一种替格瑞洛或其盐的控释组合物
专利汇可以提供一种替格瑞洛或其盐的控释组合物专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及一种替格瑞洛或其盐的 控释 组合物。具体而言，本发明提供一种替格瑞洛或其盐的含速释组分和缓释组分的控释组合物，其中缓释组分的核芯中替格瑞洛或其盐以固体分散体的形式存在，另含交联羧甲基 纤维 素钠和至少一种稀释剂。本发明提供的替格瑞洛的控释组合物在0.2％吐温pH1.0 盐酸 溶液和0.2％吐温pH6.8 磷酸 盐 缓冲液中，12h 处方 中药物释放度大于90％。，下面是一种替格瑞洛或其盐的控释组合物专利的具体信息内容。
1.一种替格瑞洛或其盐的控释组合物，所述组合物包含速释组分和缓释组分，缓释组分包含核芯和包衣剂，所述核芯中替格瑞洛或其盐以固体分散体的形式存，且缓释组分核芯中还含交联羧甲基纤维素钠和至少一种稀释剂。
2.根据权利要求1所述的组合物，所述稀释剂选自微晶纤维素、麦芽糖糊精、山梨醇、麦芽糖、糊精、部分预胶化淀粉、甘露醇、二水合磷酸氢钙、无水磷酸氢钙等，优选微晶纤维素和甘露醇的组合。
3.根据权利要求2所述的组合物，所述稀释剂的含量为核芯重量的15％-50％，优选
20％-40％，最优选25％-35％。
4.根据权利要求2所述的组合物，所述微晶纤维素与甘露醇的比例为0.1:1-10:1，优选
1:1-8:1，最优选1:1-3:1。
5.根据权利要求1所述的组合物，所述的交羧甲基纤维素钠的含量为核芯重量的3％-
30％，优选5％-15％，最优选8％-12％。
6.一种权利要求1所述的组合物，所述速释包含稀释剂、粘合剂、润滑剂、崩解剂，所述的稀释剂选自乳糖、微晶纤维素、甘露醇、磷酸氢钙中的一种或几种，优选甘露醇和磷酸氢钙；所述的粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮、淀粉、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素中的一种或几种，优选羟丙基纤维素；所述的崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、预胶化淀粉的一种或者几种，优选羧甲基淀粉钠；所述润滑剂选自硬脂酸镁、山嵛酸甘油酯、氢化植物油、硬脂酸钙、微粉硅胶、富马酸硬脂酸钠中的一种或几种，优选硬脂酸镁。
7.根据权利要求6所述的组合物，所述缓释组分的固体分散体含有载体，所述载体选自聚维酮、共聚维酮、聚乙二醇、泊洛沙姆、尤特奇类中的一种或几种，优选共聚维酮；所述速释组分含如下组分：
替格瑞洛20％-45％
甘露醇20％-50％
磷酸氢钙10％-30％
羧甲基淀粉钠2％-6％
羟丙基纤维素2％-6％。
8.根据权利要求1-7任一项所述的组合物，所述缓释组分中的载体与替格瑞洛或其盐的重量比为1:0.1-1:10，优选1:5-5:1，更优选1:2-3:1，最优选1:1-2:1。
9.根据权利要求8所述的组合物，所述固体分散体中任选包含抗氧剂二丁基羟基甲苯、丁基羟基茴香醚、没食子酸丙酯、特丁基对苯二酚，维生素C，优选二丁基羟基甲苯，抗氧剂的含量范围选自0.001％-0.3％，优选0.01％-0.2％。
10.根据权利要求8所述的组合物，其特征在于
速释组分含：
替格瑞洛20％-45％
甘露醇20％-50％
磷酸氢钙10％-30％
羧甲基淀粉钠2％-6％
羟丙基纤维素2％-6％(以速释组分总重量计)；
缓释组分含：
替格瑞洛20％-45％
共聚维酮20％-45％
甘露醇和微晶纤维素25％-35％
交联羧甲基纤维素钠8％-12％(以缓释核芯总重量计)。
11.根据权利要求1-10任一项所述的组合物，所述缓释组分进一步含有助流剂、润滑剂，所述的助流剂选自微粉硅胶、硬脂酸中的一种或几种，优选微粉硅胶，助流剂的含量为缓释核芯总重的0.1％-5％，优选0.5％-2％；所述的润滑剂选自硬脂酸镁、山嵛酸甘油酯、氢化植物油中的一种或几种，优选硬脂酸镁；润滑剂的含量为缓释核芯总重的0.01-10％，优选0.5％-5％，最优选1.0％-2％。
12.根据权利要求11所述的组合物，所述缓释组分的包衣剂含至少一种肠溶材料、至少一种增塑剂和至少一种抗粘剂，所述肠溶材料选自丙烯酸树脂、HPMC-AS，优选尤特奇L100、尤特奇S100、尤特奇L30D-55，最优选尤特奇L30D-55；所述增塑剂选自柠檬酸三乙酯、枸橼酸三丁酯、聚乙二醇、邻苯二甲酸三乙酯、邻苯二甲酸三丁酯、癸二酸二丁酯、癸二酸二乙酯、硬脂酸甘油酯、丁二酸二乙酯、丙二醇、蓖麻油或三乙酸甘油酯，优选柠檬酸三乙酯；所述抗粘剂选自硬脂酸镁、山嵛酸甘油酯、氢化植物油、滑石粉、硬脂酸钙、微粉硅胶、富马酸硬脂酸钠，优选滑石粉。
13.根据权利要求12所述的组合物，所述包衣剂占核芯总重的5％-15％，优选8％-
12％，最优选10％。
14.根据权利要求1-13所述的组合物，所述替格瑞洛或以替格瑞洛计的替格瑞洛可药用盐的含量为45mg-220mg。
15.根据权利要求14所述的组合物，所述速释组分和缓释组分中替格瑞洛或其盐的重量比为1:0.5至1:10，优选1:1至1:8，最优选1:2-至1:5。
16.根据权利要求1-15任一项所述的组合物，所述速释组分及缓释组分为片剂。
17.根据权利要求16所述的组合物，所述速释组含有包衣，包衣材料可选自羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇、阿拉伯胶、欧巴代中的一种或多种，优选欧巴代，包衣材料的含量为速释组分替格瑞洛或其盐的质量的3％-20％，优选5-15％。
18.根据权利要求16所述的组合物，所述速释组分可选湿法制粒压片、干法制粒压片或者粉末直接压片的方法制备，优选湿法制粒压片；所述缓释组分可选湿法制粒压片、干法制粒压片或者粉末直接压片的方法制备，优选干法制粒压片。
19.根据权利要求16-18任一项所述的组合物，所述组合物为胶囊，所述缓释组分及速释组分均为微片。
20.根据权利要求1-19任一项所述的组合，所述的组合物任选含有替格瑞洛或其盐的延迟速释组分，所述速释组分被肠溶材料包覆，所述肠溶材料选自丙烯酸树脂、HPMC-AS；优选尤特奇L100、尤特奇S100、尤特奇L30D-55中的一种或多种。
21.根据权利要求20所述的组合物，所述延迟速释组分中还含有制剂上可接受的赋形剂，其中所述赋形剂包括稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂中的一种或它们的任意组合，所述延迟速释组分中稀释剂选自乳糖、微晶纤维素、甘露醇、磷酸氢钙中的一种或几种，粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮、淀粉、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素中的一种或几种，崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、预胶化淀粉的一种或者几种，润滑剂选自硬脂酸镁、山嵛酸甘油酯、氢化植物油中的一种或几种。
一种替格瑞洛或其盐的控释组合物
技术领域
背景技术
发明内容
具体实施方式
批量 100粒 1000粒
速释微片
替格瑞洛 30 30
甘露醇 34.8 34.8
磷酸氢钙 18.9 18.9
羧甲基淀粉钠 2.7 2.7
羟丙纤维素E5 2.7 2.7
硬脂酸镁 0.9 0.9
总片重 90 90
片数 2片 2片
肠溶速释微片
速释微片 90 90
尤特奇L100 2.5 2.5
尤特奇S100 7.5 7.5
总片重 100 100
片数 1片 1片
肠溶缓释微片
替格瑞洛 30 30
共聚维酮 30 30
微晶纤维素 29 29
交联聚维酮 10 10
硬脂酸镁 1 1
尤特奇L100 2.5 2.5
尤特奇S100 7.5 7.5
总片重 110 110
片数 3片 3片
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