항우울증 작용을 가진 1,2,4-트리아졸론 화합물 및 그 제조방법 |
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| 申请号 | KR1019840006041 | 申请日 | 1984-09-29 | 公开(公告)号 | KR1019850002270A | 公开(公告)日 | 1985-05-10 |
| 申请人 | 브리스톨-마이어즈컴패니; | 发明人 | 리차드이.개맨즈; 데비드더블유.스미드; 조셉피.예비치; | ||||
| 摘要 | 내용없음 | ||||||
| 权利要求 | (a) 히드라진을 적합한 반응 조건 하에 다음 구조식(Ⅵ)의 적절히 보호된 젖산 에스테르와 반응시켜 다음 구조식 (Ⅴ)의 히드라지드 중간체를 얻고, (b) 이 히드라지드 중간체(Ⅴ)를 적합한 반응 조건하에 다음 구조식(Ⅶ)의 화합물과 반응시켜서 다음구조식(Ⅳ)의 화합물을 얻고, (c) 이 화합물(Ⅳ)를 환화 조건하에 환류시켜 다음 구조식(Ⅲ)의 화합물을 얻고, (d) 이 화합물(Ⅲ)을 1－(3－클로로프로필)－4－(3－클로로페닐) 피페라진으로 알킬화시킨 다음 묽은산을 사용하여 보호기 P를 분리시켜서 다음 구조식(Ⅰ)에서 R가 수소인 화합물을 얻고, (e) 이 구조식(Ⅰ)에서 R가 수소가 아닌 화합물을 얻고자 하는 경우에는 R가 수소인 구조식(Ⅰ)의 화합물을 알킬화 조건하에 화합물 RX(여기서, R는 수소가 아님)와 반응시켜 구조식(Ⅰ)의 화합물(여기서, R은 수소가 아님)을 얻은 다음. (f) 구조식(Ⅰ)화합물의 제약상 허용되는 염을 얻고자 하는 경우에는 구조식(Ⅰ)이 화합물 [R가 수소인 것은 (d)에서 얻은 것, 또는 R가 수소가 아닌 것은 (e)에서 얻은 것]을 적당한 유기산 또는 무기산과 용액 중에서 접촉 반응시켜 구조식(Ⅰ)화합물의 제약상 허용되는 염을 얻는 것이 특징인 다음 구조식(Ⅰ)의 1,2,4－트리아졸론 화합물 또는 이것의 제약상 허용되는 염의 제조 방법. 위 각 구조식에서, R는 수소, 저급(C 1 －C 4 )알킬, 저급 아실, 페닐－저급 알킬 또는 페닐－저급 아실이고, n은 2－4이며, Y는 할로겐 또는 트리플루오로메틸이고, Z는 수소 또는 (여기서, R 1 은 수소, 할로겐, 저급 알콕시 또는 트리플루오로메틸이다.)이며, P는 산에 불안정한 보호기(바람직하게는 메톡시메틸모핵), 저급(C 1 －C 4 )알킬 또는 알킬페닐이다. 제1항에 있어서, R가 수소인 방법. 제1항에 있어서, Y가 3－클로로인 방법. 제1항에 있어서, R가 벤질인 방법. 제1항에 있어서, Z가 페닐옥시인 방법. 제2항에 있어서, Y가 3－클로로인 방법. 제1항에 있어서, 구조식(Ⅰ)의 화합물이 2－[3－[4－(3－클로로페닐)－1－피페라지닐]프로필]－5－(1－히드록시에틸)－2,4－디히드로－4－(2－펜옥시에틸)－3H－1,2,4－트리아졸－3은 또는 이것의 제약상 허용되는 산부가염인 방법. 제1항에 있어서, 구조식(Ⅰ)의 화합물이 2－[3－[4－(3－클로로페닐)－1－피페라지닐]프로필]－4－에틸－5－(1－히드록시에틸)－2H－1,2,4－트리아졸－3(4H)－온 또는 이것의 제약상 허용되는 산부가염인 방법. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임. |
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| 说明书全文 |
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