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保湿精华组合物、保湿精华固体制剂及其制备方法

阅读:214发布:2020-05-11

专利汇可以提供保湿精华组合物、保湿精华固体制剂及其制备方法专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 提供一种保湿精华组合物、保湿精华 固体制剂 及其制备方法。所述保湿精华组合物,包括疏松剂、保湿成分以及辅料;其中,所述保湿成分包括甘油葡糖苷、普鲁兰多糖以及海藻糖;以所述保湿精华组合物的总 质量 计,所述疏松剂的加入量为0.015-9%;所述甘油葡糖苷的加入量为1-10%,所述普鲁兰多糖的加入量为10-20%,所述海藻糖的加入量为50-70%;所述辅料的加入量为10-20%。本发明的保湿精华组合物具有优异的保湿效果,可以根据需要制备成固体制剂,保质期久, 稳定性 高,优选可以不含有 防腐剂 和香精,适合过敏肤质人群的使用。,下面是保湿精华组合物、保湿精华固体制剂及其制备方法专利的具体信息内容。

1.一种保湿精华组合物,其特征在于,包括疏松剂、保湿成分以及辅料;其中,所述保湿成分包括甘油葡糖苷、普鲁兰多糖以及海藻糖;以所述保湿精华组合物的总质量计,所述疏松剂的加入量为0.015-9%;
所述甘油葡糖苷的加入量为1-10%,所述普鲁兰多糖的加入量为10-20%,所述海藻糖的加入量为50-70%;
所述辅料的加入量为10-20%。
2.根据权利要求1所述的保湿精华组合物,其特征在于,以所述保湿精华组合物的总质量计,
所述疏松剂的加入量为1.05-9%;
所述甘油葡糖苷的加入量为4-10%,所述普鲁兰多糖的加入量为12-20%,所述海藻糖的加入量为55-70%;
所述辅料的加入量为12-20%。
3.根据权利要求1或2所述的保湿精华组合物,其特征在于,所述疏松剂包括柠檬酸和/或酸氢钠。
4.根据权利要求3所述的保湿精华组合物,其特征在于,以所述保湿精华组合物的总质量计,所述柠檬酸的加入量为0.005-4%;优选0.4-4%;所述碳酸氢钠的加入量为0.01-
5%,优选0.65-5%。
5.根据权利要求1-4任一项所述的保湿精华组合物,其特征在于,所述辅料包括聚乙烯醇。
6.一种保湿精华固体制剂,其特征在于,包括权利要求1-5任一项所述的保湿精华组合物。
7.根据权利要求6所述的保湿精华固体制剂,其特征在于,所述保湿精华固体制剂为保湿精华片,优选地,所述保湿精华片的厚度为0.1-5mm,优选1-3mm;所述保湿精华片的重量为1-1000mg,优选50-200mg。
8.根据权利要求7所述的保湿精华固体制剂,其特征在于,所述保湿精华片的硬度为大于30顿,优选为30.1-70牛顿。
9.根据权利要求6-8任一项所述的保湿精华固体制剂,其特征在于,将所述保湿精华固体制剂置于或水剂型化妆品中,所述保湿精华固体制剂的崩解时间小于3min,优选小于
1min。
10.一种根据权利要求6-9任一项的所述的保湿精华固体制剂的制备方法,其特征在于,包括将所述保湿精华组合物的各组分混合后压制成型的步骤。

说明书全文

保湿精华组合物、保湿精华固体制剂及其制备方法

技术领域

[0001] 本发明提供一种保湿精华组合物、保湿精华固体制剂及其制备方法,属于化妆品领域。

背景技术

[0002] 近几年来,化妆品行业各品牌之间产品的同质化日益显现,缺乏辨识度,消费者们期待着更多个性化定制产品的出现。由于化妆品市场产品种类繁多,更新迭代速度快,差异化创新变得尤为重要。开发全新剂型的化妆品可有效提升用户的品牌忠诚度,吸引消费者眼球,提高消费者对品牌的关注度和产品的购买。随着人们对化妆品认知的不断发展,快速有效解决个人肌肤的问题和改善肌肤状态,成为消费者对产品需求的主流趋势。
[0003] 现有的保湿精华一般是液体状的,保质期较短,且携带不方便。目前有一些保湿精华粉末,例如含冻干粉类产品,打开时粉末因太轻质,易挂壁于化妆品瓶壁,且多为二元小室储存,需要配套的特殊防潮包装设计,通常是整瓶加入使用,并且活性物质保质期很短,限时用完。另外,现在市面上也有用冻干蚕丝球或胶原球作为保湿精华,但是其需要用独立玻璃安瓿瓶进行包装,不易打开,且成本较高。
[0004] 因此,研究一种新的稳定性高,轻巧易携带的保湿精华成为亟待解决的技术问题。

发明内容

[0005] 发明要解决的问题
[0006] 鉴于现有技术中存在的技术问题,本发明首先提供了一种保湿精华组合物,该保湿精华组合物具有优异的保湿效果,可以根据需要制备成片状等不同形状,优选可以不含有防腐剂和香精,适合过敏肤质人群的使用。
[0007] 进一步地,本发明还提供一种保湿精华固体制剂,其突破传统化妆品制备的方法和使用方式,具备良好的溶解性和稳定性,保质期长,轻巧易携带。
[0008] 进一步地,本发明还提供了一种保湿精华固体制剂的制备方法,该制备方法简单易行,原料易于获取。
[0009] 用于解决问题的方案
[0010] 本发明提供一种保湿精华组合物,其包括疏松剂、保湿成分以及辅料;其中,所述保湿成分包括甘油葡糖苷、普鲁兰多糖以及海藻糖;以所述保湿精华组合物的总质量计,[0011] 所述疏松剂的加入量为0.015-9%;
[0012] 所述甘油葡糖苷的加入量为1-10%,所述普鲁兰多糖的加入量为10-20%,所述海藻糖的加入量为50-70%;
[0013] 所述辅料的加入量为10-20%。
[0014] 根据本发明的保湿精华组合物,其中,以所述保湿精华组合物的总质量计,[0015] 所述疏松剂的加入量为1.05-9%;
[0016] 所述甘油葡糖苷的加入量为4-10%,所述普鲁兰多糖的加入量为12-20%,所述海藻糖的加入量为55-70%;
[0017] 所述辅料的加入量为12-20%。
[0018] 根据本发明的保湿精华组合物,其中,所述疏松剂包括柠檬酸和/或酸氢钠。
[0019] 根据本发明的保湿精华组合物,其中,以所述保湿精华组合物的总质量计,所述柠檬酸的加入量为0.005-4%;优选0.4-4%;所述碳酸氢钠的加入量为0.01-5%,优选0.65-5%。
[0020] 根据本发明的保湿精华组合物,其中,所述辅料包括聚乙烯醇。
[0021] 本发明还提供一种保湿精华固体制剂,其包括本发明所述的保湿精华组合物。
[0022] 根据本发明的保湿精华固体制剂,其中,所述保湿精华固体制剂为保湿精华片,优选地,所述保湿精华片的厚度为0.1-5mm,优选1-3mm;所述保湿精华片的重量为1-1000mg,优选50-200mg。
[0023] 根据本发明的保湿精华固体制剂,其中,所述保湿精华片的硬度为大于30顿,优选为30.1-70牛顿。
[0024] 根据本发明的保湿精华固体制剂,其中,将所述保湿精华固体制剂置于或水剂型化妆品中,所述保湿精华固体制剂的崩解时间小于3min,优选小于1min。
[0025] 本发明还提供一种根据本发明的所述的保湿精华固体制剂的制备方法,其包括将所述保湿精华组合物的各组分混合后压制成型的步骤。
[0026] 发明的效果
[0027] 本发明的保湿精华组合物具有优异的保湿效果,可以根据需要制备成固体制剂,保质期久,稳定性高,优选可以不含有防腐剂和香精,适合过敏肤质人群的使用。
[0028] 进一步地,本发明的保湿精华固体制剂,其突破传统化妆品制备的方法和使用方式,具备良好的溶解性和稳定性,保质期长,轻巧易携带,并且在不影响保湿效果的前提下,包装形式更加多元化,轻巧易打开,既能降低产品包装成本,又能按消费者个性化需求使用。
[0029] 进一步地,本发明的保湿精华固体制剂的制备方法,该制备方法简单易行,原料易于获取,适合大批量生产。

具体实施方式

[0030] 以下将详细说明本发明的各种示例性实施例、特征和方面。在这里专用的词“示例性”意为“用作例子、实施例或说明性”。这里作为“示例性”所说明的任何实施例不必解释为优于或好于其它实施例。
[0031] 另外,为了更好地说明本发明,在下文的具体实施方式中给出了众多的具体细节。本领域技术人员应当理解,没有某些具体细节,本发明同样可以实施。在另外一些实例中,对于本领域技术人员熟知的方法、手段、器材和步骤未作详细描述,以便于凸显本发明的主旨。
[0032] 如无特殊声明,本发明所使用的单位均为国际标准单位,并且本发明中出现的数值,数值范围,均应当理解为包含了工业生产中所不可避免的系统性误差。
[0033] 本文所述“室温”的含义可以是15-30℃的温度
[0034] 第一实施方式
[0035] 本发明的第一实施方式提供了一种保湿精华组合物,其包括疏松剂、保湿成分以及辅料;其中,所述保湿成分包括甘油葡糖苷、普鲁兰多糖以及海藻糖;以所述保湿精华组合物的总质量计,
[0036] 所述疏松剂的加入量为0.015-9%;
[0037] 所述甘油葡糖苷的加入量为1-10%,所述普鲁兰多糖的加入量为10-20%,所述海藻糖的加入量为50-70%;
[0038] 所述辅料的加入量为10-20%。
[0039] 本发明的保湿精华组合物具有优异的保湿效果,可以根据需要制备成固体制剂,保质期久,稳定性高,优选可以不含有防腐剂和香精,适合过敏肤质人群的使用。具体而言:
[0040] <疏松剂>
[0041] 本发明的所述疏松剂极易溶于水,遇水或水剂型化妆品后能够迅速溶解,放热且产生气泡,可以加快保湿成分以及辅料的溶解速度。在本发明中,以保湿精华组合物的总质量计,所述疏松剂的加入量为0.015-9%,优选1.05-9%;具体地,所述疏松剂的加入量可以为1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%等。如果疏松剂的含量小于0.015%时,本发明保湿精华组合物制备成固体制剂后使用时,需要辅助外力如搅拌或摇晃加速其溶解和释放。
[0042] 具体地,本发明的疏松剂可以是柠檬酸和/或碳酸氢钠。以保湿精华组合物的总质量计,所述的柠檬酸的加入量为0.005-4%,优选为0.4-4%,例如:可以是0.1%、1%、1.5%、2%、2.5%、3%、3.5%。碳酸氢钠的加入量为0.01-5%,优选为0.65-5%,例如:可以是0.1%、1%、1.5%、2%、2.5%、3%、3.5%、4%、4.5%等。当柠檬酸的加入量在0.005-4%和碳酸氢钠的加入量为0.01-5%时,且将保湿精华组合物制备成固体制剂后使用时,使用碳酸氢钠和柠檬酸的组合作为疏松剂,可以有效加速保湿成分和辅料在水或水剂型化妆品中的溶解速度。
[0043] <保湿成分>
[0044] 本发明的保湿成分包括甘油葡糖苷、普鲁兰多糖以及海藻糖。甘油葡糖苷、普鲁兰多糖以及海藻糖之间可以产生协同作用,进一步提高保湿效果。
[0045] 甘油葡糖苷
[0046] 本发明的保湿精华组合物中的甘油葡糖苷,是一种透明无色的保湿剂,能有效调节细胞内外水分平衡,帮助肌肤激活水通道蛋白的表达,促进细胞分化和胶原蛋白的生成,增强肌肤屏障和修复功能,同时增加皮肤生长因子的分泌表达。
[0047] 以所述保湿精华组合物的总质量计,所述的甘油葡糖苷的加入量为1-10%,优选为4-10%,例如:可以是2%、3%、5%、6%、7%、8%、9%等。所述的甘油葡糖苷的加入量为1-10%时,具有良好的保湿效果,帮助肌肤提升屏障功能。
[0048] 普鲁兰多糖
[0049] 本发明的保湿精华组合物中的普鲁兰多糖,是一种由出芽短梗霉发酵所产生的类似葡聚糖、黄原胶的胞外水溶性粘质多糖。该多糖是由α-1,4糖苷键连接的麦芽三糖重复单位经α-1,6糖苷键聚合而成的直链状多糖,相对分子质量为2万~200万Da,聚合度为100~5000。可在皮肤上形成一层隐形的膜,有效减少皮肤经皮水分流失,具有很好的水效果。
[0050] 以所述保湿精华组合物的总质量计,所述的普鲁兰多糖的加入量为10-20%,优选为12-20%,例如:可以是11%、12%、13%、14%、15%、16%、18%等。所述的普鲁兰多糖的加入量为10-20%时,具有良好的保湿效果,有效减少皮肤经皮水分流失。
[0051] 海藻糖
[0052] 本发明的保湿精华组合物中的海藻糖,是一种通过生物发酵技术从玉米淀粉获得的稳定非还原性双糖,能帮助有机体适用各种严酷的环境,如干燥,冻,高温,高渗状态等,以保持有机体的生物活性,保护细胞抵御外界压力的侵袭。海藻糖对肌肤具有优异的保湿持水功能,在干燥条件下能够在细胞表面形成一层特殊的保护膜,其水合作用可以束缚水分子,在失水时还可以起到代替细胞中水分的作用,从而保护皮肤细胞不致受损。与传统的保湿剂不同,海藻糖可在不同的湿度环境下有比较稳定的保湿性能。
[0053] 以所述保湿精华组合物的总质量计,所述的海藻糖的加入量为50-70%,优选为55-70%,例如:可以是52%、58%、60%、62%、65%、68%等。所述的海藻糖的加入量为50-
70%时,具有良好的保护细胞效果,有效提升肌肤对不同环境的抵御能力。
[0054] <辅料>
[0055] 在本发明的保湿精华组合物中,还可以适当添加辅料,可以增加保湿精华的质感。在本发明中,所述辅料可以包括聚乙烯醇。以所述保湿精华组合物的总质量计,所述辅料的加入量为10-20%,优选12-20%,例如:可以是11%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、
19%等。
[0056] 具体地,本发明的保湿精华组合物中的聚乙烯醇,可以选用平均聚合度(n)为500-600,醇解度为80-95%规格的聚乙烯醇,是一种极安全的高分子有机物,对人体无毒,无副作用,具有良好的生物相容性,作为保湿精华组合物的辅料。随着保湿精华组合物遇水溶解,聚乙烯醇可快速溶解,形成具有一定粘度、质感滋润和不黏腻的保湿精华液体产品。
[0057] 在本发明中,当辅料选用聚乙烯醇时,以所述保湿精华组合物的总质量计,所述聚乙烯醇的加入量为10-20%,优选12-20%,例如:可以是11%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%等。聚乙烯醇的含量在10-20%的范围内时,可以作为保湿精华组合物的辅料使用,提供一定的质感和粘度。
[0058] 第二实施方式
[0059] 本发明的第二实施方式提供了一种保湿精华固体制剂,其包括本发明第一实施方式的保湿精华组合物。具体地,本发明的保湿精华固体制剂可以通过冷冻干燥和压制成型技术获得。
[0060] 本发明通过将保湿精华组合物均质混合,利用冷冻干燥和压制成型技术形成一种既新鲜,且可以不含防腐剂和香精的新型化妆品,可按照消费者自身肤质需求,选择该保湿精华固体制剂使用添加量,快速溶解于水或水剂型化妆品后即可当成精华使用。
[0061] 更进一步,消费者也可以根据自身皮肤的水分含量随时调整需求用量,从而更加灵活的保证了使用产品的新鲜度,易于实现个性化定制,提升消费者对自身肌肤管理的关注度和产品使用时的体验感。
[0062] 本发明的保湿精华固体制剂的使用方法是,将其置于水或水剂型化妆品中,溶解得到新鲜的保湿精华液,现配现用。具体地,所述水剂型化妆品可以是化妆水或精华液,优选为化妆水,可以有效增强原产品的保湿效果。
[0063] 进一步,将所述保湿精华固体制剂置于水或水剂型化妆品中,所述保湿精华固体制剂的崩解时间小于3min,优选小于1min。另外,本发明保湿精华固体制剂可以10分钟内完全溶解,优选在5分钟内完全溶解成新鲜的保湿精华液,现配现用。
[0064] 具体地,本发明的保湿精华固体制剂可以是片剂、球形制剂、方形制剂等。优选地,本发明的保湿精华固体制剂为片剂。
[0065] 保湿精华片
[0066] 本发明的保湿精华固体制剂优选可以制备成保湿精华片,可以通过冷冻干燥和压片技术制备得到。本发明的保湿精华片温和安全,具有优异的保湿效果,又有效改善皮肤屏障功能,既新鲜又可以不含防腐剂和香精,尤其适合过敏肤质人群的使用。同时具备良好的溶解性和稳定性,保质期长,轻巧易携带。
[0067] 具体地,本发明的所述保湿精华片的厚度为0.1-5mm,优选1-3mm;所述保湿精华片的重量为1-1000mg,优选50-200mg。本发明所述保湿精华片的重量是可视化的,消费者可根据自身皮肤的水分含量随时调整需求用量,现配现用,更加灵活的保证了使用产品的新鲜度,易于实现个性化定制,提升消费者对自身肌肤管理的关注度和产品使用时的体验感。
[0068] 优选地,本发明的保湿精华片可以根据压片模具的不同得到不同形状的产品,例如:保湿精华片可以做成圆形,该圆形的直径可以是1mm-6mm。当然,本发明的保湿精华片也可以是四边形、三形等。
[0069] 进一步,在本发明中,所述保湿精华片的硬度为大于30牛顿,优选为30.1-70牛顿。本发明的保湿精华片具有一定的硬度,不易碎,且便于携带。
[0070] 本发明的保湿精华固体制剂是一种全新剂型,突破传统化妆品的制备方法和使用方式,既可单独溶解于液体后使用,例如可以单独溶于水中使用,也可以配合市售水剂型化妆品使用。本发明的保湿精华片温和安全,具有优异的保湿效果,又能有效改善皮肤屏障功能,既新鲜又不含防腐剂和香精,尤其适合过敏肤质人群的使用。同时具备良好的溶解性和稳定性,保质期长,轻巧易携带。
[0071] 第三实施方式
[0072] 本发明的第三实施方式提供了一种保湿精华固体制剂的制备方法。所述制备方法包括将所述保湿精华组合物的各组分混合后压制成型的步骤。
[0073] 进一步,所述制备方法包括以下步骤:
[0074] 将保湿成分和辅料混合,真空冷冻干燥后恢复至室温后粉碎,与疏松剂混合得到初步混合物;
[0075] 将所述初步混合物进行压制成型,得到保湿精华固体制剂。
[0076] 本发明的保湿精华固体制剂可经包装存放密封塑料瓶或塑泡罩包装盒中,可独立分装也可数片瓶装。
[0077] 具体地,本发明还提供了一种保湿精华片的制备方法,具体包括以下步骤:
[0078] 将保湿成分和辅料混合,真空冷冻干燥后恢复至室温后粉碎,与疏松剂混合得到初步混合物;
[0079] 利用压片机对所述初步混合物进行压片处理,得到保湿精华片。
[0080] 优选地,进行压片处理时,压力可以是3-10kN,优选使用单冲式压片机。
[0081] 实施例
[0082] 下面将结合实施例对本发明的实施方案进行详细描述,但是本领域技术人员将会理解,下列实施例仅用于说明本发明,而不应视为限定本发明的范围。实施例中未注明具体条件者,按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者,均为可以通过市购获得的常规产品。
[0083] 各项参数按照《中华人民共和国药典》2015年版要求方法和仪器进行测试:
[0084] 崩解时间:ZB-1C型智能崩解仪
[0085] 硬度测试:YPD-300CLED型智能片剂硬度测定仪
[0086] 重量均匀性:Sartorius CP225D准微量天平
[0087] 将保湿精华片置于水中,记录其从放置到刚崩解时的时间,即为崩解时间;待保湿精华片完全溶解后,记录其从放置到刚完全溶解时的时间,即为溶解时间。
[0088] 实施例1
[0089] 取0.1重量份的柠檬酸、0.2重量份的碳酸氢钠、5重量份的甘油葡糖苷、10重量份的普鲁兰多糖、70重量份的海藻糖、14.7重量份的聚乙烯醇,备用。
[0090] 将甘油葡糖苷、普鲁兰多糖、海藻糖和聚乙烯醇按照配比进行混合,真空冷冻干燥后恢复至室温,经粉碎后与碳酸氢钠、柠檬酸和混合均匀,4kN压力下压片制成2mm直径、3mm厚度的保湿精华片I。
[0091] 将得到的片剂进行硬度、重量均匀性、崩解时间和溶解时间测试。片剂显示平均重量为100±2.55mg,硬度为33.16±2.24牛顿,崩解时间为52±5s,遇水完全溶解时间为240±10s,具体结果如表1所示。
[0092] 实施例2
[0093] 取3重量份柠檬酸、4重量份碳酸氢钠、1重量份甘油葡糖苷、18重量份普鲁兰多糖、56重量份海藻糖、18重量份聚乙烯醇,备用。
[0094] 将甘油葡糖苷、普鲁兰多糖、海藻糖和聚乙烯醇按照配比进行混合,真空冷冻干燥后恢复至室温,经粉碎后与碳酸氢钠、柠檬酸和混合均匀,8kN压力下压片制成6mm直径、2mm厚度的保湿精华片II。
[0095] 将得到的片剂进行硬度、重量均匀性、崩解时间和溶解时间测试。片剂显示平均重量为160±3.03mg,硬度为58.16±1.58牛顿,崩解时间为35±2s,遇水完全溶解时间为105±4s,具体结果如表1所示。
[0096] 实施例3
[0097] 取2重量份柠檬酸、2.6重量份碳酸氢钠、5.4重量份甘油葡糖苷、20重量份普鲁兰多糖、50重量份海藻糖、20重量份聚乙烯醇,备用。
[0098] 将甘油葡糖苷、普鲁兰多糖、海藻糖和聚乙烯醇按照配比进行混合,真空冷冻干燥后恢复至室温,经粉碎后与碳酸氢钠、柠檬酸和混合均匀,6kN压力下压片制成4mm直径、2mm厚度的保湿精华片III。
[0099] 将得到的片剂进行硬度、重量均匀性、崩解时间和溶解时间测试。片剂显示平均重量为125±4.22mg,硬度为50.16±1.36牛顿,崩解时间为40±4s,遇水完全溶解时间为180±3s,具体结果如表1所示。
[0100] 实施例4
[0101] 取0.005重量份柠檬酸、0.01重量份碳酸氢钠、10重量份甘油葡糖苷、10重量份普鲁兰多糖、69.985重量份海藻糖、10重量份聚乙烯醇,备用。
[0102] 将甘油葡糖苷、普鲁兰多糖、海藻糖和聚乙烯醇按照配比进行混合,真空冷冻干燥后恢复至室温,经粉碎后与碳酸氢钠、柠檬酸和混合均匀,3kN压力下压片制成2mm直径、1mm厚度的保湿精华片IV。
[0103] 得到的片剂进行硬度、重量均匀性、崩解时间和溶解时间测试。片剂显示平均重量为50±4.22mg,硬度为30±1.36牛顿,崩解时间为55±4s,遇水完全溶解时间为280±15s,具体结果如表1所示。
[0104] 实施例5
[0105] 取1.5重量份柠檬酸、2重量份碳酸氢钠、3.5重量份甘油葡糖苷、15重量份普鲁兰多糖、68重量份海藻糖、10重量份聚乙烯醇,备用。
[0106] 将甘油葡糖苷、普鲁兰多糖、海藻糖和聚乙烯醇按照配比进行混合,真空冷冻干燥后恢复至室温,经粉碎后与碳酸氢钠、柠檬酸和混合均匀,3kN压力下压片制成2mm直径、1mm厚度的压片制成的保湿精华片V。
[0107] 将得到的片剂进行硬度、重量均匀性、崩解时间和溶解时间测试。片剂显示平均重量为60±4.22mg,硬度为35±1.36牛顿,崩解时间为40±5s,遇水完全溶解时间为180±10s,具体结果如表1所示。
[0108] 实施例6
[0109] 取4重量份柠檬酸、5重量份碳酸氢钠、10重量份甘油葡糖苷、20重量份普鲁兰多糖、50重量份海藻糖、11重量份聚乙烯醇,备用。
[0110] 将甘油葡糖苷、普鲁兰多糖、海藻糖和聚乙烯醇按照配比进行混合,真空冷冻干燥后恢复至室温,经粉碎后与碳酸氢钠、柠檬酸和混合均匀,10kN压力下压片制成6mm直径、3mm厚度的压片制成的保湿精华片VI。
[0111] 将得到的片剂进行硬度、重量均匀性、崩解时间和溶解时间测试。片剂显示平均重量为196±3.03mg,硬度为53.02±2.80牛顿,崩解时间为22±4s,遇水完全溶解时间为45±5s,具体结果如表1所示。
[0112] 对比例1
[0113] 取5重量份甘油葡糖苷、10重量份普鲁兰多糖、70重量份海藻糖、14.7重量份聚乙烯醇,备用。
[0114] 将甘油葡糖苷、普鲁兰多糖、海藻糖和聚乙烯醇按照配比进行混合,真空冷冻干燥后恢复至室温,经粉碎后,4kN压力下压片制成2mm直径、3mm厚度的压片制成的保湿精华片VII。
[0115] 将得到的片剂进行硬度、重量均匀性、崩解时间和溶解时间测试。片剂显示平均重量为101±1.50mg,硬度为34.06±1.28牛顿,崩解时间为52±8s,遇水完全溶解时间为25±0.5分钟,具体结果如表1所示。
[0116] 对比例2
[0117] 取0.1重量份柠檬酸、0.2重量份碳酸氢钠、10重量份普鲁兰多糖、70重量份海藻糖、14.7重量份聚乙烯醇,备用。
[0118] 将普鲁兰多糖、海藻糖和聚乙烯醇按照配比进行混合均匀,4kN压力下压片制成2mm直径、3mm厚度的保湿精华片VIII。
[0119] 将得到的片剂进行硬度、重量均匀性、崩解时间和溶解时间测试。片剂显示平均重量为102±3.55mg,硬度为75.56±2.08牛顿,崩解时间为53±4s,遇水完全溶解时间为245±5s,具体结果如表1所示。
[0120] 对比例3
[0121] 取2重量份柠檬酸、2.6重量份碳酸氢钠、40重量份甘油葡糖苷、20重量份普鲁兰多糖、50重量份海藻糖、20重量份聚乙烯醇,备用。
[0122] 将甘油葡糖苷、普鲁兰多糖、海藻糖和聚乙烯醇按照配比进行混合,真空冷冻干燥后恢复至室温,经粉碎后与碳酸氢钠、柠檬酸和混合均匀,6kN压力下压片制成4mm直径、2mm厚度的保湿精华片IX。
[0123] 将得到的片剂进行硬度、重量均匀性、崩解时间和溶解时间测试。片剂显示平均重量为115±4.22mg,硬度为22.16±1.36牛顿,崩解时间为38±4s,遇水完全溶解时间为400±15s,具体结果如表1所示。
[0124] 对比例4
[0125] 取4重量份柠檬酸、5重量份碳酸氢钠、10重量份甘油葡糖苷、35重量份普鲁兰多糖、50重量份海藻糖、11重量份聚乙烯醇,备用。
[0126] 将甘油葡糖苷、普鲁兰多糖、海藻糖和聚乙烯醇按照配比进行混合,真空冷冻干燥后恢复至室温,经粉碎后与碳酸氢钠、柠檬酸和混合均匀,10kN压力下压片制成6mm直径、3mm厚度的保湿精华片X。
[0127] 将得到的片剂进行硬度、重量均匀性、崩解时间和溶解时间测试。片剂显示平均重量为197±2.16mg,硬度为50.02±1.60牛顿,崩解时间为65±4s,遇水完全溶解时间为2±0.5小时,具体结果如表1所示。
[0128] 对比例5
[0129] 取4重量份柠檬酸、5重量份碳酸氢钠、10重量份甘油葡糖苷、20重量份普鲁兰多糖、50重量份海藻糖,备用。
[0130] 将甘油葡糖苷、普鲁兰多糖、海藻糖按照配比进行混合,真空冷冻干燥后恢复至室温,经粉碎后与碳酸氢钠、柠檬酸和混合均匀,10kN压力下压片制成6mm直径、3mm厚度的保湿精华片XI。
[0131] 将得到的片剂进行硬度、重量均匀性、崩解时间和溶解时间测试。片剂显示平均重量为196±1.85mg,硬度为28.46±0.88牛顿,崩解时间为15±2s,遇水完全溶解时间为35±3s,具体结果如表1所示。
[0132] 对比例6
[0133] 取4重量份柠檬酸、5重量份碳酸氢钠、10重量份甘油葡糖苷、20重量份普鲁兰多糖,11重量份聚乙烯醇,备用。
[0134] 将甘油葡糖苷、普鲁兰多糖、聚乙烯醇按照配比进行混合,真空冷冻干燥后恢复至室温,经粉碎后与碳酸氢钠、柠檬酸和混合均匀,10kN压力下压片制成6mm直径、3mm厚度的保湿精华片XII。
[0135] 将得到的片剂进行硬度、重量均匀性、崩解时间和溶解时间测试。片剂显示平均重量为196±3.03mg,硬度为52.74±1.80牛顿,崩解时间为25±1s,遇水完全溶解时间为15±2小时,具体结果如表1所示。
[0136] 对比例7
[0137] 取4重量份柠檬酸、5重量份碳酸氢钠、10重量份甘油葡糖苷、20重量份普鲁兰多糖、50重量份海藻糖、30重量份聚乙烯醇,备用。
[0138] 将甘油葡糖苷、普鲁兰多糖、海藻糖和聚乙烯醇按照配比进行混合,真空冷冻干燥后恢复至室温,经粉碎后与碳酸氢钠、柠檬酸和混合均匀,10kN压力下压片制成6mm直径、3mm厚度的保湿精华片XIII。
[0139] 将得到的片剂进行硬度、重量均匀性、崩解时间和溶解时间测试。片剂显示平均重量为193±2.96mg,硬度为52.52±2.42牛顿,崩解时间为21±4s,遇水完全溶解时间为7±0.5小时,具体结果如表1所示。
[0140] 表1
[0141]实施例 硬度 重量均匀性/mg 崩解时间/s 溶解时间测试/s
实施例1 33.16±2.24 100±2.55 52±5 240±10
实施例2 58.16±1.58 160±3.03 35±2 105±4
实施例3 50.16±1.36 125±4.22 40±4 180±3
实施例4 30±1.36 50±4.22 55±4 280±15
实施例5 35±1.36 60±4.22 40±5 180±10
实施例6 53.02±2.80 196±3.03 22±4 45±5
对比例1 34.06±1.28 101±1.50 52±8 1500±30
对比例2 75.56±2.08 102±3.55 53±4 245±5
对比例3 22.16±1.36 115±4.22 38±4 400±15
对比例4 50.02±1.60 197±2.16 65±4 7200±1800
对比例5 28.46±0.88 196±1.85 15±2 35±3
对比例6 52.74±1.80 196±3.03 25±1 54000±7200
对比例7 52.52±2.42 193±2.96 21±4 25200±1800
[0142] 由表1可以看出,实施例1和对比例1相比,对比例1不含有疏松剂,其溶解时间为1500±30s,溶解时间长,溶解较慢。
[0143] 实施例1和对比例2相比,对比例2不含有甘油葡糖苷,硬度变大,片剂易碎。
[0144] 实施例3与对比例3相比,对比例3中的甘油葡糖苷的含量不在本发明的范围内,则导致崩解时间延长,硬度偏软,难溶解。
[0145] 实施例6与对比例4相比,对比例4中的普鲁兰多糖的含量不在本发明的范围内,导致难崩解,溶解时间延长,同时其溶于水后使用肤感偏黏腻,残留感强。
[0146] 实施例6与对比例5相比,对比例5不含聚乙烯醇,虽然易崩解和溶解,但硬度不够,不耐压,同时其溶于水后使用吸收速度很慢。
[0147] 实施例6与对比例6相比,对比例6中不含有海藻糖,使之难溶解。
[0148] 实施例6与对比例7相比,对比例7的辅料的含量不在本发明的范围内,其难溶解,同时其溶于水后使用肤感黏腻。
[0149] 保湿效果测试
[0150] 将实施例1的保湿精华片I、实施例6的保湿精华片VI、对比例2的保湿精华片VIII、对比例6的保湿精华片XII、对比例7的保湿精华片XIII各称取5g溶于去离子水中至溶解完全,形成5%水溶液。
[0151] 随机抽取25名女性受试志愿者。受试者先洗净双手前臂,在恒定湿温度(25℃,RH43%)环境下静坐30min,然后将受试者左右手臂两侧分区域作为对照,每个区域为3cm×3cm,涂抹相同质量30mg的样品至完全吸收,用Corneometer CM825仪器测试相应实验部位的水分含量(Corneometer Unit,C.U.),实验数据分别重复8次,得出每次测试的平均值,计算得出25名志愿者在不同时间间隔点0h、5min、10min、20min平均皮肤水分含量如表2所示,比较实施例1的保湿精华片I、实施例6的保湿精华片VI、对比例2的保湿精华片VIII、对比例
6的保湿精华片XII、对比例7的保湿精华片XIII与空白对照区皮肤水分含量大小。
[0152] 表2.不同时间25名受试者的皮肤水分含量数据汇总
[0153]
[0154] 表2中,显著性:“+”表示显著性差异(p<0.05);“-”表示非显著性差异(p>0.05)。
[0155] 由表2数据可知,与空白对照区、对比例2的保湿精华片VIII、对比例6的保湿精华片XII、对比例7的保湿精华片XIII相比,实施例1的保湿精华片I和实施例6的保湿精华片VI在使用20min内的皮肤水分含量和保水效果明显更好,具有更好的保湿效果。
[0156] 对比例2与实施例1比较,尽管涂抹后5min后平均皮肤水分含量有明显上升,但保湿精华片VIII因不含甘油葡糖苷,其保水效果明显不如的保湿精华片I。
[0157] 对比例6的保湿精华片XII与实施例6相比,虽然在使用20min内具有一定的保水效果,因其未添加海藻糖,使得各时间节点平均皮肤水分含量明显达不到保湿精华片VI的效果。
[0158] 对比例7的保湿精华片XIII与实施例6相比,尽管涂抹后5min后皮肤水分含量有显著提升,因缺乏聚乙烯醇在皮肤表面形成透气锁水膜,导致各时间节点的保水效果很快下降。
[0159] 稳定性测试
[0160] 将实施例1-6制备的保湿精华片I-VI和对比例1-7制备的保湿精华片VII-XIII,各40片(按10片装每份)装入铝式泡罩包装盒中密封,分别置于以下4种环境进行存储观察片剂的破碎度及成型的稳定性,结果如下表3所示。
[0161] 常温样品于25℃,60%RH静置,进行对比测试。
[0162] 耐寒测试:冰箱冷冻室放置10天。
[0163] 冷热循环:-18℃,25%RH;25℃,60%RH;40℃,75%RH,每个温度24h,共5个循环。
[0164] 高温加速:测试条件为50℃±1℃,25%RH±5%RH放置1个月。
[0165] 表3
[0166]
[0167] 由表3可以看出,实施例1-6制备的保湿精华片I-VI在不同环境下,均具有良好的稳定性。同时对比例1、4、6、7制备的保湿精华片VII、X、XII、XIII在不同环境下也无破损片剂出现。
[0168] 而对比例2制备的保湿精华片VIII与实施例1制备的保湿精华片I比较,因未添加甘油葡糖苷,硬度变大,使得片剂太干,柔性不够,片剂在不同环境下均出现破碎。
[0169] 对比例3制备的保湿精华片IX与实施例3制备的保湿精华片III相比较,甘油葡糖苷添加量比较高,使得片剂硬度偏低,片剂太软,使得在高温时出现了变型软塌情况。
[0170] 同实施例6制备的保湿精华片VI相比,对比例5制备的保湿精华片XI在不同温度下均出现了崩裂破碎外观,因无添加聚乙烯醇,硬度不够,使得成型不稳定。
[0171] 本发明的上述实施例仅仅是为清楚地说明本发明所作的举例,而并非是对本发明的实施方式的限定。对于所属领域的普通技术人员来说,在上述说明的基础上还可以做出其它不同形式的变化或变动。这里无需也无法对所有的实施方式予以穷举。凡在本发明的精神和原则之内所作的任何修改、等同替换和改进等,均应包含在本发明权利要求的保护范围之内。
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