1.式I的化合物，
其中
2 2
D2a和D2b中任一个表示D2并且另一个表示-C(-L-Y)＝；
Y表示-O-或-S(O)m-；
1a 1b 1c
D1，D2和D3各自分别表示-C(R )＝，-C(R )＝和-C(R )＝，或，D1，D2和D3各自可以
备选地和独立地表示-N＝；
环A表示：
环I)
a1 a2 a3 a4 a5 2b 2c 2d
E ，E ，E ，E 和E 各自分别表示-C(H)＝，-C(R )＝，-C(R )＝，-C(R )＝和-C(H)
a1 a2 a3 a4 a5
＝，或，E ，E ，E ，E 和E 各自可以备选地和独立地表示-N＝；
2b 2c 2d 3 3 1a 1a 1
R ，R 和R 之一表示必需的-L-Y 基团，并且其他独立地表示氢，-L -Y 或选自X
的取代基；
环II)
b1 b2 3a 3b
E 和E 分别表示-C(R )＝和-C(R )＝；
b 3c
Y 表示-C(R )＝或-N＝；
b 3d
W 表示-N(R )-，-O-或-S-；
3a 3b 3c 3d 3 3 3a 3b
R ，R 和，如果存在，R 和R ，之一表示必需的-L-Y 基团，并且其余的R ，R 和(如
3c 1a 1a 2 3d
果存在)R 取代基独立地表示氢，-L -Y 或选自X 的取代基，并且其余的R 取代基(如
z1
果存在)表示氢或选自R 的取代基；或
环III)
Ec1和Ec2各自分别表示-C(R4a)＝和-C(R4b)＝；
Yc表示-C(R4c)＝或-N＝；
Wc表示-N(R4d)-，-O-或-S-；
R4a，R4b和，如果存在，R4c和R4d之一表示必需的-L3-Y3基团，并且其余的R4a，R4b和(如果存在)R4c取代基独立地表示氢，-L1a-Y1a或选自X3的取代基，并且其余的R4d取代基(如果存在)表示氢或选自Rz2的取代基；
z1 z2 1a
R 和R 独立地表示选自Z 的基团；
1a 1b 1c 2a 6b 7b 5d
R ，R 和R 独立地表示氢或选自Z 的基团，或，卤素，-CN，-N(R )R ，-N(R )C(O)
6c 5e 6d 7d 5f 6e 5g 6f 7f 5h
R ，-N(R )C(O)N(R )R ，-N(R )C(O)OR ，-N3，-NO2，-N(R )S(O)2N(R )R ，-OR ，-OC(O)
6g 7g 5i 5k 5m 5n 5p 6i 7i
N(R )R ，-OS(O)2R ，-N(R )S(O)2R ，-OC(O)R ，-OC(O)OR 或-OS(O)2N(R )R ；
1 2 3 2a 6b 7b 5d 6c 5e
X，X 和X 独立地表示选自Z 的基团，或，卤素，-CN，-N(R )R ，-N(R )C(O)R ，-N(R )
6d 7d 5f 6e 5g 6f 7f 5h 6g
C(O)N(R )R ，-N(R )C(O)OR ，-N3，-NO2，-N(R )S(O)2N(R )R ，-OR ，-OC(O)N(R )
7g 5i 5k 5m 5n 5p 6i 7i
R ，-OS(O)2R ，-N(R )S(O)2R ，-OC(O)R ，-OC(O)OR 或-OS(O)2N(R )R ；
1a 2a 5a 5b 5c 6a 7a 5j 6h
Z 和Z 独立地表示-R ，-C(O)R ，-C(O)OR ，-C(O)N(R )R ，-S(O)mR 或-S(O)2N(R )
7h
R ；
5b 5h 5j 5k 5n 6a 6i 7a 7b 7d 7f 7i 5a
R 至R ，R ，R ，R ，R 至R ，R ，R ，R 和R 至R 独立地表示H或R ；或
6a 7a 6b
以下任一对连同它们所附着的原子可以连接在一起形成3-至6-元环：R 和R ，R 和
7b 6d 7d 6f 7f 6g 7g 6h 7h 6i 7i
R ，R 和R ，R 和R ，R 和R ，R 和R 或R 和R ，所述环除这些取代基必须附着的氮
原子外，任选地包含另外的杂原子(如氮或氧)，且所述环任选地被一个或多个选自F，Cl，
5h 5a
＝O，-OR 和R 的取代基取代；
5i 5m 5p 5a
R ，R 和R 独立地表示R ；
5a 8a 8b 8c
R 表示任选被一个或多个选自卤素，-CN，-N3，＝O，-OR ，-N(R )R ，-S(O)
8d 8e 8f 8g 8h
nR ，-S(O)2N(R )R 和-OS(O)2N(R )R 的取代基取代的C1-6烷基；
n表示0，1或2；
8a 8b 8d 8e 8g
R ，R ，R ，R 和R 独立地表示H或任选地被一个或多个选自以下的取代基取代的
11a 12a 12b 1
C1-6烷基：卤素，＝O，-OR ，-N(R )R 和-S(O)2-M ；
8c 8f 8h
R ，R 和R 独立地表示H，-S(O)2CH3，-S(O)2CF3或任选地被一个或多个选自以下的取
13a 14a 14b 2
代基取代的C1-6烷基：F，Cl，＝O，-OR ，-N(R )R 和-S(O)2-M ；或
8b 8c 8e 8f 8g 8h
R 和R ，R 和R 或R 和R 连同它们所附着的原子可以连接在一起形成3-至6-元
环，所述环除这些取代基必须附着的氮原子外，任选地包含另外的杂原子(如氮或氧)，且所述环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：F，Cl，＝O和任选地被一个或多个选自以下的取代基取代的C1-3烷基：＝O和氟；
1 2 15a 15b
M 和M 独立地表示-CH3，-CH2CH3，-CF3或-N(R )R ；
11a 13a
R 和R 独立地表示H，-CH3，-CH2CH3，-CF3或-CHF2；
12a 12b 14a 14b 15a 15b
R ，R ，R ，R ，R 和R 独立地表示H，-CH3或-CH2CH3，
1 1a 9a
Y 和 Y 独 立 地 表 示，-N(H)SO2R ，-C(H)(CF3)OH，-C(O)CF3，-C(OH)2CF3，-C(O)
9b 9c 9d 9e 10f 9f 10g 9g 9h
OR ，-S(O)3R ，-P(O)(OR )2，-P(O)(OR )N(R )R ，-P(O)(N(R )R )2，-B(OR )2，-C(CF3)2
10i 9i
OH，-S(O)2N(R )R 或任一下列基团：
9a
R 表示C1-8烷基，杂环烷基，芳基或杂芳基，它们任选地被一个或多个选自以下的取代
1 1
基取代：G 和/或Z ；
9b 9z 9aa 9ab 10f 10g 10i 10j
R 至R ，R ，R ，R ，R ，R 和R 独立地表示C1-8烷基或杂环烷基，这两者都任选
1 1
地被一个或多个选自以下的取代基取代：G 和/或Z ；或
9b 9z 9aa 9ab 10f 10g 10i 10j
R 至R ，R ，R ，R ，R ，R 和R 独立地表示氢；或
9f 10f 9g
以下任一对连同它们所附着的原子可以连接在一起形成3-至6-元环：R 和R ，R 和
10g 9i 10i
R ，和R 和R ，所述环除这些取代基必须附着的氮原子外，任选地包含另外的杂原子(如
5h 5a
氮或氧)，且所述环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：F，Cl，＝O，-OR 和R ；
2 3
Y 和Y 独立地表示芳基或杂芳基，这两个基团都任选地被一个或多个选自A的取代基
取代；
A表示：
I)芳基或杂芳基，两者都任选地被一个或多个选自B的取代基取代；
1
II)C1-8烷基或杂环烷基，两者都任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：G 和/
1
或Z ；或
1
III)G 基团；
1 1 16a
G 表示卤素，氰基，-N3，-NO2，-ONO2或-A-R ；
1 2 3 17a 4 5
其中A 表示单键或选自以下的间隔基：-C(O)A-，-S-，-S(O)rA-，-N(R )A-或-OA-，
其中：
2 17b
A 表示单键，-O-，-N(R )-或-C(O)-；
3 17c
A 表示单键，-O-或-N(R )-；
4 5 17d 17e
A 和A 独立地表示单键，-C(O)-，-C(O)N(R )-，-C(O)O-，-S(O)r-或-S(O)rN(R )-；
1 16b 17f 16c
Z 表示＝O，＝S，＝NOR ，＝NS(O)2-N(R )R ，＝NCN或＝C(H)NO2；
B表示：
2
I)芳基或杂芳基，两者都任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：G ；
2
II)C1-8烷基或杂环烷基，两者都任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：G 和/
2
或Z ；或
2
III)G 基团；
2 6 18a
G 表示卤素，氰基，-N3，-NO2，-ONO2或-A-R ；
6
其中A 表示单键或选自以下的间隔基：
7 8 19a 9 10
-C(O)A-，-S-，-S(O)rA，-N(R )A-或-OA -，其中：
7 19b
A 表示单键，-O-，-N(R )-或-C(O)-；
8 19c
A 表示单键，-O-或-N(R )-；
9 10 19d 19e
A 和A 独立地表示单键，-C(O)-，-C(O)N(R )-，-C(O)O-，-S(O)r-或-S(O)rN(R )-；
2 18b 19f 18c
Z 表示＝O，＝S，＝NOR ，＝NS(O)2N(R )R ，＝NCN或＝C(H)NO2；
16a 16b 16c 17a 17b 17c 17d 17e 17f 18a 18b 18c 19a 19b 19c 19d 19e 19f
R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R 和R
独立地选自：
i)氢；
3
ii)芳基或杂芳基，两者都任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：G ；
3
iii)C1-8烷基或杂环烷基，两者都任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：G 和/
3
或Z ；或
16a
以下任一对连同那些或其他相关原子可以连接在一起形成另外的3-至8-元环：R 至
16c 17a 17f 18a 18c 19a 19f
R 和R 至R ，和/或R 至R 和R 至R ，所述环任选地含有1至3个杂原子和/或
3 3
1至3个双键，所述环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：G 和/或Z ；
3 11 20a
G 表示卤素，氰基，-N3，-NO2，-ONO2或-A -R ；
11 12 13 21a
其中A 表示单键或选自以下的间隔基：-C(O)A -，-S-，-S(O)rA -，-N(R )
14 15
A -或-OA -，其中：
12 21b
A 表示单键，-O-，-N(R )-或-C(O)-；
13 21c
A 表示单键，-O-或-N(R )-；
14 15 21d 21e
A 和A 独立地表示单键，-C(O)-，-C(O)N(R )-，-C(O)O-，-S(O)r-或-S(O)rN(R )-；
3 20b 21f 20c
Z 表示＝O，＝S，＝NOR ，＝NS(O)2N(R )R ，＝NCN或＝C(H)NO2；
在本文中使用的每个场合中，每个r独立地表示1或2；
20a 20b 20c 21a 21b 21c 21d 21e 21f
R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R 和R 独立地选自：
i)氢；
ii)C1-6烷基或杂环烷基，这两个基团都任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：
22a 23a 22b
卤素，C1-4烷基，-N(R )R ，-OR 和＝O；和
iii)芳基或杂芳基，两者都任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素，C1-4烷
22c 23b 22d
基(任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：＝O，氟和氯)，-N(R )R 和-OR ；或
20a
以下任一对连同那些或其他相关原子可以连接在一起形成另外的3-至8-元环：R 至
20c 21a 21f
R 和R 至R ，所述环任选地含有1至3个杂原子和/或1或2个双键，所述环任选地被
22e 23c 22f
一个或多个选自以下的取代基取代：卤素，C1-4烷基，-N(R )R ，-OR 和＝O；
1 1a
L 和L 独立地表示单键或C1-6亚烷基，其中任一碳原子可以被Q替代；
y1 y2
Q表示-C(R )(R )-，-C(O)-或-O-；
y1 y2 4
R 和R 独立地表示H，F或X ；或
y1 y2
R 和R 可以连接在一起形成3-至6-元环，所述环任选地含有杂原子，并且所述环任
5
选地被一个或多个选自以下的取代基取代：F，Cl，＝O和X ；
2 3 y3 y4 16
L 和L 独立地表示单键或选自以下的间隔基：-(CH2)p-C(R )(R )-(CH2)q-A -，-(CH2)
17 y3 y4 21 18
p-C(O)A -，-(CH2)p-S-，-(CH2)p-SC(R )(R )-，-(CH2)p-S(O)A -，-(CH2)p-S(O)2A -，-(CH2)w 19 20
p-N(R)A -或-(CH2)p-OA -，其中：
16 w
A 表示单键，-O-，-N(R)-，-C(O)-，或-S(O)m-；
17 18 21 y3 y4 w w
A ，A 和A 独立地表示单键，-C(R )(R )-，-O-，-N(R)-或-N(R)SO2-；
19 20 y3 y4 y3 y4
A 和A 独 立 地 表 示 单 键，-C(R )(R )-，-C(O)-，-C(O)C(R )(R )-，-C(O)
w w
N(R)-，-C(O)O-，-S(O)2-或-S(O)2N(R)-；
p和q独立地表示0，1或2；
m表示0，1或2；
y3 y4 6
R 和R 独立地表示H，F或X ；或
y3 y4
R 和R 可以连接在一起形成3-至6-元环，所述环任选地含有杂原子，并且所述环任
7
选地被一个或多个选自以下的取代基取代：F，Cl，＝O和X ；
w 8
R 表示H或X ；
4 8
X 至X 独立地表示C1-6烷基(任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：卤
24a 25a 24b
素，-CN，-N(R )R ，-OR ，＝O，芳基和杂芳基(这后两个基团任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素，C1-4烷基(任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：氟，氯和
24c 25b 24d
＝O)，-N(R )R 和-OR ))，芳基或杂芳基(这后两个基团任选地被一个或多个选自以下
的取代基取代：卤素，C1-4烷基(任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：氟，氯和＝
26a 26b 26c 26d
O)，-N(R )R ，-OR 和-C(O)R )；
22a 22b 22c 22d 22e 22f 23a 23b 23c 24a 24b 24c 24d 25a 25b 26a 26b 26c
R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R 和
26d
R 独立地选自氢和C1-4烷基，该后一个基团任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：
氟，氯和＝O，
或其药用盐，
其用于治疗其中期望和/或需要抑制白三烯C4合成的疾病。
1a 1b
2.根据权利要求1所述的化合物，其中D1，D2和D3分别表示-C(R )＝，-C(R )＝
1c
和-C(R )＝。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中环A表示环(I)。
a1 a5 a2 a3
4.根据任一在前权利要求所述的化合物，其中E 和E 独立地表示-C(H)＝和E ，E
a4 2b 2c 2d
和E 分别表示-C(R )＝，-C(R )＝和-C(R )＝。
2b 2c 3 3
5.根据任一在前权利要求所述的化合物，其中R 或R 之一表示必需的-L-Y 基团并
1a 1a
且另一个表示卤素，氢或-L -Y 。
2d
6.根据任一在前权利要求所述的化合物，其中R 表示氢。
1 1a
7.根据任一在前权利要求所述的化合物，其中L 和L 独立地表示单键或C1-4亚烷基。
1 1a 9b
8.根据任一在前权利要求所述的化合物，其中Y 和Y 独立地表示-C(O)OR 。
9b
9.根据任一在前权利要求所述的化合物，其中R 表示C1-6烷基或H。
10.根据任一在前权利要求所述的化合物，其中A表示I)C1-8烷基，其任选地被一个或
1 1
多个选自以下的取代基取代：G ；或II)G。
1
11.根据任一在前权利要求所述的化合物，其中G 表示卤素(例如氟或氯)，氰基，-NO2
1 16a
或-A-R 。
1
12.根 据任 一在 前 权利 要求 所 述的 化合 物，其 中A 表示 单 键，-C(O)
2 3 17a 4 5
A，-S-，-S(O)2A，-N(R )A-或-OA-。
2 3
13.根据任一在前权利要求所述的化合物，其中L 和L 独立地表示选自以下的间隔
17 18 w 19
基：-(CH2)p-C(O)A -，-(CH2)p-S(O)2A -，-(CH2)p-N(R)A -和-(CH2)p-O-。
17 w 18 w
14.根据任一在前权利要求所述的化合物，其中A 表示-N(R)SO2-；A 表示-N(R)-；
19 y3 y4 y3 y4 w
和/或A 表示单键，-C(R )(R )-，-C(O)-，-C(O)C(R )(R )-，-S(O)2-或-C(O)N(R)-。
w 8
15.根据任一在前权利要求所述的化合物，其中R 表示氢或X。
8
16.根据任一在前权利要求所述的化合物，其中X 表示C1-4烷基或芳基，其任选地被一
26d 26d
个或多个选自以下的取代基取代：卤素和-C(O)R ，其中R 表示C1-4烷基。
2 3
17.根据任一在前权利要求所述的化合物，其中Y 和Y 独立地表示任选取代的苯基、萘
基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、吡唑基、吡啶基、吲唑基、吲哚基、二氢吲哚基、异二氢吲哚基、喹啉基、1，2，3，4-四氢喹啉基、异喹啉基、1，2，3，4-四氢异喹啉基、喹嗪基、苯并噁唑基、苯并呋喃基、异苯并呋喃基、苯并二氢吡喃基、苯并噻吩基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吲唑基、苯并咪唑基、喹唑啉基、喹喔啉基、1，3-苯并间二氧杂环戊烯基、四唑基、苯并噻唑基和/或苯并二噁烷基。
2 3
18.根据权利要求17所述的化合物，其中Y 和Y 独立地表示任选取代的吡啶基，苯并
呋喃基，异喹啉基和/或苯基。
19.根据权利要求17或权利要求18所述的化合物，其中任选的取代基选自：卤
素；氰基；-NO2；任选被一个或多个卤素基团取代的C1-6烷基；任选地被一个或多个选自
26 26 26 26 26 27
C1-3烷基和＝O的取代基取代的杂环烷基；-OR ；-SR ；-C(O)R ；-C(O)OR ；-N(R )R ；
28 26 27
和-S(O)2R ；其中R 和R 独立地表示H，任选被一个或多个卤素基团取代的C1-6烷基，或任选地被一个或多个卤素或C1-3烷基(所述烷基任选被一个或多个卤素原子取代)取代的
28
芳基；和R 表示芳基或，特别是C1-6烷基。
20.权利要求1-19中任一项定义的式I的化合物或其药用盐用于制备药物的应用，所
述药物用于治疗其中期望和/或需要抑制白三烯C4合成的疾病。
21.权利要求1-19中任一项定义的式I的化合物或其药用盐，条件是：当D2a表示D2；
2 2 1a 1b 1c
D2b表示-C(-L-Y)＝；D1，D2和D3分别表示-C(R )＝，-C(R )＝和-C(R )＝；环A表示
a1 a2 a3 a4 a5 2b 2c 2d
环(I)；E ，E ，E ，E 和E 分别表示-C(H)＝，-C(R )＝，-C(R )＝，-C(R )＝和-C(H)
1a 1b 1c 2d
＝；R ，R ，R 和R 全都表示氢：
2c 3 3 1 1 9b 2 3
(I)R 表示必需的-L-Y 基团，-L-Y 表示-C(O)OR ；L 表示-N(H)S(O)2-；L 表
w 19
示-(CH2)pN(R)-A -：
19 2 3
(1)A 表示-S(O)2-，p表示0时，则Y 和Y 不都表示4-甲基苯基，此时：
9b
(A)Y表示-O-和R 表示H；
9b
(B)Y表示-O-和R 表示甲基，和(在两种情形中)：
w 2b
(i)R 表示H或正-己基，和R 表示H；
w 2b 1 1 5h 5h
(ii)R 表示H，R 表示X，其中X 表示-OR ，和R 表示正-戊基，异丁基，正-丙基，
乙基或甲基；
w 2b 1 1 6b 7b 6b 7b
(iii)R 表示H，R 表示X，其中X 表示-N(R )R ，R 或R 之一表示H，并且另一个
表示甲基，乙基，正-丙基和正-丁基；
w 2b 1 1 2a 2a 5a 5a
(iv)R 表示H，R 表示X，X 表示Z ，其中Z 表示R ，和R 表示甲基，-CF3，-CH2OH，-CH＝CH2，乙基或正-丙基；
w 2b 1 1
(v)R 表示H，R 表示X，其中X 表示氟，氯或氰基；
w 2b 1a 1a 1a 1a 9b
(C)R 表示H，R 表示-L -Y ，-L -Y 表示-C(O)OR ，并且：
9b
(i)两个R 取代基都表示氢；
9b
(ii)两个R 取代基都表示甲基；
9b w 2b
(D)Y表示-S-和R ，R 和R 全都表示H；
9b w 2b
(E)Y表示-S-，R 表示甲基，和R 和R 表示H；
9b w 2b 1 1 2a 2a
(F)Y表示-O-，R 表示甲基，R 表示H，R 表示X，X 表示Z 和Z 表示-C(O)NH2；
2b w 2
(2)p表示1，Y表示-O-，R 和R 两者都表示H，则Y 不表示4-甲基苯基，此时：
9b
(A)R 表示H；或
9b
(B)R 表示甲基，和(在两种情形中)：
19 3
(i)A 表示-S(O)2-和Y 表示4-甲基苯基，4-乙酰基苯基(即4-(C(O)CH3)苯基)或
4-硝基苯基；
19 3
(ii)A 表示-C(O)-，和Y 表示4-吡啶基；
1 1 9b 9b
(II)L 表示单键，Y 表示-C(O)OR ，R 表示H：
2 3 2c 3 3 2b 1 1a 1a 1a
(A)L 和L 两者都表示-C(O)N(H)-，R 表示必需的-L-Y 基团，R 表示-L-Y ，-L -Y
表示-COOH时，则：
2 3
(i)当Y表示-S(O)2-时，则Y 和Y 不都表示4-甲氧基苯基，3-硝基-4-氨基苯基或
3-硝基-4-羟基苯基；
2 3
(ii)当Y表示-O-时，则Y 和Y 不都表示4-甲氧基苯基，4-溴苯基，3-硝基-4-氨
基苯基，3-硝基-4-羟基苯基或2-羧基苯基；
2 3 2b 3 3 2c 1 1a 1a 1a
(B)L 和L 都表示-C(O)N(H)-，R 表示必需的-L-Y 基团，R 表示-L-Y ，-L -Y 表
2 3
示-COOH，当Y表示-O-或-S(O)2时，则Y 和Y 不都表示4-甲氧基苯基；
2 3 2c 3 3 2b 1 1a 1a 1a
(C)L 和L 两者都表示-N(H)C(O)-，R 表示必需的-L-Y 基团，R 表示-L-Y ，-L -Y
2 3
表示-COOH，当Y表示-O-时，则Y 和Y 不都表示4-硝基苯基；
2c 3 3 2b 1 1a 1 1 1a 1a
(III)R 表示必需的-L-Y 基团，R 表示-L-Y ，-L-Y 和-L -Y 两者都表
2 3
示-S(O)3H，L 和L 两者都表示-OS(O)2-，Y表示-S(O)2-：
2 3 1 1 1 16a
(A)Y 和Y 不都表示苯基，其每个都在4-位上被A取代，其中A表示G，G 表示-A-R ，
1 16a
A 表示-N(H)S(O)2-，和R 表示3-硝基苯基或3-氨基苯基；
2 3
(B)Y 和Y 不都表示4-硝基苯基；
2c 3 3 1 1 2 3
(IV)R 表 示 必 需 的-L-Y 基 团，-L-Y 表 示-C(O)OH，L 表 示-O-CH2-，L 表
w w 2
示-(CH2)2N(R)-CH2-，R 表示被＝O和-O-叔-丁基取代的甲基，Y表示-S(O)2-时，则Y
3
和Y 不都表示未取代的苯基基团；
2b 1a 1a 1 1 1a 1a 2c 3 3
(V)Y表示-O-，R 表示-L -Y ，-L-Y 和-L -Y 表示-COOH，R 表示必需的-L-Y 基
2 3
团，L 和L 两者都表示-N(H)S(O)2-时，则：
2 3
(i)Y 和Y 不都表示4-硝基苯基，4-(甲磺酰基)苯基(即4-(-S(O)2CH3)苯基)，4-氰
基苯基，4-(乙酰氨基)苯基，4-乙酰基苯基(即4-C(O)CH3)苯基)或4-甲氧基苯基；
2b 1 1 2c 3 3 2
(VI)Y表示-O-，R 表示氢，-L-Y 表示-COOH，R 表示必需的-L-Y 基团，L 表示-N(H)
S(O)2-：
3 2 3
(i)L 表示-CH2-N(H)S(O)2-时，则Y 和Y 不都表示4-硝基苯基，4-羧基苯基，4-氰基
苯基，4-甲氧基苯基，4-(甲磺酰基)苯基，4-(乙酰氨基)苯基(即4-(-N(H)C(O)CH3)或
2，5-二甲氧基苯基；
3 2 3
(ii)L 表示-CH2-N(H)S(O)2-时，则Y 不表示4-硝基苯基，此时Y 表示4-(乙酰氨基)
苯基，2，5-二甲氧基苯基，4-羧基苯基，4-氰基苯基，2，4-二硝基苯基，2-(乙氧羰基)苯基(即2-COOCH3)苯基)，4-甲氧基苯基，5-溴-6-氯-吡啶-3-基或4-(甲磺酰基)苯基；
3 2 3
(iii)L 表示-N(H)S(O)2-时，则Y 和Y 不都表示4-硝基苯基；
2c 1 1 2b 3 3
(VII)Y表示-O-，R 表示氢，-L-Y 表示-COOH，R 表示必需的-L-Y 基团：
2 2
(i)L 表示-N(H)S(O)2-，Y 表示4-羧基苯基时：
3 3
(a)则当L 表示-CH2-N(H)-C(O)-CH2-时，Y 不表示未取代的苯基；
3 3
(b)则当L 表示-CH2-N(H)-C(O)-时，Y 不表示未取代的2-呋喃基；
2 3 2 3
(ii)则当L 表示-N(H)C(O)CH2-，L 表示-CH2-N(H)-C(O)-CH2-时，Y 和Y 不都表示
未取代的苯基。
22.权利要求1-19中任一项定义的式I的化合物或其药用盐，条件是：当D2a表示D2；
2 2 1a 1b 1c
D2b表示-C(-L-Y)＝；D1，D2和D3分别表示-C(R )＝，-C(R )＝和-C(R )＝；环A表示
a1 a2 a3 a4 a5 2b 2c 2d
环(I)；E ，E ，E ，E 和E 分别表示-C(H)＝，-C(R )＝，-C(R )＝，-C(R )＝和-C(H)
1a 1b 1c 2d
＝；R ，R ，R 和R 全都表示氢：
2c 3 3 1 1 9b 2 3
(I)R 表示必需的-L-Y 基团，-L-Y 表示-C(O)OR ；L 表示-N(H)S(O)2-；L 表
w 19
示-(CH2)pN(R)-A -：
19 2 3
(1)A 表示-S(O)2-，p表示0时，则Y 和Y 不都表示4-甲基苯基，此时：
9b
(A)Y表示-O-和R 表示H：
w 2b
(i)R 表示H或正-己基，和R 表示H；
w 2b 1 1 5h 5h
(ii)R 表示H，R 表示X 其中X 表示-OR ，和R 表示正-戊基，异丁基，正-丙基，乙
基或甲基；
w 2b 1 1 6b 7b 6b 7b
(iii)R 表示H，R 表示X 其中X 表示-N(R )R ，R 或R 之一表示H，并且另一个表
示甲基，乙基，正-丙基和正-丁基；
w 2b 1 1 2a 2a 5a 5a
(iv)R 表示H，R 表示X，X 表示Z ，其中Z 表示R ，和R 表示甲基，-CF3，-CH2OH，-CH＝CH2，乙基或正-丙基；
w 2b 1 1
(v)R 表示H，R 表示X，其中X 表示氟，氯或氰基；
9b w 2b
(B)Y表示-O-，R 表示甲基，和R 和R 表示H；
w 2b 1a 1a 1a 1a 9b 9b
(C)R 表示H，R 表示-L -Y ，-L -Y 表示-C(O)OR ，并且两个R 取代基都表示氢；
9b w 2b
(D)Y表示-S-和R ，R 和R 全都表示H；
2b w 2
(2)p表示1，Y表示-O-，R 和R 两者都表示H时，则Y 不表示4-甲基苯基，此时：
9b
(A)R 表示H：
19 3
(i)A 表示-S(O)2-和Y 表示4-甲基苯基，4-乙酰基苯基(即4-(C(O)CH3)苯基)或
4-硝基苯基；
19 3
(ii)A 表示-C(O)-，和Y 表示4-吡啶基；
2b 1a 1a 1 1 1a 1a 2c 3 3
(V)Y表示-O-，R 表示-L -Y ，-L-Y 和-L -Y 表示-COOH，R 表示必需的-L-Y 基
2 3
团，L 和L 两者都表示-N(H)S(O)2-时，则：
2 3
(i)Y 和Y 不都表示4-硝基苯基，4-(甲磺酰基)苯基(即4-(-S(O)2CH3)苯基)，4-氰
基苯基，4-(乙酰氨基)苯基，4-乙酰基苯基(即4-C(O)CH3)苯基)或4-甲氧基苯基；
2b 1 1 2c 3 3 2
(VI)Y表示-O-，R 表示氢，-L-Y 表示-COOH，R 表示必需的-L-Y 基团，L 表示-N(H)
S(O)2-：
3 2 3
(i)L 表示-CH2-N(H)S(O)2-时，则Y 和Y 不都表示4-硝基苯基，4-羧基苯基，4-氰基
苯基，4-甲氧基苯基，4-(甲磺酰基)苯基，4-(乙酰氨基)苯基(即4-(-N(H)C(O)CH3)或
2，5-二甲氧基苯基；
3 2 3
(ii)L 表示-CH2-N(H)S(O)2-时，则Y 不表示4-硝基苯基，此时Y 表示4-(乙酰氨基)
苯基，2，5-二甲氧基苯基，4-羧基苯基，4-氰基苯基，2，4-二硝基苯基，2-(乙氧羰基)苯基(即2-COOCH3)苯基)，4-甲氧基苯基，5-溴-6-氯-吡啶-3-基或4-(甲磺酰基)苯基；
3 2 3
(iii)L 表示-N(H)S(O)2-时，则Y 和Y 不都表示4-硝基苯基；
2c 1 1 2b 3 3
(VII)Y表示-O-，R 表示氢，-L-Y 表示-COOH，R 表示必需的-L-Y 基团：
2 2
(i)L 表示-N(H)S(O)2-，Y 表示4-羧基苯基时：
3 3
(a)则当L 表示-CH2-N(H)-C(O)-CH2-时，Y 不表示未取代的苯基；
3 3
(b)则当L 表示-CH2-N(H)-C(O)-时，Y 不表示未取代的2-呋喃基；
2 3 2 3
(ii)则当L 表示-N(H)C(O)CH2-时，L 表示-CH2-N(H)-C(O)-CH2-，Y 和Y 不都表示
未取代的苯基，其用作药物。
2 3
23.根据权利要求21或权利要求22所述的化合物，其中L 和L 独立地表示单键或
y3 y4 16 17
选自以下的间隔基：-(CH2)p-C(R )(R )-(CH2)q-A -，-(CH2)p-C(O)A -，-(CH2)p-S-，-(CH2)y3 y4 18 20
p-SC(R )(R )-，-(CH2)p-S(O)2A -或-(CH2)p-OA -。
19 y3
24.根据权利要求21至23中任一项所述的化合物，其中A 表示单键，-C(R )
y4 y3 y4 w w
(R )-，-C(O)-，-C(O)C(R )(R )-，-C(O)N(R)-，-C(O)O-或-S(O)2N(R)-。
25.药物制剂，其包括与药用辅剂、稀释剂或载体相混合的权利要求22定义的式I的化
合物或其药用盐。
26.权利要求1-19中任一项定义的化合物或权利要求20所述的应用，其中所述疾病是
呼吸系统疾病、炎症和/或具有炎性成分。
27.根据权利要求26所述的化合物或应用，其中所述疾病是变应性病症，哮喘，儿童
喘鸣，慢性阻塞性肺病，支气管肺发育异常，囊性纤维化，间质性肺病，耳鼻喉疾病，眼病，皮肤病，风湿性疾病，脉管炎，心血管病，胃肠病，泌尿系统疾病，中枢神经系统疾病，内分泌疾病，荨麻疹，过敏反应，血管性水肿，恶性营养不良病的水肿，痛经，烧伤引起的氧化损伤，多发性创伤，疼痛，中毒性油综合征，内毒素性休克，脓毒症，细菌感染，真菌感染，病毒感染，镰状细胞贫血，嗜酸细胞增多综合征，或恶性肿瘤。
28.根据权利要求27所述的化合物或应用，其中所述疾病是变应性病症，哮喘，鼻炎，
结膜炎，COPD，囊性纤维化，皮炎，荨麻疹，嗜酸性胃肠病，炎性肠病，类风湿性关节炎，骨关节炎或疼痛。
29.一种治疗其中期望和/或需要抑制白三烯C4合成的疾病的方法，所述方法包括对
患有或易患所述病症的患者施用治疗有效量的权利要求1-19中任一项定义的式I的化合
物或其药用盐。
30.一种组合产品，所述组合产品包括：
(A)权利要求1至19或权利要求21至24中任一项定义的式I的化合物，或其药用盐；
和
(B)另一种有效用于治疗呼吸系统疾病和/或炎症的治疗剂，
其中成分(A)和(B)的每一个都以与药用辅剂、稀释剂或载体的混合物形式配制。
31.权利要求30所述的组合产品，其包括药物制剂，所述药物制剂包括权利要求1至
19或权利要求21至24中任一项定义的式I的化合物或其药用盐，另一种有效用于治疗呼
吸系统疾病和/或炎症的治疗剂，和药用辅剂、稀释剂或载体。
32.权利要求30所述的组合产品，其包括含有下列成分的多部分的试剂盒：
(a)药物制剂，所述药物制剂包括与药用辅剂、稀释剂或载体相混合的权利要求1至19
或权利要求21至24中任一项定义的式I的化合物或其药用盐；和
(b)药物制剂，所述药物制剂包括与药用辅剂、稀释剂或载体相混合的另一种有效用于
治疗呼吸系统疾病和/或炎症的治疗剂，
所述成分(a)和(b)各自以适于彼此联合施用的形式提供。
33.一种用于制备权利要求1中定义的式I的化合物的方法，所述方法包括：
(i)对于其中Y代表-S(O)-或-S(O)2-的式I的化合物，氧化式II的化合物，
1 1 3 3
其中环A，D1，D2a，D2b，D3，L，Y，L 和Y 如权利要求1中定义；
2 3 w 19 w
(ii)对于其中L 和/或L 表示-(CH2)p-N(R)A -，其中p表示0和R 表示H的式I的
化合物，使式III的化合物，
2a 2a
或其被保护的衍生物，其中D2ax和D2bx之一表示D2并且另一个表示-C(-L )＝，L 表
2 2 3a 3 3 2a 3a
示-NH2或-L-Y，L 表示-NH2或-L-Y，条件是L 和L 中至少一个表示-NH2，和环A，Y，
1 1 19 w w
D1，D2，D3，L 和Y 如权利要求1中定义，(A)当A 表示-C(O)N(R)-，其中R 表示H时，与以下反应：
(a)式IV的化合物，
a
Y-N＝C＝O IV；或
(b)CO(或作为合适的CO源的试剂(例如Mo(CO)6或Co2(CO)8))或诸如光气或三光气
的试剂，在存在式V的化合物的条件下，
a
Y-NH2 V
a 2 3
其中，在这两种情形中，Y 表示如权利要求1中定义的Y 或Y(适当/需要时)；
19 w
(B)当A 表示-S(O)2N(R)-时，与式VA的化合物反应，
a
Y-N＝S＝O VA
a
其中Y 如权利要求1中定义；
19
(C)当A 表示单键时，与式VI的化合物反应，
a a
Y-L VI
a a
其中L 表示适当的离去基团和Y 如上定义；
19 y3 y4 y3 y4
(D)当A 表示-S(O)2-，-C(O)-，-C(R )(R )-，-C(O)-C(R )(R )-或-C(O)O-时，与
式VII的化合物反应，
a 19a a
Y-A -L VII
19a y3 y4 y3 y4 a
其中A 表示-S(O)2-，-C(O)-，-C(R )(R )-，-C(O)-C(R )(R )-或-C(O)O-，和Y 和
a
L 如上定义；
2 3 w w
(iii)对于其中L 和L 之一表示-N(R)C(O)N(R)-并且另一个表示-NH2(或其受保
w w w
护的衍生物)或-N(R)C(O)N(R)-其中R 表示H(在所有情形中)的式I的化合物，使式
VIII的化合物反应，
2 1 2
其中D2ay和D2by之一表示D2并且另一个表示-C(-J)＝，J 或J 之一表示-N＝C＝O
2 2 3 3
并且另一个表示-L-Y 或-L-Y(适当时)，-NH2(或其受保护的衍生物)或-N＝C＝O(适
1 1
当时)，和环A，Y，D1，D2，D3，L 和Y 如权利要求1中定义；
(iv)使式IX的化合物，
其中D2az和D2bz之一表示D2并且另一个表示-C(-Zy)＝，Zx和Zy独立地表示适当的离
去基团，和环A，Y， D1，D2，D3，L1和Y1如权利要求1中定义，
与式X的一种(或两种单独的)化合物(适当时/需要时)反应，
Ya-Lx-H X
其中Lx表示L2或L3(适当时/需要时)，和Ya如权利要求1中定义；
(v)对于其中存在不表示氢的Rw基团(或如果存在R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13，R14，R15，R16，R17，R18，R19，R20，R21，R22，R23，R24，R25或R26基团，其与杂原子如氮或氧连接并且不表示氢)的式I的化合物，将其中存在表示氢的该基团的相应的式I的化合物与式XI的化
合物反应，
wy b
R -L XI
wy w w 5
其中R 表示如权利要求1中定义的R(适当时)，条件是它不表示氢(或R 表示R 至
19 b
R 基团，其中那些基团不表示氢)，和L 表示适当的离去基团；
5 6 7 8 9 10 11 12 13
(vi)对于其中存在不表示氢，芳基或杂芳基(或存在R，R，R，R，R，R ，R ，R ，R ，
14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26
R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R 或R 基团，其与杂原子如氮或氧连接并且其w
不表示氢、芳基或杂芳基)的R 基团的式I的化合物，将其中存在表示氢的该基团的相应
的式I的化合物与式XII的化合物反应，
wy c
R -L XII
wy w
其中R 表示如权利要求1中定义的R(适当时)，条件是它不表示氢，芳基或杂芳基
w 5 19 c
(或R 表示R 至R 基团，其中那些基团不表示氢，芳基或杂芳基)，和L 表示适当的离去
基团；
(vii)对于仅含有饱和烷基的式I的化合物，还原含有不饱和的相应的式I的化合物；
1 1a 9b 9c 9d
(viii)对于其中Y 和/或，如果存在，Y 表示-C(O)OR ，-S(O)3R ，-P(O)(OR )2，
9h 9b 9c 9d 9h 9b 9c 9d 9h
或-B(OR )2，其中R ，R ，R 和R 表示氢的式I的化合物，将其中R ，R ，R 或R (适当
9d 9c
时)不表示H的相应的式I的化合物水解，或对于其中Y表示-P(O)(OR )2或S(O)3R ，其
9c 9d 9e 10f 9f 10g 9g
中R 和R 表示H的式I的化合物，将其中Y表示-P(O)(OR )N(R )R ，-P(O)(N(R )R )2
10i 9i
或-S(O)2N(R )R (适当时)的相应的式I的化合物水解；
1 1a 9b 9c 9d
(ix)对于其中Y 和/或，如果存在，Y 表示-C(O)OR S(O)3R ，-P(O)(OR )2，-P(O)
9e 10f 9f 9h 9b 9e 9h
(OR )N(R )R 或-B(OR )2和R 至R 和R 不表示H的式I的化合物，在适当的式XIII
的醇的存在下
9za
R OH XIII：
9za 9b 9e 9h
其中R 表示R 至R 或R (适当时)，条件是它不表示H，
9b 9e 9h
(A)将其中R 至R 和R 表示H的相应的式I的化合物酯化(等)；
或
9b 9e 9h 9b
(B)将其中R 至R 和R 不表示H(并且不表示在待制备的式I化合物中相应的R
9e 9h
至R 和R 基团的相同值)的相应的式I的化合物进行酯交换(等)；
1 1a 9b 9c
(x)对于式I的化合物，其中Y 和/或，如果存在，Y 表示-C(O)OR ，-S(O)3R ，-P(O)
9d 9e 10f 9f 10g 9g 9h 10i 9i 9b
(OR )2，-P(O)(OR )N(R )R ，-P(O)(N(R )R )2，-B(OR )2或-S(O)2N(R )R ，其中R 至
9i 10f 10g 10i 1 1a
R ，R ，R 和R 不同于H，和L 和/或，如果存在，L ，如上文定义，条件是它们不表示其中与环A或含有D1至D3的环连接的碳原子被-O-替换的C1-6亚烷基，将式XIV的化合物，
5 5a
其中L 和L 中至少一个表示适当的碱金属基团，-Mg-卤化物，锌-基基团或适当的离
3 3
去基团，且环A，D1，D2a，D2b，D3，L 和Y 如权利要求1中定义，
与式XV的化合物反应，
6 xy b
L-L -Y XV
xy 1 1a b 9b 9c 9d
其中L 表示L 或L (适当时)和Y 表示-C(O)OR ，-S(O)3R ，-P(O)(OR )2，-P(O)
9e 10f 9f 10g 9g 9h 10i 9i 9b 9i 10f 10g
(OR )N(R )R ，-P(O)(N(R )R )2，-B(OR )2或-S(O)2N(R )R ，其中R 至R ，R ，R 和
10i 6
R 不同于H，和L 表示适当的离去基团；
1 1a 1
(xi)式I的化合物，其中L 和/或，如果存在，L 表示单键，和Y 和/或，如果存在，
1a 9h 9h 9c
Y 表示：B(OR )2，其中R 表示H；-S(O)3R ；或任一下列基团：
9j 9k 9m 9n 9p 9r 9s 9t 9u 9v 10j 9x 9w
其中R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R ，R 和R 表示氢，和R 如权利要求1中
定义，
可以根据国际专利申请WO 2006/077366中所述的方法制备；
1 1a
(xia)对于其中L 和/或，如果存在，L 表示未取代的5-四唑基基团的式I的化合物，
1 1a
使对应于式I的化合物但是相关的L 和/或L 基团表示-C＝N的化合物在NaN3等的存
在下反应；
1 1a 1
(xii)对于式I的化合物，其中L 和/或，如果存在，L 表示单键，和Y 和/或，如果
1a
存在，Y 表示任一下列基团：
9y 9z 9aa
其中R ，R 和R 表示H，
1 1a
将对应于式I的化合物但是其中Y 和/或，如果存在，Y 表示-CN的化合物与羟胺然
j j
后与SOCl2，R-OC(O)Cl(其中R 表示C1-6烷基)或硫代羰基二咪唑反应；
1 1a 1
(xiii)对于式I的化合物，其中L 和/或，如果存在，L 表示单键，和Y 和/或，如果
1a
存在，Y 表示任一下列基团：
9ab
其中R 如权利要求1中定义，
5 5a
将式XIV的化合物，其中L 和L 中至少一个表示碱金属基团，-Mg-卤化物，锌-基基
1 1 1a 1a
团或离去基团，或其受保护的衍生物，并且另一个可以表示-L-Y 或-L -Y (适当时)，和
3 3
环A，D1，D2a，D2b，D3，L 和Y 如权利要求1中定义，与式XVIa或XVIb的化合物反应
其中Rab如权利要求1中定义和Ld表示(适当时)碱金属基团，-Mg-卤化物，锌-基基
团或离去基团，或其受保护的衍生物；
(xiv)对于式I的化合物，其中L1和/或，如果存在，L1a表示单键，和Y1和/或，如果
存在，Y1a表示-C(O)OR9b其中R9b是H，
将如上文定义但是其中L5和/或L5a(适当时)表示：
(I)碱金属；或
(II)-Mg-卤化物
的式XIII的化合物
与二氧化碳反应，接着在本领域技术人员已知的标准条件下酸化；
(xv)对于其中L1和/或，如果存在，L1a表示单键，和Y1和/或，如果存在，Y1a表示-C(O)OR9b的式I的化合物，将相应的如上定义的但是其中L5和/或L5a(适当时)是适当的离去
基团的式XIII的化合物与CO(或作为CO的适当来源的试剂)在式XVII的化合物的存在
下反应，
R9bOH XVII
其中R9b如上定义；
(xvi)对于其中Y表示-O-或-S-的式I的化合物，将式XVIII或XIX的化合物
分别与式XX或XXI的化合物反应，
z ab
其中(在所有情形中)Y 表示-O-或-S-，Z 表示适当的离去基团，和环A，D1，D2a，D2b，
1 1 3 3
D3，L，Y，L 和Y 如权利要求1中定义；
1 1a 1
(xvii)对于式I的化合物，其中L 或，如果存在，L 表示C1-6亚烷基，和Y 和，如果存
1a 9b 9b
在，Y 优选表示-C(O)OR ，其中R 不同于氢，
将式XXII的化合物，
3 3
其中环A，Y，D1，D2a，D2b，D3，L 和Y 如权利要求1中定义，
与式XXIII的化合物反应，
aa aa aa
Z -L -Y XXIII
aa aa 1 1a aa
其中L 表示C1-6亚烷基，Y 表示如权利要求1中定义的Y(或Y )并且Z 表示离去
基团；
1
(xviii)对于其中L 表示-CH＝CH-的式I的化合物，
将式XXIV的化合物，
3 3
其中环A，Y，D1，D2a，D2b，D3，L 和Y 如权利要求1中定义，
与式XXV的化合物等或式XXVI的化合物反应，
1
(EtO)2P(O)CH2-Y XXV
1
(Ph)3P＝CH-Y XXVI
1
其中(在两种情形中)，Y 如权利要求1中定义；
2 3 17 17 w w
(xix)对于其中L 和/或L 表示-(CH2)p-C(O)A -，其中A 表示-N(R)-或-N(R)
SO2-的式I的化合物，
将相应的式XXVII的化合物，
2b 2b
或其受保护的衍生物，其中D2aa和D2ba之一表示D2并且另一个表示-C(-L )＝，L 表
2 2 3b 3 3 2b 3b
示-(CH2)p-C(O)OH或-L-Y，L 表示-(CH2)p-C(O)OH或-L-Y，条件是L 和L 中至少一
1 1
个表示-(CH2)p-C(O)OH，和环A，Y，D1，D2，D3，L 和Y 如权利要求1中定义，
与式XXVIII的化合物反应，
w a a
H(R)N-Q-Y XXVIII
a w a
其中Q 表示直接键或-S(O)2-，和R 和Y 如权利要求1中定义；
1 1 9a
(xx)对于其中L-Y 表示-C(O)N(H)SO2R 的式I的化合物，将式XXIX的相应化合物，
3 3
其中A，Y，D1，D2a，D2b，D3，L 和Y 如权利要求1中定义，
与式XXX的化合物反应，
9a
H2N-SO2R XXX
9a
其中R 如权利要求1中定义，
或将式XXIX的化合物的羧酸基团转化为相应的酰氯，接着将该酰氯与式XXX的化合物
反应；
1 1 9a
(xxi)对于其中L-Y 表示-C(O)N(H)SO2R 的式I的化合物，将相应的式XXXI的化合
物，
3
其中A，Y，D1，D2a，D2b，D3，L3和Y 如权利要求1中定义，
与式XXXII的化合物反应，
9a
Cl-SO2R XXXII
9a
其中R 如权利要求1中定义；
2 3
(xxii)对于其中L 或L 表示-N(H)-CH2-的式I的化合物，用式XXXIII的化合物将如
上所述的式III的化合物还原性胺化，
a
Y-C(O)H XXXIII
a
其中Y 如以上方法(ii)中定义。
34.用于制备权利要求25中定义的药物制剂的方法，所述方法包括将权利要求22至
24中任一项定义的式I的化合物或其药用盐与药用辅剂、稀释剂或载体进行联合。
35.制备权利要求30至32中任一项所定义的组合产品的方法，所述方法包括将权利要
求1至19或权利要求21至24中任一项定义的式I的化合物或其药用盐与另一种有效用
于治疗呼吸系统病症和/或炎症的治疗剂，和至少一种药用辅剂、稀释剂或载体进行联合。