Lipolysis accelerator

本発明は体脂肪の分解を促進し、全身もしくは局所の脂肪を減少させ、肥満の予防・改善に有効な脂肪分解促進剤に関する。

肥満は、消費エネルギーに対して過剰な摂取エネルギーが脂肪細胞に中性脂肪として蓄積して生じるものであり、動脈硬化等の様々な疾病を引き起こす要因となるのみならず美容上好ましくないため、その予防改善が強く求められている。 しかしながら、近年、我が国をはじめ先進諸国では肥満者の割合は年々増加している。 その理由に過食、運動不足、ストレス等が挙げられるが、食事制限、運動療法は強い意志と長い期間継続することが必要なため続けられない人が多い。

このような背景から肥満の予防・改善に有効な脂肪分解促進剤の開発が種々成されている。 例えば、ハトムギ、大麦、決明子、蕃石榴及びプアール茶よりなる群から選択される少なくとも１種以上の素材からの抽出エキスを有効成分とする脂肪分解促進剤が脂肪細胞中に蓄積する脂肪の分解を促進して、肥満の抑制や予防に寄与し得ることが知られている（例えば、特許文献１参照）。 また、ゲンノショウコエキス、シャクヤクエキス、センブリエキス、タイムエキスからなる群より選ばれる一種、または二種以上を含有する脂肪分解促進剤が全身もしくは局所の脂肪組織の減少を促進することによる肥満体質の改善、または同組織の増大を防止することによる肥満の抑制もしくは防止に有効なことも知られている（例えば、特許文献２参照）。 また更に、オレンジリーフ、オレンジフラワー、フキタンポポ葉及びカラマスルートからなる群から選択される少なくとも１種を有効成分として含有してなる脂肪分解促進剤が肥満の抑制または防止、肥満体質の改善、局所あるいは全身の脂肪組織の減量に有用なことも知られている（例えば、特許文献３参照）。 また更に、コショウ科の植物を有効成分として含有することを特徴とする脂肪分解促進剤が脂肪組織において明らかな脂肪分解促進作用を有し、肥満の抑制、防止及び改善に優れた効果を有することも知られている（例えば、特許文献４参照）。 また更に、アザミ族の植物を有効成分として含有することを特徴とする脂肪分解促進剤が脂肪組織において明らかな脂肪分解促進作用を有し、肥満の抑制、防止及び改善に優れた効果を有することも知られている（例えば、特許文献５参照）。 また更に、バナナ果皮またはその抽出物を含有する脂肪分解促進剤が蓄積した脂肪の分解を促進し、十分に肥満を抑制、防止、改善できることも知られている（例えば、特許文献６参照）。 しかしながら、これら脂肪分解促進剤は必ずしも十分な効果を持つとは言えず、また中には副作用が懸念されているものもあった。

特開２００２−２７５０７８号公報

特開２０００−６３２３７号公報

特開平１１−２２８４３１号公報

特開平８−２４５４１０号公報

特開平８−３０１７８０号公報

特開２０００−４４４８２号公報

以上のような背景から、肥満の予防・改善に十分な効果があり、且つ、安全に使用できる脂肪分解促進剤の更なる開発が望まれている。

本発明者らは肥満の要因である脂肪細胞の増加・膨大に注目し、脂肪細胞中の中性脂肪の分解を促進することにより、肥満を予防・改善できると考え、種々の植物について鋭意研究を行った結果、スカンクキャベッジ（Ｓｙｍｐｌｏｃａｒｐｕｓ ｆｏｅｔｉｄｕｓ ）に脂肪細胞における中性脂質の分解を促進する効果があることを発見し、本発明を完成させた。

すなわち、本発明は、スカンクキャベッジ（Ｓｙｍｐｌｏｃａｒｐｕｓ ｆｏｅｔｉｄｕｓ）の植物体のエタノール、水、またはこれらの混合溶媒の抽出物を有効成分として含有する脂肪分解促進剤である。

本発明の脂肪分解促進剤及びそれを含有する飲食品は、脂肪組織において明らかな脂肪分解促進作用を有し、肥満の予防または改善、肥満体質の改善に優れた効果を有する。

以下、本発明を詳細に説明する。 本発明の脂肪分解促進剤、それを含有する飲食品、及びそれらの製造方法、並びにその効能等について述べるが、本発明はこれらに限定されるものではない。

本発明の脂肪分解促進剤としては、各植物をそのまま有効成分として含有しても良いが、乾燥させたもの、更に乾燥物を粉末化したものを有効成分として含有しても良い。 また、各植物より抽出された抽出物を有効成分として含有しても良い。 この植物抽出物とは、水、各種有機溶媒又は水を含む各種有機溶媒で抽出された液状エキスであって良いが、更にこの液状エキスを通常の乾燥方法（例えば、減圧乾燥、凍結乾燥等）や濃縮方法等により乾固又は濃縮したものであっても良い。 有機溶媒の種類は特に限定されないが、エタノール、メタノール、アセトン、酢酸エチル、ヘキサン等が挙げられる。 また更に、この植物抽出物に対し、必要に応じてその効果に影響が無い範囲で脱臭、脱色等の精製処理を施しても良い。

本発明の脂肪分解促進剤は、経口剤、外用剤等の任意の形態で用いることができる。 従って、適宜賦形剤等を用いてこの植物抽出物を顆粒状にする等、服用剤として使用しやすい状態に製剤化しても良い。 更に当該脂肪分解促進剤は顔や腹部に直接塗布することで、これらの部位の脂肪を局所的に減少させることも可能であるので、化粧水、ジェル、スキンローション、軟膏剤、ペースト剤、パップ剤、プラスター剤、スティック剤、シート剤、入浴剤、身体洗浄用錠剤等として用いることができる。

本発明の脂肪分解促進剤の配合量は、添加形態及び投与形態によっても異なるが、広い範囲から選択できる。 例えば、外用剤の場合には、溶媒抽出乾燥物換算で、組成物中に０．００５重量％（以下、単に％で示す）以上、特に０．０１〜３０％配合するのが好ましい。 また、経口剤の場合には、溶媒抽出乾燥物換算で、成人１日あたり０．０１〜１０ｇ、特に０．０５〜３ｇになるようにするのが好ましい。

本発明の飲食品には前記の脂肪分解促進剤が配合されており、配合可能な飲食品は特に限定されず、ガム、キャンディ、チョコレートといった種々の形態の菓子や、健康食品、飲料、ドリンク剤、調味料、パン、麺類に配合されることができる。 本発明における飲食品としては、肥満予防効果及び肥満改善効果を持たせた健康食品、機能性食品、或いは特定保健用食品の形態を取っていても構わない。 また一般の食事に利用することもできる。 そしてこのように配合された飲食品を摂取することで、肥満の改善や、肥満から派生する生活習慣病を改善することが可能である。 この場合、脂肪分解促進剤の配合量は溶媒抽出乾燥物換算で、飲食品中に０．０００１以上、好ましくは０．０１〜９９重量％配合するのが好ましい。

以下、試験例を挙げて本発明品を更に詳細に説明するが、それらによって本発明品の範囲を制限するものではない。

試験例１

本試験は、植物体より植物抽出物を得るために実施した。

１）供試試料 表１に示す１８種の植物を用いた。

２）試験法 植物を乾燥させ、その乾燥体１０ｇに５０％エタノール又は水を１００ｍｌを加え、撹拌しながら７０℃で２時間抽出処理を行い、得られた抽出液をろ過後減圧濃縮し、次いで凍結乾燥し、植物抽出物を得た。

３）試験結果 各抽出物の収率を［表１］に示す。

試験例２

本試験は、試験例１で得られた植物抽出物の脂肪分解促進作用を調べるために行なった。

１）供試試料 試験例１で調製した５０％エタノール抽出物１８種、水抽出物７種の凍結乾燥植物抽出物を単独又は２種類以上組み合わせて用いた。

２）試験法（Ｉ）脂肪細胞の培養 マウス由来の前駆脂肪細胞であるＭＣ３Ｔ３−Ｇ２／ＰＡ６細胞を２４ｗｅｌｌプレートに５×１０ ^４個／ｗｅｌｌになるように播き、１０％牛胎児血清（ＦＢＳ）添加α‐ＭＥＭ培地にて５％ＣＯ _２存在下、３７℃で培養した。 コンフルエントになる直前、デキサメタゾン、３−イソブチル−１−メチルキサンチン及びグルコースを添加した１０％ＦＢＳα−ＭＥＭ培地に交換し、脂肪細胞への分化を誘導した。 誘導後８〜９日間培養を行い、脂肪細胞を成熟させた後に試験を行った。

（ＩＩ）脂肪分解活性測定法 培養上清を捨て、ウェルをＰＢＳ（−）で洗浄後、凍結乾燥植物抽出物と２％ＢＳＡ、４．５ｇ／Ｌグルコースを含むダルベッコリン酸緩衝液を加え、１時間インキュベートした。 尚、凍結乾燥植物抽出物の量は単独又は２種類以上組み合わせて使用した場合の何れにおいても、この反応系における最終濃度が１００μｇ／ｍｌとなるように調整した。 インキュベート後、上清をサンプリングし、トリグリセライドＥ−テストワコーを用いて脂肪の分解産物であるグリセロールの遊離量を測定した。 なお、脂肪分解促進率は、以下の式で示されるコントロール（凍結乾燥植物抽出物を加えない場合）の値を１００％とした場合の相対的な数値である。

脂肪分解促進率（％）=［Ａ／Ｂ］×１００
Ａ：抽出物添加時の遊離グリセロール量 Ｂ：抽出物無添加時の遊離グリセロール量

３）試験結果 脂肪分解促進作用の判定は、脂肪分解により生成する遊離グリセロール量の測定値より求めた脂肪分解促進率により行った。 ［表２］、［表３］及び［表４］に示すように、供試植物抽出物を単独或いは２種類以上組み合わせて添加した場合、無添加の場合と比較して、明らかに脂肪分解が促進されていた。

以下、実施例を挙げて本発明品を更に詳細に説明するが、それらによって本発明品の範囲を制限するものではない。

下記処方にしたがってチューイングガムを調製した。
ガムベース ２０．０部砂糖 ５５．０部ブドウ糖 ２３．７部軟化剤 １．０部オレゴンマウンテングレープ５０％エタノール抽出物 ０．８部

下記処方にしたがってチューイングガムを調製した。
ガムベース ２０．０部キシリトール ７５．０部還元麦芽糖 ３．８部軟化剤 １．０部オレゴンマウンテングレープ水抽出物 ０．２部

下記処方にしたがって錠菓を調製した。
砂糖 ７５．０部乳糖 ２０．０部グリセリン脂肪酸エステル ０．２部香料 ０．４部クレソン５０％エタノール抽出物 ０．１部精製水 ４．３部

下記処方にしたがってチョコレートを調製した。
砂糖 ４１．０部カカオマス １５．０部全脂粉乳 ２５．０部ココアバター １８．０部乳化剤 ０．３部
香料 ０．４部スカンクキャベッジ５０％エタノール抽出物 ０．３部

下記処方にしたがって飲料を調製した。
果糖ブドウ糖飲料 ５．００部砂糖 ４．５０部酸味料 １．２８部香料 ０．２０部ケンジン５０％エタノール抽出物 ０．０２部精製水 ８９．０ 部

下記処方にしたがって飲料を調製した。
オレンジ果汁 ８５．２５部砂糖 １１．７０部クエン酸 ２．００部香料 １．００部メース５０％エタノール抽出物 ０．０５部

下記の処方に従ってアイスクリームを調製した。
果糖ブドウ糖液糖 ０．５部砂糖 ８．７部酸味料 １．２部香料 ０．３部精製水 ８９．０部安定剤 ０．２部ブラッククミン水抽出物 ０．１部

下記の処方に従ってドッグフードを調製した。
トウモロコシ ３３．０部小麦粉 ３５．０部大豆粕 ２１．０部米ぬか（脱脂） ５．５部ミートミール ５．０部ミネラルミックス ０．２部イコジャ５０％エタノール抽出物 ０．３部

下記の処方に従ってカプセル剤を調製した。
スカンクキャベッジ水抽出物 ５０．０部乳糖 ４８．０部ステアリン酸マグネシウム ２．０部上記成分を均一に混合し、その混合末をハードカプセルに充填した。

下記の処方に従って錠剤を調製した。
ネトル５０％エタノール抽出物 ２０．０部直打用微粒 ４８．０部（メタケイ酸アルミン酸マグネシウム２０％、トウモロコシデンプン３０％、乳糖５０％）
結晶セルロース ３０．０部ステアリン酸マグネシウム ２．０部上記成分を均一に混合し、その混合末を打錠して、１錠２００ｍｇの錠剤とした。

下記の処方に従ってシロップ剤を調製した。
メース水抽出物 ０．１部単シロップ ３０．０部精製水 ６９．９部上記植物抽出物を、精製水で完全に溶解し、単シロップを加えて混合し、シロップ剤とした。

下記の処方に従ってキャンディを調製した。
カリフォルニアンポピー水抽出物 ０．２部砂糖 ５０．０部水飴 ３５．３部香料 ０．５部精製水 １４．０部

下記の処方に従ってビスケットを調製した。
メース５０％エタノール抽出物 ０．５部小麦粉 ５０．６部コーンスターチ ５．１部砂糖 １２．７部マーガリン ６．５部食塩 ０．３部炭酸ナトリウム １．３部炭酸アンモニウム ０．５部大豆レシチン ０．３部全卵 ４．１部香料 ０．３部精製水 １７．８部上記材料を混合してドウを形成し、延展後これを成型してオーブンで焙焼し、ビスケットを製造した。