1.一种式I化合物，
或其药学上可接受的盐，其中：
R1是选自Cy1、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、卤基、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)ORa、NRcC(O)NRcRd、C(＝NRe)Rb、C(＝NORa)Rb、C(＝NRe)NRcRd、NRcC(＝NRe)NRcRd、NRcS(O)Rb、NRcS(O)2Rb、NRcS(O)
2NRcRd、S(O)Rb、S(O)NRcRd和S(O)2NRcRd；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自任选地被
1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代；
Cy1是选自C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基，其中每一4至10元杂环烷基和5至10元杂芳基具有至少一个成环碳原子和1、2、3或4个独立地选自N、O和S的成环杂原子；其中所述N和S任选地被氧化；其中5至10元杂芳基和4至10元杂环烷基的成环碳原子任选地由氧代基取代以形成羰基；且其中所述C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代；
CyA是任选地被1、2、3或4个独立地选自R20的取代基取代的C6-10芳基；
R2是选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、C3-10环烷基-C1-3亚烷基、4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、C6-10芳基-C1-3亚烷基、5至10元杂芳基-C1-3亚烷基、卤基、CN、ORa7、SRa7、C(O)Rb7、C(O)NRc7Rd7、C(O)a7 c7 d7 c7 b7 c7 a7 c7 b7 c7 b7 c7 c7 d7 b7
OR 、NR R 、NR C(O)R 、NR C(O)OR 、NR S(O)R 、NR S(O)2R 、NR S(O)2NR R 、S(O)R 、S(O)NRc7Rd7、S(O)2Rb7和S(O)2NRc7Rd7；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至
10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、C3-10环烷基-C1-3亚烷基、4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、C6-10芳基-C1-3亚烷基和5至10元杂芳基-C1-3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地
30
选自R 的取代基取代；
各R10独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、C3-10环烷基-C1-3亚烷基、4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、C6-10芳基-C1-3亚烷基、5至10元杂芳基-C1-3亚烷基、卤基、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1Rd1、C(＝NRe1)Rb1、C(＝NORa1)Rb1、C(＝NRe1)NRc1Rd1、NRc1C(＝NRe1)NRc1Rd1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)2Rb1、NRc1S(O)2NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1和S(O)2NRc1Rd1；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、C3-10环烷基-C1-3亚烷基、4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、C6-10芳基-C1-3亚烷基和5至10元杂芳基-C1-3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R11的取代基取代；
或两个R10取代基与其所连接的碳原子一起形成螺3至7元杂环烷基环或螺C3-6环烷基
环；其中每一螺3至7元杂环烷基环具有至少一个成环碳原子和1、2或3个独立地选自N、O和S的成环杂原子；其中每一螺3至7元杂环烷基环的成环碳原子任选地由氧代基取代以形成羰基；且其中所述螺3至7元杂环烷基环和螺C3-6环烷基环各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R11的取代基取代；
各R11独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、C3-10环烷基-C1-3亚烷基、4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、C6-10芳基-C1-3亚烷基、5至10元杂芳基-C1-3亚烷基、卤基、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、NRc3S(O)Rb3、NRc3S(O)2Rb3、NRc3S(O)2NRc3Rd3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3和S(O)2NRc3Rd3；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、
4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、C3-10环烷基-C1-3亚烷基、4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、C6-10芳基-C1-3亚烷基和5至10元杂芳基-C1-3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R12的取代基取代；
各R12独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-6环烷基、C6-10芳基、5至10a5 a5 b5 c5 d5 a5 c5 d5
元杂芳基、4至7元杂环烷基、卤基、CN、OR 、SR 、C(O)R 、C(O)NR R 、C(O)OR 、NR R 、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)ORa5、NRc5S(O)Rb5、NRc5S(O)2Rb5、NRc5S(O)2NRc5Rd5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5和S(O)2NRc5Rd5；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基和4至7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自Rg的取代基取代；
20
各R 独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、C3-10环烷基-C1-3亚烷基、4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、C6-10芳基-C1-3亚烷基、5至10元杂芳基-C1-3亚烷基、卤基、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)ORa2、NRc2C(O)NRc2Rd2、C(＝NRe2)Rb2、C(＝NORa2)Rb2、C(＝NRe2)NRc2Rd2、NRc2C(＝NRe2)NRc2Rd2、NRc2S(O)Rb2、NRc2S(O)2Rb2、NRc2S(O)2NRc2Rd2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2和S(O)2NRc2Rd2；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、C3-10环烷基-C1-3亚烷基、4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、C6-10芳基-C1-3亚烷基和5至10元杂芳基-C1-3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R21的取代基取代；
或所述CyA环上的两个毗邻R20取代基与其所连接的原子一起形成稠合C3-7环烷基环；其中所述稠合C3-7环烷基环的成环碳原子任选地由氧代基取代以形成羰基；且其中所述稠合C3-7环烷基环任选地被1、2、3或4个独立地选自R21的取代基取代；
各R21独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、C3-10环烷基-C1-3亚烷基、4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、C6-10芳基-C1-3亚烷基、5至10元杂芳基-C1-3亚烷基、卤基、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)ORa4、NRc4S(O)Rb4、NRc4S(O)2Rb4、NRc4S(O)2NRc4Rd4、S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4和S(O)2NRc4Rd4；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、
4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、C3-10环烷基-C1-3亚烷基、4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、C6-10芳基-C1-3亚烷基和5至10元杂芳基-C1-3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R22的取代基取代；
或两个R21取代基与其所连接的碳原子一起形成螺C3-7环烷基环；其中所述螺C3-7环烷基环的成环碳原子任选地由氧代基取代以形成羰基；且其中所述螺C3-7环烷基环任选地被1、
2、3或4个独立地选自R22的取代基取代；
各R22独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-6环烷基、苯基、5至6元杂芳基、4至7元杂环烷基、卤基、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6Rd6、C(O)ORa6、NRc6Rd6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)ORa6、NRc6S(O)Rb6、NRc6S(O)2Rb6、NRc6S(O)2NRc6Rd6、S(O)Rb6、S(O)NRc6Rd6、S(O)2Rb6和S(O)2NRc6Rd6；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、苯基、5至6元杂芳基和4至
7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自Rg的取代基取代；
各R30独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-6环烷基、苯基、5至6元杂芳基、4至7元杂环烷基、卤基、CN、ORa8、SRa8、C(O)Rb8、C(O)NRc8Rd8、C(O)ORa8、NRc8Rd8、NRc8C(O)Rb8、NRc8C(O)ORa8、NRc8S(O)Rb8、NRc8S(O)2Rb8、NRc8S(O)2NRc8Rd8、S(O)Rb8、S(O)NRc8Rd8、S(O)2Rb8c8 d8
和S(O)2NR R ；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、苯基、5至6元杂芳基和4至
7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自Rg的取代基取代；
各Ra和Rc独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至
10
10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R 的取代基取代；
各Rd独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元
10
杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R 的取代基取代；
或连接至同一N原子的任一Rc和Rd与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代的4至10元杂环烷基；
各Rb独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代；
各Re独立地选自H、CN、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基氨基磺酰基、氨甲酰基、C1-6烷基氨甲酰基、二(C1-6烷基)氨甲酰基、氨基磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基和二(C1-6烷基)氨基磺酰基；
各Ra1、Rc1和Rd1独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、
4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R11的取代基取代；
或连接至同一N原子的任一Rc1和Rd1与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自R11的取代基取代的4、5、6或7元杂环烷基；
b1
各R 独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R11的取代基取代；
e1
各R 独立地选自H、CN、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基氨基磺酰基、氨甲酰基、C1-6烷基氨甲酰基、二(C1-6烷基)氨甲酰基、氨基磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基和二(C1-6烷基)氨基磺酰基；
各Ra2、Rc2和Rd2独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、
4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R21的取代基取代；
或连接至同一N原子的任一Rc2和Rd2与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自R21的取代基取代的4、5、6或7元杂环烷基；
各Rb2独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R21的取代基取代；
各Re2独立地选自H、CN、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基氨基磺酰基、氨甲酰基、C1-6烷基氨甲酰基、二(C1-6烷基)氨甲酰基、氨基磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基和二(C1-6烷基)氨基磺酰基；
各Ra3、Rc3和Rd3独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-6环烷基、苯基、
5至6元杂芳基和4至7元杂环烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、苯基、5
12
至6元杂芳基和4至7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R 的取代基取代；
或连接至同一N原子的任一Rc3和Rd3与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2或3个独立地选自R12的取代基取代的4、5、6或7元杂环烷基；
各Rb3独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-6环烷基、苯基、5至6元杂芳基和4至7元杂环烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、苯基、5至6元杂芳基和4至7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R12的取代基取代；
各Ra4、Rc4和Rd4独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-6环烷基、苯基、
5至6元杂芳基和4至7元杂环烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、苯基、5至6元杂芳基和4至7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R22的取代基取代；
或连接至同一N原子的任一Rc4和Rd4与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2或3个独立地选自R22的取代基取代的4、5、6或7元杂环烷基；
各Rb4独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-6环烷基、苯基、5至6元杂芳基和4至7元杂环烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、苯基、5至6元杂芳基和4至7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R22的取代基取代；
各Ra5、Rc5和Rd5独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-6卤烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自Rg的取代基取代；
各Rb5独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-6卤烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基g
和C2-6炔基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R的取代基取代；
各Ra6、Rc6和Rd6独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-6卤烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自Rg的取代基取代；
各Rb6独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-6卤烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基g
和C2-6炔基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R的取代基取代；
各Ra7、Rc7和Rd7独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、
4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R30的取代基取代；
或连接至同一N原子的任一Rc7和Rd7与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2或3个独立地选自R30的取代基取代的4、5、6或7元杂环烷基；
各Rb7独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R30的取代基取代；
a8 c8 d8
各R 、R 和R 独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-6环烷基、苯基、
5至6元杂芳基和4至7元杂环烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、苯基、5至6元杂芳基和4至7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自Rg的取代基取代；
或连接至同一N原子的任一Rc8和Rd8与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2或3个独g
立地选自R的取代基取代的4、5、6或7元杂环烷基；
各Rb8独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-6环烷基、苯基、5至6元杂芳基和4至7元杂环烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、苯基、5至6元杂芳基和4至7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自Rg的取代基取代；且
g
各R独立地选自OH、NO2、CN、卤基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-2亚烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷氧基、C1-3烷氧基-C1-3烷基、C1-3烷氧基-C1-3烷氧基、HO-C1-3烷氧基、HO-C1-3烷基、氰基-C1-3烷基、H2N-C1-3烷基、氨基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、硫基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、氨甲酰基、C1-6烷基氨甲酰基、二(C1-6烷基)氨甲酰基、羧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、氨基磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基、二(C1-6烷基)氨基磺酰基、氨基磺酰基氨基、C1-6烷基氨基磺酰基氨基、二(C1-6烷基)氨基磺酰基氨基、氨基羰基氨基、C1-6烷基氨基羰基氨基和二(C1-6烷基)氨基羰基氨基；
条件是
1)R1并非CH3；
2)Rb并非未被取代或被取代的哌啶；
3)Rb并非未被取代或被取代的丙基；
4)在Rb是苯基时，那么R10并非吡咯烷-1-基甲基；且
5)在CyA是苯基或卤代-苯基时，那么Rb并非环丙基和环戊基。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中CyA是任选地被1、2、3或4个独立地选自R20的取代基取代的苯基。
3.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中各R20独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、卤基、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)ORa2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2S(O)Rb2、NRc2S(O)2Rb2、NRc2S(O)2NRc2Rd2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2和S(O)2NRc2Rd2；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2或3个独立地选自R21的取代基取代；或所述CyA环上的两个毗邻R20取代基与其所连接的原子一起形成稠合C3-7环烷基环；其中每一稠合C3-7环烷基环的成环碳原子任选地由氧代基取代以形成羰基；且其中所述稠合C3-7环烷基环各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R21的取代基取代。
4.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中各R20独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、卤基、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)ORa2、NRc2S(O)Rb2、NRc2S(O)2Rb2、NRc2S(O)2NRc2Rd2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2和S(O)2NRc2Rd2；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷
21
基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2或3个独立地选自R 的取代基取代；或所述CyA环上的两个毗邻R20取代基与其所连接的原子一起形成稠合C3-7环烷基环；其中每一稠合C3-7环烷基环的成环碳原子任选地由氧代基取代以形成羰基；且其中所述稠合C3-7环烷基环各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R21的取代基取代。
20
5.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中各R 独立地选自C1-6烷
基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、卤基、ORa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)ORa2和NRc2C(O)NRc2Rd2；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2或3个独立地选自R21的取代基取代；或所述CyA环上的两个毗邻R20取代基与其所连接的原子一起形成稠合C3-7环烷基环；其中每一稠合C3-7环烷基环的成环碳原子任选地由氧代基取代以形成羰基；且其中所述稠合C3-7环烷基环各自任选地被1、2、3或
4个独立地选自R21的取代基取代。
6.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中各R20独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、卤基、ORa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2和NRc2C(O)ORa2；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2或3个独立地选自R21的取代基取代；或所述CyA环上的两个毗邻R20取代基与其所连接的原子一起形成稠合C3-7环烷基环；其中每一稠合C3-7环烷基环的成环碳原子任选地由氧代基取代以形成羰基；且其中所述稠合C3-7环烷基环各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R21的取代基取代。
7.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中各R20独立地选自C1-6烷基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、卤基、4至10元杂环烷基、4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、ORa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)ORa2和NRc2C(O)NRc2Rd2；其中所述C1-6烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基和4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基各
21 A 20
自任选地被1或2个独立地选自R 的取代基取代；或所述Cy环上的两个毗邻R 取代基与其所连接的原子一起形成稠合C3-7环烷基环；且其中所述稠合C3-7环烷基环任选地被1、2、3或4个独立地选自R21的取代基取代。
8.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中各R20独立地选自C1-6烷a2
基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、卤基和OR ；其中所述C1-6烷基和C3-10环烷基各自任选地被1或2个独立地选自R21的取代基取代；或所述CyA环上的两个毗邻R20取代基与其所连接的原子一起形成稠合C3-7环烷基环；且其中所述稠合C3-7环烷基环任选地被1、2、3或4个独立地选自R21的取代基取代。
9.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中各R20独立地选自甲基、三氟甲基、环丙基，其被以下基团取代：甲胺、氟、氯、羟基、甲氧基、乙氧基、C(O)NH(CH2)
2OCH3、CO-(3-甲氧基氮杂环丁-1-基)、NHC(O)-环丁基、NHC(O)-苄基、甲基氨基、二甲基氨基、NHC(O)CH2-(吡咯烷-1-基)、NHC(O)-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)、NH(CO)CH2-(环戊基)、NHC(O)CH2-(吡啶-3-基)、NHC(O)CH2-(7-氮杂二环[2.2.1]庚-7-基)、NHC(O)-(7-氧杂-2-氮杂螺[3.5]壬-2-基)、NHC(O)CH(CH3)-(吡咯烷-1-基)、NHC(O)NH(CH2)2OCH3、NHC(O)CH2-(氮杂环丁-1-基)、NHC(O)CH2-(3,3-二甲基氮杂环丁-1-基)、NHC(O)O-(1-甲基哌啶-4-基)、NHC(O)CH2-(二甲基氨基)、NHC(O)CH2-((1R,4S)-2-氮杂二环[2.2.1]庚-2-基)、NHC(O)(CH2)2-(二甲基氨基)、NHC(O)CH2CN、(甲基氨基)甲基、氮杂环丁-1-基甲基、CH2NH-(四氢-2H-哌喃-
4-基)、(异丙基氨基)甲基、环丁基-NHCH(CH3)2、(甲基氨基)乙基、(CH2)2NH-(四氢-2H-哌喃-4-基)、(CH2)2NH-(1-异丙基氮杂环丁-3-基)、OCH2-(氮杂环丁-2-基)、四氢-2H-哌喃-4-基氧基、OCH2-(吡啶-4-基)、OC(O)N(CH3)2、OC(O)-(吗啉-4-基)、CH2NH-(吡啶-5-基)、CH2NH-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)、CH2NH(CH2)2OH、CH2NH-环丙基、(3-甲氧基哌啶-1-基)甲基、(乙基氨基)甲基、吡咯烷-1-基甲基、3-甲氧基氮杂环丁-1-基)甲基、吡咯烷-2-基、1-甲基吡咯烷-2-基、哌啶-2-基、CH2NHCH2CF3、CH2NH-(3-环丁-1-醇)、(1-吡咯烷-3-醇)甲基、CH2NHCH2C(CH3)2OH、CH2NHCH2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)、CH2NHCH2-(噁唑-4-基)、CH2NHCH2CN、CH(CH3)NH(CH3)、CH2NHC(O)CH3、CH2NHC(O)O(CH3)、二氟甲氧基、氰基甲基、氨基甲基、(羟基)甲基、氨基、CH2(3,3-二甲基氮杂环丁-1-基)、CH2NH-(3-甲氧基环丁基)、CH2NHCH2-(1-甲基环丙基)和吗啉基。
10.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中各R20独立地选自甲基、三氟甲基、环丙基，其被以下基团取代：甲胺、氟、氯、羟基、甲氧基和乙氧基。
11.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中各R20独立地是甲氧基
或氟。
12.如权利要求1至10中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中CyA是选自2-氟-6-甲氧基苯基、1-[1-(3-氟-5-苯基)环丙基]甲胺、2,6-二氟苯基、2,6-二甲基苯基、2,
4,6-三氟苯基、2-氯-6-氟苯基、1-羟基-3,5-二氟-苯-4-基、2-氟-6-甲基苯基、2-乙氧基-
6-氟苯基、2-氯-6-甲氧基苯基和2-氟-6-(三氟甲基)苯基。
13.如权利要求1至12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是选自
Cy1、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、卤基、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)ORa、NRcS(O)Rb、NRcS(O)2Rb、S(O)Rb、S(O)NRcRd和S(O)2NRcRd；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自任选地被1、2、3或4个独立地
10
选自R 的取代基取代。
14.如权利要求1至12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是选自
Cy1、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、卤基、ORa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、NRcRd、NRcC(O)Rb和NRcC(O)ORa；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自任选地被1、2、3或4个独
10
立地选自R 的取代基取代。
15.如权利要求1至12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是选自
Cy1、C2-6烯基、C(O)NRcRd、NRcRd和NRcC(O)Rb；其中所述C2-6烯基任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代。
16.如权利要求1至12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是选自
Cy1、C(O)NRcRd、NRcRd和NRcC(O)Rb。
17.如权利要求1至12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中：
各Rc独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-6卤烷基；
各Rd独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基和C6-10芳基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C6-10芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代；且b
各R独立地选自7至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基；其中所述7至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代。
18.如权利要求1至12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中：
各Rc是H；
d
各R独立地选自C1-6烷基和C6-10芳基；其中所述C1-6烷基和C6-10芳基各自任选地被1或2个独立地选自R10的取代基取代；且
各Rb独立地选自7至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基；其中所述7至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1或2个独立地选自R10的取代基取代。
1 c
19.如权利要求1至16中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R是NRC(O)
Rb。
20.如权利要求19所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中Rc是H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或C1-6卤烷基；其中Rc的所述C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代；且Rb是选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基；其中Rb的所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代。
21.如权利要求19所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中Rc是H或C1-6烷基；且Rb是选自C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基；其中所述C3-10环烷基、4至
10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代。
22.如权利要求19所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中Rc是H；且Rb是选自4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基；其中所述4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2或3个独立地选自R10的取代基取代。
23.如权利要求1至16中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是Cy1。
24.如权利要求23所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中Cy1是选自4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基，其中每一4至10元杂环烷基和5至10元杂芳基具有至少一个成环碳原子和1、2、3或4个独立地选自N、O和S的成环杂原子；其中所述N和S任选地被氧化；
其中5至10元杂芳基和4至10元杂环烷基的成环碳原子任选地由氧代基取代以形成羰基；且其中所述4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选
10
自R 的取代基取代。
25.如权利要求23所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中Cy1是噻唑基、异噁唑基、哌嗪酮基、1,2,3,4-四氢异喹啉基、哌嗪基、苯基、吡唑基、吡啶基、咪唑基或嘧啶基；其各自任选地具有1、2、3或4个独立地选自R10的取代基。
26.如权利要求23所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中Cy1是噻唑基、异噁唑基、哌嗪酮基、1,2,3,4-四氢异喹啉基、哌嗪基或苯基；其各自任选地具有1、2、3或4个独立地选自R10的取代基。
27.如权利要求1至16中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是C(O)
NRcRd。
28.如权利要求27所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中Rc是选自H、C1-6烷基、C2-6c
烯基、C2-6炔基和C1-6卤烷基；其中R的所述C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代；且Rd是选自C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基；其中Rd的所述C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代。
c d
29.如权利要求27所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R是H；且R是任选地被1、
2或3个独立地选自R10的取代基取代的C6-10芳基。
30.如权利要求1至16中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是NRcRd。
31.如权利要求30所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中Rc是选自H、C1-6烷基、C2-6c
烯基、C2-6炔基和C1-6卤烷基；其中R的所述C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代；且Rd是选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-6卤烷基；其中Rd的所述C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代。
32.如权利要求30所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中Rc是H；且Rd是任选地被1、
2或3个独立地选自R10的取代基取代的C1-6烷基。
33.如权利要求1至32中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中各R10独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至
10元杂芳基、卤基、CN、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)2Rb1、NRc1S(O)2NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1和S(O)2NRc1Rd1；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R11的取代基取代。
34.如权利要求1至32中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中各R10独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至
10元杂芳基、卤基、CN、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、NRc1Rd1和NRc1C(O)Rb1；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基
11
各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R 的取代基取代。
35.如权利要求1至32中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中各R10独立地选自C1-6烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、卤基、CN、ORa1、C(O)NRc1Rd1和NRc1Rd1；其中所述C1-6烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元
11
杂芳基各自任选地被1、2或3个独立地选自R 的取代基取代。
36.如权利要求1至32中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中各R10独立地选自C1-6烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、卤基、CN和ORa1；其中所述C1-6烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、
2或3个独立地选自R11的取代基取代。
37.如权利要求1至36中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中各R11独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至
10元杂芳基、C3-10环烷基-C1-3亚烷基、4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、C6-10芳基-C1-3亚烷基、5至10元杂芳基-C1-3亚烷基、卤基、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3和NRc3C(O)ORa3；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、C3-10环烷基-C1-3亚烷基、4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、C6-10芳基-C1-3亚烷基和5至10元杂芳基-C1-3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R12的取代基取代。
38.如权利要求1至36中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中各R11独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至
10元杂芳基、卤基、CN、ORa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、NRc3Rd3和NRc3C(O)Rb3；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R12的取代基取代。
11
39.如权利要求1至36中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中各R 独立地
选自C1-6烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、卤基、CN、ORa3、C(O)ORa3；其中所述C1-6烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2或3个独立地选自R12的取代基取代。
40.如权利要求1至32中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中各R10独立地选自甲基、溴、氟、CN、乙基、甲氧基、4-吗啉基、3-氧代基哌嗪-1-基、4-甲基哌嗪-1-基、4-甲基-3-氧代基哌嗪-1-基、4-乙基哌嗪-1-基、3-氧代基-4-(2,2,2-三氟乙基)哌嗪-1-基、4-(甲基磺酰基)哌嗪-1-基、哌嗪-1-基、4-异丙基哌嗪-1-基、4-环丙基-3-氧代基哌嗪-1-基、
4-(甲基磺酰基)哌嗪-1-基、4-溴-苯基、4-氰基苯基、4-吡啶基、甲基氨基羰基、异丙基氨基羰基、3-羟基吡咯烷-1-基、3-甲氧基哌啶-1-基、1-甲基哌啶-4-基、乙基甲基氨基、环丙基、乙基、2-氰基苯基、四氢-2H-哌喃-4-基、氮杂环丁-3-基、羟基乙基、4-甲氧基哌啶-1-基、3-氟吡咯烷-1-基、4-甲基羰基哌嗪-1-基和4-羟基哌啶-1-基、4-甲氧基羰基哌嗪-1-基、氨基、2-羟基丙基氨基、(1-甲基-1H-吡唑-5-基)甲基氨基和3-氰基环戊基氨基。
41.如权利要求1至32中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中各R10独立地选自甲基、溴、氟、CN、乙基、甲氧基、4-吗啉基、3-氧代基哌嗪-1-基、4-甲基哌嗪-1-基、4-甲基-3-氧代基哌嗪-1-基、4-乙基哌嗪-1-基、3-氧代基-4-(2,2,2-三氟乙基)哌嗪-1-基、4-(甲基磺酰基)哌嗪-1-基、哌嗪-1-基、4-异丙基哌嗪-1-基、4-环丙基-3-氧代基哌嗪-1-基、
4-(甲基磺酰基)哌嗪-1-基、4-溴-苯基、4-氰基苯基和4-吡啶基。
2
42.如权利要求1至41中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 是选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、C3-10环烷基-C1-3亚烷基、卤基、ORa7、C(O)Rb7、C(O)NRc7Rd7、C(O)ORa7、NRc7Rd7、NRc7C(O)Rb7和NRc7C(O)ORa7；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、
30
C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R 的取代基取代。
43.如权利要求1至41中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2是选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、卤基、ORa7、C(O)Rb7、C(O)NRc7Rd7、C(O)ORa7、NRc7Rd7、NRc7C(O)Rb7和NRc7C(O)ORa7；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R30的取代基取代。
44.如权利要求1至41中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2是选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、卤基和ORa7。
45.如权利要求1至41中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2是选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基和卤基。
46.如权利要求1至41中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2是H。
47.如权利要求1所述的化合物，其具有式IV：
其中n是1、2、3、或4；或其药学上可接受的盐。
48.如权利要求1所述的化合物，其具有式Va、式Vb、式Vc或式Vd：
其中n是1、2、3、或4；或其药学上可接受的盐。
49.如权利要求1所述的化合物，其具有式Va1：
其中n是1、2、3、或4；或其药学上可接受的盐。
50.如权利要求47至49中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中n是3。
51.如权利要求47至49中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中n是2。
52.如权利要求47至49中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中各R20独立
地是氟、甲基、三氟甲基、CH2NHCH3、CH2NH(异丙基)、CH2-氮杂环丁基、CH2NH(CH2)CH3或CH(CH3)(NHCH3)。
53.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中：
R1是选自Cy1、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、卤基、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)ORa、NRcC(O)NRcRd、C(＝NRe)Rb、C(＝a b e c d c e c d c b c b c c d b
NOR)R 、C(＝NR)NRR 、NRC(＝NR)NRR 、NRS(O)R、NR S(O)2R 、NRS(O)2NRR 、S(O)R 、S(O)NRcRd和S(O)2NRcRd；其中所述C2-6烯基和C2-6炔基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代；
Cy1是选自C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基，其中每一4至10元杂环烷基和5至10元杂芳基具有至少一个成环碳原子和1、2、3或4个独立地选自N、O和S的成环杂原子；其中所述N和S任选地被氧化；其中5至10元杂芳基和4至10元杂环烷基的成环碳原子任选地由氧代基取代以形成羰基；且其中所述C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代；
A 20
Cy是任选地被1、2、3或4个独立地选自R 的取代基取代的C6-10芳基；
R2是选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、C3-10环烷基-C1-3亚烷基、4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、C6-10芳基-C1-3亚烷基、5至10元杂芳基-C1-3亚烷基、卤基、CN、ORa7、SRa7、C(O)Rb7、C(O)NRc7Rd7、C(O)ORa7、NRc7Rd7、NRc7C(O)Rb7、NRc7C(O)ORa7、NRc7S(O)Rb7、NRc7S(O)2Rb7、NRc7S(O)2NRc7Rd7、S(O)Rb7、S(O)NRc7Rd7、S(O)2Rb7和S(O)2NRc7Rd7；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至
10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、C3-10环烷基-C1-3亚烷基、4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、C6-10芳基-C1-3亚烷基和5至10元杂芳基-C1-3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R30的取代基取代；
各R10独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、C3-10环烷基-C1-3亚烷基、6至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、C6-10芳基-C1-3亚烷基、5至10元杂芳基-C1-3亚烷基、卤基、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1Rd1、C(＝NRe1)Rb1、C(＝NORa1)Rb1、C(＝NRe1)NRc1Rd1、NRc1C(＝NRe1)NRc1Rd1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)2Rb1、NRc1S(O)2NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1和S(O)2NRc1Rd1；其中所述C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、C3-10环烷基-C1-3亚烷基、6至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、C6-10芳基-C1-3亚烷基和5至10元杂芳基-C1-3亚烷基各自任选地被1、
11
2、3或4个独立地选自R 的取代基取代；
或两个R10取代基与其所连接的碳原子一起形成螺3至7元杂环烷基环或螺C3-6环烷基
环；其中每一螺3至7元杂环烷基环具有至少一个成环碳原子和1、2或3个独立地选自N、O和S的成环杂原子；其中每一螺3至7元杂环烷基环的成环碳原子任选地由氧代基取代以形成羰基；且其中所述螺3至7元杂环烷基环和螺C3-6环烷基环各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R11的取代基取代；
各R11独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、C3-10环烷基-C1-3亚烷基、4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、C6-10芳基-C1-3亚烷基、5至10元杂芳基-C1-3亚烷基、卤基、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、NRc3S(O)Rb3、NRc3S(O)2Rb3、NRc3S(O)2NRc3Rd3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3和S(O)2NRc3Rd3；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、
4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、C3-10环烷基-C1-3亚烷基、4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、C6-10芳基-C1-3亚烷基和5至10元杂芳基-C1-3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R12的取代基取代；
12
各R 独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-6环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、4至7元杂环烷基、卤基、CN、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)ORa5、NRc5S(O)Rb5、NRc5S(O)2Rb5、NRc5S(O)2NRc5Rd5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5和S(O)2NRc5Rd5；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C6-10芳基、5至10g
元杂芳基和4至7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R的取代基取代；
各R20独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、C3-10环烷基-C1-3亚烷基、4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、C6-10芳基-C1-3亚烷基、5至10元杂芳基-C1-3亚烷基、卤基、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、a2 b2 c2 d2 c2 d2 c2 b2 c2 a2 c2 c2 d2
C(O)OR 、OC(O)R 、OC(O)NR R 、NR R 、NR C(O)R 、NR C(O)OR 、NR C(O)NR R 、C(＝NRe2)Rb2、C(＝NORa2)Rb2、C(＝NRe2)NRc2Rd2、NRc2C(＝NRe2)NRc2Rd2、NRc2S(O)Rb2、NRc2S(O)2Rb2、NRc2S(O)2NRc2Rd2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2和S(O)2NRc2Rd2；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、C3-10环烷基-C1-3亚烷基、4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、C6-10芳基-C1-3亚烷基和5至10元杂芳基-C1-3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R21的取代基取代；
或所述CyA环上的两个毗邻R20取代基与其所连接的原子一起形成稠合C3-7环烷基环；其中所述稠合C3-7环烷基环的成环碳原子任选地由氧代基取代以形成羰基；且其中所述稠合C3-7环烷基环任选地被1、2、3或4个独立地选自R21的取代基取代；
各R21独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、C3-10环烷基-C1-3亚烷基、4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、C6-10芳基-C1-3亚烷基、5至10元杂芳基-C1-3亚烷基、卤基、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)ORa4、NRc4S(O)Rb4、NRc4S(O)2Rb4、NRc4S(O)2NRc4Rd4、S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4和S(O)2NRc4Rd4；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、
4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、C3-10环烷基-C1-3亚烷基、4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、C6-10芳基-C1-3亚烷基和5至10元杂芳基-C1-3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R22的取代基取代；
21
或两个R 取代基与其所连接的碳原子一起形成螺C3-7环烷基环；其中所述螺C3-7环烷基环的成环碳原子任选地由氧代基取代以形成羰基；且其中所述螺C3-7环烷基环任选地被1、
2、3或4个独立地选自R22的取代基取代；
各R22独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-6环烷基、苯基、5至6元杂芳a6 a6 b6 c6 d6 a6 c6 d6 c6
基、4至7元杂环烷基、卤基、CN、OR 、SR 、C(O)R 、C(O)NR R 、C(O)OR 、NR R 、NR C(O)Rb6、NRc6C(O)ORa6、NRc6S(O)Rb6、NRc6S(O)2Rb6、NRc6S(O)2NRc6Rd6、S(O)Rb6、S(O)NRc6Rd6、S(O)2Rb6和S(O)2NRc6Rd6；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、苯基、5至6元杂芳基和4至
7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自Rg的取代基取代；
各R30独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-6环烷基、苯基、5至6元杂芳基、4至7元杂环烷基、卤基、CN、ORa8、SRa8、C(O)Rb8、C(O)NRc8Rd8、C(O)ORa8、NRc8Rd8、NRc8C(O)Rb8、NRc8C(O)ORa8、NRc8S(O)Rb8、NRc8S(O)2Rb8、NRc8S(O)2NRc8Rd8、S(O)Rb8、S(O)NRc8Rd8、S(O)2Rb8和S(O)2NRc8Rd8；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、苯基、5至6元杂芳基和4至
7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自Rg的取代基取代；
各Ra和Rc独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至
10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代；
各Rd独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代；
或连接至同一N原子的任一Rc和Rd与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个独
10
立地选自R 的取代基取代的4至10元杂环烷基；
各Rb独立地选自C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、7至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基；其中所述C2-6烯基、C2-6炔基、7至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代；
各Re独立地选自H、CN、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基氨基磺酰基、氨甲酰基、C1-6烷基氨甲酰基、二(C1-6烷基)氨甲酰基、氨基磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基和二(C1-6烷基)氨基磺酰基；
各Ra1、Rc1和Rd1独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、
4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R11的取代基取代；
或连接至同一N原子的任一Rc1和Rd1与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自R11的取代基取代的4、5、6或7元杂环烷基；
各Rb1独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R11的取代基取代；
e1
各R 独立地选自H、CN、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基氨基磺酰基、氨甲酰基、C1-6烷基氨甲酰基、二(C1-6烷基)氨甲酰基、氨基磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基和二(C1-6烷基)氨基磺酰基；
各Ra2、Rc2和Rd2独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、
4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R21的取代基取代；
或连接至同一N原子的任一Rc2和Rd2与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自R21的取代基取代的4、5、6或7元杂环烷基；
各Rb2独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R21的取代基取代；
各Re2独立地选自H、CN、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基氨基磺酰基、氨甲酰基、C1-6烷基氨甲酰基、二(C1-6烷基)氨甲酰基、氨基磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基和二(C1-6烷基)氨基磺酰基；
各Ra3、Rc3和Rd3独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-6环烷基、苯基、
5至6元杂芳基和4至7元杂环烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、苯基、5
12
至6元杂芳基和4至7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R 的取代基取代；
或连接至同一N原子的任一Rc3和Rd3与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2或3个独立地选自R12的取代基取代的4、5、6或7元杂环烷基；
各Rb3独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-6环烷基、苯基、5至6元杂芳基和4至7元杂环烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、苯基、5至6元杂芳基和4至7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R12的取代基取代；
各Ra4、Rc4和Rd4独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-6环烷基、苯基、
5至6元杂芳基和4至7元杂环烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、苯基、5至6元杂芳基和4至7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R22的取代基取代；
或连接至同一N原子的任一Rc4和Rd4与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2或3个独立地选自R22的取代基取代的4、5、6或7元杂环烷基；
各Rb4独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-6环烷基、苯基、5至6元杂芳基和4至7元杂环烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、苯基、5至6元杂芳基和4至7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R22的取代基取代；
各Ra5、Rc5和Rd5独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-6卤烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自Rg的取代基取代；
各Rb5独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-6卤烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自Rg的取代基取代；
各Ra6、Rc6和Rd6独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-6卤烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自Rg的取代基取代；
各Rb6独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-6卤烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基g
和C2-6炔基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R的取代基取代；
各Ra7、Rc7和Rd7独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、
4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R30的取代基取代；
或连接至同一N原子的任一Rc7和Rd7与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2或3个独立地选自R30的取代基取代的4、5、6或7元杂环烷基；
各Rb7独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-6卤烷基；
各Ra8、Rc8和Rd8独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-6环烷基、苯基、
5至6元杂芳基和4至7元杂环烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、苯基、5至6元杂芳基和4至7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自Rg的取代基取代；
或连接至同一N原子的任一Rc8和Rd8与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2或3个独立地选自Rg的取代基取代的4、5、6或7元杂环烷基；
各Rb8独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-6环烷基、苯基、5至6元杂芳基和4至7元杂环烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、苯基、5至6元杂芳基和4至7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自Rg的取代基取代；且
各Rg独立地选自OH、NO2、CN、卤基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-2亚烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷氧基、C1-3烷氧基-C1-3烷基、C1-3烷氧基-C1-3烷氧基、HO-C1-3烷氧基、HO-C1-3烷基、氰基-C1-3烷基、H2N-C1-3烷基、氨基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、硫基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、氨甲酰基、C1-6烷基氨甲酰基、二(C1-6烷基)氨甲酰基、羧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、氨基磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基、二(C1-6烷基)氨基磺酰基、氨基磺酰基氨基、C1-6烷基氨基磺酰基氨基、二(C1-6烷基)氨基磺酰基氨基、氨基羰基氨基、C1-6烷基氨基羰基氨基和二(C1-6烷基)氨基羰基氨基。
54.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中：
R1是选自Cy1、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、卤基、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb和NRcC(O)ORa；其中所述C2-6烯基和C2-6炔基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代；
Cy1是选自C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基，其中每一4至10元杂环烷基和5至10元杂芳基具有至少一个成环碳原子和1、2、3或4个独立地选自N、O和S的成环杂原子；其中所述N和S任选地被氧化；其中5至10元杂芳基和4至10元杂环烷基的成环碳原子任选地由氧代基取代以形成羰基；且其中所述C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代；
CyA是任选地被1、2、3或4个独立地选自R20的取代基取代的C6-10芳基；
R2是选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、卤基、CN、ORa7、SRa7、C(O)Rb7、C(O)NRc7Rd7、C(O)ORa7、NRc7Rd7、NRc7C(O)Rb7、NRc7C(O)ORa7、NRc7S(O)Rb7、NRc7S(O)2Rb7、NRc7S(O)
2NRc7Rd7、S(O)Rb7、S(O)NRc7Rd7、S(O)2Rb7和S(O)2NRc7Rd7；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R30的取代基取代；
各R10独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷a1 a1 b1 c1 d1 a1
基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、卤基、CN、NO2、OR 、SR 、C(O)R 、C(O)NR R 、C(O)OR 、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1和NRc1C(O)ORa1；其中所述C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R11的取代基取代；
11
各R 独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、卤基、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3和S(O)2NRc3Rd3；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被
1、2、3或4个独立地选自R12的取代基取代；
各R12独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、卤基、CN、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)ORa5、NRc5S(O)Rb5、NRc5S(O)2Rb5、NRc5S(O)
2NRc5Rd5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5和S(O)2NRc5Rd5；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自Rg的取代基取代；
各R20独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷a2 a2
基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、卤基、CN、NO2、OR 、SR 、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2和NRc2C(O)ORa2；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基和4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R21的取代基取代；
A 20
或所述Cy 环上的两个毗邻R 取代基与其所连接的原子一起形成稠合C3-7环烷基环；其中所述稠合C3-7环烷基环的成环碳原子任选地由氧代基取代以形成羰基；且其中所述稠合C3-7环烷基环任选地被1、2、3或4个独立地选自R21的取代基取代；
各R21独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷a4 a4 b4 c4 d4 a4 c4 d4
基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、卤基、CN、OR 、SR 、C(O)R 、C(O)NR R 、C(O)OR 、NR R 、NRc4C(O)Rb4和NRc4C(O)ORa4；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R22的取代基取代；
各R22独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、苯基、5至6元杂芳基、4至7元杂环烷基、卤基、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6Rd6、C(O)ORa6、NRc6Rd6、NRc6C(O)Rb6和NRc6C(O)ORa6；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和5至6元杂芳基各自任选地被1个独立地选自Rg的取代基取代；
各R30独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-6卤烷基；
各Ra和Rc独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-6卤烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代；
各Rd独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基和C6-10芳基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C6-10芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代；
各Rb独立地选自C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、7至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基；其中所述C2-6烯基、C2-6炔基、7至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代；
各Ra1、Rc1和Rd1独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基和C3-10环烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C3-10环烷基各自任选地被1、2或3个独立地选自R11的取代基取代；
各Rb1独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R11的取代基取代；
各Ra2、Rc2和Rd2独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基和4至10元杂环烷基；所述C1-6烷基和4至10元杂环烷基各自任选地被1、2或3个独立地选自R21的取代基取代；
或连接至同一N原子的任一Rc2和Rd2与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自R21的取代基取代的4、5、6或7元杂环烷基；
各Rb2独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基和5至10元杂芳基；其中所述C1-6烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2或3个独立地选自R21的取代基取代；
各Ra3、Rc3和Rd3独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-6卤烷基；
各Rb3独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基和苯基；
a4 c4 d4
各R 、R 和R 独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、苯基、C3-6环烷基、
5至6元杂芳基和4至7元杂环烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、苯基、C3-6环烷基、5至6元杂芳基和4至7元杂环烷基各自任选地被1、2或3个独立地选自R22的取代基取代；
或连接至同一N原子的任一Rc4和Rd4与其所连接的N原子一起形成4、5、6或7元杂环烷基；
b4
各R 独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-6环烷基和苯基；
各Ra5、Rc5和Rd5独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-6卤烷基；
各Rb5独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-6卤烷基；
各Ra6、Rc6和Rd6独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-6卤烷基；
b6
各R 独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-6卤烷基；
各Ra7、Rc7和Rd7独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-6卤烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R30的取代基取代；
各Rb7独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-6卤烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R30的取代基取代；
各Rg独立地选自OH、NO2、CN、卤基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-2亚烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷氧基、C1-3烷氧基-C1-3烷基、C1-3烷氧基-C1-3烷氧基、HO-C1-3烷氧基、HO-C1-3烷基、氰基-C1-3烷基、H2N-C1-3烷基、氨基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、硫基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、氨甲酰基、C1-6烷基氨甲酰基、二(C1-6烷基)氨甲酰基、羧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、氨基磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基、二(C1-6烷基)氨基磺酰基、氨基磺酰基氨基、C1-6烷基氨基磺酰基氨基、二(C1-6烷基)氨基磺酰基氨基、氨基羰基氨基、C1-6烷基氨基羰基氨基和二(C1-6烷基)氨基羰基氨基。
55.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中：
R1是选自Cy1、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、卤基、CN、ORa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、NRcRd、NRcC(O)Rb和NRcC(O)ORa；其中所述C2-6烯基和C2-6炔基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代；
1
Cy是选自4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基，其中每一4至10元杂环烷基和
5至10元杂芳基具有至少一个成环碳原子和1、2、3或4个独立地选自N、O和S的成环杂原子；
其中所述N和S任选地被氧化；其中5至10元杂芳基和4至10元杂环烷基的成环碳原子任选地由氧代基取代以形成羰基；且其中所述4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自
10
任选地被1、2、3或4个独立地选自R 的取代基取代；
CyA是任选地被1、2、3或4个独立地选自R20的取代基取代的C6-10芳基；
R2是选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、卤基和ORa7；
各R10独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、卤基、CN、ORa1、C(O)NRc1Rd1和NRc1Rd1；其中所述C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R11的取代基取代；
各R11独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、卤基、CN、ORa3、C(O)ORa3、C(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、S(O)2Rb3和S(O)2NRc3Rd3；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷
12
基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R 的取代基取代；
各R12独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、卤基和CN；
各R20独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、卤基、ORa2、C(O)Rb2、C(O)c2 d2 b2 c2 d2 c2 d2 c2 b2 c2 a2 c2 c2 d2
NR R 、OC(O)R 、OC(O)NR R 、NR R 、NR C(O)R 、NR C(O)OR 和NR C(O)NR R ；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基和4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R21的取代基取代；
或所述CyA环上的两个毗邻R20取代基与其所连接的原子一起形成稠合C3-7环烷基环；其中所述稠合C3-7环烷基环的成环碳原子任选地由氧代基取代以形成羰基；且其中所述稠合C3-7环烷基环任选地被1、2、3或4个独立地选自R21的取代基取代；
各R21独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、卤基、CN、ORa4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4和NRc4C(O)ORa4；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R22的取代基取代；
各R22独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、苯基、5至6元杂芳基、4至7元杂环烷基、卤基、CN、OR6a、NRc6Rd6和NRc6C(O)Rb6；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和5至6元杂芳基各自任选地被1或2个独立地选自Rg的取代基取代；
各Ra和Rc独立地选自H和C1-6烷基；
各Rd独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基和C6-10芳基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C6-10芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代；
各Rb独立地选自C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、7至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基；其中所述C2-6烯基、C2-6炔基、7至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代；
各Ra1、Rc1和Rd1独立地选自H、C1-6烷基和C3-10环烷基；其中所述C1-6烷基和C3-10环烷基各自任选地被1或2个独立地选自R11的取代基取代；
a2 c2 d2
各R 、R 和R 独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基和4至10元杂环烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和4至10元杂环烷基各自任选地被1或2个独立地选自R21的取代基取代；
或连接至同一N原子的任一Rc2和Rd2与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个
21
独立地选自R 的取代基取代的4、5、6或7元杂环烷基；
各Rb2独立地选自C1-6烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基和5至10元杂芳基；其中所述C1-6烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基和5至10元杂芳基各自任选地被1或2个独立地选自R21的取代基取代；
各Ra3、Rc3和Rd3独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-6卤烷基；
各Rb3独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基和苯基；
各Ra4、Rc4和Rd4独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-6环烷基、5至6元杂芳基和4至7元杂环烷基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C3-6环烷基、
5至6元杂芳基和4至7元杂环烷基各自任选地被1或2个独立地选自R22的取代基取代；
或连接至同一N原子的任一Rc4和Rd4与其所连接的N原子一起形成4、5、6或7元杂环烷基；
b4
各R 独立地选自C1-6烷基；
各Ra6独立地选自H和C1-6烷基；
各Rc6和Rd6独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-6卤烷基；
各Rb6独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-6卤烷基；
a7
各R 独立地选自H和C1-6烷基；且
各Rg独立地选自C1-6烷基。
56.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中：
R1是选自Cy1、C2-6烯基、C(O)NRcRd和NRcRd、NRcC(O)Rb；其中所述C2-6烯基任选地被1个独
10
立地选自R 的取代基取代；
Cy1是选自4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基，其中每一4至10元杂环烷基和
5至10元杂芳基具有至少一个成环碳原子和1、2、3或4个独立地选自N、O和S的成环杂原子；
其中所述N和S任选地被氧化；其中5至10元杂芳基和4至10元杂环烷基的成环碳原子任选地由氧代基取代以形成羰基；且其中所述4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1或2个独立地选自R10的取代基取代；
CyA是任选地被1、2、3或4个独立地选自R20的取代基取代的C6-10芳基；
R2是H、卤基或ORa7；
各R10独立地选自C1-6烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、卤基、CN、ORa1、C(O)NRc1Rd1和NRc1Rd1；其中所述C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至
10元杂芳基各自任选地被1或2个独立地选自R11的取代基取代；
各R11独立地选自C1-6烷基、C1-6卤烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、4至10元杂环烷基、卤基、CN、ORa3、C(O)ORa3和S(O)2Rb3；其中所述C1-6烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基和4至10元杂环烷基各自任选地被1或2个独立地选自R12的取代基取代；
各R12是C1-6烷基、卤基或CN；
各R20独立地选自C1-6烷基、C1-6卤烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、4至10元杂环烷基-C1-3亚烷基、卤基、ORa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)b2 c2 a2 c2 c2 d2
R 、NR C(O)OR 和NR C(O)NR R ；其中所述C1-6烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基和4至
10元杂环烷基-C1-3亚烷基各自任选地被1或2个独立地选自R21的取代基取代；
或所述CyA环上的两个毗邻R20取代基与其所连接的原子一起形成稠合C3-7环烷基环；且其中所述稠合C3-7环烷基环任选地被1或2个独立地选自R21的取代基取代；
21
各R 是C1-6烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基、5至10元杂芳基、卤基、CN、ORa4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4和NRc4C(O)ORa4；其中所述C1-6烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1或2个独立地选自R22的取代基取代；
各R22独立地选自C1-6烷基、5至6元杂芳基、4至7元杂环烷基、CN、ORa6和NRc6Rd6；其中所述C1-6烷基和5至6元杂芳基各自任选地被1或2个独立地选自Rg的取代基取代；
各Ra和Rc是H；
各Rd独立地选自C1-6烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基；其中所述C1-6烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1或2个独立地选自R10的取代基取代；
各Rb独立地选自7至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基；其中所述7至10元杂环烷基、C6-10芳基和5至10元杂芳基各自任选地被1或2个独立地选自R10的取代基取代；
a1 c1 d1
各R 、R 和R 独立地选自H、C1-6烷基和C3-10环烷基；其中所述C1-6烷基和C3-10环烷基各自任选地被1或2个独立地选自R11的取代基取代；
各Ra2、Rc2和Rd2独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤烷基和4至10元杂环烷基；其中所述C1-6烷基和4至10元杂环烷基各自任选地被1或2个独立地选自R21的取代基取代；
c2 d2
或连接至同一N原子的任一R 和R 与其所连接的N原子一起形成任选地被1或2个独立
地选自R21的取代基取代的4、5、6或7元杂环烷基；
各Rb2独立地选自C1-6烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基和5至10元杂芳基；其中所述C1-6烷基、C3-10环烷基、4至10元杂环烷基和5至10元杂芳基各自任选地被1或2个独立地选自
21
R 的取代基取代；
各Ra3独立地选自H和C1-6烷基；
各Rb3是C1-6烷基；
各Ra4、Rc4和Rd4独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C3-6环烷基、5至6元杂芳基和4至7元杂环烷基；其中所述C1-6烷基、C3-6环烷基、5至6元杂芳基和4至7元杂环烷基各自任选地被1或2个独立地选自R22的取代基取代；
或连接至同一N原子的任一Rc4和Rd4与其所连接的N原子一起形成4、5、6或7元杂环烷基；
各Rb4独立地选自C1-6烷基；
各Ra6独立地选自H和C1-6烷基；
各Rc6和Rd6是H；
各Ra7独立地选自H和C1-6烷基；且
各Rg独立地选自C1-6烷基。
57.如权利要求1所述的化合物，其是选自
N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-4-甲基苯甲酰胺；
4-溴-N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)苯甲酰胺；
3-溴-N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)苯甲酰胺；
4-氟-N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)苯甲酰胺；
3-氟-N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)苯甲酰胺；
3-氰基-N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)苯甲酰胺；
4-乙基-N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-3-甲氧基苯甲酰胺；
4-氟-N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-3-甲基苯甲酰胺；
3,5-二氟-N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)苯甲酰胺；
3,4-二氟-N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)苯并[d][1,3]二氧杂环戊
烯-5-甲酰胺；
N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰
胺；
N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-1-甲基-1H-吡唑-3-甲酰
胺；
N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-3-吗啉基苯甲酰胺；
N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-3-(3-氧代基哌嗪-1-基)
苯甲酰胺；
N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-3-(4-甲基哌嗪-1-基)苯
甲酰胺；
N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-3-(4-甲基-3-氧代基哌
嗪-1-基)苯甲酰胺；
3-(4-乙基哌嗪-1-基)-N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)苯
甲酰胺；
N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-3-(3-氧代基-4-(2,2,2-
三氟乙基)哌嗪-1-基)苯甲酰胺；
N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-3-(4-(甲基磺酰基)哌
嗪-1-基)苯甲酰胺；
N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-3-(哌嗪-1-基)苯甲酰
胺；
N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-4-吗啉基苯甲酰胺
N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-4-(3-氧代基哌嗪-1-基)
苯甲酰胺；
N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯
甲酰胺；
N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-4-(4-甲基-3-氧代基哌
嗪-1-基)苯甲酰胺；
4-(4-乙基哌嗪-1-基)-N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)苯
甲酰胺；
N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-4-(3-氧代基-4-(2,2,2-
三氟乙基)哌嗪-1-基)苯甲酰胺；
N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-4-(4-异丙基哌嗪-1-基)
苯甲酰胺；
4-(4-环丙基-3-氧代基哌嗪-1-基)-N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]
吡啶-3-基)苯甲酰胺；
N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-4-(4-(甲基磺酰基)哌
嗪-1-基)苯甲酰胺；
N-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-4-(哌嗪-1-基)苯甲酰
胺；
4-(5-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)噻唑-2-基)吗啉；
5-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-3-甲基异噁唑；
5-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-2-甲基噻唑；
1-(4-溴苯基)-4-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)哌嗪-2-
酮；
2-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-
甲腈；
4-(4-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)哌嗪-1-基)苯甲腈；
5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-3-(4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶；
5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苄基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-
胺；
1-[1-(3-氟-5-{3-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基]-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基}苯基)
环丙基]甲胺；
5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶；
5-(2,6-二氟苯基)-3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶；
5-(2,6-二甲基苯基)-3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶；
3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-5-(2,4,6-三氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶；
5-(2-氯-6-氟苯基)-3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶；
3,5-二氟-4-(3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯酚；
5-(2-氟-6-甲基苯基)-3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶；
5-(2-氯-6-(三氟甲基)苯基)-3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡
啶；
5-(2-乙氧基-6-氟苯基)-3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶；
5-(2-氯-6-甲氧基苯基)-3-(4-(4a-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶；
5-(2-氟-6-(三氟甲基)苯基)-3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡
啶；
5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-
甲酰胺；
5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-N-(4-吗啉基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺；和
N-(4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基)-5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-
甲酰胺；
或其药学上可接受的盐。
58.如权利要求1所述的化合物，其是选自：
3,5-二氟-N-(2-甲氧基乙基)-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡
啶-5-基)苯甲酰胺，
(3,5-二氟-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯基)(3-甲
氧基氮杂环丁-1-基)甲酮，
N-(2,4-二氟-3-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯基)环
丁烷甲酰胺，
N-(2,4-二氟-3-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯基)-2-
苯基乙酰胺，
2,4-二氟-N-甲基-3-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯
胺，
2,4-二氟-N,N-二甲基-3-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)
苯胺，
3,5-二氟-N,N-二甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)
苯胺，
N-(3,5-二氟-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯基)-2-
(吡咯烷-1-基)乙酰胺，
N-(3,5-二氟-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯基)-1-
甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺，
2-环戊基-N-(3,5-二氟-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-
基)苯基)乙酰胺，
N-(3,5-二氟-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯基)-2-
(吡啶-3-基)乙酰胺，
2-(7-氮杂二环[2.2.1]庚-7-基)-N-(3,5-二氟-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡
唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯基)乙酰胺，
N-(3,5-二氟-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯基)-2-
(7-氧杂-2-氮杂螺[3.5]壬-2-基)乙酰胺，
N-(3,5-二氟-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯基)-2-
(吡咯烷-1-基)丙酰胺，
1-(3,5-二氟-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯基)-3-
(2-甲氧基乙基)脲，
2-(氮杂环丁-1-基)-N-(3-(二氟甲氧基)-5-氟-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡
唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯基)乙酰胺，
N-(3-氯-5-氟-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯基)-
2-(吡咯烷-1-基)乙酰胺，
N-(3-氟-5-甲氧基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯
基)-2-(吡咯烷-1-基)乙酰胺，
2-(3,3-二甲基氮杂环丁-1-基)-N-(3-氟-5-甲氧基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-
1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯基)乙酰胺，
3-氟-5-甲氧基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯基氨
基甲酸1-甲基哌啶-4-基酯，
2-(氮杂环丁-1-基)-N-(2,3,5-三氟-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-
c]吡啶-5-基)苯基)乙酰胺，
N-(3-氯-5-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯
基)-2-(二甲基氨基)乙酰胺，
2-((1R,4S)-2-氮杂二环[2.2.1]庚-2-基)-N-(3-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-
基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯基)乙酰胺，
N-(3-氟-5-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯
基)-2-(吡咯烷-1-基)乙酰胺，
2-(二甲基氨基)-N-(3-氟-5-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]
吡啶-5-基)苯基)乙酰胺，
2-(7-氮杂二环[2.2.1]庚-7-基)-N-(3-氟-5-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-
1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯基)乙酰胺，
2-((1R,4S)-2-氮杂二环[2.2.1]庚-2-基)-N-(3-氟-5-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-
4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯基)乙酰胺，
3-(二甲基氨基)-N-(3-氟-5-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]
吡啶-5-基)苯基)丙酰胺，
2-氰基-N-(3-氟-5-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-
基)苯基)乙酰胺，
N-甲基-1-(2-甲基-3-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯
基)甲胺，
N-甲基-1-(4-甲基-3-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯
基)甲胺，
N-甲基-1-(3-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-2-(三氟甲
基)苯基)甲胺，
5-(3-(氮杂环丁-1-基甲基)-2-(三氟甲基)苯基)-3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡
唑并[3,4-c]吡啶，
N-(3-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-2-(三氟甲基)苄
基)四氢-2H-哌喃-4-胺，
N-(3-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-2-(三氟甲基)苄
基)丙-2-胺，
1-(4-氟-2-甲基-3-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯
基)-N-甲基甲胺，
N-(4-氟-2-甲基-3-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苄基)
丙-2-胺，
5-(3-(氮杂环丁-1-基甲基)-6-氟-2-甲基苯基)-3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑
并[3,4-c]吡啶，
3-(3,5-二氟-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯基)-N-
异丙基环丁胺，
2-(3,5-二氟-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯基)-N-
甲基乙胺，
2-(2,4-二氟-3-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯基)-N-
甲基乙胺，
N-(2,4-二氟-3-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯乙基)
四氢-2H-哌喃-4-胺，
N-(3,5-二氟-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯乙基)-
1-异丙基氮杂环丁-3-胺，
2-氟-4-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-N-甲基苯甲酰胺，
5-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-N-甲基吡啶酰胺，
4-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-2-甲氧基-N-甲基苯甲酰
胺，
4-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-N,2-二甲基苯甲酰胺，
1-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-N-异丙基-1H-咪唑-4-甲
酰胺，
1-(5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-N-甲基-1H-咪唑-4-甲酰
胺，
5-(4-(氮杂环丁-2-基甲氧基)-2,6-二氟苯基)-3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑
并[3,4-c]吡啶，
5-(2,6-二氟-4-(四氢-2H-哌喃-4-基氧基)苯基)-3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡
唑并[3,4-c]吡啶，
5-(2,6-二氟-4-(吡啶-4-基甲氧基)苯基)-3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,
4-c]吡啶，
二甲基氨基甲酸3,5-二氟-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-
基)苯基酯，
吗啉-4-甲酸3,5-二氟-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)
苯基酯，
N-甲基-1-(3-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯
基)甲胺，
N-甲基-1-(4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-3-(三氟甲
基)苯基)甲胺，
1-(5-(5-(2-氟-6-甲基-4-((甲基氨基)甲基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)吡
啶-2-基)吡咯烷-3-醇，
1-(3-氟-4-(3-(6-(3-甲氧基哌啶-1-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-
5-甲基苯基)-N-甲基甲胺，
5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-3-(6-(1-甲基哌啶-4-基)吡啶-2-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡
啶，
3-(4-溴苯乙烯基)-5-(2-氟-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶，
1-(3-氟-5-甲基-4-(3-(6-吗啉基吡啶-2-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯基)-
N-甲基甲胺，
N-乙基-6-(5-(2-氟-6-甲基-4-((甲基氨基)甲基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-
基)-N-甲基吡啶-2-胺，
1-(3-氟-4-(3-(6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-5-
(三氟甲基)苯基)-N-甲基甲胺，
1-(4-(3-(6-环丙基吡啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-3-氟-5-(三氟甲基)
苯基)-N-甲基甲胺，
1-(3-氟-4-(3-(6-吗啉基吡啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-5-(三氟甲基)
苯基)-N-甲基甲胺，
1-(3,5-二氟-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯基)-N-
甲基甲胺，
N-(3,5-二氟-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苄基)丙-
2-胺，
N-(3,5-二氟-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苄基)吡
啶-2-胺，
N-(3,5-二氟-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苄基)-1-
甲基-1H-吡唑-3-胺，
2-(3,5-二氟-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苄基氨
基)乙醇，
1-(2,4-二氟-3-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯基)-N-
甲基甲胺，
N-(2,4-二氟-3-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苄基)丙-
2-胺，
N-(2,4-二氟-3-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苄基)环
丙胺，
5-(2,6-二氟-3-((3-甲氧基哌啶-1-基)甲基)苯基)-3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-
吡唑并[3,4-c]吡啶，
1-(3-氟-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-5-(三氟甲
基)苯基)-N-甲基甲胺，
1-(3-氟-4-(3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-5-(三氟
甲基)苯基)-N-甲基甲胺，
1-(4-(3-(1-乙基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-3-氟-5-甲基苯
基)-N-甲基甲胺，
1-(4-(3-(1-环丙基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-3-氟-5-甲基苯
基)-N-甲基甲胺，
2-(4-(5-(2-氟-6-甲基-4-((甲基氨基)甲基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-
1H-吡唑-1-基)苯甲腈，
1-(3-氟-5-甲基-4-(3-(1-(四氢-2H-哌喃-4-基)-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]
吡啶-5-基)苯基)-N-甲基甲胺，
1-(3,5-二氟-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯基)-N-
甲基环丙胺，
1-(4-氟-2-甲氧基-3-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯
基)-N-甲基甲胺，
N-(4-氟-2-甲氧基-3-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苄
基)乙胺，
N-(5-(2,6-二氟-4-((异丙基氨基)甲基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-4-(4-
甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺，
N-(5-(2,6-二氟-4-(吡咯烷-1-基甲基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-4-(4-
甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺，
N-(5-(4-(氮杂环丁-1-基甲基)-2,6-二氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-4-
(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺，
N-(5-(2,6-二氟-4-((3-甲氧基氮杂环丁-1-基)甲基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-
3-基)-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺，
N-(5-(2,6-二氟-4-((甲基氨基)甲基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-1-甲基-
1H-吡唑-4-甲酰胺，
N-(5-(2,6-二氟-4-((甲基氨基)甲基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-3-(4-甲
基哌嗪-1-基)苯甲酰胺，
N-(5-(2,6-二氟-4-((异丙基氨基)甲基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-3-甲
氧基苯甲酰胺，
N-(5-(2,6-二氟-4-((异丙基氨基)甲基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-3-甲
氧基苯甲酰胺，
4-(4-(5-(2,6-二氟-4-((异丙基氨基)甲基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基氨甲
酰基)-3-氟苯基)哌嗪-1-甲酸甲酯，
N-(5-(2,6-二氟-4-((异丙基氨基)甲基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-2-甲
氧基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺，
N-(5-(2,6-二氟-4-((异丙基氨基)甲基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-2-氟-
3-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺，
N-(5-(2,6-二氟-4-((异丙基氨基)甲基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-4-氟-
3-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺，
N-(5-(2-氟-6-甲基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲
酰胺，
N-(5-(2-氟-6-(三氟甲基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-4-(4-甲基哌嗪-1-
基)苯甲酰胺，
N-(5-(4-((乙基氨基)甲基)-2-氟-6-(三氟甲基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-
基)-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺，
5-(2,6-二氟-4-((异丙基氨基)甲基)苯基)-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑
并[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺，
N-(5-(2,6-二氟-4-(2-(吡咯烷-1-基)乙酰胺基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-
基)-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺，
2-氨基-N-(5-(2-氟-6-甲基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-4-(4-甲基哌嗪-1-
基)苯甲酰胺，
N-(5-(2-氟-6-甲基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-2-(2-羟基丙基氨基)-4-
(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺，
N-(5-(2-氟-6-甲基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-2-((1-甲基-1H-吡唑-5-
基)甲基氨基)-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺，
2-(3-氰基环戊基氨基)-N-(5-(2-氟-6-甲基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-4-
(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺，
2-(4-(5-(2,6-二氟-4-((甲基氨基)甲基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-1H-
吡唑-1-基)苯甲腈，
1-(4-(3-(1-(氮杂环丁-3-基)-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-3,5-
二氟苯基)-N-甲基甲胺，
1-(3,5-二氟-4-(3-(2-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-
基)苯基)-N-甲基甲胺，
2-(4-(5-(2,6-二氟-4-((甲基氨基)甲基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-1H-
吡唑-1-基)乙醇，
1-(3,5-二氟-4-(3-(4-甲氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯基)-N-甲基甲
胺，
1-(5-(5-(2,6-二氟-4-((甲基氨基)甲基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)吡啶-
2-基)哌啶-4-醇，
1-(3,5-二氟-4-(3-(5-(3-氟吡咯烷-1-基)吡啶-2-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-
基)苯基)-N-甲基甲胺，
1-(3-氟-5-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯
基)-N-甲基甲胺，
4-(5-(2-氟-6-甲基-4-((甲基氨基)甲基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-N-甲
基苯甲酰胺，
4-(5-(2-氟-6-甲基-4-(吡咯烷-2-基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-N-甲基
苯甲酰胺，
5-(2-氟-6-甲基-4-(吡咯烷-2-基)苯基)-3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,
4-c]吡啶，
5-(2-氟-6-甲基-4-(吡咯烷-2-基)苯基)-3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,
4-c]吡啶，
5-(2-氟-6-甲基-4-(1-甲基吡咯烷-2-基)苯基)-3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑
并[3,4-c]吡啶，
5-(2-氟-6-甲基-4-(哌啶-2-基)苯基)-3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-
c]吡啶(对映异构体1)，
5-(2-氟-6-甲基-4-(哌啶-2-基)苯基)-3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-
c]吡啶(对映异构体2)，
N-(3-氟-5-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苄基)
乙胺，
N-(3-氟-5-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苄基)
环丙胺，
N-(3-氟-5-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苄基)
丙-2-胺，
2,2,2-三氟-N-(3-氟-5-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡
啶-5-基)苄基)乙胺，
2-(3-氟-5-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苄基
氨基)乙醇，
3-(3-氟-5-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苄基
氨基)环丁醇，
5-(4-(氮杂环丁-1-基甲基)-2-氟-6-甲基苯基)-3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑
并[3,4-c]吡啶，
1-(3-氟-5-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苄基)
吡咯烷-3-醇，
1-(3-氟-5-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苄基
氨基)-2-甲基丙-2-醇，
5-(2-氟-4-((3-甲氧基氮杂环丁-1-基)甲基)-6-甲基苯基)-3-(1-甲基-1H-吡唑-4-
基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶，
N-(3-氟-5-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苄
基)-1-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)甲胺，
N-(3-氟-5-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苄
基)-1-(噁唑-4-基)甲胺，
2-(3-氟-5-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苄基
氨基)乙腈，
1-(3-氟-5-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯
基)-N-甲基乙胺，
1-(3-氟-5-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯
基)-N-甲基乙胺，
N-(3-氟-5-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苄基)
乙酰胺，
3-氟-5-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苄基氨基
甲酸甲酯，
1-(4-(6-(5-(2-(二氟甲氧基)-6-氟-4-((甲基氨基)甲基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]
吡啶-3-基)吡啶-3-基)哌嗪-1-基)乙酮，
2-(3-氟-2-(3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯基)乙
腈，
(3-氟-2-(3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯基)甲胺，
(3-氟-2-(3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯基)甲醇，
4,6-二氟-N-甲基-5-(3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-
基)-2,3-二氢-1H-茚-1-胺，
4,6-二氟-N-甲基-5-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-2,
3-二氢-1H-茚-1-胺，
6,8-二氟-N-甲基-7-(3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-
基)-1,2,3,4-四氢萘-2-胺，
6,8-二氟-N-甲基-7-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-1,
2,3,4-四氢萘-2-胺，
4-(5-(1,3-二氟-5-(甲基氨基)-5,6,7,8-四氢萘-2-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-
基)-N-甲基苯甲酰胺，
5,7-二氟-N-甲基-6-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-1,
2,3,4-四氢萘-1-胺，
5,7-二氟-6-(3-(6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-
1,2,3,4-四氢萘-1-胺，
4-(5-(4,6-二氟-3-(甲基氨基)-2,3-二氢-1H-茚-5-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-
基)-N-甲基苯甲酰胺，
5,7-二氟-N-甲基-6-(3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-
基)-2,3-二氢-1H-茚-1-胺，
5-氟-7-甲氧基-6-(3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-
2,3-二氢-1H-茚-1-胺，
5-氟-7-甲氧基-6-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-2,3-
二氢-1H-茚-1-胺，
5-(5-(2-氟-5-(甲基氨基)-5,6,7,8-四氢萘-1-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)-
N-甲基吡啶酰胺，
6-氟-N-甲基-5-(3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-1,
2,3,4-四氢萘-1-胺，
6-氟-5-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-1,2,3,4-四氢
萘-1-胺，
2-(3,5-二氟-4-(3-(2-(4-甲基哌嗪-1-基)嘧啶-5-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-
基)苯基)乙腈，
5,7-二氟-6-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-2,3-二氢-
1H-茚-1-醇，
5,7-二氟-6-(3-(6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-
2,3-二氢-1H-茚-1-醇，
6,8-二氟-7-(4-甲氧基-3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-
N-甲基-1,2,3,4-四氢萘-2-胺，
1-(3,5-二氟-4-(4-甲氧基-3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-
基)苯基)-N-甲基甲胺，
5,7-二氟-6-(4-氟-3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-2,3-
二氢-1H-茚-1-胺，
1-(3,5-二氟-4-(3-(2-(4-甲基哌嗪-1-基)嘧啶-5-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-
基)苯基)-N-甲基甲胺，
1-(5-(5-(2,6-二氟-4-((甲基氨基)甲基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-基)嘧啶-
2-基)哌啶-4-醇，
1-(3,5-二氟-4-(3-(5-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-
基)苯基)-N-甲基甲胺，
4-氟-N,6-二甲基-5-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-2,
3-二氢-1H-茚-1-胺，
5-(3-((3,3-二甲基氮杂环丁-1-基)甲基)-6-氟-2-甲基苯基)-3-(1-甲基-1H-吡唑-
4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶，
反式-N-(4-氟-2-甲基-3-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)
苄基)-3-甲氧基环丁胺，
N-(4-氟-2-甲基-3-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苄
基)-3,3-二甲基环丁胺，
N-(4-氟-2-甲基-3-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苄
基)-1-(1-甲基环丙基)甲胺，
1-(4-氟-3-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-2-(三氟甲
基)苯基)-N-甲基甲胺，
5-(2-氟-4-(吡咯烷-2-基)-6-(三氟甲基)苯基)-3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑
并[3,4-c]吡啶，
1-(4-(3-(1-环丙基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-3-氟-5-甲基苯
基)-N-甲基乙胺，
3-(1-乙基-1H-吡唑-4-基)-5-(2-氟-6-甲基-4-(哌啶-2-基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-
c]吡啶，
3-(1-环丙基-1H-吡唑-4-基)-5-(2-氟-6-甲基-4-(哌啶-2-基)苯基)-1H-吡唑并[3,
4-c]吡啶，
3-(3-氟-5-甲基-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苯基)
吗啉，
1-(3-(二氟甲基)-5-氟-4-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-
基)苯基)-N-甲基甲胺，
N-(4-氟-2-甲基-3-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)苄基)
乙胺，
N-(3-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-2-(三氟甲基)苄
基)乙胺，
6-氟-N-甲基-5-(3-(6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-
基)-1,2,3,4-四氢萘-1-胺，和
6-氟-5-(3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-5-基)-1,2,3,4-四
氢萘-1-胺，
或其药学上可接受的盐。
59.一种药物组合物，其包含如权利要求1至58中任一项所述的化合物或其药学上可接
受的盐以及至少一种药学上可接受的载体或赋形剂。
60.一种抑制HPK1活性的方法，所述方法包括向患者施用如权利要求1至58中任一项所
述的化合物或其药学上可接受的盐。
61.一种治疗与HPK1相互作用的抑制相关的疾病或病症的方法，所述方法包括向有需
要的患者施用治疗有效量的如权利要求1至58中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
62.一种治疗患者的癌症的方法，所述方法包括向所述患者施用治疗有效量的如权利
要求1至58中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
63.如权利要求第62项的方法，其中所述癌症是选自乳癌、结肠直肠癌、肺癌、卵巢癌和胰脏癌。