用碳双环基团取代的异噻唑啉化合物
阅读：1080发布：2020-06-22
专利汇可以提供用碳双环基团取代的异噻唑啉化合物专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及式I的用 碳 双环基团取代的异噻唑啉化合物，其中各变量如 权利要求 和 说明书 中所定义。所述化合物用于抗击或防治无 脊椎动物 病虫害，尤其是 节肢动物 病虫害和 线虫 。本发明也涉及通过使用这些化合物防治无脊椎动物病虫害的方法和涉及 植物 繁殖材料和涉及包含所述化合物的农业和 兽医学 组合物。，下面是用碳双环基团取代的异噻唑啉化合物专利的具体信息内容。
1.式I异噻唑啉化合物
其中
B1，B2和B3各自独立地选自N和CR2，条件是B1，B2和B3中至多两个是N；
G1、G2和G3是CH或CH2，而G4是C或CH，其中G1、G2和G3之一还能够被省略；从而G1、G2、G3和G4与G1和G4结合至的苯基环的碳原子一起形成部分不饱和或最大不饱和的5-或6-元碳环；
R1选自C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基-，C2-C4-烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-炔基，C2-C4-卤代炔基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基和-C(＝O)OR15；
各R2独立选自氢，卤素，氰基，叠氮基，硝基，-SCN，-SF5，C1-C6-烷基，C3-C8-环烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，其中所提及的后4种脂族和环脂族残基可以是部分或完全卤化的和/或可以被一个或多个残基R8取代，
-Si(R12)3，-OR9，-S(O)nR9，和-NR10aR10b；
R3a，R3b各自独立选自氢，卤素，羟基，-CO2R3d，C1-C3-烷基，C1-C3-卤代烷基，C2-C3-烯基，C2-C3-炔基，C1-C3-烷氧基，C1-C3-卤代烷氧基，C1-C3-烷硫基，C1-C3-卤代烷硫基，C1-C3-烷基磺酰基和C1-C3-卤代烷基磺酰基；或
R3a和R3b一起形成基团＝O，＝C(R3c)2，＝NOH或＝NOCH3；
各R3c独立选自氢，卤素，CH3和CF3；
3d
R 选自氢，C1-C6-烷基和C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷基-；
各R4独立选自氢，卤素，氰基，叠氮基，硝基，-SCN，-SF5，C1-C6-烷基，其可以是部分或完全卤化的和/或可以被一个或多个残基R8取代，C3-C8-环烷基，其可以是部分或完全卤化的和/或可以被一个或多个残基R8取代，C2-C6-烯基，其可以是部分或完全卤化的和/或可以被
8
一个或多个残基R 取代，C2-C6-炔基，其可以是部分或完全卤化的和/或可以被一个或多个残基R8取代，-Si(R12)3，-OR9，-S(O)nR9，和-NR10aR10b；
各R5独立选自氢，C1-C10-烷基，C3-C8-环烷基，C2-C10-烯基，C2-C10-炔基，其中所提及的后4种脂族和环脂族残基可以是部分或完全卤化的和/或可以被一个或多个取代基R8取代，和-S(O)nR9，
各R6独立选自氢，氰基，C1-C10-烷基，C3-C8-环烷基，C2-C10-烯基，C2-C10-炔基，其中所提及的后4种脂族和环脂族残基可以是部分或完全卤化的和/或可以被一个或多个取代基R8取代，-OR9，-NR10aR10b，-S(O)nR9，-C(＝O)NR10aN(R10aR10b)，-Si(R12)3，-C(＝O)R7，苯基，其可以被1、2、3、4或5个取代基R11取代，和
3-、4-、5-、6-、7-、8-、9-或10-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂单环或杂双环环，其含有1、2、3或4个独立选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂单环或杂双环环可以被一个或多个取代基R11取代；
或R5和R6与它们结合至的氮原子一起形成3-、4-、5-、6-、7-或8-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中所述环可以还含有1、2、3或4个选自O、S、N、SO、SO2、C＝O和C＝S的杂原子或含杂原子基团作为环成员，其中所述杂环可以被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立选自卤素，氰基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，其中所提及的后12种残基中的脂族或环脂族部分可以被一个或多个残基R8取代，和苯基，其可以被1、2、3、4或5个取代基R11取代；
5 6 8 9 10a 9
或R和R一起形成基团＝C(R )2，＝S(O)m(R )2，＝NR 或＝NOR；
R7选自氢，卤素，氰基，叠氮基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C3-C8-环烯基，C3-C8-卤代环烯基，其中在所提及的后10种残基中的脂族和环脂族部分可以被一个或多个残基R13取代；
-Si(R12)3，-OR9，-OSO2R9，-S(O)nR9，-N(R10a)R10b，-C(＝O)N(R10a)R10b，-C(＝S)N(R10a)R10b，-C(＝O)OR9，
苯基，任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代，和
3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选被一个或多个取代基R16取代，
各R8独立选自氰基，叠氮基，硝基，-SCN，-SF5，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C3-C8-环烯基，C3-C8-卤代环烯基，其中所提及的后4种残基中的环脂族部分可以被一个或多个残基R13取代；
-Si(R12)3，-OR9，-OSO2R9，-S(O)nR9，-N(R10a)R10b，-C(＝O)N(R10a)R10b，-C(＝S)N(R10a)R10b，-C(＝O)OR9，
苯基，任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代，和
3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选被一个或多个取代基R16取代，
或
8 13
烷基、烯基、炔基或环烷基的相同碳原子上存在的两个R一起形成基团＝O，＝C(R )2；
＝S；＝S(O)m(R15)2，＝S(O)mR15N(R14a)R14b，＝NR10a，＝NOR9；或＝NN(R10a)R10b；
或
两个残基R8与它们键合至的烷基、烯基、炔基或环烷基的碳原子一起形成3-、4-、5-、6-、
7-或8-元饱和的或部分不饱和的碳环或杂环，其中所述杂环包含1、2、3或4个独立选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，和其中所述碳环或杂环任选被一个或多个取代基R16取代；和
R8作为环烷基环上的取代基额外选自C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基和C2-C6-卤代炔基，其中这6种残基中的脂族部分可以被一个或多个残基R13取代；和
基团＝C(R8)2中的R8额外地选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基和C2-C6-卤代炔基，其中在所提及的后6种残基中的脂族部分可以被一个或多个残基R13取代；
各R9独立选自氢，氰基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C3-C8-环烷基，C3-C8-环烷基-C1-C4-烷基-，C3-C8-卤代环烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，其中所提及的后9种残基中的脂族和环脂族部分可以被一个或多个残基R13取代，
-C1-C6-烷基-C(＝O)OR15，-C1-C6-烷基-C(＝O)N(R14a)R14b，
-C1-C6-烷基-C(＝S)N(R14a)R14b，-C1-C6-烷基-C(＝NR14)N(R14a)R14b，
12 15 14a 14b 10a 10b 13 13
-Si(R )3，-S(O)nR ，-S(O)nN(R )R ，-N(R )R ，-N＝C(R )2，-C(＝O)R ，-C(＝O)N(R14a)R14b，-C(＝S)N(R14a)R14b，-C(＝O)OR15，
苯基，任选被一个或多个取代基R16取代；和
3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选被一个或多个取代基R16取代；和
基团-S(O)nR9和-OSO2R9中的R9额外选自C1-C6-烷氧基和C1-C6-卤代烷氧基；
R10a，R10b相互独立且各次出现独立地选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，其中所提及的后8种残基中的脂族和环脂族部分可以被一个或多个残基R13取代；-C1-C6-烷基-C(＝O)OR15，-C1-C6-烷基-C(＝O)N(R14a)R14b，-C1-C6-烷基-C(＝S)N(R14a)R14b，-C1-C6-烷基-C(＝NR14)N(R14a)R14b，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，-S(O)nR15，-S(O)nN(R14a)R14b，-C(＝O)R13，-C(＝O)OR15，-C(＝O)N(R14a)R14b，-C(＝S)R13，-C(＝S)SR15，-C(＝S)N(R14a)R14b，-C(＝NR14)R13；
苯基，任选被1、2、3或4个取代基R16取代；和
3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其包含1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选被一个或多个取代基R16取代；
或
R10a和R10b与它们键合至的氮原子一起形成3-、4-、5-、6-、7-或8-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中所述杂环可以额外含有一个或两个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选携带一个或多个取代基，所述取代基选自卤素，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，苯基，任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代，和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选携带一个或多个取代基R16；
或R10a和R10b一起形成基团＝C(R13)2，＝S(O)m(R15)2，＝S(O)mR15N(R14a)R14b，＝NR14或＝NOR15；
R11独立选自卤素，氰基，叠氮基，硝基，-SCN，-SF5，C1-C10-烷基，C3-C8-环烷基，C2-C10-烯基，C2-C10-炔基，其中所提及的后4种脂族和环脂族残基可以是部分或完全卤化的和/或可以被一个或多个残基R8取代，
-OR9，-NR10aR10b，-S(O)nR9，-Si(R12)3；
苯基，任选被1、2、3、4或5个独立选自R16的取代基取代；和
3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的芳族杂环，其包含1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选被一个或多个独立选自R16的取代基取代；
或不饱和或部分不饱和杂环的相同环碳原子上存在的两个R11可以一起形成基团＝O，＝C(R13)2；＝S；＝S(O)m(R15)2；＝S(O)mR15N(R14a)R14b，＝NR14，＝NOR15或＝NN(R14a)R14b；
11
或结合在相邻环原子上的两个R 与它们结合至的环原子一起形成饱和的3-、4-、5-、
6-、7-、8-或9-元环，其中所述环可以含有1或2个选自O、S、N、NR14、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团和/或1或2个选自C＝O，C＝S和C＝NR14的基团作为环成员，和其中所述环可以被一个或多个残基取代，所述残基选自卤素，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，苯基，其可以被1、2、3、4或5个残基R16取代，和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环可以被一个或多个残基R16取代；
各R12独立选自氢，卤素，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷氧基-C1-C6-烷基，和苯基，任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代；
各R13独立选自氰基，硝基，-OH，-SH，-SCN，-SF5，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基，C1-C6-卤代烷基磺酰基，-NR14aR14b，-C(＝O)NR14aR14b，三甲基甲硅烷基，三乙基甲硅烷基，叔丁基二甲基甲硅烷基，
C3-C8-环烷基，其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基，所述残基选自氰基，C1-C4-烷基，C3-C4-环烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基和氧代；苯基，苄基，苯氧基，其中所提及的后3种残基中的苯基部分可以是未经取代的或携带1、2、3、4或5个取代基R16；和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环可以被1、2或3个取代基R16取代；
或
烷基、烯基、炔基或环烷基的相同碳原子上存在的两个R13可以一起是＝O，＝CH(C1-C4-
17 17
烷基)，＝C(C1-C4-烷基)C1-C4-烷基，＝NR 或＝NOR ；
和
R13作为环烷基环上的取代基额外选自C1-C6-烷基，C2-C6-烯基和C2-C6-炔基，其中所提及的后3种脂族残基可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个取代基，所述取代基选自CN，C3-C4-环烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基和氧代；
和
基团＝C(R13)2，-N＝C(R13)2，-C(＝O)R13，-C(＝S)R13和-C(＝NR14)R13中的R13额外选自氢，卤素，C1-C6-烷基，C2-C6-烯基和C2-C6-炔基，其中所提及的后3种脂族残基可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基，所述残基选自CN，C3-C4-环烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基和氧代；
14
各R 独立选自氢，氰基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基，C1-C6-卤代烷基磺酰基，-C(＝O)NR18aR18b，三甲基甲硅烷基，三乙基甲硅烷基，叔丁基二甲基甲硅烷基，C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，其中所提及的后3种脂族残基可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基，所述残基选自CN，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-烷基亚磺酰基，C1-C4-烷基磺酰基，C3-C4-环烷基，其可以被1或
2个取代基取代，所述取代基选自卤素和氰基；和氧代；
C3-C8-环烷基，其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基，所述残基选自氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-烷基亚磺酰基，C1-C4-烷基磺酰基，C3-C4-环烷基，C3-C4-环烷基-C1-C4-烷基-，其中所提及的后2种残基中的环烷基部分可以被1或2个取代基取代，所述取代基选自卤素和氰基；和氧代；
苯基，苄基，吡啶基，苯氧基，其中所提及的后4种残基中的环状部分可以是未经取代的和/或携带1、2或3个取代基，所述取代基选自卤素，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基和(C1-C6-烷氧基)羰基；和3-、4-、5-或6-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其包含1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选被一个或多个取代基R16取代；
R14a和R14b,相互独立地具有对R14给定的含义之一；或
R14a和R14b与它们结合至的氮原子一起形成3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中所述杂环可以额外含有1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选携带一个或多个取代基，所述取代基选自卤素，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基；
或
R14a和R14或R14b和R14与它们在基团-C(＝NR14)N(R14a)R14b中结合至的氮原子一起形成
3-、4-、5-、6-或7-元部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中所述杂环可以额外含有1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选携带一个或多个取代基，所述取代基选自卤素，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基；
各R15独立选自氢，氰基，三甲基甲硅烷基，三乙基甲硅烷基，叔丁基二甲基甲硅烷基，C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，其中所提及的后3种脂族残基可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基，所述残基选自C3-C4-环烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-烷基亚磺酰基，C1-C4-烷基磺酰基和氧代；
C3-C8-环烷基，其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基，所述残基选自C1-C4-烷基，C3-C4-环烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-烷基亚磺酰基，C1-C4-烷基磺酰基和氧代；
苯基，苄基，吡啶基和苯氧基，其中所提及的后4种残基可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或携带1、2或3个取代基，所述取代基选自C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基和(C1-C6-烷氧基)羰基；
各R16独立选自卤素，硝基，氰基，-OH，-SH，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基，C1-C6-卤代烷基磺酰基，三甲基甲硅烷基，三乙基甲硅烷基，叔丁基二甲基甲硅烷基；
C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，其中所提及的后3种脂族残基可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基，所述残基选自C3-C4-环烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基和氧代；
C3-C8-环烷基，其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基，所述残基选自C1-C4-烷基，C3-C4-环烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基和氧代；
苯基，苄基，吡啶基和苯氧基，其中所提及的后4种残基可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或携带1、2或3个取代基，所述取代基选自C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基和(C1-C6-烷氧基)羰基；
或
不饱和或部分不饱和环的相同原子上存在的两个R16可以一起是＝O，＝S，＝N(C1-C6-烷基)，＝NO(C1-C6-烷基)，＝CH(C1-C4-烷基)或＝C(C1-C4-烷基)C1-C4-烷基；
或
在两个相邻碳原子上的两个R16与它们键合至的碳原子一起形成4-、5-、6-、7-或8-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的环，其中所述环可以含有1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，和其中所述环任选携带一个或多个取代基，所述取代基选自卤素，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基；
R17，R18a和R18b相互独立且各次出现独立地选自氢，C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，其中所提及的后3种脂族残基可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基，所述残基选自CN，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-烷基亚磺酰基，C1-C4-烷基磺酰基，C3-C4-环烷基，其可以被1或2个取代基取代，所述取代基选自卤素和氰基；和氧代；
C3-C8-环烷基，其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基，所述残基选自氰基，C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基；
苯基和苄基；
各n独立地是0、1或2；和
各m独立地是0或1；
及其N-氧化物、立体异构体和农业上或兽医学上可接受的盐。
2.权利要求1所要求保护的化合物，其中式I化合物是式I.1，I.2或I.3化合物
其中B1，B2，B3，R1，R3a，R3b，R4，R5和R6如权利要求1中所定义。
3.权利要求2所要求保护的化合物，其中式I化合物是式I.1化合物。
4.权利要求2所要求保护的化合物，其中式I化合物是式I.2化合物。
5.权利要求2所要求保护的化合物，其中式I化合物是式I.3化合物。
6.前述权利要求中任一项所要求保护的化合物，其中R5选自氢，C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基，并且优选是氢。
7.前述权利要求中任一项所要求保护的化合物，其中R6是-C(＝O)R7，其中R7如权利要求1中所定义。
8.前述权利要求中任一项所要求保护的化合物，其中R7选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C3-C8-环烯基，C3-C8-卤代环烯基，其中在所提及的后10种残基中的脂族和环脂族部分可以被一个或多个残基R13取代；
9 9 10a 10b
-OR，-S(O)nR，-N(R )R ，
苯基，任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代，和
3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选被一个或多个取代基
16 9 10a 10b 13 16
R 取代，其中n，R，R ，R ，R 和R 如权利要求1中所定义。
9.权利要求8中所要求保护的化合物，其中R7选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，其中在所提及的后8种残基中的脂族和环脂族部分可以被一个或多个残基R13取代；-N(R10a)
10b
R ，和
3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选被一个或多个取代基R16取代，其中R10a，R10b，R13和R16如权利要求1中所定义。
10.权利要求8或9的任一项中所要求保护的化合物，其中R7选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，C3-C8-环烷基和C3-C8-卤代环烷基，其中在所提及的后8种残基中的脂族和环脂族部分可以被一个或多个残基R13取代；
其中R13选自氰基，硝基，-OH，-SH，-SCN，-SF5，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基，C1-C6-卤代烷基磺酰基，-NR14aR14b，-C(＝O)NR14aR14b，三甲基甲硅烷基，三乙基甲硅烷基，叔丁基二甲基甲硅烷基和C3-C8-环烷基，其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可
14a 14b
以携带氰基残基，其中R 和R 如权利要求1中所定义。
11.权利要求10所要求保护的化合物，其中R13选自氰基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基，C1-C6-卤代烷基磺酰基和C3-C8-环烷基，其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带氰基残基。
12.权利要求8中所要求保护的化合物，其中R9选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C3-C8-环烷基-C1-C4-烷基-，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基和C2-C6-卤代炔基，并且优选选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基和C3-C8-环烷基-C1-C4-烷基-。
13.权利要求8或9的任一项中所要求保护的化合物，其中R7是-N(R10a)R10b，其中R10a和R10b相互独立地选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C1-C6-烷基羰基，C1-C6-卤代烷基羰基，-C(＝O)OR15，-C(＝O)N(R14a)R14b，-C(＝S)N(R14a)R14b，苯基，其任选被1、2、3或4个取代基R16取代，和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，包含1、
2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选被一个或多个取代基R16取代；或R10a和R10b与它们键合至的氮原子一起形成3-、4-、5-、6-、7-或
8-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中所述杂环可以额外含有1个或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选携带一个或多个取代基，所述取代基选自卤素，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基和C2-C6-卤代炔基；
其中R14a，R14b，R15和R16如权利要求1中所定义。
14.权利要求13所要求保护的化合物，其中
R10a选自氢，C1-C6-烷基和C1-C6-卤代烷基；和
R10b选自C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷基羰基，C1-C6-卤代烷基羰基，-C(＝O)
15 14a 14b 14a 14b 16
OR ，-C(＝O)N(R )R ，-C(＝S)N(R )R ，苯基，其任选被1、2、3或4个取代基R 取代，和
5-或6-元杂芳族环，其包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员，其中所述杂芳族环任选被一个或多个取代基R16取代；
其中R14a，R14b，R15和R16如权利要求1中所定义。
10a 10b
15.权利要求14所要求保护的化合物，其中R 和R 相互独立地选自氢，C1-C6-烷基和C1-C6-卤代烷基。
16.权利要求10、13和14的任一项中所要求保护的化合物，其中
R14a选自氢，C1-C6-烷基和C1-C6-卤代烷基；和
R14b选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基，C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基-，其中所提及的后3种基团中的环烷基部分可以被氰基取代；被CN基团取代的C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，苯基，其任选被1、2、3或4个取代基取代，所述取代基各自独立选自卤素，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-卤代烷硫基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基，C2-C4-烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-炔基和C2-C4-卤代炔基；和杂环，选自式E-1至E-54的环
其中
k是0、1、2或3，
n是0、1或2；和
各R16独立选自卤素，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-卤代烷硫基，C1-C4-烷基亚磺酰基，C1-C4-卤代烷基亚磺酰基，C1-C4-烷基磺酰基，C1-C4-卤代烷基磺酰基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基，C2-C4-烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-炔基，C2-C4-卤代炔基，C1-C4-烷基羰基，C1-C4-卤代烷基羰基，氨基羰基，C1-C4-烷基氨基羰基和二-(C1-C4-烷基)氨基羰基；或饱和环的相同碳原子上存在的两个R16可以一起形成＝O或＝S。
17.权利要求8或9的任一项中所要求保护的化合物，其中R7选自如权利要求16中所定义的杂环E-1至E-54，并且优选选自环E-1至E-3，E-44和E-49。
18.权利要求7中所要求保护的化合物，其中R7选自氰基，-OR9和-C(＝O)N(R10a)R10b，其中
R9选自C1-C4-卤代烷基，C3-C6-环烷基，C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基-，C3-C6-卤代环烷基，C2-C4-烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-炔基和C2-C4-卤代炔基，和尤其选自C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基，C2-C4-烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-炔基和C2-C4-卤代炔基；
R10a选自氢和C1-C4-烷基；和
R10b选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C3-C6-环烷基，C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基-，C3-C6-卤代环烷基，C2-C4-烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-炔基和C2-C4-卤代炔基。
19.权利要求1至6的任一项中所要求保护的化合物，其中R6是-S(O)nR9，其中
R9选自C1-C6-卤代烷基，C3-C8-环烷基，C3-C8-环烷基-C1-C4-烷基-，C3-C8-卤代环烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基和-NR(10a)R10b，和尤其选自C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基和N(R10a)R10b；其中n，R10a和R10b如权利要求1中所定义。
20.权利要求19所要求保护的化合物，其中
R10a选自氢和C1-C4-烷基；
R10b选自-C(＝O)R13，其中R13如权利要求1中所定义；并且其中R13尤其选自C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，C3-C6-环烷基和C3-C6-卤代环烷基；和
n是2。
21.前述权利要求中任一项所要求保护的化合物，其中B1，B2和B3是CR2。
22.前述权利要求中任一项所要求保护的化合物，其中R2选自氢，卤素，氰基，叠氮基，硝基，-SCN，-SF5，C1-C6-烷基，C3-C8-环烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，其中所提及的后4种脂族和环脂族残基可以是部分或完全卤化的和/或可以被一个或多个残基R8取代；-OR9，-S(O)
9 10a 10b
nR和-NR R ，
其中n，R8，R9，R10a和R10b如权利要求1中所定义。
23.权利要求22所要求保护的化合物，其中R2选自氢，卤素和C1-C2-卤代烷基，优选氢，F，Cl，Br和CF3。
1 3 2
24.权利要求21至23的任一项中所要求保护的化合物，其中B 和B是C-Cl而B是C-F；或B1和B3是C-CF3而B2是C-H；或B1和B3是C-Br而B2是C-F；或B1、B2和B3是C-Cl；或B1是C-Cl，B2是C-H而B3是C-CF3；或B1是C-Br，B2是C-H而B3是C-CF3；和其中优选B1和B3是C-Cl而B2是C-F。
25.前述权利要求中任一项所要求保护的化合物，其中R1选自C1-C4-卤代烷基和-C(＝
15 15 1
O)OR ，其中R 是C1-C4-烷基，和其中R尤其是CF3。
26.前述权利要求中任一项所要求保护的化合物，其中R3a和R3b相互独立地选自氢和卤素，优选氢和氟，和尤其是氢。
27.前述权利要求中任一项所要求保护的化合物，其中R4选自氢，卤素，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C3-C5-环烷基，C3-C5-卤代环烷基，C2-C4-烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-炔基，C2-C4-卤代炔基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基和C1-C4-卤代烷硫基，和尤其是氢。
28.农业组合物，包含至少一种如权利要求1至27中任一项所定义的式I化合物，其立体异构体和/或至少一种其农业上可接受的盐，和至少一种惰性液态和/或固态的农业上可接受的载体。
29.兽医学组合物，包含至少一种如权利要求1至27中任一项所定义的式I化合物，其立体异构体和/或至少一种其兽医上可接受的盐，和至少一种惰性液态和/或固态的兽医学上可接受的载体。
30.如权利要求1至27中任一项所定义的化合物、立体异构体和/或农业上或其兽医上可接受的盐的用途，用于抗击无脊椎动物病虫害。
31.如权利要求1至27中任一项所定义的化合物、立体异构体和/或其兽医上可接受的盐的用途，用于处理或保护动物免受无脊椎动物病虫害侵染或感染。
32.防治无脊椎动物病虫害的方法，所述方法包括用农药有效量的至少一种如权利要求1至27中任一项所定义的式I亚胺化合物、其立体异构体和/或至少一种其农业上可接受的盐处理病虫害、它们的食品供给、它们的生境或它们的育种地，或者病虫害生长或可以生长于其中的植物、植物繁殖材料、土壤、区域、物质或环境，或者有待保护使之免于无脊椎动物病虫害侵袭或侵染的物质、植物、植物繁殖材料、土壤、表面或空间。
33.权利要求32所要求保护的方法，其用于保护植物免受无脊椎动物病虫害侵袭或侵染，所述方法包括用农药有效量的至少一种如权利要求1至27中任一项所定义的式I化合物、其立体异构体和/或至少一种其农业上可接受的盐处理植物。
34.权利要求32所要求保护的方法，其用于保护植物繁殖材料和/或自其生长的植物免受无脊椎动物病虫害侵袭或侵染，所述方法包括用农药有效量的至少一种如权利要求1至
27中任一项所定义的式I化合物、其立体异构体和/或至少一种其农业上可接受的盐处理植物繁殖材料。
35.植物繁殖材料，包含至少一种如权利要求1至27中任一项所定义的式I化合物、其立体异构体和/或至少一种其农业上可接受的盐。
36.处理或保护动物免受无脊椎动物病虫害侵染或感染的方法，其包括将动物与农药有效量的至少一种如权利要求1至27中任一项所定义的式I化合物、其立体异构体和/或至少一种其兽医上可接受的盐接触。
用碳双环基团取代的异噻唑啉化合物
[0001] 本发明涉及用碳双环基团取代的异噻唑啉化合物，可用于抗击或防治无脊椎动物病虫害，尤其是节肢动物(anthropod)病虫害和线虫。本发明也涉及通过使用这些化合物防
治无脊椎动物病虫害的方法和涉及植物繁殖材料和涉及包含所述化合物的农业和兽医学
组合物。
治无脊椎动物病虫害的方法和涉及植物繁殖材料和涉及包含所述化合物的农业和兽医学
组合物。
[0002] 无脊椎动物病虫害和尤其是节肢动物和线虫毁坏生长中的作物和已收获的作物，并且侵袭木质住所和商业建筑，导致食品供给和财产的大规模经济损失。虽然已知许多农
药试剂，由于靶标病虫害发展出对所述试剂的抗性的能力，持续地需要抗击无脊椎动物病
虫害，尤其是昆虫、蛛形动物和线虫的新试剂。
药试剂，由于靶标病虫害发展出对所述试剂的抗性的能力，持续地需要抗击无脊椎动物病
虫害，尤其是昆虫、蛛形动物和线虫的新试剂。
[0003] 有关的杀昆虫的芳基异噻唑啉化合物描述于WO 2013/037626。然而，该文献并未描述具有本发明要求保护的特征的取代基和取代基安排的化合物。有关的杀昆虫的芳基唑
啉化合物还描述于WO 2011/092287，WO 2011/073444，WO 2010/090344，WO 2009/112275和
WO 97/23212。同样地，这些文献也并未描述具有本发明要求保护的特征的取代基和取代基
安排的化合物。
啉化合物还描述于WO 2011/092287，WO 2011/073444，WO 2010/090344，WO 2009/112275和
WO 97/23212。同样地，这些文献也并未描述具有本发明要求保护的特征的取代基和取代基
安排的化合物。
[0005] 已发现的是，这些目标能够通过下式I异噻唑啉化合物、通过其立体异构体和通过其盐、尤其是它们的农业上或兽医学上可接受的盐来实现。
[0006] 因此，在第一方面，本发明涉及式I异噻唑啉化合物
[0007]
[0008] 其中
[0009] B1，B2和B3各自独立地选自N和CR2，条件是B1，B2和B3中至多两个是N；
[0010] G1、G2和G3是CH或CH2，而G4是C或CH，其中G1、G2和G3之一还能够被省略；从而G1、G2、G3和G4与G1和G4结合至的苯基环的碳原子一起形成部分不饱和的或最大不饱和的5-或6-元碳
环；
环；
[0011] R1选自C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基-，C2-C4-烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-炔基，C2-C4-卤代炔基，C3-C6-环烷基，C3-
C6-卤代环烷基和-C(＝O)OR15；
C6-卤代环烷基和-C(＝O)OR15；
[0012] 各R2独立选自氢，卤素，氰基，叠氮基，硝基，-SCN，-SF5，C1-C6-烷基，C3-C8-环烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，其中所提及的后4种脂族和环脂族残基可以是部分或完全卤化的
和/或可以被一个或多个残基R8取代，
和/或可以被一个或多个残基R8取代，
[0013] -Si(R12)3，-OR9，-S(O)nR9，和-NR10aR10b；
[0014] R3a，R3b各自独立选自氢，卤素，羟基，-CO2R3d，C1-C3-烷基，C1-C3-卤代烷基，C2-C3-烯基，C2-C3-炔基，C1-C3-烷氧基，C1-C3-卤代烷氧基，C1-C3-烷硫基，C1-C3-卤代烷硫基，C1-
C3-烷基磺酰基和C1-C3-卤代烷基磺酰基；或
C3-烷基磺酰基和C1-C3-卤代烷基磺酰基；或
[0015] R3a和R3b一起形成基团＝O，＝C(R3c)2，＝NOH或＝NOCH3；
[0016] 各R3c独立选自氢，卤素，CH3和CF3；
[0017] R3d选自氢，C1-C6-烷基和C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷基-；
[0018] 各R4独立选自氢，卤素，氰基，叠氮基，硝基，-SCN，-SF5，C1-C6-烷基，其可以是部分8
或完全卤化的和/或可以被一个或多个残基R取代，C3-C8-环烷基，其可以是部分或完全卤
化的和/或可以被一个或多个残基R8取代，C2-C6-烯基，其可以是部分或完全卤化的和/或可
以被一个或多个残基R8取代，C2-C6-炔基，其可以是部分或完全卤化的和/或可以被一个或
多个残基R8取代，
或完全卤化的和/或可以被一个或多个残基R取代，C3-C8-环烷基，其可以是部分或完全卤
化的和/或可以被一个或多个残基R8取代，C2-C6-烯基，其可以是部分或完全卤化的和/或可
以被一个或多个残基R8取代，C2-C6-炔基，其可以是部分或完全卤化的和/或可以被一个或
多个残基R8取代，
[0019] -Si(R12)3，-OR9，-S(O)nR9，和-NR10aR10b；
[0020] 各R5独立选自氢，C1-C10-烷基，C3-C8-环烷基，C2-C10-烯基，C2-C10-炔基，其中所提及的后4种脂族和环脂族残基可以是部分或完全卤化的和/或可以被一个或多个取代基R8
取代，和
取代，和
[0021] -S(O)nR9，
[0022] 各R6独立选自氢，氰基，C1-C10-烷基，C3-C8-环烷基，C2-C10-烯基，C2-C10-炔基，其中所提及的后4种脂族和环脂族残基可以是部分或完全卤化的和/或可以被一个或多个取代
基R8取代，
基R8取代，
[0023] -OR9，-NR10aR10b，-S(O)nR9，-C(＝O)NR10aN(R10aR10b)，-Si(R12)3，-C(＝O)R7，
[0024] 苯基，其可以被1、2、3、4或5个取代基R11取代，和
[0025] 3-、4-、5-、6-、7-、8-、9-或10-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂单环或杂双环环，其含有1、2、3或4个独立选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，
其中所述杂单环或杂双环环可以被一个或多个取代基R11取代；
其中所述杂单环或杂双环环可以被一个或多个取代基R11取代；
[0026] 或R5和R6与它们结合至的氮原子一起形成3-、4-、5-、6-、7-或8-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中所述环可以还含有1、2、3或4个选自O、S、N、SO、SO2、C＝O和C＝
S的杂原子或含杂原子基团作为环成员，其中所述杂环可以被1、2、3、4或5个取代基取代，所
述取代基独立选自卤素，氰基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧
基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-
卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，其中所提及的后12种残基中的脂族或环脂族部分
可以被一个或多个残基R8取代，和苯基，其可以被1、2、3、4或5个取代基R11取代；
S的杂原子或含杂原子基团作为环成员，其中所述杂环可以被1、2、3、4或5个取代基取代，所
述取代基独立选自卤素，氰基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧
基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-
卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，其中所提及的后12种残基中的脂族或环脂族部分
可以被一个或多个残基R8取代，和苯基，其可以被1、2、3、4或5个取代基R11取代；
[0027] 或R5和R6一起形成基团＝C(R8)2，＝S(O)m(R9)2，＝NR10a或＝NOR9；
[0028] R7选自氢，卤素，氰基，叠氮基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C3-C8-环烯基，C3-
C8-卤代环烯基，其中在所提及的后10种残基中的脂族和环脂族部分可以被一个或多个残
基R13取代；
C8-卤代环烯基，其中在所提及的后10种残基中的脂族和环脂族部分可以被一个或多个残
基R13取代；
[0029] -Si(R12)3，-OR9，-OSO2R9，-S(O)nR9，-N(R10a)R10b，-C(＝O)N(R10a)R10b，-C(＝S)N(R10a)R10b，-C(＝O)OR9，
[0030] 苯基，任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代，和
[0031] 3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选被一个或多个取
代基R16取代，
代基R16取代，
[0032] 各R8独立选自氰基，叠氮基，硝基，-SCN，-SF5，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C3-C8-环烯基，C3-C8-卤代环烯基，其中所提及的后4种残基中的环脂族部分可以被一个或
多个残基R13取代；
多个残基R13取代；
[0033] -Si(R12)3，-OR9，-OSO2R9，-S(O)nR9，-N(R10a)R10b，-C(＝O)N(R10a)R10b，-C(＝S)N10a 10b 9
(R )R ，-C(＝O)OR，
(R )R ，-C(＝O)OR，
[0034] 苯基，任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代，和
[0035] 3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选被一个或多个取
16
代基R 取代，或
16
代基R 取代，或
[0036] 烷基、烯基、炔基或环烷基的相同碳原子上存在的两个R8一起形成基团＝O，＝C(R13)2；＝S；＝S(O)m(R15)2，＝S(O)mR15N(R14a)R14b，＝NR10a，＝NOR9；或＝NN(R10a)R10b；
[0037] 或
[0038] 两个残基R8与它们键合至的烷基、烯基、炔基或环烷基的碳原子一起形成3-、4-、5-、6-、7-或8-元饱和的或部分不饱和的碳环或杂环，其中所述杂环包含1、2、3或4个独立选
自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，和其中所述碳环或杂环任选被一
个或多个取代基R16取代；和
自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，和其中所述碳环或杂环任选被一
个或多个取代基R16取代；和
[0039] R8作为环烷基环上的取代基额外选自C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基和C2-C6-卤代炔基，其中这6种残基中的脂族部分可以被一个或多
个残基R13取代；和
个残基R13取代；和
[0040] 基团＝C(R8)2中的R8额外地选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基和C2-C6-卤代炔基，其中在所提及的后6种残基中的脂族部分可以
被一个或多个残基R13取代；
被一个或多个残基R13取代；
[0041] 各R9独立选自氢，氰基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C3-C8-环烷基，C3-C8-环烷基-C1-C4-烷基-，C3-C8-卤代环烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，
其中所提及的后9种残基中的脂族和环脂族部分可以被一个或多个残基R13取代，
其中所提及的后9种残基中的脂族和环脂族部分可以被一个或多个残基R13取代，
[0042] -C1-C6-烷基-C(＝O)OR15，-C1-C6-烷基-C(＝O)N(R14a)R14b，-C1-C6-烷基-C(＝S)N(R14a)R14b，-C1-C6-烷基-C(＝NR14)N(R14a)R14b，-Si(R12)3，-S(O)nR15，-S(O)nN(R14a)R14b，-N
(R10a)R10b，-N＝C(R13)2，-C(＝O)R13，-C(＝O)N(R14a)R14b，-C(＝S)N(R14a)R14b，-C(＝O)OR15，
(R10a)R10b，-N＝C(R13)2，-C(＝O)R13，-C(＝O)N(R14a)R14b，-C(＝S)N(R14a)R14b，-C(＝O)OR15，
[0043] 苯基，任选被一个或多个取代基R16取代；和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为
环成员，其中所述杂环任选被一个或多个取代基R16取代；和
环成员，其中所述杂环任选被一个或多个取代基R16取代；和
[0044] 基团-S(O)nR9和-OSO2R9中的R9额外选自C1-C6-烷氧基和C1-C6-卤代烷氧基；
[0045] R10a，R10b相互独立且各次出现独立地选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，其中
所提及的后8种残基中的脂族和环脂族部分可以被一个或多个残基R13取代；-C1-C6-烷基-C
(＝O)OR15，-C1-C6-烷基-C(＝O)N(R14a)R14b，-C1-C6-烷基-C(＝S)N(R14a)R14b，-C1-C6-烷基-C
(＝NR14)N(R14a)R14b，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，
所提及的后8种残基中的脂族和环脂族部分可以被一个或多个残基R13取代；-C1-C6-烷基-C
(＝O)OR15，-C1-C6-烷基-C(＝O)N(R14a)R14b，-C1-C6-烷基-C(＝S)N(R14a)R14b，-C1-C6-烷基-C
(＝NR14)N(R14a)R14b，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，
[0046] -S(O)nR15，-S(O)nN(R14a)R14b，-C(＝O)R13，-C(＝O)OR15，-C(＝O)N(R14a)R14b，-C(＝S)R13，-C(＝S)SR15，-C(＝S)N(R14a)R14b，-C(＝NR14)R13；
[0047] 苯基，任选被1、2、3或4个取代基R16取代；和
[0048] 3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其包含1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选被一个或多个
取代基R16取代；
取代基R16取代；
[0049] 或
[0050] R10a和R10b与它们键合至的氮原子一起形成3-、4-、5-、6-、7-或8-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中所述杂环可以额外含有一个或两个选自N、O、S、NO、SO和SO2的
杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选携带一个或多个取代基，所述取代基
选自卤素，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-
C6-卤代烷硫基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，
C2-C6-卤代炔基，苯基，任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代，和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部
分不饱和或最大不饱和的杂环，其包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子
基团作为环成员，其中所述杂环任选携带一个或多个取代基R16；或R10a和R10b一起形成基团
＝C(R13)2，＝S(O)m(R15)2，＝S(O)mR15N(R14a)R14b，＝NR14或＝NOR15；
杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选携带一个或多个取代基，所述取代基
选自卤素，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-
C6-卤代烷硫基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，
C2-C6-卤代炔基，苯基，任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代，和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部
分不饱和或最大不饱和的杂环，其包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子
基团作为环成员，其中所述杂环任选携带一个或多个取代基R16；或R10a和R10b一起形成基团
＝C(R13)2，＝S(O)m(R15)2，＝S(O)mR15N(R14a)R14b，＝NR14或＝NOR15；
[0051] R11独立选自卤素，氰基，叠氮基，硝基，-SCN，-SF5，C1-C10-烷基，C3-C8-环烷基，C2-C10-烯基，C2-C10-炔基，其中所提及的后4种脂族和环脂族残基可以是部分或完全卤化的和/
或可以被一个或多个残基R8取代，
或可以被一个或多个残基R8取代，
[0052] -OR9，-NR10aR10b，-S(O)nR9，-Si(R12)3；
[0053] 苯基，任选被1、2、3、4或5个独立选自R16的取代基取代；和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的芳族杂环，其包含1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂
原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选被一个或多个独立选自R16的取代基取
代；
原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选被一个或多个独立选自R16的取代基取
代；
[0054] 或不饱和或部分不饱和杂环的相同环碳原子上存在的两个R11可以一起形成基团＝O，＝C(R13)2；＝S；＝S(O)m(R15)2；
[0055] ＝S(O)mR15N(R14a)R14b，＝NR14，＝NOR15，或＝NN(R14a)R14b；
[0056] 或结合在相邻环原子上的两个R11与它们结合至的环原子一起形成饱和的3-、4-、5-、6-、7-、8-或9-元环，其中所述环可以含有1或2个选自O、S、N、NR14、NO、SO和SO2的杂原子
或杂原子基团和/或1或2个选自C＝O，C＝S和C＝NR14的基团作为环成员，和其中所述环可以
被一个或多个残基取代，所述残基选自卤素，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，
C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C2-
C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，苯基，其可以被1、2、3、4或5个残基
R16取代，和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其含有1、2或3个选
自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环可以被一个或多个
残基R16取代；
或杂原子基团和/或1或2个选自C＝O，C＝S和C＝NR14的基团作为环成员，和其中所述环可以
被一个或多个残基取代，所述残基选自卤素，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，
C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C2-
C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，苯基，其可以被1、2、3、4或5个残基
R16取代，和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其含有1、2或3个选
自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环可以被一个或多个
残基R16取代；
[0057] 各R12独立选自氢，卤素，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代
环烷基，C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷氧基-C1-C6-烷基，和
环烷基，C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷氧基-C1-C6-烷基，和
[0058] 苯基，任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代；
[0059] 各R13独立选自氰基，硝基，-OH，-SH，-SCN，-SF5，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷
基磺酰基，C1-C6-卤代烷基磺酰基，-NR14aR14b，-C(＝O)NR14aR14b，三甲基甲硅烷基，三乙基甲
硅烷基，叔丁基二甲基甲硅烷基，
基磺酰基，C1-C6-卤代烷基磺酰基，-NR14aR14b，-C(＝O)NR14aR14b，三甲基甲硅烷基，三乙基甲
硅烷基，叔丁基二甲基甲硅烷基，
[0060] C3-C8-环烷基，其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基，所述残基选自氰基，C1-C4-烷基，C3-C4-环烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基和氧代；
苯基，苄基，苯氧基，其中所提及的后3种残基中的苯基部分可以是未经取代的或携带1、2、
3、4或5个取代基R16；和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其含有
1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环可以被
16
1、2或3个取代基R 取代；
苯基，苄基，苯氧基，其中所提及的后3种残基中的苯基部分可以是未经取代的或携带1、2、
3、4或5个取代基R16；和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其含有
1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环可以被
16
1、2或3个取代基R 取代；
[0061] 或
[0062] 烷基、烯基、炔基或环烷基的相同碳原子上存在的两个R13可以一起是＝O，＝CH(C1-C4-烷基)，＝C(C1-C4-烷基)C1-C4-烷基，＝NR17或＝NOR17；
[0063] 和
[0064] R13作为环烷基环上的取代基额外选自C1-C6-烷基，C2-C6-烯基和C2-C6-炔基，其中所提及的后3种脂族残基可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个取代
基，所述取代基选自CN，C3-C4-环烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基和氧代；
基，所述取代基选自CN，C3-C4-环烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基和氧代；
[0065] 和
[0066] 基团＝C(R13)2，-N＝C(R13)2，-C(＝O)R13，-C(＝S)R13和-C(＝NR14)R13中的R13额外选自氢，卤素，C1-C6-烷基，C2-C6-烯基和C2-C6-炔基，其中所提及的后3种脂族残基可以是未
经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基，所述残基选自CN，C3-C4-环烷基，
C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基和氧代；
经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基，所述残基选自CN，C3-C4-环烷基，
C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基和氧代；
[0067] 各R14独立选自氢，氰基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基，C1-C6-卤代烷
基磺酰基，-C(＝O)NR18aR18b，三甲基甲硅烷基，三乙基甲硅烷基，叔丁基二甲基甲硅烷基，
基磺酰基，-C(＝O)NR18aR18b，三甲基甲硅烷基，三乙基甲硅烷基，叔丁基二甲基甲硅烷基，
[0068] C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，其中所提及的后3种脂族残基可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基，所述残基选自CN，C1-C4-烷氧基，C1-
C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-烷基亚磺酰基，C1-C4-烷基磺酰基，C3-C4-环烷基，其可
以被1或2个取代基取代，所述取代基选自卤素和氰基；和氧代；
C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-烷基亚磺酰基，C1-C4-烷基磺酰基，C3-C4-环烷基，其可
以被1或2个取代基取代，所述取代基选自卤素和氰基；和氧代；
[0069] C3-C8-环烷基，其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基，所述残基选自氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-
烷基亚磺酰基，C1-C4-烷基磺酰基，C3-C4-环烷基，C3-C4-环烷基-C1-C4-烷基-，其中所提及的
后2种残基中的环烷基部分可以被1或2个取代基取代，所述取代基选自卤素和氰基；和氧
代；
烷基亚磺酰基，C1-C4-烷基磺酰基，C3-C4-环烷基，C3-C4-环烷基-C1-C4-烷基-，其中所提及的
后2种残基中的环烷基部分可以被1或2个取代基取代，所述取代基选自卤素和氰基；和氧
代；
[0070] 苯基，苄基，吡啶基，苯氧基，其中所提及的后4种残基中的环状部分可以是未经取代的和/或携带1、2或3个取代基，所述取代基选自卤素，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-
烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基和(C1-C6-烷氧基)羰基；和3-、4-、5-或6-元饱和、部分不饱和或
最大不饱和的杂环，其包含1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成
员，其中所述杂环任选被一个或多个取代基R16取代；
烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基和(C1-C6-烷氧基)羰基；和3-、4-、5-或6-元饱和、部分不饱和或
最大不饱和的杂环，其包含1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成
员，其中所述杂环任选被一个或多个取代基R16取代；
[0071] R14a和R14b,相互独立地具有对R14给定的含义之一；或
[0072] R14a和R14b与它们结合至的氮原子一起形成3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中所述杂环可以额外含有1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子
或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选携带一个或多个取代基，所述取代基选自卤
素，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基；
或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选携带一个或多个取代基，所述取代基选自卤
素，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基；
[0073] 或
[0074] R14a和R14或R14b和R14与它们在基团-C(＝NR14)N(R14a)R14b中结合至的氮原子一起形成3-、4-、5-、6-或7-元部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中所述杂环可以额外含有1或2
个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选携带一个
或多个取代基，所述取代基选自卤素，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基；
个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选携带一个
或多个取代基，所述取代基选自卤素，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基；
[0075] 各R15独立选自氢，氰基，三甲基甲硅烷基，三乙基甲硅烷基，叔丁基二甲基甲硅烷基，
[0076] C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，其中所提及的后3种脂族残基可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基，所述残基选自C3-C4-环烷基，C1-C4-烷
氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-烷基亚磺酰基，C1-C4-烷基磺酰基和氧代；C3-
C8-环烷基，其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基，所述残基
选自C1-C4-烷基，C3-C4-环烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-烷基
亚磺酰基，C1-C4-烷基磺酰基和氧代；
氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-烷基亚磺酰基，C1-C4-烷基磺酰基和氧代；C3-
C8-环烷基，其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基，所述残基
选自C1-C4-烷基，C3-C4-环烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-烷基
亚磺酰基，C1-C4-烷基磺酰基和氧代；
[0077] 苯基，苄基，吡啶基和苯氧基，其中所提及的后4种残基可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或携带1、2或3个取代基，所述取代基选自C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-
C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基和(C1-C6-烷氧基)羰基；
C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基和(C1-C6-烷氧基)羰基；
[0078] 各R16独立选自卤素，硝基，氰基，-OH，-SH，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰
基，C1-C6-卤代烷基磺酰基，三甲基甲硅烷基，三乙基甲硅烷基，叔丁基二甲基甲硅烷基；
基，C1-C6-卤代烷基磺酰基，三甲基甲硅烷基，三乙基甲硅烷基，叔丁基二甲基甲硅烷基；
[0079] C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，其中所提及的后3种脂族残基可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基，所述残基选自C3-C4-环烷基，C1-C4-烷
氧基，C1-C4-卤代烷氧基和氧代；
氧基，C1-C4-卤代烷氧基和氧代；
[0080] C3-C8-环烷基，其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基，所述残基选自C1-C4-烷基，C3-C4-环烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基和氧代；
[0081] 苯基，苄基，吡啶基和苯氧基，其中所提及的后4种残基可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或携带1、2或3个取代基，所述取代基选自C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-
C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基和(C1-C6-烷氧基)羰基；
C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基和(C1-C6-烷氧基)羰基；
[0082] 或
[0083] 不饱和或部分不饱和环的相同原子上存在的两个R16可以一起是＝O，＝S，＝N(C1-C6-烷基)，＝NO(C1-C6-烷基)，＝CH(C1-C4-烷基)或＝C(C1-C4-烷基)C1-C4-烷基；
[0084] 或
[0085] 在两个相邻碳原子上的两个R16与它们键合至的碳原子一起形成4-、5-、6-、7-或8-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的环，其中所述环可以含有1或2个选自N、O、S、NO、SO和
SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，和其中所述环任选携带一个或多个取代基，所述取
代基选自卤素，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基；
SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，和其中所述环任选携带一个或多个取代基，所述取
代基选自卤素，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基；
[0086] R17，R18a和R18b相互独立且各次出现独立地选自氢，C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，其中所提及的后3种脂族残基可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1
或2个残基，所述残基选自CN，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-烷基亚
磺酰基，C1-C4-烷基磺酰基，C3-C4-环烷基，其可以被1或2个取代基取代，所述取代基选自卤
素和氰基；和氧代；
或2个残基，所述残基选自CN，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-烷基亚
磺酰基，C1-C4-烷基磺酰基，C3-C4-环烷基，其可以被1或2个取代基取代，所述取代基选自卤
素和氰基；和氧代；
[0087] C3-C8-环烷基，其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基，所述残基选自氰基，C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基；
[0088] 苯基和苄基；
[0089] 各n独立地是0、1或2；和
[0090] 各m独立地是0或1；
[0091] 及其N-氧化物、立体异构体和农业上或兽医学上可接受的盐。
[0092] 本发明也提供农业组合物，其包含至少一种如本文所定义的式I化合物和/或其农业上可接受的盐和至少一种液体或固体载体。
[0093] 本发明也提供兽医学组合物，其包含至少一种如本文所定义的式I化合物和/或其兽医上可接受的盐和至少一种液体或固体载体。
[0094] 本发明也提供防治无脊椎病虫害的方法，该方法包括将病虫害、其食物来源、其生境或其育种地，或栽培植物、植物繁殖材料(比如种子)，土壤，区域，物质或病虫害生长或可
以生长的环境，或待保护以免受病虫害侵袭或侵染的物质、栽培植物、植物繁殖材料(比如
种子)、土壤、表面或空间用农药有效量的本文定义的式I化合物或其盐。
以生长的环境，或待保护以免受病虫害侵袭或侵染的物质、栽培植物、植物繁殖材料(比如
种子)、土壤、表面或空间用农药有效量的本文定义的式I化合物或其盐。
[0095] 本发明也涉及植物繁殖材料、尤其是种子，其包含至少一种如本文所定义的式I化合物和/或其农业上可接受的盐。
[0096] 本发明还涉及处理或保护动物免受寄生物侵染或感染的方法，其包括将动物与杀寄生物有效量的如本文所定义的式I化合物或其兽医上可接受的盐接触。将动物与本发明
化合物I、其盐或兽医学接触组合物意指将其施用或给予至动物。
化合物I、其盐或兽医学接触组合物意指将其施用或给予至动物。
[0097] 术语"立体异构体"涵盖旋光异构体，比如对映体或非对映体，后者由于分子中多于一个手性中心而存在，以及几何异构体(顺/反异构体)。
[0098] 取决于取代方式，式I化合物可以具有一个或多个手性中心，在此情况下它们作为对映体或非对映体的混合物存在。一个手性中心是携带残基R1的异噻唑啉环的碳环原子。
本发明提供纯对映体或非对映体和它们的混合物，和化合物I的纯对映体或非对映体或其
混合物的根据本发明的用途。适宜的式I化合物也包括全部可能的几何立体异构体(顺/反
异构体)及其混合物。
本发明提供纯对映体或非对映体和它们的混合物，和化合物I的纯对映体或非对映体或其
混合物的根据本发明的用途。适宜的式I化合物也包括全部可能的几何立体异构体(顺/反
异构体)及其混合物。
[0099] 术语N-氧化物涉及化合物I的形式，其中至少一个氮原子以氧化形式存在(作为NO)。更确切地，其涉及任何本发明化合物，其具有至少一个氧化为N-氧化物部分的叔氮原
子。化合物I的N-氧化物能够尤其制备如下：用适宜的氧化剂比如过氧羧酸或其它过氧化物
来氧化例如异噻唑啉部分和/或R6中存在的任意含氮杂环基团或R5和R6所形成的环的环氮
原子。本领域技术人员知晓本发明化合物是否可以并且在何处形成N-氧化物。
子。化合物I的N-氧化物能够尤其制备如下：用适宜的氧化剂比如过氧羧酸或其它过氧化物
来氧化例如异噻唑啉部分和/或R6中存在的任意含氮杂环基团或R5和R6所形成的环的环氮
原子。本领域技术人员知晓本发明化合物是否可以并且在何处形成N-氧化物。
[0100] 本发明化合物可以是无定形或可以以一种或多种不同的结晶状态(多晶型物)存在，其可以具有不同的宏观特性比如稳定性或显示不同的生物学特性比如活性。本发明包
括无定形和结晶的式I化合物，各自化合物I的不同结晶状态的混合物，及其无定形或结晶
的盐。
括无定形和结晶的式I化合物，各自化合物I的不同结晶状态的混合物，及其无定形或结晶
的盐。
[0102] 适宜的农业上可接受的盐尤其是这种阳离子的盐或者这种酸的酸加成盐，其阳离子和阴离子分别对按照本发明的化合物的作用不具有任何有害影响。适宜的阳离子尤其是
碱金属优选锂、钠和钾，碱土金属优选钙、镁和钡，和过渡金属优选锰、铜、锌和铁的离子，以
及铵(NH4+)和取代的铵，其中氢原子中的1至4个被C1-C4-烷基、C1-C4-羟基烷基、C1-C4-烷氧
基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、羟基-C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、苯基或苄基替换。取代的铵
离子的实例包含甲基铵，异丙基铵，二甲基铵，二异丙基铵，三甲基铵，四甲基铵，四乙基铵，
四丁基铵，2-羟基乙基铵，2-(2-羟基乙氧基)乙基铵，二(2-羟基乙基)铵，苄基三甲基铵和
苄基-三乙基铵；另外鏻离子，锍离子，优选三(C1-C4-烷基)锍，和氧化锍离子，优选三(C1-
C4-烷基)氧化锍。
碱金属优选锂、钠和钾，碱土金属优选钙、镁和钡，和过渡金属优选锰、铜、锌和铁的离子，以
及铵(NH4+)和取代的铵，其中氢原子中的1至4个被C1-C4-烷基、C1-C4-羟基烷基、C1-C4-烷氧
基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、羟基-C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、苯基或苄基替换。取代的铵
离子的实例包含甲基铵，异丙基铵，二甲基铵，二异丙基铵，三甲基铵，四甲基铵，四乙基铵，
四丁基铵，2-羟基乙基铵，2-(2-羟基乙氧基)乙基铵，二(2-羟基乙基)铵，苄基三甲基铵和
苄基-三乙基铵；另外鏻离子，锍离子，优选三(C1-C4-烷基)锍，和氧化锍离子，优选三(C1-
C4-烷基)氧化锍。
[0103] 有用酸加成盐的阴离子主要是氯离子、溴离子、氟离子、硫酸氢根离子、硫酸根离子、磷酸二氢根离子、磷酸氢根离子、磷酸根离子、硝酸根离子、碳酸氢根离子、碳酸根离子、
六氟硅酸根离子、六氟磷酸根离子、苯甲酸根离子和C1-C4-链烷酸的阴离子，优选甲酸根离
子、乙酸根离子、丙酸根离子和丁酸根离子。它们可以通过将式I化合物与相应阴离子的酸
反应来形成，优选盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸或硝酸。
六氟硅酸根离子、六氟磷酸根离子、苯甲酸根离子和C1-C4-链烷酸的阴离子，优选甲酸根离
子、乙酸根离子、丙酸根离子和丁酸根离子。它们可以通过将式I化合物与相应阴离子的酸
反应来形成，优选盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸或硝酸。
[0104] 术语"兽医学上可接受的盐"意指本领域已知且接受用于形成兽医学用途的盐的那些阳离子或阴离子的盐。适宜的酸加成盐，例如含有碱性氮原子、例如氨基的式I化合物
形成的酸加成盐，包括与无机酸例如盐酸盐，硫酸盐，磷酸盐和硝酸盐形成的盐和与有机酸
例如乙酸、马来酸、马来酸一氢酸(dimaleic acid)、富马酸、富马酸一氢酸(difumaric
acid)、甲烷次磺酸、甲烷磺酸和丁二酸形成的盐。
形成的酸加成盐，包括与无机酸例如盐酸盐，硫酸盐，磷酸盐和硝酸盐形成的盐和与有机酸
例如乙酸、马来酸、马来酸一氢酸(dimaleic acid)、富马酸、富马酸一氢酸(difumaric
acid)、甲烷次磺酸、甲烷磺酸和丁二酸形成的盐。
[0105] 术语"无脊椎动物病虫害"如本文所用涵盖动物群体比如昆虫、蛛形动物和线虫，其可以侵袭植物，由此导致受侵袭植物的实质损害；以及外寄生物，其可以侵染动物尤其是
温血动物比如哺乳动物或鸟类，或其它更高级的动物比如爬行动物、两栖动物或鱼类，由此
导致受侵染动物的实质损害。
温血动物比如哺乳动物或鸟类，或其它更高级的动物比如爬行动物、两栖动物或鱼类，由此
导致受侵染动物的实质损害。
[0106] 术语"植物繁殖材料"应理解为表示全部植物的生殖部分比如种子和无性植物材料比如插条和块茎(例如马铃薯)，其能够用于植物的增殖。其包括种子，根，果实，块茎，鳞
茎，根茎，茎枝，籽苗和在发芽之后或在出苗之后待从土壤移植的其它植物部分、包括幼苗
和秧苗。植物繁殖材料可以在种植或移植时或在其之前用植物保护化合物预防性地处理。
所述秧苗还可以在移植之前通过全部和/或部分浸入或浇注处理加以保护。
茎，根茎，茎枝，籽苗和在发芽之后或在出苗之后待从土壤移植的其它植物部分、包括幼苗
和秧苗。植物繁殖材料可以在种植或移植时或在其之前用植物保护化合物预防性地处理。
所述秧苗还可以在移植之前通过全部和/或部分浸入或浇注处理加以保护。
[0107] 术语"植物"包含任意类型的植物，包括"非栽培植物"和尤其是"栽培植物"。
[0108] 术语"非栽培植物"是指任意野生型种类或栽培植物的有关种或有关属。
[0109] 术语"栽培植物"应理解为包括已通过育种、诱变或基因工程改造加以修饰的植物，包括但不限于市场上的或开发中的农业生物技术产品(参考http://www.bio.org/
speeches/pubs/er/agri_products.asp)。转基因植物是这样的植物，其遗传材料已通过使
用重组DNA技术修饰，所述修饰在天然环境下不易通过杂交育种、突变或天然重组获得。一
般地，一个或多个基因已整合入转基因植物的遗传材料以改善所述植物的某些特性。所述
基因修饰也包括但不限于蛋白质、寡肽或多肽的靶向翻译后修饰，例如通过糖基化或聚合
物加成比如异戊二烯基化的、乙酰化的或法呢基化的部分或PEG部分。
speeches/pubs/er/agri_products.asp)。转基因植物是这样的植物，其遗传材料已通过使
用重组DNA技术修饰，所述修饰在天然环境下不易通过杂交育种、突变或天然重组获得。一
般地，一个或多个基因已整合入转基因植物的遗传材料以改善所述植物的某些特性。所述
基因修饰也包括但不限于蛋白质、寡肽或多肽的靶向翻译后修饰，例如通过糖基化或聚合
物加成比如异戊二烯基化的、乙酰化的或法呢基化的部分或PEG部分。
[0110] 已通过育种、诱变或基因工程改造修饰的植物例如已经耐受特定类除草剂的施用，比如植物生长素除草剂比如麦草畏或2,4-D；漂白剂除草剂比如羟基苯基丙酮酸加双氧
酶(HPPD)抑制剂或八氢番茄红素去饱和酶(PDS)抑制剂；乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂比如
磺酰基脲或咪唑啉酮；烯醇丙酮基莽草酸酯-3-磷酸合成酶(EPSPS)抑制剂，比如草甘膦；谷
氨酰胺合成酶(GS)抑制剂比如草铵膦；原卟啉原-IX氧化酶抑制剂；脂质生物合成抑制剂比
如乙酰基CoA羧化酶(ACC酶)抑制剂；或苯腈(oxynil)(即溴苯腈或碘苯腈)除草剂，这是育
种或基因工程改造传统方法的结果。另外，植物已通过多种基因修饰变得抗多类除草剂，比
如抗草甘膦和草铵膦两者或者抗草甘膦和另一类除草剂两者，所述另一类除草剂是比如
ALS抑制剂、HPPD抑制剂、植物生长素除草剂或ACC酶抑制剂。这些除草剂抗性技术例如描述
于Pest Managem.Sci.61,2005,246；61,2005,258；61,2005,277；61,2005,269；61,2005,
286；64,2008,326；64,2008,332；Weed Sci.57,2009,108；Austral.J.Agricult.Res.58,
2007,708；Science 316,2007,1185；和其中所引的参考文献。通过常规育种方法(诱变)已
使得数种栽培植物耐受除草剂，例如 夏季油菜(Canola，BASF SE，德国)耐受
咪唑啉酮例如甲氧咪草烟，或者 向日葵(DuPont，USA)耐受磺酰基脲例如
苯磺隆。基因工程改造方法已用来使得栽培植物比如大豆、棉花、玉米、甜菜和油菜耐受除
草剂比如草甘膦和草铵膦酸(glufosinate)，其中某些可以以商品名
(耐受草甘膦，Monsanto，美国)， (耐受咪唑啉酮，BASF SE，德国)和
(耐受草铵膦酸，Bayer CropScience，德国)购买。
酶(HPPD)抑制剂或八氢番茄红素去饱和酶(PDS)抑制剂；乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂比如
磺酰基脲或咪唑啉酮；烯醇丙酮基莽草酸酯-3-磷酸合成酶(EPSPS)抑制剂，比如草甘膦；谷
氨酰胺合成酶(GS)抑制剂比如草铵膦；原卟啉原-IX氧化酶抑制剂；脂质生物合成抑制剂比
如乙酰基CoA羧化酶(ACC酶)抑制剂；或苯腈(oxynil)(即溴苯腈或碘苯腈)除草剂，这是育
种或基因工程改造传统方法的结果。另外，植物已通过多种基因修饰变得抗多类除草剂，比
如抗草甘膦和草铵膦两者或者抗草甘膦和另一类除草剂两者，所述另一类除草剂是比如
ALS抑制剂、HPPD抑制剂、植物生长素除草剂或ACC酶抑制剂。这些除草剂抗性技术例如描述
于Pest Managem.Sci.61,2005,246；61,2005,258；61,2005,277；61,2005,269；61,2005,
286；64,2008,326；64,2008,332；Weed Sci.57,2009,108；Austral.J.Agricult.Res.58,
2007,708；Science 316,2007,1185；和其中所引的参考文献。通过常规育种方法(诱变)已
使得数种栽培植物耐受除草剂，例如 夏季油菜(Canola，BASF SE，德国)耐受
咪唑啉酮例如甲氧咪草烟，或者 向日葵(DuPont，USA)耐受磺酰基脲例如
苯磺隆。基因工程改造方法已用来使得栽培植物比如大豆、棉花、玉米、甜菜和油菜耐受除
草剂比如草甘膦和草铵膦酸(glufosinate)，其中某些可以以商品名
(耐受草甘膦，Monsanto，美国)， (耐受咪唑啉酮，BASF SE，德国)和
(耐受草铵膦酸，Bayer CropScience，德国)购买。
[0111] 此外，植物还涵盖通过使用重组DNA技术能够合成一种或多种杀昆虫蛋白的那些，所述蛋白特别是自细菌芽孢杆菌属(Bacillus)，特别苏云金芽孢杆菌(Bacillus
thuringiensis)已知的那些，比如δ-内毒素，例如CryIA(b)，CryIA(c)，CryIF，CryIF(a2)，
CryIIA(b)，CryIIIA，CryIIIB(b1)或Cry9c；植物性杀昆虫蛋白(VIP)，例如VIP1，VIP2，VIP3
或VIP3A；细菌移居线虫的杀昆虫蛋白，例如光杆状菌属(Photorhabdus spp.)或致病杆菌
属(Xenorhabdus spp.)；动物产生的毒素比如蝎毒素、蛛形动物毒素、蜂毒素或其它昆虫特
异性神经毒素；真菌产生的毒素比如链霉菌毒素，植物凝集素，比如豌豆或大麦凝集素；凝
集素；蛋白酶抑制剂，比如胰蛋白酶抑制剂，丝氨酸蛋白酶抑制剂，patatin，半胱氨酸蛋白
酶抑制剂或木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白(RIP)，比如蓖麻毒素，玉米-RIP，相思豆毒
蛋白，软瓜蛋白，肥皂草毒蛋白或异株泻根毒蛋白；类固醇代谢酶，比如3-羟类固醇氧化酶，
蜕皮甾类-IDP-糖基-转移酶，胆固醇氧化酶，蜕皮素抑制剂或HMG-CoA-还原酶；离子通道阻
断剂，比如钠通道或钙通道阻断剂；保幼激素酯酶；利尿激素受体(helicokinin受体)；茋合
成酶，联苄合成酶，几丁质酶或葡聚糖酶。在本发明的上下文中，这些杀昆虫蛋白或毒素应
理解还是前毒素、杂交蛋白、截短或者修饰的蛋白。杂交蛋白是特征是蛋白质区域的新组合
(参见例如WO 02/015701)。所述毒素或能够合成所述毒素的转基因植物的进一步实例公开
于例如EP-A 374753，WO 93/007278，WO 95/34656，EP-A 427529，EP-A 451878，WO 03/
18810和WO 03/52073。产生所述转基因植物的方法一般是本领域技术人员已知的且描述于
例如上述公开内容中。包含于转基因植物的这些杀虫蛋白质赋予产生这些蛋白质的植物对
有害病虫害的耐受，所述病虫害来自全部分类学类别的节肢动物，特别是甲虫(鞘翅目
(Coeloptera))，双翅昆虫(双翅目(Diptera))，和蛾(鳞翅目(Lepidoptera))和线虫(线虫
纲(Nematoda))。能够合成一种或多种杀虫蛋白质的转基因植物例如描述于上文提及的公
开并且其中的一些是可商购的，比如 (玉米栽培种，产生Cry1Ab毒素)，
Plus(玉米栽培种，产生Cry1Ab和Cry3Bb1毒素)， (玉米栽培种，
产生Cry9c毒素)， RW(玉米栽培种，产生Cry34Ab1，Cry35Ab1和草铵膦
(phosphinothricin)-N-乙酰转移酶[PAT])； 33B(棉花栽培种，产生Cry1Ac毒
素)， I(棉花栽培种，产生Cry1Ac毒素)， II(棉花栽培种，产生
Cry1Ac和Cry2Ab2毒素)； (棉花栽培种，产生VIP-毒素)； (马铃薯
栽 培 种 ，产 生 C r y 3 A 毒 素 ) ；
Bt11(例如 CB)和Bt176，来自Syngenta Seeds
SAS法国(玉米栽培种，产生Cry1Ab毒素和PAT酶)，MIR604，来自Syngenta Seeds SAS法国
(玉米栽培种，产生修饰形式的Cry3A毒素，参照WO 03/018810)，MON 863，来自Monsanto
Europe S.A.比利时(玉米栽培种，产生Cry3Bb1毒素)，IPC 531，来自Monsanto Europe
S.A.比利时(棉花栽培种，产生修饰形式的Cry1Ac毒素)和1507，来自Pioneer Overseas
Corporation比利时(玉米栽培种，产生Cry1F毒素和PAT酶)。
thuringiensis)已知的那些，比如δ-内毒素，例如CryIA(b)，CryIA(c)，CryIF，CryIF(a2)，
CryIIA(b)，CryIIIA，CryIIIB(b1)或Cry9c；植物性杀昆虫蛋白(VIP)，例如VIP1，VIP2，VIP3
或VIP3A；细菌移居线虫的杀昆虫蛋白，例如光杆状菌属(Photorhabdus spp.)或致病杆菌
属(Xenorhabdus spp.)；动物产生的毒素比如蝎毒素、蛛形动物毒素、蜂毒素或其它昆虫特
异性神经毒素；真菌产生的毒素比如链霉菌毒素，植物凝集素，比如豌豆或大麦凝集素；凝
集素；蛋白酶抑制剂，比如胰蛋白酶抑制剂，丝氨酸蛋白酶抑制剂，patatin，半胱氨酸蛋白
酶抑制剂或木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白(RIP)，比如蓖麻毒素，玉米-RIP，相思豆毒
蛋白，软瓜蛋白，肥皂草毒蛋白或异株泻根毒蛋白；类固醇代谢酶，比如3-羟类固醇氧化酶，
蜕皮甾类-IDP-糖基-转移酶，胆固醇氧化酶，蜕皮素抑制剂或HMG-CoA-还原酶；离子通道阻
断剂，比如钠通道或钙通道阻断剂；保幼激素酯酶；利尿激素受体(helicokinin受体)；茋合
成酶，联苄合成酶，几丁质酶或葡聚糖酶。在本发明的上下文中，这些杀昆虫蛋白或毒素应
理解还是前毒素、杂交蛋白、截短或者修饰的蛋白。杂交蛋白是特征是蛋白质区域的新组合
(参见例如WO 02/015701)。所述毒素或能够合成所述毒素的转基因植物的进一步实例公开
于例如EP-A 374753，WO 93/007278，WO 95/34656，EP-A 427529，EP-A 451878，WO 03/
18810和WO 03/52073。产生所述转基因植物的方法一般是本领域技术人员已知的且描述于
例如上述公开内容中。包含于转基因植物的这些杀虫蛋白质赋予产生这些蛋白质的植物对
有害病虫害的耐受，所述病虫害来自全部分类学类别的节肢动物，特别是甲虫(鞘翅目
(Coeloptera))，双翅昆虫(双翅目(Diptera))，和蛾(鳞翅目(Lepidoptera))和线虫(线虫
纲(Nematoda))。能够合成一种或多种杀虫蛋白质的转基因植物例如描述于上文提及的公
开并且其中的一些是可商购的，比如 (玉米栽培种，产生Cry1Ab毒素)，
Plus(玉米栽培种，产生Cry1Ab和Cry3Bb1毒素)， (玉米栽培种，
产生Cry9c毒素)， RW(玉米栽培种，产生Cry34Ab1，Cry35Ab1和草铵膦
(phosphinothricin)-N-乙酰转移酶[PAT])； 33B(棉花栽培种，产生Cry1Ac毒
素)， I(棉花栽培种，产生Cry1Ac毒素)， II(棉花栽培种，产生
Cry1Ac和Cry2Ab2毒素)； (棉花栽培种，产生VIP-毒素)； (马铃薯
栽 培 种 ，产 生 C r y 3 A 毒 素 ) ；
Bt11(例如 CB)和Bt176，来自Syngenta Seeds
SAS法国(玉米栽培种，产生Cry1Ab毒素和PAT酶)，MIR604，来自Syngenta Seeds SAS法国
(玉米栽培种，产生修饰形式的Cry3A毒素，参照WO 03/018810)，MON 863，来自Monsanto
Europe S.A.比利时(玉米栽培种，产生Cry3Bb1毒素)，IPC 531，来自Monsanto Europe
S.A.比利时(棉花栽培种，产生修饰形式的Cry1Ac毒素)和1507，来自Pioneer Overseas
Corporation比利时(玉米栽培种，产生Cry1F毒素和PAT酶)。
[0112] 另外，植物也涵盖那些，其通过使用重组DNA技术能够合成一种或多种蛋白质，以增加那些植物对细菌、病毒或真菌病原体的抗性或耐受。所述蛋白质的实例是所谓的"发病
机理-相关性蛋白质"(PR蛋白质，参见例如EP-A 392225)，植物病害抗性基因(例如马铃薯
栽培种，其表达对致病疫霉(Phytophthora infestans)的抗性基因，所述致病疫霉衍生自
墨西哥野生马铃薯Solanum bulbocastanum)或T4-溶菌酶(例如能够合成这些蛋白质的马
铃薯栽培种，其具有对细菌比如解淀粉杆菌(Erwinia amylvora)的增加抗性)。产生所述转
基因植物的方法一般是本领域技术人员已知的且描述于例如上述公开内容中。
机理-相关性蛋白质"(PR蛋白质，参见例如EP-A 392225)，植物病害抗性基因(例如马铃薯
栽培种，其表达对致病疫霉(Phytophthora infestans)的抗性基因，所述致病疫霉衍生自
墨西哥野生马铃薯Solanum bulbocastanum)或T4-溶菌酶(例如能够合成这些蛋白质的马
铃薯栽培种，其具有对细菌比如解淀粉杆菌(Erwinia amylvora)的增加抗性)。产生所述转
基因植物的方法一般是本领域技术人员已知的且描述于例如上述公开内容中。
[0113] 另外，植物也涵盖那些，其通过使用重组DNA技术能够合成一种或多种蛋白质，以增加生产能力(例如生物量产生、谷物收率、淀粉含量、油含量或蛋白质含量)，对干旱、盐度
或其它生长限制性环境因素的耐受或者对那些植物的病虫害和真菌、细菌或病毒病原体的
耐受。
或其它生长限制性环境因素的耐受或者对那些植物的病虫害和真菌、细菌或病毒病原体的
耐受。
[0114] 另外，植物也涵盖那些，其通过使用重组DNA技术含有修饰量的内容物质或新的内容物质，特别是改善人类或动物营养，例如产生健康促进性长链ω-3脂肪酸或不饱和ω-9
脂肪酸的油料作物(例如 油菜，DOW Agro Sciences，加拿大)。
脂肪酸的油料作物(例如 油菜，DOW Agro Sciences，加拿大)。
[0115] 另外，植物也涵盖那些，其通过使用重组DNA技术含有修饰量的内容物质或新的内容物质，特别是改善原料产生，例如产生增加量支链淀粉的马铃薯(例如 马铃
薯，BASF SE，德国)。
薯，BASF SE，德国)。
[0116] 在变量上述定义中提及的有机部分是-比如术语卤素–单独基团成员的单独列表的集合术语。前缀Cn-Cm在各情况下是指基团中碳原子的可能个数。
[0117] 术语卤素在各情况下表示氟，溴，氯或碘，尤其是氟，氯或溴。
[0118] 如本文所用和在烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基羰基、烷氧羰基等的烷基部分中的术语"烷基"是指饱和直链或支化的烃残基，具有1至2个("C1-C2-烷基")，
1至3个("C1-C3-烷基")，1至4个("C1-C4-烷基")，1至6个("C1-C6-烷基")，1至8个("C1-C8-烷
基")或1至10个("C1-C10-烷基")碳原子。C1-C2-烷基是甲基或乙基。C1-C3-烷基额外地是丙
基和异丙基。C1-C4-烷基额外地是丁基，1-甲基丙基(仲丁基)，2-甲基丙基(异丁基)或1,1-
二甲基乙基(叔丁基)。C1-C6-烷基额外地还是例如戊基，1-甲基丁基，2-甲基丁基，3-甲基丁
基，2,2-二甲基丙基，1-乙基丙基，1,1-二甲基丙基，1,2-二甲基丙基，己基，1-甲基戊基，2-
甲基戊基，3-甲基戊基，4-甲基戊基，1,1-二甲基丁基，1,2-二甲基丁基，1,3-二甲基丁基，
2,2-二甲基丁基，2,3-二甲基丁基，3,3-二甲基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基，1,1,2-三甲
基丙基，1,2,2-三甲基丙基，1-乙基-1-甲基丙基，或1-乙基-2-甲基丙基。C1-C8-烷基额外地
还是例如庚基，辛基，2-乙基己基及其位置异构体。C1-C10-烷基额外地还是例如壬基，癸基
及其位置异构体。
1至3个("C1-C3-烷基")，1至4个("C1-C4-烷基")，1至6个("C1-C6-烷基")，1至8个("C1-C8-烷
基")或1至10个("C1-C10-烷基")碳原子。C1-C2-烷基是甲基或乙基。C1-C3-烷基额外地是丙
基和异丙基。C1-C4-烷基额外地是丁基，1-甲基丙基(仲丁基)，2-甲基丙基(异丁基)或1,1-
二甲基乙基(叔丁基)。C1-C6-烷基额外地还是例如戊基，1-甲基丁基，2-甲基丁基，3-甲基丁
基，2,2-二甲基丙基，1-乙基丙基，1,1-二甲基丙基，1,2-二甲基丙基，己基，1-甲基戊基，2-
甲基戊基，3-甲基戊基，4-甲基戊基，1,1-二甲基丁基，1,2-二甲基丁基，1,3-二甲基丁基，
2,2-二甲基丁基，2,3-二甲基丁基，3,3-二甲基丁基，1-乙基丁基，2-乙基丁基，1,1,2-三甲
基丙基，1,2,2-三甲基丙基，1-乙基-1-甲基丙基，或1-乙基-2-甲基丙基。C1-C8-烷基额外地
还是例如庚基，辛基，2-乙基己基及其位置异构体。C1-C10-烷基额外地还是例如壬基，癸基
及其位置异构体。
[0119] 术语"卤代烷基"如本文所用(其也表示为"烷基，其是部分或完全卤化的")是指直链或支化的烷基，具有1至2个("C1-C2-卤代烷基")，1至3个("C1-C3-卤代烷基")，1至4个("
C1-C4-卤代烷基")，1至6个("C1-C6-卤代烷基")，1至8个("C1-C8-卤代烷基")或1至10个("
C1-C10-卤代烷基")碳原子(如上文所提及)，其中这些基团中的某些或全部氢原子被如上文
所提及的卤素原子替换：尤其是C1-C2-卤代烷基比如氯甲基，溴甲基，二氯甲基，三氯甲基，
氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯氟甲基，二氯氟甲基，氯二氟甲基，1-氯乙基，1-溴乙基，1-
氟乙基，2-氟乙基，2,2-二氟乙基，2,2,2-三氟乙基，2-氯-2-氟乙基，2-氯-2,2-二氟乙基，
2,2-二氯-2-氟乙基，2,2,2-三氯乙基或五氟乙基。C1-C3-卤代烷基额外地是例如1-氟丙基，
2-氟丙基，3-氟丙基，1,1-二氟丙基，2,2-二氟丙基，1,2-二氟丙基，3,3-二氟丙基，3,3,3-
三氟丙基，七氟丙基，1,1,1-三氟丙-2-基，3-氯丙基等。除了对C1-C3-卤代烷基提及的那些，
C1-C4-卤代烷基的实例是4-氯丁基等。
C1-C4-卤代烷基")，1至6个("C1-C6-卤代烷基")，1至8个("C1-C8-卤代烷基")或1至10个("
C1-C10-卤代烷基")碳原子(如上文所提及)，其中这些基团中的某些或全部氢原子被如上文
所提及的卤素原子替换：尤其是C1-C2-卤代烷基比如氯甲基，溴甲基，二氯甲基，三氯甲基，
氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯氟甲基，二氯氟甲基，氯二氟甲基，1-氯乙基，1-溴乙基，1-
氟乙基，2-氟乙基，2,2-二氟乙基，2,2,2-三氟乙基，2-氯-2-氟乙基，2-氯-2,2-二氟乙基，
2,2-二氯-2-氟乙基，2,2,2-三氯乙基或五氟乙基。C1-C3-卤代烷基额外地是例如1-氟丙基，
2-氟丙基，3-氟丙基，1,1-二氟丙基，2,2-二氟丙基，1,2-二氟丙基，3,3-二氟丙基，3,3,3-
三氟丙基，七氟丙基，1,1,1-三氟丙-2-基，3-氯丙基等。除了对C1-C3-卤代烷基提及的那些，
C1-C4-卤代烷基的实例是4-氯丁基等。
[0120] "卤代甲基"是甲基，其中氢原子中的1、2或3个被卤素原子替换。实例是溴甲基，氯甲基，氟甲基，二氯甲基，三氯甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯氟甲基，二氯氟甲基，氯二氟甲
基等。
基等。
[0121] 术语"烯基"如本文所用是指单不饱和的直链或支化的烃残基，具有2至3个("C2-C3-烯基")，2至4个("C2-C4-烯基")，2至6个("C2-C6-烯基")，2至8个("C2-C8-烯基")或2至10
个("C2-C10-烯基")碳原子和任意位置的双键，例如C2-C3-烯基，比如乙烯基，1-丙烯基，2-丙
烯基或1-甲基乙烯基；C2-C4-烯基，比如乙烯基，1-丙烯基，2-丙烯基，1-甲基乙烯基，1-丁烯
基，2-丁烯基，3-丁烯基，1-甲基-1-丙烯基，2-甲基-1-丙烯基，1-甲基-2-丙烯基或2-甲基-
2-丙烯基；C2-C6-烯基，比如乙烯基，1-丙烯基，2-丙烯基，1-甲基乙烯基，1-丁烯基，2-丁烯
基，3-丁烯基，1-甲基-1-丙烯基，2-甲基-1-丙烯基，1-甲基-2-丙烯基，2-甲基-2-丙烯基，
1-戊烯基，2-戊烯基，3-戊烯基，4-戊烯基，1-甲基-1-丁烯基，2-甲基-1-丁烯基，3-甲基-1-
丁烯基，1-甲基-2-丁烯基，2-甲基-2-丁烯基，3-甲基-2-丁烯基，1-甲基-3-丁烯基，2-甲
基-3-丁烯基，3-甲基-3-丁烯基，1,1-二甲基-2-丙烯基，1,2-二甲基-1-丙烯基，1,2-二甲
基-2-丙烯基，1-乙基-1-丙烯基，1-乙基-2-丙烯基，1-己烯基，2-己烯基，3-己烯基，4-己烯
基，5-己烯基，1-甲基-1-戊烯基，2-甲基-1-戊烯基，3-甲基-1-戊烯基，4-甲基-1-戊烯基，
1-甲基-2-戊烯基，2-甲基-2-戊烯基，3-甲基-2-戊烯基，4-甲基-2-戊烯基，1-甲基-3-戊烯
基，2-甲基-3-戊烯基，3-甲基-3-戊烯基，4-甲基-3-戊烯基，1-甲基-4-戊烯基，2-甲基-4-
戊烯基，3-甲基-4-戊烯基，4-甲基-4-戊烯基，1,1-二甲基-2-丁烯基，1,1-二甲基-3-丁烯
基，1,2-二甲基-1-丁烯基，1,2-二甲基-2-丁烯基，1,2-二甲基-3-丁烯基，1,3-二甲基-1-
丁烯基，1,3-二甲基-2-丁烯基，1,3-二甲基-3-丁烯基，2,2-二甲基-3-丁烯基，2,3-二甲
基-1-丁烯基，2,3-二甲基-2-丁烯基，2,3-二甲基-3-丁烯基，3,3-二甲基-1-丁烯基，3,3-
二甲基-2-丁烯基，1-乙基-1-丁烯基，1-乙基-2-丁烯基，1-乙基-3-丁烯基，2-乙基-1-丁烯
基，2-乙基-2-丁烯基，2-乙基-3-丁烯基，1,1,2-三甲基-2-丙烯基，1-乙基-1-甲基-2-丙烯
基，1-乙基-2-甲基-1-丙烯基，1-乙基-2-甲基-2-丙烯基等，或C2-C10-烯基，比如对C2-C6-烯
基提及的残基和额外地1-庚烯基，2-庚烯基，3-庚烯基，1-辛烯基，2-辛烯基，3-辛烯基，4-
辛烯基，1-壬烯基，2-壬烯基，3-壬烯基，4-壬烯基，1-癸烯基，2-癸烯基，3-癸烯基，4-癸烯
基，5-癸烯基及其位置异构体。
个("C2-C10-烯基")碳原子和任意位置的双键，例如C2-C3-烯基，比如乙烯基，1-丙烯基，2-丙
烯基或1-甲基乙烯基；C2-C4-烯基，比如乙烯基，1-丙烯基，2-丙烯基，1-甲基乙烯基，1-丁烯
基，2-丁烯基，3-丁烯基，1-甲基-1-丙烯基，2-甲基-1-丙烯基，1-甲基-2-丙烯基或2-甲基-
2-丙烯基；C2-C6-烯基，比如乙烯基，1-丙烯基，2-丙烯基，1-甲基乙烯基，1-丁烯基，2-丁烯
基，3-丁烯基，1-甲基-1-丙烯基，2-甲基-1-丙烯基，1-甲基-2-丙烯基，2-甲基-2-丙烯基，
1-戊烯基，2-戊烯基，3-戊烯基，4-戊烯基，1-甲基-1-丁烯基，2-甲基-1-丁烯基，3-甲基-1-
丁烯基，1-甲基-2-丁烯基，2-甲基-2-丁烯基，3-甲基-2-丁烯基，1-甲基-3-丁烯基，2-甲
基-3-丁烯基，3-甲基-3-丁烯基，1,1-二甲基-2-丙烯基，1,2-二甲基-1-丙烯基，1,2-二甲
基-2-丙烯基，1-乙基-1-丙烯基，1-乙基-2-丙烯基，1-己烯基，2-己烯基，3-己烯基，4-己烯
基，5-己烯基，1-甲基-1-戊烯基，2-甲基-1-戊烯基，3-甲基-1-戊烯基，4-甲基-1-戊烯基，
1-甲基-2-戊烯基，2-甲基-2-戊烯基，3-甲基-2-戊烯基，4-甲基-2-戊烯基，1-甲基-3-戊烯
基，2-甲基-3-戊烯基，3-甲基-3-戊烯基，4-甲基-3-戊烯基，1-甲基-4-戊烯基，2-甲基-4-
戊烯基，3-甲基-4-戊烯基，4-甲基-4-戊烯基，1,1-二甲基-2-丁烯基，1,1-二甲基-3-丁烯
基，1,2-二甲基-1-丁烯基，1,2-二甲基-2-丁烯基，1,2-二甲基-3-丁烯基，1,3-二甲基-1-
丁烯基，1,3-二甲基-2-丁烯基，1,3-二甲基-3-丁烯基，2,2-二甲基-3-丁烯基，2,3-二甲
基-1-丁烯基，2,3-二甲基-2-丁烯基，2,3-二甲基-3-丁烯基，3,3-二甲基-1-丁烯基，3,3-
二甲基-2-丁烯基，1-乙基-1-丁烯基，1-乙基-2-丁烯基，1-乙基-3-丁烯基，2-乙基-1-丁烯
基，2-乙基-2-丁烯基，2-乙基-3-丁烯基，1,1,2-三甲基-2-丙烯基，1-乙基-1-甲基-2-丙烯
基，1-乙基-2-甲基-1-丙烯基，1-乙基-2-甲基-2-丙烯基等，或C2-C10-烯基，比如对C2-C6-烯
基提及的残基和额外地1-庚烯基，2-庚烯基，3-庚烯基，1-辛烯基，2-辛烯基，3-辛烯基，4-
辛烯基，1-壬烯基，2-壬烯基，3-壬烯基，4-壬烯基，1-癸烯基，2-癸烯基，3-癸烯基，4-癸烯
基，5-癸烯基及其位置异构体。
[0122] 术语"卤代烯基"如本文所用(其也表示为"烯基，其是部分或完全卤化的")是指不饱和的直链或支化的烃残基，具有2至3个("C2-C3-卤代烯基")，2至4个("C2-C4-卤代烯
基")，2至6个("C2-C6-卤代烯基")，2至8个("C2-C6-卤代烯基")或2至10个("C2-C10-卤代烯
基")碳原子和在任意位置的双键(如上文所提及)，其中这些基团中的某些或全部氢原子被
如上文所提及的卤素原子尤其是氟、氯和溴替换，例如氯乙烯基，氯烯丙基等。
基")，2至6个("C2-C6-卤代烯基")，2至8个("C2-C6-卤代烯基")或2至10个("C2-C10-卤代烯
基")碳原子和在任意位置的双键(如上文所提及)，其中这些基团中的某些或全部氢原子被
如上文所提及的卤素原子尤其是氟、氯和溴替换，例如氯乙烯基，氯烯丙基等。
[0123] 术语"炔基"如本文所用是指直链或支化的烃基团，具有2至3个("C2-C3-炔基")，2至4个("C2-C4-炔基")，2至6个("C2-C6-炔基")，2至8个("C2-C8-炔基")，或2至10个("C2-C10-
炔基")碳原子和在任意位置的1个或2个三键，例如C2-C3-炔基，比如乙炔基，1-丙炔基或2-
丙炔基；C2-C4-炔基，比如乙炔基，1-丙炔基，2-丙炔基，1-丁炔基，2-丁炔基，3-丁炔基，1-甲
基-2-丙炔基等，C2-C6-炔基，比如乙炔基，1-丙炔基，2-丙炔基，1-丁炔基，2-丁炔基，3-丁炔
基，1-甲基-2-丙炔基，1-戊炔基，2-戊炔基，3-戊炔基，4-戊炔基，1-甲基-2-丁炔基，1-甲
基-3-丁炔基，2-甲基-3-丁炔基，3-甲基-1-丁炔基，1,1-二甲基-2-丙炔基，1-乙基-2-丙炔
基，1-己炔基，2-己炔基，3-己炔基，4-己炔基，5-己炔基，1-甲基-2-戊炔基，1-甲基-3-戊炔
基，1-甲基-4-戊炔基，2-甲基-3-戊炔基，2-甲基-4-戊炔基，3-甲基-1-戊炔基，3-甲基-4-
戊炔基，4-甲基-1-戊炔基，4-甲基-2-戊炔基，1,1-二甲基-2-丁炔基，1,1-二甲基-3-丁炔
基，1,2-二甲基-3-丁炔基，2,2-二甲基-3-丁炔基，3,3-二甲基-1-丁炔基，1-乙基-2-丁炔
基，1-乙基-3-丁炔基，2-乙基-3-丁炔基，1-乙基-1-甲基-2-丙炔基等；
炔基")碳原子和在任意位置的1个或2个三键，例如C2-C3-炔基，比如乙炔基，1-丙炔基或2-
丙炔基；C2-C4-炔基，比如乙炔基，1-丙炔基，2-丙炔基，1-丁炔基，2-丁炔基，3-丁炔基，1-甲
基-2-丙炔基等，C2-C6-炔基，比如乙炔基，1-丙炔基，2-丙炔基，1-丁炔基，2-丁炔基，3-丁炔
基，1-甲基-2-丙炔基，1-戊炔基，2-戊炔基，3-戊炔基，4-戊炔基，1-甲基-2-丁炔基，1-甲
基-3-丁炔基，2-甲基-3-丁炔基，3-甲基-1-丁炔基，1,1-二甲基-2-丙炔基，1-乙基-2-丙炔
基，1-己炔基，2-己炔基，3-己炔基，4-己炔基，5-己炔基，1-甲基-2-戊炔基，1-甲基-3-戊炔
基，1-甲基-4-戊炔基，2-甲基-3-戊炔基，2-甲基-4-戊炔基，3-甲基-1-戊炔基，3-甲基-4-
戊炔基，4-甲基-1-戊炔基，4-甲基-2-戊炔基，1,1-二甲基-2-丁炔基，1,1-二甲基-3-丁炔
基，1,2-二甲基-3-丁炔基，2,2-二甲基-3-丁炔基，3,3-二甲基-1-丁炔基，1-乙基-2-丁炔
基，1-乙基-3-丁炔基，2-乙基-3-丁炔基，1-乙基-1-甲基-2-丙炔基等；
[0124] 术语"卤代炔基"如本文所用(其也表示为"炔基，其是部分或完全卤化的")是指不饱和的直链或支化的烃残基，具有2至3个("C2-C3-卤代炔基")，2至4个("C2-C4-卤代炔
基")，3至4个("C3-C4-卤代炔基")，2至6个("C2-C6-卤代炔基")，2至8个("C2-C8-卤代炔基")
或2至10个("C2-C10-卤代炔基")碳原子和在任意位置的1个或2个三键(如上文所提及)，其
中这些基团中的某些或全部氢原子被如上文所提及的卤素原子尤其是氟、氯和溴替换；
基")，3至4个("C3-C4-卤代炔基")，2至6个("C2-C6-卤代炔基")，2至8个("C2-C8-卤代炔基")
或2至10个("C2-C10-卤代炔基")碳原子和在任意位置的1个或2个三键(如上文所提及)，其
中这些基团中的某些或全部氢原子被如上文所提及的卤素原子尤其是氟、氯和溴替换；
[0125] 术语"环烷基"如本文所用是指单环或双环或多环饱和的烃残基，具有3至8个("C3-C8-环烷基")，尤其是3至6个("C3-C6-环烷基")或3至5个("C3-C5-环烷基")或3至4个("
C3-C4-环烷基")碳原子。具有3至4个碳原子的单环残基的实例包含环丙基和环丁基。具有3
至5个碳原子的单环残基的实例包含环丙基，环丁基和环戊基。具有3至6个碳原子的单环残
基的实例包含环丙基，环丁基，环戊基和环己基。具有3至8个碳原子的单环残基的实例包含
环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基和环辛基。具有7或8个碳原子的双环残基的实例包
含二环[2.2.1]庚基，二环[3.1.1]庚基，二环[2.2.2]辛基和二环[3.2.1]辛基。优选，术语
环烷基表示单环饱和烃残基。
C3-C4-环烷基")碳原子。具有3至4个碳原子的单环残基的实例包含环丙基和环丁基。具有3
至5个碳原子的单环残基的实例包含环丙基，环丁基和环戊基。具有3至6个碳原子的单环残
基的实例包含环丙基，环丁基，环戊基和环己基。具有3至8个碳原子的单环残基的实例包含
环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基和环辛基。具有7或8个碳原子的双环残基的实例包
含二环[2.2.1]庚基，二环[3.1.1]庚基，二环[2.2.2]辛基和二环[3.2.1]辛基。优选，术语
环烷基表示单环饱和烃残基。
[0126] 术语"卤代环烷基"如本文所用(其也表示为"环烷基，其是部分或完全卤化的")是指单环或双环或多环饱和的烃基团，具有3至8个("C3-C8-卤代环烷基")或优选3至6个("C3-
C6-卤代环烷基")或3至5个("C3-C5-卤代环烷基")或3至4个("C3-C4-卤代环烷基")碳环成员
(如上文所提及)，其中某些或全部氢原子被如上文所提及的卤素原子尤其是氟、氯和溴替
换。
C6-卤代环烷基")或3至5个("C3-C5-卤代环烷基")或3至4个("C3-C4-卤代环烷基")碳环成员
(如上文所提及)，其中某些或全部氢原子被如上文所提及的卤素原子尤其是氟、氯和溴替
换。
[0127] 术语"环烷基-C1-C4-烷基"是指如前文所定义的C3-C8-环烷基("C3-C8-环烷基-C1-C4-烷基")，优选C3-C6-环烷基("C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基")，更优选C3-C4-环烷基("C3-C4-
环烷基-C1-C4-烷基")(优选单环环烷基)，其经由如前文所定义的C1-C4-烷基结合至分子残
余部分。C3-C4-环烷基-C1-C4-烷基的实例是环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丁基
甲基，环丁基乙基和环丁基丙基；除了对C3-C4-环烷基-C1-C4-烷基提及的那些，C3-C6-环烷
基-C1-C4-烷基的实例是环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环己基甲基，环己基乙基和
环己基丙基。除了对C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基提及的那些，C3-C8-环烷基-C1-C4-烷基的实例
是环庚基甲基，环庚基乙基，环辛基甲基等。
环烷基-C1-C4-烷基")(优选单环环烷基)，其经由如前文所定义的C1-C4-烷基结合至分子残
余部分。C3-C4-环烷基-C1-C4-烷基的实例是环丙基甲基，环丙基乙基，环丙基丙基，环丁基
甲基，环丁基乙基和环丁基丙基；除了对C3-C4-环烷基-C1-C4-烷基提及的那些，C3-C6-环烷
基-C1-C4-烷基的实例是环戊基甲基，环戊基乙基，环戊基丙基，环己基甲基，环己基乙基和
环己基丙基。除了对C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基提及的那些，C3-C8-环烷基-C1-C4-烷基的实例
是环庚基甲基，环庚基乙基，环辛基甲基等。
[0128] 术语"C3-C8-卤代环烷基-C1-C4-烷基"是指如前文所定义的C3-C8-卤代环烷基，其经由如前文所定义的C1-C4-烷基结合至分子的残余部分。
[0129] 术语"环烯基"如本文所用是指单环烃残基，环中具有至少一个C-C双键然而该环并非芳族，所述烃残基具有3至8个("C3-C8-环烷基)碳原子。实例是环丙烯基，比如环丙-1-
烯基和环丙-2-基，环丁烯基，比如环丁-1-烯基和环丁-2-烯基，环戊烯基，比如环戊-1-烯
基，环戊-2-烯基和环戊-3-烯基，环戊二烯基，比如环戊二烯并-1,3-二烯基，环戊-1,4-二
烯基和环戊-2,4-二烯基，环己烯基，比如环己-1-烯基，环己-2-烯基和环己-3-烯基，环己
二烯基，比如环己-1,3-二烯基，环己-1,4-二烯基，环己-1,5-二烯基和环己-2,5-二烯基，
环庚烯基，环庚二烯基，环庚三烯基，环辛烯基，环辛二烯基，环辛三烯基和环辛四烯基。
烯基和环丙-2-基，环丁烯基，比如环丁-1-烯基和环丁-2-烯基，环戊烯基，比如环戊-1-烯
基，环戊-2-烯基和环戊-3-烯基，环戊二烯基，比如环戊二烯并-1,3-二烯基，环戊-1,4-二
烯基和环戊-2,4-二烯基，环己烯基，比如环己-1-烯基，环己-2-烯基和环己-3-烯基，环己
二烯基，比如环己-1,3-二烯基，环己-1,4-二烯基，环己-1,5-二烯基和环己-2,5-二烯基，
环庚烯基，环庚二烯基，环庚三烯基，环辛烯基，环辛二烯基，环辛三烯基和环辛四烯基。
[0130] 术语"卤代环烯基"如本文所用是指单环烃残基，环中具有至少一个C-C双键然而该环并非芳族，烃残基具有3至8个("C3-C8-卤代环烷基")碳原子，和其中某些或全部氢原子
被如上文所提及的卤素原子尤其是氟、氯和溴替换。
被如上文所提及的卤素原子尤其是氟、氯和溴替换。
[0131] 术语"C1-C2-烷氧基"是如前文所定义C1-C2-烷基，其通过氧原子连接。术语"C1-C3-烷氧基"是如前文所定义的C1-C3-烷基，其通过氧原子连接。术语"C1-C4-烷氧基"是如前文
所定义的C1-C4-烷基，其通过氧原子连接。术语"C1-C6-烷氧基"是如前文所定义的C1-C6-烷
基，其通过氧原子连接。术语"C1-C10-烷氧基"是如前文所定义的C1-C10-烷基，通过氧原子连
接。C1-C2-烷氧基是甲氧基或乙氧基。C1-C3-烷氧基额外地是例如正丙氧基和1-甲基乙氧基
(异丙氧基)。C1-C4-烷氧基额外地是例如丁氧基，1-甲基丙氧基(仲丁氧基)，2-甲基丙氧基
(异丁氧基)或1,1-二甲基乙氧基(叔丁氧基)。C1-C6-烷氧基额外地是例如戊氧基，1-甲基丁
氧基，2-甲基丁氧基，3-甲基丁氧基，1,1-二甲基丙氧基，1,2-二甲基丙氧基，2,2-二甲基丙
氧基，1-乙基丙氧基，己氧基，1-甲基戊氧基，2-甲基戊氧基，3-甲基戊氧基，4-甲基戊氧基，
1,1-二甲基丁氧基，1,2-二甲基丁氧基，1,3-二甲基丁氧基，2,2-二甲基丁氧基，2,3-二甲
基丁氧基，3,3-二甲基丁氧基，1-乙基丁氧基，2-乙基丁氧基，1,1,2-三甲基丙氧基，1,2,2-
三甲基丙氧基，1-乙基-1-甲基丙氧基或1-乙基-2-甲基丙氧基。C1-C8-烷氧基额外地是例如
庚基氧基，辛基氧基，2-乙基己氧基及其位置异构体。C1-C10-烷氧基额外地是例如壬基氧
基，癸基氧基及其位置异构体。
所定义的C1-C4-烷基，其通过氧原子连接。术语"C1-C6-烷氧基"是如前文所定义的C1-C6-烷
基，其通过氧原子连接。术语"C1-C10-烷氧基"是如前文所定义的C1-C10-烷基，通过氧原子连
接。C1-C2-烷氧基是甲氧基或乙氧基。C1-C3-烷氧基额外地是例如正丙氧基和1-甲基乙氧基
(异丙氧基)。C1-C4-烷氧基额外地是例如丁氧基，1-甲基丙氧基(仲丁氧基)，2-甲基丙氧基
(异丁氧基)或1,1-二甲基乙氧基(叔丁氧基)。C1-C6-烷氧基额外地是例如戊氧基，1-甲基丁
氧基，2-甲基丁氧基，3-甲基丁氧基，1,1-二甲基丙氧基，1,2-二甲基丙氧基，2,2-二甲基丙
氧基，1-乙基丙氧基，己氧基，1-甲基戊氧基，2-甲基戊氧基，3-甲基戊氧基，4-甲基戊氧基，
1,1-二甲基丁氧基，1,2-二甲基丁氧基，1,3-二甲基丁氧基，2,2-二甲基丁氧基，2,3-二甲
基丁氧基，3,3-二甲基丁氧基，1-乙基丁氧基，2-乙基丁氧基，1,1,2-三甲基丙氧基，1,2,2-
三甲基丙氧基，1-乙基-1-甲基丙氧基或1-乙基-2-甲基丙氧基。C1-C8-烷氧基额外地是例如
庚基氧基，辛基氧基，2-乙基己氧基及其位置异构体。C1-C10-烷氧基额外地是例如壬基氧
基，癸基氧基及其位置异构体。
[0132] 术语"C1-C2-卤代烷氧基"是如前文所定义的C1-C2-卤代烷基，其通过氧原子连接。术语"C1-C3-卤代烷氧基"是如前文所定义的C1-C3-卤代烷基，其通过氧原子连接。术语"C1-
C4-卤代烷氧基"是如前文所定义的C1-C4-卤代烷基，其通过氧原子连接。术语"C1-C6-卤代烷
氧基"是如前文所定义的C1-C6-卤代烷基，其通过氧原子连接。术语"C1-C10-卤代烷氧基"是
如前文所定义的C1-C10-卤代烷基，其通过氧原子连接。C1-C2-卤代烷氧基是例如OCH2F，
OCHF2，OCF3，OCH2Cl，OCHCl2，OCCl3，氯氟甲氧基，二氯氟甲氧基，氯二氟甲氧基，2-氟乙氧基，
2-氯乙氧基，2-溴乙氧基，2-碘乙氧基，2,2-二氟乙氧基，2,2,2-三氟乙氧基，2-氯-2-氟乙
氧基，2-氯-2,2-二氟乙氧基，2,2-二氯-2-氟乙氧基，2,2,2-三氯乙氧基或OC2F5。C1-C3-卤
代烷氧基额外地是例如2-氟丙氧基，3-氟丙氧基，2,2-二氟丙氧基，2,3-二氟丙氧基，2-氯
丙氧基，3-氯丙氧基，2,3-二氯丙氧基，2-溴丙氧基，3-溴丙氧基，3,3,3-三氟丙氧基，3,3,
3-三氯丙氧基，OCH2-C2F5，OCF2-C2F5，1-(CH2F)-2-氟乙氧基，1-(CH2Cl)-2-氯乙氧基或1-
(CH2Br)-2-溴乙氧基。C1-C4-卤代烷氧基额外地是例如4-氟丁氧基，4-氯丁氧基，4-溴丁氧
基或九氟丁氧基。C1-C6-卤代烷氧基额外地是例如5-氟戊氧基，5-氯戊氧基，5-溴戊氧基，5-
碘戊氧基，十一氟戊氧基，6-氟己氧基，6-氯己氧基，6-溴己氧基，6-碘己氧基或十二氟己氧
基。
C4-卤代烷氧基"是如前文所定义的C1-C4-卤代烷基，其通过氧原子连接。术语"C1-C6-卤代烷
氧基"是如前文所定义的C1-C6-卤代烷基，其通过氧原子连接。术语"C1-C10-卤代烷氧基"是
如前文所定义的C1-C10-卤代烷基，其通过氧原子连接。C1-C2-卤代烷氧基是例如OCH2F，
OCHF2，OCF3，OCH2Cl，OCHCl2，OCCl3，氯氟甲氧基，二氯氟甲氧基，氯二氟甲氧基，2-氟乙氧基，
2-氯乙氧基，2-溴乙氧基，2-碘乙氧基，2,2-二氟乙氧基，2,2,2-三氟乙氧基，2-氯-2-氟乙
氧基，2-氯-2,2-二氟乙氧基，2,2-二氯-2-氟乙氧基，2,2,2-三氯乙氧基或OC2F5。C1-C3-卤
代烷氧基额外地是例如2-氟丙氧基，3-氟丙氧基，2,2-二氟丙氧基，2,3-二氟丙氧基，2-氯
丙氧基，3-氯丙氧基，2,3-二氯丙氧基，2-溴丙氧基，3-溴丙氧基，3,3,3-三氟丙氧基，3,3,
3-三氯丙氧基，OCH2-C2F5，OCF2-C2F5，1-(CH2F)-2-氟乙氧基，1-(CH2Cl)-2-氯乙氧基或1-
(CH2Br)-2-溴乙氧基。C1-C4-卤代烷氧基额外地是例如4-氟丁氧基，4-氯丁氧基，4-溴丁氧
基或九氟丁氧基。C1-C6-卤代烷氧基额外地是例如5-氟戊氧基，5-氯戊氧基，5-溴戊氧基，5-
碘戊氧基，十一氟戊氧基，6-氟己氧基，6-氯己氧基，6-溴己氧基，6-碘己氧基或十二氟己氧
基。
[0133] 术语"C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷基"如本文所用是指具有1至3个碳原子的直链或支化的烷基，如前文所定义，其中1个氢原子被如前文所定义的C1-C3-烷氧基替换。术语"C1-
C4-烷氧基-C1-C4-烷基"如本文所用是指具有1至4个碳原子的直链或支化的烷基，如前文所
定义，其中1个氢原子被如前文所定义的C1-C4-烷氧基替换。术语"C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷
基"如本文所用是指具有1至6个碳原子的直链或支化的烷基，如前文所定义，其中1个氢原
子被如前文所定义的C1-C6-烷氧基替换。实例是甲氧基甲基，乙氧基甲基，丙氧基甲基，异丙
氧基甲基，正丁氧基甲基，仲丁氧基甲基，异丁氧基甲基，叔丁氧基甲基，1-甲氧基乙基，1-
乙氧基乙基，1-丙氧基乙基，1-异丙氧基乙基，1-正丁氧基乙基，1-仲丁氧基乙基，1-异丁氧
基乙基，1-叔丁氧基乙基，2-甲氧基乙基，2-乙氧基乙基，2-丙氧基乙基，2-异丙氧基乙基，
2-正丁氧基乙基，2-仲丁氧基乙基，2-异丁氧基乙基，2-叔丁氧基乙基，1-甲氧基丙基，1-乙
氧基丙基，1-丙氧基丙基，1-异丙氧基丙基，1-正丁氧基丙基，1-仲丁氧基丙基，1-异丁氧基
丙基，1-叔丁氧基丙基，2-甲氧基丙基，2-乙氧基丙基，2-丙氧基丙基，2-异丙氧基丙基，2-
正丁氧基丙基，2-仲丁氧基丙基，2-异丁氧基丙基，2-叔丁氧基丙基，3-甲氧基丙基，3-乙氧
基丙基，3-丙氧基丙基，3-异丙氧基丙基，3-正丁氧基丙基，3-仲丁氧基丙基，3-异丁氧基丙
基，3-叔丁氧基丙基等。
C4-烷氧基-C1-C4-烷基"如本文所用是指具有1至4个碳原子的直链或支化的烷基，如前文所
定义，其中1个氢原子被如前文所定义的C1-C4-烷氧基替换。术语"C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷
基"如本文所用是指具有1至6个碳原子的直链或支化的烷基，如前文所定义，其中1个氢原
子被如前文所定义的C1-C6-烷氧基替换。实例是甲氧基甲基，乙氧基甲基，丙氧基甲基，异丙
氧基甲基，正丁氧基甲基，仲丁氧基甲基，异丁氧基甲基，叔丁氧基甲基，1-甲氧基乙基，1-
乙氧基乙基，1-丙氧基乙基，1-异丙氧基乙基，1-正丁氧基乙基，1-仲丁氧基乙基，1-异丁氧
基乙基，1-叔丁氧基乙基，2-甲氧基乙基，2-乙氧基乙基，2-丙氧基乙基，2-异丙氧基乙基，
2-正丁氧基乙基，2-仲丁氧基乙基，2-异丁氧基乙基，2-叔丁氧基乙基，1-甲氧基丙基，1-乙
氧基丙基，1-丙氧基丙基，1-异丙氧基丙基，1-正丁氧基丙基，1-仲丁氧基丙基，1-异丁氧基
丙基，1-叔丁氧基丙基，2-甲氧基丙基，2-乙氧基丙基，2-丙氧基丙基，2-异丙氧基丙基，2-
正丁氧基丙基，2-仲丁氧基丙基，2-异丁氧基丙基，2-叔丁氧基丙基，3-甲氧基丙基，3-乙氧
基丙基，3-丙氧基丙基，3-异丙氧基丙基，3-正丁氧基丙基，3-仲丁氧基丙基，3-异丁氧基丙
基，3-叔丁氧基丙基等。
[0134] 术语"C1-C4-烷氧基-甲基"如本文所用是指甲基，其中1个氢原子被如前文所定义的C1-C4-烷氧基替换。术语"C1-C6-烷氧基-甲基"如本文所用是指甲基，其中1个氢原子被如
前文所定义的C1-C6-烷氧基替换。实例是甲氧基甲基，乙氧基甲基，丙氧基甲基，异丙氧基甲
基，正丁氧基甲基，仲丁氧基甲基，异丁氧基甲基，叔丁氧基甲基，戊基氧基甲基，己氧基甲
基等。
前文所定义的C1-C6-烷氧基替换。实例是甲氧基甲基，乙氧基甲基，丙氧基甲基，异丙氧基甲
基，正丁氧基甲基，仲丁氧基甲基，异丁氧基甲基，叔丁氧基甲基，戊基氧基甲基，己氧基甲
基等。
[0135] C1-C6-卤代烷氧基-C1-C6-烷基是直链或支化的烷基，具有1至6个、特别是1至4个碳原子(＝C1-C6-卤代烷氧基-C1-C4-烷基)，其中氢原子之一被C1-C6-烷氧基替换和其中至
少一个例如1、2、3、4或全部剩余氢原子(在烷氧基部分中或在烷基部分中或在两者中)被卤
素原子替换。C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基是直链或支化的烷基，具有1至4个碳原子，其中
氢原子之一被C1-C4-烷氧基替换和其中至少一个例如1、2、3、4或全部剩余氢原子(在烷氧基
部分中或在烷基部分中或在两者中)被卤素原子替换。实例是二氟甲氧基甲基(CHF2OCH2)，
三氟甲氧基甲基，1-二氟甲氧基乙基，1-三氟甲氧基乙基，2-二氟甲氧基乙基，2-三氟甲氧
基乙基，二氟-甲氧基-甲基(CH3OCF2)，1,1-二氟-2-甲氧基乙基，2,2-二氟-2-甲氧基乙基
等。
少一个例如1、2、3、4或全部剩余氢原子(在烷氧基部分中或在烷基部分中或在两者中)被卤
素原子替换。C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基是直链或支化的烷基，具有1至4个碳原子，其中
氢原子之一被C1-C4-烷氧基替换和其中至少一个例如1、2、3、4或全部剩余氢原子(在烷氧基
部分中或在烷基部分中或在两者中)被卤素原子替换。实例是二氟甲氧基甲基(CHF2OCH2)，
三氟甲氧基甲基，1-二氟甲氧基乙基，1-三氟甲氧基乙基，2-二氟甲氧基乙基，2-三氟甲氧
基乙基，二氟-甲氧基-甲基(CH3OCF2)，1,1-二氟-2-甲氧基乙基，2,2-二氟-2-甲氧基乙基
等。
[0136] 术语"C1-C2-烷硫基"是如前文所定义的C1-C2-烷基，其通过硫原子连接。术语"C1-C3-烷硫基"是如前文所定义的C1-C3-烷基，其通过硫原子连接。术语"C1-C4-烷硫基"是如前
文所定义的C1-C4-烷基，其通过硫原子连接。术语"C1-C6-烷硫基"是如前文所定义的C1-C6-
烷基，其通过硫原子连接。术语"C1-C10-烷硫基"是如前文所定义的C1-C10-烷基，其通过硫原
子连接。C1-C2-烷硫基是甲硫基或乙硫基。C1-C3-烷硫基额外地是例如正丙硫基或1-甲基乙
硫基(异丙硫基)。C1-C4-烷硫基额外地是例如丁硫基，1-甲基丙硫基(仲丁硫基)，2-甲基丙
硫基(异丁硫基)或1,1-二甲基乙硫基(叔丁硫基)。C1-C6-烷硫基额外地是例如戊基硫基，1-
甲基丁硫基，2-甲基丁硫基，3-甲基丁硫基，1,1-二甲基丙硫基，1,2-二甲基丙硫基，2,2-二
甲基丙硫基，1-乙基丙硫基，己基硫基，1-甲基戊基硫基，2-甲基戊基硫基，3-甲基戊基硫
基，4-甲基戊基硫基，1,1-二甲基丁硫基，1,2-二甲基丁硫基，1,3-二甲基丁硫基，2,2-二甲
基丁硫基，2,3-二甲基丁硫基，3,3-二甲基丁硫基，1-乙基丁硫基，2-乙基丁硫基，1,1,2-三
甲基丙硫基，1,2,2-三甲基丙硫基，1-乙基-1-甲基丙硫基或1-乙基-2-甲基丙硫基。C1-C8-
烷硫基额外地是例如庚基硫基，辛基硫基，2-乙基己基硫基及其位置异构体。C1-C10-烷硫基
额外地是例如壬基硫基，癸基硫基及其位置异构体。
文所定义的C1-C4-烷基，其通过硫原子连接。术语"C1-C6-烷硫基"是如前文所定义的C1-C6-
烷基，其通过硫原子连接。术语"C1-C10-烷硫基"是如前文所定义的C1-C10-烷基，其通过硫原
子连接。C1-C2-烷硫基是甲硫基或乙硫基。C1-C3-烷硫基额外地是例如正丙硫基或1-甲基乙
硫基(异丙硫基)。C1-C4-烷硫基额外地是例如丁硫基，1-甲基丙硫基(仲丁硫基)，2-甲基丙
硫基(异丁硫基)或1,1-二甲基乙硫基(叔丁硫基)。C1-C6-烷硫基额外地是例如戊基硫基，1-
甲基丁硫基，2-甲基丁硫基，3-甲基丁硫基，1,1-二甲基丙硫基，1,2-二甲基丙硫基，2,2-二
甲基丙硫基，1-乙基丙硫基，己基硫基，1-甲基戊基硫基，2-甲基戊基硫基，3-甲基戊基硫
基，4-甲基戊基硫基，1,1-二甲基丁硫基，1,2-二甲基丁硫基，1,3-二甲基丁硫基，2,2-二甲
基丁硫基，2,3-二甲基丁硫基，3,3-二甲基丁硫基，1-乙基丁硫基，2-乙基丁硫基，1,1,2-三
甲基丙硫基，1,2,2-三甲基丙硫基，1-乙基-1-甲基丙硫基或1-乙基-2-甲基丙硫基。C1-C8-
烷硫基额外地是例如庚基硫基，辛基硫基，2-乙基己基硫基及其位置异构体。C1-C10-烷硫基
额外地是例如壬基硫基，癸基硫基及其位置异构体。
[0137] 术语"C1-C2-卤代烷硫基"是如前文所定义的C1-C2-卤代烷基，其通过硫原子连接。术语"C1-C3-卤代烷硫基"是如前文所定义的C1-C3-卤代烷基，其通过硫原子连接。术语"C1-
C4-卤代烷硫基"是如前文所定义的C1-C4-卤代烷基，其通过硫原子连接。术语"C1-C6-卤代烷
硫基"是如前文所定义的C1-C6-卤代烷基，其通过硫原子连接。术语"C1-C10-卤代烷硫基"是
如前文所定义的C1-C10-卤代烷基，其通过硫原子连接。C1-C2-卤代烷硫基是例如SCH2F，
SCHF2，SCF3，SCH2Cl，SCHCl2，SCCl3，氯氟甲硫基，二氯氟甲硫基，氯二氟甲硫基，2-氟乙硫基，
2-氯乙硫基，2-溴乙硫基，2-碘乙硫基，2,2-二氟乙硫基，2,2,2-三氟乙硫基，2-氯-2-氟乙
硫基，2-氯-2,2-二氟乙硫基，2,2-二氯-2-氟乙硫基，2,2,2-三氯乙硫基或SC2F5。C1-C3-卤
代烷硫基额外地是例如2-氟丙硫基，3-氟丙硫基，2,2-二氟丙硫基，2,3-二氟丙硫基，2-氯
丙硫基，3-氯丙硫基，2,3-二氯丙硫基，2-溴丙硫基，3-溴丙硫基，3,3,3-三氟丙硫基，3,3,
3-三氯丙硫基，SCH2-C2F5，SCF2-C2F5，1-(CH2F)-2-氟乙硫基，1-(CH2Cl)-2-氯乙硫基或1-
(CH2Br)-2-溴乙硫基。C1-C4-卤代烷硫基额外地是例如4-氟丁硫基，4-氯丁硫基，4-溴丁硫
基或九氟丁硫基。C1-C6-卤代烷硫基额外地是例如5-氟戊基硫基，5-氯戊基硫基，5-溴戊基
硫基，5-碘戊基硫基，十一氟戊基硫基，6-氟己基硫基，6-氯己基硫基，6-溴己基硫基，6-碘
己基硫基或十二氟己基硫基。
C4-卤代烷硫基"是如前文所定义的C1-C4-卤代烷基，其通过硫原子连接。术语"C1-C6-卤代烷
硫基"是如前文所定义的C1-C6-卤代烷基，其通过硫原子连接。术语"C1-C10-卤代烷硫基"是
如前文所定义的C1-C10-卤代烷基，其通过硫原子连接。C1-C2-卤代烷硫基是例如SCH2F，
SCHF2，SCF3，SCH2Cl，SCHCl2，SCCl3，氯氟甲硫基，二氯氟甲硫基，氯二氟甲硫基，2-氟乙硫基，
2-氯乙硫基，2-溴乙硫基，2-碘乙硫基，2,2-二氟乙硫基，2,2,2-三氟乙硫基，2-氯-2-氟乙
硫基，2-氯-2,2-二氟乙硫基，2,2-二氯-2-氟乙硫基，2,2,2-三氯乙硫基或SC2F5。C1-C3-卤
代烷硫基额外地是例如2-氟丙硫基，3-氟丙硫基，2,2-二氟丙硫基，2,3-二氟丙硫基，2-氯
丙硫基，3-氯丙硫基，2,3-二氯丙硫基，2-溴丙硫基，3-溴丙硫基，3,3,3-三氟丙硫基，3,3,
3-三氯丙硫基，SCH2-C2F5，SCF2-C2F5，1-(CH2F)-2-氟乙硫基，1-(CH2Cl)-2-氯乙硫基或1-
(CH2Br)-2-溴乙硫基。C1-C4-卤代烷硫基额外地是例如4-氟丁硫基，4-氯丁硫基，4-溴丁硫
基或九氟丁硫基。C1-C6-卤代烷硫基额外地是例如5-氟戊基硫基，5-氯戊基硫基，5-溴戊基
硫基，5-碘戊基硫基，十一氟戊基硫基，6-氟己基硫基，6-氯己基硫基，6-溴己基硫基，6-碘
己基硫基或十二氟己基硫基。
[0138] 术语"C1-C2-烷基亚磺酰基"是如前文所定义的C1-C2-烷基，其通过亚磺酰基[S(O)]基团连接。术语"C1-C3-烷基亚磺酰基"是如前文所定义的C1-C3-烷基，其通过亚磺酰基
[S(O)]基团连接。术语"C1-C4-烷基亚磺酰基"是如前文所定义的C1-C4-烷基，其通过亚磺酰
基[S(O)]基团连接。术语"C1-C6-烷基亚磺酰基"是如前文所定义的C1-C6-烷基，其通过亚磺
酰基[S(O)]基团连接。术语"C1-C10-烷基亚磺酰基"是如前文所定义的C1-C10-烷基，其通过
亚磺酰基[S(O)]基团连接。C1-C2-烷基亚磺酰基是甲基亚磺酰基或乙基亚磺酰基。C1-C3-烷
基亚磺酰基额外地是例如正丙基亚磺酰基和1-甲基乙基亚磺酰基(异丙基亚磺酰基)。C1-
C4-烷基亚磺酰基额外地是例如丁基亚磺酰基，1-甲基丙基亚磺酰基(仲丁基亚磺酰基)，2-
甲基丙基亚磺酰基(异丁基亚磺酰基)或1,1-二甲基乙基亚磺酰基(叔丁基亚磺酰基)。C1-
C6-烷基亚磺酰基额外地是例如戊基亚磺酰基，1-甲基丁基亚磺酰基，2-甲基丁基亚磺酰
基，3-甲基丁基亚磺酰基，1,1-二甲基丙基亚磺酰基，1,2-二甲基丙基亚磺酰基，2,2-二甲
基丙基亚磺酰基，1-乙基丙基亚磺酰基，己基亚磺酰基，1-甲基戊基亚磺酰基，2-甲基戊基
亚磺酰基，3-甲基戊基亚磺酰基，4-甲基戊基亚磺酰基，1,1-二甲基丁基亚磺酰基，1,2-二
甲基丁基亚磺酰基，1,3-二甲基丁基亚磺酰基，2,2-二甲基丁基亚磺酰基，2,3-二甲基丁基
亚磺酰基，3,3-二甲基丁基亚磺酰基，1-乙基丁基亚磺酰基，2-乙基丁基亚磺酰基，1,1,2-
三甲基丙基亚磺酰基，1,2,2-三甲基丙基亚磺酰基，1-乙基-1-甲基丙基亚磺酰基或1-乙
基-2-甲基丙基亚磺酰基。C1-C8-烷基亚磺酰基额外地是例如庚基亚磺酰基，辛基亚磺酰基，
2-乙基己基亚磺酰基及其位置异构体。C1-C10-烷基亚磺酰基额外地是例如壬基亚磺酰基，
癸基亚磺酰基及其位置异构体。
[S(O)]基团连接。术语"C1-C4-烷基亚磺酰基"是如前文所定义的C1-C4-烷基，其通过亚磺酰
基[S(O)]基团连接。术语"C1-C6-烷基亚磺酰基"是如前文所定义的C1-C6-烷基，其通过亚磺
酰基[S(O)]基团连接。术语"C1-C10-烷基亚磺酰基"是如前文所定义的C1-C10-烷基，其通过
亚磺酰基[S(O)]基团连接。C1-C2-烷基亚磺酰基是甲基亚磺酰基或乙基亚磺酰基。C1-C3-烷
基亚磺酰基额外地是例如正丙基亚磺酰基和1-甲基乙基亚磺酰基(异丙基亚磺酰基)。C1-
C4-烷基亚磺酰基额外地是例如丁基亚磺酰基，1-甲基丙基亚磺酰基(仲丁基亚磺酰基)，2-
甲基丙基亚磺酰基(异丁基亚磺酰基)或1,1-二甲基乙基亚磺酰基(叔丁基亚磺酰基)。C1-
C6-烷基亚磺酰基额外地是例如戊基亚磺酰基，1-甲基丁基亚磺酰基，2-甲基丁基亚磺酰
基，3-甲基丁基亚磺酰基，1,1-二甲基丙基亚磺酰基，1,2-二甲基丙基亚磺酰基，2,2-二甲
基丙基亚磺酰基，1-乙基丙基亚磺酰基，己基亚磺酰基，1-甲基戊基亚磺酰基，2-甲基戊基
亚磺酰基，3-甲基戊基亚磺酰基，4-甲基戊基亚磺酰基，1,1-二甲基丁基亚磺酰基，1,2-二
甲基丁基亚磺酰基，1,3-二甲基丁基亚磺酰基，2,2-二甲基丁基亚磺酰基，2,3-二甲基丁基
亚磺酰基，3,3-二甲基丁基亚磺酰基，1-乙基丁基亚磺酰基，2-乙基丁基亚磺酰基，1,1,2-
三甲基丙基亚磺酰基，1,2,2-三甲基丙基亚磺酰基，1-乙基-1-甲基丙基亚磺酰基或1-乙
基-2-甲基丙基亚磺酰基。C1-C8-烷基亚磺酰基额外地是例如庚基亚磺酰基，辛基亚磺酰基，
2-乙基己基亚磺酰基及其位置异构体。C1-C10-烷基亚磺酰基额外地是例如壬基亚磺酰基，
癸基亚磺酰基及其位置异构体。
[0139] 术语"C1-C2-卤代烷基亚磺酰基"是如前文所定义的C1-C2-卤代烷基，其通过亚磺酰基[S(O)]基团连接。术语"C1-C3-卤代烷基亚磺酰基"是如前文所定义的C1-C3-卤代烷基，
其通过亚磺酰基[S(O)]基团连接。术语"C1-C4-卤代烷基亚磺酰基"是如前文所定义的C1-
C4-卤代烷基，其通过亚磺酰基[S(O)]基团连接。术语"C1-C6-卤代烷基亚磺酰基"是如前文
所定义的C1-C6-卤代烷基，其通过亚磺酰基[S(O)]基团连接。术语"C1-C10-卤代烷基亚磺酰
基"是如前文所定义的C1-C10-卤代烷基，其通过亚磺酰基[S(O)]基团连接。C1-C2-卤代烷基
亚磺酰基是例如S(O)CH2F，S(O)CHF2，S(O)CF3，S(O)CH2Cl，S(O)CHCl2，S(O)CCl3，氯氟甲基亚
磺酰基，二氯氟甲基亚磺酰基，氯二氟甲基亚磺酰基，2-氟乙基亚磺酰基，2-氯乙基亚磺酰
基，2-溴乙基亚磺酰基，2-碘乙基亚磺酰基，2,2-二氟乙基亚磺酰基，2,2,2-三氟乙基亚磺
酰基，2-氯-2-氟乙基亚磺酰基，2-氯-2,2-二氟乙基亚磺酰基，2,2-二氯-2-氟乙基亚磺酰
基，2,2,2-三氯乙基亚磺酰基或S(O)C2F5。C1-C3-卤代烷基亚磺酰基额外地是例如2-氟丙基
亚磺酰基，3-氟丙基亚磺酰基，2,2-二氟丙基亚磺酰基，2,3-二氟丙基亚磺酰基，2-氯丙基
亚磺酰基，3-氯丙基亚磺酰基，2,3-二氯丙基亚磺酰基，2-溴丙基亚磺酰基，3-溴丙基亚磺
酰基，3,3,3-三氟丙基亚磺酰基，3,3,3-三氯丙基亚磺酰基，S(O)CH2-C2F5，S(O)CF2-C2F5，1-
(CH2F)-2-氟乙基亚磺酰基，1-(CH2Cl)-2-氯乙基亚磺酰基和1-(CH2Br)-2-溴乙基亚磺酰
基。C1-C4-卤代烷基亚磺酰基额外地是例如4-氟丁基亚磺酰基，4-氯丁基亚磺酰基，4-溴丁
基亚磺酰基或九氟丁基亚磺酰基。C1-C6-卤代烷基亚磺酰基额外地是例如5-氟戊基亚磺酰
基，5-氯戊基亚磺酰基，5-溴戊基亚磺酰基，5-碘戊基亚磺酰基，十一氟戊基亚磺酰基，6-氟
己基亚磺酰基，6-氯己基亚磺酰基，6-溴己基亚磺酰基，6-碘己基亚磺酰基或十二氟己基亚
磺酰基。
其通过亚磺酰基[S(O)]基团连接。术语"C1-C4-卤代烷基亚磺酰基"是如前文所定义的C1-
C4-卤代烷基，其通过亚磺酰基[S(O)]基团连接。术语"C1-C6-卤代烷基亚磺酰基"是如前文
所定义的C1-C6-卤代烷基，其通过亚磺酰基[S(O)]基团连接。术语"C1-C10-卤代烷基亚磺酰
基"是如前文所定义的C1-C10-卤代烷基，其通过亚磺酰基[S(O)]基团连接。C1-C2-卤代烷基
亚磺酰基是例如S(O)CH2F，S(O)CHF2，S(O)CF3，S(O)CH2Cl，S(O)CHCl2，S(O)CCl3，氯氟甲基亚
磺酰基，二氯氟甲基亚磺酰基，氯二氟甲基亚磺酰基，2-氟乙基亚磺酰基，2-氯乙基亚磺酰
基，2-溴乙基亚磺酰基，2-碘乙基亚磺酰基，2,2-二氟乙基亚磺酰基，2,2,2-三氟乙基亚磺
酰基，2-氯-2-氟乙基亚磺酰基，2-氯-2,2-二氟乙基亚磺酰基，2,2-二氯-2-氟乙基亚磺酰
基，2,2,2-三氯乙基亚磺酰基或S(O)C2F5。C1-C3-卤代烷基亚磺酰基额外地是例如2-氟丙基
亚磺酰基，3-氟丙基亚磺酰基，2,2-二氟丙基亚磺酰基，2,3-二氟丙基亚磺酰基，2-氯丙基
亚磺酰基，3-氯丙基亚磺酰基，2,3-二氯丙基亚磺酰基，2-溴丙基亚磺酰基，3-溴丙基亚磺
酰基，3,3,3-三氟丙基亚磺酰基，3,3,3-三氯丙基亚磺酰基，S(O)CH2-C2F5，S(O)CF2-C2F5，1-
(CH2F)-2-氟乙基亚磺酰基，1-(CH2Cl)-2-氯乙基亚磺酰基和1-(CH2Br)-2-溴乙基亚磺酰
基。C1-C4-卤代烷基亚磺酰基额外地是例如4-氟丁基亚磺酰基，4-氯丁基亚磺酰基，4-溴丁
基亚磺酰基或九氟丁基亚磺酰基。C1-C6-卤代烷基亚磺酰基额外地是例如5-氟戊基亚磺酰
基，5-氯戊基亚磺酰基，5-溴戊基亚磺酰基，5-碘戊基亚磺酰基，十一氟戊基亚磺酰基，6-氟
己基亚磺酰基，6-氯己基亚磺酰基，6-溴己基亚磺酰基，6-碘己基亚磺酰基或十二氟己基亚
磺酰基。
[0140] 术语"C1-C2-烷基磺酰基"是如前文所定义的C1-C2-烷基，其通过磺酰基[S(O)2]基团连接。术语"C1-C3-烷基磺酰基"是如前文所定义的C1-C3-烷基，其通过磺酰基[S(O)2]基团
连接。术语"C1-C4-烷基磺酰基"是如前文所定义的C1-C4-烷基，其通过磺酰基[S(O)2]基团连
接。术语"C1-C6-烷基磺酰基"是如前文所定义的C1-C6-烷基，其通过磺酰基[S(O)2]基团连
接。术语"C1-C10-烷基磺酰基"是如前文所定义的C1-C10-烷基，其通过磺酰基[S(O)2]基团连
接。C1-C2-烷基磺酰基是甲磺酰基或乙基磺酰基。C1-C3-烷基磺酰基额外地是例如正丙基磺
酰基或1-甲基乙基磺酰基(异丙基磺酰基)。C1-C4-烷基磺酰基额外地是例如丁基磺酰基，1-
甲基丙基磺酰基(仲丁基磺酰基)，2-甲基丙基磺酰基(异丁基磺酰基)或1,1-二甲基乙基磺
酰基(叔丁基磺酰基)。C1-C6-烷基磺酰基额外地是例如戊基磺酰基，1-甲基丁基磺酰基，2-
甲基丁基磺酰基，3-甲基丁基磺酰基，1,1-二甲基丙基磺酰基，1,2-二甲基丙基磺酰基，2,
2-二甲基丙基磺酰基，1-乙基丙基磺酰基，己基磺酰基，1-甲基戊基磺酰基，2-甲基戊基磺
酰基，3-甲基戊基磺酰基，4-甲基戊基磺酰基，1,1-二甲基丁基磺酰基，1,2-二甲基丁基磺
酰基，1,3-二甲基丁基磺酰基，2,2-二甲基丁基磺酰基，2,3-二甲基丁基磺酰基，3,3-二甲
基丁基磺酰基，1-乙基丁基磺酰基，2-乙基丁基磺酰基，1,1,2-三甲基丙基磺酰基，1,2,2-
三甲基丙基磺酰基，1-乙基-1-甲基丙基磺酰基或1-乙基-2-甲基丙基磺酰基。C1-C8-烷基磺
酰基额外地是例如庚基磺酰基，辛基磺酰基，2-乙基己基磺酰基及其位置异构体。C1-C10-烷
基磺酰基额外地是例如壬基磺酰基，癸基磺酰基及其位置异构体。
连接。术语"C1-C4-烷基磺酰基"是如前文所定义的C1-C4-烷基，其通过磺酰基[S(O)2]基团连
接。术语"C1-C6-烷基磺酰基"是如前文所定义的C1-C6-烷基，其通过磺酰基[S(O)2]基团连
接。术语"C1-C10-烷基磺酰基"是如前文所定义的C1-C10-烷基，其通过磺酰基[S(O)2]基团连
接。C1-C2-烷基磺酰基是甲磺酰基或乙基磺酰基。C1-C3-烷基磺酰基额外地是例如正丙基磺
酰基或1-甲基乙基磺酰基(异丙基磺酰基)。C1-C4-烷基磺酰基额外地是例如丁基磺酰基，1-
甲基丙基磺酰基(仲丁基磺酰基)，2-甲基丙基磺酰基(异丁基磺酰基)或1,1-二甲基乙基磺
酰基(叔丁基磺酰基)。C1-C6-烷基磺酰基额外地是例如戊基磺酰基，1-甲基丁基磺酰基，2-
甲基丁基磺酰基，3-甲基丁基磺酰基，1,1-二甲基丙基磺酰基，1,2-二甲基丙基磺酰基，2,
2-二甲基丙基磺酰基，1-乙基丙基磺酰基，己基磺酰基，1-甲基戊基磺酰基，2-甲基戊基磺
酰基，3-甲基戊基磺酰基，4-甲基戊基磺酰基，1,1-二甲基丁基磺酰基，1,2-二甲基丁基磺
酰基，1,3-二甲基丁基磺酰基，2,2-二甲基丁基磺酰基，2,3-二甲基丁基磺酰基，3,3-二甲
基丁基磺酰基，1-乙基丁基磺酰基，2-乙基丁基磺酰基，1,1,2-三甲基丙基磺酰基，1,2,2-
三甲基丙基磺酰基，1-乙基-1-甲基丙基磺酰基或1-乙基-2-甲基丙基磺酰基。C1-C8-烷基磺
酰基额外地是例如庚基磺酰基，辛基磺酰基，2-乙基己基磺酰基及其位置异构体。C1-C10-烷
基磺酰基额外地是例如壬基磺酰基，癸基磺酰基及其位置异构体。
[0141] 术语"C1-C2-卤代烷基磺酰基"是如前文所定义的C1-C2-卤代烷基，其通过磺酰基[S(O)2]基团连接。术语"C1-C3-卤代烷基磺酰基"是如前文所定义的C1-C3-卤代烷基，其通过
磺酰基[S(O)2]基团连接。术语"C1-C4-卤代烷基磺酰基"是如前文所定义的C1-C4-卤代烷基，
其通过磺酰基[S(O)2]基团连接。术语"C1-C6-卤代烷基磺酰基"是如前文所定义的C1-C6-卤
代烷基，其通过磺酰基[S(O)2]基团连接。术语"C1-C10-卤代烷基磺酰基"是如前文所定义的
C1-C10-卤代烷基，其通过磺酰基[S(O)2]基团连接。C1-C2-卤代烷基磺酰基是例如S(O)2CH2F，
S(O)2CHF2，S(O)2CF3，S(O)2CH2Cl，S(O)2CHCl2，S(O)2CCl3，氯氟甲磺酰基，二氯氟甲磺酰基，
氯二氟甲基磺酰基，2-氟乙基磺酰基，2-氯乙基磺酰基，2-溴乙基磺酰基，2-碘乙基磺酰基，
2,2-二氟乙基磺酰基，2,2,2-三氟乙基磺酰基，2-氯-2-氟乙基磺酰基，2-氯-2,2-二氟乙基
磺酰基，2,2-二氯-2-氟乙基磺酰基，2,2,2-三氯乙基磺酰基或S(O)2C2F5。C1-C3-卤代烷基磺
酰基额外地是例如2-氟丙基磺酰基，3-氟丙基磺酰基，2,2-二氟丙基磺酰基，2,3-二氟丙基
磺酰基，2-氯丙基磺酰基，3-氯丙基磺酰基，2,3-二氯丙基磺酰基，2-溴丙基磺酰基，3-溴丙
基磺酰基，3,3,3-三氟丙基磺酰基，3,3,3-三氯丙基磺酰基，S(O)2CH2-C2F5，S(O)2CF2-C2F5，
1-(CH2F)-2-氟乙基磺酰基，1-(CH2Cl)-2-氯乙基磺酰基或1-(CH2Br)-2-溴乙基磺酰基。C1-
C4-卤代烷基磺酰基额外地是例如4-氟丁基磺酰基，4-氯丁基磺酰基，4-溴丁基磺酰基或九
氟丁基磺酰基。C1-C6-卤代烷基磺酰基额外地是例如5-氟戊基磺酰基，5-氯戊基磺酰基，5-
溴戊基磺酰基，5-碘戊基磺酰基，十一氟戊基磺酰基，6-氟己基磺酰基，6-氯己基磺酰基，6-
溴己基磺酰基，6-碘己基磺酰基或十二氟己基磺酰基。
磺酰基[S(O)2]基团连接。术语"C1-C4-卤代烷基磺酰基"是如前文所定义的C1-C4-卤代烷基，
其通过磺酰基[S(O)2]基团连接。术语"C1-C6-卤代烷基磺酰基"是如前文所定义的C1-C6-卤
代烷基，其通过磺酰基[S(O)2]基团连接。术语"C1-C10-卤代烷基磺酰基"是如前文所定义的
C1-C10-卤代烷基，其通过磺酰基[S(O)2]基团连接。C1-C2-卤代烷基磺酰基是例如S(O)2CH2F，
S(O)2CHF2，S(O)2CF3，S(O)2CH2Cl，S(O)2CHCl2，S(O)2CCl3，氯氟甲磺酰基，二氯氟甲磺酰基，
氯二氟甲基磺酰基，2-氟乙基磺酰基，2-氯乙基磺酰基，2-溴乙基磺酰基，2-碘乙基磺酰基，
2,2-二氟乙基磺酰基，2,2,2-三氟乙基磺酰基，2-氯-2-氟乙基磺酰基，2-氯-2,2-二氟乙基
磺酰基，2,2-二氯-2-氟乙基磺酰基，2,2,2-三氯乙基磺酰基或S(O)2C2F5。C1-C3-卤代烷基磺
酰基额外地是例如2-氟丙基磺酰基，3-氟丙基磺酰基，2,2-二氟丙基磺酰基，2,3-二氟丙基
磺酰基，2-氯丙基磺酰基，3-氯丙基磺酰基，2,3-二氯丙基磺酰基，2-溴丙基磺酰基，3-溴丙
基磺酰基，3,3,3-三氟丙基磺酰基，3,3,3-三氯丙基磺酰基，S(O)2CH2-C2F5，S(O)2CF2-C2F5，
1-(CH2F)-2-氟乙基磺酰基，1-(CH2Cl)-2-氯乙基磺酰基或1-(CH2Br)-2-溴乙基磺酰基。C1-
C4-卤代烷基磺酰基额外地是例如4-氟丁基磺酰基，4-氯丁基磺酰基，4-溴丁基磺酰基或九
氟丁基磺酰基。C1-C6-卤代烷基磺酰基额外地是例如5-氟戊基磺酰基，5-氯戊基磺酰基，5-
溴戊基磺酰基，5-碘戊基磺酰基，十一氟戊基磺酰基，6-氟己基磺酰基，6-氯己基磺酰基，6-
溴己基磺酰基，6-碘己基磺酰基或十二氟己基磺酰基。
[0142] 取代基"氧代"通过C(＝O)基团替换CH2基团。
[0143] 术语"烷基羰基"是C1-C6-烷基("C1-C6-烷基羰基")、优选C1-C4-烷基("C1-C4-烷基羰基")基团，如前文所定义，其通过羰基[C(＝O)]基团连接。实例是乙酰基(甲基羰基)，丙
酰基(乙基羰基)，丙基羰基，异丙基羰基，正丁基羰基等。
酰基(乙基羰基)，丙基羰基，异丙基羰基，正丁基羰基等。
[0144] 术语"卤代烷基羰基"是C1-C6-卤代烷基("C1-C6-卤代烷基羰基")、优选C1-C4-卤代烷基("C1-C4-卤代烷基羰基")基团，如前文所定义，其通过羰基[C(＝O)]基团连接。实例是
三氟甲基羰基，2,2,2-三氟乙基羰基等。
三氟甲基羰基，2,2,2-三氟乙基羰基等。
[0145] 术语"烷氧羰基"是C1-C6-烷氧基("C1-C6-烷氧羰基")、优选C1-C4-烷氧基("C1-C4-烷氧羰基")基团，如前文所定义，其通过羰基[C(＝O)]基团连接。实例是甲氧羰基，乙氧基
羰基，丙氧基羰基，异丙氧基羰基，正丁氧基羰基等。
羰基，丙氧基羰基，异丙氧基羰基，正丁氧基羰基等。
[0146] 术语"卤代烷氧羰基"是C1-C6-卤代烷氧基("C1-C6-卤代烷氧羰基")、优选C1-C4-卤代烷氧基("C1-C4-卤代烷氧羰基")基团，如前文所定义，其通过羰基[C(＝O)]基团连接。实
例是三氟甲氧基羰基，2,2,2-三氟乙氧基羰基等。
例是三氟甲氧基羰基，2,2,2-三氟乙氧基羰基等。
[0147] 术语"C1-C6-烷基氨基"是基团-N(H)C1-C6-烷基。实例是甲基氨基，乙基氨基，丙基氨基，异丙基氨基，丁基氨基等。
[0148] 术语"二-(C1-C6-烷基)氨基"是基团-N(C1-C6-烷基)2。实例是二甲基氨基，二乙基氨基，乙基甲基氨基，二丙基氨基，二异丙基氨基，甲基丙基氨基，甲基异丙基氨基，乙基丙
基氨基，乙基异丙基氨基，二丁基氨基等。
基氨基，乙基异丙基氨基，二丁基氨基等。
[0149] 术语"氨基羰基"是基团-C(O)-NH2。
[0150] 术语"C1-C6-烷基氨基羰基"是基团-C(O)-N(H)C1-C6-烷基。实例是甲基氨基羰基，乙基氨基羰基，丙基氨基羰基，异丙基氨基羰基，丁基氨基羰基等。
[0151] 术语"二-(C1-C6-烷基)氨基羰基"是基团-C(O)-N(C1-C6-烷基)2。实例是二甲基氨基羰基，二乙基氨基羰基，乙基甲基氨基羰基，二丙基氨基羰基，二异丙基氨基羰基，甲基丙
基氨基羰基，甲基异丙基氨基羰基，乙基丙基氨基羰基，乙基异丙基氨基羰基，二丁基氨基
羰基等。
基氨基羰基，甲基异丙基氨基羰基，乙基丙基氨基羰基，乙基异丙基氨基羰基，二丁基氨基
羰基等。
[0152] 术语"3-、4-、5-、6-、7-、8-、9-或10-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其含有1、2或3(或4)个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员"表示3-、
4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂单环环或8-、9-或10-元饱和、部分不
饱和或最大不饱和的杂双环环，其含有1、2或3(或4)个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或
杂原子基团作为环成员。
4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂单环环或8-、9-或10-元饱和、部分不
饱和或最大不饱和的杂双环环，其含有1、2或3(或4)个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或
杂原子基团作为环成员。
[0153] 不饱和的环含有至少一个C-C和/或C-N和/或N-N双键。最大不饱和的环含有环大小所允许的个数的共轭C-C和/或C-N和/或N-N双键。最大不饱和的5-或6-元杂环是芳族。杂
环可以经由碳环成员或经由氮环成员连接至分子的残余部分。当然，杂环含有至少一个碳
环原子。如果环含有多于一个O环原子，则它们是不相邻的。
环可以经由碳环成员或经由氮环成员连接至分子的残余部分。当然，杂环含有至少一个碳
环原子。如果环含有多于一个O环原子，则它们是不相邻的。
[0154] 术语"3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其含有1、2或3(或4)个选自N、O、S、NO、SO和SO2杂原子或杂原子基团作为环成员"[其中"最大不饱和的"也
包括"芳族"]如本文所用表示单环残基，所述单环残基是饱和、部分不饱和或最大不饱和的
(包括芳族)。术语"3-、4-、5-、6-、7-或8-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其含有
1、2或3(或4)个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员"[其中"最大不
饱和的"也包括"芳族"]如本文所用也涵盖8-元杂单环残基，其含有1、2或3(或4)个选自N、
O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，所述单环残基是饱和、部分不饱和或
最大不饱和的(包括芳族)。不饱和的环含有至少一个C-C和/或C-N和/或N-N双键。最大不饱
和的环含有环大小所允许的个数的共轭的C-C和/或C-N和/或N-N双键。最大不饱和的5-或
6-元杂环是芳族。7-和8-元环不可以是芳族。它们是同芳香性(7元环，3个双键)的或具有4
个双键(8-元环)。杂环可以经由碳环成员或经由氮环成员连接至分子的残余部分。当然，杂
环含有至少一个碳环原子。如果环含有多于一个O环原子，则它们是不相邻的。
包括"芳族"]如本文所用表示单环残基，所述单环残基是饱和、部分不饱和或最大不饱和的
(包括芳族)。术语"3-、4-、5-、6-、7-或8-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其含有
1、2或3(或4)个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员"[其中"最大不
饱和的"也包括"芳族"]如本文所用也涵盖8-元杂单环残基，其含有1、2或3(或4)个选自N、
O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，所述单环残基是饱和、部分不饱和或
最大不饱和的(包括芳族)。不饱和的环含有至少一个C-C和/或C-N和/或N-N双键。最大不饱
和的环含有环大小所允许的个数的共轭的C-C和/或C-N和/或N-N双键。最大不饱和的5-或
6-元杂环是芳族。7-和8-元环不可以是芳族。它们是同芳香性(7元环，3个双键)的或具有4
个双键(8-元环)。杂环可以经由碳环成员或经由氮环成员连接至分子的残余部分。当然，杂
环含有至少一个碳环原子。如果环含有多于一个O环原子，则它们是不相邻的。
[0155] 3-、4-、5-、6-或7-元饱和杂环的实例包括：环氧乙烷基，硫杂环丙烷基，氮丙啶基，氧杂环丁烷基，硫杂环丁烷基，氮杂环丁烷基，四氢呋喃-2-基，四氢呋喃-3-基，四氢噻吩-
2-基，四氢噻吩-3-基，吡咯烷-1-基，吡咯烷-2-基，吡咯烷-3-基，吡唑烷-1-基，吡唑烷-3-
基，吡唑烷-4-基，吡唑烷-5-基，咪唑烷-1-基，咪唑烷-2-基，咪唑烷-4-基，噁唑烷-2-基，噁
唑烷-3-基，噁唑烷-4-基，噁唑烷-5-基，异噁唑烷-2-基，异噁唑烷-3-基，异噁唑烷-4-基，
异噁唑烷-5-基，噻唑烷-2-基，噻唑烷-3-基，噻唑烷-4-基，噻唑烷-5-基，异噻唑烷-2-基，
异噻唑烷-3-基，异噻唑烷-4-基，异噻唑烷-5-基，1,2,4-氧杂二唑烷-3-基，1,2,4-氧杂二
唑烷-5-基，1,2,4-噻二唑烷-3-基，1,2,4-噻二唑烷-5-基，1,2,4-三唑烷-3-基，1,3,4-氧
杂二唑烷-2-基，1,3,4-噻二唑烷-2-基，1,3,4-三唑烷-1-基，1,3,4-三唑烷-2-基，2-四氢
吡喃基，4-四氢吡喃基，1,3-二噁烷-5-基，1,4-二噁烷-2-基，哌啶-1-基，哌啶-2-基，哌啶-
3-基，哌啶-4-基，六氢哒嗪-3-基，六氢哒嗪-4-基，六氢嘧啶-2-基，六氢嘧啶-4-基，六氢嘧
啶-5-基，哌嗪-1-基，哌嗪-2-基，1,3,5-六氢三嗪-1-基，1,3,5-六氢三嗪-2-基和1,2,4-六
氢三嗪-3-基，吗啉-2-基，吗啉-3-基，吗啉-4-基，硫吗啉-2-基，硫吗啉-3-基，硫吗啉-4-
基，1-氧代硫吗啉-2-基，1-氧代硫吗啉-3-基，1-氧代硫吗啉-4-基，1,1-二氧代硫吗啉-2-
基，1,1-二氧代硫吗啉-3-基，1,1-二氧代硫吗啉-4-基，氮杂环庚烷-1-、-2-、-3-或-4-基，
氧杂环庚烷-2-、-3-、-4-或-5-基，六氢-1,3-二氮杂 基，六氢-1,4-二氮杂 基，六氢-1,
3-氧氮杂 基，六氢-1,4-氧氮杂 基，六氢-1,3-二氧杂 基，六氢-1,4-二氧杂 基等。
2-基，四氢噻吩-3-基，吡咯烷-1-基，吡咯烷-2-基，吡咯烷-3-基，吡唑烷-1-基，吡唑烷-3-
基，吡唑烷-4-基，吡唑烷-5-基，咪唑烷-1-基，咪唑烷-2-基，咪唑烷-4-基，噁唑烷-2-基，噁
唑烷-3-基，噁唑烷-4-基，噁唑烷-5-基，异噁唑烷-2-基，异噁唑烷-3-基，异噁唑烷-4-基，
异噁唑烷-5-基，噻唑烷-2-基，噻唑烷-3-基，噻唑烷-4-基，噻唑烷-5-基，异噻唑烷-2-基，
异噻唑烷-3-基，异噻唑烷-4-基，异噻唑烷-5-基，1,2,4-氧杂二唑烷-3-基，1,2,4-氧杂二
唑烷-5-基，1,2,4-噻二唑烷-3-基，1,2,4-噻二唑烷-5-基，1,2,4-三唑烷-3-基，1,3,4-氧
杂二唑烷-2-基，1,3,4-噻二唑烷-2-基，1,3,4-三唑烷-1-基，1,3,4-三唑烷-2-基，2-四氢
吡喃基，4-四氢吡喃基，1,3-二噁烷-5-基，1,4-二噁烷-2-基，哌啶-1-基，哌啶-2-基，哌啶-
3-基，哌啶-4-基，六氢哒嗪-3-基，六氢哒嗪-4-基，六氢嘧啶-2-基，六氢嘧啶-4-基，六氢嘧
啶-5-基，哌嗪-1-基，哌嗪-2-基，1,3,5-六氢三嗪-1-基，1,3,5-六氢三嗪-2-基和1,2,4-六
氢三嗪-3-基，吗啉-2-基，吗啉-3-基，吗啉-4-基，硫吗啉-2-基，硫吗啉-3-基，硫吗啉-4-
基，1-氧代硫吗啉-2-基，1-氧代硫吗啉-3-基，1-氧代硫吗啉-4-基，1,1-二氧代硫吗啉-2-
基，1,1-二氧代硫吗啉-3-基，1,1-二氧代硫吗啉-4-基，氮杂环庚烷-1-、-2-、-3-或-4-基，
氧杂环庚烷-2-、-3-、-4-或-5-基，六氢-1,3-二氮杂 基，六氢-1,4-二氮杂 基，六氢-1,
3-氧氮杂 基，六氢-1,4-氧氮杂 基，六氢-1,3-二氧杂 基，六氢-1,4-二氧杂 基等。
[0156] 3-、4-、5-、6-或7-元部分不饱和杂环的实例包括：2,3-二氢呋喃-2-基，2,3-二氢呋喃-3-基，2,4-二氢呋喃-2-基，2,4-二氢呋喃-3-基，2,3-二氢噻吩-2-基，2,3-二氢噻吩-
3-基，2,4-二氢噻吩-2-基，2,4-二氢噻吩-3-基，2-吡咯啉-2-基，2-吡咯啉-3-基，3-吡咯
啉-2-基，3-吡咯啉-3-基，2-异噁唑啉-3-基，3-异噁唑啉-3-基，4-异噁唑啉-3-基，2-异噁
唑啉-4-基，3-异噁唑啉-4-基，4-异噁唑啉-4-基，2-异噁唑啉-5-基，3-异噁唑啉-5-基，4-
异噁唑啉-5-基，2-异噻唑啉-3-基，3-异噻唑啉-3-基，4-异噻唑啉-3-基，2-异噻唑啉-4-
基，3-异噻唑啉-4-基，4-异噻唑啉-4-基，2-异噻唑啉-5-基，3-异噻唑啉-5-基，4-异噻唑
啉-5-基，2,3-二氢吡唑-1-基，2,3-二氢吡唑-2-基，2,3-二氢吡唑-3-基，2,3-二氢吡唑-4-
基，2,3-二氢吡唑-5-基，3,4-二氢吡唑-1-基，3,4-二氢吡唑-3-基，3,4-二氢吡唑-4-基，3,
4-二氢吡唑-5-基，4,5-二氢吡唑-1-基，4,5-二氢吡唑-3-基，4,5-二氢吡唑-4-基，4,5-二
氢吡唑-5-基，2,3-二氢噁唑-2-基，2,3-二氢噁唑-3-基，2,3-二氢噁唑-4-基，2,3-二氢噁
唑-5-基，3,4-二氢噁唑-2-基，3,4-二氢噁唑-3-基，3,4-二氢噁唑-4-基，3,4-二氢噁唑-5-
基，3,4-二氢噁唑-2-基，3,4-二氢噁唑-3-基，3,4-二氢噁唑-4-基，2-，3-，4-，5-或6-二-或
四氢吡啶基，3-二-或四氢哒嗪基，4-二-或四氢哒嗪基，2-二-或四氢嘧啶基，4-二-或四氢
嘧啶基，5-二-或四氢嘧啶基，二-或四氢吡嗪基，1,3,5-二-或四氢三嗪-2-基，1,2,4-二-或
四氢三嗪-3-基，2,3,4,5-四氢[1H]氮杂 -1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，3,4,5,6-四
氢[2H]氮杂 -2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,4,7-四氢[1H]氮杂 -1-、-2-、-3-、-
4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,6,7-四氢[1H]氮杂 -1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，四氢
氧杂 基，比如2,3,4,5-四氢[1H]氧杂 -2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,4,7-四氢
[1H]氧杂 -2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,6,7-四氢[1H]氧杂 -2-、-3-、-4-、-5-、-
6-或-7-基，四氢-1,3-二氮杂 基，四氢-1,4-二氮杂 基，四氢-1,3-氧氮杂 基，四氢-
1,4-氧氮杂 基，四氢-1,3-二氧杂 基和四氢-1,4-二氧杂 基。
3-基，2,4-二氢噻吩-2-基，2,4-二氢噻吩-3-基，2-吡咯啉-2-基，2-吡咯啉-3-基，3-吡咯
啉-2-基，3-吡咯啉-3-基，2-异噁唑啉-3-基，3-异噁唑啉-3-基，4-异噁唑啉-3-基，2-异噁
唑啉-4-基，3-异噁唑啉-4-基，4-异噁唑啉-4-基，2-异噁唑啉-5-基，3-异噁唑啉-5-基，4-
异噁唑啉-5-基，2-异噻唑啉-3-基，3-异噻唑啉-3-基，4-异噻唑啉-3-基，2-异噻唑啉-4-
基，3-异噻唑啉-4-基，4-异噻唑啉-4-基，2-异噻唑啉-5-基，3-异噻唑啉-5-基，4-异噻唑
啉-5-基，2,3-二氢吡唑-1-基，2,3-二氢吡唑-2-基，2,3-二氢吡唑-3-基，2,3-二氢吡唑-4-
基，2,3-二氢吡唑-5-基，3,4-二氢吡唑-1-基，3,4-二氢吡唑-3-基，3,4-二氢吡唑-4-基，3,
4-二氢吡唑-5-基，4,5-二氢吡唑-1-基，4,5-二氢吡唑-3-基，4,5-二氢吡唑-4-基，4,5-二
氢吡唑-5-基，2,3-二氢噁唑-2-基，2,3-二氢噁唑-3-基，2,3-二氢噁唑-4-基，2,3-二氢噁
唑-5-基，3,4-二氢噁唑-2-基，3,4-二氢噁唑-3-基，3,4-二氢噁唑-4-基，3,4-二氢噁唑-5-
基，3,4-二氢噁唑-2-基，3,4-二氢噁唑-3-基，3,4-二氢噁唑-4-基，2-，3-，4-，5-或6-二-或
四氢吡啶基，3-二-或四氢哒嗪基，4-二-或四氢哒嗪基，2-二-或四氢嘧啶基，4-二-或四氢
嘧啶基，5-二-或四氢嘧啶基，二-或四氢吡嗪基，1,3,5-二-或四氢三嗪-2-基，1,2,4-二-或
四氢三嗪-3-基，2,3,4,5-四氢[1H]氮杂 -1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，3,4,5,6-四
氢[2H]氮杂 -2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,4,7-四氢[1H]氮杂 -1-、-2-、-3-、-
4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,6,7-四氢[1H]氮杂 -1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，四氢
氧杂 基，比如2,3,4,5-四氢[1H]氧杂 -2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,4,7-四氢
[1H]氧杂 -2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,6,7-四氢[1H]氧杂 -2-、-3-、-4-、-5-、-
6-或-7-基，四氢-1,3-二氮杂 基，四氢-1,4-二氮杂 基，四氢-1,3-氧氮杂 基，四氢-
1,4-氧氮杂 基，四氢-1,3-二氧杂 基和四氢-1,4-二氧杂 基。
[0157] 3-、4-、5-、6-或7-元最大不饱和(包括芳族)杂环的实例是5-或6-元杂芳族环，比如2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩基，3-噻吩基，1-吡咯基，2-吡咯基，3-吡咯基，1-吡唑基，3-
吡唑基，4-吡唑基，5-吡唑基，2-噁唑基，4-噁唑基，5-噁唑基，2-噻唑基，4-噻唑基，5-噻唑
基，1-咪唑基，2-咪唑基，4-咪唑基，1,3,4-三唑-1-基，1,3,4-三唑-2-基，2-吡啶基，3-吡啶
基，4-吡啶基，1-氧代吡啶-2-基，1-氧代吡啶-3-基，1-氧代吡啶-4-基,3-哒嗪基，4-哒嗪
基，2-嘧啶基，4-嘧啶基，5-嘧啶基和2-吡嗪基，以及同芳香性残基，比如1H-氮杂 1H-[1,
3]-二氮杂 和1H-[1,4]-二氮杂
吡唑基，4-吡唑基，5-吡唑基，2-噁唑基，4-噁唑基，5-噁唑基，2-噻唑基，4-噻唑基，5-噻唑
基，1-咪唑基，2-咪唑基，4-咪唑基，1,3,4-三唑-1-基，1,3,4-三唑-2-基，2-吡啶基，3-吡啶
基，4-吡啶基，1-氧代吡啶-2-基，1-氧代吡啶-3-基，1-氧代吡啶-4-基,3-哒嗪基，4-哒嗪
基，2-嘧啶基，4-嘧啶基，5-嘧啶基和2-吡嗪基，以及同芳香性残基，比如1H-氮杂 1H-[1,
3]-二氮杂 和1H-[1,4]-二氮杂
[0158] 8-、9-或10-元饱和杂双环环，其含有1、2或3(或4)个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，的实例是：
[0159]
[0160]
[0161] 8-、9-或10-元部分不饱和杂双环环，含有1、2或3(或4)个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，的实例是：
[0162]
[0163]
[0164] 8-、9-或10-元最大不饱和的杂双环环，含有1、2或3(或4)个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，的实例是：
[0165]
[0166]
[0167] 在上述结构中，#表示与分子残余部分的连接点。连接点不限于其所显示的环上，而是能够在稠合的各环之一上，并且可以在碳或在氮环原子上。如果环携带一个或多个取
代基，那么它们可以结合至碳和/或至氮环原子(如果后者不是双键的一部分)。
代基，那么它们可以结合至碳和/或至氮环原子(如果后者不是双键的一部分)。
[0168] 饱和的3-、4-、5-、6-、7-、8-或9-元环，其中所述环可以含有1或2个选自O、S、N、NR14、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团和/或1或2个选自C＝O，C＝S和C＝NR14的基团作为
环成员，是碳环或杂环。除了上述提及的饱和杂单环环之外，实例还是碳环，比如环丙基，环
丙酮基，环丁基，环丁酮基，环戊基，环戊酮基，环己基，环己酮基，环己二烯酮基，环庚基，环
庚烷酮基，环辛基，环辛酮基，呋喃-2-酮基，吡咯烷-2-酮基，吡咯烷-2,5-二酮基，哌啶-2-
酮基，哌啶-2,6-二酮基等。
环成员，是碳环或杂环。除了上述提及的饱和杂单环环之外，实例还是碳环，比如环丙基，环
丙酮基，环丁基，环丁酮基，环戊基，环戊酮基，环己基，环己酮基，环己二烯酮基，环庚基，环
庚烷酮基，环辛基，环辛酮基，呋喃-2-酮基，吡咯烷-2-酮基，吡咯烷-2,5-二酮基，哌啶-2-
酮基，哌啶-2,6-二酮基等。
[0169] 下文对式I化合物的变量、特别是关于其取代基B1，B2，B3，G1，G2，G3，G4，R1，R2，R3a，R3b，R3c，R3d，R4，R5，R6，R7a，R7b，R8，R9，R10a，R10b，R11，R12，R13，R14，R14a，R14b，R15，R16，R17，R18a，R18b，m和n的优选实施方式，根据本发明的用途和方法和本发明组合物的特征的描述独立地有
效，并且尤其是每一种可能的相互组合也有效。
效，并且尤其是每一种可能的相互组合也有效。
[0170] 在优选实施方式中，式I化合物是式I.1，I.2或I.3化合物
[0171]
[0172] 其中B1，B2，B3，R1，R3a，R3b，R4，R5和R6具有上述一般含义之一，或尤其是下述优选含义之一。
[0173] 尤其是，式I化合物是式I.1化合物。
[0174] 在又一特定实施方式中，式I化合物是式I.2化合物。
[0175] 在又一特定实施方式中，式I化合物是式I.3化合物。
[0176] 优选，R5选自氢，C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基，和尤其是氢。
[0177] 优选，R6是H或-C(＝O)R7，其中R7具有上述一般含义之一，或尤其是下述优选含义之一。
[0178] 更优选，R6是-C(＝O)R7，其中R7具有上述一般含义之一，或尤其是下述优选含义之一。
[0179] 尤其是，R5选自氢，C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基，和尤其是氢，而R6是-C(＝O)R7，其中R7具有上述一般含义之一，或尤其是下述优选含义之一。
[0180] R7优选选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C3-C8-环烯基，C3-C8-卤代环烯基，其
中在所提及的后10种残基中的脂族和环脂族部分可以被一个或多个残基R13取代；
中在所提及的后10种残基中的脂族和环脂族部分可以被一个或多个残基R13取代；
[0181] -OR9，-S(O)nR9，-N(R10a)R10b，
[0182] 苯基，任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代，和
[0183] 3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选被一个或多个取
代基R16取代，
代基R16取代，
[0184] 其中n，R9，R10a，R10b，R13和R16具有上述一般含义之一，或尤其是下述优选含义之一。
[0185] 更优选，R7选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，其中在所提及的后8种残基中
的脂族和环脂族部分可以被一个或多个残基R13取代；
的脂族和环脂族部分可以被一个或多个残基R13取代；
[0186] -N(R10a)R10b，和
[0187] 3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选被一个或多个取
代基R16取代，
代基R16取代，
[0188] 其中R10a，R10b，R13和R16具有上述一般含义之一，或尤其是下述优选含义之一。
[0189] 在R7的上述定义中，R13优选选自氰基，硝基，-OH，-SH，-SCN，-SF5，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基
亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基，C1-C6-卤代烷基磺酰基，-NR14aR14b，-C(＝O)NR14aR14b，三甲基
甲硅烷基，三乙基甲硅烷基，叔丁基二甲基甲硅烷基和C3-C8-环烷基，其可以是未经取代的、
部分或完全卤化的和/或可以携带氰基残基；
亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基，C1-C6-卤代烷基磺酰基，-NR14aR14b，-C(＝O)NR14aR14b，三甲基
甲硅烷基，三乙基甲硅烷基，叔丁基二甲基甲硅烷基和C3-C8-环烷基，其可以是未经取代的、
部分或完全卤化的和/或可以携带氰基残基；
[0190] 和更优选选自氰基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基，C1-C6-卤代烷基磺
酰基和C3-C8-环烷基，其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带氰基残基；
酰基和C3-C8-环烷基，其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带氰基残基；
[0191] 其中R14a和R14b具有上述一般含义之一，或尤其是下述优选含义之一。
[0192] 在R7的上述定义中，R9优选选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C3-C8-环烷基-C1-C4-烷基-，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基和C2-
C6-卤代炔基，和优选选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基
和C3-C8-环烷基-C1-C4-烷基-，和更优选选自氢，C1-C6-烷基和C1-C6-卤代烷基。
C6-卤代炔基，和优选选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基
和C3-C8-环烷基-C1-C4-烷基-，和更优选选自氢，C1-C6-烷基和C1-C6-卤代烷基。
[0193] 在R7的上述定义中，
[0194] R10a和R10b相互独立地选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C1-C6-烷基羰基，C1-
C6-卤代烷基羰基，-C(＝O)OR15，-C(＝O)N(R14a)R14b，-C(＝S)N(R14a)R14b，苯基，其任选被1、
2、3或4个取代基R16取代，和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，包
含1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任
选被一个或多个取代基R16取代；
C6-卤代烷基羰基，-C(＝O)OR15，-C(＝O)N(R14a)R14b，-C(＝S)N(R14a)R14b，苯基，其任选被1、
2、3或4个取代基R16取代，和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，包
含1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任
选被一个或多个取代基R16取代；
[0195] 或R10a和R10b与它们键合至的氮原子一起形成3-、4-、5-、6-、7-或8-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中所述杂环可以额外含有1个或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的
杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选携带一个或多个取代基，所述取代基
选自卤素，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-
C6-卤代烷硫基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基
和C2-C6-卤代炔基；
杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选携带一个或多个取代基，所述取代基
选自卤素，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-
C6-卤代烷硫基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基
和C2-C6-卤代炔基；
[0196] 其中R14a，R14b，R15和R16具有上述一般含义之一，或尤其是下述优选含义之一。
[0197] 更优选，
[0198] R10a选自氢，C1-C6-烷基和C1-C6-卤代烷基；和
[0199] R10b选自C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷基羰基，C1-C6-卤代烷基羰基，-C(＝O)OR15，-C(＝O)N(R14a)R14b，-C(＝S)N(R14a)R14b，苯基，其任选被1、2、3或4个取代基R16取代，
和5-或6-元杂芳族环，其包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员，其中所述杂芳族
16
环任选被一个或多个取代基R 取代；
和5-或6-元杂芳族环，其包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员，其中所述杂芳族
16
环任选被一个或多个取代基R 取代；
[0200] 其中R14a，R14b，R15和R16具有上述一般含义之一，或尤其是下述优选含义之一。
[0201] 甚至更优选，R10a和R10b相互独立地选自氢，C1-C6-烷基和C1-C6-卤代烷基。
[0202] 在R7的上述定义中，3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团，而环成员优选选自下文定义的
环E-1至E-54，和尤其选自环E-1至E-3、E-44和E-49。
环E-1至E-54，和尤其选自环E-1至E-3、E-44和E-49。
[0203] 在甚至更优选的实施方式中，R7选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，C3-C8-环烷基和C3-C8-卤代环烷基，其中在所
提及的后8种残基中的脂族和环脂族部分可以被一个或多个残基R13取代；
提及的后8种残基中的脂族和环脂族部分可以被一个或多个残基R13取代；
[0204] 其中R13选自氰基，硝基，-OH，-SH，-SCN，-SF5，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基
磺酰基，C1-C6-卤代烷基磺酰基，-NR14aR14b，-C(＝O)NR14aR14b，三甲基甲硅烷基，三乙基甲硅
烷基，叔丁基二甲基甲硅烷基和C3-C8-环烷基，其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/
或可以携带氰基残基，并且其中R13优选选自氰基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-
烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰
基，C1-C6-卤代烷基磺酰基和C3-C8-环烷基，其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或
可以携带氰基残基；
磺酰基，C1-C6-卤代烷基磺酰基，-NR14aR14b，-C(＝O)NR14aR14b，三甲基甲硅烷基，三乙基甲硅
烷基，叔丁基二甲基甲硅烷基和C3-C8-环烷基，其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/
或可以携带氰基残基，并且其中R13优选选自氰基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-
烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰
基，C1-C6-卤代烷基磺酰基和C3-C8-环烷基，其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或
可以携带氰基残基；
[0205] 其中R14a和R14b具有上述一般含义之一，或尤其是下述优选含义之一。
[0206] 在特定的实施方式中，R7选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，携带1个残基R13的C1-C6-烷基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基和杂环，其选自下文定义的环E-1至E-54，和尤
其选自环E-1至E-3、E-44和E-49；
其选自环E-1至E-3、E-44和E-49；
[0207] 其中R13选自氰基，硝基，-OH，-SH，-SCN，-SF5，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基
磺酰基，C1-C6-卤代烷基磺酰基，-NR14aR14b，-C(＝O)NR14aR14b，三甲基甲硅烷基，三乙基甲硅
烷基，叔丁基二甲基甲硅烷基和C3-C8-环烷基，其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/
13
或可以携带氰基残基，并且其中R 优选选自氰基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-
烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰
基，C1-C6-卤代烷基磺酰基和C3-C8-环烷基，其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或
可以携带氰基残基，并且其中R13尤其选自C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷基磺酰
基，C1-C6-卤代烷基磺酰基和C3-C8-环烷基，其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或
可以携带氰基残基；
磺酰基，C1-C6-卤代烷基磺酰基，-NR14aR14b，-C(＝O)NR14aR14b，三甲基甲硅烷基，三乙基甲硅
烷基，叔丁基二甲基甲硅烷基和C3-C8-环烷基，其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/
13
或可以携带氰基残基，并且其中R 优选选自氰基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-
烷硫基，C1-C6-卤代烷硫基，C1-C6-烷基亚磺酰基，C1-C6-卤代烷基亚磺酰基，C1-C6-烷基磺酰
基，C1-C6-卤代烷基磺酰基和C3-C8-环烷基，其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或
可以携带氰基残基，并且其中R13尤其选自C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷基磺酰
基，C1-C6-卤代烷基磺酰基和C3-C8-环烷基，其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或
可以携带氰基残基；
[0208] 其中R14a和R14b具有上述一般含义之一，或尤其是下述优选含义之一。
[0209] 在另选甚至更优选的实施方式中，R7是-N(R10a)R10b，其中
[0210] R10a和R10b相互独立地选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C1-C6-烷基羰基，C1-
15 14a 14b 14a 14b
C6-卤代烷基羰基，-C(＝O)OR ，-C(＝O)N(R )R ，-C(＝S)N(R )R ，苯基，其任选被1、
2、3或4个取代基R16取代，和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，包
含1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任
选被一个或多个取代基R16取代；
15 14a 14b 14a 14b
C6-卤代烷基羰基，-C(＝O)OR ，-C(＝O)N(R )R ，-C(＝S)N(R )R ，苯基，其任选被1、
2、3或4个取代基R16取代，和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，包
含1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任
选被一个或多个取代基R16取代；
[0211] 或R10a和R10b与它们键合至的氮原子一起形成3-、4-、5-、6-、7-或8-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中所述杂环可以额外含有1个或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的
杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选携带一个或多个取代基，所述取代基
选自卤素，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-
C6-卤代烷硫基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基
和C2-C6-卤代炔基；
杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环任选携带一个或多个取代基，所述取代基
选自卤素，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-
C6-卤代烷硫基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基
和C2-C6-卤代炔基；
[0212] 其中R14a，R14b，R15和R16具有上述一般含义之一，或尤其是下述优选含义之一。
[0213] 尤其是，R7是-N(R10a)R10b，其中，
[0214] R10a选自氢，C1-C6-烷基和C1-C6-卤代烷基；和
[0215] R10b选自C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷基羰基，C1-C6-卤代烷基羰基，-C(＝O)OR15，-C(＝O)N(R14a)R14b，-C(＝S)N(R14a)R14b，苯基，其任选被1、2、3或4个取代基R16取代，
和5-或6-元杂芳族环，其包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员，其中所述杂芳族
环任选被一个或多个取代基R16取代；
和5-或6-元杂芳族环，其包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员，其中所述杂芳族
环任选被一个或多个取代基R16取代；
[0216] 其中R14a，R14b，R15和R16具有上述一般含义之一，或尤其是下述优选含义之一。
[0217] 特别地，R10a和R10b相互独立地选自氢，C1-C6-烷基和C1-C6-卤代烷基。
[0218] 在R10a、R10b和R13的上述定义中，优选地
[0219] R14a选自氢，C1-C6-烷基和C1-C6-卤代烷基；和
[0220] R14b选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基，C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基-，其中所
提及的后3种基团中的环烷基部分可以被氰基取代；被CN基团取代的C1-C6-烷基，C1-C6-烷
氧基，C1-C6-卤代烷氧基，苯基，其任选被1、2、3或4个取代基取代，所述取代基各自独立选自
卤素，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷
硫基，C1-C4-卤代烷硫基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基，C2-C4-烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-
C4-炔基和C2-C4-卤代炔基；和杂环，选自式E-1至E-54的环
提及的后3种基团中的环烷基部分可以被氰基取代；被CN基团取代的C1-C6-烷基，C1-C6-烷
氧基，C1-C6-卤代烷氧基，苯基，其任选被1、2、3或4个取代基取代，所述取代基各自独立选自
卤素，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷
硫基，C1-C4-卤代烷硫基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基，C2-C4-烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-
C4-炔基和C2-C4-卤代炔基；和杂环，选自式E-1至E-54的环
[0221]
[0222]
[0223]
[0224] 其中
[0225] k是0、1、2或3，
[0226] n是0、1或2；和
[0227] 各R16独立选自卤素，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-卤代烷硫基，C1-C4-烷基亚磺酰基，C1-C4-卤代烷基亚
磺酰基，C1-C4-烷基磺酰基，C1-C4-卤代烷基磺酰基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基，C2-
C4-烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-炔基，C2-C4-卤代炔基，C1-C4-
烷基羰基，C1-C4-卤代烷基羰基，氨基羰基，C1-C4-烷基氨基羰基和二-(C1-C4-烷基)氨基羰
基；或
磺酰基，C1-C4-烷基磺酰基，C1-C4-卤代烷基磺酰基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基，C2-
C4-烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-炔基，C2-C4-卤代炔基，C1-C4-
烷基羰基，C1-C4-卤代烷基羰基，氨基羰基，C1-C4-烷基氨基羰基和二-(C1-C4-烷基)氨基羰
基；或
[0228] 饱和环的相同碳原子上存在的两个R16可以一起形成＝O或＝S。
[0229] 在另选甚至更优选的实施方式中，R7是3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团，而环成
员选自上文定义的环E-1至E-54和尤其选自环E-1至E-3、E-44和E-49。
员选自上文定义的环E-1至E-54和尤其选自环E-1至E-3、E-44和E-49。
[0230] 在备择优选的实施方式中，R7选自氰基，-OR9和-C(＝O)N(R10a)R10b，其中R9，R10a和R10b具有上述一般含义之一，或尤其是下述优选含义之一，条件是R9不是C1-C6-烷基。
[0231] 在该备择优选的实施方式中，R7优选选自氰基，-OR9和-C(＝O)N(R10a)R10b，其中
[0232] R9选自C1-C4-卤代烷基，C3-C6-环烷基，C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基-，C3-C6-卤代环烷基，C2-C4-烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-炔基和C2-C4-卤代炔基；
[0233] R10a选自氢和C1-C4-烷基；和
[0234] R10b选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C3-C6-环烷基，C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基-，C3-C6-卤代环烷基，C2-C4-烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-炔基和C2-C4-卤代炔基。
[0235] 在该备择优选的实施方式中，R7更优选选自氰基，-OR9和-C(＝O)N(R10a)R10b，其中
[0236] R9选自C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基，C2-C4-烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-炔基和C2-C4-卤代炔基；
[0237] R10a选自氢和C1-C4-烷基；和
[0238] R10b选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C3-C6-环烷基，C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基-，C3-C6-卤代环烷基，C2-C4-烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-炔基和C2-C4-卤代炔基。
[0239] 在该备择优选的实施方式中，R7尤其选自氰基，-OR9和-C(＝O)N(R10a)R10b，其中
[0240] R9选自C3-C6-环烷基，C2-C4-烯基和C2-C4-炔基；
[0241] R10a是氢；和
[0242] R10b选自C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C3-C6-环烷基，C2-C4-烯基和C2-C4-炔基。
[0243] 在备择更优选的实施方式中，R7是-OR9，其中R9选自C3-C6-环烷基，C2-C4-烯基和C2-C4-炔基。
[0244] 在另选优选的实施方式中，R6是-S(O)nR9，其中R9具有上述一般含义之一，或尤其是下述优选含义之一，条件是如果n是2则R9不是C1-C6-烷基。
[0245] 在该另选优选的实施方式中，R6是-S(O)nR9，特别是-S(O)2R9，其中R9优选选自C1-C6-卤代烷基，C3-C8-环烷基，C3-C8-环烷基-C1-C4-烷基-，C3-C8-卤代环烷基，C2-C6-烯基，C2-
10a 10b
C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基和-NR( )R ，和尤其选自C3-C8-环烷基，C3-C8-
卤代环烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基和NR(10a)R10b；其中
R10a和R10b具有上述一般含义之一，或尤其是下述优选含义之一。
10a 10b
C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基和-NR( )R ，和尤其选自C3-C8-环烷基，C3-C8-
卤代环烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基和NR(10a)R10b；其中
R10a和R10b具有上述一般含义之一，或尤其是下述优选含义之一。
[0246] 在该上下文中，优选地
[0247] R10a选自氢和C1-C4-烷基；和
[0248] R10b选自-C(＝O)R13，其中R13具有上述一般含义之一，或尤其是下述优选含义之一；和其中R13尤其选自C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔
基，C2-C6-卤代炔基，C3-C6-环烷基和C3-C6-卤代环烷基。
基，C2-C6-卤代炔基，C3-C6-环烷基和C3-C6-卤代环烷基。
[0249] 优选，B1，B2和B3是CR2。
[0250] 优选，R2选自氢，卤素，氰基，叠氮基，硝基，-SCN，-SF5，C1-C6-烷基，C3-C8-环烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，其中所提及的后4种脂族和环脂族残基可以是部分或完全卤化的
和/或可以被一个或多个残基R8取代；-OR9，-S(O)nR9和-NR10aR10b，其中n，R8，R9，R10a和R10b具
有上述一般含义之一，或尤其是下述优选含义之一。
和/或可以被一个或多个残基R8取代；-OR9，-S(O)nR9和-NR10aR10b，其中n，R8，R9，R10a和R10b具
有上述一般含义之一，或尤其是下述优选含义之一。
[0251] 更优选，R2选自氢，卤素和C1-C2-卤代烷基，甚至更优选氢，F，Cl，Br和CF3，甚至更优选氢，F，Cl和CF3，和特别选自氢，F和Cl。
[0252] 尤其是，B1和B3是C-Cl而B2是C-F；或B1和B3是C-CF3而B2是C-H；或B1和B3是C-Br而B2是C-F；或B1，B2而B3是C-Cl；或B1是C-Cl，B2是C-H而B3是C-CF3；或B1是C-Br，B2是C-H而B3是C-
CF3。特别地，B1和B3是C-Cl而B2是C-F或C-Cl，和更特别地，B1和B3是C-Cl而B2是C-F。
CF3。特别地，B1和B3是C-Cl而B2是C-F或C-Cl，和更特别地，B1和B3是C-Cl而B2是C-F。
[0253] 优选，R1选自C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基，C3-C6-环烷基C3-C6-卤代环烷基或C(＝O)OR13；更优选选自C1-C4-烷基，C1-
C4-卤代烷基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基和C(＝O)OR15，甚至更优选C1-C4-烷基，C1-C4-
卤代烷基和-C(＝O)OR15，和特别优选C1-C4-卤代烷基和-C(＝O)OR15，其中R15优选是C1-C4-
烷基。尤其是，R1是C1-C4-卤代烷基，特别是C1-C2-卤代烷基和更特别是卤代甲基，尤其是氟
甲基比如氟甲基、二氟甲基和三氟甲基，和很特别是三氟甲基。
C4-卤代烷基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基和C(＝O)OR15，甚至更优选C1-C4-烷基，C1-C4-
卤代烷基和-C(＝O)OR15，和特别优选C1-C4-卤代烷基和-C(＝O)OR15，其中R15优选是C1-C4-
烷基。尤其是，R1是C1-C4-卤代烷基，特别是C1-C2-卤代烷基和更特别是卤代甲基，尤其是氟
甲基比如氟甲基、二氟甲基和三氟甲基，和很特别是三氟甲基。
[0254] 优选，R3a和R3b相互独立地选自氢，卤素，羟基，C1-C3-烷基，C1-C3-烯基，C1-C3-炔基，C1-C3-卤代烷基，C1-C3-烷氧基，C1-C3-烷硫基和C1-C3-烷基磺酰基，更优选氢和卤素，尤
其是选自氢和氟和特别是氢。
其是选自氢和氟和特别是氢。
[0255] 优选，R4选自氢，卤素，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C3-C5-环烷基，C3-C5-卤代环烷基，C2-C4-烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-炔基，C2-C4-卤代炔基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-
卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基和C1-C4-卤代烷硫基，和尤其是氢。
卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基和C1-C4-卤代烷硫基，和尤其是氢。
[0257] 在R8是烷基、烯基或炔基上的取代基的情况下，其优选选自氰基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，-OR9，-SR9，-C(＝O)N(R10a)R10b，-C(＝S)N(R10a)R10b，-C(＝O)OR9，苯基，其
可以被1、2、3、4或5个残基R16取代，和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或芳族的杂环，
含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环可
以被一个或多个残基R16取代；其中R9，R10a，R10b和R16具有上述含义之一，或尤其是下述优选
含义之一。
可以被1、2、3、4或5个残基R16取代，和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或芳族的杂环，
含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环可
以被一个或多个残基R16取代；其中R9，R10a，R10b和R16具有上述含义之一，或尤其是下述优选
含义之一。
[0258] 在R8是烷基、烯基或炔基上的取代基的情况下，其甚至更优选选自氰基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-卤代烷硫
基，-C(＝O)N(R10a)R10b，-C(＝S)N(R10a)R10b，-C(＝O)OR9，苯基，其可以被1、2、3、4或5个残基
R16取代，和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或芳族的杂环，含有1、2或3个选自N、O、S、
NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环可以被一个或多个残基R16取
代；其中R9，R10a，R10b和R16具有上述含义之一，或尤其是下述优选含义之一。尤其是，其选自
氰基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基，-C(＝O)N(R10a)R10b，-C(＝S)N(R10a)R10b，-C(＝O)
OR9，苯基，其可以被1、2、3、4或5个残基R16取代，和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或
芳族的杂环，含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其
中所述杂环可以被一个或多个残基R16取代；其中R9，R10a，R10b和R16具有上述含义之一，或尤
其是下述优选含义之一。
基，-C(＝O)N(R10a)R10b，-C(＝S)N(R10a)R10b，-C(＝O)OR9，苯基，其可以被1、2、3、4或5个残基
R16取代，和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或芳族的杂环，含有1、2或3个选自N、O、S、
NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环可以被一个或多个残基R16取
代；其中R9，R10a，R10b和R16具有上述含义之一，或尤其是下述优选含义之一。尤其是，其选自
氰基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基，-C(＝O)N(R10a)R10b，-C(＝S)N(R10a)R10b，-C(＝O)
OR9，苯基，其可以被1、2、3、4或5个残基R16取代，和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或
芳族的杂环，含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其
中所述杂环可以被一个或多个残基R16取代；其中R9，R10a，R10b和R16具有上述含义之一，或尤
其是下述优选含义之一。
[0259] 在R8是环烷基上的取代基的情况下，其优选选自氰基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，-OR9，-OSO2R9，-SR9，-N(R10a)R10b，-C(＝O)N(R10a)R10b，-C(＝S)N(R10a)R10b，-C(＝O)OR9，苯基，其可以被1、2、3、4或5个残基R16取代，和3-、4-、5-、6-或7-元
饱和、部分不饱和或芳族的杂环，含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子
16 9 10a 10b 16
基团作为环成员，其中所述杂环可以被一个或多个残基R 取代；其中R ，R ，R 和R 具有
上述含义之一，或尤其是下述优选含义之一。
饱和、部分不饱和或芳族的杂环，含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子
16 9 10a 10b 16
基团作为环成员，其中所述杂环可以被一个或多个残基R 取代；其中R ，R ，R 和R 具有
上述含义之一，或尤其是下述优选含义之一。
[0260] 在R8是环烷基上的取代基的情况下，其甚至更优选选自氰基，C1-C4-烷基，C1-C3-卤代烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C3-卤代烷氧基。尤其是，R8作为环烷基上的取代基选自氰基，C1-
C4-烷基和C1-C3-卤代烷基。
C4-烷基和C1-C3-卤代烷基。
[0261] 在R8于基团-C(＝O)R8，＝C(R8)2或-C(＝NR6)R8的情况下，R8优选选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C2-C6-烯
基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，-OR9，-SR9，-N(R10a)R10b，苯基，其可以被1、
2、3、4或5个残基R16取代，和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或芳族的杂环，含有1、2或
3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环可以被一个
或多个残基R16取代；其中R9，R10a，R10b和R16具有上述含义之一，或尤其是下述优选含义之一。
基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，-OR9，-SR9，-N(R10a)R10b，苯基，其可以被1、
2、3、4或5个残基R16取代，和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或芳族的杂环，含有1、2或
3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂环可以被一个
或多个残基R16取代；其中R9，R10a，R10b和R16具有上述含义之一，或尤其是下述优选含义之一。
[0262] 在R8于基团-C(＝O)R8、＝C(R8)2或-C(＝NR6)R8的情况下，R8更优选选自C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷氧基，-N
(R10a)R10b，苯基，其可以被1、2、3、4或5个残基R16取代，和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱
和或芳族的杂环，含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成
员，其中所述杂环可以被一个或多个残基R16取代；其中R10a，R10b和R16具有上述含义之一，或
尤其是下述优选含义之一。
(R10a)R10b，苯基，其可以被1、2、3、4或5个残基R16取代，和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱
和或芳族的杂环，含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成
员，其中所述杂环可以被一个或多个残基R16取代；其中R10a，R10b和R16具有上述含义之一，或
尤其是下述优选含义之一。
[0263] 优选，各R9独立选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，C3-C8-环烷基-C1-C4-烷基，苯基，其可以被1、2、3、4或5个残基R16取代；和3-、4-、5-、6-
或7-元饱和、部分不饱和或芳族的杂环，含有1、2或3选自N、O、S、NO、SO和SO2的个杂原子或
杂原子基团作为环成员，其中所述杂环可以被一个或多个，例如1、2、3或4个，优选1或2个，
16 16
更优选1个残基R 取代，其中R 具有上述含义之一，或尤其是下述优选含义之一。
或7-元饱和、部分不饱和或芳族的杂环，含有1、2或3选自N、O、S、NO、SO和SO2的个杂原子或
杂原子基团作为环成员，其中所述杂环可以被一个或多个，例如1、2、3或4个，优选1或2个，
16 16
更优选1个残基R 取代，其中R 具有上述含义之一，或尤其是下述优选含义之一。
[0264] 更优选，各R9独立选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，苯基，其可以被1、2、3、4或5个残基R16取代；和5-或6-元杂芳族环，含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员，其中
所述杂芳族环可以被一个或多个残基R16取代；其中R16具有上述含义之一，或尤其是下述优
选含义之一。
所述杂芳族环可以被一个或多个残基R16取代；其中R16具有上述含义之一，或尤其是下述优
选含义之一。
[0265] R10a和R10b相互独立地优选选自氢，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C2-C4-烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-炔基，C2-C4-卤代炔基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基，C1-C4-烷基羰基，
C1-C4-卤代烷基羰基，C1-C4-烷基氨基羰基，C1-C4-卤代烷基氨基羰基，C3-C6-环烷基氨基羰
基，C3-C6-卤代环烷基氨基羰基，和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂
环，包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂
环任选用一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基取代，所述取代基选自卤素，CN，C1-
C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C2-C4-烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-炔基，C2-C4-卤代炔基，C3-C6-
环烷基，C3-C6-卤代环烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基和C1-C4-卤代烷
硫基；
C1-C4-卤代烷基羰基，C1-C4-烷基氨基羰基，C1-C4-卤代烷基氨基羰基，C3-C6-环烷基氨基羰
基，C3-C6-卤代环烷基氨基羰基，和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂
环，包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中所述杂
环任选用一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基取代，所述取代基选自卤素，CN，C1-
C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C2-C4-烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-炔基，C2-C4-卤代炔基，C3-C6-
环烷基，C3-C6-卤代环烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基和C1-C4-卤代烷
硫基；
[0266] 或者，R10a和R10b与它们结合至的氮原子一起形成5-或6-元饱和、部分不饱和或芳族的杂环，其额外地可以含有1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的其它杂原子或杂原子基团作
为环成员，其中所述杂环可以携带1或2个，尤其是1个取代基，所述取代基选自卤素，CN，C1-
C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C2-C4-烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-炔基，C2-C4-卤代炔基，C3-C6-
环烷基，C3-C6-卤代环烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基和C1-C4-卤代烷
硫基。
为环成员，其中所述杂环可以携带1或2个，尤其是1个取代基，所述取代基选自卤素，CN，C1-
C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C2-C4-烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-炔基，C2-C4-卤代炔基，C3-C6-
环烷基，C3-C6-卤代环烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基和C1-C4-卤代烷
硫基。
[0267] 更优选，R10a和R10b相互独立地选自氢，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基，和3-或4-元饱和杂环，包含1个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原
子基团作为环成员，其中所述杂环任选用一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基取
代，所述取代基选自卤素，CN，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧
基；和特别是相互独立地选自氢，C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基。
子基团作为环成员，其中所述杂环任选用一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基取
代，所述取代基选自卤素，CN，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧
基；和特别是相互独立地选自氢，C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基。
[0268] 各R11和各R16各具体值独立地且相互独立地优选选自卤素，CN，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-卤代烷硫基，C1-C4-烷基
亚磺酰基，C1-C4-卤代烷基亚磺酰基，C1-C4-烷基磺酰基和C1-C4-卤代烷基磺酰基，和更优选
卤素，CN，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基。
亚磺酰基，C1-C4-卤代烷基亚磺酰基，C1-C4-烷基磺酰基和C1-C4-卤代烷基磺酰基，和更优选
卤素，CN，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基。
[0269] 各R12优选选自C1-C4-烷基和尤其是甲基。
[0270] 在R13是烷基、烯基或炔基上的取代基的情况下，其优选选自氰基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，-OH，-SH，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-卤代烷
硫基，C1-C4-烷基亚磺酰基，C1-C4-卤代烷基亚磺酰基，C1-C4-烷基磺酰基，C1-C4-卤代烷基磺
酰基和苯基，其可以被1、2或3个残基取代，所述残基选自卤素，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷
基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基。
硫基，C1-C4-烷基亚磺酰基，C1-C4-卤代烷基亚磺酰基，C1-C4-烷基磺酰基，C1-C4-卤代烷基磺
酰基和苯基，其可以被1、2或3个残基取代，所述残基选自卤素，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷
基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基。
[0271] 在R13是环烷基上的取代基的情况下，其优选选自氰基，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，-OH，-SH，C1-C4-烷氧基，C1-C4-卤代烷氧基，C1-C4-烷
硫基，C1-C4-卤代烷硫基，C1-C4-烷基亚磺酰基，C1-C4-卤代烷基亚磺酰基，C1-C4-烷基磺酰
基，C1-C4-卤代烷基磺酰基和苯基，其可以被1、2或3个残基取代，所述残基选自卤素，C1-C4-
烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基。
硫基，C1-C4-卤代烷硫基，C1-C4-烷基亚磺酰基，C1-C4-卤代烷基亚磺酰基，C1-C4-烷基磺酰
基，C1-C4-卤代烷基磺酰基和苯基，其可以被1、2或3个残基取代，所述残基选自卤素，C1-C4-
烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基。
[0272] 在R13是环烷基上的取代基的情况下，其甚至更优选选自卤素，C1-C4-烷基，C1-C3-卤代烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C3-卤代烷氧基。尤其是，R13作为环烷基上的取代基选自卤素，
C1-C4-烷基和C1-C3-卤代烷基。
C1-C4-烷基和C1-C3-卤代烷基。
[0273] 在R13于基团-C(＝O)R13、-C(＝S)R13、＝C(R13)2或-C(＝NR14)R13中的情况下，R8优选选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C3-C8-环烷基，C3-C8-卤代环烷基，-OH，-SH，C1-C6-烷
氧基，C1-C6-卤代烷氧基和苯基，其可以被1、2或3个残基取代，所述残基选自卤素，C1-C4-烷
基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基。
氧基，C1-C6-卤代烷氧基和苯基，其可以被1、2或3个残基取代，所述残基选自卤素，C1-C4-烷
基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基。
[0274] R14、R14a和R14b相互独立地优选选自氢，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C2-C4-烯基，C2-C4-卤代烯基，C2-C4-炔基，C2-C4-卤代炔基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基和苄基，其
中苄基中的苯基环是任选被1、2或3个，尤其是1个取代基取代，所述取代基选自卤素，C1-C4-
烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基；
中苄基中的苯基环是任选被1、2或3个，尤其是1个取代基取代，所述取代基选自卤素，C1-C4-
烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基；
[0275] 或者，R14a和R14b与它们结合至的氮原子一起形成5-或6-元饱和、部分不饱和或芳族的杂环，其额外地可以含有1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的其它杂原子或杂原子基团作
为环成员，其中所述杂环可以携带1或2个，尤其是1个取代基，所述取代基选自卤素，C1-C4-
烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基。
为环成员，其中所述杂环可以携带1或2个，尤其是1个取代基，所述取代基选自卤素，C1-C4-
烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基。
[0276] 更优选，R14，R14a和R14b相互独立地选自氢，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C3-C6-环烷基，C3-C6-卤代环烷基和苄基，其中苄基中的苯基环任选被1、2或3个，尤其是1个取代基取
代，所述取代基选自卤素，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基；
代，所述取代基选自卤素，C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基；
[0277] 或者，R14a和R14b与它们结合至的氮原子一起形成5-或6-元饱和、部分不饱和或芳族的杂环，其额外地可以含有1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的其它杂原子或杂原子基团作
为环成员，其中所述杂环可以携带1或2个，尤其是1个取代基，所述取代基选自卤素，C1-C4-
烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基。
为环成员，其中所述杂环可以携带1或2个，尤其是1个取代基，所述取代基选自卤素，C1-C4-
烷基，C1-C4-卤代烷基，C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基。
[0278] 各R15优选选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，苯基，苄基，吡啶基和苯氧基，其中所提及的后4种残基可以是未经取代的和/或携带1、2或3个取代基，所述取代基选自C1-C6-
烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基和C1-C6-卤代烷氧基。
烷基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-烷氧基和C1-C6-卤代烷氧基。
[0279] R17，R18a和R18b相互独立且各次出现独立地优选选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-卤代烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，C1-C6-烷基，其携带1个取代
基，所述取代基选自氰基，C3-C4-环烷基，其可以被1个氰基取代；和C3-C4-卤代环烷基；C3-
C8-环烷基，其可以携带1个氰基；和C3-C8-卤代环烷基。
基，所述取代基选自氰基，C3-C4-环烷基，其可以被1个氰基取代；和C3-C4-卤代环烷基；C3-
C8-环烷基，其可以携带1个氰基；和C3-C8-卤代环烷基。
[0280] 在本发明的特定实施方式中，化合物I是式I.1A，I.2A或I.3A化合物
[0281]
[0282] 其中R5和R7具有上述一般含义之一，或尤其是上述优选含义之一，和R2a，R2b和R2c相互独立地具有R2的上述一般含义之一，或尤其是上述优选含义之一。
[0283] 在本发明的备择特定实施方式中，化合物I是式I.1B，I.2B或I.3B化合物
[0284]
[0285] 其中R5和R9具有上文一般含义之一，或尤其是上文优选含义之一，并且尤其是条件是如果n是2则R9不是烷基；n是0、1或2和尤其是2，和R2a、R2b和R2c相互独立地具有上文对R2提
供的一般含义之一，或尤其是上文优选含义之一。
供的一般含义之一，或尤其是上文优选含义之一。
[0286] 优选化合物的实例是下式Ia.1至Ia.12的化合物，其中各变量具有上述一般含义或优选含义之一。优选化合物的实例是下表1至1200中列出的单独化合物。此外，下文为表
中单独变量提及的含义本身，独立于提及它们的组合地，是有关取代基的特别优选实施方
式。
中单独变量提及的含义本身，独立于提及它们的组合地，是有关取代基的特别优选实施方
式。
[0287]
[0288]
[0289] 表1式Ia.1化合物，其中R7是氢，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0290] 表2式Ia.1化合物，其中R7是甲基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0291] 表3式Ia.1化合物，其中R7是乙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0292] 表4式Ia.1化合物，其中R7是丙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0293] 表5式Ia.1化合物，其中R7是异丙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0294] 表6式Ia.1化合物，其中R7是正丁基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0295] 表7式Ia.1化合物，其中R7是仲丁基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0296] 表8式Ia.1化合物，其中R7是异丁基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0297] 表9式Ia.1化合物，其中R7是叔丁基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0298] 表10式Ia.1化合物，其中R7是CH2F，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0299] 表11式Ia.1化合物，其中R7是CHF2，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0300] 表12式Ia.1化合物，其中R7是CF3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0301] 表13式Ia.1化合物，其中R7是CH2CHF2，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0302] 表14式Ia.1化合物，其中R7是CH2CF3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0303] 表15式Ia.1化合物，其中R7是CF2CF3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0304] 表16式Ia.1化合物，其中R7是CH2CH2CF3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0305] 表17式Ia.1化合物，其中R7是CH(CH3)CF3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0306] 表18式Ia.1化合物，其中R7是CH(CF3)2，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0307] 表19式Ia.1化合物，其中R7是CF(CF3)2，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0308] 表20式Ia.1化合物，其中R7是CH2CN，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0309] 表21式Ia.1化合物，其中R7是-CH＝CH2，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0310] 表22式Ia.1化合物，其中R7是烯丙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0311] 表23式Ia.1化合物，其中R7是-CH＝CHF，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0312] 表24式Ia.1化合物，其中R7是-CH＝CF2，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0313] 表25式Ia.1化合物，其中R7是-CF＝CF2，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0314] 表26式Ia.1化合物，其中R7是-C≡CH，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0315] 表27式Ia.1化合物，其中R7是炔丙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0316] 表28式Ia.1化合物，其中R7是CN，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0317] 表29式Ia.1化合物，其中R7是环丙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0318] 表30式Ia.1化合物，其中R7是1-氟环丙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0319] 表31式Ia.1化合物，其中R7是1-氰基环丙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0320] 表32式Ia.1化合物，其中R7是环丁基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0321] 表33式Ia.1化合物，其中R7是1-氟环丁基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0322] 表34式Ia.1化合物，其中R7是1-氰基环丁基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0323] 表35式Ia.1化合物，其中R7是环丁-1-烯基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0324] 表36式Ia.1化合物，其中R7是-CH2-环丙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0325] 表37式Ia.1化合物，其中R7是-CH2-(1-氰基环丙基)，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0326] 表38式Ia.1化合物，其中R7是-CH2-环丁基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0327] 表39式Ia.1化合物，其中R7是-CH2-(1-氰基环丁基)，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0328] 表40式Ia.1化合物，其中R7是氧杂环丁烷-2-基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0329] 表41式Ia.1化合物，其中R7是氧杂环丁烷-3-基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0330] 表42式Ia.1化合物，其中R7是四氢呋喃-2-基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0331] 表43式Ia.1化合物，其中R7是四氢呋喃-3-基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0332] 表44式Ia.1化合物，其中R7是硫杂环丁烷-3-基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0333] 表45式Ia.1化合物，其中R7是1-氧代-硫杂环丁烷-3-基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0334] 表46式Ia.1化合物，其中R7是1,1-二氧代-硫杂环丁烷-3-基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0335] 表47式Ia.1化合物，其中R7是苯基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0336] 表48式Ia.1化合物，其中R7是2-氟苯基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0337] 表49式Ia.1化合物，其中R7是3-氟苯基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0338] 表50式Ia.1化合物，其中R7是4-氟苯基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0339] 表51式Ia.1化合物，其中R7是2,3-二氟苯基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0340] 表52式Ia.1化合物，其中R7是2,4-二氟苯基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0341] 表53式Ia.1化合物，其中R7是2,5-二氟苯基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0342] 表54式Ia.1化合物，其中R7是2,6-二氟苯基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0343] 表55式Ia.1化合物，其中R7是3,4-二氟苯基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0344] 表56式Ia.1化合物，其中R7是3,5-二氟苯基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0345] 表57式Ia.1化合物，其中R7是2-氯苯基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0346] 表58式Ia.1化合物，其中R7是3-氯苯基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0347] 表59式Ia.1化合物，其中R7是4-氯苯基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0348] 表60式Ia.1化合物，其中R7是2-甲氧基苯基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0349] 表61式Ia.1化合物，其中R7是3-甲氧基苯基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0350] 表62式Ia.1化合物，其中R7是4-甲氧基苯基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0351] 表63式Ia.1化合物，其中R7是吡啶-2-基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0352] 表64式Ia.1化合物，其中R7是吡啶-3-基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0353] 表65式Ia.1化合物，其中R7是吡啶-4-基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0354] 表66式Ia.1化合物，其中R7是4-氯吡啶-3-基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0355] 表67式Ia.1化合物，其中R7是嘧啶-2-基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0356] 表68式Ia.1化合物，其中R7是甲氧基甲基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0357] 表69式Ia.1化合物，其中R7是乙氧基甲基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0358] 表70式Ia.1化合物，其中R7是甲氧基-1-乙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0359] 表71式Ia.1化合物，其中R7是甲氧基-2-乙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0360] 表72式Ia.1化合物，其中R7是乙氧基-1-乙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0361] 表73式Ia.1化合物，其中R7是乙氧基-2-乙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0362] 表74式Ia.1化合物，其中R7是-C(CH3)2-O-CH3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0363] 表75式Ia.1化合物，其中R7是三氟甲氧基甲基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0364] 表76式Ia.1化合物，其中R7是甲硫基甲基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0365] 表77式Ia.1化合物，其中R7是乙硫基甲基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0366] 表78式Ia.1化合物，其中R7是甲硫基-1-乙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0367] 表79式Ia.1化合物，其中R7是甲硫基-2-乙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0368] 表80式Ia.1化合物，其中R7是乙硫基-1-乙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0369] 表81式Ia.1化合物，其中R7是乙硫基-2-乙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0370] 表82式Ia.1化合物，其中R7是-C(CH3)2-S-CH3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0371] 表83式Ia.1化合物，其中R7是三氟甲硫基甲基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0372] 表84式Ia.1化合物，其中R7是甲基亚磺酰基甲基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0373] 表85式Ia.1化合物，其中R7是乙基亚磺酰基甲基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0374] 表86式Ia.1化合物，其中R7是甲基亚磺酰基-1-乙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0375] 表87式Ia.1化合物，其中R7是甲基亚磺酰基-2-乙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0376] 表88式Ia.1化合物，其中R7是乙基亚磺酰基-1-乙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0377] 表89式Ia.1化合物，其中R7是乙基亚磺酰基-2-乙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0378] 表90式Ia.1化合物，其中R7是-C(CH3)2-SO-CH3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0379] 表91式Ia.1化合物，其中R7是三氟甲基亚磺酰基甲基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0380] 表92式Ia.1化合物，其中R7是甲磺酰基甲基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0381] 表93式Ia.1化合物，其中R7是乙基磺酰基甲基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0382] 表94式Ia.1化合物，其中R7是甲磺酰基-1-乙基(-CH(CH3)-SO2-CH3)，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0383] 表95式Ia.1化合物，其中R7是甲磺酰基-2-乙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0384] 表96式Ia.1化合物，其中R7是乙基磺酰基-1-乙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0385] 表97式Ia.1化合物，其中R7是乙基磺酰基-2-乙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0386] 表98式Ia.1化合物，其中R7是-C(CH3)2-SO2-CH3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0387] 表99式Ia.1化合物，其中R7是三氟甲基磺酰基甲基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0388] 表100式Ia.1化合物，其中R7是-CH2-N(CH3)2，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0389] 表101式Ia.1化合物，其中R7是-CH2-CH2-N(CH3)2，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0390] 表102式Ia.1化合物，其中R7是-NH2，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0391] 表103式Ia.1化合物，其中R7是-N(H)CH3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0392] 表104式Ia.1化合物，其中R7是-N(CH3)2，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0393] 表105式Ia.1化合物，其中R7是-N(H)CH2CH3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0394] 表106式Ia.1化合物，其中R7是-N(CH2CH3)2，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0395] 表107式Ia.1化合物，其中R7是-N(H)CH2CHF2，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0396] 表108式Ia.1化合物，其中R7是-N(H)CH2CF3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0397] 表109式Ia.1化合物，其中R7是-N(H)CH2CH＝CH2，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0398] 表110式Ia.1化合物，其中R7是-N(H)CH2C≡CH，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0399] 表111式Ia.1化合物，其中R7是-N(H)CH2CN，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0400] 表112式Ia.1化合物，其中R7是-N(H)-环丙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0401] 表113式Ia.1化合物，其中R7是-N(CH3)-环丙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0402] 表114式Ia.1化合物，其中R7是-N(H)-(1-氰基环丙基)，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0403] 表115式Ia.1化合物，其中R7是-N(H)-CH2-环丙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0404] 表116式Ia.1化合物，其中R7是-N(H)-CH2-(1-氰基环丙基)，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0405] 表117式Ia.1化合物，其中R7是-C(O)-N(H)CH3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0406] 表118式Ia.1化合物，其中R7是-C(O)-N(H)CH2CH3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0407] 表119式Ia.1化合物，其中R7是-C(O)-N(H)CH2CH2CH3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0408] 表120式Ia.1化合物，其中R7是-C(O)-N(H)CH(CH3)2，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0409] 表121式Ia.1化合物，其中R7是-C(O)-N(CH3)2，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0410] 表122式Ia.1化合物，其中R7是-C(O)-N(CH2CH3)2，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0411] 表123式Ia.1化合物，其中R7是-C(O)-N(H)CH2CHF2，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0412] 表124式Ia.1化合物，其中R7是-C(O)-N(H)CH2CF3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0413] 表125式Ia.1化合物，其中R7是-C(O)-N(H)CF2CF3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0414] 表126式Ia.1化合物，其中R7是-C(O)-N(H)CH2CH＝CH2，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0415] 表127式Ia.1化合物，其中R7是-C(O)-N(H)CH2C≡CH，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0416] 表128式Ia.1化合物，其中R7是-C(O)-N(H)CH2CN，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0417] 表129式Ia.1化合物，其中R7是-C(O)-N(H)-环丙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0418] 表130式Ia.1化合物，其中R7是-C(O)-N(H)-(1-氰基环丙基)，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0419] 表131式Ia.1化合物，其中R7是-C(O)-N(H)-CH2-环丙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0420] 表132式Ia.1化合物，其中R7是-C(O)-N(H)-CH2-(1-氰基环丙基)，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0421] 表133式Ia.1化合物，其中R7是-C(O)-N(H)-苯基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0422] 表134式Ia.1化合物，其中R7是-C(O)-N(H)-2-吡啶基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0423] 表135式Ia.1化合物，其中R7是-C(O)-N(H)-3-吡啶基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0424] 表136式Ia.1化合物，其中R7是-C(O)-N(H)-4-吡啶基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0425] 表137式Ia.1化合物，其中R7是-CH2-C(O)-N(H)CH3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0426] 表138式Ia.1化合物，其中R7是-CH2-C(O)-N(H)CH2CH3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0427] 表139式Ia.1化合物，其中R7是-CH2-C(O)-N(H)CH2CHF2，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0428] 表140式Ia.1化合物，其中R7是-CH2-C(O)-N(H)CH2CF3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0429] 表141式Ia.1化合物，其中R7是-CH2-C(O)-N(H)CH2CH＝CH2，和化合物的R2a、R2b和2c
R 组合在各情况下对应表A的一行
R 组合在各情况下对应表A的一行
[0430] 表142式Ia.1化合物，其中R7是-CH2-C(O)-N(H)CH2C≡CH，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0431] 表143式Ia.1化合物，其中R7是-CH2-C(O)-N(H)CH2CN，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0432] 表144式Ia.1化合物，其中R7是-CH2-C(O)-N(H)-环丙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0433] 表145式Ia.1化合物，其中R7是-CH2-C(O)-N(H)-(1-氰基环丙基)，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0434] 表146式Ia.1化合物，其中R7是-CH2-C(O)-N(H)-CH2-环丙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0435] 表147式Ia.1化合物，其中R7是-CH2-C(O)-N(H)-CH2-(1-氰基环丙基)，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0436] 表148式Ia.1化合物，其中R7是-NH-C(O)-NH2，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0437] 表149式Ia.1化合物，其中R7是-NH-C(O)-N(H)CH3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0438] 表150式Ia.1化合物，其中R7是-NH-C(O)-N(H)CH2CH3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0439] 表151式Ia.1化合物，其中R7是-NH-C(O)-N(H)CH2CHF2，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0440] 表152式Ia.1化合物，其中R7是-NH-C(O)-N(H)CH2CF3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0441] 表153式Ia.1化合物，其中R7是-NH-C(O)-N(H)CH2CH＝CH2，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0442] 表154式Ia.1化合物，其中R7是-NH-C(O)-N(H)CH2C≡CH，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0443] 表155式Ia.1化合物，其中R7是-NH-C(O)-N(H)CH2CN，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0444] 表156式Ia.1化合物，其中R7是-NH-C(O)-N(H)-环丙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0445] 表157式Ia.1化合物，其中R7是-NH-C(O)-N(H)-(1-氰基环丙基)，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0446] 表158式Ia.1化合物，其中R7是-NH-C(O)-N(H)-CH2-环丙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0447] 表159式Ia.1化合物，其中R7是-NH-C(O)-N(H)-CH2-(1-氰基环丙基)，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0448] 表160式Ia.1化合物，其中R7是-CH＝N-OCH3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0449] 表161式Ia.1化合物，其中R7是-CH＝N-OCH2CHF2，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0450] 表162式Ia.1化合物，其中R7是-CH＝N-OCH2CF3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0451] 表163式Ia.1化合物，其中R7是-CH＝N-OCH2CH＝CH2，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0452] 表164式Ia.1化合物，其中R7是-CH＝N-OCH2C≡CH，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0453] 表165式Ia.1化合物，其中R7是-CH＝N-OCH2CN，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0454] 表166式Ia.1化合物，其中R7是-CH＝N-O-环丙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0455] 表167式Ia.1化合物，其中R7是-CH＝N-O-(1-氰基环丙基)，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0456] 表168式Ia.1化合物，其中R7是-CH＝N-O-CH2-环丙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0457] 表169式Ia.1化合物，其中R7是-CH＝N-O-CH2-(1-氰基环丙基)，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0458] 表170式Ia.1化合物，其中R7是氰基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0459] 表171式Ia.1化合物，其中R7是OCF3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0460] 表172式Ia.1化合物，其中R7是OCH2CHF2，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0461] 表173式Ia.1化合物，其中R7是OCH2CF3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0462] 表174式Ia.1化合物，其中R7是环丙基氧基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0463] 表175式Ia.1化合物，其中R7是环丙基甲基氧基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0464] 表176式Ia.1化合物，其中R7是环丁基氧基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0465] 表177式Ia.1化合物，其中R7是环戊基氧基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0466] 表178式Ia.1化合物，其中R7是环己基氧基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0467] 表179式Ia.1化合物，其中R7是烯丙基氧基(丙-1-烯-3-基氧基)，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0468] 表180式Ia.1化合物，其中R7是炔丙基氧基(丙-1-炔-3-基氧基)，和化合物的R2a、2b 2c
R 和R 组合在各情况下对应表A的一行
R 和R 组合在各情况下对应表A的一行
[0469] 表181至360
[0470] 式Ia.2化合物，其中R7如表1至180中所定义，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0471] 表361至540
[0472] 式Ia.3化合物，其中R7如表1至180中所定义，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0473] 表541至720
[0474] 式Ia.4化合物，其中R7如表1至180中所定义，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0475] 表721至900
[0476] 式Ia.5化合物，其中R7如表1至180中所定义，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0477] 表901至1080
[0478] 式Ia.6化合物，其中R7如表1至180中所定义，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0479] 表1081
[0480] 式Ia.7化合物，其中R9是CH2CHF2，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0481] 表1082
[0482] 式Ia.7化合物，其中R9是CH2CF3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0483] 表1083
[0484] 式Ia.7化合物，其中R9是CF2CF3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0485] 表1084
[0486] 式Ia.7化合物，其中R9是烯丙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0487] 表1085
[0488] 式Ia.7化合物，其中R9是炔丙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0489] 表1086
[0490] 式Ia.7化合物，其中R9是环丙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0491] 表1087
[0492] 式Ia.7化合物，其中R9是环丁基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0493] 表1088
[0494] 式Ia.7化合物，其中R9是环戊基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0495] 表1089
[0496] 式Ia.7化合物，其中R9是环己基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0497] 表1090
[0498] 式Ia.7化合物，其中R9是CH2-环丙基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0499] 表1091
[0500] 式Ia.7化合物，其中R9是CH2-环丁基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0501] 表1092
[0502] 式Ia.7化合物，其中R9是CH2-环戊基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0503] 表1093
[0504] 式Ia.7化合物，其中R9是CH2-环己基，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0505] 表1094
[0506] 式Ia.7化合物，其中R9是CH2-(1-氰基环丙基)，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0507] 表1095
[0508] 式Ia.7化合物，其中R9是N(H)C(＝O)CH3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0509] 表1096
[0510] 式Ia.7化合物，其中R9是N(H)C(＝O)CH2CH3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0511] 表1097
[0512] 式Ia.7化合物，其中R9是N(H)C(＝O)CH(CH3)2，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0513] 表1098
[0514] 式Ia.7化合物，其中R9是N(CH3)C(＝O)CH3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0515] 表1099
[0516] 式Ia.7化合物，其中R9是N(CH3)C(＝O)CH2CH3，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0517] 表1100
[0518] 式Ia.7化合物，其中R9是N(CH3)C(＝O)CH(CH3)2，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0519] 表1101至1120
[0520] 式Ia.8化合物，其中R9如表1080至1100中所定义，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0521] 表1121至1140
[0522] 式Ia.9化合物，其中R9如表1080至1100中所定义，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0523] 表1141至1160
[0524] 式Ia.10化合物，其中R9如表1080至1100中所定义，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0525] 表1161至1180
[0526] 式Ia.11化合物，其中R9如表1080至1100中所定义，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0527] 表1181至1200
[0528] 式Ia.12化合物，其中R9如表1080至1100中所定义，和化合物的R2a、R2b和R2c组合在各情况下对应表A的一行
[0529] 表A
[0530]
[0531]
[0533] 式I化合物能够通过脱水式1化合物制备，如下文方案1中所示。A是-NR5R6或该基团的前体。-NR5R6的典型前体是卤素原子，-N3，羧基，C1-C4-烷氧羰基，-C(＝O)N3，-C(＝O)-
NH2，-C(＝O)NHOH或-OSO2-Rz1，其中Rz1是C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基或苯基，其可以被1、2
或3个选自下述的残基取代：C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基C1-C4-烷氧基或C1-C4-卤代烷氧基。
为了制备化合物I，其中G4是CH基团，例如化合物I.1或I.2，A的备择前体基团如下文方案1
所示。作为前体I'的备择对象，它们显示为化合物I'a，I'b，I'c和I'd。化合物I'a，I'b，I'c
和I'd制备自类似1的携带各自前体基团的化合物，类似于方案1所示反应地进行。I在I'b
中，R6适宜地是OR9，其中R9适宜地选自C1-C4-烷基。对于I'c和I'd，R9a和R9b具有R9含义之一
并且优选选自C1-C4-烷基。另选地，R9a和R9b一起代表C2-C10-亚烷基桥，由此分别与它们结合
4 4
至的G 和氧原子一起形成环状缩醛基团(I'c)或者与它们结合至的G 和硫原子一起形成环
状二硫缩醛基团(I'd)。
NH2，-C(＝O)NHOH或-OSO2-Rz1，其中Rz1是C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基或苯基，其可以被1、2
或3个选自下述的残基取代：C1-C4-烷基，C1-C4-卤代烷基C1-C4-烷氧基或C1-C4-卤代烷氧基。
为了制备化合物I，其中G4是CH基团，例如化合物I.1或I.2，A的备择前体基团如下文方案1
所示。作为前体I'的备择对象，它们显示为化合物I'a，I'b，I'c和I'd。化合物I'a，I'b，I'c
和I'd制备自类似1的携带各自前体基团的化合物，类似于方案1所示反应地进行。I在I'b
中，R6适宜地是OR9，其中R9适宜地选自C1-C4-烷基。对于I'c和I'd，R9a和R9b具有R9含义之一
并且优选选自C1-C4-烷基。另选地，R9a和R9b一起代表C2-C10-亚烷基桥，由此分别与它们结合
4 4
至的G 和氧原子一起形成环状缩醛基团(I'c)或者与它们结合至的G 和硫原子一起形成环
状二硫缩醛基团(I'd)。
[0534] 脱水自发或借助脱水剂进行，脱水剂是比如分子筛，酸洗分子筛，硫酸镁，硫酸钠，硅胶，SOCl2，POCl3，Burgess试剂，三氟乙酸酐，对甲苯磺酸，无水HCl或硫酸。优选，使用对甲
苯磺酸或酸洗的分子筛。形成的水可以另选地通过例如共沸蒸馏除去，例如用苯/甲苯作为
共沸剂，例如用Dean Stark装置。如果需要(也即如果A是-NR5R6的前体)，则将A转化为基团-
NR5R6。
苯磺酸或酸洗的分子筛。形成的水可以另选地通过例如共沸蒸馏除去，例如用苯/甲苯作为
共沸剂，例如用Dean Stark装置。如果需要(也即如果A是-NR5R6的前体)，则将A转化为基团-
NR5R6。
[0535] 方案1
[0536]
[0537] 化合物1(以及具有上述备择前体基团的类似化合物)能够制备如下：将化合物3与胺化剂反应，提供式2化合物，其自发反应生成化合物1，如方案2中所示。取决于所用的胺化
剂，胺化能够在1步反应中进行，其中化合物3直接反应为化合物2；或作为2步反应，其中化
合物3的SH基团首先氧化为S-Cl基团，其然后进一步反应为S-NH2基团，从而提供化合物2。
剂，胺化能够在1步反应中进行，其中化合物3直接反应为化合物2；或作为2步反应，其中化
合物3的SH基团首先氧化为S-Cl基团，其然后进一步反应为S-NH2基团，从而提供化合物2。
[0538] 用于1步反应的适宜胺化剂是例如HOSA(羟胺-O-磺酸)，其一般在碱存在下使用(适宜碱是例如磷酸氢钠，磷酸氢二钾，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，甲醇钠，三乙
胺等)，O-(二苯基磷酰基)羟胺，其也一般在碱存在下使用(适宜碱是例如磷酸氢钠，磷酸氢
二钾，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，甲醇钠，三乙胺等)，2,4-二硝基苯基羟胺，O-均
三甲苯磺酰基羟胺和2-氧杂-1-氮杂螺[2.5]辛烷；在其中HOSA和O-(二苯基磷酰基)羟胺是
优选的。胺化一般在溶剂中进行，适宜溶剂是例如氯化烷烃比如二氯甲烷或氯仿，芳族溶剂
比如苯，甲苯，各种二甲苯，氯苯或二氯苯，和醚比如二乙醚，二丙基醚，甲基叔丁基醚，甲基
异丁基醚，乙二醇二甲基醚，四氢呋喃(THF)或二噁烷等。反应适宜地在低温下进行，例如-
100至0℃或-78至0℃。一般地，将化合物3分散于溶剂中和冷却至所希望的温度，加入碱、随
后是胺化剂，或加入胺化剂、随后是碱，或同时加入碱和胺化剂。HOSA适宜地与胺碱比如三
乙胺组合使用。在该情况中，优选将化合物3冷却至-30至0℃，优选-20至-10℃，在该温度添
加胺碱、然后是HOSA，将反应保持在大约-10至0℃。
胺等)，O-(二苯基磷酰基)羟胺，其也一般在碱存在下使用(适宜碱是例如磷酸氢钠，磷酸氢
二钾，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠，碳酸钾，甲醇钠，三乙胺等)，2,4-二硝基苯基羟胺，O-均
三甲苯磺酰基羟胺和2-氧杂-1-氮杂螺[2.5]辛烷；在其中HOSA和O-(二苯基磷酰基)羟胺是
优选的。胺化一般在溶剂中进行，适宜溶剂是例如氯化烷烃比如二氯甲烷或氯仿，芳族溶剂
比如苯，甲苯，各种二甲苯，氯苯或二氯苯，和醚比如二乙醚，二丙基醚，甲基叔丁基醚，甲基
异丁基醚，乙二醇二甲基醚，四氢呋喃(THF)或二噁烷等。反应适宜地在低温下进行，例如-
100至0℃或-78至0℃。一般地，将化合物3分散于溶剂中和冷却至所希望的温度，加入碱、随
后是胺化剂，或加入胺化剂、随后是碱，或同时加入碱和胺化剂。HOSA适宜地与胺碱比如三
乙胺组合使用。在该情况中，优选将化合物3冷却至-30至0℃，优选-20至-10℃，在该温度添
加胺碱、然后是HOSA，将反应保持在大约-10至0℃。
[0539] 另选地，O-(二苯基磷酰基)羟胺能够与碱组合使用，例如无机碱，比如磷酸氢钠，磷酸氢二钾，氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠或碳酸钾和特别是磷酸氢钠。在该情况下，适宜的
是将化合物3冷却到-80至-30℃，特别是-80至-70℃，在该温度加碱、然后是O-(二苯基磷酰
基)羟胺，将反应保持在大约0℃至室温。
是将化合物3冷却到-80至-30℃，特别是-80至-70℃，在该温度加碱、然后是O-(二苯基磷酰
基)羟胺，将反应保持在大约0℃至室温。
[0540] 在2步反应中，将化合物3首先与氯化剂反应，其将SH基团转化为S-Cl基团。适宜的氯化剂是例如磺酰氯，N-氯琥珀酰亚胺(NCS)，次氯酸钠，一氯胺(NH2Cl)或氯，其优选在
FeCl3存在下使用。氯化能够类似于Synthesis 1987,1987,683-688,Tetrahedron 66(36),
2010,7279-7287,J.Org.Chem.59(4),1994,914-921,J.Org.Chem.63,1998,4878-4888或
J.Chem Soc.1938,2114-2117所描述的方法地进行。氯化一般在溶剂中进行。适宜溶剂是例
如醚，比如二乙醚，二丙基醚，甲基叔丁基醚，甲基异丁基醚，乙二醇二甲基醚，四氢呋喃或
二噁烷。反应温度能够在宽范围变化，并一般是0℃至反应混合物沸点(如果使用溶剂)。然
后，反应氯化的化合物，而不用氨或氢氧化铵分离。如果使用无水氨，则反应一般在-78至-
33℃进行。如果使用含水的氨或氢氧化铵，反应还能够在较高温度比如0至25℃进行。反应
一般在溶剂中进行。适宜的溶剂是例如上述的醚，其中优选水可混合的醚，比如THF和二噁
烷。通常，将氯化的化合物溶于溶剂，向其加入氨或氢氧化铵。反应能够按例如Synthesis，
1987，8，683-688的描述进行。氯化/胺化还能够按一锅反应进行。例如，硫醇3同时与氯化剂
(比如NCS或含水次氯酸钠)和无水或含水氨在醚类溶剂(比如THF或Et2O)或水中反应。优选
的是在-33℃、在THF和无水液氨混合物中与NCS反应。例如，在-78℃将硫醇3的THF溶液加至
NCS(N-氯代琥珀酰亚胺)的THF/液氨溶液。将溶液温热至-30℃和搅拌直至氨已蒸发。另选
地，在0℃，将硫醇钠(NaSR)的水溶液加至含水氨(25％)和含水次氯酸钠(1N)的混合物。一
锅氯化/胺化反应能够按例如Tetrahedron 2010,66,7279-7287或J.Org.Chem.1994,59,
914-921中的描述进行。
FeCl3存在下使用。氯化能够类似于Synthesis 1987,1987,683-688,Tetrahedron 66(36),
2010,7279-7287,J.Org.Chem.59(4),1994,914-921,J.Org.Chem.63,1998,4878-4888或
J.Chem Soc.1938,2114-2117所描述的方法地进行。氯化一般在溶剂中进行。适宜溶剂是例
如醚，比如二乙醚，二丙基醚，甲基叔丁基醚，甲基异丁基醚，乙二醇二甲基醚，四氢呋喃或
二噁烷。反应温度能够在宽范围变化，并一般是0℃至反应混合物沸点(如果使用溶剂)。然
后，反应氯化的化合物，而不用氨或氢氧化铵分离。如果使用无水氨，则反应一般在-78至-
33℃进行。如果使用含水的氨或氢氧化铵，反应还能够在较高温度比如0至25℃进行。反应
一般在溶剂中进行。适宜的溶剂是例如上述的醚，其中优选水可混合的醚，比如THF和二噁
烷。通常，将氯化的化合物溶于溶剂，向其加入氨或氢氧化铵。反应能够按例如Synthesis，
1987，8，683-688的描述进行。氯化/胺化还能够按一锅反应进行。例如，硫醇3同时与氯化剂
(比如NCS或含水次氯酸钠)和无水或含水氨在醚类溶剂(比如THF或Et2O)或水中反应。优选
的是在-33℃、在THF和无水液氨混合物中与NCS反应。例如，在-78℃将硫醇3的THF溶液加至
NCS(N-氯代琥珀酰亚胺)的THF/液氨溶液。将溶液温热至-30℃和搅拌直至氨已蒸发。另选
地，在0℃，将硫醇钠(NaSR)的水溶液加至含水氨(25％)和含水次氯酸钠(1N)的混合物。一
锅氯化/胺化反应能够按例如Tetrahedron 2010,66,7279-7287或J.Org.Chem.1994,59,
914-921中的描述进行。
[0541] 化合物2能够实质上不加分离，原因在于其一般自发在关环反应中反应形成化合物1。
[0542] 方案2
[0543]
[0544] 式3化合物能够制备如下：将式4化合物
[0545]
[0546] 与硫源反应。适宜的硫源是例如H2S，金属硫化氢，比如NaSH或KSH，金属硫化物，比如Na2S，K2S，Li2S，Cu2S，MgS，CaS，CuS，FeS等，硫化铵[(NH4)2S]，四烷基硫化铵(R4NSH)，比如
四甲基硫化铵，四乙基硫化铵，四丙基硫化铵等，或二(三甲基)甲硅烷基硫化物。H2S作为硫
源一般在碱存在下使用，所述碱是比如Na2CO3，K2CO3，Cs2CO3，乙酸钠，乙酸钾，乙酸铯，胺比
如二乙胺、二丙胺、三乙胺、二异丙基乙胺等，或碱性含氮杂环比如吡咯烷、哌啶、哌嗪、吡
啶、卢剔啶等。另选地，H2S作为硫源能够在路易斯酸比如AlCl3或FeCl3存在下使用。化合物4
与硫源的反应一般在溶剂中进行，适宜溶剂是例如氯化的烷烃比如二氯甲烷或氯仿，和芳
族溶剂比如苯、甲苯、各种二甲苯、氯苯或二氯苯。反应温度能够在宽范围变化，比如-78℃
至室温。通常，将化合物4溶于溶剂，任选冷却，然后加入碱(如果使用)和随后硫源。化合物4
能够另选地与硫源反应，其提供化合物3，其在硫醇基团SH被保护基团保护(S-PG)。这是有
利的，条件是化合物3例如将经受较剧烈的纯化条件或进行衍生化，例如将前体基团A转化
为基团-NR5R6或在该阶段修饰基团A。此外，受保护产物的纯化是更容易的。提供这种受保护
硫醇的适宜硫化剂是例如硫脲(NH2-C(＝S)-NH2)，任选经取代的硫醇，比如苄基硫醇，邻-或
对-甲氧基-苄基硫醇，邻-或对-羟基苄基硫醇，邻-或对-乙酰氧基苄基硫醇，邻-或对-硝基
苄基硫醇或2,4,6-三甲基苄基硫醇，吡啶-4-基-甲硫醇，喹啉-2-基-甲硫醇，苄基金属硫化
物，比如苄基硫化钠，苯硫醇，2,4-二硝基苯硫醇，三苯甲基硫醇，叔丁硫醇，式R-C(＝O)-
NH-CH3-SH化合物，其中R是甲基、叔丁基、烯丙基、苯基或苄基，2-三甲基甲硅烷基-乙硫醇，
2-(2,4-二硝基苯基)-乙硫醇，2-苯基磺酰基-乙硫醇，酰化的硫醇比如甲基羰基硫醇或苯
基羰基硫醇，和硫代氨基甲酸苄酯R-NH-C(＝O)-SH，其中R是例如甲基或乙基。苄基硫醇和
烷基硫醇一般在碱存在下使用，所述碱是比如氢氧化钠，氢氧化钾，磷酸钠，磷酸钾，磷酸氢
钠，磷酸氢钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸铯，氢化钠，氢化钾，二异丙基氨基锂(LDA)，甲醇钠，乙
醇钠，叔丁醇钾，含水四硼酸钠，正丁基锂，叔丁基锂，四丁基铵氟化物(TBAF)，NaHMDS等；或
在路易斯或质子酸存在下使用，所述路易斯或质子酸是比如FeCl3，Zn(ClO4)2，Cu(BF4)2，
HBF4或HClO4。反应一般在溶剂中进行，适宜溶剂是例如氯化的烷烃比如二氯甲烷或氯仿，和
醚比如二乙醚，二丙基醚，甲基叔丁基醚，甲基异丁基醚，乙二醇二甲基醚，四氢呋喃(THF)
或二噁烷等。反应温度能够在宽范围变化，比如-25℃至反应混合物沸点。酰化的硫醇能够
纯净地反应或在溶剂中反应，适宜溶剂是例如氯化的烷烃比如二氯甲烷或氯仿，和醚比如
二乙醚，二丙基醚，甲基叔丁基醚，甲基异丁基醚，乙二醇二甲基醚，四氢呋喃(THF)或二噁
烷等。它们能够与或不与碱一起使用。然后，S-保护的化合物3能够在对各保护基团一般已
知的条件下脱保护为游离硫醇3，比如描述于例如Peter G.M.Wuts,Theodora Greene,
th
Protective Groups in Organic Synthesis,4 edition,John Wiley&Sons,Inc.,2007,
Chapter 6。
四甲基硫化铵，四乙基硫化铵，四丙基硫化铵等，或二(三甲基)甲硅烷基硫化物。H2S作为硫
源一般在碱存在下使用，所述碱是比如Na2CO3，K2CO3，Cs2CO3，乙酸钠，乙酸钾，乙酸铯，胺比
如二乙胺、二丙胺、三乙胺、二异丙基乙胺等，或碱性含氮杂环比如吡咯烷、哌啶、哌嗪、吡
啶、卢剔啶等。另选地，H2S作为硫源能够在路易斯酸比如AlCl3或FeCl3存在下使用。化合物4
与硫源的反应一般在溶剂中进行，适宜溶剂是例如氯化的烷烃比如二氯甲烷或氯仿，和芳
族溶剂比如苯、甲苯、各种二甲苯、氯苯或二氯苯。反应温度能够在宽范围变化，比如-78℃
至室温。通常，将化合物4溶于溶剂，任选冷却，然后加入碱(如果使用)和随后硫源。化合物4
能够另选地与硫源反应，其提供化合物3，其在硫醇基团SH被保护基团保护(S-PG)。这是有
利的，条件是化合物3例如将经受较剧烈的纯化条件或进行衍生化，例如将前体基团A转化
为基团-NR5R6或在该阶段修饰基团A。此外，受保护产物的纯化是更容易的。提供这种受保护
硫醇的适宜硫化剂是例如硫脲(NH2-C(＝S)-NH2)，任选经取代的硫醇，比如苄基硫醇，邻-或
对-甲氧基-苄基硫醇，邻-或对-羟基苄基硫醇，邻-或对-乙酰氧基苄基硫醇，邻-或对-硝基
苄基硫醇或2,4,6-三甲基苄基硫醇，吡啶-4-基-甲硫醇，喹啉-2-基-甲硫醇，苄基金属硫化
物，比如苄基硫化钠，苯硫醇，2,4-二硝基苯硫醇，三苯甲基硫醇，叔丁硫醇，式R-C(＝O)-
NH-CH3-SH化合物，其中R是甲基、叔丁基、烯丙基、苯基或苄基，2-三甲基甲硅烷基-乙硫醇，
2-(2,4-二硝基苯基)-乙硫醇，2-苯基磺酰基-乙硫醇，酰化的硫醇比如甲基羰基硫醇或苯
基羰基硫醇，和硫代氨基甲酸苄酯R-NH-C(＝O)-SH，其中R是例如甲基或乙基。苄基硫醇和
烷基硫醇一般在碱存在下使用，所述碱是比如氢氧化钠，氢氧化钾，磷酸钠，磷酸钾，磷酸氢
钠，磷酸氢钾，碳酸钠，碳酸钾，碳酸铯，氢化钠，氢化钾，二异丙基氨基锂(LDA)，甲醇钠，乙
醇钠，叔丁醇钾，含水四硼酸钠，正丁基锂，叔丁基锂，四丁基铵氟化物(TBAF)，NaHMDS等；或
在路易斯或质子酸存在下使用，所述路易斯或质子酸是比如FeCl3，Zn(ClO4)2，Cu(BF4)2，
HBF4或HClO4。反应一般在溶剂中进行，适宜溶剂是例如氯化的烷烃比如二氯甲烷或氯仿，和
醚比如二乙醚，二丙基醚，甲基叔丁基醚，甲基异丁基醚，乙二醇二甲基醚，四氢呋喃(THF)
或二噁烷等。反应温度能够在宽范围变化，比如-25℃至反应混合物沸点。酰化的硫醇能够
纯净地反应或在溶剂中反应，适宜溶剂是例如氯化的烷烃比如二氯甲烷或氯仿，和醚比如
二乙醚，二丙基醚，甲基叔丁基醚，甲基异丁基醚，乙二醇二甲基醚，四氢呋喃(THF)或二噁
烷等。它们能够与或不与碱一起使用。然后，S-保护的化合物3能够在对各保护基团一般已
知的条件下脱保护为游离硫醇3，比如描述于例如Peter G.M.Wuts,Theodora Greene,
th
Protective Groups in Organic Synthesis,4 edition,John Wiley&Sons,Inc.,2007,
Chapter 6。
[0547] 化合物4能够类似于EP-A-2172462中描述的方法地制备。
[0548] 化合物1(其中R3b不一定是氢)能够另选地制备如下：将式6化合物与胺化剂反应，形成式5化合物，其自发地反应为化合物1，如方案3中所示。反应能够类似于化合物3和2地
进行。
进行。
[0549] 方案3
[0550]
[0551] 式6化合物能够获得如下：将式7化合物与式8化合物反应。
[0552]
[0553] 反应优选作为Mukaiyama醛醇反应进行。出于该意图，将8的三烷基甲硅烷基-烯醇化物衍生物与7在路易斯酸比如TiCl4或BF3[O(C2H5)2]存在下反应。另选地，反应能够在强碱
比如二异丙基氨基锂(LDA)，二(三甲基)甲硅烷基胺基钠(六甲基二硅基氨基钠；NaHMDS)和
胺比如三乙胺、三丙胺或二异丙基乙胺存在下进行。反应一般在溶剂中进行。如果使用锂或
钠碱，则溶剂适宜地是醚比如二乙醚，二丙基醚，甲基叔丁基醚，甲基异丁基醚，乙二醇二甲
基醚，四氢呋喃(THF)或二噁烷等。适宜反应温度的范围是-78至25℃。如果使用胺碱，则溶
剂适宜地是醚比如二乙醚，二丙基醚，甲基叔丁基醚，甲基异丁基醚，乙二醇二甲基醚，四氢
呋喃(THF)或二噁烷，或者烷烃比如戊烷，己烷或庚烷。适宜反应温度的范围是25至100℃。
比如二异丙基氨基锂(LDA)，二(三甲基)甲硅烷基胺基钠(六甲基二硅基氨基钠；NaHMDS)和
胺比如三乙胺、三丙胺或二异丙基乙胺存在下进行。反应一般在溶剂中进行。如果使用锂或
钠碱，则溶剂适宜地是醚比如二乙醚，二丙基醚，甲基叔丁基醚，甲基异丁基醚，乙二醇二甲
基醚，四氢呋喃(THF)或二噁烷等。适宜反应温度的范围是-78至25℃。如果使用胺碱，则溶
剂适宜地是醚比如二乙醚，二丙基醚，甲基叔丁基醚，甲基异丁基醚，乙二醇二甲基醚，四氢
呋喃(THF)或二噁烷，或者烷烃比如戊烷，己烷或庚烷。适宜反应温度的范围是25至100℃。
[0554] 式7化合物能够获得如下：将式9化合物与硫化剂比如Lawesson试剂或P2S5反应。
[0555]
[0556] 反应一般在溶剂中进行，适宜溶剂是例如芳族溶剂比如苯，甲苯，各种二甲苯，氯苯或二氯苯，醚比如二乙醚，二丙基醚，甲基叔丁基醚，甲基异丁基醚，乙二醇二甲基醚，四
氢呋喃(THF)或二噁烷，和六甲基磷酸三酰胺(HMPA)。反应一般在25℃至反应混合物沸点的
温度进行。
氢呋喃(THF)或二噁烷，和六甲基磷酸三酰胺(HMPA)。反应一般在25℃至反应混合物沸点的
温度进行。
[0557] 式I化合物，其中R1是CF3，能够此外制备如下：将式10化合物与氟化剂反应，和如果需要(也即如果A是-NR5R6基团的前体)，则将基团A转化为-NR5R6基团。
[0558]
[0559] 适宜的氟化剂例如SF4，优选与HF或BF3[O(C2H5)2]组合，苯基硫三氟化物(Ph-SF3)，优选与HF和吡啶组合，4-叔丁基-2,6-二甲基苯基硫三氟化物("Fluoled")，和二(2-甲氧基
乙基)氨基硫三氟化物[(CH3OCH2CH2)2NSF3]。在这些当中，优选与HF组合的SF4。如果使用与
HF组合的SF4，则反应纯净地进行，也即不使用任何其它溶剂。反应一般在源自反应物的升
高的压力下进行，例如2至10巴、优选5至8巴的压力。反应温度能够在宽范围变化，比如25至
120℃，优选60至100℃。
乙基)氨基硫三氟化物[(CH3OCH2CH2)2NSF3]。在这些当中，优选与HF组合的SF4。如果使用与
HF组合的SF4，则反应纯净地进行，也即不使用任何其它溶剂。反应一般在源自反应物的升
高的压力下进行，例如2至10巴、优选5至8巴的压力。反应温度能够在宽范围变化，比如25至
120℃，优选60至100℃。
[0560] 另选地，氟化能够通过2步方法进行，其中异噻唑啉环上的羧基首先转化为CCl3基团，随后将其氟化为CF3基团。COOH基团向CCl3基团的转化优选进行如下：将化合物VI与PCl5
和苯基-膦氧基二氯化物(Ph-P(＝O)Cl2)反应。反应能够纯净地进行，也即不使用任何其它
溶剂。适宜地，反应在升高的温度进行，例如50°至回流和优选回流。用于将CCl3基团转化为
CF3基团的氟化剂是上文提及的那些，并且还是HF和与SbCl5组合的HF和与Cl2和SbF3组合的
HF。反应能够纯净地进行，也即不使用任何其它溶剂。反应温度能够在宽范围变化，例如25
至300℃，优选50至200℃和尤其是80至120℃。如果氟化剂是HF或与其它试剂组合的HF，则
反应一般在源自HF的压力发生，所述压力一般是2至10巴，优选5至8巴。
和苯基-膦氧基二氯化物(Ph-P(＝O)Cl2)反应。反应能够纯净地进行，也即不使用任何其它
溶剂。适宜地，反应在升高的温度进行，例如50°至回流和优选回流。用于将CCl3基团转化为
CF3基团的氟化剂是上文提及的那些，并且还是HF和与SbCl5组合的HF和与Cl2和SbF3组合的
HF。反应能够纯净地进行，也即不使用任何其它溶剂。反应温度能够在宽范围变化，例如25
至300℃，优选50至200℃和尤其是80至120℃。如果氟化剂是HF或与其它试剂组合的HF，则
反应一般在源自HF的压力发生，所述压力一般是2至10巴，优选5至8巴。
[0562]
[0563] 水解能够通过已知水解酯基团的任何适宜手段进行，比如酸性条件，例如用盐酸，氢溴酸，硫酸，三氟乙酸等，或碱性条件，例如用碱金属氢氧化物比如LiOH、NaOH或KOH，或碱
金属碳酸盐比如碳酸钠或碳酸钾。
金属碳酸盐比如碳酸钠或碳酸钾。
[0564] 式11化合物能够又获得如下：将化合物12与化合物13反应
[0565]
[0566] 反应在升高的温度进行，例如90至200℃，优选100至180℃和尤其是120至160℃，例如约140℃。
[0567] 式12化合物能够又获得如下：将化合物15与化合物16反应
[0568]
[0569] 反应一般在溶剂中进行，适宜溶剂是例如芳族溶剂比如苯，甲苯，各种二甲苯，氯苯和二氯苯。反应温度优选是80至140℃，更优选100至120℃。
[0570] 然而其中R1是CF3的式I化合物能够此外制备如下：将如前文所定义的式12化合物与式14化合物反应，和如果必需，则将基团A转化为基团-NR5R6。
[0571]
[0572] 反应在升高的温度进行，例如90至200℃，优选100至180℃和尤其是120至160℃，例如约140℃。
[0573] 化合物I'，其中G1、G2和G3是CH而G4是C(比如在化合物I.3中，例如在I.3A中)和A是-NR5R6的前体，能够如下转化为基团-NR5R6：
[0574] 化合物I能够例如制备如下：在Ullmann-类型反应中，在Cu(I)催化剂存在下，将化合物I'，其中A是Cl、Br或I与胺NHR5R6反应。
[0575] 如果G1、G2和G3是CH而G4是C，则能够进一步在Buchwald-Hartwig反应中，如下引入胺基团-NR5R6：在钯催化剂比如PdCl2(dppf)存在下、在碱比如碳酸铯或N,N-二异丙基乙基
胺存在下，和任选地在膦配体比如Xantphos("4,5-二(二苯基膦基)-9,9-二甲基呫吨")存
在下，将化合物I'，其中A是Cl、Br或I与胺NHR5R6反应。
胺存在下，和任选地在膦配体比如Xantphos("4,5-二(二苯基膦基)-9,9-二甲基呫吨")存
在下，将化合物I'，其中A是Cl、Br或I与胺NHR5R6反应。
[0576] 如果G1、G2和G3是CH2而G4是CH或者G2和G3是CH2，G4是CH而G1被省略(例如为了获得化合物I.1或I.2例如I.1A和I.2A)，则能够如下引入胺基团-NR5R6：对式I'a酮进行还原胺
5
化，提供各自的化合物I。还原胺化的典型条件是：将酮I'a与胺H2NR反应，产生亚胺I'b，用
还原剂比如Na(CN)BH3将其还原为胺I。从酮I'a生成胺I的反应还可以作为一锅程序进行。
5
化，提供各自的化合物I。还原胺化的典型条件是：将酮I'a与胺H2NR反应，产生亚胺I'b，用
还原剂比如Na(CN)BH3将其还原为胺I。从酮I'a生成胺I的反应还可以作为一锅程序进行。
[0577] 酮I'a能够在对各自保护基团一般已知的条件下例如得自缩醛I'c或得自二硫缩醛I'd，所述条件比如描述于例如Peter G.M.Wuts,Theodora Greene,Protective Groups
th
in Organic Synthesis,4 edition,John Wiley&Sons,Inc.,2007。
th
in Organic Synthesis,4 edition,John Wiley&Sons,Inc.,2007。
[0578] 另选地，式I'e醇在SN反应中与胺NHR5R6反应。出于该意图，OH基团能够首先转化为更佳的离去基团，例如磺酸酯(例如甲磺酸酯，甲苯磺酸酯或三氟甲磺酸酯基团)。
[0579]
[0580] 醇I'e能够通过例如还原酮I'a而获得。
[0581] 另选地，醇I'e能够然后经由相应叠氮化物转化为胺I(R6＝H)，如例如Organic Letters，2001，3(20)，3145-3148的描述。
[0582] 化合物I能够获得如下：将亚胺I'b(其中R5是优选氢或C1-C4-烷基)还原为相应胺(-NHR6)。
[0583] 额外地，化合物I能够获得如下：将肟I'b(其中R6代表OR9)还原为相应胺(R5＝R6＝6 9 9
氢)。为了该转化，优选的亚胺I'b是肟(也即＝NR是＝N-OR ，其中R 是C1-C4-烷基)。相应于
肟的游离胺的还原能够例如用金属氢化物比如LiAlH4进行。
氢)。为了该转化，优选的亚胺I'b是肟(也即＝NR是＝N-OR ，其中R 是C1-C4-烷基)。相应于
肟的游离胺的还原能够例如用金属氢化物比如LiAlH4进行。
[0584] 另选地，化合物I，其中A是羧基，能够通过Schmidt重排或Curtius重排转化为相应胺(-NR5R6)。这牵涉将羧基基团转化为酰基-叠氮化物(A＝-C(＝O)N3)，重排为异氰酸酯(A
＝-N＝C＝O)和水解为游离胺(A＝NH2)。游离胺可以通过酰化剂原位捕集以形成酰胺(-NH-
C(O)-R7)。中间体异氰酸酯还可以在Hofmann重排(如果A＝-C(＝O)-NH2))或Lossen重排(如
果A＝-C(＝O)NHOH)中形成。
＝-N＝C＝O)和水解为游离胺(A＝NH2)。游离胺可以通过酰化剂原位捕集以形成酰胺(-NH-
C(O)-R7)。中间体异氰酸酯还可以在Hofmann重排(如果A＝-C(＝O)-NH2))或Lossen重排(如
果A＝-C(＝O)NHOH)中形成。
[0585] 一般来说，式(I)化合物包括它们的立体异构体、盐和N-氧化物，并且它们在合成过程中的前体能够通过上述方法制备。如果单独的化合物不能经由上述途径制备，则它们
能够制备如下：衍生化其它化合物(I)或各自的前体，或者常规修饰所描述的合成途径。例
如，在单独的情况中，某些式(I)化合物能够有利地如下制备自其它式(I)化合物：衍生化例
如酯水解、酰胺化、酯化、醚裂解、烯化、还原、氧化等，或常规修饰所描述的合成途径。
能够制备如下：衍生化其它化合物(I)或各自的前体，或者常规修饰所描述的合成途径。例
如，在单独的情况中，某些式(I)化合物能够有利地如下制备自其它式(I)化合物：衍生化例
如酯水解、酰胺化、酯化、醚裂解、烯化、还原、氧化等，或常规修饰所描述的合成途径。
[0586] 反应混合物以常规方式后处理，例如与水混合，分相，和如果适当则通过色谱法例如在氧化铝或在硅胶上纯化粗制产物。某些中间体和终产物可以以无色或淡褐色粘稠油状
物的形式获得，其不含或已纯化除去在减压和在适度升高的温度下的挥发性组分。如果中
间体和终产品作为固体获得，它们可以通过重结晶或研制来纯化。
物的形式获得，其不含或已纯化除去在减压和在适度升高的温度下的挥发性组分。如果中
间体和终产品作为固体获得，它们可以通过重结晶或研制来纯化。
[0588] 上述组合物可以包含单一的本发明活性化合物或数本发明活性化合物的混合物。根据本发明的组合物可以包含单独的异构体或异构体的混合物或盐以及单独的互变异构
体或互变异构体的混合物。
体或互变异构体的混合物。
[0589] 本发明化合物，包括它们的盐、立体异构体和互变异构体，尤其适于有效防治节肢动物病虫害比如蛛形动物、千足虫(myriapedes)和昆虫以及线虫。它们特别适于有效地抗
击或防治下述病虫害：
击或防治下述病虫害：
[0590] 鳞翅目昆虫(鳞翅目(Lepidoptera))，例如桑剑纹夜蛾(Acronicta major)，Adoxophyes orana，烦夜蛾(Aedia leucomelas)，地夜蛾属(Agrotis spp.)比如Agrotis
fucosa，黄地老虎(Agrotis segetum)，Agrotis ypsilon；Alabama argillacea，大豆夜蛾
(Anticarsia gemmatalis)，干煞夜蛾属(Anticarsia spp.)，苹果银蛾(Argyresthia
conjugella)，Autographa gamma，甘蓝夜蛾(Barathra brassicae)，Bucculatrix
thurberiella，松粉蝶尺蛾(Bupalus piniarius)，Cacoecia murinana，黄尾卷叶蛾
(Cacoecia podana)，Capua reticulana，苹果小卷蛾(Carpocapsa pomonella)，果园秋尺
蛾(Cheimatobia brumata)，禾草螟属(Chilo spp.)比如二化螟(Chilo suppressalis)；云
杉色卷蛾(Choristoneura fumiferana)，西部云杉色卷蛾(Choristoneura
occidentalis)，白点粘虫(Cirphis unipuncta)，葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)，
Cnaphalocerus spp.，苹果皮小卷蛾(Cydia pomonella)，Dendrolimus pini，Diaphania
nitidalis，Diatraea grandiosella，埃及钻夜蛾(Earias insulana)，南美玉米苗斑螟
(Elasmopalpus lignosellus)，粉斑螟(Ephestia cautella)，地中海粉斑螟(Ephestia
kuehniella)，女贞细卷蛾(Eupoecilia ambiguella)，黄毒蛾(Euproctis chrysorrhoea)，
切夜蛾属(Euxoa spp.)，欧松梢小卷蛾(Evetria bouliana)，Feltia spp.比如粒肤脏切夜
蛾(Feltia subterranean)；蜡螟(Galleria mellonella)，李小食心虫(Grapholitha
funebrana)，梨小食心虫(Grapholitha molesta)，Helicoverpa spp.比如美洲棉铃虫
(Helicoverpa armigera)，谷实夜蛾(Helicoverpa zea)；实夜蛾属(Heliothis spp.)比如
棉铃虫(Heliothis armigera)，烟芽夜蛾(Heliothis virescens)，Heliothis zea；菜心野
螟(Hellula undalis)，Hibernia defoliaria，褐织蛾(Hofmannophila
pseudospretella)，茶长卷蛾(Homona magnanima)，美国白蛾(Hyphantria cunea)，苹果巢
蛾(Hyponomeuta padella)，小苹果巢蛾(Hyponomeuta malinellus)，番茄茎麦蛾
(Keiferia lycopersicella)，铁杉尺蛾(Lambdina fiscellaria)，贪夜蛾属(Laphygma
spp.)比如Laphygma exigua；Leucoptera coffeella，旋纹潜蛾(Leucoptera scitella)，
苹果金纹细蛾(Lithocolletis blancardella)，绿果冬夜蛾(Lithophane antennata)，鲜
食葡萄小卷蛾(Lobesia botrana)，Loxagrotis albicosta，网锥额野螟(Loxostege
sticticalis)，毒蛾属(Lymantria spp.)比如舞毒蛾(Lymantria dispar)，模毒蛾
(Lymantria monacha)；桃潜叶蛾(Lyonetia clerkella)，黄褐天幕毛虫(Malacosoma
neustria)，甘蓝夜蛾属(Mamestra spp.)比如甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)；Mocis
repanda，Mythimna separata，黄杉合毒蛾(Orgyia pseudotsugata)，Oria spp.，秆野螟属
(Ostrinia spp.)比如欧洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)；水稻负泥虫(Oulema oryzae)，
小眼夜蛾(Panolis flammea)，红铃虫属(Pectinophora spp.)比如棉红铃虫
(Pectinophora gossypiella)；疆夜蛾(Peridroma saucia)，圆掌舟蛾(Phalera
bucephala)，麦蛾属(Phthorimaea spp.)比如马铃薯麦蛾(Phthorimaea operculella)；柑
橘叶潜蛾(Phyllocnistis citrella)，粉蝶属(Pieris spp.)比如欧洲粉蝶(Pieris
brassicae)，菜粉蝶(Pieris rapae)；苜蓿绿夜蛾(Plathypena scabra)，菜蛾(Plutella
maculipennis)，小菜蛾(Plutella xylostella)，斜纹夜蛾属(Prodenia spp.)，伪碾夜蛾
属(Pseudaletia spp.)，大豆尺夜蛾(Pseudoplusia includens)，玉米螟(Pyrausta
nubilalis)，美松梢小卷蛾(Rhyacionia frustrana)，Scrobipalpula absoluta，麦蛾
(Sitotroga cerealella)，葡萄长须卷蛾(Sparganothis pilleriana)，贪夜蛾属
(Spodoptera spp.)比如草地夜蛾(Spodoptera frugiperda)，棉贪夜蛾(Spodoptera
littoralis)，斜纹贪夜蛾(Spodoptera litura)；Thaumatopoea pityocampa，Thermesia
gemmatalis，袋谷蛾(Tinea pellionella)，幕谷蛾(Tineola bisselliella)，栎绿卷蛾
(Tortrix viridana)，粉夜蛾属(Trichoplusia spp.)比如粉斑夜蛾(Trichoplusia ni)；
番茄斑潜蝇(Tuta absoluta)，和云杉线小卷蛾(Zeiraphera canadensis)，
fucosa，黄地老虎(Agrotis segetum)，Agrotis ypsilon；Alabama argillacea，大豆夜蛾
(Anticarsia gemmatalis)，干煞夜蛾属(Anticarsia spp.)，苹果银蛾(Argyresthia
conjugella)，Autographa gamma，甘蓝夜蛾(Barathra brassicae)，Bucculatrix
thurberiella，松粉蝶尺蛾(Bupalus piniarius)，Cacoecia murinana，黄尾卷叶蛾
(Cacoecia podana)，Capua reticulana，苹果小卷蛾(Carpocapsa pomonella)，果园秋尺
蛾(Cheimatobia brumata)，禾草螟属(Chilo spp.)比如二化螟(Chilo suppressalis)；云
杉色卷蛾(Choristoneura fumiferana)，西部云杉色卷蛾(Choristoneura
occidentalis)，白点粘虫(Cirphis unipuncta)，葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)，
Cnaphalocerus spp.，苹果皮小卷蛾(Cydia pomonella)，Dendrolimus pini，Diaphania
nitidalis，Diatraea grandiosella，埃及钻夜蛾(Earias insulana)，南美玉米苗斑螟
(Elasmopalpus lignosellus)，粉斑螟(Ephestia cautella)，地中海粉斑螟(Ephestia
kuehniella)，女贞细卷蛾(Eupoecilia ambiguella)，黄毒蛾(Euproctis chrysorrhoea)，
切夜蛾属(Euxoa spp.)，欧松梢小卷蛾(Evetria bouliana)，Feltia spp.比如粒肤脏切夜
蛾(Feltia subterranean)；蜡螟(Galleria mellonella)，李小食心虫(Grapholitha
funebrana)，梨小食心虫(Grapholitha molesta)，Helicoverpa spp.比如美洲棉铃虫
(Helicoverpa armigera)，谷实夜蛾(Helicoverpa zea)；实夜蛾属(Heliothis spp.)比如
棉铃虫(Heliothis armigera)，烟芽夜蛾(Heliothis virescens)，Heliothis zea；菜心野
螟(Hellula undalis)，Hibernia defoliaria，褐织蛾(Hofmannophila
pseudospretella)，茶长卷蛾(Homona magnanima)，美国白蛾(Hyphantria cunea)，苹果巢
蛾(Hyponomeuta padella)，小苹果巢蛾(Hyponomeuta malinellus)，番茄茎麦蛾
(Keiferia lycopersicella)，铁杉尺蛾(Lambdina fiscellaria)，贪夜蛾属(Laphygma
spp.)比如Laphygma exigua；Leucoptera coffeella，旋纹潜蛾(Leucoptera scitella)，
苹果金纹细蛾(Lithocolletis blancardella)，绿果冬夜蛾(Lithophane antennata)，鲜
食葡萄小卷蛾(Lobesia botrana)，Loxagrotis albicosta，网锥额野螟(Loxostege
sticticalis)，毒蛾属(Lymantria spp.)比如舞毒蛾(Lymantria dispar)，模毒蛾
(Lymantria monacha)；桃潜叶蛾(Lyonetia clerkella)，黄褐天幕毛虫(Malacosoma
neustria)，甘蓝夜蛾属(Mamestra spp.)比如甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)；Mocis
repanda，Mythimna separata，黄杉合毒蛾(Orgyia pseudotsugata)，Oria spp.，秆野螟属
(Ostrinia spp.)比如欧洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)；水稻负泥虫(Oulema oryzae)，
小眼夜蛾(Panolis flammea)，红铃虫属(Pectinophora spp.)比如棉红铃虫
(Pectinophora gossypiella)；疆夜蛾(Peridroma saucia)，圆掌舟蛾(Phalera
bucephala)，麦蛾属(Phthorimaea spp.)比如马铃薯麦蛾(Phthorimaea operculella)；柑
橘叶潜蛾(Phyllocnistis citrella)，粉蝶属(Pieris spp.)比如欧洲粉蝶(Pieris
brassicae)，菜粉蝶(Pieris rapae)；苜蓿绿夜蛾(Plathypena scabra)，菜蛾(Plutella
maculipennis)，小菜蛾(Plutella xylostella)，斜纹夜蛾属(Prodenia spp.)，伪碾夜蛾
属(Pseudaletia spp.)，大豆尺夜蛾(Pseudoplusia includens)，玉米螟(Pyrausta
nubilalis)，美松梢小卷蛾(Rhyacionia frustrana)，Scrobipalpula absoluta，麦蛾
(Sitotroga cerealella)，葡萄长须卷蛾(Sparganothis pilleriana)，贪夜蛾属
(Spodoptera spp.)比如草地夜蛾(Spodoptera frugiperda)，棉贪夜蛾(Spodoptera
littoralis)，斜纹贪夜蛾(Spodoptera litura)；Thaumatopoea pityocampa，Thermesia
gemmatalis，袋谷蛾(Tinea pellionella)，幕谷蛾(Tineola bisselliella)，栎绿卷蛾
(Tortrix viridana)，粉夜蛾属(Trichoplusia spp.)比如粉斑夜蛾(Trichoplusia ni)；
番茄斑潜蝇(Tuta absoluta)，和云杉线小卷蛾(Zeiraphera canadensis)，
[0591] 甲虫(鞘翅目(Coleoptera))，例如菜豆象(Acanthoscehdes obtectus)，喙丽金龟属(Adoretus spp.)，蓝毛臀萤叶甲(Agelastica alni)，梨窄吉丁(Agrilus sinuatus)，叩
甲属(Agriotes spp.)比如细胸叩头虫(Agriotes fuscicollis)，直条叩甲(Agriotes
lineatus)，暗叩甲(Agriotes obscurus)；Amphimallus solstitialis，北方材小蠹
(Anisandrus dispar)，家具窃蠹(Anobium punctatum)，多色异丽金龟(Anomala
rufocuprea)，星天牛属(Anoplophora spp.)比如光肩星天牛(Anoplophora
glabripennis)；花象属(Anthonomus spp.)比如棉铃象(Anthonomus grandis)，伞花象
(Anthonomus pomorum)；圆皮蠹属(Anthrenus spp.)，Aphthona euphoridae，阿鳃金龟属
(Apogonia spp.)，Athous haemorrhoidalis，隐食甲属(Atomaria spp.)比如甜菜隐食甲
(Atomaria linearis)；毛皮蠹属(Attagenus spp.)，黄守瓜(Aulacophora femoralis)，纵
坑切梢小蠹(Blastophagus piniperda)，Blitophaga undata，Bruchidius obtectus，豆象
属(Bruchus spp.)比如Bruchus lentis，豌豆象(Bruchus pisorum)，蚕豆象(Bruchus
rufimanus)；桦绿卷象(Byctiscus betulae)，绿豆象(Callosobruchus chinensis)，甜菜
大龟甲(Cassida nebulosa)，菜豆萤叶甲(Cerotoma trifurcata)，金花金龟(Cetonia
aurata)，龟象属(Ceuthorhynchus spp.)比如白菜籽龟象(Ceuthorrhynchus assimilis)，
Ceuthorrhynchus napi；蚤凹胫跳甲(Chaetocnema tibialis)，卑微楤象虫(Cleonus
mendicus)，宽胸叩甲属(Conoderus spp.)比如烟草叩甲(Conoderus vespertinus)；根颈
象属(Cosmopolites spp.)，褐新西兰肋翅鳃角金龟(Costelytra zealandica)，石刁柏负
泥虫(Crioceris asparagi)，杨干隐喙象(Cryptorhynchus lapathi)，Ctenicera ssp.比
如草原谷金针虫(Ctenicera destructor)；象虫属(Curculio spp.)，Dectes texanus，皮
蠹属(Dermestes spp.)，叶甲属(Diabrotica spp.)比如十二星叶甲(Diabrotica12-
punctata)Diabrotica speciosa，Diabrotica longicornis，Diabrotica semipunctata，
Diabrotica virgifera；食植瓢虫属(Epilachna spp.)比如Epilachna varivestis，马铃
薯瓢虫(Epilachna vigintioctomaculata)；毛跳甲属(Epitrix spp.)比如烟草跳甲
(Epitrix hirtipennis)；巴西棉灰蒙象(Eutinobothrus brasiliensis)，Faustinus
cubae，裸蛛甲(Gibbium psylloides)，黑异爪蔗金龟(Heteronychus arator)，Hylamorpha
elegans，欧洲松树皮象(Hylobius abietis)，北美家天牛(Hylotrupes bajulus)，埃及苜
蓿叶象(Hypera brunneipennis)，紫苜蓿叶象(Hypera postica)，褐小蠹属(Hypothenemus
spp.)，云杉八齿小蠹(Ips typographus)，甘蔗大褐齿爪鳃金龟(Lachnosterna
consanguinea)，烟草负泥虫(Lema bilineata)，Lema melanopus，瘦跗叶甲属
(Leptinotarsa spp.)比如马铃薯叶甲(Leptinotarsa decemlineata)；甜菜叩甲
(Limonius californicus)，稻水象(Lissorhoptrus oryzophilus)，稻水象
(Lissorhoptrus oryzophilus)，筒喙象属(Lixus spp.)，粉蠹属(Lyctus spp.)比如褐粉
蠹(Lyctus bruneus)；Melanotus communis，菜花露尾甲属(Meligethes spp.)比如
Meligethes aeneus；大栗鳃金龟(Melolontha hippocastani)，五月鳃金龟(Melolontha
melolontha)，Migdolus spp.，墨天牛属(Monochamus spp.)比如松墨天牛(Monochamus
alternatus)；Naupactus xanthographus，黄蛛甲(Niptus hololeucus)，椰蛀犀金龟
(Oryctes rhinoceros)，锯谷盗(Oryzaephilus surinamensis)，黑葡萄耳象
(Otiorrhynchus sulcatus)，草莓根耳象(Otiorrhynchus ovatus)，黑葡萄耳象
(Otiorrhynchus sulcatus)，水稻负泥虫(Oulema oryzae)，小青花金龟(Oxycetonia
jucunda)，辣根猿叶甲(Phaedon cochleariae)，梨树叶象(Phyllobius pyri)，庭园发丽金
龟(Phyllopertha horticola)，食叶鳃金龟属(Phyllophaga spp.)，菜跳甲属
(Phyllotreta spp.)比如Phyllotreta chrysocephala，绿胸菜跳甲(Phyllotreta
nemorum)，黄曲条菜跳甲(Phyllotreta striolata)；食叶鳃金龟属(Phyllophaga spp.)，
庭园发丽金龟(Phyllopertha horticola)，日本弧丽金龟(Popillia japonica)，
Premnotrypes spp.，油菜金头跳甲(Psylliodes chrysocephala)，蛛甲属(Ptinus spp.)，
暗色瓢虫(Rhizobius ventralis)，谷蠹(Rhizopertha dominica)，直条根瘤象(Sitona
lineatus)，米象属(Sitophilus spp.)比如谷象(Sitophilus granaria)，玉米象
(Sitophilus zeamais)；尖隐喙象属(Sphenophorus spp.)比如Sphenophorus levis；茎干
象属(Sternechus spp.)比如Sternechus subsignatus；综合目(Symphyletes spp.)，黄粉
甲(Tenebrio molitor)，拟谷盗属(Tribolium spp.)比如赤拟谷盗(Tribolium
castaneum)；斑皮蠹属(Trogoderma spp.)，籽象属(Tychius spp.)，脊虎天牛属
(Xylotrechus spp.)，和距步甲属(Zabrus spp.)比如玉米距步甲(Zabrus
tenebrioides)，
甲属(Agriotes spp.)比如细胸叩头虫(Agriotes fuscicollis)，直条叩甲(Agriotes
lineatus)，暗叩甲(Agriotes obscurus)；Amphimallus solstitialis，北方材小蠹
(Anisandrus dispar)，家具窃蠹(Anobium punctatum)，多色异丽金龟(Anomala
rufocuprea)，星天牛属(Anoplophora spp.)比如光肩星天牛(Anoplophora
glabripennis)；花象属(Anthonomus spp.)比如棉铃象(Anthonomus grandis)，伞花象
(Anthonomus pomorum)；圆皮蠹属(Anthrenus spp.)，Aphthona euphoridae，阿鳃金龟属
(Apogonia spp.)，Athous haemorrhoidalis，隐食甲属(Atomaria spp.)比如甜菜隐食甲
(Atomaria linearis)；毛皮蠹属(Attagenus spp.)，黄守瓜(Aulacophora femoralis)，纵
坑切梢小蠹(Blastophagus piniperda)，Blitophaga undata，Bruchidius obtectus，豆象
属(Bruchus spp.)比如Bruchus lentis，豌豆象(Bruchus pisorum)，蚕豆象(Bruchus
rufimanus)；桦绿卷象(Byctiscus betulae)，绿豆象(Callosobruchus chinensis)，甜菜
大龟甲(Cassida nebulosa)，菜豆萤叶甲(Cerotoma trifurcata)，金花金龟(Cetonia
aurata)，龟象属(Ceuthorhynchus spp.)比如白菜籽龟象(Ceuthorrhynchus assimilis)，
Ceuthorrhynchus napi；蚤凹胫跳甲(Chaetocnema tibialis)，卑微楤象虫(Cleonus
mendicus)，宽胸叩甲属(Conoderus spp.)比如烟草叩甲(Conoderus vespertinus)；根颈
象属(Cosmopolites spp.)，褐新西兰肋翅鳃角金龟(Costelytra zealandica)，石刁柏负
泥虫(Crioceris asparagi)，杨干隐喙象(Cryptorhynchus lapathi)，Ctenicera ssp.比
如草原谷金针虫(Ctenicera destructor)；象虫属(Curculio spp.)，Dectes texanus，皮
蠹属(Dermestes spp.)，叶甲属(Diabrotica spp.)比如十二星叶甲(Diabrotica12-
punctata)Diabrotica speciosa，Diabrotica longicornis，Diabrotica semipunctata，
Diabrotica virgifera；食植瓢虫属(Epilachna spp.)比如Epilachna varivestis，马铃
薯瓢虫(Epilachna vigintioctomaculata)；毛跳甲属(Epitrix spp.)比如烟草跳甲
(Epitrix hirtipennis)；巴西棉灰蒙象(Eutinobothrus brasiliensis)，Faustinus
cubae，裸蛛甲(Gibbium psylloides)，黑异爪蔗金龟(Heteronychus arator)，Hylamorpha
elegans，欧洲松树皮象(Hylobius abietis)，北美家天牛(Hylotrupes bajulus)，埃及苜
蓿叶象(Hypera brunneipennis)，紫苜蓿叶象(Hypera postica)，褐小蠹属(Hypothenemus
spp.)，云杉八齿小蠹(Ips typographus)，甘蔗大褐齿爪鳃金龟(Lachnosterna
consanguinea)，烟草负泥虫(Lema bilineata)，Lema melanopus，瘦跗叶甲属
(Leptinotarsa spp.)比如马铃薯叶甲(Leptinotarsa decemlineata)；甜菜叩甲
(Limonius californicus)，稻水象(Lissorhoptrus oryzophilus)，稻水象
(Lissorhoptrus oryzophilus)，筒喙象属(Lixus spp.)，粉蠹属(Lyctus spp.)比如褐粉
蠹(Lyctus bruneus)；Melanotus communis，菜花露尾甲属(Meligethes spp.)比如
Meligethes aeneus；大栗鳃金龟(Melolontha hippocastani)，五月鳃金龟(Melolontha
melolontha)，Migdolus spp.，墨天牛属(Monochamus spp.)比如松墨天牛(Monochamus
alternatus)；Naupactus xanthographus，黄蛛甲(Niptus hololeucus)，椰蛀犀金龟
(Oryctes rhinoceros)，锯谷盗(Oryzaephilus surinamensis)，黑葡萄耳象
(Otiorrhynchus sulcatus)，草莓根耳象(Otiorrhynchus ovatus)，黑葡萄耳象
(Otiorrhynchus sulcatus)，水稻负泥虫(Oulema oryzae)，小青花金龟(Oxycetonia
jucunda)，辣根猿叶甲(Phaedon cochleariae)，梨树叶象(Phyllobius pyri)，庭园发丽金
龟(Phyllopertha horticola)，食叶鳃金龟属(Phyllophaga spp.)，菜跳甲属
(Phyllotreta spp.)比如Phyllotreta chrysocephala，绿胸菜跳甲(Phyllotreta
nemorum)，黄曲条菜跳甲(Phyllotreta striolata)；食叶鳃金龟属(Phyllophaga spp.)，
庭园发丽金龟(Phyllopertha horticola)，日本弧丽金龟(Popillia japonica)，
Premnotrypes spp.，油菜金头跳甲(Psylliodes chrysocephala)，蛛甲属(Ptinus spp.)，
暗色瓢虫(Rhizobius ventralis)，谷蠹(Rhizopertha dominica)，直条根瘤象(Sitona
lineatus)，米象属(Sitophilus spp.)比如谷象(Sitophilus granaria)，玉米象
(Sitophilus zeamais)；尖隐喙象属(Sphenophorus spp.)比如Sphenophorus levis；茎干
象属(Sternechus spp.)比如Sternechus subsignatus；综合目(Symphyletes spp.)，黄粉
甲(Tenebrio molitor)，拟谷盗属(Tribolium spp.)比如赤拟谷盗(Tribolium
castaneum)；斑皮蠹属(Trogoderma spp.)，籽象属(Tychius spp.)，脊虎天牛属
(Xylotrechus spp.)，和距步甲属(Zabrus spp.)比如玉米距步甲(Zabrus
tenebrioides)，
[0592] 蝇，蚊(双翅目(Diptera))，例如伊蚊属(Aedes spp.)比如埃及伊蚊(Aedes aegypti)，白条伊蚊(Aedes albopictus)，刺扰伊蚊(Aedes vexans)；墨西哥按实蝇
(Anastrepha ludens)，按蚊属(Anopheles spp.)比如Anopheles albimanus，Anopheles
crucians，Anopheles freeborni，冈比亚按蚊(Anopheles gambiae)，Anopheles
leucosphyrus，五斑按蚊(Anopheles maculipennis)，微小按蚊(Anopheles minimus)，四
斑按蚊(Anopheles quadrimaculatus)，中华按蚊(Anopheles sinensis)；花园毛蚊(Bibio
hortulanus)，丽蝇属(Calliphora erythrocephala)，红头丽蝇(Calliphora vicina)，
Cerafitis capitata，地中海实蝇(Ceratitis capitata)，金蝇属(Chrysomyia spp.)比如
蛆症金蝇(Chrysomya bezziana)，Chrysomya hominivorax，Chrysomya macellaria；
Chrysops atlanticus，Chrysops discalis，Chrysops silacea，锥蝇属(Cochliomyia
spp.)比如嗜人锥蝇(Cochliomyia hominivorax)；康瘿蚊属(Contarinia spp.)比如高粱
康瘿蚊(Contarinia sorghicola)；噬人瘤蝇(Cordylobia anthropophaga)，库蚊属(Culex
spp.)比如Culex nigripalpus，尖音库蚊(Culex pipiens)，致倦库蚊(Culex
quinquefasciatus)，Culex tarsalis，三带喙库蚊(Culex tritaeniorhynchus)；
Culicoides furens，Culiseta inornata，Culiseta melanura，黄蝇属(Cuterebra spp.)，
瓜寡鬃实蝇(Dacus cucurbitae)，油橄榄果实蝇(Dacus oleae)，油菜叶瘿蚊(Dasineura
brassicae)，地种蝇属(Delia spp.)比如葱地种蝇(Delia antique)，麦地种蝇(Delia
coarctata)，灰地种蝇(Delia platura)，甘蓝地种蝇(Delia radicum)；人肤蝇
(Dermatobia hominis)，果蝇属(Drosophila spp.)，厕蝇属(Fannia spp.)比如夏厕蝇
(Fannia canicularis)；Gastraphilus spp.比如肠胃蝇(Gasterophilus intestinalis)；
三点尺禾蝇(Geomyza tripunctata)，棕足舌蝇(Glossina fuscipes)，刺舌蝇(Glossina
morsitans)，须舌蝇(Glossina palpalis)，拟寄舌蝇(Glossina tachinoides)，西方角蝇
(Haematobia irritans)，鞍瘿蚊(Haplodiplosis equestris)，Hippelates spp.，黑蝇属
(Hylemyia spp.)比如灰地种蝇(Hylemyia platura)；皮蝇属(Hypoderma spp.)比如
Hypoderma lineata；虱蝇属(Hyppobosca spp.)，Leptoconops torrens，斑潜蝇属
(Liriomyza spp.)比如蔬菜斑潜蝇(Liriomyza sativae)，三叶草斑潜蝇(Liriomyza
trifolii)；绿蝇属(Lucilia spp.)比如Lucilia caprina，铜绿蝇(Lucilia cuprina)，丝
光绿蝇(Lucilia sericata)；Lycoria pectoralis，Mansonia titillanus，Mayetiola
spp.比如小麦瘿蚊(Mayetiola destructor)；家蝇属(Musca spp.)比如秋家蝇(Musca
autumnalis)，家蝇(Musca domestica)；厩腐蝇(Muscina stabulans)，狂蝇属(Oestrus
spp.)比如羊狂蝇(Oestrus ovis)；禾蝇(Opomyza florum)，麦杆蝇属(Oscinella spp.)比
如Oscinella frit；波菜泉蝇(Pegomya hysocyami)，银足白蛉(Phlebotomus
argentipes)，草种蝇属(Phorbia spp.)比如Phorbia antiqua，萝卜地种蝇(Phorbia
brassicae)，Phorbia coarctata；Prosimulium mixtum，胡萝卜茎蝇(Psila rosae)，
Psorophora columbiae，Psorophora discolor，樱桃绕实蝇(Rhagoletis cerasi)，苹绕实
蝇(Rhagoletis pomonella)，麻蝇属(Sarcophaga spp.)比如赤尾麻蝇(Sarcophaga
haemorrhoidalis)；Simulium vittatum，螫蝇属(Stomoxys spp.)比如厩螫蝇(Stomoxys
calcitrans)；虻属(Tabanus spp.)比如Tabanus atratus，嗜牛虻(Tabanus bovinus)，
Tabanus lineola，Tabanus similis；Tannia spp.，Tipula oleracea，欧洲大蚊(Tipula
paludosa)，和污蝇属(Wohlfahrtia spp.)，
(Anastrepha ludens)，按蚊属(Anopheles spp.)比如Anopheles albimanus，Anopheles
crucians，Anopheles freeborni，冈比亚按蚊(Anopheles gambiae)，Anopheles
leucosphyrus，五斑按蚊(Anopheles maculipennis)，微小按蚊(Anopheles minimus)，四
斑按蚊(Anopheles quadrimaculatus)，中华按蚊(Anopheles sinensis)；花园毛蚊(Bibio
hortulanus)，丽蝇属(Calliphora erythrocephala)，红头丽蝇(Calliphora vicina)，
Cerafitis capitata，地中海实蝇(Ceratitis capitata)，金蝇属(Chrysomyia spp.)比如
蛆症金蝇(Chrysomya bezziana)，Chrysomya hominivorax，Chrysomya macellaria；
Chrysops atlanticus，Chrysops discalis，Chrysops silacea，锥蝇属(Cochliomyia
spp.)比如嗜人锥蝇(Cochliomyia hominivorax)；康瘿蚊属(Contarinia spp.)比如高粱
康瘿蚊(Contarinia sorghicola)；噬人瘤蝇(Cordylobia anthropophaga)，库蚊属(Culex
spp.)比如Culex nigripalpus，尖音库蚊(Culex pipiens)，致倦库蚊(Culex
quinquefasciatus)，Culex tarsalis，三带喙库蚊(Culex tritaeniorhynchus)；
Culicoides furens，Culiseta inornata，Culiseta melanura，黄蝇属(Cuterebra spp.)，
瓜寡鬃实蝇(Dacus cucurbitae)，油橄榄果实蝇(Dacus oleae)，油菜叶瘿蚊(Dasineura
brassicae)，地种蝇属(Delia spp.)比如葱地种蝇(Delia antique)，麦地种蝇(Delia
coarctata)，灰地种蝇(Delia platura)，甘蓝地种蝇(Delia radicum)；人肤蝇
(Dermatobia hominis)，果蝇属(Drosophila spp.)，厕蝇属(Fannia spp.)比如夏厕蝇
(Fannia canicularis)；Gastraphilus spp.比如肠胃蝇(Gasterophilus intestinalis)；
三点尺禾蝇(Geomyza tripunctata)，棕足舌蝇(Glossina fuscipes)，刺舌蝇(Glossina
morsitans)，须舌蝇(Glossina palpalis)，拟寄舌蝇(Glossina tachinoides)，西方角蝇
(Haematobia irritans)，鞍瘿蚊(Haplodiplosis equestris)，Hippelates spp.，黑蝇属
(Hylemyia spp.)比如灰地种蝇(Hylemyia platura)；皮蝇属(Hypoderma spp.)比如
Hypoderma lineata；虱蝇属(Hyppobosca spp.)，Leptoconops torrens，斑潜蝇属
(Liriomyza spp.)比如蔬菜斑潜蝇(Liriomyza sativae)，三叶草斑潜蝇(Liriomyza
trifolii)；绿蝇属(Lucilia spp.)比如Lucilia caprina，铜绿蝇(Lucilia cuprina)，丝
光绿蝇(Lucilia sericata)；Lycoria pectoralis，Mansonia titillanus，Mayetiola
spp.比如小麦瘿蚊(Mayetiola destructor)；家蝇属(Musca spp.)比如秋家蝇(Musca
autumnalis)，家蝇(Musca domestica)；厩腐蝇(Muscina stabulans)，狂蝇属(Oestrus
spp.)比如羊狂蝇(Oestrus ovis)；禾蝇(Opomyza florum)，麦杆蝇属(Oscinella spp.)比
如Oscinella frit；波菜泉蝇(Pegomya hysocyami)，银足白蛉(Phlebotomus
argentipes)，草种蝇属(Phorbia spp.)比如Phorbia antiqua，萝卜地种蝇(Phorbia
brassicae)，Phorbia coarctata；Prosimulium mixtum，胡萝卜茎蝇(Psila rosae)，
Psorophora columbiae，Psorophora discolor，樱桃绕实蝇(Rhagoletis cerasi)，苹绕实
蝇(Rhagoletis pomonella)，麻蝇属(Sarcophaga spp.)比如赤尾麻蝇(Sarcophaga
haemorrhoidalis)；Simulium vittatum，螫蝇属(Stomoxys spp.)比如厩螫蝇(Stomoxys
calcitrans)；虻属(Tabanus spp.)比如Tabanus atratus，嗜牛虻(Tabanus bovinus)，
Tabanus lineola，Tabanus similis；Tannia spp.，Tipula oleracea，欧洲大蚊(Tipula
paludosa)，和污蝇属(Wohlfahrtia spp.)，
[0593] 蓟马(缨翅目(Thysanoptera))，例如稻蓟马(Baliothrips biformis)，Dichromothrips corbetti，Dichromothrips ssp.，Enneothrips flavens，花蓟马属
(Frankliniella spp.)比如Frankliniella fusca，西花蓟马(Frankliniella
occidentalis)，东方花蓟马(Frankliniella tritici)；实夜蛾属(Heliothrips spp.)，温
室条蓟马(Hercinothrips femoralis)，卡蓟马属(Kakothrips spp.)，葡萄蓟马
(Rhipiphorothrips cruentatus)，硬蓟马属(Scirtothrips spp.)比如Scirtothrips
citri；Taeniothrips cardamoni，蓟马属(Thrips spp.)比如稻蓟马(Thrips oryzae)，棕
榈蓟马(Thrips palmi)，烟蓟马(Thrips tabaci)；
(Frankliniella spp.)比如Frankliniella fusca，西花蓟马(Frankliniella
occidentalis)，东方花蓟马(Frankliniella tritici)；实夜蛾属(Heliothrips spp.)，温
室条蓟马(Hercinothrips femoralis)，卡蓟马属(Kakothrips spp.)，葡萄蓟马
(Rhipiphorothrips cruentatus)，硬蓟马属(Scirtothrips spp.)比如Scirtothrips
citri；Taeniothrips cardamoni，蓟马属(Thrips spp.)比如稻蓟马(Thrips oryzae)，棕
榈蓟马(Thrips palmi)，烟蓟马(Thrips tabaci)；
[0594] 白蚁(等翅目(Isoptera))，例如Calotermes flavicollis，台湾乳白蚁(Coptotermes formosanus)，Heterotermes aureus，长头异白蚁(Heterotermes
longiceps)，Heterotermes tenuis，Leucotermes flavipes，土白蚁属(Odontotermes
spp.)，散白蚁属(Reticulitermes spp.)比如栖北散白蚁(Reticulitermes speratus)，欧
美散白蚁(Reticulitermes flavipes)，Reticulitermes grassei，暗黑散白蚁
(Reticulitermes lucifugus)，桑特散白蚁(Reticulitermes santonensis)，美小黑散白
蚁(Reticulitermes virginicus)；Termes natalensis，
longiceps)，Heterotermes tenuis，Leucotermes flavipes，土白蚁属(Odontotermes
spp.)，散白蚁属(Reticulitermes spp.)比如栖北散白蚁(Reticulitermes speratus)，欧
美散白蚁(Reticulitermes flavipes)，Reticulitermes grassei，暗黑散白蚁
(Reticulitermes lucifugus)，桑特散白蚁(Reticulitermes santonensis)，美小黑散白
蚁(Reticulitermes virginicus)；Termes natalensis，
[0595] 蟑螂(蜚蠊目(Blattaria)-蜚蠊目(Blattodea))，例如居屋艾蟋(Acheta domesticus)，东方蜚蠊(Blatta orientalis)，Blattella asahinae，德国小蠊(Blattella
germanica)，蝼蛄属(Gryllotalpa spp.)，马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)，飞蝗属
(Locusta spp.)，黑蝗属(Melanoplus spp.)，美洲大蠊(Periplaneta americana)，澳洲大
蠊(Periplaneta australasiae)，褐斑大蠊(Periplaneta brunnea)，黑胸大蠊
(Periplaneta fuligginosa)，日本大蠊(Periplaneta japonica)，
germanica)，蝼蛄属(Gryllotalpa spp.)，马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)，飞蝗属
(Locusta spp.)，黑蝗属(Melanoplus spp.)，美洲大蠊(Periplaneta americana)，澳洲大
蠊(Periplaneta australasiae)，褐斑大蠊(Periplaneta brunnea)，黑胸大蠊
(Periplaneta fuligginosa)，日本大蠊(Periplaneta japonica)，
[0596] 蝽虫，蚜虫，叶蝉，粉虱，蚧虫，蝉(半翅目(Hemiptera))，例如Acrosternum spp.比如拟绿蝽(Acrosternum hilare)；无网长管蚜属(Acyrthosipon spp.)比如Acyrthosiphon
onobrychis，豌豆蚜(Acyrthosiphon pisum)；落叶松球蚜(Adelges laricis)，Aeneolamia
spp.，Agonoscena spp.，粉虱属(Aleurodes spp.)，蔗裂粉虱(Aleurolobus barodensis)，
粉虱属(Aleurothrixus spp.)，杧果叶蝉属(Amrasca spp.)，南瓜缘蝽(Anasa tristis)，
拟丽蝽属(Antestiopsis spp.)，飞廉短尾蚜(Anuraphis cardui)，肾圆盾蚧属
(Aonidiella spp.)，梨矮蚜(Aphanostigma piri)，Aphidula nasturtii，蚜属(Aphis
spp.)比如豆卫矛蚜(Aphis fabae)，草莓根蚜(Aphis forbesi)，棉蚜(Aphis gossypii)，
北美荼藨子蚜(Aphis grossulariae)，苹果蚜(Aphis pomi)，接骨木蚜(Aphis sambuci)，
希奈德蚜(Aphis schneideri)，异绣线菊蚜(Aphis spiraecola)；葡萄叶蝉(Arboridia
apicalis)，齿背猎蝽(Arilus critatus)，小圆盾蚧属(Aspidiella spp.)，圆盾蚧属
(Aspidiotus spp.)，Atanus spp.，土豆沟无网蚜(Aulacorthum solani)，粉虱属(Bemisia
spp.)比如银叶粉虱(Bemisia argentifolii)，甘薯粉虱(Bemisia tabaci)；土长蝽属
(Blissus spp.)比如美洲谷杆长蝽(Blissus leucopterus)；飞廉短尾蚜(Brachycaudus
cardui)，李短尾蚜(Brachycaudus helichrysi)，桃短尾蚜(Brachycaudus persicae)，樱
桃短尾蚜(Brachycaudus prunicola)，Brachycolus spp.，甘蓝蚜(Brevicoryne
brassicae)，小褐稻虱(Calligypona marginata)，俊盲蝽属(Calocoris spp.)，
Campylomma livida，Capitophorus horni，Carneocephala fulgida，异背长蝽属
(Cavelerius spp.)，Ceraplastes spp.，甘蔗粉角蚜(Ceratovacuna lanigera)，沫蝉科
(Cercopidae)，Cerosipha gossypii，草莓中瘤钉毛蚜(Chaetosiphon fragaefolii)，
Chionaspis tegalensis，茶绿叶蝉(Chlorita onukii)，核桃黑斑蚜(Chromaphis
juglandicola)，褐圆盾蚧属(Chrysomphalus ficus)，玉米叶蝉(Cicadulina mbila)，臭虫
属(Cimex spp.)比如热带臭虫(Cimex hemipterus)，温带臭虫(Cimex lectularius)；
Coccomytilus halli，软蚧属(Coccus spp.)，Creontiades dilutus，茶藨隐瘤蚜
(Cryptomyzus ribis)，茶藨隐瘤蚜(Cryptomyzus ribis)，黑斑烟盲蝽(Cyrtopeltis
notatus)，Dalbulus spp.，Dasynus piperis，Dialeurades spp.，桔木虱属(Diaphorina
spp.)，白背盾蚧属(Diaspis spp.)，Dichelops furcatus，胡椒网蝽(Diconocoris
hewetti)，Doralis spp.，高加索冷杉椎球蚜(Dreyfusia nordmannianae)，云杉锥球蚜
(Dreyfusia piceae)，履绵蚧属(Drosicha spp.)，西圆尾蚜属(Dysaphis spp.)比如车前
西圆尾蚜(Dysaphis plantaginea)，Dysaphis pyri，居根西圆尾蚜(Dysaphis radicola)；
Dysaulacorthum pseudosolani，棉红蝽属(Dysdercus spp.)比如棉红蝽(Dysdercus
cingulatus)，Dysdercus intermedius；灰粉蚧属(Dysmicoccus spp.)，绿小叶蝉属
(Empoasca spp.)比如蚕虫小绿叶蝉(Empoasca fabae)，Empoasca solana；绵蚜属
(Eriosoma spp.)，斑叶蝉属(Erythroneura spp.)，扁盾蝽属(Eurygaster spp.)比如麦扁
盾蝽(Eurygaster integriceps)；Euscelis bilobatus，美洲蝽属(Euschistus spp.)比如
Euschistuos heros，褐美洲蝽(Euschistus impictiventris)，褐美洲蝽(Euschistus
servus)；咖啡地粉蚧(Geococcus coffeae)，茶翅蝽属(Halyomorpha spp.)比如茶翅蝽
(Halyomorpha halys)；Heliopeltis spp.，假桃病毒叶蝉(Homalodisca coagulata)，
Horcias nobilellus，梅大尾蚜(Hyalopterus pruni)，茶藨苦菜超瘤蚜(Hyperomyzus
lactucae)，吹绵蚧属(Icerya spp.)，片角叶蝉属(Idiocerus spp.)，扁喙叶蝉属
(Idioscopus spp.)，灰飞虱(Laodelphax striatellus)，球蚧属(Lecanium spp.)，蛎盾蚧
属(Lepidosaphes spp.)，稻缘蝽属(Leptocorisa spp.)，棉铃喙缘蝽(Leptoglossus
phyllopus)，萝卜蚜(Lipaphis erysimi)，草盲蝽属(Lygus spp.)比如豆荚盲蝽(Lygus
hesperus)，美国牧草盲蝽(Lygus lineolaris)，牧草盲蝽(Lygus pratensis)；Macropes
excavatus，长管蚜属(Macrosiphum spp.)比如Macrosiphum rosae，麦长管蚜
(Macrosiphum avenae)，马铃薯长管蚜(Macrosiphum euphorbiae)；Mahanarva
fimbriolata，筛豆龟蝽(Megacopta cribraria)，巢菜修尾蚜(Megoura viciae)，
Melanaphis pyrarius，高梁蚜森林型(Melanaphis sacchari)，Metcafiella spp.，麦无网
蚜(Metopolophium dirhodum)，盲蝽科(Miridae spp.)，黑缘平翅斑蚜(Monellia
costalis)，Monelliopsis pecanis，瘤蚜属(Myzus spp.)比如冬葱瘤蚜(Myzus
ascalonicus)，樱桃瘤蚜(Myzus cerasi)，桃蚜(Myzus persicae)，黄药子瘤蚜(Myzus
varians)；莴苣衲长管蚜(Nasonovia ribis-nigri)，黑尾叶蝉属(Nephotettix spp.)比如
马来亚黑尾叶蝉(Nephotettix malayanus)，二条黑尾叶蝉(Nephotettix nigropictus)，
细小黑尾叶蝉(Nephotettix parvus)，二点黑尾叶蝉(Nephotettix virescens)；绿蝽属
(Nezara spp.)比如稻绿蝽(Nezara viridula)；褐飞虱(Nilaparvata lugens)，Oebalus
spp.，Oncometopia spp.，Orthezia praelonga，杨梅缘粉虱(Parabemisia myricae)，薯个
木虱属(Paratrioza spp.)，片盾蚧属(Parlatoria spp.)，瘿绵蚜属(Pemphigus spp.)比
如柄瘿绵蚜(Pemphigus bursarius)；Pentomidae，玉米花翅飞虱(Peregrinus maidis)，甘
蔗扁角飞虱(Perkinsiella saccharicida)，绵粉蚧属(Phenacoccus spp.)，杨平翅绵蚜
(Phloeomyzus passerinii)，忽布疣蚜(Phorodon humuli)，倭蚜属(Phylloxera spp.)，方
背皮蝽(Piesma quadrata)，壁蝽属(Piezodorus spp.)比如Piezodorus guildinii，百合
并盾蚧(Pinnaspis aspidistrae)，臀纹粉蚧属(Planococcus spp.)，梨形原绵蚧
(Protopulvinaria pyriformis)，棉跳盲蝽(Psallus seriatus)，Pseudacysta persea，桑
白盾蚧(Pseudaulacaspis pentagona)，粉蚧属(Pseudococcus spp.)比如康氏粉蚧
(Pseudococcus comstocki)；木虱属(Psylla spp.)比如苹木虱(Psylla mali)，Psylla
piri；金小蜂属(Pteromalus spp.)，Pyrilla spp.，笠圆盾蚧属(Quadraspidiotus spp.)，
Quesada gigas，平刺粉蚧属(Rastrococcus spp.)，Reduvius senilis，红猎蝽属
(Rhodnius spp.)，冬葱缢瘤蚜(Rhopalomyzus ascalonicus)，缢管蚜属(Rhopalosiphum
spp.)比如伪甘蓝缢管蚜(Rhopalosiphum pseudobrassicas)，苹果缢管蚜(Rhopalosiphum
insertum)，玉米缢管蚜(Rhopalosiphum maidis)，禾谷缢管蚜(Rhopalosiphum padi)；
Sagatodes spp.，可可褐盲蝽(Sahlbergella singularis)，黑盔蚧属(Saissetia spp.)，
Sappaphis mala，Sappaphis mali，Scaphoides titanus，麦二叉蚜(Schizaphis
graminum)，榆梨绵蚜(Schizoneura lanuginosa)，黑蝽属(Scotinophora spp.)，苏铁刺圆
盾蚧(Selenaspidus articulatus)，麦长管蚜(Sitobion avenae)，长唇基飞虱属(Sogata
spp.)，白背飞虱(Sogatella furcifera)，Solubea insularis，梨冠网蝽(Stephanitis
nashi)，三角蝉(Stictocephala festina)，Tenalaphara malayensis，Thyanta spp.比如
Thyanta perditor；Tibraca spp.，美国核桃黑蚜(Tinocallis caryaefoliae)，广胸沫蝉
属(Tomaspis spp.)，声蚜属(Toxoptera spp.)比如橘声蚜(Toxoptera aurantii)；粉虱属
(Trialeurodes spp.)比如温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)；椎猎蝽属(Triatoma
spp.)，个木虱属(Trioza spp.)，小叶蝉属(Typhlocyba spp.)，尖盾蚧属(Unaspis spp.)
比如矢尖蚧(Unaspis yanonensis)；和葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii)，
onobrychis，豌豆蚜(Acyrthosiphon pisum)；落叶松球蚜(Adelges laricis)，Aeneolamia
spp.，Agonoscena spp.，粉虱属(Aleurodes spp.)，蔗裂粉虱(Aleurolobus barodensis)，
粉虱属(Aleurothrixus spp.)，杧果叶蝉属(Amrasca spp.)，南瓜缘蝽(Anasa tristis)，
拟丽蝽属(Antestiopsis spp.)，飞廉短尾蚜(Anuraphis cardui)，肾圆盾蚧属
(Aonidiella spp.)，梨矮蚜(Aphanostigma piri)，Aphidula nasturtii，蚜属(Aphis
spp.)比如豆卫矛蚜(Aphis fabae)，草莓根蚜(Aphis forbesi)，棉蚜(Aphis gossypii)，
北美荼藨子蚜(Aphis grossulariae)，苹果蚜(Aphis pomi)，接骨木蚜(Aphis sambuci)，
希奈德蚜(Aphis schneideri)，异绣线菊蚜(Aphis spiraecola)；葡萄叶蝉(Arboridia
apicalis)，齿背猎蝽(Arilus critatus)，小圆盾蚧属(Aspidiella spp.)，圆盾蚧属
(Aspidiotus spp.)，Atanus spp.，土豆沟无网蚜(Aulacorthum solani)，粉虱属(Bemisia
spp.)比如银叶粉虱(Bemisia argentifolii)，甘薯粉虱(Bemisia tabaci)；土长蝽属
(Blissus spp.)比如美洲谷杆长蝽(Blissus leucopterus)；飞廉短尾蚜(Brachycaudus
cardui)，李短尾蚜(Brachycaudus helichrysi)，桃短尾蚜(Brachycaudus persicae)，樱
桃短尾蚜(Brachycaudus prunicola)，Brachycolus spp.，甘蓝蚜(Brevicoryne
brassicae)，小褐稻虱(Calligypona marginata)，俊盲蝽属(Calocoris spp.)，
Campylomma livida，Capitophorus horni，Carneocephala fulgida，异背长蝽属
(Cavelerius spp.)，Ceraplastes spp.，甘蔗粉角蚜(Ceratovacuna lanigera)，沫蝉科
(Cercopidae)，Cerosipha gossypii，草莓中瘤钉毛蚜(Chaetosiphon fragaefolii)，
Chionaspis tegalensis，茶绿叶蝉(Chlorita onukii)，核桃黑斑蚜(Chromaphis
juglandicola)，褐圆盾蚧属(Chrysomphalus ficus)，玉米叶蝉(Cicadulina mbila)，臭虫
属(Cimex spp.)比如热带臭虫(Cimex hemipterus)，温带臭虫(Cimex lectularius)；
Coccomytilus halli，软蚧属(Coccus spp.)，Creontiades dilutus，茶藨隐瘤蚜
(Cryptomyzus ribis)，茶藨隐瘤蚜(Cryptomyzus ribis)，黑斑烟盲蝽(Cyrtopeltis
notatus)，Dalbulus spp.，Dasynus piperis，Dialeurades spp.，桔木虱属(Diaphorina
spp.)，白背盾蚧属(Diaspis spp.)，Dichelops furcatus，胡椒网蝽(Diconocoris
hewetti)，Doralis spp.，高加索冷杉椎球蚜(Dreyfusia nordmannianae)，云杉锥球蚜
(Dreyfusia piceae)，履绵蚧属(Drosicha spp.)，西圆尾蚜属(Dysaphis spp.)比如车前
西圆尾蚜(Dysaphis plantaginea)，Dysaphis pyri，居根西圆尾蚜(Dysaphis radicola)；
Dysaulacorthum pseudosolani，棉红蝽属(Dysdercus spp.)比如棉红蝽(Dysdercus
cingulatus)，Dysdercus intermedius；灰粉蚧属(Dysmicoccus spp.)，绿小叶蝉属
(Empoasca spp.)比如蚕虫小绿叶蝉(Empoasca fabae)，Empoasca solana；绵蚜属
(Eriosoma spp.)，斑叶蝉属(Erythroneura spp.)，扁盾蝽属(Eurygaster spp.)比如麦扁
盾蝽(Eurygaster integriceps)；Euscelis bilobatus，美洲蝽属(Euschistus spp.)比如
Euschistuos heros，褐美洲蝽(Euschistus impictiventris)，褐美洲蝽(Euschistus
servus)；咖啡地粉蚧(Geococcus coffeae)，茶翅蝽属(Halyomorpha spp.)比如茶翅蝽
(Halyomorpha halys)；Heliopeltis spp.，假桃病毒叶蝉(Homalodisca coagulata)，
Horcias nobilellus，梅大尾蚜(Hyalopterus pruni)，茶藨苦菜超瘤蚜(Hyperomyzus
lactucae)，吹绵蚧属(Icerya spp.)，片角叶蝉属(Idiocerus spp.)，扁喙叶蝉属
(Idioscopus spp.)，灰飞虱(Laodelphax striatellus)，球蚧属(Lecanium spp.)，蛎盾蚧
属(Lepidosaphes spp.)，稻缘蝽属(Leptocorisa spp.)，棉铃喙缘蝽(Leptoglossus
phyllopus)，萝卜蚜(Lipaphis erysimi)，草盲蝽属(Lygus spp.)比如豆荚盲蝽(Lygus
hesperus)，美国牧草盲蝽(Lygus lineolaris)，牧草盲蝽(Lygus pratensis)；Macropes
excavatus，长管蚜属(Macrosiphum spp.)比如Macrosiphum rosae，麦长管蚜
(Macrosiphum avenae)，马铃薯长管蚜(Macrosiphum euphorbiae)；Mahanarva
fimbriolata，筛豆龟蝽(Megacopta cribraria)，巢菜修尾蚜(Megoura viciae)，
Melanaphis pyrarius，高梁蚜森林型(Melanaphis sacchari)，Metcafiella spp.，麦无网
蚜(Metopolophium dirhodum)，盲蝽科(Miridae spp.)，黑缘平翅斑蚜(Monellia
costalis)，Monelliopsis pecanis，瘤蚜属(Myzus spp.)比如冬葱瘤蚜(Myzus
ascalonicus)，樱桃瘤蚜(Myzus cerasi)，桃蚜(Myzus persicae)，黄药子瘤蚜(Myzus
varians)；莴苣衲长管蚜(Nasonovia ribis-nigri)，黑尾叶蝉属(Nephotettix spp.)比如
马来亚黑尾叶蝉(Nephotettix malayanus)，二条黑尾叶蝉(Nephotettix nigropictus)，
细小黑尾叶蝉(Nephotettix parvus)，二点黑尾叶蝉(Nephotettix virescens)；绿蝽属
(Nezara spp.)比如稻绿蝽(Nezara viridula)；褐飞虱(Nilaparvata lugens)，Oebalus
spp.，Oncometopia spp.，Orthezia praelonga，杨梅缘粉虱(Parabemisia myricae)，薯个
木虱属(Paratrioza spp.)，片盾蚧属(Parlatoria spp.)，瘿绵蚜属(Pemphigus spp.)比
如柄瘿绵蚜(Pemphigus bursarius)；Pentomidae，玉米花翅飞虱(Peregrinus maidis)，甘
蔗扁角飞虱(Perkinsiella saccharicida)，绵粉蚧属(Phenacoccus spp.)，杨平翅绵蚜
(Phloeomyzus passerinii)，忽布疣蚜(Phorodon humuli)，倭蚜属(Phylloxera spp.)，方
背皮蝽(Piesma quadrata)，壁蝽属(Piezodorus spp.)比如Piezodorus guildinii，百合
并盾蚧(Pinnaspis aspidistrae)，臀纹粉蚧属(Planococcus spp.)，梨形原绵蚧
(Protopulvinaria pyriformis)，棉跳盲蝽(Psallus seriatus)，Pseudacysta persea，桑
白盾蚧(Pseudaulacaspis pentagona)，粉蚧属(Pseudococcus spp.)比如康氏粉蚧
(Pseudococcus comstocki)；木虱属(Psylla spp.)比如苹木虱(Psylla mali)，Psylla
piri；金小蜂属(Pteromalus spp.)，Pyrilla spp.，笠圆盾蚧属(Quadraspidiotus spp.)，
Quesada gigas，平刺粉蚧属(Rastrococcus spp.)，Reduvius senilis，红猎蝽属
(Rhodnius spp.)，冬葱缢瘤蚜(Rhopalomyzus ascalonicus)，缢管蚜属(Rhopalosiphum
spp.)比如伪甘蓝缢管蚜(Rhopalosiphum pseudobrassicas)，苹果缢管蚜(Rhopalosiphum
insertum)，玉米缢管蚜(Rhopalosiphum maidis)，禾谷缢管蚜(Rhopalosiphum padi)；
Sagatodes spp.，可可褐盲蝽(Sahlbergella singularis)，黑盔蚧属(Saissetia spp.)，
Sappaphis mala，Sappaphis mali，Scaphoides titanus，麦二叉蚜(Schizaphis
graminum)，榆梨绵蚜(Schizoneura lanuginosa)，黑蝽属(Scotinophora spp.)，苏铁刺圆
盾蚧(Selenaspidus articulatus)，麦长管蚜(Sitobion avenae)，长唇基飞虱属(Sogata
spp.)，白背飞虱(Sogatella furcifera)，Solubea insularis，梨冠网蝽(Stephanitis
nashi)，三角蝉(Stictocephala festina)，Tenalaphara malayensis，Thyanta spp.比如
Thyanta perditor；Tibraca spp.，美国核桃黑蚜(Tinocallis caryaefoliae)，广胸沫蝉
属(Tomaspis spp.)，声蚜属(Toxoptera spp.)比如橘声蚜(Toxoptera aurantii)；粉虱属
(Trialeurodes spp.)比如温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)；椎猎蝽属(Triatoma
spp.)，个木虱属(Trioza spp.)，小叶蝉属(Typhlocyba spp.)，尖盾蚧属(Unaspis spp.)
比如矢尖蚧(Unaspis yanonensis)；和葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii)，
[0597] 蚂蚁，蜜蜂，胡蜂，叶蜂(膜翅目(Hymenoptera))，例如菜叶蜂(Athalia rosae)，Atta capiguara，Atta cephalotes，Atta cephalotes，Atta laevigata，Atta robusta，切
叶蚁(Atta sexdens)，德州切叶蚁(Atta texana)，熊蜂属(Bombus spp.)，Camponotus
floridanus，举腹蚊属(Crematogaster spp.)，Dasymutilla occidentalis，松叶蜂属
(Diprion spp.)，Dolichovespula maculata，实叶蜂属(Hoplocampa spp.)比如李实叶蜂
(Hoplocampa minuta)，苹实叶蜂(Hoplocampa testudinea)；毛蚁属(Lasius spp.)比如黑
毛蚁(Lasius niger)，Linepithema humile，小家蚁(Monomorium pharaonis)，
Paravespula germanica，Paravespula pennsylvanica，Paravespula vulgaris，褐大头蚁
(Pheidole megacephala)，Pogonomyrmex barbatus，Pogonomyrmex californicus，
Polistes rubiginosa，火蚁(Solenopsis geminata)，阿根廷火蚁(Solenopsis invicta)，
Solenopsis richteri，Solenopsis xyloni，胡蜂属(Vespa spp.)比如黄边胡蜂(Vespa
crabro)，和Vespula squamosa，
叶蚁(Atta sexdens)，德州切叶蚁(Atta texana)，熊蜂属(Bombus spp.)，Camponotus
floridanus，举腹蚊属(Crematogaster spp.)，Dasymutilla occidentalis，松叶蜂属
(Diprion spp.)，Dolichovespula maculata，实叶蜂属(Hoplocampa spp.)比如李实叶蜂
(Hoplocampa minuta)，苹实叶蜂(Hoplocampa testudinea)；毛蚁属(Lasius spp.)比如黑
毛蚁(Lasius niger)，Linepithema humile，小家蚁(Monomorium pharaonis)，
Paravespula germanica，Paravespula pennsylvanica，Paravespula vulgaris，褐大头蚁
(Pheidole megacephala)，Pogonomyrmex barbatus，Pogonomyrmex californicus，
Polistes rubiginosa，火蚁(Solenopsis geminata)，阿根廷火蚁(Solenopsis invicta)，
Solenopsis richteri，Solenopsis xyloni，胡蜂属(Vespa spp.)比如黄边胡蜂(Vespa
crabro)，和Vespula squamosa，
[0598] 蟋蟀，蚱蜢，蝗虫(直翅目(Orthoptera))，例如家蟋(Acheta domestica)，意大利蝗(Calliptamus italicus)，澳洲草栖蝗(Chortoicetes terminifera)，摩洛哥戟纹蝗
(Dociostaurus maroccanus)，非洲蝼蛄(Gryllotalpa africana)，欧洲蝼蛄(Gryllotalpa
gryllotalpa)，非洲蔗蝗(Hieroglyphus daganensis)，印度黄檀蝗(Kraussaria
angulifera)，亚洲飞蝗(Locusta migratoria)，褐飞拟飞蝗(Locustana pardalina)，双带
黑蝗(Melanoplus bivittatus)，赤胫黑蝗(Melanoplus femurrubrum)，墨西哥黑蝗
(Melanoplus mexicanus)，血黑蝗(Melanoplus sanguinipes)，石枯黑蝗(Melanoplus
spretus)，红蝗(Nomadacris septemfasciata)，塞纳加尔小车蝗(Oedaleus
senegalensis)，美洲沙漠蝗(Schistocerca americana)，沙漠蝗(Schistocerca
gregaria)，温室沙螽(Tachycines asynamorus)，和Zonozerus variegatus，
(Dociostaurus maroccanus)，非洲蝼蛄(Gryllotalpa africana)，欧洲蝼蛄(Gryllotalpa
gryllotalpa)，非洲蔗蝗(Hieroglyphus daganensis)，印度黄檀蝗(Kraussaria
angulifera)，亚洲飞蝗(Locusta migratoria)，褐飞拟飞蝗(Locustana pardalina)，双带
黑蝗(Melanoplus bivittatus)，赤胫黑蝗(Melanoplus femurrubrum)，墨西哥黑蝗
(Melanoplus mexicanus)，血黑蝗(Melanoplus sanguinipes)，石枯黑蝗(Melanoplus
spretus)，红蝗(Nomadacris septemfasciata)，塞纳加尔小车蝗(Oedaleus
senegalensis)，美洲沙漠蝗(Schistocerca americana)，沙漠蝗(Schistocerca
gregaria)，温室沙螽(Tachycines asynamorus)，和Zonozerus variegatus，
[0599] 蛛形动物(蛛形纲(Arachnida))，比如蜱螨亚纲(Acari)，例如软蜱科(Argasidae)，硬蜱科(Ixodidae)和疥螨科(Sarcoptidae)，比如花蜱属(Amblyomma spp.)
(例如美洲花蜱(Amblyomma americanum)，彩饰花蜱(Amblyomma variegatum)，花蜱属叶芹
(Amblyomma maculatum))，锐缘蜱属(Argas spp.)(例如波斯锐缘蜱(Argas persicus))，
牛蜱属(Boophilus spp.)(例如具环牛蜱(Boophilus annulatus)，消色牛蜱(Boophilus
decoloratus)，微小牛蜱(Boophilus microplus))，森林革蜱(Dermacentor silvarum)，安
氏革蜱(Dermacentor andersoni)，变异革蜱(Dermacentor variabilis)，璃眼蜱属
(Hyalomma spp.)(例如Hyalomma truncatum)，硬蜱属(Ixodes spp.)(例如蓖子硬蜱
(Ixodes ricinus)，Ixodes rubicundus，Ixodes scapularis，全环硬蜱(Ixodes
holocyclus)，Ixodes pacificus)，钝缘蜱属(Ornithodorus spp.)(例如Ornithodorus
moubata)，Ornithodorus hermsi，Ornithodorus turicata)，柏氏禽刺螨(Ornithonyssus
bacoti)，Otobius megnini，鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)，瘙螨属(Psoroptes spp.)
(例如绵羊瘙螨(Psoroptes ovis)，扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)(例如血红扇头蜱
(Rhipicephalus sanguineus)，非洲扇头蜱(Rhipicephalus appendiculatus)，
Rhipicephalus evertsi)，根嗜螨属(Rhizoglyphus spp.)，疥螨属(Sarcoptes spp.)(例
如人疥螨(Sarcoptes scabiei))，和瘿螨科(Eriophyidae spp.)比如Acaria sheldoni，刺
皮瘿螨属(Aculops spp.)(例如桔刺皮瘿螨(Aculops pelekassi))针刺瘿螨属(Aculus
spp.)(例如斯氏针刺瘿螨(Aculus schlechtendali))，梨上瘿螨(Epitrimerus pyri)，柑
橘皱叶刺瘿螨(Phyllocoptruta oleivora)和瘿螨属(Eriophyes spp.)(例如Eriophyes
sheldoni)；跗线螨科(Tarsonemidae spp.)比如半跗线螨属(Hemitarsonemus spp.)，樱草
植食螨(Phytonemus pallidus)和侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus)，
Stenotarsonemus spp.；细须螨科(Tenuipalpidae spp.)比如短须螨属(Brevipalpus
spp.)(例如紫红短须螨(Brevipalpus phoenicis))；叶螨科(Tetranychidae spp.)比如始
叶螨属(Eotetranychus spp.)，真叶螨属(Eutetranychus spp.)，小爪螨属(Oligonychus
spp.)，朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)，神泽氏叶螨(Tetranychus kanzawai)，太
平洋叶螨(Tetranychus pacificus)，椴两点叶螨(Tetranychus telarius)和二斑叶螨
(Tetranychus urticae)；苜蓿苔螨(Bryobia praetiosa)，全爪螨属(Panonychus spp.)
(例如苹果全爪螨(Panonychus ulmi)，柑橘全爪螨(Panonychus citri))，
Metatetranychus spp.和小爪螨属(Oligonychus spp.)(例如草地小爪螨(Oligonychus
pratensis))，番茄斜背瘤瘿螨(Vasates lycopersici)；蛛形目(Araneida)，例如红斑蛛
(Latrodectus mactans)，和褐平甲蛛(Loxosceles reclusa)。和粗脚粉螨(Acarus siro)，
痒螨属(Chorioptes spp.)，中东金蝎(Scorpio maurus)
(例如美洲花蜱(Amblyomma americanum)，彩饰花蜱(Amblyomma variegatum)，花蜱属叶芹
(Amblyomma maculatum))，锐缘蜱属(Argas spp.)(例如波斯锐缘蜱(Argas persicus))，
牛蜱属(Boophilus spp.)(例如具环牛蜱(Boophilus annulatus)，消色牛蜱(Boophilus
decoloratus)，微小牛蜱(Boophilus microplus))，森林革蜱(Dermacentor silvarum)，安
氏革蜱(Dermacentor andersoni)，变异革蜱(Dermacentor variabilis)，璃眼蜱属
(Hyalomma spp.)(例如Hyalomma truncatum)，硬蜱属(Ixodes spp.)(例如蓖子硬蜱
(Ixodes ricinus)，Ixodes rubicundus，Ixodes scapularis，全环硬蜱(Ixodes
holocyclus)，Ixodes pacificus)，钝缘蜱属(Ornithodorus spp.)(例如Ornithodorus
moubata)，Ornithodorus hermsi，Ornithodorus turicata)，柏氏禽刺螨(Ornithonyssus
bacoti)，Otobius megnini，鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)，瘙螨属(Psoroptes spp.)
(例如绵羊瘙螨(Psoroptes ovis)，扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)(例如血红扇头蜱
(Rhipicephalus sanguineus)，非洲扇头蜱(Rhipicephalus appendiculatus)，
Rhipicephalus evertsi)，根嗜螨属(Rhizoglyphus spp.)，疥螨属(Sarcoptes spp.)(例
如人疥螨(Sarcoptes scabiei))，和瘿螨科(Eriophyidae spp.)比如Acaria sheldoni，刺
皮瘿螨属(Aculops spp.)(例如桔刺皮瘿螨(Aculops pelekassi))针刺瘿螨属(Aculus
spp.)(例如斯氏针刺瘿螨(Aculus schlechtendali))，梨上瘿螨(Epitrimerus pyri)，柑
橘皱叶刺瘿螨(Phyllocoptruta oleivora)和瘿螨属(Eriophyes spp.)(例如Eriophyes
sheldoni)；跗线螨科(Tarsonemidae spp.)比如半跗线螨属(Hemitarsonemus spp.)，樱草
植食螨(Phytonemus pallidus)和侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus)，
Stenotarsonemus spp.；细须螨科(Tenuipalpidae spp.)比如短须螨属(Brevipalpus
spp.)(例如紫红短须螨(Brevipalpus phoenicis))；叶螨科(Tetranychidae spp.)比如始
叶螨属(Eotetranychus spp.)，真叶螨属(Eutetranychus spp.)，小爪螨属(Oligonychus
spp.)，朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)，神泽氏叶螨(Tetranychus kanzawai)，太
平洋叶螨(Tetranychus pacificus)，椴两点叶螨(Tetranychus telarius)和二斑叶螨
(Tetranychus urticae)；苜蓿苔螨(Bryobia praetiosa)，全爪螨属(Panonychus spp.)
(例如苹果全爪螨(Panonychus ulmi)，柑橘全爪螨(Panonychus citri))，
Metatetranychus spp.和小爪螨属(Oligonychus spp.)(例如草地小爪螨(Oligonychus
pratensis))，番茄斜背瘤瘿螨(Vasates lycopersici)；蛛形目(Araneida)，例如红斑蛛
(Latrodectus mactans)，和褐平甲蛛(Loxosceles reclusa)。和粗脚粉螨(Acarus siro)，
痒螨属(Chorioptes spp.)，中东金蝎(Scorpio maurus)
[0600] 蚤(蚤目(Siphonaptera))，例如角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)，猫栉首蚤(Ctenocephalides felis)，犬栉首蚤(Ctenocephalides canis)，印鼠客蚤(Xenopsylla
cheopis)，人蚤(Pulex irritans)，穿皮潜蚤(Tunga penetrans)，和具带病蚤
(Nosopsyllus fasciatus)，
cheopis)，人蚤(Pulex irritans)，穿皮潜蚤(Tunga penetrans)，和具带病蚤
(Nosopsyllus fasciatus)，
[0601] 衣鱼，家衣鱼(缨尾目(Thysanura))，例如西洋衣鱼(Lepisma saccharina)和家衣鱼(Thermobia domestica)，
[0602] 蜈蚣(唇足纲(Chilopoda))，例如地蜈蚣属(Geophilus spp.)，蚰蜒属(Scutigera spp.)比如Scutigera coleoptrata；
[0603] 千足虫(倍足纲(Diplopoda))，例如Blaniulus guttulatus，Narceus spp.，
[0604] 蠼螋(革翅目(Dermaptera))，例如Forficula auricularia，
[0605] 虱(虱目(Phthiraptera))，例如畜虱属(Damalinia spp.)，人虱属(Pediculus spp.)比如头虱(Pediculus humanus capitis)，Pediculus humanus corporis；Pthirus
pubis，血虱属(Haematopinus spp.)比如牛血虱(Haematopinus eurysternus)，猪血虱
(Haematopinus suis)；长颚虱属(Linognathus spp.)比如牛颚虱(Linognathus vituli)；
Bovicola bovis，Menopon gallinae，雏鸡羽虱(Menacanthus stramineus)和牛管虱
(Solenopotes capillatus)，嚼虱属(Trichodectes spp.)，
pubis，血虱属(Haematopinus spp.)比如牛血虱(Haematopinus eurysternus)，猪血虱
(Haematopinus suis)；长颚虱属(Linognathus spp.)比如牛颚虱(Linognathus vituli)；
Bovicola bovis，Menopon gallinae，雏鸡羽虱(Menacanthus stramineus)和牛管虱
(Solenopotes capillatus)，嚼虱属(Trichodectes spp.)，
[0606] 跳虫(弹尾目(Collembola))，例如棘跳虫属(Onychiurus ssp.)比如武装棘跳虫(Onychiurus armatus)，
[0607] 它们也适于防治线虫：植物寄生线虫比如根结线虫，北方根结线虫(Meloidogyne hapla)，南方根结线虫(Meloidogyne incognita)，爪哇根结线虫(Meloidogyne
javanica)，和其它根结线虫属(Meloidogyne)种类；成囊线虫，马铃薯金线虫(Globodera
rostochiensis)和其它球异皮线虫属(Globodera)种类；燕麦胞囊线虫(Heterodera
avenae)，Heterodera glycines，甜菜异皮线虫(Heterodera schachtii)，三叶草异皮线虫
(Heterodera trifolii)，和其它异皮线虫属(Heterodera)种类；种瘿线虫，瘿线虫属
(Anguina)种类；茎干和叶面线虫，滑刃线虫属(Aphelenchoides)种类比如水稻干尖线虫
(Aphelenchoides besseyi)；刺线虫，长尾刺线虫(Belonolaimus longicaudatus)和其它
刺线虫属(Belonolaimus)种类；松线虫，日本黑松干线虫(Bursaphelenchus lignicolus
Mamiya et Kiyohara)，松材线虫(Bursaphelenchus xylophilus)和其它伞滑刃线虫属
(Bursaphelenchus)种类；环线虫，环线虫属(Criconema)种类，小环线虫属(Criconemella)
种类，轮线虫属(Criconemoides)种类，间环线虫属(Mesocriconema)种类；茎干和鳞茎线
虫，马铃薯茎线虫(Ditylenchus destructor)，起绒草茎线虫(Ditylenchus dipsaci)和其
它茎线虫属(Ditylenchus)种类；锥线虫，锥线虫属(Dolichodorus)种类；螺旋线虫，
Heliocotylenchus multicinctus和其它螺旋线虫属(Helicotylenchus)种类；鞘线虫和拟
鞘线虫，鞘线虫属(Hemicycliophora)种类和半轮线虫属(Hemicriconemoides)种类；
Hirshmanniella种类；喷枪线虫，纽带线虫属(Hoploaimus)种类；伪根结线虫，真珠线虫属
(Nacobbus)种类；长针线虫，逸去长针线虫(Longidorus elongatus)和其它长针线虫属
(Longidorus)种类；根斑线虫，短尾短体线虫(Pratylenchus brachyurus)，落选短体线虫
(Pratylenchus neglectus)，穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans)，Pratylenchus
curvitatus，古氏短体线虫(Pratylenchus goodeyi)和其它短体线虫属(Pratylenchus)种
类；潜伏线虫，相似穿孔线虫(Radopholus similis)和其它穿孔线虫属(Radopholus)种类；
肾形线虫，强壮盘旋线虫(Rotylenchus robustus)，肾形线虫(Rotylenchus reniformis)
和其它盘旋线虫属(Rotylenchus)种类；盾状线虫属(Scutellonema)种类；粗短根线虫，原
始毛刺线虫(Trichodorus primitivus)和其它毛刺线虫属(Trichodorus)种类，类毛刺线
虫属(Paratrichodorus)种类；矮化线虫，克莱顿矮化线虫(Tylenchorhynchus claytoni)，
不定矮化线虫(Tylenchorhynchus dubius)和其它矮化线虫属(Tylenchorhynchus)种类；
柑桔线虫，小垫刃线虫属(Tylenchulus)种类比如半穿刺线虫(Tylenchulus
semipenetrans)；剑线虫，剑线虫属(Xiphinema)种类；和其它植物寄生线虫种类。
javanica)，和其它根结线虫属(Meloidogyne)种类；成囊线虫，马铃薯金线虫(Globodera
rostochiensis)和其它球异皮线虫属(Globodera)种类；燕麦胞囊线虫(Heterodera
avenae)，Heterodera glycines，甜菜异皮线虫(Heterodera schachtii)，三叶草异皮线虫
(Heterodera trifolii)，和其它异皮线虫属(Heterodera)种类；种瘿线虫，瘿线虫属
(Anguina)种类；茎干和叶面线虫，滑刃线虫属(Aphelenchoides)种类比如水稻干尖线虫
(Aphelenchoides besseyi)；刺线虫，长尾刺线虫(Belonolaimus longicaudatus)和其它
刺线虫属(Belonolaimus)种类；松线虫，日本黑松干线虫(Bursaphelenchus lignicolus
Mamiya et Kiyohara)，松材线虫(Bursaphelenchus xylophilus)和其它伞滑刃线虫属
(Bursaphelenchus)种类；环线虫，环线虫属(Criconema)种类，小环线虫属(Criconemella)
种类，轮线虫属(Criconemoides)种类，间环线虫属(Mesocriconema)种类；茎干和鳞茎线
虫，马铃薯茎线虫(Ditylenchus destructor)，起绒草茎线虫(Ditylenchus dipsaci)和其
它茎线虫属(Ditylenchus)种类；锥线虫，锥线虫属(Dolichodorus)种类；螺旋线虫，
Heliocotylenchus multicinctus和其它螺旋线虫属(Helicotylenchus)种类；鞘线虫和拟
鞘线虫，鞘线虫属(Hemicycliophora)种类和半轮线虫属(Hemicriconemoides)种类；
Hirshmanniella种类；喷枪线虫，纽带线虫属(Hoploaimus)种类；伪根结线虫，真珠线虫属
(Nacobbus)种类；长针线虫，逸去长针线虫(Longidorus elongatus)和其它长针线虫属
(Longidorus)种类；根斑线虫，短尾短体线虫(Pratylenchus brachyurus)，落选短体线虫
(Pratylenchus neglectus)，穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans)，Pratylenchus
curvitatus，古氏短体线虫(Pratylenchus goodeyi)和其它短体线虫属(Pratylenchus)种
类；潜伏线虫，相似穿孔线虫(Radopholus similis)和其它穿孔线虫属(Radopholus)种类；
肾形线虫，强壮盘旋线虫(Rotylenchus robustus)，肾形线虫(Rotylenchus reniformis)
和其它盘旋线虫属(Rotylenchus)种类；盾状线虫属(Scutellonema)种类；粗短根线虫，原
始毛刺线虫(Trichodorus primitivus)和其它毛刺线虫属(Trichodorus)种类，类毛刺线
虫属(Paratrichodorus)种类；矮化线虫，克莱顿矮化线虫(Tylenchorhynchus claytoni)，
不定矮化线虫(Tylenchorhynchus dubius)和其它矮化线虫属(Tylenchorhynchus)种类；
柑桔线虫，小垫刃线虫属(Tylenchulus)种类比如半穿刺线虫(Tylenchulus
semipenetrans)；剑线虫，剑线虫属(Xiphinema)种类；和其它植物寄生线虫种类。
[0608] 可以用式(I)化合物防治的其它病虫害种类的实例包括：Bivalva纲，例如饰贝属(Dreissena spp.)；腹足纲(Gastropoda)，例如阿勇蛞蝓属(Arion spp.)，双脐螺属
(Biomphalaria spp.)，泡螺属(Bulinus spp.)，灰蛞蝓属(Deroceras spp.)，土蜗属
(Galba spp.)，椎实螺属(Lymnaea spp.)，钉螺属(Oncomelania spp.)，琥珀螺属
(Succinea spp.)；蠕虫纲，例如十二指肠钩虫(Ancylostoma duodenale)，Ancylostoma
ceylanicum，Acylostoma braziliensis，钩口线虫属(Ancylostoma spp.)，人蛔虫
(Ascaris lubricoides)，蛔虫属(Ascaris spp.)，马来布鲁线虫(Brugia malayi)，Brugia
timori，仰口线虫属(Bunostomum spp.)，夏伯特线虫属(Chabertia spp.)，支睾吸虫属
(Clonorchis spp.)，古柏线虫属(Cooperia spp.)，双腔吸虫属(Dicrocoelium spp.)，丝
状网尾线虫(Dictyocaulus filaria)，心形裂头绦虫(Diphyllobothrium latum)，
Dracunculus medinensis，细粒棘球绦虫(Echinococcus granulosus)，Echinococcus
multilocularis，蛲虫(Enterobius vermicularis)，Faciola spp.，血矛线虫(Haemonchus
spp.)比如捻转血矛线虫(Haemonchus contortus)；异刺属(Heterakis spp.)，微小膜壳绦
虫(Hymenolepis nana)，Hyostrongulus spp.，罗阿丝虫属(Loa)罗阿丝虫属(Loa)，细颈线
虫属(Nematodirus spp.)，结节线虫属(Oesophagostomum spp.)，后睾吸虫属
(Opisthorchis spp.)，盘尾丝虫(Onchocerca volvulus)，奥斯特线虫属(Ostertagia
spp.)，并殖吸虫属(Paragonimus spp.)，Schistosomen spp.，Strongyloides
fuelleborni，Strongyloides stercora lis，Stronyloides spp.，牛带绦虫(Taenia
saginata)，猪带绦虫(Taenia solium)，旋毛形线虫(Trichinella spiralis)，
Trichinella nativa，Trichinella britovi，Trichinella nelsoni，Trichinella
pseudopsiralis，毛圆线虫属(Trichostrongulus spp.)，Trichuris trichuria，班氏吴策
线虫(Wuchereria bancrofti)；等足目(Isopoda)，例如Armadillidium vulgare，潮虫
(Oniscus asellus)，鼠妇(Porcellio scaber)；综合纲(Symphyla)，例如白松虫
(Scutigerella immaculata)；
(Biomphalaria spp.)，泡螺属(Bulinus spp.)，灰蛞蝓属(Deroceras spp.)，土蜗属
(Galba spp.)，椎实螺属(Lymnaea spp.)，钉螺属(Oncomelania spp.)，琥珀螺属
(Succinea spp.)；蠕虫纲，例如十二指肠钩虫(Ancylostoma duodenale)，Ancylostoma
ceylanicum，Acylostoma braziliensis，钩口线虫属(Ancylostoma spp.)，人蛔虫
(Ascaris lubricoides)，蛔虫属(Ascaris spp.)，马来布鲁线虫(Brugia malayi)，Brugia
timori，仰口线虫属(Bunostomum spp.)，夏伯特线虫属(Chabertia spp.)，支睾吸虫属
(Clonorchis spp.)，古柏线虫属(Cooperia spp.)，双腔吸虫属(Dicrocoelium spp.)，丝
状网尾线虫(Dictyocaulus filaria)，心形裂头绦虫(Diphyllobothrium latum)，
Dracunculus medinensis，细粒棘球绦虫(Echinococcus granulosus)，Echinococcus
multilocularis，蛲虫(Enterobius vermicularis)，Faciola spp.，血矛线虫(Haemonchus
spp.)比如捻转血矛线虫(Haemonchus contortus)；异刺属(Heterakis spp.)，微小膜壳绦
虫(Hymenolepis nana)，Hyostrongulus spp.，罗阿丝虫属(Loa)罗阿丝虫属(Loa)，细颈线
虫属(Nematodirus spp.)，结节线虫属(Oesophagostomum spp.)，后睾吸虫属
(Opisthorchis spp.)，盘尾丝虫(Onchocerca volvulus)，奥斯特线虫属(Ostertagia
spp.)，并殖吸虫属(Paragonimus spp.)，Schistosomen spp.，Strongyloides
fuelleborni，Strongyloides stercora lis，Stronyloides spp.，牛带绦虫(Taenia
saginata)，猪带绦虫(Taenia solium)，旋毛形线虫(Trichinella spiralis)，
Trichinella nativa，Trichinella britovi，Trichinella nelsoni，Trichinella
pseudopsiralis，毛圆线虫属(Trichostrongulus spp.)，Trichuris trichuria，班氏吴策
线虫(Wuchereria bancrofti)；等足目(Isopoda)，例如Armadillidium vulgare，潮虫
(Oniscus asellus)，鼠妇(Porcellio scaber)；综合纲(Symphyla)，例如白松虫
(Scutigerella immaculata)；
[0609] 可以用式(I)化合物防治的病虫害种类的其它实例包括：奥国金龟甲(Anisoplia austriaca)，秀夜蛾属(Apamea spp.)，Austroasca viridigrisea，稻蓟马(Baliothrips
biformis)，秀丽隐杆线虫(Caenorhabditis elegans)，茎蜂属(Cephus spp.)，
Ceutorhynchus napi，麦跳甲(Chaetocnema aridula)，台湾稻螟(Chilo auricilius)，蔗
条螟(Chilo indicus)，稻多丽螟(Chilo polychrysus)，澳洲草栖蝗(Chortiocetes
terminifera)，稻纵卷叶螟(Cnaphalocroci medinalis)，纵卷叶野螟属(Cnaphalocrosis
spp.)，苜蓿粉蝶(Colias eurytheme)，Collops spp.，Cornitermes cumulans，秀盲蝽属
(Creontiades spp.)，圆头金龟属(Cyclocephala spp.)，Dalbulus maidis，Deraceras
reticulatum，小蔗杆草螟(Diatrea saccharalis)，Dichelops furcatus，稻铁甲虫
(Dicladispa armigera)，Diloboderus spp.比如Diloboderus abderus；Edessa spp.，叶
小卷蛾属(Epinotia spp.)，蚁科(Formicidae)，大眼长蝽(Geocoris spp.)，黄球白蚁
(Globitermes sulfureus)，蝼蛄科(Gryllotalpidae)，红足海镰螯螨(Halotydeus
destructor)，Hipnodes bicolor，菲律宾稻水蝇(Hydrellia philippina)，马陆属(Julus
spp.)，灰飞虱属(Laodelphax spp.)，大稻缘蝽(Leptocorsia acuta)，大稻缘蝽
(Leptocorsia oratorius)，Liogenys fuscus，绿蝇属(Lucillia spp.)，Lyogenys
fuscus，Mahanarva spp.，Maladera matrida，刷须野螟属(Marasmia spp.)，澳白蚁属
(Mastotermes spp.)，粉蚧，美洲叶甲属(Megascelis ssp)，西印度蔗象甲(Metamasius
hemipterus)，Microtheca spp.，Mocis latipes，Murgantia spp.，粘虫(Mythemina
separata)，Neocapritermes opacus，Neocapritermes parvus，Neomegalotomus spp.，新
白蚁属(Neotermes spp.)，稻三点水螟(Nymphula depunctalis)，Oebalus pugnax，瘿蚊属
(Orseolia spp.)比如Orseolia oryzae；棉籽尖长蝽(Oxycaraenus hyalinipennis)，金斑
蛾属(Plusia spp.)，小管福寿螺(Pomacea canaliculata)，Procornitermes ssp，
Procornitermes triacifer，蚤跳甲属(Psylloides spp.)，Rachiplusia spp.，钻孔线虫
属(Rhodopholus spp.)，Scaptocoris castanea，Scaptocoris spp.，白禾螟属
(Scirpophaga spp.)比如三化螟(Scirpophaga incertulas)，稻白禾螟(Scirpophaga
innotata)；黑蝽属(Scotinophara spp.)比如马来亚稻黑蝽(Scotinophara coarctata)；
蛀茎夜蛾属(Sesamia spp.)比如稻蛀茎夜蛾(Sesamia inferens)，白背飞虱(Sogaella
frucifera)，火蚁(Solenapsis geminata)，膜翅角蝉属(Spissistilus spp.)，茎螟(Stalk
borer)，稻蓟马(Stenchaetothrips biformis)，斯氏狭附线螨(Steneotarsonemus
spinki)，棉卷叶野螟(Sylepta derogata)，Telehin licus，毛圆线虫属
(Trichostrongylus spp.)。
biformis)，秀丽隐杆线虫(Caenorhabditis elegans)，茎蜂属(Cephus spp.)，
Ceutorhynchus napi，麦跳甲(Chaetocnema aridula)，台湾稻螟(Chilo auricilius)，蔗
条螟(Chilo indicus)，稻多丽螟(Chilo polychrysus)，澳洲草栖蝗(Chortiocetes
terminifera)，稻纵卷叶螟(Cnaphalocroci medinalis)，纵卷叶野螟属(Cnaphalocrosis
spp.)，苜蓿粉蝶(Colias eurytheme)，Collops spp.，Cornitermes cumulans，秀盲蝽属
(Creontiades spp.)，圆头金龟属(Cyclocephala spp.)，Dalbulus maidis，Deraceras
reticulatum，小蔗杆草螟(Diatrea saccharalis)，Dichelops furcatus，稻铁甲虫
(Dicladispa armigera)，Diloboderus spp.比如Diloboderus abderus；Edessa spp.，叶
小卷蛾属(Epinotia spp.)，蚁科(Formicidae)，大眼长蝽(Geocoris spp.)，黄球白蚁
(Globitermes sulfureus)，蝼蛄科(Gryllotalpidae)，红足海镰螯螨(Halotydeus
destructor)，Hipnodes bicolor，菲律宾稻水蝇(Hydrellia philippina)，马陆属(Julus
spp.)，灰飞虱属(Laodelphax spp.)，大稻缘蝽(Leptocorsia acuta)，大稻缘蝽
(Leptocorsia oratorius)，Liogenys fuscus，绿蝇属(Lucillia spp.)，Lyogenys
fuscus，Mahanarva spp.，Maladera matrida，刷须野螟属(Marasmia spp.)，澳白蚁属
(Mastotermes spp.)，粉蚧，美洲叶甲属(Megascelis ssp)，西印度蔗象甲(Metamasius
hemipterus)，Microtheca spp.，Mocis latipes，Murgantia spp.，粘虫(Mythemina
separata)，Neocapritermes opacus，Neocapritermes parvus，Neomegalotomus spp.，新
白蚁属(Neotermes spp.)，稻三点水螟(Nymphula depunctalis)，Oebalus pugnax，瘿蚊属
(Orseolia spp.)比如Orseolia oryzae；棉籽尖长蝽(Oxycaraenus hyalinipennis)，金斑
蛾属(Plusia spp.)，小管福寿螺(Pomacea canaliculata)，Procornitermes ssp，
Procornitermes triacifer，蚤跳甲属(Psylloides spp.)，Rachiplusia spp.，钻孔线虫
属(Rhodopholus spp.)，Scaptocoris castanea，Scaptocoris spp.，白禾螟属
(Scirpophaga spp.)比如三化螟(Scirpophaga incertulas)，稻白禾螟(Scirpophaga
innotata)；黑蝽属(Scotinophara spp.)比如马来亚稻黑蝽(Scotinophara coarctata)；
蛀茎夜蛾属(Sesamia spp.)比如稻蛀茎夜蛾(Sesamia inferens)，白背飞虱(Sogaella
frucifera)，火蚁(Solenapsis geminata)，膜翅角蝉属(Spissistilus spp.)，茎螟(Stalk
borer)，稻蓟马(Stenchaetothrips biformis)，斯氏狭附线螨(Steneotarsonemus
spinki)，棉卷叶野螟(Sylepta derogata)，Telehin licus，毛圆线虫属
(Trichostrongylus spp.)。
[0610] 本发明化合物，包括其盐、立体异构体和互变异构体，特别有用地防治昆虫，优选吸血或穿孔和咀嚼和叮咬昆虫比如鳞翅目(Lepidoptera)，鞘翅目(Coleoptera)和半翅目
(Hemiptera)，尤其是鳞翅目(Lepidoptera)，鞘翅目(Coleoptera)和半翅昆虫(true bugs)
的昆虫。
(Hemiptera)，尤其是鳞翅目(Lepidoptera)，鞘翅目(Coleoptera)和半翅昆虫(true bugs)
的昆虫。
[0611] 本发明化合物，包括其盐、立体异构体和互变异构体，另外有用地防治缨翅目(Thysanoptera)，双翅目(Diptera)(特别是蝇、蚊)，膜翅目(Hymenoptera)(特别是蚂蚁)和
等翅目(Isoptera)(特别是白蚁)的昆虫。
等翅目(Isoptera)(特别是白蚁)的昆虫。
[0612] 本发明化合物，包括其盐、立体异构体和互变异构体，特别有用地防治鳞翅目(Lepidoptera)和鞘翅目(Coleoptera)的昆虫。
[0613] 本发明也涉及农业化学组合物，其包含辅剂和至少一种根据本发明的化合物I。
[0614] 农业化学组合物包含农药有效量的化合物I。术语"有效量"表示一定量的组合物或化合物I，其足以防治栽培植物上或在保护材料中的有害真菌并且其不引起对所处理的
植物的实质损害。所述量能够在宽范围变化并且取决于各种因素，比如待防治的种类，处理
的栽培植物或材料，气候条件和所用的特定化合物I。
植物的实质损害。所述量能够在宽范围变化并且取决于各种因素，比如待防治的种类，处理
的栽培植物或材料，气候条件和所用的特定化合物I。
[0615] 化合物I、其N-氧化物和盐能够转化为常规类型的农业化学组合物，例如溶液，乳液，悬浮液，粉剂，粉末，糊剂，颗粒剂，压制物，胶囊及其混合物。组合物类型的实例是悬浮
液(例如SC，OD，FS)，乳油(例如EC)，乳液(例如EW，EO，ES，ME)，胶囊(例如CS，ZC)，糊剂，软
锭，可湿性粉剂或粉剂(例如WP，SP，WS，DP，DS)，压制物(例如BR，TB，DT)，颗粒剂(例如WG，
SG，GR，FG，GG，MG)，杀虫制品(例如LN)，以及处理植物繁殖材料比如种子的胶状物配制剂
(例如GF)。这些和其它组合物类型定义在"Catalogue of pesticide formulation types
and international coding system",Technical Monograph No.2,6th Ed.May 2008,
CropLife International当中。
液(例如SC，OD，FS)，乳油(例如EC)，乳液(例如EW，EO，ES，ME)，胶囊(例如CS，ZC)，糊剂，软
锭，可湿性粉剂或粉剂(例如WP，SP，WS，DP，DS)，压制物(例如BR，TB，DT)，颗粒剂(例如WG，
SG，GR，FG，GG，MG)，杀虫制品(例如LN)，以及处理植物繁殖材料比如种子的胶状物配制剂
(例如GF)。这些和其它组合物类型定义在"Catalogue of pesticide formulation types
and international coding system",Technical Monograph No.2,6th Ed.May 2008,
CropLife International当中。
[0616] 组合物以已知方式制备，比如Mollet and Grubemann,Formulation technology,Wiley VCH,Weinheim,2001；或Knowles,New developments in crop protection product
formulation,Agrow Reports DS243,T&F Informa,London,2005的描述。
formulation,Agrow Reports DS243,T&F Informa,London,2005的描述。
[0617] 适宜的辅剂是溶剂，液体载体，固体载体或填料，表面活性剂，分散剂，乳化剂，湿润剂，助剂，增溶剂，穿透增强剂，保护性胶体，粘着剂，增稠剂，保湿剂，驱避剂，吸引剂，摄
食刺激剂，增容剂，杀菌剂，防冻剂，消泡剂，着色剂，增粘剂和粘合剂。
食刺激剂，增容剂，杀菌剂，防冻剂，消泡剂，着色剂，增粘剂和粘合剂。
[0618] 适宜的溶剂和液体载体是水和有机溶剂，比如中等至高沸点的矿物油级分，例如煤油、柴油；植物或动物来源的油；脂族，环状和芳烃，例如甲苯、石蜡、四氢萘、烷基化的萘；
醇，例如乙醇、丙醇、丁醇、苄基醇、环己醇；二醇；DMSO；酮、例如环己酮；酯，例如乳酸酯、碳
酸酯、脂肪酸酯、γ-丁内酯；脂肪酸；膦酸酯；胺；酰胺，例如N-甲基吡咯烷酮、脂肪酸二甲基
酰胺；及其混合物。
醇，例如乙醇、丙醇、丁醇、苄基醇、环己醇；二醇；DMSO；酮、例如环己酮；酯，例如乳酸酯、碳
酸酯、脂肪酸酯、γ-丁内酯；脂肪酸；膦酸酯；胺；酰胺，例如N-甲基吡咯烷酮、脂肪酸二甲基
酰胺；及其混合物。
[0619] 适宜的固体载体或填料是矿物土，例如硅酸盐，硅胶，滑石，高岭土，石灰石，石灰，白垩，粘土，白云石，硅藻土，斑脱土，硫酸钙，硫酸镁，氧化镁；多糖，例如纤维素，淀粉；肥
料，例如硫酸铵，磷酸铵，硝酸铵，脲；植物来源的产品，例如谷屑，树皮屑，木屑，果壳屑及其
混合物。
料，例如硫酸铵，磷酸铵，硝酸铵，脲；植物来源的产品，例如谷屑，树皮屑，木屑，果壳屑及其
混合物。
[0620] 适宜的表面活性剂是表面活性的化合物，比如阴离子，阳离子，非离子和两性表面活性剂，嵌段聚合物，聚电解质及其混合物。所述表面活性剂能够用作乳化剂，分散剂，增溶
剂，湿润剂，穿透增强剂，保护性胶体或助剂。表面活性剂的实例列于McCutcheon's,Vol.1:
Emulsifiers&Detergents,McCutcheon's Directories,Glen Rock,USA,2008
(International Ed.或North American Ed.)。
剂，湿润剂，穿透增强剂，保护性胶体或助剂。表面活性剂的实例列于McCutcheon's,Vol.1:
Emulsifiers&Detergents,McCutcheon's Directories,Glen Rock,USA,2008
(International Ed.或North American Ed.)。
[0621] 适宜的阴离子表面活性剂是磺酸酯、硫酸酯、磷酸酯、羧酸酯的碱金属、碱土金属或铵盐，及其混合物。磺酸酯的实例是烷基芳基磺酸酯，二苯基磺酸酯，α-烯烃磺酸酯，木质
素磺酸酯，脂肪酸和油的磺酸酯，乙氧基化烷基酚类的磺酸酯，烷氧基化芳基酚的磺酸酯，
稠合萘的磺酸酯，十二烷基苯和十三烷基苯的磺酸酯，萘和烷基萘的磺酸酯，磺基琥珀酸酯
或磺基琥珀酰胺磺酸酯。硫酸酯的实例是脂肪酸和油，乙氧基化烷基酚类，醇，乙氧基化醇，
或脂肪酸酯的硫酸酯。各种磷酸酯的实例是磷酸酯。羧酸酯的实例是烷基羧酸酯，和羧基化
醇或烷基酚乙氧基化物。
素磺酸酯，脂肪酸和油的磺酸酯，乙氧基化烷基酚类的磺酸酯，烷氧基化芳基酚的磺酸酯，
稠合萘的磺酸酯，十二烷基苯和十三烷基苯的磺酸酯，萘和烷基萘的磺酸酯，磺基琥珀酸酯
或磺基琥珀酰胺磺酸酯。硫酸酯的实例是脂肪酸和油，乙氧基化烷基酚类，醇，乙氧基化醇，
或脂肪酸酯的硫酸酯。各种磷酸酯的实例是磷酸酯。羧酸酯的实例是烷基羧酸酯，和羧基化
醇或烷基酚乙氧基化物。
[0622] 适宜的非离子表面活性剂是烷氧基化物，N-取代的脂肪酸酰胺，胺氧化物，酯，糖基表面活性剂，聚合物表面活性剂及其混合物。烷氧基化物的实例是化合物比如醇，烷基酚
类，胺，酰胺，芳基酚，脂肪酸或脂肪酸酯，其已用1至50当量烷氧基化。环氧乙烷和/或环氧
丙烷可以用于烷氧基化，优选环氧乙烷。N-取代的脂肪酸酰胺的实例是脂肪酸葡糖酰胺
(glucamides)或脂肪酸烷醇酰胺。酯的实例是脂肪酸酯，甘油酯或甘油单酯。糖基表面活性
剂的实例是脱水山梨糖醇，乙氧基化的脱水山梨糖醇，蔗糖和葡萄糖酯或烷基聚糖苷。聚合
物表面活性剂的实例是乙烯基吡咯烷酮，乙烯基醇或乙酸乙烯酯的均聚物或共聚物。
类，胺，酰胺，芳基酚，脂肪酸或脂肪酸酯，其已用1至50当量烷氧基化。环氧乙烷和/或环氧
丙烷可以用于烷氧基化，优选环氧乙烷。N-取代的脂肪酸酰胺的实例是脂肪酸葡糖酰胺
(glucamides)或脂肪酸烷醇酰胺。酯的实例是脂肪酸酯，甘油酯或甘油单酯。糖基表面活性
剂的实例是脱水山梨糖醇，乙氧基化的脱水山梨糖醇，蔗糖和葡萄糖酯或烷基聚糖苷。聚合
物表面活性剂的实例是乙烯基吡咯烷酮，乙烯基醇或乙酸乙烯酯的均聚物或共聚物。
[0623] 适宜的阳离子表面活性剂是季铵表面活性剂，例如具有一个或两个疏水基团的季铵化合物，或长链伯胺的盐。适宜的两性表面活性剂是烷基内铵盐和咪唑啉。适宜的嵌段聚
合物是A-B或A-B-A类型的嵌段聚合物，包含聚环氧乙烷和聚丙烯氧化物的嵌段；或者A-B-C
类型的嵌段聚合物，包含烷醇，聚环氧乙烷和聚丙烯氧化物。适宜的聚电解质是多元酸或多
元碱。多元酸的实例是聚丙烯酸或多元酸梳形聚合物的碱盐。多元碱的实例是聚乙烯胺或
聚乙烯胺。
合物是A-B或A-B-A类型的嵌段聚合物，包含聚环氧乙烷和聚丙烯氧化物的嵌段；或者A-B-C
类型的嵌段聚合物，包含烷醇，聚环氧乙烷和聚丙烯氧化物。适宜的聚电解质是多元酸或多
元碱。多元酸的实例是聚丙烯酸或多元酸梳形聚合物的碱盐。多元碱的实例是聚乙烯胺或
聚乙烯胺。
[0624] 适宜的助剂是化合物，其本身具有可忽略的农药活性或甚至不具有农药活性，并且其改善化合物I对靶标的生物学效力。实例是表面活性剂，矿物油或植物油和其它辅剂。
其它实例列于Knowles,Adjuvants and additives,Agrow Reports DS256,T&F Informa
UK,2006,第5章。
其它实例列于Knowles,Adjuvants and additives,Agrow Reports DS256,T&F Informa
UK,2006,第5章。
[0626] 适宜的杀菌剂是溴硝醇和异噻唑啉酮衍生物比如烷基异噻唑啉酮和苯并异噻唑啉酮。
[0627] 适宜的防冻剂是乙二醇，丙二醇，尿素和甘油。
[0628] 适宜的消泡剂是有机硅，长链醇和脂肪酸的盐。
[0630] 适宜的增粘剂或粘合剂是聚乙烯吡咯烷酮，聚乙酸乙烯酯，聚乙烯醇，聚丙烯酸类，生物蜡或合成蜡，和纤维素醚。
[0631] 组合物类型及其制备的实例如下：
[0632] i)水溶性浓缩物(SL，LS)
[0633] 将10-60wt％的本发明化合物I和5-15重量％润湿剂(例如醇烷氧基化物)溶于水和/或水可溶的溶剂(例如醇)，总计100重量％。活性物质在用水稀释时溶解。
[0634] ii)可分散液剂(DC)
[0635] 将5-25wt％的本发明化合物I和1-10重量％分散剂(例如聚乙烯基吡咯烷酮)溶于有机溶剂(例如环己酮)，总计100重量％。用水稀释，提供分散液。
[0636] iii)乳油(EC)
[0637] 将15-70wt％的本发明化合物I和5-10重量％乳化剂(例如十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物)溶于水不溶的有机溶剂(例如芳烃)，总计100重量％。用水稀释，提供乳
液。
液。
[0638] iv)乳液(EW，EO，ES)
[0639] 将5-40wt％的本发明化合物I和1-10重量％乳化剂(例如十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物)溶于20-40重量％水不溶的有机溶剂(例如芳烃)。通过乳化装置将该混合
物引入水中，总计100重量％，并且制成均质乳液。用水稀释，提供乳液。
物引入水中，总计100重量％，并且制成均质乳液。用水稀释，提供乳液。
[0640] v)悬浮液(SC，OD，FS)
[0641] 在搅动的球磨机中，粉碎20-60wt％的本发明化合物I并加入2-10重量％分散剂和润湿剂(例如木质素磺酸钠和醇乙氧基化物)、0.1-2重量％增稠剂(例如黄原胶)和水，总计
100重量％，提供细分的活性物质悬浮液。用水稀释，提供活性物质的稳定悬浮液。对于FS类
型组合物，加入多至40重量％粘合剂(例如聚乙烯醇)。
100重量％，提供细分的活性物质悬浮液。用水稀释，提供活性物质的稳定悬浮液。对于FS类
型组合物，加入多至40重量％粘合剂(例如聚乙烯醇)。
[0642] vi)水可分散性粒剂和水可溶性颗粒剂(WG，SG)
[0643] 仔细研磨50-80wt％的本发明化合物I并加入分散剂和润湿剂(例如木质素磺酸钠和醇乙氧基化物)，总计100重量％，并通过技术设备(例如挤出，喷雾塔，流化床)制备为水
可分散的或水可溶的颗粒剂。用水稀释，提供活性物质的稳定分散液或溶液。
可分散的或水可溶的颗粒剂。用水稀释，提供活性物质的稳定分散液或溶液。
[0644] vii)水可分散性粉剂和水可溶性粉剂(WP、SP、WS)
[0645] 在转子-定子研磨机中研磨50-80wt％的本发明化合物I并加入1-5重量％分散剂(例如木质素磺酸钠)、1-3重量％润湿剂(例如醇乙氧基化物)和固体载体(例如硅胶)，总计
100重量％。用水稀释，提供活性物质的稳定分散液或溶液。
100重量％。用水稀释，提供活性物质的稳定分散液或溶液。
[0646] viii)凝胶(GW，GF)
[0647] 在搅动的球磨机中，研磨5-25wt％的本发明化合物I并加入3-10重量％分散剂(例如木质素磺酸钠)、1-5重量％增稠剂(例如羧甲纤维素)和水，总计100重量％，提供活性物
质的细分悬浮液。用水稀释，提供活性物质的稳定悬浮液。
质的细分悬浮液。用水稀释，提供活性物质的稳定悬浮液。
[0648] iv)微乳剂(ME)
[0649] 将5-20wt％的本发明化合物I加至5-30重量％有机溶剂共混物(例如脂肪酸二甲基酰胺和环己酮)、10-25重量％表面活性剂共混物(例如醇乙氧基化物和芳基酚乙氧基化
物)和水，总计100％。搅拌该混合物1小时，以自发产生热力学稳定的微乳剂。
物)和水，总计100％。搅拌该混合物1小时，以自发产生热力学稳定的微乳剂。
[0650] iv)微胶囊(CS)
[0651] 将包含5-50wt％的本发明化合物I、0-40重量％水不溶的有机溶剂(例如芳烃)，2-15重量％丙烯酸单体(例如甲基丙烯酸甲酯，甲基丙烯酸和二-或三丙烯酸酯)的油相分散
入保护性胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液。通过自由基引发剂引发自由基聚合，引起聚(甲
基)丙烯酸酯微胶囊的形成。另选地，将包含5-50wt％的本发明化合物I、0-40重量％水不溶
的有机溶剂(例如芳烃)和异氰酸酯单体(例如二苯基甲烯-4,4'-二异氰酸酯)的油相分散
入保护性胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液。加入多元胺(例如己二胺)，引起聚脲微胶囊的形
成。单体的量为1-10重量％。重量％是相对总的CS组合物。
入保护性胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液。通过自由基引发剂引发自由基聚合，引起聚(甲
基)丙烯酸酯微胶囊的形成。另选地，将包含5-50wt％的本发明化合物I、0-40重量％水不溶
的有机溶剂(例如芳烃)和异氰酸酯单体(例如二苯基甲烯-4,4'-二异氰酸酯)的油相分散
入保护性胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液。加入多元胺(例如己二胺)，引起聚脲微胶囊的形
成。单体的量为1-10重量％。重量％是相对总的CS组合物。
[0652] ix)粉剂(DP，DS)
[0653] 仔细磨碎1-10wt％的本发明化合物I并与固体载体(例如细分高岭土)密切混合，总计100重量％。
[0654] x)颗粒剂(GR，FG)
[0656] xi)超低容量液剂(UL)
[0657] 将1-50wt％的本发明化合物I溶于有机溶剂(例如芳烃)，总计100重量％。
[0658] 组合物类型i)至xi)可以任选包含其它辅剂，比如0.1-1重量％杀菌剂，5-15重量％防冻剂，0.1-1重量％消泡剂，和0.1-1重量％着色剂。
[0659] 农业化学组合物一般包含0.01至95％，优选0.1至90％，和尤其是0.5至75％重量的活性物质。活性物质以90％至100％，优选选自95％至100％(根据NMR光谱)的纯度应用。
[0660] 用于种子处理剂的溶液(LS)，悬乳剂(Suspoemulsions)(SE)，悬浮种衣剂(FS)，干燥处理粉末(DS)，用于浆料处理的水可分散粉剂(WS)，水可溶性粉剂(SS)，乳液(ES)，乳油
(EC)和凝胶(GF)通常用于处理植物繁殖材料、特别是种子的目的。有关的组合物在2至10倍
稀释之后在即用制剂中提供的活性物质浓度是0.01至60％重量，优选0.1至40％重量。施用
能够在播种之前或在播种期间进行。分别施用化合物I及其组合物至植物繁殖材料、特别是
种子上的方法包括繁殖材料的敷料，包衣，制粒，喷粉，浸泡和沟内施用方法。优选，通过不
诱导发芽的方法例如种衣剂、制粒、包衣和喷粉将化合物I或其组合物分别施用至植物繁殖
材料上。
(EC)和凝胶(GF)通常用于处理植物繁殖材料、特别是种子的目的。有关的组合物在2至10倍
稀释之后在即用制剂中提供的活性物质浓度是0.01至60％重量，优选0.1至40％重量。施用
能够在播种之前或在播种期间进行。分别施用化合物I及其组合物至植物繁殖材料、特别是
种子上的方法包括繁殖材料的敷料，包衣，制粒，喷粉，浸泡和沟内施用方法。优选，通过不
诱导发芽的方法例如种衣剂、制粒、包衣和喷粉将化合物I或其组合物分别施用至植物繁殖
材料上。
[0661] 在用于植物保护当中时，取决于希望的效果类型，所施用的活性物质量是0.001至2kg/ha，优选0.005至2kg/ha，更优选0.05至0.9kg/ha，和尤其是0.1至0.75kg/ha。
[0662] 在例如通过喷粉、包衣或浇灌种子来处理植物繁殖材料比如种子时，一般需要的活性物质量是0.1至1000g，优选1至1000g，更优选1至100g和最优选5至100g，每100千克植
物繁殖材料(优选种子)。
物繁殖材料(优选种子)。
[0663] 在用于保护材料或储存产品时，所施用的活性物质量取决于施用区域和希望效果的类型。在保护材料中常规施用的量是0.001g至2kg，优选0.005g至1kg活性物质/立方米处
理物质。
理物质。
[0664] 各种类型的油，湿润剂，助剂，肥料或微量营养素，和其它农药(例如除草剂，杀虫剂，杀真菌剂，生长调节剂，安全剂)可以添加至活性物质或包含它们的组合物以充当预混
物，或如果适当则临使用前才添加(桶混)。这些试剂能够与本发明组合物以1:100至100:1、
优选1:10至10:1的重量比混合。
物，或如果适当则临使用前才添加(桶混)。这些试剂能够与本发明组合物以1:100至100:1、
优选1:10至10:1的重量比混合。
[0665] 使用者通常从预剂量装置，背负式喷雾器，喷雾槽，喷雾飞行器或灌溉系统施用本发明组合物。通常，用水、缓冲剂和/或其它辅剂使农业化学组合物构成希望施用浓度，如此
获得根据本发明的即用喷雾液或农业化学组合物。通常，每公顷农业有用面积施用20至
2000升、优选50至400升的即用喷雾液。
获得根据本发明的即用喷雾液或农业化学组合物。通常，每公顷农业有用面积施用20至
2000升、优选50至400升的即用喷雾液。
[0666] 根据一种实施方式，本发明组合物的单独组分比如试剂盒部分或二元或三元混合物部分可以由使用者本身在喷雾槽中混合，并且如果适当可以加入其它辅剂。
[0667] 在其它实施方式中，本发明组合物的单独组分或部分预混的组分例如包含化合物I和/或类别M)或F)的活性物质(参见下文)的组分，可以由使用者在喷雾槽中混合，和如果
适当可以加入其它辅剂和添加剂。
适当可以加入其它辅剂和添加剂。
[0668] 在其它实施方式中，本发明组合物的单独组分或部分预混组分例如包含化合物I和/或类别M.1至M.UN.X或F.I至F.XII活性物质的组分，能够共同地施用(例如在桶混之后)
或连续地施用。
或连续地施用。
[0669] 本发明化合物能够与之一起使用的并且可能与之产生潜在增效效果的下述农药列表M(按Insecticide Resistance Action Committee(IRAC)的作用模式分级分类)期望
说明可能的组合，但并不强加任何限制：
说明可能的组合，但并不强加任何限制：
[0670] M.1乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂，来自下述类别：
[0671] M.1A氨基甲酸酯类，例如涕灭威，棉铃威，噁虫威，丙硫克百威，丁酮威，丁酮砜威，甲萘威，克百威，丁硫克百威，乙硫苯威，仲丁威，伐虫脒，呋线威，异丙威，甲硫威，灭多威，
速灭威，杀线威，抗蚜威，残杀威，硫双威，久效威，混杀威，灭除威，灭杀威和唑蚜威；或来自
下述类别：
速灭威，杀线威，抗蚜威，残杀威，硫双威，久效威，混杀威，灭除威，灭杀威和唑蚜威；或来自
下述类别：
[0672] M.1B有机磷酸酯类，例如乙酰甲胺磷，甲基吡噁磷，益棉磷，保棉磷，硫线磷，氯氧磷，毒虫畏，氯甲硫磷，毒死蜱，甲基毒死蜱，蝇毒磷，杀螟腈，甲基内吸磷-S，二嗪磷，敌敌
畏/DDVP，百治磷，乐果，甲基毒虫畏，乙拌磷，苯硫膦，乙硫磷，灭线磷，伐灭磷，苯线磷，杀螟
硫磷，倍硫磷，噻唑磷，庚烯磷，imicyafos，异柳磷，O-(甲氧基氨基硫基-磷酰基)水杨酸异
丙酯，噁唑磷，马拉硫磷，灭蚜磷，甲胺磷，杀扑磷，速灭磷，久效磷，二溴磷，氧乐果，亚砜磷，
对硫磷，甲基对硫磷，稻丰散，甲拌磷，伏杀硫磷，亚胺硫磷，磷胺，辛硫磷，嘧啶磷酸
(pirimiphos)-甲酯，丙溴磷，胺丙畏，丙硫磷，吡唑硫磷，哒嗪硫磷，喹硫磷，治螟磷，
tebupirimfos，双硫磷，特丁硫磷，杀虫畏，甲基乙拌磷，三唑磷，敌百虫和蚜灭磷；
畏/DDVP，百治磷，乐果，甲基毒虫畏，乙拌磷，苯硫膦，乙硫磷，灭线磷，伐灭磷，苯线磷，杀螟
硫磷，倍硫磷，噻唑磷，庚烯磷，imicyafos，异柳磷，O-(甲氧基氨基硫基-磷酰基)水杨酸异
丙酯，噁唑磷，马拉硫磷，灭蚜磷，甲胺磷，杀扑磷，速灭磷，久效磷，二溴磷，氧乐果，亚砜磷，
对硫磷，甲基对硫磷，稻丰散，甲拌磷，伏杀硫磷，亚胺硫磷，磷胺，辛硫磷，嘧啶磷酸
(pirimiphos)-甲酯，丙溴磷，胺丙畏，丙硫磷，吡唑硫磷，哒嗪硫磷，喹硫磷，治螟磷，
tebupirimfos，双硫磷，特丁硫磷，杀虫畏，甲基乙拌磷，三唑磷，敌百虫和蚜灭磷；
[0673] M.2。GABA-门控氯阴离子通道拮抗剂比如：
[0674] M.2A环二烯有机氯化合物，例如硫丹或氯丹；或
[0675] M.2B苯基吡唑类(fiproles)(苯基吡唑)，例如乙虫腈，氟虫腈，丁烯氟虫腈(flufiprole)，pyrafluprole和pyriprole；
[0676] M.3钠通道调节剂，来自下述类别：
[0677] M.3A拟除虫菊酯，例如氟丙菊酯，烯丙菊酯，d-顺式-反式烯丙菊酯，d-反式烯丙菊酯，联苯菊酯，生物烯丙菊酯，生物烯丙菊酯S-环戊烯基，生物苄呋菊酯，乙氰菊酯，氟氯氰
菊酯，高效氟氯氰菊酯，氯氟氰菊酯，高效氯氟氰菊酯，精高效氯氟氰菊酯，氯氰菊酯，α-氯
氰菊酯，高效氯氰菊酯，高效反式氯氰菊酯，zeta-氯氰菊酯，苯醚氰菊酯，溴氰菊酯，右旋烯
炔菊酯，S-氰戊菊酯，醚菊酯，甲氰菊酯，氰戊菊酯，氟氰戊菊酯，氟氯苯菊酯，氟胺氰菊酯，
苄螨醚，炔咪菊酯，氯氟醚菊酯,甲氧苄氟菊酯，momfluorothrin，氯菊酯，苯醚菊酯，炔丙菊
酯，profluthrin，除虫菊素(除虫菊)，苄呋菊酯，氟硅菊酯，七氟菊酯，四氟醚菊酯，胺菊酯，
四溴菊酯和四氟苯菊酯；或
菊酯，高效氟氯氰菊酯，氯氟氰菊酯，高效氯氟氰菊酯，精高效氯氟氰菊酯，氯氰菊酯，α-氯
氰菊酯，高效氯氰菊酯，高效反式氯氰菊酯，zeta-氯氰菊酯，苯醚氰菊酯，溴氰菊酯，右旋烯
炔菊酯，S-氰戊菊酯，醚菊酯，甲氰菊酯，氰戊菊酯，氟氰戊菊酯，氟氯苯菊酯，氟胺氰菊酯，
苄螨醚，炔咪菊酯，氯氟醚菊酯,甲氧苄氟菊酯，momfluorothrin，氯菊酯，苯醚菊酯，炔丙菊
酯，profluthrin，除虫菊素(除虫菊)，苄呋菊酯，氟硅菊酯，七氟菊酯，四氟醚菊酯，胺菊酯，
四溴菊酯和四氟苯菊酯；或
[0678] M.3B钠通道调节剂比如滴滴涕或甲氧滴滴涕；
[0679] M.4烟酸乙酰胆碱受体激动剂(nAChR)，来自下述类别：
[0680] M.4A新烟碱类，例如啶虫脒，噻虫胺，呋虫胺，吡虫啉，烯啶虫胺，噻虫啉和噻虫嗪；或下述化合物
[0681] M.4A.1：1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2,3,5,6,7,8-六氢-9-硝基-(5S,8R)-5,8-桥氧基-1H-咪唑并[1,2-a]氮杂 或
[0682] M.4A.2：1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-硝基-1-[(E)-亚戊基氨基]胍；或
[0683] M4.A.3：1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-7-甲基-8-硝基-5-丙氧基-3,5,6,7-四氢-2H-咪唑并[1,2-a]吡啶；
[0684] 或M.4B烟碱。
[0685] M.5烟酸乙酰胆碱受体变构活化剂，来自下述类别：多杀霉素类(spinosyns)，
[0687] M.6氯阴离子通道活化剂，来自下述类别：阿维菌素类(avermectins)和密比霉素类(milbemycins)，例如阿维菌素，甲氨基阿维菌素苯甲酸盐，依维菌素，lepimectin或弥拜
菌素(milbemectin)；
菌素(milbemectin)；
[0688] M.7保幼激素模拟物，比如
[0689] M.7A保幼激素类似物例如烯虫乙酯，烯虫炔酯和烯虫酯；或其它例如M.7B苯氧威或M.7C吡丙醚；
[0690] M.8各种非特异性(多位点)抑制剂，例如
[0691] M.8A烷基卤例如溴甲烷和其它烷基卤，或
[0692] M.8B氯化苦，或M.8C硫酰氟，或M.8D硼砂，或M.8E酒石催吐药；
[0693] M.9选择性的同翅昆虫摄食阻断剂，例如
[0694] M.9B吡蚜酮，或M.9C氟啶虫酰胺；
[0695] M.10螨生长抑制剂，例如
[0696] M.10A四螨嗪，噻螨酮和氟螨嗪，或M.10B乙螨唑；
[0697] M.11昆虫中肠膜的微生物破坏剂，例如苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)或球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)和杀虫蛋白，它们产生比如苏云
金芽孢杆菌israelensis亚种，球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)，苏云金芽孢杆菌
aizawai亚种，苏云金芽孢杆菌kurstaki亚种和苏云金芽孢杆菌tenebrionis亚种，或Bt作
物蛋白：Cry1Ab，Cry1Ac，Cry1Fa，Cry2Ab，mCry3A，Cry3Ab，Cry3Bb和Cry34/35Ab1；
金芽孢杆菌israelensis亚种，球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)，苏云金芽孢杆菌
aizawai亚种，苏云金芽孢杆菌kurstaki亚种和苏云金芽孢杆菌tenebrionis亚种，或Bt作
物蛋白：Cry1Ab，Cry1Ac，Cry1Fa，Cry2Ab，mCry3A，Cry3Ab，Cry3Bb和Cry34/35Ab1；
[0698] M.12线粒体ATP合成酶的抑制剂，例如
[0699] M.12A丁醚脲，或
[0702] M.14烟酸乙酰胆碱受体(nAChR)通道阻断剂，例如沙蚕毒素类似物比如杀虫磺，杀螟丹盐酸盐，杀虫环或杀虫酸(thiosultap)钠；
[0703] M.15壳多糖生物合成类型0的抑制剂，比如苯甲酰脲例如双三氟虫脲，氟啶脲，除虫脲，氟环脲，氟虫脲，氟铃脲，虱螨脲，氟酰脲，多氟脲，氟苯脲或杀铃脲；
[0704] M.16壳多糖生物合成类型1的抑制剂，例如噻嗪酮；
[0705] M.17蜕皮破坏剂，双翅目(Dipteran)，例如灭蝇胺；
[0706] M.18蜕皮素受体激动剂比如二酰基肼类，例如甲氧虫酰肼，虫酰肼，氯虫酰肼，呋喃虫酰肼(fufenozide)或环虫酰肼；
[0707] M.19章鱼胺受体激动剂，例如双甲脒；
[0708] M.20线粒体复合物III电子运输抑制剂，例如
[0709] M.20A氟蚁腙，或M.20B灭螨醌，或M.20C嘧螨酯；
[0710] M.21线粒体复合物I电子运输抑制剂，例如
[0713] M.22A茚虫威，或M.22B氰氟虫腙，或M.22C 1-[(E)-[2-(4-氰基苯基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基]氨基]-3-[4-(二氟甲氧基)苯基]尿素；
[0714] M.23乙酰基CoA羧化酶的抑制剂，比如特窗酸和吡咯酮酸(tetramic acid)衍生物，例如螺螨酯，螺特杀(spiromesifen)或螺虫乙酯；
[0715] M.24线粒体复合物IV电子运输抑制剂，例如
[0717] 磷化锌，或M.24B氰化物。
[0718] M.25线粒体复合物II电子运输抑制剂，比如beta-酮腈衍生物，例如苯腈吡螨酯(cyenopyrafen)或丁氟螨酯；
[0719] M.28鱼尼汀(ryanodine)受体-调节剂，来自下述类别：二酰胺类，例如氟苯虫酰胺，氯虫苯甲酰胺 氰虫苯甲酰胺(cyantraniliprole)
或邻苯二甲酰胺化合物
或邻苯二甲酰胺化合物
[0720] M.28.1：(R)-3-氯-N1-{2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基}-N2-(1-甲基-2-甲磺酰基乙基)邻苯二甲酰胺和
[0721] M.28.2：(S)-3-氯-N1-{2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基}-N2-(1-甲基-2-甲磺酰基乙基)邻苯二甲酰胺，或化合物
[0722] M.28.3：3-溴-N-{2-溴-4-氯-6-[(1-环丙基乙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(建议ISO名：cyclaniliprole)，或化合物
[0723] M.28.4：甲基-2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)苯甲酰基]-1,2-二甲基肼羧酸酯；或选自M.28.5a)至M.28.5l)的化合物：
[0724] M.28.5a)N-[4,6-二氯-2-[(二乙基-λ-4-硫烷基亚基)氨基甲酰基]-苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺；
[0725] M.28.5b)N-[4-氯-2-[(二乙基-λ-4-硫烷基亚基)氨基甲酰基]-6-甲基-苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺；
[0726] M.28.5c)N-[4-氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-硫烷基亚基)氨基甲酰基]-6-甲基-苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺；
[0727] M.28.5d)N-[4,6-二氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-硫烷基亚基)氨基甲酰基]-苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺；
[0728] M.28.5e)N-[4,6-二氯-2-[(二乙基-λ-4-硫烷基亚基)氨基甲酰基]-苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(二氟甲基)吡唑-3-甲酰胺；
[0729] M.28.5f)N-[4,6-二溴-2-[(二-2-丙基-λ-4-硫烷基亚基)氨基甲酰基]-苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺；
[0730] M.28.5g)N-[4-氯-2-[(二-2-丙基-λ-4-硫烷基亚基)氨基甲酰基]-6-氰基-苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺；
[0731] M.28.5h)N-[4,6-二溴-2-[(二乙基-λ-4-硫烷基亚基)氨基甲酰基]-苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(三氟甲基)吡唑-3-甲酰胺；
[0732] M.28.5i)N-[2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-氯-6-甲基-苯基]-5-溴-2-(3-氯-2-吡啶基)吡唑-3-甲酰胺；
[0733] M.28.5j)5-氯-2-(3-氯-2-吡啶基)-N-[2,4-二氯-6-[(1-氰基-1-甲基-乙基)氨基甲酰基]苯基]吡唑-3-甲酰胺；
[0734] M.28.5k)5-溴-N-[2,4-二氯-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-2-(3,5-二氯-2-吡啶基)吡唑-3-甲酰胺；
[0735] M.28.5l)N-[2-(叔丁基氨基甲酰基)-4-氯-6-甲基-苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)-5-(氟甲氧基)吡唑-3-甲酰胺；或化合物选自
[0736] M.28.6N2-(1-氰基-1-甲基-乙基)-N1-(2,4-二甲基苯基)-3-碘-邻苯二甲酰胺；或
[0737] M.28.73-氯-N2-(1-氰基-1-甲基-乙基)-N1-(2,4-二甲基苯基)邻苯二甲酰胺；
[0738] M.UN.X未知或不确定作用模式的杀虫活性化合物，例如印楝素，amidoflumet，苯螨特，联苯肼酯，溴螨酯，灭螨猛，冰晶石，三氯杀螨醇，flufenerim，flometoquin，
fluensulfone，flupyradifurone，增效醚，三氟甲吡醚，七氟虫酰胺(pyrifluquinazon)，氟
啶虫胺腈(sulfoxaflor)，pyflubumide或化合物
fluensulfone，flupyradifurone，增效醚，三氟甲吡醚，七氟虫酰胺(pyrifluquinazon)，氟
啶虫胺腈(sulfoxaflor)，pyflubumide或化合物
[0739] M.UN.X.1：4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-N-[(2,2,2-三氟-乙基氨基甲酰基)-甲基]-苯甲酰胺，或化合物
[0740] M.UN.X.2：环丙烷乙酸，1,1'-[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-4-[[(2-环丙基乙酰基)氧基]甲基]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氢-12-羟基-4,6a,12b-三甲
基-11-氧代-9-(3-吡啶基)-2H,11H-萘并[2,1-b]吡喃并[3,4-e]吡喃-3,6-二基]酯，或化
合物
基-11-氧代-9-(3-吡啶基)-2H,11H-萘并[2,1-b]吡喃并[3,4-e]吡喃-3,6-二基]酯，或化
合物
[0741] M.UN.X.3：11-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-12-羟基-1,4-二氧杂-9-氮杂二螺[4.2.4.2]-十四碳-11-烯-10-酮，或化合物
[0742] M.UN.X.4：3-(4’-氟-2,4-二甲基联苯-3-基)-4-羟基-8-氧杂-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮，或化合物
[0743] M.UN.X.5：1-[2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基]-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺，或基于坚强芽孢杆菌(Bacillus firmus)的活性物(Votivo，I-
1582)；或
1582)；或
[0744] M.UN。X.6；选自下述的化合物
[0745] M.UN.X.6a)(E/Z)-N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-亚吡啶基]-2,2,2-三氟-乙酰胺；
[0746] M.UN.X.6b)(E/Z)-N-[1-[(6-氯-5-氟-3-吡啶基)甲基]-2-亚吡啶基]-2,2,2-三氟-乙酰胺；
[0747] M.UN.X.6c)(E/Z)-2,2,2-三氟-N-[1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-亚吡啶基]乙酰胺；
[0748] M.UN.X.6d)(E/Z)-N-[1-[(6-溴-3-吡啶基)甲基]-2-亚吡啶基]-2,2,2-三氟-乙酰胺；
[0749] M.UN.X.6e)(E/Z)-N-[1-[1-(6-氯-3-吡啶基)乙基]-2-亚吡啶基]-2,2,2-三氟-乙酰胺；
[0750] M.UN.X.6f)(E/Z)-N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-亚吡啶基]-2,2-二氟-乙酰胺；
[0751] M.UN.X.6g)(E/Z)-2-氯-N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-亚吡啶基]-2,2-二氟-乙酰胺；
[0752] M.UN.X.6h)(E/Z)-N-[1-[(2-氯嘧啶-5-基)甲基]-2-亚吡啶基]-2,2,2-三氟-乙酰胺和
[0753] M.UN.X.6i)(E/Z)-N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-亚吡啶基]-2,2,3,3,3-五氟-丙酰胺)；或化合物
[0754] M.UN.X.7：3-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-4-氧代-1-(嘧啶-5-基甲基)吡啶并[1,2-a]嘧啶-1-鎓-2-醇盐；或
[0755] M.UN.X.8：8-氯-N-[2-氯-5-甲氧基苯基)磺酰基]-6-三氟甲基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-甲酰胺；或
[0756] M.UN.X.9：4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]-2-甲基-N-(1-氧代硫杂环丁烷-3-基)苯甲酰胺；或
[0757] M.UN.X.10：5-[3-[2,6-二氯-4-(3,3-二氯烯丙基氧基)苯氧基]丙氧基]-1H-吡唑；或
[0758] M.UN.X.11：4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]-2-甲基-N-[2-氧代-2-(2,2,2-三氟乙基氨基)乙基]苯甲酰胺；或
[0759] M.UN.X.12：4-[5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-4H-异噁唑-3-基]-N-[2-氧代-2-(2,2,2-三氟乙基氨基)乙基]萘-1-甲酰胺。
[0760] 上文所列类型M的可商购化合物可以参见The Pesticide Manual,15th Edition,C.D.S.Tomlin,British Crop Protection Council(2011)以及其它出版物。
[0761] 喹啉衍生物flometoquin示于WO2006/013896。氨基呋喃酮化合物flupyradifurone已知自WO 2007/115644。磺基肟化合物氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)已知自
WO2007/149134。杀螨剂pyflubumide已知自WO2007/020986。异噁唑啉化合物已有描述：
M.UN.X.1在WO2005/085216中，M.UN.X.9在WO2013/050317中，M.UN.X.11在WO2005/085216
中而M.UN.X.在WO2009/002809和WO2011/149749中。pyripyropene衍生物M.UN.X.2已描述
于WO 2006/129714。螺缩酮-取代的环状酮烯醇衍生物M.UN.X.3已知自WO2006/089633和联
苯-取代的螺环酮烯醇衍生物M.UN.X.4已知自WO2008/067911。最终，三唑基苯基硫化物如
M.UN.X.5已描述于WO2006/043635和基于坚强芽孢杆菌(Bacillus firmus)的生物学控制
剂描述于WO2009/124707。新烟碱类4A.1已知自WO20120/069266和WO2011/06946，M.4.A.2
已知自WO2013/003977，M4.A.3.已知自WO2010/069266。
WO2007/149134。杀螨剂pyflubumide已知自WO2007/020986。异噁唑啉化合物已有描述：
M.UN.X.1在WO2005/085216中，M.UN.X.9在WO2013/050317中，M.UN.X.11在WO2005/085216
中而M.UN.X.在WO2009/002809和WO2011/149749中。pyripyropene衍生物M.UN.X.2已描述
于WO 2006/129714。螺缩酮-取代的环状酮烯醇衍生物M.UN.X.3已知自WO2006/089633和联
苯-取代的螺环酮烯醇衍生物M.UN.X.4已知自WO2008/067911。最终，三唑基苯基硫化物如
M.UN.X.5已描述于WO2006/043635和基于坚强芽孢杆菌(Bacillus firmus)的生物学控制
剂描述于WO2009/124707。新烟碱类4A.1已知自WO20120/069266和WO2011/06946，M.4.A.2
已知自WO2013/003977，M4.A.3.已知自WO2010/069266。
[0762] 氰氟虫腙类似物M.22C描述于CN 10171577。邻苯二甲酰胺M.28.1和M.28.2都已知自WO 2007/101540。邻氨基苯甲酰胺M.28.3已描述于WO2005/077934。酰肼化合物M.28.4已
描述于WO 2007/043677。邻氨基苯甲酰胺M.28.5a)至M.28.5h)能够按WO2007/006670，
WO2013/024009和WO2013/024010中的描述制备，邻氨基苯甲酰胺M.28.5i)描述于WO2011/
085575，M.28.5j)描述于WO2008/134969，M.28.5k)描述于US2011/046186和M.28.5l)描述
于WO2012/034403。二酰胺化合物M.28.6和M.28.7能够参见CN102613183。
描述于WO 2007/043677。邻氨基苯甲酰胺M.28.5a)至M.28.5h)能够按WO2007/006670，
WO2013/024009和WO2013/024010中的描述制备，邻氨基苯甲酰胺M.28.5i)描述于WO2011/
085575，M.28.5j)描述于WO2008/134969，M.28.5k)描述于US2011/046186和M.28.5l)描述
于WO2012/034403。二酰胺化合物M.28.6和M.28.7能够参见CN102613183。
[0763] 列于M.UN.X.6的化合物M.UN.X.6a)至M.UN.X.6i)已描述于WO2012/029672。介离子拮抗剂化合物M.UN.X.7描述于WO2012/092115，杀线虫剂M.UN.X.8描述于WO2013/055584
和三氟甲吡醚-类型类似物M.UN.X.10描述于WO2010/060379。
和三氟甲吡醚-类型类似物M.UN.X.10描述于WO2010/060379。
[0764] 优选的额外农药活性成分是那些，其选自IRAC第1组，乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂，选自本文1A组，(氨基甲酸酯)硫双威，灭多威和甲萘威，和1B组(有机磷酸酯类)，特别是
乙酰甲胺磷，毒死蜱和乐果，选自2B组，苯基吡唑类(fiproles)，本文特别是乙虫腈和氟虫
腈，选自3组，拟除虫菊酯，本文特别是高效氯氟氰菊酯，α-氯氰菊酯或溴氰菊酯，和选自4A
组，新烟碱类，本文特别是啶虫脒，噻虫胺，呋虫胺，吡虫啉，烯啶虫胺，噻虫啉或噻虫嗪。
乙酰甲胺磷，毒死蜱和乐果，选自2B组，苯基吡唑类(fiproles)，本文特别是乙虫腈和氟虫
腈，选自3组，拟除虫菊酯，本文特别是高效氯氟氰菊酯，α-氯氰菊酯或溴氰菊酯，和选自4A
组，新烟碱类，本文特别是啶虫脒，噻虫胺，呋虫胺，吡虫啉，烯啶虫胺，噻虫啉或噻虫嗪。
[0765] 特别是，本发明化合物与苯基吡唑类(fiproles)、新烟碱类或拟除虫菊酯的组合可能展示对蝽、尤其是美洲蝽属(Euschistus)例如Euschistus heros的增效防治(根据
Colby公式)。
Colby公式)。
[0766] 本发明化合物能够与之结合使用的活性物质的下述列表F期望说明可能的组合而非限制它们：
[0767] F.I)呼吸抑制剂
[0768] F.I-1)Qo位点的复合物III抑制剂：
[0769] 嗜球果伞素类：嘧菌酯，甲香菌酯(coumethoxystrobin)，丁香菌酯，二甲苯氧菌胺，烯肟菌酯，氟嘧菌酯，醚菌酯，苯氧菌胺，肟醚菌胺，啶氧菌酯，吡唑醚菌酯，唑胺菌酯，唑
菌酯，吡菌苯威(pyribencarb)，氯啶菌酯(triclopyricarb)/氯啶菌酯(chlorodincarb)，
肟菌酯，2-[2-(2,5-二甲基-苯氧基甲基)-苯基]-3-甲氧基-丙烯酸甲酯和2(2-(3-(2,6-二
氯苯基)-1-甲基-亚烷基氨基氧基甲基)-苯基)-2-甲氧基亚氨基-N甲基-乙酰胺；
菌酯，吡菌苯威(pyribencarb)，氯啶菌酯(triclopyricarb)/氯啶菌酯(chlorodincarb)，
肟菌酯，2-[2-(2,5-二甲基-苯氧基甲基)-苯基]-3-甲氧基-丙烯酸甲酯和2(2-(3-(2,6-二
氯苯基)-1-甲基-亚烷基氨基氧基甲基)-苯基)-2-甲氧基亚氨基-N甲基-乙酰胺；
[0770] 噁唑烷二酮和咪唑啉酮：噁唑菌酮，咪唑菌酮；
[0771] F.I-2)复合物II抑制剂(例如甲酰胺)：
[0772] 羧酰苯胺类：麦锈灵，苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)，联苯唑酰胺(bixafen)，啶酰菌胺，萎锈灵，甲呋酰胺，环酰菌胺，氟吡菌酰胺，氟酰胺，呋吡菌胺，吡酰菌胺
(isopyrazam)，异噻菌胺(isotianil)，灭锈胺，氧化萎锈灵，己唑菌胺(penflufen)，吡噻菌
胺(penthiopyrad)，环丙唑菌胺(sedaxane)，叶枯酞，噻氟菌胺，噻唑菌酰胺，2-氨基-4甲
基-噻唑-5-羧酰基苯胺，N-(3',4',5'三氟联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4甲
酰胺(fluxapyroxad)，N-(4'-三氟甲硫基联苯-2-基)-3二氟甲基-1-甲基-1H吡唑-4-甲酰
胺，N-(2-(1,3,3-三甲基-丁基)-苯基)-1,3-二甲基-5氟-1H-吡唑-4-甲酰胺，3-(二氟甲
基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺，3-(三氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,
3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺，1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲
酰胺，3-(三氟甲基)-1,5-二甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺，3-(二氟甲
基)-1,5-二甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺，1,3,5-三甲基-N-(1,1,3-
三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺，3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡
唑-4-甲酰胺，3-(三氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺，1,3-二
甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺，3-(三氟甲基)-1,5-二甲基-N-(1,1,3-
三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺，3-(二氟甲基)-1,5-二甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-
基)吡唑-4-甲酰胺，1,3,5-三甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺；
(isopyrazam)，异噻菌胺(isotianil)，灭锈胺，氧化萎锈灵，己唑菌胺(penflufen)，吡噻菌
胺(penthiopyrad)，环丙唑菌胺(sedaxane)，叶枯酞，噻氟菌胺，噻唑菌酰胺，2-氨基-4甲
基-噻唑-5-羧酰基苯胺，N-(3',4',5'三氟联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4甲
酰胺(fluxapyroxad)，N-(4'-三氟甲硫基联苯-2-基)-3二氟甲基-1-甲基-1H吡唑-4-甲酰
胺，N-(2-(1,3,3-三甲基-丁基)-苯基)-1,3-二甲基-5氟-1H-吡唑-4-甲酰胺，3-(二氟甲
基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺，3-(三氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,
3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺，1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲
酰胺，3-(三氟甲基)-1,5-二甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺，3-(二氟甲
基)-1,5-二甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺，1,3,5-三甲基-N-(1,1,3-
三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺，3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡
唑-4-甲酰胺，3-(三氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺，1,3-二
甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺，3-(三氟甲基)-1,5-二甲基-N-(1,1,3-
三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺，3-(二氟甲基)-1,5-二甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-
基)吡唑-4-甲酰胺，1,3,5-三甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺；
[0773] F.I-3)Qi位点的复合物III抑制剂：氰霜唑，吲唑磺菌胺(amisulbrom)，[(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[(3-乙酰氧基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,
5-二氧杂环戊烷-7-基]2-甲基丙酸酯，[(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[[3-(乙酰氧基甲氧
基)-4-甲氧基-吡啶-2-羰基]氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧杂环戊烷-7-基]2-甲基
丙酸酯，[(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[(3-异丁氧基羰氧基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]-
6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧杂环戊烷-7-基]2-甲基丙酸酯，[(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-
[[3-(1,3-苯并二氧杂环戊二烯-5-基甲氧基)-4-甲氧基-吡啶-2-羰基]氨基]-6-甲基-4,
9-二氧代-1,5-二氧杂环戊烷-7-基]2-甲基丙酸酯，3S,6S,7R,8R)-3-[[(3-羟基-4-甲氧
基-2-吡啶基)羰基]氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-8-(苯基甲基)-1,5-二氧杂环戊烷-7-基2-
甲基丙酸酯；
5-二氧杂环戊烷-7-基]2-甲基丙酸酯，[(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[[3-(乙酰氧基甲氧
基)-4-甲氧基-吡啶-2-羰基]氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧杂环戊烷-7-基]2-甲基
丙酸酯，[(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[(3-异丁氧基羰氧基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]-
6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧杂环戊烷-7-基]2-甲基丙酸酯，[(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-
[[3-(1,3-苯并二氧杂环戊二烯-5-基甲氧基)-4-甲氧基-吡啶-2-羰基]氨基]-6-甲基-4,
9-二氧代-1,5-二氧杂环戊烷-7-基]2-甲基丙酸酯，3S,6S,7R,8R)-3-[[(3-羟基-4-甲氧
基-2-吡啶基)羰基]氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-8-(苯基甲基)-1,5-二氧杂环戊烷-7-基2-
甲基丙酸酯；
[0774] F.I-4)其它呼吸抑制剂(复合物I，解偶联剂)氟嘧菌胺；(5,8-二氟喹唑啉-4-基)-{2-[2-氟-4-(4-三氟甲基吡啶-2-基氧基)-苯基]-乙基}-胺；四氯硝基苯；ametoctradin；
硅噻菌胺；硝基苯基衍生物：乐杀螨，消螨通，二硝基巴豆酸酯，氟啶胺，嘧菌腙，酞菌酯，
硅噻菌胺；硝基苯基衍生物：乐杀螨，消螨通，二硝基巴豆酸酯，氟啶胺，嘧菌腙，酞菌酯，
[0775] 和包括有机金属化合物：三苯锡盐，比如三苯锡-乙酸盐，三苯基氯化锡或三苯基氢氧化锡；
[0776] F.II)固醇生物合成抑制剂(SBI杀真菌剂)
[0777] F.II-1)C14脱甲基酶抑制剂(DMI杀真菌剂，例如三唑类，咪唑)
[0778] 三唑：氧环唑，联苯三唑醇，糠菌唑，环丙唑醇，苯醚甲环唑，烯唑醇，R-烯唑醇，氟环唑，腈苯唑，氟喹唑，氟硅唑，粉唑醇，己唑醇，亚胺唑，种菌唑，叶菌唑，腈菌唑，多效唑，戊
菌唑，丙环唑，丙硫菌唑，硅氟唑，戊唑醇，四氟醚唑，三唑酮，三唑醇，灭菌唑，烯效唑，1-
[rel-(2S；3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)-环氧乙烷基甲基]-5-氰硫基-1H-[1,2,
4]三唑，2-[rel-(2S；3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)-环氧乙烷基甲基]-2H-[1,2,
4]三唑-3-硫醇；
菌唑，丙环唑，丙硫菌唑，硅氟唑，戊唑醇，四氟醚唑，三唑酮，三唑醇，灭菌唑，烯效唑，1-
[rel-(2S；3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)-环氧乙烷基甲基]-5-氰硫基-1H-[1,2,
4]三唑，2-[rel-(2S；3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)-环氧乙烷基甲基]-2H-[1,2,
4]三唑-3-硫醇；
[0779] 咪唑：抑霉唑，稻瘟酯，噁咪唑(oxpoconazole)，咪鲜胺，氟菌唑；
[0780] 嘧啶、吡啶和哌嗪：氯苯嘧啶醇，氟苯嘧啶醇，啶斑肟，嗪氨灵，1-[rel-(2S；3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)-环氧乙烷基甲基]-5-氰硫基-1H-[1,2,4]三唑，2-[rel-
(2S；3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)-环氧乙烷基甲基]-2H-[1,2,4]三唑-3-硫醇；
(2S；3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)-环氧乙烷基甲基]-2H-[1,2,4]三唑-3-硫醇；
[0781] F.II-2)Delta14-还原酶抑制剂(胺，例如吗啉，哌啶)
[0782] 吗啉：aldimorph，十二环吗啉，十二环吗啉-乙酸盐，丁苯吗啉，十三吗啉；
[0783] 哌啶：苯锈啶，哌丙灵；螺缩酮胺：螺环菌胺；
[0784] F.II-3)3-酮还原酶抑制剂：羟基酰基苯胺：环酰菌胺；
[0785] F.III)核酸合成抑制剂
[0786] F.III-1)RNA，DNA合成
[0787] 苯基酰胺或酰基氨基酸杀真菌剂：苯霜灵，精苯霜灵，精甲霜灵(kiralaxyl)，甲霜灵，精甲霜灵(精甲霜灵)，呋酰胺，噁霜灵；
[0788] 异噁唑和异噻唑酮：噁霉灵(hymexazole)，辛噻酮；
[0789] F.III-2)DNA拓扑异构酶抑制剂：喹菌酮；
[0790] F.III-3)核苷酸代谢(例如腺苷-脱氨基酶)，羟基(2-氨基)-嘧啶：乙嘧酚磺酸酯；
[0791] F.IV)细胞分裂和/或细胞骨架抑制剂
[0792] F.IV-1)微管蛋白抑制剂：苯并咪唑和硫菌灵类：苯菌灵，多菌灵，麦穗宁，噻菌灵，甲基硫菌灵；
[0793] 三唑并嘧啶：5-氯-7(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5a]嘧啶；
[0794] F.IV-2)其它细胞分裂抑制剂
[0795] 苯甲酰胺和苯基乙酰胺：乙霉威，噻唑菌胺，戊菌隆，氟吡菌胺，苯酰菌胺；
[0796] F.IV-3)肌动蛋白抑制剂：二苯甲酮：苯菌酮(metrafenone)，pyriofenone；
[0797] F.V)氨基酸和蛋白质合成抑制剂
[0798] F.V-1)甲硫氨酸合成抑制剂(苯胺基-嘧啶类)
[0799] 苯胺基-嘧啶类：嘧菌环胺，嘧菌胺，三氯甲基吡啶，嘧霉胺；
[0800] F.V-2)蛋白质合成抑制剂(苯胺基-嘧啶类)
[0803] F.VI-1)MAP/组氨酸激酶抑制剂(例如苯胺基-嘧啶类)
[0804] 二甲酰亚胺：氟氯菌核利，异菌脲，腐霉利，乙烯菌核利；
[0805] 苯基吡咯：拌种咯，咯菌腈；
[0806] F.VI-2)G蛋白质抑制剂：喹啉：苯氧喹啉(quinoxyfen)；
[0807] F.VII)脂质和膜合成抑制剂
[0808] F.VII-1)磷脂生物合成抑制剂
[0809] 有机磷化合物：敌瘟磷，异稻瘟净，吡菌磷；
[0810] 二硫杂环戊烷：稻瘟灵；
[0811] F.VII-2)脂质过氧化：芳烃：氯硝胺，五氯硝基苯，四氯硝基苯，甲基立枯磷，联苯，氯苯甲醚，土菌灵；
[0812] F.VII-3)羧酸酰胺(CAA杀真菌剂)
[0814] 缬氨酰胺(valinamide)氨基甲酸酯类：苯噻菌胺(benthiavalicarb)，缬霉威，吡菌苯威(pyribencarb)，缬氨菌酯(valifenalate)和N-(1-(1-(4-氰基-苯基)乙烷磺酰基)-
丁-2-基)氨基甲酸-(4-氟苯基)酯；
丁-2-基)氨基甲酸-(4-氟苯基)酯；
[0815] F.VII-4)影响细胞膜渗透性的化合物和脂肪酸：
[0816] 1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-3-异噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮，氨基甲酸酯类：霜霉威，霜霉威-盐酸盐，
[0817] F.VII-5)脂肪酸酰胺水解酶抑制剂：1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-3-异噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮；
[0818] F.VIII)多位点作用的抑制剂
[0819] F.VIII-1)无机活性物质：波尔多液，乙酸铜，氢氧化铜，王铜，碱式硫酸铜，硫磺；
[0820] F.VIII-2)硫代-和二硫代氨基甲酸酯：福美铁，代森锰锌，代森锰，百亩酸(metam)，磺菌威，代森联，丙森锌，福美双，代森锌，福美锌；
[0821] F.VIII-3)有机氯化合物(例如邻苯二甲酰亚胺，磺酰胺，氯腈)：
[0822] 敌菌灵，百菌清，敌菌丹，克菌丹，灭菌丹，苯氟磺胺，双氯酚，磺菌胺，六氯苯，五氯酚及其盐，四氯苯酞，甲苯氟磺胺，N-(4-氯-2-硝基-苯基)-N-乙基-4-甲基-苯磺酰胺；
[0823] F.VIII-4)胍和其它：胍，多果定，多果定游离碱，双胍辛，双胍辛-乙酸盐，双胍辛胺，双胍辛胺-三乙酸盐，双胍辛胺-三(烷苯磺酸盐)，2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二硫杂环己
二烯并[2,3-c：5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮；
二烯并[2,3-c：5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮；
[0824] F.VIII-5)蒽醌：二氰蒽醌；
[0825] F.IX)细胞壁合成抑制剂
[0826] F.IX-1)葡聚糖合成抑制剂：有效霉素，多抗霉素B；
[0827] F.IX-2)黑色素合成抑制剂：咯喹酮，三环唑，环丙酰菌胺，dicyclomet，稻瘟酰胺；
[0828] F.X)植物防御诱导剂
[0829] F.X-1)水杨酸途径：活化酯；
[0830] F.X-2)其它：烯丙苯噻唑，异噻菌胺(isotianil)，噻唑菌酰胺，调环酸钙；
[0831] 膦酸盐：乙膦酸，三乙膦酸铝，亚磷酸及其盐；
[0832] F.XI)未知作用模式：溴硝醇，灭螨猛，环氟苄酰胺，霜脲氰，棉隆，咪菌威，哒菌酮，野燕枯，野燕枯-甲基硫酸盐，二苯基胺，胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)，氟酰菌胺，磺菌胺，
氟噻菌灵(flutianil)，磺菌威，三氯甲基吡啶，酞菌酯，oxathiapiprolin，喹啉铜，丙氧喹
啉，tebufloquin，叶枯酞，咪唑嗪，2-丁氧基-6-碘-3-丙基色烯-4-酮，N-(环丙基甲氧基亚
氨基-(6-二氟-甲氧基-2,3-二氟-苯基)-甲基)-2-苯基乙酰胺，N'-(4-(4-氯-3-三氟甲基-
苯氧基)-2,5-二甲基-苯基)-N-乙基-N甲基甲脒，N'(4-(4-氟-3-三氟甲基-苯氧基)-2,5-
二甲基-苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒，N'-(2-甲基-5-三氟甲基-4-(3-三甲基甲硅烷基-丙氧
基)-苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒，N'-(5-二氟甲基-2甲基-4-(3-三甲基甲硅烷基-丙氧基)-
苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒，2-{1-[2-(5-甲基-3-三氟甲基-吡唑-1-基)-乙酰基]-哌啶-4-
基}-噻唑-4-羧酸甲基-(1,2,3,4-四氢-萘-1-基)-酰胺，2-{1-[2-(5-甲基-3-三氟甲基-吡
唑-1-基)-乙酰基]-哌啶-4-基}-噻唑-4-羧酸甲基-(R)-1,2,3,4-四氢-萘-1-基-酰胺，甲
氧基-乙酸6-叔丁基-8-氟-2,3-二甲基-喹啉-4-基酯和N-甲基-2-{1-[(5-甲基-3-三氟甲
基-1H-吡唑-1-基)-乙酰基]-哌啶-4-基}-N-[(1R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基]-4-噻唑甲酰
胺，3-[5-(4-氯-苯基)-2,3-二甲基-异噁唑烷-3-基]-吡啶，啶菌噁唑(pyrisoxazole)，5-
氨基-2-异丙基-3-氧代-4-邻-甲苯基-2,3-二氢-吡唑-1硫代羧酸S-烯丙基酯，N-(6-甲氧
基-吡啶-3-基)环丙烷羧酸酰胺，5-氯-1(4,6-二甲氧基-嘧啶-2-基)-2-甲基-1H-苯并咪
唑，2-(4-氯-苯基)-N-[4-(3,4-二甲氧基-苯基)-异噁唑-5-基]-2-丙-2-炔基氧基-乙酰
胺,。
氟噻菌灵(flutianil)，磺菌威，三氯甲基吡啶，酞菌酯，oxathiapiprolin，喹啉铜，丙氧喹
啉，tebufloquin，叶枯酞，咪唑嗪，2-丁氧基-6-碘-3-丙基色烯-4-酮，N-(环丙基甲氧基亚
氨基-(6-二氟-甲氧基-2,3-二氟-苯基)-甲基)-2-苯基乙酰胺，N'-(4-(4-氯-3-三氟甲基-
苯氧基)-2,5-二甲基-苯基)-N-乙基-N甲基甲脒，N'(4-(4-氟-3-三氟甲基-苯氧基)-2,5-
二甲基-苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒，N'-(2-甲基-5-三氟甲基-4-(3-三甲基甲硅烷基-丙氧
基)-苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒，N'-(5-二氟甲基-2甲基-4-(3-三甲基甲硅烷基-丙氧基)-
苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒，2-{1-[2-(5-甲基-3-三氟甲基-吡唑-1-基)-乙酰基]-哌啶-4-
基}-噻唑-4-羧酸甲基-(1,2,3,4-四氢-萘-1-基)-酰胺，2-{1-[2-(5-甲基-3-三氟甲基-吡
唑-1-基)-乙酰基]-哌啶-4-基}-噻唑-4-羧酸甲基-(R)-1,2,3,4-四氢-萘-1-基-酰胺，甲
氧基-乙酸6-叔丁基-8-氟-2,3-二甲基-喹啉-4-基酯和N-甲基-2-{1-[(5-甲基-3-三氟甲
基-1H-吡唑-1-基)-乙酰基]-哌啶-4-基}-N-[(1R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基]-4-噻唑甲酰
胺，3-[5-(4-氯-苯基)-2,3-二甲基-异噁唑烷-3-基]-吡啶，啶菌噁唑(pyrisoxazole)，5-
氨基-2-异丙基-3-氧代-4-邻-甲苯基-2,3-二氢-吡唑-1硫代羧酸S-烯丙基酯，N-(6-甲氧
基-吡啶-3-基)环丙烷羧酸酰胺，5-氯-1(4,6-二甲氧基-嘧啶-2-基)-2-甲基-1H-苯并咪
唑，2-(4-氯-苯基)-N-[4-(3,4-二甲氧基-苯基)-异噁唑-5-基]-2-丙-2-炔基氧基-乙酰
胺,。
[0833] F.XII)生长调节剂：S-诱抗素，先甲草胺(amidochlor)，环丙嘧啶醇，6-苄氨基嘌呤，芸苔素内酯，仲丁灵，矮壮素(矮壮素)，氯化胆碱，环丙酰胺酸，丁酰肼，调呋酸，噻节因，
2,6-二甲基吡啶，乙烯利，氟节胺，呋嘧醇，嗪草酸，氯吡脲，赤霉酸，抗倒胺，吲哚-3-乙酸，
抑芽丹，氟磺酰草胺，mepiquat(甲哌鎓)，萘乙酸，N 6-苄基腺嘌呤，多效唑，调环酸(调环酸
钙)，prohydrojasmon，噻苯隆，抑芽唑，三硫代磷酸三丁基酯，2,3,5三碘苯甲酸，抗倒酯和
烯效唑；
2,6-二甲基吡啶，乙烯利，氟节胺，呋嘧醇，嗪草酸，氯吡脲，赤霉酸，抗倒胺，吲哚-3-乙酸，
抑芽丹，氟磺酰草胺，mepiquat(甲哌鎓)，萘乙酸，N 6-苄基腺嘌呤，多效唑，调环酸(调环酸
钙)，prohydrojasmon，噻苯隆，抑芽唑，三硫代磷酸三丁基酯，2,3,5三碘苯甲酸，抗倒酯和
烯效唑；
[0834] F.XIII)生物学防治剂
[0835] Ampelomyces quisqualis(例如 来自Intrachem Bio GmbH&Co.KG，德国)，黄曲霉(Aspergillus flavus)(例如 来自Syngenta，CH)，出芽短
梗霉(Aureobasidium pullulans)(例如 来自bio-ferm GmbH，德国)，短
小芽孢杆菌(Bacillus pumilus)(例如NRRL Accession No.B-30087， 和
Plus，来自AgraQuest Inc.，USA)，枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)(例如
分离株NRRL-Nr.B-21661， MAX和
ASO，来自AgraQuest Inc.，USA)，枯草芽孢杆菌amyloliquefaciens变种FZB24(例如
来自Novozyme Biologicals，Inc.，USA)，嗜油念珠菌(Candida
oleophila)I-82(例如 来自Ecogen Inc.，USA)，Candida saitoana(例如
(与溶菌酶的混合物)和 来自Micro Flo Company，USA
(BASF SE)和Arysta)，几丁聚糖(例如ARMOUR-ZEN，来自BotriZen Ltd.，NZ)，粉红粘帚霉
(Clonostachys rosea)f.catenulata，也命名为链孢粘帚霉(Gliocladium catenulatum)
(例如分离株J1446： 来自Verdera，芬兰)，盾壳霉(Coniothyrium
minitans)(例如 来自Prophyta，德国)，寄生内座壳(Cryphonectria
parasitica)(例如寄生内座壳(Endothia parasitica)，来自CNICM，法国)，浅白隐球菌
(Cryptococcus albidus)(例如YIELD 来自Anchor Bio-Technologies，南非)，尖
孢镰孢(Fusarium oxysporum)(例如 来自S.I.A.P.A.，意大利，
来自Natural Plant Protection，法国)，Metschnikowia fructicola
(例如 来自Agrogreen，以色列)，双胞微托菌(Microdochium dimerum)(例
如 来自Agrauxine，法国)，Phlebiopsis gigantea(例如 来
自Verdera，芬兰)，Pseudozyma flocculosa(例如 来自Plant Products
Co.Ltd.，加拿大)，寡雄腐霉(Pythium oligandrum)DV74(例如 来
自Remeslo SSRO，Biopreparaty，Czech Rep.)，Reynoutria sachlinensis(例如
来自Marrone BioInnovations，USA)，黄色蠕形霉(Talaromyces flavus)
V117b(例如 来自Prophyta，德国)，蝟草木霉(Trichoderma asperellum)
SKT-1(例如 来自Kumiai Chemical Industry Co.，Ltd.，Japan)，深绿木
霉(T.atroviride)LC52(例如 来自Agrimm Technologies Ltd，NZ)，哈茨
木霉(T.harzianum)T-22(例如 来自Firma BioWorks Inc.，USA)，
哈茨木霉(T.harzianum)TH 35(例如根 来自Mycontrol Ltd.，以色列)，哈茨木霉
(T.harzianum)T-39(例如 和TRICHODERMA 来自Mycontrol
Ltd.，以色列和Makhteshim Ltd.，以色列)，哈茨木霉(T.harzianum)和绿色木霉
(T.viride)(例如TRICHOPEL，来自Agrimm Technologies Ltd，NZ)，哈茨木霉
(T.harzianum)ICC012和绿色木霉(T.viride)ICC080(例如 WP，来自
Isagro Ricerca，意大利)，多孢木霉(T.polysporum)和哈茨木霉(T.harzianum)(例如
来自BINAB Bio-Innovation AB，瑞典)，钩木霉(T.stromaticum)(例如
来自C.E.P.L.A.C.，巴西)，绿木霉(T.virens)GL-21(例如
来自Certis LLC，USA)，绿色木霉(T.viride)(例如 来自
Ecosense Labs.(印度)Pvt.Ltd.，Indien， F，来自T.Stanes&Co.Ltd.，
Indien)，绿色木霉(T.viride)TV1(例如绿色木霉(T.viride)TV1，来自Agribiotec srl，意
大利)，奥德曼细基格孢(Ulocladium oudemansii)HRU3(例如 来自
Botry-Zen Ltd，NZ)。
梗霉(Aureobasidium pullulans)(例如 来自bio-ferm GmbH，德国)，短
小芽孢杆菌(Bacillus pumilus)(例如NRRL Accession No.B-30087， 和
Plus，来自AgraQuest Inc.，USA)，枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)(例如
分离株NRRL-Nr.B-21661， MAX和
ASO，来自AgraQuest Inc.，USA)，枯草芽孢杆菌amyloliquefaciens变种FZB24(例如
来自Novozyme Biologicals，Inc.，USA)，嗜油念珠菌(Candida
oleophila)I-82(例如 来自Ecogen Inc.，USA)，Candida saitoana(例如
(与溶菌酶的混合物)和 来自Micro Flo Company，USA
(BASF SE)和Arysta)，几丁聚糖(例如ARMOUR-ZEN，来自BotriZen Ltd.，NZ)，粉红粘帚霉
(Clonostachys rosea)f.catenulata，也命名为链孢粘帚霉(Gliocladium catenulatum)
(例如分离株J1446： 来自Verdera，芬兰)，盾壳霉(Coniothyrium
minitans)(例如 来自Prophyta，德国)，寄生内座壳(Cryphonectria
parasitica)(例如寄生内座壳(Endothia parasitica)，来自CNICM，法国)，浅白隐球菌
(Cryptococcus albidus)(例如YIELD 来自Anchor Bio-Technologies，南非)，尖
孢镰孢(Fusarium oxysporum)(例如 来自S.I.A.P.A.，意大利，
来自Natural Plant Protection，法国)，Metschnikowia fructicola
(例如 来自Agrogreen，以色列)，双胞微托菌(Microdochium dimerum)(例
如 来自Agrauxine，法国)，Phlebiopsis gigantea(例如 来
自Verdera，芬兰)，Pseudozyma flocculosa(例如 来自Plant Products
Co.Ltd.，加拿大)，寡雄腐霉(Pythium oligandrum)DV74(例如 来
自Remeslo SSRO，Biopreparaty，Czech Rep.)，Reynoutria sachlinensis(例如
来自Marrone BioInnovations，USA)，黄色蠕形霉(Talaromyces flavus)
V117b(例如 来自Prophyta，德国)，蝟草木霉(Trichoderma asperellum)
SKT-1(例如 来自Kumiai Chemical Industry Co.，Ltd.，Japan)，深绿木
霉(T.atroviride)LC52(例如 来自Agrimm Technologies Ltd，NZ)，哈茨
木霉(T.harzianum)T-22(例如 来自Firma BioWorks Inc.，USA)，
哈茨木霉(T.harzianum)TH 35(例如根 来自Mycontrol Ltd.，以色列)，哈茨木霉
(T.harzianum)T-39(例如 和TRICHODERMA 来自Mycontrol
Ltd.，以色列和Makhteshim Ltd.，以色列)，哈茨木霉(T.harzianum)和绿色木霉
(T.viride)(例如TRICHOPEL，来自Agrimm Technologies Ltd，NZ)，哈茨木霉
(T.harzianum)ICC012和绿色木霉(T.viride)ICC080(例如 WP，来自
Isagro Ricerca，意大利)，多孢木霉(T.polysporum)和哈茨木霉(T.harzianum)(例如
来自BINAB Bio-Innovation AB，瑞典)，钩木霉(T.stromaticum)(例如
来自C.E.P.L.A.C.，巴西)，绿木霉(T.virens)GL-21(例如
来自Certis LLC，USA)，绿色木霉(T.viride)(例如 来自
Ecosense Labs.(印度)Pvt.Ltd.，Indien， F，来自T.Stanes&Co.Ltd.，
Indien)，绿色木霉(T.viride)TV1(例如绿色木霉(T.viride)TV1，来自Agribiotec srl，意
大利)，奥德曼细基格孢(Ulocladium oudemansii)HRU3(例如 来自
Botry-Zen Ltd，NZ)。
[0836] 上文类型F的可商购化合物II可以参见The Pesticide Manual,15th Edition,C.D.S.Tomlin,British Crop Protection Council(2011)以及其它出版物。它们的制备和
它们对有害真菌的活性是已知的(参见：http://www.alanwood.net/pesticides/)；这些物
质是可商购的。用IUPAC命名描述化合物，其制备及其杀真菌活性也是已知的(参见
Can.J.Plant Sci.48(6)，587-94，1968；EP A 141 317；EP-A 152 031；EP-A 226 917；EP A
243 970；EP A 256 503；EP-A 428 941；EP-A 532 022；EP-A 1 028 125；EP-A 1 035 122；
EP A 1 201 648；EP A 1 122 244，JP 2002316902；DE 19650197；DE 10021412；DE
102005009458；US 3,296,272；US 3,325,503；WO 98/46608；WO 99/14187；WO 99/24413；WO
99/27783；WO 00/29404；WO 00/46148；WO 00/65913；WO 01/54501；WO 01/56358；WO 02/
22583；WO 02/40431；WO 03/10149；WO 03/11853；WO 03/14103；WO 03/16286；WO 03/
53145；WO 03/61388；WO 03/66609；WO 03/74491；WO 04/49804；WO 04/83193；WO 05/
120234；WO 05/123689；WO 05/123690；WO 05/63721；WO 05/87772；WO 05/87773；WO 06/
15866；WO 06/87325；WO 06/87343；WO 07/82098；WO 07/90624，WO 11/028657)。
它们对有害真菌的活性是已知的(参见：http://www.alanwood.net/pesticides/)；这些物
质是可商购的。用IUPAC命名描述化合物，其制备及其杀真菌活性也是已知的(参见
Can.J.Plant Sci.48(6)，587-94，1968；EP A 141 317；EP-A 152 031；EP-A 226 917；EP A
243 970；EP A 256 503；EP-A 428 941；EP-A 532 022；EP-A 1 028 125；EP-A 1 035 122；
EP A 1 201 648；EP A 1 122 244，JP 2002316902；DE 19650197；DE 10021412；DE
102005009458；US 3,296,272；US 3,325,503；WO 98/46608；WO 99/14187；WO 99/24413；WO
99/27783；WO 00/29404；WO 00/46148；WO 00/65913；WO 01/54501；WO 01/56358；WO 02/
22583；WO 02/40431；WO 03/10149；WO 03/11853；WO 03/14103；WO 03/16286；WO 03/
53145；WO 03/61388；WO 03/66609；WO 03/74491；WO 04/49804；WO 04/83193；WO 05/
120234；WO 05/123689；WO 05/123690；WO 05/63721；WO 05/87772；WO 05/87773；WO 06/
15866；WO 06/87325；WO 06/87343；WO 07/82098；WO 07/90624，WO 11/028657)。
[0838] 适宜用于组合物中的增效剂的实例包括增效醚、增效散、safroxan和十二烷基咪唑。
[0839] 包括在组合物中的适宜除草剂和植物生长调节剂取决于希望目标和所需效果。
[0840] 可包括的稻选择性除草剂的实例是敌稗。用于棉花中的植物生长调节剂的实例是PIXTM。
[0841] 某些混合物可以包含具有显著不同的物理、化学或生物学特性的活性成分，所述特性使得它们不容易地一起配制。
[0842] 通过本领域已知的任何施用方法，能够将无脊椎动物病虫害(也称为"动物病虫害")即昆虫、蛛形动物和线虫、其中植物生长或可以生长的植物、土壤或水与本发明化合物
或包含它们的组合物接触。此处"接触"包括直接接触(将化合物/组合物直接施用于无脊椎
动物病虫害或植物上-一般是植物的叶子、茎干或根)和间接接触(将化合物/组合物施用至
无脊椎动物病虫害或植物的处所)。
或包含它们的组合物接触。此处"接触"包括直接接触(将化合物/组合物直接施用于无脊椎
动物病虫害或植物上-一般是植物的叶子、茎干或根)和间接接触(将化合物/组合物施用至
无脊椎动物病虫害或植物的处所)。
[0843] 通过使植物/作物接触农药有效量的本发明化合物，本发明化合物或包含它们的农药组合物可以用来保护生长中的植物和作物免于动物病虫害、特别是昆虫、螨虫
(acaridae)或蛛形动物侵袭或侵染。术语"作物"指生长中的和收获的作物。
(acaridae)或蛛形动物侵袭或侵染。术语"作物"指生长中的和收获的作物。
[0844] 本发明化合物和包含它们的组合物在防治各种栽培植物上的多种昆虫是特别重要的，所述植物是比如禾谷类，根用作物，油料作物，蔬菜，香料作物，观赏植物，例如硬粒小
麦和其它小麦，大麦，燕麦，黑麦，玉米(饲料玉米和糖用玉米/甜玉米和饲用玉米)，大豆，油
状物作物，十字花科植物，棉花，向日葵，香蕉，稻，油籽油菜，芜菁油菜，糖用甜菜，饲料甜
菜，茄子，马铃薯，禾本科草，草坪，草皮，饲料禾本科草，番茄，韭葱，南瓜/南瓜，卷心菜，冰
山(iceberg)莴苣，胡椒，黄瓜，甜瓜，芸苔属(Brassica)的种，甜瓜，菜豆，豌豆，蒜，洋葱，胡
萝卜，块茎植物比如马铃薯，甘蔗，烟草，葡萄，矮牵牛，老鹳草/天竺葵，三色堇和凤仙花。
麦和其它小麦，大麦，燕麦，黑麦，玉米(饲料玉米和糖用玉米/甜玉米和饲用玉米)，大豆，油
状物作物，十字花科植物，棉花，向日葵，香蕉，稻，油籽油菜，芜菁油菜，糖用甜菜，饲料甜
菜，茄子，马铃薯，禾本科草，草坪，草皮，饲料禾本科草，番茄，韭葱，南瓜/南瓜，卷心菜，冰
山(iceberg)莴苣，胡椒，黄瓜，甜瓜，芸苔属(Brassica)的种，甜瓜，菜豆，豌豆，蒜，洋葱，胡
萝卜，块茎植物比如马铃薯，甘蔗，烟草，葡萄，矮牵牛，老鹳草/天竺葵，三色堇和凤仙花。
[0845] 本发明化合物原样使用或者以组合物形式使用：将昆虫或待保护以免受昆虫侵袭的植物、植物繁殖材料比如种子，土壤，表面，物质或房间用杀昆虫有效量的活性化合物处
理。所述施用能够在昆虫感染植物、植物繁殖材料比如种子、土壤、表面、物质或房间之前和
在其之后进行。
理。所述施用能够在昆虫感染植物、植物繁殖材料比如种子、土壤、表面、物质或房间之前和
在其之后进行。
[0846] 此外，无脊椎动物病虫害可以通过使靶标病虫害、其食物来源、生境、育种地或其处所接触农药有效量的本发明化合物来防治。如此，该施用可以在病虫害侵染处所、生长作
物或已收获的作物之前或之后进行。
物或已收获的作物之前或之后进行。
[0847] 本发明化合物还能够预防性地施用至预期会出现病虫害的场所。
[0848] 所述本发明化合物也可以通过将植物与农药有效量的本发明化合物接触以用来保护生长中的植物免受病虫害侵袭或侵染。如此，"接触"包括直接接触(将化合物/组合物
直接施用至病虫害和/或植物上-一般至植物的种子、叶子、茎干或根上)和间接接触(将化
合物/组合物施用至病虫害和/或植物的处所)。
直接施用至病虫害和/或植物上-一般至植物的种子、叶子、茎干或根上)和间接接触(将化
合物/组合物施用至病虫害和/或植物的处所)。
[0849] "处所"意指其中正生长或可以生长病虫害或寄生物的生境、产卵场、植物、种子、土壤、区域、材料或环境。
[0850] 通常，"农药有效量"意指对生长实现可观察效果的所需活性成分量，所述效果包括坏死，死亡，阻滞，预防，和移除，消灭，或者减少靶标生物的出现和活动。对于本发明中所
用的不同化合物/组合物来说农药有效量可以变化。所述组合物的农药有效量也会根据主
要的条件比如希望的农药效果和持续期、天气、靶标物种、处所、施用模式等而变化。
用的不同化合物/组合物来说农药有效量可以变化。所述组合物的农药有效量也会根据主
要的条件比如希望的农药效果和持续期、天气、靶标物种、处所、施用模式等而变化。
[0851] 在土壤处理或施用至病虫害栖息地或巢穴的情况下，活性成分的量是0.0001至500g每100m2，优选0.001至20g每100m2。
[0852] 在材料保护中的常规施用率是，例如0.01g至1000g活性化合物每m2经处理的材料，希望的是0.1g至50g每m2。
[0853] 在浸渍材料中所用的杀昆虫组合物一般含有0.001至95重量％，优选0.1至45重量％，更优选1至25重量％的至少一种驱避剂和/或杀昆虫剂。
[0854] 用于处理栽培作物中时，本发明活性成分的施用率可以是0.1g至4000g每公顷，希望的是5g至500g每公顷，更希望的是5g至200g每公顷。
[0855] 本发明化合物通过接触(经由土壤、玻璃、墙壁、床帐、地毯、植物部分或动物部分)和摄食(饵剂或植物部分)都是有效的。
[0856] 本发明化合物还可以施用以对抗非作物昆虫病虫害，比如蚂蚁、白蚁、蜂、蝇、蚊、蟋蟀或蟑螂。为了用于对抗所述非作物病虫害，本发明化合物优选在饵剂组合物中使用。
[0857] 所述饵剂能够是液体、固体或半固体制剂(例如凝胶)。固体饵剂能够形成适合各自施用的不同形状和形式，例如颗粒、块料、棒、盘。液体饵剂能够充入不同设备，例如开放
的容器、喷雾设备、滴液来源或蒸发源以保证合适的施用。凝胶可以基于含水或含油的基质
并且能够将其配制以应对有关粘性、水分保持或老化特征具体需要。
的容器、喷雾设备、滴液来源或蒸发源以保证合适的施用。凝胶可以基于含水或含油的基质
并且能够将其配制以应对有关粘性、水分保持或老化特征具体需要。
[0858] 组合物所用的饵剂是吸引性足以引诱昆虫比如蚂蚁、白蚁、蜂、蝇、蚊、蟋蟀等或蟑螂将其吞食的产品。所述吸引性可以通过使用摄食刺激剂或性引诱素来操纵。食物刺激剂
不受限制地选自，例如动物和/或植物蛋白(肉-、鱼-或血粉，昆虫部分，蛋黄)，动物和/或植
物来源的脂肪和油，或单-、寡-或多有机糖，特别是蔗糖，乳糖，果糖，右旋糖，葡萄糖，淀粉，
果胶或甚至糖蜜或蜜。水果的新鲜或腐败部分，作物，植物，动物，昆虫或其具体部分也可以
充当摄食刺激剂。性引诱素已知对昆虫更具特异性。具体的引诱素描述于文献中且为本领
域技术人员所已知。
不受限制地选自，例如动物和/或植物蛋白(肉-、鱼-或血粉，昆虫部分，蛋黄)，动物和/或植
物来源的脂肪和油，或单-、寡-或多有机糖，特别是蔗糖，乳糖，果糖，右旋糖，葡萄糖，淀粉，
果胶或甚至糖蜜或蜜。水果的新鲜或腐败部分，作物，植物，动物，昆虫或其具体部分也可以
充当摄食刺激剂。性引诱素已知对昆虫更具特异性。具体的引诱素描述于文献中且为本领
域技术人员所已知。
[0859] 为了用于饵剂组合物，活性成分的典型含量是0.001重量％至15重量％，合意地是0.001重量％至5％重量％的活性成分。
[0860] 作为气雾剂(例如在喷雾罐中)，油类喷雾剂或泵喷雾剂的本发明化合物配制剂对非专业用户防治病虫害比如蝇、蚤、蜱、蚊或蟑螂是高度适宜的。气雾剂配方优选包含所述
活性化合物；溶剂比如低级醇(例如甲醇，乙醇，丙醇，丁醇)，酮(例如丙酮，甲基乙基酮)，具
有大约50至250℃沸腾范围的烷烃(例如煤油)，二甲基甲酰胺，N-甲基吡咯烷酮，二甲亚砜，
芳族烃比如甲苯、二甲苯，水；还有辅剂比如乳化剂，比如山梨糖醇单油酸酯，具有3-7mol环
氧乙烷的油烯基乙氧基化物，脂肪醇乙氧基化物，芳香油比如精油，中级脂肪酸与低级醇的
酯，芳族羰基化合物；如果合适时，稳定剂比如苯甲酸钠，两性表面活性剂，低级环氧化物，
原甲酸三乙基酯以及如果需要时，推进剂比如丙烷、丁烷、氮、经压缩的空气、二甲基醚、二
氧化碳、一氧化二氮或这些气体的混合物。
活性化合物；溶剂比如低级醇(例如甲醇，乙醇，丙醇，丁醇)，酮(例如丙酮，甲基乙基酮)，具
有大约50至250℃沸腾范围的烷烃(例如煤油)，二甲基甲酰胺，N-甲基吡咯烷酮，二甲亚砜，
芳族烃比如甲苯、二甲苯，水；还有辅剂比如乳化剂，比如山梨糖醇单油酸酯，具有3-7mol环
氧乙烷的油烯基乙氧基化物，脂肪醇乙氧基化物，芳香油比如精油，中级脂肪酸与低级醇的
酯，芳族羰基化合物；如果合适时，稳定剂比如苯甲酸钠，两性表面活性剂，低级环氧化物，
原甲酸三乙基酯以及如果需要时，推进剂比如丙烷、丁烷、氮、经压缩的空气、二甲基醚、二
氧化碳、一氧化二氮或这些气体的混合物。
[0861] 所述油类喷雾配制剂与气雾剂配方的区别是不使用推进剂。
[0862] 用于喷雾组合物中时，活性成分的含量是0.001至80重量％，优选0.01至50重量％和最优选0.01至15重量％。
[0864] 用本发明化合物及其各自的组合物防治昆虫传播的传染性疾病(例如疟疾、登革热和黄热病、淋巴丝虫病和利什曼病)的方法也包括处理屋舍表面，空气喷雾和浸渗帘幕、
帐幕、衣物、床帐、捕蝇器等。用于施用至纤维、织物、针织物、无纺织物、网材料或箔材和帆
布的杀昆虫组合物优选包含混合物，其包括杀昆虫剂、任选地驱避剂和至少一种粘合剂。适
宜的驱避剂例如是N,N-二乙基-间-甲苯酰胺(DEET)，N,N-二乙基苯基乙酰胺(DEPA)，1-(3-
环己烷-1-基-羰基)-2-甲基胡椒碱(piperine)，(2-羟基甲基环己基)乙酸内酯，2-乙基-1,
3-己二醇，避蚊酮，甲基新癸酰胺(MNDA)，不用于昆虫防治的拟除虫菊酯如{(+/-)--3-烯丙
基-2-甲基-4-氧代环戊-2-(+)-烯基-(+)-反-菊酸酯(Esbiothrin)，衍生自或相当于植物
提取物的驱避剂如柠檬烯，丁香酚，(+)-Eucamalol(1)，(-)-1-表-eucamalol或来自植物比
如斑皮桉(Eucalyptus maculata)，单叶蔓荆(Vitex rotundifolia)，Cymbopogan
martinii，香茅(Cymbopogan citratus)(柠檬茅)，亚香茅(Cymopogan nartdus)(香茅)的
粗植物提取物。适宜的粘合剂例如选自下述物质的聚合物和共聚物：脂族酸乙烯酯(比如乙
酸乙烯酯和叔羧酸乙烯酯)，醇的丙烯酸和甲基丙烯酸酯，比如丙烯酸丁酯，丙烯酸2-乙基
己基酯，和丙烯酸甲酯，一-和二-烯型不饱和的烃，比如苯乙烯，和脂族二烯，比如丁二烯。
帐幕、衣物、床帐、捕蝇器等。用于施用至纤维、织物、针织物、无纺织物、网材料或箔材和帆
布的杀昆虫组合物优选包含混合物，其包括杀昆虫剂、任选地驱避剂和至少一种粘合剂。适
宜的驱避剂例如是N,N-二乙基-间-甲苯酰胺(DEET)，N,N-二乙基苯基乙酰胺(DEPA)，1-(3-
环己烷-1-基-羰基)-2-甲基胡椒碱(piperine)，(2-羟基甲基环己基)乙酸内酯，2-乙基-1,
3-己二醇，避蚊酮，甲基新癸酰胺(MNDA)，不用于昆虫防治的拟除虫菊酯如{(+/-)--3-烯丙
基-2-甲基-4-氧代环戊-2-(+)-烯基-(+)-反-菊酸酯(Esbiothrin)，衍生自或相当于植物
提取物的驱避剂如柠檬烯，丁香酚，(+)-Eucamalol(1)，(-)-1-表-eucamalol或来自植物比
如斑皮桉(Eucalyptus maculata)，单叶蔓荆(Vitex rotundifolia)，Cymbopogan
martinii，香茅(Cymbopogan citratus)(柠檬茅)，亚香茅(Cymopogan nartdus)(香茅)的
粗植物提取物。适宜的粘合剂例如选自下述物质的聚合物和共聚物：脂族酸乙烯酯(比如乙
酸乙烯酯和叔羧酸乙烯酯)，醇的丙烯酸和甲基丙烯酸酯，比如丙烯酸丁酯，丙烯酸2-乙基
己基酯，和丙烯酸甲酯，一-和二-烯型不饱和的烃，比如苯乙烯，和脂族二烯，比如丁二烯。
[0865] 窗帘和床帐的浸渍通常通过将织物材料浸入杀昆虫剂的乳液或分散液或将其喷雾至所述织物上来完成。
[0866] 本发明化合物及其组合物能够用于保护木质材料比如树木、木栅栏、枕木等和建筑比如房屋，附属建筑，工厂，以及建筑材料，家具，皮革，纤维，乙烯基类制品，电线和缆线
等免受蚂蚁和/或白蚁侵袭，和用于防治蚂蚁和白蚁使其不对作物或人类(例如当所述病虫
害侵入房屋和公共设施中时)造成伤害。本发明化合物不仅施用至周围土壤表面或施用入
地板下的土壤以保护木质材料，而且其还能够施用至木材化物品比如地板下的水泥表面，
壁橱柱，屋梁，层板，家具等，木质物品比如木屑板，半板(half boards)等和乙烯基类制品
比如包裹的电线，乙烯基片材，绝热材料比如苯乙烯泡沫，等等。在施用以抗击对作物或人
类造成伤害的蚂蚁的情况下，将本发明的蚂蚁防治剂施用至所述作物或周围土壤，或直接
施用至蚂蚁等的巢穴。
等免受蚂蚁和/或白蚁侵袭，和用于防治蚂蚁和白蚁使其不对作物或人类(例如当所述病虫
害侵入房屋和公共设施中时)造成伤害。本发明化合物不仅施用至周围土壤表面或施用入
地板下的土壤以保护木质材料，而且其还能够施用至木材化物品比如地板下的水泥表面，
壁橱柱，屋梁，层板，家具等，木质物品比如木屑板，半板(half boards)等和乙烯基类制品
比如包裹的电线，乙烯基片材，绝热材料比如苯乙烯泡沫，等等。在施用以抗击对作物或人
类造成伤害的蚂蚁的情况下，将本发明的蚂蚁防治剂施用至所述作物或周围土壤，或直接
施用至蚂蚁等的巢穴。
[0867] 本发明化合物也适于处理植物繁殖材料、特别是种子，以保护它们免受昆虫病虫害、尤其是土栖昆虫病虫害侵袭，和所获得的植物根和茎枝对抗土壤病虫害和叶面昆虫。
[0868] 本发明化合物特别有用地保护种子免受土壤病虫害侵袭和所得的植物根和茎枝对抗土壤病虫害和叶面昆虫。优选的是保护所得植物的根和茎枝。更优选的是保护所得植
物的茎枝免于穿刺和吮吸昆虫侵袭，其中保护其免于蚜虫侵袭是最优选的。
物的茎枝免于穿刺和吮吸昆虫侵袭，其中保护其免于蚜虫侵袭是最优选的。
[0869] 因此，本发明包括保护种子免受昆虫尤其是土壤昆虫侵袭以及幼苗的根和茎枝免受昆虫尤其是土壤和叶面昆虫侵袭的方法，所述方法包括将种子在播种之前和/或在催芽
之后与本发明化合物或者其盐接触。尤其优选这样的方法，其中保护植物的根和茎枝；更优
选这样的方法，其中保护植物茎枝免于穿刺和吮吸昆虫侵袭；最优选这样的方法，其中保护
植物茎枝免于蚜虫侵袭。
之后与本发明化合物或者其盐接触。尤其优选这样的方法，其中保护植物的根和茎枝；更优
选这样的方法，其中保护植物茎枝免于穿刺和吮吸昆虫侵袭；最优选这样的方法，其中保护
植物茎枝免于蚜虫侵袭。
[0870] 术语种子涵盖全部种类的种子和植物繁殖体，包括但不限于真种子，种块，根蘖，谷物，鳞茎，果实，块茎，谷粒，插条，伐条等，而在优选实施方式中意指真种子。
[0871] 术语种子处理剂包含本领域已知的全部适宜的种子处理剂技术，比如种衣剂、种子涂层、种子喷粉、种子浸泡和种子制粒。
[0872] 本发明也包含含有活性化合物的种子包衣。
[0873] 术语"用…包衣和/或含有"通常是指所述活性成分在施用时绝大部分在繁殖产品的表面上，尽管取决于施用方法所述成分或多或少的部分可以渗入繁殖产品中。当(重新)
栽培所述繁殖产品时，它可以吸收活性成分。
栽培所述繁殖产品时，它可以吸收活性成分。
[0874] 适宜的种子是下述的种子：禾谷类，根用作物，油料作物，蔬菜，香料作物，观赏植物，例如硬粒小麦和其它小麦，大麦，燕麦，黑麦，玉米(饲料玉米和糖用玉米/甜玉米和饲用
玉米)，大豆，油料作物，十字花科植物，棉花，向日葵，香蕉，稻，油籽油菜，芜菁油菜，糖用甜
菜，饲料甜菜，茄子，马铃薯，禾本科草，草坪，草皮，饲料禾本科草，番茄，韭葱，南瓜/南瓜，
卷心菜，冰山(iceberg)莴苣，胡椒，黄瓜，甜瓜，芸苔属(Brassica)的种，甜瓜，菜豆，豌豆，
蒜，洋葱，胡萝卜，块茎植物比如马铃薯，甘蔗，烟草，葡萄，矮牵牛，老鹳草/天竺葵，三色堇和
凤仙花。
玉米)，大豆，油料作物，十字花科植物，棉花，向日葵，香蕉，稻，油籽油菜，芜菁油菜，糖用甜
菜，饲料甜菜，茄子，马铃薯，禾本科草，草坪，草皮，饲料禾本科草，番茄，韭葱，南瓜/南瓜，
卷心菜，冰山(iceberg)莴苣，胡椒，黄瓜，甜瓜，芸苔属(Brassica)的种，甜瓜，菜豆，豌豆，
蒜，洋葱，胡萝卜，块茎植物比如马铃薯，甘蔗，烟草，葡萄，矮牵牛，老鹳草/天竺葵，三色堇和
凤仙花。
[0875] 此外，活性化合物还可以用于处理来自植物的种子，所述植物由于包括基因工程改造方法的育种耐受除草剂或杀真菌剂或杀昆虫剂作用。
[0876] 例如，活性化合物能够用于处理来自植物的种子，所述植物抗选自磺酰脲类、咪唑啉酮、草铵膦或草甘膦-异丙基铵盐和类似的活性物质(参见例如，EP-A 242 236，EP-A 242
246)(WO 92/00377)(EP-A 257 993,U.S.5,013,659)的除草剂或者是转基因的栽培作物，
例如棉花，其能够产生使植物抗某些病虫害的苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)
毒素(Bt毒素)(EP-A 142 924，EP-A 193 259)。
246)(WO 92/00377)(EP-A 257 993,U.S.5,013,659)的除草剂或者是转基因的栽培作物，
例如棉花，其能够产生使植物抗某些病虫害的苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)
毒素(Bt毒素)(EP-A 142 924，EP-A 193 259)。
[0877] 另外，活性化合物也能用于处理来自植物的种子，所述植物具有与现有植物相比较经修饰的特征，它们能够例如通过传统育种方法和/或产生突变型或通过重组程序产生。
例如，已描述了有关为改变植物中合成的淀粉而重组改变栽培作物(例如WO 92/11376，WO
92/14827，WO 91/19806)或者具有经改变的脂肪酸组成的转基因栽培作物(WO 91/13972)
的许多情况。
例如，已描述了有关为改变植物中合成的淀粉而重组改变栽培作物(例如WO 92/11376，WO
92/14827，WO 91/19806)或者具有经改变的脂肪酸组成的转基因栽培作物(WO 91/13972)
的许多情况。
[0878] 活性化合物的种子处理剂施用在播种植物之前和在植物出苗之前通过喷雾或通过喷粉种子进行。
[0879] 对种子处理特别有用的组合物是例如：
[0880] A 可溶性浓缩物(SL，LS)
[0881] D 乳液(EW，EO，ES)
[0882] E 悬浮液(SC，OD，FS)
[0883] F 水可分散性粒剂和水可溶性颗粒剂(WG，SG)
[0884] G 水可分散性粉剂和水可溶性粉剂(WP、SP、WS)
[0885] H 凝胶配制剂(GF)
[0886] I 粉剂(DP，DS)
[0887] 常规的种子处理配制剂包括例如种子处理悬浮剂FS，种子处理液剂LS，种子处理干粉剂DS，种子处理可分散粉剂WS，种子处理可溶粉剂SS和种子处理乳剂ES和EC以及凝胶
剂GF。这些配制剂能够稀释地或未稀释地施用至种子。向种子的施用在播种之前直接在种
子上进行或在已催芽后者之后进行。
剂GF。这些配制剂能够稀释地或未稀释地施用至种子。向种子的施用在播种之前直接在种
子上进行或在已催芽后者之后进行。
[0888] 在优选实施方式中，将FS配制剂用于种子处理。一般地，FS配制剂可以包含1-800g/l活性成分，1-200g/l表面活性剂，0至200g/l抗冻剂，0至400g/l粘合剂，0至200g/l颜
料和多至1升溶剂，优选水。
料和多至1升溶剂，优选水。
[0889] 用于种子处理特别优选的本发明化合物的FS配制剂通常包含0.1至80％重量(1至800g/l)活性成分，0.1至20％重量(1至200g/l)的至少一种表面活性剂，例如0.05至5％重
量润湿剂和0.5至15％重量分散剂，多至20％重量，例如5至20％的抗冻剂，0至15％重量，例
如1至15％重量的颜料和/或染料，0至40％重量，例如1至40％重量的粘合剂(粘着剂/粘附
剂)，任选地多至5％重量，例如0.1至5％重量的增稠剂，任选地0.1至2％消泡剂，和任选地
防腐剂比如杀生物剂，抗氧化剂等，例如0.01至1％重量的量，以及填料/赋形剂，多至100％
重量。
量润湿剂和0.5至15％重量分散剂，多至20％重量，例如5至20％的抗冻剂，0至15％重量，例
如1至15％重量的颜料和/或染料，0至40％重量，例如1至40％重量的粘合剂(粘着剂/粘附
剂)，任选地多至5％重量，例如0.1至5％重量的增稠剂，任选地0.1至2％消泡剂，和任选地
防腐剂比如杀生物剂，抗氧化剂等，例如0.01至1％重量的量，以及填料/赋形剂，多至100％
重量。
[0890] 另外，种子处理配制剂还可以包含粘合剂和任选地着色剂。
[0891] 可以加入粘合剂以改善处理之后活性材料在种子上的粘附。适宜的粘合剂是氧化烯烃比如环氧乙烷或环氧丙烷的均聚物和共聚物，聚乙酸乙烯酯，聚乙烯醇，聚乙烯基吡咯
烷酮，及其共聚物，乙烯-乙酸乙烯酯共聚物，丙烯酸的均聚物和共聚物，聚乙烯胺，聚乙烯
酰胺和聚乙烯亚胺，多糖比如纤维素、甲基纤维素和淀粉，聚烯烃均聚物和共聚物比如烯
烃/马来酸酐共聚物，聚氨酯，聚酯，聚苯乙烯均聚物和共聚物
烷酮，及其共聚物，乙烯-乙酸乙烯酯共聚物，丙烯酸的均聚物和共聚物，聚乙烯胺，聚乙烯
酰胺和聚乙烯亚胺，多糖比如纤维素、甲基纤维素和淀粉，聚烯烃均聚物和共聚物比如烯
烃/马来酸酐共聚物，聚氨酯，聚酯，聚苯乙烯均聚物和共聚物
[0892] 任选地，还可以将着色剂包括入配制剂中。种子处理配制剂的适宜着色剂或染料是罗丹明B，C.I.颜料红112，C.I.溶剂红1，颜料蓝15:4，颜料蓝15:3，颜料蓝15:2，颜料蓝
15:1，颜料蓝80，颜料黄1，颜料黄13，颜料红112，颜料红48:2，颜料红48:1，颜料红57:1，颜
料红53:1，颜料橙43，颜料橙34，颜料橙5，颜料绿36，颜料绿7，颜料白6，颜料褐25，碱性紫
10，碱性紫49，酸性红51，酸性红52，酸性红14，酸性蓝9，酸性黄23，碱性红10，碱性红108。
15:1，颜料蓝80，颜料黄1，颜料黄13，颜料红112，颜料红48:2，颜料红48:1，颜料红57:1，颜
料红53:1，颜料橙43，颜料橙34，颜料橙5，颜料绿36，颜料绿7，颜料白6，颜料褐25，碱性紫
10，碱性紫49，酸性红51，酸性红52，酸性红14，酸性蓝9，酸性黄23，碱性红10，碱性红108。
[0893] 胶凝剂的实例是角叉菜
[0894] 在种子处理中，本发明化合物的施用量通常是0.01g至10kg每100kg种子，优选0.05g至5kg每100kg种子，更优选0.1g至1000g每100kg种子，尤其是1g至200g每100kg种子。
[0895] 因此，本发明也涉及种子，其包含本发明化合物、包括如本文所定义的其农业上有用的盐。本发明化合物、包括其农业上有用的盐的量通常是0.01g至10kg每100kg种子，优选
0.05g至5kg每100kg种子，尤其是0.1g至1000g每100kg种子。对于特定作物比如莴苣用量可
以更高。
0.05g至5kg每100kg种子，尤其是0.1g至1000g每100kg种子。对于特定作物比如莴苣用量可
以更高。
[0896] 原则上，能够用来处理种子的方法全部是适宜的种子处理剂和特别是本领域已知的种衣剂技术，比如种子包衣(例如种子制粒)、种子喷粉和种子浸渗(例如种子浸泡)。在此
处，"种子处理剂"是指使种子和本发明化合物相互接触的全部方法，和"种衣剂"是指为种
子提供一定量本发明化合物、也即产生包含本发明化合物的种子的种子处理方法。原则上，
处理剂能够在从收获种子到播种种子的任意时间施用至种子。种子能够临种植种子之前或
在种植种子期间处理，例如采用"种植者容器(planter's box)"方法。然而，处理还可以在
种植种子之前进行数周或数月、例如多至12个月，例如以种衣剂处理形式进行，基本上未观
察到效力降低。
处，"种子处理剂"是指使种子和本发明化合物相互接触的全部方法，和"种衣剂"是指为种
子提供一定量本发明化合物、也即产生包含本发明化合物的种子的种子处理方法。原则上，
处理剂能够在从收获种子到播种种子的任意时间施用至种子。种子能够临种植种子之前或
在种植种子期间处理，例如采用"种植者容器(planter's box)"方法。然而，处理还可以在
种植种子之前进行数周或数月、例如多至12个月，例如以种衣剂处理形式进行，基本上未观
察到效力降低。
[0897] 方便地，处理剂施用至未播种的种子。如本文所用，术语"未播种的种子"意在包含从收获种子至播种种子于地面中以发芽和生长植物的任意时间段的种子。
[0898] 特别地，处理按程序进行，其中在适宜装置、例如用于固体或固体/液体混合伴侣的混合装置中将种子与所希望量的原样或在事先用水稀释之后的种子处理配制剂混合，直
至组合物均匀分布在种子上。如果适当，随后进行干燥步骤。
至组合物均匀分布在种子上。如果适当，随后进行干燥步骤。
[0899] 本发明化合物，包括其立体异构体、兽医学上可接受的盐或N-氧化物，也尤其适于用来抗击动物体内和体表的寄生物。
[0900] 因此，本发明目的也是提供防治动物体内和体表寄生物的新方法。本发明的又一目的是提供用于动物的更安全的农药。本发明的又一目的还是提供用于动物的农药，其可
以以比现有农药更低的剂量使用。另外，本发明的又一目的是提供用于动物的农药，其提供
对寄生物的长期残余防治。
以以比现有农药更低的剂量使用。另外，本发明的又一目的是提供用于动物的农药，其提供
对寄生物的长期残余防治。
[0901] 本发明也涉及用于抗击动物体内和体表的寄生物的组合物，其包含杀寄生物有效量的本发明化合物、包括其立体异构体、兽医学上可接受的盐或N-氧化物，和可接受的载
体。
体。
[0902] 本发明也提供用于处理、防治、预防和保护动物对抗寄生物侵染和感染的方法，其包括经口、局部或经肠胃外向动物给予或施用杀寄生物有效量的本发明化合物、包括其立
体异构体、兽医学上可接受的盐或N-氧化物，或包含其的组合物。
体异构体、兽医学上可接受的盐或N-氧化物，或包含其的组合物。
[0903] 本发明也提供本发明化合物、包括其立体异构体、兽医学上可接受的盐或N-氧化物，用于处理或保护动物免于无脊椎动物病虫害侵染或感染的用途。
[0904] 本发明也提供制备组合物的方法，所述组合物用于处理、防治、预防或保护动物对抗寄生物侵染或感染，其包含杀寄生物有效量的本发明化合物、包括其立体异构体、兽医学
上可接受的盐或N-氧化物，或包含其的组合物。
上可接受的盐或N-氧化物，或包含其的组合物。
[0905] 化合物对农业病虫害的活性不表明它们防治动物体内和体表的内寄生物和外寄生物的适用性，所述防治需要例如在口服施用情况下的低的、非催吐剂量，与动物的代谢相
容性，低毒性和安全处理。
容性，低毒性和安全处理。
[0906] 令人惊讶地，目前发现式(I)化合物及其立体异构体、兽医学上可接受的盐、互变异构体和N-氧化物适于抗击动物体内和体表的内寄生物和外寄生物。
[0907] 本发明化合物，特别是式(I)化合物及其立体异构体、兽医学上可接受的盐、互变异构体和N-氧化物，和包含它们的组合物优选用于防治和预防动物的侵袭和动物中的感
染，所述动物包括温血动物(包括人类)和鱼类。它们例如适于防治和预防哺乳动物中的侵
袭和感染，所述哺乳动物是比如牛，绵羊，猪，骆驼，鹿，马，猪，家禽，兔子，山羊，狗和猫，水
牛，驴，扁角鹿和驯鹿，以及裘皮用动物比如水貂、毛丝鼠和浣熊，鸟类比如鸡、鹅、火鸡和鸭
和鱼比如淡水和咸水鱼比如鳟鱼、鲤鱼和鳗鱼。
染，所述动物包括温血动物(包括人类)和鱼类。它们例如适于防治和预防哺乳动物中的侵
袭和感染，所述哺乳动物是比如牛，绵羊，猪，骆驼，鹿，马，猪，家禽，兔子，山羊，狗和猫，水
牛，驴，扁角鹿和驯鹿，以及裘皮用动物比如水貂、毛丝鼠和浣熊，鸟类比如鸡、鹅、火鸡和鸭
和鱼比如淡水和咸水鱼比如鳟鱼、鲤鱼和鳗鱼。
[0908] 本发明化合物、包括其立体异构体、兽医学上可接受的盐或N-氧化物，和包含它们的组合物优选用于防治和预防家畜比如狗或猫中的侵袭和感染。
[0909] 温血动物和鱼中的侵袭包括但不限于虱，叮咬虱，蜱，羊鼻蝇蛆，羊蜱蝇，螫蝇，家蝇，蝇，蛆蝇(myiasitic fly)幼虫，恙螨，蚋，蚊和蚤。
[0910] 本发明化合物、包括其立体异构体、兽医学上可接受的盐或N-氧化物，和包含它们的组合物适于全身性和/或非全身性防治外寄生物和/或内寄生物。它们对全部或某些发展
阶段有活性。
阶段有活性。
[0911] 本发明化合物特别有用地分别抗击下述目和种的寄生物：
[0912] 蚤(蚤目(Siphonaptera))，例如猫栉首蚤(Ctenocephalides felis)，犬栉首蚤(Ctenocephalides canis)，印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)，人蚤(Pulex irritans)，穿
皮潜蚤(Tunga penetrans)，和具带病蚤(Nosopsyllus fasciatus)，
皮潜蚤(Tunga penetrans)，和具带病蚤(Nosopsyllus fasciatus)，
[0913] 蟑螂(蜚蠊目(Blattaria)-蜚蠊目(Blattodea))，例如德国小蠊(Blattella germanica)，Blattella asahinae，美洲大蠊(Periplaneta americana)，日本大蠊
(Periplaneta japonica)，褐斑大蠊(Periplaneta brunnea)，黑胸大蠊(Periplaneta
fuligginosa)，澳洲大蠊(Periplaneta australasiae)，和东方蜚蠊(Blatta
orientalis)，
(Periplaneta japonica)，褐斑大蠊(Periplaneta brunnea)，黑胸大蠊(Periplaneta
fuligginosa)，澳洲大蠊(Periplaneta australasiae)，和东方蜚蠊(Blatta
orientalis)，
[0914] 蝇，蚊(双翅目(Diptera))，例如埃及伊蚊(Aedes aegypti)，白条伊蚊(Aedes albopictus)，刺扰伊蚊(Aedes vexans)，墨西哥按实蝇(Anastrepha ludens)，五斑按蚊
(Anopheles maculipennis)，Anopheles crucians，Anopheles albimanus，冈比亚按蚊
(Anopheles gambiae)，Anopheles freeborni，Anopheles leucosphyrus，微小按蚊
(Anopheles minimus)，四斑按蚊(Anopheles quadrimaculatus)，红头丽蝇(Calliphora
vicina)，蛆症金蝇(Chrysomya bezziana)，Chrysomya hominivorax，Chrysomya
macellaria，Chrysops discalis，Chrysops silacea，Chrysops atlanticus，嗜人锥蝇
(Cochliomyia hominivorax)，噬人瘤蝇(Cordylobia anthropophaga)，Culicoides
furens，尖音库蚊(Culex pipiens)，Culex nigripalpus，致倦库蚊(Culex
quinquefasciatus)，Culex tarsalis，Culiseta inornata，Culiseta melanura，人肤蝇
(Dermatobia hominis)，夏厕蝇(Fannia canicularis)，肠胃蝇(Gasterophilus
intestinalis)，刺舌蝇(Glossina morsitans)，须舌蝇(Glossina palpalis)，棕足舌蝇
(Glossina fuscipes)，拟寄舌蝇(Glossina tachinoides)，西方角蝇(Haematobia
irritans)，鞍瘿蚊(Haplodiplosis equestris)，Hippelates spp.，Hypoderma lineata，
Leptoconops torrens，Lucilia caprina，铜绿蝇(Lucilia cuprina)，丝光绿蝇(Lucilia
sericata)，Lycoria pectoralis，曼蚊属(Mansonia spp.)，家蝇(Musca domestica)，厩腐
蝇(Muscina stabulans)，羊狂蝇(Oestrus ovis)，银足白蛉(Phlebotomus argentipes)，
Psorophora columbiae，Psorophora discolor，Prosimulium mixtum，赤尾麻蝇
(Sarcophaga haemorrhoidalis)，麻蝇属(Sarcophaga sp.)，Simulium vittatum，厩螫蝇
(Stomoxys calcitrans)，嗜牛虻(Tabanus bovinus)，Tabanus atratus，Tabanus
lineola，和Tabanus similis，
(Anopheles maculipennis)，Anopheles crucians，Anopheles albimanus，冈比亚按蚊
(Anopheles gambiae)，Anopheles freeborni，Anopheles leucosphyrus，微小按蚊
(Anopheles minimus)，四斑按蚊(Anopheles quadrimaculatus)，红头丽蝇(Calliphora
vicina)，蛆症金蝇(Chrysomya bezziana)，Chrysomya hominivorax，Chrysomya
macellaria，Chrysops discalis，Chrysops silacea，Chrysops atlanticus，嗜人锥蝇
(Cochliomyia hominivorax)，噬人瘤蝇(Cordylobia anthropophaga)，Culicoides
furens，尖音库蚊(Culex pipiens)，Culex nigripalpus，致倦库蚊(Culex
quinquefasciatus)，Culex tarsalis，Culiseta inornata，Culiseta melanura，人肤蝇
(Dermatobia hominis)，夏厕蝇(Fannia canicularis)，肠胃蝇(Gasterophilus
intestinalis)，刺舌蝇(Glossina morsitans)，须舌蝇(Glossina palpalis)，棕足舌蝇
(Glossina fuscipes)，拟寄舌蝇(Glossina tachinoides)，西方角蝇(Haematobia
irritans)，鞍瘿蚊(Haplodiplosis equestris)，Hippelates spp.，Hypoderma lineata，
Leptoconops torrens，Lucilia caprina，铜绿蝇(Lucilia cuprina)，丝光绿蝇(Lucilia
sericata)，Lycoria pectoralis，曼蚊属(Mansonia spp.)，家蝇(Musca domestica)，厩腐
蝇(Muscina stabulans)，羊狂蝇(Oestrus ovis)，银足白蛉(Phlebotomus argentipes)，
Psorophora columbiae，Psorophora discolor，Prosimulium mixtum，赤尾麻蝇
(Sarcophaga haemorrhoidalis)，麻蝇属(Sarcophaga sp.)，Simulium vittatum，厩螫蝇
(Stomoxys calcitrans)，嗜牛虻(Tabanus bovinus)，Tabanus atratus，Tabanus
lineola，和Tabanus similis，
[0915] 虱(虱目(Phthiraptera))，例如头虱(Pediculus humanus capitis)，Pediculus humanus corporis，Pthirus pubis，牛血虱(Haematopinus eurysternus)，猪血虱
(Haematopinus suis)，牛颚虱(Linognathus vituli)，Bovicola bovis，Menopon
gallinae，雏鸡羽虱(Menacanthus stramineus)和牛管虱(Solenopotes capillatus)。
(Haematopinus suis)，牛颚虱(Linognathus vituli)，Bovicola bovis，Menopon
gallinae，雏鸡羽虱(Menacanthus stramineus)和牛管虱(Solenopotes capillatus)。
[0916] 蜱和寄生螨(寄螨目(Parasitiformes))：蜱(Ixodida)，例如Ixodes scapularis，全环硬蜱(Ixodes holocyclus)，Ixodes pacificus，血红扇头蜱(Rhiphicephalus
sanguineus)，安氏革蜱(Dermacentor andersoni)，变异革蜱(Dermacentor variabilis)，
美洲花蜱(Amblyomma americanum)，有斑花蜱(Ambryomma maculatum)，Ornithodorus
hermsi，Ornithodorus turicata和寄生螨(中气门亚目(Mesostigmata))，例如柏氏禽刺螨
(Ornithonyssus bacoti)和鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)，
sanguineus)，安氏革蜱(Dermacentor andersoni)，变异革蜱(Dermacentor variabilis)，
美洲花蜱(Amblyomma americanum)，有斑花蜱(Ambryomma maculatum)，Ornithodorus
hermsi，Ornithodorus turicata和寄生螨(中气门亚目(Mesostigmata))，例如柏氏禽刺螨
(Ornithonyssus bacoti)和鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)，
[0917] 辐螨亚目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨目(Acaridida)(无气门亚目(Astigmata))例如蜂跗线螨属(Acarapis spp.)，姬螯螨属(Cheyletiella spp.)，
禽螯厘螨属(Ornithocheyletia spp.)，肉螨属(Myobia spp.)，疮螨属(Psorergates
spp.)，蠕形螨属(Demodex spp.)，恙螨属(Trombicula spp.)，牦螨属(Listrophorus
spp.)，粉螨属(Acarus spp.)，食酪螨属(Tyrophagus spp.)，嗜木螨属(Caloglyphus
spp.)，颈下螨属(Hypodectes spp.)，翅螨属(Pterolichus spp.)，瘙螨属(Psoroptes
spp.)，痒螨属(Chorioptes spp.)，耳螨属(Otodectes spp.)，疥螨属(Sarcoptes spp.)，
痂螨属(Notoedres spp.),疙螨属(Knemidocoptes spp.)，胞螨属(Cytodites spp.)，和皮
膜螨属(Laminosioptes spp.)，
禽螯厘螨属(Ornithocheyletia spp.)，肉螨属(Myobia spp.)，疮螨属(Psorergates
spp.)，蠕形螨属(Demodex spp.)，恙螨属(Trombicula spp.)，牦螨属(Listrophorus
spp.)，粉螨属(Acarus spp.)，食酪螨属(Tyrophagus spp.)，嗜木螨属(Caloglyphus
spp.)，颈下螨属(Hypodectes spp.)，翅螨属(Pterolichus spp.)，瘙螨属(Psoroptes
spp.)，痒螨属(Chorioptes spp.)，耳螨属(Otodectes spp.)，疥螨属(Sarcoptes spp.)，
痂螨属(Notoedres spp.),疙螨属(Knemidocoptes spp.)，胞螨属(Cytodites spp.)，和皮
膜螨属(Laminosioptes spp.)，
[0918] 蝽虫(异翅亚目(Heteropterida))：温带臭虫(Cimex lectularius)，热带臭虫(Cimex hemipterus)，Reduvius senilis，椎猎蝽属(Triatoma spp.)，红猎蝽属(Rhodnius
ssp.)，全圆蝽属(Panstrongylus ssp.)和齿背猎蝽(Arilus critatus)，
ssp.)，全圆蝽属(Panstrongylus ssp.)和齿背猎蝽(Arilus critatus)，
[0919] 虱目(Anoplurida)，例如血虱属(Haematopinus spp.)，长颚虱属(Linognathus spp.)，人虱属(Pediculus spp.)，阴虱属(Phtirus spp.)，和管虱属(Solenopotes spp)，
[0920] 食毛目(Mallophagida)(亚目Arnblycerina和Ischnocerina)，例如毛羽虱属(Trimenopon spp.)，Menopon spp.，巨羽虱属(Trinoton spp.)，牛羽虱属(Bovicola
spp.)，Werneckiella spp.，Lepikentron spp.，嚼虱属(Trichodectes spp.)，和猫羽虱属
(Felicola spp)，
spp.)，Werneckiella spp.，Lepikentron spp.，嚼虱属(Trichodectes spp.)，和猫羽虱属
(Felicola spp)，
[0921] 线虫(roundworms)线虫纲(Nematoda)：
[0922] 鞭虫(wipeworms)和Trichinosis(Trichosyringida)，例如毛线虫科(Trichinellidae)(毛线虫属(Trichinella spp.))，(毛首科(Trichuridae))鞭虫属
(Trichuris spp.)，毛细线虫属(Capillaria spp)，
(Trichuris spp.)，毛细线虫属(Capillaria spp)，
[0923] 小杆线虫目(Rhabditida)，例如小杆线虫属(Rhabditis spp)，类圆线虫属(Strongyloides spp.)，Helicephalobus spp，
[0924] Strongylida，例如圆线虫属(Strongylus spp.)，钩口线虫属(Ancylostoma spp.)，Necator americanus，仰口线虫属(Bunostomum spp.)(钩虫)，毛圆线虫属
(Trichostrongylus spp.)，捻转血矛线虫(Haemonchus contortus)，奥斯特线虫属
(Ostertagia spp.)，古柏线虫属(Cooperia spp.)，细颈线虫属(Nematodirus spp.)，网尾
属(Dictyocaulus spp.)，Cyathostoma spp.，结节线虫属(Oesophagostomum spp.)，
Stephanurus dentatus，Ollulanus spp.，夏伯特线虫属(Chabertia spp.)，Stephanurus
dentatus，Syngamus trachea，钩口线虫属(Ancylostoma spp.)，钩虫属(Uncinaria
spp.)，球头属(Globocephalus spp.)，板口线虫属(Necator spp.)，后圆线虫属
(Metastrongylus spp.)，Muellerius capillaris，原圆属(Protostrongylus spp.)，
Angiostrongylus spp.，Parelaphostrongylus spp.Aleurostrongylus abstrusus，和
Dioctophyma renale，
(Trichostrongylus spp.)，捻转血矛线虫(Haemonchus contortus)，奥斯特线虫属
(Ostertagia spp.)，古柏线虫属(Cooperia spp.)，细颈线虫属(Nematodirus spp.)，网尾
属(Dictyocaulus spp.)，Cyathostoma spp.，结节线虫属(Oesophagostomum spp.)，
Stephanurus dentatus，Ollulanus spp.，夏伯特线虫属(Chabertia spp.)，Stephanurus
dentatus，Syngamus trachea，钩口线虫属(Ancylostoma spp.)，钩虫属(Uncinaria
spp.)，球头属(Globocephalus spp.)，板口线虫属(Necator spp.)，后圆线虫属
(Metastrongylus spp.)，Muellerius capillaris，原圆属(Protostrongylus spp.)，
Angiostrongylus spp.，Parelaphostrongylus spp.Aleurostrongylus abstrusus，和
Dioctophyma renale，
[0925] 肠线虫(蛔虫目(Ascaridida))，例如人蛔虫(Ascaris lumbricoides)，Ascaris suum，Ascaridia galli，Parascaris equorum，蛲虫(Enterobius vermicularis)(蛲虫)，
Toxocara canis，Toxascaris leonine，斯氏虫属(Skrjabinema spp.)，和Oxyuris equi，
Toxocara canis，Toxascaris leonine，斯氏虫属(Skrjabinema spp.)，和Oxyuris equi，
[0926] 驼形目(Camallanida)，例如Dracunculus medinensis(麦地那龙线虫)
[0927] 旋尾目(Spirurida)，例如吸吮线虫属(Thelazia spp.)吴策属(Wuchereria spp.)，布鲁属(Brugia spp.)，盘尾属(Onchocerca spp.)，Dirofilari spp.，双瓣丝虫属
(Dipetalonema spp.)，狗尾草属(Setaria spp.)，丝绒虫属(Elaeophora spp.)，
Spirocerca lupi，和胃线虫属(Habronema spp.)，
(Dipetalonema spp.)，狗尾草属(Setaria spp.)，丝绒虫属(Elaeophora spp.)，
Spirocerca lupi，和胃线虫属(Habronema spp.)，
[0928] 具刺头蠕虫(棘头纲(Acanthocephala))，例如棘头虫属(Acanthocephalus spp.)，Macracanthorhynchus hirudinaceus和结居棘头虫属(Oncicola spp.)，
[0929] 真涡虫(扁蠕虫类(Plathelminthes))：
[0930] 吸虫(吸虫纲(Trematoda))，例如Faciola spp.，Fascioloides magna，并殖吸虫属(Paragonimus spp.)，双腔吸虫属(Dicrocoelium spp.)，Fasciolopsis buski，
Clonorchis sinensis，血吸虫属(Schistosoma spp.)，毛血吸虫属(Trichobilharzia
spp.)，Alaria alata，并殖吸虫属(Paragonimus spp.)，和Nanocyetes spp.，
Clonorchis sinensis，血吸虫属(Schistosoma spp.)，毛血吸虫属(Trichobilharzia
spp.)，Alaria alata，并殖吸虫属(Paragonimus spp.)，和Nanocyetes spp.，
[0931] Cercomeromorpha，尤其是真绦虫亚纲(Cestoda)(绦虫)，例如裂头属(Diphyllobothrium spp.)，Tenia spp.，棘球属(Echinococcus spp.)，Dipylidium
caninum，多头绦虫属(Multiceps spp.)，膜壳属(Hymenolepis spp.)，中殖孔属
(Mesocestoides spp.)，Vampirolepis spp.，蒙尼属(Moniezia spp.)，裸头绦虫属
(Anoplocephala spp.)，Sirometra spp.，裸头绦虫属(Anoplocephala spp.)，和膜壳属
(Hymenolepis spp.)
caninum，多头绦虫属(Multiceps spp.)，膜壳属(Hymenolepis spp.)，中殖孔属
(Mesocestoides spp.)，Vampirolepis spp.，蒙尼属(Moniezia spp.)，裸头绦虫属
(Anoplocephala spp.)，Sirometra spp.，裸头绦虫属(Anoplocephala spp.)，和膜壳属
(Hymenolepis spp.)
[0932] 本发明涉及本发明化合物和包含它们的组合物用于防治和/或抗击动物体内和/或体表寄生物的治疗和非治疗用途。本发明化合物和包含它们的组合物可以通过将动物与
杀寄生物有效量的本发明化合物和含有它们的组合物接触用来保护其免受寄生物侵袭或
侵染。
杀寄生物有效量的本发明化合物和含有它们的组合物接触用来保护其免受寄生物侵袭或
侵染。
[0933] 本发明化合物和包含它们的组合物能够通过接触(经由土壤，玻璃，壁，床帐，地毯，毡毯或动物部分)和摄食(例如饵料)均是有效的。"接触"本身包括直接接触(将含有本
发明化合物的农药混合物/组合物直接施用在寄生物上，其可以包括在其处所-P间接接触，
和也任选将农药混合物/组合物直接给予至待保护的动物上)和间接接触(将化合物/组合
物施用至寄生物的处所)。通过向其处所施用接触寄生物是本发明化合物非治疗用途的实
例。"处所-P"如上文所用意指寄生物在动物以外生长或可以生长的生境、食物来源、育种
地、区域、物质或环境。
发明化合物的农药混合物/组合物直接施用在寄生物上，其可以包括在其处所-P间接接触，
和也任选将农药混合物/组合物直接给予至待保护的动物上)和间接接触(将化合物/组合
物施用至寄生物的处所)。通过向其处所施用接触寄生物是本发明化合物非治疗用途的实
例。"处所-P"如上文所用意指寄生物在动物以外生长或可以生长的生境、食物来源、育种
地、区域、物质或环境。
[0934] 通常，"杀寄生物有效量"意指对生长实现可观察效果的所需活性成分量，所述效果包括坏死，死亡，阻滞，预防，和移除，消灭，或者减少靶标生物的出现和活动。对本发明的
各种化合物/组合物，杀寄生物有效量能够变化。杀寄生物有效量的组合物也将根据主要条
件比如希望的杀寄生物效果和持续时间，靶标种类，施用模式等而变化。
各种化合物/组合物，杀寄生物有效量能够变化。杀寄生物有效量的组合物也将根据主要条
件比如希望的杀寄生物效果和持续时间，靶标种类，施用模式等而变化。
[0935] 本发明化合物还能够预防性地施用至预期存在病虫害或寄生物的场所。
[0936] 给予能够预防地和治疗地进行。
[0937] 给予活性化合物直接或以适宜的制剂形式经口地、局部/皮肤地或经肠胃外地进行。
[0939] 现在通过下述实施例进一步详细说明本发明，而非对其强加任何限制。
[0940] 制备实施例
[0941] 化合物能够例如通过偶联的高效液相色谱/质谱(HPLC/MS)，通过1H-NMR和/或通过其熔点来表征。
[0942] 分析型HPLC柱：
[0943] 方法A：分析型UPLC柱：Phenomenex Kinetex 1,7μm XB-C18100A；50x 2.1mm，来自Phenomenex，德国。洗脱：乙腈+0.1％三氟乙酸(TFA)/水+0.1％三氟乙酸(TFA)，比率是5:95
至100:0，在1.5分钟内，于60℃。流速：0.8mL/min至1mL/min，在1.5分钟内。MS-方法：ESI正
模式。
至100:0，在1.5分钟内，于60℃。流速：0.8mL/min至1mL/min，在1.5分钟内。MS-方法：ESI正
模式。
[0944] 1H-NMR：信号通过相对四甲基硅烷的化学位移(ppm，δ[delta])(CDCl3用于13C-NMR)，通过其多重度和其它其积分(提供相对氢原子数)表征。下述缩写用来表征信号多重
度：m＝多重峰，q＝四重峰，t＝三重峰，d＝二重峰和s＝单峰。
度：m＝多重峰，q＝四重峰，t＝三重峰，d＝二重峰和s＝单峰。
[0945] 所用缩写：d代表天(日)，h代表小时，min代表分，r.t./室温代表20-25℃，THF代表四氢呋喃，OAc代表乙酸盐，EtOAc代表乙酸乙酯，HATU代表O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-N,N,
N',N'-四甲基脲鎓六氟磷酸盐。
N',N'-四甲基脲鎓六氟磷酸盐。
[0946] C.1化合物实施例1
[0947] 化合物实施例1-1至1-15相应于式C.1化合物：
[0948]
[0949] 其中各合成化合物的R2a，R2b，R2c，R5，和R6定义于下表C.1的一行。
[0950] 化合物类似于合成实例S.1或S.2地合成
[0951] 表C.1
[0952]
[0953]
[0954] 合成实施例S.1
[0955] N-[5-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]茚满-1-基]-2-甲氧基-丙酰胺
[0956] (化合物实施例1-5；式C.1化合物，其中R2a和R2c是Cl，R2b是F，R5是H，和R6是-C(＝O)CH(CH3)OCH3。
[0957] 步骤1：1-氧代茚满-5-羧酸乙酯
[0958] 向5-溴茚满-1-酮(61g，CAS 34598-49-7)的乙醇(1L)溶液加入三乙胺(61g)和Pd(PPh3)4(7.5g)，在70℃在CO气氛下搅拌反应过夜。浓缩反应，将残余物溶于EtOAc。有机层用
水洗涤，浓缩，残余物通过快速色谱法在硅胶上纯化，提供标题产品(53g，89％)。
水洗涤，浓缩，残余物通过快速色谱法在硅胶上纯化，提供标题产品(53g，89％)。
[0959] 1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ8.2(s，1H)，8.0(d，1H)，7.8(d，1H)，4.4(q，2H)，3.2(t，2H)，2.8(t，2H),1.4(t，3H)。
[0960] 步骤2：1-羟基亚氨基茚满-5-羧酸乙酯
[0961] 向步骤1产物(53g)的CH2Cl2(1L)和甲醇(100mL)溶液加入三乙胺(127g)和盐酸羟胺(53g)，在室温搅拌反应混合物过夜。然后，加水，水层用CH2Cl2萃取。干燥(Na2SO4)经合并
的有机层，过滤，浓缩，提供粗制标题产物(49g，89％)，将其不加任何进一步纯化用于后续
步骤。
的有机层，过滤，浓缩，提供粗制标题产物(49g，89％)，将其不加任何进一步纯化用于后续
步骤。
[0962] 步骤3：1-氨基茚满-5-羧酸乙酯
[0963] 向步骤2产物(10g)的甲醇(200mL)溶液加入，Ni(4g)和氢氧化铵溶液(28％，4mL)。在H2(50psi)下、在50℃搅拌反应4小时，然后过滤，浓缩，提供粗制标题产物(8g)，将其不加
任何进一步纯化用于后续步骤。
任何进一步纯化用于后续步骤。
[0964] 1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ7.9-7.8(m，2H)，7.4-7.3(m，1H)，5.3(m，1H)，4.4-4.3(m，2H)，3.1-2.9(m，1H)，2.9-2.7(m，1H)，2.5(m，1H),1.8-1.7(m，1H),1.4(t，3H)。
[0965] 步骤4：1-(叔-丁氧基羰基氨基)茚满-5-羧酸乙酯
[0966] 向步骤3产物(32g)的CH2Cl2溶液加入二碳酸二叔丁酯("Boc2O"，51g)和三乙胺(31.7g)，在30℃搅拌混合物过夜。然后，浓缩溶液，残余物通过快速色谱法在硅胶上纯化，
提供标题产物(45g，94％)。
提供标题产物(45g，94％)。
[0967] 1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ7.9-7.8(m，2H)，7.4-7.3(m，1H)，5.3(m，1H)，4.8(m，1H)，4.4-4.3(q，2H)，3.1-2.9(m，1H)，2.9-2.8(m，1H)，2.6-2.5(m，1H),1.9-1.8(m，1H),1.6-1.5
(m，9H)，1.4(t，3H)。
(m，9H)，1.4(t，3H)。
[0968] 步骤5：1-(叔-丁氧基羰基氨基)-茚满-5-羧酸
[0969] 向步骤4产物(40g)的1,4-二噁烷(500mL)溶液加入NaOH(26g，水溶液)，在室温搅拌混合物2d。然后用HCl水溶液将溶液调节至pH 5。水层用EtOAc萃取，干燥(Na2SO4)有机层，
过滤，浓缩，提供粗制标题产物(30g，83％)，将其不加任何进一步纯化用于后续步骤。
过滤，浓缩，提供粗制标题产物(30g，83％)，将其不加任何进一步纯化用于后续步骤。
[0970] 1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ8.0(m，2H)，7.4(d，1H)，5.2(m，1H)，4.8(m，1H)，3.1-3.0(m，1H)，2.9-2.8(m，1H)，2.7-2.6(m，1H),1.9-1.8(m，1H)，1.5(s，9H)。
[0971] 步骤6：N-[5-[甲氧基(甲基)氨基甲酰基]-茚满-1-基]氨基甲酸叔丁酯
[0972] 向步骤5产物(30g)的THF(1L)溶液加入N,O-二甲基盐酸羟胺(19.5g)，三乙胺(50.5g)和HATU(76g)。在室温搅拌反应过夜。然后，加水，水层用EtOAc萃取。干燥(Na2SO4)有
机层，过滤，浓缩。残余物通过快速色谱法在二氧化硅上纯化，提供标题产物(30g，86％)。
机层，过滤，浓缩。残余物通过快速色谱法在二氧化硅上纯化，提供标题产物(30g，86％)。
[0973] 1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ7.5(m，2H)，7.4(m，1H)，5.2(m，1H)，4.8-4.7(m，1H)，3.6(s，3H)，3.4(s，3H)，3.0-2.9(m，1H)，2.9-2.8(m，1H)，2.7-2.6(m，1H),1.8-1.7(m，1H)，1.5
(s，9H)。
(s，9H)。
[0974] 步骤7：N-(5-乙酰基茚满-1-基)氨基甲酸叔丁酯
[0975] 在0℃，在2小时内向步骤6产物(20g)的THF(500mL)溶液加入甲基溴化镁溶液(3M，在二乙醚中，31mL)。反应用饱和NH4Cl水溶液淬灭，用水稀释。水层用EtOAc萃取，干燥
(Na2SO4)有机层，过滤，浓缩。残余物通过快速色谱法在二氧化硅上纯化，提供标题产物
(15g，94％)。
(Na2SO4)有机层，过滤，浓缩。残余物通过快速色谱法在二氧化硅上纯化，提供标题产物
(15g，94％)。
[0976] 1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ7.8(m，2H)，7.4(m，1H)，5.2(m，1H)，4.8-4.7(m，1H)，3.0-2.9(m，1H)，2.9-2.8(m，1H)，2.7-2.6(m，1H)，2.6(s，3H),1.8-1.7(m，1H)，1.5(s，9H)。
[0977] 步骤8：N-[5-[3-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]茚满-1-基]氨基甲酸叔丁酯
[0978] 将步骤7产物(20g)和1-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-2,2,2-三氟-乙酮(30g，CAS 1190865-44-1)的甲苯(1L)和DMF(200mL)混合物溶液用Ca(OH)2(9g)处理，在120℃加热过
夜。反应用水稀释，用EtOAc萃取。干燥有机层(Na2SO4)，过滤，浓缩。残余物通过快速色谱法
在二氧化硅上纯化，提供标题产物(15g，38％)。
夜。反应用水稀释，用EtOAc萃取。干燥有机层(Na2SO4)，过滤，浓缩。残余物通过快速色谱法
在二氧化硅上纯化，提供标题产物(15g，38％)。
[0979] 1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ7.7(m，2H)，7.4(m，2H)，7.3-7.2(m，2H)，5.2(m，1H)，4.7(m，1H)，3.0-2.9(m，1H)，2.9-2.8(m，1H)，2.7-2.6(m，1H)，1.8-1.7(m，1H)，1.5(s，9H)。
[0980] 步骤9：N-[5-[3-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-4,4,4-三氟-3-硫烷基-丁酰基]茚满-1-基]氨基甲酸叔丁酯
[0981] 将步骤8产物(10g，E/Z-异构体混合物)在CH2Cl2(150mL)中用三乙胺(19.5g)处理。在0℃，将气态硫化氢(H2S)鼓泡通过溶液直至溶液饱和。在0℃搅拌混合物2小时，然后用
CH2Cl2(100mL)稀释。有机层用10％盐酸水溶液(3x)洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤，浓缩，提供粗
制标题产物(10.4g，98％)，其不加任何进一步纯化用于后续步骤。
CH2Cl2(100mL)稀释。有机层用10％盐酸水溶液(3x)洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤，浓缩，提供粗
制标题产物(10.4g，98％)，其不加任何进一步纯化用于后续步骤。
[0982] 1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ7.9-7.7(m，2H)，7.6-7.5(m，2H)，7.5-7.4(m，1H)，5.3-5.1(m，1H)，4.8-4.7(m，1H)，4.3(d，1H)，3.9(d，H)，3.3(s，1H(SH))，3.1-2.8(m，2H)，2.7-
2.5(m，1H)，1.9-1.7(m，1H)，1.5(s，9H)。
2.5(m，1H)，1.9-1.7(m，1H)，1.5(s，9H)。
[0983] 步骤10：N-[5-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]茚满-1-基]氨基甲酸叔丁酯
[0984] 在-15℃，将步骤9产物(10.4g)在CH2Cl2(100mL)中用三乙胺(7.3g)和用羟胺-O-磺酸("HOSA"，2.5g)的水(10mL)溶液处理。将反应温热至0℃和在0℃搅拌2小时，然后用CH2Cl2
稀释(100mL)。有机层用饱和NH4Cl水溶液(3x)洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤。向获得的溶液加入
对甲苯磺酸("pTsOH"，0.25g)，在室温搅拌混合物2.5小时。有机层用5％K2CO3水溶液洗涤，
干燥(Na2SO4)，过滤，浓缩。残余物通过快速色谱法(乙酸乙酯/环己烷)在硅胶上纯化，提供
标题产物(5.7g，55％)。
稀释(100mL)。有机层用饱和NH4Cl水溶液(3x)洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤。向获得的溶液加入
对甲苯磺酸("pTsOH"，0.25g)，在室温搅拌混合物2.5小时。有机层用5％K2CO3水溶液洗涤，
干燥(Na2SO4)，过滤，浓缩。残余物通过快速色谱法(乙酸乙酯/环己烷)在硅胶上纯化，提供
标题产物(5.7g，55％)。
[0985] 1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ7.7-7.5(m，2H)，7.5-7.3(m，3H)，5.3-5.1(m，1H)，4.8-4.7(m，1H)，4.2(d，1H)，3.9(d，H)，3.1-2.9(m，1H)，2.9-2.8(m，1H)，2.7-2.5(m，1H)，1.9-
1.7(m，1H)，1.5(s，9H)。
1.7(m，1H)，1.5(s，9H)。
[0986] 步骤11：N-[5-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]茚满-1-基]-2-甲氧基-丙酰胺
[0987] 在0℃，将CH2Cl2(8mL)中的步骤10产物(0.2g)用三氟乙酸("TFA"，5mL)处理，在室温搅拌混合物过夜。浓缩反应，再溶于CH2Cl2。有机层用K2CO3水溶液(3x)洗涤，干燥
(Na2SO4)，过滤，浓缩，获得"粗制胺"(0.14g)。
(Na2SO4)，过滤，浓缩，获得"粗制胺"(0.14g)。
[0988] 在0℃，向"粗制胺"(0.14g)、2-甲氧基丙酸(40mg)和溴三吡咯烷基鏻六氟磷酸盐("PyBroP"，0.17g)的CH2Cl2(10mL)溶液加入N,N-二异丙基乙胺(0.16g)。然后，在室温搅拌
反应过夜，过滤混合物，浓缩，残余物通过快速色谱法(乙酸乙酯/环己烷)在硅胶上纯化，提
供标题产物(0.1g，60％)。
反应过夜，过滤混合物，浓缩，残余物通过快速色谱法(乙酸乙酯/环己烷)在硅胶上纯化，提
供标题产物(0.1g，60％)。
[0989] 1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ7.8-7.2(m，5H)，6.8(m，1H)，5.6-5.5(m，1H)，4.2(d，1H)，3.9-3.7(m，2H)，3.4(s，3H)，3.1-3.0(m，1H)，3.0-2.9(m，1H)，2.7-2.5(m，1H)，1.9-1.8(m，
1H)，1.6-1.4(m，3H)。
1H)，1.6-1.4(m，3H)。
[0990] 合成实施例S.2
[0991] 1-[5-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]茚满-1-基]-3-乙基-脲
[0992] (化合物实施例1-4；式C.1化合物，其中R2a和R2c是Cl，R2b是F，R5是H，和R6是-C(＝O)NHCH2CH3)。
[0993] 将N-[5-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]茚满-1-基]氨基甲酸叔丁酯(也即合成实施例1步骤10的产物)(0.9g)用4M的HCl的1,4-二噁烷(10mL)
溶液处理，在室温搅拌3小时。然后，浓缩混合物，提供粗制伯胺，是HCl-盐(0.8g，"粗制
胺")。
溶液处理，在室温搅拌3小时。然后，浓缩混合物，提供粗制伯胺，是HCl-盐(0.8g，"粗制
胺")。
[0994] 将THF(15mL)中的1,1-碳酰二咪唑("CDI"，0.16g)用2M乙胺溶液(0.51mL，在THF中)处理，在室温搅拌1小时。然后，加入"粗制胺"(0.2g)的THF(5mL)溶液，在室温搅拌反应
过夜。浓缩混合物，残余物通过快速色谱法(乙酸乙酯/环己烷)在硅胶上纯化，提供产物
(0.07g，26％)。
过夜。浓缩混合物，残余物通过快速色谱法(乙酸乙酯/环己烷)在硅胶上纯化，提供产物
(0.07g，26％)。
[0995] HPLC-MS(方法A)：1.408分钟，M＝520.1。
[0996] C.2化合物实施例2
[0997] 化合物实施例2-1至2-9相应于式C.2化合物：
[0998]
[0999] 其中各合成化合物的R2a，R2b，R2c，R5，和R6定义于下表C.2的一行。
[1000] 化合物类似于合成实施例S.3地合成。
[1001] 表C.2
[1002]
[1003]
[1004] 合成实施例S.3
[1005] N-[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]四氢萘-1-基]丙酰胺
[1006] (化合物实施例2-1；式C.2化合物，其中R2a和R2c是Cl，R2b是F，R5是H，而R6是-C(＝O)CH2CH3。
[1007] 步骤1：(1-氧代四氢萘-6-基)三氟甲磺酸酯
[1008] 在-40℃，在N2下向6-羟基四氢萘-1-酮(45g，CAS 3470-50-6)、N,N-二甲基氨基吡啶("DMAP"，6.8g)和2,6-卢剔啶(35.7g)的CH2Cl2(1.6L)溶液滴加三氟甲磺酸酐("Tf2O"，
55.2mL)。在室温搅拌反应3小时，用5％饱和NaHCO3水溶液淬灭。水层用CH2Cl2(3x 800mL)萃
取，经合并的有机层用盐水洗涤，在Na2SO4上干燥，浓缩。获得的产物(82g)用于后续步骤(步
骤2)，不加进一步纯化。
55.2mL)。在室温搅拌反应3小时，用5％饱和NaHCO3水溶液淬灭。水层用CH2Cl2(3x 800mL)萃
取，经合并的有机层用盐水洗涤，在Na2SO4上干燥，浓缩。获得的产物(82g)用于后续步骤(步
骤2)，不加进一步纯化。
[1009] 1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ8.16(d，1H)，7.24-7.22(m，2H)，3.06-3.03(m，2H)，2.73-2.70(m，2H)，2.24-2.18(m，2H)。
[1010] 步骤2：[1-(叔-丁氧基羰基氨基)四氢萘-6-基]三氟甲磺酸酯
[1011] 在室温，向步骤1产物(82g)的甲醇(1.2L)溶液分批加入NH4OAc(225g)和NaBH3CN(86.5g)。回流获得的混合物3小时，冷却至室温，用2N NaOH水溶液调节至pH 10。将二碳酸
二叔丁酯("Boc2O"，72g)加至溶液，在室温搅拌溶液过夜。滤出固体，减压干燥，提供产物
(41g)，将其不加任何进一步纯化用于后续步骤。
二叔丁酯("Boc2O"，72g)加至溶液，在室温搅拌溶液过夜。滤出固体，减压干燥，提供产物
(41g)，将其不加任何进一步纯化用于后续步骤。
[1012] 1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ7.46(d，1H)，7.10-7.08(m，1H)，7.01(s，1H)，4.9(m，1H)，4.8(m，1H)，2.85-2.79(m，2H)，2.09-2.06(m，1H)，1.89-1.81(m，3H)，1.51(s，9H)。
[1013] 步骤3：N-(6-乙酰基四氢萘-1-基)-氨基甲酸叔丁酯
[1014] 在室温在N2下，向步骤2产物(41g)的DMF(200mL)溶液加入三丁基(1-乙氧基乙烯基)锡(36g，CAS 97674-02-7)，LiCl(12.5g)，Ph3P(3.3g)和Pd(OAc)2(1.4g)。在100℃搅拌混
合物过夜，然后冷却至20℃。加入1N HCl水溶液(200mL)，搅拌混合物30分钟。水层用乙酸乙
酯(3x 800mL)萃取，经合并的有机层用盐水洗涤，在Na2SO4上干燥，浓缩。残余物通过快速色
谱法在硅胶上纯化，提供标题产物(17g，57％)。
合物过夜，然后冷却至20℃。加入1N HCl水溶液(200mL)，搅拌混合物30分钟。水层用乙酸乙
酯(3x 800mL)萃取，经合并的有机层用盐水洗涤，在Na2SO4上干燥，浓缩。残余物通过快速色
谱法在硅胶上纯化，提供标题产物(17g，57％)。
[1015] 1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ7.77-7.75(m，1H)，7.70(s，1H)，7.47-7.41(m，1H)，4.89(m，1H)，4.81(m，1H)，2.91-2.79(m，2H)，2.59(s，3H)，2.12-2.09(m，1H)，1.89-1.79(m，3H)，
1.51(s，9H)。
1.51(s，9H)。
[1016] 步骤4：N-[6-[3-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]四氢萘-1-基]氨基甲酸叔丁酯
[1017] 在室温，向步骤3产物(20g)和1-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-2,2,2-三氟-乙酮(18g，CAS 1190865-44-1)的1,2-二氯乙烷("DCE"，200mL)溶液加入K2CO3(9.13g)和三乙胺
(4.8mL)。然后，在100℃搅拌混合物过夜，冷却至室温，用水稀释。水层用二氯甲烷(3x
500mL)萃取，经合并的有机层用盐水洗涤，在Na2SO4上干燥，浓缩。残余物通过快速色谱法在
硅胶上纯化，提供标题产物(21g，57％)。
(4.8mL)。然后，在100℃搅拌混合物过夜，冷却至室温，用水稀释。水层用二氯甲烷(3x
500mL)萃取，经合并的有机层用盐水洗涤，在Na2SO4上干燥，浓缩。残余物通过快速色谱法在
硅胶上纯化，提供标题产物(21g，57％)。
[1018] 1H NMR(400MHz，甲醇-d4)：δ7.68-7.65(m，2H)，7.60(s，1H)，7.41-7.37(m，3H)，4.74(m，1H)，2.86-2.79(m，2H)，2.06-1.96(m，2H)，1.95-1.75(m，2H)，1.50(s，9H)。
[1019] 步骤5：N-[6-[3-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-4,4,4-三氟-3-硫烷基-丁酰基]四氢萘-1-基]氨基甲酸叔丁酯
[1020] 将CH2Cl2(100mL)中的步骤4产物(10g，E/Z-异构体的混合物)用N,N-二异丙基乙胺(14.6g)处理。在0℃，将气态硫化氢(H2S)鼓泡通过溶液直至溶液饱和。在0℃搅拌混合物2
小时，然后加至磷酸缓冲水溶液(500mL，1M，pH 4.5)。分离有机层，用CH2Cl2(200mL)稀释，用
磷酸缓冲水溶液(1M，pH 4.5)洗涤两次，干燥(Na2SO4)，过滤，浓缩，提供粗制产物(10.0g，
91％)，将其不加任何进一步纯化用于后续步骤。
小时，然后加至磷酸缓冲水溶液(500mL，1M，pH 4.5)。分离有机层，用CH2Cl2(200mL)稀释，用
磷酸缓冲水溶液(1M，pH 4.5)洗涤两次，干燥(Na2SO4)，过滤，浓缩，提供粗制产物(10.0g，
91％)，将其不加任何进一步纯化用于后续步骤。
[1021] 1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ7.75(d，1H)，7.7-7.6(m，3H)，7.5(d，1H)，4.9(m，1H)，4.8-4.7(m，1H)，4.25(d，1H)，3.9(d，1H)，3.3(s，1H，SH)，2.9-2.75(m，2H)，2.1(m，1H)，1.9-
1.8(m，2H)，1.8-1.7(m，1H)，1.5(s，9H)。
1.8(m，2H)，1.8-1.7(m，1H)，1.5(s，9H)。
[1022] 步骤6：N-[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]四氢萘-1-基]氨基甲酸叔丁酯(表C.2化合物2-8)
[1023] 在-15℃，将CH2Cl2(80mL)中的步骤5产物(10g)用N,N-二异丙基乙胺(9.1g)处理，用羟胺-O-磺酸("HOSA"，2.4g)的水(5mL)溶液处理。反应温热至0℃，在0℃搅拌2小时，然后
用CH2Cl2(100mL)稀释。有机层用饱和NH4Cl水溶液(2x)洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤。向获得的
溶液，加入分子筛(AW 300，100g)和对甲苯磺酸("pTsOH"，0.2g)，在室温搅拌混合物1.5小
时。过滤反应，有机层用5％K2CO3水溶液洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤，浓缩。残余物通过快速色
谱法(乙酸乙酯/环己烷)在硅胶上纯化，提供产物(6.5g，65％)。
用CH2Cl2(100mL)稀释。有机层用饱和NH4Cl水溶液(2x)洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤。向获得的
溶液，加入分子筛(AW 300，100g)和对甲苯磺酸("pTsOH"，0.2g)，在室温搅拌混合物1.5小
时。过滤反应，有机层用5％K2CO3水溶液洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤，浓缩。残余物通过快速色
谱法(乙酸乙酯/环己烷)在硅胶上纯化，提供产物(6.5g，65％)。
[1024] 1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ7.6-7.35(m，5H)，4.9(m，1H)，4.8-4.7(m，1H)，4.2(d，1H)，3.8(d，1H)，2.9-2.7(m，2H)，2.1-2.0(m，1H)，1.9-1.7(m，3H)，1.5(s，9H)。
[1025] 步骤7：6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]四氢萘-1-胺(表C.2化合物2-9)
[1026] 在0℃，将CH2Cl2(70mL)中的步骤6产物(4.81g)用1M ZnCl2的二乙醚溶液(21.3mL)处理，在30℃搅拌混合物5小时。然后，加入更多的1M ZnCl2的Et2O溶液(5mL)，在室温搅拌反
应过夜。然后，加入水和乙酸乙酯。有机层用5％K2CO3水溶液洗涤一次，用水洗涤一次，干燥
(Na2SO4)，过滤，浓缩。残余物通过快速色谱法(CH2Cl2/MeOH)在硅胶上纯化，提供产物
(2.58g，65％)。
应过夜。然后，加入水和乙酸乙酯。有机层用5％K2CO3水溶液洗涤一次，用水洗涤一次，干燥
(Na2SO4)，过滤，浓缩。残余物通过快速色谱法(CH2Cl2/MeOH)在硅胶上纯化，提供产物
(2.58g，65％)。
[1027] 1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ7.6-7.3(m，5H)，4.2(d，1H)，4.0(m，1H)，3.8(d，1H)，2.9-2.7(m，2H)，2.3(br.，2H)，2.1-1.85(m，2H)，1.8-1.6(m，2H)。
[1028] 步骤8：N-[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]四氢萘-1-基]丙酰胺(表C.2化合物2-1)
[1029] 在0℃，向步骤7产物(0.2g)、丙酸(40mg)和溴三吡咯烷基鏻六氟磷酸盐("PyBroP"，0.24g)的CH2Cl2(20mL)溶液加入N,N-二异丙基乙胺(0.22g)。在室温搅拌反应过
夜。然后，混合物用CH2Cl2稀释，用水洗涤两次，干燥(Na2SO4)，过滤，浓缩。残余物通过快速
色谱法(乙酸乙酯/环己烷)在硅胶上纯化，提供产物(0.13g，52％)。
夜。然后，混合物用CH2Cl2稀释，用水洗涤两次，干燥(Na2SO4)，过滤，浓缩。残余物通过快速
色谱法(乙酸乙酯/环己烷)在硅胶上纯化，提供产物(0.13g，52％)。
[1030] 1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ7.6-7.4(m，2H)，7.4-7.3(m，3H)，5.6(m，1H)，5.3-5.2(m，1H)，4.2(d，1H)，3.8(d，1H)，2.9-2.7(m，2H)，2.25(q，2H)，2.1-2.0(m，1H)，1.9-1.7(m，3H)，
1.2(t，3H)。
1.2(t，3H)。
[1031] C.3化合物实施例3
[1032] 化合物实施例3-1至3-9相应于式C.3化合物：
[1033]
[1034] 其中各合成化合物的R2a，R2b，R2c，R5和R6定义于下表C.3的一行。
[1035] 化合物类似于合成实施例S.4地合成
[1036] 表C.3
[1037]
[1038]
[1039] 合成实施例S.4
[1040] N-[6-[5-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]-1-萘基]丙酰胺
[1041] (化合物实施例3-4；式C.3化合物，其中R2a是Br，R2b是H，R2c是CF3，R5是H，而R6是-C(＝O)CH2CH3。
[1042] 对于合成5-溴萘-2-羧酸(CAS 1013-83-8)，参见US 2004/0006229A1(第15页，段[108])或US 2008/0058423A1(第9页，段[0099])。
[1043] 步骤1：5-溴-N-甲氧基-N-甲基-萘-2-甲酰胺
[1044] 在0℃，将5-溴萘-2-羧酸(120g)的DMF(200mL)和甲苯(800mL)混合物溶液用SOCl2(167g)处理。在90℃搅拌混合物1.5小时，然后浓缩，提供粗制5-溴萘-2-碳酰氯(140g)，将
其不加任何进一步纯化用于后续步骤。
其不加任何进一步纯化用于后续步骤。
[1045] 在0℃，向N,O-二甲基盐酸羟胺(66g)的CH2Cl2溶液加入三乙胺(158g)，搅拌反应30分钟。然后，在0℃滴加粗制5-溴萘-2-碳酰氯(140g)的CH2Cl2(200mL)溶液。在室温搅拌反应
过夜。然后，加入水(500mL)，水层用CH2Cl2(4x)萃取。经合并的有机层用盐水洗涤，干燥
(Na2SO4)，过滤，浓缩。残余物通过快速色谱法在二氧化硅上纯化(石油醚/乙酸乙酯)，提供
标题产物(139g，91％)。
过夜。然后，加入水(500mL)，水层用CH2Cl2(4x)萃取。经合并的有机层用盐水洗涤，干燥
(Na2SO4)，过滤，浓缩。残余物通过快速色谱法在二氧化硅上纯化(石油醚/乙酸乙酯)，提供
标题产物(139g，91％)。
[1046] 1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ8.29-8.24(m，2H)，7.91-7.86(m，3H)，7.41-7.37(m，1H)，3.58(s，3H)，3.45(s，3H)。
[1047] 步骤2：N-[6-[甲氧基(甲基)氨基甲酰基]-1-萘基]氨基甲酸叔丁酯
[1048] 向步骤1产物(55g)、氨基甲酸叔丁酯("BocNH2"，28.5g)和Cs2CO3(122g)的甲苯(800mL)溶液加入三(二亚苄基丙酮)二钯(0)("Pd2(dba)3"，2g)和2-二环己基膦基-2',4',
6'-三异丙基联苯("X-phos"，2g)。在120℃搅拌混合物过夜。然后，除去挥发物，加入2M
NH4Cl水溶液(800mL)。水层用乙酸乙酯(4x 300mL)萃取。合并有机层，用盐水洗涤，干燥
(Na2SO4)，过滤，浓缩。残余物通过快速色谱法在二氧化硅上纯化(石油醚/乙酸乙酯)，提供
标题产物(60g，97％)。
6'-三异丙基联苯("X-phos"，2g)。在120℃搅拌混合物过夜。然后，除去挥发物，加入2M
NH4Cl水溶液(800mL)。水层用乙酸乙酯(4x 300mL)萃取。合并有机层，用盐水洗涤，干燥
(Na2SO4)，过滤，浓缩。残余物通过快速色谱法在二氧化硅上纯化(石油醚/乙酸乙酯)，提供
标题产物(60g，97％)。
[1049] 1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ8.23(s，1H)，7.95-7.85(m，2H)，7.79(dd，1H)，7.68(d，1H)，7.54-7.46(m，1H)，6.90(br.s，1H)，3.54(s，3H)，3.41(s，3H)，1.56(s，9H)。
[1050] 步骤3：N-(6-乙酰基-1-萘基)氨基甲酸叔丁酯
[1051] 在0℃，向步骤2产物(100g)的THF(1.5L)溶液滴加甲基溴化镁溶液(300mL，3m，在Et2O中)。在室温搅拌混合物1小时。然后，在0℃加入2M NH4Cl水溶液(1.2L)，水层用乙酸乙
酯(4x 300mL)萃取。合并有机层，用盐水洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤，浓缩，提供产物(80g，
94％)，将其不加任何进一步纯化用于后续步骤。
酯(4x 300mL)萃取。合并有机层，用盐水洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤，浓缩，提供产物(80g，
94％)，将其不加任何进一步纯化用于后续步骤。
[1052] 1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ8.43(d，1H)，8.07-7.97(m，2H)，7.93(d，1H)，7.72(d，1H)，7.56-7.48(m，1H)，7.03(br.s，1H)，2.72(s，3H)，1.57(s，9H)。
[1053] 步骤4：N-[6-[3-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-1-萘基]氨基甲酸叔丁酯
[1054] 向步骤3产物(30g)的乙酸乙酯(800mL)溶液加入1-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]-2,2,2-三氟-乙酮(40g，CAS 1132701-00-8)，N,N-二异丙基乙胺(18g)和K2CO3(29g)。在120℃
搅拌所得混合物16小时。然后，在室温加入2M NH4Cl水溶液(600mL)，水层用乙酸乙酯(3x
300mL)萃取。合并有机层，用盐水洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤，浓缩。残余物通过快速色谱法在
二氧化硅上纯化(石油醚/乙酸乙酯)，提供标题产物(22.6g，39％)。
搅拌所得混合物16小时。然后，在室温加入2M NH4Cl水溶液(600mL)，水层用乙酸乙酯(3x
300mL)萃取。合并有机层，用盐水洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤，浓缩。残余物通过快速色谱法在
二氧化硅上纯化(石油醚/乙酸乙酯)，提供标题产物(22.6g，39％)。
[1055] 1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ8.35(s，1H)，8.08(m，1H)，7.99-7.88(m，2H)，7.77-7.73(m，2H)，7.69-7.56(m，3H)，7.52(m，1H)，6.88(m，1H)，1.58(s，9H)。
[1056] 步骤5：N-[6-[3-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]-4,4,4-三氟-3-硫烷基-丁酰基]-1-萘基]氨基甲酸叔丁酯
[1057] 将CH2Cl2(300mL)中的步骤4产物(15.5g，E/Z-异构体混合物)用N,N-二异丙基乙胺(20.4g)处理。在-10℃，将气态硫化氢(H2S)鼓泡通过溶液直至溶液饱和。在0℃搅拌混合物
1小时，然后用10％HCl水溶液调节至pH 4-5。将溶液加至CH2Cl2(500mL)，分层。有机层用
10％HCl水溶液(1x)、水(2x)洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤，浓缩，提供粗制产物(15.6g，定量)，
将其不加任何进一步纯化用于后续步骤。
1小时，然后用10％HCl水溶液调节至pH 4-5。将溶液加至CH2Cl2(500mL)，分层。有机层用
10％HCl水溶液(1x)、水(2x)洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤，浓缩，提供粗制产物(15.6g，定量)，
将其不加任何进一步纯化用于后续步骤。
[1058] 1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ8.45(s，1H)，8.1-7.85(m，5H)，7.8-7.7(m，2H)，7.6(m，1H)，6.85(br.s，1H)，4.5(d，1H)，4.15(d，1H)，3.35(s，1H(SH))，1.55(s，9H)。
[1059] 步骤6：N-[6-[5-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]-1-萘基]氨基甲酸叔丁酯(化合物实施例3-1)
[1060] 在-10℃，将CH2Cl2(300mL)中的步骤5产物(15.6g)用N,N-二异丙基乙胺(13g)处理和用羟胺-O-磺酸("HOSA"，3.4g)的水(10mL)溶液处理。将反应温热至0℃，在0℃搅拌2小
时，然后用CH2Cl2(300mL)稀释。有机层用饱和NH4Cl水溶液(3x)洗涤。向有机层加入Na2SO4和
对甲苯磺酸("pTsOH"，0.5g)，所得悬浮液在室温搅拌1小时。然后，过滤反应，滤液用5％
K2CO3水溶液(2x)洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤，浓缩，提供粗制产物，将其通过研磨纯化，提供
产物(11.1g，71％)。
时，然后用CH2Cl2(300mL)稀释。有机层用饱和NH4Cl水溶液(3x)洗涤。向有机层加入Na2SO4和
对甲苯磺酸("pTsOH"，0.5g)，所得悬浮液在室温搅拌1小时。然后，过滤反应，滤液用5％
K2CO3水溶液(2x)洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤，浓缩，提供粗制产物，将其通过研磨纯化，提供
产物(11.1g，71％)。
[1061] 1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ8.1-7.85(m，4H)，7.85-7.75(m，2H)，7.7-7.6(m，2H)，7.5(m，1H)，6.85(br.s，1H)，4.4(d，1H)，4.0(d，1H)，1.6(s，9H)。
[1062] 步骤7：6-[5-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]萘-1-胺(化合物实施例3-2)
[1063] 将CH2Cl2(150mL)中的步骤6产物(11g)用1M的ZnCl2的二乙醚(39mL)溶液处理，在室温搅拌混合物过夜。然后，加入更多的1M的ZnCl2的Et2O(18mL)溶液，于35°搅拌反应8小
时，在室温过夜。然后，加入二乙醚(400mL)。有机层用水洗涤(3x)，干燥(Na2SO4)，过滤，浓
缩。残余物通过快速色谱法(己烷/乙酸乙酯)在硅胶上纯化，提供产物(7.52g，82％)。
时，在室温过夜。然后，加入二乙醚(400mL)。有机层用水洗涤(3x)，干燥(Na2SO4)，过滤，浓
缩。残余物通过快速色谱法(己烷/乙酸乙酯)在硅胶上纯化，提供产物(7.52g，82％)。
[1064] 1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ8.0-7.9(m，2H)，7.9-7.75(m，3H)，7.65(s，1H)，7.4-7.3(m，2H)，6.9-6-8(m，1H)，4.45(d，1H)，4.25(br.s，2H)，4.0(d，1H)。
[1065] 步骤8：N-[6-[5-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]-1-萘基]丙酰胺
[1066] 在室温，向步骤7产物(0.3g)和N,N-二异丙基乙胺(0.15g)的THF(40mL)溶液加入丙酰氯(60mg)的THF(1mL)溶液。在室温搅拌反应过夜。然后，反应用水淬灭，用乙酸乙酯萃
取。分层，有机层用水(2x)洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤，浓缩。残余物通过快速色谱法(环己烷/
乙酸乙酯)在硅胶上纯化，提供产物(0.27g，81％)。
取。分层，有机层用水(2x)洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤，浓缩。残余物通过快速色谱法(环己烷/
乙酸乙酯)在硅胶上纯化，提供产物(0.27g，81％)。
[1067] 1H NMR(400MHz，CDCl3)：δ8.1-7.9(m，3H)，7.9-7.7(m，4H)，7.65(s，1H)，7.6-7.4(m，2H)，4.4(d，1H)，4.0(d，1H)，2.7-2.5(m，2H)，1.5-1.3(m，3H)。
[1068] II.评价农药活性：
[1069] 本发明式I化合物的活性能够通过下述生物学试验来展示和评价。
[1070] B.1小菜蛾(Plutella xylostella)
[1071] 将活性化合物以所希望的浓度溶解于1：1(vol：vol)蒸馏水：丙酮混合物中。表面活性剂(Kinetic HV)以0.01％(vol/vol)用量加入。试验溶液在使用当天制备。
[1073] 在该测试中，化合物1-1，1-2，1-3，1-4，1-5，1-6，1-7，1-8，1-9，1-10，1-11，1-12，1-13，1-14，1-15，2-1，2-2，2-3，2-4，2-5，2-6，2-7，2-8和2-9于500ppm与未处理的对照相比
分别显示至少75％的死亡率。
分别显示至少75％的死亡率。
[1074] B.2绿色桃蚜(Myzus persicae)
[1075] 为了评价通过内吸手段对绿色桃蚜(桃蚜(Myzus persicae))的防治，试验单元包括96-孔-微量滴定板，其中含有人工膜下的液体人工饵料。
[1076] 各化合物用含有75％v/v水和25％v/v DMSO的溶液配制。用定制的移液器将不同浓度的经配制化合物移取入蚜虫饵料中，重复两次。
[1077] 在施用之后，将5–8只成年蚜虫置于在微量滴定板各孔内的人工膜上。然后，让蚜虫吮吸经处理的蚜虫饵料，并在约23±1℃和约50±5％相对湿度温育3天。然后，对蚜虫死
亡率和生殖力进行视觉评价。
亡率和生殖力进行视觉评价。
[1078] 在该测试中，化合物1-1，1-2，1-3，1-4，1-5，1-6，1-7，1-8，1-9，1-10，1-11，1-12，1-13，1-14，1-15，2-1，2-2，2-3，2-4，2-5，2-6，2-7，2-8和2-9于2500ppm与未处理的对照相
比分别显示至少75％的死亡率。
比分别显示至少75％的死亡率。
[1079] B.3巢菜蚜虫(巢菜修尾蚜(Megoura viciae))
[1080] 为了通过接触或内吸手段评价对巢菜蚜虫(巢菜修尾蚜(Megoura viciae))的防治，试验单元包括24-孔-微量滴定板，其中含有蚕豆叶碟。
[1081] 各化合物用含有75％v/v水和25％v/v DMSO的溶液配制。用定制的微型雾化器将2.5μl不同浓度的经配制化合物喷雾于叶碟上，重复两次。
[1082] 在施用之后，将叶碟空气干燥，并将5-8只成年蚜虫置于在微量滴定板各孔内的叶碟上。然后，让蚜虫吮吸经处理的叶碟并在约23±1℃和约50±5％相对湿度温育5天。然后，
对蚜虫死亡率和生殖力进行视觉评价。
对蚜虫死亡率和生殖力进行视觉评价。
[1083] 在该测试中，化合物1-1，1-2，1-3，1-4，1-5，1-6，1-7，1-8，1-9，1-10，1-11，1-12，1-13，1-14，1-15，2-1，2-2，2-3，2-4，2-5，2-6，2-7和2-8于2500ppm与未处理的对照相比分
别显示至少75％的死亡率。
别显示至少75％的死亡率。
[1084] B.4烟芽夜蛾(Heliothis virescens)
[1085] 为了评价对烟芽夜蛾(Heliothis virescens)的防治，试验单元包括96-孔-微量滴定板，其中含有昆虫饵料和15-25个烟芽夜蛾卵。
[1086] 各化合物用含有75％v/v水和25％v/v DMSO的溶液配制。用定制的微型雾化器将10μl不同浓度的经配制化合物喷雾至昆虫饵料上，重复两次。
[1087] 在施用之后，微量滴定板在约28±1℃和约80±5％相对湿度温育5天。然后对卵和幼虫死亡率进行视觉评价。
[1088] 在该测试中，化合物1-1，1-2，1-3，1-4，1-5，1-6，1-7，1-8，1-9，1-10，1-11，1-12，1-13，1-14，1-15，2-1，2-2，2-3，2-4，2-5，2-6，2-7，2-8和2-9于2500ppm与未处理的对照相
比分别显示至少75％的死亡率。
比分别显示至少75％的死亡率。
[1089] B.5棉铃象(Anthonomus grandis)
[1090] 为了评价对棉铃象(Anthonomus grandis)的防治，试验单元包括96-孔-微量滴定板，其中含有昆虫饵料和5-10个棉铃象卵。
[1091] 各化合物用含有75％v/v水和25％v/v DMSO的溶液配制。用定制的微型雾化器将5μl不同浓度的经配制化合物喷雾至昆虫饵料上，重复两次。
[1092] 在施用之后，将微量滴定板在约25±1℃和约75±5％相对湿度温育5天。然后对卵和幼虫死亡率进行视觉评价。
[1093] 在该测试中，化合物1-1，1-2，1-3，1-4，1-5，1-6，1-7，1-8，1-9，1-10，1-11，1-12，1-13，1-14，1-15，2-1，2-2，2-3，2-4，2-5，2-6，2-7，2-8和2-9于2500ppm与未处理的对照相
比分别显示至少75％的死亡率。
比分别显示至少75％的死亡率。
[1094] B.6地中海实蝇(Ceratitis capitata)
[1095] 为了评价对地中海实蝇(Ceratitis capitata)的防治，试验单元包括微量滴定板，其中含有昆虫饵料和50-80个地中海实蝇的卵。
[1096] 各化合物用含有75％v/v水和25％v/v DMSO的溶液配制。用定制的微型雾化器将5μl不同浓度的经配制化合物喷雾至昆虫饵料上，重复两次。
[1097] 在施用之后，微量滴定板在约28±1℃和约80±5％相对湿度温育5天。然后对卵和幼虫死亡率进行视觉评价。
[1098] 在该测试中，化合物1-4，1-6，1-7，1-8，1-9，1-10，1-11，1-12，1-13，1-14，1-15，2-1，2-2，2-3，2-4，2-5，2-6，2-7，2-8和2-9于2500ppm与未处理的对照相比显示至少75％的死
亡率。
亡率。
[1099] B.7兰科蓟马(dichromothrips corbetti)
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