1.一种式(I)化合物：
其中：
X为NR4、O、S、SO、SO2、Se或Te并且R2在位置2至4中任一处为G；或者
X为NG1并且R2为H、D、NR6R7、OR6、SR8、卤素、CF3、OCF3、CN、NR6COR8、NR6SO2R8或任选地被一个或多个独立选择的Ra取代的C1-4烷基；
Y为CHR6、CO、CHR6NR5、CHR6O、CHR6S、CHR6SO2、CONR5、NR5、NR5CO、NR5SO、O、OCHR6、S、SO、SO2、SCHR6、SO2CHR6、或SO2NR5；
Z为W或-W1-Y1-W2；
R1和R3各自独立地为H、D、NR6R7、OR6、SR8、卤素、CF3、OCF3、CN、NR6COR8、NR6SO2R8或任选地被一个或多个独立选择的Ra取代的C1-4烷基；
R4为H或任选被一个或多个独立选择的Rb取代的C1-6烷基；
R5为H或任选被一个或多个独立选择的Rc取代的C1-4烷基；
R6和R7在每种情况下各自独立地为H或未取代的C1-4烷基；
R8在每种情况下独立地为未取代的C1-4烷基；
G为-J1-L1-NR9aR10a、-J1-L2-NR9bR10b、-J1-L3-CR11R12R13、-L10-NR9aR10a、-L20-NR9bR10b、或-L30-CR11R12R13；
G1为-L1-NR9aR10a、-L2-NR9bR10b、或-L3-CR11R12R13；
J1为O、NR6、S、--(C1-3亚烷基)O-*、-(C1-3亚烷基)NR6-*、或-(C1-3亚烷基)S-*，其中每个亚烷基是未取代的，并且其中*表示结合L1、L2或L3的键；
L1和L2各自独立地为C2-6亚烷基、-C2-3亚烷基-J2-C2-3亚烷基-*、-(C1-3亚烷基)a-A-(C1-3亚烷基)b-*、-C2-3亚烷基-J2-(C1-3亚烷基)a-A-(C1-3亚烷基)b-*或-(C1-3亚烷基)a-A-(C1-3亚烷基)b-J2-C2-3亚烷基-*，其中每个亚烷基是未取代的，并且其中*代表结合NR9aR10a或NR9bR10b的键；
L3为化学键、C1-6亚烷基、-C2-6亚烷基-J2-*、-C2-3亚烷基-J2-C1-3亚烷基-*、-(C1-3亚烷基)a-A-(C1-3亚烷基)b-*、-C2-3亚烷基-J2-(C1-3亚烷基)a-A-(C1-3亚烷基)b-*、或-(C1-3亚烷基)a-A-(C1-3亚烷基)b-J2-(C1-3亚烷基)c-*，其中每个亚烷基是未取代的，并且其中*代表结合
11 12 13
CR R R 的键；
L10和L20各自独立地为C1-6亚烷基、-C1-3亚烷基-J2-C2-3亚烷基-*、-(C1-3亚烷基)a-A-(C1-3亚烷基)b-*、-C1-3亚烷基-J2-(C1-3亚烷基)a-A-(C1-3亚烷基)b-*、或-(C1-3亚烷基)a-A-(C1-3亚烷基)b-J2-C2-3亚烷基-*,其中每个亚烷基是未取代的，并且其中*代表结合NR9aR10a或NR9bR10b的键。
L30为C1-6亚烷基、-C1-6亚烷基-J2-*、-C1-3亚烷基-J2-C1-3亚烷基-*、-(C1-3亚烷基)a-A-(C1-3亚烷基)b-*、-C1-3亚烷基-J2-(C1-3亚烷基)a-A-(C1-3亚烷基)b-*、或-(C1-3亚烷基)a-A-(C1-3亚烷基)b-J2-(C1-3亚烷基)c-*,其中每个亚烷基是未取代的，并且其中*代表结合CR11R12R13的键；
A为任选被一个或多个独立选择的Rd取代的3至7元亚环烷基；
J2为O、NR6或S；
a、b和c各自独立地为0或1；
R9a和R10a各自独立地为H、未取代的C1-6烷基或未取代的3至10元环烷基；
R9b和R10b与它们所连接的氮原子一起形成4至10元杂环基或5至10元杂芳基，其任选地被一个或多个独立选择的Rg取代；
11 12
R 和R 与它们所连接的碳原子一起形成包含至少一个环氮原子的4至10元杂环基，其
任选被一个或多个独立选择的Rg取代；且R13为H、任选被一个或多个独立选择的Rh取代的C1-4烷基、或R11或R12与它们所连接的碳原子之间的双键的第二键；或者
R11和R12与它们所连接的碳原子一起形成包含至少一个环氮原子的5至10元杂芳基，其g 13 11 12
任选被一个或多个独立选择的R取代；R 为R 或R 与它们所连接的碳原子之间的双键的第二键；
W为6至10元芳基或5至10元杂芳基，其任选地被一个或多个独立选择的Ri取代；
W1为亚苯基或5或6元杂芳基，其任选被一个或多个独立选择的Rx取代；
1 4-* 4-* 5 * 5
Y为C1-6亚烷基、-J 、-(C1-3亚烷基)-J 、-(C1-3亚烷基)-J-(C1-3亚烷基)- 、-J-(C1-3亚烷基)-*、或-J6-C1-3亚烷基-J7-*，其中每个亚烷基是未取代的，并且其中*表示与W2结合的键；
J4为O、NR14、S、NR15CO、CONR14、NR15CONR14、OCONR14、或NR15COO；
J5为O、NR15、S、NR15CO、CONR15、NR15CONR15、OCONR15、或NR15COO；
J6为O、NR15或S；
J7为O、NR14、S、NR15CO、或CONR14；
R14和R15在每种情况下各自独立地为H或任选被一个或多个独立选择的Rj取代的C1-3烷基；
W2为：
(a)3至10元环烷基或4至10元杂环基，其任选被一个或多个独立选择的Rm取代，或
(b)6至10元芳基或5至10元杂芳基，其任选被一个或多个独立选择的Rn取代；
或R14和W2与它们所连接的氮原子一起形成：
(a)4至10元杂环基，其任选被一个或多个独立选择的Rm取代，或
(b)5至10元杂芳基，其任选地被一个或多个独立选择的Rn取代；
Ra、Rb、Rc和Rh在每种情况下各自独立地选自F、OCF3和O(未取代的C1-4烷基)，例如OCH3；
Rd和Rg在每种情况下各自独立地选自D、NR6R7、OR6、SR8、卤素、CF3、OCF3、CN、SO2R8、
6 8 6 8
NR COR 、NR SO2R 和任选被一个或多个取代基取代的C1-4烷基，所述取代基独立地选自F、OCF3和O(未取代的C1-4烷基),例如OCH3；
Ri、Rx和Rn在每种情况下各自独立地选自D、NR6R7、OR6、SR8、卤素、CF3、OCF3、CN、SO2R8和任选地被一个或多个取代基取代的C1-4烷基，所述取代基独立地选自F、OCF3和O(未取代的C1-4烷基),例如OCH3；
Rj在每种情况下独立地选自F和D；
Rm在每种情况下独立地选自D、NR6R7、OR6、SR8、F、CF3、OCF3、CN、SO2R8和任选地被一个或多个取代基取代的C1-4烷基，所述取代基独立地选自F、OCF3和O(未取代的C1-4烷基),例如OCH3；
或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述的式(I)化合物是式(I-1)、(I-2)或(I-3)的化合物：
3.根据权利要求1所述的化合物，其中所述的式(I)化合物是式(I-1)或(I-2)的化合
物：
4.根据权利要求1所述的化合物，其中所述的式(I)化合物是式(I-1a)或(I-2a)的化合
物：
5.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中X为NR4、O、S、SO、或SO2。
6.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中X为NR4、O、或S。
7.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中X为O或S。
8.根据权利要求1所述的化合物，其中式(I)的化合物是式(I-4)的化合物：
9.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中：
L1为C2-6亚烷基、-C2-3亚烷基-J2-C2-3亚烷基-*、-(C1-3亚烷基)a-A-(C1-3亚烷基)b-*、-C2-3亚烷基-J2-(C1-3亚烷基)a-A-(C1-3亚烷基)b-*、或-(C1-3亚烷基)a-A-(C1-3亚烷基)b-J2-C2-3亚烷基-*；
2 2 *
L为C2-6亚烷基或-C2-3亚烷基-J-C2-3亚烷基-；
L3为化学键、C1-6亚烷基、-C2-6亚烷基-J2-*、或C2-3亚烷基-J2-C1-3亚烷基-*；
L10为C1-6亚烷基、-C1-3亚烷基-J2-C2-3亚烷基-*、-(C1-3亚烷基)a-A-(C1-3亚烷基)b-*、-C1-3亚烷基-J2-(C1-3亚烷基)a-A-(C1-3亚烷基)b-*、或-(C1-3亚烷基)a-A-(C1-3亚烷基)b-J2-C2-3亚烷基-*；
L20为C1-6亚烷基或-C1-3亚烷基-J2-C2-3亚烷基-*；
L30为C1-6亚烷基、-C1-6亚烷基-J2-*、或-C1-3亚烷基-J2-C1-3亚烷基-*。
10.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中：
1 2 *
L为C2-6亚烷基或-C2-3亚烷基-J-C2-3亚烷基-；
L2为C2-6亚烷基或-C2-3亚烷基-J2-C2-3亚烷基-*；
L3为化学键、C1-6亚烷基、-C2-6亚烷基-J2-*、或C2-3亚烷基-J2-C1-3亚烷基-*；
L10为C1-6亚烷基或-C1-3亚烷基-J2-C2-3亚烷基-*；
20 2 *
L 为C1-6亚烷基或-C1-3亚烷基-J-C2-3亚烷基-；
L30为C1-6亚烷基、-C1-6亚烷基-J2-*、或-C1-3亚烷基-J2-C1-3亚烷基-*。
11.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中：
L1为(CH2)2-6或(CH2)2-3-J2-(CH2)2-3；
2 2
L为(CH2)2-6或(CH2)2-3-J-(CH2)2-3；
L3为化学键、(CH2)1-6、(CH2)2-6-J2、或(CH2)2-3-J2-(CH2)1-3；
L10为(CH2)1-6或(CH2)1-3-J2-(CH2)2-3；
L20为(CH2)1-6或(CH2)1-3-J2-(CH2)2-3；
L30为(CH2)1-6、(CH2)1-6-J2、或(CH2)1-3-J2-(CH2)1-3。
12.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中：
L1为(CH2)2-4；
L2为(CH2)2-4；以及
L3为(CH2)1-4。
13.根据权利要求1-7和9-12中任一项所述的化合物，其中G为-J1-L1-NR9aR10a、-J1-L2-NR9bR10b、或-J1-L3-CR11R12R13。
14.根据权利要求1-7和9-13中任一项所述的化合物，其中J1为O、NR6、S、-(CH2)1-3O-*、-(CH2)1-3NR6-*、或-(CH2)1-3S-*。
15.根据权利要求1-7和9-14中任一项所述的化合物，其中J1为O。
16.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R9a和R10a各自独立地为H或未取代的C1-6烷基，例如CH3。
17.根据权利要求1-15中任一项所述的化合物，其中R9b和R10b与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的4至7元杂环基，例如任选取代的5或6元杂环基、或任选取代的5或6元杂芳基。
18.根据权利要求1-15和17中任一项所述的化合物，其中R9b和R10b与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的5或6元杂环基。
11 12
19.根据权利要求1-15中任一项所述的化合物，其中R 和R 与它们所连接的碳原子一
起形成任选取代的4至7元杂环基，例如任选取代的5或6元杂环基、或任选取代的5或6元杂芳基。
20.根据权利要求1-15和19中任一项所述的化合物，其中R11和R12与它们所连接的碳原子一起形成任选取代的5或6元杂环基。
21.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中Y为CH2、CO、CH2NR5、CH2O、CH2S、CH2SO2、CONR5、NR5、NR5CO、NR5SO2、O、OCH2、S、SO、SO2、SCH2、SO2CH2、或SO2NR5。
22.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中Y为O、NR5、CH2、CO、S、SO、或SO2。
23.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中Y为O、CH2、CO或S。
24.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中Y为O。
25.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中W为任选取代的苯基或任选取代的
5元或6元杂芳基。
26.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中W为任选取代的苯基或任选取代的
6元杂芳基，例如包含一至三个环氮原子、一个或两个环氮原子或一个环氮原子的任选取代的6元杂芳基。
27.根据权利要求1-24中任一项所述的化合物，其中W1是以1,3-关系与Y和Y1连接的任
选取代的5元杂芳基或以1,3-或1,4-关系与Y和Y1连接的任选取代的亚苯基或任选取代的6元杂芳基。
1
28.根据权利要求1-24和27中任一项所述的化合物,其中W是任选取代的亚苯基或任选
取代的6元杂芳基,例如包含一至三个环氮原子、一个或两个环氮原子或一个环氮原子的任选取代的6元杂芳基。
29.根据权利要求1-24、27和28中任一项所述的化合物，其中Y1为(CH2)1-6、-J4-*、-(CH2)1-3-J4-*、-(CH2)1-3-J5-(CH2)1-3-*、-J5-(CH2)1-3-*、或-J6-(CH2)1-3-J7-*。
30.根据权利要求1-24和27-29中任一项所述的化合物，其中：
J4为O、NR14、NR15CO、CONR14、或NR15CONR14；
J5为O、NR15、NR15CO、CONR15、或NR15CONR15；
J6为O或NR15；
J7为O、NR14、NR15CO、或CONR14。
31.根据权利要求1-24和27-30中任一项所述的化合物，其中Y1为-(CH2)1-4-*、-
CONR14-*、-NR15CONR14-*、-O(CH2)1-3-*、-NR15(CH2)1-3-*、-(CH2)1-3CONR14-*、-(CH2)1-3NR15CO-*、-NR15(CH2)1-3CONR14-*、或-(CH2)1-3NR15CONR14-*。
32.根据权利要求1-24和27-31中任一项所述的化合物，其中：
W2为任选取代的4至7元环烷基，例如任选取代的5或6元环烷基、任选取代的4至7元杂环基，例如任选取代的5或6元杂环基、任选取代的5或6元杂芳基、或任选取代的苯基；
或R14和W2与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的4至7元杂环基，例如任选取代的
5或6元杂环基、或任选取代的5或6元杂芳基。
33.根据权利要求1-24和27-32中任一项所述的化合物，其中
(a)Y1为C1-6亚烷基、-J4-*、-(C1-3亚烷基)-J5-(C1-3亚烷基)-*、或-J5-(C1-3亚烷基)-*；且W2为任选取代的6至10元芳基或任选取代的5至10元杂芳基；或者
1 4-* 6 7-* 2
(b)Y 为-(C1-3亚烷基)-J 或-J-C1-3亚烷基-J ；且W 为任选取代的3至10元环烷基、
任选取代的4至10元杂环基、任选取代的6至10元芳基、任选取代的5至10元杂芳基；或R14和W2与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的4至10元杂环基或任选取代的5至10元杂芳基。
34.根据权利要求1、8-12和16-33中任一项所述的化合物，其中X为NG1且R2为H。
35.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R3为H。
36.根据权利要求1-7、9-33和35中任一项所述的化合物，其中所述的式(I)化合物是式(IA-1)、(IA-2)或(IA-3)的化合物：
其中：
9a 10a 9b 10b 11 12 13 11 12 13
G为-O-(CH2)2-4-NR R 、-O-(CH2)2-4-NR R 、-O-(CH2)1-4-CR R R 、或-O-CR R R 。
37.根据权利要求1-7、9-33、35和36中任一项所述的化合物，其中所述的式(I)化合物是式(IA-1)、(IA-2)或(IA-3)的化合物：
其中：
G为-O-(CH2)2-4-NR9aR10a、-O-(CH2)2-4-NR9bR10b、或-O-(CH2)1-4-CR11R12R13。
38.根据权利要求1-7、9-33和35中任一项所述的化合物，其中所述的式(I)化合物是式(IC-1)的化合物：
其中：
G为-O-(CH2)2-4-NR9aR10a、-O-(CH2)2-4-NR9bR10b、或-O-(CH2)1-4-CR11R12R13。
39.根据权利要求1、8-12和16-35中任一项所述的化合物，其中所述的式(I)化合物是
所述式(ID)的化合物：
其中：
G1为-(CH2)2-4-NR9aR10a、-(CH2)2-4-NR9bR10b、或-(CH2)1-4-CR11R12R13。
40.根据权利要求1所述的化合物，其中所述的式(I)化合物为：
5-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-3-苯氧基-9H-呫吨-9-酮；
3-({5-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-9-氧代-9H-呫吨-3-基}氧基)-N-苯基苯甲酰胺；
5-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-3-({6-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-3-吡啶基}氧基)-9H-
呫吨-9-酮；
4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-2-甲基-6-苯氧基-9H-呫吨-9-酮；
3-((5-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧基)-N-苯基苯甲
酰胺；
1-(3-((5-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧基)苯基)-3-
苯基脲；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-6-(3-甲氧基-4-((4-甲基苄基)氧基)苯氧基)-2-甲基-
9H-呫吨-9-酮；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-6-((6-甲氧基吡啶-3-基)氧基)-2-甲基-9H-呫吨-9-酮；
6-((5,6-二甲氧基吡啶-3-基)氧基)-4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-2-甲基-9H-呫吨-
9-酮；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-6-((6-((4-甲氧基苄基)氧基)吡啶-3-基)氧基)-2-甲
基-9H-呫吨-9-酮；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-6-((6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲氧基)吡啶-3-基)氧
基)-2-甲基-9H-呫吨-9-酮；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-6-((5-甲氧基-6-((4-甲氧基苄基)氧基)吡啶-3-基)-氧
基)-2-甲基-9H-呫吨-9-酮；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-2-甲基-6-((6-((6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲氧基)吡
啶-3-基)氧基)-9H-呫吨-9-酮；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-6-((6-((4-甲氧基苄基)氨基)吡啶-3-基)氧基)-2-甲
基-9H-呫吨-9-酮；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-2-甲基-6-((6-((4-(三氟甲氧基)苄基)氨基)-吡啶-3-
基)氧基)-9H-呫吨-9-酮；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-6-((6-(((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)氨基)-吡啶-3-基)
氧基)-2-甲基-9H-呫吨-9-酮；
6-((6-氨基吡啶-3-基)氧基)-4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-2-甲基-9H-呫吨-9-酮；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-6-((6-(4-甲氧基苯乙基)吡啶-3-基)氧基)-2-甲基-9H-
呫吨-9-酮；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-2-甲基-9H-呫吨-9-酮；
(2-(二甲基氨基)乙氧基)-6-(6-((4-甲氧基苄基)氧基)烟酰基)-2-甲基-9H-呫吨-9-
酮；
3-(5-((5-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧基)吡啶-2-
基)-N-(吡啶-3-基)丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((5-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-呫吨-3-基)-氧
基)吡啶-2-基)丙酰胺；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-2-甲基-6-((6-(3-氧代-3-(吡咯烷-1-基)丙基)-吡啶-
3-基)氧基)-9H-呫吨-9-酮；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-2-甲基-6-((6-(3-吗啉代-3-氧代丙基)吡啶-3-基)氧
基)-9H-呫吨-9-酮；
N-环戊基-2-((5-((5-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-呫吨-3-基)-氧
基)吡啶-2-基)氨基)乙酰胺；
N-(2-(5-((5-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧基)吡啶-
2-基)乙基)环戊烷甲酰胺；
N-(2-(5-((5-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧基)吡啶-
2-基)乙基)吡咯烷-1-甲酰胺；
3-(5-((5-(2-氨基乙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧基)吡啶-2-基)-N-环戊
基丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((7-甲基-5-(2-(甲基氨基)乙氧基)-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧基)吡
啶-2-基)丙酰胺；
4-[3-(二甲基氨基)丙氧基]-2-甲基-6-苯氧基-9H-呫吨-9-酮；
3-((5-(3-(二甲基氨基)丙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧基)-N-苯基-苯甲
酰胺；
1-(3-((5-(3-(二甲基氨基)丙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧基)苯基)-3-
苯基脲；
2-甲基-4-(3-吗啉代丙氧基)-6-苯氧基-9H-呫吨-9-酮；
4-(4-(二甲基氨基)丁氧基)-2-甲基-6-苯氧基-9H-呫吨-9-酮；
2-甲基-4-((1-甲基哌啶-4-基)甲氧基)-6-苯氧基-9H-呫吨-9-酮；
2-甲基-4-(2-(1-甲基哌啶-4-基)乙氧基)-6-苯氧基-9H-呫吨-9-酮；
N-环戊基-3-(5-((7-甲基-9-氧代-5-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)-9H-呫吨-3-基)-氧
基)吡啶-2-基)丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((7-甲基-9-氧代-5-(2-(哌啶-1-基)乙氧基)-9H-呫吨-3-基)氧基)
吡啶-2-基)丙酰胺；
2-氯-4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-6-苯氧基-9H-呫吨-9-酮；
3-({7-氯-5-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-9-氧代-9H-呫吨-3-基}氧基)-N-苯基-苯甲酰
胺；
2-氯-4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-6-({6-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-3-吡啶基}-氧
基)-9H-呫吨-9-酮；
3-(5-((7-溴-5-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧基)吡啶-2-基)-
N-环戊基丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((5-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-呫吨-3-基)硫基)
吡啶-2-基)丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((7-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧基)-吡啶-
2-基)丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((7-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-5-甲基-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧基)
吡啶-2-基)丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((7-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-5-甲氧基-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧
基)吡啶-2-基)丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((6-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧基)苯基)丙
酰胺；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-2-甲基-6-苯氧基-9H-噻吨-9-酮；
3-((5-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-噻吨-3-基)氧基)-N-苯基苯甲
酰胺；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-6-((6-(4-甲氧基苯乙基)吡啶-3-基)氧基)-2-甲基-9H-
噻吨-9-酮；
N-环戊基-3-(5-((5-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-噻吨-3-基)氧基)
吡啶-2-基)丙酰胺；
10-(3-(二甲基氨基)丙基)-2-甲基-6-(苯基硫基)吖啶-9(10H)-酮；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-2-甲基-6-(吡啶-3-基氧基)-9H-呫吨-9-酮；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-2-甲基-6-((6-(3-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-氧代丙基)吡
啶-3-基)氧基)-9H-呫吨-9-酮；
N-环戊基-3-(5-((5-(2-(二乙基氨基)乙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧基)
吡啶-2-基)丙酰胺；
N-环戊基-3-[5-({7-甲基-5-[2-(4-吗啉基)乙氧基]-9-氧代-9H-呫吨-3-基}氧基)-
2-吡啶基]丙酰胺；
N-环戊基-3-[5-({5-[2-(二异丙基氨基)乙氧基]-7-甲基-9-氧代-9H-呫吨-3-基}氧
基)-2-吡啶基]丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((7-甲基-5-(2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙氧基)-9-氧代-9H-呫吨-3-基)
氧基)吡啶-2-基)丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((7-甲基-9-氧代-5-(2-(4-(2,2,2-三氟乙基)哌嗪-1-基)乙氧基)-
9H-呫吨-3-基)氧基)吡啶-2-基)丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((7-甲基-5-((1-甲基哌啶-3-基)氧基)-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧
基)吡啶-2-基)丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((5-(2-((3S,5R)-3,5-二甲基哌嗪-1-基)乙氧基)-7-甲基-9-氧代-
9H-呫吨-3-基)氧基)吡啶-2-基)丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((7-甲基-9-氧代-5-(2-((3S,5R)-3,4,5-三甲基哌嗪-1-基)乙氧
基)-9H-呫吨-3-基)氧基)吡啶-2-基)丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((5-(3-(二甲基氨基)丙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧基)
吡啶-2-基)丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((5-(3-((2R,6S)-2,6-二甲基哌啶-1-基)丙氧基)-7-甲基-9-氧代-
9H-呫吨-3-基)氧基)吡啶-2-基)丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((5-(3-(4-乙基哌嗪-1-基)丙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-呫吨-3-基)
氧基)吡啶-2-基)丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((5-(3-(4-异丙基哌嗪-1-基)丙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-呫吨-3-
基)氧基)吡啶-2-基)丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((5-(3-((3S,5R)-3,5-二甲基哌嗪-1-基)丙氧基)-7-甲基-9-氧代-
9H-呫吨-3-基)氧基)吡啶-2-基)丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((7-甲基-9-氧代-5-(3-((3S,5R)-3,4,5-三甲基哌嗪-1-基)丙氧
基)-9H-呫吨-3-基)氧基)吡啶-2-基)丙酰胺；
N-环戊基-3-[5-({7-甲基-5-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-9-氧代-9H-呫吨-3-基}氧基)-
2-吡啶基]丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((7-甲基-5-((1-甲基吡咯烷-3-基)氧基)-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧
基)吡啶-2-基)丙酰胺；
N-环戊基-3-[5-({7-甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)氧基]-9-氧代-9H-呫吨-3-基}氧
基)-2-吡啶基]丙酰胺；
(R)-N-环戊基-3-(5-((7-甲基-5-((1-甲基吡咯烷-2-基)甲氧基)-9-氧代-9H-呫吨-
3-基)氧基)吡啶-2-基)丙酰胺；
(S)-N-环戊基-3-(5-((7-甲基-5-((1-甲基吡咯烷-2-基)甲氧基)-9-氧代-9H-呫吨-
3-基)氧基)吡啶-2-基)丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((7-甲基-5-((1-甲基哌啶-2-基)甲氧基)-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧
基)吡啶-2-基)丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((7-甲基-5-(2-(1-甲基吡咯烷-2-基)乙氧基)-9-氧代-9H-呫吨-3-
基)氧基)吡啶-2-基)丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((7-甲基-5-((1-甲基哌啶-3-基)甲氧基)-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧
基)吡啶-2-基)丙酰胺；或者
其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体。
41.根据权利要求1所述的化合物，其中所述的式(I)化合物是：
5-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-3-苯氧基-9H-呫吨-9-酮；
3-({5-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-9-氧代-9H-呫吨-3-基}氧基)-N-苯基苯甲酰胺；
5-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-3-({6-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-3-吡啶基}氧基)-9H-
呫吨-9-酮；
4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-2-甲基-6-苯氧基-9H-呫吨-9-酮；
3-((5-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧基)-N-苯基苯甲
酰胺；
1-(3-((5-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧基)苯基)-3-
苯基脲；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-6-(3-甲氧基-4-((4-甲基苄基)氧基)苯氧基)-2-甲基-
9H-呫吨-9-酮；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-6-((6-甲氧基吡啶-3-基)氧基)-2-甲基-9H-呫吨-9-酮；
6-((5,6-二甲氧基吡啶-3-基)氧基)-4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-2-甲基-9H-呫吨-
9-酮；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-6-((6-((4-甲氧基苄基)氧基)吡啶-3-基)氧基)-2-甲
基-9H-呫吨-9-酮；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-6-((6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲氧基)吡啶-3-基)氧
基)-2-甲基-9H-呫吨-9-酮；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-6-((5-甲氧基-6-((4-甲氧基苄基)氧基)吡啶-3-基)-氧
基)-2-甲基-9H-呫吨-9-酮；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-2-甲基-6-((6-((6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲氧基)吡
啶-3-基)氧基)-9H-呫吨-9-酮；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-6-((6-((4-甲氧基苄基)氨基)吡啶-3-基)氧基)-2-甲
基-9H-呫吨-9-酮；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-2-甲基-6-((6-((4-(三氟甲氧基)苄基)氨基)-吡啶-3-
基)氧基)-9H-呫吨-9-酮；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-6-((6-(((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)氨基)-吡啶-3-基)
氧基)-2-甲基-9H-呫吨-9-酮；
6-((6-氨基吡啶-3-基)氧基)-4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-2-甲基-9H-呫吨-9-酮；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-6-((6-(4-甲氧基苯乙基)吡啶-3-基)氧基)-2-甲基-9H-
呫吨-9-酮；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-2-甲基-9H-呫吨-9-酮；
(2-(二甲基氨基)乙氧基)-6-(6-((4-甲氧基苄基)氧基)烟酰基)-2-甲基-9H-呫吨-9-
酮；
3-(5-((5-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧基)吡啶-2-
基)-N-(吡啶-3-基)丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((5-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-呫吨-3-基)-氧
基)吡啶-2-基)丙酰胺；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-2-甲基-6-((6-(3-氧代-3-(吡咯烷-1-基)丙基)-吡啶-
3-基)氧基)-9H-呫吨-9-酮；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-2-甲基-6-((6-(3-吗啉代-3-氧代丙基)吡啶-3-基)氧
基)-9H-呫吨-9-酮；
N-环戊基-2-((5-((5-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-呫吨-3-基)-氧
基)吡啶-2-基)氨基)乙酰胺；
N-(2-(5-((5-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧基)吡啶-
2-基)乙基)环戊烷甲酰胺；
N-(2-(5-((5-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧基)吡啶-
2-基)乙基)吡咯烷-1-甲酰胺；
3-(5-((5-(2-氨基乙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧基)吡啶-2-基)-N-环戊
基丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((7-甲基-5-(2-(甲基氨基)乙氧基)-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧基)吡
啶-2-基)丙酰胺；
4-[3-(二甲基氨基)丙氧基]-2-甲基-6-苯氧基-9H-呫吨-9-酮；
3-((5-(3-(二甲基氨基)丙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧基)-N-苯基-苯甲
酰胺；
1-(3-((5-(3-(二甲基氨基)丙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧基)苯基)-3-
苯基脲；
2-甲基-4-(3-吗啉代丙氧基)-6-苯氧基-9H-呫吨-9-酮；
4-(4-(二甲基氨基)丁氧基)-2-甲基-6-苯氧基-9H-呫吨-9-酮；
2-甲基-4-((1-甲基哌啶-4-基)甲氧基)-6-苯氧基-9H-呫吨-9-酮；
2-甲基-4-(2-(1-甲基哌啶-4-基)乙氧基)-6-苯氧基-9H-呫吨-9-酮；
N-环戊基-3-(5-((7-甲基-9-氧代-5-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)-9H-呫吨-3-基)-氧
基)吡啶-2-基)丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((7-甲基-9-氧代-5-(2-(哌啶-1-基)乙氧基)-9H-呫吨-3-基)氧基)
吡啶-2-基)丙酰胺；
2-氯-4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-6-苯氧基-9H-呫吨-9-酮；
3-({7-氯-5-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-9-氧代-9H-呫吨-3-基}氧基)-N-苯基苯甲酰
胺；
2-氯-4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-6-({6-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-3-吡啶基}-氧
基)-9H-呫吨-9-酮；
3-(5-((7-溴-5-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧基)吡啶-2-基)-
N-环戊基丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((5-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-呫吨-3-基)硫基)
吡啶-2-基)丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((7-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧基)-吡啶-
2-基)丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((7-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-5-甲基-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧基)
吡啶-2-基)丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((7-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-5-甲氧基-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧
基)吡啶-2-基)丙酰胺；
N-环戊基-3-(5-((6-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-9-氧代-9H-呫吨-3-基)氧基)苯基)丙
酰胺；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-2-甲基-6-苯氧基-9H-噻吨-9-酮；
3-((5-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-噻吨-3-基)氧基)-N-苯基-苯甲
酰胺；
4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-6-((6-(4-甲氧基苯乙基)吡啶-3-基)氧基)-2-甲基-9H-
噻吨-9-酮；
N-环戊基-3-(5-((5-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-7-甲基-9-氧代-9H-噻吨-3-基)氧基)
吡啶-2-基)丙酰胺；或者
10-(3-(二甲基氨基)丙基)-2-甲基-6-(苯基硫基)吖啶-9(10H)-酮；或者
其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体。
42.一种药物组合物，其包含根据前述权利要求中任一项所述的式(I)的化合物或其药
学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体；以及药学上可接受的载体。
43.根据权利要求42所述的药物组合物，进一步包含一种或多种另外的治疗剂，例如一种或多种抗癌剂。
44.一种试剂盒，其包含根据前述权利要求中任一项所述的式(I)的化合物或其药学上
可接受的盐、溶剂化物或立体异构体；以及任选的使用说明书。
45.根据权利要求44所述的试剂盒，进一步包含一种或多种另外的治疗剂，例如一种或多种抗癌剂。
46.一种在有此需要的受试者中抑制CSF-1R的方法，所述方法包括向所述受试者施用
治疗有效量的根据前述权利要求中任一项所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体。
47.一种在有此需要的受试者中治疗由CSF-1R介导的疾病或病症的方法，所述方法包
括向所述受试者施用治疗有效量的根据前述权利要求中任一项所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体。
48.一种在有此需要的受试者中治疗疾病或病症的方法，所述疾病或病症选自由以下
组成的组：包括癌症在内的增殖性或肿瘤性疾病和病症；骨骼疾病或病症；炎症性疾病或病症；以及自身免疫疾病和病症；所述方法包括向受试者施用治疗有效量的根据前述权利要求中任一项所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体。
49.根据权利要求46-48中任一项所述的方法，其中所述方法包括同时、依次或分开施
用治疗有效量的所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体以及一种或多种另外的治疗剂。
50.一种根据前述权利要求中任一项所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂
化物或立体异构体，其用于抑制CSF-1R。
51.一种根据前述权利要求中任一项所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂
化物或立体异构体，其用于治疗由CSF-1R介导的疾病或病症。
52.一种根据前述权利要求中任一项所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂
化物或立体异构体，其用于治疗疾病和病症，所述疾病和病症选自由以下组成的组：包括癌症在内的增殖性或肿瘤性疾病和病症；骨骼疾病或病症；炎性疾病或病症；以及自身免疫性疾病和病症。
53.根据权利要求50-52中任一项所述的化合物的用途，其中所述的式(I)化合物或其
药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体用于与一种或多种另外的治疗剂，例如一种或多种抗癌剂同时、依次或分开施用。
54.根据前述权利要求中任一项所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物
或立体异构体在制备用于抑制CSF-1R的药物中的用途。
55.根据前述权利要求中任一项所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物
或立体异构体在制备用于治疗由CSF-1R介导的疾病或病症的药物中的用途。
56.根据前述权利要求中任一项所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物
或立体异构体在制备用于治疗疾病或病症的药物中的用途，所述疾病或病症选自由以下组成的组：包括癌症在内的增殖性或肿瘤性疾病和病症；骨骼疾病或病症；炎性疾病或病症；
以及自身免疫性疾病和病症。
57.根据权利要求54-56中任一项所述的用途，其中所述药物还包含一种或多种另外的
治疗剂，例如一种或多种抗癌剂。
58.根据权利要求54-56中任一项所述的用途，其中所述药物用于与一种或多种另外的
治疗剂，例如一种或多种抗癌剂，同时、依次或分开施用。
59.(i)根据前述权利要求中任一项所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂
化物或立体异构体；以及
(ii)一种或多种另外的治疗剂，例如一种或多种抗癌剂，
在制备用于抑制CSF-1R的药物中的用途，
其中所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体和一种或多
种另外的治疗剂同时、依次或分开施用。
60.(i)根据前述权利要求中任一项所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂
化物或立体异构体；以及
(ii)一种或多种另外的治疗剂，例如一种或多种抗癌剂，
在制备用于治疗由CSF-1R介导的疾病或病症的药物中的用途，
其中所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体和一种或多
种另外的治疗剂同时、依次或分开施用。
61.(i)根据前述权利要求中任一项所述的式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体；以及
(ii)一种或多种另外的治疗剂，例如一种或多种抗癌剂，
在制备用于治疗疾病或病症的药物中的用途，所述疾病或病症选自由以下组成的组：
包括癌症在内的增殖性或肿瘤性疾病和病症；骨骼疾病或病症；炎性疾病或病症；以及自身免疫性疾病和病症，
其中所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体和一种或多
种另外的治疗剂同时、依次或分开施用。
62.根据权利要求46、49、50、53,54和57-59中任一项所述的方法、化合物或用途，其中抑制CSF-1R包括治疗由CSF-1R介导的疾病或病症。
63.根据权利要求47、49、51、53,55、57、58、60和62中任一项所述的方法、化合物或用途，其中所述疾病或病症选自由以下组成的组：包括癌症在内的增殖性或肿瘤性疾病和病症；骨骼疾病或病症；炎性疾病或病症；以及自身免疫性疾病和病症。
64.根据权利要求51-53、55-58和60-63中任一项所述的方法、化合物或用途，其中所述疾病或病症选自由以下组成的组：乳腺癌、结肠癌、毛细胞白血病、霍奇金淋巴瘤、肺癌、卵巢癌、前列腺癌症、胃癌、子宫癌、黑色素瘤、胶质母细胞瘤、多发性骨髓瘤、骨癌(包括转移性骨癌)、淋巴瘤、急性髓细胞性白血病、慢性髓细胞性白血病、膀胱癌、宫颈癌、子宫内膜癌、胃癌、特发性骨髓纤维化、卡波西肉瘤、肝癌、肾癌、骨髓发育不良、这类癌症的转移、腱鞘巨细胞瘤、瘤形成、癌细胞生长、肿瘤生长、肿瘤转移、肿瘤血管生成、关节炎(包括类风湿性关节炎、胶原诱导的关节炎和炎性关节炎)、系统性红斑狼疮、炎性肠病、克罗恩病、哮喘、色素沉着绒毛结节性滑膜炎、牛皮癣、溃疡性结肠炎、骨痛、多发性硬化、同种异体移植物排斥、动脉硬化、动脉粥样硬化、结节病、肾小球肾炎(包括慢性肾小球肾炎)、脑脊髓炎、骨质疏松症、骨吸收、癌症化疗引起的骨质流失、慢性炎症、子宫内膜异位症、糖皮质激素引起的骨质疏松症、组织细胞增生症X、炎症、溶骨性骨损伤、溶骨性骨病、佩吉特骨病、牙周炎、假体周围骨质溶解、前列腺炎、银屑病性关节炎和血吸虫病。
65.根据权利要求51-53、55-58和60-63中任一项所述的方法、化合物或用途，其中所述疾病或病症选自包括癌症在内的增殖性或肿瘤性疾病和病症组成的组。
66.根据权利要求51-53、55-58、60-63和65中任一项所述的方法、用于使用的化合物或用途，其中所述疾病或病症是肺癌、非小细胞肺癌(NSCL)、细支气管肺泡细胞肺癌、骨癌、转移性骨癌、胰腺癌、皮肤癌、头颈癌、黑色素瘤、皮肤或眼内黑色素瘤、子宫癌、卵巢癌、直肠癌、肛门癌、胃肿瘤(stomach cancer)、胃癌(gastric cancer)、结肠癌、乳腺癌、输卵管癌、子宫内膜癌、宫颈癌、阴道癌、外阴癌、霍奇金淋巴瘤、食道癌、小肠癌、内分泌系统癌、甲状腺癌、甲状旁腺癌、肾上腺癌、软组织肉瘤、尿道癌、阴茎癌、前列腺癌、膀胱癌、肾癌或输尿管癌、肾癌、肾细胞癌、肾盂癌、间皮瘤、肝细胞癌、胆管癌、中枢神经系统(CNS)肿瘤、脊髓肿瘤、脑干神经胶质瘤、胶质母细胞瘤、多形性胶质母细胞瘤、星形细胞瘤、神经鞘瘤、室管膜瘤、髓母细胞瘤、脑膜瘤、鳞状细胞癌、垂体腺瘤、淋巴瘤、淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、急性髓细胞性白血病、髓细胞白血病(包括慢性髓细胞性白血病)、特发性骨髓纤维化、骨髓增生异常、卡波西肉瘤、宫颈癌、卵巢癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肝细胞癌、任何上述癌症的难治性和转移性形式、或一种或多种上述癌症的组合。
67.根据权利要求46-66中任一项所述的方法、化合物或用途，其中式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或其立体异构体或所述药物与一种或多种抗癌剂联合施用和/或与放射疗法联合施用。
68.根据权利要求67所述的方法、使用的化合物或用途，其中所述抗癌剂是免疫调节
剂。
69.根据权利要求68所述的方法、使用的化合物或用途，其中所述免疫调节剂是检测点抑制剂，例如抗体检测点抑制剂，例如PD-1、PDL-1或CTLA-4抗体、或吲哚胺双加氧酶IDO抑制剂。
70.一种抑制CSF-1R的方法，所述方法包括使细胞与根据前述权利要求中任一项所述
的式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体以有效抑制CSF-1R的量接触。
71.根据前述权利要求中任一项所述的化合物、药物组合物、试剂盒、方法、使用的化合物或用途，其中所述式(I)化合物抑制CSF-1R的IC50值约50μM或更低，例如45μM、40μM、35μM、
30μM、25μM、20μM、15μM、10μM、9μM、8μM、7μM、6μM、5μM、4μM、或3μM或更低。
72.根据前述权利要求中任一项所述的化合物、药物组合物、试剂盒、方法、使用的化合物或用途，其中所述式(I)化合物对CSF-1R的抑制的IC50值比抑制VEGFR2的IC50值低至少约
5倍，优选低10、15、20、25、30、40、50、75或100倍。