敏感化组合物和使用方法

申请号 CN201380033442.X 申请日 2013-03-15 公开(公告)号 CN104411295B 公开(公告)日 2017-10-10
申请人 伊诺威斯药物公司; 发明人 S·布约克蒂姆金; N·布约克蒂姆金; J·L·耶格尔; A·刘;
摘要 本 发明 涉及一种 局部组合物 和使用方法,具体地说为 水 包油乳液,其包含在生理学上可接受的局部载体中的甜 杏仁油 、薰衣草油、玫瑰油、肉桂皮油和芫荽籽油。将所述组合物涂敷于割过包皮的阴茎以增强敏感度,优选每日两次持续至少约两周的时间段。此后,可每日涂敷一次维持剂量以维持敏感度的所需水平。
权利要求

1.一种局部组合物在制造用于增强割过包皮的阴茎的敏感度的药物中的用途,所述局部组合物包含甜杏仁油、薰衣草油、肉桂皮油、芫荽籽油和玫瑰油在生理学上可接受的包油乳液中的混合物。
2.根据权利要求1所述的用途,其中所述水包油乳液为局部乳膏。
3.根据权利要求1所述的用途,其中所述甜杏仁油、薰衣草油、肉桂皮油、芫荽籽油和玫瑰油以200:33:25:17:1的相应重量比例存在于所述混合物中。
4.一种局部组合物在制造用于增强割过包皮的阴茎的敏感度的药物中的用途,其中所述局部组合物以所述组合物的重量计包含:
2重量百分比至10重量百分比的甜杏仁油、0.01重量百分比至2重量百分比的薰衣草油、0.005重量百分比至1重量百分比的玫瑰油、0.01重量百分比至2重量百分比的肉桂皮油、0.01重量百分比至1重量百分比的芫荽籽油、0.7重量百分比至7重量百分比的山梨糖醇、零至7重量百分比的异丙醇、5重量百分比至25重量百分比的丙二醇、0.01重量百分比至
2重量百分比的丁基化羟基甲苯、0.05重量百分比至3重量百分比的三乙醇胺、0.01重量百分比至3重量百分比的苯甲醇、0.01重量百分比至5重量百分比的苯甲酸苄酯、1重量百分比至5重量百分比的聚乙二醇40-氢化蓖麻油、0.25重量百分比至4重量百分比的丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交联聚合物、0.01重量百分比至0.2重量百分比的乙二胺四乙酸二钠,以及其余的水。
5.如权利要求4所述的用途,其以所述组合物的重量计基本上由以下组成:
6重量百分比的甜杏仁油、1重量百分比的薰衣草油、0.03重量百分比的玫瑰油、0.75重量百分比的肉桂皮油、0.5重量百分比的芫荽籽油、3.5重量百分比的山梨糖醇、2.8重量百分比的异丙醇、20重量百分比的丙二醇、1重量百分比的丁基化羟基甲苯、1重量百分比的三乙醇胺、1重量百分比的苯甲醇、1重量百分比的苯甲酸苄酯、3.5重量百分比的聚乙二醇40-氢化蓖麻油、1.3重量百分比的丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交联聚合物、0.1重量百分比的乙二胺四乙酸二钠,以及其余的水。
6.如权利要求1所述的用途,其中每日两次向阴茎头涂敷150毫克至300毫克的所述局部组合物持续至少两周的时间段。

说明书全文

敏感化组合物和使用方法

[0001] 相关申请的交叉引用
[0002] 本申请要求2012年4月25日提交的美国临时申请号61/638,106的权益,所述申请以引用的方式整体并入本文。发明领域
[0003] 本发明总体上涉及用于增加阴茎在性交活动期间的敏感度的无刺激局部组合物。更具体地说,本发明涉及用于涂敷至割过包皮的阴茎以增强敏感度的包油乳液。
[0004] 发明背景
[0005] 完整的人类阴茎由在不同的时间下部分折叠的单个连续的端鞘或皮肤系统覆盖。皮肤系统的折叠部分被称为包皮或阴茎包皮。在历史上,已将包皮作为独立的解剖结构记述;但是,这是不正确的。包皮不是与阴茎皮肤的其余部分分离的解剖结构,而是在任何给定时间,在龟头上发生折叠的连续的皮肤系统的部分。
[0006] 包皮环切术是包皮借以被去除的手术程序。许多文明国家对刚出生的男婴进行包皮环切术;但是有时也对成年男性进行所述程序。出于宗教、健康、美观、传统等各种原因进行男性包皮环切术。最近的研究已将用于包皮环切术的正当理由中的一些提出了质疑,因为包皮环切术去除了复杂的薄层功能性结构,其包含阴茎几乎所有细微触感的神经受体,并且可降低阴茎龟头对微细触感和振动的敏感度。Van Howe,Nat.Clin.Pract.Urol.6(2):74-75(2009)。
[0007] 发明概述
[0008] 用于向割过包皮的阴茎局部涂敷以增强敏感度的组合物包含甜杏仁油、薰衣草油、肉桂皮油、芫荽籽油和玫瑰油在生理学上可接受的局部乳膏中的混合物,即具有粘性液体或半固体的稠度的水包油乳液。
[0009] 优选实施方案的详细描述
[0010] 本发明的组合物为水包油乳液,其包含甜杏仁油、薰衣草油、肉桂皮油、芫荽籽油和玫瑰油,优选相应重量比例为约200:33:25:17:1。水包油乳液为具有乳膏状稠度的粘性液体或半固体。优选剂量为每个剂量大约150mg-300mg的组合物。
[0011] 表1列出在推荐重量百分比范围内以及优选重量百分比的组合物的组分。
[0012] 表1
[0013]
[0014] 本发明的组合物可如下所述以分批方法来制备。
[0015] 使用加入了丙烯酸酯交联聚合物乙二胺四乙酸(EDTA)二钠的约90重量百分比的所需水来制备水分散液。搅拌所得混合物,直到实现基本上完全的分散液,通常用时约两个小时。接着在搅拌下加入70重量百分比的山梨糖醇水溶液,并且继续搅拌直到获得基本上均质的组合物。
[0016] 通过混合PEG 40-氢化蓖麻油、苯甲醇、苯甲酸苄酯丁基化羟基甲苯、异丙醇和丙二醇来制备单独的均质分散液。
[0017] ———————————
[0018] 1甜扁桃油
[0019] 2狭叶薰衣草油
[0020] 3大士革蔷薇油
[0021] 4兰肉桂皮油
[0022] 5芜荽籽油
[0023] 6克列莫佛(Cremophor)RH40
[0024] 7Pemulen TR1
[0025] 接着将制备的分散液定量地搅拌合并到单个容器中,并且将甜杏仁油、薰衣草油、肉桂皮油、芫荽籽油和玫瑰油的混合物搅拌加入合并的分散液中,直到产生均质分散液。持续搅拌至少约一个小时。
[0026] 接着将三乙醇胺在剩余十重量百分比的水中的溶液在搅拌下缓慢地加入所产生的均质分散液中,持续至少30分钟以产生光滑的乳膏状组合物。实施例
[0027] 向八位割过包皮的男性患者(年龄:28岁至65岁)施用以上述方式制备的并且含有表1所示的优选量的成分的乳膏。每日两次将约150毫克的剂量涂敷于阴茎头持续两周的时间段。
[0028] 八位患者中六位报道:在两周的治疗周期后,他们经历了阴茎头持久增加的敏感度。
[0029] 优选的使用方法包括每日两次向阴茎头涂敷组合物持续至少约两周,优选每次涂敷的量在约150毫克至300毫克的范围内。此后,可每日涂敷一次维持剂量以维持敏感度的所需水平。
[0030] 上述描述和实施例意图为说明性的,并且不应被视为限制性的。此外,在本发明精神和范围内的其它变体是可能的,并且对本领域的技术人员是显而易见的。
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