一种新型兽用驱虫化合物及其制备方法和用途
阅读：1066发布：2020-05-08
专利汇可以提供一种新型兽用驱虫化合物及其制备方法和用途专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及一种新型兽用驱虫化合物及其制备方法和用途。所述制备方法包括鹤草芽鲜品或干品， 水 或 乙醇 回流提取，减压浓缩得到稠膏，干燥即得。本发明制备的鹤草芽提取物具有较好的驱虫活性。，下面是一种新型兽用驱虫化合物及其制备方法和用途专利的具体信息内容。
1.一种鹤草芽提取物，其特征在于通过下述方法制备得到：将鹤草芽鲜品或干品粉碎后，与5～15倍质量的水或乙醇混合，回流提取1～3次，每次0.5～3小时，合并滤液，减压浓缩蒸至55℃时的相对密度为1.2～1.35的稠膏，减压干燥即得。
2.根据权利要求1所述的鹤草芽提取物，其特征在于：浓缩至55℃时的相对密度为1.25～1.30。
3.根据权利要求1所述的鹤草芽提取物，其特征在于：所述鹤草芽选自叶和根。
4.根据权利要求1所述的鹤草芽提取物，其特征在于通过下述方法制备得到：
(1)将一定量的鹤草芽与水或乙醇按质量比为1:5～1:15混合，回流提取1～3次，每次
0.5～3小时，合并滤液；
(2)将步骤(1)中的滤液浓缩至55℃时的相对密度1.2～1.35，经减压干燥得提取物。
5.根据权利要求4所述的鹤草芽提取物，其特征在于：所述减压干燥条件为0.02Mpa～
0.15Mpa，40℃～60℃条件下，干燥24～48h。
6.一种驱虫的化合物，其特征在于通过下述方法制备得到：将权利要求1-5任一所述的提取物进行重结晶即得，所述化合物如下所示：
7.根据权利要求7所述的一种驱虫的化合物，其特征在于：所述重结晶的溶剂是水和乙醇，其体积比为1:1。
8.一种组合物，其特征在于含有权利要求1-5任一所述的提取物，或含有权利要求6-7任一所述的化合物，以及助剂。
9.权利要求6-7任一所述的化合物在制备驱虫药物方面的用途。
一种新型兽用驱虫化合物及其制备方法和用途
技术领域
[0001] 本发明涉及药物提取领域，具体而言，本发明涉及一种新型兽用驱虫化合物及其制备方法和用途。
背景技术
[0002] 鹤草芽(Gemma Agrimoniae)，别名为狼牙、狼齿、狼牙子、仙鹤草根芽。蔷薇科多年生草本龙牙草，带短小根茎的干燥冬芽(地下根茎芽)。多年生草本，高30～120厘米。奇数羽状复叶互生，托叶镰形，稀卵形，先端急尖或渐尖，边缘有锐锯齿或裂片，稀全缘；小叶有大小2种，相间生于叶轴上，较大的小叶3～4对，稀2对，向上减少至3小叶，小叶几无柄，倒卵形至倒卵状披针形，长1.5～5厘米，宽1～2.5厘米，先端急尖至圆钝，稀渐尖，基部楔形，边缘有急尖到圆钝锯齿，上面绿色，被疏柔毛，下面淡绿色，脉上伏生疏柔毛，稀脱落无毛，有显著腺点。总状花序单一或2～3个生于茎顶；苞片通常3深裂，裂片带形，小苞片对生，卵形；萼片5，三角卵形；花瓣5，长圆形，黄色；雄蕊5～15；花柱2，丝状，柱头头状。瘦果倒卵圆锥形，外面有10条肋，被疏柔毛，先端有数层钩刺，幼时直立，成熟时向内靠合。花、果期5～12月。生于溪边、路旁、草地，灌丛、林缘及疏林下。我国南北各地均有分布。呈圆锥形，中上部常弯曲，全长2～6厘米，直径0.5～1厘米，顶部包以数枚浅棕色膜质芽鳞。根茎短缩，圆柱形，长1～3厘米。表面棕褐色，有紧密环状节，节上生有棕黑色退化鳞叶，根茎下部有时残存少数不定根。根芽质脆易碎，折断后断面平坦，黄白色。气微，略有豆腥气，味先微甜而后涩苦。可以驱虫，解毒消肿。属活血化瘀药下属分类的活血止痛药。其主要含鹤草酚、仙鹤草醇、芹黄素、儿茶酚、鞣质等。鹤草酚主要作用于绦虫头节，对颈节、体节亦有作用，能抑制虫体的糖原分解，对虫体细胞的无氧和有氧代谢及虫体细胞代谢产物琥珀酸的生成均有显著的抑制作用；鹤草酚有促进动物体内血吸虫转移，虫体萎缩，退化，甚至杀死成虫的作用；对蛔虫有持久的兴奋作用，对阴道滴虫、血吸虫、疟原虫、囊虫等，亦有抑杀作用。
[0003] 中药植物的化学成份十分复杂，既有含有多种有效成份，又有无效成份，也包含有毒成份。提取其有效成分并进一步加以分离、纯化，得到有效单体是中药研究领域中的一项重要内容。中药提取就是利用一些技术最大限度提取其中有效成份，使得中药制剂的内在质量和临床治疗效果提高，使中药的效果得以最大限度的发挥。
发明内容
[0004] 本发明公开了一种鹤草芽提取物的制备方法及其用途，将鹤草芽晾干粉碎后，使用提取法获得具有生物活性的鹤草芽提取物，该提取物可以用作驱虫的药品。本发明种的制备工艺是经过长期的科学研究而总结出来的，其特点在于工艺简单、经济，绿色环保，同时用于大规模生产。
[0005] 本发明的目的之一提供了一种鹤草芽提取物。
[0006] 本发明的另一目的在提供了制备所述鹤草芽提取物的方法。
[0007] 本发明的另一目的在提供了一种驱虫的化合物。
[0008] 本发明还有一目的是提供了一种含有上述化合物或提取物的组合物。
[0009] 本发明还有一目的是提供了上述化合物或所述组合物的用途。
[0010] 本发明另一目的是提供了利用上述化合物或组合物防治驱虫的方法。
[0011] 为实现上述目的，本发明采用了下述技术方案：
[0012] 一种鹤草芽提取物，其特征在于通过下述方法制备得到：将鹤草芽鲜品或干品粉碎后，与5～15倍质量的水或乙醇混合，回流提取1～3次，每次0.5～3小时，合并滤液，减压浓缩蒸至55℃时的相对密度为1.2～1.35的稠膏，减压干燥即得。
[0013] 优选地，浓缩至55℃时的相对密度为1.25～1.30。
[0014] 优选地，所述鹤草芽选自叶和根。
[0015] 更优选地，所述的鹤草芽提取物，通过下述方法制备得到：
[0016] (1)将一定量的鹤草芽与水或乙醇按质量比为1:5～1:15混合，回流提取1～3次，每次0.5～3小时，合并滤液；
[0017] (2)将步骤(1)中的滤液浓缩至55℃时的相对密度1.2～1.35，经减压干燥得提取物。
[0018] 优选地，所述减压干燥条件为0.02Mpa～0.15Mpa，40℃～60℃条件下，干燥24～48h。
[0019] 本发明还提供了一种驱虫的化合物，其通过下述方法制备得到：将所述的提取物进行重结晶即得，所述化合物如下所示：
[0020]
[0021] 优选地，所述重结晶的溶剂是水和乙醇，其体积比为1:1。
[0022] 本发明还提供了一种组合物，其含有所述的提取物，或含有所述的化合物，以及助剂。
[0023] 所述的化合物可用于制备驱虫药物用途。
[0024] 本发明的体内寄生虫防除剂显示出优良的抗体内寄生虫效果，对体内寄生虫发挥确切的防除效果。本发明的体内寄生虫防除剂所能够应用的动物属于人以外的哺乳类或鸟类的动物。作为人以外的哺乳类，可以列举例如：猪、马、牛、羊、山羊、兔子、骆驼、水牛、鹿、水貂、毛丝属等家畜；狗、猫、小鸟、猴等宠物；大鼠、小鼠、金黄地鼠、豚鼠等实验动物等，作为鸟类，可以列举：鸡、野鸭、杂种鸭、鹌鹑、鸭、鹅、火鸡等家禽。
[0025] 本发明的体内寄生虫防除剂有效的、寄生在属于人以外的哺乳类或鸟类的动物中的体内寄生虫大致分为原虫类和蠕虫类。作为原虫类，可以列举例如：作为顶复门原虫类的艾美球虫、等孢子球虫、弓形虫、新孢子虫、肉孢子虫、贝诺孢子虫、哈蒙德虫、隐孢子虫、核孢子虫等球虫类、住白虫、疟原虫等血孢子虫类、泰勒虫、边虫、血虫体、血巴通氏体(Heamobartonella)、艾利希体等泰勒虫类(Piroplasma)等、作为其他顶复门原虫类的肝簇虫、血簇虫(Haemogregarina)等、作为微孢子虫类(Microspora)的脑胞内原虫(Encephalitozoon)、微粒子虫(Nosema)等、作为鞭毛虫类(Mastigophora)的锥虫(Trypanosoma)、利什曼原虫(Leishmania)等锥虫类(Trypanosimatina)、唇鞭毛虫(Chilomastix)、三毛滴虫(Tritrichomonas)、单尾滴虫(Monocercomonas)、组织滴虫(Histomonas)等毛滴虫类(Trichomonadida)、六鞭毛虫(Hexamita)、贾第虫(Giardia)、等双滴虫类(Diplomonadida)、作为肉足虫类(Sarcodina)的内阿米巴(Entamoeba)等根足虫类等、作为纤毛虫类(Ciliophora)的小袋虫(Balantidium)、布克斯顿纤毛虫
(Buxtonella)、内纤毛虫(Entodinium)等，
(Buxtonella)、内纤毛虫(Entodinium)等，
[0026] 作为蠕虫类，可以列举例如：作为线虫类的猪蛔虫(Ascaris)、犬蛔虫和猫蛔虫(Toxocara)、犬弓蛔线虫(Toxascaris)、马蛔虫(Parascaris)、鸡蛔虫(Ascaridia)、鸡盲肠虫(Heterakis)、异尖线虫(Anisakis)等蛔虫类(Ascarida)、马蛲虫(Oxyuris)、兔蛲虫(Passalurus)等蛲虫类(Oxyurida)、马圆线虫(Strongylus)、捻转血矛线虫(Haemonchus)、牛胃线虫(Ostertagia)、毛圆线虫(Trichostrongylus)、古柏线虫(Cooperia)、细颈线虫(Nematodirus)、红色线虫(Hystrongylus)、牛结节线虫(Oesophagostomum)、夏氏线虫(Chabertia)、犬钩虫(Ancylostoma)、窄头钩虫(Uncinaria)、美洲钩虫(Necator)、牛钩虫(Bunostomum)、牛网尾线虫(Dictyocaulus)、猪后圆线虫(Metastrongylus)、犬类丝虫(Filaroides)、猫肺虫(Aelurostrongulus)、广东住血线虫(Angiostrongylus)、比翼线虫(Syngamus)、猪冠线虫(Stephanurus)等圆线虫类(Strongylida)、类圆线虫(Strongyloides)、微线虫(Micronema)等杆线虫类(Rhabditida)、吸吮线虫(Thelazia)、尖旋尾线虫(Oxyspirura)、尾旋线虫(Spirocerca)、筒线虫(Gongylonema)、德拉西线虫(Draschia)、丽线虫(Habronema)、斜环咽线虫(Ascarops)、猫泡翼线虫(Physaloptera)、颚口线虫(Gnathostoma)等旋尾线虫类(Spirurida)、犬恶丝虫(Dirofilaria)、马恶丝虫(Setaria)、棘唇线虫(Dipetalonema)、副丝虫(Parafilaria)、盘尾丝虫(Onchocerca)等丝线虫类(Filariida)、副丝虫(Parafilaria)、冲绳丝虫(Stephanofilaria)、犬鞭虫(Trichuris)、牛毛细线虫(Capillaria)、鼠膀胱毛细线虫(Trichosomoides)、旋毛虫(Trichinella)、肾膨结线虫(Dioctophyma)等刺嘴虫类(Enoplida)等、作为吸虫类的片吸虫(Fasciola)、姜片虫(Fasciolopsis)等肝片吸虫类(Fasciolata)、平腹双口吸虫(Homalogaster)等双口吸虫类(Paramphistomatidae)、阔盘吸虫(Eurytrema)、双腔吸虫(Dicrocoelium)等双腔吸虫类(Dicrocoelata)、壶形吸虫(Pharyngostomum)、重翼吸虫(Alaria)等重口吸虫类(Diplostomata)、浅田棘口吸虫(Echinostoma)、棘隙吸虫(Echinochasmus)等棘口吸虫类(Echinostomata)、肺吸虫(Paragonimus)、鲑侏形吸虫(Nanophyetus)等住胞吸虫类(Troglotrematoidea)、肝吸虫(Clonorchis)等后睾吸虫类(Opisthorchiida)、异形吸虫(Heterophyes)、后殖吸虫(Metagonimus)等异形吸虫类(Heterophyida)、鸡卵圆前殖吸虫(Prosthogonimus)等斜睾吸虫类(Plagiorchiida)、日本血吸虫(Schistoma)等住血吸虫类(Schistosoma)等、作为绦虫类的日本海裂头绦虫(Diphyllobothrium)、迭宫绦虫(Spirometra)等假叶目绦虫类(Pseudophylidea)、葉状绦虫(Anoplocephara)、副裸头绦虫(Paranoplocephala)、蒙尼茨绦虫(Moniezia)、犬绦虫(Dipylidium)、中殖孔绦虫(Mesocestoides)、豆状绦虫、胞状绦虫(Tenia)、猫绦虫(Hydatigera)、多头绦虫(Multiceps)、单包绦虫(Echinococcus)、多包绦虫
(Echinococcus)、有钩绦虫(Taenia)、无钩绦虫(Taeniarhynchus)、缩小膜壳绦虫(Hymenolepis)、小形绦虫(Vampirolepis)、方形绦虫(Raillietina)、楔形绦虫(Amoebotaenia)等圆叶目绦虫类(Cyclophyllidea)等、作为丝虫类的犬丝虫
(Macracanthorhynchus)、念珠丝虫(Moniliformis)等、作为舌形虫类的犬舌形虫(Linguatula)等、以及各种寄生虫，但不限于此。
(Echinococcus)、有钩绦虫(Taenia)、无钩绦虫(Taeniarhynchus)、缩小膜壳绦虫(Hymenolepis)、小形绦虫(Vampirolepis)、方形绦虫(Raillietina)、楔形绦虫(Amoebotaenia)等圆叶目绦虫类(Cyclophyllidea)等、作为丝虫类的犬丝虫
(Macracanthorhynchus)、念珠丝虫(Moniliformis)等、作为舌形虫类的犬舌形虫(Linguatula)等、以及各种寄生虫，但不限于此。
[0027] 此外，作为蠕虫类，以另外的称呼可以列举属于下述种的寄生虫、以及属于棘头虫类、舌形虫类的各种寄生虫，但不限于此，例如：
[0028] 作为线虫类的刺嘴属(Enoplida)，可以列举：鞭虫种(Trichurisspp.)、毛细线虫种(Capillariaspp.)、Trichomosoidesspp.、毛线虫种(Trichinellaspp.)等，作为小杆属(Rhabditia)，可以列举例如微线虫种(Micronemaspp.)和类圆线虫种(Strongyloidesspp.)等，作为圆线虫属(Strongylida)，可以列举例如：圆形线虫种(Stronylusspp.)、三齿线虫种(Triodontophorusspp.)、食管齿线虫种
(Oesophagodontusspp.)、毛线线虫种(Trichonemaspp.)、似六齿线虫种
(Gyalocephalusspp.)、柱咽线虫种(Cylindropharynxspp.)、杯口线虫种
(Poteriostomumspp.)、Cyclococercusspp.、杯冠线虫种(Cylicostephanusspp.)、结节线虫种(Oesophagostomumspp.)、夏氏线虫种(Chabertiaspp.)、牙冠线虫种
(Stephanurusspp.)、钩虫种(Ancylostomaspp.)、有钩虫种(Uncinariaspp.)、仰口线虫种(Bunostomumspp.)、球头线虫种(Globocephalusspp.)、比翼线虫种(Syngamusspp.)、杯口吸虫种(Cyathostomaspp.)、后圆线虫种(Metastrongylusspp.)、网尾线虫种
(Dictyocaulusspp.)、缪勒线虫种(Muelleriusspp.)、原圆线虫种
(Protostrongylusspp.)、新圆线虫种(Neostrongylusspp.)、囊尾线虫种
(Cystocaulusspp.)、肺圆线虫种(Pneumostrongylusspp.)、Spicocaulusspp.、麂圆线虫种(Elaphostrongylusspp.)、副麂圆线虫种(Parelaphostrongylusspp.)、环体线虫种(Crenosomaspp.)、Paracrenosomaspp.、住血线虫种(Angiostrongylusspp.)、猫圆线虫种(Aelurostrongylusspp.)、类丝虫种(Filaroidesspp.)、副类丝虫种
(Parafilaroidesspp.)、毛圆线虫种(Trichostrongylusspp.)、血矛线虫种
(Haemonchusspp.)、胃线虫种(Ostertagiaspp.)、马歇尔线虫种(Marshallagiaspp.)、古柏线虫种(Cooperiaspp.)、细颈线虫种(Nematodirusspp.)、猪圆线虫种
(Hyostrongylusspp.)、尖柱线虫种(Obeliscoidesspp.)、裂口线虫种(Amidostomumspp.)和沃鲁线虫种(Ollulanusspp.)等，
(Oesophagodontusspp.)、毛线线虫种(Trichonemaspp.)、似六齿线虫种
(Gyalocephalusspp.)、柱咽线虫种(Cylindropharynxspp.)、杯口线虫种
(Poteriostomumspp.)、Cyclococercusspp.、杯冠线虫种(Cylicostephanusspp.)、结节线虫种(Oesophagostomumspp.)、夏氏线虫种(Chabertiaspp.)、牙冠线虫种
(Stephanurusspp.)、钩虫种(Ancylostomaspp.)、有钩虫种(Uncinariaspp.)、仰口线虫种(Bunostomumspp.)、球头线虫种(Globocephalusspp.)、比翼线虫种(Syngamusspp.)、杯口吸虫种(Cyathostomaspp.)、后圆线虫种(Metastrongylusspp.)、网尾线虫种
(Dictyocaulusspp.)、缪勒线虫种(Muelleriusspp.)、原圆线虫种
(Protostrongylusspp.)、新圆线虫种(Neostrongylusspp.)、囊尾线虫种
(Cystocaulusspp.)、肺圆线虫种(Pneumostrongylusspp.)、Spicocaulusspp.、麂圆线虫种(Elaphostrongylusspp.)、副麂圆线虫种(Parelaphostrongylusspp.)、环体线虫种(Crenosomaspp.)、Paracrenosomaspp.、住血线虫种(Angiostrongylusspp.)、猫圆线虫种(Aelurostrongylusspp.)、类丝虫种(Filaroidesspp.)、副类丝虫种
(Parafilaroidesspp.)、毛圆线虫种(Trichostrongylusspp.)、血矛线虫种
(Haemonchusspp.)、胃线虫种(Ostertagiaspp.)、马歇尔线虫种(Marshallagiaspp.)、古柏线虫种(Cooperiaspp.)、细颈线虫种(Nematodirusspp.)、猪圆线虫种
(Hyostrongylusspp.)、尖柱线虫种(Obeliscoidesspp.)、裂口线虫种(Amidostomumspp.)和沃鲁线虫种(Ollulanusspp.)等，
[0029] 作为蛲虫属(Oxyurida)，可以列举例如：尖尾线虫种(Oxyurisspp.)、蛲虫种(Enterobiusspp.)、栓尾线虫种(Passalurusspp.)、管状线虫种(Syphaciaspp.)、无刺线虫种(Aspiculurisspp.)和异刺线虫种(Heterakisspp.)等，作为蛔虫科(Ascaridia)，可以列举例如：蛔虫种(Ascarisspp.)、毒蛔虫种(Toxascarisspp.)、弓蛔虫种(Toxocaraspp.)、副蛔虫种(Parascarisspp.)、异尖线虫种(Anisakisspp.)和鸡蛔虫种(Ascaridiaspp.)等，作为旋尾属(Spiruride)，可以列举例如：顎口虫种(Gnathosmaspp.)、泡翼线虫种(Physalopteraspp.)、吸吮线虫种(Thelaziaspp.)、筒线虫种(Gongylonemaspp.)、丽线虫种(Habronemaspp.)、斯氏副柔线虫种(Parabronemaspp.)、德拉西线虫种(Draschiaspp.)和龙线虫种(Dracunculusspp.)等，作为丝虫属(Filariida)，可以列举例如：冠丝虫种(Stephanofilariaspp.)、副丝虫种(Parafilariaspp.)、鬃丝虫种(Setariaspp.)、阿丝虫种(Loaspp.)、恶丝虫种(Dirofilariaspp.)、光丝虫种(Litomosoidesspp.)、布鲁丝虫种(Brugiaspp.)、吴策线虫种(Wuchereriaspp.)、盘尾丝虫种(Onchocercaspp.)等，[0030] 作为丝虫类(Acanthocephala)，可以列举例如：细颈丝虫种(Filicollisspp.)、念珠丝虫种(Moniliformisspp.)、巨吻丝虫种(Macracanthorhynchusspp.)、前睾丝虫种(Prosthenorchisspp.)等，作为吸虫类的单生类(Monogenea)的亚纲，可以列举例如：三代虫种(Gyrodactylusspp.)、指环虫种(Dactylogyrusspp.)和多盘吸虫种(Polystomaspp.)等，作为二生类的亚纲，可以列举例如：双穴吸虫种(Diplostomumspp.)、茎穴吸虫种(Posthodiplostomumspp.)、血吸虫种(Schistosomaspp.)、毛血吸虫种(Trichobilharziaspp.)、Ornithbilharziaspp.、澳毕吸虫种(Austrobilharziaspp.)、巨毕吸虫种(Gigantobilharziaspp.)、彩蚴吸虫种(Leucochloridiumspp.)、短咽类吸虫种(Brachylaimaspp.)、棘口吸虫种(Echinostomaspp.)、棘缘吸虫种
(Echinoparyphiumspp.)、棘隙吸虫种(Echinochasmusspp.)、低颈吸虫种
(Hypoderaeumspp.)、片形吸虫种(Fasciolaspp.)、片形吸虫种(Fasciolidesspp.)、姜片虫种(Fasciolopsisspp.)、环腔吸虫种(Cyclocoelumspp.)、盲腔吸虫种
(Typhlocoelumspp.)、同盘吸虫种(Paramphistomumspp.)、杯殖吸虫种
(Calicophoronspp.)、殖盘吸虫种(Cotylophoronspp.)、Gigantoctylespp.、菲策吸虫种(Fischoederiusspp.)、Gastrothylacusspp.、背孔吸虫种(Notocotylusspp.)、下弯吸虫种(Catatropisspp.)、斜睾吸虫种(Plagiorchisspp.)、前殖吸虫种(Prosthogonimusspp.)、双腔吸虫种(Dicrocoeliumspp.)、阔盘吸虫种(Eurytemaspp.)、隐孔吸虫种
(Troglotremaspp.)、并殖吸虫种(Paragonimusspp.)、豆形肛瘤吸虫种
(Collyriclumspp.)、侏形吸虫种(Nanophyetusspp.)、后睾吸虫种、支睾吸虫种、次睾吸虫种、异形吸虫种和后殖吸虫种等，
(Echinoparyphiumspp.)、棘隙吸虫种(Echinochasmusspp.)、低颈吸虫种
(Hypoderaeumspp.)、片形吸虫种(Fasciolaspp.)、片形吸虫种(Fasciolidesspp.)、姜片虫种(Fasciolopsisspp.)、环腔吸虫种(Cyclocoelumspp.)、盲腔吸虫种
(Typhlocoelumspp.)、同盘吸虫种(Paramphistomumspp.)、杯殖吸虫种
(Calicophoronspp.)、殖盘吸虫种(Cotylophoronspp.)、Gigantoctylespp.、菲策吸虫种(Fischoederiusspp.)、Gastrothylacusspp.、背孔吸虫种(Notocotylusspp.)、下弯吸虫种(Catatropisspp.)、斜睾吸虫种(Plagiorchisspp.)、前殖吸虫种(Prosthogonimusspp.)、双腔吸虫种(Dicrocoeliumspp.)、阔盘吸虫种(Eurytemaspp.)、隐孔吸虫种
(Troglotremaspp.)、并殖吸虫种(Paragonimusspp.)、豆形肛瘤吸虫种
(Collyriclumspp.)、侏形吸虫种(Nanophyetusspp.)、后睾吸虫种、支睾吸虫种、次睾吸虫种、异形吸虫种和后殖吸虫种等，
[0031] 作为绦虫类的假叶目，可以列举例如：裂头绦虫属种(Diphyllobothriumspp.)、迭宫绦虫种、裂头绦虫种、舌状绦虫种(Ligulaspp.)、吸叶绦虫种(Bothridiumspp.)和大复殖孔绦虫种(Diplogonoporusspp.)，作为圆叶目(Cyclophyllidea)，可以列举例如：中殖孔绦虫种(Mesocestoidesspp.)、裸头绦虫种(Anoplocephalaspp.)、Paranoplocehalaspp.、蒙尼绦虫种(Monieziaspp.)、Thysanosomsaspp.、曲子宫绦虫种(Thysanieziaspp.)、无卵黄腺绦虫种(Avitellinaspp.)、西里西亚绦虫种(Stilesiaspp.)、鸣绦虫种(Cittotaeniaspp.)、Andyraspp.、伯特绦虫种(Bertiellaspp.)、血寄生绦虫种(taeniaspp.)、棘球绦虫种(Echinococcusspp.)、泡尾绦虫种(Hydatigeraspp.)、代凡绦虫种(Davaineaspp.)、方形绦虫种(Raillietinaspp.)、膜壳绦虫种(Hymenolepisspp.)、棘鳞绦虫种(Echinolepisspp.)、棘叶绦虫种(Echinocotylespp.)、双睾绦虫种
(Diorchisspp.)、犬复孔绦虫种(Dipylidiumspp.)、约优克斯绦虫种(Joyeuxiellaspp.)和复孔绦虫种(Diplopylidiumspp.)等种。
(Diorchisspp.)、犬复孔绦虫种(Dipylidiumspp.)、约优克斯绦虫种(Joyeuxiellaspp.)和复孔绦虫种(Diplopylidiumspp.)等种。
[0032] 本发明的体内寄生虫防除剂不仅对栖息于中间宿主和终宿主体内的寄生虫表现出效果，而且对保虫宿主生物体内的寄生虫也表现出效果。另外，本发明的通式(I)表示的化合物在寄生虫的整个发育阶段均表现出效果。例如，在原虫类中为包囊、前包囊型、营养型或无性生殖期的分裂体、阿米巴体、有性生殖期的配子母细胞、配子、融合体、胞子体等。在线虫类中为卵、幼虫、成虫。此外，本发明的化合物不仅能够驱除生物体内的寄生虫，而且能够通过在感染途径的环境中施用来预防性地防止寄生虫的感染。例如，能够预防来自于旱田、公园土壤的土壤传播感染；来自于河川、湖沼、湿地、水田等水系的经皮感染；来自于狗、猫等动物的粪便的经口感染；来自于海水鱼、淡水鱼、甲壳类、贝类、家畜的生肉等的经口感染；来自于蚊、虻、蝇、蟑螂、螨、跳蚤、虱、猎蝽、恙虫等的感染等于未然。
[0033] 本发明的体内寄生虫防除剂可以作为属于人以外的哺乳类或鸟类的动物的药物以治疗或预防寄生虫病的目的给药。给药方法可以为口服给药或非口服给药中的任意一种。在口服给药的情况下，可以通过配合到例如胶囊剂、片剂、丸剂、粉剂、颗粒剂、微粒剂、散剂、糖浆、肠溶剂、混悬剂、糊剂或动物用液体饮料或饲料中来给药。在非口服给药的情况下，作为例如注射剂、点滴剂、栓剂、乳剂、混悬剂、滴剂、软膏剂、霜剂、液剂、洗剂、喷雾剂、气雾剂、巴布剂、胶带剂，以维持粘膜或经皮吸收的剂型给药。
[0034] 在将本发明的体内寄生虫防除剂作为属于人以外的哺乳类或鸟类的动物的药物使用的情况下，有效成分的最佳量(有效量)根据治疗或预防的不同、感染寄生虫的种类、感染的类型和程度、剂型等改变，一般而言，在口服给药的情况下，在每天约0.0001mg/kg体重至10000mg/kg体重的范围内。在非口服给药的情况下，在每天约0.0001mg/kg体重至10000mg/kg体重的范围内，单次给药或分次给药。
[0035] 一般而言，本发明的体内寄生虫防除剂中的有效成分的浓度为约0.001质量％～约100质量％，优选为约0.001％～约99％，进一步优选为约0.005质量％～约20质量％。本发明的体内寄生虫防除剂可以是直接给药的组合物，也可以是使用时稀释到适当浓度后使用的高浓度组合物。
[0036] 另外，为了增强或补充本发明的体内寄生虫防除剂的效果，也可以组合使用现有的体内寄生虫防除剂。组合使用时，可以是在给药前混合两种以上的有效成分而得到的制剂，也可以将不同的两种以上的制剂分开给药。实施例
[0037] 下面通过实施例对本发明作进一步说明。应该理解的是，本发明实施例所述方法仅仅是用于说明本发明，而不是对本发明的限制，在本发明的构思前提下对本发明制备方法的简单改进都属于本发明要求保护的范围。如无特别说明，实施例中用到的所有原料和溶剂均为市售分析纯产品。
[0038] 制备实施例1：
[0039] (1)将5Kg的鹤草芽鲜品碎粉，与水按质量比为1:15混合，回流提取3次，每次3小时，合并滤液；
[0040] (2)将步骤(1)中的滤液浓缩至55℃时的相对密度1.25，经减压干燥得提取物0.5Kg(G-1)。
[0041] 所述减压干燥条件为约0.15Mpa，50℃条件下，干燥24h。
[0042] 制备实施例2：
[0043] (1)将5Kg的鹤草芽鲜品碎粉，与乙醇按质量比为1:10混合，回流提取3次，每次3小时，合并滤液；
[0044] (2)将步骤(1)中的滤液浓缩至55℃时的相对密度1.35，经减压干燥得提取物0.6Kg(G-2)。
[0045] 所述减压干燥条件为约0.15Mpa，50℃条件下，干燥24h。
[0046] 制备实施例3：
[0047] 取制备实施例2所述的编号为G-1的鹤草芽提取物5g，用50mL无水乙醇加热溶解，缓慢滴加水25-30mL；获得浅黄色结晶状固体之后，再次用50mL无水乙醇溶解，并缓慢滴加水25-30mL得到浅黄色针状固体化合物。
[0048]
[0049] 1H NMR(400MHz,DMSO-d6)δ9.06(s,1H,phenol),7.22(d,2H,benzene),6.68(dd,2H,benzene),6.19(d,1H,CH),5.82(m,1H,CH),5.50(t,1H,CH),5.13(d,1H,CH),4.88(d,
1H,CH),4.49(dd,1H,CH),3.27(s,3H,CH3),2.71(m,1H,CH),2.58(m,1H,CH),2.36(s,2H,CH2),2.29(s,2H,CH2),1.86(dd,2H,CH2),1.54(dd,2H,CH2),0.91(d,3H,CH3).
1H,CH),4.49(dd,1H,CH),3.27(s,3H,CH3),2.71(m,1H,CH),2.58(m,1H,CH),2.36(s,2H,CH2),2.29(s,2H,CH2),1.86(dd,2H,CH2),1.54(dd,2H,CH2),0.91(d,3H,CH3).
[0050] 生物活性实施例1：血矛线虫的体内活性测试
[0051] 在96-孔板中，维持每孔中的20个L1-阶段幼虫(捻转血茅线虫)使得它们能够自由移动，将在预定浓度溶于DMSO(DMSO的最终浓度为0.78％(v/v))中的本发明的提取物以及化合物的溶液以0.5μl/孔添加到各个孔。将板在27℃/95％RH的条件下维持4天。检查幼虫的移动能力并确定抑制移动能力50％所需的浓度(EC50)。基于EC50值，对抗血矛线虫活性根据下面所示的标准进行分级，结果示于下表中。
[0052] 分级标准：
[0053] A：E C50值低于0.5ppm。
[0054] B：EC50值为0.5ppm以上但低于5ppm。
[0055] C：EC50值为5ppm以上。
[0056]试样 等级 EC50(ppm)
制备实施例1 B 0.61
制备实施例2 B 0.60
制备实施例3 A 0.02
制备实施例1 B 0.61
制备实施例2 B 0.60
制备实施例3 A 0.02
[0057] 生物活性实施例2：猪蛔虫线粒体复合体II活性的测定体外试验
[0058] 向50mM的磷酸钾pH7.4-0.1％(w/v)蔗糖单月桂酸酯溶液中加入作为电子受体的泛醌-2(UQ2)，使其终浓度为60μM，在25℃下静置20分钟。向其中添加氰化钾(终浓度2mM)，加入由猪蛔虫成虫的肌肉制备的线粒体，充分混合，向其中加入各种浓度的本申请提取物以及化合物，在25℃下静置3分钟。通过添加琥珀酸钾(终浓度10mM)开始酶反应，在278nm下测定UQ2的吸光度变化(ε＝1.5×104M-1cm-1)，由此计算出酶活性，由所测试剂的浓度和抑制的程度求出IC50，见下表。
[0059]试样 IC50(nm)
制备实施例1 6.61
制备实施例2 6.32
制备实施例3 1.22
制备实施例1 6.61
制备实施例2 6.32
制备实施例3 1.22
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