取代的C3-C6环烷基，
代表各自任选被氟、氯、溴、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C3烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基单取代或二取代的苯基或苄基，
3
R 代表任选被氟单取代至三取代的C1-C8烷基，或者代表任选被氟、氯、溴、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或硝基单取代的苯基，
4
R 代表C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二-（C1-C6烷基）氨基、C1-C6烷硫基、C3-C4烯硫基、C3-C6环烷硫基，或代表各自任选被氟、氯、溴、硝基、氰基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基或三氟甲基取代的苯基、苯氧基或苯硫基，
5
R 代表C1-C6烷氧基或C1-C6烷硫基，
6
R 代表氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6烯基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基，代表任选被氟、氯、溴、三氟甲基、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基单取代的苯基，代表任选被氟、氯、溴、C1-C4烷基、三氟甲基或C1-C4烷氧基单取代的苄基，
7
R 代表C1-C6烷基、C3-C6烯基或C1-C6烷氧基-C1-C4烷基，
6 7
R 和R 共同代表任选被甲基或乙基取代并且其中任选地一个亚甲基被氧或硫替代的C4-C5亚烷基基团。
4.权利要求1的式（I）化合物，其中
W代表甲基、乙基或氯，
X代表氯、甲基或乙基，
Y代表氢、甲基、氟或氯，
Z代表下述基团
1
V 代表氢、氟、氯、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基或三氟甲氧基，
2
V 代表氢、氟或氯，
3
V 代表氢或氟，
条件是基团W或X中的至少一个代表氯或乙基，
CKE代表下述基团中的一个
A代表氢，代表C1-C4烷基或C1-C2烷氧基-C1-C2烷基，上述每个基团各自任选被氟单取代至三取代，代表环丙基、环戊基或环己基，代表任选被氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或硝基单取代或二取代的苯基，B代表氢、甲基或乙基，或
A，B和与其相连的碳原子代表饱和的C5-C6-环烷基，其中任选地一个环原子被氧、氮或硫替代并且其任选被甲基、乙基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基、乙氧基乙氧基、烯丙氧基、三氟乙氧基或环丙基甲氧基单取代，其中上述基团（三氟甲基除外）也适合作为氮的取代基，或者A，B和与其相连的碳原子代表C6环烷基，其任选被一个任选被一个氧原子间隔的亚烷基二基取代，或被一个含有两个不直接相邻的氧原子的烷撑二氧基取代，其中形成另外一个5或6元环（其可任选被甲基单取代或二取代），或者
A，B 和与其相连的碳原子代表C5-C6环烷基或C5-C6环烯基，其中的两个取代基和与它们相连的碳原子共同代表C2-C4烷二基或C2-C4烯二基或丁二烯二基，
D代表氢，代表各自任选被氟单取代至三取代的C1-C4烷基、C3-C4烯基、C1-C4烷氧基-C1-C3烷基，或代表环丙基、环戊基或环己基，或者
A和D共同代表任选被甲基或甲氧基单取代并且其中任选地一个碳原子被氧或硫替代的C3-C5烷二基，或代表基团AD-1，
G代表氢（a）或代表下述基团中的一个
其中，
L代表氧或硫，
M代表氧或硫，以及
E代表一个金属离子等价物或一个铵离子，
R1代表各自任选被氟或氯单取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C2烷氧基-C1烷基、C1-C2烷硫基-C1烷基，或代表各自任选被氟、氯、甲基或甲氧基单取代的环丙基或环己基，代表任选被氟、氯、溴、氰基、硝基、甲基、甲氧基、三氟甲基或三氟甲氧基单取代的苯基，
R2代表各自任选被氟单取代的C1-C8烷基、C2-C6烯基或C1-C4烷氧基-C2-C3烷基、苯基或苄基。
5.用于制备权利要求1的式（I）化合物的方法，其特征在于，（A）为获得式（I-1-a）的化合物
其中
A、B、D、W、X、Y和Z定义如上，
使式（II）的化合物在稀释剂的存在下且在碱的存在下进行分子内缩合，
其中
A、B、D、W、X、Y和Z定义如上，并且
8
R 代表烷基；
（B）为获得式（I-2-a）的化合物
其中
A、B、W、X、Y和Z定义如上，
使式（III）的化合物在稀释剂的存在下且在碱的存在下进行分子内缩合，
其中
8
A、B、W、X、Y和R 定义如上；
（C）为获得上文所示的式（I-1-a）至式（I-2-g）的化合物，其中A、B、D、G、W、X、Y和Z定义如上，
使式（I-1’-a）至（I-2’-g）化合物与硼酸或式（IV）的硼酸衍生物在溶剂、碱和催化剂的存在下进行反应，
其中
A、B、D、G、W、X和Y定义如上，并且
Z’代表氯、溴、碘，
其中
9
R 代表氢、C1-C6烷基或C2-C6烷二基，且
Z定义如上；
1
（D）为获得如上所示的式（I-1-b）至式（I-2-b）化合物，其中A、B、D、R、W、X、Y和Z定义如上，
使其中A、B、D、W、X、Y和Z定义如上的式（I-1-a）至（I-2-a）化合物各自与下述物质反应，该反应如果合适在稀释剂的存在下并且如果合适在酸结合剂存在下进行：
（α）式（V）的酰基卤，
其中
1
R 定义如上并且
Hal代表卤素
或者
（β）与式（VI）的羧酸酐反应
1 1
R-CO-O-CO-R (V)
其中
1
R 定义如上；
2
（E）为获得上述式（I-1-c）至（I-2-c）化合物，其中A、B、D、R、M、W、X、Y和Z定义如上且L代表氧，
使上述其中A、B、D、W、X、Y和Z定义如上的式（I-1-a）至（I-2-a）化合物各自与式（VII）的氯代甲酸酯或氯代硫代甲酸酯反应，所述反应如果合适在稀释剂的存在下并且如果合适在酸结合剂的存在下进行，
2
R-M-CO-Cl (VII)
其中
2
R 和M定义如上；
2
（F）为获得上述式（I-1-c）至式（I-2-c）化合物，其中A、B、D、R、M、W、X、Y和Z定义如上并且L代表硫，
使上述的其中A、B、D、W、X、Y和Z定义如上的式（I-1-a）至式（I-2-a）化合物各自与式（VIII）的氯单硫代甲酸酯或氯二硫代甲酸酯反应，该反应如果合适在稀释剂的存在下并且如果合适在酸结合剂的存在下进行，
其中
2
M和R 定义如上；
3
（G）为获得上述的式（I-1-d）至式（I-2-d）化合物，其中A、B、D、R、W、X、Y和Z定义如上，
使上述的其中A、B、D、W、X、Y和Z定义如上的式（I-1-a）至式（I-2-a）化合物各自与式（IX）的磺酰氯反应，该反应如果合适在稀释剂的存在下并且如果合适在酸结合剂的存在下进行，
3
R-SO2-Cl (IX)
其中
3
R 定义如上；
4 5
（H）为获得上述的式（I-1-e）至式（I-2-e）化合物，其中A、B、D、L、R、R、W、X、Y和Z定义如上，
使上述的其中A、B、D、W、X、Y和Z定义如上的式（I-1-a）至式（I-2-a）化合物各自与式（X）的磷化合物反应，该反应如果合适在稀释剂的存在下进行并且如果合适在酸结合剂的存在下进行，
其中
4 5
L、R 和R 定义如上，并且
Hal代表卤素；
（I）为获得上述的式（I-1-f）至式（I-2-f）化合物，其中A、B、D、E、W、X、Y和Z定义如上，
使上述其中A、B、D、W、X、Y和Z定义如上的式（I-1-a）至式（I-2-a）化合物各自与式（XI）的金属化合物或式（XII）的胺反应，该反应如果合适在稀释剂的存在下进行其中
Me代表一价或二价金属，
t代表数字1或2，并且
10 11 12
R 、R 、R 彼此独立地代表氢或烷基；
6 7
（J）为获得上述的式（I-1-g）至式（I-2-g）化合物，其中A、B、D、L、R、R、W、X、Y和Z定义如上，
使上述的其中A、B、D、W、X、Y和Z定义如上的式（I-1-a）至式（I-2-a）化合物各自与下述物质反应：
(α)式(XIII)的异氰酸酯或异硫氰酸酯，如果合适在稀释剂的存在下并且如果合适在催化剂的存在下进行，
6
R-N＝C＝L (XIII)
其中
6
R 和L定义如上，
(β)式(XIV)的氨基甲酰氯或硫代氨基甲酰氯，如果合适在稀释剂的存在下并且如果合适在酸结合剂的存在下进行，
其中
6 7
L、R 和R 定义如上。
6.杀虫剂和/或除草剂和/或杀菌剂，其特征在于它们包含至少一种权利要求1的式（I）化合物。
7.防治动物有害物和/或不想要的植物和/或真菌的方法，其特征在于权利要求1的式（I）化合物被施用于有害物和/或其生境。
8.权利要求1的式（I）化合物用于防治动物有害物和/或不想要的植物和/或真菌的用途。
9.制备杀虫剂和/或除草剂和/或杀菌剂的方法，其特征在于将权利要求1的式（I）化合物与填充剂和/或表面活性剂混合。
10.权利要求1的式（I）化合物用于制备杀虫剂和/或除草剂和/或杀菌剂的用途。
11.组合物，包含有效量的一种活性化合物结合物，所述活性化合物结合物含有以下物质作为组分，
a’)至少一种其中CKE、W、X、Y和Z定义如上的式（I）化合物，和
b’)至少一种选自以下的提高作物植物相容性的化合物：S1、S2、S3、S4、S5、S6、S7、S8、S9、S10、S11、S12、S13、S14、S15、S16。
12.用于防治不想要的植物的方法，其特征在于将权利要求11的组合物作用于植物或其环境。
13.权利要求11的组合物用于防治不想要的植物的用途。
14.用于防治不想要的植物的方法，其特征在于将权利要求1的式（I）化合物和权利要求11的提高作物植物相容性的化合物以紧密的时间顺序分别作用于植物或其环境。
15.组合物，其包含
-至少一种权利要求1的化合物或权利要求11的组合物以及
-至少一种式（III’）的盐
其中
D代表氮或磷，
26 27 28 29
R ’,R ,R 和R 彼此独立代表氢或各自任选取代的C1-C8烷基，或单或多不饱和的任选取代的C1-C8亚烷基，其中取代基可选自卤素、硝基和氰基，
n代表1、2、3或4，
30
R 代表无机或有机阴离子。
16.权利要求15的组合物，其特征在于其包含至少一种渗透剂。
17.用于提高包含权利要求1的式（I）活性化合物或权利要求11的组合物的杀虫剂和/或除草剂和/或杀菌剂的活性的方法，其特征在于使用权利要求15的式（III’）的盐制备即用组合物（喷雾液）。
18.权利要求17的方法，其特征在于所述喷雾液使用渗透剂制备。
19.式（II）的化合物，
其中
A、B、D、W、X、Y和Z定义如上，并且
8
R 代表烷基。
20.式（III）化合物，
其中
A、B、W、X、Y、Z和R8定义如上。
21.式（XVI）化合物，
其中
W、X、Y和Z定义如上，以及
U代表由羧酸活化试剂引入的离去基团。
22.式（XVII）化合物，
其中
A、B、D、W、X、Y和Z定义如上。
23.式（XIX）化合物，
其中
W、X、Y和Z定义如上。
24.式（XXI）化合物
其中
A、B、D、W、X、Y和Z定义如上。
25.式（XXIII）化合物
其中
8
W、X、Y、Z和R 定义如上。
26.式（XIX-a）化合物，
其中，W、X和Y定义如下
27.式（I-1’-a）化合物
其中W、X、Y、Z’、A和B定义如下

说明书全文

联苯基取代的环状酮-烯醇

[0001] 本发明涉及新型联苯基取代的环状酮-烯醇，涉及其多种制备方法以及其作为杀虫剂和/或除草剂和/或杀菌剂的用途。本发明还涉及选择性除草组合物，其首先包括联苯基取代的环状酮-烯醇，其次包括一种提高作物植物相容性的化合物。

[0002] 本发明还涉及通过添加铵盐或鏻盐以及任选地渗透剂来提高尤其是包含联苯基取代的环状酮-烯醇的作物保护组合物的活性，涉及相应组合物、其制备方法以及其在作物保护中作为杀昆虫剂和/或杀螨剂和/或杀线虫剂和/或杀菌剂和/或防治不想要的植物的用途。

[0003] 现有技术中已描述了3-酰基吡咯烷-2，4-二酮的药用性质(S.Suzuki等人，Chem.Pharm.Bull.15 1120(1967))。此外，R.Schmierer和H.Mildenberger(Liebigs Ann.Chem.1985，1095)合成了N-苯基吡咯烷-2，4-二酮。没有描述这些化合物的生物学活性。

[0004] EP-A-0262399和GB-A-2266888公开了具有类似结构的化合物(3-芳基-吡咯烷-2，4-二酮)，然而没有公开这些化合物的除草作用、杀昆虫作用或杀螨作用。已知的具有除草作用、杀昆虫作用或杀螨作用的化合物是未被取代的双环3-芳基吡咯烷-2，4-二酮衍生物(EP-A-355599、EP-A-415211和JP-A-12-053670)和取代的单环3-芳基吡咯烷-2，4-二酮衍生物(EP-A-377893、EP-A-442077和WO 10/066780)。

[0005] 已知的还有多环3-芳基吡咯烷-2，4-二酮衍生物(EP-A-442073)以及1H-芳基吡咯烷二酮衍生物(EP-A-456063、EP-A-521334、EP-A-596298、EP-A-613 884、EP-A-613885、WO 95/01 971、WO 95/26 954、WO 95/20 572、EP-A-0 668 267、WO 96/25 395、WO
96/35 664、WO97/01 535、WO 97/02 243、WO 97/36 868、WO 97/43275、WO 98/05638、WO 98/06721、WO 98/25928、WO 99/24437、WO 99/43649、WO99/48869、WO 99/55673、WO
01/17972、WO 01/23354、WO 01/74770、WO 03/013249、WO 03/062244、WO 2004/007448、WO
2004/024 688、WO 04/065366、WO 04/080962、WO 04/111042、WO 05/044791、WO05/044796、WO 05/048710、WO 05/049569、WO 05/066125、WO05/092897、WO 06/000355、WO 06/029799、WO 06/056281、WO06/056282、WO 06/089633、WO 07/048545、DEA 102005059892、WO07/073856、WO 07/096058、WO 07/121868、WO 07/140881、WO08/067873、WO 08/067910、WO 08/067911、WO 08/138551、WO09/015801、WO 09/039975、WO 09/049851、WO 09/115262、WO10/052161、WO 10/102758、WO 10/063378、WO 10/063670)。此外，还从WO 99/16748中已知酮缩醇取代的1H-芳基吡咯烷-2，4-二酮，以及从JP-A-14 205 984和Ito M.等人，Bioscience，Biotechnology and Biochemistry 67，1230-1238，(2003)中已知(螺)酮缩醇取代的N-烷氧基烷氧基取代的芳基吡咯烷二酮。原则上也从WO 03/013249中已知向酮-烯醇中添加安全剂。此外，包含酮-烯醇的除草组合物从WO 06/024411中已知。

[0006] 已知某些取代的Δ3-二氢呋喃-2-酮衍生物具有除草性能(参见DE-A-4 014420)。在DE-A-4 014 420中还描述了用作原料的特窗酸衍生物(例如3-(2-甲基苯
3
基)-4-羟基-5-(4-氟苯基)-Δ-二氢呋喃-2-酮)的合成。在出版物Campbell等
人，J.Chem.Soc.，Perkin Trans.1，1985，(8)1567-76中已知具有类似结构而未指明任何的杀昆虫活性和/或杀螨活性的化合物。此外，还从EP-A-528156、EP-A-647637、WO
95/26 954、WO 96/20 196、WO96/25 395、WO 96/35 664、WO 97/01 535、WO 97/02243、WO
97/36 868、WO 98/05 638、WO 98/06 721、WO 99/16 748、WO 98/25 928、WO 99/43 649、WO 99/48 869、WO 99/55 673、WO01/23354、WO 01/74 770、WO 01/17 972、WO 04/024
688、WO 04/080962、WO 04/111 042、WO 05/092 897、WO 06/000 355、WO 06/029 799、WO
07/048545、WO 07/073856、WO 07/096058、WO 07/121868、WO07/140881、WO 08/067911、WO 08/083950、WO 09/015801、WO09/039975、WO 10/133337和WO 10/135914中已知3-芳
3
基-Δ-二氢呋喃酮衍生物具有除草特性、杀螨特性和杀昆虫特性。

[0007] 还已知的是具有杀菌作用的联苯基取代的1H-吡咯烷二酮衍生物(WO03/059065)。

[0008] 然而，特别是在低施用率和浓度下，这些化合物的活性和活性谱并不总是完全地令人满意。此外，这些化合物与作物植物的相容性并不总是足够的。此外，这些化合物的毒理学性质和/或环境特性也并不总是完全地令人满意。

[0009] 现本发明提供式(I)的新化合物，

[0010]

[0011] 其中

[0012] W代表卤素或烷基，

[0013] X代表卤素、烷基或卤代烷基，

[0014] Z代表任选地单-或多取代的苯基，

[0015] Y代表氢、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基或卤代烷氧基，

[0016] 条件是基团W或X中的至少一个代表卤素或乙基，

[0017] CKE代表以下基团之一

[0018]

[0019] 其中

[0020] A代表氢，或代表各自任选被卤素取代的烷基、烯基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、其中任选至少一个环原子被一个杂原子替代的饱和或不饱和的、任选取代的环烷基，或各自任选被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氰基或硝基取代的芳基、芳烷基或杂芳基，

[0021] B代表氢、烷基或烷氧基烷基，或

[0022] A和B连同其连接的碳原子共同代表一个任选包含至少一个杂原子的饱和的或不饱和的、未取代或取代的环，

[0023] D代表氢或一个任选取代的基团，所述基团选自烷基、烯基、炔基、烷氧基烷基、其中任选地一个或多个环原子被杂原子替代的饱和或不饱和的环烷基，或代表各自任选取代的芳烷基、芳基、杂芳基烷基或杂芳基，或

[0024] A和D连同其连接的原子共同代表一个饱和的或不饱和的环，所述环在A、D部分中未被取代或被取代并且任选包含至少一个杂原子，

[0025] G代表氢(a)或代表以下基团之一

[0026]

[0027] 其中

[0028] E代表一个金属离子或一个铵离子，

[0029] L代表氧或硫，

[0030] M代表氧或硫，

[0031] R1代表各自任选被卤素取代的烷基、烯基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、多烷氧基烷基，或任选被卤素、烷基或烷氧基取代的、可被至少一个杂原子间隔的环烷基，各自任选取代的苯基、苯基烷基、杂芳基、苯氧基烷基或杂芳氧基烷基，

[0032] R2代表各自任选被卤素取代的烷基、烯基、烷氧基烷基、多烷氧基烷基，或代表各自任选取代的环烷基、苯基或苄基，

[0033] R3、R4和R5彼此独立地代表各自任选被卤素取代的烷基、烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基、烷硫基、烯硫基、环烷硫基，或者代表各自任选取代的苯基、苄基、苯氧基或苯硫基，[0034] R6和R7彼此独立代表氢，代表各自任选被卤素取代的烷基、环烷基、烯基、烷氧基、烷氧基烷基，或代表任选取代的苯基，代表任选取代的苄基，或连同其连接的N原子一起代表任选被氧或硫间隔的环。

[0035] 特别根据取代基的性质，式(I)化合物可以几何和/或旋光异构体、或具有不同组成的异构体混合物的形式存在，所述异构体混合物如果合适可通过常规方式分离。本发明提供纯净异构体和异构体混合物、其制备和用途，以及包括它们的组合物。然而为了简洁起见，下文中只称为式(I)化合物，但其含义既指纯净化合物，如果合适，也指具有不同比例的异构体化合物的混合物。

[0036] 考虑基团CKE的含义(1)和(2)，得到以下主要结构(I-1)和(I-2)：

[0037]

[0038] 其中

[0039] A、B、D、G、W、X、Y和Z定义如上。

[0040] 如果CKE代表基团(1)，考虑基团G的不同含义(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)和(g)，得到以下主要结构(I-1-a)至(I-1-g)

[0041]

[0042]

[0043] 其中1 2 3 4 5 6 7

[0044] A、B、D、E、L、M、W、X、Y、Z、R、R、R、R、R、R 和R 定义如上。

[0045] 如果CKE代表(2)，考虑基团G的不同含义(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)和(g)，得到以下主要结构(I-2-a)至(I-2-g)

[0046]

[0047] 其中

[0048] A、B、E、L、M、W、X、Y、Z、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7定义如上。

[0049] 此外，已发现式(I)的新化合物可通过以下所述方法之一而获得：

[0050] (A)当式(II)的N-酰基氨基酸酯在稀释剂的存在下且在碱的存在下进行分子内缩合时，得到取代的3-联苯基吡咯烷-2，4-二酮或式(I-1-a)的其烯醇

[0051]

[0052] 其中

[0053] A、B、D、W、X、Y和Z定义如上

[0054]

[0055] 其中

[0056] A、B、D、W、X、Y和Z定义如上，并且

[0057] R8代表烷基(优选C1-C6烷基)；

[0058] (B)此外，当式(III)的羧酸酯在稀释剂的存在下且在碱的存在下进行分子内缩合时，可得到式(1-2-a)的取代的3-联苯基-4-羟基-Δ3-二氢呋喃酮的衍生物，

[0059]

[0060] 其中

[0061] A、B、W、X、Y和Z定义如上，

[0062]

[0063] 其中

[0064] A、B、W、X、Y和R8定义如上；

[0065] (C)当式(I-1’-a)至(I-2’-g)化合物与硼酸或式(IV)的硼酸衍生物反应时，可获得上述的其中A、B、D、G、W、X、Y和Z定义如上的式(I-1-a)至式(I-2-g)化合物，所述反应在溶剂、碱和催化剂的存在下进行，合适的催化剂尤其是钯盐或钯复合物，

[0066] (I-1’-a)至(I-1’-g) (I-2’-a)至(I-2’-g)

[0067]

[0068] 其中

[0069] A、B、D、G、W、X和Y定义如上，以及

[0070] Z’代表氯、溴、碘，优选溴，

[0071]

[0072] 其中

[0073] R9代表氢、C1-C6烷基或C2-C6烷二基，并且

[0074] Z定义如上。

[0075] 此外，还发现

[0076] (D)当上述的其中A、B、D、W、X、Y和Z定义如上的式(I-1-a)至(I-2-a)化合物各自与下述物质反应时，可获得上述的其中A、B、D、R1、W、X、Y和Z定义如上的式(I-1-b)至式(I-2-b)化合物，该反应如果合适在稀释剂的存在下进行并且如果合适在酸结合剂存在下进行

[0077] (α)式(V)的酰基卤，

[0078]

[0079] 其中1

[0080] R 定义如上并且

[0081] Hal代表卤素(特别是氯或溴)，

[0082] 或者

[0083] (β)式(VI)的羧酸酐1 1

[0084] R-CO-O-CO-R (VI)

[0085] 其中1

[0086] R 定义如上；

[0087] (E)当上述的其中A、B、D、W、X、Y和Z定义如上的式(I-1-a)至(I-2-a)化合物各自与式(VII)的氯代甲酸酯或氯代硫代甲酸酯(chloraformic thioester)反应时，可获得其中的A、B、D、R2、M、W、X、Y和Z定义如上且L代表氧的上述式(I-1-c)至(I-2-c)化合物，所述反应如果合适在稀释剂的存在下进行并且如果合适在酸结合剂的存在下进行，[0088] R2-M-CO-Cl (VII)

[0089] 其中

[0090] R2和M定义如上；

[0091] (F)当上述的其中A、B、D、W、X、Y和Z定义如上的式(I-1-a)至式(I-2-a)化合物各自与式(VIII)的氯单硫代甲酸酯或氯二硫代甲酸酯反应时，可得到上述的其中A、B、2
D、R、M、W、X、Y和Z定义如上并且L代表硫的式(I-1-c)至式(I-2-c)化合物，该反应如果合适在稀释剂的存在下进行并且如果合适在酸结合剂的存在下进行，

[0092]

[0093] 其中

[0094] M和R2定义如上；

[0095] (G)当上述的其中A、B、D、W、X、Y和Z定义如上的式(I-1-a)至式(I-2-a)化合物各自与式(IX)的磺酰氯反应时，可得到上述的其中A、B、D、R3、W、X、Y和Z定义如上的式(I-1-d)至式(I-2-d)化合物，该反应如果合适在稀释剂的存在下进行并且如果合适在酸结合剂的存在下进行，

[0096] R3-SO2-Cl (IX)

[0097] 其中

[0098] R3定义如上；

[0099] (H)当上述的其中A、B、D、W、X、Y和Z定义如上的式(I-1-a)至式(I-2-a)化合物各自与式(X)的磷化合物反应时，可得到上述的其中A、B、D、L、R4、R5、W、X、Y和Z定义如上的式(I-1-e)至式(I-2-e)化合物，该反应如果合适在稀释剂的存在下进行并且如果合适在酸结合剂的存在下进行，

[0100]

[0101] 其中

[0102] L、R4和R5定义如上，并且

[0103] Hal代表卤素(特别是氯或溴)；

[0104] (I)当上述的其中A、B、D、W、X、Y和Z定义如上的式(I-1-a)至式(I-2-a)化合物各自分别与式(XI)的金属化合物或式(XII)的胺反应时，可得到上述的其中A、B、D、E、W、X、Y和Z定义如上的式(I-1-f)至式(I-2-f)化合物，该反应如果合适在稀释剂的存在下进行，

[0105] Mc(OR10)t (XI)

[0106] 其中

[0107] Me代表一价或二价金属(优选碱金属或碱土金属，例如锂、钠、钾、镁或钙)，[0108] t代表数值1或2，并且

[0109] R10、R11、R12彼此独立地代表氢或烷基(优选C1-C8烷基)；

[0110] (J)当上述的其中A、B、D、W、X、Y和Z定义如上的式(I-1-a)至式(I-2-a)化合6 7
物各自与下述物质反应时，可得到上述的其中A、B、D、L、R、R、W、X、Y和Z定义如上的式(I-1-g)至式(I-2-g)化合物，

[0111] (α)式(XIII)的异氰酸酯或异硫氰酸酯，如果合适在稀释剂的存在下并且如果合适在催化剂的存在下进行，

[0112] R6-N＝C＝L (XIII)

[0113] 其中

[0114] R6和L定义如上，

[0115] 或者

[0116] (β)与式(XIV)的氨基甲酰氯或硫代氨基甲酰氯反应，如果合适在稀释剂的存在下并且如果合适在酸结合剂的存在下进行，

[0117]

[0118] 其中

[0119] L、R6和R7定义如上。

[0120] 此外，已发现式(I)的新化合物作为农药、优选作为杀昆虫剂和/或杀螨剂和/或杀线虫剂，和/或杀菌剂和/或除草剂是极有效的，并且它们通常还与植物、特别是作物植物高度相容，和/或它们具有良好的毒物学和/或环境特性。

[0121] 令人惊讶的是，现在还发现某些被联苯基取代的螺环酮-烯醇，当与后文所述的提高作物植物相容性的化合物(安全剂/解毒剂)共同使用时，能非常有效地防止对作物植物的破坏并可以特别有利的方式用作广谱结合制剂用于在有益植物作物——例如谷物以及玉米、油菜籽、大豆和稻——中选择性防治不想要的植物。

[0122] 本发明还提供包含有效量的一种活性化合物结合物的选择性除草组合物，所述活性化合物结合物包含以下组分

[0123] (a’)至少一种其中CKE、W、X、Y和Z定义如上的式(I)化合物，

[0124] 和

[0125] (b’)至少一种改善作物植物相容性的化合物(安全剂)。

[0126] 所述安全剂优选地选自以下物质：

[0127] S1)式(S1)的化合物

[0128]

[0129] 其中，符号和附标定义如下：

[0130] nA是0-5的自然数，优选0-3；

[0131] RA1是卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、硝基或(C1-C4)卤代烷基；

[0132] WA是未取代的或取代的二价杂环基团，其选自部分未饱和的或芳香族的五元杂环，所述杂环具有选自N和O的1-3个杂环原子，其中该环中存在至少一个氮原子和至多一1 4
个氧原子，优选选自(WA)-(WA)基团，

[0133]

[0134] mA是0或1；2 3 3 3 4

[0135] RA 是ORA、SRA 或NRARA 或饱和的或不饱和的具有至少一个氮原子和至多3个杂原子(优选选自O和S)的3-7元杂环，其通过氮原子连接到(S1)中羰基上并且是未被取3
代的或被选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基和任选取代的苯基的基团取代的，优选式ORA、
4 3
NHRA 或N(CH3)2的基团，特别是式ORA 的基团；
3

[0136] RA 是氢或具有优选总共为1-18个碳原子的未取代的或取代的脂肪族烃基；4

[0137] RA 是氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或取代或未取代的苯基；5

[0138] RA 是H、(C1-C8)烷基、(C1-C8)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C8)烷基、氰基或9 9
COORA(其中RA 是H)、(C1-C8)烷基、(C1-C8)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C1-C6)羟烷基、(C3-C12)环烷基或三-(C1-C4)烷基甲硅烷基；
6 7 8

[0139] RA、RA、RA 是相同的或不同的，且是氢、(C1-C8)烷基、(C1-C8)卤代烷基、(C3-C12)环烷基或取代或未取代的苯基；

[0140] 优选：a

[0141] a)二氯苯基吡唑啉-3-羧酸类的化合物(S1)，优选化合物例如1-(2，4-二氯苯基)-5-(乙氧基羰基)-5-甲基-2-吡唑啉-3-羧酸、1-(2，4-二氯苯基)-5-(乙氧基羰基)-5-甲基-2-吡唑啉-3-羧酸乙酯(S1-1)(“吡唑解草酯(mefenpyr-diethyl)”)以及相关化合物，如WO-A-91/07874中所述；b

[0142] b)二氯苯基吡唑羧酸的衍生物(S1)，优选化合物例如1-(2，4-二氯苯基)-5-(甲基吡唑)-3-羧酸乙酯(S1-2)、1-(2，4-二氯苯基)-5-异丙基吡唑-3-羧酸乙酯(S1-3)、1-(2，4-二氯苯基)-5-(1，1-二甲基乙基)吡唑-3-羧酸乙酯(S1-4)以及相关化合物，如EP-A-333 131和EP-A-269 806中所述；
c

[0143] c)1，5-二苯基吡唑-3-羧酸的衍生物(S1)，优选化合物例如1-(2，4-二氯苯基)-5-苯基吡唑-3-羧酸乙酯(S1-5)、1-(2-氯苯基)-5-苯基吡唑-3-羧酸甲酯(S1-6)以及相关化合物，如EP-A-268554中所述；d

[0144] d)三唑羧酸类化合物(S1)，优选化合物例如解草唑(fenchlorazole-ethyl)，即1-(2，4-二氯苯基)-5-三氯甲基-(1H)-1，2，4-三唑-3-羧酸乙酯(S1-7)以及相关化合物，如EP-A-174-562和EP-A-346620中所述；

[0145] e)5-苄基-或5-苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸或5，5-二苯基-2-异噁唑啉-3-羧e酸类化合物(S1)，优选化合物例如5-(2，4-二氯苄基)-2-异噁唑啉-3-羧酸乙酯(S1-8)或5-苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸乙酯(S1-9)以及相关化合物，如WO-A-92/08202中所述，或5，5-二苯基-2-异噁唑啉羧酸(S1-10)或5，5-二苯基-2-异噁唑啉羧酸乙酯(S1-11)(“双苯噁唑酸(isoxadifen-ethyl)”)或5，5-二苯基-2-异噁唑啉羧酸正丙酯(S1-12)或
5-(4-氟代苯基)-5-苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸乙酯(S1-13)，如专利申请WO-A-95/07897中所述。

[0146] S2)式(S2)的喹啉衍生物

[0147]

[0148] 其中符号和附标定义如下：

[0149] RB1是卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、硝基或(C1-C4)卤代烷基；

[0150] nB是0-5的自然数，优选0-3；

[0151] RB2是ORB3、SRB3或NRB3 RB4，或饱和的或不饱和的具有至少一个氮原子和至多3个杂原子(优选选自O和S)的3至7元杂环，其通过氮原子连接到在(S2)中的羰基上并且是未被取代的或被选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基和任选取代的苯基的基团取代的，优选3 4 3
式ORB、NHRB 或N(CH3)2的基团，特别是式ORB 的基团；

[0152] RB3是氢或具有优选总共为1-18个碳原子的未取代的或取代的脂肪族烃基；

[0153] RB4是氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或取代或未取代的苯基；

[0154] TB是未被取代的或被1个或2个(C1-C4)烷基基团或被[(C1-C3)烷氧基]羰基取代的(C1或C2)烷二基链；

[0155] 优选：

[0156] a)8-喹啉氧基乙酸类的化合物(S2a)，优选(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸1-甲基己酯(“解草酯(cloquintocet-mexyl)”)(S2-1)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸1，3-二甲基-丁-1-基酯(S2-2)、

[0157] (5-氯-8-喹啉氧基)乙酸4-烯丙氧基丁酯(S2-3)、

[0158] (5-氯-8-喹啉氧基)乙酸1-烯丙氧基丙-2-基酯(S2-4)、

[0159] (5-氯-8-喹啉氧基)乙酸乙酯(S2-5)、

[0160] (5-氯-8-喹啉氧基)乙酸甲酯(S2-6)、

[0161] (5-氯-8-喹啉氧基)乙酸烯丙酯(S2-7)、

[0162] (5-氯-8-喹啉氧基)乙酸2-(2-亚丙基亚氨氧基)-1-乙酯(S2-8)、

[0163] (5-氯-8-喹啉氧基)乙酸2-氧代丙-1-基酯(S2-9)以及相关化合物，如EP-A-86750、EP-A-94 349和EP-A-191 736或EP-A-0 492 366中所述，还有(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸(S2-10)、其水合物和盐，例如其锂盐、钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、铝盐、铁盐、铵盐、季铵盐、锍盐或鏻盐，如WO-A-2002/34048中所述；

[0164] b)(5-氯-8-喹啉氧基)丙二酸类化合物(S2b)，优选化合物例如(5-氯-8-喹啉氧基)丙二酸二乙基酯、(5-氯-8-喹啉氧基)丙二酸二烯丙基酯、(5-氯-8-喹啉氧基)丙二酸甲基乙酯以及相关化合物，如EP-A-0582 198中所述。

[0165] S3)式(S3)化合物

[0166]

[0167] 其中，符号和附标定义如下：

[0168] RC1是(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)卤代烯基、(C3-C7)环烷基、优选二氯甲基；

[0169] RC2，RC3是相同的或不同的，代表氢、(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C2-C4)卤代烷基、(C2-C4)卤代烯基、(C1-C4)烷基氨基甲酰基-(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基氨基甲酰基-(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、二氧戊环基-(C1-C4)烷基、噻唑基、呋喃基、呋喃基烷基、噻吩基、哌啶基、取代的或未取代的苯基，或RC2和RC3共同形成取代的或未取代的杂环，优选噁唑烷、噻唑烷、哌啶、吗啉、六氢嘧啶或苯并噁嗪环；

[0170] 优选：

[0171] 通常用作出苗前的安全剂(作用于土壤的安全剂)的二氯乙酰胺类活性化合物，例如，“烯丙酰草胺(dichloromide)”(N，N-二烯丙基-2，2-二氯乙酰胺)(S3-1)、[0172] 来自Stauffer的“R-29148”(3-二氯乙酰基-2，2，5-三甲基-1，3-噁唑烷)(S3-2)、

[0173] 来自Stauffer的“R-28725”(3-二氯乙酰基-2，2-二甲基-1，3-噁唑烷)(S3-3)、[0174] “解草嗪(benoxacor)”(4-二氯乙酰基-3，4-二氢-3-甲基-2H-1，4-苯并噁嗪)(S3-4)、

[0175] 来自PPG Industries的“PPG-1292”(N-烯丙基-N-[1，3-二氧戊环-2-基)甲基]二氯乙酰胺)(S3-5)、

[0176] 来自Sagro-Chem的“DKA-24”(N-烯丙基-N[(烯丙基氨基羰基)]甲基)二氯乙酰胺(S3-6)、

[0177] 来自Nitrokemia或Monsanto的“AD-67”或“MON 4660”(3-二氯乙酰基-1氧杂-3-氮杂螺[4，5]癸烷)(S3-7)、

[0178] 来自TRI-Chemical RT的“TI-35”(1-二氯乙酰基氮杂环庚烷)(S3-8)、

[0179] 来自BASF的“diclonon”(dicyclonon)或“BAS145138”或“LAB145138”(3-二氯乙酰基-2，5，5-三甲基-1，3-二氮杂双环[4.3.0]壬烷)(S3-9)、

[0180] “解草恶唑(furiazole)”或“MON 13900”((RS)3-二氯乙酰基-5-(2-呋喃基)2，2-二甲基噁唑烷)(S3-10)以及还有它的(R)异构体(S3-11)。

[0181] S4)式(S4)的N-酰基磺酰胺和它们的盐

[0182]

[0183] 其中，符号和附标定义如下：

[0184] XD是CH或N；

[0185] RD1是CO-NRD5RD6或NHCO-RD7；

[0186] RD2是卤素、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)卤代烷氧基、硝基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基磺酰基、(C1-C4)烷氧基羰基或(C1-C4)烷基羰基；

[0187] RD3是氢、(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基或(C2-C4)炔基；

[0188] RD4是卤素、硝基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)卤代烷氧基、(C3-C6)环烷基、苯基、(C1-C4)烷氧基、氰基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)烷基亚磺酰基、(C1-C4)烷基磺酰基、(C1-C4)烷氧基羰基或(C1-C4)烷基羰基；

[0189] RD5是氢、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C5-C6)环烯基、苯基或包含vD个杂原子(选自氮、氧和硫)的3至6元杂环基，其中最后提及的7个基团由vD个取代基取代，所述取代基选自卤素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C2)烷基亚磺酰基、(C1-C2)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基、(C1-C4)烷氧基羰基、(C1-C4)烷基羰基和苯基，以及在环状基团的情况下，也为(C1-C4)烷基和(C1-C4)卤代烷基；

[0190] RD6是氢、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基或(C2-C6)炔基，其中最后提及的3个基团由vD个基团取代，所述基团选自卤素、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)烷硫基，或者

[0191] RD5和RD6连同与其连接的氮原子形成吡咯烷基或哌啶基基团；

[0192] RD7是氢、(C1-C4)烷氨基、二-(C1-C4)烷氨基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基，其中最后提及的2个基团由vD个取代基取代，所述取代基选自卤素、(C1-C4)烷氧基、卤代-(C1-C6)烷氧基和(C1-C4)烷硫基，以及在环状基团的情况下，也为(C1-C4)烷基和(C1-C4)卤代烷基；

[0193] nD是0、1或2；

[0194] mD是1或2；

[0195] vD是0、1、2或3；

[0196] 这些化合物中，优选N-酰基磺酰胺类化合物，例如下述式(S4a)的化合物，其已知于例如WO-A-97/45016

[0197]

[0198] 其中

[0199] RD7是(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基，其中最后提及的2个基团是由vD个取代基取代，所述取代基选自卤素、(C1-C4)烷氧基、卤代-(C1-C6)烷氧基和(C1-C4)烷硫基，以及在环状基团的情况下，也为(C1-C4)烷基和(C1-C4)卤代烷基；

[0200] RD4是卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、CF3；

[0201] mD是1或2；

[0202] vD是0、1、2或3；

[0203] 以及还有

[0204] 酰基氨磺酰基苯甲酰胺，例如下述式(S4b)的酰基氨磺酰基苯甲酰胺，其例如已知于WO-A-99/16744，

[0205]

[0206] 例如具有如下定义的这些化合物：其中5 4

[0207] RD ＝环丙基，且(RD)＝2-OMe(“环丙硫酰胺(cyprosulphamide)”，S4-1)、5 4

[0208] RD ＝环丙基，且(RD)＝5-Cl-2-OMe(S4-2)、5 4

[0209] RD ＝乙基，且(RD)＝2-OMe(S4-3)、5 4

[0210] RD ＝异丙基，且(RD)＝5-Cl-2-OMe(S4-4)和5 4

[0211] RD ＝异丙基，且(RD)＝2-OMe(S4-5)

[0212] 以及还有C

[0213] 式(S4)的N-酰基氨磺酰基苯基脲类化合物，其已知于例如EP-A-365484，[0214]

[0215] 其中

[0216] RD8和RD9彼此独立是氢、(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基，[0217] RD4是卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、CF3，

[0218] mD是1或2；

[0219] 例如

[0220] 1-[4-(N-2-甲氧基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]-3-甲基脲、

[0221] 1-[4-(N-2-甲氧基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]-3，3-二甲基脲、

[0222] 1-[4-(N-4，5-二甲基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]-3-甲基脲。

[0223] S5)羟基芳香类和芳香-脂肪族羧酸衍生物类活性化合物(S5)，例如3，4，5-三乙酰氧基苯甲酸乙酯、3，5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸、3，5-二羟基苯甲酸、4-羟基水杨酸、4-氟代水杨酸、2-羟基肉桂酸、1，2-二氢-2-氧代-6-三氟甲基吡啶-3-甲酰胺、2，4-二氯肉桂酸，如WO-A-2004/084631、WO-A-2005/015994、WO-A-2005/106001中所述。

[0224] S6)1，2-二氢喹喔啉-2-酮类活性化合物(S6)，例如1-甲基-3-(2-噻吩基)1，2-二氢喹喔啉-2-酮、1-甲基-3-(2-噻吩基)-1，2-二氢喹喔啉-2-硫酮、1-(2-氨基乙基)-3-(2-噻吩基)1，2-二氢喹喔啉-2-酮氢氯化物、1-[2-(二乙基氨基)乙基]-6，7-二甲基-3-噻吩-2-基喹喔啉-2(1H)-酮、1-(2-甲基磺酰基氨乙基)-3-(2-噻吩基)-1，2-二氢喹喔啉-2-酮，如WO-A-2005/112630中所述。

[0225] S7)式(S7)的化合物，如WO-A-1998/38856中所述，

[0226]

[0227] 其中，符号和附标定义如下：

[0228] RE1和RE2彼此独立是卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氨基，二-(C1-C4)烷氨基、硝基；

[0229] AE是COORE3或COSRE4；

[0230] RE3，RE4彼此独立是氢、(C1-C4)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C4)炔基、氰基烷基、(C1-C4)卤代烷基、苯基、硝基苯基、苄基、卤代苄基、吡啶基烷基或烷基铵，

[0231] nE1是0或1；

[0232] nE2、nE3彼此独立是0、1或2，

[0233] 优选：

[0234] 二苯基甲氧基乙酸、二苯基甲氧基乙酸乙酯、二苯基甲氧基乙酸甲酯(CAS Reg.No.：41858-19-9)(S7-1)。

[0235] S8)式(S8)的化合物或其盐，如WO-A-98/27049中所述，

[0236]

[0237] 其中

[0238] XF为CH或N，

[0239] nF如果XF＝N，则nF是0-4的整数，以及

[0240] 如果XF＝CH，则nF是0-5的整数，

[0241] RF1是卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、硝基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)烷基磺酰基、(C1-C4)烷氧基羰基、任选取代的苯基、任选取代的苯氧基，

[0242] RF2是氢或(C1-C4)烷基，

[0243] RF3是氢、(C1-C8)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基或芳基，其中上述的每个含碳基团是未取代的或由一个或多个、优选至多3个相同或不同基团取代的，所述基团选自卤素和烷氧基；

[0244] 优选这样的化合物或其盐：其中

[0245] XF是CH，

[0246] nF是0-2的整数，

[0247] RF1是卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基，[0248] RF2是氢或(C1-C4)烷基，

[0249] RF3是氢、(C1-C8)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基或芳基，其中上述的每个含碳基团是未取代的，或由一个或多个、优选至多3个相同或不同基团取代的，所述基团选自卤素和烷氧基；

[0250] S9)3-(5-四唑基羰基)-2-喹诺酮类活性化合物(S9)，例如1，2-二氢-4-羟基-1-乙基-3-(5-四唑基羰基)-2-喹诺酮(CAS Reg.No.：219479-18-2)、1，2-二氢-4-羟基-1-甲基-3-(5-四唑基羰基)2-喹诺酮(CAS Reg.No.：95855-00-8)，如
WO-A-1999/000020中所述。

[0251] S10)式(S10a)或(S10b)化合物，如WO-A-2007/023719或WO-A-2007/023764中所述

[0252]

[0253] 其中1

[0254] RG 是卤素、(C1-C4)烷基、甲氧基、硝基、氰基、CF3、OCF3；

[0255] YG、ZG彼此独立是O或S，

[0256] nG是0-4的整数，2

[0257] RG 是(C1-C16)烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烷基、芳基、苄基、卤代苄基，3

[0258] RG 是氢或(C1-C6)烷基。

[0259] S11)氧亚氨基类活性化合物(S11)，其作为拌种而已知，例如“解草腈(oxabetrinil)”((Z)-1，3-二氧戊环-2-基-甲氧亚氨基(苯基)乙腈)(S11-1)，已知其作为拌种安全剂用于黍对抗异丙甲草胺(metolachlor)的破坏，

[0260] “氟草肟(fluxofenim)”(1-(4-氯代苯基)-2，2，2-三氟-1-乙酮-O-(1，3-二氧戊环-2-基-甲基)肟)(S11-2)，已知其作为拌种安全剂用于黍对抗异丙甲草胺的破坏，以及

[0261] “解草胺腈(cyometrinil)”或“CGA-43089”((Z)氰基甲氧亚氨基(苯基)乙腈)(S11-3)，已知其作为拌种安全剂用于黍对抗异丙甲草胺的破坏。

[0262] S12)异硫代苯并二氢吡喃-4-酮(isothiochromanone)类活性化合物(S12)，例如，[(3-氧代-1-H-2-苯并噻喃-4(3H)亚基)甲氧基]乙酸甲酯(CAS Reg.No.：205121-04-6)(S12-1)和WO-A-1998/13361中相关化合物。

[0263] S13)(S13)组中的一种或多种化合物：

[0264] “萘二甲酸酐”(1，8-萘二羧酸酐)(S13-1)，已知其作为拌种安全剂用于谷物对抗硫代氨基甲酸酯除草剂的破坏，

[0265] “解草啶(fenclorim)”(4，6-二氯-2-苯基嘧啶)(S13-2)，已知其在播种的稻中作为用于丙草胺(pretilachlor)的安全剂，

[0266] “解草胺(flurazole)”(2-氯-4-三氟甲基-1，3-噻唑-5-羧酸苯甲酯)(S13-3)，已知其作为拌种安全剂用于粟对抗甲草胺(alachlor)和异丙甲草胺的破坏，

[0267] “CL-304415”(CAS Reg.No.：31541-57-8)(4-羧基-3，4-二氢-2H-1-苯并吡喃-4-乙酸)(S13-4)(来自American Cyanamid)，已知其作为安全剂用于谷物对抗咪唑啉酮的破坏，

[0268] “MG-191”(CAS Reg.No.：96420-72-3)(2二氯甲基-2-甲基-1，3-二氧戊环)(S13-5)(来自Nitrokemia)，已知其为用于谷物的安全剂，

[0269] “MG-838”(CAS Reg.No.：133993-74-5)(1-氧杂-4-氮杂螺[4，5]癸烷-4-二硫代羧酸-2-丙烯酯(S13-6)(来自Nitrokemia)，

[0270] “乙拌磷(disulfoton)(S-2-乙基硫代乙基二硫代磷酸-O，O-二乙基酯(S13-7)，[0271] “增效磷(diehtolate)”(O-苯基二硫代磷酸-O，O-二乙基酯)(S13-8)，[0272] “mephenate”(甲基氨基甲酸-4-氯代苯基酯)(S13-9)。

[0273] S14)除了对抗有害植物的除草作用，活性化合物对作物植物例如稻也具有安全剂作用，例如“哌草丹(dimepiperate)”或“MY-93”(哌啶-1-硫代羧酸S-1-甲基-1-苯乙基酯)，已知其作为安全剂用于稻对抗禾草敌除草剂的破坏，

[0274] “香草隆(daimuron)”或“SK 23”(1-(1-甲基-1-苯基乙基)-3-对-甲苯基脲)，已知其作为安全剂用于稻对抗唑吡嘧磺隆(imazosulphuron)除草剂的破坏，

[0275] “苄草隆(cumyluron)”或“JC-940”(3-(2-氯代苯基甲基)-1-(1-甲基-1-苯基乙基)脲，参见JP-A-60087254)，已知其作为安全剂用于稻对抗某些除草剂的破坏，[0276] “苯草酮(methoxyphenone)”或“NK 049”(3，3’-二甲基-4-甲氧基二苯甲酮)，已知其作为安全剂用于稻对抗某些除草剂的破坏，

[0277] “CSB”(1-溴-4-(氯甲基磺酰基)苯)，来自Kumiai(CAS Reg.No.54091-06-4)，已知其作为安全剂用于稻对抗某些除草剂的破坏。

[0278] S15)式(S15)的化合物或其互变异构体

[0279]

[0280] 如WO-A-2008/131861和WO-A-2008/131860中所描述，

[0281] 其中

[0282] RH1代表一个(C1-C6)卤代烷基基团，且

[0283] RH2代表氢或卤素，且

[0284] RH3，RH4彼此独立代表氢、(C1-C16)烷基、(C2-C16)烯基或(C2-C16)炔基，[0285] 其中，最后提及的3个基团中的每个是未取代的或由一个或多个基团取代，所述基团选自卤素、羟基、氰基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)烷基氨基、二[(C1-C4)烷基]氨基、[(C1-C4)烷氧基]羰基、[(C1-C4)卤代烷氧基]羰基、未取代或取代的(C3-C6)环烷基、未取代的或取代的苯基，以及取代的或未取代的杂环基，[0286] 或(C3-C6)环烷基、(C4-C6)环烯基、(C3-C6)环烷基——其在环的一边缩合成4至6元饱和或不饱和的碳环，或(C4-C6)环烯基——其在环的一边缩合成4至6元饱和或不饱和的碳环，

[0287] 其中，最后提及的4个基团中的每个是未取代的或由一个或多个基团取代，所述基团选自卤素、羟基、氰基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)烷基氨基、二[(C1-C4)烷基]氨基、[(C1-C4)烷氧基]羰基、[(C1-C4)卤代烷氧基]羰基、未取代或取代的(C3-C6)环烷基、未取代的或取代的苯基，以及取代的或未取代的杂环基，

[0288] 或者

[0289] RH3代表(C1-C4)烷氧基、(C2-C4)烯氧基、(C2-C6)炔氧基或(C2-C4)卤代烷氧基以及

[0290] RH4代表氢或(C1-C4)烷基或

[0291] RH3和RH4连同与其直接相连的氮原子共同代表4至8元杂环，所述杂环除了氮原子外也可包含其他杂环原子，优选至多两个其它的杂环原子(选自N、O和S)，并且所述杂环是未取代的或由一个或多个基团取代，所述基团选自卤素、氰基、硝基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基以及(C1-C4)烷硫基。

[0292] S16)主要用作除草剂，但对作物植物也具有安全剂效应的活性化合物，例如[0293] (2，4-二氯苯氧基)乙酸(2，4-D)，

[0294] (4-氯代苯氧基)乙酸，

[0295] (R，S)-2-(4-氯-邻-甲苯氧基)丙酸(2甲4氯丙酸(mecoprop))，

[0296] 4-(2，4-二氯苯氧基)丁酸(2，4-DB)，

[0297] (4-氯-邻-甲苯氧基)乙酸(MCPA)，

[0298] 4-(4-氯-邻-甲苯氧基)丁酸，

[0299] 4-(4-氯苯氧基)丁酸，

[0300] 3，6-二氯-2-甲氧基苯甲酸(麦草畏(dicamba))

[0301] 3，6-二氯-2-甲氧基苯甲酸1-(乙氧基羰基)乙酯(lactidichlor-ethyl)。

[0302] 最优选的改善作物植物相容性的化合物[组分(b’)]有：解草酯、解草唑、双苯噁唑酸、吡唑解草酯、解草啶、苄草隆、S4-1和S4-5，特别强调解草酯和吡唑解草酯。

[0303] 令人惊奇地，现已发现上文定义的通式(I)化合物与上述(b’)组的安全剂(解毒剂)的活性化合物结合物在具非常好的作物植物耐受性的同时，具有特别高的除草活性，可在多种作物中——特别是谷物(特别是小麦)，以及大豆、马铃薯、玉米和稻中——用于选择性防治杂草。

[0304] 本发明中必须认为出人意料的是，众多已知的能对抗除草剂对作物植物破坏作用的已知安全剂或解毒剂中，特别是上述(b’)组的化合物几乎完全地抵消式(I)化合物对作物植物的破坏作用，而不会不利地影响对杂草的除草活性。

[0305] 本发明强调的是(b’)组的特别优选和最优选的结合组分的特别有利的药效，特别是在不伤害谷类植物方面，所述谷类植物如小麦、大麦和黑麦，以及玉米和稻等作物植物。

[0306] 式(I)提供了本发明的化合物的宽泛定义。对上下文的式中所给基团的优选取代基或基团范围说明如下：

[0307] W优选代表卤素或(C1-C4)烷基，

[0308] X优选代表卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基，

[0309] Z优选代表基团

[0310]1

[0311] V 优选代表氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、硝基或氰基，2

[0312] V 优选代表氢、卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基，3

[0313] V 优选代表氢、卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基，

[0314] Y优选代表氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基，[0315] 条件是基团W或Y中的至少一个代表卤素或乙基，

[0316] CKE优选代表下述基团中的一个

[0317]

[0318] A优选代表氢或各自任选被卤素取代的C1-C12烷基、C3-C8烯基、C1-C10烷氧基-C1-C8烷基、C1-C10烷硫基-C1-C6烷基，任选被卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代的C3-C8环烷基，其中任选的一个或两个不直接相邻的环原子被氧和/或硫替代，或代表各自任选地被卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、氰基、或硝基取代的苯基、萘基、具有5或6个环原子的杂芳基(例如呋喃基、吡啶基、咪唑基、三唑基、吡唑基、嘧啶基、噻唑基或噻吩基)、苯基-C1-C6烷基或萘基-C1-C6烷基，

[0319] B优选代表氢、C1-C12烷基或C1-C8烷氧基-C1-C6烷基或

[0320] A，B和与其相连的碳原子优选代表饱和的C3-C10环烷基或不饱和的C5-C10环烷基，其中任选地一个环原子由氧、氮或硫替代，且其任选地被C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8烯氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基-C1-C2烷氧基、C3-C10环烷基、C1-C8卤代烷基或C2-C6卤代烷氧基或C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基单取代或二取代，其中上述的基团也适合作为氮上的取代基，或者

[0321] A，B和与其相连的碳原子优选代表C3-C6环烷基，其被一个烷撑二基(alkylenediyl)基团取代，所述烷撑二基任选由C1-C4烷基取代且任选包含一个或两个不直接相邻的氧和/或硫原子，或被一个烷撑二氧基(alkylenedioxyl)或烷撑二硫基(alkylenedithioyl)取代，所述烷撑二氧基或烷撑二硫基连同与其相连的碳原子共同形成另外一个5至8元环，或者

[0322] A，B 和与其相连的碳原子优选代表C3-C8环烷基或C5-C8环烯基，其中两个取代基连同与其相连的碳原子共同代表各自任选被C1-C6烷基、C1-C6环氧基或卤素取代的C2-C6烷二基、C2-C6烯二基或C4-C6烷二烯二基(alkanediendiyl)，其中任选地一个亚甲基基团由氧或硫替代，

[0323] D优选代表氢，各自任选地被卤素取代的C1-C12烷基、C3-C8烯基、C3-C8炔基、C1-C10烷氧基-C1-C8烷基，任选地被卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、或被C1-C4卤代烷基取代的C3-C8环烷基，其中任选地一个环原子由氧或硫替代，或各自任选地被卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、氰基或硝基所取代的苯基，以及具有5或6个环原子的杂芳基(例如呋喃基、咪唑基、吡啶基、噻唑基、吡唑基、嘧啶基、吡咯基、噻吩基或三唑基)、苯基C1-C6烷基、或具有5或6个环原子的杂芳基-C1-C6烷基(例如呋喃基、咪唑基、吡啶基、噻唑基、吡唑基、嘧啶基、吡咯基、噻吩基或三唑基)，或

[0324] A和D共同优选代表各自任选地取代的C3-C6烷二基或C3-C6烯二基，其中任选地一个亚甲基基团由羰基基团、氧或硫代替，

[0325] 各自可能的取代基是：

[0326] 卤素、羟基、巯基或各自任选地被卤素取代的C1-C10烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C3-C7环烷基、苯基或苄氧基、或其它C3-C6烷二基基团、C3-C6烯二基、或丁二基基团，其任选地由C1-C6烷基取代或其中任选地两个相邻的取代基连同与其相连的碳原子形成另外的具有5或6个环原子的饱和的或不饱和的环(在式(I-1)化合物的情况中，A和D连同与其连接的原子代表例如，下文进一步提及的基团AD-1至AD-10)，所述环可以包含氧或硫、或任选包含下述基团中的一个

[0327]

[0328] G优选代表氢(a)或代表下述基团中的一个

[0329]

[0330] 特别是(a)，(b)或(c)，

[0331] 其中

[0332] E代表一个金属离子或铵离子

[0333] L代表氧或硫并且

[0334] M代表氧或硫，

[0335] R1优选代表各自任选地被卤素取代的C1-C20烷基、C2-C20烯基、C1-C8烷氧基-C1-C8烷基、C1-C8烷硫基-C1-C8烷基、多-C1-C8烷氧基-C1-C8烷基，或者任选地被卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代的C3-C8环烷基，其中任选地一个或多个(优选不超过2个)不直接相邻的环原子被氧和/或硫替代，

[0336] 代表任选被卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基或C1-C6烷基磺酰基取代的苯基，

[0337] 代表任选被卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基或C1-C6卤代烷氧基取代的苯基-C1-C6烷基，

[0338] 代表任选被卤素或C1-C6烷基取代的5或6元杂芳基(例如吡唑作、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、呋喃基或噻吩基)，

[0339] 代表任选被卤素或C1-C6烷基取代的苯氧基-C1-C6烷基，或者

[0340] 代表任选被卤素、氨基或C1-C6烷基取代的5或6元杂芳氧基-C1-C6烷基(例如，吡啶氧基-C1-C6烷基、嘧啶氧基C1-C6烷基或噻唑氧基C1-C6烷基)，

[0341] R2优选代表各自任选被卤素取代的C1-C20烷基、C2-C20烯基、C1-C8烷氧基-C2-C8烷基、多-C1-C8烷氧基-C2-C8烷基，

[0342] 代表任选被卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代的C3-C8环烷基，或者

[0343] 代表各自任选被卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基或C1-C6卤代烷氧基取代的苯基或苄基，

[0344] R3优选代表任选被卤素取代的C1-C8烷基或者代表各自任选被卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、氰基或硝基取代的苯基或苄基，[0345] R4和R5彼此独立地优选代表各自任选被卤素取代的C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基氨基、二(C1-C8烷基)氨基、C1-C8烷硫基、C2-C8烯硫基，C3-C7环烷硫基或者代表各自任选被卤素、硝基、氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基取代的苯基、苯氧基或苯硫基，

[0346] R6和R7彼此独立地优选代表氢，代表各自任选被卤素取代的C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8烯基、C1-C8烷氧基-C1-C8烷基，代表任选被卤素、C1-C8卤代烷基、C1-C8烷基或C1-C8烷氧基取代的苯基，任选被卤素、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基或C1-C8烷氧基取代的苄基，或者共同代表一个任选被C1-C4烷基取代的C3-C6亚烷基，所述C3-C6亚烷基中任选一个亚甲基被氧或硫替代。

[0347] R13优选代表氢，代表各自任选被卤素取代的C1-C8烷基或C1-C8烷氧基(仅在C＝13
N-R 基团的情况中)，代表任选被卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基取代的C3-C8环烷基，所述C3-C8环烷基中任选一个亚甲基基团由氧或硫替代，或代表各自任选被卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、硝基或氰基取代的苯基、苯基-C1-C4烷基、
13
杂芳基-C1-C4烷基，或仅在C＝N-R 基团的情况中代表苯基-C1-C4烷氧基或杂芳基-C1-C4烷氧基，

[0348] R14a优选代表氢或C1-C8烷基，或

[0349] R13和R14a共同优选代表任选被C1-C4烷基取代的C4-C6烷二基，其可任选被氧或硫间隔，

[0350] R15a和R16a是相同的或不同的，优选代表C1-C6烷基或

[0351] R15a和R16a共同优选代表C2-C4烷二基或C4烷二基，所述C4烷二基任选由C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基取代，或任选被卤素、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、硝基或氰基取代的苯基所取代，

[0352] R17a和R18a彼此独立优选代表氢、代表任选被卤素取代的C1-C8烷基或代表任选被卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、硝基、或氰基取代的苯基，或

[0353] R17a和R18a与其相连的碳原子共同优选代表羰基基团或代表任选被卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基取代的C5-C7环烷基，所述C5-C7环烷基中任选一个亚甲基被氧或硫代替，[0354] R19a和R20a彼此独立优选代表C1-C10烷基、C2-C10烯基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷基氨基、C3-C10烯基氨基、二-(C1-C10烷基)氨基或二-(C3-C10烯基)氨基。

[0355] 在作为优选提及的基团定义中，卤素代表氟、氯、溴和碘，特别代表氟、氯和溴。

[0356] W特别优选代表甲基、乙基、氟或氯，

[0357] X特别优选代表氯、溴、C1-C4烷基或三氟甲基，

[0358] Y 特别优选代表氢、C1-C4烷基、氟、氯、溴、甲氧基或三氟甲基，

[0359] Z特别优选代表基团

[0360]

[0361] V1特别优选代表氢、氟、氯、溴、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤代烷基或C1-C2卤代烷氧基，

[0362] V2特别优选代表氢、氟、氯、溴、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基，

[0363] V3特别优选代表氢、氟或氯，

[0364] 条件是基团W或X中的至少一个代表氯或乙基，

[0365] CKE特别优选代表下述基团中的一个

[0366]

[0367] A特别优选代表氢，代表各自任选被氟和/或氯单取代至三取代的C1-C6烷基、C1-C4烷氧基-C1-C2烷基，代表任选被C1-C2烷基或C1-C2烷氧基单取代或二取代并且任选被一个氧原子间隔的C3-C6环烷基，或代表各自任选被氟、氯、溴、C1-C4烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤代烷氧基、氰基或硝基单取代或二取代的苯基、吡啶基、或苄基，[0368] B特别优选代表氢、C1-C4烷基或C1-C2烷氧基-C1-C2烷基或

[0369] A，B连同与其相连的碳原子特别优选代表其中任选地一个环原子由氧、氮或硫替代并且任选被C1-C6烷基、C1-C4烷氧基-C1-C2烷基、三氟甲基、C1-C6烷氧基、C3-C6烯氧基、三氟乙氧基、C1-C3烷氧基-C1-C3烷氧基或C3-C6环烷基甲氧基单取代或二取代的饱和的或不饱和的C3-C7环烷基，其中上述基团(三氟甲基除外)也可合适作为氮上的取代基，[0370] A，B连同与其相连的碳原子特别优选代表C5-C6环烷基，该环烷基被烷撑二基取代，所述烷撑二基任选由甲基或乙基取代并且任选包含一个或两个不直接相邻的氧原子或硫原子，或该环烷基被一个烷撑二氧基团或烷撑二硫基团取代，所述烷撑二氧基团或烷撑二硫基团连同与其相连的碳原子形成另一个5至6元环，或

[0371] A，B连同与其相连的碳原子特别优选代表C3-C6环烷基或C5-C6环烯基，其中两个取代基连同与其相连的碳原子代表各自任选被C1-C2烷基或C1-C2烷氧基取代的C2-C4烷二基、C2-C4烯二基或丁二烯二基，

[0372] D特别优选代表氢，代表各自任选被氟单取代至三取代的C1-C6烷基、C3-C6烯基、C1-C4烷氧基-C1-C3烷基，代表任选被C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、或C1-C2卤代烷基单取代或二取代并且其中任选地一个亚甲基基团被氧替代的C3-C6环烷基，或

[0373] A和D共同特别优选代表任选单取代或二取代的其中一个亚甲基基团可由氧或硫替代的C3-C5烷二基，可能的取代基是C1-C2烷基或C1-C2烷氧基，或者

[0374] A和D(在式(I-1)化合物的情况中)连同与其相连的原子代表基团AD-1至AD-10中的一个：

[0375]

[0376] G特别优选代表氢(a)或代表下述基团中的一个

[0377]

[0378] 其中

[0379] E代表一个金属离子等价物或一个铵离子，

[0380] L代表氧或硫，以及

[0381] M代表氧或硫，

[0382] R1特别优选代表各自任选被氟或氯单取代至三取代的C1-C8烷基、C2-C8烯基、C1-C4烷氧基-C1-C2烷基、C1-C4烷硫基-C1-C2烷基，或者代表任选被氟、氯、C1-C2烷基或C1-C2烷氧基单取代或二取代并且其中任选一个或两个不直接相邻的环原子被氧代替的C3-C6环烷基，

[0383] 代表任选被氟、氯、溴、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤代烷基或C1-C2卤代烷氧基单取代或二取代的苯基，

[0384] R2特别优选代表各自任选被氟单取代至三取代的C1-C8烷基、C2-C8烯基、或C1-C4烷氧基-C2-C4烷基，

[0385] 代表任选被C1-C2烷基或C1-C2烷氧基单取代的C3-C6环烷基，

[0386] 代表各自任选被氟、氯、溴、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C3烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基单取代或二取代的苯基或苄基，

[0387] R3特别优选代表任选被氟单取代至三取代的C1-C8烷基，或者代表任选被氟、氯、溴、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或硝基单取代的苯基，[0388] R4特别优选代表C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷硫基、C3-C4烯硫基、C3-C6环烷硫基，或代表各自任选被氟、氯、溴、硝基、氰基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基或三氟甲基取代的苯基、苯氧基或苯硫基，

[0389] R5特别优选代表C1-C6烷氧基或C1-C6烷硫基，

[0390] R6特别优选代表氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6烯基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基，代表任选被氟、氯、溴、三氟甲基、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基单取代的苯基，代表任选被氟、氯、溴、C1-C4烷基、三氟甲基或C1-C4烷氧基单取代的苄基，

[0391] R7特别优选代表C1-C6烷基、C3-C6烯基或C1-C6烷氧基-C1-C4烷基，

[0392] R6和R7共同特别优选代表任选被甲基或乙基取代并且其中任选地一个亚甲基被氧或硫替代的C4-C5亚烷基基团。

[0393] 在作为特别优选提及的基团定义中，卤素代表氟、氯和溴，特别代表氟和氯。

[0394] W极特别优选代表甲基、乙基或氯，

[0395] X极特别优选代表氯、甲基或乙基，

[0396] Y极特别优选代表氢、甲基、氟或氯，

[0397] Z极特别优选代表下述基团

[0398]

[0399] V1极特别优选代表氢、氟、氯、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基或三氟甲氧基，

[0400] V2极特别优选代表氢、氟或氯，

[0401] V3极特别优选代表氢或氟，

[0402] 条件是基团W或X中的至少一个代表氯或乙基，

[0403] CKE极特别优选代表下述基团中的一个

[0404]

[0405] A 极特别优选代表氢，代表C1-C4烷基或C1-C2烷氧基-C1-C2烷基，上述每个基团各自任选被氟单取代至三取代，代表任选被氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或硝基单取代或二取代的苯基，

[0406] B极特别优选代表氢、甲基或乙基，或

[0407] A，B和与其相连的碳原子极特别优选代表其中任选地一个环原子被氧、氮或硫替代并且其任选被甲基、乙基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、甲氧基乙氧基、乙氧基乙氧基、烯丙氧基、三氟乙氧基或环丙基甲氧基单取代的饱和的C5-C6环烷基，其中上述基团(三氟甲基除外)也适合作为氮上的取代基，或者

[0408] A，B和与其相连的碳原子极特别优选代表C6环烷基，所述C6环烷基任选被一个任选被氧原子间隔的亚烷基二基(alkylidenediyl)取代或被一个包含两个不直接相邻氧原子的烷撑二氧基取代，以形成另外一个5或6元环(其可任选被甲基单取代或二取代)，或者

[0409] A，B和与其相连的碳原子极特别优选代表C5-C6环烷基或C5-C6环烯基，其中两个取代基和与它们相连的碳原子共同代表C2-C4烷二基或C2-C4烯二基或丁二烯二基，[0410] D 极特别优选代表氢，代表各自任选被氟单取代至三取代的C1-C4烷基、C3-C4烯基、C1-C4烷氧基-C1-C3烷基，或代表环丙基、环戊基或环己基，或者

[0411] A和D共同极特别优选代表任选被甲基或甲氧基单取代并且其中任选地一个碳原子被氧或硫替代的C3-C5烷二基，或代表基团AD-1，

[0412] G极特别优选代表氢(a)或代表下述基团中的一个

[0413]

[0414] 或E(f)，

[0415] 其中，

[0416] L代表氧或硫，

[0417] M代表氧或硫，以及

[0418] E代表一个金属离子等价物或一个铵离子，

[0419] R1极特别优选代表各自任选被氟或氯单取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C2烷氧基-C1烷基、C1-C2烷硫基-C1烷基，或代表各自任选被氟、氯、甲基或甲氧基单取代的环丙基或环己基，

[0420] 代表任选被氟、氯、溴、氰基、硝基、甲基、甲氧基、三氟甲基或三氟甲氧基单取代的苯基，

[0421] R2极特别优选代表各自任选被氟单取代的C1-C8烷基、C2-C6烯基或C1-C4烷氧基-C2-C3烷基、苯基或苄基。

[0422] W尤其优选代表甲基、乙基、或氯，

[0423] X尤其优选代表氯、甲基或乙基，

[0424] Y尤其优选代表氢或甲基，

[0425] Z尤其优选代表下述基团

[0426] (特别是

[0427] V1尤其优选代表氢、氟或氯，

[0428] V2尤其优选代表氢或氟，

[0429] V3尤其优选代表氢或氟，

[0430] 条件是基团W或X中的至少一个代表氯或乙基，

[0431] CKE尤其优选代表下述基团

[0432]

[0433] A，B和与其相连的碳原子尤其优选代表饱和的或不饱和的C6环烷基，其中任选地一个环原子被氧原子替代并且其任选被甲氧基单取代，

[0434] G尤其优选代表氢(a)或代表下述基团中的一个

[0435] 或E(f)

[0436] 其中

[0437] E代表一个金属离子等价物(特别是钠)，

[0438] R1尤其优选代表各自任选被氟或氯单取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C2烷氧基-C1烷基、C1-C2烷硫基-C1烷基，或代表各自任选被氟、氯、甲基或甲氧基单取代的环丙基或环己基，

[0439] 代表任选被氟、氯、溴、氰基、硝基、甲基、甲氧基、三氟甲基或三氟甲氧基单取代的苯基(特别是C1-C6烷基)，

[0440] R2尤其优选代表各自任选被氟单取代的C1-C8烷基、C2-C6烯基或C1-C4烷氧基-C2-C3烷基、苯基或苄基(特别是C1-C8烷基)，

[0441] 此外，

[0442] W还尤其优选代表甲基、乙基或氯(特别是甲基或乙基)，

[0443] X还尤其优选代表氯、甲基或乙基(特别是乙基)，

[0444] Y还尤其优选代表氢或甲基(特别是氢)，

[0445] Z还尤其优选代表下述基团

[0446] (特别是

[0447] (极特别是

[0448] V1还尤其优选代表氢、氟或氯，

[0449] V2还尤其优选代表氢或氟，

[0450] V3还尤其优选代表氢或氟，

[0451] 条件是基团W或X中的至少一个代表氯或乙基，

[0452] CKE还尤其优选代表下述基团

[0453]

[0454] A，B和与其相连的碳原子尤其优选代表饱和的或不饱和C6环烷基，其中任选地一个环原子被氧替代并且其任选被甲氧基单取代，或代表-(CH2)-C(-O(CH2)3-)-(CH2)2-，[0455] G尤其优选代表氢(a)或代表下述基团中的一个

[0456]

[0457] (特别是氢(a))，

[0458] 其中，

[0459] R1尤其优选代表各自任选被氟或氯单取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C2烷氧基-C1烷基、C1-C2烷硫基-C1烷基，或代表各自任选被氟、氯、甲基或甲氧基单取代的环丙基或环己基，

[0460] 代表任选被氟、氯、溴、氰基、硝基、甲基、甲氧基、三氟甲基或三氟甲氧基单取代的苯基(特别是C1-C6烷基)，

[0461] R2尤其优选代表各自任选被氟单取代的C1-C8烷基、C2-C6烯基或C1-C4烷氧基-C2-C3烷基、苯基或苄基(特别是C1-C8烷基)，

[0462] 此外

[0463] W还尤其优选代表甲基、乙基或氯(特别是甲基或乙基)，

[0464] X还尤其优选代表氯、甲基或乙基(特别是乙基)，

[0465] Y还尤其优选代表氢，

[0466] Z还尤其优选代表下述基团

[0467]

[0468] 条件是基团W或X中的至少一个代表氯或乙基，

[0469] CKE还尤其优选代表下述基团

[0470]

[0471] A、B和与其相连的碳原子尤其优选代表其中一个环原子被氮替代并且被甲氧基或乙氧基单取代的饱和或不饱和的C6环烷基，

[0472] G尤其优选代表氢(a)或代表下述基团中的一个

[0473]

[0474] (特别是氢(a))，

[0475] 其中

[0476] E代表一个金属离子等价物(特别是钠)，

[0477] R1尤其优选代表各自任选被氟或氯单取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C2烷氧基-C1烷基、C1-C2烷硫基-C1烷基，或代表各自被氟、氯、甲基或甲氧基单取代的环丙基或环己基，

[0478] 代表任选被氟、氯、溴、氰基、硝基、甲基、甲氧基、三氟甲基或三氟甲氧基单取代的苯基(特别是C1-C6烷基)，

[0479] R2尤其优选代表各自任选被氟单取代的C1-C8烷基、C2-C6烯基或C1-C4烷氧基-C2-C3烷基、苯基或苄基(特别是C1-C8烷基)，

[0480] W最优选代表或氯，

[0481] X最优选代表甲基，

[0482] Y最优选代表氢，

[0483] Z最优选代表下述基团

[0484] (特别是1

[0485] V 最优选代表氢、氟或氯，

[0486] V2最优选代表氢或氟，

[0487] V3最优选代表氢或氟，

[0488] CKE最优选代表下述基团

[0489]

[0490] A，B和与其相连的碳原子最优选代表饱和的或不饱和的C6环烷基，其中任选地一个环原子被氧替代并且其任选被甲氧基单取代，

[0491] G最优选代表氢(a)或代表下述基团中的一个

[0492] 或E(f)

[0493] 其中

[0494] E代表一个金属离子等价物(优选钠)，1

[0495] R 最优选代表各自任选被氟或氯单取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C2烷氧基-C1烷基、C1-C2烷硫基-C1烷基，或代表各自任选被氟、氯、甲基或甲氧基单取代的环丙基或环己基，

[0496] 代表任选被氟、氯、溴、氰基、硝基、甲基、甲氧基、三氟甲基或三氟甲氧基单取代的苯基(特别是C1-C6烷基)，2

[0497] R 最优选代表各自任选被氟单取代的C1-C8烷基、C2-C6烯基或C1-C4烷氧基-C2-C3烷基、苯基或苄基(特别是C1-C8烷基)，

[0498] 此外

[0499] W最优选代表乙基，

[0500] X最优选代表乙基，

[0501] Y最优选代表氢，

[0502] Z最优选代表下述基团

[0503] (特别是

[0504] V1最优选代表氢、氟或氯，

[0505] V2最优选代表氢或氟，

[0506] V3最优选代表氢或氟，

[0507] CKE最优选代表下述基团

[0508]

[0509] A、B和与其相连的碳原子最优选代表饱和的或不饱和的C6环烷基，其中任选地一个环原子被氧替代并且其任选被甲氧基单取代，

[0510] G最优选代表氢(a)或代表下述基团中的一个

[0511] 或E(f)

[0512] 其中

[0513] E代表一个金属离子等价物(特别是钠)，

[0514] R1最优选代表各自任选被氟或氯单取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C2烷氧基-C1烷基、C1-C2烷硫基-C1烷基，或代表各自任选被氟、氯、甲基或甲氧基单取代的环丙基或环己基，

[0515] 代表任选被氟、氯、溴、氰基、硝基、甲基、甲氧基、三氟甲基或三氟甲氧基单取代的苯基(特别是C1-C6烷基)，

[0516] R2最优选代表各自任选被氟单取代的C1-C8烷基、C2-C6烯基或C1-C4烷氧基-C2-C3烷基、苯基或苄基(特别是C1-C8烷基)，

[0517] 以上给出的宽泛的或优选的基团定义可按需要彼此结合，即包括各自的范围和优选范围的结合。它们适用于最终产物，也相应地适用于前体和中间产物。

[0518] 本发明优选的是包含上述作为优选(优选的)所列含义的组合的式(I)化合物。

[0519] 本发明特别优选的是包含上述作为特别优选所列含义的组合的式(I)化合物。

[0520] 本发明极特别优选的是包含上述作为极特别优选所列含义的组合的式(I)化合物。

[0521] 本发明尤其优选的是包含上述作为尤其优选所列含义的组合的式(I)化合物。

[0522] 本发明最优选的是包含上述作为最优选所列含义的组合的式(I)化合物。

[0523] 特别是其中的化合物。

[0524] 只要可能，饱和的或不饱和的烃基如烷基或烯基——包括与杂原子结合如烷氧基——各自可为直链的或带有支链的。

[0525] 除非另有说明，任选被取代的基团可被单取代或多取代，对于多取代的情况，取代基可相同或不同。

[0526] 除在实施例中提到的化合物外，还可特别提及以下式(I)化合物：

[0527]

[0528] 表1

[0529]W X Y V1 V2 V3
Cl CH3 H 4-F H H
Cl CH3 H 4-Cl H H
Cl CH3 H 4-CF3 H H
Cl CH3 H 4-CH3 H H
Cl CH3 H 4-OCH3 H H
Cl CH3 H 4-F 3-F H
Cl CH3 H 4-F 3-Cl H

[0530]W X Y V1 V2 V3
Cl CH3 H 4-Cl 3-F H
Cl CH3 H 4-Cl 3-Cl H
Cl CH3 H 4-CH3 3-F H
Cl CH3 H 4-CH3 3-Cl H
Cl CH3 H 4-OCH3 3-F H
Cl CH3 H 4-OCH3 3-Cl H
Cl CH3 H 4-CF3 3-F H
Cl CH3 H 4-CF3 3-Cl H
Cl CH3 H 3-F H H
Cl CH3 H 3-Cl H H
Cl CH3 H 3-CH3 H H
Cl CH3 H 3-CH3 4-F H
Cl CH3 H 3-OCH3 H H
Cl CH3 H 3-OCH3 4-F H
Cl CH3 H 2-F 4-F H
Cl CH3 H 2-F 4-Cl H
Cl CH3 H 4-F 5-F 3-F
Cl CH3 H 4-F 6-F 2-F
Cl CH3 H 4-Cl 5-F 3-F
Cl CH3 H 2-F 4-F 5-F
Cl CH3 H 2-F 4-F 5-Cl
CH3 Cl H 4-F H H
CH3 Cl H 4-Cl H H
CH3 Cl H 4-CF3 H H
CH3 Cl H 4-CH3 H H
CH3 Cl H 4-OCH3 H H
CH3 Cl H 4-F 3-F H
CH3 Cl H 4-F 3-Cl H
CH3 Cl H 4-Cl 3-F H
CH3 Cl H 4-Cl 3-Cl H
CH3 Cl H 4-CH3 3-F H
CH3 Cl H 4-CH3 3-Cl H
CH3 Cl H 4-OCH3 3-F H
CH3 Cl H 4-OCH3 3-Cl H
CH3 Cl H 4-CF3 3-F H

[0531]W X Y V1 V2 V3
CH3 Cl H 4-CF3 3-Cl H
CH3 Cl H 3-F H H
CH3 Cl H 3-Cl H H
CH3 Cl H 3-CH3 H H
CH3 Cl H 3-CH3 4-F H
CH3 Cl H 3-OCH3 H H
CH3 Cl H 3-OCH3 4-F H
CH3 Cl H 2-F 4-F H
CH3 Cl H 2-F 4-Cl H
CH3 Cl H 4-F 5-F 3-F
CH3 Cl H 4-F 6-F 2-F
CH3 Cl H 4-Cl 5-F 3-F
CH3 Cl H 2-F 4-F 5-F
CH3 Cl H 2-F 4-F 5-Cl
Cl Cl H 4-F H H
Cl Cl H 4-Cl H H
Cl Cl H 4-CF3 H H
Cl Cl H 4-CH3 H H
Cl Cl H 4-OCH3 H H
Cl Cl H 4-F 3-F H
Cl Cl H 4-F 3-Cl H
Cl Cl H 4-Cl 3-F H
Cl Cl H 4-Cl 3-Cl H
Cl Cl H 4-CH3 3-F H
Cl Cl H 4-CH3 3-Cl H
Cl Cl H 4-OCH3 3-F H
Cl Cl H 4-OCH3 3-Cl H
Cl Cl H 4-CF3 3-F H
Cl Cl H 4-CF3 3-Cl H
Cl Cl H 3-F H H
Cl Cl H 3-Cl H H
Cl Cl H 3-CH3 H H
Cl Cl H 3-CH3 4-F H
Cl Cl H 3-OCH3 H H
Cl Cl H 3-OCH3 4-F H

[0532]W X Y V1 V2 V3
Cl Cl H 2-F 4-F H
Cl Cl H 2-F 4-Cl H
Cl Cl H 4-F 5-F 3-F
Cl Cl H 4-F 6-F 2-F
Cl Cl H 4-Cl 5-F 3-F
Cl Cl H 2-F 4-F 5-F
Cl Cl H 2-F 4-F 5-Cl
C2H5 CH3 H 4-F H H
C2H5 CH3 H 4-Cl H H
C2H5 CH3 H 4-CF3 H H
C2H5 CH3 H 4-CH3 H H
C2H5 CH3 H 4-OCH3 H H
C2H5 CH3 H 4-F 3-F H
C2H5 CH3 H 4-F 3-Cl H
C2H5 CH3 H 4-Cl 3-F H
C2H5 CH3 H 4-Cl 3-Cl H
C2H5 CH3 H 4-CH3 3-F H
C2H5 CH3 H 4-CH3 3-Cl H
C2H5 CH3 H 4-OCH3 3-F H
C2H5 CH3 H 4-OCH3 3-Cl H
C2H5 CH3 H 4-CF3 3-F H
C2H5 CH3 H 4-CF3 3-Cl H
C2H5 CH3 H 3-F H H
C2H5 CH3 H 3-Cl H H
C2H5 CH3 H 3-CH3 H H
C2H5 CH3 H 3-CH3 4-F H
C2H5 CH3 H 3-OCH3 H H
C2H5 CH3 H 3-OCH3 4-F H
C2H5 CH3 H 2-F 4-F H
C2H5 CH3 H 2-F 4-Cl H
C2H5 CH3 H 4-F 5-F 3-F
C2H5 CH3 H 4-F 6-F 2-F
C2H5 CH3 H 4-Cl 5-F 3-F
C2H5 CH3 H 2-F 4-F 5-F

[0533]W X Y V1 V2 V3
C2H5 CH3 H 2-F 4-F 5-Cl
CH3 C2H5 H 4-F H H
CH3 C2H5 H 4-Cl H H
CH3 C2H5 H 4-CF3 H H
CH3 C2H5 H 4-CH3 H H
CH3 C2H5 H 4-OCH3 H H
CH3 C2H5 H 4-F 3-F H
CH3 C2H5 H 4-F 3-Cl H
CH3 C2H5 H 4-Cl 3-F H
CH3 C2H5 H 4-Cl 3-Cl H
CH3 C2H5 H 4-CH3 3-F H
CH3 C2H5 H 4-CH3 3-Cl H
CH3 C2H5 H 4-OCH3 3-F H
CH3 C2H5 H 4-OCH3 3-Cl H
CH3 C2H5 H 4-CF3 3-F H
CH3 C2H5 H 4-CF3 3-Cl H
CH3 C2H5 H 3-F H H
CH3 C2H5 H 3-Cl H H
CH3 C2H5 H 3-CH3 H H
CH3 C2H5 H 3-CH3 4-F H
CH3 C2H5 H 3-OCH3 H H
CH3 C2H5 H 3-OCH3 4-F H
CH3 C2H5 H 2-F 4-F H
CH3 C2H5 H 2-F 4-Cl H
CH3 C2H5 H 4-F 5-F 3-F
CH3 C2H5 H 4-F 6-F 2-F
CH3 C2H5 H 4-Cl 5-F 3-F
CH3 C2H5 H 2-F 4-F 5-F
CH3 C2H5 H 2-F 4-F 5-Cl
C2H5 C2H5 H 4-F H H
C2H5 C2H5 H 4-Cl H H
C2H5 C2H5 H 4-CF3 H H
C2H5 C2H5 H 4-CH3 H H
C2H5 C2H5 H 4-OCH3 H H
C2H5 C2H5 H 4-F 3-F H

[0534]W X Y V1 V2 V3
C2H5 C2H5 H 4-F 3-Cl H
C2H5 C2H5 H 4-Cl 3-F H
C2H5 C2H5 H 4-Cl 3-Cl H
C2H5 C2H5 H 4-CH3 3-F H
C2H5 C2H5 H 4-CH3 3-Cl H
C2H5 C2H5 H 4-OCH3 3-F H
C2H5 C2H5 H 4-OCH3 3-Cl H
C2H5 C2H5 H 4-CF3 3-F H
C2H5 C2H5 H 4-CF3 3-Cl H
C2H5 C2H5 H 3-F H H
C2H5 C2H5 H 3-Cl H H
C2H5 C2H5 H 3-CH3 H H
C2H5 C2H5 H 3-CH3 4-F H
C2H5 C2H5 H 3-OCH3 H H
C2H5 C2H5 H 3-OCH3 4-F H
C2H5 C2H5 H 2-F 4-F H
C2H5 C2H5 H 2-F 4-Cl H
C2H5 C2H5 H 4-F 5-F 3-F
C2H5 C2H5 H 4-F 6-F 2-F
C2H5 C2H5 H 4-Cl 5-F 3-F
C2H5 C2H5 H 2-F 4-F 5-F
C2H5 C2H5 H 2-F 4-F 5-Cl
CH3 C2H5 CH3 4-F H H
CH3 C2H5 CH3 4-Cl H H
CH3 C2H5 CH3 4-CF3 H H
CH3 C2H5 CH3 4-CH3 H H
CH3 C2H5 CH3 4-OCH3 H H
CH3 C2H5 CH3 4-F 3-F H
CH3 C2H5 CH3 4-F 3-Cl H
CH3 C2H5 CH3 4-Cl 3-F H
CH3 C2H5 CH3 4-Cl 3-Cl H
CH3 C2H5 CH3 4-CH3 3-F H
CH3 C2H5 CH3 4-CH3 3-Cl H
CH3 C2H5 CH3 4-OCH3 3-F H
CH3 C2H5 CH3 4-OCH3 3-Cl H

[0535]W X Y V1 V2 V3
CH3 C2H5 CH3 4-CF3 3-F H
CH3 C2H5 CH3 4-CF3 3-Cl H
CH3 C2H5 CH3 3-F H H
CH3 C2H5 CH3 3-Cl H H
CH3 C2H5 CH3 3-CH3 H H
CH3 C2H5 CH3 3-CH3 4-F H
CH3 C2H5 CH3 3-OCH3 H H
CH3 C2H5 CH3 3-OCH3 4-F H
CH3 C2H5 CH3 2-F 4-F H
CH3 C2H5 CH3 2-F 4-Cl H
CH3 C2H5 CH3 4-F 5-F 3-F
CH3 C2H5 CH3 4-F 6-F 2-F
CH3 C2H5 CH3 4-Cl 5-F 3-F
CH3 C2H5 CH3 2-F 4-F 5-F
CH3 C2H5 CH3 2-F 4-F 5-Cl
1 2 3

[0536] 本发明的尤其优选的活性化合物是具有表1中列举的W、X、Y、V、V 和V 的基团组合，以及表2a和2b中列举的A、B和D的基团组合的化合物。

[0537]

[0538] 表2a

[0539]

[0540]

[0541]

[0542]

[0543]

[0544] 表2b

[0545]

[0546]

[0547] 特别的活性化合物是具有表1中列举的W、X、Y、V1、V2、V3的基团组合以及表2a和2b中列举的A、B和D的基团组合的尤其优选的化合物。

[0548] 此外，本发明的合适的活性化合物是具有表1中列举的W、X、Y、V1、V2、V3的基团组合以及表3中列举的A和B的基团组合的尤其优选的化合物。

[0549]

[0550] 表3

[0551]

[0552]

[0553]

[0554]

[0555]

[0556] 重要的活性化合物是具有表1中列举的W、X、Y、V1、V2和V3的基团组合以及表3中列举的A和B的基团组合的尤其优选的化合物。

[0557] 在文献中已经描述了如何可以通过添加铵盐来提高多种活性化合物的作用。然而所述盐是清洁性盐(例如WO 95/017817)或具有相对长的烷基取代基和/或芳基取代基并且具有渗透作用或提高活性化合物溶解性的盐(例如，EP-A 0453086，EP-A 0664081，FR-A2600494，US 4844734，US 5462912，US 5538937，US-A 03/0224939，US-A05/0009880，US-A
05/0096386)。此外，现有技术仅描述了特定活性化合物的作用和/或相应组合物的特定应用。而在其它情况下，所述盐是磺酸盐，其中酸本身对昆虫具有麻痹作用(US 2842476)。示例描述了硫酸铵对除草剂草甘膦(glyphosate)、草丁膦(phosphinothricin)和被苯基取代的环状酮-烯醇的活性的提高(US 6645914，EP-A20036106，WO 07/068427)。相应的对杀虫剂的活性的提高已经在WO07/068428中描述。

[0558] 作为配制助剂的硫酸铵的应用也已经针对某种活性化合物和应用加以描述(WO92/16108)，但其在其中的目的是使制剂稳定，而不是提高活性。

[0559] 令人非常惊奇地，现已发现，来自式(I)的被联苯基取代的环酮-烯醇类的杀昆虫剂和/或杀螨剂和/或杀线虫剂和/或除草剂和/或杀菌剂的作用可以通过添加铵盐或鏻盐到应用溶液中或通过将这些盐纳入到包含式(I)被联苯基取代的环状酮-烯醇的制剂中而显著地提高。本发明因此提供了铵盐或鏻盐对于提高作物保护组合物活性的用途，所述组合物包含具有杀昆虫和/或杀螨和/或杀线虫和/或除草和/或杀菌作用的式(I)的被联苯基取代的环酮-烯醇作为它们的活性化合物。本发明同样提供了包含具有除草和/或杀螨和/或杀昆虫和/或杀线虫和/或杀菌的式(I)的被联苯基取代的环酮-烯醇和提高活性用铵盐或鏻盐的组合物，不仅包括配制的活性化合物也包含即用的组合物(喷雾液)。最后，本发明进一步提供了这些组合物用于防治虫类有害物和/或蛛螨和/或不需要的植物生长和/或菌类的用途。

[0560] 式(I)化合物具有宽泛的杀昆虫剂和/或杀螨剂和/或杀线虫剂和/或除草剂和/或杀菌剂的活性，但在某些情况下活性和/或植物耐受性尚有待改进。然而，一些或所有这些特性可通过添加铵盐或鏻盐进行改善。

[0561] 活性化合物可以宽泛的浓度范围用于本发明的组合物中。制剂中的活性化合物的浓度通常是0.1％-50重量％。

[0562] 式(III’)提供了铵盐和鏻盐的定义，依照本发明，所述铵盐和鏻盐提高了包含式(I)的被联苯基取代的环状酮-烯醇类的活性化合物的作物保护组合物的活性，

[0563]

[0564] D代表氮或磷，

[0565] D优选代表氮，

[0566] R26、R27、R28和R29彼此独立代表氢或各自任选取代的C1-C8烷基或单不饱和度或多不饱和度的、任选取代的C1-C8亚烷基，取代基选自卤素、硝基和氰基，

[0567] R26、R27、R28和R29彼此独立优选代表氢或各自任选取代的C1-C4烷基，取代基选自卤素、硝基和氰基，

[0568] R26、R27、R28和R29彼此独立特别优选代表氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基，

[0569] R26、R27、R28和R29极特别优选代表氢，

[0570] n代表1、2、3或4，

[0571] n优选代表1或2，

[0572] R30代表一个有机或无机阴离子，

[0573] R30优选代表碳酸氢根、四硼酸根、氟、溴、碘、氯、磷酸单氢根、磷酸二氢根、硫酸氢根、酒石酸根、硫酸根、硝酸根、硫代硫酸根、硫代氰酸根、甲酸根、乳酸根、乙酸根、丙酸根、丁酸根、戊酸根或草酸根，

[0574] R30特别优选代表乳酸根、硫酸根、硝酸根、硫代硫酸根、硫代氰酸根、草酸根或甲酸根，

[0575] R30极特别优选代表硫酸根。

[0576] 式(III’)铵盐和鏻盐可以宽泛的浓度范围使用来提高包含式(I)的被联苯基取代的环状酮-烯醇的作物保护组合物的活性。通常，铵盐或鏻盐以0.5-80mmol/1的浓度使用在即用的作物保护组合物中，优选0.75-37.5mmol/l，更优选1.5-25mmol/l。在配制产品的情况下，铵盐和/或鏻盐在制剂中的浓度选择为，使其在该制剂被稀释到所需的活性化合物浓度后，位于所述宽泛的、优选或特别优选的范围内。制剂中的盐浓度通常为1％-50重量％。

[0577] 在本发明一个优选实施方案中，通过向作物保护组合物中不仅添加铵盐和/或鏻盐也另外添加渗透剂来提高活性。令人完全惊奇的是，甚至在这些情况下观察到活性有甚至更大的提高。本发明因此同样提供了使用渗透剂和铵盐和/或鏻盐的组合来提高作物保护物组合物的活性，所述组合物包含具有杀昆虫和/或杀螨和/或杀线虫和/或除草和/或杀菌作用的式(I)的被联苯基取代的酮-烯醇作为活性化合物。本发明还提供了包含具有除草和/或杀螨和/或杀昆虫和/或杀线虫和/或杀菌作用的式(I)的被联苯基取代的酮-烯醇、渗透剂和铵盐和/或鏻盐的组合物，具体地不仅包含配制的活性化合物也包含即用的组合物(喷雾液)。最后本发明还提供了这些组合物用于防治有害虫类和/或蛛螨和/或不需要的植物和/或菌类的用途。

[0578] 在本发明中，合适的渗透剂是指那些通常被用来提高农业化学活性化合物向植物中的渗透能力的所有物质。在本发明中，渗透剂被定义成它们从含水的喷雾液和/或喷雾涂剂向植物表皮中的渗透，因此提高了活性化合物在表皮中的的移动性。可以用文献(Baur等，1997，Pesticide Science 51，131-152)中描述的方法确定此特性。

[0579] 合适的渗透剂的实例包括烷醇烷氧基化物。此发明的渗透剂是式(IV’)的烷醇烷氧基化物

[0580] R-O-(-AO)V-R’ (IV`)

[0581] 其中

[0582] R是具有4-20个碳原子的支链或支链烷基，

[0583] R’是氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基或正己基，[0584] AO 是环氧乙烷基团、环氧丙烷基团、环氧丁烷基团或为环氧乙烷基团和环氧丙烷基团或环氧丁烷基团的混合物，以及

[0585] v是2-30的一个数。

[0586] 一组优选的渗透剂是下式的烷醇烷氧基化物

[0587] R-O-(-EO-)n-R’ (IV′-a)

[0588] 其中

[0589] R如上述定义，

[0590] R’如上述定义，

[0591] EO是-CH2-CH2-O，以及

[0592] n是2-20的数。

[0593] 另一组优选的渗透剂是下式的烷醇烷氧基化物

[0594] R-O-(-EO-)p-(-PO-)q-R’ (IV`-b)

[0595] 其中

[0596] R如上述定义，

[0597] R’如上述定义，

[0598] EO是-CH2-CH2-O，

[0599] PO是

[0600] p是1-10的一个数，以及

[0601] q是1-10的一个数。

[0602] 另一组优选的渗透剂是下式的烷醇烷氧基化物

[0603] R-O-(-PO-)r-(EO-)s-R’ (IV′-c)

[0604] 其中

[0605] R如上述定义，

[0606] R’如上述定义，

[0607] EO是-CH2-CH2-O，

[0608] PO是

[0609] r是1-10的一个数，以及

[0610] s是1-10的一个数。

[0611] 另一组优选的渗透剂是下式的烷醇烷氧基化物

[0612] R-O-(-EO-)p-(-BO-)q-R′ (IV′-d)

[0613] 其中

[0614] R和R’定义如上，

[0615] EO是-CH2-CH2-O，

[0616] BO是

[0617] p是1-10的一个数，以及

[0618] q是1-10的一个数。

[0619] 另一组优选的渗透剂是下式的烷醇的烷氧基化物

[0620] R-O-(-BO-)r-(-EO-)s-R′ (IV`-e)

[0621] 其中

[0622] R和R’定义如上，

[0623] BO是

[0624] EO是-CH2-CH2-O，

[0625] r是1-10的一个数，以及

[0626] s是1-10的一个数。

[0627] 另一组优选的渗透剂是下式的烷醇烷氧基化物

[0628] CH3-(CH2)t-CH2-O-(-CH2-CH2-O-)u-R’ (IV`-f)

[0629] 其中

[0630] R’定义如上，

[0631] t是8-13的一个数，

[0632] u是6-17的一个数，

[0633] 在上述各式中，

[0634] R优选为丁基、异丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基、异己基、正辛基、异辛基、2-乙基己基、壬基、异壬基、癸基、正十二烷基、异十二烷基、月桂基、十四烷基、异十三烷基、三甲基壬基、棕榈基、硬脂基或二十烷基。

[0635] 式(IV’-c)的烷醇烷氧基化物的一个实例可以提及下式的2-乙基己基烷氧基化物

[0636]

[0637] 其中

[0638] EO是-CH2-CH2-O，

[0639] PO是且

[0640] 数字8和6代表平均值。

[0641] 式(IV’-d)的烷醇烷氧基化物的一个实例可以提及下式

[0642] CH3-(CH2)10-O-(-EO-)6-(-BO-)2-CH3 (IV`-d-1)

[0643] 其中

[0644] EO是-CH2-CH2-O，

[0645] BO是以及

[0646] 数字10、6和2代表平均值。

[0647] 特别优选的式(IV’-f)的烷醇烷氧基化物是这样的式化合物：其中

[0648] t是9-12的一个数字，以及

[0649] u是7-9的一个数字。

[0650] 可以提及的极特别优选的烷醇的烷氧基化物为式(IV’-f-1)

[0651] CH3-(CH2)t-CH2-O-(-CH2-CH2-O-)u-H (IV′-f-1)

[0652] 其中

[0653] t代表平均值10.5，以及

[0654] u代表平均值8.4。

[0655] 上述各式提供了烷醇烷氧基化物的宽泛定义。这些物质是带有不同链长的所述类别化合物的混合物。因此附标也可以具有偏离整数的平均值。

[0656] 所述各式的烷醇烷氧基化物是已知的，并且在一些情况下是市售的或可以通过已知方法进行制备(例如WO 98/35553，WO 00/35278和EP-A 0 681 865)。

[0657] 合适的渗透剂也包括，例如，促进式(I)化合物在喷雾涂剂中的利用率的物质。这些包括，例如矿物油或植物油。合适的油是通常可用在农药组合物中的所有的矿物油或植物油——改性的或未改性的。可提及的实例是向日葵油、油菜籽油、橄榄油、蓖麻油、菜籽油、玉米籽油、棉花籽油和大豆油、或所述油的酯。优选油菜籽油、向日葵油和它们的甲基或乙基酯。

[0658] 渗透剂在本发明组合物中的浓度可以在宽范围内改变。在配制的作物保护组合物的情况下，它通常为1％-95重量％，优选1％-55重量％，更优选15％-40重量％。在即用的组合物(喷雾溶液)中，浓度通常在0.1-10g/l范围内，优选在0.5-5g/l范围内。

[0659] 本发明的作物保护组合物也可以包含其他组分，例如表面活性剂和/或分散助剂或乳化剂。

[0660] 合适的非离子表面活性剂和/或分散助剂包括通常可用在农业化学组合物中的所有此类物质。可优选提及的是聚环氧乙烷-聚环氧丙烷嵌段共聚物、线性醇的聚乙二醇醚、脂肪酸与环氧乙烷和/或环氧丙烷的反应产物、还有聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇和聚乙烯吡咯烷酮的共聚物、以及(甲基)丙烯酸和(甲基)丙烯酸酯的共聚物、和其它的烷基乙氧基化物和烷芳基乙氧基化物——其任选可以磷酸化并且任选可用碱进行中和，可提及的实例是山梨糖醇乙氧基化物以及聚氧亚烷基胺衍生物。

[0661] 合适的阴离子表面活性剂包括通常可以用在农业化学组合物中的此类所有物质。优选是烷基磺酸或烷芳基磺酸的碱金属盐和碱土金属盐。

[0662] 另一组优选的阴离子表面活性剂和/或分散助剂是下述在植物油中具有低溶解性的盐：聚苯乙烯磺酸盐、聚乙烯磺酸盐、萘磺酸-甲醛的缩合产物的盐，萘磺酸、苯酚磺酸和甲醛的缩合产物的盐、以及木素磺酸盐。

[0663] 可包含在本发明制剂中的合适的添加剂是乳化剂、抑泡剂、防腐剂、抗氧化剂、着色剂和惰性填料。

[0664] 优选的乳化剂是乙氧基化的壬基苯酚、烷基苯酚与环氧乙烷和/或环氧丙烷的反应产物、乙氧基化的芳烷基苯酚、以及还有乙氧基化和丙氧基化的芳烷基苯酚、以及还有硫酸化的或磷酸化的芳烷基乙氧基化物和/或芳烷基乙氧基丙氧基化物、可提及的实例是山梨聚糖衍生物，例如聚环氧乙烷-山梨聚糖脂肪酸酯，以及山梨聚糖脂肪酸酯。

[0665] 根据方法(A)，用N-[6-乙基-2-甲基-3-(4-氟代苯基)苯基乙酰基]-1-氨基环己烷羧酸乙酯作为起始原料，本发明方法的过程可表示为以下反应路线：

[0666]

[0667] 根据方法(B)，用O-[2-氯-6-甲基-5-(4-氟代苯基)苯基乙酰基]-1-羟基环戊烷羧酸乙酯，本发明方法的过程可表示为以下反应路线：

[0668]

[0669] 根据方法(C)，用3-[(6-乙基-2-甲基-3-溴)苯基)-4-羟基-1-氮杂螺[4.5]-癸-3-烯-2-酮以及4-氟代苯基硼酸作为起始原料，反应过程可表示为以下反应路线：

[0670]

[0671] 根据方法(Dα)，用3-[(2-氯-6-甲基-5-(4-氟代苯基))苯基]-4-羟基-1-氮杂螺[5.4]癸-3-烯-2-酮以及三甲基乙酰氯作为起始原料，本发明方法的过程可表示为以下反应路线：

[0672]

[0673] 根据方法(D)(变型方案β)，用3-[(6-乙基-2-甲基-3-(4-氟代苯基))苯基]-4-羟基-1-氧杂螺[5.4]癸-3-烯-2-酮以及乙酸酐作为起始原料，本发明方法的过程可表示为以下反应路线：

[0674]

[0675] 根据方法(E)，用3-[2，6-二乙基-3-(4-氟代苯基)苯基]-4-羟基-1-氮杂螺[5.4]癸-3-烯-2-酮以及氯甲酸乙酯作为起始原料，本发明方法的过程可表示为以下反应路线：

[0676]

[0677] 根据方法(F)，用3-[2-氯-6-甲基-5-(4-氟代苯基)苯基]-4-羟基-1-氧杂螺[4.4]壬-3-烯-2-酮以及氯单硫代甲酸甲酯作为起始原料，本发明方法的过程可表示为以下反应路线：

[0678]

[0679] 根据方法(G)，用2-[6-乙基-2，4-二甲基-3-(4-氟代苯基)苯基]-4-羟基-1-氮杂螺[5.4]癸-3-烯-2-酮以及甲基磺酸氯作为起始原料，本发明方法的过程可表示为以下反应路线：

[0680]

[0681] 根据方法(H)，用3-[6-乙基-2-甲基-3(4-氟代苯基)苯基]-4-羟基-1-氧杂螺[4.4]壬-3-烯-2-酮以及2，2，2-三氟乙基甲烷硫代膦酰氯作为起始原料，本发明方法的过程可表示为以下反应路线：

[0682]

[0683] 根据方法(I)，用3-[2，6-二乙基-3-(3，4-二氟代苯基)苯基]-4-羟基-1-氮杂螺[5.4]癸-3-烯-2-酮以及NaOH作为组分，本发明方法的过程可表示为以下反应路线：

[0684]

[0685] 根据方法(J)(变型方案α)，用3-[6-乙基-2-甲基-3-(4-氟代苯基)苯基]-4-羟基-1-氧杂螺[4.4]壬-3-烯-2-酮以及异氰酸乙酯作为起始原料，本发明方法的过程可表示为以下反应路线：

[0686]

[0687] 根据方法(J)(变型方案β)，用3-[2-氯-6-甲基-5-(4-氟代苯基)苯基]-4-羟基-1-氮杂螺[5.4]癸-3-烯-2-酮以及二甲基氨基甲酰氯作为起始原料，本发明方法的过程可表示为以下反应路线：

[0688]

[0689] 本发明方法(A)所需的作为原料的式(II)化合物是新化合物，

[0690]

[0691] 其中，8

[0692] A、B、D、W、X、Y、Z和R 含义如上。

[0693] 式(II)酰基氨基酸酯在，例如式(XV)氨基酸衍生物被式(XVI)的取代的苯乙酸衍生物酰化时获得，

[0694]

[0695] 其中8

[0696] A、B、D和R 定义如上

[0697]

[0698] 其中

[0699] W、X、Y和Z定义如上，以及

[0700] U代表由用于活化羧酸的试剂引入的离去基团，所述用于活化酸的试剂例如羰基二咪唑、碳酰二亚胺类(例如二环己基碳二亚胺)、磷酸化试剂(例如POCl3、BOP-Cl)、卤化试剂例如亚硫酰氯、草酰氯、光气或氯代甲酸酯，

[0701] (Chem.Reviews 52，237-416(1953)；Bhattacharya，Indian.J.Chem.6，341-5，1968)

[0702] 或者在式(XVII)的酰基氨基酸被酯化时获得(Chem.Ind.(London)1568(1968))，[0703]

[0704] 其中

[0705] A、B、D、W、X、Y和Z定义如上。

[0706] 式(XVII)化合物是新化合物

[0707]

[0708] 其中

[0709] A、B、D、W、X、Y和Z定义如上。

[0710] 式(XVII)化合物可在式(XVIII)的氨基酸被式(XVI)的取代的苯乙酰基卤化物酰化时获得，例如根据Schotten-Baumann(Organikum，VEB Deutscher Verlag der Wissenschaften，Berlin 1977，第505页)进行，

[0711]

[0712] 其中

[0713] A、B和D定义如上，

[0714]

[0715] 其中

[0716] U、W、X、Y和Z定义如上。

[0717] 式(XVI)化合物是新化合物。它们可以通过原则上已知的方法制备(参见例如，H.Henecka，Houben-Weyl，Methoden der Organischen Chemie[Methods of Organic Chemistry]，第8卷，第467-469页(1952)，或根据本申请开篇处所引用的专利申请)。

[0718] 式(XVI)化合物通过例如当式(XIX)的取代的苯乙酸与卤化试剂(例如亚硫酰氯、亚硫酰溴、草酰氯、光气、三氯化磷、三溴化磷或五氯化磷)或磷酸化试剂(例如POCl3、BOP-Cl)反应时获得，该反应如果合适在稀释剂(例如任选氯代的脂族或芳族烃，如甲苯或二氯甲烷)的存在下，在-20℃至150℃的温度范围内，优选在-10℃至100℃范围内进行，[0719]

[0720] 其中

[0721] W、X、Y和Z定义如上。

[0722] 从本申请开篇处所引用的专利申请可获知式(XV)和(XVIII)的一些化合物，和/或它们可通过已知方法制备(参见例如Compagnon，Miocque Ann.Chim.(Paris)[14]5，第11-22页，23-27页(1970))。

[0723] 其中A和B形成一个环的式(XVIIIa)的取代的环状氨基羧酸通常可通过Bucherer-Bergs合成或通过Strecker合成来获得，其中它们各自以不同的异构体形式被获得。因此，Bucherer-Bergs合成的条件主要产生其中基团R和羧基位于平伏位置的同分异构体(在下文中为简便起见，简称为β)，然而Strecker合成的条件主要产生其中氨基和基团R在平伏位置的同分异构体(下文中为简便起见，简称为α)。

[0724]

[0725] Bucherer-Bergs合成 Strecker合成

[0726] (β异构体) (α异构体)

[0727] (L.Munday，J.Chem.Soc.4372(1961)；J.T.Eward，C.Jitrangeri，Can.J.Chem.53，3339(1975))。

[0728] 此外，用于上述方法(A)中的式(II)起始原料可通过使式(XX)的氨基腈与式(XVI)的取代的苯乙酰基卤化物反应，得到式(XXI)化合物，并之后将其进行酸性醇解来制备(EP-A-595130)，

[0729]

[0730] 其中

[0731] A、B、D、W、X、Y、Z和R8定义如上，

[0732]

[0733] 其中

[0734] A、B和D定义如上

[0735]

[0736] 其中

[0737] W、X、Y和Z定义如上

[0738]

[0739] 其中

[0740] A、B、D、W、X、Y和Z定义如上。

[0741] 式(XXI)的化合物也是新化合物。

[0742] 式(XX)化合物从开篇处所引用的专利申请中可获知，和/或可通过其中提供的方法制备。

[0743] 本发明方法(B)中所需的式(III)的起始原料化合物是新化合物，

[0744]

[0745] 其中8

[0746] A、B、W、X、Y、Z和R 定义如上。

[0747] 它们可以通过原则上已知的方法进行制备。

[0748] 例如，式(III)化合物可在式(XXII)的2-羟基羧酸酯被式(XVI)的取代的苯乙酰卤化物酰化时获得，

[0749]

[0750] 其中

[0751] A、B和R8定义如上，

[0752]

[0753] 其中

[0754] W、X、Y、Z和U定义如上，

[0755] (Chem.Reviews 52，237-416(1953)和本申请开篇处所引用的申请)。

[0756] 式(XXII)化合物也从本申请开篇处所引用的申请中可获知。

[0757] 式(XIX)化合物是新化合物。

[0758] 例如，式(XIX)化合物可按如下获得：

[0759]

[0760] 其中

[0761] W、X、Y和Z定义如上

[0762] α)当式(XIX-a)化合物与硼酸或式(IV)的硼酸衍生物在溶剂、碱和催化剂(优选钯盐或钯络合物，例如四(三苯基膦)钯)的存在下反应时，获得式(XIX)化合物，[0763]

[0764] 其中

[0765] X和Y定义如上，

[0766] Z’代表氯、溴或碘，优选溴，

[0767]

[0768] 其中

[0769] Z和R9定义如上；

[0770] 或者

[0771] β)当式(XXIII)的苯乙酸酯在酸或碱的存在下、在溶剂的存在下以及在通常已知的标准条件下水解时，可获得式(XIX)化合物，

[0772]

[0773] 其中

[0774] W、X、Y、Z和R8定义如上；

[0775] 或者

[0776] γ)当式(XIX-b)的苯乙酸与式(XXIV)的卤化物在溶剂、碱和催化剂(优选钯盐或上述钯络合物中的一种)存在下反应时，可获得式(XIX)化合物，

[0777]

[0778] 其中

[0779] W、X和Z定义如上，

[0780] Z-Hal (XXIV)

[0781] 其中

[0782] Z定义如上，

[0783] Hal代表氯、溴或碘，优选溴或碘。

[0784] 式(IV)和(XXIV)的一些化合物是已知的，一些是市售的，或者他们可以通过原则上已知的方法制备。一些式(XIX-a)的苯乙酸是新化合物，并且他们原则上可以通过描述于WO 97/01535、WO 97/36868和WO 98/05638中的方法进行制备。式(XIX-b)的一些化合物从WO 05/016873中获知，或者他们可以通过其中描述的方法进行制备。

[0785] 式(XXIII)化合物是新化合物。

[0786] 式(XXIII)化合物通过例如式(XXIII-a)的苯乙酸酯与硼酸或式(IV)的硼酸衍生物在溶剂、碱和催化剂(优选钯盐或上述钯络合物中的一个)存在下反应时获得，[0787]

[0788] 其中

[0789] W、X、Y、Z和R8定义如上，

[0790]

[0791] 其中

[0792] R8、W、X、Y和Z’定义如上，

[0793]

[0794] 其中

[0795] Z和R9定义如上。

[0796] 式(XXIII-a)的苯乙酸酯中的一些是新化合物，并且他们原则上可通过申请WO97/01535、WO 97/36868和WO 98/05638中描述的方法来制备。

[0797] 上述方法(C)中需要作为起始原料的式(I-1’-a)至(1-2’-g)的一些化合物——其中A、B、D、W、X和Y定义如上以及Z’代表氯、溴或碘，优选溴——是新化合物，一些是已知的，或它们可以依照本申请开篇处所描述的方法进行制备。

[0798] 实施本发明方法(D)、(E)、(F)、(G)、(H)、(I)和(J)所需要的其他原料：式(V)的酰基卤、式(VI)的羧酸酐、式(VII)的氯代甲酸酯或氯代甲酸硫酯、式(VIII)的氯代单硫代甲酸酯或氯代二硫代甲酸酯、式(IX)的磺酰氯、式(X)的磷化合物和式(XI)和(XII)的金属氢氧化物、金属醇盐或胺以及式(XIII)的异氰酸酯以及式(XIV)的氨基甲酰氯，通常是有机化学或无机化学中已知的化合物。

[0799] 方法(A)的特征在于其中A、B、D、W、X、Y、Z和R8定义如上的式(II)化合物在碱的存在下进行分子内缩合。

[0800] 适用于本发明的方法(A)中的稀释剂为所有惰性的有机溶剂。优选使用烃类，例如甲苯和二甲苯，还有醚，例如二丁醚、四氢呋喃、二噁烷、乙二醇二甲醚和二甘醇二甲醚，以及极性溶剂，例如二甲基亚砜、环丁砜、二甲基甲酰胺和N-甲基吡咯烷酮，以及醇例如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、异丁醇和叔丁醇。

[0801] 适用于实施本发明的方法(A)的碱(脱质子剂)为所有常规质子受体。优选使用碱金属和碱土金属的氧化物、氢氧化物和碳酸盐，例如氢氧化钠、氢氧化钾、氧化镁、氧化钙、碳酸钠、碳酸钾和碳酸钙，上述物质也可在相转移催化剂的存在下使用，所述相转移催化剂例如三乙基苄基氯化铵、四丁基溴化铵、Adogen 464(＝甲基三烷基(C8-C10)氯化铵)或TDA 1(＝三(甲氧基乙氧基乙基)胺)。还可以使用碱金属，例如钠或钾。也可使用碱金属和碱土金属的氨基化合物和氢化物，例如氨基钠、氢化钠和氢化钙，以及碱金属醇盐，例如甲醇钠、乙醇钠和叔丁醇钾。

[0802] 当实施本发明的方法(A)时，反应温度可在相对较宽的范围内变化。该方法一般在0℃至250℃之间、优选在50℃至150℃之间的温度下实施。

[0803] 本发明的方法(A)通常在大气压力下实施。

[0804] 当实施本发明的方法(A)时，式(II)的反应组分和脱质子化碱的用量通常为约二倍等摩尔量。然而也可使一种组分或另一种组分较大过量(最高至3摩尔)。

[0805] 方法(B)的特征在于其中A、B、W、X、Y、Z和R8定义如上的式(III)化合物在稀释剂的存在下并且在碱的存在下进行分子内缩合。

[0806] 可用于本发明的方法(B)中的适宜稀释剂为所有惰性的有机溶剂。优选使用烃类，例如甲苯和二甲苯，还有醚，例如二丁醚、四氢呋喃、二噁烷、乙二醇二甲醚和二甘醇二甲醚，以及极性溶剂，例如二甲基亚砜、环丁砜、二甲基甲酰胺和N-甲基吡咯烷酮。还可以使用醇例如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、异丁醇和叔丁醇。

[0807] 适用于实施本发明的方法(B)的碱(脱质子剂)为所有常规质子受体。优选使用碱金属和碱土金属的氧化物、氢氧化物和碳酸盐，例如氢氧化钠、氢氧化钾、氧化镁、氧化钙、碳酸钠、碳酸钾和碳酸钙，上述物质也可在相转移催化剂的存在下使用，所述相转移催化剂例如三乙基苄基氯化铵、四丁基溴化铵、Adogen 464(＝甲基三烷基(C8-C10)氯化铵)或TDA 1(＝三(甲氧基乙氧基乙基)胺)。还可以使用碱金属，例如钠或钾。也可使用碱金属和碱土金属的氨基化合物和氢化物，例如氨基钠、氢化钠和氢化钙，以及碱金属醇盐，例如甲醇钠、乙醇钠和叔丁醇钾。

[0808] 当实施本发明的方法(B)时，反应温度可在相对较宽的范围内变化。该方法一般在0℃至250℃之间、优选在50℃至150℃之间的温度下实施。

[0809] 本发明的方法(B)通常在大气压力下实施。

[0810] 当实施本发明的方法(B)时，式(III)的反应物组分和脱质子化碱的用量通常以约等摩尔的量使用。然而也可使一种组分或另一种组分较大过量(最高至3摩尔)。

[0811] 适用于实施本发明的方法(C)的催化剂是钯(0)络合物。优选例如四(三苯基膦)钯。如果合适，也可以使用钯(II)盐，例如PdCl2、Pd(NO3)2。

[0812] 适用于实施本发明的方法(C)的酸受体是无机或有机的碱。其优选包括碱土金属或碱土金属的氢氧化物、乙酸盐、碳酸盐或碳酸氢盐，例如，氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钡或氢氧化铵、乙酸钠、乙酸钾、乙酸钙或乙酸铵、碳酸钠、碳酸钾或碳酸铵、碳酸氢钠或碳酸氢钾，碱土金属氟化物，例如氟化铯，以及还有叔胺，例如三甲胺、三乙胺、三丁胺、N，N-二甲基苯胺、N，N-二甲基苄基胺、吡啶、N-甲基哌啶、N-甲基吗啉、N，N-二甲基氨基吡啶、二氮杂双环辛烷(DABCO)、二氮杂双环壬烯(DBN)或二氮杂双环十一碳烯(DBU)。

[0813] 适用于本发明的方法(C)的稀释剂是水、有机溶剂和其任何混合物。可提及的实例是：脂肪烃、脂环烃或芳香烃，例如，石油醚、己烷、庚烷、环己烷、甲基环己烷、苯、甲苯、二甲苯或萘烷；卤代烃，例如，氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷、三氯乙烷或四氯乙烯；醚，例如二乙醚、二异丙基醚、甲基叔丁基醚、甲基叔戊基醚、二氧杂环己烷、四氢呋喃、1，2-二甲氧基乙烷、1，2-二乙氧基乙烷、二甘醇二甲醚或苯甲醚；醇，例如甲醇、乙醇、正或异丙醇、正-、异、仲或叔丁醇、乙二醇、丙-1，2-二醇、乙氧基乙醇、甲氧基乙醇、二甘醇单甲醚、二甘醇单乙醚；水。

[0814] 本发明的方法(C)的反应温度可在相对较宽的范围内变化。该方法一般在0℃至140℃之间、优选在50℃至100℃之间的温度下实施。

[0815] 当实施本发明的方法(C)时，其中Z定义如上的式(IV)的硼酸衍生物和其中A、B、D、W、X、Y和Z’定义如上的式(I-1’-a)至(I-2’-g)的化合物以1∶1至3∶1之间的摩尔比使用，优选以在1∶1至2∶1之间的摩尔比使用。每摩尔式(I-1’-a)至(I-2’-g)的化合物一般使用0.005-0.5mol范围内，优选0.01mol-0.1mol范围内的催化剂。碱通常过量使用。

[0816] 方法(D-α)的特征在于式(I-1-a)至(I-2-a)的化合物与式(V)的羰基卤化物反应，该反应如果合适在稀释剂的存在下进行并且如果合适在酸结合剂的存在下进行。

[0817] 适用于本发明的方法(D-α)的稀释剂为所有对酰基卤呈惰性的溶剂。优选使用烃类，例如汽油、苯、甲苯、二甲苯和1，2，3，4-四氢化萘；以及卤代烃，例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、氯苯和邻二氯苯；以及酮，例如丙酮和甲基异丙基酮；以及醚，例如乙醚、四氢呋喃和二噁烷；还有羧酸酯，例如乙酸乙酯；以及强极性溶剂，例如二甲基亚砜和环丁砜。如果酰基卤对水解足够稳定，则该反应也可在水的存在下进行。

[0818] 适用于本发明的方法(D-α)的反应的酸结合剂为所有常规的酸受体。优选使用叔胺，例如三乙胺、吡啶、二氮杂双环辛烷(DABCO)、二氮杂双环十一碳烯(DBU)、二氮杂双环壬烯(DBN)、Hünig碱和N，N-二甲基苯胺，以及碱土金属氧化物，例如氧化镁和氧化钙，以及碱金属和碱土金属的碳酸盐，例如碳酸钠、碳酸钾和碳酸钙，以及碱金属氢氧化物，例如氢氧化钠和氢氧化钾。

[0819] 本发明的方法(D-α)的反应温度可在相对较宽的范围内变化。该方法一般在-20℃至+150℃之间、优选在0℃至100℃之间的温度下实施。

[0820] 当实施本发明的方法(D-α)时，式(I-1-a)至(I-2-a)的起始原料和式(V)的羰基卤化物通常各自以近似等摩尔的量使用。然而，也可使用较大过量(最多至5摩尔)的羰基卤化物。使用常规方法进行后处理。

[0821] 方法(D-β)的特征在于式(I-1-a)至(I-2-a)的化合物与式(VI)的羧酸酐反应，该反应如果合适在稀释剂的存在下进行并且如果合适在酸结合剂的存在下进行。

[0822] 适用于本发明的方法(D-β)的稀释剂优选为在使用酰基卤时同样优选的稀释剂。此外，过量的羧酸酐也可同时用作稀释剂。

[0823] 方法(D-β)中如果合适加入的适合的酸结合剂优选为当使用酰基卤时同样优选的酸结合剂。

[0824] 本发明的方法(D-β)的反应温度可在相对较宽的范围内变化。该方法一般在-20℃至+150℃之间、优选在0℃至100℃之间的温度下实施。

[0825] 当实施本发明的方法(D-β)时，式(I-1-a)至(I-2-a)的起始原料和式(VI)的羧酸酐通常各自以近似等摩尔的量使用。然而，也可使用较大过量(最多至5摩尔)的羧酸酐。使用常规方法进行后处理。

[0826] 一般通过蒸馏或者通过用一种有机溶剂或水来洗涤除去稀释剂和过量的羧酸酐以及形成的羧酸。

[0827] 方法(E)的特征在于式(I-1-a)至(I-2-a)的化合物各自与式(VII)的氯代甲酸酯或氯代甲酸硫酯反应，该反应如果合适在稀释剂的存在下进行并且如果合适在酸结合剂的存在下进行。

[0828] 适用于本发明的方法(E)的反应的酸结合剂为所有常规的酸受体。优选使用叔胺，例如三乙胺、吡啶、DABCO、DBU、DBA、Hünig碱和N，N-二甲基苯胺，以及碱土金属氧化物，例如氧化镁和氧化钙，以及碱金属和碱土金属的碳酸盐，例如碳酸钠、碳酸钾和碳酸钙，以及碱金属氢氧化物，例如氢氧化钠和氢氧化钾。

[0829] 适用于本发明的方法(E)的稀释剂为所有对氯代甲酸酯或氯代甲酸硫酯呈惰性的溶剂。优选使用烃类，例如汽油、苯、甲苯、二甲苯和1，2，3，4-四氢化萘；以及卤代烃，例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、氯苯和邻二氯苯；以及酮，例如丙酮和甲基异丙基酮；以及醚，例如乙醚、四氢呋喃和二噁烷；还有羧酸酯，例如乙酸乙酯；以及强极性溶剂，例如二甲基亚砜和环丁砜。

[0830] 当实施本发明的方法(E)时，反应温度可在相对较宽的范围内变化。如果该方法在稀释剂和酸结合剂的存在下进行，则反应温度一般在-20℃至+100℃之间，优选在0℃至50℃之间。

[0831] 本发明的方法(E)通常在大气压力下实施。

[0832] 当实施本发明的方法(E)时，式(I-1-a)至(I-2-a)的起始原料和适合的式(VII)的氯代甲酸酯或氯代甲酸硫酯通常各自以近似等摩尔的量使用。然而，也可使一种组分或另一种组分较大过量(最多至2摩尔)。使用常规方法进行后处理。一般将沉淀出的盐去除并将剩余的反应混合物通过在减压下去除稀释剂进行浓缩。

[0833] 本发明的方法(F)的特征在于式(I-1-a)至(I-2-a)的化合物各自在稀释剂的存在下并且如果合适在酸结合剂的存在下，与式(VIII)化合物反应。

[0834] 在制备方法(F)中，在0至120℃之间、优选在20℃至60℃之间，每摩尔式(I-1-a)至(I-2-a)的起始原料与约1摩尔的式(VIII)氯代单硫代甲酸酯或氯代二硫代甲酸酯反应。

[0835] 如果合适加入的适合的稀释剂为所有惰性极性有机溶剂，例如醚、酰胺、砜、亚砜以及卤代烷。

[0836] 优选使用二甲基亚砜、四氢呋喃、二甲基甲酰胺或二氯甲烷。

[0837] 在一个优选的实施方案中，如果通过加入强脱质子剂例如氢化钠或叔丁醇钾来制备式(I-1-a)至(I-2-a)的烯醇式盐，则可免除另外加入酸结合剂。

[0838] 如果使用酸结合剂，这些酸结合剂是常规的无机或有机的碱；可提及的实例为氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、吡啶和三乙胺。

[0839] 该反应可在大气压下或在提高的压力下进行，优选在大气压下进行。使用常规方法进行后处理。

[0840] 本发明的方法(G)的特征在于式(I-1-a)至(I-2-a)的化合物各自与式(IX)的磺酰氯反应，该反应如果合适在稀释剂的存在下进行并且如果合适在酸结合剂的存在下进行。

[0841] 在制备方法(G)中，在-20至150℃之间、优选在20℃至70℃之间，每摩尔式(I-1-a)至(I-2-a)的起始原料与约1摩尔的式(IX)磺酰氯反应。

[0842] 如果合适加入的适合的稀释剂为所有惰性极性有机溶剂，例如醚、酰胺、腈、砜、亚砜或卤代烃如二氯甲烷。

[0843] 优选使用二甲基亚砜、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、二氯甲烷。

[0844] 在一个优选的实施方案中，如果通过加入强脱质子剂(例如氢化钠或叔丁醇钾)来制备式(I-1-a)至(I-2-a)的烯醇式盐，则可免除另外加入酸结合剂。

[0845] 如果使用酸结合剂，则其可为常规的无机碱或有机碱，例如氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、吡啶和三乙胺。

[0846] 该反应可在大气压下或在提高的压力下进行，优选在大气压下进行。使用常规方法进行后处理。

[0847] 本发明的方法(H)的特征在于式(I-1-a)至(I-2-a)的化合物各自与式(X)的磷化合物反应，该反应如果合适在稀释剂的存在下进行并且如果合适在酸结合剂的存在下进行。

[0848] 在制备方法(H)中，为获得式(I-1-e)至(I-2-e)化合物，在-40至150℃之间、优选在-10℃至110℃之间，每摩尔式(I-1-a)至(I-2-a)化合物与1至2摩尔、优选1至1.3摩尔式(X)的磷化合物进行反应。

[0849] 如果合适加入的适合的稀释剂为所有惰性极性有机溶剂，例如醚、酰胺、腈、醇、硫化物、砜、亚砜、等。

[0850] 优选使用乙腈、二甲基亚砜、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、二氯甲烷。

[0851] 如果合适加入的适合的酸结合剂可为常规的无机或有机碱，例如氢氧化物、碳酸盐或胺。可提及的实例为氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、吡啶和三乙胺。

[0852] 该反应可在大气压下或在提高的压力下进行，优选在大气压下进行。使用有机化学中的常规方法进行后处理。所得终产物优选通过结晶、色谱纯化，或“初期蒸馏(Andestillieren)”(即在减压下去除挥发性组分)进行纯化。

[0853] 本发明的方法(I)的特征在于式(I-1-a)至(I-2-a)的化合物与式(XI)的金属氢氧化物或金属醇盐或者式(XII)的胺反应，该反应如果合适在稀释剂的存在下进行。

[0854] 适用于本发明的方法(I)的稀释剂优选为醚例如四氢呋喃、二噁烷、乙醚，或者醇例如甲醇、乙醇、异丙醇，以及水。

[0855] 本发明的方法(I)一般在大气压下进行。

[0856] 反应温度一般在-20℃至100℃之间，优选在0℃至50℃之间。

[0857] 本发明的方法(J)的特征在于式(I-1-a)至(I-2-a)的化合物各自(J-α)与式(XIII)的化合物反应，该反应如果合适在稀释剂的存在下进行并且如果合适在催化剂的存在下进行；或者(J-β)与式(XIV)的化合物反应，该反应如果合适在稀释剂的存在下进行并且如果合适在酸结合剂的存在下进行。

[0858] 在制备方法(J-α)中，在0至100℃之间、优选在20至50℃之间，每摩尔式(I-1-a)至(I-2-a)的起始原料与约1摩尔的式(XIII)的异氰酸酯反应。

[0859] 如果合适，加入的适合的稀释剂为所有惰性有机溶剂，例如醚、酰胺、腈、砜或亚砜。

[0860] 如果合适，可加入催化剂以促进反应。极有利地适于使用的催化剂为有机锡化合物，例如二月桂酸二丁锡。该反应优选在大气压下进行。

[0861] 在制备方法(J-β)中，在-20至150℃之间、优选在0至70℃之间，每摩尔式(I-1-a)至(I-2-a)的起始原料与约1摩尔的式(XIV)的氨基甲酰氯反应。

[0862] 如果合适加入的适合的稀释剂为所有惰性极性有机溶剂，例如醚、酰胺、砜、亚砜或卤代烃。

[0863] 优选使用二甲基亚砜、四氢呋喃、二甲基甲酰胺或二氯甲烷。

[0864] 在一种优选的实施方案中，如果通过加入强脱质子剂(例如氢化钠或叔丁醇钾)来制备式(I-1-a)至(I-2-a)的烯醇式盐，则可免除另外加入酸结合剂。

[0865] 如果使用酸结合剂，则其可为常规的无机碱或有机碱，例如氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺或吡啶。

[0866] 该反应可在大气压下或在提高的压力下进行，优选在大气压下进行。使用常规方法进行后处理。

[0867] 本发明的活性化合物由于兼具良好的植物耐受性和对温血动物有利的毒性以及良好的环境耐受性，适用于保护植物和植物器官、提高产率、改善采收物的质量以及防治动物有害物，特别是农业、园艺、动物饲养、森林、公园和休闲设施、保护贮存产品和材料以及卫生领域中遇到的昆虫、蛛形纲动物、蠕虫、线虫和软体动物。其可优选用作植物保护剂。它们对通常敏感和抗性物种以及全部或某些发育阶段具有活性。上述害虫包括：

[0868] 虱目(Anoplura)(Phthiraptera)，例如畜虱属(Damalinia spp.)、血虱属(Haematopinus spp.)、毛虱属(Linognathus spp.)、虱属(Pediculus spp.)、嚼虱属(Trichodectes spp.)。

[0869] 蛛形纲(Arachnida)，例如，粗脚粉螨(Acarus spp.)、柑橘瘤瘿螨(Aceria sheldoni)、刺皮瘿螨属(Aculops spp.)、针刺瘿螨属(Aculus spp.)、花蜱属(Amblyomma spp.)、Amphitertranychus viennensis、锐缘蜱属 (Argas spp.)、牛蜱属(Boophilus spp.)、短须螨属(Brevipalpus spp.)、苜蓿苔螨 (Bryobia praetiosa)、皮螨属(Chorioptes spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、始叶螨属(Eotetranychus spp.)、梨上瘿螨(Epitrimerus pyri)、真叶螨属(Eutetranychus spp.)、瘿螨属(Eriophyes spp.)、红足海镰熬螨(Halotydeus destructor)、半跗线螨属(Hemitarsonemus spp.)、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、硬蜱属(Ixodes spp.)、黑寡妇蜘蛛(Latrodectus mactans)、Metatetranychusspp.、Nuphersa spp.、小爪螨属(Oligonychus spp.)、钝缘蜱属(Ornithodoros spp.)、全爪螨属(Panonychus spp.)、桔芸锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus)、痒螨属(Psoroptes spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)、根螨属(Rhizoglyphus spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、中东金蝎(Scorpio maurus)、Stenotarsonemus spp.、跗线螨属(Tarsonemus spp.)、叶螨属(Tetranychus spp.)、Vasates lycopersici。

[0870] 双壳软体动物(Bivalva)纲，例如，Dreissena spp.。

[0871] 唇足目(Chilopoda)，例如，地蜈蚣属(Geophilus spp.)、Scutigera spp.。

[0872] 鞘翅目(Coleoptera)，例如，Acalymma vittatum、菜豆象(Acanthoscelides obtectus)、喙丽金龟属(Adoretus spp.)、杨树萤叶甲(Agelastica alni)、叩甲属(Agriotes spp.)、马铃薯鳃角金龟(Amphimallon solstitialis)、家具窃蠹(Anobium punctatum)、星天牛属(Anoplophora spp.)、花象属(Anthonomus spp.)、圆皮蠹属(Anthrenus spp.)、Apion spp.、阿鳃金龟属(Apogonia spp.)、Atomaria spp.、毛皮蠹属(Attagenus spp.)、恶条豆象(Bruchidius obtectus)、豆象属(Bruchus spp.)、Cassida spp.、菜豆萤叶甲(Cerotoma trifurcata)、龟象属(Ceutorhynchus spp.)、Chaetocnema spp.、Cleonus mendicus、宽胸叩头虫属(Conoderus spp.)、根颈象属(Cosmopolites spp.)、褐新西兰肋翅鳃角金龟(Costelytra zealandica)、Ctenicera spp.、象虫属(Curculio spp.)、杨干隐喙象(Cryptorhynchus lapathi)、Cylindrocopturus spp.、皮蠹属(Dermestes spp.)、叶甲属(Diabrotica spp.)、蛀野螟属(Dichocrocis spp.)、Diloboderus spp.、食植瓢虫属(Epilachna spp.)、毛跳甲属(Epitrix spp.)、Faustinus spp.、裸蛛甲(Gibbium psylloides)、菜心野螟(Hellula undalis)、黑异爪蔗金龟(Heteronychus arator)、寡节鳃金龟属(Heteronyx spp.)、Hylamorpha elegans、北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)、Hypothenemus spp.、甘蔗大褐齿爪鳃金龟(Lachnosterna consanguinea)、合爪负泥虫属(Lema spp.)、马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemlineata)、纹潜蛾鼠(Leucoptera spp.)、稻根象(Lissorhoptrus oryzophilus)、筒喙象属 (Lixus spp.)、Luperodesspp.、粉蠹属 (Lyctus spp.)、Megascelis spp.、梳爪叩甲属(Melanotus spp.)、油菜花露尾甲(Meligethes aeneus)、鳃金龟属(Melolontha spp.)、Migdolus spp.、墨天牛属(Monochamus spp.)、Naupactus xanthographus、黄蛛甲(Niptus hololeucus)、椰蛀犀金龟(Oryctes rhinoceros)、锯谷盗(Oryzaephilus surinamensis)、Oryzaphagus oryzae、Otiorrhynchus spp.、小青花金龟(Oxycetonia jucunda)、辣根猿叶虫(Phaedon cochleariae)、食叶鳃金龟属(Phyllophaga spp.)、菜跳甲属(Phyllotreta spp.)、日本弧丽金龟(Popillia japonica)、Premnotrypes spp.、蚤跳甲属(Psylliodes spp.)、蛛甲属(Ptinus spp.)、暗色瓢虫(Rhizobius ventralis)、谷蠹(Rhizopertha dominica)、谷象属(Sitophilus spp.)、尖隐喙象属(Sphenophorus spp.)、茎干象属(Sternechus spp.)、Symphyletes spp.、纤毛象属(Tanymecus spp.)、黄粉虫(Tenebrio molitor)、拟谷盗属(Tribolium spp.)、斑皮蠹属(Trogoderma spp.)、籽象属(Tychius spp.)、脊虎天牛属(Xylotrechus spp.)、距步甲属(Zabrus spp.)。

[0873] 弹尾目(Collembola)，例如，武装棘跳虫(Onychiurus armatus)。

[0874] 倍足目(Diplopoda)，例如，Blaniulus guttulatus。

[0875] 双翅目(Diptera)，例如，伊蚊属(Aedes spp.)、潜蝇属(Agromyza spp.)、按实蝇属(Anastrepha spp.)、按蚊属(Anopheles spp.)、Asphondylia spp.、果实蝇属(Bactrocera spp.)、花园毛蚊(Bibio hortulanus)、红头丽蝇 (Calliphora erythrocephala)、地中海蜡实蝇 (Ceratitis capitata)、Chironomus spp.、金蝇属(Chrysomyia spp.)、锥蝇属(Cochliomyia spp.)、康瘿蚊属(Contarinia spp.)、Cordylobia anthropophaga、库蚊属(Culex spp.)、黄蝇属(Cuterebra spp.)、橄榄大实蝇(Dacus oleae)、叶瘿蚊属(Dasyneura spp.)、地种蝇属(Delia spp.)、人肤蝇(Dermatobia hominis)、果蝇属(Drosophila spp.)、稻象属(Echinocnemus spp.)、厕蝇属(Fannia spp.)、胃蝇属(Gastrophilus spp.)、毛眼水蝇属(Hydrellia spp.)、黑蝇属(Hylemyia spp.)、Hyppobosca spp.、皮蝇属(Hypoderma spp.)、斑潜蝇属(Liriomyza spp.)、绿蝇属(Lucilia spp.)、家蝇属(Musca spp.)、绿蝽属(Nezara spp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)、藜泉蝇(Pegomyia hyoscyami)、草种蝇属(Phorbia spp.)、Prodiplosis spp.、胡萝卜茎蝇(Psila rosae)、Rhagoletis spp.、螫蝇属(Stomoxys spp.)、虻属(Tabanus spp.)、Tannia spp.、根斑蝇属(Tetanops spp.)、大蚊属(Tipula spp.)。

[0876] 腹足纲(Gastropoda)，例如，Arion spp.、双脐螺属(Biomphalaria spp.)、小泡螺属(Bulinus spp.)、Deroceras spp.、土蜗属(Galba spp.)、椎实螺属(Lymnaea spp.)、钉螺属(Oncomelania spp.)、Pomacea spp.、琥珀螺属(Succinea spp.)。

[0877] 蠕虫纲(Helminths)，例如，十二指肠钩口线虫(Ancylostoma duodenale)、斯里兰卡钩口线虫(Ancylostoma ceylanicum)、巴西钩口线虫(Acylostoma braziliensis)、钩口线虫属(Ancylostoma spp.)、似引蛔线虫(Ascaris lubricoides)、蛔虫属(Ascaris spp.)、马来布鲁线虫(Brugia malayi)、帝汶布鲁线虫(Brugia timori)、仰口线虫属(Bunostomum spp.)、夏柏特线虫属(Chabertia spp.)、枝睾吸虫属(Clonorchis spp.)、古柏线虫属(Cooperia spp.)、双腔吸虫属(Dicrocoelium spp.)、丝状网尾线虫(Dictyocaulus filaria)、阔节裂头绦虫(Diphyllobothrium latum)、麦地那龙线虫(Dracunculus medinensis)、细粒棘球绦虫(Echinococcus granulosus)、多房棘球绦虫(Echinococcus multilocularis)、蠕形住肠蛲虫(Enterobius vermicularis)、Faciola spp.、血毛线虫属(Haemonchus spp.)、异刺线虫属(Heterakis spp.)、矮小啮壳绦虫(Hymenolepis nana)、猪圆线虫属(Hyostrongulus spp.)、罗阿罗阿线虫(Loa Loa)、细颈线虫属(Nematodirus spp.)、结节线虫属(Oesophagostomum spp.)、后睾吸虫属(Opisthorchis spp.)、旋盘尾丝虫(Onchocerca volvulus)、奥斯脱线虫属(Ostertagia spp.)、并殖吸虫属(Paragonimus spp.)、Schistosomen spp.、富氏类圆线虫(Strongyloides fuelleborni)、粪类圆线虫(Strongyloides stercoralis)、粪圆线虫属(Stronyloides spp.)、牛带绦虫(Taenia saginata)、猪带绦虫(Taenia solium)、旋毛形线虫(Trichinella spiralis)、本地毛形线虫(Trichinella nativa)、株布氏旋毛虫(Trichinella britovi)、南方旋毛虫(Trichinella nelsoni)、Trichinella pseudopsiralis、毛圆线虫属(Trichostrongulus spp.)、Trichuris trichuria、班氏吴策线虫(Wuchereria bancrofti)。

[0878] 此外，也可防治原生动物，例如艾美虫(Eimeria)。

[0879] 异翅目 (Heteroptera)，例如，南瓜缘蝽(Anasa tristis)、拟丽蝽属(Antestiopsis spp.)、土长蝽属(Blissus spp.)、俊盲蝽属 (Calocoris spp.)、Campylomma livida、异背长蝽属(Cavelerius spp.)、臭虫属(Cimex spp.)、茎姬蜂属(Collaria spp.)、Creontiades dilutus、胡椒缘蝽(Dasynus piperis)、Dichelops furcatus、厚氏长棒网蝽(Diconocoris hewetti)、棉红蝽属(Dysdercus spp.)、美洲蝽属(Euschistus spp.)、扁盾蝽属(Eurygaster spp.)、Heliopeltis spp.、Horcias nobilellus、稻缘蝽属(Leptocorisa spp.)、叶喙缘蝽(Leptoglossus phyllopus)、草盲蝽属(Lygus spp.)、蔗黑长蝽(Macropes excavatus)、盲蝽科(Miridae)、黑摩盲蝽(Monalonion atratum)、绿蝽属(Nezara spp.)、Oebalus spp.、Pentomidae、方背皮蝽(Piesma quadrata)、壁蝽属(Piezodorus spp.)、盲蝽属(Psallus spp.)、Pseudacysta persea、红猎蝽属(Rhodnius spp.)、可可褐盲蝽 (Sahlbergella singularis)、Scaptocoris castanea、黑蝽属(Scotinophora spp.)、梨冠网蝽(Stephanitis nashi)、Tibraca spp.、锥猎蝽属(Triatoma spp.)。

[0880] 同翅目(Homoptera)，例如，无网长管蚜属(Acyrthosipon spp.)、Acrogonia spp.、Aeneolamia spp.、隆脉木虱属(Agonoscena spp.)、Aleurodes spp.、蔗粉虱属(Aleurolobus barodensis)、Aleurothrixus spp.、杧果叶蝉属 (Amrasca spp.)、Anuraphis cardui、肾圆盾蚧属(Aonidiella spp.)、苏联黄粉蚜(Aphanostigma piri)、蚜属(Aphis spp)、葡萄叶蝉(Arboridia apicalis)、小圆盾蚧属(Aspidiella spp.)、圆盾蚧属(Aspidiotus spp.)、Atanus spp.、茄沟无网蚜(Aulacorthum solani)、Bemisia spp.、李短尾蚜(Brachycaudus helichrysii)、Brachycolus spp.、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)、小褐稻虱(Calligypona marginata)、Carneocephala fulgida、甘蔗粉角蚜(Ceratovacuna lanigera)、沫蝉科(Cercopidae)、蜡蚧属(Ceroplastes spp.)、草莓钉蚜(Chaetosiphon fragaefolii)、蔗黄雪盾蚧(Chionaspis tegalensis)、茶绿叶蝉(Chlorita onukii)、核桃黑斑蚜(Chromaphis juglandicola)、黑褐圆盾蚧(Chrysomphalus ficus)、玉米叶蝉(Cicadulina mbila)、Coccomytilus halli、软蚧属(Coccus spp.)、茶藨隐瘤蚜(Cryptomyzus ribis)、Dalbulus spp.、Dialeurodes spp.、Diaphorina spp.、白背盾蚧属(Diaspis spp.)、履绵蚧属(Drosicha spp.)、西圆尾蚜属(Dysaphis spp.)、灰粉蚧属(Dysmicoccus spp.)、小绿叶蝉属(Empoasca spp.)、绵蚜属(Eriosoma spp.)、Erythroneura spp.、Euscelis bilobatus、拂粉蚧属(Ferrisia spp.)、咖啡地粉蚧(Geococcus coffeae)、蔗蝗属(Hieroglyphus spp.)、假桃病毒叶蝉(Homalodisca coagulata)、梅大尾蚜(Hyalopterus arundinis)、吹绵蚧属(Icerya spp.)、片角叶蝉属(Idiocerus spp.)、扁喙叶蝉属(Idioscopus spp.)、灰飞虱(Laodelphax striatellus)、Lecanium spp.、蛎盾蚧属(Lepidosaphes spp.)、萝卜蚜(Lipaphis erysimi)、长管蚜属(Macrosiphum spp.)、Mahanarva fimbriolata、高粱蚜 (Melanaphis sacchari)、Metcalfiella spp.、麦无网蚜 (Metopolophium dirhodum)、黑缘平翅斑蚜(Monellia costalis)、Monelliopsis pecanis、瘤蚜属(Myzus spp.)、莴苣衲长管蚜(Nasonovia ribisnigri)、黑尾叶蝉属(Nephotettix spp.)、褐飞虱(Nilaparvata lugens)、Oncometopia spp.、Orthezia praelonga、杨梅缘粉虱(Parabemisia myricae)、Paratrioza spp.、片盾蚧属(Parlatoria spp.)、瘿绵蚜属(Pemphigus spp.)、玉米蜡蝉(Peregrinus maidis)、绵粉蚧属(Phenacoccus spp.)、杨平翅绵蚜(Phloeomyzus passerinii)、忽布疣蚜(Phorodon humuli)、Phylloxera spp.、苏铁褐点并盾蚧(Pinnaspis aspidistrae)、臀纹粉蚧属(Planococcus spp.)、梨形原绵蚧(Protopulvinaria pyriformis)、桑白盾蚧(Pseudaulacaspis pentagona)、粉蚧属(Pseudococcus spp.)、木虱属(Psylla spp.)、金小蜂属(Pteromalus spp.)、Pyrilla spp.、笠圆盾蚧属(Quadraspidiotus spp.)、Quesada gigas、平刺粉蚧属(Rastrococcus spp.)、缢管蚜属(Rhopalosiphum spp.)、黑盔蚧属(Saissetia spp.)、Scaphoides titanus、麦二叉蚜(Schizaphis graminum)、苏铁刺圆盾蚧(Selenaspidus articulatus)、长唇基飞虱属(Sogata spp.)、白背飞虱(Sogatella furcifera)、Sogatodes spp.、Stictocephala festina、Tenalaphara malayensis、Tinocallis caryaefoliae、广胸沫蝉属(Tomaspis spp.)、声蚜属(Toxoptera spp.)、粉虱属(Trialeurodes spp.)、个木虱属(Trioza spp.)、小叶蝉属(Typhlocyba spp.)、尖盾蚧属(Unaspis spp.)、Viteus vitifolii，么叶蝉属(Zygina spp.)。

[0881] 膜翅目(Hymenoptera)，例如，Athalia spp.，松叶蜂属(Diprion spp.)、实叶蜂属(Hoplocampa spp.)、毛蚁属(Lasius spp.)、小家蚁(Monomorium pharaonis)、胡蜂属(Vespa spp.)。

[0882] 等足目(Isopoda)，例如，鼠妇(Armadillidium vulgare)、栉水虱(Oniscus asellus)、球鼠妇(Porcellio scaber)。

[0883] 等翅目(Isoptera)，例如，Acromyrmex spp.、Atta spp.、堆角白蚁(Cornitermes cumulans)、稻麦小白蚁(Microtermes obesi)、土白蚁属(Odontotermes spp.)、散白蚁属(Reticulitermes spp.)。

[0884] 鳞翅目(Lepidoptera)，例如，桑剑纹夜蛾(Acronicta major)、褐带卷蛾属(Adoxophyes spp.)、烦夜蛾(Aedia leucomelas)、地老虎属(Agrotis spp.)、波纹夜蛾属(Alabama spp.)、Amyelois transitella、Anarsia spp.(条麦蛾属)、干煞夜蛾属(Anticarsia spp.)、条小卷蛾属(Argyroploce spp.)、Barathra brassicae、籼弄蝶属(Borbo cinnara)、棉潜蛾(Bucculatrix thurberiella)、松尺蠖(Bupalus piniarius)、干夜蛾属(Busseola spp.)、Cacoecia spp.、茶细蛾(Caloptilia theivora.)、Capua reticulana、苹果小卷蛾(Carpocapsa pomonella)、桃蛀果蛾(Carposina niponensis.)、冬尺蛾(Cheimatobia brumata)、禾草螟属(Chilo spp.)、色卷蛾属(Choristoneura spp.)、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、Cnaphalocerus spp.、云卷蛾属(Cnephasia spp.)、Conopomorpha spp.、球颈象属 (Conotrachelus spp.)、Copitarsia spp.、Cydia spp.、Dalaca noctuides、绢野螟属(Diaphania spp.)、小蔗杆草螟(Diatraea saccharalis)、埃及金刚钻(Earias insulana)、Ecdytolopha aurantium、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)、甘薯干螟(Eldana saccharina)、地中海粉斑螟(Ephestia kuehniella)、叶小卷蛾属(Epinotia spp.)、苹淡褐卷蛾(Epiphyas postvittana)、荚斑蝶属(Etiella spp.)、棕卷蛾属(Eulia spp.)、环针单纹蛾(Eupoecilia ambiguella)、黄毒蛾属(Euproctis spp.)、切根虫属(Euxoa spp.)、脏切夜蛾属(Feltia spp.)、大蜡螟(Galleria mellonella)、细蛾属(Gracillaria spp.)、小食心虫属(Grapholitha spp.)、Hedylepta spp.、Helicoverpa spp.、实夜蛾属(Heliothis spp.)、褐织蛾(Hofmannophila pseudospretella)、同斑螟属(Homoeosoma spp.)、长卷蛾属(Homona spp.)、苹果巢蛾(Hyponomeuta padella)、柿举肢蛾(Kakivoria flavofasciata)、贪夜蛾属(Laphygma spp.)、梨小食心虫(Laspeyresia molesta)、茄白翅野螟虫(Leucinodes orbonalis)、纹潜蛾属(Leucoptera spp)、潜叶细蛾属(Lithocolletis spp.)、绿果冬夜蛾(Lithophane antennata)、花翅小卷蛾属(Lobesia spp.)、豆白隆切根虫(Loxagrotis albicosta)、毒蛾属(Lymantria spp.)、潜蛾属(Lyonetia spp.)、黄褐天幕毛虫(Malacosoma neustria)、豆荚野螟(Maruca testulalis)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、毛胫夜蛾属(Mocis spp.)、粘虫(Mythimna separata)、水螟属(Nymphula spp.)、Oiketicus spp.、Oria spp.、瘤丛螟属(Orthaga spp.)、秆野螟属(Ostrinia spp.)、水稻负泥虫(Oulema oryzae)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、稻弄蝶属(Parnara spp.)、Pectinophora spp.、Perileucoptera spp.、Phthorimaea spp.、桔潜蛾(Phyllocnistis citrella)、Phyllonorycter spp.、菜粉蝶属(Pieris spp.)、Platynota stultana、弧翅夜蛾属(Plusia spp.)、菜蛾(Plutella xylostella)、巢蛾属(Prays spp.)、斜纹夜蛾属(Prodenia spp.)、Protoparce spp.、Pseudaletia spp.、大豆夜蛾(Pseudoplusia includens)、玉米螟(Pyrausta nubilalis)、Rachiplusia nu、禾螟属(Schoenobius spp.)、白禾螟属(Scirpophaga spp.)、Scotia segetum、蛀茎夜蛾属(Sesamia spp.)、长须卷蛾属(Sparganothis spp.)、灰翅夜蛾属(Spodoptera spp.)、举肢蛾属(Stathmopoda spp.)、花生麦蛾属(Stomopteryx subsecivella)、Synanthedon spp.、Tecia solanivora、Thermesia gemmatalis、袋谷蛾(Tinea pellionella)、幕谷蛾(Tineola bisselliella)、卷蛾属(Tortrix spp.)、粉夜蛾属(Trichoplusia spp.)、Tuta absoluta、浆果灰蝶属(Virachola spp.)。

[0885] 直翅目(Orthoptera)，例如，家蟋(Acheta domesticus)、东方蜚蠊(Blatta orientalis)、德国蠊(Blattella germanica)、Dichroplus spp.、蝼蛄属(Gryllotalpa spp.)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、飞蝗属(Locusta spp.)、黑蝗属(Melanoplus spp.)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、沙漠蝗(Schistocerca gregaria)。

[0886] 蚤目(Siphonaptera)，例如，角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)和印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)。

[0887] 综合目(Symphyla)，例如，Scutigerella spp。

[0888] 缨翅目(Thysanoptera)，例如，玉米黄呆蓟马(Anaphothrips obscures)，稻蓟马(Baliothrips biformis)、葡萄镰蓟马(Drepanothris reuteri)，Enneothrips flavens、花蓟马属(Frankliniella spp.)、网蓟马属(Heliothrips spp.)、温室条篱蓟马(Hercinothrips femoralis)、葡萄蓟马(Rhipiphorothrips cruentatus)、硬蓟马属(Scirtothrips spp.)、Taeniothrips cardamoni、蓟马属(Thrips spp.)。

[0889] 缨尾目(Thysanura)，例如，衣鱼(Lepisma saccharina)。

[0890] 植物寄生线虫包括，例如，滑刃线虫属(Aphelenchoides spp.)、伞滑刃线虫属(Bursaphelenchus spp.)、茎线虫属(Ditylenchus spp.)、球异皮线虫属(Globodera spp.)、异皮线虫属(Heterodera spp.)、长针线虫属(Longidorus spp.)、根结线虫属(Meloidogyne spp.)、短体线虫属(Pratylenchus spp.)、相似穿孔线虫(Radopholus similis)、毛刺线虫属(Trichodorus spp.)、半穿刺线虫(Tylenchulus semipenetrans)、剑线虫属(Xiphinema spp.)。

[0891] 本发明的化合物也可以一定浓度或施用率用作除草剂、安全剂、生长调节剂，或者用作改善植物特性的药剂，或者用作杀微生物剂，例如杀真菌剂、抗霉剂、杀细菌剂、杀病毒剂(包括抵抗类病毒的药剂)或用作抵抗MLO(支原体样微生物)和RLO(立克次体样微生物)的药剂。如果合适，它们也可用作合成其它活性化合物的中间体或前体。

[0892] 本发明的活性化合物可转化为常规制剂，例如溶液剂、乳剂、可湿性粉剂、水基和油基悬浮剂、粉剂、粉末剂、膏剂、可溶性粉剂、可溶性颗粒剂、撒施颗粒剂、悬乳浓缩剂、经活性化合物浸渍的天然化合物、经活性化合物浸渍的合成物、肥料、以及聚合物中的微胶囊剂。

[0893] 这些制剂以已知的方式制成，例如将活性化合物与填充剂混合，即，与液体溶剂和/或固体载体混合，任选地使用表面活性剂，即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂。这些制剂在使用前或使用期间在合适的设备或其它设备中进行制备。

[0894] 合适用作助剂的物质是合适用于给予组合物本身和/或由其产生的制剂(例如喷雾液、拌种剂)以特定性质，例如某些工艺特性和/或还有特定的生物性质的物质。通常合适的助剂有：填充剂、溶剂和载体。

[0895] 合适的填充剂是例如水、极性和非极性的有机化学液体，例如芳香烃和非芳香烃类(如石蜡、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇和多元醇类(如果合适也可以被取代、醚化和/或酯化)、酮类(例如丙酮、环己酮)、酯类(包括脂肪和油)以及(聚)醚类、未取代和取代的胺类、酰胺类、内酰胺类(例如N-烷基吡咯烷酮)和内酯类、砜类和亚砜类(例如二甲基亚砜)。

[0896] 如果所用填充剂为水，还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。合适的液体溶剂主要有：芳香族化合物，例如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯代芳香族化合物和氯代脂族烃，例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷；脂族烃，例如环己烷或石蜡，例如石油馏分、矿物油和植物油；醇，例如丁醇或乙二醇，及其醚和酯；酮，例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮；强极性溶剂，例如二甲基亚砜；以及水。

[0897] 根据本发明，载体是天然的或合成的有机物或无机物，其可以是固体或液体并且可将其与活性化合物混合或结合，以进行更好的施用，特别是施用于植物或植物部位。固体或液体的载体通常是惰性的并且应该适用于农业中。

[0898] 适合的固体载体有：

[0899] 例如，铵盐和天然矿物粉，例如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、凹凸棒石、蒙脱石或硅藻土，以及合成矿物粉，例如高度分散的二氧化硅、氧化铝和硅酸盐；适用于颗粒剂的固体载体为：例如粉碎并分级的天然岩石，例如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石，及合成的无机和有机粉末的颗粒以及有机物质的颗粒，例如纸、锯屑、椰壳、玉米穗轴和烟草茎；适合的乳化剂和/或发泡剂为：例如非离子和阴离子乳化剂，例如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐及蛋白质水解产物；适合的分散剂为非离子和/或离子的物质，例如以下类别：醇-POE和/或-POP醚、酸和/或POPPOE酯、烷芳基和/或POP POE醚、脂肪和/或POP POE加合物、POE-和/或POP-多元醇衍生物、POE-和/或POP-山梨聚糖或-糖加合物、烷基或芳基硫酸盐、烷基或芳基磺酸盐以及烷基或芳基磷酸盐或相应的PO-醚加合物。此外，适合的低聚物或聚合物，例如由乙烯单体、丙烯酸、单独的EO和/或PO或者将其与例如(多元)醇或(多元)胺结合得到的低聚物或聚合物。也可以使用木素和它的磺酸衍生物、未改性的和改性的纤维素、芳香和/或脂肪族磺酸以及它们与甲醛的加合物。

[0900] 制剂中可使用粘合剂，例如羧甲基纤维素，以及粉末、颗粒或胶乳状的天然和合成聚合物，例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯，及天然磷脂，例如脑磷脂和卵磷脂，以及合成磷脂。

[0901] 可使用着色剂，例如无机颜料，例如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝；以及有机着色剂，例如茜素着色剂、偶氮着色剂和金属酞菁着色剂；以及微量营养物质，例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。

[0902] 其它可能的添加剂是香料、任选改性的矿物质或植物油、蜡和营养物质(包括微量营养物质)，例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。

[0903] 也可以存在稳定剂，例如低温稳定剂、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂或其它提高化学和/或物理稳定剂的试剂。

[0904] 制剂中通常含有0.01-98重量％的活性化合物，优选为0.5-90％。

[0905] 本发明的活性化合物可以其本身或其制剂形式使用，包括与一种或多种适合的杀真菌剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀昆虫剂、杀微生物剂、肥料、引诱剂、不育剂、增效剂、安全剂、化学信息素和/或植物生长调节剂，其目的是为了例如扩大活性谱、延长作用的持续时间、提高作用速率、防止排斥或防止抗性的发展。此外，此类的活性化合物结合物可以促进植物生长、提高高温或低温的耐受性、提高对干旱或对水中和/或土壤中盐含量的耐受性。其也可以提高开花和结果的品质、使采收更简易并提高产率、加速成熟、提高采收产品的质量和/或营养价值、延长采收产品的贮存寿命和/或提高其加工性能。本发明的活性化合物以及共用组分的结合产生协同作用，也就是说，所述混合物活性比基于单个组分预期的活性更大。结合物通常不仅可以以预混合料、罐混合料或现制的混合料的形式使用也可以在种子施用中使用。

[0906] 每个添加的活性化合物依照发明在宽范围内与活性化合物混合，优选以100∶1至1∶100的比率，特别优选以5∶1至1∶5的比率进行混合。

[0907] 特别有利的共用组分是，例如下文列举的那些。

[0908] 杀昆虫剂/杀螨剂/杀线虫剂：

[0909] 此处通过他们的通用名指出的活性化合物是已知的并且描述于例如杀虫剂手册(“The Pesticide Manual”第14版，British Crop Protection Council 2006)中，或者可在网络上(例如http://www.alanwood.net/pesticide)可找到。

[0910] (1)乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂

[0911] 氨基甲酸酯类，例如，棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、噁虫威(bendiocarb)、丙硫克百威 (benfuracarb)、丁叉威(butocarboxim)、氧丁叉威(butoxycarboxim)、西维因(carbaryl)、虫螨威 (carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、苯虫威(ethiofencarb)、丁苯威(fenobucarb)、伐虫脒(formetanate)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、灭虫威(methiocarb)、灭多虫(methomyl)、速灭威(metolcarb)、甲氨叉威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双灭多威(thiodicarb)、特氨叉威(thiofanox)、唑蚜威(triazamate)、混杀威(trimethacarb)、灭除威(XMC)、灭杀威(xylylcarb)；或

[0912] 有机磷酸酯类，例如，高灭磷(acephate)、唑啶磷(azamethiphos)、谷硫磷(azinphos-methyl)、乙基谷硫磷(azinphos-ethyl)、硫线磷(cadusafos)、壤虫氯磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲磷(chlormephos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos(-methyl))、蝇毒磷(coumaphos)、杀螟腈(cyanophos)、甲基一○五九(demeton-S-methyl)、二嗪农(diazinon)、敌敌畏(dichlorvos)/DDVP、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、EPN、乙硫磷(ethion)、灭克磷(ethoprophos)、氨磺磷(famphur)、克线磷(fenamiphos)、杀螟松(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、噻唑酮磷(fosthiazate)、庚虫磷(heptenophos)、丙胺磷(isofenphos)、异丙基O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸酯、异噁唑啉(isoxathion)、马拉松(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧化乐果(omethoate)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、甲基对硫磷(parathion(-methyl))、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、腈肟磷(phoxim)、甲基嘧啶磷(pirimiphos(-methyl))、丙溴磷(profenofos)、烯虫磷(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、吡唑硫磷(pyraclofos)、打杀磷(pyridaphenthion)、喹噁磷(quinalphos)、硫特普(sulfotep)、嘧丙磷(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、特丁磷(terbufos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(triclorfon)和蚜灭多(vamidothion)。

[0913] (2)GABA门控氯通道拮抗剂，例如

[0914] 有机氯类，例如，氯丹(chlordane)和硫丹(endosulfan)(α-)；或fiproles类(苯基吡唑)，例如乙虫腈(ethiprole)、氟虫腈(fipronil)、pyrafluprole和pyripole。

[0915] (3)钠通道调节剂/电压门控钠通道阻断剂，例如

[0916] 拟除虫菊酯类，例如，氟酯菊酯(acrinathrin)、丙烯除虫菊(d-顺-反，d-反)(allethrin(d-cis-trans，d-trans))、氟氯菊酯(bifenthrin)、反丙烯除虫菊(bioallethrin)、反丙烯除虫菊-S-环戊烯基异构体、除虫菊酯(bioresmethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)(β-)、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)(γ-，λ-)、氯氰菊酯(α-、β-、θ-、ζ-)(cypermethrin(alpha-，beta-，theta-，zeta-))、苯醚氯菊酯(cyphenothrin)[(1R)-反式异构体]、溴氰菊酯(deltamethrin)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、烯炔菊酯[(EZ)-(1R)-异构体](empenthrin[((EZ)-(1R)-isomer)])、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、灭杀菊酯(fenvalerate)、氟菊酯(flucythrinate)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯(fluvalinate)(τ-)、卤醚菊酯(halfenprox)、炔咪菊酯(imiprothrin)、甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、生物氯菊酯(permethrin)、苯醚菊酯((1R)-反式异构体 )(phenothrin((1R)-trans-isomer)、炔酮菊酯(prallethrin)、丙氟菊酯(profluthrin)、除虫菊素(pyrethrin)(除虫菊(pyrethrum))、灭虫菊(resmethrin)、RU 15525、氟硅菊酯(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、胺菊酯[(1R)-异构体](tetramethrin[(1R)-isomer)]、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)和ZXI 8901；或

[0917] DDT；或甲氧氯。

[0918] (4)烟碱能乙酰胆碱受体激动剂，例如

[0919] 新烟碱类，例如吡虫清(acetamiprid)、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、硝胺烯啶(nitenpyram)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)；或

[0920] 烟碱类。

[0921] (5)变构乙酰胆碱受体调节剂(激动剂)，例如

[0922] spinosyn类，例如乙基多杀菌素(spinetoram)和多杀霉素(spinosad)。

[0923] (6)氯通道激活剂类，例如，

[0924] 阿维菌素(avermectins)/米尔倍霉素(milbemycins)，例如齐墩螨素(abamectin)、埃玛菌素苯甲酸盐(emamectin benzoate)、杀螨菌素(lepimectin)和密灭汀(milbemectin)。

[0925] (7)保幼激素模拟物类

[0926] 例如，烯虫乙酯(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)、蒙五一五(methoprene)；或双氧威(fenoxycarb)；蚊蝇醚(pyriproxifen)。

[0927] (8)作用机理未知或不明确的活性化合物，例如

[0928] 熏蒸剂，例如甲基溴或其他烷基卤化物；或

[0929] 三氯硝基甲烷(chloropicrin)；磺酰氟；硼砂；吐酒石。

[0930] (9)选择性拒食剂

[0931] 例如吡蚜酮(pymetrozine)；或氟啶虫酰胺(flonicamid)。

[0932] (10)螨生长抑制剂

[0933] 例如四螨嗪(clofentezine)、氟螨嗪(diflovidazin)、噻螨酮(hexythiazox)、螨唑(etoxazole)。

[0934] (11)昆虫肠道膜微生物干扰剂类

[0935] 例如苏云金杆菌以色列亚种 (Bacillus thuringiensis subspecies israelensis)、球形芽孢杆菌纺锤变种(Bacillus sphaericus)、苏云金杆菌鲇泽亚种(Bacillus thuringiensis subspecies aizawai)、苏云金杆菌库尔斯塔克亚种(Bacillus thuringiensis subspecies kurstaki)、苏云金杆菌粉虫亚种(Bacillus thuringiensis subspecies tenebrionis)、以及BT植物蛋白质，例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry2Ab、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb、Cry34/35Ab1。

[0936] (12)氧化磷酸化抑制剂，ATP干扰剂类

[0937] 例如杀螨硫隆(diafenthiuron)；或

[0938] 有机锡类化合物，例如唑环锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)、杀螨锡(fenbutatin-oxide)；或

[0939] 克螨特(propargite)；三氯杀螨醇(tetradifon)。

[0940] (13)通过阻断H质子梯度而起作用的氧化磷酸化去偶剂(decoupler)类，例如氟唑虫清(chlorfenapyr)以及DNOC。

[0941] (14)烟碱能乙酰胆碱受体拮抗剂，例如杀虫磺(bensultap)、巴丹(cartap)(氢氯化物)、杀虫环(thiocylam)和杀虫双(thiosultap(sodium))。

[0942] (15)几丁质生物合成抑制剂，0类别，例如苯甲酰脲类，例如，双三氟虫脲(bistrifluron)、定虫隆 (chlorfluazuron)、氟脲杀 (diflubenzuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、氟丙氧脲(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、伏虫磷(teflubenzuron)和杀虫隆(triflumuron)。

[0943] (16)几丁质生物合成抑制剂，类别1，例如噻嗪酮(buprofezin)。

[0944] (17)蜕皮干扰剂，例如灭蝇胺(cyromazine)。

[0945] (18)蜕皮激素激动剂/干扰剂类(disruptor)

[0946] 例如二酰基肼类，例如，环虫酰肼(chromafenozide)、特丁苯酰肼(halofenozide)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)和双苯酰肼(tebufenozide)。

[0947] (19)章鱼胺能激动剂类，例如虫螨脒(amitraz)。

[0948] (20)复合物-III 电子传递抑制剂类，例如伏虫腙(hydramethylnone)；灭螨醌(acequinocyl)；嘧螨酯(fluacrypyrim)。

[0949] (21)复合物-I电子传递抑制剂类，例如选自METI杀螨剂类，例如喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧胺苯醚(pyrimidifen)、哒螨酮(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)；或鱼藤酮(rotenone(Derris))。

[0950] (22)电位依赖性钠通道阻断剂，例如茚虫威(indoxacarb)；氰氟虫胺(metaflumizone)。

[0951] (23)乙酰辅酶A羧化酶抑制剂，例如，特窗酸(tetronic acid)衍生物类，例如，螺螨酯(spirodiclofen)和螺甲螨酯(spiromesifen)；或特特拉姆酸(tetramic acid)衍生物类，例如螺虫乙酯(spirotetramat)。

[0952] (24)复合物-IV电子传递抑制剂类，例如磷化物(phosphine)类，例如磷化铝、磷化钙、磷化氢、磷化锌；或氰化物。

[0953] (25)复合物-II电子传递抑制剂类，例如cyenopyrafen。

[0954] (28)兰诺定(Ryanodine)受体效应物(effector)，例如二酰胺类，例如氟虫酰胺(flubendiamide)、氯虫酰胺(chlorantraniliprole)(Rynaxypyr)、溴氰虫酰胺(cyantraniliprole)(Cyazypyr)以及3-溴-N-{2-溴-4-氯-6-[(1-氯丙基乙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(3-氯代吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(从WO 2005/077934中已知)或2-[3，5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯代吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)苯甲酰基]-1，2-二甲基肼羧酸甲酯(从WO2007/043677中已知)。

[0955] 其它作用机理未知的活性化合物，例如印楝素(azadirachtin)、amidoflumet、苯螨特(benzoximate)、联苯肼酯(bifenazate)、灭螨猛(chinomethionat)、冰晶石(cryolite)、cyflumetofen、开乐散(dicofol)、fluensulfone、(5-氯-2[(3，4，4-三氟丁-3-烯-1-基)磺酰基]-1，3-噻唑)、flufenerim、fluopyram、啶虫丙醚(pyridalyl)和新喹唑啉(pyrifluquinazon)；以及基于坚强芽孢杆菌(Bacillus firmus)的产品(I-1582，BioNeem，Votivo)和下述已知的活性化合物：

[0956] 4-{[(6-溴代吡啶-3-基)甲基](2-氟代乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(从WO2007/115644中已知)、4-{[(6-氟代吡啶-3-基)甲基](2，2-二氟代乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(从WO2007/115644中已知)、4-{[(2-氯-1，3-噻唑-5-基)甲基](2-氟代乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(从WO2007/115644中已知)、4-{[(6-氯代吡啶-3-基)甲基](2-氟代乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(从WO2007/115644中已知)、4-{[(6-氯代吡啶-3-基)甲基](2，2-二氟代乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(从WO2007/115644中已知)、
4-{[(6-氯-5-氟代吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(从WO2007/115643中已知)、4-{[(5，6-二氯代吡啶-3-基)甲基](2-氟代乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮
(从WO2007/115646中已知)、4-{[(6-氯-5-氟代吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(从WO2007/115643中已知)、4-{[(6-氯代吡啶-3-基)甲基](环丙基)
氨基}呋喃-2(5H)-酮(从EP-A-0539588中已知)、4-{[(6-氯代吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(从EP-A-0539588中已知)、[(6-氯代吡啶-3-基)甲基](甲
4
基)氧代-λ-亚硫烷基氨腈(从WO 2007/149134中已知)、[1-(6-氯代吡啶-3-基)乙
4
基](甲基)氧代-λ-亚硫烷基氨腈(从WO 2007/149134中已知)以及它的非对映异构体(A)和(B)

[0957]

[0958] (也从WO 2007/149134中已知)、

[0959] [(6-三氟甲基吡啶-3-基)甲基](甲基)氧代-λ4-亚硫烷基氨腈(从WO2007/095229中已知)、sulfoxaflor(也从WO 2007/149134中已知)、11-(4-氯-2，6-二甲基苯基)-12-羟基-1，4-二氧杂-9-氮杂二螺[4.2.4.2]四癸-11-烯-10-酮(从WO
2006/089633中已知)、3-(4’-氟代-2，4-二甲基联苯基-3-基)-4-羟基-8-氧杂-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(从WO2008/067911中已知)、1-[2-氟代-4-甲基-5-[(2，2，2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基]-3-(三氟甲基)-1H-1，2，4-三唑-5-胺(从WO 2006/043635中已知)、环丙烷羧酸[(3S，4aR，12R，12aS，12bS)-3-[(环丙基羰基)氧基]-6，12-二羟基-4，
12b-二甲基-11-氧代-9-(吡啶-3-基)-1，3，4，4a，5，6，6a，12，12a，12b-十氢-2H，11H-苯并[f]吡喃并[4，3-b]色烯-4-基]甲酯(从WO 2006/129714中已知)、2-氰基-3-(二氟甲氧基)-N，N-二甲基苯磺酰胺(从WO 2006/056433中已知)、2-氰基-3-(二氟甲氧基)-N-甲基苯磺酰胺(从WO 2006/100288中已知)、2-氰基-3-(二氟甲氧基)-N-甲基苯磺酰胺(从WO 2006/035486中已知)、4-(二氟甲氧基)-N-乙基-N-甲基-1，2-苯并噻唑-3-胺1，1-二氧化物(从WO2007/057407中已知)以及N-[1-(2，3-二甲基苯基)-2-(3，
5-二甲基苯基)乙基]-4，5-二氢-1，3-噻唑-2-胺(从WO 2008/104503中已知)。

[0960] 本发明的一个优选实施方案中，为了提高活性，将渗透剂额外添加到作物保护组合物中。合适的渗透剂还包括例如，提高式(I)化合物在喷雾涂层中的利用率的物质。这些物质包括例如，矿物油或植物油。合适的油为通常应用在农业化学组合物中的任选经改性的所有矿物油或植物油。可提及的实例是，向日葵油、油菜籽油、橄榄油、蓖麻油、菜籽油、玉米籽油、棉花籽油和大豆油、或所述油的酯。优选油菜籽油、向日葵油及其甲基和乙基酯，特别是油菜籽油的甲基酯。

[0961] 本发明的组合物中的渗透剂浓度可在一个宽泛范围内变化。在配制的作物保护组合物情况下，渗透剂浓度通常是1-95重量％，优选1-55重量％，特别优选15-40重量％。在即用的组合物中(喷雾液)，浓度通常在0.1-10g/l之间，优选0.5-5g/l。

[0962] 当用作杀虫剂时，本发明的活性化合物还可以其市售制剂和由所述制剂与增效剂混合而制备的使用形式存在。增效剂为可提高活性化合物活性的化合物，所加入的增效剂本身不一定具有活性。

[0963] 当用作杀虫剂时，本发明的活性化合物还以其市售制剂和由所述制剂与抑制剂混合而制备的使用形式存在，所述抑制剂可降低活性化合物在用于植物的生境、植物部位的表面上或植物组织中后的降解。

[0964] 由市售制剂制备的使用形式的活性化合物含量可在较宽的范围内变化。使用形式的活性化合物浓度可为0.00000001至95重量％的活性化合物，优选0.00001至1重量％。

[0965] 施用以适合于使用形式的常规方式进行。

[0966] 所有的植物及植物部位均可依据本发明予以处理。本发明中植物的含义应理解为所有的植物及植物种群，例如需要的及不需要的野生植物或作物植物(包括天然存在的作物植物)。作物植物可为可通过常规育种和优选法或者通过生物技术和遗传工程方法或通过前述方法的结合而获得的植物，包括转基因植物和包括受品种权(varietal property right)保护或不受其保护的植物品种。可被提及的实例为重要的作物植物，例如谷类(小麦、稻)、玉米、大豆、马铃薯、甜菜、番茄、豌豆和其它植物品种，棉花、烟草、油籽油菜，以及还有水果植物(果实为苹果、梨、柑橘类水果和葡萄)。植物部位可理解为意指所有地上的和地下的植物部位以及植物器官，例如芽、叶、花和根，可提及的实例是叶、针叶、茎、干、花、子实体、果实、种子、根、块茎和根茎。所述植物部位还包含采收物、以及无性与有性繁殖物，例如插枝、块茎、根茎、分枝和种子。

[0967] 根据本发明使用活性化合物对植物和植物部位进行的处理是通过常规处理方法直接进行或者将化合物作用于环境、生境或储存空间来实现，所述常规处理方法例如浸液、喷雾、蒸发、弥雾、撒播、涂抹、注射，并且，对于繁殖材料，特别是种子，还可包衣一层或多层。

[0968] 如上所述，可依照发明处理所有的植物和它们的部位。在一个优选的实施方案中，处理野生植物品种和植物栽培种，或由常规生物育种方法例如杂交或原生质体融合获得的植物品种和植物栽培种，以及其部位。在另一个优选的实施方案中，处理了通过基遗传工程，如果合适还可以与常规方法结合而获得的转基因植物和植物栽培种(遗传修饰的生物(Genetic Modified Organism))及其部位。术语“部位”或“植物的部位”或“植物部位”解释如上。

[0969] 特别优选依据本发明进行处理的植物为各自市售或使用的植物栽培种。植物栽培种的含义理解为意指由常规育种、诱变或重组DNA技术获得的具有新特性(“特征”)的植物。它们可以是栽培种、生物型(biotype)或基因型。

[0970] 依据植物品种或植物栽培种、其种植地点和生长条件(土壤、气候、植物生长期、营养(nutrition))，本发明的处理也可产生超加和性(“协同”)效应。由此可取得如下超过通常预期的效果，例如可降低本发明使用的化合物和组合物的施用率和/或加宽其作用谱和/或提高其活性、改善植物生长状况、提高高温或低温耐受性、提高对干旱或对水中或土壤中含盐量的耐受性、提高开花品质、使采收更简易、加速成熟、提高采收产量、提高采收产品的质量和/或改善其营养价值、改善采收产品的贮存性质和/或其加工性能。

[0971] 优选的依据本发明处理的转基因植物或植物栽培种(即通过基因工程获得的那些)包括在基因修饰中接受了遗传物质的所有植物，所述遗传物质将特别有利的有用的特性(“特征”)赋予所述植物。所述特性的实例有改善植物生长状况、提高高温或低温耐受性、提高对干旱或对水中或土壤中含盐量的耐受性、提高开花品质、使采收更简易、加速成熟、提高采收产量、提高采收产品的质量和/或提高其营养价值、改善采收产品的贮存性质和/或其加工性能。特别强调的所述特性的其它实例有改善植物对动物和微生物有害物的抗性，例如对昆虫、螨虫、植物致病真菌、细菌和/或病毒的抗性，以及提高植物对某些除草活性化合物的耐受性。可提出的转基因植物的实例为重要的作物植物，例如谷物(小麦、稻)、玉米、大豆、马铃薯、甜菜、番茄、豌豆以及其它蔬菜品种、棉花、烟草、油菜和水果植物(果实为苹果、梨、柑橘类水果和葡萄)，特别强调的是玉米、大豆、马铃薯、棉花、烟草和油菜。特别强调的特性为通过在植物体内形成的毒素，特别是由苏云金杆菌的遗传物质(例如由基因Cry I A(a)、Cry I A(b)、Cry I A(c)、Cry II A、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb和Cry I F及其结合；以下简称为“Bt植物”)在植物体内形成的毒素，来提高植物对昆虫、蛛形纲动物、线虫、蛞蝓和蜗牛的抗性。还特别强调的特性为通过系统获得性抗性(SAR)、系统素、植物抗毒素、引发物和抗性基因以及相应的表达蛋白质和毒素来提高植物对真菌、细菌和病毒的抗性。此外特别强调的特性为提高植物对某些除草活性化合物例如咪唑啉酮类、磺酰脲类、草甘膦(glyphosate)或草丁膦(phosphinothricin)(例如“PAT”基因)的耐受性。赋予所述所需特性的基因也可在转基因植物体内相互结合存在。可提及的“Bt植物”的实例为市售的商标名称为YIELD (例如玉米、棉花、大豆)、(例如玉米)、 (例如玉米)、 (棉花)、
(棉花)和 (马铃薯)的玉米品种、棉花品种、大豆品种和马铃薯品种。可提及
的具有除草剂耐受性的植物的实例为市售的商标名称为Roundup (具有草甘膦
耐受性，例如玉米、棉花、大豆)、Liberty (具有草丁膦耐受性，例如油菜)、
(具有咪唑啉酮耐受性)和 (具有磺酰脲耐受性，例如玉米)的玉米品种、棉花品种和大豆品种。可提及的具有除草剂抗性的植物(以常规的除草剂耐受性方式育种的植物)包括名为的市售品种(例如玉米)。当然，以上叙述也适用于具有所述基因
特性或待开发的基因特性的植物栽培种，所述植物将在未来进行开发和/或上市。

[0972] 上述植物可特别有利地用本发明的通式(I)化合物或本发明的活性化合物混合物进行处理。上述活性化合物或混合物的优选范围也适用于所述植物的处理。特别强调的为用本发明具体提出的化合物或混合物对植物进行处理。

[0973] 本发明的活性化合物不仅对植物中有害物、卫生有害物和贮存产品有害物具有活性，而且对兽医领域中的动物的寄生虫(体外寄生虫和体内寄生虫)例如硬蜱、软蜱、疥螨、叶螨、蝇(叮咬和吸食)、寄生蝇幼虫、虱、毛虱、羽虱和蚤也具有活性。所述寄生虫包括：

[0974] 虱目(Anoplurida)，例如血虱属(Haematopinus spp.)、毛虱属(Linognathus spp.)、虱属(Pediculus spp.)、Phtirus spp.和管虱属(Solenopotes spp.)。

[0975] 食毛目(Mallophagida)及钝角亚目(Amblycerina)和细角亚目(Ischnocerina)，例如毛羽虱属(Trimenopon spp.)、禽虱属(Menopon spp.)、巨羽虱属(Trinoton spp.)、牛羽虱属(Bovicola spp.)、Werneckiella spp.、Lepikentron spp.、畜虱属(Damalina spp.)、嚼虱属(Trichodectes spp.)和猫羽虱属(Felicola spp.)。

[0976] 双翅目及长角亚目(Nematocerina)和短角亚目(Brachycerina)，例如伊蚊属(Aedes spp.)、按蚊属(Anopheles spp.)、库蚊属(Culexspp.)、蚋属(Simulium spp.)、真蚋属(Eusimulium spp.)、白蛉属(Phlebotomus spp.)、罗蛉属(Lutzomyia spp.)、库蠓属(Culicoides spp.)、斑虻属(Chrysops spp.)、瘤虻属(Hybomitra spp.)、黄虻属(Atylotus spp.)、虻属(Tabanus spp.)、麻虻属(Haematopota spp.)、Philipomyia spp.、蜂虱蝇属(Braula spp.)、家蝇属(Musca spp.)、齿股蝇属(Hydrotaea spp.)、螫蝇属(Stomoxys spp.)、黑角蝇属(Haematobia spp.)、莫蝇属(Morellia spp.)、厕蝇属(Fannia spp.)、舌蝇属(Glossina spp.)、丽蝇属(Calliphora spp.)、绿蝇属(Lucilia spp.)、金蝇属(Chrysomyia spp.)、污蝇属(Wohlfahrtia spp.)、麻蝇属(Sarcophaga spp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、皮蝇属(Hypoderma spp.)、胃蝇属(Gasterophilus spp.)、虱蝇属(Hippobosca spp.)、羊虱蝇属(Lipoptena spp.)和蜱蝇属(Melophagus spp.)。

[0977] 蚤目(Siphonapterida)，例如蚤属(Pulex spp.)、栉首蚤属(Ctenocephalides spp.)(犬栉首蚤(Ctenocephalides canis)、猫栉首蚤(Ctenocephalides felis))、客蚤属(Xenopsylla spp.)和角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)。

[0978] 异翅目(Heteropterida)，例如臭虫属(Cimex spp.)、锥猎蝽属(Triatoma spp.)、红猎蝽属(Rhodnius spp.)和锥蝽属(Panstrongylus spp.)。

[0979] 蜚蠊目 (Blattarida)，例如东方蜚蠊(Blatta orientalis)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、德国蠊(Blattela germanica)和夏柏拉蟑螂属(Supella spp.)。

[0980] 蜱螨亚纲(Acaria或Acarina)及后气门目(Metastigmate)和中气门目(Mesostigmata)，例如锐缘蜱属(Argas spp.)、钝缘蜱属(Ornithodorus spp.)、残喙蜱属(Otobius spp.)、硬蜱属(Ixodes spp.)、花蜱属(Amblyomma spp.)、牛蜱属(Boophilus spp.)、革蜱属(Dermacentor spp.)、Haemophysalis spp.、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)、皮刺螨属(Dermanyssus spp.)、刺利螨属(Raillietia spp.)、肺刺螨属(Pneumonyssus spp.)、胸刺螨属(Sternostoma spp.)和蜂螨属(Varroa spp.)。

[0981] 轴螨目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨目(Acaridida)(无气门亚目(Astigmata))，例如蜂盾螨属(Acarapisspp.)、姬螯螨属(Cheyletiella spp.)、禽螯螨属(Ornithocheyletia spp.)、肉螨属(Myobia spp.)、疮螨属(Psorergates spp.)、蠕形螨属(Demodex spp.)、恙螨属(Trombicula spp.)、Listrophorus spp.、粉螨属(Acarus spp.)、食酪螨属(Tyrophagus spp.)、嗜木螨属(Caloglyphus spp.)、颈下螨属(Hypodectes spp.)、翅螨属(Pterolichus spp.)、痒螨属(Psoroptes spp.)、皮螨属(Chorioptes spp.)、耳疥螨属(Otodectes spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、耳螨属(Notoedres spp.)、疙螨属(Knemidocoptes spp.)、气囊螨属(Cytodites spp.)和鸡雏螨属(Laminosioptes spp.)。

[0982] 本发明的式(I)活性化合物也适用于防治侵袭以下动物的节肢动物：农业生产性家畜，例如黄牛、绵羊、山羊、马、猪、驴、骆驼、水牛、兔、家鸡、火鸡、鸭、鹅和蜜蜂，其它宠物类，例如狗、猫、笼鸟和观赏鱼，以及所谓的试验动物，例如仓鼠、豚鼠、大鼠和小鼠。通过防治所述节肢动物，将会减少死亡率和产量(肉、奶、毛、皮、蛋、蜜等)的降低，从而通过使用本发明的活性化合物使畜牧更经济、更简便。

[0983] 本发明的活性化合物以已知方式用于兽医领域和畜牧业中，给药形式为：通过例如片剂、胶囊剂、饮剂、兽用顿服药、颗粒剂、膏剂、丸剂、喂服(feed-through)法和栓剂的方式进行肠内给药；通过例如注射(肌内、皮下、静脉内、腹膜内等)、植入进行肠胃外给药；鼻部给药；通过例如浸泡或沐浴、喷雾、泼浇和点滴、清洗和撒粉的形式，以及借助于包括活性化合物的模型制品、例如项圈、耳标、尾标、肢体缚带(limb band)、笼头、标识器等进行皮肤给药。

[0984] 用于家畜、家禽、家养动物等时，式(I)的活性化合物可作为包括1至80重量％的活性化合物的制剂(例如粉剂、乳剂、可流动剂)直接使用或稀释100至10000倍后使用，或可以化学浴剂(chemical bath)形式使用。

[0985] 而且，已发现本发明的化合物对毁坏工业材料的昆虫具有强杀虫作用。

[0986] 可以作为优选但非限制性地提及以下昆虫作为实例：

[0987] 甲虫，例如北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、Chlorophorus pilosis、家具窃蠹(Anobium punctatum)、报死窃蠹(Xestobium rufovillosum)、梳角细脉窃蠹(Ptilinus pecticornis)、Dendrobium pertinex、松窃蠹(Ernobius mollis)、Priobium carpini、褐粉蠹(Lyctus brunneus)、非洲粉蠹(Lyctus africanus)、南方粉蠹(Lyctus planicollis)、栎粉蠹(Lyctus linearis)、柔毛粉蠹(Lyctus pubescens)、Trogoxylon aequale、鳞毛粉蠹(Minthes rugicollis)、材小蠹种(Xyleborus spec.)、Tryptodendron spec.、咖啡黑长蠹(Apate monachus)、槲长蠹(Bostrychus capucins)、褐异翅长蠹(Heterobostrychus brunneus)、棘长蠹种(Sinoxylon spec.)、竹长蠹(Dinoderus minutus)；

[0988] 革翅目昆虫(Dermapterans)，例如大树蜂(Sirex juvencus)、枞大树蜂(Urocerus gigas)、泰加大树蜂(Urocerus gigas taignus)、Urocerus augur；

[0989] 白蚁，例如欧洲木白蚁(Kalotermes flavicollis)、麻头堆砂白蚁(Cryptotermes brevis)、灰点异白蚁(Heterotermes indicola)、欧美散白蚁 (Reticulitermes flavipes)、桑特散白蚁(Reticulitermes santonensis)、南欧网纹白蚁(Reticulitermes lucifugus)、达尔文澳白蚁(Mastotermes darwiniensis)、内华达古白蚁(Zootermopsis nevadensis)、家白蚁(Coptotermes formosanus)；

[0990] 蠹虫(bristletail)，例如衣鱼(Lepisma saccharina)。

[0991] 本发明中工业材料的含义应理解为非活体(non-living)材料，例如，优选为塑料、粘合剂、胶料、纸张和板材、皮革、木材和木材制品和涂料组合物。

[0992] 如果合适，即用的组合物也可含其它的杀虫剂，而且如果合适也可含一种或多种杀菌剂。

[0993] 关于可能添加的用于混合的组分，可提及上述杀虫剂和杀菌剂。

[0994] 同时，本发明的化合物可用于保护与盐水或微咸水接触的物体，例如船体、筛、网、建筑物、系泊设备及信号系统，以防产生污垢。

[0995] 此外，本发明的化合物可以单独使用或与其它活性化合物结合使用而作为防污组合物。

[0996] 本发明的活性化合物亦适于在家庭领域、卫生以及存贮产品的保护中防治动物类有害物，特别是封闭空间内发现的昆虫、蛛形纲动物和螨虫，所述封闭空间例如住所、工厂车间、办公室、交通工具舱室(vehicle cabin)等。它们可单独地或与其它活性化合物和助剂结合用于防治所述害虫的家用杀虫产品中。它们对敏感和抗性物种以及全部发育阶段均有效。所述害虫包括：

[0997] 蝎目(Scorpionidea)，例如地中海黄蝎(Buthus occitanus)。

[0998] 蜱螨目(Acarina)，例如波斯锐缘蜱(Argas persicus)、鸽锐缘蜱(Argas reflexus)、苔螨亚种(Bryobia spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、家嗜甜螨(Glyciphagus domesticus)、非洲钝缘蜱(Ornithodorus moubat)、血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus)、阿氏真恙螨(Trombicula alfreddugesi)、Neutrombicula autumnalis、特嗜皮螨(Dermatophagoides pteronissimus)、法嗜皮螨(Dermatophagoides forinae)。

[0999] 蜘蛛目(Araneae)，例如捕鸟蛛(Aviculariidae)、圆蛛(Araneidae)。

[1000] 盲蛛目 (Opiliones)，例如螯蝎 (Pseudoscorpiones chelifer)、Pseudoscorpiones cheiridium、长踦盲蛛(Opiliones phalangium)。

[1001] 等足目，例如栉水虱、球鼠妇。

[1002] 倍足目，例如Blaniulus guttulatus、山蛩虫(Polydesmus spp.)。

[1003] 唇足目，例如地蜈蚣(Geophilus spp.)。

[1004] 衣鱼目(Zygentoma)，例如栉衣鱼属(Ctenolepisma spp.)、衣鱼、盗火虫(Lepismodes inquilinus)。

[1005] 蜚蠊目，例如东方蜚蠊、德国蠊、亚洲蠊(Blattella asahinai)、马德拉蜚蠊、角腹蠊属(Panchlora spp.)、木蠊属(Parcoblatta spp.)、澳洲大蠊(Periplaneta australasiae)、美洲大蠊、大褐大蠊(Periplaneta brunnea)、烟色大蠊(Periplaneta fuliginosa)、棕带蜚蠊(Supella longipalpa)。

[1006] 跳跃亚目(Saltatoria)，例如家蟋。

[1007] 革翅目，例如欧洲球螋(Forficula auricularia)。

[1008] 等翅目，例如木白蚁属(Kalotermes spp.)、散白蚁属。

[1009] 啮虫目(Psocoptera)，例如Lepinatus spp.、粉啮虫属(Liposcelis spp.)。

[1010] 鞘翅目，例如圆皮蠹属、毛皮蠹属、皮蠹属、长头谷盗(Latheticus oryzae)、隐跗郭公虫属(Necrobia spp.)、蛛甲属、谷蠹、谷象(Sitophilus granarius)、米象(Sitophilus oryzae)、玉米象(Sitophilus zeamais)、药材甲(Stegobium paniceum)。

[1011] 双翅目，例如埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白纹伊蚊(Aedes albopictus)、带喙伊蚊(Aedes taeniorhynchus)、按蚊属、红头丽蝇、高额麻虻(Chrysozona pluvialis)、五带淡色库蚊(Culex quinquefasciatus)、尖音库蚊(Culex pipiens)、环喙库蚊(Culex tarsalis)、果蝇属(Drosophila spp.)、夏厕蝇(Fannia canicularis)、家蝇(Musca domestica)、白蛉属、Sarcophaga carnaria、蚋属、厩螫蝇(Stomoxys calcitrans)、欧洲大蚊。

[1012] 鳞翅目，例如小蜡螟(Achroia grisella)、大蜡螟、印度谷螟(Plodia interpunctella)、木塞谷蛾(Tinea cloacella)、袋谷蛾、幕谷蛾。

[1013] 蚤目，例如犬栉首蚤(Ctenocephalides canis)、猫栉首蚤(Ctenocephalides felis)、人蚤(Pulex irritans)、穿皮潜蚤(Tunga penetrans)、印鼠客蚤。

[1014] 膜翅目，例如广布弓背蚁(Camponotus herculeanus)、黑臭蚁 (Lasius fuliginosus)、黑蚁(Lasius niger)、Lasius umbratus、小家蚁、Paravespula spp.、铺道蚁(Tetramorium caespitum)，

[1015] 虱目(Anoplura)，例如头虱(Pediculus humanus capitis)、体虱(Pediculus humanus corporis)、瘿绵蚜属(Pemphigus spp.)、Phylloera vastatrix、阴虱(Phthirus pubis)。

[1016] 异翅目，例如热带臭虫(Cimex hemipterus)、温带臭虫(Cimex lectularius)、长红猎蝽(Rhodinus prolixus)、侵扰锥猎蝽(Triatoma infestans)。

[1017] 在家用杀虫剂领域，它们可单独使用或可与其它合适的活性化合物结合使用，上述其它合适的活性化合物例如磷酸酯、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯、新烟碱类、生长调节剂或来自其它已知的杀虫剂种类的活性化合物。

[1018] 施用可以以下产品的形式使用：气雾剂、无压喷雾(pressure-free spray)产品例如泵及雾化器(atomizer)喷雾、自动弥雾系统、烟雾剂、泡沫剂、凝胶剂、具有由纤维素或塑料制得的蒸发片(evaporator teblet)的蒸发产品、液体蒸发剂、凝胶和薄膜蒸发剂、推进剂驱动的蒸发剂、无动力(energy-free)或无源(passive)蒸发系统、捕蛾纸、捕蛾袋和捕蛾胶，作为颗粒剂或粉末剂用于抛撒的饵料中或毒饵站(bait station)中。

[1019] 本发明的式(I)化合物(活性化合物)对经济上重要的单子叶和双子叶一年生有害植物的宽谱有优良的除草活性。活性化合物也对从根茎、根状茎或其它多年生器官中产生芽并且难以防治的多年生有害植物有效地作用。

[1020] 活性化合物的施用量可在相当宽的范围内变化。这本质上取决于所需药效的性质。一般而言，施用率为每公顷土地面积1g至10kg的活性化合物，优选每公顷5g至5kg。

[1021] 本发明活性化合物结合物与作物植物的有利相容性效果在某些浓度比率时是尤为显著的。然而活性化合物结合物中的活性化合物重量比可在相对宽范围内改变。通常来说，对于每重量份式(I)活性化合物，存在0.001-1000重量份、优选0.01-100重量份，特别优选0.05-20重量份的上文(b’)中所述的改善与作物植物相容性的化合物(解毒剂/安全剂)中的一种。

[1022] 本发明的活性化合物结合物通常以成品制剂的形式使用。然而，存在于活性化合物结合物中的活性化合物可作为单独制剂也可在使用中混合，例如以桶混物的形式使用。

[1023] 对于某些施用，尤其在出苗后的方法中，在制剂中还可有利地包含对植物有耐受性的矿物油或植物油(例如商业制剂“Rako Binol”)，或者铵盐(例如硫酸铵或硫氰酸铵)作为额外添加剂。

[1024] 本发明的新活性化合物结合物可以其本身形式、其制剂形式或由其通过进一步稀释制备的使用形式进行使用，例如即用的溶液、悬浮剂、乳剂、粉剂、膏剂和颗粒。它们以常规方式施用，例如泼浇、喷雾、雾化(atomizing)、喷粉或撒播。

[1025] 本发明的活性化合物结合物的施用率可在一个范围内变化；这尤其取决于天气和土壤因素。施用率通常为0.001-5kg/ha，优选0.005-2kg/ha，特别优选0.01-0.5kg/ha。

[1026] 依据它们的性质，本发明待使用的安全剂可用于预处理作物植物的种子(拌种)或可在播种前引入到种沟(seed ferrule)中，或在除草剂前单独使用或联合除草剂一起使用，植物出苗前或出苗后均可。

[1027] 可提及的植物实例是重要的作物植物，例如谷类(小麦、大麦、稻)、玉米、大豆、马铃薯、棉花、油菜籽、甜菜、甘蔗以及水果植物(果实为苹果、梨、柑橘类水果和葡萄藤)，更强调的是谷类、玉米、大豆、马铃薯、棉花和油籽油菜。

[1028] 所有的植物及植物部位均可依据本发明予以处理。本发明中植物的含义应理解为所有的植物及植物种群，例如需要的及不需要的野生植物或作物植物(包括天然存在的作物植物)。作物植物可为可通过常规植物育种和优选法或者通过生物技术和重组方法或通过前述方法的结合而获得的植物，包括转基因植物，和包括受植物育种者权益(plant breeders’right)保护或不受其保护的植物栽培种。植物部位的含义应理解为植物所有的地上及地下部位及器官，例如芽、叶、花和根，可提及的实例为叶、针叶、茎、干、花、子实体、果实、种子、根、块茎和根茎。植物部位还包括采收物以及无性与有性繁殖物，例如插枝、块茎、根茎、分株和种子。

[1029] 根据本发明使用活性化合物对植物和植物部位进行的处理，通过常规处理方法直接进行或者通过使化合物作用于其环境、生境或储存空间来实现，所述常规处理方法例如浸液、喷雾、蒸发、弥雾、撒播、涂抹或注射，并且，对于繁殖材料，特别是种子，还可包衣一层或多层。

[1030] 因此本发明也涉及了防治不需要的植物或调节植物生长的方法(优选在作物植物中)，其中，将本发明的一种或多种化合物施用于植物(例如有害植物如单子叶或双子叶杂草或不需要的作物植物)、种子(例如谷类、种子、或无性繁殖体例如块茎或带芽的枝条部位)或植物生长其上的区域(例如在培育下的区域)。在本说明书中，本发明的化合物可在例如种植前(如果合适也可混入土壤中)、出苗前或出苗后施用。可通过本发明的化合物防治的单子叶和双子叶杂草植物群的各代表性实例将被提及，该提及不意图限于某些种类。

[1031] 单子叶有害植物属：山羊草属(Aegilops)、冰草属(Agropyron)、剪股颖属(Agrostis)、看麦娘属(Alopecurus)、Apera、燕麦属(Avena)、臂形草属(Brachiaria)、雀麦属(Bromus)、蒺藜草属(Cenchrus)、鸭跖草属(Commelina)、狗牙根属(Cynodon)、莎草属(Cyperus)、龙爪茅属(Dactyloctenium)、马唐属(Digitaria)、稗属(Echinochloa)、荸荠属(Eleocharis)、蟋蟀草属(Eleusine)、画眉草属(Eragrostis)、野黍属(Eriochloa)、羊茅属(Festuca)、飘拂草属(Fimbristylis)、异蕊花属(Heteranthera)、白茅属(Imperata)、鸭嘴草属(Ischaemum)、千金子属(Leptochloa)、黑麦草属(Lolium)、雨久花属(Monochoria)、黍属(Panicum)、雀稗属(Paspalum)、虉草属(Phalaris)、梯牧草属(Phleum)、早熟禾属(Poa)、筒轴茅属(Rottboellia)、慈姑属(Sagittaria)、莞草属(Scirpus)、狗尾草属(Setaria)、高粱属(Sorghum)。

[1032] 双子叶杂草属：白麻属(Abutilon)、苋属(Amaranthus)、豚草属(Ambrosia)、Anoda、春黄菊属(Anthemis)、Aphanes、艾属(Artemisia)、滨藜属(Atriplex)、雏菊属(Bellis)、鬼针属(Bidens)、荠属(Capsella)、飞廉属(Carduus)、决明属(Cassia)、矢车菊属(Centaurea)、藜属(Chenopodium)、蓟属(Cirsium)、旋花属(Convolvulus)、曼陀罗属(Datura)、山蚂蝗属(Desmodium)、刺酸模属(Emex)、糖芥属(Erysimum)、大戟属(Euphorbia)、鼬瓣花属(Galeopsis)、牛膝菊属(Galinsoga)、拉拉藤属(Galium)、芙蓉属(Hibiscus)、番薯属(Ipomoea)、地肤属(Kochia)、野芝麻属(Lamium)、独行菜属(Lepidium)、母草属(Lindernia)、母菊属(Matricaria)、薄荷属(Mentha)、山靛属(Mercurialis)、Mullugo、勿忘我属(Myosotis)、罂粟属(Papaver)、牵牛属(Pharbitis)、车前属(Plantago)、蓼属(Polygonum)、马齿苋属(Portulaca)、毛茛属(Ranunculus)、萝卜属(Raphanus)、掉菜属(Rorippa)、节节菜属(Rotala)、酸模属(Rumex)、猪毛菜属(Salsola)、千里光属(Senecio)、田菁属(Sesbania)、黄花稔属(Sida)、白芥属(Sinapis)、茄属(Solanum)、苦苣菜属(Sonchus)、尖瓣花属(Sphenoclea)、繁缕属(Stellaria)、蒲公英属(Taraxacum)、菥蓂属(Thlaspi)、车轴草属(Trifolium)、荨麻属(Urtica)、婆婆纳属(Veronica)、堇菜属(Viola)、苍耳属(Xanthium)。

[1033] 所列植物可用本发明通式I的化合物或活性化合物混合物依照本发明以特别有利的方式进行处理。上述针对活性化合物或混合物所述的优选范围也适用于对这些植物的处理。特别强调的是用本说明书中具体提及的化合物或混合物处理植物。

[1034] 如果将本发明化合物在萌芽前施用于土壤表面，则可完全阻止杂草幼苗出土，或者使杂草生长至其达到子叶阶段而然后其停止生长并最终在三至四周后完全死亡。

[1035] 如果将活性化合物在出苗后施用于植物的绿色部位，则植物在处理后停止生长，并且所述有害植物会停留在施用时间点时的生长阶段，或者在一段时间后完全死亡，从而以这种方式在非常早的时期并以持久的方式消除对作物植物有害的杂草竞争。

[1036] 虽然本发明化合物对单子叶及双子叶杂草显示出显著的除草活性，但对经济上重要的作物中的作物植物仅具有微小程度的损害或者完全没有损害，这取决于本发明各化合物的结构及其施用率，所述经济上重要的作物例如花生属(Arachis)、甜菜属(Beta)、芸苔属(Brassica)、黄瓜属(Cucumis)、南瓜属(Cucurbita)、向日葵属(Helianthus)、胡萝卜属(Daucus)、大豆属(Glycine)、棉属(Gossypium)、番薯属(Ipomoea)、莴苣属(Lactuca)、亚麻属(Linum)、番茄属(Lycopersicon)、芒属(Miscanthus)、烟草属(Nicotiana)、菜豆属(Phaseolus)、豌豆属(Pisum)、茄属(Solanum)、蚕豆属(Vicia)的双子叶作物属；或葱属(Allium)、凤梨属(Ananas)、天门冬属(Asparagus)、燕麦属(Avena)、大麦属(Hordeum)、稻属(Oryza)、黍属(Panicum)、甘蔗属(Saccharum)、黑麦属(Secale)、高粱属(Sorghum)、小黑麦属(Triticale)、小麦属(Triticum)、玉蜀黍属(Zea)的单子叶作物属。这是本发明化合物高度适于选择性防治植物作物(例如农业上有用的植物或观赏植物)中不想要的植物生长的原因。

[1037] 此外，本发明的化合物(取决于他们各自的结构及所使用的施用率)在作物植物中具有出色的生长调节特性。它们以调节方式参与植物的新陈代谢，并且因此可以有目的地影响植物组成和使采收便利，例如通过引发脱水和矮化生长。此外，它们也通常适用于控制和抑制不需要的植物生长而在该过程中不会破坏植物。抑制植物生长在很多单子叶作物和双子叶作物中起重要作用，这是因为可由此例如减少或完全预防其倒伏。

[1038] 如上所述，可依据本发明处理所有的植物和其部位。在一个优选实施方案中，处理了野生植物种和植物栽培种、或由常规生物育种方法例如杂交或原生质体融合获得的植物种和植物栽培种、以及其部位。在另一优选实施方案中，处理了由遗传工程方法——如果合适与常规方法相结合——而获得的转基因植物和植物栽培种(遗传修饰的生物)及其部位。术语“部位”或“植物的部位”或“植物部位”解释如上。

[1039] 特别优选依据本发明进行处理的植物为各自市售或使用的植物栽培种。植物栽培种的含义理解为由常规育种、诱变或重组DNA技术获得的具有新特性(“特征”)的植物。它们可以是栽培种、生物型和基因型。

[1040] 依据植物品种或植物栽培种、其种植地点和生长条件(土壤、气候、植物生长期、营养)，本发明的处理也可产生超加和性(“协同”)效应。由此可取得如下超过实际预期的效果，例如可降低本发明使用的物质和组合物的施用率和/或加宽其作用谱和/或提高其活性、改善植物生长状况、提高高温或低温耐受性、提高对干旱或对水中或土壤中含盐量的耐受性、提高开花品质、使采收更简易、加速成熟、提高采收产率、提高采收产品的质量和/或提高其营养价值、改善采收产品的贮存性质和/或其加工性能。

[1041] 活性化合物由于其除草和植物生长调节特性还可用于在已知的遗传修饰植物的作物中或仍待开发的遗传修饰植物的作物中防治有害植物。通常，转基因植物的特征在于特别有利的特性，例如对某些杀虫剂主要是某些除草剂具有抗性、对植物病害或植物病害病原体的生物体具有抗性，所述病原体例如某些昆虫、线虫或微生物如真菌、细菌或病毒。其它特殊性质例如涉及采收物的数量、质量、存储性、组成以及具体成分。例如，已知淀粉含量提高或淀粉质量改变的转基因植物或其采收材料具有不同脂肪酸组成的转基因植物。其它特殊的性质可以是对非生物胁迫具有耐受性或抗性，例如热、冷、干旱、盐和紫外线辐射。
活性化合物也可使用在以更高产率为特征、例如以改善的光合成性能或改善的养分摄取为特征的转基因植物中。

[1042] 优选在有用植物和观赏性植物中的经济上重要的转基因作物中使用本发明的式(I)化合物或其盐，例如在谷类如小麦、大麦、黑麦、燕麦、粟、稻、木薯和玉米或其它作物如甜菜、棉花、大豆、油籽油菜、马铃薯、番茄、豌豆和其它蔬菜中。

[1043] 优选在对除草剂的植物毒素作用有抗性或通过重组方法对其有抗性的有益植物的作物中使用式(I)化合物作为除草剂。

[1044] 产生与现有植物相比具有改性性质的新植物的常规方法例如有，传统的育种方法和产生突变。或者，有改性性质的新植物可借助重组方法来产生(参见例如EP 0221044、EP 1031624)。例如，描述了下面几种情形：

[1045] -作物植物的重组改性，其目的是修饰植物中合成的蛋白(参见WO92/011376A、WO92/014827A、WO 91/019806A)，

[1046] -对草铵膦类(参见例如EP 0242236A、EP 0242246A)或草甘膦类(WO92/000377A)或磺酰脲类(EP 0257993A、US 5,013,659)中的某些除草剂具有抗性，或通过“基因叠加”抵抗所述除草剂的结合物或混合物的转基因作物植物，例如转基因作物植物，TM TM
例如具有商品名或名称Optimum GAT (具有草甘膦ALS耐受性)的玉米或大豆。此外，对合成的植物生长素(例如2，4D)O类HRAC作用模式和芳氧基苯氧基丙酸酯(fops，HRAC，A类)有抗性的转基因植物进行了描述(DHT，Dow Agroscience Herbicide Tolerance Trait)。

[1047] -能产生苏云金杆菌毒素(Bt毒素)的转基因作物植物，例如棉花，所述毒素使植物对某些害虫有抗性(EP 0142924A、EP 0193259A)，

[1048] -具有改变的脂肪酸组成的转基因作物植物(WO 91/03972A)，

[1049] -对昆虫有新抗性的基因修饰植物，所述抗性例如基于来自光杆状菌属(Photorhabdus)的毒素的表达、来自昆虫病原线虫的致病杆菌属(Xenorhabdus)共生体以及来自蜘蛛、蝎子、蚂蚁、寄生蜂的毒素的表达。

[1050] -具有新成分或次生材料(secondary material)的遗传修饰作物植物，所述新成分或次生材料例如新型植物抗毒素(phytoalexin)，其产生提高的病害抗性(EP0309862A、EP 0464461A)，

[1051] -以更高的收率和更高的应激耐受性为特点且具有减少的光呼吸作用的遗传修饰植物(EP 0305398A)，

[1052] -产生药学上或诊断方面的重要蛋白质的转基因作物植物(“分子制药(molecular pharming)”)，

[1053] -以高的收率或更好的质量为特征的转基因作物植物，

[1054] -以提高的对非生物和生物胁迫因素的耐受性为特征的转基因作物植物，[1055] -以例如上述新特性的结合(“基因叠加”)为特征的转基因作物植物。

[1056] 许多可用来产生带有改性特性的新转基因植物的分子-生物技术原则上是已知的；参见例如，I.Potrykus and G.Spangenberg(eds.)Gene Transfer to Plants，Springer Lab Manual(1995)，Springer Verlag Berlin，Heidelberg或Christou，“Trends in Plant Science”1(1996)423-431。

[1057] 为实施这种重组操作，可将核酸分子引入到质粒中，使得通过DNA序列的重组产生诱变或序列改性。例如，可借助标准方法来实现碱基的替换，部分序列的去除，或天然的或合成序列的添加。为了将DNA片段彼此连接，可将衔接物或连接物添加到片段上；参见例如，Sambrook等人，1989，Molecular Cloning，A Laboratory Manual，第二版，Cold Spring Harbor Laboratory Press，Cold Spring Harbor，NY；或Winnacker“Geneund Klone”，VCH Weinheim第二版，1996。

[1058] 对基因产物带有降低的活性的植物细胞的产生可通过例如表达至少一种合适的反义RNA、正义RNA以实现共抑制效应来实现；或通过至少一种适当构建的核酶的表达来实现，所述核酶特异性切割上述基因产物的转录物。

[1059] 为此，可首先使用包含基因产物的所有编码序列——包括任何可能存在的侧翼序列——的DNA分子，或使用仅包含部分编码序列的DNA分子，这些部分必须足够长，以在细胞中产生反义作用。还可使用与基因产物的编码序列有高度同源性但不完全相同的DNA序列。

[1060] 当在植物中表达核酸分子时，所合成的蛋白质可位于植物细胞的任何区室中。然而为了实现在特定区室中的定位，可以例如将编码区域连接到确保定位在特定区室中的DNA序列上。所述序列是技术人员所已知(参见例如，Braun等人，EMBO J.11(1992)，
3219-3227；Wolter等人，Proc.Natl.Acad.Sci.USA 85(1988)，846-850；Sonnewald等人，PlantJ.1(1991)，95-106)。核酸分子也可以在植物细胞的细胞器中表达。

[1061] 转基因植物细胞可通过已知的技术再生进而得到完整的植株。转基因植物在原则上可以是任何植物类别的植物，即既可以是单子叶植物也可以是双子叶植物。

[1062] 因此，由于同源(＝天然)基因或基因序列的过表达、抑制或禁止，或异源(＝外源)基因或基因序列的表达可获得以改性特性为特点的转基因植物。

[1063] 优选在转基因作物中使用本发明的式(I)化合物，所述转基因作物对生长调节剂(例如2，4D、麦草畏)有抗性，或对抑制必需的植物酶的除草剂有抗性，所述植物酶例如乙酰辅酶A羧化酶、乙酸乳酸合酶(ALS)、EPSP合酶、谷氨酰胺合酶(GS)或羟苯基丙酮酸双加氧酶(HPPD)，或对选自FOP、磺酰脲、草甘膦、草铵膦或苯甲酰异噁唑以及类似活性化合物的除草剂有抗性，或对所述活性化合物的任何组合物有抗性。

[1064] -特别优选在对草甘膦和草铵膦的组合物、草铵膦和磺酰脲或咪唑啉酮的组合物有抗性的转基因作物植物中使用本发明化合物。极特别优选在转基因作物植物，例如商品TM TM名或指定名称为Optimum GAT (草甘膦ALS耐受)的玉米或大豆中使用本发明化合物。此外，特别优选在对具有“O类HRAC作用模式”的合成植物生长素(例如2，4D)和具有“A类HRAC作用模式”的芳氧基-苯氧基丙酸酯有抗性的转基因植物中使用本发明化合物(例如DHT，Dow Agroscienece Herbicide Tolerance Trait)。

[1065] 当在转基因作物中使用本发明的活性化合物时，除了可在其他作物中观察到的对有害植物的作用之外，在施用于所述转基因作物时还经常观察到特异性的作用，例如改变或特别是加宽的可防治的杂草谱、改变的施用时可使用的施用率，优选与转基因作物对其有抗性的除草剂有良好结合性，以及对转基因作物植物的生长和产率的作用。

[1066] 因此本发明还涉及了本发明的式(I)化合物作为除草剂用于防治转基因作物植物中的有害植物的用途。

[1067] 本发明的化合物可以可湿性粉剂、乳化浓缩剂、喷雾溶液剂、粉剂或颗粒剂的形式用于常规制剂中。因此本发明也提供了包含本发明化合物的除草剂组合物以及调节植物生长的组合物。

[1068] 本发明的化合物可以多种方法根据其所需的生物学和/或物化参数进行制剂。可能的制剂包括例如：可湿性粉剂(WP)、水溶性粉末(SP)、水溶性浓缩剂、乳化浓缩剂(EC)、乳剂(EW)(例如水包油和油包水乳剂)、喷雾溶液剂、悬浮浓缩剂(SC)、油基或水基的分散剂、可与油混溶的溶液剂、胶囊悬浮液(CS)、粉剂(DP)、拌种产品、用于撒播和土施的颗粒剂、微颗粒形式的颗粒剂(GR)、喷雾颗粒剂、涂层颗粒剂以及吸收颗粒剂、水分散颗粒剂(WG)、水溶性颗粒剂(SG)、ULV制剂、微胶囊剂和蜡。

[1069] 所述各制剂类别原则上是已知的并已描述于例如以下文献中：Winnacker-Küchler，“Chemische Technologie”[Chemical technology]，第7卷，C.Hanser Verlag Munich，第4版，1986；Wade van Valkenburg，“Pesticide Formulations”，Marcel Dekker，N.Y.，1973；K.Martens，“Spray Drying”手册，第 3版，1979，G.Goodwin Ltd.London。

[1070] 所需的配制助剂——例如惰性材料、表面活性剂、溶剂和其它添加剂——是同样已知的并描述于例如以下文献中：Watkins，“Handbook of Insecticide Dust Diluents and Carriers”，第 2 版，Darland Books，Caldwell N.J.；H.v.Olphen，“Introduction to Clay Colloid Chemistry”；第 2 版，J.Wiley & Sons，N.Y.；C.Marsden、“Solvents Guide”；第 2 版，Interscience，N.Y.1963；McCutcheon 的“Detergents and Emulsifiers Annual”；MC Publ.Corp.，Ridgewood N.J.；Sisley and Wood，“Encyclopedia of Surface Active Agents”，Chem.publ.Co.Inc.，N.Y.1964 ；
[Interface-active ethylene oxide adducts]，Wiss.Verlagsgesell.，Stuttgart1976；
Winnacker-Küchler，“Chemische Technologie”，第7卷，C.Hanser Verlag Munich，第4版.1986。

[1071] 基于以上制剂，还可与其它农药活性化合物(例如杀昆虫剂、杀螨剂、除草剂、杀菌剂)制备组合物，以及还有例如与安全剂、肥料和/或生长调节剂制备组合物，例如以成品制剂或作为桶混物的形式。

[1072] 可以混合物制剂或桶混物的形式用于本发明化合物的结合组分为例如，基于对以下物质的抑制作用的已知的活性化合物：例如乙酰乳酸合酶、乙酰辅酶A羧化酶、纤维素合酶、烯醇丙酮酰莽草酸-3-磷酸合酶、谷氨酰胺合成酶、对羟基苯基丙酮酸双加氧酶、八青番茄红素脱饱和酶、光合体系I、光合体系II、原卟啉原氧化酶，例如描述于Weed Research26(1986)441-445或“The Pesticide Manual”，第13版，The British Crop Protection Council and the Royal Soc.of Chemistry，2003，以及其中引用的文献。

[1073] 例如，以下活性化合物可作为可与本发明化合物结合的已知除草剂或植物生长调节剂而被提及：

[1074] 乙草胺 (acetochlor)、活化酯 (acibenzolar)、苯丙噻重氮(acibenzolar-S-methyl)、氟锁草醚(acifluorfen)、三氟羧草醚(acifluorfen-sodium)、苯草醚(aclonifen)、甲草胺(alachlor)、二丙烯草胺(allidochlor)、禾草灭(alloxydim)、禾草灭 (alloxydim-sodium)、莠灭净 (ametryne)、氨唑草酮(amicarbazone)、先甲草胺(amidochlor)、酰嘧磺隆(amidosulfuron)、氨草啶(aminopyralid)、amitrole、氨基磺酸氨(ammonium sulfamate)、嘧啶醇(ancymidol)、莎稗磷(anilofos)、磺草灵(asulam)、莠去津(atrazine)、唑啶草酮(azafenidin)、四唑嘧磺隆 (azimsulfuron)、BAH-043、BAS-140H、BAS-693H、BAS-714H、BAS-762H、BAS-776H、BAS-800H、氟丁酰草胺(beflubutamid)、草除灵(benazolin)、草除灵(benazolin-ethyl)、bencarbazone、氟草胺(benfluralin)、呋草黄(benfuresate)、地散磷(bensulide)、苄嘧磺隆(bensulfuron-methyl)、灭草松(bentazone)、、双苯嘧草酮(benzfendizone)、双环磺草酮(benzobicyclon)、吡草酮 (benzofenap)、氟草黄 (benzofluor)、新燕灵(benzoylprop)、甲羧除草醚(bifenox)、双丙氨膦 (bilanafos)、双丙氨膦(bilanafos-sodium)、双草醚(bispyribac)、双草醚(bispyribac-sodium)、除草定(bromacil)、溴丁酰草胺(bromobutide)、溴酚污(bromofenoxim)、溴苯腈(bromoxynil)、bromuron、buminafos、羟草酮 (busoxinone)、丁草胺(butachlor)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、抑草磷(butamifos)、丁烯草胺(butenachlor)、丁乐灵(butralin)、丁苯草酮(butroxydim)、丁草敌(butylate)、唑草胺(cafenstrole)、双酰草胺(carbetamide)、唑草酯 (carfentrazone)、唑草酯 (carfentrazone-ethyl)、甲氧除草醚(chlomethoxyfen)、草灭畏 (chloramben)、chlorazifop、chlorazifop-butyl、chlobromuron、氯草灵 (chlorbufam)、伐草克 (chlorfenac)、伐草克(chlorfenac-sodium)、伐草克(chlorfenprop)、整形醇(chlorflurenol)、整形素(chlorflurenol-methyl)、氯草敏(chloridazon)、氯嘧磺隆(chlorimuron)、氯嘧磺隆(chlorimuron-ethyl)、矮壮素(chlormequat chloride)、草枯醚(chlornitrofen)、chlorophthalim、敌草索(chlorthal-dimethyl)、绿麦隆(chlorotoluron)、氯磺隆(chlorsulfuron)、cinidon、吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)、环庚草醚(cinmethylin)、醚磺隆 (cinosulfuron)、烯草酮 (clethodim)、炔草酸 (clodinafop)、炔草酸(clodinafop-propargyl)、苯哒嗪钾(clofenncet)、异恶草松(clomazone)、氯甲酰草胺(clomeprop)、调果酸(cloprop)、二氯吡啶酸(clopyralid)、氯酯磺草胺(cloransulam)、氯酯磺草胺(cloransulam-methyl)、苄草隆(cumyluron)、氨腈(cyanamide)、氰草津(cyanazine)、环丙酰草胺(cyclanilide)、环草敌 (cycloate)、环丙嘧磺隆(cyclosulfamuron)、醌肟草(caloxydim)、环莽隆(cycluron)、氰氟草酯(cyhalofop)、氰氟草酯(cyhalofop-butyl)、本草快 (cyperquat)、环草津(cyprazine)、环茂安(cyprazole)、2，4-D、2，4-DB、杀草隆/沙草隆(daimuron/dymron)、茅草枯(dalapon)、丁酰肼(daminozide)、棉隆(dazomet)、正癸醇、甜菜安(desmedipham)、敌草净(desmetryn)、detosyl-pyrazolate(DTP)、燕麦敌(diallate)、麦草畏、dichlobenil、2，4-滴丙酸(dichlorprop)、精2，4-滴丙酸(dichlorprop-P)、禾草灵(diclofop)、禾草灵甲酯(diclofop-methyl)、精禾草灵甲酯(diclofop-P-methyl)、双氯磺草胺(diclosulam)、乙酰甲草胺(diethatyl)、乙酰甲草胺(diethatyl-ethyl)、枯莠隆(difenoxuron)、野燕枯(difenzoquat)、吡氟酰草胺(diflufenican)、氟吡草腙(diflufenzopyr)、二氟吡隆(diflufenzopyr-sodium)、恶唑隆(dimefuron)、阿托品硫酸(dikegulac-sodium)、恶唑隆(dimefuron)、哌草丹、二甲草胺(dimethachlor)、异戊乙净(dimethametryn)、二甲吩草胺(dimethenamid)、精二甲噻草胺 (dimethenamid-P)、噻节因 (dimethipin)、dimetrasulfuron、氨氟灵(dinitramine)、地乐酚(dinoseb)、特乐酚(dinoterb)、双苯酰草胺 (diphenamid)、杀草净 (dipropetryn)、敌草快 (diquat)、杀草快(diquat-dibromide)、氟硫草定(dithiopyr)、敌草隆(diuron)、DNOC、克菊特标准品(eglinazine-ethyl)、茵多酸(endothal)、EPTC、戊草丹(esprocarb)、乙丁烯氟灵(ethalfluralin)、胺苯磺隆(ethametsulfuron-methyl)、乙烯利(ethephon)、砜噻隆(ethidimuron)、乙嗪草酮(ethiozin)、乙氧呋草黄(ethofumesate)、氟乳醚(ethoxyfen)、氟乳醚(ethoxyfen-ethyl)、乙氧嘧磺隆(ethoxysulfuron)、乙氧苯草胺(etobenzanid)、F-5331即N-[2-氯-4-氟-5-[4-(3-氟代丙基)4，5-二氢-5-氧代-1H-四唑-1-基]苯基]-乙烷磺酰胺、涕丙酸(fenoprop)、恶唑禾草灵(fenoxaprop)、高恶唑禾草灵
(fenoxaprop-P)、恶唑禾草灵(fenoxaprop-ethyl)、精恶唑禾草灵(fenoxaprop-P-ethyl)、四唑酰草胺(fentrazamide)、非草隆(fenuron)、氟燕灵(flamprop)、麦草氟-M-异丙酯(flamprop-M-isopropyl)、麦草氟 -M- 甲酯 (flamprop-M-methyl)、啶嘧磺隆(flazasulfuron)、双氟磺草胺(florasulam)、吡氟禾草灵(fluazifop)、精吡氟禾草灵(fluazifop-P)、吡氟禾草灵丁酯(fluazifop-butyl)、精吡氟禾草灵丁酯(fluazifop-P-butyl)、异丙吡草酯(fluazolate)、氟酮磺隆(flucarbazone)、氟酮磺隆(flucarbazone-sodium)、氟吡磺隆(flucetosulfuon)、氟消草(fluchloralin)、氟噻草胺(flufenacet(thiafluamide))、flufenpyr、氟哒嗪草酯(flufenpyr-ethyl)、氟节胺(flumetralin)、唑嘧磺草胺(flumetsulam)、氟烯草酸(flumiclorac)、氟烯草酸(flumiclorac-pentyl)、丙炔氟草胺(flumioxazin)、flumipropyn、氟草隆(fluometuron)、消草醚 (fluorodifen)、乙羧氟草醚 (fluoroglycofen)、乙羧氟草醚(fluoroglycofen-ethyl)、氟胺草唑(flupoxam)、flupropacil、四氟丙胺(flupropanate)、氟啶嘧璜隆(flupyrsulfuron)、flurpyrsulfuron-methyl-sodium、芴丁酯(flurenol)、芴丁酯(flurenol-butyl)、氟啶草酮(fluridone)、氟咯草酮(fluorochloridone)、氟草烟(fluroxypyr)、氟氯胺啶(fluroxypry-meptyl)、呋嘧醇(flurprimidol)、呋草酮(flurtamone)、嗪草酸(fluthiacet)、氟噻乙草酯(fluthiacet-methyl)、噻唑草酰胺(fluthiamide)、氟磺胺草醚(fomesafen)、甲酰氨磺隆(foramsulfuron)、调吡脲(forchlorfenuron)、膦铵素(fosamine)、氟呋草醚(furyloxyfen)、赤霉酸(gibberellic acid)、草铵膦 (L-glufosinate)、草铵膦 (L-glufosinate-ammonium)、草甘膦(glyphosate)、草甘膦异丙胺盐(glyphosate-isopropylammonium)、H-9201、氟硝磺酰胺(halosafen)、吡氯黄隆(halosulfuron)、吡氯黄隆(halosulfuron-methyl)、吡氟氯禾灵(haloxyfop)、吡氟氯禾灵(haloxyfop-P)、吡氟氯禾灵(haloxyfop-ethoxyethyl)、吡氟氯禾灵(haloxyfop-P-ethoxyethyl)、吡氟氯禾灵(haloxyfop-methyl)，精吡氟氯禾灵(haloxyfop-P-methyl)、环嗪酮 (hexazinone)、HNPC-9908、HOK-201，HW-02、咪草酸(imazamethabenz)、咪草酸(imazamethabenz-methyl)、氧咪草烟(imazamox)、imazapic、咪唑烟酸(imazapyr)、咪唑喹啉酸(imazaquin)、咪唑乙烟酸(imazethapyr)、唑吡嘧磺隆(imazosulfuron)、抗倒胺(inabenfide)、茚草酮(indanofan)、吲哚乙酸(indoleacetic acid)(IAA)、4-吲哚-3-基丁酸(IBA)、碘甲璜隆(iodosulfuron)、碘甲磺隆钠盐
(iodosulfuron-methyl-sodium)、碘苯腈(ioxynil)、草特灵(isocarbamid)、异丙乐灵(isopropalin)、异丙隆(isoproturon)、异恶隆(isouron)、异恶酰草胺(isoxaben)、异恶氯草酮(isoxachlortole)、异恶唑草酮(isoxaflutole)、异恶草醚(isoxapyrifop)、IDH-100、KUH-043、KUH-071、卡灵草 (karbutilate)、ketospiradox、乳氟禾草灵(lactofen)、环草定(lenacil)、利谷隆(linuron)、马来酰肼、MCPA、MCPB、MCPB甲酯(MCPB-methyl)、MCPB乙酯和MCPB 钠、2甲4氯丙酸(mecoprop)、2甲4 氯丙酸钠(mecoprop-sodium)、2甲4氯丙酸丁氧酯(mecoprop-butotyl)、高2甲4氯丙酸丁氧酯(mecoprop-P-butotyl)、高2甲4氯丙酸二甲铵(mecoprop-P-dimethylammonium)、高2甲
4 氯丙酸 2- 乙基己酯 (mecoprop-P-2-ethylhexyl)、高 2 甲 4 氯丙酸钾(mecoprop-P-potassium)、苯噻酰草胺(mefenacet)、氟草黄(mefluidide)、甲哌啶(mepiquat chloride)、甲基二磺隆(mesosulfuron)、甲磺胺璜隆(mesosulfuron-methyl)、甲基磺草酮(mesotrione)、甲基苯噻隆(methabenzthiazuron)、威百亩(metam)、恶唑酰草胺(metamifop)、苯嗪草酮(metamitron)、吡唑草胺(metazachlor)、灭草定(methazole)、去草酮(methoxyphenone)、甲基杀草隆(methyldymron)、1-甲基环丙烯、异硫氰酸甲酯、吡喃隆(metobenzuron)、溴谷隆(metobromuron)、异丙甲草胺(metolachlor)、精异丙甲草胺(S-metolachlor)、磺草唑胺(metosulam)、甲氧隆(metoxuron)、嗪草酮(metribuzin)、甲磺隆(metsulfuron)、甲磺隆(metsulfuron-methyl)、禾草敌(molinate)、庚酰草胺(monalide)、甲酰胺 (monocarbamide)、甲酰胺硫酸盐 (monocarbamide dihydrogensulfate)、绿谷隆(monolinuron)、单嘧磺隆(monosulfuron，monuron)、MT
128、MT-5950即N-[3-氯-4-(1-甲乙基)苯基]-2-甲基戊酰胺、NGGC-011、萘丙胺
(naproanilide)、敌草胺(napropamide)、抑草生(naptalam)、NC-310即4-(2，4-二氯苯甲酰)-1-甲基-5-苄氧基吡唑、草不隆(neburon)、烟嘧磺隆(nicosulfuron)、氟氯草胺(nipyraclofen)、磺乐灵(nitralin)、除草醚(nitrofen)、硝基苯酚钠(异构体混合物)、三氟甲草醚(nitrofluorfen)、壬酸、氟草敏(norflurazon)、坪草丹(orbencarb)、嘧苯胺磺隆(orthosulfamuron)、氨磺乐灵(oryzalin)、丙炔恶草酮(oxadiargyl)、恶草酮(oxadiazon)、环氧嘧磺隆(oxasulfuron)、恶嗪草酮(oxaziclomefone)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)、多效唑(paclobutrazole)、百草枯(paraquat)、百草枯 (paraquat dichloride)、壬酸(pelargonic acid，nonanoic acid)、二甲戊灵(pendimethalin)、pendralin、五氟磺草胺 (penoxsulam)、蔬草灭 (pentanochlor)、环戊恶草酮(pentoxazone)、黄草伏(perfluidone)、烯草胺(pethoxamid)、棉胺宁(phenisopham)、甜菜宁(phenmedipham)、乙苯敌草(phenmedipham-ethyl)、毒莠定(picloram)、氟吡酰草胺(picolinafen)、吡邻草酯 (pinoxaden)、哌草磷 (piperophos)、pirifenop、pirifenop-butyl、丙草胺(pretilachlor)、氟嘧磺隆(primisulfuron)、氟嘧磺隆(primisulfuron-methyl)、噻菌灵(probenazole)、氟唑草胺(profluazol)、环丙腈津(procyazine)、氨氟乐灵(prodiamine)、prifluraline、环苯草酮(profoxydim)、调环酸(prohexadione)、调环酸 (prohexadione-calcium)、prohydrojasmone、扑灭通(prometon)、扑草净(prometryn)、毒草胺(propachlor)、敌稗(propanil)、恶草酸(propaquizafop)、扑灭津(propazine)、苯胺灵(propham)、异丙草胺(propisochlor)、丙苯磺隆(propoxycarbazone)、丙苯磺隆(propoxycarbazone-sodium)、炔苯酰草胺(propyzamide)、璜亚胺草 (prosulfalin)、苄草丹 (prosulfocarb)、氟磺隆(prosulfuron)、丙炔草胺(prynachlor)、双唑草腈(pyraclonil)、吡草醚(pyraflufen)、吡草醚(pyraflufen-ethyl)、pyrasulfotole、吡唑特(pyrazolynate(pyrazolate))、吡嘧磺隆 (pyrazosulfuron-ethyl)、苄草唑 (pyrazoxyfen)、pyribambenz、
pyribambenz-isopropyl、嘧啶肟草醚 (pyribenzoxim)、稗草丹(pyributicarb)、pyridafol、哒草特(pyridate)、环酯草醚(pyriftalide)、肟定草(pyriminobac)、肟定草(pyriminobac-methyl)、pyrimisulfan、嘧草硫醚 (pyrithiobac)、嘧硫苯甲酸钠(pyrithiobac-sodium)、pyroxasulfone、甲氧磺草胺 (pyroxsulam)、二氯喹啉酸(quinchlorac)、氯甲喹啉酸(quinmerac)、灭藻醌(quinoclamine)、喹禾灵(quizalofop，quizalofop-ethyl)、精喹禾灵 (quizalofop-P，quizalofop-P-ethyl，
quizalofop-P-tefuryl)、砜嘧磺隆(rimsulfuron)、仲丁通(secbumeton)、烯禾啶(sethoxydim)、环草隆(siduron)、西玛津(simazine)、西草净(simetryn)、SN-106279、磺草酮(sulcotrione)、草克死(sulfallate(CDEC))、甲磺草胺(sulfentrazone)、嘧黄隆(sulfometuron)、甲嘧磺隆(sulfometuron-methyl)、草甘膦(sulfosate)(草硫磷(glyphosate-trimesium))、磺酰磺隆(sulfosulfuron)、SYN-523、SYP-249、SYP-298、SYP-300、牧草胺(tebutam)、丁噻隆(tebuthiuron)、四氯硝基苯 (tecnazene)、tefuryltrione、tembotrione、tepraloxydim、特草定(terbacil)、特草灵(terbucarb)、特丁草胺(terbuchlor)、特丁通(terbumeton)、特丁津(terbuthylazine)、去草净(terbutryn)、TH-547、噻吩草胺(thenylchlor)、thiafluamide、噻氟隆(thiazafluron)、噻唑烟酸(thiazopyr)、噻二唑草胺(thidiazimin)、噻苯隆(thidiazuron)、噻酮磺隆(thiencarbazone)、噻酮磺隆(hiencarbazone-methyl)、噻吩磺隆(thifensulfuron)、噻吩磺隆(thifensulfuron-methyl)、禾草丹(thiobencarb)、仲草丹(tiocarbazil)、topramezone、三甲苯草酮 (tralkoxydim)、野燕畏 (triallate)、醚苯磺隆(triasulfuron)、三嗪氟草胺(triaziflam)、triazofenamide、苯磺隆(tribenuron)、苯磺隆(tribenuron-methyl)、三氯乙酸(TCA)、三氯吡氧乙酸 (triclopyr)、灭草环(tridiphane)、草达金(trietazine)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、三氟啶磺隆钠(trifloxysulfuron-sodium)、氟乐灵(trifluralin)、氟胺磺隆(triflusulfuron)、氟胺磺隆(triflusulfuron-methyl)、三甲隆(trimeturon)、抗倒酯(trinexapac)、抗倒酯(trinexapac-ethyl)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、tsitodef、烯效唑(uniconazole)、高烯效唑(uniconazole-P)、灭草蜢(vernolate)、ZJ-0166、ZJ-0270、ZJ-0543、ZJ-0862以及以下化合物，

[1075]

[1076] 化合物用依照国际标准化组织(ISO)的通用名称或用它们的化学名称或编码来指出，且总是包含所有应用形式，例如酸、盐、酯，或变形体，例如同分异构体、立体异构体和旋光异构体。可示例提及一个或多个应用形式或变形体。

[1077] 可湿性粉剂为可均匀分散在水中且除活性化合物外(除了稀释剂或惰性物质外)还包含离子和/或非离子种类的表面活性剂(润湿剂，分散剂)的制剂，例如聚氧乙基化烷基酚、聚氧乙基化脂肪醇、聚氧乙基化脂肪胺、脂肪醇聚乙二醇醚硫酸盐、烷基磺酸盐、烷基苯磺酸盐、木质素磺酸钠、2，2’-二萘基甲烷-6，6’-二磺酸钠、二丁基萘磺酸钠或油酰基甲基牛磺酸钠。为了制备可湿性粉剂，将活性除草化合物在例如常规设备如锤式研磨机、鼓风研磨机和喷气研磨机中细碎研磨，并同时或之后与配制助剂混合。

[1078] 乳化浓缩剂通过在有机溶剂中溶解活性化合物并添加一种或多种离子和/或非离子种类的表面活性剂(乳化剂)来制备，所述有机溶剂例如丁醇、环己酮、二甲基甲酰胺、二甲苯或其它相对高沸点的芳香物或烃或有机溶剂的混合物。可使用的乳化剂例如：烷芳基磺酸钙如十二烷基苯磺酸钙，或非离子乳化剂例如脂肪酸聚乙二醇酯、烷芳基聚乙二醇醚、脂肪醇聚乙二醇醚、环氧丙烷-环氧乙烷的缩合产物、烷基聚醚、山梨聚糖酯，例如山梨聚糖脂肪酸酯、或聚氧乙烯山梨聚糖酯，例如聚氧乙烯山梨聚糖脂肪酸酯。

[1079] 通过研磨活性化合物与细碎分散的固体物质可获得粉末产物，例如滑石、天然粘土如高岭土、膨润土以及叶腊石，或硅藻土。

[1080] 悬浮浓缩剂可以是水基或油基的。其可通过例如借由市售珠式研磨机和任选添加的表面活性剂(例如上文针对其它制剂类型所列的)进行湿性研磨来制备。

[1081] 乳化剂，例如水包油乳剂(EW)，例如可通过使用含水有机溶剂和任选地表面活性剂(例如上文针对其它制剂类型所列的)借由搅拌机、胶体研磨机和/或静态混合器进行制备。

[1082] 颗粒制剂可通过在吸附性颗粒状的惰性材料上喷洒活性化合物进行制备，或通过借由粘合剂例如聚乙烯醇、聚丙烯酸钠或矿物油将活性化合物浓缩剂施用于载体的表面上而制备，所述载体例如砂、高岭石或颗粒状的惰性材料。也可以常规方式将适宜的活性化合物制成颗粒来生产肥料颗粒，如果需要与肥料相混合。

[1083] 水分散颗粒一般通过常规方法制备，例如喷雾干燥、流化床造粒、盘式造粒、用高速混合器混合，和在无固体惰性物质的情况下挤出。

[1084] 对于盘式、流化床、挤压机和喷雾颗粒的制备，参见例如以下文献中的方法：″Spray-Drying Handbook″第3版，1979，G.Goodwin Ltd.，London；J.E.中的方法；Browning″Agglomeration″，Chemical and Engineering 1967，第147页；″Perry′s Chemical Engineer′s Handbook″，第3版，McGraw-Hill，New York 1973，第8-57页。

[1085] 关于作物保护组合物制剂的其它具体内容，参见例如G.C.Klingman，″Weed Control as a Science″，John Wiley和Sons，Inc.，New York，1961，第81-96页，以及J.D.Freyer，S.A.Evans，″Weed Control Handbook″，第5版.，Blackwell Scientific Publications，Oxford，1968，第101-103页。

[1086] 农业化学制剂通常含有0.1-99重量％、特别是0.1-95重量％的本发明化合物。

[1087] 在可湿性粉剂中，活性化合物浓缩剂例如大约在10-90重量％范围内；补足100重量％的余量物由常规制剂成分组成。在乳化浓缩剂的情况下，活性化合物浓度可在大约1-90重量％范围内，优选5-80重量％。粉剂类型的制剂包含1-30重量％的活性化合物，优选5-20重量％的活性化合物；喷雾溶液剂包含大约0.05-80重量％的活性化合物，优选
2-50重量％的活性化合物。在水分散颗粒中，活性化合物含量部分地取决于活性化合物是以固态还是液态存在以及使用何种制粒助剂、填充剂等。在分散于水的颗粒中，活性化合物含量例如在1-95重量％范围内，优选10-80重量％。

[1088] 此外，上述活性化合物制剂任选地包含各种常规添加剂，润湿剂、分散剂、乳化剂、渗透剂、防腐剂、抗冻剂和溶剂、填充剂、填料、载体和染料、消泡剂、蒸发抑制剂和改变PH和粘度的试剂。

[1089] 本发明的化合物具有较强的杀微生物活性并可用于在作物保护和材料保护中防治不想要的微生物，例如真菌和细菌。

[1090] 在作物保护中可使用杀真菌剂用于防治根肿菌(Plasmodiophoromycetes)、卵菌(Oomycetes)、壶菌(Chytridiomycetes)、接合菌(Zygomycetes)、子囊菌(Ascomycetes)、担子菌(Basidiomycetes)及半知菌(Deuteromycetes)。

[1091] 在作物保护中可使用杀细菌剂用于防治假单孢菌(Pseudomonadaceae)、根瘤菌(Rhizobiaceae)、肠杆菌(Enterobacteriaceae)、Corynebacteriaceae以及链霉菌(Streptomycetaceae)。

[1092] 可作为实例但非限制性地提及以下归入上述属名的一些导致真菌病害和细菌病害的病原体：

[1093] 由白粉病病原体引起的病害，例如，

[1094] 布氏白粉菌属(Blumeria)属种，例如禾谷布氏白粉菌(Blumeria graminis)；

[1095] 叉丝单囊壳属(Podosphaera)属种，例如白叉丝单囊壳(Podosphaeraleucotricha)；

[1096] 单囊壳属(Sphaerotheca)属种，例如凤仙花单囊壳(Sphaerotheca fuliginea)；

[1097] 钩丝壳属(Uncinula)属种，例如葡萄钩丝壳(Uncinula necator)；

[1098] 由锈病病原体引起的病害，例如

[1099] 胶锈菌属(Gymnosporangium)属种，例如褐色胶锈菌(Gymnosporangium sabinae)；

[1100] 驼孢锈菌属(Hemileia)属种，例如咖啡驼孢锈菌(Hemileia vastatrix)；

[1101] 层锈菌属(Phakopsora)属种，例如豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)和山马煌层锈菌(Phakopsora meibomiae)；

[1102] 柄锈菌(Puccinia)属种，例如隐匿柄锈菌(Puccinia recondita)；

[1103] 单胞锈菌属(Uromyces)属种，例如疣顶单胞锈菌(Uromyces appendiculatus)；

[1104] 由来自卵菌纲病原体引起的病害，例如

[1105] 盘霜霉(Bremia)属种，例如莴苣盘霜霉(Bremia lactucae)；

[1106] 霜霉(Peronospora)属种，例如豌豆霜霉(Peronospora pisi)或十字花科霜霉(P.brassicae)；

[1107] 疫霉(Phytophthora)属种，例如致病疫霉(Phytophthora infestans)；

[1108] 轴霜霉(Plasmopara)属种，例如葡萄生轴霜霉(Plasmoparaviticola)；

[1109] 假霜霉(Pseudoperonospora)属种，例如草假霜霉(Pseudoperonospora humuli)或古巴假霜霉(Pseudoperonospora cubensis)；

[1110] 腐霉(Pythium)属种，例如终极腐霉(Pythium ultimum)；

[1111] 引起叶斑枯病和叶萎蔫病的病原体例如，

[1112] 链格孢属(Alternaria)属种，例如茄链格孢(Alternaria solani)；

[1113] 尾孢属(Cercospora)属种，例如甜生尾孢(Cercospora beticola)；

[1114] 枝孢属(Cladosporium)属种，例如黄瓜枝孢(Cladosporium eucumerinum)；

[1115] 旋孢腔菌属(Cochliobolus)属种，例如禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)(分生孢子形式：Drechslera，Syn：Helminthosporium)；

[1116] 炭疽菌属(Colletotrichum)属种，例如菜豆炭疽菌属(Colletotrichumlindemuthanium)；

[1117] Cycloconium属种例如，Cycloconium oleaginum；

[1118] 间座壳属(Diaporthe)属种，例如柑橘间座壳(Diaporthe citri)；

[1119] 痂囊腔菌属(Elsinoe)属种，例如柑橘痂囊腔菌(Elsinoe fawcettii)；

[1120] 炭疽菌属(Gloeosporium)属种，例如Gloeosporium laeticolor；

[1121] 小丛壳属(Glomerella)属种，例如围小丛壳(Glomerella cingulata)；

[1122] 球座菌属(Guignardia)属种，例如葡萄球球菌(Guignardia bidwelli)；

[1123] 小球腔菌属(Leptosphaeria)属种，例如斑污小球腔菌属(Leptosphaeria maculans)；

[1124] 大毁壳属(Magnaporthe)属种，例如灰色大毁壳(Magnaporthe grisea)；

[1125] 球腔菌属(Mycosphaerella) 属种，例如禾生球腔菌 (Mycosphaerella graminicola)和香蕉黑条叶斑病菌(Mycosphaerella fijiensis)；

[1126] Phaeosphaeria属种，例如Phaeosphaeria nodorum；

[1127] 核腔菌属(Pyrenophora)属种，例如园核腔菌(Pyrenophora teres)；

[1128] 柱隔孢属(Ramularia)属种，例如Ramularia collo-cygni；

[1129] 喙孢属(Rhynchosporium)属种，例如黑麦喙孢(Rhynchosporiumsecalis)；

[1130] 壳针孢属(Septoria)属种，例如芹菜壳针孢(Septoria apii)；

[1131] 核瑚菌属(Typhula)属种，例如内孢核瑚菌(Typhula incarnata)；

[1132] 黑星菌属(Venturia)属种，例如苹果黑星病菌(Venturia inaequalis)；

[1133] 引起根和茎病的病原体，例如

[1134] 伏隔菌属(Corticium)属种，例如Corticium graminearum；

[1135] 镰孢属(Fusarium)属种，例如尖镰孢(Fusarium oxysporum)；

[1136] 顶囊壳属(Gaeumannomyces)属种，例如核顶囊壳(Gaeumannomyces graminis)；

[1137] 丝核菌属(Rhizoctonia species)属种，例如茄丝核菌(Rhizoctonia solani)；

[1138] Tapesia属种，例如Tapesia acuformis；

[1139] 根串珠霉属(Thielaviopsis species)，例如根串珠霉 (Thielaviopsis basicola)；

[1140] 引起肉穗花序和散穗花序病害(包括玉米穗轴)的病原体，例如

[1141] 链格孢属(Alternaria)属种，例如Alternaria spp.；

[1142] 曲霉属(Aspergillus)属种，例如黄曲霉(Aspergillus flavus)；

[1143] 枝孢属 (Cladosporium) 属种，例如枝状枝孢子 (Cladosporium cladosporioides)；

[1144] 麦角菌属(Claviceps)，例如紫麦角菌(Claviceps purpurea)；

[1145] 镰孢属(Fusarium)属种，例如黄色镰孢(Fusarium culmorum)；

[1146] 赤霉属(Gibberella)属种，例如玉米赤霉病菌(Gibberella zeae)；

[1147] 小画线壳属(Monographella)属种，例如雪腐小画线壳(Monographellanivalis)；

[1148] 由黑粉菌引起的病害，所述黑粉菌例如

[1149] 轴黑粉菌属(Sphacelotheca)属种，例如丝孢堆黑粉菌(Sphacelothecareiliana)；

[1150] 星黑粉菌属(Tilletia)属种，例如小麦网腥黑粉菌(Tilletia caries)；

[1151] 条黑粉菌属(Urocystis)属种，例如隐形黑粉菌(Urocystis occulta)；

[1152] 黑粉菌(Ustilago)属种，例如裸黑粉菌(Ustilago nuda)；

[1153] 引起果实腐烂的病原体，例如

[1154] 曲霉属(Aspergillus)属种，例如黄曲霉(Aspergillus flavus)；

[1155] 葡萄孢(Botrytis)属种，例如灰葡萄孢(Botrytis cinerea)；

[1156] 青霉属(Penicillium)属种，例如扩展青霉(Penicillium expansum)和变紫青霉(Penicillium purpurogenum)；

[1157] 核盘菌属 (Sclerotinia) 属种，例如油菜菌核病菌 (Sclerotinia sclerotiorum)；

[1158] 轮枝孢属(Verticilium)属种，例如黑白轮枝孢(Verticilium alboatrum)；

[1159] 种传的和土传的腐烂和萎蔫病害以及幼苗病害的病原体，例如

[1160] 链格孢属(Alternaria)属种，例如芸薹生链格孢(Alternaria brassicicola)；

[1161] 私囊霉属(Aphanomyces)属种，例如根腐丝囊霉(Aphanomyces euteiches)；

[1162] 壳二孢属(Ascochyta)属种，例如Ascochyta lentis；

[1163] 曲霉属(Aspergillus)属种，例如黄曲霉(Aspergillus flavus)；

[1164] 枝孢属(Cladosporium)属种，例如多主枝孢(Cladosporium herbarum)；

[1165] 旋孢腔菌属(Cochliobolus)属种，例如禾旋腔菌(Cochliobolus sativus)；

[1166] (分生孢子形式：Drechslera，Bipolaris Syn：Helminthosporium)

[1167] 炭疽菌属(Colletotrichum) 属种，例如毛核炭疽菌 (Colletotrichum coccodes)；

[1168] 镰孢属(Fusarium)属种；例如黄色镰孢(Fusarium culmorum)；

[1169] 赤霉属(Gibberella)属种，例如玉米赤霉病菌(Gibberella zeae)；

[1170] 壳球孢属(Macrophomina)属种，例如菜豆生壳球孢 (Macrophomina phaseolina)；

[1171] 小画线壳属(Monographella)属种，例如雪腐小画线壳(Monographellanivalis)；

[1172] 青霉属(Penicillium)属种，例如扩展青霉(Penicillium expansum)；

[1173] 茎点霉属(Phoma)属种，例如黑胫茎点霉(Phoma lingam)；

[1174] 拟茎点霉属(Phomopsis)属种，例如大豆拟茎点霉(Phomopsis sojae)；

[1175] 疫霉属(Phytophthora)属种，例如恶疫霉(Phytophthora cactorum)；

[1176] 核腔菌属(Pyrenophora)属种，例如麦类核腔菌(Pyrenophora graminea)；

[1177] 梨孢(Pyricularia)属种，例如稻梨孢(Pyricularia oryzae)；

[1178] 腐霉(Pythium)属种，例如终极腐霉(Pythium ultimum)；

[1179] 丝核菌属(Rhizoctonia)属种，例如茄丝核菌(Rhizoctonia solani)；

[1180] 根霉属(Rhizopus)属种，例如米根霉(Rhizopus oryzae)；

[1181] 小核菌属(Sclerotium)属种，例如齐整小核菌(Sclerotium rolfsii)；

[1182] 壳针孢属(Septoria)属种，例如颖枯壳针孢(Septoria nodorum)；

[1183] 核瑚菌属(Typhula)属种，例如内孢核瑚菌(Typhula incarnata)；

[1184] 轮枝孢属(Verticillium)属种，例如大丽花轮枝孢(Verticillium dahliae)；

[1185] 引起癌变病害、虫瘿和丛枝病的病原体，例如

[1186] 丛赤壳属(Nectria)属种，例如仁果干癌丛赤壳菌(Nectria galligena)；

[1187] 引起萎蔫病害的病原体，例如

[1188] 丛梗孢属(Monilinia)属种，例如核果链核盘属(Monilinia laxa)；

[1189] 引起叶、花和果实畸形的病原体，例如

[1190] 外囊菌属(Taphrina)属种，例如畸形外囊菌(Taphrina deformans)；

[1191] 引起木本植物的退行性病害的病原体，例如

[1192] Esca属种，例如，Phaeomoniella chlamydospora和Phaeoacremonium aleophilum和Fomitiporia mediterranea；

[1193] 引起花和种子病害的病原体，例如

[1194] 葡萄孢属(Botrytis)属种，例如灰葡萄孢(Botrytis cinerea)；

[1195] 引起植物块茎病害的病原体，例如

[1196] 丝核菌属(Rhizoctonia species)属种，例如茄丝核菌(Rhizoctonia solani)；

[1197] 长蠕孢属(Helminthosporium)属种，例如茄长蠕孢 (Helminthosporium solani)；

[1198] 由细菌病原体引起的病害，例如

[1199] 黄单胞菌属(Xanthomonas)属种，例如水稻白叶枯病菌(Xanthomonas campestris pv.oryzae)；

[1200] 假单胞菌(Pseudomonas)属种，例如丁香假单胞菌(pseudomonas syringae pv.lachrymans)；

[1201] 欧文氏菌属(Erwinia)属种，例如梨火疫菌(Erwinia amylovora)；

[1202] 优先防治以下大豆病害：

[1203] 引起叶、茎、荚和种子上的真菌病害的病原体，例如

[1204] 轮纹叶斑病(alternaria leaf spot)(Alternaria spec.atrans tenuissima)、炭疽病(anthracnose)(Colletotrichum gloeosporoides dematium var.truncatum)、褐斑病(brown spot)(大豆壳针孢(Septoria glycines))、紫叶斑病和叶枯病(cercospora leaf spot and blight)(菊池尾孢((Cercospora kikuchii))、笄霉叶枯病(choanephora leaf blight)(三孢漏斗笄霉 (Choanephora infundibulifera trispora(Syn.)))、dactuliophora 叶斑病 (dactuliophora leaf spot)((Dactuliophora glycines)、霜霉病(downy mildew)(东北霜霉(Peronospora manshurica))、内脐蠕孢属叶枯病(drechslera blight)(Drechslera glycini)、大豆灰斑病(frogeye leaf spot)(大豆尾孢(Cercospora sojina))、小光壳属叶斑病(leptosphaerulina leaf spot)(三叶草小光壳(Leptosphaerulina trifolii))、叶点霉属叶斑病(phyllostica leaf spot)(大豆生叶点霉(Phyllosticta sojaecola))、荚和茎枯病(pod and stem blight)(大豆拟茎点霉(Phomopsis sojae))、白粉病(powdery mildew)(叉丝壳属白花蛇舌草(Microsphaera diffusa))、棘壳孢属叶斑病(pyrenochaeta leaf spot)(棘壳孢属糖胶(Pyrenochaeta glycines))、气生丝核菌(rhizoctonia aerial)、树叶和网枯萎(web blight)(茄丝核病(Rhizoctonia solani))、锈病(豆薯层绣菌(Phakopsora pachyrhizi))、痂病(大豆茄圆孢(Sphaceloma glycines))、匍柄霉属叶枯病(stemphylium leaf blight)(匍柄霉(Stemphylium botryosum))、靶斑病(target spot)(多主棒孢 (Corynespora cassiicola))。

[1205] 引起在根和茎基部的真菌病害的病原体，例如

[1206] 黑根腐病(black root rot)(Calonectria crotalariae)、芽腐病(charcoal rot)(菜豆生壳球孢(Macrophomina phaseolina))、镰刀菌枯萎病或萎蔫病，根腐病，以及荚腐和根颈腐病(fusarium blight or wilt，root rot，和pod和collar rot)(尖镰孢(Fusarium oxysporum)、直喙镰孢(Fusarium orthoceras)、半裸镰孢 (Fusarium semitectum)、木贼镰孢 (Fusarium equiseti))、mycoleptodiscus根腐病 (mycoleptodiscus root rot)(Mycoleptodiscus terrestris)、新赤壳属(neocosmospora)(侵菅新赤壳(Neocosmospora vasinfecta))、荚和茎疫病(pod and stem blight)(大豆北方茎溃疡病菌)((Diaporthe phaseolorum))、茎溃疡(stem canker)(大豆南方茎溃疡病菌(Diaporthe phaseolorum var.caulivora))、疫霉腐病(phytophthora rot)(大雄疫霉(Phytophthora megasperma))、褐茎腐病(brown stem rot)(大豆茎褐腐病菌(Phialophora gregata))、腐霉属腐烂病(pythium rot)(瓜果腐霉(Pythium aphanidermatum)、间型腐霉(Pythium irregulare)、德巴利腐霉(Pythium debaryanum)、群结腐霉(Pythium myriotylum)、终极腐霉(Pythium ultimum))、丝核菌属根腐病、茎腐病，以及猝倒病(damping-off)(茄丝核菌(Rhizoctonia solani))、核盘菌属茎腐病(sclerotinia stem decay)(核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum))、核盘菌属南方疫病(sclerotinia southern blight)(Sclerotinia rolfsii)、根串珠霉属根腐病(thielaviopsis root rot)(根串珠霉(Thielaviopsis basicola))。

[1207] 本发明的活性化合物还显示出对植物的强有力的强化效应。因此，它们可用于调动植物对不希望的微生物的袭击的防御能力。

[1208] 植物强化(抗诱导性)物质在本文中的含义可理解为那些能够刺激植物的防御系统，使所处理的植物在随后接种不希望的微生物时对这些微生物形成高度抗性的物质。

[1209] 在本发明中，不希望的微生物的含义应理解为植物病原真菌、细菌和病毒。因此，本发明的物质可用来保护植物在处理之后的某段时间内抵抗上述病原体的侵袭。实施保护的时间通常为在用活性化合物处理植物后长达1-10天，优选1-7天。

[1210] 本发明活性化合物在防治植物病害所需浓度下具有良好的植物耐受性，这使得可对植物地上部位、繁殖材料、种子以及土壤进行处理。

[1211] 本发明的活性化合物可特别成功用于防治谷类病害例如，抵抗柄锈菌(Puccinia)属种，以及葡萄栽培中以及水果和蔬菜生长中的病害，例如抵抗葡萄孢属(Botrytis)属种、黑星菌属(Venturia)属种或链格孢属(Alternaria)属种。

[1212] 本发明的活性化合物也可适用于提高作物收率。此外，它们显示出降低的毒性和与良好的植物耐受性。

[1213] 此外，通过本发明的处理，可降低采收材料中和由其制备的食品和饲料中的霉菌毒素的含量。具体地但非排他性地提及以下霉菌毒素：脱氧雪腐镰刀菌烯醇(deoxynivalenol)(DON)、雪腐镰刀菌烯醇 (nivalenol)、15-Ac-DON、3-Ac-DON、T2-和HT2-毒素、伏马菌素(fumonisins)、玉米赤霉烯酮(zearalenon)、串珠镰
刀菌素(moniliformin)、链菌素 (fusarin)、diaceotoxyscirpenol(DAS)、白僵菌素(beauvericin)、思镰孢菌素 (enniatin)、fusaroproliferin、fusarenol、赭曲霉(ochratoxins)、棒曲霉素(patulin)、麦角生物碱(ergot alkaloid)和黄曲霉毒素(aflatoxin)，它们例如通过以下真菌产生：镰孢属(Fusarium)属种，例如锐顶镰孢菌(Fusarium acuminatum)、燕麦镰孢(F.avenaceum)、F.crookwellense、黄色镰孢(F.culmorum)、合谷镰孢(F.graminearum)(玉米赤霉(Gibberella zeae))、木贼镰孢泡状变种(F.equiseti)、F.fujikoroi、F.musarum、直喙镰孢(F.oxysporum)、F.proliferatum、早熟禾镰孢(F.poae)、F.pseudograminearum、接骨木镰孢(F.sambucinum)、藤草镰刀菌(F.scirpi)、半裸镰孢(F.semitectum)、茄镰孢(F.solani)、拟枝孢镰孢
(F.sporotrichoides)、F.langsethiae、胶孢镰刀菌(F.subglutinans胶孢镰刀菌)、三线镰刀菌(F.tricinctum)、串珠镰刀菌(F.verticillioides)等，以及由曲霉属(Aspergillus)属种、青霉属(Penicillium)属种、紫麦角菌(Claviceps purpurea)、葡萄穗霉属(Stachybotrys)属种等产生。

[1214] 在材料的保护中，本发明的化合物可用于保护工业材料免受不想要的微生物的侵染及破坏。

[1215] 本发明中的工业材料的含义应理解为已制成准备用于工业的非活体(non-living)材料。例如，拟由本发明的活性化合物保护以免受微生物改变或破坏的工业材料可为粘合剂、胶料、纸张及板材、织物、皮革、木材、漆及塑料制品、冷却润滑剂(cooling lubricant)及其它可受微生物侵染或破坏的材料。可被微生物繁殖破坏的生产设备部件，例如冷却水回路，亦可在待保护材料的范围内。在本发明范围内可提及的工业材料优选为粘合剂、胶料、纸张及板材、皮革、木材、漆、冷却润滑剂及传热液体，特别优选木材。

[1216] 可提及的能使工业材料发生劣化或改变的微生物为，例如细菌、真菌、酵母菌、藻类及粘质生物(slime organism)。本发明的活性化合物优选用于抵抗真菌，特别是霉菌、木材退色真菌及木腐真菌(担子菌)，以及粘质生物及藻类。

[1217] 可列举以下各属的微生物作为实例：

[1218] 链格孢属(Alternaria)，例如链格孢(Alternaria tenuis)，

[1219] 曲霉属(Aspergillus)，例如黑曲霉(Aspergillus niger)，

[1220] 毛壳菌(Chaetomium)，例如球毛壳菌(Chaetomium globosum)，

[1221] 粉革菌属(Coniophora)，例如Coniophora puetana，

[1222] 香菇属(Lentinus)，例如虎皮香菇菌(Lentinus tigrinus)，

[1223] 青霉属(Penicillium)，例如灰绿青霉(Penicillium glaucum)，

[1224] 多孔菌(Polyporus)，例如杂色多孔菌(Polyporus versicolor)，

[1225] 短梗霉属(Aureobasidium)，例如出芽短梗霉(Aureobasidium pullulans)，[1226] 核茎点属(Sclerophoma)，例如Sclerophoma pityophila，

[1227] 木霉属(Trichoderma)，例如绿色木霉(Trichoderma viride)，

[1228] 埃希氏菌属(Escherichia)，例如大肠埃希氏菌(Escherichia coli)，

[1229] 假单胞菌属(Pseudomonas)，例如铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)，及[1230] 葡萄球菌属(Staphylococcus)，例如金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)。

[1231] 本发明涉及了防治包含至少一种本发明化合物的不需要的微生物的组合物。

[1232] 为此，依据其特定的物理和/或化学性质，本发明的化合物可转化为常规制剂，例如溶液剂、乳剂、悬浮剂、粉剂、泡沫、膏剂、颗粒剂、气雾剂，及聚合物及种子包衣(coating)组合物中的微胶囊剂以及ULV冷却与加温弥雾(fogging)制剂。

[1233] 所述制剂以已知方式制备，例如将活性化合物与填充剂(extender)混合，即与液体溶剂、加压液化气和/或固体载体混合，任选地使用表面活性剂，即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂。如果使用的填充剂为水，还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。适合的液体溶剂主要有：芳香族化合物，例如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯化芳香族化合物或氯化脂肪烃，例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷；脂肪烃，例如环己烷或石蜡，如石油馏分；醇，例如丁醇或乙二醇及其醚及酯；酮，例如丙酮、甲乙酮、甲基异丁基酮或环己酮；强极性溶剂，例如二甲基甲酰胺或二甲基亚砜；或水。液化气填充剂或载体的含义应理解为在标准温度及大气压下为气态的液体，例如气溶胶喷射剂，如卤代烃，或丁烷、丙烷、氮气及二氧化碳。适合的固体载体为：例如粉碎的天然矿物，例如高岭土、粘土、滑石粉、白垩、石英、凹凸棒石、蒙脱石或硅藻土；以及粉碎的合成矿物，例如细分散二氧化硅、氧化铝及硅酸盐。适用于颗粒剂的固体载体为：例如粉碎并分级的天然岩石，如方解石、浮石、大理石、海泡石、白云石；及合成的无机及有机粉颗粒，以及有机物(如锯屑、椰壳、玉米穗轴及烟草茎)的颗粒。适合的乳化剂和/或发泡剂为：例如非离子及阴离子乳化剂，如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐，或蛋白质水解产物。适合的分散剂为：例如木素亚硫酸盐废液及甲基纤维素。

[1234] 制剂中可使用增粘剂，例如羧甲基纤维素，以及粉末、颗粒或胶乳形式的天然及合成聚合物，例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇及聚乙酸乙烯酯，或天然磷脂，例如脑磷脂及卵磷脂，以及合成磷脂。其它添加剂可为矿物油及植物油。

[1235] 可使用着色剂，例如无机颜料，例如氧化铁、氧化钛及普鲁士蓝，以及有机染料，例如茜素染料、偶氮染料及金属酞菁染料，以及微量营养素，例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐及锌盐。

[1236] 制剂一般包括0.1至95重量％的活性化合物，优选0.5至90重量％。

[1237] 上述制剂可以本发明的方法用于防治不想要的微生物，其中本发明的化合物施用于微生物和/或其生境。

[1238] 通过处理植物种子对病原体真菌的防治已已知很长时间并且是持续改善的主题。然而，种子的处理包含了一系列不能总是以满意方式解决的问题。因此，需要开发用于保护种子以及发芽植物的方法，该方法可在植物播种或出苗后免除或至少显著减少额外施用作物保护试剂。另外也需要优化活性化合物的用量，以对种子和发芽植物提供最佳保护免受植物致病真菌的侵袭，但使用的活性化合物不损害植物本身。特别是对种子处理的方法也应该考虑转基因植物的固有杀菌特性，以使用最少量的作物保护试剂实现对种子和发芽植物的最佳保护。

[1239] 本发明因此特别涉及通过用本发明的组合物处理种子来保护种子和发芽植物免遭受植物致病真菌侵袭的方法。

[1240] 本发明也涉及本发明组合物用于处理种子来保护种子和发芽植物抵抗植物致病真菌的用途。

[1241] 此外，本发明涉及用本发明组合物处理的种子，用于保护其免于植物致病真菌。

[1242] 本发明的优势之一是本发明组合物特有的内吸性质，用所述组合物处理种子不仅保护种子本身，也保护出苗后的植物免于植物致病真菌。以这种方式可免除对在播种时或之后不久对作物进行立即处理。

[1243] 同样被认为有利的是本发明的混合物还可特别用于转基因种子。

[1244] 本发明的组合物适用于保护任何用于农业、温室、森林或园艺中的植物种类的种子。具体地，所述种子可为谷类(例如小麦、大麦、黑麦、粟和燕麦)、玉米、棉花、大豆、稻、马铃薯、向日葵、豆、咖啡、甜菜(例如糖用甜菜和饲料甜菜)、花生、蔬菜(例如西红柿、黄瓜、洋葱和生菜)、草坪和观赏植物的种子。尤其重要的是对谷类(例如小麦、大麦、黑麦和燕麦)、玉米和稻的种子的处理。

[1245] 在本发明的说明书范围内，本发明的组合物单独地或以合适的制剂施用于种子。优选在稳定的足以避免处理期间的破坏的状态下处理种子。通常可在采收和播种期间的任何一个时间点处理种子。通常使用的种子已经从植物中分离出来并已去除了穗、外壳、杆、包衣、毛或果肉。例如可使用例如已经被采收、清洁和干燥至水分含量低于15重量％的种子。或者，可使用干燥后已被例如用水进行处理并之后再次干燥的种子。

[1246] 当处理种子时，通常必须当心的是选择施用于种子的本发明的组合物的含量，使得种子的发芽不会受不利影响或所得植株不被破坏。特别是对于在某些施用率下可能具有植物毒性效应的活性化合物，这一点必须牢记。

[1247] 本发明的组合物可直接使用，即不包含任何其它的组分并且不用稀释。通常优选将组合物以合适制剂的形式施用于种子。本领域技术人员所公知的合适制剂及处理种子的方法例如在以下文献中有描述：US4,272,417A、US 4,245,432A、US 4,808,430A、US5,876,739A、US2003/0176428A1、WO 2002/080675A1、WO 2002/028186A2。

[1248] 可依据本发明使用的活性化合物结合物可转化为常规拌种制剂，例如溶液剂、乳剂、悬浮剂、粉剂、泡沫、浆剂或其它用于种子的包衣组合物，以及还有ULV制剂。

[1249] 用已知方法制备上述制剂，例如通过将活性化合物或活性化合物结合物与常规添加剂混合，所述常规添加剂例如常规填充剂以及溶剂或稀释剂、着色剂、润湿剂、分散剂、乳化剂、消泡剂、防腐剂、二次增稠剂、粘合剂、赤霉素和水。

[1250] 可在可依据本发明使用的拌种制剂中存在的着色剂是所有常规用于此目的的着色剂。在本说明书中，不仅可使用难溶于水的颜料而且可使用溶于水的染料。可提及的实例是已知名字为若丹明B、C.I.颜料红112和C.I.溶剂红1的着色剂。

[1251] 可在可依据本发明使用的拌种制剂中存在的润湿剂是促进润湿并常规用于农用化学活性化合物制剂的所有物质。优选使用烷基萘磺酸盐，例如二异丙基萘磺酸盐或二异丁基萘磺酸盐。

[1252] 可在可依据本发明使用的拌种制剂中存在的合适的分散剂和/或乳化剂是常规用于农用化学活性化合物制剂的所有的非离子、阴离子和阳离子分散剂。优选使用非离子或阴离子分散剂、或非离子或阴离子分散剂的混合物。可提及的合适的非离子分散剂特别是环氧乙烷/环氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯基苯酚聚乙二醇醚、以及它们的磷酸化或硫酸化的衍生物。合适的阴离子分散剂尤其是木素磺酸盐、聚丙烯酸和芳基磺酸盐/甲醛的缩合物。

[1253] 可在可依据本发明使用的拌种制剂中存在的消泡剂是常规用于农用化学活性化合物制剂的所有抑制泡沫的物质。可优选使用硅树脂消泡剂和硬脂酸镁。

[1254] 可在可依据本发明使用的拌种制剂中存在的防腐剂是可在农用化学组合物中用于此目的所有物质。可示例提及二氯芬和苯甲醇半缩甲醛。

[1255] 可在可依据本发明使用的拌种制剂中存在的二次增稠剂是在农用化学组合物中用于此目的所有物质。优选使用纤维素衍生物、丙烯酸衍生物、黄原胶、改性粘土和细分散的二氧化硅。

[1256] 可在可依据本发明使用的拌种制剂中存在的粘合剂是可在拌种产品中使用的所有常规粘合剂。可优选提及有聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和纤基乙酸钠。

[1257] 可在可依据本发明使用的拌种制剂中存在的赤霉素优选为赤霉素A1、A3(＝赤霉酸)、A4和A7；尤其优选使用赤霉酸。赤霉素是已知的(参见R.Wegler″Chemie der Pflanzenschutz-und [Chemistry of cropprotection agents and pesticides]，第2卷，Springer Verlag，1970，第401-412页).[1258] 可根据本发明使用的拌种制剂可直接地或预先用水稀释之后，用于处理许多种类的种子。例如，浓缩物或由其通过用水稀释而得到的组合物可用于拌种谷类(例如小麦、大麦、黑麦、燕麦和黑小麦)的种子；以及玉米、稻、油菜、豌豆、豆类、棉花、向日葵和甜菜的种子；或多数种类中的任一种蔬菜种子。可根据本发明使用的拌种制剂或其稀释制剂也可用于拌种转基因植物的种子。在本说明书中，与通过表达形成的物质进行相互作用还可产生附加的协同效应。

[1259] 常规可用于拌种操作的所有混合器均适用于以可根据本发明使用的拌种制剂或由它们通过添加水而制备的制剂来处理种子。具体地，拌种过程为：将种子引入混合器；添加所需量的拌种制剂——以其本身或预先用水稀释之后；和进行混合直至制剂均匀分布于种子上。如果合适，接着进行干燥操作。

[1260] 可依据本发明使用的拌种制剂的施用率可在较宽范围内变化。其取决于制剂中各活性化合物的含量以及取决于种子。活性化合物结合物的施用率通常为0.001-50g每千克种子，优选为0.01-15g每千克种子。

[1261] 本发明的化合物可以本身或其制剂使用，还可与已知的杀真菌剂、杀细菌剂、杀螨剂或杀昆虫剂混合使用，以例如拓宽活性谱或预防抗性的发展。

[1262] 也可与其它已知活性化合物混合，例如除草剂，或与肥料和生长调节剂、安全剂和/或化学信息素混合。

[1263] 此外，本发明的式(I)化合物还具有非常好的抗霉菌活性。它们具有非常宽的抗霉菌活性谱，特别是对皮肤癣菌(dermatophyte)和酵母菌、霉菌和双相真菌(diphasic fungi)(例如对念珠菌属(Candida)属种，例如白念珠菌(Candida albicans)、光滑念珠菌(Candida glabrata))，以及絮状表面癣菌(Epidermophyton floccosum)，曲霉(Aspergillus)属种，例如黑曲霉(Aspergillus niger)和烟曲霉(Aspergillus fumigatus)，毛癣菌属 (Trichophyton)属种，例如须癣毛癣菌 (Trichophyton mentagrophytes)，小孢霉属(Microsporon)菌种例如犬小孢霉(Microsporon canis)和奥杜盎小孢子菌(audouinii)。所列真菌仅为说明目的，而并非限制可涵盖的霉菌谱。

[1264] 因此，本发明化合物可以用在医药和非医药的应用中。

[1265] 本发明的活性化合物可以其本身、其制剂形式或由其制备的使用形式使用，例如即用的溶液剂、悬浮剂、可湿性粉剂、膏剂、可溶性粉剂、粉末剂和颗粒剂。施用以常规方式进行，例如浇灌、喷雾、雾化、撒播、喷粉、发泡、抛撒等。还可通过超低容量法(ultra-low volume method)施用活性化合物，或者将活性化合物制剂或活性化合物本身注入土壤内。

[1266] 也可处理植物的种子。

[1267] 本发明的化合物用作杀菌剂时，施用率可依据施用类型在较宽的范围内变化。对于植物部位的处理，活性化合物施用率一般为0.1至10000g/ha，优选10至1000g/ha。对于拌种，活性化合物施用率一般为0.001至50g每千克种子，优选0.01至10g每千克种子。对于土壤处理，活性化合物施用率一般为0.1至10000g/ha，优选1至5000g/ha。

[1268] 本发明的处理方法优选施用于基因修饰的生物体，例如植物或植物的部位。

[1269] 基因修饰的植物(或转基因植物)是其中一个外源基因已稳定纳入到基因组中的植物。

[1270] 表述“外源基因”主要指的是在植物体外进行提供或装配的基因，并且当其被引入核、叶绿体或线粒体基因组时通过表达感兴趣的蛋白质或多肽或通过下调或沉默其它存在于植物体中的基因而为转化植物提供新的或改善的农艺或其它性质(利用例如反义技术、共抑制技术或RNA干扰-RNAi技术)。位于基因组中的外源基因也可称为转基因。由其在植物基因组中的具体位置定义的转基因被称为转化株系或转基因株系(transgenic event)。

[1271] 依据植物品种或植物变种、其种植地点和生长条件(土壤、气候、植物生长期、营养)，本发明的处理也可产生超加和性(“协同”)效应。由此可取得如下超过实际预期的效果，例如可降低可根据本发明使用的活性化合物和组合物的施用率和/或加宽其活性谱和/或提高其活性、改善植物生长状况、提高高温或低温耐受性、提高对干旱或对水中或土壤中含盐量的耐受性、提高开花品质、使采收更简易、加速成熟、提高采收产率、增大果实、使植物更高、使叶子颜色更绿、提早开花期、提高采收产品的质量和/或改善其营养价值、提高果实中的糖浓度、改善采收产品的贮存稳定性和/或其加工性能。

[1272] 在某些施用率下，本发明的活性化合物结合物也可对植物具有强化作用。因此其适用于调动植物对不想要的植物致病真菌和/或微生物和/或病毒的侵袭的防御系统。如果合适其可以是本发明结合物活性提高的原因之一，例如对抗真菌的活性。植物强化(诱导抗性)物质在本说明书中的含义还可理解为那些能够刺激植物防御系统，使得当之后接种不想要的植物致病真菌和/或微生物和/或病毒接种时，被处理的植物对这些不想要的植物致病真菌和/或微生物和/或病毒显示出高度抗性的物质或物质的结合物。在此，不想要的植物致病真菌和/或微生物和/或病毒的含义应理解为植物致病真菌、细菌和病毒。因此，本发明的物质可适用于保护植物在处理后的一段时间内免受上述病原体的侵袭。在用活性化合物处理植物后，产生保护时间的时间通常长达1-10天，优选1-7天。

[1273] 优先依据本发明处理的植物和植物种类包含具有遗传材料的所有植物，所述遗传材料给予这些植物特别有利的、有用的特性(无论其是否由培育和/或生物技术获得)。

[1274] 仍优选依据本发明处理的植物为对一种或多种生物胁迫因素有抗性，即，所述植物对动物和微生物类害虫具有改善的防御性，例如线虫、昆虫、螨虫、植物致病真菌、细菌、病毒和/或类病毒。

[1275] 除了上述植物和植物品种外，也可依据本发明处理那些对一种或多种非生物胁迫因素有抗性的植物。

[1276] 非生物胁迫条件可包含例如干旱、暴露于低温、暴露于高温、渗透胁迫、水涝(waterlogging)、提高的土壤盐分、增加暴露于矿物、臭氧条件、强光照条件、有限的氮养分的利用率、有限的磷养分的利用率或避荫。

[1277] 也可依据本发明处理的植物和植物品种是那些以提高的收率特性为特征的植物。所述植物的收率的提高可由改善的植物生理学、生长和发育得到，例如通过水利用率、水保持率、改善的氮利用、提高的碳同化作用、改善的光合作用、提高的发芽率和加速的成熟。收率还可受改善的植物构型(plant architecture)的影响(在胁迫和非胁迫条件下)，包括提早开花、用于杂种产生的开发控制、幼苗活力、植株大小、节间数(internode number)和节间距、根部生长、种子大小、果实大小、荚大小、荚数或穗数、每个荚或穗的种子数、种子质量、提高的种子饱满度、减少的种子散布、减少的荚裂开以及抗扶倒性。其它收率特征包括种子成分、例如碳水化合物含量、蛋白质含量、油含量和成分、营养值、减少的抗营养化合物、改善的可加工性和改善的存贮稳定性。

[1278] 可依据本发明处理的植物是已经表达出杂种优势或杂种活力((heterosis or hybrid vigour))特性的杂种植物，所述杂种优势或杂种活力通常导致高收率、生命力、健康以及对生物和非生物胁迫因素的抗性。所述植物通常通过将近交雄性不育亲代系(母本)与另一个近交雄性不育亲代系(父本)杂交而获得。杂种种子通常采收自雄性不育植株并售给播种者。雄性不育植株有时(例如，在玉米中)可通过去雄(即机械去除雄性繁殖器官或雄性花)而生产，但更通常而言，雄性不育是植物基因组中遗传定子所致。在这种情况下，并且尤其当种子是需要从杂交植物采收的产品时，确保杂种植株——其含有负责雄性不育的遗传定子——的雄性能育性能完全恢复通常是有用的。这可通过确保父本具有合适的育性恢复基因而实现，所述育性恢复基因能够恢复包含负责雄性不育的遗传定子的杂种植物中的雄性能育性。雄性不育的遗传定子可位于细胞质中。细胞质雄性不育(CMS)的实例例如对芸苔属(Brassica)属种的描述。然而，雄性不育的遗传定子还可位于核基因组中。雄性不育植物也可通过植物生物技术方法而获得，例如通过遗传工程。获得雄性不育植物的一个特别有用的方法描述于WO 89/10396中，其中核糖核酸酶，例如芽孢杆菌RNA酶在雄蕊的绒毡层细胞中选择性地表达。之后能育性可通过在核糖核酸酶抑制例如芽孢杆菌RNA酶抑制剂的绒毡层细胞中的表达而被恢复。

[1279] 可依据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法获得，例如遗传工程)是具有除草剂耐受性的植物，即对一种或多种给定的除草剂有耐受性的植物。此类植物或可通过遗传转化而获得，或通过对包含赋予除草剂耐受性的突变的植物的选择而获得。

[1280] 具有除草剂耐受性的植物为例如具有草甘膦耐受性的植物，即对除草剂草甘膦或其盐具有耐受性的植物。例如，具有草甘膦耐受性的植物可通过用编码5-烯醇丙酮酰莽草酸-3-磷酸合酶(EPSPS)的基因转化所述植物而获得。所述EPSPS的基因的实例是鼠伤寒沙门氏菌(Salmonella typhimurium)细菌的AroA基因(突变CT7)、土壤杆菌(Agrobacterium sp.)细菌的CP4基因、编码矮牵牛花EPSPS、番茄EPSPS、或蟋蟀草属(Eleusine)EPSPS的基因。其还可是突变的EPSPS。具有草甘膦耐受性的植物也可通过表达编码草甘膦乙酰转移酶的基因而获得。具有草甘膦耐受性的植物也可通过选择包含天然存在的上述基因突变的植物而获得。

[1281] 其它具有除草剂抗性的植物例如对抑制谷氨酰胺合酶的除草剂具有耐受性的植物，例如双丙氨膦(bialaphos)、草丁磷或草铵膦。所述植物可通过对解毒除草剂的酶表达或对抵抗抑制的谷氨酰胺合酶的突变的表达而获得。一种这类有效的解毒酶，为例如编码草丁磷乙酰转移酶(例如来自链霉菌属属种的bar或pat蛋白质)的酶。描述了表达外源性草丁磷乙酰转移酶的植物。

[1282] 其它具有除草剂耐受性的植物也可以是其对抑制羟基苯基丙酮酸双加氧酶(hydroxyphenylpyruvatedioxygenase)(HPPD)的除草剂具有耐受性的植物。羟基苯基丙酮酸双加氧酶是催化对羟基苯基丙酮酸(HPP)转化为尿黑酸(homogentisate)的反应的酶。对HPPD抑制剂有耐受性的植物可用编码天然存在的抗性HPPD酶的基因而转化，或用编码突变的HPPD酶的基因而转化。对HPPD抑制剂的耐受性也可通过用编码某些酶的基因转化植物而获得，所述酶能使尿黑酸形成——尽管存在HPPD抑制剂对天然的HPPD酶的抑制。植物对HPPD抑制剂的耐受性，除了用编码具有HPPD耐受性的酶的基因外，也可通过用编码预苯酸脱氢酶的基因来转化植物而改善。

[1283] 其它具有除草剂抗性的植物是对乙酰乳酸合酶(ALS)抑制剂有耐受性的植物。已知的ALS抑制剂包括，例如磺酰脲、咪唑啉酮、三唑嘧啶、嘧啶氧基(硫代)安息香酸盐、和/或磺酰氨基羰基三唑啉酮(sulphonylaminocarbonyltriazolinone)除草剂。已知ALS酶(也被称为乙酰羟基酸合酶(acetohydroxyacid synthase))中的不同突变能赋予不同除草剂及除草剂类以耐受性。具有磺酰脲耐受性的植物和具有咪唑啉酮耐受性的植物的生产已在国际公开文本WO 1996/033270中被描述。其他具有磺酰脲耐受性的植物和具有咪唑啉酮耐受性的植物也已在例如WO 2007/024782中描述。

[1284] 其它的具有除草剂抗性的植物是对乙酰辅酶A羧化酶抑制剂有耐受性的植物。

[1285] 其它对咪唑啉酮和/或磺酰脲有耐受性的植物可通过诱变、在除草剂存在下在细胞培养中的选择、或突变育种而获得。

[1286] 也可依据本发明处理的植物或植物品种(通过植物生物技术方法，例如遗传工程，而获得)是抗虫转基因植物，即对某些目标昆虫的侵袭有抗性的植物。所述植物可通过遗传转化而获得，或通过选择包含赋予此类昆虫以抗性的突变的植物而获得。

[1287] 本说明书中使用的术语“抗虫转基因植物”，包括任何包含至少一种转基因的植物，所述转基因包含编码下列物质的编码序列：

[1288] 1)一种来自苏云金杆菌的杀虫晶体蛋白质或其杀虫部分，例如在线http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/列举的杀虫晶体蛋白质或其杀虫部分，例如Cry蛋白质类Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Ae或Cry3Bb，或其杀虫部分；或[1289] 2)来自苏云金杆菌的晶体蛋白质或其部分，其在来自苏云金杆菌的另一晶体蛋白质或其部分的存在下有杀虫性，例如由Cy34和Cy35晶体蛋白质组成的二元毒素；或[1290] 3)包含两个不同的来自苏云金杆菌的杀虫晶体蛋白质部分的杂种杀虫蛋白质，例如上述1)的蛋白质的杂种或上述2)的蛋白质的杂种，例如由玉米株系MON98034(WO2007/027777)产生的Cry1A.105蛋白质；或

[1291] 4)上述1)至3)任意一个中的蛋白质，其中一些、特别是1-10个氨基酸被另一氨基酸替代，从而获得对目标昆虫种类的更高的杀虫活性、和/或扩展所影响的目标昆虫种类的范围、和/或由于在克隆或转化过程中引入编码DNA中的改变，例如在玉米株系MON863或MON88017中的Cry3Bb1蛋白质，或在玉米株系MIR604中的Cyr3A蛋白质。

[1292] 5)来自苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)的杀虫分泌蛋白质，或其杀虫部分，例如在线：http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickm ore/Bt/vip.html列出的营养期杀虫蛋白质(VIP)，例如来自VIP3Aa蛋白质类的蛋白质；或[1293] 6)来自苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌的分泌蛋白质，其在来自苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌的另一分泌蛋白质的存在下具杀虫性，例如由VIP1A和VIP2蛋白质组成的二元毒素；或

[1294] 7)包含来自苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌的不同分泌蛋白质部分的杂种杀虫蛋白质，例如上述1)中的蛋白质的杂种或上述2)中的蛋白质的杂种；或

[1295] 8)上述1)至3)任意一个中的蛋白质，其中一些、特别是1-10个氨基酸被另一氨基酸替代，从而获得对目标昆虫种类的更高的杀虫活性、和/或扩展所影响的目标昆虫种类的范围、和/或由于在克隆或转化过程中引入编码DNA中的改变(同时仍编码杀虫蛋白)，例如棉花株系COT102中的VIP3Aa蛋白质。

[1296] 当然，本说明书中使用的抗虫转基因植物，也包括含编码以上述1-8类中任意一项的蛋白质的基因的组合的任何植物。在一个实施方案中，抗虫植物包含多于一个的编码上述1-8类中任意一项的蛋白质的转基因，从而通过使用对相同目标昆虫种类具有杀虫活性但具有不同作用方式(例如结合至昆虫体内的不同受体结合位点)的不同蛋白质，来扩展所影响的目标昆虫类别的范围或延迟植物的昆虫抗性的发展。

[1297] 也可依据本发明处理的植物或植物品种(通过植物生物技术，例如遗传工程，而获得)对非生物胁迫有耐受性。这类植物可通过遗传转化，或通过选择包含赋予此类胁迫耐受性的突变的植物而获得。特别有用的胁迫耐受性植物包括：

[1298] a.包含能够降低植物细胞或植物中多(ADP-核糖)聚合酶(PARP)基因的表达和/或其活性的转基因的植物；

[1299] b.包含对胁迫耐受性提高的转基因的植物，所述转基因能够减少植物或植物细胞中PARG编码基因的表达和/或活性；

[1300] c.包含对胁迫耐受性提高的转基因的植物，所述转基因对烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nicotinamide adenine dinucleotide)补救生物合成途径中的植物功能性酶进行编码，所述植物功能性酶包括烟酰胺酶、烟酸盐磷酸核糖基转移酶、烟酸单核苷酸腺嘌呤转移酶、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或烟酰胺磷酸核糖基转移酶。

[1301] 同样可依据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术，例如遗传工程，而获得)显示出采收产品的改变的数量、质量和/或存贮稳定性，以及/或者改变的采收产品的具体成分的特性，所述植物或植物栽培种例如：

[1302] 1)合成改性淀粉的转基因植物，其物理化学性质、特别是直链淀粉含量或直链淀粉/支链淀粉的比率、支化程度、平均链长、侧链分布、粘性、凝胶强度、淀粉粒度和/或淀粉颗粒形态，相比于野生类别植物细胞或植物中的合成淀粉，发生了改变，从而使此类改性淀粉更好地适用于某些应用。

[1303] 2)合成非淀粉碳水化合物聚合物或合成与未进行遗传修饰的野生型植物相比具有改变的性能的非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植物。实例为产生多聚果糖，尤其是菊粉和果聚糖型多聚果糖的植物、产生α-1，4-葡聚糖的植物、产生α-1，6支化α-1，4-葡聚糖的植物、以及产生alternan的植物。

[1304] 3)产生乙酰透明质酸的转基因植物。

[1305] 同样可依据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术例如遗传工程而获得)是带有改变的纤维特性的植物，例如棉花植物。所述植物可通过遗传转化获得，或选择包含具有此类改变的纤维特性的突变的植物而获得，所述植物包括：

[1306] a)包含形式改变的纤维素合酶基因的植物，例如棉花植物；

[1307] b)包含形式改变的rsw2或rsw3同源核酸的植物，例如棉花植物；

[1308] c)带有增强的对蔗糖磷酸合酶的表达的植物，例如棉花植物；

[1309] d)带有增强的对蔗糖合酶的表达的植物，例如棉花植物；

[1310] e)通过例如下调纤维选择性β-1，3-葡聚糖酶而改变纤维细胞基部胞间连丝门控的时间的植物，例如棉花植物；

[1311] f)具有反应性改变了的——例如通过N-乙酰葡糖胺转移酶基因(包括nodC)的表达和几丁质合成酶基因的表达而改变——纤维的植物，例如棉花植物。

[1312] 也可依据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术例如遗传工程而获得)是带有改变的油分布(profile)特性的植物，例如油菜或相关芸苔属植物。所述植物可通过遗传转化而获得或选择包含具有此类改变的油特性的突变的植物而获得，所述植物包括：

[1313] a)产生具有高油酸含量的油的植物，例如油菜植物；

[1314] b)产生具有低亚麻酸含量的油的植物，例如油菜植物；

[1315] c)产生具有低水平的饱和脂肪酸的油的植物，例如油菜植物。

[1316] 可依据本发明处理的特别有用的转基因植物是包含一种或多种编码一种或多种毒素的基因的植物，所述植物包括以下述商品名称出售的植物：YIELD (例如玉米、棉花、大豆)、 (例如玉米)、 (例如玉米)、
(例如玉米)、 (例如玉米)、 (棉花)、 (棉花)、
(棉花)、 (例如玉米)、和
(马铃薯)。可提及的具有除草剂耐受性的植物的实例是以以下商品名出售的玉米品种、棉花品种和大豆品种：Roundup (具有草甘膦耐受性，例如玉米、棉花、大豆)、
Liberty (具有草丁膦耐受性，例如油菜)、 (具有咪唑啉酮耐受性)和
(具有磺酰脲耐受性，例如玉米)。可提及的具有除草剂耐受性的植物(以常规方
法培育的具有除草剂耐受性的植物)包括以 (例如玉米)为商品名称出售的
品种。

[1317] 可依据本发明处理的特别有用的转基因植物是包含转化株系或转化株系的组成的植物，其列举在例如多个国家或地区的管理机构的数据库中(参见例如http://gmoinfo.jrc.it/gmp browse.aspx和http://www.agbios.com/dbase.php)。

[1318] 术语“活性化合物”或“化合物”也总是包含本说明书中提及的活性成分结合物。

[1319] 制备实施例

[1320] 实例I-1-a-1

[1321] 方法A

[1322]

[1323] 在50℃下将含2.35g实施例II-1化合物的10ml N，N-二甲基乙酰胺逐滴加入到含1.29g(10.9mmol)叔丁醇钾的10ml N，N-二甲基乙酰胺中，并将混合物在60℃下搅拌1h。

[1324] 将反应通过薄层色谱检测，然后将反应混合物加入80ml冰水中，并在0-10℃下用1N盐酸调节至pH为2，将沉淀抽滤，洗涤，并干燥。

[1325] 使用乙酸乙酯作为流动相用硅胶色谱进行纯化，得到产物，

[1326] 产量：666mg(理论值的30％)，熔点：247℃。

[1327] 1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ ＝ 0，80(t，3H，CH2CH3)，1.07(t，3H，CH2CH3)，1.24-1.31(m，2H，CH2)，2.04-2.17(m，2H，CH2)，2.3-2.41(m，2H，CH2CH3)，3.67-3.73(m，
2H，OCH2)，3.84-3.89(m，2H，OCH2)，6.99-7.01(d，1H，Ar-H)，7.09-7.11(d，1H，Ar-H)，
7.26-7.30(m，2H，Ar-H)，7.44-7.47(m，2H，Ar-H)，7.94(br，1H，NH)ppm。

[1328] 实例I-1-a-2

[1329] 方法C

[1330]

[1331] 首先将0.61g(1.5mmol)的实施例I-1’-a-1的化合物加入到6.4ml乙二醇单甲醚和22ml的1M碳酸钠溶液中。在室温下加入7mg二(三苯基膦)氯化钯(II)和0.3g(1.9mmol)4-氯代苯基硼酸，并将混合物回流搅拌过夜。冷却后，用乙酸乙酯萃取混合物，并用饱和氯化铵溶液洗涤，减压干燥并浓缩。

[1332] 之后用25％的水和75％的甲醇作为洗脱梯度进行等度RP分离。

[1333] 产量：0.24g(理论值的37％)，熔点：273℃。

[1334] 1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ ＝ 1.29-1.40(m，2H，CH2)，2.02-2.12(m，2H，CH2)，3.65-3.72(m，2H，OCH2)，3.84-3.87(m，2H，OCH2)，7.36-7.38(d，1H，Ar-H)，7.42-7.45(m，2H，Ar-H)，7.52-7.56(m，3H，Ar-H)，8.36(br，1H，NH)ppm。

[1335] 类似于实施例(I-1-a-1)和(I-1-a-2)并根据对制备的一般描述，获得以下式(I-1-a)的化合物：

[1336]

[1337]

[1338]

[1339] m＝多重峰，br＝宽峰，cm＝中心的多重峰

[1340] ＊1 1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ＝0.79(t，3H，CH2CH3)，1.38-1.59(m，4H，CH2)，1.87-2.07(m，2H，CH2)，2.10(s，3H，Ar-CH3)，2.27-2.39(m，2H，CH2CH3)，3.11-3.16(m，1H，CHOCH3)，3.26(s，3H，OCH3)，6.96-6.98(d，1H，Ar-H)，7.08-7.10(d，1H，Ar-H)，7.21-7.30(m，
4H，Ar-H)，8.07(br，1H，NH)ppm.

[1341] ＊2 1H-NMR (400MHz，d6-DMSO)：δ＝0.80(t，3H，CH2CH3)，1.22-1.32(m，2H，CH2)，2.10(s，3H，Ar-CH3)，3.65-3.73(m，2H，OCH2)，3.84-3.87(m，2H，OCH2)，6.97-6.99(d，1H，Ar-H)，7.09-7.11(d，1H，Ar-H)，7.22-7.31(m，4H，Ar-H)，8.36(br，1H，NH)ppm.[1342] ＊3 1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ＝1.28-1.31(m，2H，CH2)，2.09(s，3H，Ar-CH3)，
3.68-3.71(m，1H，OCH2)，3.84-3.87(m，3H，OCH2)，7.21-7.29(m，4H，Ar-H)，7.41-7.44(m，2H，Ar-H)，8.28(br，1H，NH)ppm.

[1343] ＊ 4 1H-NMR (600MHz，d6-DMSO)：δ ＝ 0.79(t，3H，CH2CH3)，1.38-1.47(dm，2H)，1.51-1.55(cm，2H)，1.88-2.00(2m，4H)，2.10(s，3H，Ar-CH3)，2.26-2.31，2.35-2.38(2m，
2H，CH2CH3)，3.12-3.16(m，1H，CHOCH3)，3.26(s，3H，OCH3)，6.98-6.99(d，1H，ArH)，
7.11-7.12(d，1H，ArH)，7.26-7.29(m，2H，ArH)，7.47-7.50(m，2H，ArH)，8.17(br，1H，NH)，
10.75(s，1H，OH)ppm.

[1344] ＊ 5 1H-NMR (400MHz，d6-DMSO)：δ ＝ 0.79(t，3H，CH2CH3)，1.22-1.32(m，2H)，2，07-2.17(m，2H)，2.27-2.40(m，2H，CH2CH3)，3.66-3.73(m，2H，O-CH2)，3.85-3.88(m，
2H，O-CH2)，6.98-7.00(d，1H，ArH)，7.11-7.13(d，1H，ArH)，7.27-7.29(m，2H，ArH)，
7.47-7.49(m，2H，ArH)，8.36(br，1H，NH)，10.84(s，1H，OH)ppm.

[1345] ＊ 6 1H-NMR (600MHz，CD3CN)：δ ＝ 0.81(t，3H，CH2CH3)，1.10(t，3H，CH2CH3)，1.41-1.45(m，2H)，1.55-1.62(m，2H)，2.08-2.12(m，2H)，2.32-2.35，2.38-2.42(2m，2H，Ar-CH2CH3)，2.48(q，2H，ArCH2CH3)，3.21(cm，1H，CHOCH3)，3.32(s，3H，OCH3)，5.45(br，1H，NH)，7.08-7.09(d，1H，ArH)，7.14-7.17(m，3H，ArH)，7.30-7.32(m，2H，ArH)，7.85-8.35(br，
1H，OH)ppm.

[1346] ＊ 7 1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ ＝ 0.79(t，3H，CH2CH3)，1.06(t，3H，CH2CH3)，1.38-1.48(cm，2H)，1.51-1.58(m，2H)，1.87-1.99(m，4H)，2.26-2.39(m，2H，CH2CH3)，
2.40-2.46(q，2H，CH2CH3)，3.11-3.16(cm，1H，CHOCH3)，3.27(s，3H，OCH3)，7.01-7.03(d，1H，ArH)，7.11-7.13(d，1H，ArH)，7.28-7.30(m，2H，ArH)，7.47-7.49(m，2H，ArH)，8.12(br，1H，NH)，10.67(s，1H，OH)ppm.

[1347] ＊ 8 1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ ＝ 0.79(t，3H，CH2CH3)，1.07(t，3H，CH2CH3)，1.22-1.30(cm，2H)，2.08-2.17(m，2H)，2.27-2.38(m，2H，CH2CH3)，2.41-2.46(q，2H，CH2CH3)，
3.66-3.73(m，2H，OCH2)，3.84-3.89(m，2H，OCH2)，7.02-7.04(d，1H，ArH)，7.11-7.13(d，1H，ArH)，7.22-7.32(m，4H)，8.38(br，1H，NH)，10.81(s，1H，OH)ppm.

[1348] ＊ 9 1H-NMR (400MHz，d6-DMSO)：δ ＝ 1.06(t，3H，CH2CH3)，1.43-1.46(dm，2H)，1.48-1.58(m，2H)，1.88-1.96(m，4H)，1.97(s，3H，ArCH3)，2.45(q，2H，ArCH2CH3)，
3.12-3.17(cm，1H，CHOCH3)，3.27(s，3H，OCH3)，7.07-7.09(d，1H，ArH)，7.12-7.14(d，1H，ArH)，7.29-7.32(m，2H，ArH)，7.47-4.49(m，2H，ArH)，8.10(br，1H，NH)，10.65(s，1H，OH)ppm.

[1349] ＊10 1H-NMR (400MHz，d6-DMSO)：δ＝0.79(t，3H，CH2CH3)，1.10(t，3H，CH2CH3)，1.41-1.44(mbr，2H)，2.10(s，3H，ArCH3)，2.14-2.16(mbr，2H)，2.26-2.37(m，2H，CH2CH3)，
2.72(cm，2H)，3.64-3.69(q，2H，OCH2CH3)，7.08-7.10(d，1H，ArH)，7.13-7.15(d，1H，ArH)，
7.26-7.32(m，2H，ArH)，7.46-7.50(m，2H，ArH)，8.22(br，1H，NH)，10.79(br，1H，OH)ppm.[1350] ＊11 1H-NMR (400MHz，d6-DMSO)：δ＝0.79(t，3H，CH2CH3)，1.06(t，3H，CH2CH3)，
1.43-1.46(mbr，2H)，2.10(s，3H，Ar-CH3)，2.12-2.14(mbr，2H)，2.26.2.40(m，2H，CH2CH3)，
2.67-2.70(cm，2H)，3.27-3.29(cm，2H)，3.44(s，3H，OCH3)，7.08-7.10(d，1H，ArH)，
7.13-7.15(d，1H，ArH)，7.27-7.32(m，2H)，7.46-7.50(m，2H，ArH)，8.24(br，1H，NH)，
10.79(br，1H，OH)ppm.

[1351] ＊ 12 1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ ＝ 0.79(t，3H，CH2CH3)，1.11(t，3H，CH2CH3)，1.40-1.44(mbr，2H)，2.15(cmbr，2H)，2.26-2.38(m，2H，CH2CH3)，2.40-2.45(q，2H，CH2CH3)，
2.66-2.70(mbr，2H)，3.26-3.29(cm，2H)，3.44(s，3H，OCH3)，7.02-7.04(d，1H，ArH)，
7.12-7.14(d，1H，ArH)，7.27-7.30(m，2H，ArH)，7.46-7.49(m，2H，ArH)，8.24(br，1H，NH)，
10.78(br，1H，OH)ppm.

[1352] ＊ 13 1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ ＝ 0.79，1.06，1.10(3t，3H each，CH2CH3)，1.37-1.44(cmbr，2H)，2.16(cmbr，2H)，2.26-2.38(m，2H，CH2CH3)，2.40-2.45(q，2H，CH2CH3)，
2.67-2.77(cmbr，2H)，3.21(cmbr，2H)，3.64-3.69(qbr，2H，OCH2CH3)，7.02-7.04(d，1H，ArH)，7.12-7.14(d，1H，ArH)，7.27-7.31(m，2H，ArH)，7.46-7.50(m，2H，ArH)，8.23(br，1H，NH)，10.78(br，1H，OH)ppm.

[1353] 实施例(I-1-b-1)

[1354]

[1355] 将0.07ml(0.47mmol)的三乙胺添加到含0.15g(0.36mmol)实施例(I-1-a-1)的2ml二氯甲烷中。在室温下逐滴加入含0.04ml(0.4mmol)2-甲基丙酰氯的2ml二氯甲烷，混合物搅拌过夜。将反应混合物添加到10ml水中，分离有机相并减压浓缩，用反相色谱纯化残留物(流动相体系：水/乙腈)。产量：28mg 理论值的15％)。
1

[1356] H-NMR(400MHz，CDCl3)：δ＝1.00(dd，6H，CH(CH3)2)，3.63(m，2H，O-CH2)，4.04(m，2H，OCH2)，7.08(d，2H，Ar-H)，7.18(m，2H，Ar-H)，7.33(d，2H，Ar-H)ppm._[1357]

[1358] I-1-b-2

[1359] ＊1 1H-NMR(600MHz，CDCl3)：δ＝0.86(t，3H，CH2CH3)，0.97，1.02(2d，3H each，CH(CH3)2)，1.39-1.41(m，2H)，1.73-1.82(m，3H)，1.89-1.92(m，1H)，2.20-2.24(m，2H)，2.29(s，3H，ArCH3)，2.37-2.45(m，2H，CH2CH3)，2.57(sep，1H，CH(CH3)2)，3.23(cm，1H，CHOCH3)，3.40(s，3H，OCH3)，6.42(br，1H，NH)，7.00-7.09(m，4H，ArH)，7.15-7.18(m，2H，ArH)ppm.

[1360] I-1-b-3

[1361] ＊2 1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ＝0.96，1.01(2d，3H each，CH(CH3)2)，1.19(t，3H，CH2CH3)，1.37-1.42(m，2H)，1.80-1.82(m，3H)，1.87-1.90(m，1H)，2.08(s，3H，ArCH3)，
2.21-2.28(cm，2H)，2.49-2.60(m，3H，CH2CH3，CH(CH3)2)，3.23(cm，1H，CHOCH3)，3.40(s，3H，OCH3)，6.42(br，1H，NH)，7.05-7.08(m，2H，ArH)，7.11(s，2H，ArH)，7.20-7.22(m，2H，ArH)ppm.

[1362] I-1-b-4

[1363] ＊2 1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ＝0.87，0.92(2d，3H each，CH(CH3)2)，1.09(t，3H，CH2CH3)，1.52-1.59(m，4H)，1.73-1.84(m，2H)，1.97-2.00(m+s，2H+3H)，2.43-2.52(m，
2H，CH2CH3)，2.60(cm，1H，CH(CH3)2)，3.18(cm，1H，CHOCH3)，3.26(s，3H，OCH3)，7.10-7.15(m，
2H，ArH)，7.22-7.26(m，2H，ArH)，7.48-7.51(m，2H，ArH)，8.96(br，1H，NH)ppm.[1364] 实施例(I-1-c-1)

[1365]

[1366] 将0.07ml(0.47mmol)的三乙胺加入到含0.15g(0.36mmol)实施例(I-1-a-1)化合物的2ml二氯甲烷中。在室温下逐滴加入含0.04ml(0.4mmol)氯甲酸乙酯的2ml二氯甲烷，将混合物在室温下搅拌2h。在反应结束后(HPLC)，将反应混合物添加到10ml水中，分离有机相并减压浓缩，用反相色谱纯化残留物(流动相体系：水/乙腈)。产量：0.142g理论值的76％)。

[1367] 1H-NMR(400MHz，CDCl3)：δ ＝ 3.63(m，2H，O-CH2)，4.08(m，4H，OCH2，O-CH2CH3)，7.12(d，2H，Ar-H)，7.19(m，2H，Ar-H)，7.37(d，2H，Ar-H)ppm.

[1368] 类似于实施例((I-1-c-1)并根据对制备的一般描述，获得以下式(I-1-c-1)的化合物

[1369]

[1370]

[1371] I-1-c-2

[1372] ＊ 1 1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ ＝ 0.98，1.09(2t，3H each，CH2CH3)，1.53-1.56(m，4H)，1.78-1.88(m，2H)，1.98-2.03(m+s，2H+3H)，2.42-2.48(m，2H，CH2CH3)，
3.17-3.22(cm，1H，CHOCH3)，3.26(s，3H，OCH3)，4.00(q，2H，OCH2CH3)，7.12-7.18(m，2H，ArH)，
7.25-7.28(m，2H，ArH)，7.48-7.51(m，2H，ArH)，9.02(br，1H，NH)ppm.

[1373] I-1-c-3

[1374] ＊ 2 1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ ＝ 0.76，0.98，1.00，1.09(4t，6H，CH2CH3)，1.52-1.60(m，4H)，1.79-1.89(m，2H)，1.99-2.02，2.16(m+2s，2H+3H)，2.32-2.35，
2.43-2.48(2m，2H，CH2CH3)，3.18-3.20(cm，1H，CHOCH3)，3.26(s，3H，OCH3)，3.97-4.05(m，
2H，OCH2CH3)，7.01-7.03，7.10-7.12(m，1H，ArH)，7.14-7.15(d，2H，ArH)，7.24-7.28(m，4H，ArH)，9.02(br，1H，NH)ppm.

[1375] 实施例(I-1-f-1)

[1376]

[1377] 将1ml的1N氢氧化钠水溶液用4ml水稀释，之后分多次加入426mg(1mmol)的化合物(I-1-a-21)。混合物在室温下搅拌30min并浓缩至干。产量：484mg(理论值的99％)。

[1378] 1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ ＝ 1.03(t，3H，CH2CH3)，1.25-1.30(m，2H)，1.37-1.41(m，2H)，1.67-1.74(m，2H)，1.89-1.99(dm，2H)，1.99(s，3H，Ar-CH3)，
2.52-2.59(m，2H，CH2CH3)，3.04-3.09(m，1H，CH-OCH3)，3.24(s，3H，OCH3)，5.75(br，1H，NH)，
6.83-6.84(d，1H，ArH)，6.93-6.95(d，1H，ArH)，7.24-7.27(m，2H，ArH)，7.42-7.45(m，2H，ArH)ppm。

[1379] 实施例II-1

[1380]

[1381] 在氩气下，首先加入2.35g的4-氨基四氢吡喃-4-羧酸甲酯盐酸盐(12mmol)和50ml的无水四氢呋喃。

[1382] 在20℃下逐滴加入3ml(22mmol)的三乙胺。

[1383] 混合物搅拌5min，并在20℃下加入4.2g的2，6-二乙基-5-(4-氯代苯基)苯乙酸((10mmol))。15min后逐滴加入2.3ml的三乙胺(16.5mmol)，之后立即加入0.58ml的磷酰氯(6.2mmol)；溶液应缓慢煮沸。混合物搅拌回流30min。

[1384] 将反应液用薄层色谱检测，之后用旋转蒸发仪除去溶剂并用硅胶柱色谱纯化产物(正己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)。

[1385] 产量：2.39g(理论值的50％)

[1386] 1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ ＝ 0.88(t，3H，CH2CH3)，1.16(t，3H，CH2CH3)，1.83-1.96(m，4H，CH2)，2.57-2.62(q，2H，Ar-CH2CH3)，3.54(s，3H，OCH3)，3.57-3.63(m，2H，OCH2)，3.70(s，2H，CH2CO)，6.92-6.94(d，1H，Ar-H)，7.06-7.08(d，1H，Ar-H)，7.25-7.30(m，
2H，Ar-H)，7.45-7.48(m，2H，ArH)，8.50(s，1H，NH)ppm。

[1387] 类似于实施例(II-1)并根据对制备的一般描述，获得以下式(II)的化合物[1388]

[1389]

[1390]

[1391] ＊ 1 1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ ＝ (t，3H)，1.17-1.9，1.16(t+m，5H)，1.83-1.96(m，4H)，2.47，2.59(2q，2H each)，3.54(s，3H)，3.57-3.63(m，2H)，1.67-3.72(m，
2H)，3.70(s，2H)，6.92-6.94(d，1H)，7.04-7.06(d，1H)，7.21-7.29(m，4H)，8.48(s，br，1H)ppm.

[1392] ＊2 1H-NMR (400MHz，d6-DMSO)：δ＝1.15(t，3H，CH2CH3)，2.09(s，3H，Ar-CH3)，2.60-2.65(q，2H，Ar-CH2CH3)，3.13-3.18(m，1H，CHOCH3)，3.23(s，3H，OCH3)，3.51(s，2H，CO2CH3)，3.67(s，2H，CH2CO)，8.21(s，1H，NH)ppm.

[1393] ＊3 1H-NMR(600MHz，d6-DMSO)：δ＝1.85-1.94(m，4H，CH2)，2.14(m，3H，Ar-CH3)，3.55(s，3H，CO2CH3)，3.58-3.62(m，2H，OCH2)，3.68-3.71(m，2H，OCH2)，3.86(s，2H，CH2CO)，
7.10-7.11(d，1H，Ar-H)，7.29-7.31(m，2H，Ar-H)，7.33-7.35(d，1H，Ar-H)，7.50-7.52(m，
2H，ArH)，8.62(s，1H，NH)ppm.

[1394] ＊4 1H-NMR (400MHz，d6-DMSO)：δ＝0.9(t，3H，CH2CH3)，1.85-1.99(m，4H，CH2)，2.26(s，3H，Ar-CH3)，3.56(s，3H，CO2CH3)，3.68(s，2H，CH2CO)，6.87-6.88(d，1H，ArH)，
6.98-7.08(m，1H，Ar-H)，7.22-7.27(m，2H，Ar-H)，7.43-7.46(m，2H，Ar-H)，8.24(s，1H，NH)ppm.

[1395] ＊5 1H-NMR(600MHz，d6-DMSO)：δ＝1.85-1.93(m，4H，CH2)，2.32(s，3H，Ar-CH3)，3.56(s，3H，CO2CH3)，3.57-3.62(m，2H，OCH2)，3.68-3.71(m，2H，OCH2)，3.85(s，2H，COCH2)，
7.16-7.17(d，1H，Ar-H)，7.22-7.24(d，1H，Ar-H)，7.37-7.39(m，2H，Ar-H)，7.50-7.52(m，
2H，Ar-H)，8.60(s，1H，NH)ppm.

[1396] ＊ 6 1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ ＝ 0.88(t，3H)，1.17-1.19，1.16(t+m，5H)，1.83-1.96(m，4H)，2.47，2.59(2q，2H each)，3.54(s，3H)，3.57-3.63(m，2H)，3.67-3.72(m，
2H)，3.70(s，2H)，6.92-6.94(d，1H)，7.04-7.06(d，1H)，7.21-7.29(m，4H)，8.48(sbr，1H)ppm.

[1397] 实施例(I-1’-a-1)

[1398]

[1399] 首先向5ml N，N-二甲基乙酰胺(DMA)中加入1.61g的叔丁醇钾，将2.65g实施例II-1’-1的化合物溶解在10ml的DMA中并在10℃下逐滴加入，混合物在室温下搅拌1h。将反应混合物倒至120ml的冰水上，用1N盐酸酸化至PH＝2并抽滤。滤饼首先用水反复洗涤，然后进行干燥。

[1400] 产量：2.4g(理论值的96％)，熔点：297-299℃1

[1401] H-NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ ＝ 1.31-1.36(m，2H，CH2)，2.04-2.12(m，2H，CH2)，3.67-3.73(m，2H，OCH2)，3.84-3.88(m，2H，OCH2)，7.38-7.41(d，1H，ArH)，7.71-7.73(d，1H，Ar-H)，8.21(s，1H，NH)ppm.

[1402] 类似于实施例(I-1’-a-1)并根据开篇所提及文献中对制备的一般描述，获得以下式((I-1’-a)的化合物。

[1403]

[1404]

[1405] 实施例II-1’

[1406]

[1407] 首先在氩气下，在安装有温度计和回流冷凝器的100ml三颈烧瓶中在50ml无水THF中加入2.152g(11mmol)的4-氨基四氢吡喃-4-羧酸甲酯盐酸盐。在20℃下逐滴加入3.07ml(22mmol)的三乙胺。混合物搅拌5min，并在20℃下加入2.839g(10mmol)的2，6-二氯-3-溴代苯乙酸。15min后，逐滴加入2.3ml(16.5mmol)的三乙胺，之后立即加入
0.58ml(6.2mmol)的磷酰氯；溶液应缓慢煮沸。混合物搅拌回流30min并蒸馏掉溶剂。然后进行柱式快速分离(cartridge flash separation)(流动相体系：二氯甲烷/乙酸乙酯＝3/1)。产量：2.69g(理论值的67.71％)，熔点：209-210℃。

[1408] 1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ ＝ 1.88-1.98(m，4H，CH2)，3.60(s，3H，CO2CH3)，3.61-3.73(m，4H，OCH2)，4.00(s，2H，COCH2)，7.4-7.42(d，1H，ArH)，7.69-7.72(d，1H，Ar-H)，
8.43(br，1H，NH)ppm.

[1409] 实施例I-2-a-1和I-2-a-2

[1410]

[1411] 首先向6ml的二甲基甲酰胺中加入1.80g(3.69mmol)的实施例(III-1)化合物，在10℃下逐滴加入含5.54ml(5.54mmol)1M叔丁醇钾的四氢呋喃中，混合物在室温下搅拌16h。为进行后处理，用旋转蒸发仪浓缩混合物并在水和甲基叔丁基醚之间分相，用盐酸酸化水相，用二氯甲烷萃取产物，干燥并浓缩。得到750mg粗产物。

[1412] 为进一步纯化，粗产物用制备型HPLC(硅胶RP-18，乙腈/水/甲酸)分离。

[1413] 得到86mg(理论值的11％)顺式异构体和128mg(理论值的16％)的反式异构体。

[1414] (I-2-a-1)顺式异构体

[1415] 1H-NMR(d6-DMSO)：0.8(t，3H)，1.09(t，3H)，1.49(m，2H)，1.65(m，2H)，2.05(m，4H)，2.30(m，2H)，2.42(m，2H)，3.20(s，3H)，3.22(m，1H)，7.09(m，1H)，7.18(m，1H)，7.30(m，2H)，
7.49(m，2H)ppm.

[1416] (I-2-a-2)反式异构体

[1417] 1H-NMR(d6-DMSO)：0.8(t，3H)，1.10(t，3H)，1.39(m，2H)，1.72(m，2H)，1.98(m，2H)，2.19(m，2H)，2.32(m，2H)，2.42(m，2H)，3.23(s，3H)，3.55(m，1H)，7.09(m，1H)，7.18(m，1H)，
7.29(m，2H)，7.49(m，2H)

[1418] 类似于实施例(I-2-a-1)和(I-2-a-2)并根据对制备的一般描述，获得以下式(I-2-a)的化合物：

[1419]

[1420]

[1421]

[1422] ＊ 1 1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ ＝ 0.80(t，3H)，1.09(t，3H)，1.5(m，2H)，2.12-2.52(m，6H)，3.62(m，2H)，3.95(m，2H)，7.08(m，1H)，7.15(m，1H)，7.30(m，2H)，
7.50(m，2H)ppm.

[1423] ＊ 2 1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ ＝ 1.08(t，3H)，1.45(m，2H)，1.60-2.10(m，12H)，1.97(s，3H)，3.75(m，2H)，7.15(m，2H)，7.30(m，2H)7.48(m，2H)ppm.[1424] ＊ 3 1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ ＝ 1.08(t，3H)，1.40(m，2H)，1.54(m，2H)，
1.90-2.20(m，6H)，1.99(s，3H)，3.28(s，3H)，3.55(m，1H)，7.15(m，2H)，7.30(m，2H)，
7.49(m，2H)ppm.

[1425] ＊ 4 1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ ＝ 1.08(t，3H)，1.45(m，2H)，1.55(m，2H)，1.90-2.10(m，6H)，2.00(s，3H)，3.25(m，1H)，3.30(s，3H)，7.15(m，2H)，7.30(m，2H)，
7.48(m，2H)ppm.

[1426] ＊ 5 1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ ＝ 1.09(t，3H)，1.52(m，2H)，2.00(s，3H)，2.19(m，4H)，3.65(m，2H)，3.95(m，2H)，7.18(m，2H)，7.32(m，2H)，7.50(m，2H)ppm.[1427] ＊ 6 1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ ＝ 1.09(t，3H)，1.60-2.10(m，12H)，1.95(s，
3H)，3.75(m，2H)，7.15(m，2H)，7.30(m，2H)，7.48(m，2H)ppm.

[1428] 实施例(III-1)

[1429]

[1430] 将含0.94g(466mmol)的1-羟基-4-甲氧基-环己烷羧酸乙酯和1.50g(4.66mmol)的(4’-氯-2，6-二甲基联苯基-3-基)乙酰氯的30ml甲苯煮沸回流16h。为进行后处理，用旋转蒸发仪浓缩混合物，将残留物在稀释的氢氧化钠水溶液和甲基叔丁基醚之间分配，并将有机相干燥并用旋转蒸发仪浓缩。产量：1.8g粗产物，其直接进一步用于下一步中来制备化合物(I-2-a-1)和(I-2-a-2)。

[1431] 实施例XIX-a-1和XIX-a-2

[1432]

[1433] 首先将9.93g(50mmol)的2-氯-6-甲基苯乙酸甲酯加入到100ml冰乙酸中。在45℃下在约40min时间内逐滴加入含10.38g(65mmol)溴的30ml冰乙酸中，将混合物在
45℃下搅拌过夜。减压蒸发掉冰乙酸后将残留物加入饱和氯化钠溶液和二氯甲烷中，萃取，干燥并减压浓缩。残留物使用乙酸乙酯通过快速硅胶柱色谱纯化。将获得的11.4g异构体混合物溶解在55ml乙醇中，然后逐滴加入35ml的2N氢氧化钠水溶液。混合物在50℃下搅拌2h，蒸发掉乙醇，用约100ml水稀释残留物，将混合物用浓盐酸酸化并抽滤产物。得到
8.79g(理论值的74％)异构体酸，比率约：2.5∶1。

[1434] XIX-a-1：1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ＝2.38(s，3H，Ar-CH3)，3.87(s，2H，CH2CO)，7.23-7.25(d，1H，ArH)，7.51-7.53(d，1H，Ar-H)ppm.

[1435] XIX-a-2：1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ＝2.27(s，3H，Ar-CH3)，3.83(s，2H，CH2CO)，7.11-7.13(d，1H，ArH)，7.53-7.55(d，1H，Ar-H)ppm.

[1436] 下述式(XIX-a)的实施例类似于实施例(XIX-a-1)和(XIX-a-2)而获得。

[1437]

[1438]

[1439] 实施例XIX-1

[1440]

[1441] 在保护气体气氛下，首先将27g(60mmol)实施例XIX-a-3化合物在室温下加入到420ml乙二醇二甲醚中。逐滴加入126ml的1M碳酸钠溶液，并在室温下计量加入0.3g(0.427mmol)二(三苯基膦)氯化钯(II)，之后在室温下加入11.728g(75mmol)的
4-氯代苯基硼酸。

[1442] 反应混合物搅拌回流过夜。然后用水和乙酸乙酯萃取混合物，用饱和氯化铵溶液、水和盐水洗涤有机相，并蒸馏掉溶剂。用MTB醚/正己烷重结晶所得产物。

[1443] 产量：16.3g(理论值的89.7％)。

[1444] 1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ ＝ 0.88(t，3H，CH2CH3)，1.17(t，3H，CH2CH3)，2.56-2.67(m，4H，CH2CH3)，3.71(s，2H，CH2CO)，6.96-6.98(d，1H，Ar-H)，7.11-7.13(d，1H，ArH)，7.26-7.30(m，2H，Ar-H)，7.45-7.49(m，2H，ArH)ppm.

[1445] 实施例XIX-2和XIX-3

[1446]

[1447] 在室温下首先将4.3g(15mmol)化合物(XIX-a-3)和(XIX-a-4)的异构体混合物加入到60ml的乙二醇二甲醚中。然后逐滴加入105ml的2N碳酸钠溶液，并在室温下计量加入0.0749g(0.105mmol)的二(三苯基膦)氯化钯(II)，随后在室温下加入2.938g(21mmol)的4-氟代苯基硼酸。反应混合物搅拌回流过夜。用水和乙酸乙酯萃取混合物，并用饱和氯化铵溶液萃取有机相，用水和盐水洗涤，用旋转蒸发仪干燥并浓缩。用乙腈滴定残留物并抽滤。得到2.278(94.06％纯度)的两种异构体理论值的51％)(比率约为1∶6)。使用水/甲醇用RP相HPLC分离异构体。

[1448] XIX-2：1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ ＝ 2.15(s，3H，ArCH3)，3.86(s，2H，COCH2)，7.13-7.14(d，1H，Ar-H)，7.27-7.37(m，5H，ArH)ppm.

[1449] XIX-3：1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)：δ ＝ 2.33(s，3H，ArCH3)，3.84(s，2H，CH2CO)，7.18-7.20(d，1H，Ar-H)，7.25-7.48(m，5H，ArH)ppm.

[1450] 以与实施例(XIX-1)、(XIX-2)和(XIX-3)类似的方法获得以下式(XIX)化合物。

[1451]

[1452]

[1453] ＊1 0.88(t，3H，CH2CH3)，2.27(s，3H，ArCH3)，3.69(s，2H，COCH2)，6.90-6.92(d，1H，Ar-H)，7.05-7.07(d，1H，Ar-H)，7.21-7.29(m，4H，Ar-H)ppm.

[1454] ＊2 1.16(t，3H，CH2CH3)，2.10(s，3H，ArCH3)，3.70(s，2H，COCH2)，7.02-7.04(d，2H，Ar-H)，7.09-7.11(d，1H，Ar-H)，7.22-7.31(m，4H，Ar-H)ppm.

[1455] ＊ 3 0.89(t，3H，CH2CH3)，2.27(s，3H，ArCH3)，2.48-2.51(q，2H，CH2CH3)，3.69(s，2H，COCH2)，6.91-6.92(d，1H，ArH)，7.07-7.08(d，1H，Ar-H)，7.26-7.28(m，2H，Ar-H)，
7.46-7.48(m，2H，Ar-H)ppm

[1456] ＊ 4 1.17(t，3H，CH2CH3)，2.11(s，3H，ArCH3)，2.63-2.68(q，2H，CH2CH3)，3.70(s，2H，COCH2)，7.01-7.03(d，1H，Ar-H)，7.09-7.11(d，1H，Ar-H)，7.24-7.29(m，2H，Ar-H)，
7.43-7.47(m，2H，Ar.H)ppm.

[1457] ＊ 5 2.14(s，3H，ArCH3)，3.85(s，2H，CH2CO)，7.12-7.14(d，2H，Ar-H)，7.30-7.32(m，2H，Ar-H)，7.36-7.38(d，1H，Ar-H)，7.50-7.52(m，2H，Ar.H)ppm.[1458] 使用实施例

[1459] 实施例1

[1460] 猿叶甲属试验(PHAECO喷雾处理)

[1461] 溶剂：78.0重量份丙酮

[1462] 1.5重量份二甲基甲酰胺

[1463] 乳化剂：0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚

[1464] 为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。将大白菜(Brassica pekinensis)叶片用所需浓度的活性化合物制剂喷雾，变干后接种辣根猿叶甲(Phaedon cochleariae)幼虫。

[1465] 7天后，确定以％计的活性。100％表示已杀死所有猿叶甲幼虫；0％表示无猿叶甲幼虫被杀死。

[1466] 本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在施用率为500g/ha时表现出83％的活性：I-1-a-4、I-1-a-9。

[1467] 本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在施用率为500g/ha时表现出100％的活性：I-1-a-1、I-1-a-3、I-1-a-7、I-1-a-8、I-1-a-12、I-1-a-14、I-1-a-19、I-1-a-22、I-1-a-23、I-1-a-25、I-2-a-1、I-2-a-5、I-2-a-6、I-2-a-8。

[1468] 实施例2

[1469] 草地贪夜蛾试验(SPODFR喷雾处理)

[1470] 溶剂：78.0重量份丙酮

[1471] 1.5重量份二甲基甲酰胺

[1472] 乳化剂：0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚

[1473] 为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。将玉米(Zea mays)叶片用所需浓度的活性化合物制剂喷雾，变干后接种草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)幼虫。

[1474] 7天后，确定以％计的活性。100％表示已杀死所有幼虫；0％表示无幼虫被杀死。

[1475] 本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在在施用率为500g/ha时表现出80％的活性：I-1-a-3。

[1476] 本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在在施用率为500g/ha时表现出83％的活性：I-1-a-11、I-1-a-15、I-1-b-1。

[1477] 本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在在施用率为500g/ha时表现出100％的活性：I-1-a-2、I-1-a-12、I-1-a-13、I-1-a-14、I-1-a-16、I-1-b-4、I-2-a-7。

[1478] 实施例3

[1479] 桃蚜试验(MYZUPE喷雾处理)

[1480] 溶剂：78重量份丙酮

[1481] 1.5重量份二甲基甲酰胺

[1482] 乳化剂：0.5重量份的烷基芳基聚乙二醇醚

[1483] 为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。将被所有生长阶段的桃蚜(Myzus persicae)侵染的大白菜(Brassica pekinensis)圆叶片用所需浓度的活性化合物制剂喷雾。6天后，确定以％计的活性。100％表示已杀死所有蚜虫；0％表示无蚜虫被杀死。

[1484] 本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在施用率为500g/ha时表现出90％的活性：I-1-a-4、I-1-a-9、I-1-b-2、I-1-b-3、I-1-c-1、I-2-a-1、I-2-a-2、I-2-a-3、I-2-a-4、I-2-a-5。

[1485] 本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在施用率为500g/ha时表现出100％的活性：I-1-a-1、I-1-a-2、I-1-a-3、I-1-a-5、I-1-a-6、I-1-a-8、I-1-a-10、I-1-a-11、I-1-a-12、I-1-a-13、I-1-a-14、I-1-a-15、I-1-a-16、I-1-a-17、I-1-a-18、I-1-a-20、I-1-a-21、I-1-a-22、I-1-a-23、I-1-a-25、I-1-b-4、I-1-c-2、I-1-c-3、I-2-a-6、I-2-a-7。

[1486] 本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在施用率为100g/ha时表现出90％的活性：I-1-a-7。

[1487] 实施例4

[1488] 叶螨属试验；OP抗性(TETRUR喷雾处理)

[1489] 溶剂：78.0重量份丙酮

[1490] 1.5重量份二甲基甲酰胺

[1491] 乳化剂：0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚

[1492] 为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。将被所有阶段的二斑叶螨(Tetranychus urticae)侵害的菜豆(Phaseolus vulgaris)圆叶片用所需浓度的活性化合物制剂喷雾。

[1493] 6天后，确定以％计的活性。100％表示已杀死所有螨虫；0％表示无螨虫被杀死。

[1494] 本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在施用率为100g/ha时表现出70％的活性：I-1-a-9。

[1495] 本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在施用率为100g/ha时表现出100％的活性：I-1-a-4、I-1-a-6、I-1-a-10、I-1-a-11、I-1-a-12、I-1-a-13、I-1-a-17、I-1-a-18、I-1-a-20、I-1-a-21、I-1-a-24、I-1-a-25、I-1-b-3、I-1-c-2、I-2-a-1、I-2-a-3、I-2-a-6、I-2-a-7。

[1496] 本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在施用率为100g/ha时表现出90％的活性：I-1-a-3、I-1-a-5、I-1-a-7、I-1-a-8、I-1-a-14、I-1-a-15、I-1-a-16、I-1-a-19、I-1-a-22、I-1-a-23、I-1-b-4、I-1-c-3、I-2-a-8。

[1497] 本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在施用率为100g/ha时表现出80％的活性：I-1-a-1、I-1-b-1。

[1498] 实施例5

[1499] 南方根结线虫试验((MELGIN)

[1500] 溶剂：78.0重量份丙酮

[1501] 1.5重量份二甲基甲酰胺

[1502] 乳化剂：0.5重量份烷基芳基聚乙二醇醚

[1503] 为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，并将浓液用水稀释至所需浓度。将容器中装入沙、活性化合物溶液、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)的卵/幼虫悬浮液和莴苣种子。莴苣种子发芽并长出植株。在根部形成虫瘿。

[1504] 14天间后，通过形成的虫瘿确定以％计的杀线虫活性。100％表示没有发现虫瘿；0％表示处理过的植株的虫瘿数量与未处理对照组的虫瘿数量相当。

[1505] 本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在20ppm的施用率下表现出≥80的活性：I-1-a-11。

[1506] 实施例6

[1507] 微小牛蜱试验(BOOPMI注射)

[1508] 溶剂：二甲基亚砜

[1509] 为制备合适的活性化合物制剂，将10mg活性化合物与0.5ml溶剂混合并将浓液用溶剂稀释至所需浓度。将活性化合物的溶液注入到微小牛蜱(Boophilus microplus)腹腔并将该动物转移到器皿中，在气温调节室中储存。以受精卵的沉积情况监测活性。

[1510] 7天后，确定以％计的活性。100％表示没有蜱产受精卵。

[1511] 本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在20μg/动物的施用率下表现出80％的活性：I-1-a-3、I-1-a-10、I-1-a-13。

[1512] 本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在20μg/动物的施用率下表现出90％的活性：I-1-a-6、I-1-a-11。

[1513] 本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在20μg/动物的施用率下表现出95％的活性：I-1-a-2、I-1-a-12、I-1-a-14。

[1514] 本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在20μg/动物的施用率下表现出100％的活性：I-1-a-9。

[1515] 实施例7

[1516] 铜绿蝇试验(LUCICU)

[1517] 溶剂：二甲基亚砜

[1518] 为制备合适的活性化合物制剂，将10mg活性化合物与0.5ml二甲基亚砜混合并将浓液用水稀释至所需浓度。将20个铜绿蝇(Lucilia cuprina)幼虫接种到用所需浓度的活性化合物处理的含有马肉的容器中。

[1519] 2天后，确定以％计的杀灭率。100％表示所有幼虫已被杀死；0％表示没有幼虫被杀死。

[1520] 本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在100ppm施用率时表现出90％的活性：I-1-a-10、I-1-a-13。

[1521] 本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在100ppm施用率时表现出100％的活性：I-1-a-2、I-1-a-11、I-1-a-12、I-1-a-14、I-1-a-15。

[1522] 实施例8

[1523] 1.苗前除草作用

[1524] 将单子叶和双子叶的杂草和作物植物的种子放入木纤维容器中的沙质壤土中并用土覆盖。然后将以可湿性粉剂(WP)形式配制的测试化合物在添加0.2％湿润剂后以水悬浮液的形式在600l/ha(换算值)的水施用率下以不同剂量施用于覆盖土的表面。

[1525] 处理后，将容器置于温室中并保持在对供试植物而言较好的生长条件下。经过约3周试验期后，通过与未处理对照组进行比较目测评价试验植株出苗损坏情况(以％表示除草效果：100％效果＝植株死亡，0％效果＝与对照植株类似)。

[1526] 除以上提及的化合物外，通过出苗前方法以320g a.i./ha施用的以下化合物对大穗看麦娘(Alopecurus myosuroides)、稗(Echinocloa crus-galli)、黑麦草(Lolium multiflorum)和狗尾草(Setaria viridis)表现出80-100％的活性：I-1-a-3、I-1-a-4、I-1-a-7、I-1-a-11、I-1-a-14、I-1-a-16、I-1-a-18、I-1-a-19、I-1-a-21、I-1-a-22、I-1-a-25、I-1-b-3、I-1-b-4、I-1-c-1、I-1-c-2、I-1-c-3。

[1527] 2.苗后除草作用

[1528] 将单子叶和双子叶的杂草和作物植物的种子放入木纤维容器中的沙质壤土中，用土覆盖并在温室中在较好的生长条件下培养。播种后2-3周，在一叶期处理供试植物。然后将制剂为可湿性粉剂(WP)的供试化合物在添加0.2％湿润剂后在600l/ha(换算值)的水施用率下以不同剂量喷雾在植物的绿色部位上。将供试植物在温室中在最佳生长条件下保持约3周后，通过与未处理对照组相比较目测评价制剂的效果(以％表示除草效果：100％效果＝植株死亡，0％效果＝与对照植株类似)。

[1529] 除以上提及的化合物外，通过出苗后方法以80g/ha施用的以下化合物对大穗看麦娘、野燕麦(Avena fatua)、稗、黑麦草和狗尾草表现出80-100％的活性：I-1-a-1、I-1-a-3、I-1-a-11、I-1-a-18、I-1-a-22、I-1-a-24。

[1530] 除以上提及的化合物外，通过出苗后方法以80g/ha施用的以下化合物对大穗看麦娘、稗、黑麦草和狗尾草表现出90-100％的活性：I-1-a-4、I-1-a-8、I-1-a-19、I-1-b-4、I-1-c-3、I-2-a-6。

[1531] 实施例9：通过铵盐或鏻盐提高对植物的渗入以及通过铵盐/鏻盐与渗透剂的结合协同提高对植物的渗入

[1532] 在本试验中，检测活性化合物对酶解分离的苹果树叶的表皮的渗透。

[1533] 所使用的完全发育的树叶是从苹果树的栽培种——金冠(Golden Delicious)剪切下来。表皮的分离如下：

[1534] -首先用缓冲至PH在3-4之间的果胶酶溶液(0.2-2％浓度)通过真空渗入来填充通过打孔取出并用染料对底面染色的叶片，

[1535] -然后添加叠氮化钠并且，

[1536] -将以此种方法处理的叶片放置至原先的叶片结构已经溶解并且非细胞表皮已被

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