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作为流感RNA复制的抑制剂的4’-二氟甲基取代的核苷衍生物

阅读:949发布:2020-10-28

专利汇可以提供作为流感RNA复制的抑制剂的4’-二氟甲基取代的核苷衍生物专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 申请 公开了作为流感RNA复制的 抑制剂 的式I的核苷衍 生物 。具体来说,本申请公开了式I的嘌呤和嘧啶核苷衍生物用作流感RNA复制的抑制剂的用途以及含有这样的化合物的药物组合物。,下面是作为流感RNA复制的抑制剂的4’-二氟甲基取代的核苷衍生物专利的具体信息内容。

1. 一种式I的化合物
其中: Y 是 Η或 P(=X)(R')(R); R是0-R1或饥瓜1'; R1'是-C(R2a)(R2b)c(=〇)〇R3; R'是N(R4)C(r23) (R2b)c( =〇)〇r3、-〇P( =0) (0H)0P( =0) (OH)OH或-〇r3 ; Ri是H、低级面代烷基、或芳基,其中芳基是苯基或亚糞基,任选地被一个或多个低级烧 基、低级締基、低级烘基、低级烷基、面代、低级面代烷基、-N(Ria)2、酷基、-5〇2則1?13)2、- C ( = 0) Rib、-S〇2 (Ri。)、-畑 S〇2 (Ri。)、硝基、氯基、或 Ri"取代; 每一个Ria独立地是Η或低级烷基; 每一个Rib独立地是-ORla或-N(Rla)2 ; 每一个Rk是低级烷基; 每一个R2a和R2b独立地是H、低级烷基、-(C出)rN(Rla)2、低级径基烷基、-C出細、-(C此)S (0)pMe、-(C出)nNHC(=NH)N出、(1H-吗隙-3-基)甲基、(1H-吗隙-4-基)甲基、-(C肥)mC(=0) Rib、芳基W及芳基低级烷基,其中芳基任选地被一个或多个径基、低级烷基、低级烷氧基、面 代、硝基或氯基取代; m是0、1、或 2; η是1、2、或 3; Ρ是1或2; r是1或2; 或护3是Η并且R2b和R4共同形成(C出)η ; 每一个R3独立地是Η、低级烷基、低级面代烷基、苯基或苯基低级烷基,其中苯基和苯基 低级烷基任选地被低级烷氧基取代; 或R3和Ri"共同形成C出; 每一个R4独立地是H、低级烷基; 或R2哺R请同形成(C出)3; r、RYW及RZ各自独立地是H、0H或F; RX是H、0H 或F; 或R3和r共同形成化学键; 或Ri和r共同形成化学键; X是0或S; 基是尿喀晚、胞喀晚、嚷岭、腺嚷岭、胸腺喀晚、或杂环烷基,它们中的每一个可W 任选地被一个或多个径基、低级烷基、低级烷氧基、面代、硝基或氯基取代; 前提条件是如果r是H,Ry是H,并且RZ是H,则RX不是H;w及 前提条件是式1不是^憐酸四氨((23,31?,41?,51〇-5-(4-氨基-2-氧代喀晚-1(2^-基)- 2-(二氣甲基)-4-氣-3-径基四氨巧喃-2-基)甲醋; 或其药理学上可接受的盐。
2. 如权利要求1所述的化合物,其中RW是H,Ry是H,r是0H,并且RZ是0H。
3. 如权利要求1所述的化合物,其中RW是F,RY是H,r是F,并且RZ是0H。
4. 如权利要求1所述的化合物,其中RW是OH,Ry是H,r是H,并且RZ是0H。
5. 如权利要求1所述的化合物,其中RW是F,RY是H,r是H,并且RZ是0H。
6. 如权利要求1所述的化合物,其中RW是H,Ry是H,r是F,并且RZ是0H。
7. 如权利要求1所述的化合物,其中RW是H,Ry是OH,r是0H,并且RZ是H。
8. 如权利要求1所述的化合物,其中RW是H,Ry是F,r是0H,并且RZ是F。
9. 如权利要求1所述的化合物,其中RW是H,Ry是F,r是0H,并且RZ是H。
10. 如权利要求1所述的化合物,其中RW是H,Ry是H,r是0H,并且RZ是F。
11. 如权利要求1所述的化合物,其中R/是0-R3,R3是低级烷基,R是-ORi,并且Ri和RX共同 形成化学键。
12. 如权利要求1所述的化合物,其中R是-0Ri,Ri是被Ri"取代的苯基,r是-0R3,并且R3和共同形成C出。
13. 如权利要求1所述的化合物,其中X是0。
14. 如权利要求1所述的化合物,其中X是S。
15. 如权利要求1所述的化合物,其中R是0-Ri,并且Ri是任选地被甲氧基取代的苯基。
16. 如权利要求1所述的化合物,其中R是0-Ri,并且Ri是亚糞基。
17. 如权利要求1所述的化合物,其中R/是N(R4)C(R2a)(R2b)c(=〇)〇R 3,R4是H,R2a是H,R2b 是甲基,并且R3是异丙基。
18. 如权利要求1所述的化合物,其中R/是-0P( =0) (0H)0P( =0) (OH)OH。
19. 如权利要求1所述的化合物,其中碱基是任选地被面代取代的胞巧。
20. 如权利要求1所述的化合物,其中碱基是任选地被面代取代的尿巧。
21. 如权利要求1所述的化合物,其中碱基是鸟巧。
22. 如权利要求1所述的化合物,其中碱基是腺巧。
23. -种化合物,所述化合物选自由W下各项组成的清单: 少-二氣甲基尿巧; 少-二氣甲基尿巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基尿巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基尿巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基尿巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基尿巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基尿巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基尿巧-5/-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐酸醋}; 少-二氣甲基尿巧-5/-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨基憐酸醋}; 少-二氣甲基-5/-0-(2-氧负离子基-4-H-l,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-尿巧; 4'-二氣甲基-5' -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-尿巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]尿巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]尿巧; 少-二氣甲基尿巧-3/ ,5/-环憐酸异丙醋; 少-二氣甲基尿巧-3/ ,5/-环硫代憐酸异丙醋; 少-二氣甲基-5-氣尿巧; 少-二氣甲基-5-氣尿巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氣尿巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氣尿巧-5^-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氣尿巧-5^-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氣尿巧-5^-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氣尿巧-5^-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基尿巧-5/-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐酸醋}; 4/-二氣甲基-5-氣尿巧-5/-化,沪-双[(5)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨基憐酸 醋}; 少-二氣甲基-5/ -0-(2-氧负离子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-5-氣尿 巧; 4'-二氣甲基-5' -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-5-氣尿巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]-5-氣尿巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]-5-氣尿巧; 少-二氣甲基-5-氣尿巧-3/ ,5/-环憐酸异丙醋; 少-二氣甲基-5-氣尿巧-3/,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 少-二氣甲基-5-氯尿巧; 少-二氣甲基-5-氯尿巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氯尿巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氯尿巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氯尿巧-5^-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氯尿巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氯尿巧-5^-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氯尿巧-5/-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐酸醋}; 4/-二氣甲基-5-氯尿巧-5/-化,沪-双[(5)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨基憐酸 醋}; 4'-二氣甲基-5' -〇-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-5-氯尿 巧; 4'-二氣甲基-5' -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-5-氯尿巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]-5-氯尿巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]-5-氯尿巧; 少-二氣甲基-5-氯尿巧-3/ ,5/-环憐酸异丙醋; 少-二氣甲基-5-氯尿巧-3/,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 少-二氣甲基胞巧: 少-二氣甲基胞巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基胞巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(苯甲氧基幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基胞巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基胞巧-5^-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基胞巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基胞巧-5^-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基胞巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基胞巧-5/-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐酸醋}; 少-二氣甲基胞巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨基憐酸醋}; 少-二氣甲基-5/-0-(2-氧负离子基-4寸-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-胞巧; 4'-二氣甲基-5' -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-胞巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]胞巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]胞巧; 少-二氣甲基胞巧-3/ ,5/-环憐酸异丙醋; 少-二氣甲基胞巧-3/ ,5/-环硫代憐酸异丙醋; 少-二氣甲基-5-氣胞巧; 少-二氣甲基-5-氣胞巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氣胞巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氣胞巧-5^-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氣胞巧-5^-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氣胞巧-5^-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氣胞巧-5^-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋: 少-二氣甲基-5-氣胞巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐酸醋}; 4/-二氣甲基-5-氣胞巧-5/-化,沪-双[(5)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨基憐酸 醋}; 少-二氣甲基-5/-0-(2-氧负离子基-4-H-l,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-5-氣胞 巧; 少-二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-5-氣胞巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]-5-氣胞巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]-5-氣胞巧; 少-二氣甲基-5-氣胞巧-3/ ,5/-环憐酸异丙醋; 少-二氣甲基-5-氣胞巧-3/,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 少-二氣甲基-5-氯胞巧; 少-二氣甲基-5-氯胞巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氯胞巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氯胞巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氯胞巧-5^-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氯胞巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氯胞巧-5^-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氯胞巧-5/-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐酸醋}; 4/-二氣甲基-5-氯胞巧-5/-化,沪-双[(5)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨基憐酸 醋}; 少-二氣甲基-5/-0-(2-氧负离子基-4-H-l,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-5-氯胞 巧; 少-二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-5-氯胞巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]-5-氯胞巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]-5-氯胞巧; 少-二氣甲基-5-氯胞巧-3/ ,5/-环憐酸异丙醋; 少-二氣甲基-5-氯胞巧-3/,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 少-二氣甲基腺巧; 少-二氣甲基腺巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基腺巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基腺巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基腺巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基腺巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基腺巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基腺巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐酸醋; 少-二氣甲基腺巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-腺巧; 4'-二氣甲基-5' -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-腺巧; 少-二氣甲基-5/ -0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]腺巧; 少-二氣甲基-5/ -0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]腺巧; 少-二氣甲基腺巧-3/ ,5/-环憐酸异丙醋; 少-二氣甲基腺巧-3/ ,5/-环硫代憐酸异丙醋; 少-二氣甲基-7-腺巧; 少-二氣甲基-7-腺巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-7-腺巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基腺巧-5^-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-7-腺巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-7-腺巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-7-腺巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-7-腺巧-5/-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-7-腺巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-7-腺巧; 4'-二氣甲基-5' -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-7-腺巧; 少-二氣甲基-5/-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]-7-腺巧; 少-二氣甲基-5/ -ο-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]腺巧; 少-二氣甲基-7-腺巧-3/ ,5/-环憐酸异丙醋; 少-二氣甲基-7-腺巧-3/,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 少-二氣甲基鸟巧; 少-二氣甲基鸟巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基鸟巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基鸟巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基鸟巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基鸟巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基鸟巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基鸟巧-5/-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐酸醋; 少-二氣甲基鸟巧-5/-阳沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5/-0-(2-氧负离子基-4寸-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-鸟巧; 4'-二氣甲基-5'-0-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-鸟巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]鸟巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]鸟巧; 少-二氣甲基鸟巧-3/ ,5/-环憐酸异丙醋; 少-二氣甲基鸟巧-3/ ,5/-环硫代憐酸异丙醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基尿巧; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基尿巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸 醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基尿巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基 憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基尿巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐 酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基尿巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨 基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基尿巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐 酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基尿巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨 基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基尿巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐 酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基尿巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨 基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己 烧-2-基)-尿巧; 2^ -脱氧-2^ -氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2- 基)-尿巧; 2/-脱氧-2/-氣-少-二氣甲基-5/-ο-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]尿巧; 2/-脱氧-2/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]尿巧; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基尿巧-3/ ,5/ -环憐酸异丙醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基尿巧-3/ ,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨 基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基尿巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨 基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧-5^ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧-5^ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧-5/ -{N,N^ -双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二 氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧-5/ -{N,N^ -双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫 代二氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己 烧-2-基)-5-氣尿巧; 2^ -脱氧-2^ -氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2- 基)-5-氣尿巧; 2/-脱氧-2/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]-5-氣尿巧; 2/-脱氧-2/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]-5-尿巧; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧-3/ ,5/ -环憐酸异丙醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧-3/ ,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基-5-氯尿巧; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5-氯尿巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨 基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基-5-氯尿巧-5^ -(〇-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基-5-氯尿巧-5^ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基-5-氯尿巧-5^ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基-5-氯尿巧-5^ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基憐酸醋; -脱氧-氣-少-二氣甲基-5-氯尿巧-5^ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5-氯尿巧-5/ -{N,N^ -双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二 氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5-氯尿巧-5/ -{N,N^ -双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫 代二氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己 烧-2-基)-5-氯尿巧; 2^ -脱氧-2^ -氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2- 基)-5-氯尿巧; 2/-脱氧-2/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]-5-氯尿巧; 2/-脱氧-2/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]-5-氯尿巧; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5-氯尿巧-3/ ,5/ -环憐酸异丙醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5-氯尿巧-3/ ,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基胞巧; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基胞巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸 醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基胞巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基 憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基胞巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐 酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基胞巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨 基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基胞巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐 酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基胞巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨 基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基胞巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐 酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基胞巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨 基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己 烧-2-基)-胞巧; 2^ -脱氧-2^ -氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2- 基)-胞巧; 2/-脱氧-2/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]胞巧; 2/-脱氧-2/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]胞巧; 2/ -脱氧-少-二氣甲基-2/ -氣胞巧-3/ ,5/ -环憐酸异丙醋; 2/ -脱氧-少-二氣甲基-2/ -氣胞巧-3/ ,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨 基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基胞巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨 基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧-5^ - {N,N^ -双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二 氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧-5/ -{N,N^ -双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫 代二氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己 烧-2-基)-5-氣胞巧; 2^ -脱氧-2^ -氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2- 基)-5-氣胞巧; 2/-脱氧-2/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]-5-氣胞巧; 2/-脱氧-2/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]-5-胞巧; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧-3/ ,5/ -环憐酸异丙醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧-3/ ,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基-5-氯胞巧; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5-氯胞巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨 基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基-5-氯胞巧-5^ -(〇-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5-氯胞巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5-氯胞巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基-5-氯胞巧-5^ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基-5-氯胞巧-5^ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基憐酸醋; -脱氧-氣-少-二氣甲基-5-氯胞巧-5^ - {N,N^ -双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二 氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5-氯胞巧-5/ -{N,N^ -双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫 代二氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己 烧-2-基)-5-氯胞巧; 2^ -脱氧-2^ -氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2- 基)-5-氯胞巧; 2/-脱氧-2/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]-5-氯胞巧; 2/-脱氧-2/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]-5-氯胞巧; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5-氯胞巧-3/ ,5/ -环憐酸异丙醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5-氯胞巧-3/ ,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基腺巧; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基腺巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸 醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基腺巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基 憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基腺巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐 酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基腺巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨 基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基腺巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐 酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基腺巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨 基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基腺巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐 酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基腺巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨 基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己 烧-2-基)-腺巧; 2^ -脱氧-2^ -氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2- 基)-腺巧; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5/ -0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]腺巧; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5/ -0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]腺巧; 2/ -脱氧-少-二氣甲基-2/ -氣腺巧-3/ ,5/ -环憐酸异丙醋; 2/ -脱氧-少-二氣甲基-2/ -氣腺巧-3/ ,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基腺巧; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基鸟巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸 醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基鸟巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基 憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基鸟巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐 酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基鸟巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨 基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基鸟巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐 酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基鸟巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨 基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基鸟巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐 酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基鸟巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨 基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己 烧-2-基)-鸟巧; 2^ -脱氧-2^ -氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2- 基)-鸟巧; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5/ -0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]鸟巧; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5/ -0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]鸟巧; 2/ -脱氧-少-二氣甲基-2/ -氣鸟巧-3/ ,5/ -环憐酸异丙醋; 2/ -脱氧-少-二氣甲基-2/ -氣鸟巧-3/ ,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖尿巧; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖尿巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基 憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖尿巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代 氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖尿巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨 基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖尿巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖尿巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨 基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖尿巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖尿巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨 基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖尿巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代 二氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己 烧-2-基)-阿糖尿巧; 2^ -脱氧-2^ -氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2- 基)-阿糖尿巧; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5/ -0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]阿糖尿巧; 2/-脱氧-2/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]阿糖尿巧; 2/ -脱氧-少-二氣甲基-2/ -氣阿糖尿巧-3/ ,5/ -环憐酸异丙醋; 2/ -脱氧-少-二氣甲基-2/ -氣阿糖尿巧-3/ ,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 2/-脱氧-2/ ,5-二氣-少-二氣甲基阿糖尿巧; 2^-脱氧-2/ ,5-二氣-少-二氣甲基阿糖尿巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基憐酸醋; 2^-脱氧-2/ ,5-二氣-少-二氣甲基阿糖尿巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基憐酸醋; 2^-脱氧-2/ ,5-二氣-少-二氣甲基阿糖尿巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基氨基憐酸醋; 2^-脱氧-2/ ,5-二氣-少-二氣甲基阿糖尿巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基憐酸醋; 2^-脱氧-2/ ,5-二氣-少-二氣甲基阿糖尿巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基氨基憐酸醋; 2^-脱氧-2/ ,5-二氣-少-二氣甲基阿糖尿巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基憐酸醋; 2^-脱氧-2/ ,5-二氣-少-二氣甲基阿糖尿巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基] 二氨基憐酸醋; 2^-脱氧-2/ ,5-二氣-少-二氣甲基阿糖尿巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基] 硫代二氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ ,5-二氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环 己烧-2-基)-阿糖尿巧; 2^ -脱氧-2^,5-二氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧- 2-基)-阿糖尿巧; 2/-脱氧-2/,5-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]-阿糖尿巧; 2/-脱氧-2/ ,5-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]-阿糖尿 巧; 2/-脱氧-少-二氣甲基-2/ ,5-二氣阿糖尿巧-3/ ,5/-环憐酸异丙醋; 2/-脱氧-少-二氣甲基-2/ ,5-二氣阿糖尿巧-3/ ,5/-环硫代憐酸异丙醋; 4-氯-2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基阿糖尿巧; 4-氯-2^-脱氧-2^-氣-少-二氣甲基阿糖尿巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基氨基憐酸醋; 4-氯-2^-脱氧-2^-氣-少-二氣甲基阿糖尿巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基憐酸醋; 4-氯-2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖尿巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基氨基憐酸醋; 4-氯-2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖尿巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基憐酸醋; 4-氯-2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖尿巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基氨基憐酸醋; 4-氯-2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖尿巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基憐酸醋; 4-氯-2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖尿巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基]二氨基憐酸醋; 4-氯-2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖尿巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基]硫代二氨基憐酸醋; 4-氯-2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂 环己烧-2-基)-阿糖尿巧; 4-氯-2^ -脱氧-2^ -氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧- 2-基)-阿糖尿巧; 4-氯-2/-脱氧-2/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]-阿糖尿巧; 4-氯-2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5/ -0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]-阿糖尿 巧; 4-氯-2/ -脱氧-少-二氣甲基-2/ -氣阿糖尿巧-3/ ,5/ -环憐酸异丙醋; 4-氯-2/ -脱氧-少-二氣甲基-2/ -氣阿糖尿巧-3/ ,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖胞巧; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖胞巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基 憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖胞巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代 氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖胞巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨 基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖胞巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖胞巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨 基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖胞巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖胞巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨 基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖胞巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代 二氨基憐酸醋; -脱氧-氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-l,3,2-苯并二氧憐杂环己 烧-2-基)-阿糖胞巧; 2^ -脱氧-2^ -氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2- 基)-阿糖胞巧; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5/ -0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]阿糖胞巧; 2/-脱氧-2/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]阿糖胞巧; 2/ -脱氧-少-二氣甲基-2/ -氣阿糖胞巧-3/ ,5/ -环憐酸异丙醋; 2/ -脱氧-少-二氣甲基-2/ -氣阿糖胞巧-3/ ,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 2/-脱氧-2/ ,5-二氣-少-二氣甲基阿糖胞巧; 2^-脱氧-2/ ,5-二氣-少-二氣甲基阿糖胞巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基憐酸醋; 2^-脱氧-2/ ,5-二氣-少-二氣甲基阿糖胞巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基憐酸醋; 2^-脱氧-2/ ,5-二氣-少-二氣甲基阿糖胞巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基氨基憐酸醋; 2^-脱氧-2/ ,5-二氣-少-二氣甲基阿糖胞巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基憐酸醋; 2^-脱氧-2/ ,5-二氣-少-二氣甲基阿糖胞巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基氨基憐酸醋; 2^-脱氧-2/ ,5-二氣-少-二氣甲基阿糖胞巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基憐酸醋; 2^-脱氧-2/ ,5-二氣-少-二氣甲基阿糖胞巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基] 二氨基憐酸醋; 2^-脱氧-2/ ,5-二氣-少-二氣甲基阿糖胞巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基] 硫代二氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ ,5-二氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环 己烧-2-基)-阿糖胞巧; 2^ -脱氧-2^,5-二氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧- 2-基)-阿糖胞巧; 2/-脱氧-2/,5-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]-阿糖胞巧; 2/-脱氧-2/ ,5-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]-阿糖胞 巧; 2/-脱氧-少-二氣甲基-2/ ,5-二氣阿糖胞巧-3/ ,5/-环憐酸异丙醋; 2/-脱氧-少-二氣甲基-2/ ,5-二氣阿糖胞巧-3/ ,5/-环硫代憐酸异丙醋; 4-氯-2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖胞巧; 4-氯-2^-脱氧-2^-氣-少-二氣甲基阿糖胞巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基氨基憐酸醋; 4-氯-2^-脱氧-2^-氣-少-二氣甲基阿糖胞巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基憐酸醋; 4-氯-2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖胞巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基氨基憐酸醋; 4-氯-2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖胞巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基憐酸醋; 4-氯-2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖胞巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基氨基憐酸醋; 4-氯-2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖胞巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基憐酸醋; 4-氯-2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖胞巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基]二氨基憐酸醋; 4-氯-2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖胞巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基]硫代二氨基憐酸醋; 4-氯-2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂 环己烧-2-基)-阿糖胞巧; 4-氯-2^ -脱氧-2^ -氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧- 2-基)-阿糖胞巧; 4-氯-2/-脱氧-2/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]-阿糖胞巧; 4-氯-2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基-5/ -0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]-阿糖胞 巧; 4-氯-2/ -脱氧-少-二氣甲基-2/ -氣阿糖胞巧-3/ ,5/ -环憐酸异丙醋; 4-氯-2/ -脱氧-少-二氣甲基-2/ -氣阿糖胞巧-3/ ,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖腺巧; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖腺巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基 憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖腺巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代 氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖腺巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨 基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖腺巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基阿糖腺巧-5^ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨 基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖腺巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖腺巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨 基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖腺巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代 二氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己 烧-2-基)-阿糖腺巧; 2^ -脱氧-2^ -氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2- 基)-阿糖腺巧; 2/-脱氧-2/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]阿糖腺巧; 2/-脱氧-2/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]阿糖腺巧; 2/ -脱氧-少-二氣甲基-2/ -氣阿糖腺巧-3/ ,5/ -环憐酸异丙醋; 2/ -脱氧-少-二氣甲基-2/ -氣阿糖腺巧-3/ ,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖鸟巧; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖鸟巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基 憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖鸟巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代 氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖鸟巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨 基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖鸟巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖鸟巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨 基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖鸟巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖鸟巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨 基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖鸟巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代 二氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己 烧-2-基)-阿糖鸟巧; 2^ -脱氧-2^ -氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2- 基)-阿糖鸟巧; 2/-脱氧-2/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]阿糖鸟巧; 2/-脱氧-2/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]阿糖鸟巧; 2/ -脱氧-少-二氣甲基-2/ -氣阿糖鸟巧-3/ ,5/ -环憐酸异丙醋; 2/ -脱氧-少-二氣甲基-2/ -氣阿糖鸟巧-3/ ,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 2^ -脱氧-2^,2^ -二氣-少-二氣甲基尿巧; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基尿巧-5^ -(〇-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨 基憐酸醋; 2^-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基尿巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基憐酸醋; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基尿巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基憐酸醋; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基尿巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基憐酸醋; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基尿巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基憐酸醋; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基尿巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ ,2/ -二氣-少-二氣甲基尿巧-5/ -{N,N^ -双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二 氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ ,2/ -二氣-少-二氣甲基尿巧-5/ -{N,N^ -双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫 代二氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂 环己烧-2-基)-尿巧; 2^ -脱氧-2^,2^ -二氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧- 2-基)-尿巧; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]尿巧; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]尿巧; 2/-脱氧-2/ ,2/-二氣-少-二氣甲基尿巧-3/ ,5/-环憐酸异丙醋; 2/ -二脱氧-2/ -二氣-少-二氣甲基尿巧-3/ ,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 2^ -脱氧-2^,2^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧-5^ -(〇-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧-5^ -(〇-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基憐酸醋; 2/ -二脱氧-2/ -二氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧-5^ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧-5^ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧-5^ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧-5^ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基]二氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧-5^ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基]硫代二氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂 环己烧-2-基)-5-氣尿巧; 2^ -脱氧-2^,2^ -二氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧- 2-基)-5-氣尿巧; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基-5/-ο-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]-5-氣尿巧; 2/-脱氧-2/ ,2/-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]-5-尿 巧; 2/-脱氧-2/ ,2/-二氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧-3/ ,5/-环憐酸异丙醋; 2/-脱氧-2/ ,2/-二氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧-3/ ,5/-环硫代憐酸异丙醋; 2^ -脱氧-2^,2^ -二氣-少-二氣甲基-5-氯尿巧; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基-5-氯尿巧-5^ -(〇-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基-5-氯尿巧-5^ -(〇-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基-5-氯尿巧-5^ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基-5-氯尿巧-5^ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基-5-氯尿巧-5^ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基-5-氯尿巧-5^ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基-5-氯尿巧-5^ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基]二氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基-5-氯尿巧-5^ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基]硫代二氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂 环己烧-2-基)-5-氯尿巧; 2^ -脱氧-2^,2^ -二氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧- 2-基)-5-氯尿巧; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]-5-氯尿巧; 2/-脱氧-2/ ,2/-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]-5-氯尿 巧; 2/-脱氧-2/ ,2/-二氣-少-二氣甲基-5-氯尿巧-3/ ,5/-环憐酸异丙醋; 2/-脱氧-2/ ,2/-二氣-少-二氣甲基-5-氯尿巧-3/ ,5/-环硫代憐酸异丙醋; 2^ -脱氧-2^,2^ -二氣-少-二氣甲基胞巧; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基胞巧-5^ -(〇-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨 基憐酸醋; 2^-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基胞巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基憐酸醋; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基胞巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基憐酸醋; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基胞巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基憐酸醋; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基胞巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基憐酸醋; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基胞巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ ,2/ -二氣-少-二氣甲基胞巧-5/ -{N,N^ -双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二 氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ ,2/ -二氣-少-二氣甲基胞巧-5/ -{N,N^ -双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫 代二氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂 环己烧-2-基)-胞巧; 2^ -脱氧-2^,2^ -二氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧- 2-基)-胞巧; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]胞巧; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]胞巧; 2/-脱氧-2/ ,2/-二氣-少-二氣甲基胞巧-3/ ,5/-环憐酸异丙醋; 2/-脱氧-2/ ,2/-二氣-少-二氣甲基胞巧-3/ ,5/-环硫代憐酸异丙醋; 2^ -脱氧-2^,2^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧-5^ -(〇-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧-5^ -(〇-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ ,2/ -二氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ ,2/ -二氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧-5^ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧-5^ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧-5^ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基]二氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧-5^ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基]硫代二氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂 环己烧-2-基)-5-氣胞巧; 2^ -脱氧-2^,2^ -二氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧- 2-基)-5-氣胞巧; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]-5-氣胞巧; 2/-脱氧-2/ J/-二氣-少-二氣甲基-5/-ο-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]-5-胞 巧; 2/-脱氧-2/ ,2/-二氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧-3/ ,5/-环憐酸异丙醋; 2/-脱氧-2/ ,2/-二氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧-3/ ,5/-环硫代憐酸异丙醋; 5-氯-2^ -脱氧-2^,2^ -二氣-少-二氣甲基胞巧; 5-氯-2^-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基胞巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基氨基憐酸醋; 5-氯-2^-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基胞巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基憐酸醋; 5-氯-2^-脱氧-2,2"-二氣-少-二氣甲基胞巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基氨基憐酸醋; 5-氯-2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基胞巧-5^ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基憐酸醋; 5-氯-2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基胞巧-5^ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基氨基憐酸醋; 5-氯-2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基胞巧-5^ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基憐酸醋; 5-氯-2^ -脱氧-2^,2^ -二氣-少-二氣甲基胞巧-5^ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基]二氨基憐酸醋; 5-氯-2^ -脱氧-2^,2^ -二氣-少-二氣甲基胞巧-5^ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基]硫代二氨基憐酸醋; 5-氯-2'-脱氧-2' ,2'-二氣-4'-二氣甲基-5' -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧 憐杂环己烧-2-基)胞巧; 5-氯-2'-脱氧-2' ,2'-二氣-4'-二氣甲基-5' -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环 己烧-2-基)胞巧; 5-氯-2/-脱氧-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]胞巧; 5-氯-2/-脱氧-2/ ,2/-二氣-少-二氣甲基-5/-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]胞 巧; 5-氯-2/-脱氧-2/ ,2/-二氣-少-二氣甲基胞巧-3/ ,5/-环憐酸异丙醋; 2/-脱氧-2/ ,2/-氣-少-二氣甲基胞巧-3/ ,5/-环硫代憐酸异丙醋; 2^ -脱氧-2^,2^ -二氣-少-二氣甲基腺巧; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基腺巧-5^ -(〇-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨 基憐酸醋; 2^-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基腺巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基憐酸醋; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基腺巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基憐酸醋; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基腺巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基憐酸醋; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基腺巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基憐酸醋; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基腺巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基憐酸醋; 2/-脱氧-2/ ,2/-二氣-少-二氣甲基腺巧-5/-{N,N^ -双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二 氨基憐酸醋; 2/-脱氧-2/ ,2/-二氣-少-二氣甲基腺巧-5/-{N,N^ -双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫 代二氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂 环己烧-2-基)-腺巧; 2^ -脱氧-2^,2^ -二氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧- 2-基)-腺巧; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]腺巧; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]腺巧; 2/-脱氧-2/ ,2/-二氣-少-二氣甲基腺巧-3/ ,5/-环憐酸异丙醋; 2/-脱氧-2/ ,2/-二氣-少-二氣甲基腺巧-3/ ,5/-环硫代憐酸异丙醋; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基鸟巧; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基鸟巧-5^ -(〇-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨 基憐酸醋; 2^-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基鸟巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基憐酸醋; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基鸟巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基憐酸醋; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基鸟巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基憐酸醋; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基鸟巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基憐酸醋; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基鸟巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ ,2/ -二氣-少-二氣甲基鸟巧-5/ -{N,N^ -双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二 氨基憐酸醋; 2/ -脱氧-2/ ,2/ -二氣-少-二氣甲基鸟巧-5/ -{N,N^ -双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫 代二氨基憐酸醋; 2^ -脱氧-2^ -二氣-少-二氣甲基鸟巧-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧 憐杂环己烧-2-基)-胞巧; 2^ -脱氧-2^ -二氣-4/ -二氣甲基鸟巧-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环 己烧-2-基)-胞巧; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]鸟巧; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]鸟巧; 2/-脱氧-2/ ,2/-二氣-少-二氣甲基鸟巧-3/ ,5/-环憐酸异丙醋; 2/-脱氧-2/ ,2/-二氣-少-二氣甲基鸟巧-3/ ,5/-环硫代憐酸异丙醋; 少-二氣甲基阿糖尿巧; 少-二氣甲基阿糖尿巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基阿糖尿巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基阿糖尿巧-5^-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基阿糖尿巧-5^-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基阿糖尿巧-5^-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基阿糖尿巧-5^-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基阿糖尿巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐酸醋}; 少-二氣甲基阿糖尿巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨基憐酸醋}; 少-二氣甲基-5/-0-(2-氧负离子基-4寸-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-阿糖尿 巧; 少-二氣甲基-5/-0-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-阿糖尿巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]阿糖尿巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]阿糖尿巧; 少-二氣甲基阿糖尿巧-3/ ,5/-环憐酸异丙醋; 少-二氣甲基阿糖尿巧-3/,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 少-二氣甲基-5-氣阿糖尿巧; 少-二氣甲基-5-氣阿糖尿巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氣阿糖尿巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸 醋; 少-二氣甲基-5-氣阿糖尿巧-5^-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氣阿糖尿巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐 酸醋; 少-二氣甲基-5-氣阿糖尿巧-5^-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氣阿糖尿巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐 酸醋; 少-二氣甲基-5-氣阿糖尿巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐酸醋; 4/-二氣甲基-5-氣阿糖尿巧-5/-化,沪-双[(5)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨基憐 酸醋; 少-二氣甲基-5/-0-(2-氧负离子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-5-氣阿 糖尿巧; 2^ -脱氧-2^,5-二氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧- 2-基)-5-氣阿糖尿巧; 2/-脱氧-2/ ,5-二氣-少-二氣甲基-5/-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]-5-氣阿糖尿 巧; 2/-脱氧-2/ ,5-二氣-少-二氣甲基-5/-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]-5-氣阿 糖尿巧; 少-二氣甲基-5-氣阿糖尿巧-3/,5/ -环憐酸异丙醋; 少-二氣甲基-5-氣阿糖尿巧-3/,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 5-氯-少-二氣甲基阿糖尿巧; 5-氯-少-二氣甲基阿糖尿巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 5-氯-少-二氣甲基阿糖尿巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸 醋; 5-氯-少-二氣甲基阿糖尿巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 4- 氯-2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖尿巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基憐酸醋; 5- 氯-少-二氣甲基阿糖尿巧-5^-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 5-氯-少-二氣甲基阿糖尿巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐 酸醋; 5-氯-少-二氣甲基阿糖尿巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐酸醋; 5-氯-少-二氣甲基阿糖尿巧-5/-{Ν,Ν^-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨基憐 酸醋; 5-氯-少-二氣甲基-5/ -0-(2-氧负离子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-阿 糖尿巧; 5-氯-少-二氣甲基-5/ -0-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-阿糖尿 巧; 5-氯-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]-阿糖尿巧; 5-氯-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]-阿糖尿巧; 5-氯-少-二氣甲基阿糖尿巧-3/,5/ -环憐酸异丙醋; 5-氯-少-二氣甲基阿糖尿巧-3/,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 少-二氣甲基阿糖胞巧; 少-二氣甲基阿糖胞巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基阿糖胞巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基阿糖胞巧-5^-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基阿糖胞巧-5^-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基阿糖胞巧-5^-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基阿糖胞巧-5^-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基阿糖胞巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐酸醋; 少-二氣甲基阿糖胞巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5/-0-(2-氧负离子基-4寸-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-阿糖胞 巧; 少-二氣甲基-5/-0-(2-硫酸-4寸-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-阿糖胞巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]阿糖胞巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]阿糖胞巧; 少-二氣甲基阿糖胞巧-3/ ,5/-环憐酸异丙醋; 少-二氣甲基阿糖胞巧-3/,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 少-二氣甲基-5-氣阿糖胞巧; 少-二氣甲基-5-氣阿糖胞巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氣阿糖胞巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸 醋; 少-二氣甲基-5-氣阿糖胞巧-5^-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氣阿糖胞巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐 酸醋; 少-二氣甲基-5-氣阿糖胞巧-5^-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氣阿糖胞巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐 酸醋; 少-二氣甲基-5-氣阿糖胞巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐酸醋; 4/-二氣甲基-5-氣阿糖胞巧-5/-化,沪-双[(5)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨基憐 酸醋; 少-二氣甲基-5/-0-(2-氧负离子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-5-氣阿 糖胞巧; 2^ -脱氧-2^,5-二氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧- 2-基)-5-氣阿糖胞巧; 2/-脱氧-2/ ,5-二氣-少-二氣甲基-5/-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]-5-氣阿糖胞 巧; 2/-脱氧-2/ ,5-二氣-少-二氣甲基-5/-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]-5-氣阿 糖胞巧; 少-二氣甲基-5-氣阿糖胞巧-3/,5/ -环憐酸异丙醋; 少-二氣甲基-5-氣阿糖胞巧-3/,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 5-氯-少-二氣甲基阿糖胞巧; 5-氯-少-二氣甲基阿糖胞巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 5-氯-少-二氣甲基阿糖胞巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸 醋; 5-氯-少-二氣甲基阿糖胞巧-5^-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 4- 氯-2/ -脱氧-2/ -氣-少-二氣甲基阿糖胞巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基憐酸醋; 5- 氯-少-二氣甲基阿糖胞巧-5^-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 5-氯-少-二氣甲基阿糖胞巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐 酸醋; 5-氯-少-二氣甲基阿糖胞巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐酸醋; 5-氯-少-二氣甲基阿糖胞巧-5/-{Ν,Ν^-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨基憐 酸醋; 5-氯-少-二氣甲基-5/ -0-(2-氧负离子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-阿 糖胞巧; 5-氯-少-二氣甲基-5/ -0-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-阿糖胞 巧; 5-氯-少-二氣甲基-5/-ο-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]-阿糖胞巧; 5-氯-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]-阿糖胞巧; 5-氯-少-二氣甲基阿糖胞巧-3/,5/ -环憐酸异丙醋; 5-氯-少-二氣甲基阿糖胞巧-3/,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 少-二氣甲基阿糖腺巧; 少-二氣甲基阿糖腺巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基阿糖腺巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基阿糖腺巧-5^-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基阿糖腺巧-5^-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基阿糖腺巧-5^-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基阿糖腺巧-5^-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基阿糖腺巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐酸醋; 少-二氣甲基阿糖腺巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5/-0-(2-氧负离子基-4寸-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-阿糖腺 巧; 少-二氣甲基-5/-0-(2-硫酸-4寸-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-阿糖腺巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]阿糖腺巧; 少-二氣甲基-5/ -0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]阿糖腺巧; 少-二氣甲基阿糖腺巧-3/ ,5/-环憐酸异丙醋; 少-二氣甲基阿糖腺巧-3/,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 少-二氣甲基阿糖鸟巧; 少-二氣甲基阿糖鸟巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基阿糖腺巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基阿糖鸟巧-5^-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基阿糖鸟巧-5^-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基阿糖鸟巧-5^-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基阿糖鸟巧-5^-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基阿糖鸟巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐酸醋; 少-二氣甲基阿糖鸟巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5/-0-(2-氧负离子基-4寸-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-阿糖鸟 巧; 少-二氣甲基-5/ -0-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-阿糖鸟巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]阿糖鸟巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]阿糖鸟巧; 少-二氣甲基阿糖鸟巧-3/ ,5/-环憐酸异丙醋; 少-二氣甲基阿糖鸟巧-3/,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基尿巧; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基尿巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸 醋; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基尿巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基 憐酸醋; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基尿巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐 酸醋; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基尿巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨 基憐酸醋; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基尿巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐 酸醋; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基尿巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨 基憐酸醋; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基尿巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐 酸醋; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基尿巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨 基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己 烧-2-基)-尿巧; 3^ -脱氧-3^ -氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2- 基)-尿巧; 3/-脱氧-3/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]尿巧; 3/-脱氧-3/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]尿巧; 3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基胞巧; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基胞巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸 醋; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基胞巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基 憐酸醋; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基胞巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐 酸醋; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基胞巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨 基憐酸醋; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基胞巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐 酸醋; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基胞巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨 基憐酸醋; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基胞巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐 酸醋; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基胞巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨 基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己 烧-2-基)-胞巧; 3^ -脱氧-3^ -氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2- 基)-胞巧; 3/-脱氧-3/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]胞巧; 3/-脱氧-3/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]胞巧; 3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基木糖尿巧; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基木糖尿巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基 憐酸醋; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基木糖尿巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代 氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基木糖尿巧-5^ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨 基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基木糖尿巧-5^ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基木糖尿巧-5^ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨 基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基木糖尿巧-5^ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基憐酸醋; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基木糖尿巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨 基憐酸醋; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基木糖尿巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代 二氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己 烧-2-基)-木糖尿巧; 3^ -脱氧-3^ -氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2- 基)-木糖尿巧; 3/-脱氧-3/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]木糖尿巧; 3/-脱氧-3/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]木糖尿巧; 3^-脱氧-3^ ,5-二氣-少-二氣甲基木糖尿巧; 3/-脱氧-3/,5-二氣-少-二氣甲基木糖尿巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基憐酸醋; 3/-脱氧-3/,5-二氣-少-二氣甲基木糖尿巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基憐酸醋; 3^-脱氧-3/ ,5-二氣-少-二氣甲基木糖尿巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基氨基憐酸醋; 3^-脱氧-3/ ,5-二氣-少-二氣甲基木糖尿巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基憐酸醋; 3^-脱氧-3/ ,5-二氣-少-二氣甲基木糖尿巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基氨基憐酸醋; 3/-脱氧-3/,5-二氣-少-二氣甲基木糖尿巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基憐酸醋; 3/-脱氧-3/,5-二氣-少-二氣甲基木糖尿巧-5/-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基] 二氨基憐酸醋; 3/-脱氧-3/,5-二氣-少-二氣甲基木糖尿巧-5/-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基] 硫代二氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^ ,5-二氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环 己烧-2-基)-木糖尿巧; 3^ -脱氧-3^,5-二氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫硫-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧- 2-基)-木糖尿巧; 3/-脱氧-3/,5-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]木糖尿巧; 3/-脱氧-3/ ,5-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]木糖尿 巧; 5-氯-3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基木糖尿巧; 5-氯-3^-脱氧-3^-氣-少-二氣甲基木糖尿巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基氨基憐酸醋; 5-氯-3^-脱氧-3^-氣-少-二氣甲基木糖尿巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基憐酸醋; 5-氯-3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基木糖尿巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基氨基憐酸醋; 5-氯-3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基木糖尿巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基憐酸醋; 5-氯-3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基木糖尿巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基氨基憐酸醋; 5-氯-3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基木糖尿巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基憐酸醋; 5-氯-3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基木糖尿巧-5^ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基]二氨基憐酸醋; 5-氯-3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基木糖尿巧-5^ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基]硫代二氨基憐酸醋; 5-氯-3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂 环己烧-2-基)-木糖尿巧; 5-氯-3'-脱氧-3'-氣-4'-二氣甲基-5' -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧- 2-基)-木糖尿巧; 5-氯-3/-脱氧-3/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]木糖尿巧; 5-氯-3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基-5^ -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]木糖尿 巧; 3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基木糖胞巧; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基木糖胞巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基 憐酸醋; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基木糖胞巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代 氨基憐酸醋; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基木糖胞巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨 基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基木糖胞巧-5^ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基木糖胞巧-5^ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨 基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基木糖胞巧-5^ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基木糖胞巧-5^ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨 基憐酸醋; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基木糖胞巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代 二氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己 烧-2-基)-木糖胞巧; 3^ -脱氧-3^ -氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2- 基)-木糖胞巧; 3/-脱氧-3/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]木糖胞巧; 3/-脱氧-3/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]木糖胞巧; 3^ -脱氧-3^ 5-二氣-少-二氣甲基木糖胞巧; 3/-脱氧-3/,5-二氣-少-二氣甲基木糖胞巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基憐酸醋; 3/-脱氧-3/,5-二氣-少-二氣甲基木糖胞巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基憐酸醋; 3^-脱氧-3/ ,5-二氣-少-二氣甲基木糖胞巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基氨基憐酸醋; 3^-脱氧-3/ ,5-二氣-少-二氣甲基木糖胞巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基憐酸醋; 3^-脱氧-3/ ,5-二氣-少-二氣甲基木糖胞巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基氨基憐酸醋; 3^-脱氧-3/ ,5-二氣-少-二氣甲基木糖胞巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基憐酸醋; 3^-脱氧-3/ ,5-二氣-少-二氣甲基木糖胞巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基] 二氨基憐酸醋; 3^-脱氧-3/ ,5-二氣-少-二氣甲基木糖胞巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基] 硫代二氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^ ,5-二氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环 己烧-2-基)-木糖胞巧; 3^ -脱氧-3^,5-二氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧- 2-基)-木糖胞巧; 3/-脱氧-3/ ,5-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]木糖胞巧; 3/-脱氧-3/ ,5-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]木糖胞 巧; 5-氯-3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基木糖胞巧; 5-氯-3^-脱氧-3^-氣-少-二氣甲基木糖胞巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基氨基憐酸醋; 5-氯-3^-脱氧-3^-氣-少-二氣甲基木糖胞巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基憐酸醋; 5-氯-3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基木糖胞巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基氨基憐酸醋; 5-氯-3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基木糖胞巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基憐酸醋; 5-氯-3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基木糖胞巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基氨基憐酸醋; 5-氯-3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基木糖胞巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基憐酸醋; 5-氯-3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基木糖胞巧-5^ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基]二氨基憐酸醋; 5-氯-3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基木糖胞巧-5^ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基]硫代二氨基憐酸醋; 5-氯-3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂 环己烧-2-基)-木糖胞巧; 5-氯-3'-脱氧-3'-氣-4'-二氣甲基-5' -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧- 2-基)-木糖胞巧; 5-氯-3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基-5^ -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]木糖胞巧; 5-氯-3/ -脱氧3/ -氣-少-二氣甲基-5/ -0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]木糖胞 巧; 3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基木糖腺巧; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基木糖腺巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基 憐酸醋; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基木糖腺巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代 氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基木糖腺巧-5^ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨 基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基木糖腺巧-5^ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基憐酸醋; -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基木糖腺巧-5^ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨 基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基木糖腺巧-5^ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基憐酸醋; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基木糖腺巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨 基憐酸醋; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基木糖腺巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代 二氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己 烧-2-基)-木糖腺巧; 3^ -脱氧-3^ -氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2- 基)-木糖腺巧; 3/-脱氧-3/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]木糖腺巧; 3/-脱氧-3/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]木糖腺巧; 3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基木糖鸟巧; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基木糖鸟巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基 憐酸醋; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基木糖鸟巧-5/ -(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代 氨基憐酸醋; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基木糖鸟巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨 基憐酸醋; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基木糖鸟巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基木糖鸟巧-5^ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨 基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基木糖鸟巧-5^ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基憐酸醋; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基木糖鸟巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨 基憐酸醋; 3/ -脱氧-3/ -氣-少-二氣甲基木糖鸟巧-5/ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代 二氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^ -氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己 烧-2-基)-木糖鸟巧; 3^ -脱氧-3^ -氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2- 基)-木糖鸟巧; 3/-脱氧-3/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]木糖鸟巧; 3/-脱氧-3/-氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]木糖鸟巧; 少-二氣甲基木糖尿巧; 少-二氣甲基木糖尿巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基木糖尿巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基木糖尿巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基木糖尿巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基木糖尿巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基木糖尿巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基木糖尿巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐酸醋; 少-二氣甲基木糖尿巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5/-0-(2-氧负离子基-4寸-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-木糖尿 巧; 少-二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-木糖尿巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]木糖尿巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]木糖尿巧; 少-二氣甲基木糖尿巧-3/ ,5/-环憐酸异丙醋; 少-二氣甲基木糖尿巧-3/ ,5/-环硫代憐酸异丙醋; 少-二氣甲基-5-氣木糖尿巧; 少-二氣甲基-5-氣木糖尿巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氣木糖尿巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸 醋; 少-二氣甲基-5-氣木糖尿巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氣木糖尿巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐 酸醋; 少-二氣甲基-5-氣木糖尿巧-5^-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氣木糖尿巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐 酸醋; 少-二氣甲基-5-氣木糖尿巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐酸醋; 4/-二氣甲基-5-氣木糖尿巧-5/-化,沪-双[(5)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨基憐 酸醋; 少-二氣甲基-5/ -0-(2-氧负离子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-5-氣木 糖尿巧; 少-二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-5-氣木糖尿巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]-5-氣木糖尿巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]-5-氣木糖尿巧; 少-二氣甲基-5-氣木糖尿巧-3/,5/ -环憐酸异丙醋; 少-二氣甲基-5-氣木糖尿巧-3/,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 5-氯-少-二氣甲基木糖尿巧; 5-氯-少-二氣甲基木糖尿巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 5-氯-少-二氣甲基木糖尿巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸 醋; 5-氯-少-二氣甲基木糖尿巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 5-氯-少-二氣甲基木糖尿巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐 酸醋; 5-氯-少-二氣甲基木糖尿巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 5-氯-少-二氣甲基木糖尿巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐 酸醋; 5-氯-少-二氣甲基木糖尿巧-5/-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐酸醋; 5-氯-少-二氣甲基木糖尿巧-5/-{N,N/-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨基憐 酸醋; 5-氯-少-二氣甲基-5/ -0-(2-氧负离子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-木 糖尿巧; 5-氯-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-木糖尿 巧; 5-氯-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]木糖尿巧; 5-氯-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]木糖尿巧; 5-氯-少-二氣甲基木糖尿巧-3/,5/ -环憐酸异丙醋; 5-氯-少-二氣甲基木糖尿巧-3/,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 少-二氣甲基木糖胞巧; 少-二氣甲基木糖胞巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基木糖胞巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基木糖胞巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基木糖胞巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基木糖胞巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基木糖胞巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基木糖胞巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐酸醋; 少-二氣甲基木糖胞巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]木糖胞巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]木糖胞巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]木糖胞巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]木糖胞巧; 少-二氣甲基木糖胞巧-3/ ,5/-环憐酸异丙醋; 少-二氣甲基木糖胞巧-3/ ,5/-环硫代憐酸异丙醋; 少-二氣甲基-5-氣木糖胞巧; 少-二氣甲基-5-氣木糖胞巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氣木糖胞巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸 醋; 少-二氣甲基-5-氣木糖胞巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氣木糖胞巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐 酸醋; 少-二氣甲基-5-氣木糖胞巧-5^-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5-氣木糖胞巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐 酸醋; 少-二氣甲基-5-氣木糖胞巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐酸醋; 4/-二氣甲基-5-氣木糖胞巧-5/-化,沪-双[(5)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨基憐 酸醋; 少-二氣甲基-5/ -0-(2-氧负离子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-5-氣木 糖胞巧; 少-二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-5-氣木糖胞巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]-5-氣木糖胞巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]-5-氣木糖胞巧; 少-二氣甲基-5-氣木糖尿巧-3/,5/ -环憐酸异丙醋; 少-二氣甲基-5-氣木糖胞巧-3/,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 5-氯-少-二氣甲基木糖胞巧; 5-氯-少-二氣甲基木糖胞巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 5-氯-少-二氣甲基木糖胞巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸 醋; 5-氯-少-二氣甲基木糖胞巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 5-氯-少-二氣甲基木糖胞巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐 酸醋; 5-氯-少-二氣甲基木糖胞巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 5-氯-少-二氣甲基木糖胞巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐 酸醋; 5-氯-少-二氣甲基木糖胞巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐酸醋; 5-氯-少-二氣甲基木糖胞巧-5/-{N,N/-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨基憐 酸醋; 5-氯-少-二氣甲基-5/ -0-(2-氧负离子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-木 糖胞巧; 5-氯-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧-2-基)-木糖胞 巧; 5-氯-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]木糖胞巧; 5-氯-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]木糖胞巧; 5-氯-少-二氣甲基木糖胞巧-3/,5/ -环憐酸异丙醋; 5-氯-少-二氣甲基木糖胞巧-3/,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 少-二氣甲基木糖腺巧; 少-二氣甲基木糖腺巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基木糖腺巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基木糖腺巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基木糖腺巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基木糖腺巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基木糖腺巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基木糖腺巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐酸醋; 少-二氣甲基木糖腺巧-5^-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]木糖腺巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]木糖腺巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]木糖腺巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]木糖腺巧; 少-二氣甲基木糖腺巧-3/ ,5/-环憐酸异丙醋; 少-二氣甲基木糖腺巧-3/,5/ -环硫代憐酸异丙醋; 少-二氣甲基木糖鸟巧; 少-二氣甲基木糖鸟巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基木糖鸟巧-5/-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基木糖鸟巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基木糖鸟巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基木糖鸟巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨基憐酸醋; 少-二氣甲基木糖鸟巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基憐酸醋; 少-二氣甲基木糖鸟巧-5/-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基憐酸醋; 少-二氣甲基木糖鸟巧-5/-阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨基憐酸醋; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]木糖鸟巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]木糖鸟巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]木糖鸟巧; 少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]木糖鸟巧; 少-二氣甲基木糖鸟巧-3/ ,5/-环憐酸异丙醋; 少-二氣甲基木糖鸟巧-3/ ,5/-环硫代憐酸异丙醋; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基尿巧; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基尿巧-5^ -(〇-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨 基憐酸醋; 3^-脱氧-3/,3^-二氣-少-二氣甲基尿巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基憐酸醋; 3/-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基尿巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基憐酸醋; 3/-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基尿巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基憐酸醋; 3/-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基尿巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基憐酸醋; 3/-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基尿巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基憐酸醋; 3/ -脱氧-3/ ,3/ -二氣-少-二氣甲基尿巧-5/ -{N,N^ -双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二 氨基憐酸醋; 3/ -脱氧-3/ ,3/ -二氣-少-二氣甲基尿巧-5/ -{N,N/ -双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫 代二氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂 环己烧-2-基)-尿巧; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧- 2-基)-尿巧; 3/-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]尿巧; 3/-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]尿巧; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧-5^ -(〇-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧-5^ -(〇-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧-5^ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧-5^ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧-5^ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧-5^ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧-5^ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基]二氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧-5^ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基]硫代二氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣尿巧-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并 二氧憐杂环己烧-2-基)-尿巧; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-4/ -二氣甲基-5-氣尿巧-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐 杂环己烧-2-基)-尿巧; 3/-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]-5-氣尿巧; 3/-脱氧-3/ ,3/-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]-5-氣尿 巧; 5-氯-3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基尿巧; 5-氯-3^-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基尿巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基氨基憐酸醋; 5-氯-3^-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基尿巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基憐酸醋; 5-氯-3/ -脱氧-3/ ,3/ -二氣-少-二氣甲基尿巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基氨基憐酸醋; 5-氯-3/ -脱氧-3/ ,3/ -二氣-少-二氣甲基尿巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基憐酸醋; 5-氯-3/ -脱氧-3/ ,3/ -二氣-少-二氣甲基尿巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基氨基憐酸醋; 5-氯-3/ -脱氧-3/ ,3/ -二氣-少-二氣甲基尿巧-5/ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基憐酸醋; 5-氯-3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基尿巧-5^ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基]二氨基憐酸醋; 5-氯-3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基尿巧-5^ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基]硫代二氨基憐酸醋; 5-氯-3'-脱氧-3' ,3'-二氣-4'-二氣甲基尿巧-5' -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并 二氧憐杂环己烧-2-基)-尿巧; 5-氯-3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-4/ -二氣甲基尿巧-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐 杂环己烧-2-基)-尿巧; 5-氯-3/-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]尿巧; 5-氯-3/-脱氧-3/ ,3/-二氣-少-二氣甲基-5/-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]尿 巧; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基胞巧; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基胞巧-5^ -(〇-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨 基憐酸醋; 3^-脱氧-3/,3^-二氣-少-二氣甲基胞巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基憐酸醋; 3/-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基胞巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基憐酸醋; 3/-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基胞巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基憐酸醋; 3/-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基胞巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基憐酸醋; 3/-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基胞巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基憐酸醋; 3/ -脱氧-3/ ,3/ -二氣-少-二氣甲基胞巧-5/ -{N,N^ -双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二 氨基憐酸醋; 3/ -脱氧-3/ ,3/ -二氣-少-二氣甲基胞巧-5/ -{N,N^ -双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫 代二氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂 环己烧-2-基)-胞巧; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧- 2-基)-胞巧; 3/-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]胞巧; 3/-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基-5/-ο-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]胞巧; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧-5^ -(〇-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧-5^ -(〇-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基憐酸醋; 3/ -脱氧-3/ ,3/ -二氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基氨基憐酸醋; 3/ -脱氧-3/ ,3/ -二氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧-5/ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧-5^ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧-5^ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧-5^ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基]二氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基-5-氣胞巧-5^ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基]硫代二氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂 环己烧-2-基)-5-氣胞巧; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧- 2-基)-5-氣胞巧; 3/-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]-5-氣胞巧; 3/-脱氧-3/ ,3/-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]-5-氣胞 巧; 5-氯-3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基胞巧; 5-氯-3^-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基胞巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基氨基憐酸醋; 5-氯-3^-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基胞巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基憐酸醋; 5-氯-3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基胞巧-5^ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基氨基憐酸醋; 5-氯-3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基胞巧-5^ -(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基憐酸醋; 5-氯-3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基胞巧-5^ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基氨基憐酸醋; 5-氯-3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基胞巧-5^ -(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基憐酸醋; 5-氯-3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基胞巧-5^ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基]二氨基憐酸醋; 5-氯-3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基胞巧-5^ -阳,沪-双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基]硫代二氨基憐酸醋; 5-氯-3'-脱氧-3' ,3'-二氣-4'-二氣甲基胞巧-5' -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并 二氧憐杂环己烧-2-基)-尿巧; 5-氯-3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-4/ -二氣甲基胞巧-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐 杂环己烧-2-基)-尿巧; 5-氯-3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基-5^ -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]胞巧; 5-氯-3/-脱氧-3/ ,3/-二氣-少-二氣甲基-5/-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]胞 巧; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基腺巧; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基胞巧-5^ -(〇-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨 基憐酸醋; 3^-脱氧-3/,3^-二氣-少-二氣甲基腺巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基憐酸醋; 3/-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基腺巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基憐酸醋; 3/-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基腺巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基憐酸醋; 3/-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基腺巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基憐酸醋; 3/-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基腺巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基憐酸醋; 3/-脱氧-3/ ,3/-二氣-少-二氣甲基腺巧-5/-{N,N^ -双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二 氨基憐酸醋; 3/-脱氧-3/ ,3/-二氣-少-二氣甲基腺巧-5/-{N,N^ -双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫 代二氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂 环己烧-2-基)-腺巧; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧- 2-基)-腺巧; 3/-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]腺巧; 3/-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]腺巧; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基鸟巧; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基鸟巧-5^ -(〇-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氨 基憐酸醋; 3^-脱氧-3/,3^-二氣-少-二氣甲基鸟巧-5^-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基憐酸醋; 3/-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基鸟巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基憐酸醋; 3/-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基鸟巧-5/-(0-1-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基憐酸醋; 3/-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基鸟巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基憐酸醋; 3/-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基鸟巧-5/-(0-2-糞基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基憐酸醋; 3/ -脱氧-3/ ,3/ -二氣-少-二氣甲基鸟巧-5/ -{N,N^ -双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二 氨基憐酸醋; 3/ -脱氧-3/ ,3/ -二氣-少-二氣甲基鸟巧-5/ -{N,N^ -双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]硫 代二氨基憐酸醋; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-少-二氣甲基-5^ -0-(2-氧负罔子基-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂 环己烧-2-基)-鸟巧; 3^ -脱氧-3^,3^ -二氣-4/ -二氣甲基-5^ -〇-(2-硫酸-4-H-1,3,2-苯并二氧憐杂环己烧- 2-基)-鸟巧; 3/-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]鸟巧;W及 3/-脱氧-3/,3/-二氣-少-二氣甲基-5^-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]鸟巧。
24. 如权利要求1至23中任一项所述的化合物,所述化合物用作治疗活性物质。
25. -种药物组合物,所述药物组合物包含如权利要求1至23中任一项所述的化合物和 治疗惰性载体。
26. 如权利要求25所述的药物组合物,所述药物组合物与一种或多种抗病毒化合物组 么 η 〇
27. 如权利要求26所述的药物组合物,其中所述一种或多种抗病毒化合物包括一种或 多种抗流感化合物。
28. -种根据式I的化合物,所述化合物用于治疗或预防流感感染
其中: Υ 是 Η或 P(=X)(R')(R); R是0-R1或饥瓜1'; R1'是-C(R2a)(R2b)c(=〇)〇R3; R'是N(R4)C(r23) (R2b)c( =〇)〇r3、-〇P( =0) (0H)0P( =0) (OH)OH或-〇r3 ; Ri是H、低级面代烷基、或芳基,其中芳基是苯基或亚糞基,任选地被一个或多个低级烧 基、低级締基、低级烘基、低级烷氧基、面代、低级面代烷基、-N(Ria)2、酷氨基、-5〇2^1?13)2、- C ( = 0) Rib、-S〇2 (Ri。)、-畑 S〇2 (Ri。)、硝基、氯基、或 Ri"取代; 每一个Rla独立地是Η或低级烷基; 每一个Rib独立地是-ORla或-N(Rla)2 ; 每一个Rk是低级烷基; 每一个R2。和R2b独立地是H、低级烷基、-(C出)rN(Rla)2、低级径基烷基、-C出細、-(C此)S (0)pMe、-(C出)nNHC(=NH)N出、(1H-吗隙-3-基)甲基、(1H-吗隙-4-基)甲基、-(C肥)mC(=0) Rib、芳基W及芳基低级烷基,其中芳基任选地被一个或多个径基、低级烷基、低级烷氧基、面 代、硝基或氯基取代; m是0、1、或 2; η是1、2、或 3; Ρ是1或2; r是1或2; 或护3是Η并且R2b和R4共同形成(C出)η ; 每一个R3独立地是Η、低级烷基、低级面代烷基、苯基或苯基低级烷基,其中苯基和苯基 低级烷基任选地被低级烷氧基取代; 或R3和Ri"共同形成CH,; 每一个R4独立地是H、低级烷基; 或R2哺R4共同形成(C出)3; R'^Ry、W及RZ各自独立地是H、OH或F; RX是H、0H 或F; 或R3和r共同形成化学键; 或Ri和r共同形成化学键; X是0或S; 碱基是尿喀晚、胞喀晚、鸟嚷岭、腺嚷岭、胸腺喀晚、或杂环烷基,它们中的每一个可W 任选地被一个或多个径基、低级烷基、低级烷氧基、面代、硝基或氯基取代;W及 前提条件是如果r是H,Ry是H,并且RZ是H,则RX不是H; 或其药理学上可接受的盐。
29.-种根据式I的化合物或使得式I的化合物在体内形成的化合物,所述化合物用于 治疗或预防流感感染 其中;
Y 是 Η或 P(=X)(R')(R); R是0-R1或饥瓜1'; R1'是-C(R2a)(R2b)c(=〇)〇R3; R'是N(R4)C(r23) (R2b)c( =〇)〇r3、-〇P( =0) (0H)0P( =0) (OH)OH或-〇r3 ; R1是Η、低级面代烷基、或芳基,其中芳基是苯基或亚糞基,任选地被一个或多个低级烧 基、低级締基、低级烘基、低级烷氧基、面代、低级面代烷基、-N(Rla)2、酷氨基、-5〇2^1?13)2、- C ( = 0) Rib、-S〇2 (Ri。)、-畑 S〇2 (Ri。)、硝基、氯基、或 Ri"取代; 每一个Rla独立地是Η或低级烷基; 每一个Rib独立地是-ORla或-N(Rla)2 ; 每一个Rk是低级烷基; 每一个R2。和R2b独立地是H、低级烷基、-(C出)rN(Rla)2、低级径基烷基、-C出細、-(C此)S (0)pMe、-(C出)nNHC(=NH)N出、(1H-吗隙-3-基)甲基、(1H-吗隙-4-基)甲基、-(C肥)mC(=0) Rib、芳基W及芳基低级烷基,其中芳基任选地被一个或多个径基、低级烷基、低级烷氧基、面 代、硝基或氯基取代; m是0、1、或 2; η是1、2、或 3; Ρ是1或2; r是1或2; 或护3是Η并且R2b和R4共同形成(C出)η ; 每一个R3独立地是Η、低级烷基、低级面代烷基、苯基或苯基低级烷基,其中苯基和苯基 低级烷基任选地被低级烷氧基取代; 或R3和共同形成C出; 每一个R4独立地是H、低级烷基; 或R2哺R4共同形成(C出)3; R'^Ry、W及RZ各自独立地是H、OH或F; RX是H、0H 或F; 或R3和r共同形成化学键; 或Ri和r共同形成化学键; X是0或s;w及 碱基是尿喀晚、胞喀晚、鸟嚷岭、腺嚷岭、胸腺喀晚、或杂环烷基,它们中的每一个可W 任选地被一个或多个径基、低级烷基、低级烷氧基、面代、硝基或氯基取代; 或其药理学上可接受的盐。
30.如权利要求25至27中任一项所述的药物组合物,所述药物组合物用于治疗或预防 流感感染。

说明书全文

作为流感RNA复制的抑制剂的47-二氟甲基取代的核苷衍生物

技术领域

[0001] 本发明涉及作为流感RNA复制的抑制剂的核苷衍生物。具体来说,本发明涉及嘌呤 和嘧啶核苷衍生物用作流感RNA复制的抑制剂的用途以及含有这样的化合物的药物组合 物。

背景技术

[0002] 流感病毒正在全世界引起呼吸道疾病的季节性流行。被批准的用于流感感染的治 疗选择方案分为两类,即神经酸酶抑制剂(奥司他韦(Oseltami vir)、扎那米韦 (Zanamivir))和M2抑制剂(金刚烧胺(Amantadine)、金刚乙胺(Rimantadine))。然而,每年 的流感流行仍与每年大量的过多死亡相关。每年由于流感和炎所致的死亡的发生率与传 播中的流感病毒以及特定的传播中的流感株的相对致病相关。此外,几乎不存在或不存 在群体抗性的新型病毒株可能经由与来自大型动物宿主的病毒进行基因重配而出现并且 引起大流行病,这是严重的全球性公共卫生问题。流感病毒感染的可供使用的治疗由于广 泛的抗性(金刚烷胺、金刚乙胺)或需要早期开始治疗(神经氨酸酶抑制剂)而具有有限的功 效。此外,对这两类抑制剂具有抗性的天然抗性病毒已经出现。
[0003]被批准用于治疗病毒感染的药物中有许多是核苷或核苷类似物并且这些核苷类 似物药物中的大多数在转化成相应的三磷酸酯后经由抑制病毒聚合酶来抑制病毒复制。流 感病毒聚合酶对于病毒复制来说是必要的,并且它被核苷三磷酸类似物抑制会使得病毒的 产生停止。只有非常少的核苷类似物先前已经被发现可以抑制流感病毒聚合酶。
[0004] 流感病毒属于正粘病毒科(Orthomyxoviridae)。它是具有分段负义RNA基因组的 RNA病毒。受感染的细胞中病毒信使RNA和病毒基因组RNA的合成是通过三聚体流感病毒聚 合酶进行的。三种病毒编码的聚合酶亚基(PA、PB1、PB2)和病毒编码的单链RNA结合蛋白 (NP)对于进行RNA复制来说是必要的和足够的。

发明内容

[0005] 式I的化合物可用于治疗由流感介导的疾病以及用于包含这样的化合物的药物组 合物。
[0006] 本申请提供了式I的彳>合物其中: Y 是 H或 P( =X) (f) (R); R 是 O-R1 或 NHR1、 R1'是-C(R2a) (R2b)C( =0)0R3; V 是N(R4)C(R2a) (R2b)C( =0)0R3、-0P( =0) (0Η)0Ρ( =0) (0Η)0Η、或-OR3; R1是H、低级卤代烷基、或芳基,其中芳基是苯基或亚基,任选地被一个或多个低级烷 基、低级烯基、低级炔基、低级烷基、卤代、低级卤代烷基、_N(Rla)2、酰氨基、-30办(1^) 2、-C (= 0) Rlb、-SO2 (Rlc )、-NHSO2 (Rlc )、硝基、氰基、或 R1"取代; 每一个Rh独立地是H或低级烷基; 每一个Rib独立地是_〇Ria或_N(Ri a)2; 每一个Rlc=是低级烷基; 每一个!^和心独立地是H、低级烷基、_(CH2)rN(Rla) 2、低级羟基烷基、-CH2SH、-(CH2)S (0)1^、-(012)11順(:(=順)顺2、(1!1-吲哚-3-基)甲基、(1!1-吲哚-4-基)甲基、-(012)'(=0) Rlb、芳基以及芳基低级烷基,其中芳基任选地被一个或多个羟基、低级烷基、低级烷氧基、卤 代、硝基或氰基取代; m是0、1、或 2; η是1、2、或 3; P是1或2; r是1或2; 或1^是!1并且R24PR4共同形成(CH2 )n; 每一个R3独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、苯基或苯基低级烷基,其中苯基和苯基 低级烷基任选地被低级烷氧基取代; 或R3和R1"共同形成CH2; 每一个R4独立地是H、低级烷基; 或R2$PR4共同形成(CH2)3; Rw、Ry、以及Rz各自独立地是Η、0Η或F; Rx是H、OHSF; 或R3和Rx共同形成化学键; 或R1和Rx共同形成化学键; X是 〇SS; 基是尿嘧啶、胞嘧啶、嘌呤、腺嘌呤、胸腺嘧啶、或杂环烷基,它们中的每一个可以 任选地被一个或多个羟基、低级烷基、低级烷氧基、卤代、硝基或氰基取代; 前提条件是如果是H,并且Rz是H,则Rx不是H;以及 前提条件是式I不是三磷酸四氢((21?,31?,41?,51〇-5-(4-氨基-2-氧代嘧啶-1(2!〇-基)-2_(二氟甲基)-4-氟-3-羟基四氢呋喃-2-基)甲酯; 或其药理学上可接受的盐。
[0007] 本申请提供了式I的化合物,所述化合物可用于治疗由流感介导的疾病;包含这样 的式I化合物的药物组合物;或使得这样的式I化合物在所述治疗期间在体内形成。
[0008] 本申请提供了一种用于治疗流感感染的方法,所述方法包括向有需要的患者施用 治疗有效量的式I的化合物或使得式I的化合物在体内形成的化合物。
[0009] 本申请提供了一种组合物,所述组合物包含式I的化合物和药学上可接受的赋形 剂。

具体实施方式

[0010]式I的化合物已经被证实为流感病毒RNA聚合酶的抑制剂或在人类细胞中在代谢 转化后使得流感病毒聚合酶的抑制剂形成。
[0011]如本文所用的术语"烷基"表示含有1个至12个原子的直链或支链残基。优选 地,术语"烷基"表示含有1个至7个碳原子的直链或支链烃残基。最优选的是甲基、乙基、丙 基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基或戊基。所述烷基可以未被取代或被取代。取代基选自 环烷基、硝基、氣基、烷基氣基、^烷基氣基、烷基幾基以及环烷基幾基中的个或多个。
[0012]如本文所用的术语"环烷基"表示含有3个至7个碳原子的任选取代的环烷基,例如 环丙基、环丁基、环戊基、环己基或环庚基。
[0013]如本文所用的术语"烷氧基"表示任选取代的直链或支链烷基-氧基,其中"烷基" 部分如上文所定义,如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、叔丁氧 基、戊氧基、己氧基、庚氧基,包括它们的异构体。
[0014] 如本文所用的术语"烷氧基烷基"表示与如上文所定义的烷基键合的如上文所定 义的烷氧基。实例是甲氧基甲基、甲氧基乙基、甲氧基丙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、乙氧 基丙基、丙氧基丙基、甲氧基丁基、乙氧基丁基、丙氧基丁基、丁氧基丁基、叔丁氧基丁基、甲 氧基戊基、乙氧基戊基、丙氧基戊基,包括它们的异构体。
[0015] 如本文所用的术语"烯基"表示未取代或取代的烃链基团,所述基团具有2个至7个 碳原子,优选地2个至4个碳原子,并且具有一个或两个烯属双键,优选地一个烯属双键。实 例是乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基(烯丙基)或2-丁烯基(巴豆基)。
[0016] 如本文所用的术语"炔基"表示未取代或取代的烃链基团,所述基团具有2个至7个 碳原子,优选地2个至4个碳原子,并且具有一个或在可能时两个三键,优选地一个三键。实 例是乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基或3-丁炔基。
[0017]如本文所用的术语"H"指的是氢,包括氖。
[0018] 如本文所用的术语"羟基烷基"表示其中1个、2个、3个或更多个氢原子被羟基取代 的如上文所定义的直链或支链烷基。实例是羟甲基、1-羟基乙基、2-羟基乙基、1-羟基丙基、 2-羟基丙基、3-羟基丙基、羟基异丙基、羟基丁基等。
[0019] 如本文所用的术语"卤代烷基"表示其中1个、2个、3个或更多个氢原子被卤素取代 的如上文所定义的直链或支链烷基。实例是1-氟甲基、1-氯甲基、1-溴甲基、1-碘甲基、三氟 甲基、三氯甲基、三溴甲基、三碘甲基、1-氟乙基、1-氯乙基、1-溴乙基、1-碘乙基、2-氟乙基、 2-氯乙基、2-溴乙基、2-碘乙基、2,2_二氯乙基、3-溴丙基或2,2,2_三氟乙基等。
[0020] 如本文所用的术语"烧硫基"表示直链或支链(烷基)S_基团,其中"烷基"部分如上 文所定义。实例是甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基或叔丁硫基。
[0021] 如本文所用的术语"芳基"表示任选取代的苯基和萘基(也被称为"亚萘基")(例如 1-萘基、2-萘基或3-萘基)。用于芳基的合适的取代基可以选自对于烷基所指定的那些,然 而,此外,卤素、羟基和任选取代的烷基、卤代烷基、烯基、炔基以及芳氧基也是可以被添加 到选择中的取代基。
[0022] 如本文所用的术语"杂环基"或"杂环烷基"或"杂环"表示任选取代的饱和、部分不 饱和或芳族单环、双环或三环杂环系,它们含有选自氮、氧以及硫的一个或多个杂原子,它 们还可以与任选取代的饱和、部分不饱和或芳族单环碳环或杂环稠合。
[0023] 合适的杂环的实例是_唑基、异S恶唑基、呋喃基、四氢呋喃基、1,3_二氧杂环戊基、 二氢吡喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、吡嗪基、异噻唑基、二氢鵰唑基、嘧啶基、四唑基、1-吡咯 烷基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、啦咯烷基、(N-氧化物)_吡啶基、1-吡咯基、2-吡咯基、三 唑基,例如1,2,3-三唑基或1,2,4-三唑基;1-吡唑基、2-吡唑基、4-吡唑基、哌啶基、吗啉基 (例如4-吗啉基)、硫代吗啉基(例如4-硫代吗啉基)、噻唑基、吡啶基、二氢噻唑基、咪唑烷 基、吡唑啉基、哌嗪基、1-咪唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、噻二唑基,例如1,2,3-噻二唑基;4-甲基哌嗪基、4-羟基哌啶-1-基。
[0024] 用于杂环烷基的合适的取代基可以选自对于烷基所指定的那些,然而,此外,任选 取代的烷基、烯基、炔基、氧代基(=〇)或氨基磺酰基是可以被添加到选择中的取代基。
[0025] 如本文所用的术语"酰基烷基羰基")表示式C(=0)R的基团,其中R是氢、含有1 个至7个碳原子的未取代或取代的直链或支链烃残基或苯基。最优选的酰基是其中R是氢、 含有1个至4个碳原子的未取代的直链或支链烃残基或苯基的那些。
[0026] 术语"卤素"或"卤代"表示氟、氯、溴或碘,优选氟、氯、溴。
[0027] 在整个本申请中所给出的化合物的图示中,加粗的逐渐变细的线(一_ )指示处 于不对称碳所属的环的平面上方的取代基,并且虚线(·…111 )指示处于不对称碳所属的环 的平面下方的取代基。
[0028] 式I的化合物可以表现出立体异构现象。这些化合物可以是式I化合物的任何异构 体或这些异构体的混合物。具有一个或多个不对称碳原子的本发明的化合物和中间体可以 立体异构体的外消旋混合物的形式获得,所述外消旋混合物可以被拆分。
[0029]式I的化合物可以表现出互变异构现象,所述互变异构现象意指本发明的化合物 可以能够轻易相互转化的两种或更多种化合物的形式存在。在很多情况下,它仅仅意指氢 原子在两个其它原子之间的交换,所述氢原子与这两个其它原子中的任一个形成共价键。 互变异构化合物彼此以动态平衡存在,因此尝试制备单独的物质通常会使得混合物形成, 所述混合物显示出基于组分的结构所预期的所有的化学特性和物理特性。
[0030] 最常见类型的互变异构现象是涉及羰基、或酮基化合物和不饱和羟基化合物、或 烯醇的互变异构现象。结构改变是氢原子在碳原子与氧原子之间的移动,伴有键的重排。举 例来说,在许多脂族和酮中,如乙醛,酮式是主要的形式;在苯酚中,烯醇式是主要组分。
[0031] 具有碱性的式I化合物可以与以下各项形成药学上可接受的盐:无机酸,如氢卤酸 (例如盐酸氢溴酸)、硫酸硝酸以及磷酸等;以及有机酸(例如乙酸、酒石酸、丁二酸、反丁 烯二酸、顺丁烯二酸、苹果酸、杨酸、柠檬酸、甲磺酸以及甲苯磺酸等)。这些盐的形成和 分离可以根据本领域已知的方法进行。 流感的抑制剂
[0032]本申请提供了式I的化合物其中: Y 是 H或 P( =X) (IT)(R); R 是 O-R1 或 NHR1' R1'是-C(R2a) (R2b)C( =0)0R3; V 是N(R4)C(R2a) (R2b)C( =0)0R3、-0P( =0) (0H)0P( =0) (0Η)0Η、或-OR3; R1是H、低级卤代烷基、或芳基,其中芳基是苯基或亚萘基,任选地被一个或多个低级烷 基、低级烯基、低级炔基、低级烷氧基、卤代、低级卤代烷基、_N(Rla)2、酰氨基、-30办(1^) 2、-C (= 0) Rlb、-SO2 (Rlc )、-NHSO2 (Rlc )、硝基、氰基、或 R1"取代; 每一个Rh独立地是H或低级烷基; 每一个Rib独立地是_〇Ria或_N(Ri a)2; 每一个Rlc=是低级烷基; 每一个!^和心独立地是H、低级烷基、_(CH2)rN(Rla) 2、低级羟基烷基、-CH2SH、-(CH2)S (0)1^、-(012)11順(:(=順)顺2、(1!1-吲哚-3-基)甲基、(1!1-吲哚-4-基)甲基、-(012)'(=0) Rlb、芳基以及芳基低级烷基,其中芳基任选地被一个或多个羟基、低级烷基、低级烷氧基、卤 代、硝基或氰基取代; m是0、1、或 2; η是1、2、或 3; P是1或2; r是1或2; 或1^是!1并且R24PR4共同形成(CH2 )n; 每一个R3独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、苯基或苯基低级烷基,其中苯基和苯基 低级烷基任选地被低级烷氧基取代; 或R3和R1"共同形成CH2; 每一个R4独立地是H、低级烷基; 或R2$PR4共同形成(CH2)3; Rw、Ry以及Rz各自独立地是Η、0Η或F; Rx是Η、0Η、或F; 或R3和Rx共同形成化学键; 或R1和Rx共同形成化学键; X是 〇SS; 碱基是尿嘧啶、胞嘧啶、鸟嘌呤、腺嘌呤、胸腺嘧啶、或杂环烷基,它们中的每一个可以 任选地被一个或多个羟基、低级烷基、低级烷氧基、卤代、硝基或氰基取代; 前提条件是如果是H,并且Rz是H,则Rx不是H;以及 前提条件是式I不是三磷酸四氢((21?,31?,41?,51〇-5-(4-氨基-2-氧代嘧啶-1(2!〇-基)-2_(二氟甲基)-4-氟-3-羟基四氢呋喃-2-基)甲酯; 或其药理学上可接受的盐。
[0033]本申请提供了上述式I化合物,其中#是!1,Ry是H,Rx是OH,并且R z是OH。
[0034]本申请可替代地提供了上述式I化合物,其中#是?,Ry是H,Rx是F,并且!^是測。 [0035]本申请可替代地提供了上述式I化合物,其中#是0!1,Ry是H,Rx是H,并且!^是測。 [0036]本申请可替代地提供了上述式I化合物,其中#是?,R y是H,Rx是H,并且!^是測。 [0037]本申请可替代地提供了上述式I化合物,其中#是!1,R y是H,Rx是F,并且!^是測。 [0038]本申请可替代地提供了上述式I化合物,其中#是!1,R y是OH,Rx是OH,并且Rz是H。 [0039]本申请可替代地提供了上述式I化合物,其中#是!1,R y是F,Rx是OH,并且Rz是F。 [0040]本申请可替代地提供了上述式I化合物,其中#是11,R y是F,Rx是OH,并且Rz是H。[0041 ]本申请可替代地提供了上述式I化合物,其中#是!1,Ry是H,Rx是OH,并且Rz是F。 [0042]本申请提供了式I的化合物,其中1^是11。
[0043]本申请提供了式I的化合物,其中Ry是OH。
[0044]本申请提供了式I的化合物,其中Rw是H。
[0045]本申请提供了式I的化合物,其中Rx是OH。
[0046]本申请提供了式I的化合物,其中f是O-R3,R3是低级烷基,R是-OR 1,并且R1和Rx共 同形成化学键。
[0047]本申请提供了式I的化合物,其中R是-OR1,R1是被R1"取代的苯基,f是-OR 3,并且R3 和R1"共同形成CH2。
[0048] 本申请提供了式I的化合物,其中X是0。
[0049] 本申请提供了式I的化合物,其中X是S。
[0050] 本申请提供了式I的化合物,其中R是0-R1,并且R1是任选地被甲氧基取代的苯基。 [0051]本申请提供了式I的化合物,其中R是0-R 1,并且R1是亚萘基。
[0052] 本申请提供了式I的化合物,其中f 是N(R4)C(R2a) (R2b)C( =0)0R3,R4是H,R2^H, R2b是甲基,并且R3是异丙基。
[0053] 本申请提供了式I的化合物,其中f是-OP( = 0) (OH)OP( = 0) (OH)0H。
[0054] 本申请提供了式I的化合物,其中碱基是任选地被卤代取代的胞苷。
[0055] 本申请提供了式I的化合物,其中碱基是任选地被卤代取代的尿苷。
[0056] 本申请提供了式I的化合物,其中碱基是鸟苷。
[0057] 本申请提供了式I的化合物,其中碱基是腺苷。
[0058]本申请提供了式I的化合物,其中如果Rw不是H或OH,那么Rw是F。
[0059]本申请提供了式I的化合物,其中如果Ry不是H或OH,那么Ry是F。
[0060] 本申请提供了式I的化合物,其中如果Rz不是H或0H,那么Rz是F。
[0061] 本申请提供了式I的化合物,其中如果Ry和Rz这两者均不是H或0H,那么Ry和R z这两 者均是F。
[0062]本申请提供了式I的化合物,其中如果Ry不是OH或F并且Rz不是H或F,那么R y是H并 且!^是㈨。
[0063]本申请提供了一种化合物,所述化合物选自由以下各项组成的清单: 二氟甲基尿苷; 二氟甲基尿苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 二氟甲基尿苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基尿苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 二氟甲基尿苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基尿苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 二氟甲基尿苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基尿苷-δ'-ίΝ,Ν'-双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]二氨基磷酸酯}; 二氟甲基尿苷-δ'-ίΝ,Ν'-双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]硫代二氨基磷酸酯}; 二氟甲基-5^0-(2-氧负离子基-4-Η-1,3,2-苯并二氧磷杂环己烷-2-基)-尿苷; V -二氟甲基-5' -0-(2-硫醚-4-H-1,3,2_苯并二氧磷杂环己烷-2-基)-尿苷; V -二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]尿苷; V -二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]尿苷; 二氟甲基尿苷-3' ,5'-环磷酸异丙酯; 二氟甲基尿苷-3' ,5'-环硫代磷酸异丙酯; V -二氟甲基-5_氟尿苷; 二氟甲基-5-氟尿苷-δ'-ω-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氣甲基-5-氣尿苷-5' - (〇-苯基-N_(S)_1_(异丙氧幾基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基-5-氟尿苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 二氟甲基-5-氟尿苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基-5-氟尿苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氣甲基-5-氣尿苷-5' - (〇-2_萘基-N_(S)_1_(异丙氧幾基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基尿苷-δ'-ίΝ,Ν'-双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]二氨基磷酸酯}; 二氟甲基-5-氟尿苷-δ'-ίΝ,Ν'-双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]硫代二氨基磷酸 酯}; 4' _二氣甲基-5' -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧_2_基)_5_氣尿 苷; 4' _二氣甲基-5' -〇-(2_硫酿-4_Η_1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧_2_基)_5_氣尿昔; V -二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]-5-氟尿苷; V -二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]-5-氟尿苷; 二氟甲基-5-氟尿苷-3' ,5'-环磷酸异丙酯; V -二氟甲基-5-氟尿苷-3',5'-环硫代磷酸异丙酯; V -二氟甲基-5_氯尿苷; 二氟甲基-5-氯尿苷-δ'-ω-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 二氟甲基-5-氯尿苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基-5-氯尿苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 二氟甲基-5-氯尿苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基-5-氯尿苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 二氟甲基-5-氯尿苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基-5-氯尿苷-δ'-ίΝ,Ν'-双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]二氨基磷酸酯}; 二氟甲基-5-氯尿苷-δ'-ίΝ,Ν'-双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]硫代二氨基磷酸 酯}; 4' _二氣甲基-5' -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧_2_基)_5_氣尿 苷; 4' _二氣甲基-5' -〇-(2_硫酿-4_Η_1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧_2_基)_5_氣尿昔; V -二氟甲基-5' -O-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]-5-氯尿苷; V -二氣甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧勝基]_5_氯尿苷; 二氟甲基-5-氯尿苷-3' ,5'-环磷酸异丙酯; V -二氟甲基-5-氯尿苷-3',5'-环硫代磷酸异丙酯; 二氟甲基胞苷; 二氟甲基胞苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 二氟甲基胞苷-5M0-苯基-N-(S)-1-(苯甲氧基羰基)乙基氨基磷酸酯; 二氟甲基胞苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基胞苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 二氟甲基胞苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基胞苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 二氟甲基胞苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基胞苷-δ'-ίΝ,Ν'-双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]二氨基磷酸酯}; 二氟甲基胞苷-δ'-ίΝ,Ν'-双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]硫代二氨基磷酸酯}; 二氟甲基-5^0-(2-氧负离子基-4-Η-1,3,2-苯并二氧磷杂环己烷-2-基)-胞苷; V -二氟甲基-5' -0-(2-硫醚-4-H-1,3,2_苯并二氧磷杂环己烷-2-基)-胞苷; V -二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]胞苷; V -二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]胞苷; 二氟甲基胞苷-3' ,5'-环磷酸异丙酯; 二氟甲基胞苷-3' ,5'-环硫代磷酸异丙酯; V -二氟甲基-5_氟胞苷; 二氟甲基-5-氟胞苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氣甲基-5-氣胞苷-5' - (〇-苯基-N_(S)_1_(异丙氧幾基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基-5-氟胞苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氟甲基-5-氟胞苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基-5-氟胞苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氣甲基-5-氣胞苷-5' - (〇-2_萘基-N_(S)_1_(异丙氧幾基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基-5-氟胞苷-δ'-ίΝ,Ν'-双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]二氨基磷酸酯}; 二氟甲基-5-氟胞苷-5MN,N~双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]硫代二氨基磷酸 酯}; 4' _二氣甲基-5' -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧_2_基)_5_氣胞 苷; 4' _二氣甲基-5' -〇-(2_硫酿-4_Η_1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧_2_基)_5_氣胞昔; 二氟甲基-5^0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]-5-氟胞苷; V -二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]-5-氟胞苷; 二氟甲基-5-氟胞苷-3' ,5'-环磷酸异丙酯; V -二氟甲基-5-氟胞苷-3' ,5'-环硫代磷酸异丙酯; V -二氟甲基-5_氯胞苷; 二氟甲基-5-氯胞苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氟甲基-5-氯胞苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基-5-氯胞苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氟甲基-5-氯胞苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基-5-氯胞苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氟甲基-5-氯胞苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基-5-氯胞苷-δ'-ίΝ,Ν'-双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]二氨基磷酸酯}; 4'-二氣甲基-5-氯胞苷-5' - {Ν,Ρ'Γ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨基磷酸 酯}; 4' _二氣甲基-5' -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧_2_基)_5_氣胞 苷; 4' _二氣甲基-5' -〇-(2_硫酿-4_Η_1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧_2_基)_5_氣胞昔; V -二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]-5-氯胞苷; V -二氣甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧勝基]_5_氯胞苷; 二氟甲基-5-氯胞苷-3' ,5'-环磷酸异丙酯; V -二氟甲基-5-氯胞苷-3' ,5'-环硫代磷酸异丙酯; V -二氟甲基腺苷; 二氟甲基腺苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 二氟甲基腺苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基腺苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 二氟甲基腺苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基腺苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 二氟甲基腺苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基腺苷-5' -{Ν,Υ -双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]二氨基磷酸酯; 二氟甲基腺苷-5' -{Ν,Υ -双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]硫代二氨基磷酸酯; 二氟甲基-5^0-(2-氧负离子基-4-Η-1,3,2-苯并二氧磷杂环己烷-2-基)-腺苷; V -二氟甲基-5' -0-(2-硫醚-4-H-1,3,2_苯并二氧磷杂环己烷-2-基)-腺苷; V -二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]腺苷; V -二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]腺苷; 二氟甲基腺苷-3' ,5'-环磷酸异丙酯; 二氟甲基腺苷-3' ,5'-环硫代磷酸异丙酯; 4/ -二氟甲基-7_腺苷; 二氟甲基-7-腺苷-δ'-ω-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 二氟甲基-7-腺苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基腺苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 二氟甲基-7-腺苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基-7-腺苷-5M0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 二氟甲基-7-腺苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; V -二氟甲基-7-腺苷-5' -{Ν,Υ -双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]二氨基磷酸酯; 二氟甲基-7-腺苷-δ'-ίΝ,Ν'-双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]硫代二氨基磷酸酯; V -二氟甲基-5'-0-(2-氧负离子基-4-H-1,3,2_苯并二氧磷杂环己烷-2-基)-7-腺苷; V -二氟甲基-5' -0-(2-硫醚-4-H-1,3,2_苯并二氧磷杂环己烷-2-基)-7-腺苷; V -二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]-7-腺苷; V -二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]腺苷; 二氟甲基-7-腺苷-3' ,5'-环磷酸异丙酯; V -二氟甲基-7-腺苷-3',5'-环硫代磷酸异丙酯; 二氟甲基鸟苷; 二氟甲基鸟苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氟甲基鸟苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基鸟苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氟甲基鸟苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基鸟苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氟甲基鸟苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基鸟苷-5' -{Ν,Υ -双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]二氨基磷酸酯; 二氟甲基鸟苷-5' -{Ν,Υ -双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]硫代二氨基磷酸酯; V -二氟甲基-5^0-(2-氧负离子基-4-Η-1,3,2-苯并二氧磷杂环己烷-2-基)-鸟苷; V -二氟甲基-5'-0-(2-硫醚-4-H-1,3,2_苯并二氧磷杂环己烷-2-基)-鸟苷; 二氟甲基-δ'-Ο-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]鸟苷; V -二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]鸟苷; 二氟甲基鸟苷-3' ,5'-环磷酸异丙酯; 二氟甲基鸟苷-3' 环硫代磷酸异丙酯; 2'-(]兑氧-2'-氟-4/ -二氟甲基尿苷; 脱氧-2'-氟-V-二氟甲基尿苷-δ'-ω-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸 醋; 2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基尿昔-5' -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫代氛基 磷酸酯; 2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基尿昔-5' -(0-1-蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氛基憐 酉支醋; 2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基尿昔-5' -(0-1-蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫代氛 基磷酸酯; 2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基尿昔-5' -(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氛基憐 酉支醋; 2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基尿昔-5' -(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫代氛 基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基尿苷_57 -{N,N7 -双[(S)-1-(异丙氧幾基)乙基]二氨基磷 酉交醋; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基尿苷_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨 基磷酸酯; 27 -脱氧_27 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己 烷基)_尿昔; 27 -脱氧_27 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_硫謎-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己焼_2_ 基)_尿苷; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]尿苷; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]尿苷; -脱氧-27 -氟-二氟甲基尿苷-37,57 -环磷酸异丙酯; -脱氧_27 -氟-二氟甲基尿苷_37,57 -环硫代磷酸异丙酯; 脱氧_2~氟-4/ -二氟甲基-5-氟尿苷; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿苷_57 - (〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氨 基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿苷_57 - (〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿苷_57 -(0-1-萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基尿昔_57 蔡基_N_( S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氛 基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿苷_57 -(〇-2_萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿苷_57 -(〇-2_萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿苷_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]二 氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿苷_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]硫 代二氨基磷酸酯; 27 -脱氧_27 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己 焼_2_基)_5_氣尿苷; 27 -脱氧_27 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_硫謎-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己焼_2_ 基)_5_氟尿苷; 2Ί兑氧氣-4/ -二氣甲基-5~〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]_5_氣尿苷; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]_5_尿苷; 27 -脱氧_27 -氟-4/ -二氟甲基-5-氟尿苷_37,57 -环磷酸异丙酯; 27 -脱氧_27 -氟-4/ -二氟甲基-5-氟尿苷_37,57 -环硫代磷酸异丙酯; 2Ί兑氧氣-4/ -二氣甲基_5_氯尿苷; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基-5-氣尿昔_57 - (〇-苯基-N-(S)-1-(异丙氧幾基)乙基氛 基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿昔_57 - (〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氟-二氟甲基-5-氯尿苷-57 -(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基 氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氟-二氟甲基-5-氯尿苷-57 -(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基 硫代氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氟-二氟甲基-5-氯尿苷-57 -(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基 氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氟-二氟甲基-5-氯尿苷-57 -(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基 硫代氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿昔_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]二 氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿昔_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]硫 代二氨基磷酸酯; 27 -脱氧_27 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己 焼_2_基)_5_氯尿苷; 27 -脱氧_27 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_硫謎-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己焼_2_ 基)_5_氯尿苷; 2Ί兑氧氣-4/ -二氣甲基-5~〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]_5_氯尿苷; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]_5_氯尿苷; -脱氧_27 -氟-二氟甲基-5-氯尿苷_37,57 -环磷酸异丙酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_5_氯尿苷_37,57 -环硫代磷酸异丙酯; 脱氧_2~氟-4/ -二氟甲基胞苷; 脱氧-2^-氟-V-二氟甲基胞苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸 醋; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫代氛基 磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 蔡基_N_( S)-1-(异丙氧幾基)乙基氛基憐 酉交醋; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 蔡基_N_( S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氛 基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氛基憐 酉交醋; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫代氛 基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基胞苷_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]二氨基磷 酸酯; 27 -脱氧_27 -氟-47 -二氟甲基胞苷-57 -{N,N7 -双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]硫代二氨 基磷酸酯; 27 -脱氧_27 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己 焼_2_基)-胞苷; 27 -脱氧_27 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_硫謎-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己焼_2_ 基)_胞苷; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]胞苷; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]胞苷; 27 -脱氧-二氟甲基-27 -氟胞苷-37,57 -环磷酸异丙酯; 27 -脱氧-二氟甲基_27 -氟胞苷_37,57 -环硫代磷酸异丙酯; 脱氧_2~氟-4/ -二氟甲基-5-氟胞苷; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_5_氣胞苷_57 - (〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氨 基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_5_氣胞苷_57 - (〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_5_氣胞苷_57 -(0-1-萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 蔡基_N_( S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氛 基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_5_氣胞苷_57 -(〇-2_萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_5_氣胞苷_57 -(〇-2_萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_5_氣胞苷_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]二 氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_5_氣胞苷_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]硫 代二氨基磷酸酯; 27 -脱氧_27 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己 焼_2_基)_5_氟胞苷; 27 -脱氧_27 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_硫謎-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己焼_2_ 基)_5_氟胞苷; 2Ί兑氧氣-4/ -二氣甲基-5~〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]_5_氣胞苷; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]_5_胞苷; -脱氧_27 -氟-4/ -二氟甲基-5-氟胞苷_37,57 -环磷酸异丙酯; 27 -脱氧_27 -氟-二氟甲基-5-氟胞苷_37,57 -环硫代磷酸异丙酯; 脱氧_2~氟-4/ -二氟甲基-5-氯胞苷; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_5_氯胞苷_57 - (〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氨 基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_5_氣胞昔_57 - (〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基磷酸酯; 2Ί兑氧-2'-氟-4'-二氟甲基-5-氯胞苷-5' -(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基 氨基磷酸酯; 2Ί兑氧-2'-氟-4'-二氟甲基-5-氯胞苷-5' -(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基 硫代氨基磷酸酯; 2Ί兑氧-2'-氟-4'-二氟甲基-5-氯胞苷-5' -(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基 氨基磷酸酯; 2Ί兑氧-2'-氟-4'-二氟甲基-5-氯胞苷-5' -(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基 硫代氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_5_氣胞昔_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]二 氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_5_氣胞昔_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]硫 代二氨基磷酸酯; 27 -脱氧_27 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己 烷基)_5_氣胞昔; 27 -脱氧_27 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_硫謎-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己焼_2_ 基)_5_氯胞苷; 2Ί兑氧氣-4/ -二氣甲基-5~〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]_5_氯胞苷; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]_5_氯胞苷; 27 -脱氧_27 -氟-二氟甲基-5-氯胞苷_37,57 -环磷酸异丙酯; 27 -脱氧_27 -氟-二氟甲基-5-氯胞苷_37,57 -环硫代磷酸异丙酯; 脱氧_2~氟-4/ -二氟甲基腺苷; 脱氧-27-氟-V-二氟甲基腺苷-57-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸 醋; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基腺昔_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫代氛基 磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基腺昔_57 蔡基_N_( S)-1-(异丙氧幾基)乙基氛基憐 酉交醋; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基腺昔_57 蔡基_N_( S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氛 基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基腺昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氛基憐 酉交醋; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基腺昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫代氛 基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基腺苷_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]二氨基磷 酉交醋; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基腺苷_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨 基磷酸酯; 27 -脱氧_27 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己 焼_2_基)-腺苷; 27 -脱氧_27 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_硫謎-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己焼_2_ 基)_腺苷; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]腺苷; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]腺苷; 27 -脱氧-二氟甲基-27 -氟腺苷-37,57 -环磷酸异丙酯; 27 -脱氧-二氟甲基_27 -氟腺苷_37,57 -环硫代磷酸异丙酯; 脱氧_2~氟-4/ -二氟甲基腺苷; 脱氧-27-氟-V-二氟甲基鸟苷-57-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸 醋; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基鸟昔_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫代氛基 磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基鸟昔_57 蔡基_N_( S)-1-(异丙氧幾基)乙基氛基憐 酉交醋; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基鸟昔_57 蔡基_N_( S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氛 基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基鸟昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氛基憐 酉交醋; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基鸟昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫代氛 基磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基鸟苷_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]二氨基磷 酉交醋; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基鸟苷_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨 基磷酸酯; 27 -脱氧_27 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己 烷基)_鸟昔; 27 -脱氧_27 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_硫謎-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己焼_2_ 基)_鸟苷; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]鸟苷; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]鸟苷; 27 -脱氧-二氟甲基-27 -氟鸟苷-37,57 -环磷酸异丙酯; 27 -脱氧-二氟甲基_27 -氟鸟苷_37,57 -环硫代磷酸异丙酯; 27 -脱氧_27 -氟-4/ -二氟甲基阿糖尿苷; 2Ί兑氧氣-4/ -二氣甲基阿糖尿苷-5~(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氨基 磷酸酯; 27 -脱氧-27 -氣-4/ -二氣甲基阿糖尿昔_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫代 氨基磷酸酯; 脱氧-27 -氟-二氟甲基阿糖尿苷-57 -(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨 基磷酸酯; 2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基阿糖尿昔-5' -(0-1-蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基磷酸酯; 脱氧-2'-氟-4'-二氟甲基阿糖尿苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨 基磷酸酯; 2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基阿糖尿昔-5' -(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基磷酸酯; 2'-(]兑氧-2'-氣-4/ -二氣甲基阿糖尿苷-5' -{N,?/ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]二氨 基磷酸酯; 2'-(]兑氧-2'-氣-4/ -二氣甲基阿糖尿苷-5' -{N,?/ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]硫代 二氨基磷酸酯; 2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己 烧_2_基)-阿糖尿苷; 2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_硫酿-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧_2_ 基)_阿糖尿苷; 2'-脱氧-2'-氟-4'-二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]阿糖尿苷; 脱氧-2'-氟-4'-二氟甲基-δ'-Ο-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]阿糖尿苷; 2'-脱氧-4'-二氟甲基-2'-氟阿糖尿苷-3',5'-环磷酸异丙酯; 2'-脱氧-4'-二氟甲基-2'-氟阿糖尿苷-3',5'-环硫代磷酸异丙酯; 2Ί兑氧5-二氟-4/-二氟甲基阿糖尿苷; 2'-脱氧-2',5_二氣-4/ -二氣甲基阿糖尿昔-5' -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 氨基磷酸酯; 2'-脱氧-2',5_二氣-4/ -二氣甲基阿糖尿昔-5' -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基磷酸酯; 脱氧-2:5-二氟-4'-二氟甲基阿糖尿苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙 基氨基磷酸酯; 脱氧-2:5-二氟-4'-二氟甲基阿糖尿苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙 基硫代氨基磷酸酯; 2'-脱氧-2',5_二氣-4/ -二氣甲基阿糖尿昔-5' -(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基氨基磷酸酯; 2'-脱氧-2',5_二氣-4/ -二氣甲基阿糖尿昔-5' -(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基磷酸酯; 2'-(]兑氧-2',5-二氣-4/ -二氣甲基阿糖尿苷-5' - {N,?/ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基] 二氨基磷酸酯; 2'-(]兑氧-2',5-二氣-4/ -二氣甲基阿糖尿苷-5' - {N,?/ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基] 硫代二氨基磷酸酯; 2'-脱氧-2',5_二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_氧负尚子基-4_Η_1,3,2_苯并二氧憐杂环 己烧_2_基)-阿糖尿苷; 2'-脱氧-2',5_二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_硫酿-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧-2_基)-阿糖尿苷; 2'-(]兑氧-2',5_二氟-4/ -二氟甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]-阿糖尿苷; 2'-脱氧-2',5_二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧勝基]-阿糖尿 苷; 脱氧-4'-二氟甲基-2',5_二氟阿糖尿苷-3' ,5'-环磷酸异丙酯; 脱氧-4'-二氟甲基-2',5_二氟阿糖尿苷-3' ,5'-环硫代磷酸异丙酯; 4-氯-2'-脱氧-2'-氟-4/-二氟甲基阿糖尿苷; 4_氯-2'-脱氧-2'-氟-4'-二氟甲基阿糖尿苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙 基氨基磷酸酯; 4_氯-2'-脱氧-2'-氟-4'-二氟甲基阿糖尿苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙 基硫代氨基磷酸酯; 4_氯-2'-脱氧-2'-氟-4'-二氟甲基阿糖尿苷-5' -(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基) 乙基氨基磷酸酯; 4_氯-2'-脱氧-2'-氟-4'-二氟甲基阿糖尿苷-5' -(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基) 乙基硫代氨基磷酸酯; 4_氯-2'-脱氧-2'-氟-4'-二氟甲基阿糖尿苷-5' -(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基) 乙基氨基磷酸酯; 4_氯-2'-脱氧-2'-氟-4'-二氟甲基阿糖尿苷-5' -(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基) 乙基硫代氨基磷酸酯; 4-氯-2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基阿糖尿苷-5' -{N,?^ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙 基]二氨基磷酸酯; 4-氯-2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基阿糖尿苷-5' -{N,?^ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙 基]硫代二氨基磷酸酯; 4_氣-2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂 环己烷-2-基)-阿糖尿苷; 4_氣-2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_硫酿-4_Η_1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧-基阿糖尿苷; 4_氯-2'-脱氧-2'-氟-4'-二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]-阿糖尿苷; 4-氯-2'-脱氧-2'-氟-4/ -二氟甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]-阿糖尿 苷; 4_氯-2'-脱氧-4'-二氟甲基-2'-氟阿糖尿苷-3',5'-环磷酸异丙酯; 4_氯-2'-脱氧-4'-二氟甲基-2'-氟阿糖尿苷-3',5'-环硫代磷酸异丙酯; 2'-脱氧-2'-氟-二氟甲基阿糖胞苷; 2'-(]兑氧-2'-氣-4/ -二氣甲基阿糖胞苷-5' -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氨基 磷酸酯; 2'-(]兑氧-2'-氣-4/ -二氣甲基阿糖胞苷-5' -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫代 氨基磷酸酯; 脱氧-2'-氟-V-二氟甲基阿糖胞苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨 基磷酸酯; 2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基阿糖胞昔-5' -(0-1-蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基磷酸酯; 脱氧-2'-氟-V-二氟甲基阿糖胞苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨 基磷酸酯; 2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基阿糖胞昔-5' -(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基磷酸酯; 2' 兑氧氟-4/ -二氟甲基阿糖胞苷-5~{N,P/ -双[(S)_l_(异丙氧羰基)乙基]二氨 基磷酸酯; 2'-(]兑氧-2'-氣-4/ -二氣甲基阿糖胞苷-5' -{N,?/ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]硫代 二氨基磷酸酯; 2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己 烷-2-基)-阿糖胞苷; 2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_硫酿-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧_2_ 基)_阿糖胞苷; 2'-脱氧-2'-氟-二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]阿糖胞苷; 2' 兑氧-2'-氟-4/ -二氟甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]阿糖胞苷; 2'-脱氧-二氟甲基-2'-氟阿糖胞苷-3' ,5'-环磷酸异丙酯; 2'-脱氧-二氟甲基-2'-氟阿糖胞苷-3' ,5'-环硫代磷酸异丙酯; 2'-!]兑氧-2',5-二氟-4/-二氟甲基阿糖胞苷; 2'-脱氧-2',5_二氣-4/ -二氣甲基阿糖胞昔-5' -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 氨基磷酸酯; 2'-脱氧-2',5_二氣-4/ -二氣甲基阿糖胞昔-5' -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基磷酸酯; 脱氧-2、5-二氟-二氟甲基阿糖胞苷-5Ή0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙 基氨基磷酸酯; 脱氧-2、5-二氟-二氟甲基阿糖胞苷-5Ή0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙 基硫代氨基磷酸酯; 2'-脱氧-2',5_二氣-4/ -二氣甲基阿糖胞昔-5' -(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基氨基磷酸酯; 2'-脱氧-2',5_二氣-4/ -二氣甲基阿糖胞昔-5' -(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基磷酸酯; 2'-(]兑氧-2',5-二氣-4/ -二氣甲基阿糖胞苷-5' - {N,?/ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基] 二氨基磷酸酯; 2'-(]兑氧-2',5-二氣-4/ -二氣甲基阿糖胞苷-5' - {N,?/ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基] 硫代二氨基磷酸酯; 2'-脱氧-2',5_二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_氧负尚子基-4_Η_1,3,2_苯并二氧憐杂环 己烷-2-基)_阿糖胞苷; 2'-脱氧-2',5_二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_硫酿-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧-2_基)-阿糖胞苷; 2'-(]兑氧-2',5_二氟-4/ -二氟甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]-阿糖胞苷; 2'-脱氧-2',5_二氟-4/ -二氟甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]-阿糖胞 苷; 脱氧-V-二氟甲基-2',5_二氟阿糖胞苷-3' 环磷酸异丙酯; 脱氧-V-二氟甲基-2',5_二氟阿糖胞苷-3' 环硫代磷酸异丙酯; 4_氯-2'-脱氧-2'-氟-二氟甲基阿糖胞苷; 4_氯-2'-脱氧-2'-氟-4'-二氟甲基阿糖胞苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙 基氨基磷酸酯; 4_氯-2'-脱氧-2'-氟-4'-二氟甲基阿糖胞苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙 基硫代氨基磷酸酯; 4_氯-2'-脱氧-2'-氟-4'-二氟甲基阿糖胞苷-5' -(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基) 乙基氨基磷酸酯; 4_氯-2'-脱氧-2'-氟-4'-二氟甲基阿糖胞苷-5' -(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基) 乙基硫代氨基磷酸酯; 4_氯-2'-脱氧-2'-氟-4'-二氟甲基阿糖胞苷-5' -(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基) 乙基氨基磷酸酯; 4_氯-2'-脱氧-2'-氟-4'-二氟甲基阿糖胞苷-5' -(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基) 乙基硫代氨基磷酸酯; 4-氯-2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基阿糖胞苷-5' -{N,?^ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙 基]二氨基磷酸酯; 4-氯-2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基阿糖胞苷-5' -{N,?^ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙 基]硫代二氨基磷酸酯; 4_氣-2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂 环己烷-2-基)-阿糖胞苷; 4_氣-2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_硫酿-4_Η_1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧-2_基)-阿糖胞苷; 4_氯-2'-脱氧-2'-氟-二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]-阿糖胞苷; 4-氯-2'-脱氧-2'-氟-4/ -二氟甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]-阿糖胞 苷; 4_氯-2'-脱氧-二氟甲基-2'-氟阿糖胞苷-3' ,5'-环磷酸异丙酯; 4_氯-2'-脱氧-二氟甲基-2'-氟阿糖胞苷-3' ,5'-环硫代磷酸异丙酯; 2'-(]兑氧-2'-氟-4/ -二氟甲基阿糖腺苷; 2'-(]兑氧-2'-氣-4/ -二氣甲基阿糖腺苷-5' -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氨基 磷酸酯; 2'-(]兑氧-2'-氣-4/ -二氣甲基阿糖腺苷-5' -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫代 氨基磷酸酯; 脱氧-2'-氟-4'-二氟甲基阿糖腺苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨 基磷酸酯; 2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基阿糖腺昔-5' -(0-1-蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基磷酸酯; 脱氧-2'-氟-4'-二氟甲基阿糖腺苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨 基磷酸酯; 2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基阿糖腺昔-5' -(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基磷酸酯; 2'-(]兑氧-2'-氣-4/ -二氣甲基阿糖腺苷-5' -{N,?/ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]二氨 基磷酸酯; 2'-(]兑氧-2'-氣-4/ -二氣甲基阿糖腺苷-5' -{N,?/ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]硫代 二氨基磷酸酯; 2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己 烧_2_基)-阿糖腺苷; 2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_硫酿-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧_2_ 基)_阿糖腺苷; 2'-(]兑氧-2'-氟-4/ -二氟甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]阿糖腺苷; 2' 兑氧-2'-氟-4/ -二氟甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]阿糖腺苷; 2'-脱氧-4'-二氟甲基-2'-氟阿糖腺苷-3',5'-环磷酸异丙酯; 2'-脱氧-二氟甲基-2'-氟阿糖腺苷-3' ,5'-环硫代磷酸异丙酯; 2'-脱氧-2'-氟-二氟甲基阿糖鸟苷; 2'-(]兑氧-2'-氣-4/ -二氣甲基阿糖鸟苷-5' -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氨基 磷酸酯; 2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基阿糖鸟昔-5' -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫代 氨基磷酸酯; 脱氧-2'-氟-V-二氟甲基阿糖鸟苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨 基磷酸酯; 2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基阿糖鸟昔-5' -(0-1-蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基磷酸酯; 脱氧-2'-氟-V-二氟甲基阿糖鸟苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨 基磷酸酯; 2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基阿糖鸟昔-5' -(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基磷酸酯; 2'-(]兑氧-2'-氣-4/ -二氣甲基阿糖鸟苷-5' -{N,?/ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]二氨 基磷酸酯; 2'-(]兑氧-2'-氣-4/ -二氣甲基阿糖鸟苷-5' -{N,?/ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]硫代 二氨基磷酸酯; 2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己 烧_2_基)-阿糖鸟苷; 2'-脱氧-2'-氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_硫酿-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧_2_ 基)_阿糖鸟苷; 脱氧-2^氟-V-二氟甲基-5^0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]阿糖鸟苷; 2' 兑氧-2'-氟-4/ -二氟甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]阿糖鸟苷; 27 -脱氧-47 -二氟甲基-27 -氟阿糖鸟苷-37,57 -环磷酸异丙酯; 27 -脱氧-二氟甲基_27 -氟阿糖鸟苷_37,57 -环硫代磷酸异丙酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基尿苷; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基尿苷_57 - (〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氨 基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基尿昔_57 - (〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基尿昔_57 蔡基_N_(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基尿昔_57 蔡基_N_(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基尿昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基尿昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基尿昔_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]二 氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基尿昔_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]硫 代二氨基磷酸酯; 27 -脱氧_27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂 环己焼_2_基)-尿昔; 27 -脱氧_27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_硫謎-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己焼-基)-尿昔; 2Ί兑氧二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]尿苷; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]尿苷; 脱氧-27,2Z-二氟-V-二氟甲基尿苷-37 ,δ7-环磷酸异丙酯; -二脱氧_27 -二氟-二氟甲基尿苷_37,57 -环硫代磷酸异丙酯; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-4/-二氣甲基-5_氣尿苷; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿苷_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿苷_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基磷酸酯; 27 -二脱氧-二氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿苷-5' -(0-1-萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基氨基磷酸酯; 2Ί兑氧二氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿苷-5Ή〇-1-萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基磷酸酯; 2Ί兑氧二氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿苷-5Ή〇-2-萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基氨基磷酸酯; 2Ί兑氧二氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿苷-5Ή〇-2-萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基-5-氣尿苷_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙 基]二氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿苷_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙 基]硫代二氨基磷酸酯; 27 -脱氧_27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂 环己焼-2-基)_5_氣尿苷; 27 -脱氧_27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_硫謎-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己焼-基)-5_氣尿苷; 2Ί兑氧二氣-4/ -二氣甲基-5~〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]_5_氣尿苷; 2Ί兑氧二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]_5_尿 苷; 脱氧_2、2~二氟-4/-二氟甲基-5-氟尿苷_3、5~环磷酸异丙酯; 脱氧_27,27-二氟-4/-二氟甲基-5-氟尿苷_37,5 7-环硫代磷酸异丙酯; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-4/-二氣甲基-5_氯尿苷; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿昔_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿昔_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿昔_57 蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿昔_57 蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿昔_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙 基]二氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿昔_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙 基]硫代二氨基磷酸酯; 27 -脱氧_27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂 环己焼-2-基)_5_氯尿苷; 27 -脱氧_27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_硫謎-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己焼-基)-5_氣尿昔; 2Ί兑氧二氣-4/ -二氣甲基-5~〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]_5_氯尿苷; 2Ί兑氧二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]_5_氯尿 苷; 2Ί兑氧二氣-4/-二氣甲基_5_氯尿苷_3、5~环磷酸异丙酯; 2Ί兑氧-27,27-二氣-47-二氣甲基-5-氯尿苷_3 7,57-环硫代磷酸异丙酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基胞苷; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基胞苷_57 - (〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氨 基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 - (〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 蔡基_N_(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 蔡基_N_(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]二 氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]硫 代二氨基磷酸酯; 27 -脱氧_27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂 环己烷-2-基)-胞苷; 27 -脱氧_27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_硫謎-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己焼-基胞苷; 2Ί兑氧二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]胞苷; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]胞苷; 脱氧-27,27-二氟-V-二氟甲基胞苷-37,57-环磷酸异丙酯; 27_脱氧_27,2~二氟-V-二氟甲基胞苷_37,57-环硫代磷酸异丙酯; 2/-脱氧-2/,2/-二氣-4/-二氣甲基-5_氣胞苷; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_5_氣胞苷_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_5_氣胞苷_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基磷酸酯; 2Ί兑氧二氣-4/ -二氣甲基_5_氣胞苷-5Ή〇-1-萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基氨基磷酸酯; 2Ί兑氧二氣-4/ -二氣甲基_5_氣胞苷-5Ή〇-1-萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基磷酸酯; 2Ί兑氧二氣-4/ -二氣甲基_5_氣胞苷-5Ή〇-2-萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基氨基磷酸酯; 2Ί兑氧二氣-4/ -二氣甲基_5_氣胞苷-5Ή〇-2-萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基-5-氣胞苷-57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙 基]二氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_5_氣胞苷_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙 基]硫代二氨基磷酸酯; 27 -脱氧_27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂 环己烷-2-基)-5-氟胞苷; 27 -脱氧_27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_硫謎-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己焼-2_基)_5_氟胞苷; 2Ί兑氧二氣-4/ -二氣甲基-5~〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]_5_氣胞苷; 2Ί兑氧二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]_5_胞 苷; 脱氧_2、2~二氟-4/-二氟甲基-5-氟胞苷_3、5~环磷酸异丙酯; 脱氧_27,2~二氟-V-二氟甲基-5-氟胞苷_37,57-环硫代磷酸异丙酯; 5-氯-27-脱氧_27,27-二氣-4/-二氣甲基胞苷; 5-氣-27 -脱氧_27,27 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基氨基磷酸酯; 5-氣-27 -脱氧_27,27 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基磷酸酯; 5-氣-27 -脱氧_2,2〃-二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 - 蔡基_N_(S)-1-(异丙氧幾基) 乙基氨基磷酸酯; 5-氣-27 -脱氧_27,27 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基磷酸酯; 5-氣-27 -脱氧_27,27 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基氨基磷酸酯; 5-氣-27 -脱氧_27,27 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基磷酸酯; 5-氣-27 -脱氧_27,27 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙 基]二氨基磷酸酯; 5-氣-27 -脱氧_27,27 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙 基]硫代二氨基磷酸酯; 5_氣_27 -脱氧_27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧 磷杂环己烷-2-基)胞苷; 5_氣_27 -脱氧_27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_硫謎-4_Η_1,3,2_苯并二氧憐杂环 己烷-2-基)胞苷; 5-氯-2Ί兑氧_2、2~二氣-4/ -二氣甲基-5~〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]胞苷; 5-氯_27 -脱氧_27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]胞 苷; 5-氯-2Ί兑氧_2、2~二氟-4/-二氟甲基胞苷_3、5~环磷酸异丙酯; 27_脱氧_27,2~氟-V-二氟甲基胞苷_37,57-环硫代磷酸异丙酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/-二氣甲基腺苷; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基腺昔_57 - (〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氛 基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基腺昔_57 - (〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基腺昔_57 蔡基_N_(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基腺昔_57 蔡基_N_(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基腺昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基腺昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基腺昔_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]二 氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基腺昔_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]硫 代二氨基磷酸酯; 27 -脱氧_27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂 环己烷-2-基)-腺苷; 27 -脱氧_27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_硫謎-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己焼-2-基)_腺苷; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]腺苷; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]腺苷; 脱氧-27,27-二氟-V-二氟甲基腺苷-37,57-环磷酸异丙酯; 27_脱氧_27,2~二氟-V-二氟甲基腺苷_37,57-环硫代磷酸异丙酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基鸟苷; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基鸟苷_57 - (〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氨 基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基鸟昔_57 - (〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基鸟昔_57 蔡基_N_(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基鸟昔_57 蔡基_N_(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基鸟昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基鸟昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基磷酸酯; 27 -脱氧-27,27 -二氣-4/ -二氣甲基鸟昔_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]二 氨基磷酸酯; 2'-脱氧-2',2'-二氣-4/ -二氣甲基鸟昔-5' -{N,?/ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]硫 代二氨基磷酸酯; 2'-脱氧-2' ,2'-二氣-4/ -二氣甲基鸟昔-5' -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧 磷杂环己烷-2-基)-胞苷; 2'-脱氧-2' ,2'-二氣-4/ -二氣甲基鸟昔-5' -〇-(2_硫酿-4_Η_1,3,2_苯并二氧憐杂环 己烧-2-基)-胞苷; 2'-(]兑氧-2' ,2'-二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧勝基]鸟苷; 2'-(]兑氧-2' ,2'-二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧勝基]鸟苷; 2/-脱氧_2/,2/-二氟-4/-二氟甲基鸟苷-3 /,5/-环磷酸异丙酯; 脱氧-2',2~二氟-V-二氟甲基鸟苷-3' 环硫代磷酸异丙酯; V -二氟甲基阿糖尿苷; 二氟甲基阿糖尿苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 二氟甲基阿糖尿苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基阿糖尿苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 二氟甲基阿糖尿苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基阿糖尿苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 二氟甲基阿糖尿苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基阿糖尿苷-δ'-ίΝ,Ν'-双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]二氨基磷酸酯}; 二氟甲基阿糖尿苷-δ'-ίΝ,Υ-双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]硫代二氨基磷酸酯}; V -二氟甲基-5'-0-(2-氧负离子基-4-H-1,3,2_苯并二氧磷杂环己烷-2-基)-阿糖尿 苷; V -二氟甲基-5'-0-(2-硫醚-4-H-1,3,2_苯并二氧磷杂环己烷-2-基)-阿糖尿苷; 二氟甲基-δ'-Ο-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]阿糖尿苷; 二氟甲基-δ'-Ο-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]阿糖尿苷; 二氟甲基阿糖尿苷-3' ,5'-环磷酸异丙酯; V -二氟甲基阿糖尿苷-3',5'-环硫代磷酸异丙酯; V -二氟甲基-5-氟阿糖尿苷; 二氟甲基-5-氟阿糖尿苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氣甲基-5-氣阿糖尿苷-5' -(〇-苯基-N-(S)-I-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基磷酸 酯; 二氟甲基-5-氟阿糖尿苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氣甲基-5-氣阿糖尿苷-5' - (0-1-萘基-N-(S)_1_(异丙氧幾基)乙基硫代氨基磷 酉支醋; 二氟甲基-5-氟阿糖尿苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; f _二氣甲基_5_氣阿糖尿昔-5' - (0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫代氛基憐 酉支醋; 二氟甲基-5-氟阿糖尿苷-δ'-ίΝ,Υ-双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]二氨基磷酸酯; V -二氣甲基-5-氣阿糖尿苷-5' -{N,?/ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨基磷 酉支醋; 4' _二氣甲基-5' -〇-(2_氧负尚子基-4_Η_1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧_2_基)_5_氣阿 糖尿苷; 2'-脱氧-2',5_二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_硫酿-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧-2_基)_5_氟阿糖尿苷; 2'-脱氧-2',5_二氟-4/ -二氟甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]-5-氟阿糖尿 苷; 2'-脱氧-2',5_二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧勝基]_5_氣阿 糖尿苷; V -二氟甲基-5-氟阿糖尿苷-3',5'-环磷酸异丙酯; V -二氟甲基-5-氟阿糖尿苷-3',5'-环硫代磷酸异丙酯; 5-氯-V-二氟甲基阿糖尿苷; 5-氯-V-二氟甲基阿糖尿苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 5-氯-4'-二氟甲基阿糖尿苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸 酯; 5-氯-V-二氟甲基阿糖尿苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 4_氯-2'-脱氧-2'-氟-4'-二氟甲基阿糖尿苷-5' -(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基) 乙基硫代氨基磷酸酯; 5-氯-V-二氟甲基阿糖尿苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 5-氣-4/ -二氣甲基阿糖尿昔-5' - (0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫代氛基憐 酉支醋; 5-氯-4'-二氟甲基阿糖尿苷-δ'-ίΝ,Ν'-双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]二氨基磷酸酯; 5-氯-4'-二氟甲基阿糖尿苷-δ'-ίΝ,Ν'-双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]硫代二氨基磷 酉支醋; 5-氯-V-二氟甲基-5:0-(2-氧负离子基-4-Η-1,3,2-苯并二氧磷杂环己烷-2-基)-阿 糖尿苷; 5-氯-二氟甲基-5' -0- (2-硫醚-4-H-1,3,2-苯并二氧磷杂环己烷-2-基)-阿糖尿 苷; 5-氯-二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]-阿糖尿苷; 5-氯-4'-二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]-阿糖尿苷; 5-氯-4'-二氟甲基阿糖尿苷-3',5'-环磷酸异丙酯; 5-氯-4'-二氟甲基阿糖尿苷-3',5'-环硫代磷酸异丙酯; V -二氟甲基阿糖胞苷; 二氟甲基阿糖胞苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氟甲基阿糖胞苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基阿糖胞苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氟甲基阿糖胞苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基阿糖胞苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氟甲基阿糖胞苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基阿糖胞苷-5' -{Ν,Υ -双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]二氨基磷酸酯; 二氟甲基阿糖胞苷-5MN,N~双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]硫代二氨基磷酸酯; V -二氟甲基-5'-0-(2-氧负离子基-4-H-1,3,2_苯并二氧磷杂环己烷-2-基)-阿糖胞 苷; V -二氟甲基-5'-0-(2-硫醚-4-H-1,3,2_苯并二氧磷杂环己烷-2-基)-阿糖胞苷; V -二氟甲基-5^0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]阿糖胞苷; V -二氟甲基-5^0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]阿糖胞苷; 二氟甲基阿糖胞苷-3' ,5'-环磷酸异丙酯; V -二氟甲基阿糖胞苷-3' ,5'-环硫代磷酸异丙酯; V -二氟甲基-5-氟阿糖胞苷; V -二氟甲基-5-氟阿糖胞苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 二氟甲基-5-氟阿糖胞苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸 酯; V -二氟甲基-5-氟阿糖胞苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氣甲基-5-氣阿糖胞苷-5' - (0-1-萘基-N-(S)_1_(异丙氧幾基)乙基硫代氨基磷 酉支醋; V -二氟甲基-5-氟阿糖胞苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氣甲基-5-氣阿糖胞苷-5' - (〇-2_萘基-N-(S)_1_(异丙氧幾基)乙基硫代氨基磷 酉支醋; 二氟甲基-5-氟阿糖胞苷-5MN,N~双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]二氨基磷酸酯; 二氟甲基-5-氟阿糖胞苷-5MN,双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]硫代二氨基磷 酉支醋; 4' _二氣甲基-5' -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧_2_基)_5_氣阿 糖胞苷; 2'-脱氧-2',5_二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_硫酿-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧-2_基)-5-氟阿糖胞苷; 2'-脱氧-2',5_二氟-4/ -二氟甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]-5-氟阿糖胞 苷; 2'-脱氧-2',5_二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧勝基]_5_氣阿 糖胞苷; V -二氟甲基-5-氟阿糖胞苷-3' ,5'-环磷酸异丙酯; V -二氟甲基-5-氟阿糖胞苷-3' ,5'-环硫代磷酸异丙酯; 5-氯-V-二氟甲基阿糖胞苷; 5-氯-V-二氟甲基阿糖胞苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 5-氯-V-二氟甲基阿糖胞苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸 酯; 5-氯-V-二氟甲基阿糖胞苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 4_氯-2'-脱氧-2'-氟-4'-二氟甲基阿糖胞苷-5' -(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基) 乙基硫代氨基磷酸酯; 5-氯-V-二氟甲基阿糖胞苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 5-氯-二氣甲基阿糖胞苷-5' - (〇-2_萘基-N-(S)_1_(异丙氧幾基)乙基硫代氨基磷 酉支醋; 5-氯-V-二氟甲基阿糖胞苷-5MN,N~双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]二氨基磷酸酯; 5-氯-V-二氟甲基阿糖胞苷-5MN,双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]硫代二氨基磷 酉支醋; 5-氯-V-二氟甲基-5:0-(2-氧负离子基-4-Η-1,3,2-苯并二氧磷杂环己烷-2-基)-阿 糖胞苷; 5-氯-二氟甲基-5' -0- (2-硫醚-4-H-1,3,2-苯并二氧磷杂环己烷-2-基)-阿糖胞 苷; 5-氯-二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]-阿糖胞苷; 5-氯-二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]-阿糖胞苷; 5-氯-二氟甲基阿糖胞苷-3' ,5'-环磷酸异丙酯; 5-氯-二氟甲基阿糖胞苷-3' ,5'-环硫代磷酸异丙酯; V -二氟甲基阿糖腺苷; 二氟甲基阿糖腺苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 二氟甲基阿糖腺苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基阿糖腺苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 二氟甲基阿糖腺苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基阿糖腺苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 二氟甲基阿糖腺苷-5M0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基阿糖腺苷-5' -{Ν,Υ -双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]二氨基磷酸酯; 二氟甲基阿糖腺苷-δ'-ίΝ,Υ-双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]硫代二氨基磷酸酯; V -二氟甲基-5'-0-(2-氧负离子基-4-H-1,3,2_苯并二氧磷杂环己烷-2-基)-阿糖腺 苷; V -二氟甲基-5'-0-(2-硫醚-4-H-1,3,2_苯并二氧磷杂环己烷-2-基)-阿糖腺苷; 二氟甲基-δ'-Ο-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]阿糖腺苷; V -二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]阿糖腺苷; 二氟甲基阿糖腺苷-3' ,5'-环磷酸异丙酯; V -二氟甲基阿糖腺苷-3',5'-环硫代磷酸异丙酯; 二氟甲基阿糖鸟苷; 二氟甲基阿糖鸟苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 二氟甲基阿糖腺苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基阿糖鸟苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氟甲基阿糖鸟苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基阿糖鸟苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氟甲基阿糖鸟苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基阿糖鸟苷-5' -{Ν,Υ -双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]二氨基磷酸酯; 二氟甲基阿糖鸟苷-δ'-ίΝ,Υ-双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]硫代二氨基磷酸酯; 47_二氟甲基-57-0-(2-氧负离子基-4-Η-1,3,2-苯并二氧磷杂环己烷-2-基)-阿糖鸟 苷; 二氟甲基-57-0-(2-硫醚-4-Η-1,3,2-苯并二氧磷杂环己烷-2-基)-阿糖鸟苷; 47_二氟甲基-5Z-0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]阿糖鸟苷; 47_二氟甲基-5Z-0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]阿糖鸟苷; 47_二氟甲基阿糖鸟苷_37,57-环磷酸异丙酯; 47_二氟甲基阿糖鸟苷_37,57-环硫代磷酸异丙酯; 3Ί兑氧_3~氟-4/ -二氟甲基尿苷; 脱氧-37-氟-V-二氟甲基尿苷-57-(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸 醋; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基尿昔_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫代氛基 磷酸酯; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基尿昔_57 蔡基_N_( S)-1-(异丙氧幾基)乙基氛基憐 酉交醋; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基尿昔_57 蔡基_N_( S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氛 基磷酸酯; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基尿昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氛基憐 酉交醋; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基尿昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫代氛 基磷酸酯; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基尿苷_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]二氨基磷 酉交醋; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基尿苷_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨 基磷酸酯; 37 -脱氧_37 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己 烷基)_尿昔; 37 -脱氧_37 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_硫謎-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己焼_2_ 基)_尿苷; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]尿苷; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]尿苷; 3Ί兑氧_3~氟-4/ -二氟甲基胞苷; 脱氧-3^-氟-V-二氟甲基胞苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸 醋; 3Ί兑氧氣-4/ -二氣甲基胞苷-5~(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫代氨基 磷酸酯; 3Ί兑氧氣-4/ -二氣甲基胞苷-5Ή〇-1-萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氨基磷 酉交醋; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 蔡基_N_( S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫代氛 基磷酸酯; 3Ί兑氧氣-4/ -二氣甲基胞苷-5Ή〇-2-萘基-N-(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氨基磷 酉交醋; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫代氛 基磷酸酯; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基胞苷_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]二氨基磷 酉交醋; 37 -脱氧_37 -氟-4/ -二氟甲基胞苷_57 _{N,N7 -双[(S)_1_(异丙氧羰基)乙基]硫代二氨 基磷酸酯; 37 -脱氧_37 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己 焼_2_基)-胞苷; 37 -脱氧_37 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_硫謎-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己焼_2_ 基)_胞苷; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]胞苷; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]胞苷; 37 -脱氧_37 -氟-4/ -二氟甲基木糖尿苷; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基木糖尿昔_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氛基 磷酸酯; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基木糖尿昔_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫代 氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基木糖尿苷_57 -(0-1-萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氨 基磷酸酯; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基木糖尿昔_57 蔡基_N_(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基木糖尿苷_57 -(〇-2_萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氨 基磷酸酯; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基木糖尿昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基木糖尿苷_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]二氨 基磷酸酯; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基木糖尿苷_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]硫代 二氨基磷酸酯; 37 -脱氧_37 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己 焼_2_基)-木糖尿苷; 37 -脱氧_37 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_硫謎-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己焼_2_ 基)_木糖尿苷; 37 -脱氧_37 -氟-4/ -二氟甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]木糖尿苷; 37 -脱氧_37 -氟-4/ -二氟甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]木糖尿苷; 3Ί兑氧_3、5-二氟-4/-二氟甲基木糖尿苷; 37 -脱氧-37,5_二氣-4/ -二氣甲基木糖尿昔_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 氨基磷酸酯; 3'-脱氧-3',5_二氣-4/ -二氣甲基木糖尿昔-5' -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基磷酸酯; 3'-脱氧-3',5_二氣-4/ -二氣甲基木糖尿昔-5' -(0_1_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基氨基磷酸酯; 3'-脱氧-3',5_二氣-4/ -二氣甲基木糖尿昔-5' -(0_1_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基磷酸酯; 3'-脱氧-3',5_二氣-4/ -二氣甲基木糖尿昔-5' -(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基氨基磷酸酯; 3'-脱氧-3',5_二氣-4/ -二氣甲基木糖尿昔-5' -(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基磷酸酯; 3'-脱氧-3',5_二氣-4/ -二氣甲基木糖尿昔-5' - {N,?/ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基] 二氨基磷酸酯; 3'-脱氧-3',5_二氣-4/ -二氣甲基木糖尿昔-5' - {N,?/ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基] 硫代二氨基磷酸酯; 3'-脱氧-3',5_二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_氧负尚子基-4_Η_1,3,2_苯并二氧憐杂环 己烧_2_基)-木糖尿苷; 3'-脱氧-3',5_二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_硫酿-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧-基卜木糖尿苷; 3'-(]兑氧-3',5_二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧勝基]木糖尿苷; 3'-脱氧-3',5_二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧勝基]木糖尿 苷; 氯-3'-脱氧-3'-氟-4/ -二氟甲基木糖尿苷; 5-氣-3'-脱氧-3'-氣-4/ -二氣甲基木糖尿昔-5' -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基氨基磷酸酯; 5-氣-3'-脱氧-3'-氣-4/ -二氣甲基木糖尿昔-5' -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基磷酸酯; 5_氯-3'-脱氧-3'-氟-4'-二氟甲基木糖尿苷-5' -(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基) 乙基氨基磷酸酯; 5_氯-3'-脱氧-3'-氟-4'-二氟甲基木糖尿苷-5' -(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基) 乙基硫代氨基磷酸酯; 5_氯-3'-脱氧-3'-氟-4'-二氟甲基木糖尿苷-5' -(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基) 乙基氨基磷酸酯; 5_氯-3'-脱氧-3'-氟-4'-二氟甲基木糖尿苷-5' -(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基) 乙基硫代氨基磷酸酯; 5-氯-3'-脱氧-3'-氣-4/ -二氣甲基木糖尿苷-5' -{N,?^ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙 基]二氨基磷酸酯; 5-氯-3'-脱氧-3'-氣-4/ -二氣甲基木糖尿苷-5' -{N,?^ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙 基]硫代二氨基磷酸酯; 5-氣_37 -脱氧_37 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_氧负1¾子基-4-H-l,3,2-苯并二氧憐杂 环己焼-2-基)-木糖尿苷; 5_氣_37 -脱氧_37 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_硫謎-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己焼-基木糖尿苷; 氯-脱氧_37 -氟-4/ -二氟甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]木糖尿苷; 氯-脱氧_37 -氟-4/ -二氟甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]木糖尿 苷; 37 -脱氧_37 -氟-4/ -二氟甲基木糖胞苷; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基木糖胞昔_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氛基 磷酸酯; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基木糖胞昔_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫代 氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基木糖胞苷_57 -(0-1-萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氨 基磷酸酯; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基木糖胞昔_57 蔡基_N_(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基木糖胞苷_57 -(〇-2_萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氨 基磷酸酯; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基木糖胞昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基磷酸酯; 37 -脱氧_37 -氟-4/ -二氟甲基木糖胞苷_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧羰基)乙基]二氨 基磷酸酯; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基木糖胞苷_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]硫代 二氨基磷酸酯; 37 -脱氧_37 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己 焼_2_基)-木糖胞苷; 37 -脱氧_37 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_硫謎-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己焼_2_ 基)_木糖胞苷; 37 -脱氧_37 -氟-4/ -二氟甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]木糖胞苷; 37 -脱氧_37 -氟-4/ -二氟甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]木糖胞苷; 3Ί兑氧-34-二氟-4/ -二氟甲基木糖胞苷; 37 -脱氧-37,5_二氣-4/ -二氣甲基木糖胞昔_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37,5_二氣-4/ -二氣甲基木糖胞昔_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37,5_二氣-4/ -二氣甲基木糖胞昔_57 蔡基_N_(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37,5_二氣-4/ -二氣甲基木糖胞昔_57 蔡基_N_(S)-1-(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基磷酸酯; 3'-脱氧-3',5_二氣-4/ -二氣甲基木糖胞昔-5' -(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基氨基磷酸酯; 3'-脱氧-3',5_二氣-4/ -二氣甲基木糖胞昔-5' -(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基磷酸酯; 3'-脱氧-3',5_二氣-4/ -二氣甲基木糖胞昔-5' - {N,?/ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基] 二氨基磷酸酯; 3'-脱氧-3',5_二氣-4/ -二氣甲基木糖胞昔-5' - {N,?/ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基] 硫代二氨基磷酸酯; 3'-脱氧-3',5_二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_氧负尚子基-4_Η_1,3,2_苯并二氧憐杂环 己烷-2-基)_木糖胞苷; 3'-脱氧-3',5_二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_硫酿-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧- 2-基)_木糖胞苷; 3'-(]兑氧-3',5_二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧勝基]木糖胞苷; 3'-脱氧-3',5_二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧勝基]木糖胞 苷; 氯-3'-脱氧-3'-氟-4/ -二氟甲基木糖胞苷; 5-氯-3'-脱氧-3'-氣-4/ -二氣甲基木糖胞苷-5' -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基氨基磷酸酯; 5-氯-3'-脱氧-3'-氣-4/ -二氣甲基木糖胞苷-5' -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基磷酸酯; 5_氯-3'-脱氧-3'-氟-4'-二氟甲基木糖胞苷-5' -(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基) 乙基氨基磷酸酯; 5_氯-3'-脱氧-3'-氟-4'-二氟甲基木糖胞苷-5' -(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基) 乙基硫代氨基磷酸酯; 5_氯-3'-脱氧-3'-氟-4'-二氟甲基木糖胞苷-5' -(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基) 乙基氨基磷酸酯; 5_氯-3'-脱氧-3'-氟-4'-二氟甲基木糖胞苷-5' -(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基) 乙基硫代氨基磷酸酯; 5-氯-3'-脱氧-3'-氣-4/ -二氣甲基木糖胞苷-5' -{N,?^ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙 基]二氨基磷酸酯; 5-氯-3'-脱氧-3'-氣-4/ -二氣甲基木糖胞苷-5' -{N,?^ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙 基]硫代二氨基磷酸酯; 5_氣-3'-脱氧-3'-氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂 环己烷-2-基)-木糖胞苷; 5_氣-3'-脱氧-3'-氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_硫酿-4_Η_1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧- 2-基)_木糖胞苷; 氯-3'-脱氧-3'-氟-4/ -二氟甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]木糖胞苷; 氯-3'-脱氧3'-氟-4/ -二氟甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]木糖胞 苷; 37 -脱氧_37 -氟-4/ -二氟甲基木糖腺苷; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基木糖腺昔_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氛基 磷酸酯; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基木糖腺昔_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫代 氨基磷酸酯; 3Ί兑氧氣-4/ -二氣甲基木糖腺苷-5Ή〇-1-萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氨 基磷酸酯; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基木糖腺昔_57 蔡基_N_(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基磷酸酯; 3Ί兑氧氣-4/ -二氣甲基木糖腺苷-5Ή〇-2-萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氨 基磷酸酯; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基木糖腺昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基木糖腺苷_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]二氨 基磷酸酯; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基木糖腺苷_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]硫代 二氨基磷酸酯; 37 -脱氧_37 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己 烷-2-基)-木糖腺苷; 37 -脱氧_37 -氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_硫謎-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己焼_2_ 基)_木糖腺苷; 37 -脱氧_37 -氟-4/ -二氟甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]木糖腺苷; 37 -脱氧_37 -氟-4/ -二氟甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]木糖腺苷; 37 -脱氧_37 -氟-4/ -二氟甲基木糖鸟苷; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基木糖鸟昔_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氛基 磷酸酯; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基木糖鸟昔_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫代 氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基木糖鸟苷_57 -(0-1-萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氨 基磷酸酯; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基木糖鸟昔_57 蔡基_N_(S)-1-(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基木糖鸟昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氛 基磷酸酯; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基木糖鸟昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基磷酸酯; 37 -脱氧_37 -氟-4/ -二氟甲基木糖鸟苷_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧羰基)乙基]二氨 基磷酸酯; 37 -脱氧-37 -氣-4/ -二氣甲基木糖鸟苷_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]硫代 二氨基磷酸酯; 3'-脱氧-3'-氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己 烷-2-基)-木糖鸟苷; 3'-脱氧-3'-氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_硫酿-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧_2_ 基)_木糖鸟苷; 3'-(]兑氧-3'-氟-4/ -二氟甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]木糖鸟苷; 3' 兑氧-3'-氟-4/ -二氟甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]木糖鸟苷; V -二氟甲基木糖尿苷; 二氟甲基木糖尿苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氣甲基木糖尿苷-5' - (〇-苯基-N_(S)_1_(异丙氧幾基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基木糖尿苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 二氟甲基木糖尿苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基木糖尿苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 二氟甲基木糖尿苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基木糖尿苷-5' -{Ν,Υ -双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]二氨基磷酸酯; 二氟甲基木糖尿苷-5'-{Ν,Υ -双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]硫代二氨基磷酸酯; 4' _二氣甲基-5' -〇-(2_氧负尚子基-4_Η_1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧_2_基)-木糖尿 苷; 4' _二氣甲基-5' -〇-(2_硫酿-4_Η_1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧_2_基)-木糖尿昔; V -二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]木糖尿苷; V -二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]木糖尿苷; 二氟甲基木糖尿苷-3' ,5'-环磷酸异丙酯; 二氟甲基木糖尿苷-3' ,5'-环硫代磷酸异丙酯; V -二氟甲基-5_氟木糖尿苷; 二氟甲基-5-氟木糖尿苷-δ'-ω-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氣甲基-5-氣木糖尿苷-5' -(〇-苯基-N-(S)-I-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基磷酸 醋; 二氟甲基-5-氟木糖尿苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; f _二氣甲基_5_氣木糖尿昔-5' - (0-1-蔡基-N-(S)_1_(异丙氧幾基)乙基硫代氛基憐 酉支醋; 二氟甲基-5-氟木糖尿苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; f _二氣甲基_5_氣木糖尿昔-5' - (0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫代氛基憐 酉支醋; 二氟甲基-5-氟木糖尿苷-δ'-ίΝ,Ν'-双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]二氨基磷酸酯; 二氟甲基-5-氟木糖尿苷-δ'-ίΝ,Ν'-双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]硫代二氨基磷 酉支醋; 4' _二氣甲基-5' -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧_2_基)_5_氣木 糖尿苷; 4' _二氣甲基-5' -〇-(2_硫酿-4_Η_1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧_2_基)_5_氣木糖尿昔; f -二氟甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]-5-氟木糖尿苷; V -二氟甲基-5' -O-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]-5-氟木糖尿苷; V -二氟甲基-5-氟木糖尿苷-3',5'-环磷酸异丙酯; V -二氟甲基-5-氟木糖尿苷-3',5'-环硫代磷酸异丙酯; 氯H/-二氟甲基木糖尿苷; 5-氯-V-二氟甲基木糖尿苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 5-氯-4/ -二氣甲基木糖尿苷-5' -(〇-苯基-N-(S)-I-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基磷酸 醋; 5-氯-V-二氟甲基木糖尿苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 5-氣-4/ -二氣甲基木糖尿昔-5' - (0-1-蔡基-N-(S)_1_(异丙氧幾基)乙基硫代氛基憐 酉支醋; 5-氯-V-二氟甲基木糖尿苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 5-氣-4/ -二氣甲基木糖尿昔-5' - (0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫代氛基憐 酉支醋; 5-氯-4'-二氟甲基木糖尿苷-δ'-ίΝ,Ν'-双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]二氨基磷酸酯; 5-氯-4'-二氟甲基木糖尿苷-δ'-ίΝ,Ν'-双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]硫代二氨基磷 酉支醋; 5-氯-V-二氟甲基-5^0-(2-氧负离子基-4-Η-1,3,2-苯并二氧磷杂环己烷-2-基)-木 糖尿苷; 5_氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_硫酿-4_Η_1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧_2_基)-木糖尿 苷; 5-氯-4'-二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]木糖尿苷; 5-氯-4'-二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]木糖尿苷; 5-氯-4'-二氟甲基木糖尿苷-3',5'-环磷酸异丙酯; 5-氯-4'-二氟甲基木糖尿苷-3',5'-环硫代磷酸异丙酯; V -二氟甲基木糖胞苷; 二氟甲基木糖胞苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氟甲基木糖胞苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; V -二氟甲基木糖胞苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氟甲基木糖胞苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; V -二氟甲基木糖胞苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氟甲基木糖胞苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基木糖胞苷-5' -{Ν,Υ -双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]二氨基磷酸酯; 二氟甲基木糖胞苷-5'-{Ν,Υ -双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]硫代二氨基磷酸酯; V -二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]木糖胞苷; V -二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]木糖胞苷; V -二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]木糖胞苷; V -二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]木糖胞苷; 二氟甲基木糖胞苷-3' ,5'-环磷酸异丙酯; 二氟甲基木糖胞苷-3' 环硫代磷酸异丙酯; V -二氟甲基-5-氟木糖胞苷; V -二氟甲基-5-氟木糖胞苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 4/ -二氟甲基-5_氟木糖胞苷-5' -(〇-苯基-N-(S)-1_(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸 酯; V -二氟甲基-5-氟木糖胞苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; f _二氣甲基_5_氣木糖胞昔-5' - (0-1-蔡基-N-(S)_1_(异丙氧幾基)乙基硫代氛基憐 酉支醋; V -二氟甲基-5-氟木糖胞苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; f _二氣甲基_5_氣木糖胞昔-5' - (0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫代氛基憐 酉支醋; 二氟甲基-5-氟木糖胞苷-5MN,N~双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]二氨基磷酸酯; 二氟甲基-5-氟木糖胞苷-5MN,双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]硫代二氨基磷 酉支醋; 4' _二氣甲基-5' -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧_2_基)_5_氣木 糖胞苷; 4'-二氣甲基-5' -〇-(2-硫酿-4-H-1,3,2_苯并二氧磷杂环己烧_2_基)_5_氣木糖胞苷; V -二氟甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]-5-氟木糖胞苷; V -二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]-5-氟木糖胞苷; V -二氟甲基-5-氟木糖尿苷-3',5'-环磷酸异丙酯; V -二氟甲基-5-氟木糖胞苷-3' ,5'-环硫代磷酸异丙酯; 5-氯-V-二氟甲基木糖胞苷; 5-氯-V-二氟甲基木糖胞苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 5-氯-4/ -二氣甲基木糖胞苷-5' -(〇-苯基-N-(S)-I-(异丙氧幾基)乙基硫代氨基磷酸 酯; 5-氯-V-二氟甲基木糖胞苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 5-氣-4/ -二氣甲基木糖胞昔-5' - (0-1-蔡基-N-(S)_1_(异丙氧幾基)乙基硫代氛基憐 酉支醋; 5-氯-V-二氟甲基木糖胞苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; 5-氣-4/ -二氣甲基木糖胞昔-5' - (0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫代氛基憐 酉支醋; 5-氯-4/ -二氣甲基木糖胞苷-5' - {N,?/ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]二氨基磷酸酯; 5-氯-4/ -二氣甲基木糖胞苷-5' -{N,?/ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]硫代二氨基磷 酉支醋; 5-氯-V-二氟甲基-5^0-(2-氧负离子基-4-Η-1,3,2-苯并二氧磷杂环己烷-2-基)-木 糖胞苷; 5_氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_硫酿-4_Η_1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧_2_基)-木糖胞 苷; 5-氯-二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]木糖胞苷; 5-氯-二氟甲基-5' -O-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]木糖胞苷; 5-氯-二氟甲基木糖胞苷-3' ,5'-环磷酸异丙酯; 5-氯-二氟甲基木糖胞苷-3' ,5'-环硫代磷酸异丙酯; V -二氟甲基木糖腺苷; 二氟甲基木糖腺苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氣甲基木糖腺苷-5' - (〇-苯基-N_(S)_1_(异丙氧幾基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基木糖腺苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氣甲基木糖腺苷-5' - (0-1-萘基-N_(S)_1_(异丙氧幾基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基木糖腺苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氣甲基木糖腺苷-5' - (〇-2_萘基-N_(S)_1_(异丙氧幾基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基木糖腺苷-5' -{Ν,Υ -双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]二氨基磷酸酯; 二氟甲基木糖腺苷-5'-{Ν,Υ -双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]硫代二氨基磷酸酯; V -二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]木糖腺苷; V -二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]木糖腺苷; V -二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]木糖腺苷; V -二氟甲基-5' -0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]木糖腺苷; 二氟甲基木糖腺苷-3' ,5'-环磷酸异丙酯; V -二氟甲基木糖腺苷-3',5'-环硫代磷酸异丙酯; 二氟甲基木糖鸟苷; 二氟甲基木糖鸟苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氟甲基木糖鸟苷-5^(0-苯基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基木糖鸟苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氟甲基木糖鸟苷-5^(0-1-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基木糖鸟苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基氨基磷酸酯; V -二氟甲基木糖鸟苷-5^(0-2-萘基-N-(S)-1-(异丙氧羰基)乙基硫代氨基磷酸酯; 二氟甲基木糖鸟苷-5' -{Ν,Υ -双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]二氨基磷酸酯; 二氟甲基木糖鸟苷-δ'-ίΝ,Υ-双[(S)-1-(异丙氧羰基)乙基]硫代二氨基磷酸酯; V -二氟甲基-5^0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]木糖鸟苷; V -二氟甲基-5^0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]木糖鸟苷; V -二氟甲基-5^0-[双(4-甲氧基苯氧基)氧膦基]木糖鸟苷; V -二氟甲基-5^0-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧膦基]木糖鸟苷; 二氟甲基木糖鸟苷-3' 环磷酸异丙酯; 二氟甲基木糖鸟苷-3' 环硫代磷酸异丙酯; 3'-(]兑氧-3',3'-二氣-4/ -二氣甲基尿苷; 3'-脱氧-3' ,3'-二氣-4/ -二氣甲基尿苷-5' -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氨 基磷酸酯; 3'-脱氧-3' ,3'-二氣-4/ -二氣甲基尿昔-5' -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基磷酸酯; 3'-脱氧-3' ,3'-二氣-4/ -二氣甲基尿昔-5' -(0_1_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基尿昔_57 蔡基_N_(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基尿昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基尿昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基尿昔_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]二 氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基尿昔_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]硫 代二氨基磷酸酯; 37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂 环己焼_2_基)-尿昔; 37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_硫謎-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己焼-基)-尿昔; 3Ί兑氧二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]尿苷; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]尿苷; 3/-脱氧-3/,3/-二氣-4/-二氣甲基-5_氣尿苷; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿苷_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿苷_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基磷酸酯; 3Ί兑氧二氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿苷-5Ή〇-1-萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基氨基磷酸酯; 3Ί兑氧二氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿苷-5Ή〇-1-萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基磷酸酯; 3Ί兑氧二氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿苷-5Ή〇-2-萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基氨基磷酸酯; 3Ί兑氧二氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿苷-5Ή〇-2-萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿苷_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙 基]二氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿苷_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙 基]硫代二氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿苷_57 -〇-(2-氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并 二氧磷杂环己烷-2-基)-尿苷; 37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基_5_氣尿昔_57 -〇-(2_硫謎-4_Η_1,3,2_苯并二氧憐 杂环己焼-2-基)-尿昔; 3Ί兑氧二氣-4/ -二氣甲基-5~〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]_5_氣尿苷; 3Ί兑氧二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]-5-氣尿 苷; 5-氯-37-脱氧_37,37-二氣-4/-二氣甲基尿苷; 5-氣-37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基尿昔_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基氨基磷酸酯; 5-氣-37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基尿昔_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基磷酸酯; 5-氣-37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基尿昔_57 蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基氨基磷酸酯; 5-氣-37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基尿昔_57 蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基磷酸酯; 5-氣-37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基尿昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基氨基磷酸酯; 5-氣-37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基尿昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基磷酸酯; 5-氣-37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基尿昔_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙 基]二氨基磷酸酯; 5-氣-37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基尿昔_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙 基]硫代二氨基磷酸酯; 5_氣_37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基尿昔_57 -〇-(2_氧负尚子基-4_Η_1,3,2_苯并 二氧磷杂环己烷-2-基)-尿苷; 5_氣_37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基尿昔_57 -〇-(2_硫謎-4_Η_1,3,2_苯并二氧憐 杂环己焼-2-基)-尿昔; 5-氯-3Ί兑氧_3、3~二氣-4/ -二氣甲基-5~〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]尿苷; 5-氯-37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]尿 苷; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基胞苷; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基胞苷_57 - (〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氨 基磷酸酯; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 - (〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 蔡基_N_(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 蔡基_N_(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基胞苷-57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]二 氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]硫 代二氨基磷酸酯; 37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂 环己烷-2-基)-胞苷; 37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_硫謎-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己焼-基胞苷; 3Ί兑氧二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]胞苷; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]胞苷; 3/-脱氧-3/,3/-二氣-4/-二氣甲基-5_氣胞苷; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基_5_氣胞苷_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基_5_氣胞苷_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基磷酸酯; 3Ί兑氧二氣-4/ -二氣甲基_5_氣胞苷-5Ή〇-1-萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基氨基磷酸酯; 3Ί兑氧二氣-4/ -二氣甲基_5_氣胞苷-5Ή〇-1-萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基磷酸酯; 3Ί兑氧二氣-4/ -二氣甲基_5_氣胞苷-5Ή〇-2-萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基氨基磷酸酯; 3Ί兑氧二氣-4/ -二氣甲基_5_氣胞苷-5Ή〇-2-萘基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基_5_氣胞苷_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙 基]二氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基_5_氣胞苷_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙 基]硫代二氨基磷酸酯; 37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂 环己烷-2-基)-5-氟胞苷; 37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_硫謎-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己焼-2_基)_5_氟胞苷; 3Ί兑氧二氣-4/ -二氣甲基-5~〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]_5_氣胞苷; 3Ί兑氧二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]_5_氣胞 苷; 5-氯-37-脱氧_37,37-二氣-4/-二氣甲基胞苷; 5-氣-37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基氨基磷酸酯; 5-氣-37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙 基硫代氨基磷酸酯; 5-氣-37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基氨基磷酸酯; 5-氣-37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基磷酸酯; 5-氣-37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基氨基磷酸酯; 5-氣-37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基) 乙基硫代氨基磷酸酯; 5-氣-37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙 基]二氨基磷酸酯; 5-氣-37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙 基]硫代二氨基磷酸酯; 5_氣_37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 -〇-(2_氧负尚子基-4_Η_1,3,2_苯并 二氧磷杂环己烷-2-基)-尿苷; 5_氣_37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基胞昔_57 -〇-(2_硫謎-4_Η_1,3,2_苯并二氧憐 杂环己焼-2-基)-尿昔; 5-氯-3Ί兑氧_3、3~二氣-4/ -二氣甲基-5~〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧麟基]胞苷; 5-氯-37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧麟基]胞 苷; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/-二氣甲基腺苷; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基胞苷_57 - (〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氨 基磷酸酯; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基腺昔_57 - (〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基腺昔_57 蔡基_N_(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基腺昔_57 蔡基_N_(S)-1-(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基腺昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基腺昔_57 _(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基腺昔_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]二 氨基磷酸酯; 37 -脱氧-37,37 -二氣-4/ -二氣甲基腺昔_57 _{N,N7 -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]硫 代二氨基磷酸酯; 37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂 环己烷-2-基)-腺苷; 37 -脱氧_37,37 -二氣-4/ -二氣甲基_57 -〇-(2_硫謎-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己焼- 2-基)_腺苷; 3'-(]兑氧-3' ,3'-二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧勝基]腺苷; 3'-(]兑氧-3' ,3'-二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧勝基]腺苷; 3/-脱氧-3/,3/-二氣_4/-二氣甲基鸟苷; 3'-脱氧-3' ,3'-二氣-4/ -二氣甲基鸟苷-5' -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基氨 基磷酸酯; 3'-脱氧-3' ,3'-二氣-4/ -二氣甲基鸟昔-5' -(〇-苯基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基硫 代氨基磷酸酯; 3'-脱氧-3' ,3'-二氣-4/ -二氣甲基鸟昔-5' -(0_1_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 氨基磷酸酯; 3'-脱氧-3' ,3'-二氣-4/ -二氣甲基鸟昔-5' -(0_1_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基磷酸酯; 3'-脱氧-3' ,3'-二氣-4/ -二氣甲基鸟昔-5' -(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 氨基磷酸酯; 3'-脱氧-3' ,3'-二氣-4/ -二氣甲基鸟昔-5' -(0_2_蔡基-N_(S)-1_(异丙氧幾基)乙基 硫代氨基磷酸酯; 3'-脱氧-3',3'-二氣-4/ -二氣甲基鸟苷-5' -{N,?/ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]二 氨基磷酸酯; 3'-脱氧-3',3'-二氣-4/ -二氣甲基鸟昔-5' -{N,?/ -双[(S)_l_(异丙氧幾基)乙基]硫 代二氨基磷酸酯; 3'-脱氧-3' ,3'-二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_氧负尚子基-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂 环己烷-2-基)-鸟苷; 3'-脱氧-3' ,3'-二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-(2_硫酿-4-H-1,3,2_苯并二氧憐杂环己烧-2-基)_鸟苷; 3'-脱氧-3' ,3'-二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)氧勝基]鸟苷;以及 3'-(]兑氧-3' ,3'-二氣-4/ -二氣甲基-5' -〇-[双(4-甲氧基苯氧基)硫代氧勝基]鸟苷。 [0064]本申请提供了一种式I的化合物,所述化合物用作治疗活性物质。
[0065] 本申请提供了一种药物组合物,所述药物组合物包含根据式I的化合物和治疗惰 性载体。
[0066] 本申请提供了上述药物组合物与一种或多种抗病毒化合物的组合。
[0067] 本申请提供了上述药物组合物,其中所述一种或多种抗病毒化合物包括一种或多 种抗流感化合物。
[0068] 本申请提供了一种式I的化合物,所述化合物用于治疗或预防流感感染。
[0069] 本申请提供了一种药物组合物,所述药物组合物包含根据式I的化合物以用于治 疗或预防流感感染。
[0070] 本申请提供了一种组合物,所述组合物包含式I的化合物。
[0071] 本申请提供了式I与至少一种载体、稀释剂或赋形剂混合的上述组合物。
[0072] 本申请提供了一种组合物,所述组合物包含式I的化合物与一种或多种抗病毒化 合物的组合。
[0073] 本申请提供了一种组合物,所述组合物包含式I的化合物与一种或多种抗流感化 合物的组合。
[0074] 本申请提供了一种组合物,所述组合物包含式I的化合物与一种或多种抗病毒化 合物的组合,所述组合与至少一种载体、稀释剂或赋形剂混合。
[0075] 本申请提供了一种组合物,所述组合物包含式I的化合物与一种或多种抗流感化 合物的组合,所述组合与至少一种载体、稀释剂或赋形剂混合。
[0076] 本申请提供了一种预防或治疗病毒的方法,所述方法包括向有需要的患者施用治 疗有效量的式I化合物。
[0077] 本申请提供了一种用于治疗流感感染的方法,所述方法包括向有需要的患者施用 治疗有效量的式I的化合物或使得式I的化合物在体内形成的化合物, 其中:Y 是 H或 P( =X) (f) (R); R 是 O-R1 或 NHR1' R1'是-C(R2a) (R2b)C( =0)0R3; V 是N(R4)C(R2a) (R2b)C( =0)0R3、-0P( =0) (0H)0P( =0) (0Η)0Η、或-OR3; R1是H、低级卤代烷基、或芳基,其中芳基是苯基或亚萘基,任选地被一个或多个低级烷 基、低级烯基、低级炔基、低级烷氧基、卤代、低级卤代烷基、_N(Rla)2、酰氨基、-30办(1^) 2、-C (= 0) Rlb、-SO2 (Rlc )、-NHSO2 (Rlc )、硝基、氰基、或 R1"取代; 每一个Rh独立地是H或低级烷基; 每一个Rib独立地是_〇Ria或_N(Ri a)2; 每一个Rlc=是低级烷基; 每一个!^和心独立地是H、低级烷基、_(CH2)rN(Rla) 2、低级羟基烷基、-CH2SH、-(CH2)S (0)1^、-(012)11順(:(=順)顺2、(1!1-吲哚-3-基)甲基、(1!1-吲哚-4-基)甲基、-(012)'(=0) Rlb、芳基以及芳基低级烷基,其中芳基任选地被一个或多个羟基、低级烷基、低级烷氧基、卤 代、硝基或氰基取代; m是0、1、或 2; η是1、2、或 3; P是1或2; r是1或2; 或1^是!1并且R24PR4共同形成(CH2 )n; 每一个R3独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、苯基或苯基低级烷基,其中苯基和苯基 低级烷基任选地被低级烷氧基取代; 或R3和R1"共同形成CH2; 每一个R4独立地是H、低级烷基; 或R2$PR4共同形成(CH2)3; Rw、Ry以及Rz各自独立地是H、OH或F; Rx是H、OHSF; 或R3和Rx共同形成化学键; 或R1和Rx共同形成化学键; X是 〇SS; 碱基是尿嘧啶、胞嘧啶、鸟嘌呤、腺嘌呤、胸腺嘧啶、或杂环烷基,它们中的每一个可以 任选地被一个或多个羟基、低级烷基、低级烷氧基、卤代、硝基或氰基取代;以及 前提条件是如果是H,并且1^是!1,则Rx不是H; 或其药理学上可接受的盐。 本申请提供了一种用于治疗流感感染的方法,所述方法包括向有需要的患者施用治疗 有效量的式I的化合物或使得式I的化合物在体内形成的化合物, 其中:
Y 是 H或 P( =X) (f) (R); R 是 O-R1 或 NHR1' R1'是-C(R2a) (R2b)C( =0)0R3; V 是N(R4)C(R2a) (R2b)C( =0)0R3、-0P( =0) (0H)0P( =0) (0Η)0Η、或-OR3; R1是H、低级卤代烷基、或芳基,其中芳基是苯基或亚萘基,任选地被一个或多个低级烷 基、低级烯基、低级炔基、低级烷氧基、卤代、低级卤代烷基、_N(Rla)2、酰氨基、-30办(1^) 2、-C (= 0) Rlb、-SO2 (Rlc )、-NHSO2 (Rlc )、硝基、氰基、或 R1"取代; 每一个Rh独立地是H或低级烷基; 每一个Rib独立地是_〇Ria或_N(Ri a)2; 每一个Rlc=是低级烷基; 每一个!^和心独立地是H、低级烷基、_(CH2)rN(Rla) 2、低级羟基烷基、-CH2SH、-(CH2)S (0)1^、-(012)11順(:(=順)顺2、(1!1-吲哚-3-基)甲基、(1!1-吲哚-4-基)甲基、-(012)'(=0) Rlb、芳基以及芳基低级烷基,其中芳基任选地被一个或多个羟基、低级烷基、低级烷氧基、卤 代、硝基或氰基取代; m是0、1、或 2; η是1、2、或 3; P是1或2; r是1或2; 或1^是!1并且R24PR4共同形成(CH2 )n; 每一个R3独立地是H、低级烷基、低级卤代烷基、苯基或苯基低级烷基,其中苯基和苯基 低级烷基任选地被低级烷氧基取代; 或R3和R1"共同形成CH2; 每一个R4独立地是H、低级烷基; 或R2$PR4共同形成(CH2)3; Rw、Ry以及Rz各自独立地是H、OH或F; Rx是H、OHSF; 或R3和Rx共同形成化学键; 或R1和Rx共同形成化学键; X是〇或S;以及 碱基是尿嘧啶、胞嘧啶、鸟嘌呤、腺嘌呤、胸腺嘧啶、或杂环烷基,它们中的每一个可以 任选地被一个或多个羟基、低级烷基、低级烷氧基、卤代、硝基或氰基取代; 或其药理学上可接受的盐。
[0078] 本申请提供了一种用于治疗流感感染的方法,所述方法包括向有需要的患者施用 治疗有效量的式I的化合物或使得式I的化合物在体内形成的化合物。
[0079] 本申请提供了式I的化合物用于制备用于治疗病毒感染的药物的用途。
[0080] 本申请提供了式I的化合物用于制备用于治疗流感感染的药物的用途。[0081 ]本申请提供了如本文所述的任何化合物、组合物、方法、或用途。
[0082] 本申请提供了上述方法,所述方法还包括施用免疫系统调节剂或抑制流感复制的 一种或多种抗病毒剂、或其组合。
[0083] 本申请提供了上述用于在细胞中抑制流感复制的方法,所述方法包括施用式I的 化合物。
[0084] 由本发明所涵盖的以及落入本发明的范围内的代表性化合物的实例提供于下表 中。提供这些实例和随后的制备以使得本领域技术人员能够更清楚地了解和实施本发明。 它们不应当被认为是限制本发明的范围,而仅仅被认为是说明和代表了本发明。
[0085] -般来说,本申请中所用的命名法是基于本领域的普通技术人员所共用的标准核 酸命名法。如果在所描绘的结构与给予该结构的名称之间存在差异,那么将给予所描绘的 结构以更大的重要性。此外,如果结构或结构的一部分的立体化学没有以例如粗线或虚线 指示,那么该结构或该结构的一部分将被解释为涵盖它的所有立体异构体。实施例
[0086] 本申请中所用的缩写包括:乙酰基(Ac)、乙酸(HOAc)、偶氮双异丁腈(AIBN)、I-N-羟基苯并三唑(HOBt)、大气压(Atm)、高压液相色谱(HPLC)、9_杂双环[3.3.1]壬烷(9-BBN 或BBN)、甲基(Me)、叔丁氧羰基(Boc)、乙腈(MeCN)、焦碳酸二叔丁酯或boc酐(BOC2O)、1-(3-二甲基氨基丙基)-3_乙基碳二亚胺盐酸盐(EDCI)、苯甲酰基(Bz)、苯甲基(Bn)、间氯过苯甲 酸(MCPBA)、丁基(Bu)、甲醇(MeOH)、苯甲氧基羰基(cbz或Z)、熔点(mp)、羰基二咪唑(CDI)、 MeS02-(甲磺酰基或Ms)、1,4_二氮杂双环[2.2.2]辛烷(DAB⑶)、质谱(ms)、二乙氨基三氟化 硫(DAST)、甲基叔丁基醚(MTBE)、二苯亚甲基丙酮(Dba)、N-羧基酸酐(NCA)、1,5_二氮杂双 环[4.3.0]壬-5-烯(DBN)、N-溴代丁二酰亚胺(NBS)、1,8_二氮杂双环[5.4.0]^碳_7_烯 (DBU)、N-甲基吗啉(匪M)、N-甲基吡咯烷酮(NMP)、1,2_二氯乙烷(DCE)、氯铬酸吡啶德 (PCC)、N,Y -二环己基碳二亚胺(DCC)、重铬酸吡啶犧(PDC)、二氯甲烷(DCM)、丙基(Pr)、偶 氮二甲酸二乙酯(DEAD)、苯基(Ph)、偶氮二甲酸二异丙酯(DIAD)、镑/平方英寸(psi)、二异 丙基乙胺(DIPEA)、吡啶(pyr)、二异丁基氢化(DIBAL-H)、室温(rt或RT)、N,N-二甲基乙酰 胺(DMA)、叔丁基二甲基甲烷基或t-BuMe 2Si(TBDMS)、4-N,N-二甲基氨基吡啶(DMAP)、三 乙胺(Et3N或TEA)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、三氟甲磺酸酯或CF 3SO2-(Tf)、二甲亚砜 (01^0)、三氟乙酸〇?六)、1,1/-双-(二苯膦基)乙烷((^^)、2,2,6,6-四甲基庚烷-2,6-二酮 (TMHD)、1,双-(二苯膦基)二茂(dppf)、薄层色谱(TLC)、乙酸乙酯(EtOAc)、四氢呋喃 (THF)、乙醚(Et 2O)、三甲基甲硅烷基或Me3Si (TMS)、乙基(Et)、一水合对甲苯磺酸(TsOH或 pTsOH)、锂六甲基二硅氮烷(LiHMDS)、4-Me-C6H4S02-或甲苯磺酰基(Ts)、异丙基(i-Pr)、N-聚氯酯-N-羧基酸酐(UNCA)、乙醇(EtOH)。包括前缀正(η)、异(i-)、仲(sec-)、叔(tert-)以 及新在内的常规命名在与烷基部分一起使用时具有它们惯用的含义。(J. Rigaudy和 D.P.Klesney,《有机化学命名法(Nomenclaturein Organic Chemistry)》,IUPAC 1979 Pergamon Press,Oxford)〇 一般条件
[0087] 本发明的化合物可以通过下文在实施例部分中所描述的说明性合成反应中所描 绘的多种方法制得。
[0088] 用于制备这些化合物的起始物质和试剂一般是从商业供应商获得的,如奥德里奇 化学公司(Aldrich Chemical Co.);或通过本领域技术人员已知的方法,遵循诸如以下各 项的参考文献中所阐述的程序来制备:Fieser和Fieser的《有机合成试剂(Reagents for Organic Synthesis)》,Wiley&Sons :New York,1991,第1-15卷;Rodd的《碳化合物化学 (Chemistry of Carbon Compounds)》,Elsevier Science Publishers,1989,第1-5卷和增 刊;以及《有机反应(Organic Reactions)》,Wiley&Sons:New York,1991,第1-40卷。应当了 解的是,实施例部分中所示的合成反应方案仅仅说明了可以合成本发明的化合物的一些方 法,并且对这些合成反应方案进行的各种改动可以被作出并且将由已经参阅了本申请中所 含的公开内容的本领域技术人员所想到。
[0089] 如果需要的话,可以使用常规技术将合成反应方案的起始物质和中间体分离和纯 化,所述常规技术包括但不限于过滤、蒸馏、结晶、色谱等。可以使用常规手段对这些物质进 行表征,所述常规手段包括物理常数和光谱数据。
[0090] 除非作出相反的规定,否则本文所述的反应通常是在惰性气氛下在大气压下在 约-78°C至约150°C,经常在约0°C至约125°C,并且更经常并且方便地在约室温(或环境温 度),例如约20°C的反应温度范围进行的。
[0091] 本发明的化合物上的各种取代基可以存在于起始化合物中、通过已知的取代方法 或转化反应被添加到中间体中的任一种中或在最终产物形成后被添加。如果取代基本身具 有反应性,则可以根据本领域已知的技术对取代基本身加以保护。多种保护基是本领域已 知的,并且可以被利用。可能的基团中的许多的实例可以见于"有机合成中的保护基 (Protective Groups in Organic Synthesis)'',Green等,John Wiley and Sons,1999中。 举例来说,可以通过硝化来添加硝基并且硝基可以被转化成其它基团,如通过还原转化成 氨基、以及通过将氨基重氮化并且将重氮基置换为卤素而转化成卤素。可以通过弗里德尔_ 克拉夫茨酰化(Friedel-Crafts acylation)来添加酰基。然后可以通过各种方法使酰基转 化成相应的烷基,所述方法包括沃尔夫-凯惜纳还原(Wolff-Kishner reduction)和克莱 森还原(Clemmenson reduction)。可以将氨基烷基化以形成单烧氨基和二烧氨基;并且可 以将巯基和羟基烷基化以形成相应的醚。可以通过本领域已知的氧化剂将伯醇氧化以形成 羧酸或醛,并且可以将仲醇氧化以形成酮。因此,可以使用取代反应或改变反应以在起始物 质、中间体、或最终产物(包括分离的产物)的整个分子中提供多种取代基。
[0092]起始物质1可以经由许多供应商而购得(CAS:63593-03-3)。进行选择性苯甲基保 护,继而在斯文条件(Swern condition)下氧化,得到醛中间体3。用DAST进行氟化,继而在 酸性条件下用乙酸酐处理,得到二乙酸酯中间体5。进行福尔布吕根反应(VorbrUggen reaction),继而在标准条件下脱保护,得到V -二氟甲基尿苷7(方案1)。 方案1n ^ '-?¾ liC, ίί O^ST, OHjO^ iiy| teO. ^ί>ΟΗ: ν) ,i^:-f,, im, ^δ〇Ν; ν^ϊ ^%Η.^Χ ^ίν·Νΐ Viii ^aVKix^N#lt:>^
[0093] 可以由有机合成领域的技术人员,遵循下文所概述的合成序列从尿苷类似物7制 备化合物8 (方案2)。 方案2I) A%〇, M〇H;«} 4-a-€'Ph0P|〇|0i^ I-Il- j«) NHs HsO; sv) MH$i ΜίϊΟΝ
[0094] 可以通过使核苷7、8或9与类型10的适当取代的氯代磷酸酯或它的硫类似物在强 碱存在下缩合来制备本发明的氨基磷酸酯化合物(方案3)。式I的偶联产物11最初是在偶联 反应下以两种非对映体的混合物形式获得的并且可以通过手性柱、手性HPLC、或手性SFC色 谱分离成它们相应的手性对映体。 方案3
[0095] 可以通过使核苷7、8或9与类型12的适当取代的二氨基磷酰氯或二氨基硫代磷酰 氯在强碱存在下缩合来制备本发明的式I的二氨基磷酸酯化合物(方案4)。 方案4 S_! ® (揪取 P KfMM
[0096]可以通过使核苷4或5与N,N,N,N_四异丙基二氨基磷酸异丙酯14缩合来制备本发 明的环磷酸酯(方案5)。可以通过将粗反应混合物与双(3-三乙氧基甲硅烷基)丙基-四硫化 物(TEST)-起加热来转化成硫代衍生物。 方案5
[0097]可以通过使核苷7、8或9与适当的氯亚磷酸酯16在碱和过硫酸氢存在下反应来 制得替代性环磷酸酯(方案6)。 方銮6ss Hi. F
[0098]通过使化合物7、8或9与类型18的氯磷酸酯反应容易地制备类型19的磷酸酯前药 (方案7)。 方案7
[0101] 二氟甲基-5-氯胞苷的合成概述于方案10中。在本文中,使核糖中间体5与28进 行福尔布吕根反应,在脱保护后,得到胞苷衍生物31。 方案10
[0102] 二氟甲基阿糖胞苷的合成概述于方案11中。在本文中,使尿苷中间体6与碳酸 二苯酯反应,得到无水化合物33。进行水解和脱保护,在脱保护后,得到阿糖胞苷38。 方案11
[0103] 使阿糖尿苷中间体34经由与DAST反应而转化成它的脱氧-2^氟衍生物39。随 后进行碱基转化和脱保护,得到2'-脱氧-2'-氟胞苷41 (方案12)。 方案12Ϊ; DAST THP.2S''〇~«©'C; HsO. ίΐ) 辦嫩b HsO' 二,玟 ^&0Η、Ηά '
[0104]遵循如方案13中所示的标准偶联方法来合成氨基磷酸酯化合物47。以类似的并且 概述于方案14中的方式合成新戊酯衍生物。ίΐ ί^ϊΟΗ, βΟΟΐ?: iij CHiO^. iiiji t' DC&, -C; ^ M, tHF; v;j .^¾}, " 方案14
一般制备 化合物((3&1?,51?,63,6&1〇-6-(苯甲氧基)-5-(苯甲氧基甲基)-2,2-二甲基-四氢呋喃 并[2,3-d][l,3]二氧杂环戊烯-5-基)甲醇(2)的合成
[0105] 向化合物 1(0.58,1.61111111〇1)在无水01〇7(2011^)中的溶液中添加似!1(77.611^, 1.94mmol)。在将混合物在室温搅拌0.5小时后,逐滴添加 BnBr (355mg,2.09mmol)。将混合物 在室温搅拌4小时。TLC(石油醚:乙酸乙酯;1:3)显示反应完全。将反应用水淬灭并且用乙酸 乙酯萃取。将有机相经过Na 2SO4干燥,然后在减压下蒸发到干燥。通过硅胶色谱[乙酸乙酯: 石油醚(1:10至1:3)]纯化,得到呈无色油状的产物2(0.42g,65%) DlC-MS(IWI) + = AOI.0。 化合物(3&1?,51?,63,6&1〇-6-(苯甲氧基)-5-(苯甲氧基甲基)-2,2-二甲基-四氢呋喃并 [2,3-d][l,3]二氧杂环戊烯-5-甲醛(3)的合成
[0106] 将01^0(1.6511^,23.6111111〇1)逐滴添加到草酰氯(1.0511^,12.0111111〇1)在二氯甲烷 (50mL)中的冷(-78 °C )溶液中。在搅拌30分钟后,将化合物2 (3g,7.5mmol)在二氯甲烷 (2 5 m L)中的溶液添加到反应物中。在-7 8 °C继续搅拌4 5分钟,并且将三乙胺(3.5 m L, 25.Ommol)添加到反应物中。将反应物在-78°C搅拌15分钟,之后去除浴,并且使反应物经 过45分钟逐渐升温。将反应物用二氯甲烷稀释并且将有机相依次用5%HC1水溶液、饱和 NaHCO3水溶液、盐水洗涤,干燥(Na2SO4)并且在减压下浓缩,得到3(2.2g,粗),它不经任何进 一步纯化而被使用。LC-MS(M+H) + = 399.1。 化合物(3&1?,51?,65,6&1〇-6-(苯甲氧基)-5-(苯甲氧基甲基)-5-(二氟甲基)-2,2-二甲 基-四氢呋喃并[2,3-d][l,3]二氧杂环戊烯(4)的合成
[0107] 向化合物3(2.28,5.5111111〇1)在二氯甲烷(2011^)中的溶液中添加0厶31'(4.45 8, 27.6mmol)。将混合物在室温搅拌14小时,然后通过添加饱和NaHCO3淬灭,用EtOAc萃取,干 燥(Na 2SO4)并且通过硅胶色谱[乙酸乙酯:石油醚(1:10)]纯化,得到呈油状的4(1. Og, 43% )儿〇]\^(]\1+!〇 + = 421 · 1。 二乙酸(3R,4S,5R)-4-(苯甲氧基)-5-(苯甲氧基甲基)-5-(二氟甲基)-四氢呋喃-2,3-二基酯(5)的合成
[0108] 向化合物(3&1?,51?,65,6&1〇-6-(苯甲氧基)-5-(苯甲氧基甲基)-5-(二氟甲基)-2, 2-二甲基-四氢呋喃并[2,3-d][l,3]二氧杂环戊烯(1.0g,6.3mmol)在 Ac20(2.5mL)和 AcOH (IOmL)中的溶液中添加 H2S〇4(3滴)。将混合物在室温搅拌3小时。TLC显示反应完全。将混合 物倾倒到水中,用EtOAc萃取,干燥(Na 2SO4)并且通过硅胶色谱[乙酸乙酯:石油醚(1:3)]纯 化,得到呈淡色油状的化合物5 (1.0 g,粗)。LC-MS(M+H) + = 465.1。 化合物乙酸(21?,31?,45,51〇-4-(苯甲氧基)-5-(苯甲氧基甲基)-5-(二氟甲基)-2-(2, 4_二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2!!')-某')-_碧,咕嚙-3-某酯(^')的合成
[0109] 将尿嘧啶(482mg,4.32mmol)和 85厶(1.758,8.64_〇1)在]^〇~(2〇1111)中的混合物在 室温搅拌3小时。分别添加化合物5(I.Og,2.16mmol)和SnCl4(2.4g,9.3mmol),然后在65°C 搅拌12小时。将混合物用饱和NaHCO3溶液淬灭,用EtOAc (200mL X 3)萃取,经过Na2SO4干燥并 且通过硅胶色谱[乙酸乙酯:石油醚(1:10)]纯化,得到呈黄色固体状的产物(450mg,40%)。 LC-MS(M+H) + = 517.1。 化合物1-((21?,31?,43,51〇-5-(二氟甲基)-3,4-二羟基-5-(羟甲基)-四氢呋喃-2-基) 嘧啶-2,4(1!1,3!〇-二酮(7)的合成
[0110] 向化合物l-((2R,3R,4S,5R)-4-(苯甲氧基)-5-(苯甲氧基甲基)-5-(二氟甲基)- 3-羟基-四氢呋喃-2-基)嘧啶-2,4(lH,3H)-二酮(450mg,0·87mmol)在CH3CN(10mL)中的混 合物中添加 NH3 · H2O(IOmL),在室温搅拌过夜。将混合物浓缩并且浓缩并且溶解在甲醇 (30mL)中。向其中添加 Pd(0H)2/C(l. Og)。将反应混合物在氢气气氛下并且在室温搅拌过 夜,将混合物浓缩并且通过制备型HPLC纯化,得到呈白色固体状的7(IOOmg,40 % ) JC-MSm +H) + = 295.0〇 1H NMR(300MHz,DMS0-d6)jll.42(s,lH),7.89-7.86(d,lH,J = 8.1Hz),6·30-5.94(m, 2H),5·78-5.64(m,2H),5.56-5.51(m,2H),4.31-4.25(m,lH),4.21-4.18(m,lH),3.75-3.71 (m,lH),3.62-3.57(m,lH)〇 化合物4-氨基-1-((21?,31?,45,51〇-5-(二氟甲基)-3,4-二羟基-5-(羟甲基)-四氢呋 喃-2-基)嘧啶-2( IH)-酮(8)的合成
[0111] 向7(0.1g,0.34mmo 1)在无水吡啶(I5mL)中的溶液中添加 Ac2O(5mL)。将混合物在 室温搅拌过夜,然后在减压下蒸发到干燥。将残余物用饱和NaHCO 3水溶液处理,用乙酸乙酯 萃取。将有机相分离,干燥(Na2SO4)并且在减压下蒸发到干燥。通过硅胶色谱[乙酸乙酯:石 油醚(1:10)]纯化,得到呈白色固体状的乙酰化中间体(0.12 8,84%)<^[1+!1] + = 420.1。使 乙酰化中间体(0 · 12g,0 · 286mmo 1)和IH-四唑(0 · 02g,0 · 429mmo 1)与吡啶一起共沸,然后溶 解在无水吡啶(20mL)中。将溶液通过冰水浴冷却,并且添加二氯代磷酸4-氯苯酯(84mg, 0.343mmo 1)。将反应混合物在0 °C-5 °C搅拌5分钟,然后升温到室温。在5小时后,将反应混合 物在减压下蒸发到干燥并且将残余物在CH2Cl 2与饱和NaHCO3水溶液之间分配。将有机相分 离,干燥(Na2SO 4),并且在减压下蒸发到干燥。将粗产物在室温用于1,4_二嗯烷(20mL)中的 NH3 · H2O(IOmL)处理16小时,然后在减压下蒸发到干燥。将粗物质溶解在NH3的MeOH溶液 (7N,30mL)中,并且将混合物在室温搅拌18小时,然后在减压下蒸发到干燥。通过制备型 HPLC柱纯化进行纯化,得到呈白色固体状的8 (5Img,61 % )。MS[M+H] + = 294.0。 1H MMR(300MHz,DMS0-d6)67.80-7.78(d,J=7.8Hz,lH),7.28-7.24(brs,2H),6.28-5.92(m,2H),5.81-5.78(d,J=7.5Hz,lH),5.53-5.38(m,3H),4.30-4.19(m,2H),3.68-3.60 (m,2H)〇 化合物乙酸(21?,31?,45,51〇-4-(苯甲氧基)-5-(苯甲氧基甲基)-5-(二氟甲基)-2-(2- 异丁酰胺基-6-氧代-I,6-二氢嘌呤-9-基)-四氢呋喃-3-基酯(21)的合成
[0112] 向化合物N-(6-氧代-6,9_二氢-IH-嘌呤-2-基)异丁酰胺(0.57g,2.58mmol)在无 水CH 3CN(50mL)中的溶液中分批添加 BSA( 1.26mL,5.17mmol),同时将反应温度维持在25°C。 然后,将反应物在40°C搅拌1小时直到澄清溶液持续存在为止。在0 °C将于CH3CN( 5mL)中的 化合物5 (0.6g,1.29mmo 1)添加到混合物中,继而添加 TMSOTf (0.94mL,5.17mmo 1)。将混合物 在40°C搅拌2小时,然后在0°C倾倒于饱和NaHCO3溶液(IOmL)中,用乙酸乙酯萃取,用水、盐 水溶液洗涤,经过Na 2SO4干燥并且在减压下蒸发到干燥。将粗化合物通过硅胶色谱[石油醚: 乙酸乙酯(5:1到1:1)]纯化,得到呈白色泡沫状的产物21 (0.5g,60 % )。LC-MS: (M+H) + = 626〇 化合物2-氨基-9-((2R,3R,4S,5R)-4-(苯甲氧基)-5-(苯甲氧基甲基)-5-(二氟甲基)- 3-羟基-四氢呋喃-2-基)-lH-嘌呤-6(9H)-酮(22)的合成
[0113] 将化合物21(0.5g,粗)在NH3 · Me0H(7N,40mL)中的混合物在35°C搅拌16小时,然 后蒸发到干燥。通过硅胶色谱[二氯甲烷:甲醇(100:1到20:1)]纯化,得到呈白色泡沫状的 产物 22(0.228,53%)儿〇]\^(]\1+!〇 + = 514。 化合物2-氨基-9-((21?,31?,45,51〇-5-(二氟甲基)-3,4-二羟基-5-(羟甲基)-四氢呋 喃-2-基)-1Η-嘌呤-6(9H)_酮(¾)的合成
[0114] 向化合物 22(0.228,0.42111111〇1)在甲醇(3011^)中的溶液中添加》:02冊4(60011^, 9.52mmol),继而添加 Pd(0H)2/C(500mg)。将反应混合物在80°C搅拌15小时,然后冷却到25 °C,过滤,然后在减压下蒸发到干燥。通过硅胶色谱[二氯甲烷:甲醇(20:1到5:1)]和制备型 HPLC纯化,得到呈白色固体状的产物23(0.0468,33%)儿〇]\^(]\1+!〇 + = 334.1。 1H NMR(300MHz,d6-DMS0)Sl0.64(s,lH),7.93(s,lH),6.50(s,2H),6.28-5.92(dd,J= 52·8,56·4Ηζ,1Η),5·87-5.83(d,J=14.7Hz,1Η),5·62-5.45(m,3H),4.73-4.67(m,lH), 4·27-4.24(m,lH),3.72-3.58(m,2H)。 乙酸(21?,31?,43,51〇-2-(6-苯甲酰胺基-9!1-嘌呤-9-基)-4-(苯甲氧基)-5-(苯甲氧基 甲基)-5-(二氟甲基)-四氢呋喃-3-基酯(25)的合成
[0115] 向化合物5(1.448,6.02111111〇1)在无水(:!13〇叭1511^)中的溶液中分批添加85八 (7.2mL,30.1 mmol ),同时将反应温度维持在25 °C。在反应混合物变得澄清后,将于CH3CN (5mL)中的化合物I (0 · 4g,0 · 86mmo 1)和SnCl4(0 · 42mL,3 · 5mmo 1)添加到混合物中。将混合物 在85°C搅拌20小时,然后在(TC将它倾倒于饱和NaHCO3(IOmL)中,用乙酸乙酯萃取,将合并 的有机层用H 2O (I OOmL )、盐水溶液(I OOmL)洗涤,经过Na2 S〇4干燥并且蒸发到干燥。通过硅胶 色谱柱[二氯甲烷:甲醇(30:1)]纯化,得到呈无色油状的产物25(0 · 225g,25 % )。LC-MS: (M+ H) + = 393〇 (2尺,31?,43,51〇-2-(6-氨基-9!1-嘌呤-9-基)-4-(苯甲氧基)-5-(苯甲氧基甲基)-5-(二 氟甲基)_四氢呋喃-3-醇(26)的合成
[0116] 在密封管中将化合物25(0.225g,0.35mmol)在NH3 · Me0H(40mL)中的混合物在65 °C搅拌16小时,升温到25°C并且搅拌3小时。TLC显示反应完成,将反应溶液浓缩并且将粗化 合物通过硅胶色谱柱[二氯甲烷:甲醇(30:1)]纯化,得到呈无色油状的产物26(0.16g, 92%)〇 LC-MS(M+H) + = 469〇 (2尺,33,41?,51〇-5-(6-氨基-9!1-嘌呤-9-基)-2-(二氟甲基)-2-(羟甲基)-四氢呋喃-3, 4-二醇(27)的合成
[0117] 将浓HC1(37%,1滴)添加到化合物3(0.048g,0.1mmol)和Pd(0H)2/C(0.8g)在MeOH (5mL)中的混合物中,在添加后,将整个混合物在25°C在氢气气氛下搅拌。在2小时后,将反 应混合物过滤并且在减压下蒸发到干燥。通过制备型HPLC纯化,得到呈白色固体状的27 (0·024 8,85%)1-Μ5(Μ+Η) + = 318。 1H Mffi(300MHz,d6-DMS0)S8.52(s,lH),8.24(s,lH),6.94(br s,2H),6.47-6.11(m, lH),5.99(d,J=7.8Hz,lH),5.81-5.79(m,2H),5.59(br s,lH),4.46(br s,lH),4.32(br s,lH),3.74(br s,lH),以及3.65(br s,lH)。 乙酸(21?,31?,43,51〇-2-(4-氨基-5-氯-2-氧代嘧啶-1(2!〇-基)-4-(苯甲氧基)-5-(苯 甲氧基甲基)-5-(二氟甲基)-四氢呋喃-3-基酯(29)的合成
[0118] 向4-氨基-5-氯嘧啶-2(1H)_酮28(0 ·336g,2·33mmol)在无水CH3CN(IOmL)中的溶 液中分批添加 BSA(0.945g,4.64mmol),同时将反应温度维持在25°C。在反应混合物变得澄 清后,将于CH3CN(2mL)中的化合物5(0.54g,1 · 16mmol)和SnCl4(l · 2g,4.64mmol)添加到混合 物中。将混合物在65°C搅拌1小时,然后冷却并且倾倒于饱和NaHCO3溶液(20mL)中。将有机 相用乙酸乙酯萃取,用水、盐水洗涤,干燥(Na 2SO4)并且在减压下蒸发到干燥。通过快速硅胶 色谱[二氯甲烷:甲醇(40:1)]纯化,得到呈白色固体状的29(0.24g,31 % ) IC-MS: (M+H) + = 550.1〇 4-氨基_1-((21?,31?,45,51〇-4-(苯甲氧基)-5-(苯甲氧基甲基)-5-(二氟甲基)-3-羟 基-四氢呋喃-2-基)-5-氯嘧啶-2( IH)-酮(30)的合成
[0119] 将化合物29(0.2358,0.43!11111〇1)在順3.160!1(1011^)中的混合物在室温搅拌3小 时,然后在减压下蒸发到干燥。通过硅胶色谱柱[二氯甲烷:甲醇(40:1)]纯化,得到呈白色 固体状的30(0.135g,62% ) C3LC-MS: (M+H) + = 508.1。 4-氨基-5-氯-1-((2R,3R,4S,5R)-5-(二氟甲基)-3,4-二羟基-5-(羟甲基)-四氢呋喃-2-基)嘧啶-2(lH)-酮(31)的合成
[0120] 将BCl3(2 · 46mL,2 · 46mmo 1)添加到化合物30(0 · 125g,0 · 246_〇1)在无水二氯甲烷 (IOmL)中的经过冷却(_78°C)的溶液中。将混合物冷却到(TC并且添加吡啶(0.5mL)和MeOH (2mL)。将反应混合物在减压下蒸发到干燥。通过制备型HPLC纯化,得到呈白色固体状的31 (0.035g, 44 % ) 〇 LC-MS(M+H)+ = 328.1 〇 1H NMR(300MHz,DMS0-d6)S8.12(s,lH),7.99(s,lH),7.35(s,lH),6.27-5.91(m,2H), 5.57(m,2H),5.44-5.42(d,J=6.3Hz,lH),4.25-4.16(m,2H),3.62(m,2H)。 1-(21?,31?,45,51〇-4-(苯甲氧基)-5-(苯甲氧基甲基)-5-(二氟甲基)-3-羟基-四氢呋 喃-2-基)嘧啶-2,4(1!1,3!〇-二酮(32)的合成
[0121] 将化合物6(0.52g,lmmol)在NH3 · MeOH/二韆烷(6mL/6mL)中的溶液在20°C搅拌。 在18小时后,将反应混合物在减压下蒸发到干燥。通过硅胶色谱[石油醚:乙酸乙酯(4:1到 1.5:1)]纯化,得到呈白色固体状的32(0.314g,61 % )。 LC-MS:(M+H) + = 475.1〇 2,2~无水-V-二氟甲基-1-(β-阿糖呋喃糖基)尿嘧啶(33)的合成
[0122] 将碳酸二苯酯(0· 258g,1 · 2mmol)和碳酸氢钠(0 · 184g,2.2mmol)添加到32(0 · 52g, I · lmmol)在无水DMF( IOmL)中的溶液中。将反应混合物在110°C搅拌2小时,然后冷却并且在 减压下蒸发到干燥。将残余物用二氯甲烷溶解并且用水、盐水洗涤,干燥(Na 2SO4),然后在减 压下蒸发到干燥,得到呈白色固体状的粗产物33(0.45g),它不经进一步纯化而被直接使 用。LC-MS:(M+H) + = 457.2。 1-((21?,35,45,51〇-4-(苯甲氧基)-5-(苯甲氧基甲基)-5-(二氟甲基)-3-羟基-四氢呋 喃-2-基)嘧啶-2,4(1!1,3!〇-二酮(34)的合成
[0123] 将NaOH水溶液(IN,5mL)添加到化合物33(0.45g)在乙醇(IOmL)中的溶液中。在20 °C搅拌3小时后,通过强酸阳离子交换树脂将反应混合物调节到pH值=7,过滤并且在减压 下蒸发到干燥。通过硅胶色谱[二氯甲烷:甲醇(40:1)]纯化,得到呈白色固体状的34 (0.12g,25% ) 〇LC-MS: (M+H) + = 475.2〇 乙酸(21?,35,45,51〇-4-(苯甲氧基)-5-(苯甲氧基甲基)-5-(二氟甲基)-2-(2,4-二氧 代-3,4-二氢嘧啶-1(2田-基)-四氢呋喃-3-基酯(35)的合成
[0124] 将Ac2〇(0.5mL)添加到化甘物34(0.1148,0.24111111〇1)在无水吡啶(411^)中的溶液 中。将反应混合物在20°C搅拌3小时,然后通过饱和NaHCO 3水溶液(2mL)淬灭。将有机相用二 氯甲烷萃取,然后在减压下蒸发到干燥。通过硅胶色谱[石油醚:乙酸乙酯(4:1)]纯化,得到 呈白色固体状的 35(0.128,88%)儿〇]\^:(]\1+!〇 + = 517.2。 乙酸(21?,33,43,51〇-2-(4-氨基-2-氧代嘧啶-1(2!〇-基)-4-(苯甲氧基)-5-(苯甲氧基 甲基)-5-(二氟甲基)_四氢呋喃-3-基酯(36)的合成
[0125] 将 4-氯苯基膦酰二氯(0.48,0.81!11111〇1)添加到1-!1-四唑(0.0568,0.81111111〇1)和35 (0.113g,0.22mmo 1)在无水吡啶(5mL)中的经过冷却(0 °C)的溶液中。将反应混合物在20 °C 在氮气气氛下搅拌3小时,然后在减压下蒸发到干燥。将残余物溶解在二曝烷中并且添加 NH3 · H20(5mL)。在20°C搅拌5小时后,将反应混合物在减压下蒸发到干燥,得到36(0.2g, 粗)。 4_氨基_1-((21?,35,45,51〇-4-(苯甲氧基)-5-(苯甲氧基甲基)-5-(二氟甲基)-3-羟 基-四氢呋喃-2-基)嘧啶_2( IH)-酮(37)的合成
[0126] 将化合物 36(0.112g,0.21mmol)在 Ml3 · MeOH(4mL)中的浴淞在 60°C 搅拌 12 小时, 然后冷却并且在减压下蒸发到干燥,得到呈白色固体状的37101^:(1+10 + = 474.2。 4_氨基-1_((21?,33,43,51〇-5-(二氟甲基)-3,4-二羟基-5-(羟甲基)-四氢呋喃-2-基) 嘧啶-2( IH)-酮(38)的合成
[0127]将队13(3.711^,3.7111111〇1)添加到化合物37(0.1758,0.37111111〇1)在二氯甲烷(1011^) 中的冷却到-78°C的溶液中。将反应物在-78°C搅拌3小时,然后升温到25°C并且再搅拌12小 时。将反应混合物冷却到0°C,然后将吡啶添加到混合物中,继而添加甲醇。将反应混合物在 减压下蒸发到干燥。通过制备型HPLC纯化,得到呈白色固体状的产物38(0.052g,41% KLC-MS(M+H)+=294.1。 4^^(30010^,01^0-(16)37.59-7.56((^ = 7.5^,111),7.13-7.06((^ = 21.3¾, 2H),6· 24-6 · 23(d,J = 5· 7Hz,1H),6.07(s,1H),5.92-5.90(d,J = 5. IHz,1Η),5·67-5.62(m, 2H),5·41-5.38(m,lH),4.30-4.28(m,lH),4.15-4.14(m,lH),3.64-3.59(m,2H)。 化合物1-((21?,31?,41?,51〇-4-(苯甲氧基)-5-(苯甲氧基甲基)-5-(二氟甲基)-3-氟-四 氢呋喃-2-基)嘧啶-2,4(1!1,3!〇-二酮(39)的合成
[0128] 将二乙氨基三氟化硫(7.6g,47.4mmol)添加到化合物34(1.5g,3.16mmol)在无水 THF( 150mL)中的悬浮液中。将混合物在60°C搅拌16小时,然后冷却到室温。通过添加饱和 NaHCO3水溶液将混合物淬灭,然后用乙酸乙酯萃取。将有机相用盐水洗涤,干燥(Na2SO 4)并 且在减压下蒸发到干燥。通过硅胶色谱[石油醚:乙酸乙酯(4:1)]纯化,得到呈棕色固体状 的39 (700mg,46 % )。LC-MS(M+H) + = 477 · 4。 化合物4-氨基-1-((21?,31?,41?,51〇-4-(苯甲氧基)-5-(苯甲氧基甲基)-5-(二氟甲基)-3_氟-四氢呋喃-2-基)嘧啶-2( IH)-酮(40)的合成 w
[0129] 在(TC将二氯代磷酸4-氯苯酯(0.688,2.77!11111〇1)添加到化合物39(0.228, 0.462mmol)和I-H-四唑(0.4858,6.93!11111〇1)在无水吡啶(1001^)中的溶液中。在室温搅拌3 小时后,将反应混合物在减压下蒸发到干燥。将残余物溶解在二氯甲烷中并且用饱和 NaHCO3水溶液、盐水洗涤,干燥(Na2SO4)并且在减压下蒸发到干燥。通过硅胶色谱(石油醚: 乙酸乙酯(4:1))纯化,得到呈红色油状的中间体。将所述中间体溶解在二_烷(40mL)中,并 且添加 NH3 · H20(2mL)。在搅拌30分钟后,将反应混合物在减压下蒸发到干燥。通过硅胶色谱 [二氯甲烷:甲醇(10:1)]纯化,得到呈棕色固体状的AOaSOmgjl^hLC-MSW+H) + = 476.1。 化合物4-氨基-1-((21?,31?,41?,51〇-5-(二氟甲基)-3-氟-4-羟基-5-(羟甲基)-四氢呋 喃-2-基)嘧啶-2( IH)-酮(41)的合成
[0130] 将化合物40( 160mg,0 · 34mmol)、Pd(0H)2/C(0 · 8g)以及浓HCl水溶液(2滴,37% )在 甲醇(IOmL)中的混合物在氢气气氛下搅拌10分钟,过滤并且在减压下蒸发到干燥。通过制 备型HPLC纯化,得到呈白色固体状的41 (26mg,25 % )。LC-MS(M+H) + = 296.1。 1H NMR(300MHz,d6-DMS0)S7.79(d,J = 7.2Hz,lH),7.33(d,J= 10·4Ηζ,2Η),6·26-5.99 (m,3H),5.77(d,J = 7.6Hz,lH),5.44(t,J = 5.2Hz,lH),5.15(dt,Ji = 53.6Hz,j2 = 5.2Hz, lH),4.58-4.53(m,lH),3.70-3.58(m,2H)〇 氯化(S)-l_(苯甲氧基)_1_氩件而_9_辕的合成
[0131] 将亚硫酰氯(27mL)逐滴添加到L-丙氨酸(42)(6.838,76.6!11111〇1)在苯甲醇(12〇1^) 中的溶液中。在〇°C搅拌2小时后,使反应混合物升温到室温并且再搅拌24小时,然后在减压 下蒸发到干燥。用乙醚研磨,继而过滤并且在减压下蒸发,得到粗产物43(3.5g),它不经进 一步纯化而被直接使用。LC-MS(M-Cl) + = 180。 2-(氯(苯氧基)磷酰基氨基)丙酸(2S)-苯甲酯(44)的合成
[0132] 在-78°(:将二氯代磷日义斗、_、1.1<8_^你^戈|」"^4_,〇.〇〇_。1^1工一氯甲烧中的 溶液中。然后逐滴添加三乙胺(I. 13g,11.173mmol)。在完全后,使反应混合物升温到室温, 然后在减压下蒸发到干燥。通过硅胶色谱[石油醚:乙酸乙酯(3:1)]纯化,得到呈无色油状 的44(1 · 2g,60 % )。LC-MS(M+H) + = 354。 化合物(45)的合成
[0133] 向化合物8(0. llg,0.375mmol)和化合物I,1-二甲氧基环戊烧(0.495g,3.8mmol) 在二氯甲烷中的混合物中添加 PTSA(0.0Ig)。将所得混合物在65°C搅拌1小时,然后在减压 下蒸发到干燥。通过硅胶色谱[二氯甲烷:甲醇(10:1)]纯化,得到呈白色固体状的45 (0.178,90%)儿〇]\^(]\1+!〇 + = 360.2。 化合物(46)的名
[0134] 在(TC在氮气气氛下向化合物45(0.08g,0.223mmol)在无水THF中的悬浮液中添加 t-BuMgBr(l .3mL,l .34mmol),然后升温到25°C并且搅拌30分钟。然后将反应混合物冷却到0 °C,然后逐滴添加2-(氯(苯氧基)磷酰基氨基)丙酸(2S)-苯甲酯(0.236 8,0.668臟〇1)。将反 应混合物在室温搅拌2小时,然后通过添加甲醇(ImL)淬灭。然后将混合物在减压下蒸发到 干燥。通过硅胶色谱[二氯甲烷:甲醇(10:1)]纯化,得到呈白色固体状的Aew.igghLc-Ms (M+H) + = 677.1〇 化合物 2-((( (21?,35,41?,51〇-5-(4-氨基-2-氧代嘧啶-1(2!〇-基)-2-(二氟甲基)-3,4-二羟基-四氢呋喃-2-基)甲氧基)(苯氧基)磷酰基氨基)丙酸(S)-苯甲酯(47)的合成[01 35] 将化合物46 (0 ·丄丄厂I丄.丨.目乂 \
,V / V厂丨.μ;) TPTfI入'I丄…JJZti摔18小时,然 后在减压下蒸发到干燥。通过制备型HPLC纯化,得到呈白色固体状的47(12.SmgA^O13LC-MS(M+H) + = 611.1〇 1H NMR(300MHz,DMS0-d6)S7 ·55-7·16(ιή,13Η),6·33-5·97(ιή,3Η),5 ·78-5·77(ιή,2H), 5·47-5.46(m,lH),5.15-5.06(m,2H),4.23-3.95(m,5H),l.28-1.23(t,J=7.5Hz,3H)。 化合物(49)的合成
[0136] 在0°C在氮气气氛下向化合物45(0.2g,0.5mmol)在无水THF中的悬浮液中添加卜 8111%8^31^,3111111〇1),然后升温到25°(:并且搅拌30分钟,在0°(:经过10分钟逐滴添加化合物 2_(氯(苯氧基)磷酰基氨基)丙酸(2S)-新戊酯(0.58,1.5111111 〇1),在添加后,将整个混合物在 25°C搅拌。在2小时后,将反应混合物用ImL MeOH淬灭,然后在减压下蒸发到干燥。通过硅胶 色谱[二氯甲烷:甲醇(20:1到15:1)]纯化,得到呈白色固体状的49(0.3g,粗hLC-MSW+H) + =657〇 化合物 2-((( (21?,35,41?,51〇-5-(4-氨基-2-氧代嘧啶-1(2!〇-基)-2-(二氟甲基)-3,4-二羟基-四氢呋喃-2-基)甲氧基)(苯氧基)磷酰基氨基)丙酸(S)-新戊酯(50)的合成
[0137] 将化合物49 (0 · Iig,杻)仕HUUUm «U %,V/ V,IiUmL)甲的浴淞仕至温搅拌。在12小时 后,将反应混合物冷却到0°C并且用IM NaHCO3水溶液中和。将有机相用乙酸乙酯萃取,用 水、盐水溶液洗涤,干燥(Na2SO 4)并且在减压下蒸发到干燥。通过制备型HPLC纯化,得到呈白 色固体状的 50(171^,9.8%)儿〇]\^(]\1+!〇 + = 590.9。 1H NMR(300MHz,DMSO-Cl6) δ 7 · 54-7 · 18(m,8H),6 · 32-6 · 06(m,3H),5 · 81-5 · 65 (m,2H), 5.48-5.46(m,lH),4.24-4.12(m,4H),3.95-3.89(dd,lH),3.79-3.69(m,2H),1.29-1.24(m, 3H),0.88(s,9H)。 生物学实施例 流感测定
[0138] 该测定测量了衍生自式I的化合物的活性化合物抑制必要的流感RNA聚合酶的能 力。从纯化的流感病毒颗粒中获得流感聚合酶并且通过在聚合酶反应期间对放射性标记的 核苷酸示踪剂进行定量来测量核苷酸掺入的速率。 代谢测定
[0139] 该测定测量了人类细胞由式I的化合物产生活性化合物的能力。所述活性化合物 是核苷类似物的三磷酸酯(TP)衍生物。所述测定在对细胞进行甲醇提取并且使用LC-MS分 析可溶性核苷三磷酸后测定了暴露于式I的化合物的人类细胞中所形成的特定核苷三磷酸 的浓度。在流感聚合酶测定中的活性如下:A= IC5Q< 10μΜ;Β= Κ:5〇10μΜ-100μΜ; C= IC5Q> 100μΜ 剂量和施用
[0140] 如上表中所示,式I的化合物具有作为抗病毒药物有效治疗人类的流感感染的潜 能或被代谢成表现出这样的活性的化合物。
[0141] 在本发明的另一个实施方案中,活性化合物或它的前药衍生物或盐可以与另一种 抗病毒剂组合施用,所述抗病毒剂诸如抗流感剂或免疫调节化合物,包括式I的那些化合物 在内。在将活性化合物或它的衍生物或盐与另一种抗病毒剂或免疫调节剂组合施用时,可 以相对于母体化合物提高活性。这可以容易地通过根据本文所述的方法制备衍生物并且测 试它的抗流感活性来评估。
[0142] 活性化合物的施用可以从连续施用(静脉内滴注)到每天多次或单次施用(例如 Q.I.D)或不太频繁施用不等,并且可以包括口服、局部、肠胃外、肌内、静脉内、皮下、透皮 (可以包括渗透增强剂)、颊面以及栓剂施用以及其它施用途径。
[0143] V -二氟甲基取代的核苷衍生物以及它们的药学上可用的盐可以任何药物制剂的 形式用作药物。所述药物制剂可以肠内,即口服,例如以片剂、包衣片剂、糖衣片、硬明胶胶 囊和软明胶胶囊、溶液、乳液、糖浆剂、或混悬液的形式;或经直肠,例如以栓剂的形式施用。 它们还可以肠胃外(肌内、静脉内、皮下或胸骨内注射或输注技术),例如以注射溶液的形 式;经鼻,例如以喷鼻剂或吸入喷雾剂的形式;局部等方式施用。
[0144] 为了制造药物制剂,可以将取代的核苷衍生物以及它们的药学上可用的盐用 治疗惰性的无机赋形剂或有机赋形剂配制以产生片剂、包衣片剂、糖衣片、硬明胶胶囊和软 明胶胶囊、溶液、乳液或混悬液。
[0145] 式I的化合物可以被配制成与药学上可接受的载体的混合物。举例来说,本发明的 化合物可以药理学上可接受的盐的形式口服施用。由于本发明的化合物大多具有水溶性, 因此它们可以在生理盐水溶液(例如被缓冲到约7.2至7.5的pH值)中静脉内施用。常规的缓 冲液,如磷酸盐、碳酸氢盐或柠檬酸盐可以用于实现这一目的。当然,本领域的普通技术人 员可以在本说明书的教导内改动制剂以提供用于特定施用途径的许多制剂而不会使得本 发明的组合物不稳定或损害它们的治疗活性。具体来说,修饰本发明的化合物以使得它们 更可溶于水或其它媒介物中例如可以容易地通过完全处在本领域的普通技术范围内的小 的修饰(盐配制、酯化等)来实现。还完全处在本领域的普通技术范围内的是,改动特定化合 物的施用途径和给药方案以管理本发明化合物的药物代谢动力学以在患者中获得最大的 有益作用。
[0146] 对于肠胃外制剂,载体将通常包含无菌水或氯化钠水溶液,虽然可以包括其它成 分,包括有助于分散的那些成分。当然,在无菌水待被使用并且被维持为无菌的情况下,还 必须将组合物和载体灭菌。还可以制备注射混悬液,在这种情况下,可以使用适当的液体载 体、助悬剂等。
[0147] 用于片剂、包衣片剂、糖衣片、以及硬明胶胶囊的合适的赋形剂是例如乳糖、玉米 淀粉和其衍生物、滑石粉、以及硬脂酸或它的盐。
[0148] 如果需要的话,片剂或胶囊可以通过标准技术被包被肠溶包衣或持续释放。
[0149] 用于软明胶胶囊的合适的赋形剂是例如植物油、蜡、脂肪、半固体和液体多元醇。
[0150] 用于注射溶液的合适的赋形剂是例如水、盐水、醇、多元醇、甘油或植物油
[0151] 用于栓剂的合适的赋形剂是例如天然油和硬化油、蜡、脂肪、半液体或液体多元 醇。
[0152] 用于供肠内使用的溶液和糖浆剂的合适的赋形剂是例如水、多元醇、蔗糖、转化糖 以及葡萄糖
[0153] 本发明的药物制剂还可以持续释放制剂或其它适当的制剂形式提供。
[0154] 所述药物制剂还可以含有防腐剂、增溶剂、稳定剂、润湿剂、乳化剂、甜味剂、着色 剂、调味剂、用于调节渗透压的盐、缓冲剂、掩蔽剂或抗氧化剂。
[0155] 所述药物制剂还可以含有本领域已知的其它治疗活性剂。
[0156] 剂量可以在宽的限度内变化,并且当然将在每一个具体情况下针对个体需求来调 整。对于口服施用,在单药治疗和/或联合治疗中,每天每公斤体重约0.Olmg至约IOOmg的日 剂量应当是适当的。优选的日剂量是每天每公斤体重约0 . Img至约500mg,更优选每天每公 斤体重0.1 mg至约IOOmg并且最优选每天每公斤体重I .Omg至约100mg。典型的制剂将含有约 5%至约95%的活性化合物(w/w)。日剂量可以作为单次剂量或分次剂量,通常是每天1次至 5次剂量施用。
[0157] 在某些药物剂型中,化合物的前药形式,特别是包括本发明的化合物的酰化(乙酰 化或其它)衍生物、吡啶酯以及各种盐形式是优选的。本领域的普通技术人员将认识到如何 容易地将本发明的化合物修饰成前药形式以有助于将活性化合物递送到宿主生物体或患 者体内的靶向部位。本领域的普通技术人员还将利用前药形式在将本发明的化合物递送到 宿主生物体或患者体内的靶向部位中(在适用的情况下)有利的药物代谢动力学参数以使 所述化合物的预期作用达到最大。 适应症和治疗方法
[0158] 本申请提供了一种用于治疗流感感染的方法,所述方法包括向有需要的患者施用 治疗有效量的式I化合物。
[0159] 本申请提供了上述方法,所述方法还包括施用免疫系统调节剂或抑制流感复制的 一种或多种抗病毒剂、或其组合。
[0160] 本申请提供了上述用于在细胞中抑制流感复制的方法,所述方法包括施用式I的 化合物。 联合治疗
[0161] 本发明的化合物和它们的异构体形式以及其药学上可接受的盐单独或在与靶向 涉及流感生命周期的病毒或细胞因素或功能的其它化合物组合使用时可用于治疗和预防 流感感染。可用于本发明中的化合物的类别包括但不限于所有类别的流感抗病毒剂。
[0162] 本发明不限于上述类别或化合物并且涵盖了已知的和新的化合物以及生物活性 剂的组合。其意图是,本发明的联合治疗包括本发明组的化合物与本发明组的其它化合物 或本发明组以外的其它化合物的任何在化学上相容的组合,只要所述组合没有消除本发明 组的化合物的抗病毒活性或药物组合物本身的抗病毒活性即可。
[0163] 联合治疗可以是序贯的,即首先用一种药剂治疗,然后用第二药剂治疗(例如其中 每一种治疗包括本发明的不同的化合物或其中一种治疗包括本发明的化合物并且另一治 疗包括一种或多种生物活性剂)或它可以是用这两种药剂同时(并行)治疗。序贯治疗可以 包括在完成第一治疗后开始第二治疗前的一段合理的时间。用这两种药剂同时进行的治疗 可以是以同一日剂量或分开的剂量进行的。联合治疗不必限于两种药剂并且可以包括三种 或更多种药剂。用于并行的和序贯的联合治疗的剂量将取决于联合治疗的组分的吸收、分 布、代谢和排泄率以及本领域技术人员已知的其它因素。剂量值还将随待缓解的病况的严 重程度而变。还要了解的是,对于任何具体的受试者,具体的给药方案和时间表可以随时间 推移根据个体的需要和施用联合治疗或监督联合治疗的施用的本领域技术人员的判断加 以调整。
[0164] 应当了解的是,本文中对治疗的提及延及到预防以及治疗现有病况,并且治疗动 物包括治疗人类以及其它哺乳动物。此外,如本文所用的治疗流感感染还包括治疗或预防 与流感感染相关或由流感感染介导的疾病或病况或其临床症状。
[0165] 前述说明或以下权利要求书或附图中所公开的特征是以它们的特定形式或关于 用于执行所公开的功能的装置或用于实现所公开的结果的方法或工艺表示的,它们在适当 时可以分别或以这些特征的任何组合的形式被用于以不同的形式实现本发明。
[0166] 为了清楚和理解起见,已经通过图示和实施例的方式,相当详细地描述了前述本 发明。对于本领域技术人员来说显而易见的是,可以在所附权利要求书的范围内实施变化 和改动。因此,应当了解的是,上述说明意图具说明性而不具限制性。本发明的范围因此不 应当参考上述说明来确定,而是应当改为参考下列所附权利要求书连同这些权利要求有权 具有的等同方案的全部范围一起来确定。
[0167]本申请中所引用的所有专利、专利申请以及公开在此出于所有目的以引用的方式 整体并入本文,其引用的程度就如同如此单独地表示每一篇单独的专利、专利申请或公开 一般。
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