一种叶黄素软胶囊及其制备方法 |
|||||||
| 申请号 | CN201410675058.6 | 申请日 | 2014-11-24 | 公开(公告)号 | CN104435355A | 公开(公告)日 | 2015-03-25 |
| 申请人 | 福建省科奥生物技术研发中心有限公司; | 发明人 | 夏文娟; 纪超群; | ||||
| 摘要 | 本 发明 公开了一种叶黄素软胶囊，它是由药液和囊壳两部分组成：其特征在于药液是由叶黄素5-30mg,枸杞子提取物10-40mg,维生素E 1-10mg, 亚麻籽油 100-400mg；组成：其中，药液按重量计，每粒含有叶黄素、枸杞子提取物5-40mg。本发明采用高纯度叶黄素晶体粉末为原料制成软胶囊，吸收更好，作用更突出，效果更显著。研究结果显示：无论是室温放置还是高温高湿的 加速 试验，胶丸均无 外壳 变形 、破裂、内容物溢出现象。同时崩解试验、定性 鉴别 、含量测定有效成分均稳定，说明本发明的叶黄素复合软胶囊制剂的 稳定性 好。 | ||||||
| 权利要求 | 1.一种叶黄素软胶囊，它是由药液和囊壳两部分组成：其特征在于药液是由下述的原料组成： |
||||||
| 说明书全文 | 一种叶黄素软胶囊及其制备方法技术领域[0001] 本发明属于药物制剂技术领域，涉及一种叶黄素软胶囊及其制备方法。 背景技术[0002] 叶黄素是一种广泛存在于蔬菜、花卉、水果等植物中的天然物质，属于“类胡萝卜类”族物质。医学实验证明植物中所含的天然叶黄素是一种性能优异的抗氧化剂，在食品中加入一定量的叶黄素可预防细胞衰老和机体器官衰老，同时还可预防老年性眼球视网膜黄斑退化引起的视力下降与失明，通过一系列的医学研究，类胡萝卜素已被建议用作癌症预防剂，生命延长剂，溃疡抵制剂，心脏病发作与冠状动脉疾病的抵制剂。同时，叶黄素还可作为饲料添加剂用于家禽肉蛋的着色，同时也已在食品工业中用作着色与营养保健剂。叶黄素对视网膜中的黄斑有重要保护作用，缺乏时易引黄斑退化和视力模糊，进而出现视力退化，近视等症状。叶黄素是NA的前体，在人体内可转化为VA。叶黄素对眼睛的主要生理功能是作为抗氧化剂和光保护作用．视神经不可再生，极易受到有害自由基的伤害，叶黄素的抗氧化作用可抑制有害自由基的形成。 [0003] 中国专利CN200510095096一种叶黄素复合软胶囊，专利中公开了一种叶黄素复合软胶囊产品，囊内容物组成：含有叶黄素1～10mg的叶黄素油树脂、含α-亚麻酸100～300mg的紫苏子油、VA 0～5mg、VE 0～7.5mg。囊材由明胶、甘油、水、遮光剂或食用色素组成。叶黄素采用超临界二氧化碳萃取法制得，此法生产工艺先进，对老年性黄斑退化病、白内障、心脑血管疾病有一定的预防和治疗作用。但现有产品多为叶黄素酯制成，或叶黄素添加蓝莓等复配剂型，叶黄素的保健作用不够突出，吸收不好，生物利用度低，且一些剂型极易致叶黄素氧化分解失去作用。 发明内容[0004] 本专利旨在解决叶黄素产品稳定性差、易氧化且不易吸收的缺陷，研制出生物利用度高，吸收好，稳定安全的叶黄素保健产品，叶黄素软胶囊产品质量稳定，相对其它剂型其生物利用度更高、吸收更好；密封性好，能长期保持活性和有效成分，对老年性黄斑退化病、白内障、心脑血管疾病有一定的预防和治疗作用。 发明内容[0005] 为实现上述目的本发明公开了如下的技术内容一种叶黄素软胶囊，它是由药液和囊壳两部分组成：其特征在于药液是由下述的原料组成： 叶黄素5-30mg ,枸杞子提取物10-40mg, 维生素E 1-10mg ,亚麻籽油100-400mg； 其中，药液按重量计，每粒含有叶黄素、枸杞子提取物5-40mg； 囊壳是由重量水6-12份、明胶6-10份、甘油3-4份、遮光剂1-2份组成；其中的遮光剂指的氧化铁、炭黑、钛白粉中的一种或几种。 [0006] 本发明优选叶黄素软胶囊，其特征在于它是由下述的原料组成：90％叶黄素晶体粉末 5-20 mg 枸杞子提取物 20-40mg 亚麻籽油 150-400mg 维生素E 3-10mg； 囊壳是由重量份数的水6-12份、明胶6-10份、甘油3-4份、遮光剂1-2份组成； 90％叶黄素晶体粉末指的是：从药用万寿菊花中提取精制皂化而得的（有市售）本发明所述叶黄素软胶囊的制备方法，其特征在于按如下的步骤进行： 囊材的制备：取明胶、水搅拌至溶解，加入甘油和适量的遮光剂，搅拌均匀抽真空脱气泡，形成囊皮； 内容物的制备：按处方量称取叶黄素5-30mg ,枸杞子提取物10-40mg,维生素E 1-10mg ,亚麻籽油100-400mg混合搅拌均匀，过胶体磨，制成混悬液，室温静置； 其中：所述的枸杞子提取物指的是枸杞子经水溶液提取得到的枸杞子提取物，提取方法如下：取枸杞子饮片，每次加5~12倍重量的水煎煮两次，第一次0.5~2小时，第二次 0.5~2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.10~1.13（50℃）的煎膏，喷雾干燥，即得； 软胶囊的压制：将配好的药液倒入药液斗中，经配料、用模具压制成软胶囊、定型干燥、检丸、包装；叶黄素软胶囊的计量为每100g含叶黄素10g。 [0007] 本发明在配方组成上主要研究囊内容物的生物利用度，囊内容物的配伍增效等方面的内容，和CN200510095096一种叶黄素复合软胶囊相比，本发明重点解决了：（1）专利CN200510095096中以叶黄素酯为原料，叶黄素酯在体内经胆汁和胰脂酶的共同作用生成叶黄素，被小肠黏膜吸收，进而发挥作用。本发明直接以高纯度叶黄素粉末为原料，进入人体后可以直接发挥作用，提高生物利用度； （2）本专利所用叶黄素纯度高达98%，相比于CN200510095096专利中叶黄素酯为原料，减少了杂质的量； (3)考虑到对眼部的治疗作用，本专利同时添加了枸杞子提取物作为辅助药物，提高了功效。 [0008] 本发明制备的叶黄素复合软胶囊成品主要考察了如下的内容：1、本发明的叶黄素复合软胶囊室温放置3个月，进行稳定性观察，结果见表1： 稳定性试验研究结果： 2、本发明的叶黄素复合软胶囊置于35-40℃，相对湿度75%以上的恒温干燥器中保存 90天，进行加速实验观察，结果见表2： 表2加速稳定性实验研究结果： 说明：崩解试验参照2010年版药典规定，软胶囊经崩解时限检查，应在1小时内全部崩解并通过筛网，上述崩解试验符合药典规定。 [0009] 研究结果显示：常规检查，无论是室温放置还是高温高湿的加速试验，胶丸均无外壳变形、破裂、内容物溢出现象。同时崩解试验、定性鉴别、含量测定有效成分均稳定，说明本发明的叶黄素复合软胶囊制剂的稳定性好。 [0010] 比较：吸收不好，生物利用度低，且一些剂型极易致叶黄素氧化分解失去作用。 [0011] 本发明的叶黄素复合软胶囊的安全性通过下面的动物药理实验加以证明：本发明所制备的叶黄素软胶囊在2013年10月8日请北京联合大学应用文理学院保健食品功能检测中心进行了检测，结果如下： 采用所制备的叶黄素软胶囊，对两种性别的小鼠和大鼠经口的最大耐受剂量（MTD）均大于15g/kgBW，按急性毒性分级属无毒级。经Ames试验、小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验、小鼠精子畸形试验，结果均为阴性，在受试剂量范围内均未见致突变活性。大鼠30天喂养试验，大鼠体重、增重、摄食量、食物利用率、脏器检查、脏器重量、脏/体比值、血液学和血液生化学检查结果表明，各剂量组与溶剂对照组比较，各检验项目均无显著差异（P＞ 0.05）。病理组织学检查结果表明，溶剂对照组和高剂量组雌、雄性大鼠肝、肾、胃、肠、脾、卵巢及睾丸均未发现明显损伤性病理变化，30天喂养试验未发现本样品有明显的毒性。 [0012] 本发明制备的叶黄素软胶囊与CN200510095096相比：结论： （1）专利CN200510095096中以叶黄素酯为原料，叶黄素酯在体内经胆汁和胰脂酶的共同作用生成叶黄素，被小肠黏膜吸收，进而发挥作用。本发明直接以高纯度叶黄素粉末为原料，进入人体后可以直接发挥作用，吸收利用率高，提高生物利用度； （2）本专利所用叶黄素纯度高达90%，相比于CN200510095096专利中叶黄素酯为原料，减少了杂质的量，提高了疗效； 典型病例： 李某，57岁， 自2013年开始，双眼有刺痛感，异物感，做眼底检查，说是退化性的黄斑病变，一直吃复方血栓通及和血明目片，今年2月又感觉双眼有异物感，2月17号晚上双眼突然充血，有肿胀灼热感，左眼瞳仁附近有凹凸不平的像肿块的东西，服用叶黄素软胶囊每天2次，每次2-4片，服用10天后症状明显好转。 [0013] 侯某，女，56岁，一直患有眼部疾病，视物不清，常年滴注眼药水，看电视久了眼部会很痛，每到秋天时眼部就会特别干涩，服用本发明的软胶囊20天之后，看电视不会疼痛了，且眼部不会感觉到干涩了，且仍在继续服用。 [0014] 本发明公开的叶黄素软胶囊具有如下的特点：（1）本专利剂型为软胶囊，内容物叶黄素为从天然无污染的万寿菊中提取精制皂化而得的、经过脱溶残处理，纯度为90％以上的叶黄素晶体粉末，具有含量高、无污染、无异味、可以直接被人体吸收等优点；因叶黄素为脂溶性物质，易溶于油脂类溶剂中，本发明中选取亚麻籽油为溶剂，亚麻籽油中含大量维系人类脑进化的生命核心物质α-亚麻酸，增长智力，保护视力，降低血脂、胆固醇，延缓衰老，抗过敏，抑制癌症的发生和转移等功效。本发明的叶黄素软胶囊稳定性好，能够隔绝空气，避免叶黄素有效成分被氧化，从而提高人体的吸收利用率，且产品外形美观，服用方便。 [0015] （2）本专利采用高纯度叶黄素晶体粉末为原料制成软胶囊，吸收更好，作用更突出，效果更显著。 [0017] 具体实施方式为了简单和清楚的目的，下文恰当的省略了公知技术的描述，以免不必要的细节影响对本技术方案的描述。以下结合比较实例对本发明做进一步的说明。其中90％叶黄素晶体粉末有市售，其他所用到的中药材均有市售。 [0018] 实施例1一种叶黄素软胶囊，它是由药液和囊壳两部分组成：其特征在于药液是由下述的原料组成： 叶黄素5mg ,枸杞子提取物10mg,维生素E 1mg ,亚麻籽油100mg；其中，药液按重量计，每粒含有叶黄素、枸杞子提取物5mg；囊壳是由重量水6份、明胶6份、甘油3份、遮光剂（氧化铁）1份组成。 [0019] 制备方法：取明胶、水搅拌至溶解，加入甘油和适量的遮光剂，搅拌均匀抽真空脱气泡，形成囊皮；内容物的制备：按处方量称取叶黄素,枸杞子提取物,维生素A ,亚麻籽油与药用辅料混合搅拌均匀，制成混悬液，过胶体磨，室温静置；其中： （1）90％叶黄素晶体粉末的制备（购买） （2）所述的枸杞子提取物指的是：取枸杞子饮片，每次加8倍重量的水煎煮两次，第一次1.5小时，第二次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.10~1.1350℃的煎膏，喷雾干燥，即得。 [0020] 软胶囊的压制：将配好的药液倒入药业斗中，经配料、用模具压制成软胶囊、定型干燥、检丸、包装。 [0021] 实施例2叶黄素软胶囊，其特征在于它是由下述的原料组成： |
||||||
QQ群二维码
意见反馈
意见反馈