一种盐酸西替利嗪口服滴剂及其制备方法
专利汇可以提供一种盐酸西替利嗪口服滴剂及其制备方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及一种 盐酸 西替利嗪口服滴剂的制备方法，属于医药技术领域。它由盐酸西替利嗪 原料药 、 溶剂 以及矫味剂、 防腐剂 、pH调节剂等配制而成，并采用定量滴管，将药液直接滴入 口腔 。盐酸西替利嗪口服滴剂为溶液型制剂，具有以下特征：1.本发明采用定量滴管，并旋有定量 阀 ， 给药 剂量准确，科学合理，避免了临床上靠经验给药的缺点；2.滴剂可以将药液直接滴入病人口腔，给药方便，特别适合于老年人、吞咽困难患者使用；3.药物在液体中以分子状态分布，给药后吸收迅速、起效快；4.口感良好，患者易于接受，依从性好。，下面是一种盐酸西替利嗪口服滴剂及其制备方法专利的具体信息内容。
1.一种盐酸西替利嗪口服滴剂，其特征在于1).包含盐酸西替利嗪原料药和一定量的辅料配制而成的溶液剂，并采用定量滴管，将药液直接滴入患者口腔，剂量准确；2).盐酸西替利嗪在本制剂中的浓度为0.1-4mg/ml；3).本制剂同时旋有定量阀，定量滴剂每管液体量为0.1-2ml。
2.如权利要求1所述的口服定量滴剂，其特征在于，所述的口服滴剂还包含溶剂、矫味剂、防腐剂、pH调节剂、芳香剂、助溶剂中的一种或几种。
3.如权利要求2所述的口服定量滴剂，其特征在于口服滴剂所述的溶剂为甘油、丙二醇、乙醇、水、聚乙二醇、甲醇中的一种或几种。
4.如权利要求2所述的口服定量滴剂，其特征在于口服滴剂所述的矫味剂为蔗糖、阿斯巴甜、糖精钠、果糖中的一种或几种。
5.如权利要求2所述的口服定量滴剂，其特征在于口服滴剂所述的防腐剂为尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、苯甲酸钠、山梨酸、苯扎溴铵中的一种或几种。
6.如权利要求2所述的口服定量滴剂，其特征在于口服滴剂所述的pH调节剂为枸橼酸和枸橼酸钠、醋酸和醋酸钠、柠檬酸和柠檬酸钠中的一种或几种。
7.如权利要求1所述的口服定量滴剂，其特征在于，其制备方法包含如下步骤： 1). 称取一定量的纯化水于50℃水浴中预热，加入处方量的盐酸西替利嗪原料药、矫味剂、pH调节剂等，搅拌使其溶解，冷却至室温，即得溶液1；2). 将处方量的丙二醇在50℃水浴中预热，加入处方量的防腐剂，搅拌使其溶解，冷却至室温，即得溶液2；3).将溶液1与溶液2的溶液混合均匀后，过滤，质检合格后灌装于滴剂瓶中，即得。
一种盐酸西替利嗪口服滴剂及其制备方法
技术领域
背景技术
盐酸西替利嗪是选择性组胺 H1 受体拮抗剂，作为新型抗组胺药，主要用于缓解变态反应性疾病的过敏症状，临床上用于治疗变应性鼻炎、荨麻疹、血管神经性水肿等皮肤粘膜过敏性疾病，具有口服吸收迅速，受体选择性高，临床疗效强，副作用小，安全性好等多方面优点，是治疗过敏性疾病的首选药物。
盐酸西替利嗪无臭、味苦、有引湿性，在水中极易溶解，但其片剂或胶囊剂崩解时间长，溶出度和溶出速率低，吸收差，生物利用度低，老年人以及吞咽困难的患者服用不方便，依从性差，进而影响盐酸西替利嗪的治疗作用的发挥。本发明涉及一种盐酸西替利嗪口服定量滴剂及其制备方法，克服了盐酸西替利嗪片和胶囊的以上缺陷，使盐酸西替利嗪的治疗作用得以发挥。同时，盐酸西替利嗪滴剂具有服用时无需喝水、体积小、便于携带、口感良好的优势，更增加了患者服药的依从性。
发明内容
进一步的，溶剂为甘油、丙二醇、乙醇、水、聚乙二醇、甲醇中的一种或几种。
进一步的，所述的矫味剂为蔗糖、阿斯巴甜、糖精钠、果糖中的一种或几种。
进一步的，所述的防腐剂为尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、苯甲酸钠、山梨酸、苯扎溴铵中的一种或几种。
进一步的，所述的pH调节剂为枸橼酸和枸橼酸钠、醋酸和醋酸钠、柠檬酸和柠檬酸钠中的一种或几种。
本发明所述的盐酸西替利嗪口服定量滴剂的具体制备方法包含如下步骤：1). 称取一定量的纯化水于50℃水浴中预热，加入处方量的盐酸西替利嗪原料药、矫味剂、pH调节剂等，搅拌使其溶解，冷却至室温，即得溶液1；2). 将处方量的丙二醇在50℃水浴中预热，加入处方量的防腐剂，搅拌使其溶解，冷却至室温，即得溶液2；3).将溶液1与溶液2的溶液混合均匀后，过滤，质检合格后灌装于滴剂瓶中，即得。
具体实施方式
处方组成：
名称 500 ml量（g）
盐酸西替利嗪 0.25
尼泊金甲酯 0.15
蔗糖 300.0
枸橼酸 1.50
枸橼酸钠 10.00
丙二醇 25.00
水蜜桃香精 0.50
纯化水定容 加至500ml
制备工艺：
（1）称取一定量的纯化水于50℃水浴中预热，加入处方量的盐酸西替利嗪原料药、蔗糖、枸橼酸钠等，搅拌使其溶解，冷却至室温，即得溶液1；
（2）将处方量的丙二醇在50℃水浴中预热，加入处方量的尼泊金甲酯，搅拌使其溶解，冷却至室温，即得溶液2；
（3）将溶液1与溶液2混合均匀后，加入枸橼酸和水蜜桃香精，并纯化水定容至500ml，即得溶液3；
（4）将溶液3过滤，质检合格后灌装于滴剂瓶中，每瓶装量100ml，旋上定量阀，即得盐酸西替利嗪口服定量滴剂。
实施例2
处方组成：
名称 500 ml量（g）
盐酸西替利嗪 0.25
苯甲酸钠 0.15
阿斯巴甜 150.0
枸橼酸 1.50
枸橼酸钠 10.00
香草香精 0.50
纯化水定容 加至500ml
制备工艺：
（1）称取一定量的纯化水于50℃水浴中预热，加入处方量的盐酸西替利嗪原料药、阿斯巴甜、枸橼酸钠等，搅拌使其溶解，冷却至室温，即得溶液1；
（2）将一定量的纯化水在50℃水浴中预热，加入处方量的苯甲酸钠，搅拌使其溶解，冷却至室温，即得溶液2；
（3）将溶液1与溶液2混合均匀后，加入枸橼酸和香草香精，并纯化水定容至500ml，即得溶液3；
（4）将溶液3过滤，质检合格后灌装于滴剂瓶中，每瓶装量100ml，旋上定量阀，即得盐酸西替利嗪口服定量滴剂。
实施例3
处方组成：
名称 500 ml量（g）
盐酸西替利嗪 0.25
尼泊金乙酯 0.15
蔗糖 300.0
冰醋酸 1.50
醋酸钠 10.00
丙二醇 25.00
草莓香精 0.50
纯化水定容 加至500ml
制备工艺：
（1）称取一定量的纯化水于50℃水浴中预热，加入处方量的盐酸西替利嗪原料药、蔗糖、醋酸钠等，搅拌使其溶解，冷却至室温，即得溶液1；
（2）将处方量的丙二醇在50℃水浴中预热，加入处方量的尼泊金乙酯，搅拌使其溶解，冷却至室温，即得溶液2；
（3）将溶液1与溶液2混合均匀后，加入冰醋酸和草莓香精，并纯化水定容至500ml，即得溶液3；
（4）将溶液3过滤，质检合格后灌装于滴剂瓶中，每瓶装量100ml，旋上定量阀，即得盐酸西替利嗪口服定量滴剂。
实施例4
处方组成：
名称 500 ml量（g）
盐酸西替利嗪 0.25
尼泊金乙酯 0.15
蔗糖 300.0
酒石酸 1.5.00
甘油 25.00
草莓香精 0.50
纯化水定容 加至500ml
制备工艺：
（1）称取一定量的纯化水于50℃水浴中预热，加入处方量的盐酸西替利嗪原料药、蔗糖等，搅拌使其溶解，冷却至室温，即得溶液1；
（2）将处方量的甘油在50℃水浴中预热，加入处方量的尼泊金乙酯，搅拌使其溶解，冷却至室温，即得溶液2；
（3）将溶液1与溶液2混合均匀后，加入酒石酸和草莓香精，并纯化水定容至500ml，即得溶液3；
（4）将溶液3过滤，质检合格后灌装于滴剂瓶中，即得盐酸西替利嗪口服滴剂。
实施例5
处方组成：
名称 500 ml量（g）
盐酸西替利嗪 0.25
尼泊金乙酯 0.15
蔗糖 300.0
酒石酸 1.5.00
草莓香精 0.50
纯化水定容 加至500ml
制备工艺：
称取一定量的纯化水于50℃水浴中预热，加入处方量的盐酸西替利嗪原料药、蔗糖、尼泊金乙酯、酒石酸和草莓香精等，搅拌使其溶解，冷却至室温，加入纯化水进行定容。质检合格后灌装于滴剂瓶中，每瓶装量100mL，即得盐酸西替利嗪口服滴剂。
实验结果
1、口感评估实验
为评估盐酸西替利嗪口服定量滴剂的口感及苦味程度，本次选取30名年龄在20-40岁的健康成年男女进行口感测试。按照下列标准将苦味进行分级，并按平均值表示苦味评估结果，苦味分级及评估结果如下：
苦味分级：
0级 1级 2级 3级 4级 5级 6级
完全不苦，有甜味 不苦 感觉到苦 稍苦 苦 很苦 极苦
评估结果：
盐酸西替利嗪 实施例1 实施例2 实施例3 实施例4 实施例5
5.3 1.4 0.9 1.7 2.0 2.5
结果表明：本发明的盐酸西替利嗪口服定量滴剂的口感优于普通滴剂，可能是因为普通滴剂在储存过程中更易挥发，导致口感变差。
2、给药准确性评估实验
为评估盐酸西替利嗪口服定量滴剂的给药准确性，本发明分别将实施例1-3的样品滴出一管，盐酸西替利嗪在本制剂中的理论浓度为0.5mg/ml，每管液体量为0.5ml，利用高效液相色谱法测定每管样品含量，结果如下：
实施例 实施例1 实施例2 实施例3 实施例4 实施例5
含量（mg） 0.2489 0.2498 0.2494 0.2316 0.2278
结果表明：本发明的盐酸西替利嗪口服定量滴剂较普通滴剂的给药准确性好。
3、装量检测实验
参照《中国药典》第四部口服溶液剂的检查法，检测样品装量。分别随机取实施例各10瓶，将内容物置于预先称定重量的容器内，精密称定，计算内容物总重量，求得每瓶药液的平均重量（本品的平均装量应为标示量的100.0%-120.0%）。
实施例 实施例1 实施例2 实施例3 实施例4 实施例5
平均重量（mg） 107.3 108.9 107.6 100.8 98.2
结果表明：本发明的盐酸西替利嗪口服定量滴剂的装量合格，而普通滴剂可能存在挥发现象，导致装量减少。
4、有关物质检测
分别精密量取各实施例样品1mL，置10mL量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液；分别精密量取上述供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，即得对照溶液；取对照溶液20μL注入高效液相色谱仪，调节检测器灵敏度，使主成分峰高达满量程的
20%-25%，再取供试品溶液20μL注入高效液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的3倍，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积之和应小于对照溶液主峰面积。
结果表明：盐酸西替利嗪定量滴剂的有关物质分别为0.04%、0.02%、0.06%，均小于
1.0%，检测合格；盐酸西替利嗪普通滴剂（实施例4、实施例5）有关物质检测分别为1.29%和
1.45%，有关检测不合格。
综上所述，本发明的盐酸西替利嗪口服定量滴剂的口感较好，给药方式简单，尤其适用于老年及吞咽困难的患者服用，患者服药依从性较好；给药剂量准确，科学合理，避免了临床上靠经验给药的缺点；药物装量准确，避免了药物在储存过程中由于挥发导致含量降低，且药物在液体中以分子状态分布，给药后吸收迅速、起效快，提高药物生物利用度，使盐酸西替利嗪的治疗作用得到有效发挥。
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