一种用于治疗青光眼的药物组合物 |
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| 申请号 | CN201611133183.X | 申请日 | 2016-12-10 | 公开(公告)号 | CN106692576A | 公开(公告)日 | 2017-05-24 |
| 申请人 | 济南昊雨青田医药技术有限公司; | 发明人 | 不公告发明人; | ||||
| 摘要 | 本 发明 公开了一种 治疗 青光眼 的药物组合物及其制备方法，本发明药物组合物是以十三年花、高原蚤缀、剑麻皂 苷元 、飘拂草、喜山鬣蜥为 原料药 ，配比而成，可按常规制剂工艺制成各种剂型，治疗青光眼疗效显著。 | ||||||
| 权利要求 | 1.一种治疗青光眼的药物组合物，其特征在于制成该药物组合物的原料药的组成和重量份为： |
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| 说明书全文 | 一种用于治疗青光眼的药物组合物技术领域[0001] 本发明属于中药技术领域，尤其涉及一种治疗青光眼的药物组合物及其制备方法。 背景技术[0002] 青光眼是一种引起视神经损害的疾病。视神经由很多神经纤维组成，当眼内压增高时，可导致神经纤维损害，引起视野缺损。早期轻微的视野缺损通常难以发现，如视神经严重受损，可导致失明。尽早地进行青光眼的检查、诊断和治疗是防止视神经损害和失明的关键。青光眼因其导致的眼压升高和视神经损害已日益引起人们的重视。而导致青光眼视功能损害的原因不仅仅是眼压升高，还有血流和其他发病机制，视网膜和视神经同脑细胞一样，本身缺乏能量储备，高度依赖供血，青光眼时视神经的缺血状况足以使视野缺损。药物治疗青光眼通过有效地降压而提高视乳头的血流灌注，具有提高视乳头血流和保护视网膜神经纤维的作用，减轻或避免视神经受高眼压的损害。随着抗青光眼药物的发展，一些药物在降眼压的同时，还具有主动改善眼部微循环特别是提高视乳头血流的作用，这是手术所不能及的。药物治疗是激光和手术治疗的基础和关键。任何类型的青光眼术前都离不开药物降压这一环节，并且有药物治疗的配合，将眼压降到 ａ、轻度视乳头和视野损害者，眼压应低于20mmhg；ｂ、进展期病例，眼压应低于18mmhg；c、明视乳头和视野损害者，眼压应降至15mmhg以下，有的需降至10mmhg以下。大大的提高了手术治疗的成功率和安全性。 [0003] 青光眼属中医五风内障（青风、绿风、黄风、乌风、黑风）、雷头风、偏头风的范畴。古人以风命名，说明本病病势急剧，疼痛剧烈，变化迅速，危害严重。《目经大成·五风变》说：“此症乃风、火、痰，疾烈交攻，头目痛急，金井先散，然后神水（即房水）随某脏而现某色，本经谓之五风。”《医宗金鉴·眼科心法要诀》则说：“瞳变黄色者，名曰黄风；变绿白色者，名曰绿风；变黑色者，名曰黑风；变为乌红色者，名曰乌风；变青色者，名曰青风。”由于五症瞳神（瞳孔）皆有大小气色变化，后期多有晶珠（晶状体）混浊，均属内障范畴，故称五风内障。肝火可以生风，肝阳可以化风，肝开窍于目，所以本病的发生发展与肝关系最大。又因瞳神（瞳孔）属肾，肝肾同源，故肝胆风火上攻，肝肾阴阳偏盛，肝脾气机郁滞，痰浊内生，皆可引起气血失和，目窍不利，神水瘀积而发生本病。中医认为对青光眼应分缓急，别虚实，辨证施治。 病急者，症见眼胀欲脱，头痛如劈，视力急降，眼珠胀硬，瞳神散大，瞳色淡绿，恶心呕吐，多属实证，风、火、痰饮为病，治当平肝熄风，清肝泻火，化痰降浊。病缓者，症状隐蔽，或反复发作，眼压渐高，瞳神稍大，瞳色淡青，视野渐窄，视力渐减，多属虚中夹实证或虚证，以气血失和，阴阳失调，肝肾亏虚为主，治疗多用养血疏肝，滋阴潜阳，补益肝肾之法。但不论急缓，危害相同，治不及时或治不得法，终至失明。 [0004] 飘拂草：为莎草科飘拂草属植物两岐飘拂草Fimbristylis dichotoma (L) Vahl[Scirpus dichotomus L.;S.annuus All.;Fimbristylis annua(All.)Roem.et Schult]的全草。夏、秋季采收，洗净，晒干。【性味】味淡；性寒。【归经】肾；膀胱经。【功能主治】清热利尿；解毒。主小便不利；湿热浮肿；淋病；小儿胎毒。【化学成份】 含双氢莎草醌(dihydrooyperaqnone)、四氢莎草醌。(tetrahydrocyperaquinone)，莎草醌(cyperapuinone)，羟基莎草醌(hydroxycyperapuinone)，去甲莎草醌 (demethylcyperapuinone)。【原植物形态】 两歧飘拂草，草本。秆丛生，高20-50cm。全株无毛或有疏柔毛。叶线形，短于秆，宽1-2.5mm，先端急尖或钝；鞘基部革质。花序下的叶状苞片 3-4，常1-2片，长于花序。聚伞花序复出或简单；小穗卵形或长圆状卵形，长5-12mm，宽2- 3mm，有多数花；鳞片卵形或长圆形，长2-2.5mm，棕褐色，有光泽，有3-5脉，先端有短尖；雄蕊 2-3；花柱扁平，上部有缘毛；柱头2。小坚果宽倒卵形，双凸状，长1-1.2mm，白色至至淡褐色，表面有横长圆形网纹，纵肋7-9条，显着隆起，有褐色短柄。花、果期7-10月。收载于中药大辞典。 [0005] 十三年花：为爵床科马兰属植物铜毛紫云菜Strobilanthes aehobarbus W. W. Smith的根和叶。根、叶全年均可采，洗净，晒干。【性味】 味淡；微苦；性平。【归经】 心；肺；肝经。【功能主治】 清肝利湿；活血散瘀。主湿热黄疸；目赤肿痛；月经不调；产后腹痛。【原植物形态】 铜毛紫云菜 多年生灌木状草本，高约1m。茎直立，多分枝，上部四棱形，节膨大，扁平，密被棕黄色短毛，杂有白色长柔毛，尤以嫩枝叶毛密。单叶对生；有柄；叶片卵圆形或卵形，先端渐尖，基部略不对称，钝圆或心形，边具疏钝锯齿，上面昱绿色，下面暗紫色，两面被棕黄色短毛和白色长毛，枝叶上毛如擦脱后呈蓝色。穗状花序顶生或腋生；苞片叶状；萼5裂；花紫色；花冠筒状，先端5裂，二唇形；雄蕊4，二强，花丝基部有江膜质相连，花冠内面有2行短毛。蒴果。有种子4颗。收载于中药大辞典。 [0006] 高原蚤缀：本品为石竹科植物高原蚤缀Arenaria przewalskii Maxim. 及其同属多种植物的干燥全草。7～8月采集全草，洗净泥土、晾干。【性味】甘、苦，凉。【功能与主治】清热利肺。用于肺炎，肺结核，肺热咳喘等症。【性状】本品常皱缩成团状。根黑褐色，黄褐色，主根木部白色。茎基宿存纤维状枯萎叶鞘,并密被淡褐色腺毛。叶片线形至披针形,基部较宽，连合成鞘，中肋明显。花顶生，多破碎，展开可见苞片绿色，卵状椭圆形,被腺毛；萼片淡紫色；花瓣淡黄棕色(鲜时为白色)。气微，味微甘、苦。收载于卫生部颁藏药标准（第一册），标准编号：WS3-BC-0084-95。 [0007] 喜山鬣蜥：本品为鬣蜥科动物喜山鬣蜥Agama himalayana (Stein dachner)的干燥全体。捕杀后，除净内脏，干燥。【性味】辛、咸，温。【功能与主治】滋补壮阳。用于肾寒病，阳痿，遗精等症。【性状】本品躯干与尾基部呈扁圆形，长9～14cm。向后逐渐变细成鞭状,不易折断。吻端钝圆，鼻鼓膜裸露。整体被大小不等、形状各异的鳞片。四肢较强，爪发达。背面一般为棕色或灰棕色，满布黑褐或棕黄色相间的网纹和浅色圆点，且在背脊两侧常连成深色纵纹，腹部灰色。雄蜥肛前或腹部中央具黄色块斑。气微腥，味淡。收载于卫生部颁藏药标准（第一册），标准编号：WS3-BC-0102-95。 发明内容[0010] 本发明的目的是克服背景技术的不足，提供一种有效治疗青光眼的药物组合物及其制备方法。 [0011] 本发明是采用如下技术方案实现的：制成该治疗青光眼的药物组合物的原料药的组成和重量份为： 十三年花922-928重量份 高原蚤缀582-590重量份 剑麻皂苷元15-17重量份 飘拂草 162-168重量份 喜山鬣蜥65-70重量份。 [0012] 优选的用于治疗青光眼的药物组合物，是由如下重量份的原料药组成：十三年花925重量份 高原蚤缀586重量份 剑麻皂苷元16重量份 飘拂草165重量份 喜山鬣蜥68重量份。 [0013] 一种治疗青光眼的药物组合物，其特征在于药物组合物可以采用制剂学的常规方法制备成片剂或胶囊剂或滴丸。 [0014] 一种治疗青光眼的药物组合物，其特征在于药物组合物与化学药或中药组成的治疗青光眼药物。 [0015] 一种治疗青光眼的药物组合物的制备方法，其特征在于按如下步骤制备：原料药的组成和重量份为：十三年花922-928重量份 高原蚤缀582-590重量份 剑麻皂苷元15-17重量份 飘拂草162-168重量份 喜山鬣蜥65-70重量份； 制备方法： （1）按原料药配比取十三年花、高原蚤缀、剑麻皂苷元、飘拂草、喜山鬣蜥，混匀，用重量百分比浓度38%乙醇作为溶剂，在39℃温浸提取，提取次数为19次，每次提取时间为8小时，每次溶剂用量为原料药总重量的44倍，滤过，得药渣A和提取液A，提取液A回收乙醇，浓缩至相对密度1.10，滤过，药液通过CD180大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度 18%乙醇溶液洗脱CD180大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度18%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物A； （2）取步骤（1）药渣A，用重量百分比浓度59%乙醇作为溶剂，加热回流提取9次，每次提取时间为0.7小时，每次溶剂用量为药渣A重量的50倍，滤过，得药渣B和提取液B，提取液B回收乙醇，浓缩至相对密度1.13，滤过，药液通过HP20大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度78%乙醇溶液洗脱HP20大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度78%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物B； （3）将提取物A和提取物B混匀，即得药物组合物。 [0016] 优选的一种治疗青光眼的药物组合物的制备方法，其特征在于按如下步骤制备：原料药的组成和重量份为：十三年花925重量份 高原蚤缀586重量份 剑麻皂苷元16重量份 飘拂草165重量份 喜山鬣蜥68重量份； 制备方法： （1）按原料药配比取十三年花、高原蚤缀、剑麻皂苷元、飘拂草、喜山鬣蜥，混匀，用重量百分比浓度38%乙醇作为溶剂，在39℃温浸提取，提取次数为19次，每次提取时间为8小时，每次溶剂用量为原料药总重量的44倍，滤过，得药渣A和提取液A，提取液A回收乙醇，浓缩至相对密度1.10，滤过，药液通过CD180大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度 18%乙醇溶液洗脱CD180大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度18%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物A； （2）取步骤（1）药渣A，用重量百分比浓度59%乙醇作为溶剂，加热回流提取9次，每次提取时间为0.7小时，每次溶剂用量为药渣A重量的50倍，滤过，得药渣B和提取液B，提取液B回收乙醇，浓缩至相对密度1.13，滤过，药液通过HP20大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度78%乙醇溶液洗脱HP20大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度78%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物B； （3）将提取物A和提取物B混匀，即得药物组合物。 [0017] 一种治疗青光眼的药物组合物的制备方法，其特征在于药物组合物可以采用制剂学的常规方法制备成片剂或胶囊剂或滴丸。 [0018] 一种治疗青光眼的药物组合物的制备方法，其特征在于药物组合物与化学药或中药组成治疗青光眼药物。 [0019] 药物组合物治疗青光眼疗效显著。 具体实施方式[0020] 实施例1：治疗青光眼的药物组合物及其制备方法治疗青光眼的药物组合物的原料药的组成和重量份为：十三年花925g 高原蚤缀586g 剑麻皂苷元16g 飘拂草165g 喜山鬣蜥68g； 制备方法： （1）按原料药配比取十三年花、高原蚤缀、剑麻皂苷元、飘拂草、喜山鬣蜥，混匀，用重量百分比浓度38%乙醇作为溶剂，在39℃温浸提取，提取次数为19次，每次提取时间为8小时，每次溶剂用量为原料药总重量的44倍，滤过，得药渣A和提取液A，提取液A回收乙醇，浓缩至相对密度1.10，滤过，药液通过CD180大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度 18%乙醇溶液洗脱CD180大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度18%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物A； （2）取步骤（1）药渣A，用重量百分比浓度59%乙醇作为溶剂，加热回流提取9次，每次提取时间为0.7小时，每次溶剂用量为药渣A重量的50倍，滤过，得药渣B和提取液B，提取液B回收乙醇，浓缩至相对密度1.13，滤过，药液通过HP20大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度78%乙醇溶液洗脱HP20大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度78%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物B； （3）将提取物A和提取物B混匀，即得药物组合物。 [0021] 实施例2：治疗青光眼的药物组合物及其制备方法治疗青光眼的药物组合物的原料药的组成和重量份为：十三年花922g 高原蚤缀590g 剑麻皂苷元15g 飘拂草168g 喜山鬣蜥65g； 制备方法： （1）按原料药配比取十三年花、高原蚤缀、剑麻皂苷元、飘拂草、喜山鬣蜥，混匀，用重量百分比浓度38%乙醇作为溶剂，在39℃温浸提取，提取次数为19次，每次提取时间为8小时，每次溶剂用量为原料药总重量的44倍，滤过，得药渣A和提取液A，提取液A回收乙醇，浓缩至相对密度1.10，滤过，药液通过CD180大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度 18%乙醇溶液洗脱CD180大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度18%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物A； （2）取步骤（1）药渣A，用重量百分比浓度59%乙醇作为溶剂，加热回流提取9次，每次提取时间为0.7小时，每次溶剂用量为药渣A重量的50倍，滤过，得药渣B和提取液B，提取液B回收乙醇，浓缩至相对密度1.13，滤过，药液通过HP20大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度78%乙醇溶液洗脱HP20大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度78%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物B； （3）将提取物A和提取物B混匀，即得药物组合物。 [0022] 实施例3：治疗青光眼的药物组合物及其制备方法治疗青光眼的药物组合物的原料药的组成和重量份为：十三年花928g 高原蚤缀582g 剑麻皂苷元17g 飘拂草162g 喜山鬣蜥70g； 制备方法： （1）按原料药配比取十三年花、高原蚤缀、剑麻皂苷元、飘拂草、喜山鬣蜥，混匀，用重量百分比浓度38%乙醇作为溶剂，在39℃温浸提取，提取次数为19次，每次提取时间为8小时，每次溶剂用量为原料药总重量的44倍，滤过，得药渣A和提取液A，提取液A回收乙醇，浓缩至相对密度1.10，滤过，药液通过CD180大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度 18%乙醇溶液洗脱CD180大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度18%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物A； （2）取步骤（1）药渣A，用重量百分比浓度59%乙醇作为溶剂，加热回流提取9次，每次提取时间为0.7小时，每次溶剂用量为药渣A重量的50倍，滤过，得药渣B和提取液B，提取液B回收乙醇，浓缩至相对密度1.13，滤过，药液通过HP20大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，再用重量百分比浓度78%乙醇溶液洗脱HP20大孔吸附树脂柱，收集重量百分比浓度78%乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩干燥，即得提取物B； （3）将提取物A和提取物B混匀，即得药物组合物。 [0024] 实施例5：胶囊的制备取实施例2药物组合物88g，加入淀粉62g，混匀，制粒，干燥，整粒，加入适量硬脂酸镁，混匀，装胶囊500粒，即得药物组合物胶囊。 [0025] 实施例6：滴丸的制备称取聚乙二醇 6000 151g水浴(80℃)加热煮熔，加入实施例3药物组合物8g，充分搅拌均匀，以液体石蜡为冷却剂，置玻璃管（4*80cm）中，冷却温度为5℃，滴口内外径为7.0/2.0(mm/mm)，滴口距液面为2.8cm，滴速以每分54滴为最佳条件，用棉布吸干滴丸表面的冷凝剂，即得药物组合物滴丸。 [0026] 实验例1：治疗青光眼的试验研究1资料 1.1 青光眼的病因 前房是位于角膜之后、虹膜和瞳孔之前的空隙，后房则在虹膜、瞳孔之后，晶状体之前。 前、后房内充满了透明的液体，我们称之为房水，房水在前、后房内不断地循环流动，并且不断地生成、排出，使眼压维持在一个稳定的水平。眼球内是一个封闭的结构，如果房水排出通道一房角阻塞，房水排出受阻，眼内压升高，引起眼球壁压力太大，则导致视神经损害。 [0027] 1.2青光眼的分型（1）急性闭角型青光眼；青光眼发病急骤，表现为患眼侧头部剧痛，眼球充血，视力骤降的典型症状。疼痛沿三叉神经分布区域的眼眶周围、鼻窦、耳根、牙齿等处放射；眼压迅速升高，眼球坚硬，常引起恶心、呕吐、出汗等；患者看到白炽灯周围出现彩色晕轮或像雨后彩虹即虹视现象。（2）亚急性闭角型青光眼（包括亚临床期、前驱期和间歇期）；患者仅轻度不适，甚至无任何症状，可有视力下降，眼球充血轻，常在傍晚发病，经睡眠后缓解。如未及时诊治，以后发作间歇缩短，每次发作时间延长，向急性发作或慢性转化。（3）慢性闭角型青光眼；自觉症状不明显，发作时轻度眼胀，头痛，阅读困难，常有虹视。发作时患者到亮处或睡眠后可缓解，一切症状消失。此型青光眼有反复小发作，早期发作间歇时间较长，症状持续时间短，多次发作后，发作间隔缩短，持续时间延长。如治疗不当，病情会逐渐进展，晚期视力下降，视野严重缺损。（4）原发性开角型青光眼；发病隐蔽，进展较为缓慢，非常难察觉，故早期一般无任何症状，当病变发展到一定程度时，可出现轻度眼胀、视力疲劳和头痛，视力一般不受影响，而视野逐渐缩小。晚期视野缩小呈管状时，出现行动不便和夜盲。有些晚期病例可有视物模糊和虹视。因此原发性开角型青光眼的早期诊断非常重要，强调对可疑病例作相关检查。 [0028] 2012年－2013年将观察病人进行汇总，年龄最小17岁，最大年龄71岁，男18例，女15例，其中急性闭角型青光眼13例，亚急性闭角型青光眼（包括亚临床期、前驱期和间歇期） 11例，慢性闭角型青光眼6例，原发性开角型青光眼3例。33例患者均给予药物组合物联合西药治疗获得满意效果，现介绍如下： 1.3方法 （1）口服药物组合物：实施1药物组合物，每次1.5g，每日3次，10天为一个疗程。 [0029] （2）噻吗心安和毛果芸香碱交替滴眼每日3次，10天为一疗程。 [0030] （3）甘露醇250ml静脉滴注每日1-2次，5-7天为一疗程。 |
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