一种达沙替尼中间体的合成方法
专利汇可以提供一种达沙替尼中间体的合成方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且发明 公开了一种达沙替尼中间体的合成方法，所述达沙替尼中间体为1‑(2‑羟基乙基)哌嗪，合成方法如下：由双(2‑氯乙基)胺和 乙醇 胺在缚酸剂的作用下，经过一步控温反应合成得到。本发明相对于 现有技术 中的方法，不仅提高了收率，而且步骤简单，操作方便，副产物少。本发明反应不需要采用高压反应釜，对生产设备的要求更低，更利于工业化生产。，下面是一种达沙替尼中间体的合成方法专利的具体信息内容。
1.一种达沙替尼中间体的合成方法，所述达沙替尼中间体为1-(2-羟基乙基)哌嗪，其特征是，以纯化水为溶剂，由双(2-氯乙基)胺和乙醇胺在缚酸剂的作用下，控温80-85℃经过一步反应合成达沙替尼中间体1-(2-羟基乙基)哌嗪；所述缚酸剂为碳酸钾或碳酸钠。
2.如权利要求1所述的达沙替尼中间体的合成方法，其特征是，步骤如下：向反应瓶中加入双(2-氯乙基)胺、乙醇胺、缚酸剂、纯化水，加热，控温80-85℃反应4-6小时；然后降至室温后加入有机溶剂分两次萃取，最后合并有机层，加入饱和氯化钠溶液洗涤，向有机层中加入活性炭，加热回流30分钟，降至室温后滤除活性炭，控温50℃水浴减压浓缩滤液至无馏份流出，得1-(2-羟基乙基)哌嗪。
3.如权利要求1或2所述的达沙替尼中间体的合成方法，其特征是，所述双(2-氯乙基)胺、乙醇胺的摩尔比为1:1.0～1.2。
4.如权利要求1所述的达沙替尼中间体的合成方法，其特征是，所述缚酸剂为碳酸钾，所述双(2-氯乙基)胺与碳酸钾的摩尔比为1:1.0～1.1。
5.如权利要求1所述的达沙替尼中间体的合成方法，其特征是，所述反应温度为83℃，反应时间为5小时。
6.如权利要求2所述的达沙替尼中间体的合成方法，其特征是，所述有机溶剂为二氯甲烷或氯仿。
一种达沙替尼中间体的合成方法
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