一种口服伊维菌素微乳浓缩液、其制备方法及用途
专利汇可以提供一种口服伊维菌素微乳浓缩液、其制备方法及用途专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且一种口服伊维菌素微乳浓缩液、其制备方法及用途，属于药物学和制药学领域。本 发明 的产品，所用辅料多来自天然成分或药用级辅料，安全性高，环境友好，克服了以往产品环境污染的问题。本发明制备工艺简单，仅涉及普通搅拌过程，使用时经自来 水 等水溶液稀释并轻微振荡后，能够自发乳化，在优选条件下，乳化后平均粒径在0.05－0.2μm。本发明产品流动性好，不挂壁，外观呈单相、透明、清亮状，反复冻融后不会发生制剂分层现象，也不影响制剂乳化效果。本发明产品用于防治禽畜胃肠道 线虫 病、 牛 皮蝇蛆、纹皮蝇蛆、羊鼻蝇蛆、羊痒螨病和猪 疥螨 病 等寄生性昆虫病。，下面是一种口服伊维菌素微乳浓缩液、其制备方法及用途专利的具体信息内容。
1.一种口服伊维菌素微乳浓缩液，其包含：
主药：伊维菌素，
油：中链脂肪酸甘油酯，
助溶剂：1, 2-丙二醇，
低HLB值表面活性剂：磷脂，和
高HLB值表面活性剂：聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯和/或聚氧乙烯醚(35)蓖麻油；
可选地，所述助溶剂还包含PEG400；
可选地，所述低HLB值表面活性剂还包含聚甘油油酸酯；
可选地，所述高HLB值表面活性剂还包含吐温80。
2.根据权利要求1所述的口服伊维菌素微乳浓缩液，其特征在于如下的（1）－（5）项中的任意一项或者多项：
（1）所述伊维菌素的含量为1－20%（w/w），优选为5－15%（w/w）；
（2）所述油的含量为45－85％（w/w），优选为50－70％（w/w）；
（3）所述助溶剂的含量为5－30%（w/w），优选为5－25%（w/w）；
（4）所述低HLB值表面活性剂的含量为5%－20％（w/w）；
（5）所述高HLB值表面活性剂的含量为5%－20％（w/w）。
3.根据权利要求1至2所述的口服伊维菌素微乳浓缩液，其特征在于如下的（1）－（9）项中的任意一项或者多项：
（1）所述伊维菌素的含量为5－15%（w/w），优选为5－10%（w/w）；
（2）所述中链脂肪酸甘油酯的含量为50％－70%，优选为50％－65%；
（3）所述1, 2-丙二醇的含量为5％－15％，优选为10％－12％；
（4）所述PEG400的含量为0－10％，优选为0－7.5％；
（5）所述磷脂的含量为5％－15％，优选为6.5％－10％；
（6）所述聚甘油油酸酯的含量为0－8％，优选为0－5％；
（7）所述聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯的含量为0－15％，优选为0－7.5％；
（8）所述吐温80的含量为0－15％，优选为0－5％；
（9）所述聚氧乙烯醚(35)蓖麻油的含量为0－15％，优选为0－10％。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的口服伊维菌素微乳浓缩液，其特征在于如下 的（1）－（5）项中的任意一项或者多项：
（1）所述口服伊维菌素微乳浓缩液不含水或含水量低于1％；
（2）所述口服伊维菌素微乳浓缩液不含糖类；
（3）所述口服伊维菌素微乳浓缩液不含糊精；
（4）所述口服伊维菌素微乳浓缩液其制备方法不包含除去或者降低水分的步骤（例如旋转蒸发、喷雾干燥或冷冻干燥）；
（5）可选地，所述伊维菌素脂肪乳浓缩液还包含抗氧化剂；具体地，所述抗氧化剂选自油酸、油酸钠、维生素E和维生素A的任意一种或多种；
（6）所述的伊维菌素脂肪乳浓缩液为透明、单相溶液。
5.一种口服伊维菌素微乳浓缩液，其组分和含量如下面的1）－2）组中的任意一组所示：
1）
伊维菌素 5~10克
中链脂肪酸甘油酯 50~65克
1, 2-丙二醇 10~12克
PEG400 0~7.5克
大豆卵磷脂 6.5~10克
聚甘油油酸酯 0~5克
聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯 5~7.5克
吐温80 2~5克
油酸 0~0.3克
油酸钠 0~0.3克
维生素E 0~0.3克；
2）
伊维菌素 5~7.5克
中链脂肪酸甘油酯 60~65克
1, 2-丙二醇 10~12克
大豆卵磷脂 6.5~10克
聚甘油油酸酯 2.5~5克
聚氧乙烯醚(35)蓖麻油 8~10克
油酸 0~0.3克
油酸钠 0~0.3克
维生素E 0~0.3克。
6.一种口服伊维菌素微乳，其由权利要求1至5中任一项所述的口服伊维菌素微乳浓缩液加水自乳化制得；具体地，所述伊维菌素微乳平均粒径为0.01－0.3μm；优选为
0.05－0.2μm。
7.权利要求1至5中任一项所述的口服伊维菌素微乳浓缩液的制备方法，包括下述步骤：
1）在20－45℃，将低HLB值表面活性剂加入油，在1000－10000rpm条件下，搅拌至形成透明清亮溶液；
2）在20－45℃条件下，将伊维菌素、助溶剂、高HLB值表面活性剂、及可选的抗氧化剂加入步骤1）产物，在并在200－2000rpm搅拌条件下持续搅拌，直至整个体系呈透明清亮状，最终获得一种口服伊维菌素微乳浓缩液。
8.权利要求1至5中任一项所述的口服伊维菌素微乳浓缩液或者权利要求6所述的口服伊维菌素微乳制剂在防治禽畜的胃肠道线虫病、牛皮蝇蛆、纹皮蝇蛆、羊鼻蝇蛆、羊痒螨病和猪疥螨病，及其他寄生性昆虫病中的应用。
一种口服伊维菌素微乳浓缩液、其制备方法及用途
技术领域
背景技术
发明内容
主药：伊维菌素，
油：中链脂肪酸甘油酯，
助溶剂：1, 2-丙二醇，
低HLB值表面活性剂：磷脂，和
高HLB值表面活性剂：聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯和/或聚氧乙烯醚(35)蓖麻油；
可选地，所述助溶剂还包含PEG400；
可选地，所述低HLB值表面活性剂还包含聚甘油油酸酯；
可选地，所述高HLB值表面活性剂还包含吐温80。
（2）所述油的含量为45－85％（w/w），优选为50－70％（w/w）；
（3）所述助溶剂的含量为5－30%（w/w），优选为5－25%（w/w）；
（4）所述低HLB值表面活性剂的含量为5%－20％（w/w）；
（5）所述高HLB值表面活性剂的含量为5%－20％（w/w）。
（2）所述中链脂肪酸甘油酯的含量为50％－70%，优选为50％－65%；
（3）所述1, 2-丙二醇的含量为5％－15％，优选为10％－12％；
（4）所述PEG400的含量为0－10％，优选为0－7.5％；
（5）所述磷脂的含量为5％－15％，优选为6.5％－10％；
（6）所述聚甘油油酸酯的含量为0－8％，优选为0－5％；
（7）所述聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯的含量为0－15％，优选为0－7.5％；
（8）所述吐温80的含量为0－15％，优选为0－5％；
（9）所述聚氧乙烯醚(35)蓖麻油的含量为0－15％，优选为0－10％。
（2）所述的口服伊维菌素微乳浓缩液不含糖类；
（3）所述的口服伊维菌素微乳浓缩液不含糊精；
（4）所述的口服伊维菌素微乳浓缩液其制备方法不包含除去或者降低水分的步骤（例如旋转蒸发、喷雾干燥或冷冻干燥）；
（5）可选地，所述口服伊维菌素微乳浓缩液还包含抗氧化剂；具体地，所述抗氧化剂选自油酸、油酸钠、维生素E和维生素A的任意一种或多种；
（6）所述的口服伊维菌素微乳浓缩液为透明、单相溶液。
1）
伊维菌素 5~10克
中链脂肪酸甘油酯 50~65克
1, 2-丙二醇 10~12克
PEG400 0~7.5克
大豆卵磷脂 6.5~10克
聚甘油油酸酯 0~5克
聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯 5~7.5克
吐温80 2~5克
油酸 0~0.3克
油酸钠 0~0.3克
维生素E 0~0.3克；
2）
伊维菌素 5~7.5克
中链脂肪酸甘油酯 60~65克
1, 2-丙二醇 10~12克
大豆卵磷脂 6.5~10克
聚甘油油酸酯 2.5~5克
聚氧乙烯醚(35)蓖麻油 8~10克
油酸 0~0.3克
油酸钠 0~0.3克
维生素E 0~0.3克。
伊维菌素 10克
中链脂肪酸甘油酯（Capmul MCM，Abitec） 52克
1, 2-丙二醇 11.7克
PEG400 6.8克
大豆卵磷脂 9.3克
聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯（Solutol HS 15，BASF） 6.8克
吐温80 2.9克
油酸 0.3克
维生素E 0.2克；
（2）
伊维菌素 6.8克
中链脂肪酸甘油酯（Capmul MCM，Abitec） 61克
1, 2-丙二醇 10.6克
大豆卵磷脂 6.8克
聚甘油油酸酯 4.8克
聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯（Solutol HS 15，BASF） 6.3克
吐温80 3.5克
油酸 0.2克；
（3）
伊维菌素 8.1克
中链脂肪酸甘油酯（Capmul MCM，Abitec） 53克
1, 2-丙二醇 11.9克
PEG400 7.2克
大豆卵磷脂 9.5克
聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯（Solutol HS 15，BASF） 6.9克
吐温80 2.9克
油酸钠 0.3克
维生素E 0.2克；
（4）
伊维菌素 5克
中链脂肪酸甘油酯（Crodamol GTCC） 63.3克
1, 2-丙二醇 11克
大豆卵磷脂 7克
聚甘油油酸酯 4.9克
聚氧乙烯醚(35)蓖麻油（Cremophor EL，BASF） 8.6克
维生素E 0.2克。
2）在20－45℃条件下，将伊维菌素、助溶剂、高HLB值表面活性剂、及可选的抗氧化剂加入步骤1）产物，在并在200－2000rpm搅拌条件下持续搅拌，直至整个体系呈透明清亮状，最终获得口服伊维菌素微乳浓缩液。
伊维菌素 10克
中链脂肪酸甘油酯（Capmul MCM，Abitec） 52克
1, 2-丙二醇 11.7克
PEG400 6.8克
大豆卵磷脂 9.3克
聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯（Solutol HS 15，BASF） 6.8克
吐温80 2.9克
油酸 0.3克
维生素E 0.2克
该口服伊维菌素微乳浓缩液制备方法如下：
1）在20℃，将上述重量的大豆卵磷脂加入中链脂肪酸甘油酯，在8000rpm条件下，搅拌至形成透明清亮溶液；
2）在45℃条件下，将上述重量的伊维菌素、1, 2-丙二醇、PEG400、聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯、吐温80、油酸、维生素E加入步骤1）产物，在并在1000rpm搅拌条件下持续搅拌，直至整个体系呈透明清亮状，最终获得口服伊维菌素微乳浓缩液。
伊维菌素 6.8克
中链脂肪酸甘油酯（Capmul MCM，Abitec） 61克
1, 2-丙二醇 10.6克
大豆卵磷脂 6.8克
聚甘油油酸酯 4.8克
聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯（Solutol HS 15，BASF） 6.3克
吐温80 3.5克
油酸 0.2克；
该口服伊维菌素微乳浓缩液制备方法如下：
1）在25℃，将上述重量的大豆卵磷脂、聚甘油油酸酯加入中链脂肪酸甘油酯，在
1000rpm条件下，搅拌至形成透明清亮溶液；
2）在25℃条件下，将上述重量的伊维菌素、1, 2-丙二醇、聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯、吐温80、油酸加入步骤1）产物，在并在200rpm搅拌条件下持续搅拌，直至整个体系呈透明清亮状，最终获得口服伊维菌素微乳浓缩液。
伊维菌素 8.1克
中链脂肪酸甘油酯（Capmul MCM，Abitec） 53克
1, 2-丙二醇 11.9克
PEG400 7.2克
大豆卵磷脂 9.5克
聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯（Solutol HS 15，BASF） 6.9克
吐温80 2.9克
油酸钠 0.3克
维生素E 0.2克
该口服伊维菌素微乳浓缩液制备方法如下：
1）在25℃，将上述重量的大豆卵磷脂加入中链脂肪酸甘油酯，在3000rpm条件下，搅拌至形成透明清亮溶液；
2）在25℃条件下，将上述重量的伊维菌素、1, 2-丙二醇、PEG400、聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯、吐温80、油酸钠、维生素E加入步骤1）产物，在并在200rpm搅拌条件下持续搅拌，直至整个体系呈透明清亮状，最终获得口服伊维菌素微乳浓缩液。
伊维菌素 5克
中链脂肪酸甘油酯（Crodamol GTCC） 63.3克
1, 2-丙二醇 11克
大豆卵磷脂 7克
聚甘油油酸酯 4.9克
聚氧乙烯醚(35)蓖麻油（Cremophor EL，BASF） 8.6克
维生素E 0.2克
该一种口服伊维菌素微乳浓缩液制备方法如下：
1）在45℃，将上述重量的大豆卵磷脂、聚甘油油酸酯加入中链脂肪酸甘油酯，在
10000rpm条件下，搅拌至形成透明清亮溶液；
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