一种含有艾叶的润肠通便的药物制剂及其制备方法 |
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| 申请号 | CN201510941648.3 | 申请日 | 2015-12-16 | 公开(公告)号 | CN105412424A | 公开(公告)日 | 2016-03-23 |
| 申请人 | 叶宗耀; | 发明人 | 叶宗耀; 邹锦新; | ||||
| 摘要 | 本 发明 属于中药领域，涉及一种含有 艾 叶的润肠通便的药物制剂及其制备方法，所述的药物制剂由以下重量份数的原料制备而成：艾叶10-22份、草苁蓉10-20份、决明子8-20份、魔芋8-18份、桃仁8-16份、 牛 西西6-16份、茯苓6-18份、当归6-16份、火麻仁4-14份、亚麻子4-16份和甘草4-10份。本发明药物制剂成分均为纯天然中草药，具有清热明目、润肠通便、健脾宁心的作用，对大便干结、血虚便秘、阴虚肠燥便秘有显著疗效。 | ||||||
| 权利要求 | 1.一种含有艾叶的润肠通便的药物制剂，其特征在于，所述的药物制剂由以下重量份数的原料制备而成： |
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| 说明书全文 | 一种含有艾叶的润肠通便的药物制剂及其制备方法技术领域[0001] 本发明属于中药领域，具体涉及一种含有艾叶的润肠通便的药物制剂及其制备方法。 背景技术[0002] 便秘是临床常见症状。主要是指排便次数减少、粪便量减少、粪便干结、排便费力等。上述症状同时存在2种以上时，可诊断为症状性便秘。通常以排便频率减少为主， 一般每2-3天或更长时间排便一次即为便秘。部分便秘病人有口苦、食欲减退、腹胀、下腹不适、排气多或有头晕、头痛、疲乏等神经官能症状，但一般都不重。因便秘发病率高、病因复杂，患者常有许多苦恼，便秘严重时会影响生活质量。 [0003] 便秘对身体健康影响巨大，便秘患者由于粪块长时间滞留肠道，异常发酵，腐败后可产生大量有害的毒素，易生痤疮、面部色素沉着、皮疹等；毒素导致大肠水肿，下半身血液循环减慢，易形成梨形身材；便秘可使腹部胀满，产生恶心、厌食、食而无味；便秘病人可有烦躁、心神不安、失眠等症状；慢性便秘病人由于长期盆腔肌肉刺激，常可引发痛经；便秘病人可并发肛肠病，如痔疮、肛裂、直肠脱垂等；有害毒素持续刺激肠黏膜，易导致大肠癌，此外尚可诱发乳腺癌。 [0004] 临床上治疗便秘的药物很多，主要包括容积性、渗透性、刺激性泻药如酚酞、聚乙二醇、乳果糖、硫酸镁、甘露醇等，润滑剂如甘油、液状石蜡等，还有软化剂和促动力药如西沙必利。它们虽然通过不同的机制达到了排便的目的，但随着用药时间的延长副性作用逐渐显现出来，如电解质的紊乱，特别是血钾的丢失，特别是那些患有心、脑血管病、肾脏疾病，由于原发病的治疗药物的利尿作用，后果更加严重。中药的番泻叶、 美鼠李皮、芦荟和大黄也都是常用的刺激性泻药，它们同样可以改变电解质运输，使肠腔内水分增多刺激肠道蠕动，长期应用一样可以产生以上的毒副作用。长期滥用刺激性泻药不仅造成便秘的顽固性和复杂性，而且长此以往还能造成泻药结肠、肠道黑病变等。 [0005] 中国专利申请201410580616.0公开了一种用于润肠通便的中药，由火麻仁、大黄、生首乌、肉苁蓉、枇杷叶、巴豆、猪苓、扁豆、白术和甘草按一定重量份配比配制而成，该药物具有润肠通便的功效，但生首乌和巴豆均为具有明显毒性的中药材，长期服用易造成人体肝、消化系统损害，该中药毒副作用较大，不宜长期服用。 发明内容[0006] 为解决现有技术中存在的不足，本发明的目的是提供一种含有艾叶的润肠通便的药物制剂及其制备方法。 [0007] 本发明所述的含有艾叶的润肠通便的药物制剂由下列重量份数的原料制备而成：艾叶10-22份、草苁蓉10-20份、决明子8-20份、魔芋8-18份、桃仁8-16份、牛西西6-16份、茯苓6-18份、当归6-16份、火麻仁4-14份、亚麻子4-16份和甘草4-10份。 [0008] 在该重量份数范围内，优选了3个疗效较为显著的配方：配方1：艾叶10份、草苁蓉10份、决明子8份、魔芋8份、桃仁8份、牛西西6份、茯苓6份、当归6份、火麻仁4份、亚麻子4份和甘草4份。 [0009] 配方2：艾叶22份、草苁蓉20份、决明子20份、魔芋18份、桃仁16份、牛西西16份、茯苓18份、当归16份、火麻仁14份、亚麻子16份和甘草10份。 [0010] 配方3：艾叶16份、草苁蓉14份、决明子14份、魔芋12份、桃仁12份、牛西西10份、茯苓12份、当归10份、火麻仁9份、亚麻子10份和甘草7份。 [0011] 相应地，本发明还提供了该药物制剂的制备方法，包括以下步骤：S1：分别按比例称取各味药材，洗去杂质，干燥后分别粉碎，过60-80目筛，备用； S2：取艾叶粗粉，置于超临界二氧化碳萃取装置中，加入粗粉总量30-45%体积分数为 60-85%的乙醇，调控二氧化碳流量为15-20L/h，萃取压力为15-20MPa，萃取温度为40-60℃，萃取时间为2-3h，减压分离制得到艾叶提取物，保留艾叶药渣； S3：取草苁蓉、决明子、魔芋、桃仁、牛西西、茯苓、当归、火麻仁、亚麻子和甘草粗粉，合并艾叶药渣，加入粗粉总量15-20倍量的水，浸泡20-30分钟，回流提取2-3次，每次3-5小时，过滤，合并滤液，得水提取液； S4：将S3制得的水提取液减压浓缩至60℃下测相对密度为1.05-1.15的浸膏，在55-65℃下加入药液量7-10%的质量分数为0.8-1.2%的壳聚糖胶体溶液，搅拌5-10分钟，在常温下静置12-24小时，1000-1200r/min离心10-15分钟，取上清液，与艾叶提取物合并，减压浓缩至60℃下测相对密度为1.10-1.25的浸膏； S5：将S 4制得的浸膏，喷雾干燥，过100-200目筛，即得。 [0013] 草苁蓉：本品为列当科植物草苁蓉的全草；味甘、咸，性温；归肾、大肠经；补肾壮阳，润肠通便，止血。 [0015] 魔芋：本品为天南星科魔芋属植物魔芋，以球状块茎入药；味辛，性寒；归肺、胃经；消肿散结，解毒止痛。 [0016] 桃仁：本品为蔷薇科植物桃或山桃的干燥成熟种子；味苦、甘，性平；归心、肝、大肠经；活血祛瘀，润肠通便。 [0018] 茯苓：本品为多孔菌科真菌茯苓的干燥菌核；味甘、淡，性平；归心、肺、脾、肾经；利水渗湿，健脾宁心。 [0019] 当归：本品为伞形科植物当归的干燥根；味甘、辛，性温；归肝、心、脾经；补血活血，调经止痛，润肠通便。 [0020] 火麻仁：本品为桑科植物大麻的干燥成熟果实；味甘，性平；归脾、胃、大肠经；润肠通便。 [0022] 甘草：本品为豆科植物甘草、胀果甘草或光果甘草的干燥根；味甘，性平；归心、肺、脾、胃经；补脾益气，清热解毒，缓急止痛，调和诸药。 [0023] 本发明药物制剂的组方分析：依据中医对润肠通便的辨证和中药材的配伍理论，结合现代人的身体素质和现代制药技术的特点，合理科学的搭配各味药材，形成本发明中药组方。本发明药物组方是以艾叶、草苁蓉和决明子为君药，润肠通便，清热明目；以魔芋、桃仁、牛西西和茯苓为臣药，解毒止痛，利水渗湿，健脾宁心；以当归、火麻仁和亚麻子为佐药，补血活血，润燥，祛风；以甘草为使药，补脾益气、调和诸药；君臣佐使诸药配合，协同促进，相辅相成，最终达到清热明目、润肠通便、健脾宁心的功效，对便秘的治疗具有十分显著的效果。 [0024] 与现有的技术相比，本发明具有以下优势：本发明药物制剂是源于我国中医药理论和现代药理的研究成果，经过药效学实验研究，证明本发明药物制剂能促进正常小鼠的排便，并且能促进复方地芬诺酯抑制肠蠕动的小鼠模型的肠内容物推进，此外，临床试验表明，本发明药物制剂对临床便秘患者具有较高的的痊愈率和总有效率，且无不良反应。本发明药物制剂具有养阴生津、润肠通便、泻热导滞的作用，疗效确切、见效快、治愈率高，标本兼治，安全无毒副作用。 具体实施方式[0025] 以下通过具体实施例进一步描述本发明，本发明不仅仅限于以下实施例。在本发明的范围内或者在不脱离本发明的内容、精神和范围内，对本发明进行的变更、组合或替换，对于本领域的技术人员来说是显而易见的，均包含在本发明的范围之内。 [0026] 实施例l本发明实施例1含有艾叶的润肠通便的药物制剂由以下重量份数的原料制备而成： 艾叶10份、草苁蓉10份、决明子8份、魔芋8份、桃仁8份、牛西西6份、茯苓6份、当归6份、火麻仁4份、亚麻子4份和甘草4份。 [0027] 制备方法：S1：分别按比例称取各味药材，洗去杂质，干燥后分别粉碎，过80目筛，备用； S2：取艾叶粗粉，置于超临界二氧化碳萃取装置中，加入粗粉总量45%体积分数为75%的乙醇，调控二氧化碳流量为20L/h，萃取压力为20MPa，萃取温度为60℃，萃取时间为3h，减压分离制得到艾叶提取物，保留艾叶药渣； S3：取草苁蓉、决明子、魔芋、桃仁、牛西西、茯苓、当归、火麻仁、亚麻子和甘草粗粉，合并艾叶药渣，加入粗粉总量20倍量的水，浸泡30分钟，回流提取3次，每次4小时，过滤，合并滤液，得水提取液； S4：将S3制得的水提取液减压浓缩至60℃下测相对密度为1.05的浸膏，在65℃下加入药液量10%的质量分数为1.2%的壳聚糖胶体溶液，搅拌10分钟，在常温下静置24小时， 1200r/min离心15分钟，取上清液，与艾叶提取物合并，减压浓缩至60℃下测相对密度为 1.25的浸膏； S5：将S 4制得的浸膏，喷雾干燥，过100-200目筛，即得药物细粉； S6：往所述药物细粉，加入适当的辅料，利用中药制剂技术制成颗粒剂。 [0028] 实施例2本发明实施例2含有艾叶的润肠通便的药物制剂由以下重量份数的原料制备而成： 艾叶22份、草苁蓉20份、决明子20份、魔芋18份、桃仁16份、牛西西16份、茯苓18份、当归 16份、火麻仁14份、亚麻子16份和甘草10份。 [0029] 制备方法：同实施例1。 [0030] 实施例3本发明实施例3含有艾叶的润肠通便的药物制剂由以下重量份数的原料制备而成： 艾叶16份、草苁蓉14份、决明子14份、魔芋12份、桃仁12份、牛西西10份、茯苓12份、当归 10份、火麻仁9份、亚麻子10份和甘草7份。 [0031] 制备方法：同实施例1。 [0032] 药效学实验试验一、本发明药物制剂对正常小鼠排便的影响 1、实验方法 1.1实验动物及分组 取SPF级ICR小鼠110只，雌雄各半，随机分为正常对照组、阳性对照组、本发明药物制剂A、B和C组，其中A、B、C组又分为高、中、低3个剂量组，每组10只小鼠。 [0033] 1.2实验药物及给药方案各剂量组等体积不等浓度灌胃给药7d，所有药液均添加10%活性炭，其中： A组：灌胃给予本发明实施例1制得药物颗粒，高、中和低剂量组分别灌胃给予本发明药物颗粒4.8g/kg、2.4g/kg、1.2g/kg ，每天灌胃1次，连续给药7d，实验前禁食（不禁水）16小时，于末次给药后，将小鼠分置于铺有滤纸的单笼中观察，记录下小鼠5h内的粪便数量。 [0034] B组：灌胃给本发明实施例2制得的药物颗粒，给药方案同A组。 [0035] C组：灌胃给本发明实施例3制得的药物颗粒，给药方案同A组。 [0036] 阳性对照组：灌胃给麻仁软胶囊（天津市中央药业有限公司，国药准字：Z10940031）每天给予4.8g/kg,1次/d，连续灌胃给药7d。 [0037] 正常对照组：灌于等体积生理盐水。 [0039] 3、实验结果表1 药物对正常小鼠排便的影响 注：与正常对照组比较，*P＜0.05，**P＜0.01，***P＜0.001；与阳性对照组比较，#P＜ 0.05，##P＜0.01。 [0040] 由表1 可知，与正常对照组比较，本发明药物制剂A、B、C组及阳性对照组小鼠的排便量均显著增加（P＜0.05），且本发明药物制剂呈现较好的剂量关系；与阳性对照组比较，本发明药物制剂A组的高、中剂量组和本发明药物制剂B、C组的高剂量组小鼠的排便量显著性增加（P＜0.05），以上结果说明，本发明药物制剂具有显著的促排便作用，其中以治疗A组即实施例1制得的药物颗粒疗效最佳。 [0041] 试验二、本发明中药组合物对复方地芬诺酯所致小鼠肠蠕动抑制模型肠内容物推进的影响1、实验方法 1.1实验动物及分组 取SPF级KM种小鼠120只，雌雄各半，按体重随机分为正常对照组、模型组、阳性对照组、本发明药物制剂A、B和C组，其中A、B和C组又分为高、中、低3个剂量组，每组10只小鼠。 [0042] 1.2实验药物及给药方案正常对照组和模型组均灌胃等体积的生理盐水，阳性对照组灌胃给8 mg/kg麻仁软胶囊（天津市中央药业有限公司，国药准字：Z10940031），本发明药物制剂A 、B和C组分别灌胃给实施例1-3制得的药物颗粒，其中高、中、低剂量组给药剂量分别为8 mg/kg、4 mg/kg、2 mg/kg，各组每日灌胃给药2次，连续给药7d，给药期间给小鼠喂食含墨汁的食物。末次给药 25min 后，除正常对照组外，其他各组腹腔注射5mg/kg的复方地芬诺酯，抑制大鼠的肠蠕动，30 min 后打过量麻药处死各组小鼠，打开腹腔分离肠系膜剪取上端自幽门、下端至回盲部的肠管，平铺于玻璃板上，轻轻将小肠拉成直线进行测量。肠管长度为“小肠总长度”，从幽门至墨汁前沿为“墨汁推进长度”。计算墨汁推进率，墨汁推进率(％ ) ＝墨汁推进长度(cm)/ 小肠总长度(cm)×100％。 [0043] 2、数据处理数据均以平均值±标准差表示，采用SPSS19.0软件进行单因素方差分析，P＜0.05表示具有显著性差异，P＜0.01表示极具有显著性差异。 [0044] 3、实验结果表2 药物对复方地芬诺酯所致小鼠肠蠕动抑制模型肠内容物推进的影响 注：与正常对照组比较，∆∆∆P＜0.001；与模型组比较，**P＜0.01，***P＜0.001；与阳性对照组比较，#P＜0.05，##P＜0.01，###P＜0.001。 [0045] 由表2可见，与正常对照组比较，模型组小鼠肠道的墨汁推进率具有极显著差异(P＜0.001)，表明小鼠肠蠕动抑制模型造型成功。与模型组比较，本发明药物制剂组和阳性对照组小鼠肠道的墨汁推进率均有极显著性差异(P＜0.01)，说明本发明实施例1-3制得的药物颗粒均具有促进小鼠肠内容物推进的作用。与阳性对照组比较，本发明药物制剂A、B、C组高、中剂量组的小鼠墨汁突进率均显著高于阳性对照组（P＜0.05），说明本发明药物制剂促进肠蠕动、润肠通便功能显著，其中，以治疗A组即本发明实施例1制备得到的药物颗粒效果最佳。 [0046] 试验例三、本发明药物制剂的临床效果试验1、试验对象 筛选400名患有便秘的临床志愿患者，年龄20-55岁，平均年龄35岁。将所有志愿患者随机分为治疗A、B、C组和对照组，每组各100例，各组患者在年龄、病情等一般资料无明显差异，符合分组条件。 [0047] 2、试验方法 |
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