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杏蜜环口服固体制剂的制备方法

阅读:941发布:2021-09-19

专利汇可以提供杏蜜环口服固体制剂的制备方法专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 属于医药技术领域,具体涉及 银 杏蜜环口服 固体制剂 的制备方法。采用两次制粒技术,克服了 现有技术 中的不足,可以在不增加新型设备的情况下生产合格的银杏蜜环胶囊或银杏蜜环片,且产品具有良好的溶出度和 稳定性 ,服用携带方便,同时生产运输贮存成本明显下降。,下面是杏蜜环口服固体制剂的制备方法专利的具体信息内容。

1.一种杏蜜环口服固体制剂的制备方法,其特征在于,包含以下步骤:
(1)提:将天麻蜜环菌粉装入包煎袋中,加水煎煮三次,每次1~4小时,合并煎煮液,滤过,浓缩至相对密度约为1.10~1.15,收膏;
(2)醇沉:所收的膏加入乙醇,使药液含醇量70%~80%,静置;
(3)首次制粒:取醇沉后上清液,浓缩至相对密度1.15~1.20,加入稀释剂,制粒,干燥,粉碎
(4)混合:在药粉中加入银杏叶提取物,混匀;
(5)二次制粒、灌装或压片:混匀后的药粉,加入适量湿润剂,制粒,干燥,外加适量润滑剂,灌装制备胶囊或者压片制备片剂。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于稀释剂为微粉胶、微晶纤维素、乳糖、淀粉中的一种或多种。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于稀释剂为微晶纤维素
4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于湿润剂为5%~75%乙醇溶液。
5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于湿润剂为10%~20%乙醇溶液。
6.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于润滑剂为硬脂酸镁或滑石粉。

说明书全文

杏蜜环口服固体制剂的制备方法

技术领域:

[0001] 本发明属于医药技术领域,具体涉及银杏蜜环口服固体制剂的制备方法。背景技术:
[0002] 现有技术公开了成都天银制药有限公司生产的银杏蜜环口服液于2001年上市销售,其适应症为主要用于冠心病、心绞痛,缺血性脑血管疾病,可改善心、脑缺血性症状,其成分为银杏叶提取物、蜜环粉。2003年,国家药品标准化学药品标准地方标准上升国家标准,第16册,国家药典委员会编,171页,公开了银杏蜜环口服液的质量标准,其处方为银杏叶提取物3g、蜜环粉100g加适量制成1000ml。2006年4月30日,在发明专利CN189932A中公开了银杏蜜环口服液的制备方法。
[0003] 银杏蜜环制剂是选用近代天然植物药研究的热点活性物质银杏叶提取物,与我国传统中药天麻蜜环菌的有效成份进行组方,运用现代制剂工艺制成的复方制剂。蜜环粉提取物成分复杂,含有大分子物质或糖类等物质而粘度大,按照银杏蜜环口服液中活性成分银杏叶提取物和蜜环粉用量制成口服固体制剂难度大,用常规湿法制粒无法实现。也正因如此,目前市场上只有银杏蜜环口服溶液一种剂型生产销售,但由于口服溶液固有的弱点如:有效期短、包装成本高、运输贮存成本高等,加重了患者的经济负担;市场上迫切需要携带方便、价格便宜的常规口服固体制剂。
[0004] 本发明应用现代制药技术对现有银杏蜜环口服溶液制剂进行工艺技术改革,新辅料、新技术的运用,克服了原制剂成本高、服用携带不变的不足,采用本发明制成的银杏蜜环口服固体制剂能充分保留有效成分,具有疗效好、服用量小、服用携带方便等优点,进一步满足和保障了人们的用药需求。发明内容:
[0005] 发明人在研究过程中发现蜜环粉提取物粘度大、水溶性强且不含油性成分,按照常规制剂方法制粒,软材不是很粘就是很硬,使用常规中药制剂设备无法生产。即使采用新型设备制成固体颗粒,也存在药物制剂溶出差、吸湿性强、稳定性差等问题。
[0006] 发明人通过试验,发现采用以下方案可以克服上述现有技术中的不足,可以在不增加新型设备的情况下生产合格的银杏蜜环胶囊或银杏蜜环片,且产品具有良好的溶出度和稳定性,服用携带方便,同时生产运输贮存成本明显下降。发明人在首次制粒时将蜜环粉提取物浓缩至均一的浓溶液状态,通过加入特定辅料粉末有序混合,使药物以分子状态均匀分散在载体中,从而增加药物制剂口服后的溶出速度和生物利用度;同时通过辅料载体对蜜环粉提取物的分散吸附,有效改善了药物的物理状态,使用常规中药制粒设备即可使药物颗粒顺利成形。发明人在首次制粒后将药物颗粒粉碎成细微粉,与银杏叶提取物混匀后再制粒,使得药物颗粒成多层混合包裹,口服后崩解作用起自颗粒的内部,使颗粒崩解后呈细粉状而不是通常的团状,加速药物尤其是银杏提取物的溶出吸收。
[0007] 本发明克服了现有技术中的不足,提供了银杏蜜环口服固体制剂的制备方法,运用该方法制得的银杏蜜环胶囊或银杏蜜环片具有良好的溶出度和稳定性,服用携带方便,同时生产运输贮存成本明显下降。
[0008] 本发明提供了银杏蜜环胶囊的制备方法,包含以下步骤:
[0009] (1)水提:将蜜环粉装入包煎袋中,加水煎煮三次,每次1~4小时,合并煎煮液,滤过,浓缩至相对密度约为1.10~1.15,收膏;
[0010] (2)醇沉:所收的膏加入乙醇,使药液含醇量70%~80%,静置;
[0011] (3)首次制粒:取醇沉后上清液,浓缩至相对密度1.15~1.20,加入稀释剂,制粒,干燥,粉碎;
[0012] (4)混合:在药粉中加入银杏叶提取物,混匀;
[0013] (5)二次制粒、灌装:混匀后的药粉,加入适量湿润剂,制粒,干燥,外加适量润滑剂,灌装胶囊。
[0014] 所述的稀释剂为微粉胶、微晶纤维素、乳糖、淀粉中的一种或多种,优选微晶纤维素
[0015] 所述的湿润剂为5%~75%乙醇溶液,优选10%~20%乙醇溶液。
[0016] 所述的润滑剂为硬脂酸镁或滑石粉。
[0017] 按照本发明方法生产的银杏蜜环胶囊,30分钟溶出度达到90%,24个月各项质量指标稳定。
[0018] 本发明提供了银杏蜜环片的制备方法,包含以下步骤:
[0019] (1)水提:将天麻蜜环菌粉装入包煎袋中,加水煎煮三次,每次1~4小时,合并煎煮液,滤过,浓缩至相对密度约为1.10~1.15,收膏;
[0020] (2)醇沉:所收的膏加入乙醇,使药液含醇量70%~80%,静置;
[0021] (3)首次制粒:取醇沉后上清液,浓缩至相对密度1.15~1.20,加入稀释剂,制粒,干燥,粉碎;
[0022] (4)混合:在药粉中加入银杏叶提取物,混匀;
[0023] (5)二次制粒、压片:混匀后的药粉,加入适量湿润剂,制粒,干燥,外加适量润滑剂,压片。
[0024] 所述的稀释剂为微粉硅胶、微晶纤维素、乳糖、淀粉中的一种或多种,优选微晶纤维素。
[0025] 所述的湿润剂为5%~75%乙醇溶液,优选10%~20%乙醇溶液。
[0026] 所述的润滑剂为硬脂酸镁或滑石粉。
[0027] 按照本发明方法生产的银杏蜜环片,30分钟溶出度达到90%,24个月各项质量指标稳定。具体实施方式:
[0028] 下面结合具体实施方式对本发明作进一步阐述,但不对本发明有任何限制。
[0029] 实施例1:银杏蜜环胶囊的制备
[0030] 将1000g天麻蜜环菌粉装入包煎袋中,加入8000ml水煎煮三次,每次2小时,合并煎煮液,滤过,浓缩至相对密度约为1.10~1.15,收膏;所收的膏加入乙醇,使药液含醇量70%,静置12小时;取醇沉后上清液,浓缩至相对密度1.15~1.20,加入300g微晶纤维素,
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