胃和结肠的配制剂及其制备和使用方法
专利汇可以提供胃和结肠的配制剂及其制备和使用方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且在可选择的实施方案中，本 发明 提供了诸如配制剂的组合物及其制备方法和使用方法，所述组合物用于胃、胃肠和/或结肠的 治疗 或灌洗，例如立位灌洗，例如用于诱导包括结肠在内的胃肠(GI)道的通便(例如，清洁)。在可选择的实施方案中，本发明的组合物和方法用于改善、治疗和/或 预防 便秘，用于治疗腹痛、尤其是非特异性腹痛，以及腹泻，包括由药物 副作用 、心理 疾病 状态、疾病或疾病状态如克罗恩病、毒药、毒素或感染导致的腹泻，例如，毒素介导的旅行者腹泻。在可选择的实施方案中，本发明提供了用于将这些组合物和配制剂递送至个体如人或动物的药物和制品(产品)。，下面是胃和结肠的配制剂及其制备和使用方法专利的具体信息内容。
1.组合物，其包含：
(i)比沙可啶，或(吡啶-2-基甲二基)二苯-4,1-二基二醋酸酯，或4,4’-(吡啶-2-基
亚甲基)双(4,1-亚苯基)二醋酸酯，或生物等效二苯基甲烷或等效物，或双酚沙丁(或
2,2-双(4-羟苯基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮)，或双酚沙丁醋酸酯，或等效物，
(ii)赤藓糖醇，或(2R,3S)-丁-1,2,3,4-四醇，或等效异构体，或糖或多元醇替代异构
体；以及
(iii)药学上可接受的盐。
2.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含约1、5、10、15、20、25、30、35、40、
45至50毫克(mg)至约100、150、200、250、300、350、400、450、500、550、600、650、700、750、
800、850、900、950或1000毫克或更多毫克(mg)，或约5毫克(mg)至约15毫克(mg)的，
或者所述组合物包含约1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、
23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、45、50、55、60、54、70、75、
80、85、90、95、100、105、110、115、120、130、140、150、160、170、180、190、200、210、220、230、
240、250、275、300、350、400、450或500毫克或更多毫克的：比沙可啶，或(吡啶-2-基甲二
基)二苯-4,1-二基二醋酸酯，或4,4’-(吡啶-2-基亚甲基)双(4,1-亚苯基)二醋酸
酯，或生物等效二苯基甲烷或等效物。
3.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含约1、5、10、15、20、25、30、35、40、
45至50毫克(mg)至约100、150、200、250、300、350、400、450、500、550、600、650、700、750、
800、850、900、950或1000毫克或更多毫克(mg)的，或约5毫克(mg)至约15毫克(mg)的，
或者所述组合物包含约1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、
23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、45、50、55、60、54、70、75、
80、85、90、95、100、105、110、115、120、130、140、150、160、170、180、190、200、210、220、230、
240、250、275、300、350、400、450或500毫克或更多毫克的：双酚沙丁(或2,2-双(4-羟苯
基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮)，或双酚沙丁醋酸酯，或等效物。
4.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含约10mg至约1、2、3、4或5克
或更多克(g)的吡沙可啶或双酚沙丁(或2,2-双(4-羟苯基)-2H-苯并[b][1,4]噁
嗪-3(4H)-酮)或双酚沙丁醋酸酯或等效物，或者约75、80、85、90或100mg至约150至
200mg(例如，用于常规患者)的比沙可啶或双酚沙丁(或2,2-双(4-羟苯基)-2H-苯并
[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮)或双酚沙丁醋酸酯或等效物，或者约100、110、120、130、140或
150mg至约1、2、3、4或4.5g或更多的比沙可啶或双酚沙丁(或2,2-双(4-羟苯基)-2H-苯
并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮)或双酚沙丁醋酸酯或等效物，从而用于便秘患者，所述组合
物包含比沙可啶，或(吡啶-2-基甲二基)二苯-4,1-二基二醋酸酯，或4,4’-(吡啶-2-基
亚甲基)双(4,1-亚苯基)二醋酸酯，或生物等效二苯基甲烷或等效物，或双酚沙丁(或
2,2-双(4-羟苯基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮)，或双酚沙丁醋酸酯，或等效物。
5.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含约10、20、30、40、50、75、80、85、
90、100或150mg至约100、150、200、250、300、350、400、450或500mg或更多毫克的，或者约
50、75、80、85、90、100或150mg至约150至200mg(例如，用于常规患者)的，或约100mg至
250mg的，或约100、110、120、130、140或150mg至约1、2、3、4或4.5g或更多的用于便秘患
者的比沙可啶，或(吡啶-2-基甲二基)二苯-4,1-二基二醋酸酯，或4,4’-(吡啶-2-基
亚甲基)双(4,1-亚苯基)二醋酸酯，或生物等效二苯基甲烷或等效物，或双酚沙丁(或
2,2-双(4-羟苯基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮)，或双酚沙丁醋酸酯，或等效物。
6.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物配制为用作泻药、结肠清洁剂，或用于
直立灌洗。
7.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含约1克至约40克，或约8克至约
15克的赤藓糖醇(或等效异构体或者糖替代或合成的异构体)；或者约1、2、3、4、5、6、7、8、
9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、
35、36、37、38、39或40克或更多克的赤藓糖醇(或等效异构体或者糖替代或合成的异构
体)。
8.如权利要求7所述的组合物，其中所述赤藓糖醇、等效异构体或者糖或多元醇替代
异构体的量以重量计为(每单位剂量的)所述组合物中盐离子重量的约1倍至约3倍。
9.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含约1克至约40克，或者约8克至
15克，或者约15克至28克的一种或多种盐每天；或者约1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、
13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、
38、39或40克或更多的一种或多种盐。
10.如权利要求9所述的组合物，其中所述盐是水溶性盐。
11.如权利要求10所述的组合物，其中所述盐包括水溶性钾盐，其的量以重量计为所
述组合物中钠盐重量的约0.05倍至约1倍。
12.如权利要求11所述的组合物，其中所述盐包括水溶性镁盐。
13.如权利要求12所述的组合物，其中所述组合物中所述镁盐中的镁离子的重量为所
述组合物中钠离子重量的约0.1倍至约10倍。
14.如权利要求10所述的组合物，其中所述盐包括由下述构成的盐：钙盐、碳酸钙、醋
酸钙、柠檬酸盐、柠檬酸钙、镁盐、硫酸镁、柠檬酸镁、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、和/或磷酸三钠、磷酸镁、钠盐、硫酸钠、氯化钠、葡萄糖酸钠、柠檬酸钠、天门冬氨酸钠、钾盐、葡萄糖酸钾、酒石酸钾、氯化钾、醋酸盐、己二酸盐、藻酸盐、天门冬氨酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、硫酸氢盐、丁酸盐、樟脑酸盐、樟脑磺酸盐、二葡糖酸盐、甘油磷酸盐、半硫酸盐、庚酸盐、己酸盐、富马酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、2-羟乙磺酸盐(异硫代硫酸盐)、乳酸盐、
马来酸盐、甲磺酸盐、烟酸盐、2-萘磺酸盐、草酸盐、棕榈酸盐、果胶酸盐、过硫酸盐、3-苯
丙酸盐、苦味酸盐、三甲基乙酸盐、丙酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、硫氰酸盐、磷酸盐、谷氨酸盐、碳酸氢盐、对甲苯磺酸盐、十一烷酸盐或任何等效盐，或“Handbook of Pharmaceutical Salts:Properties,Selection and Use”,Weinheim,N.Y.:VHCA;Wiley-VCH,2002中描述的
任何盐，或其任何混合物。
15.如权利要求1所述的组合物，其还包含匹可硫酸钠或等效物。
16.如权利要求15所述的组合物，其中所述组合物包含约1毫克(mg)至约100毫克
(mg)，或者约5毫克(mg)至约15毫克(mg)的匹可硫酸钠或等效物，或者所述组合物包含
约1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、
29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39或40mg或更多毫克的匹可硫酸钠或等效物。
17.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物被制备、标记或配制为用于人或动物
用途的制剂、药物或配制剂。
18.如权利要求1所述的组合物，其中所述动物用途是用于兽医用途。
19.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物被制备、标记或配制以用作泻药，或
者用于直立灌洗。
20.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物被制备、标记或配制为液体、混悬剂、
喷雾剂、凝胶、凝胶片、半固体、片剂、锭剂、药囊或胶囊。
TM TM TM
21.如权利要求1所述的组合物，其中所述比沙可啶为DULCOLAX 、DUROLAX 、FLEET 、
TM TM TM TM TM
ALOPHEN 、CORRECTOL ，并且任选地，所述双酚沙丁为LAXONALIN 、MARATAN 、TALSIS 、
TM
TASIS 。
22.如权利要求1所述的组合物，其还包含消泡剂、表面活性剂、润滑剂、酸中和剂、标
记物、细胞标记物、药物、抗生素和/或造影剂。
23.如权利要求22所述的组合物，其中所述标记物包括六氨基乙酰丙酸、靛蓝胭脂红
或亚甲基蓝或等效细胞标记物。
24.如权利要求22所述的组合物，其中所述标记物包括对正常或异常的细胞表型或基
因型或癌细胞或息肉为特异性的抗体。
25.如权利要求22所述的组合物，其中所述表面活性剂包括二甲基硅油，或聚二甲硅
氧烷和硅胶的任何混合物，或等效物。
26.如权利要求26所述的组合物，其中所述润滑剂包括硬脂酸镁、透明质酸、甘油和/
或硅氧烷，和/或所述润滑剂包括封装材料，其中所述封装材料用作制备所述组合物的胶
囊或遮蔽物；
(a)的所述组合物，其中所述消泡剂包括硅氧烷和/或甘油。
27.如权利要求22所述的组合物，其中所述酸中和剂包括水溶性酸中和剂，其任选地
包括氨丁三醇、葡甲胺、碳酸氢钠、碳酸钠，或其任何组合，或者酸中和剂包括水不溶性酸中
和剂，其任选地包括氢氧化镁、氢氧化铝、碳酸二羟铝钠、碳酸钙，及其任何组合。
28.如权利要求22所述的组合物，其中所述抗生素为利福霉素、氨基糖苷、胺酰醇、安
沙霉素、β-内酰胺、碳青霉烯、头孢菌素、头霉素、单菌霉素、氧头孢烯、林可酰胺(例如，克林霉素、林可霉素)、大环内酯抗生素(例如，阿奇霉素、克拉霉素、地红霉素、红霉素)、糖肽抗生素(例如，万古霉素、替考拉宁、特拉万星、博来霉素、雷莫拉宁和/或迪卡皮宁)、多肽
抗菌素（例如，放线菌素如放线菌素D；杆菌肽）、四环素，或2,4-二氨基嘧啶类抗生素中的
一种或多种。
29.如权利要求1所述的组合物，其还包含至少一种非渗透性泻药。
30.如权利要求29所述的组合物，其中所述非渗透性泻药包括矿物油、芦荟、比沙可
啶、匹可硫酸钠、美鼠李皮蒽酚、药鼠李、蓖麻油、丹蒽醌、脱氢胆酸、酚酞、番泻苷、多库酯、乌拉胆碱、秋水仙素、米索前列醇、西沙必利、诺西沙必利、石蜡、大黄酸和/或替加色罗中
的一种或多种；和/或还包含至少一种形成容积性泻药，其任选地包括甲基纤维素、羧甲基
纤维素钠、麦麸、车前草、苹婆属和/或种皮卵叶车前子。
31.如权利要求1所述的组合物，还包含至少一种卤代碳水化合物。
32.如权利要求31所述的组合物，其中所述卤代碳水化合物包括卤代单糖、卤代多糖、
卤代寡糖、卤代二糖和/或卤代三糖中的一种或多种，其中所述卤素任选地包括氟、氯、溴、
碘和/或砹。
33.如权利要求1所述的组合物，其还包含至少一种分散剂、缓冲剂、甜味剂、脱苦剂、
调味剂、pH稳定剂、酸化剂、防腐剂、脱糖剂和/或着色剂。
34.如权利要求1所述的组合物，其还包含一种崩解剂。
35.如权利要求34所述的组合物，其中所述崩解剂包括天然淀粉、玉米淀粉或马铃薯
淀粉；直接可压缩的淀粉；改性的或预糊化的淀粉、羧甲基淀粉、羟基乙酸淀粉钠；天然或
化学改性的纤维素、交联羧甲基纤维素钠、内交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素；
微晶纤维素；树胶、琼脂胶、瓜尔胶；藻酸或其盐；醋酸盐或柠檬酸盐；氧化铝；合成聚合物；
交联聚乙烯吡咯烷酮和/或交联聚维酮。
36.如权利要求1所述的组合物，其还包含至少一种维生素、矿物质和/或膳食补充剂。
37.如权利要求36所述的组合物，其中所述维生素包括硫胺素、核黄素、烟酸、泛酸、吡
哆醇、生物素、叶酸、维生素B12、硫辛酸、抗坏血酸、维生素A、维生素D、维生素E、维生素K、胆碱、肉毒碱，和/或α、β和/或γ-胡萝卜素。
38.包含权利要求1所述组合物的制品。
39.包含权利要求1所述组合物的药物组合物、制剂或配制剂，或食物、饲料、补充剂或
添加剂。
40.如权利要求39所述的药物组合物、制剂或配制剂，其中所述组合物被制备、标记或
配制为液体、混悬剂、凝胶、凝胶片、半固体、片剂、药囊、锭剂或胶囊，或作为肠配制剂。
41.如权利要求39所述的药物组合物、制剂或配制剂，其中用封装材料制备所述药物
组合物或配制剂。
42.如权利要求41所述的药物组合物、制剂或配制剂，其中所述封装材料包含润滑剂。
43.如权利要求39所述的药物组合物、制剂或配制剂，其中所述药物组合物、制剂或配
制剂被制备、标记或配制为用于人或动物用途。
44.如权利要求43所述的药物组合物、制剂或配制剂，其中所述动物用途是用于兽医
用途。
45.如权利要求39所述的药物组合物、制剂或配制剂，其中所述药物组合物、制剂或配
制剂被制备、标记或配制以作为泻药，或用于直立灌洗；或者用于结肠镜检查；肠镜检查或
内窥镜检查；胶囊内窥镜检查；肠内或结肠粘膜观察；涉及肠或结肠的手术或调查、治疗或
改善、预防或放射学的程序(例如，为其作准备)。
46.如权利要求39所述的药物组合物、制剂或配制剂，其中所述药物组合物、制剂或配
制剂被制备、标记或配制以用于改善、治疗和/预防便秘或胃气胀，用于治疗腹痛、尤其是
非特异性腹痛，以及腹泻，包括由药物副作用、心理疾病状态、疾病或疾病状态如克罗恩病、
毒药、毒素或感染导致的腹泻，例如，毒素介导的旅行者腹泻。
47.如权利要求39所述的药物组合物、制剂或配制剂，其中所述药物组合物、制剂或
配制剂被制备、标记或配制以用于改善或治疗肠道疾病，其中任选地，具有肠功能紊乱构
成的肠道疾病或疾病状态包括炎症性肠病(IBD)、克罗恩病、肝性脑病、肠炎、结肠炎、肠道
易激综合症(IBS)、纤维肌痛(FM)、慢性疲劳综合征(CFS)、抑郁症、注意力缺陷/多动症
(ADHD)、多发性硬化(MS)、全身性红斑狼疮(SLE)、旅行者腹泻、小肠细菌过度生长、慢性胰
腺炎或胰功能不全。
48.用于进行结肠镜检查；肠镜检查或内窥镜检查；胶囊内窥镜检查；肠内或结肠粘膜
观察；涉及肠或结肠的手术或调查、治疗或改善、预防或放射学的程序的方法，其包括：将
权利要求1所述的组合物或权利要求38所述的制品或权利要求39所述的药物组合物、制
剂或配制剂，或食物、饲料、补充剂或添加剂给予需要其的个体；或者
(a)的所述方法，其中所述个体是人或动物。
49.用于改善、治疗和/预防便秘或胃气胀，用于治疗腹痛、尤其是非特异性腹痛，以及
腹泻，包括由药物副作用、心理疾病状态、疾病或疾病状态如克罗恩病、毒药、毒素或感染导
致的腹泻，例如毒素介导的旅行者腹泻的方法，其包括将权利要求1所述的组合物或权利
要求38所述的制品或权利要求39所述的药物组合物、制剂或配制剂，或食物、饲料、补充剂
或添加剂给予需要其的个体。
50.如权利要求49所述的方法，其中所述便秘或胃气胀是由下述中的至少一个导致
的：旅行；日常生活的改变；缺乏锻炼；由于损伤、疾病或衰老导致的不动；脱水；肠道易激
综合症；妊娠；糖尿病；甲状腺功能减退；高钙血症；结肠癌或直肠癌；子宫脱垂；阴道穹窿
脱垂；直肠脱垂；手术疤痕；结肠或直肠的损伤；帕金森氏病；多发性硬化；中风；痔疮或肛
裂；延缓肠道运动；焦虑；抑郁症；饮食失调，和/或强迫性精神障碍、乳糜泻、肌肉萎缩症、肌强直性营养不良、非特异性腹痛或神经疾病状态，或便秘的任何诱因。
51.用于改善或治疗肠道疾病的方法，包括将权利要求1所述的组合物或权利要求38
的制品或权利要求39所述的药物组合物、制剂或配制剂，或食物、饲料、补充剂或添加剂给
予需要其的个体，
其中具有肠功能紊乱构成的肠道疾病或疾病状态包括炎症性肠病(IBD)、克罗恩病、肝
性脑病、肠炎、结肠炎、肠道易激综合症(IBS)、纤维肌痛(FM)、慢性疲劳综合征(CFS)、抑郁
症、注意力缺陷/多动症(ADHD)、多发性硬化(MS)、全身性红斑狼疮(SLE)、旅行者腹泻、小
肠细菌过度生长、慢性胰腺炎或胰功能不全。
52.包含至少两种配制剂的组合的包装或试剂盒，其中一个(第一)配制剂包含在第
一容器(例如，瓶、罩板包装或等效物)内且第二配制剂包含在第二容器(例如，瓶、罩板包
装或等效物)内，并且所述配制剂被设计为作为治疗或结肠镜准备方案的一部分而依次服
用，其中给予或指导患者先服用所述第一容器(例如，瓶、罩板包装或等效物)的内容物，然
后服用所述第二容器的内容物。
53.如权利要求52所述的包装或试剂盒，其中所述第一容器的内容物包含或由含以下
配制剂的胶囊(或丸剂、片剂、凝胶片等)组成：比沙可啶或双酚沙丁、硫酸镁、硫酸钠、葡萄
糖酸钾、氯化钠和赤藓糖醇。
54.如权利要求53所述的包装或试剂盒，其包含以下量：
第一容器
55.如权利要求54所述的包装或试剂盒，其中所述胶囊具有与(包含在所述第二容器
中的)所述第二配制剂中的所述胶囊(或丸剂、片剂、凝胶片等)不同的颜色和/或形状。
56.如权利要求55所述的包装或试剂盒，其中所述第一容器包含约10个至40个或更
多个胶囊。
57.如权利要求56所述的包装或试剂盒，其中所述第一容器包含10、11、12、13、14、15、
16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32个或更多个胶囊。
58.如权利要求52所述的包装或试剂盒，其中所述第二容器的所述内容物包含或由含
以下配制剂的胶囊(或丸剂、片剂、凝胶片等)组成：硫酸镁、硫酸钠、葡萄糖酸钾、氯化钠和
赤藓糖醇。
59.如权利要求58所述的包装或试剂盒，其包含以下量：
第二容器
60.如权利要求58所述的包装或试剂盒，其中所述第一容器包含10、11、12、13、14、15、
16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32个或更多个胶囊。
61.包含在容器(例如，瓶或罩板包装或等效物)内包含的配制剂的包装或试剂盒，其
中给予或指导患者服用所述容器的内容物。
62.如权利要求61所述的包装或试剂盒，其中所述容器的内容物包含或由含以下配制
剂的胶囊(或丸剂、片剂、凝胶片等)组成：双酚沙丁、硫酸镁、硫酸钠、葡萄糖酸钾、氯化钠
和赤藓糖醇。
63.如权利要求62所述的包装或试剂盒，其包含以下量：
64.如权利要求63所述的包装或试剂盒，其中所述容器包含约10个至40个或更多个
胶囊。
65.如权利要求64所述的包装或试剂盒，其中所述第一容器包含10、11、12、13、14、15、
16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32个或更多个胶囊。
66.用于给予(至少两种)不同配制剂的组合的方法，所述不同的配制剂被设计为作为
治疗或结肠镜检查准备方案的一部分而依次服用，所述方法包括给予第一容器的内容物，
接着数小时后或次日给予第二容器的内容物，其中所述第一容器和所述第二容器在权利要
求52至60中的任一项所述的包装或试剂盒内。
67.如权利要求66所述的方法，其中所述第一容器包含胶囊、丸剂、片剂、凝胶片等，并
且所述第二容器包含胶囊、丸剂、片剂、凝胶片等，并且所述第一容器包含约16个要首先被
服用或给予的胶囊，并且所述第二容器包含约22个随后或次日被服用的胶囊。
63．如权利要求62所述的方法，其中所述第一容器包含胶囊、丸剂、片剂、凝胶片等，并
且所述第二容器包含胶囊、丸剂、片剂、凝胶片等，并且所述第一容器包含约32个要首先被
服用或给予的胶囊，并且所述第二容器包含约6个随后或次日被服用的胶囊。
胃和结肠的配制剂及其制备和使用方法
技术领域
的治疗或灌洗，例如立位灌洗，例如用于诱导包括结肠在内的胃肠(GI)道的通便(例如，清
洁)。在可选择的实施方案中，本发明的组合物和方法用于改善、治疗和/或预防便秘或胃
气胀，用于治疗腹痛、尤其是非特异性腹痛，以及腹泻，包括由药物副作用、心理疾病状态、
疾病或疾病状态如克罗恩病、毒药、毒素或感染导致的腹泻，例如，毒素介导的旅行者腹泻。
在可选择的实施方案中，本发明提供用于将这些组合物和配制剂递送至个体如人或动物的
药物和制品(产品)。
背景技术
的刷状缘。然而，已知糖导致发酵并产生可燃气体，这在结肠镜检查中是不可接受的，当在
息肉切除术中使用电烙术时可导致结肠内爆炸。
和制剂体积低而为可容许的；通过维持电解质平衡和流体的体内平衡而为安全的；以及能
将副作用最小化并在吃该泻药时产生更好的患者接受性和依从性以更好地清洁肠。
剂实际上没有发生这类并发症的实例。在结肠镜检查期间存在能促成潜在爆炸的三个因
素。这些因素包括残留的结肠细菌负荷、糖产生发酵产物如甲烷和氢气的倾向以及在结肠
镜检查期间使用电烙术。该并发症仍然是令人害怕的，但最多是个理论问题，因为在过去仅
有非常少量的糖被加入到泻药组合物中。然而，存在的持久观点为一些不可吸收的糖如甘
露醇或乳果糖仍可能潜在导致爆炸的可能性。尽管添加电解质并添加这类糖，副作用情况
(side-effect profile)虽然比以前更加有利，但仍包括了经历过头痛的偶见患者，这意味
着需要改进的电解质递送系统。
这些碳水化合物还能提供额外的通便效果。
数形式。
数或者步骤或元素或整数的组，但是不排除任何其它的步骤或元素或整数或者元素或整数
的组。因此，在本说明书的背景下，术语“包含(comprising)”表示“主要包含，但并不必然
唯一包含”。
丁(或2,2-双(4-羟苯基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮)，或双酚沙丁醋酸酯，或
等效物，和/或
克罗恩病、毒药、毒素或感染导致的腹泻，例如，毒素介导的旅行者腹泻的方法，该方法包括
将第一方面的组合物或第二方面的制品(产品)，或第三方面的药物组合物、制剂或配制
剂，或食物、饲料、补充剂或添加剂给予需要其的个体。
食物、饲料、补充剂或添加剂给予有需要的个体。
多发性硬化(MS)、全身性红斑狼疮(SLE)、旅行者腹泻、小肠细菌过度生长、慢性胰腺炎或
胰功能不全的方法，该方法包括将治疗有效量的第一方面的组合物或第二方面的制品(产
品)，或第三方面的药物组合物、制剂或配制剂，或食物、饲料、补充剂或添加剂给予需要其
的个体。
计为作为治疗或结肠镜准备方案的一部分而依次服用，其中给予或指导患者先服用第一容
器内的内容物，然后服用第二容器内的内容物，其中第一配制剂或第二配制剂是第一方面
的组合物或第二方面的制品(产品)，或第三方面的药物组合物、制剂或配制剂，或食物、饲
料、补充剂或添加剂。
数小时后或次日给予第二容器的内容物，其中第一和第二容器在第八方面的包装或试剂盒
中。
合物、制剂或配制剂，其中制造、标记或配制所述药物组合物、制剂或配制剂以用于改善或
治疗肠道疾病，其中任选地具有肠功能紊乱构成的肠道疾病或疾病状态包括：炎症性肠病
(IBD)、克罗恩病、肝性脑病、肠炎、结肠炎、肠道易激综合症(IBS)、纤维肌痛(FM)、慢性疲
劳综合征(CFS)、抑郁症、注意力缺陷/多动症(ADHD)、多发性硬化(MS)、全身性红斑狼疮
(SLE)、旅行者腹泻、小肠细菌过度生长、慢性胰腺炎或胰功能不全。
途。
疗和/或预防便秘或胃气胀、用于治疗腹痛、尤其是非特异性腹痛，以及腹泻，包括由药物
副作用、心理疾病状态、疾病或疾病状态如克罗恩病、毒药、毒素或感染导致的腹泻，例如，
毒素介导的旅行者腹泻的药物中的用途。
治疗肠疾病的药物中的用途，其中任选地，具有肠功能紊乱构成的肠道疾病或疾病状态包
括：炎症性肠病(IBD)、克罗恩病、肝性脑病、肠炎、结肠炎、肠道易激综合症(IBS)、纤维肌
痛(FM)、慢性疲劳综合征(CFS)、抑郁症、注意力缺陷/多动症(ADHD)、多发性硬化(MS)、全
身性红斑狼疮(SLE)、旅行者腹泻、小肠细菌过度生长、慢性胰腺炎或胰功能不全。
态如克罗恩病、毒药、毒素或感染导致的腹泻，例如毒素介导的旅行者腹泻的第一方面的组
合物或第二方面的制品(产品)，或第三方面的药物组合物、制剂或配制剂，或食物、饲料、
补充剂或添加剂。
添加剂，其中任选地，具有肠功能紊乱构成的肠疾病或疾病状态包括：炎症性肠病(IBD)、
克罗恩病、肝性脑病、肠炎、结肠炎、肠道易激综合症(IBS)、纤维肌痛(FM)、慢性疲劳综合
征(CFS)、抑郁症、注意力缺陷/多动症(ADHD)、多发性硬化(MS)、全身性红斑狼疮(SLE)、
旅行者腹泻、小肠细菌过度生长、慢性胰腺炎或胰功能不全。
物，或双酚沙丁(或2,2-双(4-羟苯基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮)，或双酚沙
丁醋酸酯，或等效物，
约1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、
29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95、100、105、
110、115、120、130、140、150、160、170、180、190、200、210、220、230、240、250、275、300、350、
400、450或500毫克或更多毫克的：比沙可啶，或(吡啶-2-基甲二基)二苯-4,1-二基二
醋酸酯，或4,4’-(吡啶-2-基亚甲基)双(4,1-亚苯基)二醋酸酯，或生物等效二苯基甲烷
或等效物，或者双酚沙丁(或2,2-双(4-羟苯基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮)，
或双酚沙丁醋酸酯，或等效物，或者
或双酚沙丁(或2,2-双(4-羟苯基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮)，或双酚沙丁醋
酸酯，或等效物；或者约75、80、85、90或100mg至约150或200mg(任选地，用于常规患者)
的比沙可啶，或(吡啶-2-基甲二基)二苯-4,1-二基二醋酸酯，或4,4’-(吡啶-2-基亚甲
基)双(4,1-亚苯基)二醋酸酯，或生物等效二苯基甲烷或等效物，或双酚沙丁(或2,2-双
(4-羟苯基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮)，或双酚沙丁醋酸酯，或等效物；或者约
100、110、120、130、140或150mg至约1、2、3、4或4.5g或更多的比沙可啶，或(吡啶-2-基
甲二基)二苯-4,1-二基二醋酸酯，或4,4’-(吡啶-2-基亚甲基)双(4,1-亚苯基)二
醋酸酯，或生物等效二苯基甲烷或等效物，或双酚沙丁(或2,2-双(4-羟苯基)-2H-苯并
[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮)，或双酚沙丁醋酸酯，或等效物，从而用于便秘患者，
物，或双酚沙丁(或2,2-双(4-羟苯基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮)，或双酚沙
丁醋酸酯，或等效物,
150mg至约150至200mg(例如，用于常规患者)，或约100mg至250mg，或约100、110、120、
130、140或150mg至约1、2、3、4或4.5g或更多的用于便秘患者的比沙可啶，或(吡啶-2-基
甲二基)二苯-4,1-二基二醋酸酯，或4,4’-(吡啶-2-基亚甲基)双(4,1-亚苯基)二
醋酸酯，或生物等效二苯基甲烷或等效物，或双酚沙丁(或2,2-双(4-羟苯基)-2H-苯并
[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮)，或双酚沙丁醋酸酯，或等效物，或者
4,4’-(吡啶-2-基亚甲基)双(4,1-亚苯基)二醋酸酯，或生物等效二苯基甲烷；
CORRECTOL ；并且任 选地，双 酚沙丁 为LAXONALIN 、MARATAN 、TALSIS 、TASIS 、
TM
WYLAXINE ，和/或
15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39 或
40mg或更多毫克的匹可硫酸钠或等效物；
20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39或40克或更多克的赤藓糖醇(或等效异构体或者糖替代或合成的异构体)；以及
19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39或40克或更多克的一种或多种盐，
(iii)任选地，所述盐包括水溶性钾盐，其量以重量计为所述组合物中钠盐重量的约0.05
倍至约1倍；或者(iv)任选地，所述盐包括水溶性镁盐，其中所述组合物中镁离子的重量为
所述组合物中钠离子重量的约0.1倍至约10倍；或者
钠、氯化钠、葡萄糖酸钠、柠檬酸钠、天门冬氨酸钠、钾盐、葡萄糖酸钾、酒石酸钾、氯化钾、醋酸盐、己二酸盐、藻酸盐、天门冬氨酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、硫酸氢盐、丁酸盐、樟脑酸盐、樟脑磺酸盐、二葡糖酸盐、甘油磷酸盐、半硫酸盐、庚酸盐、己酸盐、富马酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、2-羟乙磺酸盐(异硫代硫酸盐)、乳酸盐、马来酸盐、甲磺酸盐、烟酸
盐、2-萘磺酸盐、草酸盐、棕榈酸盐(palmitoate salt)、果胶酸盐、过硫酸盐、3-苯丙酸
盐、苦味酸盐、三甲基乙酸盐、丙酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、硫氰酸盐、磷酸盐、谷氨酸盐、碳酸氢盐、对甲苯磺酸盐、十一烷酸盐，或任何等效盐，或“Handbook of Pharmaceutical
Salts:Properties,Selection and Use”,Weinheim,N.Y.:VHCA;Wiley-VCH,2002中描述的
任何盐，或其任何混合物；
选地包括氢氧化镁、氢氧化铝、碳酸二羟铝钠、碳酸钙，及其任何组合；
素、红霉素)、糖肽抗生素(例如，万古霉素、替考拉宁、特拉万星、博来霉素、雷莫拉宁和/或迪卡皮宁(decaplanin))、多肽抗菌素（例如，放线菌素如放线菌素D；杆菌肽）、四环素，或
2,4-二氨基嘧啶类抗生素;
(casanthranol)、药鼠李、蓖麻油、丹蒽醌、脱氢胆酸、酚酞、番泻苷、多库酯、乌拉胆碱
(bethanachol)、秋水仙素、米索前列醇、西沙必利、诺西沙必利、石蜡、大黄酸和/或替加色
罗或等效物；和/或还包含至少一种形成容积性(bulk-forming)泻药，其任选地包括甲基
纤维素、羧甲基纤维素钠、麦麸、车前草、苹婆属(sterculia)和/或种皮卵叶车前子(teata
ispaghula)或等效物；
粉、羟基乙酸淀粉钠；天然或化学改性的纤维素、交联羧甲基纤维素钠、内交联羧甲基纤维
素钠、低取代羟丙基纤维素；微晶纤维素；树胶、琼脂胶、瓜尔胶；藻酸或其盐；醋酸盐或柠
檬酸盐；氧化铝；合成聚合物、交联聚乙烯吡咯烷酮和/或交联聚维酮；或者
料、食物或补充剂包含：
内窥镜检查；胶囊内窥镜检查；肠内或结肠粘膜观察；涉及肠或结肠的手术或调查、治疗或
改善、预防或放射学的程序(例如，为其作准备)；
是非特异性腹痛，以及腹泻，包括由药物副作用、心理疾病状态、疾病或疾病状态如克罗恩
病、毒药、毒素或感染导致的腹泻，例如，毒素介导的旅行者腹泻；或者
成的肠道疾病或疾病状态包括炎症性肠病(IBD)、克罗恩病、肝性脑病、肠炎、结肠炎、肠道
易激综合症(IBS)、纤维肌痛(FM)、慢性疲劳综合征(CFS)、抑郁症、注意力缺陷/多动症
(ADHD)、多发性硬化(MS)、全身性红斑狼疮(SLE)、旅行者腹泻、小肠细菌过度生长、慢性胰
腺炎或胰功能不全。
包括：
毒素或感染导致的腹泻，例如，毒素介导的旅行者腹泻的方法，包括将本发明的组合物，或
本发明的制品(产品)，或本发明的药物组合物、制剂或配制剂给予需要其的个体。
尿病；甲状腺功能减退；高钙血症；结肠癌或直肠癌；子宫脱垂；阴道穹窿脱垂；直肠脱垂；
手术疤痕；结肠或直肠的损伤；帕金森氏病；多发性硬化；中风；痔疮或肛裂；延缓肠运动；
焦虑；抑郁症；饮食失调；和/或强迫性精神障碍、乳糜泻、肌肉萎缩症、肌强直性营养不良、非特异性腹痛、或神经状态、或便秘的任何诱因。
脑病、肠炎、结肠炎、肠道易激综合症(IBS)、纤维肌痛(FM)、慢性疲劳综合征(CFS)、抑郁
症、注意力缺陷/多动症(ADHD)、多发性硬化(MS)、全身性红斑狼疮(SLE)、旅行者腹泻、小
肠细菌过度生长、慢性胰腺炎或胰功能不全。
二容器(例如，瓶、罩板包装或等效物)内，并且配制剂被设计为作为治疗或结肠镜准备方
案的一部分而依次服用，其中给予或指导患者先服用第一容器(例如，瓶、罩板包装或等效
物)的内容物，然后服用第二容器的内容物。
钾、氯化钠和赤藓糖醇，任选地以下述示例性用量：
醇，任选地以下述示例性用量：
钾、氯化钠和赤藓糖醇，任选地以下述示例性用量：
醇，任选地以下述示例性用量：
protocol)”)，所述方法包括给予(或指导患者自我给药)第一容器的内容物，接着数小时
后(例如，约6至24小时后)或次日(例如，程序如结肠镜检查的早晨)给予第二容器的
内容物，其中第一容器和第二容器在本发明的包装或试剂盒内，
丸剂、片剂、凝胶片等)，并且所述第一容器具有约16个将首先被服用或给予的胶囊，并且
所述第二容器具有约22个随后服用的胶囊，例如，数小时后(例如，约6至24小时后)或
次日(例如，程序如结肠镜检查的早晨)，
述第一容器具有约32个将首先被服用或给予的胶囊，并且所述第二容器(例如，瓶)具有
约6个随后服用的胶囊，例如，数小时后(例如，约6至24小时后)或次日(例如，程序如
结肠镜检查的早晨)。
导包括结肠在内的胃肠(GI)道的通便(例如，清洁)。在可选择的实施方案中，本发明的
组合物和方法用于改善、治疗和/或预防便秘或胃气胀，用于治疗腹痛、尤其是非特异性腹
痛，以及腹泻，包括由药物副作用、心理疾病状态、疾病或疾病状态如克罗恩病、毒药、毒素
或感染导致的腹泻，例如，毒素介导的旅行者腹泻。在可选择的实施方案中，本发明提供用
于将这些组合物和配制剂递送至个体(例如，人或动物)的药物和制品(产品)。
体，以及低剂量的比沙可啶或双酚沙丁。
仅产生少量的非可燃性短链脂肪酸和CO2，参见例如Noda(1992)J.Nutri122:1266-1272。
高达1000mg/kg体重/天的赤藓糖醇剂量没有记录到产生显著的人胃肠病学副作用。吸收
的赤藓糖醇不会全身代谢而是以未改变的形式在尿中排泻出，由于其不会导致相互作用或
导致代谢紊乱而进一步改善其安全特性。与磷酸盐灌洗制剂直接对比，赤藓糖醇对24小时
的肌酸酐、尿素或电解质(例如，钠、钾、氯化物、磷酸盐)的尿排出量没有影响。
10mg、9mg、8mg、7mg、6mg、5mg、4mg、3mg、2mg或1mg或更少，或者约1mg至25mg。当赤
藓糖醇添加到通过改变肠液和电解质吸收以及平滑肌收缩性而促进结肠的排泄的泻
药作用剂如比沙可啶时，我们已发现意想不到的增强的通便作用。20mg剂量的比沙可
TM
啶很少与缺血性结肠炎相关，并且更少通过10mg片剂形式与HALFLYTELY (Braintree
Labs,Braintree,Massachusetts)组合。尽管长期以来，经常每天以较低剂量范围广泛且长
期的使用比沙可啶治疗便秘或胃气胀，但始终没有观察到或报道使用比沙可啶的缺血性结
肠炎。
送一种或多种标记物(例如，能突出正常或异常细胞类型如结肠息肉的存在的标记物)的
载体。该实施方案允许在结肠镜检查期间更高的息肉检出率。
光。本发明的该制剂能通过还改善息肉检出率而增加肠道制剂的价值，如在使用该标记物
的膀胱癌的情况中所得到的。在可选择的实施方案中，其它标记物如靛蓝胭脂红或亚甲基
蓝类似地加入本发明的配制剂中，例如以进一步改善结肠息肉检出率而不需要“蓝光”结肠
镜检查。
括透明质酸、甘油和/或硅氧烷。在一个实施方案中，封装物质溶解在消化道(gut)内形成
润滑剂；如在一个可选择的方面，能给予约20个至40个胶囊(或其它单位剂型，例如，凝胶
片、片剂等)。在一个实施方案中，专用封装材料用作润滑剂。
定的特性；并且，尽管不是疏水性的，但硅能排斥水并且不会粘住。由于低化学反应性以及
低毒性，硅不会供养微生物生长。在聚合期间，该反应能产生有害的氯化氢气体。为了医药
用途，本发明能使用其中用醋酸酯基团代替硅烷前体中的氯原子的方法。在一方面，由于水
可溶性低和伸展特定良好，所以硅氧烷用作消泡剂。在一方面，使用添加甘油的明胶胶囊，
它们能进一步辅助作为润滑剂和消泡剂。
酸钠或双酚沙丁，诸如硫酸镁、硫酸钠、葡萄糖酸钾的各种盐中的至少一种，以及多元醇赤
藓糖醇(或(2R,3S)-丁-1,2,3,4-四醇)或等效物。当它溶解于胃中且接着是所需量的
水时，它维持它的高渗性。它的肠清洁作用完全优于目前市场上的肠清洁产品，甚至在便秘
或胃气胀患者中。在可选择的实施方案中，在本发明的组合物，例如液体(例如，配制为饮
料、汤或汤状组合物)、混悬剂、凝胶、凝胶片、半固体、片剂、或药囊、锭剂或胶囊内，以1mg至30g或更多的剂量(例如，单位剂量)，或以约1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、
16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29或30克或更多的剂量来使用这些组分。在可选择的实施方案中，以约10克至40克，或者约20克至约36克，或者以15、16、17、18、19、
20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39或40克或更多克的剂量(例如，单元剂量)来使用这些组分。
(例如，单位剂量)方案而给药，即每位患者约10个胶囊至70个胶囊(或其它单位剂量配
制剂)，或约24个至36个胶囊，或约30个胶囊(或其它单位剂量配制剂)，或者约10、11、
12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、
37、38、39或40个或更多个胶囊(或其它单位剂量配制剂)，或根据个体(例如，患者)需
要而调节的数或单位的剂量或总剂量。
频繁运动的那些患者中，他们可以减少该数目。与胶囊一起由患者摄入的流体类型可以由
患者自行决定(例如，茶、健怡可乐、水、无糖果汁或饮料)，只要没有糖或可能的挥发性试
剂存在。这大大改善了肠准备过程的适口性以及由此的依从性。理想地，患者需要服用不
超过约2升(升(liter))的流体，并且所述组合物通过水样便获得非常满意的清洁以及实
现清洁的盲肠。
(例如，患者)以各种时间格式摄入的干燥组合物。其可以与患者选择的口服流体一起以每
小时约2个至10个或约6个至8个胶囊(或其它单位剂量配制剂)，或每小时约1、2、3、4、
5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20个胶囊(或其它单位剂量配制剂)或更多个胶囊而摄入，并且可用于结肠镜检查的准备或者手术或其它程序的准备。
位剂量配制剂)，以帮助进行有规律地发生肠运动。该治疗可在安全的情况下长期进行。
平下产生贡献。例如，虽然本发明不限于任何特定的作用机理，但在患者中，赤藓糖醇可促
进小肠内的电解质吸收，而其它肠道灌洗通常使小肠虚弱。这是利用非饱和的动力学通过
附近的小肠被动扩散而实现的，因此提供在更好地再吸收多元醇赤藓糖醇以及共同输送电
解质、尤其是钠和钾方面的显著优点；参见例如Ross(1972)J.of Clin.Invest.51:2414；
Bernt(1996)Reg.Toxicol.and Pharmacol.24:S191-S197。在可选择的实施方案中，当所述
组合物包含额外的钾、钠和镁时，这些电解质优选通过赤藓糖醇的作用在小肠内被再吸收。
因此，肠准备的主要问题之一可被最小化，这是因为患者具有较少的涉及脱水的发作，包括
头痛和头晕目眩。还可以减少恶心和呕吐，否则进行许多现有肠准备的患者将经历这些，因
而该制剂为患者更加接收的。
藓糖醇与较高的尿渗透压相关，并且不会影响肌酸酐、柠檬酸盐、尿素或电解质，包括钠、
钾、氯化物和磷酸盐；参见例如Tetzloff(1996)Reg.Toxicol.&Pharmacol.24:S286-S295；
Bornet(1996)Reg.Toxicol.&Pharmacol.24:S296-S302 ；Noda(1992)
J.Nutri122:1266-1272。这种通过正常血清渗透压保持电解质和体内水分，能减少低血
压、低钠血症、恶心和呕吐的风险，这是通过目前市场上的其它制剂所常见的；参见例如
Bornet(1996)如上。低钠血症的减少还能降低其它制剂的更严重的副作用的风险，该副作
用包括抽搐以及与磷酸盐中毒相关的急性肾功能衰竭。
物学作用，并且赤藓糖醇不具有任何致癌、致突变或致畸的可能性；参见例如Munro(1998)
Food Chem.Toxicol.36:1139-1174。
(粪便(fecal))菌丛导致的新陈代谢；参见例如Hiele(1993)Br.J.Nutr.69:169-176；
Arrigoni(2005)Br.J Nutr.94:643-646。因此，在一个可选择的实施方案(或使用)中，
在使用电烙术的结肠镜检查和息肉切除术期间，患者中不存在爆炸的可能性。与更易于
发酵的物质不同，赤藓糖醇能完全耐细菌的侵袭。此外，虽然本发明不限于任何特定的
作用机理，但在该示例性制剂中，实际上仅约10%的摄入赤藓糖醇进入结肠；参见例如
Arrigoni(2005)Br.J.Nutr.94:643-646。在可选择的实施方案中，每天给予个体(例如，患
者)约1克至约40克，或约8克至约15克赤藓糖醇(或等效异构体或者糖替代或合成的
异构体)，或者每天给予约1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、
22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39或40克或更多克赤藓糖醇(或等效异构体或者糖替代或合成的异构体)。
可降解的糖。合适的糖和多元醇替代的异构体包括木糖、木三塘、低聚糖如低聚木糖、低聚
果糖、聚果糖、低聚半乳糖、甘露醇、葡萄糖、L-葡萄糖、蔗糖、果糖、半乳糖、乳糖或乳果糖。
合适的多元醇替代异构体包括甘醇、丙三醇、苏糖醇、阿拉伯糖醇、木糖醇、核糖醇、甘露糖
醇、山梨糖醇、半乳糖醇、艾杜糖醇、异麦芽酮糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇(lactilol)和聚糖醇
(polygfycitol)。
物等效二苯基甲烷的组合物。在可选择的实施方案中，以每剂量等于或小于约25mg、24mg、
23mg、22mg、21mg、20mg、19mg、18mg、17mg、16mg、15mg、14mg、13mg、12mg、11mg、10mg、9mg、
8mg、7mg、6mg、5mg、4mg、3mg、2mg或1mg或更少，或约1mg至25mg配制比沙可啶或生物等效
二苯基甲烷。
患者)的比沙可啶，或者约100、110、120、130、140或150mg至约1、2、3、4或4.5g或更多的
比沙可啶，从而用于便秘患者。
于比用于结肠镜检查准备或用于便秘或胃气胀治疗的目前患者可获得的比沙可啶浓度低
得多的浓度。因此，该配制剂将抽搐或不良作用的可能性最小化。
择的实施方案中，本发明的配制剂或组合物包含约10mg至约1、2、3、4或5克或更多克(g)
的双酚沙丁，或者约75、80、85、90或100mg至约150至200mg(例如，用于常规患者)的双
酚沙丁，或者约100、110、120、130、140或150mg至约1、2、3、4或4.5g或更多的双酚沙丁，
从而用于便秘患者。
为约5mg至500mg，或约100g。由于大量的六氨基乙酰丙酸进入结肠，因此，可包含较大体
积以增加对息肉的附着。在一些实施方案中，仅需要小体积的六氨基乙酰丙酸，并且它将占
不大于900mg胶囊的约2倍(例如1.8gm)的体积。
施方案中，100mg二甲基硅油被添加到所述组合物中。向配制剂添加润滑剂如甘油或硅氧烷
还能在结肠镜检查实施过程内有助于结肠镜的插入以及简易化。
饮料、营养品或食物或饲料补充剂(例如，液体、半固体或固体)等。
No.6,245,740(USPN)中所描述的多元醇/稠化油混悬剂。本发明的组合物可以被封装，例
如封装在玻璃基质中，如美国专利申请公开No.20100289164以及USPN7,799,341中所描
述的。本发明的组合物可被制备、标记或配制为赋形剂颗粒，例如，包含与二氧化硅、崩解
剂以及多元醇、糖或多元醇/糖混合物紧密结合的纤维素材料如微晶纤维素，如例如美国
专利申请公开No.20100285164中所描述的。本发明的组合物可被制备、标记或配制为口服
崩解片剂，如例如美国专利申请公开No.20100278930中所描述的。本发明的组合物可被
制备、标记或配制为球形颗粒，如例如美国专利申请公开No.20100247665中所描述的，例
如包含晶体纤维素和/或粉末状纤维素。本发明的组合物可被制备、标记或配制为快速崩
解固体制剂，可用作如例如美国专利申请公开No.20100233278中所描述的口服崩解固体
制剂。本发明的组合物可被制备、标记或配制为包含黄蓍胶和多磷酸或其盐的用于口服应
用的固体制剂，如例如美国专利申请公开No.20100226866中所描述的。可使用水溶性多羟
基化合物、羟基羧酸和/或多羟基羧酸制备、标记或配制本发明的组合物，如例如美国专利
申请公开No.20100222311中所描述的。本发明的组合物可被制备、标记或配制为锭剂，或
可咀嚼和可吸允的片剂或其它单位剂形，如例如美国专利申请公开No.20100184785中所
描述的。可以以聚结物的形式制备、标记或配制本发明的组合物，如例如美国专利申请公开
No.20100178349中所描述的。可以以凝胶或糊剂的形式制备、标记或配制本发明的组合物，
如例如美国专利申请公开No.20060275223中所描述的。可以以软胶囊的形式制备、标记或
配制本发明的组合物，如例如USPN7,846,475或USPN7,763,276中所描述的。
中所描述的。在一个实施方案中，本发明的组合物被加入到(制备为)饮料，如例如
USPN7,815,956中所描述的。例如，本发明的组合物被加入到酸奶、冰淇淋、牛奶或奶昔、“酸奶冰激凌(frosty)”、“刨冰(snow-cone)”或其它基于冰的混合物等。
低于或等于5s/100g或低于5s/100g的流动性。
实施例
总计约25个至约35个胶囊(或片剂等)。
囊。
方案中，服用约5个胶囊(或片剂等)，或服用约1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个或更多的胶囊(或片剂等)，约每半小时，或以约每15至45分钟服用直至患者出现腹泻。
等))通过约2公升水或其它流体(或其混合物)而给予(例如，自行给药)患者。预期在
约第二个小时开始腹泻；然后将变成完全水样的；在次日可进行仿真结肠镜检查。
秘的历史。
它们尺寸大)：他们没有经受不良作用，除了预期的轻微腹痛，7位中的2位经受了轻微至严
重的头痛，其归因为缺乏食物而不是胶囊本身的效果。大部分患者还承认该方法易于遵循
并值得做。
们更喜欢胶囊并会再次使用它们，因而胶囊在该事件上也取得成功。
瓶、罩板包装等)的内容物，随后服用第二容器的内容物。在一个实施方案中，第一容器的
内容物将包含或由含以下示例性配制剂的胶囊(或丸剂、片剂、凝胶片等)组成：比沙可啶、
硫酸镁、硫酸钠、葡糖酸钾、氯化钠和赤藓糖醇，例如以下述示例性用量：
如，瓶)将含有约10个至40个或更多个胶囊，例如，10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、
21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32个或更多个胶囊。在一个实施方案中，第二容器将含有约2个至30个或更多个胶囊，例如，2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、
19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32个或更多个胶囊。
下述示例性用量：
方法包括给予(或指导患者自我给药)第一容器的内容物，接着数小时后(例如，约6至24
小时后)或次日(例如，程序如结肠镜检查的早晨)给予第二容器的内容物。
(或丸剂、片剂、凝胶片等)，并且第一容器具有约16个将首先被服用或给予的胶囊，并且第
二容器具有约22个随后服用的胶囊，例如，数小时后(例如，约6至24小时后)或次日(例
如，程序如结肠镜检查的早晨)。
且第一容器具有约32个将首先被服用或给予的胶囊，并且第二容器(例如，瓶)具有约6
个随后服用的胶囊，例如，数小时后(例如，约6至24小时后)或次日(例如，程序如结肠
镜检查的早晨)。
氯化钠、赤藓糖醇和二甲基硅油，例如以下述示例性用量：
用约5个胶囊(或片剂等)，或服用约1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个或更多的胶囊(或片剂
等)，约每半小时，或以约每15至45分钟服用，直至患者出现腹泻。
玻璃杯水的间隔服用二十四(24)个上述配制剂的胶囊。在第二个八(8)个胶囊的剂量后约
30分钟观察到第一次肠运动，并且在摄入最后的剂量之后约两个小时观察到期望的粪便稠
度，定义为清澈的水样便而没有可辨别的形式。在进行肠灌洗准备时，该配制剂很好耐受，
并且没有观察到头痛、恶心或其它不良作用。
各种调查，包括CT扫描MRI、β-HCG和血液检测，均没能显示出器质性病因。她被诊断为非
特异性腹痛(综合征)。
半小时内开始排出水样便。约2-3小时疼痛减少，到这时她已排便11次并且疼痛几乎消失。
该诊断性治疗能将她引荐给胃肠病学家，从而进一步调查。
经检查他腹部柔软，直肠检查正常，并且腹部x-射线显示粪便负荷在升结肠内而没有肠梗
阻。
的症状几乎消失，并且他在接下来的四个星期每天两次地继续服用相同产品的8个胶囊，
并能轻松排便。
(例如XIFAXAN )。这是为前往越南的海外旅行做准备。当从越南返回，他叙述了他如何出
现持续几天的伴随严重疼痛的抽搐和腹泻。最初对服用该胶囊持保留态度，最终他开始以
每20分钟四个胶囊的剂量方案服用该胶囊直至他完成。随着服用胶囊继发的腹泻流动的
开始，他冲洗了他的肠道，在4-6小时内疼痛完全解除，并且继续他的穿过亚洲的旅行而没
有再发生。
囊。他每半小时服用5个胶囊直至他出现腹泻。
录整个小肠的照片。因此，这成为了在原本有缓慢小肠运输的患者中实现整个小肠检查的
有效的肠道准备的实例。
他开始腹泻，然后变得完全水样的，则他为仿真结肠镜检查完全做好准备，次日在放射线科
成功地进行了仿真结肠镜检查。在仿真结肠镜检查期间没有出现颗粒状粪便物质。
囊；而给予32位患者“32个胶囊”方案(以上标示的)匹可硫酸盐胶囊。
1
病灶、更长的程序持续时间以及更需要重复进行结肠镜检查的风险 。
的患者耐受性和/或导致多种电解质紊乱。
在可选择的实施方案中，患者很好地耐受了本发明的配制剂，本发明的配制剂是适口的并
且不会导致任何电解质转移。
明不限于任何特定的作用机理，但匹可硫酸钠能通过刺激肠壁内的神经末端而起作用，因
而促进结肠能动性并抑制电解质和水的再吸收；并且，甘露醇能用于渗透地净化肠。尽管本
发明不限于任何特定的作用机理，但通过甘露醇的吸引穿过结肠壁的细胞外流体流出物并
5
维持内腔的口服流体的能力，增加了结肠内的水含量 。
(recurring)的问题(当肠道制剂不是太咸就是需要喝光大量的液体时)。在可选择的实
施方案中，本发明的配制剂通过将成分封装而克服这一问题；是可增加患者依从性的非常
适口的递送系统。
其的有效清洁。
脱水和其它副作用症状，从而改善肠准备的耐受性。
“32”配制剂(以上所述)匹可硫酸盐胶囊。还将给药方案以及评价患者依从性和耐受性的
患者评估表发给患者。
两份表均基于渥太华肠准备量表(Ottawa Bowel Preparation Scale)。医生和麻醉师评
价肠道的五个部分的清洁度——直肠、乙状结肠/降结肠、横结肠、升结肠/肝曲以及盲肠。
还评价了结肠内流体的体积。
结肠/肝曲以及盲肠)的清洁度评估为0-4(0=优良，1=良好，2=中等，3=差，4=不充分)。
0-5 优良
6-9 良好
10-13 中等
14-19 差
20-22 不充分
备。
肠、横结肠、升结肠/肝曲以及盲肠的清洁度的平均医生和麻醉师分数分别为0.69、0.71、
0.70、0.91和1.17(0=优良，1=良好)。用于分级在整个结肠内存在的流体体积的平均医生
和麻醉师分数为0.57，表明小至中等的体积。
和呕吐。8位患者根本没有经历任何副作用。
曲以及盲肠的医生和麻醉师的分数没有反映出匹可硫酸盐在有效清洁结肠的不同位置的
能力方面有任何显著区别。结肠的所有部分得到平均为0.69至1.17的分数，表明优良至
良好的评估分数。在整个结肠内存在的流体体积分数平均为0.57，表明存在小至中等流体
体积。
且是完成目前市售肠准备后频繁报告的 。8/55(14.5%)的患者报告在完成匹可硫酸盐胶
囊后根本没有副作用。
可选择的肠制备中优选匹可硫酸盐胶囊。这也反映出高的患者依从性，所有55位患者正确
而熟练地遵循了匹可硫酸盐准备方案。
剂。获得了书面的知情同意，并给予患者23个含有240mg双酚沙丁的胶囊配制剂。还将给
药方案、待完成的患者调查问卷和饮用记录发给患者。患者在下午2点开始肠清洁，并允许
人为加糖的碳酸饮料作为他们唯一的流体饮食。
分：直肠、乙状结肠/降结肠、横结肠、升结肠/肝曲以及盲肠。
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