专利汇可以提供一种包含AMPK激活剂及血清素活性制剂之医药组合物及其用途专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 系基于意外之发现,即结合特定之习知药物具有协同效应,以 治疗 代谢症候群及各种其他 疾病 。具体而言,本发明包含医药组合物,其包含:(1)一 治疗有效量 之第一制剂,其为AMPK激活剂;以及(2)一治疗有效量之第二制剂,其具有或维持血清素活性。较佳之组合物包含二甲双胍 盐酸 盐(metformin hydrochloride)及褪黑 激素 。本发明进一步包含使用这些组合物治疗代谢症候群、过度增生性疾病(包括癌症),以及其他疾病与病况的方法。,下面是一种包含AMPK激活剂及血清素活性制剂之医药组合物及其用途专利的具体信息内容。
1.一种药物组合物,其包含:
(a)一治疗有效量之第一制剂,其为5′-腺苷单磷酸活化蛋白激酶(AMPK)之激活剂;以及
(b)一治疗有效量之第二制剂,其具有或维持血清素活性。
2.如权利要求1所述的药物组合物,其特征在于所述AMPK激活剂系选自于由:(1)二甲双胍(metformin);(2)苯乙双胍(phenformin);(3)丁双胍(buformin);(4)胺咪唑甲酰胺核糖核苷酸(AICAR);(5)噻吩并吡啶酮;(6)白藜芦醇;(7)诺卡酮;(8)噻唑;(9)脂联素;(10)
2-脱氧葡萄糖;(11)非典型抗精神病药物(AAPDs);(12)脂联素变体多胜肽;(13)儿茶素;
(14)反-10,顺-12共轭亚麻油酸;(15)紫堇碱相关化合物,其选自于由紫堇碱、紫堇米定碱(corlumidin)、(+)-紫堇米定碱、紫堇巴明碱、14R-(+)-紫堇巴明碱、四氢掌叶防己碱、14R-(+)-四氢掌叶防己碱、14R,13S-(+)-紫堇碱、比枯枯灵碱、d-(+)-比枯枯灵碱、夏无宁碱(egenine)、及(+)-夏无宁碱组成之群组;(16)二硫杂环戊烯硫酮(dithioethione);(17)DNA依赖型蛋白质激酶催化次单元(DNA-PKcs)之抑制剂或拮抗剂;(18)小干扰RNA(siRNA),其可抑制DNA-PKcs之表现及/或转译;(19)贝特(fibrate),其选自于由苯扎贝特(bezafibrate)、环丙贝特(ciprofibrate)、非诺贝特(fenofibrate)、氯贝特(clofibrate)、及吉非贝齐(gemfibrozil)组成之群组;(20)GW2974(N4-(1-芐基-1H-吲唑-
5-基)-N6,N6-二甲基-吡啶并-[3,4-d]-嘧啶-4,6-二胺);(21)厚朴酚(honokiol);(22)瘦素;(23)LKB1(丝胺酸/苏胺酸激酶11);(24)厚朴新酚(obovatol;4′,5-二烯丙基-2,3-二羟基联苯醚);(25)四氢噻唑二酮,其选自于由吡格列酮(pioglitazone)及相关之四氢噻唑二酮类,包括罗格列酮(rosiglitazone)及顺丁烯二酸罗格列酮组成之群组;(26)脂联素胜肽变体,其中野生型脂联素在胺基酸位置109至229具有一或多个突变,且相较于野生型脂联素时溶解度增加至少三倍;(27)丁酸盐化合物,其选自于丁酸盐类及丁酸酯类;以及(28)喹啉二酮衍生物;及其盐类、溶剂合物、类似物、同类物、生物类性体、水解产物、代谢物、前驱物、及前药组成之群组。
3.如权利要求2所述的药物组合物,其特征在于所述AMPK激活剂系选自于由二甲双胍、苯乙双胍、丁双胍、胺咪唑甲酰胺核糖核苷酸(AICAR)、噻吩并吡啶酮类、白藜芦醇、诺卡酮、噻唑、脂联素、四氢噻唑二酮类、罗格列酮、吡格列酮、二硫杂环戊烯硫酮类、及其盐类、溶剂合物、类似物、同类物、生物类性体、水解产物、代谢物、前驱物、及前药组成之群组。
4.如权利要求3所述的药物组合物,其特征在于所述AMPK激活剂为二甲双胍或其盐类。
5.如权利要求4所述的药物组合物,其特征在于所述AMPK激活剂为二甲双胍盐酸盐。
6.如权利要求1所述的药物组合物,其特征在于所述第二制剂为血清素或血清素代谢物。
7.如权利要求6所述的组合物,其特征在于所述第二制剂系选自于由血清素硫酸盐、血清素肌酸酐硫酸盐错合物、血清素盐酸盐、褪黑激素、5-羟吲哚乙酸、5-羟吲哚乙酸之盐类、褪黑激素之盐类、褪黑激素肌酸酐硫酸盐错合物、及5-羟吲哚乙酸肌酸酐硫酸盐错合物组成之群组。
8.如权利要求7所述的药物组合物,其特征在于所述第二制剂为褪黑激素或其盐类。
9.如权利要求1所述的药物组合物,其特征在于所述第二制剂为血清素活性化合物。
10.如权利要求9所述的药物组合物,其特征在于所述血清素活性化合物选自于由:
(a)血清素运输抑制剂;
(b)血清素受体2C调节剂;
(c)血清素再吸收抑制剂;
(d)血清素及正肾上腺素再吸收抑制剂;
(e)血清素多巴胺拮抗剂;
(f)单胺再吸收抑制剂;
(g)哒嗪酮(pyridazinone)醛醣还原酶抑制剂;
(h)血清素受体刺激剂;(i)血清素合成刺激剂;(j)血清素促效剂;
(k)血清素受体1A拮抗剂;以及
(l)血清素代谢物组成之群组。
11.如权利要求10所述的药物组合物,其特征在于所述第二制剂系选自于由以下组成之群组:(1)帕罗西汀;(2)氟西汀;(3)氟苯丙胺;(4)氟伏沙明;(5)舍曲林;(6)伊米帕明;
(7)BVT933;(8)DPCA37215;(9)IK264;(10)PNU22394(6-甲基-1,2,3,4,5,6-六氢-氮杂卓并[4,5-b]吲哚);(11)WAY161503(8,9-二氯-2,3,4,4a-四氢-1H-吡嗪并[1,2-a]喹啉-5(6H)-酮盐酸盐);(12)R-1065;(13)YM348((2S)-1-(7-乙基-1H-呋喃并[2,3-g]吲唑-1-基)丙-2-胺);(14)米那普伦(milnacipran);(15)西酞普兰;(16)去甲基舍曲林(舍曲林代谢物);
(17)去甲氟西汀;(18)去甲基西酞普兰(西酞普兰代谢物);(19)艾司西酞普兰;(20)非莫西汀(femoxetine);(21)伊福西汀(ifoxetine);(22)氰基度硫平(cyanodothiepin);(23)利托西汀(litoxetine);(24)达泊西汀(dapoxetine);(25)奈法唑酮(nefazodone);(26)西文氯胺(cericlamine);(27)曲唑酮(trazodone);(28)米氮平(mirtazapine);(29)吲达品(indalpine);(30)茚洛秦(indeloxazine);(31)西布曲明(sibutramine);(32)齐美定(zimeldine);(33)(+)-N-[1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁基}-N-甲基胺;(34)(-)-N-{1-[1-(4-氯苯基)环丁基-3-甲基丁基}-N–甲基胺;(35)(-)-1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁基胺;(36)(+)-N-{1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁基}-N;(37)(-)-N-{1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁基}-N,N-二甲基胺)N-二甲基胺;(38)文拉法辛(venlafaxine);(39)邻去甲基文拉法辛(文拉法辛代谢物);(40)氯米帕明
(clomipramine);(41)去甲基氯米帕明(氯米帕明代谢物);(42)丁螺环酮;(43)奥氮平;
(44)齐拉西酮;(45)甲磺酸二氢麦角碱(ergoloid mesylates);(46)甲磺酸培高利特(pergolide mesylate);(47)维生素B1;(48)维生素B3;(49)维生素B6;(50)生物素;(51)S-腺苷甲硫胺酸;(52)叶酸;(53)醛叶酸;(54)抗坏血酸;(55)镁;(56)辅酶Q10;(57)吡拉西坦(piracetam);(58)(+)-2,5-二甲氧基-4-碘苯异丙胺;(59)(+)-3,4-伸甲基二氧苯异丙胺;
(60)(+)-N-[2-[4-[2,3-二氢-2-(羟基甲基)-1,4-苯并二氧六环-5-基]1-哌嗪基]-4-氟苯甲酰胺盐酸盐;(61)(+)-去甲氟苯丙胺(氟苯丙胺代谢物);(62)(3β)-2,3-二氢麦角烯;
(63)(3β)-2,3-二氢麦角醇;(64)(3β)-2,3-二氢-甲基麦角盐;(65)(3β,5β,8β)-9,10-二去氢-2,3-二氢-6-甲基-8-(2-吡啶基硫代甲基)麦角灵;(66)(3β,5β,8β)-9,10-二去氢-2,3-二氢-6-甲基-8-(甲基硫代甲基)麦角灵;(67)(3β,5β,8β)-9,10-二去氢-2,3-二氢-6-甲基-8-(苯基硫代甲基)麦角灵;(68)(3β,5β,8β)-9,10-二去氢-2,3-二氢-8-甲基-6-丙基麦角灵;(69)1-(4-溴-2,5-二甲氧基苯基)-2-胺基丙烷;(70)1-(间三氟甲基苯基)-哌嗪;
(71)2-(4-(4-(2-嘧啶基)1-哌嗪基-丙基)-1,2-苯并异噻唑-3-(2H)-酮1,1-二氧化物盐酸盐;(72)2-甲基血清素;(73)3β,5β,8β)-9,10-二去氢-2,3-二氢-6-甲基麦角灵-8-乙腈;
(74)佐米曲普坦(zolmitriptan);(75)3a,4,4a,6a,7,7a-六氢-2-[4-[4-(2-嘧啶基)-11-哌嗪基]丁基]-4,7-伸乙烯基-1H-环丁醇异吲哚-1,3(2H)-二酮二盐酸盐倍半水合物;(76)
3-丁基-9,9-二甲基-7-[4-[4-[2-甲氧基苯基)1-哌嗪基基]丁基]-3,7-二迭氮双环[3,2,
1]壬烷-2,4,6,8-四酮;(77)4,4-二甲基-1-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]2,6-哌啶二酮盐酸盐;(78)5-羟基-L-色胺酸;(79)5-甲氧基-N,N-二甲基色胺;(80)6-[[3-[4[邻甲氧基苯基]-1-哌嗪基]丙基]-胺基]-1,3-二甲基尿嘧啶;(81)8-[4-N-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]-丁基]-8-迭氮螺[4.5]-癸烷-7,9-二酮盐酸盐;(82)8-羟基-2-(二正丙基胺基)四氢萘(8-OH-DPAT);(83)阿尼地坦(alniditan);(84)阿莫曲坦(almotriptan);(85)2-胺基四氢萘;(86)百分普那(bifeprunox);(87)吉普隆(gepirone);(88)BW723C86(1-[5(2-噻吩基甲氧基)-1H-3-吲哚基[丙-2-胺盐酸盐);(89)西沙必利(cisapride);(90)二氢麦角胺;
(91)D-二乙基麦角酸酰胺;(92)通曲普坦(donitriptan);(93)依来曲普坦(eletriptan);
(94)夫罗曲坦(frovatriptan);(95)替加色罗(tegaserod);(96)伊沙匹隆(ipsapirone);
(97)L694247(2-[5-[3-(4-甲基磺酰基胺基)芐基-1,2,4-恶二唑-5-基]-1H-吲哚-3-基]乙胺);(98)西尼必利(cinitapride);(99)来索吡琼(lesopitron);(100)MCPP(间氯苯基哌嗪);(101)二甲麦角新碱(methysergide);(102)米托克罗酰胺(metoclopramide);(103)MK-212(6-氯-2-(1-哌嗪基)吡嗪盐酸盐);(104)莫沙必利(mosapride);(105)N,N-二甲基-
5-甲氧基色胺;(106)N,N-二甲基色胺;(107)N-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基双环[2.2.1]庚烷-2,3-二-侧氧基-甲酰亚胺;(108)那拉曲坦(naratriptan);(109)去甲西沙必利;(110)芬他命(phentermine);(111)喹哌嗪(quipazine);(112)普卡必利(prucalopride);(113)萝芙素(rauwolscine);(114)瑞匹诺坦(repinotan);(115)利扎曲坦(rizatriptan);(116)舒马曲坦(sumatriptan);(117)坦度螺酮(tandospirone);(118)
1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶;(119)替阿螺酮(tiaspirone);(120)三氟甲基苯基哌嗪;(121)L-色胺酸;(122)沙利罗登(xaliproden);(123)育亨宾;(124)扎考必利(zacopride);(125)扎螺酮(zalospirone)(126)米塞林(mianserin);(127)司普替林(setiptiline);(128)阿达坦色林(adatanserin);(129)阿坦色林(altanserin);(130)班纳色林(benanserin);(131)布南色林(blonanserin);(132)布坦色林(butanserin);(133)辛那色林(cinanserin);(134)依利色林(eplivanserin);(135)氟班色林(flibanserin)(136)格来色林(glemanserin);(137)依扶兰色林(iferanserin);(138)凯坦色林(ketanserin);(139)利丹色林(lidanserin);(140)培兰色林(pelanserin);(141)普凡色林(pruvanserin);(142)利坦色林(ritanserin);(143)司更色林(seganserin);(144)托烷色林(tropanserin);(145)伊潘立酮(iloperidone);(146)舍吲哚;(147)EMR-62218;(148)阿塞那平;(149)佐替平(zotepine);(150)奥卡哌酮(ocaperidone);(151)APD125;(152)AVE8488;(153)匹莫范色林(pimavanserin);(154)异卡波肼(isocarboxazid);(155)苯乙肼;(156)反苯环丙胺(tranylcypromine);(157)阿米替林;(158)氯米帕明;(159)N-(1-(1-甲基乙基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(160)N-(1-(2,2-二甲基乙基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(161)N-(1-戊基哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(162)N-(1-己基哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(163)N-(1-环己基哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(164)N-(1-环戊基哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-
4-甲氧基苯基乙酰胺;(165)N-(1-环丁基哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(166)N-(1-环丙基哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;
(167)N-(1-(环戊基甲基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;
(168)N-(1-(环丁基甲基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;
(169)N-(1-(环丙基甲基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;
(170)N-(1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;
(171)N-(1-(3-羟基丙基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;
(172)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(哌啶-4-基)-N'-苯基甲基脲;(173)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-(2-甲基丙基)哌啶-4-基)-N'-苯基甲基脲;(174)N-(1-((2-溴苯基)甲基)哌啶-
4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-N′-苯基甲基脲;(175)N-(1-((4-羟基-3-甲氧基苯基)甲基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-N′-苯基甲基脲;(176)N-(1-((5-乙基噻吩-2-基)甲基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-N′-苯基甲基脲;(177)N-(1-(咪唑-2-基甲基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-N′-苯基甲基脲;(178)N-(1-(环己基甲基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-N′-苯基甲基脲;(179)N-(1-((4-氟苯基)甲基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-N′-苯基甲基脲;(180)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(181)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(182)N-(1-乙基哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(183)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-丙基哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(184)N-(1-丁基哌啶-
4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(185)N-(1-(3,3-二甲基丁基)哌啶-
4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(186)N-(1-(环己基甲基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(187)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-(2-甲基丙基)哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(188)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-((4-甲基苯基)甲基)哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(189)N-(1-((4-羟基苯基)甲基)哌啶-
4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(190)N-(1-((2-羟基苯基)甲基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(191)N-(3-苯基丙基)-N-(哌啶-
4-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(192)N-(2-苯基乙基)-N-(哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(193)N-((2-甲氧基苯基)甲基)-N-(哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(194)N-((2-氯苯基)甲基)-N-(哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(195)N-((3,4-二-甲氧基苯基)甲基)-N-(哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(196)N-((4-氟苯基)甲基)-N-(哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(197)N-((2,4-二-氯苯基)甲基)-N-(哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;
(198)N-((3-甲基苯基)甲基)-N-(哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(199)N-((3-溴苯基)甲基)-N-(哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(200)N-(1-(苯基甲基)哌啶-4-基)-N-(3-苯基-2-丙烯-1-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(201)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-哌啶-4-基)-苯基乙酰胺;(202)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-哌啶-4-基)-3-苯基丙酰胺;(203)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-哌啶-4-基)-(苯基硫代)乙酰胺;(204)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-哌啶-4-基)-苯氧基乙酰胺;(205)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-哌啶-4-基)-(4-氯苯氧基)乙酰胺;(206)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-哌啶-4-基)-3-甲氧基苯基乙酰胺;
(207)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-哌啶-4-基)-4-氟苯基乙酰胺;(208)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-哌啶-4-基)-2,5-二-甲氧基苯基乙酰胺;(209)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-哌啶-4-基)-4-氯苯基乙酰胺;(210)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-(苯基甲基)吡咯啶-3-基)-N′-苯基甲基脲;(211)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-(苯基甲基)吡咯啶-3-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(212)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(哌啶-4-基)乙酰胺;(213)
2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(214)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-乙基哌啶-4-基)乙酰胺;(215)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-氯芐基)-N-(1-乙基哌啶-4-基)乙酰胺;(216)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-氯芐基)-N-(1-异丙基哌啶-4-基)乙酰胺;(217)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-氯芐基)-N-(哌啶-4-基)乙酰胺;(218)
2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-氯芐基)-N-(1-环戊基哌啶-4-基)乙酰胺;(219)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-氯芐基)-N-(1-异丙基哌啶-4-基)乙酰胺;(220)2-(苯基)-N-(4-三氟甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(221)2-(4-氟苯基)-N-(4-三氟甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(222)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-三氟甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(223)2-(4-三氟甲基苯基)-N-(4-三氟甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;
(224)2-(4-氟苯基)-N-(4-氟芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(225)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-氟芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(226)2-(苯基)-N-(4-氟芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(227)2-(4-三氟甲基苯基)-N-(4-氟芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(228)2-(4-三氟甲基苯基)-N-[4-(甲氧基羰基)芐基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(229)2-苯基-N-[4-(甲氧基羰基)芐基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(230)2-(4-氯苯基)-N-[4-(甲氧基羰基)芐基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(231)2-(4-甲氧基苯基)-N-[4-(甲氧基羰基)芐基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(232)2-(4-三氟甲基苯基)-N-[4-(甲氧基羰基)芐基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(233)2-苯基-N-[4-(甲氧基羰基)芐基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(234)2-(4-氯苯基)-N-[4-(甲氧基羰基)芐基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(235)2-(4-甲氧基苯基)-N-[4-(甲氧基羰基)芐基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(236)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-[1-(4-氯甲基-2-噻唑基甲基)哌啶-4-基]乙酰胺;(237)2-(4甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-{1-[3-(1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮-1-基)丙基]哌啶-4-基}乙酰胺;(238)2-(4-甲氧基苯基)-N-(2-4(氟苯基)乙基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(239)2-(4-甲氧基苯基)-N-[2-(2,5-二甲氧基苯基)乙基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(240)2-(4-甲氧基苯基)-N-[2-(2,4-二氯苯基)乙基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(241)2-(4-甲氧基苯基)-N-[2-(3-氯苯基)乙基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(242)2-(4-甲氧基苯基)-N-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(243)2-(4-甲氧基苯基)-N-[2-(3-氟苯基)乙基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(244)2-(4-乙氧基苯基)-N-[2-(4-氟苯乙基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(245)2-(4-乙氧基苯基)-N-(4-氟芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(246)
2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-{1-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌啶-4-基}乙酰胺;
(247)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-[1-((2-氯-5-噻吩基)甲基)哌啶-4-基]乙酰胺;(248)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-[1-(2-(咪唑啶酮-1-基)乙基)哌啶-4-基]乙酰胺;(249)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-{1-[2-(2,4(1H,3H)喹唑啉二酮-
3-基)乙基]哌啶-4-基}乙酰胺;(250)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-{1-[2-(1,3-二氧环戊烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}乙酰胺;(251)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-{1-[2-(3-吲哚基)乙基]哌啶-4-基}乙酰胺;(252)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-{1-[3-(1,2,4-三唑-1-基)丙基]哌啶-4-基}乙酰胺;(253)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-[1-(5-苯并呋呫基甲基)哌啶-4-基]乙酰胺;(254)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-[1-(5-氯苯并[b]噻吩-3-基甲基)哌啶-4-基]乙酰胺;(255)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-[1-(5-苯基-1,2,4-恶二唑-3-基甲基)哌啶-4-基]乙酰胺;(256)2-(4-氯苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-异丙基哌啶-4-基)-乙酰胺;(257)2-(4-氯苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-乙基哌啶-4-基)-乙酰胺;(258)2-苯基-N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-
4-基)-乙酰胺;(259)2-(4-氯苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-乙酰胺;
(260)2-(4-氯苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-环戊基哌啶-4-基)-乙酰胺;(261)2-(4-氟苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-乙酰胺;(262)2-(4-氯苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-(2-羟基乙基)-哌啶-4-基)-乙酰胺;(263)2-(4-氯苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-环丁基哌啶-4-基)-乙酰胺;(264)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-环丁基哌啶-4-基)-乙酰胺;(265)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(托品-4-基)-乙酰胺;
(266)N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N′-芐基-脲;(267)N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N′-苯基-脲;(268)N-苯乙基-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N′-芐基-脲;(269)
2-苯基-N-(4-甲氧基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-乙酰胺;(270)2-(4-三氟甲基苯基)-N-(4-甲氧基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-乙酰胺(271)2-(4-氟苯基)-N-(4-甲氧基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-乙酰胺;(272)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲氧基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-乙酰胺;(273)2-(4-甲基苯基)-N-(4-氯芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-乙酰胺;
(274)2-(4-羟基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-乙酰胺;(275)N-苯乙基-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N′-苯基-脲;(276)N-(3-苯基丙基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N′-芐基-脲;(277)N-(3-苯基丙基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N'-苯基-脲;(278)2-(4-甲氧基苯基)-2,2-乙烯-N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(279)2-(4-甲氧基苯基)-N-α-甲基芐基-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(280)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(3-莨菪烯-4-基)乙酰胺;(281)2-苯基-2-乙基-N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(282)N-苯乙基-N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-胺;(283)2-(4-甲氧基苯基)-N-(1-二氢茚基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(284)N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N'-(4-甲氧基芐基)-脲;(285)2-(3,4-二甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(286)2-(3,4-伸甲基二氧苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(287)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-三级丁基哌啶-4-基)-乙酰胺;(288)N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N′-苯乙基-脲;(289)N-苯乙基-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N′-苯乙基-脲;(290)N-(4-甲基芐基)-N-(1-三级丁基哌啶-4-基)-N’-(4-甲氧基芐基)-脲;(291)2-(4-乙氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(292)2-(4-丁氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(293)2-(4-异丙氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(294)2-(4-三级丁氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(295)2-(4-丁氧基苯基)-N-(4-氟芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(296)2-(4-丙氧基苯基)-N-(4-氟芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(297)2-(4-异丙氧基苯基)-N-(4-氟芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(298)2-(4-三级丁氧基苯基)-N-(4-氟芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(299)4-(4-氟芐基)-3-(4-甲氧基芐基)-8-甲基-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(300)3-(4-乙氧基芐基)-4-(4-氟芐基)-8-甲基-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(301)4-(4-氟芐基)-8-甲基-3-(4-丙氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(302)3-(4-环丙基甲氧基芐基)-4-(4-氟芐基)-8-甲基-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;
(303)4-(4-氟芐基)-3-(4-异丙氧基芐基)-8-甲基-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;
(304)3-(4-丁氧基芐基)-4-(4-氟芐基)-8-甲基-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;
(305)4-(4-氟芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-8-甲基-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;
(306)3-(4-二氟甲氧基芐基)-4-(4-氟芐基)-8-甲基-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(307)4-(4-氟芐基)-8-甲基-3-(4-三氟甲氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-
2-酮;(308)4-(4-氟芐基)-8-甲基-3-(4-戊氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(309)8-乙基-4-(4-氟芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(310)4-(4-氟芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-8-异丙基-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-
2-酮;(311)8-环丙基甲基-4-(4-氟芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(312)8-环己基甲基-4-(4-氟芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(313)8-环戊基-4-(4-氟芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(314)4-(4-氟芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-8-(3-吗啉-4-基-丙基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(315)8-(2-[1,3]二氧环戊烷-2-基-乙基)-4-(4-氟芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(316)4-(4-氟芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-8-[2-(2-侧氧基-咪唑啶-1-基)-乙基]-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(317)4-(4-氟芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-8-[3-(2-侧氧基-2,3-二氢-苯并咪唑-1-基)-丙基]-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(318)4-(4-氟芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-8-(2-甲基-噻唑-4-基-甲基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(319)
4-(4-氯芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-8-甲基-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(320)
8-乙基-4-(4-氯芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(321)
4-(4-氯芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-8-异丙基-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;
(322)8-环丙基甲基-4-(4-氯芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(323)8-环己基甲基-4-(4-氯芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(324)8-(2-[1,3]二氧环戊烷-2-基-乙基)-4-(4-氯芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(325)4-(4-氯芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-8-[2-(2-侧氧基-咪唑啶-1-基)-乙基]-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(326)
3-(4-二氟甲氧基芐基)-4-(4-氟芐基)-8-甲基-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;
(327)3-(4-二氟甲氧基芐基)-8-乙基-4-(4-氟芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(328)3-(4-二氟甲氧基芐基)-4-(4-氟芐基)-8-异丙基-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(329)8-环丙基甲基-3-(4-二氟甲氧基芐基)-4-(4-氟芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(330)8-环己基甲基-3-(4-二氟甲氧基芐基)-4-(4-氟芐基)-1-氧杂-
3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(331)3-(4-二氟甲氧基芐基)-8-(2-[1,3]二氧环戊烷-2-基-乙基)-4-(4-氟芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(332)3-(4-二氟甲氧基芐基)-4-(4-氟芐基)-8-[2-(2-侧氧基-咪唑啶-1-基)-乙基]-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(333)8-乙基-4-(4-氟芐基)-3-(4-三氟甲氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(334)4-(4-氟芐基)-8-异丙基-3-(4-三氟甲氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(335)8-环丙基甲基-4-(4-氟芐基)-3-(4-三氟甲氧基芐基)-1-氧杂-
3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(336)8-环己基甲基-4-(4-氟芐基)-3-(4-三氟甲氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(337)8-环戊基-4-(4-氟芐基)-3-(4-三氟甲氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(338)8-(2-[1,3]二氧环戊烷-2-基-乙基)-4-(4-氟芐基)-3-(4-三氟甲氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(339)
4-(4-氟芐基)-8-[2-(2-侧氧基-咪唑啶-1-基)-乙基]-3-(4-三氟甲氧基芐基)-1-氧杂-3,
8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(340)8-乙基-4-(4-氟芐基)-3-(4-丙氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(341)4-(4-氟芐基)-8-异丙基-3-(4-丙氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(342)8-环丙基甲基-4-(4-氟芐基)-3-(4-丙氧基芐基)-1-氧杂-
3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(343)8-环己基甲基-4-(4-氟芐基)-3-(4-丙氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(344)8-环戊基-4-(4-氟芐基)-3-(4-丙氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(345)8-(2-[1,3]二氧环戊烷-2-基-乙基)-4-(4-氟芐基)-3-(4-丙氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(346)4-(4-氟芐基)-8-[2-(2-侧氧基-咪唑啶-1-基)-乙基]-3-(4-丙氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(347)3-(4-环丙基甲氧基芐基)-8-乙基-4-(4-氟芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(348)3-(4-环丙基甲氧基芐基)-4-(4-氟芐基)-8-异丙基-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(349)3-(4-环丙基甲氧基芐基)-8-环丙基甲基-4-(4-氟芐基)-1-氧杂-
3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(350)3-(4-环丙基甲氧基芐基)-8-(2-[1,3]二氧环戊烷-2-基-乙基)-4-(4-氟芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(351)3-(4-环丙基甲氧基芐基)-4-(4-氟芐基)-8-[2-(2-侧氧基-咪唑啶-1-基)-乙基]-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(352)8-(2-[1.3]-二烷-2-基-乙基)-4-(4-氟芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-
1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸烷-3-酮;(353)4-(4-氟芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-8-{3-[(S)-4-异丙基-2-侧氧基-唑啶-3-基]-丙基}-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸烷-3-酮;
(354)N-{1-[2-(1,3-二氧环戊烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-N′-(4-异丁氧基芐基)脲盐酸盐;(355)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]-哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-[4-(2-羟基-2-甲基丙氧基)苯基]-乙酰胺酒石酸盐;(356)N-(4-氟芐基)-N-(哌啶-4-基)-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺;(357)N-{1-[3-(3,5-二甲基哌啶-1-基)丙基]哌啶-4-基-}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺二盐酸盐;(358)1-[3-(4-{(4-氟芐基)-[2-(4异丁氧基苯基)乙酰基]胺基}哌啶-1-基)丙基]哌啶-4-羧酸甲基酯二盐酸盐;(359)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[2-(1-甲基吡咯啶-2-基-)乙基]哌啶-4-基}乙酰胺二草酸盐;(360)N-{1-[3-(2,6-二甲基吗啉-4-基)丙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺二草酸盐;(361)N-(4-氟芐基)-N-{1-[3-(3-羟基哌啶-1-基)丙基]哌啶-4-基}-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺二草酸盐;(362)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[3-(2-甲基哌啶-1-基)-丙基]哌啶-4-基}乙酰胺二草酸盐;(363)N-(4-氟芐基-
2-(4-异丁氧基苯基)-N-[1-(3-吡咯啶-1-基-丙基)哌啶-4-基]乙酰胺二草酸盐;(364)N-{1-[3-(2,5-二甲基吡咯啶-1-基)丙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺二草酸盐;(365)N-(4-氟芐基)-N-{1-[3-(3-羟基甲基哌啶-1-基)丙基]哌啶-4-基}-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺二草酸盐;(366)N-(4-氟芐基)-2-(4--异丁氧基苯基)-N-{1-[3-(4-(S)-异丙基-2-侧氧基-唑啶-3-基)丙基]哌啶-4-基}乙酰胺草酸盐;(367)N-[2-(4-氟苯基)乙基]-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[3-(4-(S)-异丙基-2-侧氧基-唑啶-3-基)丙基]哌啶-4-基}乙酰胺草酸盐;(368)N-[2-(4-氟苯基)乙基]-N-{1-[3-(4-(S)-异丙基-
2-侧氧基-唑啶-3-基)丙基]哌啶-4-基}-2-(4-丙氧基苯基)乙酰胺草酸盐;(369)N-(4-氟芐基)-N-{1-[3-(4-(S)-异丙基-2-侧氧基-唑啶-3-基)丙基]哌啶-4-基}-2-(4-丙氧基苯基)乙酰胺草酸盐;(370)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺草酸盐;(371)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-[2-(4-氟苯基)乙基]-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺草酸盐;(372)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-[2-(4-氟苯基)乙基]-2-(4-丙氧基苯基)乙酰胺草酸盐;(373)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基-)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-丙氧基苯基)乙酰胺酒石酸盐;(374)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-N′-(4-异丁氧基芐基)脲酒石酸盐;(375)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-氟苯基)乙酰胺酒石酸盐;(376)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-对甲苯基乙酰胺酒石酸盐;(377)2-苯并呋喃-5-基-N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)乙酰胺酒石酸盐;(378)2-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)乙酰胺酒石酸盐;(379)N-{1-[2-(2,
2-二甲基-1,3-二氧环戊烷-4-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺酒石酸盐;(380)N-{1-[2-(1,3-二烷-4-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)胺;
(381)N-{1-[2-(1,3-二烷-4-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺酒石酸盐;(382)N-{1-[2-(1,3-二烷-4-基)乙基]哌啶-4-基}-N(4-氟芐基)-2-(4-三氟甲基苯基)乙酰胺酒石酸盐;(383)2-(4-氰基苯基)-N-{1-[2-(1,3-二烷-4-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)乙酰胺酒石酸盐;(384)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[2-(2-侧氧基-咪唑啶-1-基)乙基]哌啶-4-基}乙酰胺盐酸盐;(385)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-{1-[2-(2-侧氧基-咪唑啶-1-基)乙基]哌啶-4-基}乙酰胺盐酸盐;
(386)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丙氧基苯基)-N-{1-[2-(2-侧氧基-咪唑啶-1-基)乙基]哌啶-
4-基}乙酰胺盐酸盐;(387)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丙氧基苯基)-N-{1-[3-(3-甲基-2-侧氧基-2,3-二氢-苯并咪唑-1-基)丙基]哌啶-4-基}乙酰胺盐酸盐;(388)N-{1-[2-(2,4-二侧氧基-1,4-二氢-2H-喹唑啉-3-基)乙基]哌啶-4-基}-2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)乙酰胺盐酸盐;(389)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-{1-[3-(2-侧氧基-2,3-二氢苯并咪唑-1-基)丙基]哌啶-4-基}-乙酰胺盐酸盐;(390)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丙氧基苯基)-N-{1-[4-(2-侧氧基-2,3-二氢苯并咪唑-1-基)丁基]哌啶-4-基}乙酰胺盐酸盐;(391)N-{1-[2-(2,4-二侧氧基-1,4-二氢-2H-喹唑啉-3-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丙氧基苯基)乙酰胺盐酸盐;(392)4-(4-氟芐基胺基)-哌啶-1-羧酸芐基酯;(393)N-(1-芐基氧基羰基哌啶-4-基)-N-(4-氟芐基)-N′-(4-异丙氧基芐基)脲;(394)N-(4-氟芐基)-N′-(4-异丙氧基芐基)-N-哌啶-4-基-脲草酸盐;(395)N-{1-[2-(1,3-二氧环戊烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-N′-(4-异丙氧基-芐基)脲草酸盐;(396)N-{1-[2-(1,
3-二氧环戊烷-2-基)乙基]哌啶-4-基]2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)乙酰胺盐酸盐;
(397)N-{1-[2-(1,3-二氧环戊烷-2-基-)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺盐酸盐;(398)N-{1-[2-(1,3-二氧环戊烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-2-(4-异丙氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)乙酰胺盐酸盐;(399)N-{1-[2-(1,3-二氧环戊烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-丙氧基苯基)乙酰胺酒石酸盐;(400)N-(4-氟芐基)-N′-(4-异丙氧基芐基)-N-{1-[2-((S)-4-甲基-1,3-二氧环戊烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}脲草酸盐;(401)N-(4-氟芐基)-N′-(4-异丙氧基芐基)-N-[1-(3-吗啉-4-基-丙基)哌啶-4-基]脲草酸盐;(402)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-[1-(2-吗啉-4-基-乙基)哌啶-4-基]乙酰胺二盐酸盐;(403)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-[1-(3-吗啉-4-基丙基)哌啶-4-基]乙酰胺二盐酸盐;(404)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-[1-(3-吗啉-4-基丙基)哌啶-4-基]乙酰胺二盐酸盐;(405)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丙氧基-苯基)-N-[1-(3-吗啉-4-基-丙基)哌啶-4-基]乙酰胺二盐酸盐;(406)N-(4-氟芐基)-N′-(4-异丙氧基芐基)-N-[1-(3-哌啶-1-基-丙基)哌啶-4-基]脲草酸盐;(407)N-(4-氟芐基)-N′-(4-异丙氧基芐基)-N-[1-(3-((S)-4-异丙基-2-唑啶酮-1-基-丙基)哌啶-4-基]脲酒石酸盐;(408)N-(4-氟芐基)-N′-(4-异丙氧基芐基)-N-{1-[2-(2,5,5-三甲基-1,3-二烷-2-基)乙基]}哌啶-4-基]脲草酸盐;(409)N-{1-[3-(1,3-二氧环戊烷-2-基)丙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-N′-(4-异丙氧基芐基)脲草酸盐;(410)N-[1-(2,2-二甲基-1,3-二烷-5-基)-哌啶-4-基]-N-(4-氟芐基)-N′-(4-异丙氧基芐基)脲草酸盐;(411)N-(4-氟芐基)-N′-(4-异丙氧基芐基)-N-{[2-(1-甲基吡咯啶-2-基)乙基]-哌啶-4-基}脲草酸盐;(412)N-[1-(2,2-二甲基-1,3-二烷-5-基)哌啶-4-基]-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺草酸盐;(413)N-[1-(1,3-二烷-5-基)-哌啶-4-基)-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺酒石酸盐;(414)N-[1-(2,2-二甲基-1,3-二烷-5-基)哌啶-4-基]-N-(4-氟芐基)-2-(4-氟苯基)乙酰胺酒石酸盐;(415)N-{1-[2-(1,3-二烷-4-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-氟苯基)乙酰胺酒石酸盐:(416)N-{1-[2-(1,3-二烷-4-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-
2-(4-三氟甲氧基苯基)乙酰胺酒石酸盐:(417)N-{1-[2-(1,3-二烷-4-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-丙氧基苯基)乙酰胺酒石酸盐;(418)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-[1-(四氢哌喃-4-基)哌啶-4-基]乙酰胺酒石酸盐;(419)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-[1-(四氢哌喃-4-基甲基)哌啶-4-基]乙酰胺酒石酸盐;(420)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[2-(四氢哌喃-4-基)乙基]哌啶-4-基]乙酰胺酒石酸盐;
(421)N-(4-氟芐基)-2-(4-氟苯基)-N-[1-(四氢哌喃-4-基)哌啶-4-基]乙酰胺酒石酸盐;
(422)N-[1-((S)-3,5-二羟基戊基)哌啶-4-基]-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺酒石酸盐;(423)N-{1-[2-((4S)-1,3-二烷-4-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2(4-异丁氧基苯基)乙酰胺酒石酸盐;(424)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)胺;(425)2-(4-芐基氧基苯基)-N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)乙酰胺酒石酸盐;(426)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-羟基苯基)-乙酰胺酒石酸盐;(427)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-甲氧基苯基)-乙酰胺酒石酸盐;(428)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丙基苯基)-乙酰胺酒石酸盐;(429)N-{1-[2-(1,
3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-三氟甲氧基-苯基)乙酰胺酒石酸盐;
(430)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]-哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-乙氧基苯基)-乙酰胺草酸盐;(431)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丙氧基苯基)-乙酰胺草酸盐;(432)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-苯基乙酰胺草酸盐;(433)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-[4-(2-氟乙氧基)-苯基]乙酰胺草酸盐;(434)N-{1-[2-(5,5-二甲基-1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺草酸盐;(435)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[2-((R)-4-甲基-1,3-二烷-2-基)乙基]-哌啶-4-基}乙酰胺草酸盐;(436)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[2-((S)-4-甲基-1,3-二氧环戊烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}乙酰胺草酸盐;(437)N-{1-[2-(4,6-二甲基-1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺草酸盐;(438)N-(4-氟芐基)-N-{1-[2-((S)-4-甲基-1,3-二氧环戊烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-2-(4-三氟甲氧基苯基)乙酰胺草酸盐;(439)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丙基苯基)-N-{1-[2-((S)-4-甲基-1,3-二氧环戊烷-2-基)乙基]-哌啶-4-基}乙酰胺草酸盐;(440)N-(4-氟芐基)-N-{1-[2-((R)-4-甲基-1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-2-(4-三氟甲氧基苯基)乙酰胺草酸盐;(441)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[2-(2,5,5-三甲基-1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-
4-基}乙酰胺草酸盐;(442)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[2-(2-甲基-1,3-二氧环戊烷-2-基)乙基]-哌啶-4-基-}乙酰胺草酸盐;(443)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[3-(1,3-二氧环戊烷-2-基)丙基]哌啶-4-基}乙酰胺酒石酸盐;(444)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-(3-哌啶-1-基-丙基)哌啶-4-基}-乙酰胺二盐酸盐;(445)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[2-(四氢哌喃-2-基氧基)乙基]-哌啶-4-基}乙酰胺草酸盐;(446)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[3-(2-侧氧基-哌啶-1-基)丙基]哌啶-4-基}乙酰胺;(447)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[3-(2-侧氧基-吡咯啶-1-基)丙基]哌啶-4-基}乙酰胺盐酸盐;(448)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[3-((R)-4-异丙基-2-侧氧基-唑啶-3-基)丙基]哌啶-4-基}乙酰胺草酸盐;(449)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[3-(2-侧氧基-唑啶-3-基)丙基]哌啶-4-基}乙酰胺草酸盐;(450)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[3-((S)-4-甲基2-侧氧基-唑啶-3-基)丙基]哌啶-4-基}乙酰胺酒石酸盐;(451)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[3-((S)-4-乙基-2-侧氧基-唑啶-3-基)-丙基]哌啶-4-基}乙酰胺草酸盐;(452)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[2-(1,3-侧氧基硫代环戊烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}乙酰胺L-酒石酸盐;(453)2-(4-溴苯基)-N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基)哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-乙酰胺L-酒石酸盐;(454)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基)哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁基胺基-苯基)乙酰胺L-酒石酸盐;(455)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基)哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-丙基胺基苯基)乙酰胺L-酒石酸盐;(456)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基)哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-(1-硝基丙基)-苯基)乙酰胺L-酒石酸盐;(457)N-{1-[2(1,3-二烷-2-基)乙基)哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-[4-(2-侧氧基吡咯啶-1-基)苯基)乙酰胺L-酒石酸盐;(458)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基)哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁基磺酰基苯基)乙酰胺L-酒石酸盐;(459)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基)哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-碘苯基)-乙酰胺L-酒石酸盐;(460)2-(4-乙酰苯基)-N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基)哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-乙酰胺L-酒石酸盐;(461)2-[4-(1-羟基亚胺基乙基)苯基]-N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基)哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)乙酰胺L-酒石酸盐;(462)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基)哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-吗啉-4-基-苯基)乙酰胺L-酒石酸盐;(463)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基)-哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-吡唑-1-基苯基)乙酰胺L-酒石酸盐;(464)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)-1-甲基乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-乙酰胺L-酒石酸盐;(465)N-{1-[2-(1,3-二烷-4-基)乙基)哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-吡唑-1-基苯基)乙酰胺L-酒石酸盐;(466)N-[1-((R)-3,5-二羟基戊基)哌啶-4-基]-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺酒石酸盐;(467)N-{1-[2-((4R)-1,3-二烷-4-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺酒石酸盐;(468)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-[4-(1,2,4-三唑-4-基)苯基]乙酰胺L-酒石酸盐;(469)去甲替林(nortriptyline);(470)度洛西汀(duloxetine);(471)洛非帕明(lofepramine);(472)托莫西汀(tomoxetine);(473)3-({1-[2-(7-甲基-5-侧氧基-5H)-[1,3]噻唑[3,2-a]嘧啶-6-基)乙基]-3-吡咯啶基}甲基)-1H-吲哚-5-羰腈盐酸盐;(474)3-({1-[2-(6-氯-2-侧氧基-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)乙基]-3-吡咯啶基}-甲基)-1H-吲哚-
5-羰腈盐酸盐;(475)吗氯苯甲酰胺(moclobemide);(476)N-乙酰基血清素;(477)溴法明(bromfaromine);(478)贝福拉松(beflaxozone);(479)氯伊米帕明;(480)氰伊米帕明;
(481)氰帕明(cianopramine);(482)地昔帕明;(483)普罗替林(protriptyline);(484)三伊米帕明;(485)多虑平;(486)环苄普林;(487)5-甲氧基羰基胺基-N-乙酰基色胺;(488)阿莫沙平(amoxapine);(489)马普替林(maprotiline);(490)菲法唑酮(fefazodone);(491)氟辛克生(flesinoxan)盐酸盐;(492)乌拉地尔(urapidil);(493)WY47846(3a,4,4a,6a,7,
7a-六氢-2-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]-丁基]-4,7-伸乙烯基-1H-环丁醇[f]异吲哚-1,
3(2H)-二酮二盐酸盐倍半水合物);(494)SM3997(N-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-双环[2.2.1]庚烷-2,3-二-外-甲酰亚胺);(495)2-(4-(4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基-丙基)-1,
2-苯并异噻唑-3-(2H)-酮1,1-二氧化物盐酸盐;(496)KC9172(3-丁基-9,9-二甲基-7-[4-[4-[2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]丁基]-3,7-二迭氮双环[3,2,1]壬烷-2,4,6,8-四酮);
(497)4-(N,N-二丙基胺基)-6-甲氧基-1,3,4,5-四氢苯并-[c,d]吲哚;(498)4-[4-(N-1,2-苯并异噻唑-3(2H)-酮1,1-二氧)]丁基胺基-6-甲氧基-1,3,4,5-四氢苯并[c,d]-吲哚盐酸盐;(499)5-甲酰胺基色胺;(500)N,N-二丙基-5-甲酰胺基色胺;(501)AH25086(3-(2-胺基乙基)-1H-吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺);(502)GR43175(3-(2-二甲基胺基乙基)-1H-吲哚-5-(N-甲基)甲磺酰胺);(503)3-(2-[4-[2-(1,2-苯并异噻唑-3(2H)-酮1,1-二氧)]丁基]胺基)乙基-5-甲氧基-1H-吲哚;(504)螺沙群(spiroxatrine);(505)MDL72832(8-[4-(1,4-苯并二烷-2-基甲基胺基)丁基]-8-迭氮螺-[4,5]癸烷-7,9-二酮);(506)2-[4-(1,4-苯并二烷-2-基甲基胺基)丁基]-1,2-苯并异噻唑-3(2H)-酮1,1-二氧化物;(507)2-(N,N-二丙基胺基)-8-羟基-1,2,3,4-四氢萘;(508)2-{4-[2-(1,2-苯并异噻唑-3(2H)-酮1,1-二氧)]丁基}胺基-8-甲氧基-1,2,3,4-四氢萘;(509)3-N,N-二丙基胺基-5-羟基-硫代苯并二氢吡喃;3-N,N-二丙基胺基-5-乙氧基-硫代苯并二氢吡喃;(510)3-N,N-二丙基胺基-5-乙氧基苯并二氢吡喃;(511)1-[2-(3-吲哚基)]-乙基-2,6-二甲基-哌啶;(512)1-{2-[3-(5-甲酰胺基)吲哚基]}乙基-2,6-二甲基哌啶;(513)RU24924(5-甲氧基-3-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基]-1H-吲哚);(514)5-甲氧基-3-(1,2,3,6-四氢吡啶-5-基)-1H-吲哚;(515)二乙基N-芐基氧基羰基-5-芐基氧基羰基氧基-L-色胺酰基-L-天冬胺酸盐;(516)二芐基N-芐基氧基羰基-5-羟基-L-色胺基天冬胺酸盐;(517)5-羟基-L-色胺酰基-L-天冬胺酸三水化合物;
(518)二乙基N-芐基氧基羰基-5-羟基-L-色胺酰基-L-麸胺酸盐;(519)二乙基5-羟基-L-色胺酰基-L-麸胺酸盐盐酸盐;(520)二芐基L-芐基氧基羰基-5-羟基色胺酰基-L-麸胺酸盐;
(521)5-羟基-L-色胺酰基-L-麸胺酸;(522)N-芐基氧基羰基-5-羟基-L-色胺酸之五氯苯基酯;(523)N-芐基氧基羰基-5-羟基-L-色胺酰基-L-酪胺酸之甲基酯;(524)N-乙酰基-5-羟基-L-色胺酸;(525)N-乙酰基-5-羟基-L-色胺酰基-L-酪胺酸之甲基酯;(526)N-乙酰基-5-羟基-L-色胺酰基-5-羟基-L-色胺酸之甲基酯;(527)5-羟基-L-色胺酰基-L-丙胺酸水化合物;(528)5-羟基-L-色胺酸-L-缬胺酸;(529)5-羟基-L-色胺酰基-L-白胺酸;(530)5-羟基-L-色胺酰基-L-脯胺酸;(531)5-羟基-L-色胺酰基-L-苯基丙胺酸;(532)5-羟基-L-色胺酰基-5-羟基-L-色胺酸;(533)5-羟基-L-色胺酰基-L-色胺酸;(534)1-(5-羟基)色胺酰基-L-丝胺酸;(535)5-羟基-L-色胺酰基-L-精胺酸;(536)5-羟基-L-色胺酰基甘胺酸;(537)5-羟基-1-色胺酰基-γ-胺基丁酸;(538)5-羟基-L-色胺酸酰胺水化合物;(539)5-羟基-L-色胺酰基-L-组胺酸之甲基酯;(540)L-5-羟基色胺酸之芐基酯;(541)N-芐基氧基羰基-5-羟基-L-色胺酰基-5-羟基-L-色胺酸之芐基酯;(542)5-羟基-L-色胺酰基-5-羟基-L-色胺酸半水化合物;(543)5-羟基色胺酸肌苷酸盐;(544)(DL)5-羟基色胺酸之茶碱盐类;(545)RU25591(6,7,8,9-四氢-N,N-二甲基-5-[4-硝基苯基]氧基-5H-苯并环庚烯-7-胺)顺延胡索酸盐);
(546)LM5008(4-[2-(3-吲哚基)乙基]哌啶);(547)DU24565(6-硝基-2-(1-哌嗪基)喹啉);
(548)CGP6085/A(4-(5,6-二甲基-2-苯并呋喃基)哌啶盐酸盐);(549)阿兰剖
(alaprociate);(550)二苯氧氮平;(551)迪普宁(deprenyl);(552)异恶唑肼(isocarboxazide);(553)呋喃唑酮(furazolidone);(554)丙卡巴肼(procarbazine);
(555)Ro 60-0175/ORG 35030((S)-2-(4,4,7-三甲基-1,4-二氢-茚并(1,2-B)吡咯-1-基)-
1-甲基-乙基胺)(556)Ro 60-0332/ORG 35035((S)-2-(氯-5-氟-吲哚-1-基)-1-甲基乙基胺);(557)1-[6-氯-5-三氟甲基)-2-吡啶基]-哌嗪盐酸盐;(558)5-羧酰胺基色胺;(559)SB
206553(3,5-二氢-5-甲基-N-3-吡啶基苯并[1,2-b:4,5-b']二吡咯-1(2H)-甲酰胺盐酸盐);(560)昂丹司琼(ondansetron);(561)格拉司琼(granisetron);(562)托烷司琼(tropisetron);(563)多拉司琼(dolasetron);(564)帕洛诺司琼(palonosetron);(565)三甲氧苯甲酰胺;(566)利培酮;(567)氯氮平;(568)阿剳他定;(569)塞浦西他啶;(570)芬可隆尼(fenclonine);(571)氯丙嗪;(572)(3β)-2,3-二氢麦角;(573)(3β)-2,3-二氢异麦角;
(574)(3β,5β,8β)-9,10-二去氢-2,3-二氢-6-甲基麦角灵-8-乙腈;(575)25I-NBMD(2-(4-碘-2,5-二甲氧基苯基)-N-[(2,3-伸甲基二氧苯基)甲基]乙胺);(576)N-(2-甲氧基芐基)-
1-(8-溴-2,3,6,7-四氢苯并[1,2-b:4,5-b′]二呋喃-4-基)-2-胺乙烷;(577)5-芐基氧基色胺;(578)5-甲氧基-7-N,N-二甲基色胺;(579)A372159((11S,16R)-3-[4-(丙-2-基氧基)-
2-(三氟甲基)苯基]-6-氧杂-10,14-二迭氮四环[8.6.1.05,17.011,16]十七-1,3,5(17)-三烯);(580)AL-34662(1-((S)-2-胺基丙基)-1H-吲唑-6-醇);(581)AL-37350A((S)-(+)-1-(2-胺基丙基)-8,9-二氢吡喃并[3,2-e]吲哚);(582)AL-38022A((S)-2-(8,9-二氢-7H-吡喃并[2,3-g]吲唑-1-基)-1-甲基乙基胺);(583)AS-19((2S)-N,N-二甲基-5-(1,3,5-三甲基吡唑-4-基)-1,2,3,4-四氢萘-2-胺);(584)阿奈螺酮(alnespirone);(585)BIMU8(N-[(1R,5S)-8-甲基-8-迭氮双环[3.2.1]八-3-基]-2-侧氧基-3-(丙-2-基)-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-1-甲酰胺盐酸盐);(586)BMY-14802(1-(4-氟苯基)-4-[4-(5-氟嘧啶-2-基)哌嗪-
1-基]丁-1-醇);(587)BRL-54443(3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-醇);(588)巴托拉嗪(batoprazine);(589)芐基哌嗪;(590)比螺酮(binospirone);(591)1-(8-溴苯并[1,2-b;
4,5-b]二呋喃-4-基)-2-胺基丙烷);(592)CP-809,101(2-[(3-氯苯基)甲氧基]-6-(1-哌嗪基)吡嗪);(593)CP-93,129(3-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-1,4-二氢吡咯并[3,2-b]吡啶-
5-酮);(594)CP-94,253(3-(1,2,5,6-四氢-4-吡啶基)-5-丙氧基吡咯并[3,2-b]吡啶);
(595)CGS-12066A(4-(4-甲基哌嗪-1-基)-7-(三氟甲基)吡咯并[1,2-a]喹啉);(596)氯苯基双胍;(597)氯芬他命;(598)达佐必利(dazopride);(599)迪美伏(dimemebfe);(600)2,
5-二甲氧基-4-溴苯异丙胺;(601)2,5-二甲氧基-4-氟苯异丙胺;(602)2,5-二甲氧基-4-甲基苯异丙胺;(603)EMD-386,088(5-氯-2-甲基-3-(1,2,3,6-四氢-4-吡啶基)-1H-吲哚);
(604)EMDT(2-(2-乙基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)-N,N-二甲基乙胺);(605)对氟哌嗪;
(606)福乐生(fluprazine);(607)吉卡林(jimscaline);(608)LY-293,284((4R)-6-乙酰基-4-(二正丙基胺基)-1,3,4,5-四氢苯并[c,d]吲哚);(609)拉司米坦(lasmitidan);
(610)氯卡色林(lorcaserin);(611)2-甲基-5-羟基色胺;(612)2-甲基-4,5-伸甲基二氧苯异丙胺;(613)NBUMP(N-[4-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]丁基]金刚烷-1-甲酰胺);(614)
1-(1-萘基)哌嗪;(615)Org-37,684((3S)-3-[(2,3-二氢-5-甲氧基-1H-茚-4-基)氧基]吡咯啶);(616)PNU-22394(6-甲基-1,2,3,4,5,6-六氢-氮杂卓并[4,5-b]吲哚));(617)PRX-
00023(N-(3-[4-(4-环己基甲磺酰基胺基丁基)哌嗪-1-基]苯基)乙酰胺);(618)RH-34(3-[2-(2-甲氧基芐基胺基)乙基]-1H-喹唑啉-2,4-二酮);(619)RS56812(N-[(3R)-1-迭氮双环[2.2.2]八-3-基]-2-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-侧氧基乙酰胺);(620)RS67333(1-(4-胺基-5-氯-2-甲氧基苯基)-3-(1-丁基-4-哌啶基)-1-丙酮);(621)RU24969(5-甲氧基-3-(1,2,5,6-四氢-4-吡啶基)-1H-吲哚);(622)Ro60-0175((S)-6-氯-5-氟-1H-吲哚-2-丙胺);(623)TFMFly((2R)-1-(8-三氟甲基-2,3,6,7-四氢苯并[1,2-b:4,5-b′]二呋喃-4-基)-2-胺乙烷);(624)U92016-A((8R)-8-(二丙基胺基)-6,7,8,9-四氢-3H-苯并[e]吲哚-
2-羰腈)(625)VER3323((2S)-1-(6-溴-2,3-二氢吲哚-1-基)丙-2-胺);(626)维拉佐酮(vilazodone);(627)WAY-181,187(1-[(2S,5S)-4,4-二氟-5-(羟基甲基)四氢呋喃-2-基]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮);(628)WAY-208,466(N'-[(2Z)-4-(2,4-二氯苯基)-3-(2-甲基丙基)-1,3-噻唑-2(3H)-亚基]-2-(吡嗪-2-基氧基)乙酰酰肼);(629)YM-348(2S)-1-(7-乙基-1H-呋喃并[2,3-g]吲唑-1-基)丙-2-胺);(630)阿普洛尔(alprenolol);(631)BMY 7378(8-(2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基)-8-迭氮螺[4.5]癸烷-7,9-二酮);(632)氰基吲哚洛尔;(633)碘氰基吲哚洛尔;(634)雷可兰(lezcotozan);(635)梅塞平(methiothepin);(636)NAN-190(1-(2-甲氧基苯基)-4-(4-酞酰亚胺基丁基)哌嗪);(637)氧烯洛尔(oxprenolol);(638)吲哚洛尔;(639)普萘洛尔(propranolol);(640)罗巴坦(robalzotan);(641)S15535(1-(2,3-二氢-1,4-苯并二氧六环-8-基)-4-(2,3-二氢-1H-茚-2-基)哌嗪);(642)螺哌隆(spiperone);(643)TFMPP;(644)UH-301((S)-5-氟-8-羟基-
2-(二丙基胺基)四氢萘);(645)WAY-100,135((S)-N-三级丁基-3-(4-(2-甲氧基苯基)-哌嗪-1-基)-2-苯基丙酰胺);(646)WAY-100,635(N-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基]-N-(2-吡啶基)环己甲酰胺);(647)米夫威(mefway);(648)5-羟基色胺酸;(649)5-羟基色胺酸肌酸酐硫酸盐错合物;(650)5-甲氧基色胺;(651)5-甲氧基色胺肌酸酐硫酸盐错合物;(652)5-HIAA(5-羟基吲哚乙酸);以及(653)5-HIAA(5-羟基吲哚乙酸)肌酸酐硫酸盐错合物;及其盐类、溶剂合物、类似物、同类物、生物类性体、水解产物、代谢物、前驱物、及前药。
12.如权利要求1所述的药物组合物,其特征在于该组合物包含二甲双胍或其盐类及褪黑激素或其盐类。
13.如权利要求12所述的药物组合物,其特征在于该组合物包含二甲双胍盐酸盐及褪黑激素。
14.如权利要求1所述的药物组合物,其特征在于该组合物本质上由该第一及第二制剂组成。
15.如权利要求1所述的药物组合物,其特征在于包含医药上可接受载体。
16.如权利要求1所述的药物组合物,其特征在于所述第一制剂系与载体物质结合,以运输该第一制剂至预定作用位置。
17.如权利要求1所述的药物组合物,其特征在于所述第二制剂系与载体物质结合,以运输该第二制剂至预定作用位置。
18.如权利要求1所述的药物组合物,其特征在于所述第一制剂与第二制剂之重量比为
1-1000:0.01-1。
19.如权利要求1所述的药物组合物,其特征在于所述第一制剂与第二制剂之重量比为
1-100:0.05-1。
20.如权利要求1所述的药物组合物,其特征在于所述第一制剂与第二制剂之重量比为
10-100:0.1-1。
21.权利要求1所述的药物组合物在用于治疗多种疾病与病症药物中的用途,其中所述疾病或病症系选自于由代谢症候群、糖尿病、肥胖、高血压、癌症、AIDS、帕金森氏症、多囊性卵巢症候群、阿兹海默氏症、骨质疏松症、睡眠呼吸中止症、勃起障碍、麦可阿德氏症、及醣代谢失调组成之群组。
22.如权利要求21所述的用途,其特征在于该疾病或病症系选自于由代谢症候群、糖尿病、肥胖、及高血压组成之群组。
23.如权利要求21所述的用途,其中所述疾病为癌症。
24.如权利要求21所述的用途,其中所述疾病或病症系选自于由帕金森氏症、多囊性卵巢症候群、阿兹海默氏症、骨质疏松症、睡眠呼吸中止症、勃起障碍、麦可阿德氏症、及醣代谢失调组成之群组。
25.如权利要求21所述的用途,其特征在于所述AMPK激活剂系选自于由:(1)二甲双胍;
(2)苯乙双胍;(3)丁双胍;(4)胺咪唑甲酰胺核糖核苷酸(AICAR);(5)噻吩并吡啶酮;(6)白藜芦醇;(7)诺卡酮;(8)噻唑;(9)脂联素;(10)2-脱氧葡萄糖;(11)非典型抗精神病药物(AAPDs);(12)脂联素变体多胜肽;(13)儿茶素;(14)反-10,顺-12共轭亚麻油酸;(15)紫堇碱相关化合物,其选自于由紫堇碱、紫堇米定碱、(+)-紫堇米定碱、紫堇巴明碱、14R-(+)-紫堇巴明碱、四氢掌叶防己碱、14R-(+)-四氢掌叶防己碱、14R,13S-(+)-紫堇碱、比枯枯灵碱、d-(+)-比枯枯灵碱、夏无宁碱、及(+)-夏无宁碱组成之群组;(16)二硫杂环戊烯硫酮;(17)DNA依赖型蛋白质激酶催化次单元(DNA-PKcs)之抑制剂或拮抗剂;(18)小干扰RNA(siRNA),其可抑制DNA-PKcs之表现及/或转译;(19)贝特,其选自于由苯扎贝特、环丙贝特、非诺贝特、氯贝特、及吉非贝齐组成之群组;(20)GW2974(N4-(1-芐基-1H-吲唑-5-基)-N6,N6-二甲基-吡啶并-[3,4-d]-嘧啶-4,6-二胺);(21)厚朴酚;(22)瘦素;(23)LKB1(丝胺酸/苏胺酸激酶11);(24)厚朴新酚(4′,5-二烯丙基-2,3-二羟基联苯醚);(25)四氢噻唑二酮,其选自于由吡格列酮及相关之四氢噻唑二酮类,包括罗格列酮及顺丁烯二酸罗格列酮组成之群组;
(26)脂联素胜肽变体,其中野生型脂联素在胺基酸位置109至229具有一或多个突变,且相较于野生型脂联素时溶解度增加至少三倍;(27)丁酸盐化合物,其选自于丁酸盐类及丁酸酯类;以及(28)喹啉二酮衍生物;及其盐类、溶剂合物、类似物、同类物、生物类性体、水解产物、代谢物、前驱物、及前药组成之群组。
26.如权利要求25所述的用途,其中所述AMPK激活剂系选自于由二甲双胍、苯乙双胍、丁双胍、胺咪唑甲酰胺核糖核苷酸(AICAR)、噻吩并吡啶酮类、白藜芦醇、诺卡酮、噻唑、脂联素、四氢噻唑二酮类、罗格列酮、吡格列酮、二硫杂环戊烯硫酮类、及其盐类、溶剂合物、类似物、同类物、生物类性体、水解产物、代谢物、前驱物、及前药组成之群组。
27.如权利要求21所述的用途,其中所述AMPK激活剂为二甲双胍或其盐类。
28.如权利要求27所述的用途,其中所述AMPK激活剂为二甲双胍盐酸盐。
29.如权利要求21所述的用途,其中所述第二制剂为血清素或血清素代谢物。
30.如权利要求29所述的用途,其中所述第二制剂系选自于由:血清素硫酸盐、血清素肌酸酐硫酸盐错合物、血清素盐酸盐、褪黑激素、5-羟吲哚乙酸、5-羟吲哚乙酸之盐类、褪黑激素之盐类、褪黑激素肌酸酐硫酸盐错合物、及5-羟吲哚乙酸肌酸酐硫酸盐错合物组成之群组。
31.如权利要求30所述的用途,其中所述第二制剂为褪黑激素或其盐类。
32.如权利要求21所述的用途,其中所述第二制剂为血清素活性化合物。
33.如权利要求32所述的用途,其中所述血清素活性化合物系选自于由:
(a)血清素运输抑制剂;(b)血清素受体2C调节剂;(c)血清素再吸收抑制剂;
(d)血清素及正肾上腺素再吸收抑制剂;
(e)血清素多巴胺拮抗剂;
(f)单胺再吸收抑制剂;(g)哒嗪酮醛醣还原酶抑制剂;(h)血清素受体刺激剂;
(i)血清素合成刺激剂;
(j)血清素促效剂;(k)血清素受体1A拮抗剂;以及(l)血清素代谢物组成之群组。
34.如权利要求33所述的用途,其中所述第二制剂系选自于由以下所组成之群组:(1)帕罗西汀;(2)氟西汀;(3)氟苯丙胺;(4)氟伏沙明;(5)舍曲林;(6)伊米帕明;(7)BVT933;
(8)DPCA37215;(9)IK264;(10)PNU22394(6-甲基-1,2,3,4,5,6-六氢-氮杂卓并[4,5-b]吲哚);(11)WAY161503(8,9-二氯-2,3,4,4a-四氢-1H-吡嗪并[1,2-a]喹啉-5(6H)-酮盐酸盐);(12)R-1065;(13)YM348((2S)-1-(7-乙基-1H-呋喃并[2,3-g]吲唑-1-基)丙-2-胺);
(14)米那普伦;(15)西酞普兰;(16)去甲基舍曲林(舍曲林代谢物);(17)去甲氟西汀;(18)去甲基西酞普兰(西酞普兰代谢物);(19)艾司西酞普兰;(20)非莫西汀;(21)伊福西汀;
(22)氰基度硫平;(23)利托西汀;(24)达泊西汀;(25)奈法唑酮;(26)西文氯胺;(27)曲唑酮;(28)米氮平;(29)吲达品;(30)茚洛秦;(31)西布曲明;(32)齐美定;(33)(+)-N-[1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁基}-N-甲基胺;(34)(-)-N-{1-[1-(4-氯苯基)环丁基-3-甲基丁基}-N–甲基胺;(35)(-)-1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁基胺;(36)(+)-N-{1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁基}-N;(37)(-)-N-{1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁基}-N,N-二甲基胺)N-二甲基胺;(38)文拉法辛;(39)邻去甲基文拉法辛(文拉法辛代谢物);(40)氯米帕明;(41)去甲基氯米帕明(氯米帕明代谢物);(42)丁螺环酮;(43)奥氮平;
(44)齐拉西酮;(45)甲磺酸二氢麦角碱s;(46)甲磺酸培高利特;(47)维生素B1;(48)维生素B3;(49)维生素B6;(50)生物素;(51)S-腺苷甲硫胺酸;(52)叶酸;(53)醛叶酸;(54)抗坏血酸;(55)镁;(56)辅酶Q10;(57)吡拉西坦;(58)(+)-2,5-二甲氧基-4-碘苯异丙胺;(59)(+)-
3,4-伸甲基二氧苯异丙胺;(60)(+)-N-[2-[4-[2,3-二氢-2-(羟基甲基)-1,4-苯并二氧六环-5-基]1-哌嗪基]-4-氟苯甲酰胺盐酸盐;(61)(+)-去甲氟苯丙胺(氟苯丙胺代谢物);
(62)(3β)-2,3-二氢麦角烯;(63)(3β)-2,3-二氢麦角醇;(64)(3βeβ,5β,8β)-9,10-二去氢-
2,3-二氢-6-甲基-8-(2-吡啶基硫代甲基)麦角灵;(66)(3β,5β,8β)-9,10-二去氢-2,3-二氢-6-甲基-8-(甲基硫代甲基)麦角灵;(67)(3β,5β,8β)-9,10-二去氢-2,3-二氢-6-甲基-
8-(苯基硫代甲基)麦角灵;(68)(3βeβ,8β)-9,10-二去氢-2,3-二氢-8-甲基-6-丙基麦角灵;(69)1-(4-溴-2,5-二甲氧基苯基)-2-胺基丙烷;(70)1-(间三氟甲基苯基)-哌嗪;(71)
2-(4-(4-(2-嘧啶基)1-哌嗪基-丙基)-1,2-苯并异噻唑-3-(2H)-酮1,1-二氧化物盐酸盐;
(72)2-甲基血清素;(73)3β,5β,8β)-9,10-二去氢-2,3-二氢-6-甲基麦角灵-8-乙腈;(74)佐米曲普坦;(75)3a,4,4a,6a,7,7a-六氢-2-[4-[4-(2-嘧啶基)-11-哌嗪基]丁基]-4,7-伸乙烯基-1H-环丁醇异吲哚-1,3(2H)-二酮二盐酸盐倍半水合物;(76)3-丁基-9,9-二甲基-
7-[4-[4-[2-甲氧基苯基)1-哌嗪基]丁基]-3,7-二迭氮双环[3,2,1]壬烷-2,4,6,8-四酮;
(77)4,4-二甲基-1-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]2,6-哌啶二酮盐酸盐;(78)5-羟基-L-色胺酸;(79)5-甲氧基-N,N-二甲基色胺;(80)6-[[3-[4[邻甲氧基苯基]-1-哌嗪基]丙基]-胺基]-1,3-二甲基尿嘧啶;(81)8-[4-N-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]-丁基]-8-迭氮螺[4.5]-癸烷-7,9-二酮盐酸盐;(82)8-羟基-2-(二正丙基胺基)四氢萘(8-OH-DPAT);(83)阿尼地坦;(84)阿莫曲坦;(85)2-胺基四氢萘;(86)百分普那;(87)吉普隆;(88)BW723C86(1-[5(2-噻吩基甲氧基)-1H-3-吲哚基[丙-2-胺盐酸盐);(89)西沙必利;(90)二氢麦角胺;
(91)D-二乙基麦角酸酰胺;(92)通曲普坦;(93)依来曲普坦;(94)夫罗曲坦;(95)替加色罗;
(96)伊沙匹隆;(97)L694247(2-[5-[3-(4-甲基磺酰基胺基)芐基-1,2,4-恶二唑-5-基]-
1H-吲哚-3-基]乙胺);(98)西尼必利;(99)来索吡琼;(100)MCPP(间氯苯基哌嗪);(101)二甲麦角新碱;(102)米托克罗酰胺;(103)MK-212(6-氯-2-(1-哌嗪基)吡嗪盐酸盐);(104)莫沙必利;(105)N,N-二甲基-5-甲氧基色胺;(106)N,N-二甲基色胺;(107)N-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基双环[2.2.1]庚烷-2,3-二-侧氧基-甲酰亚胺;(108)那拉曲坦;(109)去甲西沙必利;(110)芬他命;(111)喹哌嗪;(112)普卡必利;(113)萝芙素;(114)瑞匹诺坦;
(115)利扎曲坦;(116)舒马曲坦;(117)坦度螺酮;(118)1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶;(119)替阿螺酮;(120)三氟甲基苯基哌嗪;(121)L-色胺酸;(122)沙利罗登;(123)育亨宾;(124)扎考必利;(125)扎螺酮(126)米塞林;(127)司普替林;(128)阿达坦色林;(129)阿坦色林;(130)班纳色林;(131)布南色林;(132)布坦色林;(133)辛那色林;(134)依利色林;
(135)氟班色林(136)格来色林;(137)依扶兰色林;(138)凯坦色林;(139)利丹色林;(140)培兰色林;(141)普凡色林;(142)利坦色林;(143)司更色林;(144)托烷色林;(145)伊潘立酮;(146)舍吲哚;(147)EMR-62218;(148)阿塞那平;(149)佐替平;(150)奥卡哌酮;(151)APD125;(152)AVE8488;(153)匹莫范色林;(154)异卡波肼;(155)苯乙肼;(156)反苯环丙胺;(157)阿米替林;(158)氯米帕明;(159)N-(1-(1-甲基乙基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(160)N-(1-(2,2-二甲基乙基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(161)N-(1-戊基哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(162)N-(1-己基哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(163)N-(1-环己基哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(164)N-(1-环戊基哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(165)N-(1-环丁基哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(166)N-(1-环丙基哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(167)N-(1-(环戊基甲基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(168)N-(1-(环丁基甲基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(169)N-(1-(环丙基甲基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(170)N-(1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(171)N-(1-(3-羟基丙基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(172)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(哌啶-4-基)-N'-苯基甲基脲;(173)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-(2-甲基丙基)哌啶-4-基)-N'-苯基甲基脲;
(174)N-(1-((2-溴苯基)甲基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-N′-苯基甲基脲;(175)N-(1-((4-羟基-3-甲氧基苯基)甲基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-N′-苯基甲基脲;(176)N-(1-((5-乙基噻吩-2-基)甲基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-N′-苯基甲基脲;(177)N-(1-(咪唑-2-基甲基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-N′-苯基甲基脲;
(178)N-(1-(环己基甲基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-N′-苯基甲基脲;(179)N-(1-((4-氟苯基)甲基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-N′-苯基甲基脲;(180)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(181)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(182)N-(1-乙基哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(183)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-丙基哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(184)N-(1-丁基哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(185)N-(1-(3,3-二甲基丁基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(186)N-(1-(环己基甲基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;
(187)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-(2-甲基丙基)哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;
(188)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-((4-甲基苯基)甲基)哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(189)N-(1-((4-羟基苯基)甲基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(190)N-(1-((2-羟基苯基)甲基)哌啶-4-基)-N-((4-甲基苯基)甲基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(191)N-(3-苯基丙基)-N-(哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(192)N-(2-苯基乙基)-N-(哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(193)N-((2-甲氧基苯基)甲基)-N-(哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(194)N-((2-氯苯基)甲基)-N-(哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(195)N-((3,4-二-甲氧基苯基)甲基)-N-(哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(196)N-((4-氟苯基)甲基)-N-(哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(197)N-((2,4-二-氯苯基)甲基)-N-(哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(198)N-((3-甲基苯基)甲基)-N-(哌啶-4-基)-
4-甲氧基苯基乙酰胺;(199)N-((3-溴苯基)甲基)-N-(哌啶-4-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;
(200)N-(1-(苯基甲基)哌啶-4-基)-N-(3-苯基-2-丙烯-1-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;
(201)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-哌啶-4-基)-苯基乙酰胺;(202)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-哌啶-4-基)-3-苯基丙酰胺;(203)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-哌啶-4-基)-(苯基硫代)乙酰胺;(204)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-哌啶-4-基)-苯氧基乙酰胺;(205)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-哌啶-4-基)-(4-氯苯氧基)乙酰胺;(206)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-哌啶-4-基)-3-甲氧基苯基乙酰胺;(207)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-哌啶-
4-基)-4-氟苯基乙酰胺;(208)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-哌啶-4-基)-2,5-二-甲氧基苯基乙酰胺;(209)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-哌啶-4-基)-4-氯苯基乙酰胺;(210)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-(苯基甲基)吡咯啶-3-基)-N′-苯基甲基脲;(211)N-((4-甲基苯基)甲基)-N-(1-(苯基甲基)吡咯啶-3-基)-4-甲氧基苯基乙酰胺;(212)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(哌啶-4-基)乙酰胺;(213)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(214)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-乙基哌啶-
4-基)乙酰胺;(215)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-氯芐基)-N-(1-乙基哌啶-4-基)乙酰胺;
(216)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-氯芐基)-N-(1-异丙基哌啶-4-基)乙酰胺;(217)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-氯芐基)-N-(哌啶-4-基)乙酰胺;(218)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-氯芐基)-N-(1-环戊基哌啶-4-基)乙酰胺;(219)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-氯芐基)-N-(1-异丙基哌啶-4-基)乙酰胺;(220)2-(苯基)-N-(4-三氟甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;
(221)2-(4-氟苯基)-N-(4-三氟甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(222)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-三氟甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(223)2-(4-三氟甲基苯基)-N-(4-三氟甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(224)2-(4-氟苯基)-N-(4-氟芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(225)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-氟芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(226)2-(苯基)-N-(4-氟芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(227)2-(4-三氟甲基苯基)-N-(4-氟芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(228)2-(4-三氟甲基苯基)-N-[4-(甲氧基羰基)芐基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(229)2-苯基-N-[4-(甲氧基羰基)芐基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(230)2-(4-氯苯基)-N-[4-(甲氧基羰基)芐基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(231)2-(4-甲氧基苯基)-N-[4-(甲氧基羰基)芐基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(232)2-(4-三氟甲基苯基)-N-[4-(甲氧基羰基)芐基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(233)2-苯基-N-[4-(甲氧基羰基)芐基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;
(234)2-(4-氯苯基)-N-[4-(甲氧基羰基)芐基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(235)2-(4-甲氧基苯基)-N-[4-(甲氧基羰基)芐基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(236)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-[1-(4-氯甲基-2-噻唑基甲基)哌啶-4-基]乙酰胺;(237)2-(4甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-{1-[3-(1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮-1-基)丙基]哌啶-4-基}乙酰胺;(238)2-(4-甲氧基苯基)-N-(2-4(氟苯基)乙基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(239)2-(4-甲氧基苯基)-N-[2-(2,5-二甲氧基苯基)乙基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(240)2-(4-甲氧基苯基)-N-[2-(2,4-二氯苯基)乙基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;
(241)2-(4-甲氧基苯基)-N-[2-(3-氯苯基)乙基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(242)2-(4-甲氧基苯基)-N-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(243)2-(4-甲氧基苯基)-N-[2-(3-氟苯基)乙基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(244)2-(4-乙氧基苯基)-N-[2-(4-氟苯乙基]-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(245)2-(4-乙氧基苯基)-N-(4-氟芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(246)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-{1-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌啶-4-基}乙酰胺;(247)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-[1-((2-氯-5-噻吩基)甲基)哌啶-4-基]乙酰胺;(248)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-[1-(2-(咪唑啶酮-1-基)乙基)哌啶-4-基]乙酰胺;(249)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-{1-[2-(2,4(1H,3H)喹唑啉二酮-3-基)乙基]哌啶-4-基}乙酰胺;(250)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-{1-[2-(1,3-二氧环戊烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}乙酰胺;(251)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-{1-[2-(3-吲哚基)乙基]哌啶-4-基}乙酰胺;(252)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-{1-[3-(1,2,4-三唑-1-基)丙基]哌啶-4-基}乙酰胺;(253)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-[1-(5-苯并呋呫基甲基)哌啶-4-基]乙酰胺;(254)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-[1-(5-氯苯并[b]噻吩-3-基甲基)哌啶-4-基]乙酰胺;(255)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-[1-(5-苯基-1,2,4-恶二唑-3-基甲基)哌啶-4-基]乙酰胺;(256)2-(4-氯苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-异丙基哌啶-4-基)-乙酰胺;(257)2-(4-氯苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-乙基哌啶-4-基)-乙酰胺;(258)2-苯基-N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-乙酰胺;(259)2-(4-氯苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-乙酰胺;(260)2-(4-氯苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-环戊基哌啶-4-基)-乙酰胺;(261)2-(4-氟苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-乙酰胺;(262)2-(4-氯苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-(2-羟基乙基)-哌啶-4-基)-乙酰胺;(263)2-(4-氯苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-环丁基哌啶-4-基)-乙酰胺;(264)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-环丁基哌啶-4-基)-乙酰胺;(265)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(托品-4-基)-乙酰胺;(266)N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N′-苯基-脲;(268)N-苯乙基-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N′-芐基-脲;(269)2-苯基-N-(4-甲氧基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-乙酰胺;(270)2-(4-三氟甲基苯基)-N-(4-甲氧基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-乙酰胺(271)2-(4-氟苯基)-N-(4-甲氧基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-乙酰胺;(272)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲氧基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-乙酰胺;
(273)2-(4-甲基苯基)-N-(4-氯芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-乙酰胺;(274)2-(4-羟基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-乙酰胺;(275)N-苯乙基-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N′-苯基-脲;(276)N-(3-苯基丙基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N′-芐基-脲;(277)N-(3-苯基丙基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N'-苯基-脲;(278)2-(4-甲氧基苯基)-2,2-乙烯-N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(279)2-(4-甲氧基苯基)-N-α-甲基芐基-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(280)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(3-莨菪烯-4-基)乙酰胺;(281)2-苯基-2-乙基-N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(282)N-苯乙基-N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-胺;(283)2-(4-甲氧基苯基)-N-(1-二氢茚基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(284)N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N'-(4-甲氧基芐基)-脲;(285)2-(3,4-二甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(286)2-(3,4-伸甲基二氧苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;
(287)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-三级丁基哌啶-4-基)-乙酰胺;(288)N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N′-苯乙基-脲;(289)N-苯乙基-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N′-苯乙基-脲;(290)N-(4-甲基芐基)-N-(1-三级丁基哌啶-4-基)-N′-(4-甲氧基芐基)-脲;(291)2-(4-乙氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(292)2-(4-丁氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(293)2-(4-异丙氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(294)2-(4-三级丁氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(295)2-(4-丁氧基苯基)-N-(4-氟芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(296)2-(4-丙氧基苯基)-N-(4-氟芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(297)2-(4-异丙氧基苯基)-N-(4-氟芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(298)2-(4-三级丁氧基苯基)-N-(4-氟芐基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)乙酰胺;(299)4-(4-氟芐基)-
3-(4-甲氧基芐基)-8-甲基-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(300)3-(4-乙氧基芐基)-4-(4-氟芐基)-8-甲基-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(301)4-(4-氟芐基)-8-甲基-3-(4-丙氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(302)3-(4-环丙基甲氧基芐基)-4-(4-氟芐基)-8-甲基-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(303)4-(4-氟芐基)-
3-(4-异丙氧基芐基)-8-甲基-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(304)3-(4-丁氧基芐基)-4-(4-氟芐基)-8-甲基-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(305)4-(4-氟芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-8-甲基-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(306)3-(4-二氟甲氧基芐基)-4-(4-氟芐基)-8-甲基-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(307)4-(4-氟芐基)-
8-甲基-3-(4-三氟甲氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(308)4-(4-氟芐基)-8-甲基-3-(4-戊氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(309)8-乙基-4-(4-氟芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(310)4-(4-氟芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-8-异丙基-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(311)8-环丙基甲基-4-(4-氟芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(312)
8-环己基甲基-4-(4-氟芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(313)8-环戊基-4-(4-氟芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-
2-酮;(314)4-(4-氟芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-8-(3-吗啉-4-基-丙基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(315)8-(2-[1,3]二氧环戊烷-2-基-乙基)-4-(4-氟芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(316)4-(4-氟芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-8-[2-(2-侧氧基-咪唑啶-1-基)-乙基]-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;
(317)4-(4-氟芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-8-[3-(2-侧氧基-2,3-二氢-苯并咪唑-1-基)-丙基]-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(318)4-(4-氟芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-
8-(2-甲基-噻唑-4-基-甲基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(319)4-(4-氯芐基)-
3-(4-异丁氧基芐基)-8-甲基-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(320)8-乙基-4-(4-氯芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(321)4-(4-氯芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-8-异丙基-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(322)8-环丙基甲基-4-(4-氯芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(323)
8-环己基甲基-4-(4-氯芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(324)8-(2-[1,3]二氧环戊烷-2-基-乙基)-4-(4-氯芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(325)4-(4-氯芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-8-[2-(2-侧氧基-咪唑啶-1-基)-乙基]-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(326)3-(4-二氟甲氧基芐基)-4-(4-氟芐基)-8-甲基-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(327)3-(4-二氟甲氧基芐基)-8-乙基-4-(4-氟芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(328)3-(4-二氟甲氧基芐基)-4-(4-氟芐基)-8-异丙基-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(329)8-环丙基甲基-3-(4-二氟甲氧基芐基)-4-(4-氟芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;
(330)8-环己基甲基-3-(4-二氟甲氧基芐基)-4-(4-氟芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(331)3-(4-二氟甲氧基芐基)-8-(2-[1,3]二氧环戊烷-2-基-乙基)-4-(4-氟芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(332)3-(4-二氟甲氧基芐基)-4-(4-氟芐基)-
8-[2-(2-侧氧基-咪唑啶-1-基)-乙基]-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(333)8-乙基-4-(4-氟芐基)-3-(4-三氟甲氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(334)4-(4-氟芐基)-8-异丙基-3-(4-三氟甲氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;
(335)8-环丙基甲基-4-(4-氟芐基)-3-(4-三氟甲氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(336)8-环己基甲基-4-(4-氟芐基)-3-(4-三氟甲氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(337)8-环戊基-4-(4-氟芐基)-3-(4-三氟甲氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(338)8-(2-[1,3]二氧环戊烷-2-基-乙基)-4-(4-氟芐基)-3-(4-三氟甲氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(339)4-(4-氟芐基)-8-[2-(2-侧氧基-咪唑啶-1-基)-乙基]-3-(4-三氟甲氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(340)8-乙基-4-(4-氟芐基)-3-(4-丙氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(341)4-(4-氟芐基)-8-异丙基-3-(4-丙氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(342)8-环丙基甲基-4-(4-氟芐基)-3-(4-丙氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(343)8-环己基甲基-4-(4-氟芐基)-3-(4-丙氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(344)8-环戊基-4-(4-氟芐基)-3-(4-丙氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(345)8-(2-[1,3]二氧环戊烷-2-基-乙基)-4-(4-氟芐基)-3-(4-丙氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(346)4-(4-氟芐基)-8-[2-(2-侧氧基-咪唑啶-
1-基)-乙基]-3-(4-丙氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(347)3-(4-环丙基甲氧基芐基)-8-乙基-4-(4-氟芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(348)3-(4-环丙基甲氧基芐基)-4-(4-氟芐基)-8-异丙基-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;
(349)3-(4-环丙基甲氧基芐基)-8-环丙基甲基-4-(4-氟芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(350)3-(4-环丙基甲氧基芐基)-8-(2-[1,3]二氧环戊烷-2-基-乙基)-4-(4-氟芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;(351)3-(4-环丙基甲氧基芐基)-4-(4-氟芐基)-8-[2-(2-侧氧基-咪唑啶-1-基)-乙基]-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸-2-酮;
(352)8-(2-[1.3]-二烷-2-基-乙基)-4-(4-氟芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸烷-3-酮;(353)4-(4-氟芐基)-3-(4-异丁氧基芐基)-8-{3-[(S)-4-异丙基-2-侧氧基-唑啶-3-基]-丙基}-1-氧杂-3,8-二迭氮-螺[4.5]癸烷-3-酮;(354)N-{1-[2-(1,3-二氧环戊烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-N′-(4-异丁氧基芐基)脲盐酸盐;(355)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]-哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-[4-(2-羟基-2-甲基丙氧基)苯基]-乙酰胺酒石酸盐;(356)N-(4-氟芐基)-N-(哌啶-4-基)-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺;(357)N-{1-[3-(3,5-二甲基哌啶-1-基)丙基]哌啶-4-基-}-N-(4-氟芐基)-
2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺二盐酸盐;(358)1-[3-(4-{(4-氟芐基)-[2-(4-异丁氧基苯基)乙酰基]胺基}哌啶-1-基)丙基]哌啶-4-羧酸甲基酯二盐酸盐;(359)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[2-(1-甲基吡咯啶-2-基-)乙基]哌啶-4-基}乙酰胺二草酸盐;(360)N-{1-[3-(2,6-二甲基吗啉-4-基)丙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺二草酸盐;(361)N-(4-氟芐基)-N-{1-[3-(3-羟基哌啶-1-基)丙基]哌啶-4-基}-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺二草酸盐;(362)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[3-(2-甲基哌啶-1-基)-丙基]哌啶-4-基}乙酰胺二草酸盐;(363)N-(4-氟芐基-2-(4-异丁氧基苯基)-N-[1-(3-吡咯啶-1-基-丙基)哌啶-4-基]乙酰胺二草酸盐;(364)N-{1-[3-(2,5-二甲基吡咯啶-1-基)丙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺二草酸盐;(365)N-(4-氟芐基)-N-{1-[3-(3-羟基甲基哌啶-1-基)丙基]哌啶-4-基}-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺二草酸盐;(366)N-(4-氟芐基)-2-(4--异丁氧基苯基)-N-{1-[3-(4-(S)-异丙基-2-侧氧基-唑啶-3-基)丙基]哌啶-4-基}乙酰胺草酸盐;(367)N-[2-(4-氟苯基)乙基]-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[3-(4-(S)-异丙基-2-侧氧基-唑啶-3-基)丙基]哌啶-4-基}乙酰胺草酸盐;(368)N-[2-(4-氟苯基)乙基]-N-{1-[3-(4-(S)-异丙基-2-侧氧基-唑啶-3-基)丙基]哌啶-4-基}-2-(4-丙氧基苯基)乙酰胺草酸盐;(369)N-(4-氟芐基)-N-{1-[3-(4-(S)-异丙基-2-侧氧基-唑啶-3-基)丙基]哌啶-4-基}-2-(4-丙氧基苯基)乙酰胺草酸盐;(370)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺草酸盐;(371)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-[2-(4-氟苯基)乙基]-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺草酸盐;(372)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-[2-(4-氟苯基)乙基]-2-(4-丙氧基苯基)乙酰胺草酸盐;(373)N-{1-[2-(1,3-二烷-
2-基-)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-丙氧基苯基)乙酰胺酒石酸盐;(374)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-N′-(4-异丁氧基芐基)脲酒石酸盐;
(375)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-氟苯基)乙酰胺酒石酸盐;(376)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-对甲苯基乙酰胺酒石酸盐;(377)2-苯并呋喃-5-基-N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)乙酰胺酒石酸盐;(378)2-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)乙酰胺酒石酸盐;(379)N-{1-[2-(2,2-二甲基-1,3-二氧环戊烷-4-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺酒石酸盐;
(380)N-{1-[2-(1,3-二烷-4-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)胺;(381)N-{1-[2-(1,3-二烷-4-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺酒石酸盐;(382)N-{1-[2-(1,3-二烷-4-基)乙基]哌啶-4-基}-N(4-氟芐基)-2-(4-三氟甲基苯基)乙酰胺酒石酸盐;(383)2-(4-氰基苯基)-N-{1-[2-(1,3-二烷-4-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)乙酰胺酒石酸盐;(384)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[2-(2-侧氧基-咪唑啶-1-基)乙基]哌啶-4-基}乙酰胺盐酸盐;(385)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-{1-[2-(2-侧氧基-咪唑啶-1-基)乙基]哌啶-4-基}乙酰胺盐酸盐;(386)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丙氧基苯基)-N-{1-[2-(2-侧氧基-咪唑啶-1-基)乙基]哌啶-4-基}乙酰胺盐酸盐;
(387)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丙氧基苯基)-N-{1-[3-(3-甲基-2-侧氧基-2,3-二氢-苯并咪唑-1-基)丙基]哌啶-4-基}乙酰胺盐酸盐;(388)N-{1-[2-(2,4-二侧氧基-1,4-二氢-2H-喹唑啉-3-基)乙基]哌啶-4-基}-2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)乙酰胺盐酸盐;(389)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-{1-[3-(2-侧氧基-2,3-二氢苯并咪唑-1-基)丙基]哌啶-4-基}-乙酰胺盐酸盐;(390)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丙氧基苯基)-N-{1-[4-(2-侧氧基-
2,3-二氢苯并咪唑-1-基)丁基]哌啶-4-基}乙酰胺盐酸盐;(391)N-{1-[2-(2,4-二侧氧基-
1,4-二氢-2H-喹唑啉-3-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丙氧基苯基)乙酰胺盐酸盐;(392)4-(4-氟芐基胺基)-哌啶-1-羧酸芐基酯;(393)N-(1-芐基氧基羰基哌啶-4-基)-N-(4-氟芐基)-N′-(4-异丙氧基芐基)脲;(394)N-(4-氟芐基)-N′-(4-异丙氧基芐基)-N-哌啶-4-基-脲草酸盐;(395)N-{1-[2-(1,3-二氧环戊烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-N′-(4-异丙氧基-芐基)脲草酸盐;(396)N-{1-[2-(1,3-二氧环戊烷-2-基)乙基]哌啶-4-基]2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)乙酰胺盐酸盐;(397)N-{1-[2-(1,3-二氧环戊烷-2-基-)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺盐酸盐;
(398)N-{1-[2-(1,3-二氧环戊烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-2-(4-异丙氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)乙酰胺盐酸盐;(399)N-{1-[2-(1,3-二氧环戊烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-丙氧基苯基)乙酰胺酒石酸盐;(400)N-(4-氟芐基)-N′-(4-异丙氧基芐基)-N-{1-[2-((S)-4-甲基-1,3-二氧环戊烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}脲草酸盐;(401)N-(4-氟芐基)-N′-(4-异丙氧基芐基)-N-[1-(3-吗啉-4-基-丙基)哌啶-4-基]脲草酸盐;(402)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-[1-(2-吗啉-4-基-乙基)哌啶-4-基]乙酰胺二盐酸盐;
(403)2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基芐基)-N-[1-(3-吗啉-4-基丙基)哌啶-4-基]乙酰胺二盐酸盐;(404)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-[1-(3-吗啉-4-基丙基)哌啶-4-基]乙酰胺二盐酸盐;(405)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丙氧基-苯基)-N-[1-(3-吗啉-4-基-丙基)哌啶-4-基]乙酰胺二盐酸盐;(406)N-(4-氟芐基)-N′-(4-异丙氧基芐基)-N-[1-(3-哌啶-
1-基-丙基)哌啶-4-基]脲草酸盐;(407)N-(4-氟芐基)-N′-(4-异丙氧基芐基)-N-[1-(3-((S)-4-异丙基-2-唑啶酮-1-基-丙基)哌啶-4-基]脲酒石酸盐;(408)N-(4-氟芐基)-N′-(4-异丙氧基芐基)-N-{1-[2-(2,5,5-三甲基-1,3-二烷-2-基)乙基]}哌啶-4-基]脲草酸盐;(409)N-{1-[3-(1,3-二氧环戊烷-2-基)丙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-N′-(4-异丙氧基芐基)脲草酸盐;(410)N-[1-(2,2-二甲基-1,3-二烷-5-基)-哌啶-4-基]-N-(4-氟芐基)-N′-(4-异丙氧基芐基)脲草酸盐;(411)N-(4-氟芐基)-N′-(4-异丙氧基芐基)-N-{[2-(1-甲基吡咯啶-2-基)乙基]-哌啶-4-基}脲草酸盐;(412)N-[1-(2,2-二甲基-1,3-二烷-5-基)哌啶-4-基]-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺草酸盐;(413)N-[1-(1,3-二烷-5-基)-哌啶-4-基)-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺酒石酸盐;(414)N-[1-(2,2-二甲基-1,3-二烷-5-基)哌啶-4-基]-N-(4-氟芐基)-2-(4-氟苯基)乙酰胺酒石酸盐;
(415)N-{1-[2-(1,3-二烷-4-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-氟苯基)乙酰胺酒石酸盐:(416)N-{1-[2-(1,3-二烷-4-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-三氟甲氧基苯基)乙酰胺酒石酸盐:(417)N-{1-[2-(1,3-二烷-4-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-丙氧基苯基)乙酰胺酒石酸盐;(418)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-[1-(四氢哌喃-4-基)哌啶-4-基]乙酰胺酒石酸盐;(419)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-[1-(四氢哌喃-4-基甲基)哌啶-4-基]乙酰胺酒石酸盐;(420)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[2-(四氢哌喃-4-基)乙基]哌啶-4-基]乙酰胺酒石酸盐;(421)N-(4-氟芐基)-2-(4-氟苯基)-N-[1-(四氢哌喃-4-基)哌啶-4-基]乙酰胺酒石酸盐;(422)N-[1-((S)-
3,5-二羟基戊基)哌啶-4-基]-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺酒石酸盐;(423)N-{1-[2-((4S)-1,3-二烷-4-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2(4-异丁氧基苯基)乙酰胺酒石酸盐;(424)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)胺;(425)
2-(4-芐基氧基苯基)-N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)乙酰胺酒石酸盐;(426)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-羟基苯基)-乙酰胺酒石酸盐;(427)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-
2-(4-甲氧基苯基)-乙酰胺酒石酸盐;(428)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丙基苯基)-乙酰胺酒石酸盐;(429)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-三氟甲氧基-苯基)乙酰胺酒石酸盐;(430)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]-哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-乙氧基苯基)-乙酰胺草酸盐;
(431)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丙氧基苯基)-乙酰胺草酸盐;(432)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-苯基乙酰胺草酸盐;(433)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-[4-(2-氟乙氧基)-苯基]乙酰胺草酸盐;(434)N-{1-[2-(5,5-二甲基-1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺草酸盐;(435)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[2-((R)-4-甲基-1,3-二烷-2-基)乙基]-哌啶-4-基}乙酰胺草酸盐;
(436)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[2-((S)-4-甲基-1,3-二氧环戊烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}乙酰胺草酸盐;(437)N-{1-[2-(4,6-二甲基-1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-
4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺草酸盐;(438)N-(4-氟芐基)-N-{1-[2-((S)-4-甲基-1,3-二氧环戊烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-2-(4-三氟甲氧基苯基)乙酰胺草酸盐;(439)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丙基苯基)-N-{1-[2-((S)-4-甲基-1,3-二氧环戊烷-2-基)乙基]-哌啶-4-基}乙酰胺草酸盐;(440)N-(4-氟芐基)-N-{1-[2-((R)-4-甲基-1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-2-(4-三氟甲氧基苯基)乙酰胺草酸盐;(441)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[2-(2,5,5-三甲基-1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}乙酰胺草酸盐;(442)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[2-(2-甲基-1,3-二氧环戊烷-2-基)乙基]-哌啶-4-基-}乙酰胺草酸盐;(443)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[3-(1,3-二氧环戊烷-2-基)丙基]哌啶-4-基}乙酰胺酒石酸盐;(444)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-(3-哌啶-1-基-丙基)哌啶-4-基}-乙酰胺二盐酸盐;(445)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[2-(四氢哌喃-2-基氧基)乙基]-哌啶-4-基}乙酰胺草酸盐;(446)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[3-(2-侧氧基-哌啶-1-基)丙基]哌啶-4-基}乙酰胺;(447)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[3-(2-侧氧基-吡咯啶-
1-基)丙基]哌啶-4-基}乙酰胺盐酸盐;(448)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[3-((R)-4-异丙基-2-侧氧基-唑啶-3-基)丙基]哌啶-4-基}乙酰胺草酸盐;(449)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[3-(2-侧氧基-唑啶-3-基)丙基]哌啶-4-基}乙酰胺草酸盐;(450)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[3-((S)-4-甲基2-侧氧基-唑啶-3-基)丙基]哌啶-4-基}乙酰胺酒石酸盐;(451)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[3-((S)-4-乙基-2-侧氧基-唑啶-3-基)-丙基]哌啶-4-基}乙酰胺草酸盐;(452)N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-N-{1-[2-(1,3-侧氧基硫代环戊烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}乙酰胺L-酒石酸盐;(453)2-(4-溴苯基)-N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基)哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-乙酰胺L-酒石酸盐;(454)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基)哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁基胺基-苯基)乙酰胺L-酒石酸盐;(455)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基)哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-丙基胺基苯基)乙酰胺L-酒石酸盐;(456)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基)哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-(1-硝基丙基)-苯基)乙酰胺L-酒石酸盐;
(457)N-{1-[2(1,3-二烷-2-基)乙基)哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-[4-(2-侧氧基吡咯啶-
1-基)苯基)乙酰胺L-酒石酸盐;(458)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基)哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁基磺酰基苯基)乙酰胺L-酒石酸盐;(459)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基)哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-碘苯基)-乙酰胺L-酒石酸盐;(460)2-(4-乙酰苯基)-N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基)哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-乙酰胺L-酒石酸盐;(461)2-[4-(1-羟基亚胺基乙基)苯基]-N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基)哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)乙酰胺L-酒石酸盐;(462)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基)哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-
2-(4-吗啉-4-基-苯基)乙酰胺L-酒石酸盐;(463)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基)-哌啶-
4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-吡唑-1-基苯基)乙酰胺L-酒石酸盐;(464)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)-1-甲基乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)-乙酰胺L-酒石酸盐;(465)N-{1-[2-(1,3-二烷-4-基)乙基)哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-吡唑-1-基苯基)乙酰胺L-酒石酸盐;(466)N-[1-((R)-3,5-二羟基戊基)哌啶-4-基]-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺酒石酸盐;(467)N-{1-[2-((4R)-1,3-二烷-4-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-(4-异丁氧基苯基)乙酰胺酒石酸盐;(468)N-{1-[2-(1,3-二烷-2-基)乙基]哌啶-4-基}-N-(4-氟芐基)-2-[4-(1,2,4-三唑-4-基)苯基]乙酰胺L-酒石酸盐;
(469)去甲替林;(470)度洛西汀;(471)洛非帕明;(472)托莫西汀;(473)3-({1-[2-(7-甲基-5-侧氧基-5H)-[1,3]噻唑[3,2-a]嘧啶-6-基)乙基]-3-吡咯啶基}甲基)-1H-吲哚-5-羰腈盐酸盐;(474)3-({1-[2-(6-氯-2-侧氧基-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)乙基]-3-吡咯啶基}-甲基)-1H-吲哚-5-羰腈盐酸盐;(475)吗氯苯甲酰胺;(476)N-乙酰基血清素;(477)溴法明;(478)贝福拉松;(479)氯伊米帕明;(480)氰伊米帕明;(481)氰帕明;(482)地昔帕明;
(483)普罗替林;(484)三伊米帕明;(485)多虑平;(486)环苄普林;(487)5-甲氧基羰基胺基-N-乙酰基色胺;(488)阿莫沙平;(489)马普替林;(490)菲法唑酮;(491)氟辛克生盐酸盐;(492)乌拉地尔;(493)WY47846(3a,4,4a,6a,7,7a-六氢-2-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]-丁基]-4,7-伸乙烯基-1H-环丁醇[f]异吲哚-1,3(2H)-二酮二盐酸盐倍半水合物);
(494)SM3997(N-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-双环[2.2.1]庚烷-2,3-二-外-甲酰亚胺);(495)2-(4-(4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基-丙基)-1,2-苯并异噻唑-3-(2H)-酮1,1-二氧化物盐酸盐;(496)KC9172(3-丁基-9,9-二甲基-7-[4-[4-[2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]丁基]-3,7-二迭氮双环[3,2,1]壬烷-2,4,6,8-四酮);(497)4-(N,N-二丙基胺基)-6-甲氧基-
1,3,4,5-四氢苯并-[c,d]吲哚;(498)4-[4-(N-1,2-苯并异噻唑-3(2H)-酮1,1-二氧)]丁基胺基-6-甲氧基-1,3,4,5-四氢苯并[c,d]-吲哚盐酸盐;(499)5-甲酰胺基色胺;(500)N,N-二丙基-5-甲酰胺基色胺;(501)AH25086(3-(2-胺基乙基)-1H-吲哚-5-(N-甲基)乙酰胺);
(502)GR43175(3-(2-二甲基胺基乙基)-1H-吲哚-5-(N-甲基)甲磺酰胺);(503)3-(2-[4-[2-(1,2-苯并异噻唑-3(2H)-酮1,1-二氧)]丁基]胺基)乙基-5-甲氧基-1H-吲哚;(504)螺沙群;(505)MDL72832(8-[4-(1,4-苯并二烷-2-基甲基胺基)丁基]-8-迭氮螺-[4,5]癸烷-
7,9-二酮);(506)2-[4-(1,4-苯并二烷-2-基甲基胺基)丁基]-1,2-苯并异噻唑-3(2H)-酮
1,1-二氧化物;(507)2-(N,N-二丙基胺基)-8-羟基-1,2,3,4-四氢萘;(508)2-{4-[2-(1,2-苯并异噻唑-3(2H)-酮1,1-二氧)]丁基}胺基-8-甲氧基-1,2,3,4-四氢萘;(509)3-N,N-二丙基胺基-5-羟基-硫代苯并二氢吡喃;3-N,N-二丙基胺基-5-乙氧基-硫代苯并二氢吡喃;
(510)3-N,N-二丙基胺基-5-乙氧基苯并二氢吡喃;(511)1-[2-(3-吲哚基)]-乙基-2,6-二甲基-哌啶;(512)1-{2-[3-(5-甲酰胺基)吲哚基]}乙基-2,6-二甲基哌啶;(513)RU24924(5-甲氧基-3-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基]-1H-吲哚);(514)5-甲氧基-3-(1,2,3,6-四氢吡啶-5-基)-1H-吲哚;(515)二乙基N-芐基氧基羰基-5-芐基氧基羰基氧基-L-色胺酰基-L-天冬胺酸盐;(516)二芐基N-芐基氧基羰基-5-羟基-L-色胺基天冬胺酸盐;(517)5-羟基-L-色胺酰基-L-天冬胺酸三水化合物;(518)二乙基N-芐基氧基羰基-5-羟基-L-色胺酰基-L-麸胺酸盐;(519)二乙基5-羟基-L-色胺酰基-L-麸胺酸盐盐酸盐;(520)二芐基L-芐基氧基羰基-5-羟基色胺酰基-L-麸胺酸盐;(521)5-羟基-L-色胺酰基-L-麸胺酸;(522)N-芐基氧基羰基-5-羟基-L-色胺酸之五氯苯基酯;(523)N-芐基氧基羰基-5-羟基-L-色胺酰基-L-酪胺酸之甲基酯;(524)N-乙酰基-5-羟基-L-色胺酸;(525)N-乙酰基-5-羟基-L-色胺酰基-L-酪胺酸之甲基酯;(526)N-乙酰基-5-羟基-L-色胺酰基-5-羟基-L-色胺酸之甲基酯;(527)5-羟基-L-色胺酰基-L-丙胺酸水化合物;(528)5-羟基-L-色胺酸-L-缬胺酸;(529)5-羟基-L-色胺酰基-L-白胺酸;(530)5-羟基-L-色胺酰基-L-脯胺酸;(531)5-羟基-L-色胺酰基-L-苯基丙胺酸;(532)5-羟基-L-色胺酰基-5-羟基-L-色胺酸;(533)5-羟基-L-色胺酰基-L-色胺酸;(534)1-(5-羟基)色胺酰基-L-丝胺酸;(535)5-羟基-L-色胺酰基-L-精胺酸;(536)5-羟基-L-色胺酰基甘胺酸;(537)5-羟基-1-色胺酰基-γ-胺基丁酸;(538)5-羟基-L-色胺酸酰胺水化合物;(539)5-羟基-L-色胺酰基-L-组胺酸之甲基酯;(540)L-5-羟基色胺酸之芐基酯;(541)N-芐基氧基羰基-5-羟基-L-色胺酰基-5-羟基-L-色胺酸之芐基酯;(542)5-羟基-L-色胺酰基-5-羟基-L-色胺酸半水化合物;(543)5-羟基色胺酸肌苷酸盐;(544)(DL)5-羟基色胺酸之茶碱盐类;(545)RU25591(6,7,8,9-四氢-N,N-二甲基-5-[4-硝基苯基]氧基-
5H-苯并环庚烯-7-胺)顺延胡索酸盐);(546)LM5008(4-[2-(3-吲哚基)乙基]哌啶);(547)DU24565(6-硝基-2-(1-哌嗪基)喹啉);(548)CGP6085/A(4-(5,6-二甲基-2-苯并呋喃基)哌啶盐酸盐);(549)阿兰剖;(550)二苯氧氮平;(551)迪普宁;(552)异恶唑肼;(553)呋喃唑酮;(554)丙卡巴肼;(555)Ro 60-0175/ORG 35030((S)-2-(4,4,7-三甲基-1,4-二氢-茚并(1,2-B)吡咯-1-基)-1-甲基-乙基胺)(556)Ro60-0332/ORG35035((S)-2-(氯-5-氟-吲哚-
1-基)-1-甲基乙基胺);(557)1-[6-氯-5-三氟甲基)-2-吡啶基]-哌嗪盐酸盐;(558)5-羧酰胺基色胺;(559)SB 206553(3,5-二氢-5-甲基-N-3-吡啶基苯并[1,2-b:4,5-b']二吡咯-1(2H)-甲酰胺盐酸盐);(560)昂丹司琼;(561)格拉司琼;(562)托烷司琼;(563)多拉司琼;
(564)帕洛诺司琼;(565)三甲氧苯甲酰胺;(566)利培酮;(567)氯氮平;(568)阿剳他定;
(569)塞浦西他啶;(570)芬可隆尼;(571)氯丙嗪;(572)(3β)-2,3-二氢麦角;(573)(3β)-2,
3-二氢异麦角;(574)(3β,5β,8β)-9,10-二去氢-2,3-二氢-6-甲基麦角灵-8-乙腈;(575)
25I-NBMD(2-(4-碘-2,5-二甲氧基苯基)-N-[(2,3-伸甲基二氧苯基)甲基]乙胺);(576)N-(2-甲氧基芐基)-1-(8-溴-2,3,6,7-四氢苯并[1,2-b:4,5-b′]二呋喃-4-基)-2-胺乙烷;
(577)5-芐基氧基色胺;(578)5-甲氧基-7-N,N-二甲基色胺;(579)A372159((11S,16R)-3-[4-(丙-2-基氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-6-氧杂-10,14-二迭氮四环[8.6.1.05,17.011,
16]十七-1,3,5(17)-三烯);(580)AL-34662(1-((S)-2-胺基丙基)-1H-吲唑-6-醇);(581)AL-37350A((S)-(+)-1-(2-胺基丙基)-8,9-二氢吡喃并[3,2-e]吲哚);(582)AL-38022A((S)-2-(8,9-二氢-7H-吡喃并[2,3-g]吲唑-1-基)-1-甲基乙基胺);(583)AS-19((2S)-N,N-二甲基-5-(1,3,5-三甲基吡唑-4-基)-1,2,3,4-四氢萘-2-胺);(584)阿奈螺酮;(585)BIMU8(N-[(1R,5S)-8-甲基-8-迭氮双环[3.2.1]八-3-基]-2-侧氧基-3-(丙-2-基)-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-1-甲酰胺盐酸盐);(586)BMY-14802(1-(4-氟苯基)-4-[4-(5-氟嘧啶-2-基)哌嗪-1-基]丁-1-醇);(587)BRL-54443(3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-醇);(588)巴托拉嗪;(589)芐基哌嗪;(590)比螺酮;(591)1-(8-溴苯并[1,2-b;4,5-b]二呋喃-4-基)-
2-胺基丙烷);(592)CP-809,101(2-[(3-氯苯基)甲氧基]-6-(1-哌嗪基)吡嗪);(593)CP-
93,129(3-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-1,4-二氢吡咯并[3,2-b]吡啶-5-酮);(594)CP-94,
253(3-(1,2,5,6-四氢-4-吡啶基)-5-丙氧基吡咯并[3,2-b]吡啶);(595)CGS-12066A(4-(4-甲基哌嗪-1-基)-7-(三氟甲基)吡咯并[1,2-a]喹啉);(596)氯苯基双胍;(597)氯芬他命;(598)达佐必利;(599)迪美伏;(600)2,5-二甲氧基-4-溴苯异丙胺;(601)2,5-二甲氧基-4-氟苯异丙胺;(602)2,5-二甲氧基-4-甲基苯异丙胺;(603)EMD-386,088(5-氯-2-甲基-3-(1,2,3,6-四氢-4-吡啶基)-1H-吲哚);(604)EMDT(2-(2-乙基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)-N,N-二甲基乙胺);(605)对氟哌嗪;(606)福乐生;(607)吉卡林;(608)LY-293,284((4R)-6-乙酰基-4-(二正丙基胺基)-1,3,4,5-四氢苯并[c,d]吲哚);(609)拉司米坦;
(610)氯卡色林;(611)2-甲基-5-羟基色胺;(612)2-甲基-4,5-伸甲基二氧苯异丙胺;(613)NBUMP(N-[4-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]丁基]金刚烷-1-甲酰胺);(614)1-(1-萘基)哌嗪;(615)Org-37,684((3S)-3-[(2,3-二氢-5-甲氧基-1H-茚-4-基)氧基]吡咯啶);(616)PNU-22394(6-甲基-1,2,3,4,5,6-六氢-氮杂卓并[4,5-b]吲哚));(617)PRX-00023(N-(3-[4-(4-环己基甲磺酰基胺基丁基)哌嗪-1-基]苯基)乙酰胺);(618)RH-34(3-[2-(2-甲氧基芐基胺基)乙基]-1H-喹唑啉-2,4-二酮);(619)RS56812(N-[(3R)-1-迭氮双环[2.2.2]八-
3-基]-2-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-侧氧基乙酰胺);(620)RS67333(1-(4-胺基-5-氯-2-甲氧基苯基)-3-(1-丁基-4-哌啶基)-1-丙酮);(621)RU24969(5-甲氧基-3-(1,2,5,6-四氢-4-吡啶基)-1H-吲哚);(622)Ro60-0175((S)-6-氯-5-氟-1H-吲哚-2-丙胺);(623)TFM Fly((2R)-1-(8-三氟甲基-2,3,6,7-四氢苯并[1,2-b:4,5-b′]二呋喃-4-基)-2-胺乙烷);
(624)U92016-A((8R)-8-(二丙基胺基)-6,7,8,9-四氢-3H-苯并[e]吲哚-2-羰腈)(625)VER3323((2S)-1-(6-溴-2,3-二氢吲哚-1-基)丙-2-胺);(626)维拉佐酮;(627)WAY-181,
187(1-[(2S,5S)-4,4-二氟-5-(羟基甲基)四氢呋喃-2-基]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮);(628)WAY-208,466(N'-[(2Z)-4-(2,4-二氯苯基)-3-(2-甲基丙基)-1,3-噻唑-2(3H)-亚基]-2-(吡嗪-2-基氧基)乙酰酰肼);(629)YM-348(2S)-1-(7-乙基-1H-呋喃并[2,3-g]吲唑-1-基)丙-2-胺);(630)阿普洛尔;(631)BMY 7378(8-(2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基)-8-迭氮螺[4.5]癸烷-7,9-二酮);(632)氰基吲哚洛尔;(633)碘氰基吲哚洛尔;(634)雷可兰;
(635)梅塞平;(636)NAN-190(1-(2-甲氧基苯基)-4-(4-酞酰亚胺基丁基)哌嗪);(637)氧烯洛尔;(638)吲哚洛尔;(639)普萘洛尔;(640)罗巴坦;(641)S15535(1-(2,3-二氢-1,4-苯并二氧六环-8-基)-4-(2,3-二氢-1H-茚-2-基)哌嗪);(642)螺哌隆;(643)TFMPP;(644)UH-
301((S)-5-氟-8-羟基-2-(二丙基胺基)四氢萘);(645)WAY-100,135((S)-N-三级丁基-3-(4-(2-甲氧基苯基)-哌嗪-1-基)-2-苯基丙酰胺);(646)WAY-100,635(N-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基]-N-(2-吡啶基)环己甲酰胺);(647)米夫威;(648)5-羟基色胺酸;
(649)5-羟基色胺酸肌酸酐硫酸盐错合物;(650)5-甲氧基色胺;(651)5-甲氧基色胺肌酸酐硫酸盐错合物;(652)5-HIAA(5-羟基吲哚乙酸);以及(653)5-HIAA(5-羟基吲哚乙酸)肌酸酐硫酸盐错合物;及其盐类、溶剂合物、类似物、同类物、生物类性体、水解产物、代谢物、前驱物、及前药。
35.如权利要求21所述的用途,其中所述组合物包含二甲双胍或其盐类及褪黑激素或其盐类。
36.如权利要求35所述的用途,其中所述组合物包含二甲双胍盐酸盐及褪黑激素。
37.如权利要求21所述的用途,其中所述组合物本质上由该第一及第二制剂组成。
38.如权利要求21所述的用途,其中所述组合物更包含医药上可接受载体。
39.如权利要求21所述的用途,其中所述第一制剂系与载体物质结合,以运输所述第一制剂至预定作用位置。
40.如权利要求21所述的用途,其中所述第二制剂系与载体物质结合,以运输所述第二制剂至预定作用位置。
41.如权利要求21所述的用途,其中所述组合物包含该第一制剂与该第二制剂之重量比为1-1000:0.01-1。
42.如权利要求21所述的用途,其中所述组合物包含该第一制剂与该第二制剂之重量比为1-100:0.05-1。
43.如权利要求21所述的用途,其中所述组合物包含该第一制剂与该第二制剂之重量比为10-100:0.1-1。
44.如权利要求21所述的用途,其中所述组合物系非经口、经口、经鼻、经直肠、局部或经颊投予。
45.如权利要求44所述的用途,其中所述非经口投予系选自于由:皮下、皮内、静脉内、肌肉内、关节内、动脉内、滑液膜内、胸骨内、鞘内、病灶内、及颅内注射所组成群组之投予途径。
用途
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