一种阿托伐他汀中间体的制备方法
专利汇可以提供一种阿托伐他汀中间体的制备方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 公开了一种 阿托伐他汀 中间体的制备方法。以2‑甲基四氢呋喃为 溶剂 ，在 高压釜 中加入[(4R,6R)‑2,2‑二甲基‑6‑(2‑ 氨 乙基)‑[1,3]‑二噁烷‑4‑基‑乙酸叔丁酯(ATS‑9)和[5‑甲基‑4‑异丙基‑2‑苯基‑1‑(4‑氟苯基)‑3‑(苯基氨基甲酰基)‑1,4‑已二 酮 ](M4)，搅拌下缓慢加入特戊酸酐，用氮气置换反应釜内的空气2～3次，升温到150～200℃，反应2～4小时，反应结束后，减压浓缩回收溶剂，得到粘稠油状物，在油状物中加入 水 、异丙醇，升温到40～60℃，缓慢冷却到20～30℃，析出黄色固体，抽滤、干燥得到阿伐他汀中间体(4R,6R)‑6‑{2‑[5‑异丙基‑3‑苯基‑2‑(4‑氟苯基)‑4‑(苯基氨基甲酰基)‑吡咯‑1‑基‑乙基}‑2,2‑二甲基‑[1,3]‑二噁烷‑4‑基‑乙酸叔丁酯。本发明操作成本低，选择性高、无环境污染，适合于工业化生产。，下面是一种阿托伐他汀中间体的制备方法专利的具体信息内容。
1.一种阿托伐他汀中间体的制备方法，其特征在于包括如下步骤：
以2-甲基四氢呋喃为溶剂，在高压釜中加入[(4R,6R)-2,2-二甲基-6-(2-氨乙基)-[1,
3]-二噁烷-4-基-乙酸叔丁酯和[5-甲基-4-异丙基-2-苯基-1-(4-氟苯基)-3-(苯基氨基甲酰基)-1,4-已二酮]，[(4R,6R)-2,2-二甲基-6-(2-氨乙基)-[1,3]-二噁烷-4-基-乙酸叔丁酯与[5-甲基-4-异丙基-2-苯基-1-(4-氟苯基)-3-(苯基氨基甲酰基)-1,4-已二酮]的摩尔比为1:1～1.1，搅拌下缓慢加入特戊酸酐，[(4R,6R)-2,2-二甲基-6-(2-氨乙基)-[1,3]-二噁烷-4-基-乙酸叔丁酯与特戊酸酐的摩尔比为1:2.5～3，用氮气置换反应釜内的空气2～3次，升温到150～200℃，反应2～4小时，反应结束后，减压浓缩回收溶剂，得到粘稠油状物，在油状物中加入水、异丙醇，其中水与异丙醇的体积比为1:1～3，升温到40～60℃，缓慢冷却到20～30℃，析出黄色固体，抽滤、干燥得到阿托伐他汀中间体(4R,6R)-6-{2-[5-异丙基-3-苯基-2-(4-氟苯基)-4-(苯基氨基甲酰基)-吡咯-1-基-乙基}-2,2-二甲基-[1,3]-二噁烷-4-基-乙酸叔丁酯。
一种阿托伐他汀中间体的制备方法
技术领域
背景技术
发明内容
具体实施方式
1.40(s,9H),1.50-1.64(m,2H),2.30-2.33(m,1H),2.50(s,4H),3.20-3.25(m,1H),3.35(s,
1H),3.75-3.80(m,1H),3.90-3.95(m,1H),4.10-4.12(m,1H),6.96-7.02(m,2H),7.07-7.08(m,4H),7.18-7.28(m,5H),7.52(d,J＝8.0Hz,2H),9.80(s,1H)。
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