本発明は、ペトロラタムの置換または代替物のための調合物、ならびにその調合物の使用および製造に関する。

ペトロラタムは、多くの異なる分野において多くの様々な用途を有するよく知られた製品である。

ペトロラタムは昔からよく知られている。例えば、1872年のUS127,568は、蒸留で気化されなかった石油の残渣からのワセリンの製造を記載している。ワセリンという用語は、US127,568において、30〜43℃の融点を有する外観が粘稠な油状ペースト状物質として記載されている。

美容およびパーソナルケア配合物はしばしば水性媒体中に分散された油相(皮膚軟化剤)のエマルジョンである。油相の選択は、肌触り、粘稠度、および安定性などの配合物の特性を決定するために重要である。油相は、パラフィン油またはペトロラタムなどの鉱油、様々な種類のエステル、トリグリセリド、および/またはシリコーン油から構成することができる。スキンケアにおいて皮膚軟化剤として使用される技術の概説は、Alander(Chemical and Physical Properties of Emollients,in Treatment of Dry Skin Syndrome(乾燥肌症候群の治療における皮膚軟化薬の化学的および物理的性質),The Art and Science of Moisturizers,Loden,M&Maibach,HI,Springer−Verlag,2012)によって与えられる。

皮膚軟化剤および油は、シャンプー、コンディショナー、およびシャワージェルなどのヘアケアおよびクレンジング用途を意図した製品にも使用されている。この場合、油は、追加の安定剤および乳化剤を伴ってまたは伴わずに、界面活性剤の溶液中に分散される。

高融点ワックス質材料は、口紅、リップクリーム、鉛筆、およびファンデーションなどの美容およびパーソナルケア用途において、一貫性を与え、顔料および鉱物の分散を安定化させるために使用されている。

前述の用途における油相は、安定であり、安全に使用でき、そして配合物内に使用される他の成分と相溶性である必要がある。鉱油および合成炭化水素は、これらの要求を満たす。しかしながら、それらは再生不可能であり、より高いレベルの温室効果ガス排出量に寄与する(Vaag、Marbyら、J Synth Lubr19−1、2002、39−57)。したがって、美容およびパーソナルケア産業で使用される液体、半固体、およびワックス状の両方の鉱物油の代替物を見つけることは興味深い。

EP2011483(Walter Rau Neusser Oel Und Fett AG)は、中鎖トリグリセリドと長鎖トリグリセリドとの混合物を含む化粧品または医薬組成物を開示している。長鎖トリグリセリドは、20炭素以上の脂肪酸含有量、すなわち10〜100重量%を有することを特徴とする。組成物は30未満、好ましくは2未満のヨウ素価を有するべきであり、組成物が本質的に完全に飽和していることを述べている。中鎖トリグリセリドの使用は、いくつかの態様から、この種の用途には望ましくない:短鎖トリグリセリドは、加水分解に対して不安定であり、望ましくない風味プロファイルおよびより高い刺激潜在性を有する脂肪酸を放出する。中鎖トリグリセリドは長鎖トリグリセリドよりも短く、すなわち20個の炭素よりも短い。中鎖トリグリセリドの製造もまた複雑であり、高温および環境に有害な触媒を使用する。したがって、ペトロラタム様特性を示しながらも、刺激性が少なくそしてそれらの製造においてより少ないエネルギー消費工程を必要とする調合物に対する必要性がある。さらに、加水分解に対してより安定な調合物を有することが望ましい。

EP0661924(Aarhus Oliefabrik A/S)は、耐酸化性グリセリド油および/または液体ワックス、固体ワックス、構造化脂肪および(場合により)他の機能性添加剤を含む、ペトロラタムの代替物として使用するための調合物を開示している。酸化安定性グリセリド油は、よく知られている植物油資源に由来し、部分的に水素化、部分的に液体、分画、またはエステル交換することができる。液体ワックスは、例えば、ホホバ油である。固体ワックスは、ミツロウ、キャンデリラまたはカルナバワックス、または他の類似の天然ワックスである。構造化脂肪は、室温で固体であり、オプションでエステル交換または分画された水素化植物油である。調剤は固体ワックスまたは液体ワックスのいずれかの使用を必要とし、固体脂肪が省略されるならば、液体ワックスが存在しなければならない。ホホバ油などの液体ワックスは希少で高価である。キャンデリラおよびカルナバなどの固形ワックスは、過剰利用のために減少している天然資源から製造される。したがって、ワックスを使用しないペトロラタムと同様の調合物が望ましい。

US2003/0207971は、皮膚軟化剤として使用することができるゲルを形成する油と高融点ワックスの混合物を含む調合物を開示している。油は、植物油、動物性油脂、または石油由来油のいずれかとすることができる。ワックスは、700〜3000Daの平均分子量および37.7℃〜165.6℃の融点を有するべきである。ワックスは、2〜60重量%の濃度で添加されるべきである。ワックスはさらに、天然、石油化学、または合成ワックスのいずれからも選択することができる。ゲル調合物は、液体油に加えて、水素化植物油を含有してもよい。提案されている調合物は、石油資源(オゾケライトおよび他のもの)、石油由来合成ワックス、または減少するかまたは再生不可能な資源に由来する天然ワックス(キャンデリラワックス)のいずれかに基づくものである。

したがって、石油由来のワックスまたは減少する資源からのワックスを使用しない、ペトロラタムに類似した調合物が望ましい。

本発明の目的は、先行技術における不利な点の少なくともいくつかを取り除き、そしてペトロラタムの改良された代替物を提供することである。

驚くべきことに、油増粘剤、構造形成剤、フィトステロールまたはそのエステル、および皮膚軟化剤の混合調合物がペトロラタム様特性を与えることが見出された。調合物はオプションで、低濃度の高融点ワックスも含むことができる。この調合物は、スキンケアクリームおよびローション、ボディバター、リップトリートメント、ならびにメイク用化粧品などの美容およびパーソナルケア用途における使用に適している。それはまた、シャンプー、リンスオフコンディショナー、およびリーブオンヘアスタイリング剤などのヘアケア用途の成分としても有用である。調合物はまた、皮膚軟化剤および再脂質化(relipidising)/保湿成分としてシャワー製品に使用することができる。

一般的に、本発明の調合物は任意の用途においてペトロラタムを代替することができる。ペトロラタムは、少なくとも本明細書に記載の調合物の実施形態のいくつかによる本調合物によって全体的にまたは部分的に置き換えることができる。

第1の態様では、ペトロラタム代替調合物であって、1〜20重量%の少なくとも1種の油増粘剤と、7〜40重量%の少なくとも1種の構造化剤と、0.5〜10重量%の少なくとも1種のフィトステロールまたはそのエステルと、30〜92重量%の少なくとも1種の皮膚軟化剤とを含み、調合物が35℃以上の融点を有するペトロラタム代替調合物が提供される。

さらなる態様および実施形態は、参照により本明細書に具体的に組み込まれている追加の請求項において定義されている。

1つの利点は、本発明に係る調合物は、伝統的なペトロラタムと比較して再生可能にすることができるということである。過剰利用された資源からの天然ワックスの使用が最小化されることもまた利点である。

さらにこの調合物は刺激が少ない。

この調合物は、当該技術分野において公知の他のペトロラタム代替調合物と比較して酸化に対してより安定である。

さらに、この調合物は水分バリア特性が改善されている。インビトロ水分バリア試験では、測定された見かけの水分蒸発速度は、ペトロラタムと同等かそれよりわずかに劣っている。先行技術に基づく組成物は、油中に構造形成剤のみを含み、水分バリアを形成するのにそれほど効果的ではない。

別の利点は、製造プロセスがペトロラタムと比較してより低い温度でより少ない工程で行われるという点で、製造に必要なエネルギーが少ないことである。

本発明を詳細に開示および説明する前に、本発明は、本明細書に開示された特定の化合物、構成、方法ステップ、基材、および材料に限定されず、そのような化合物、構成、方法ステップ、基材、および材料はいくらか変更可能であることを理解されたい。本発明の範囲は添付の特許請求の範囲およびその均等物によってのみ限定されるので、本明細書で使用される用語は特定の実施形態を説明する目的でのみ使用され、限定することを意図しないこともまた理解されたい。

本明細書および添付の特許請求の範囲で使用されているように、単数形の「a」、「an」、および「the」は、文脈が明らかにそうでないことを指示しない限り、複数の指示対象を含むことに留意しなければならない。

他に何も定義されていない場合、本明細書で使用される任意の用語および科学用語は、本発明が属する分野の当業者によって一般的に理解される意味を有することを意図している。

明細書および特許請求の範囲で使用される「約」という用語は、値の周りの一定の間隔、値の±10%を表す。したがって、約20という用語は、値が18〜22の範囲内にあることを意味する。

本明細書および特許請求の範囲を通して本明細書中で使用される場合の油は、室温で粘性の液体であり、疎水性および親油性の両方で(例えば、水には溶けないがエーテルには溶ける)任意の化学物質である。

本明細書および特許請求の範囲を通して使用される場合の耐酸化性は酸化に耐える能力であり、AOCS Cd 12b−92(m)に従って110℃での酸化安定性指数として測定される。

本明細書および特許請求の範囲を通して使用される場合の融点は、示差走査熱量測定(DSC)を用いて測定されたエンドセット(事象終了;endset)温度である。

本明細書および特許請求の範囲を通して使用される場合のヨウ素価は、IUPAC2.205に従って測定される。

本明細書および特許請求の範囲を通して使用される場合のけん化価は、IUPAC2.202に従って測定される。

本明細書および特許請求の範囲を通して使用される場合の室温は、約20〜25℃の温度を表す。

特記しない限り、百分率は全て重量基準で計算される。

第1の態様において、1〜20重量%の少なくとも1種の油増粘剤と、7〜40重量%の少なくとも1種の構造化剤と、0.5〜10重量%の少なくとも1種のフィトステロールまたはそのエステルと、30〜92重量%の少なくとも1種の皮膚軟化剤とを含み、35℃以上の融点を有するペトロラタム代替調合物が提供される。

35℃以上の融点は、塗布時に皮膚に固体が残るのを確実にするためである。

調合物は少なくとも1種の油増粘剤を含む。一実施形態では、少なくとも1種の増粘剤は、少なくとも1種のイソプレノイドまたはポリイソプレノイド化合物を含む。一実施形態では、少なくとも1種のイソプレノイド画分は飽和している。代替の一実施形態では、少なくとも1種のイソプレノイド画分は不飽和である。

一実施形態では、少なくとも1種の油増粘剤は、少なくとも1種の植物油を含む。一実施形態では、少なくとも1種の植物油は、二量化されている。一実施形態では、少なくとも1種の植物油は、重合されている。二量化植物油および重合植物油は、油の粘度を増加させるのに有効な再生可能な天然物質である。

一実施形態では、少なくとも1種の油増粘剤は、少なくとも1種のラテックスを含む。一実施形態では、少なくとも1種のラテックスは、グッタペルカ、天然ゴムラテックス、およびバラタからなる群から選択される少なくとも1種を含む。グッタペルカとバラタは、特定の木から得られるラテックスである。

一実施形態では、少なくとも1種の油増粘剤は、シアバター由来の少なくとも1種の炭化水素を含む。一実施形態では、少なくとも1種の油増粘剤は、シアバター由来の少なくとも1種の炭化水素からなる(consists of)。これにはアレルギー反応を起こしにくいという利点がある。シアバター由来の炭化水素は、天然ゴムラテックスに通常見られるタンパク質を含まず、アレルギーや感作を引き起こさない。さらに、それはいかなる化石原料も含まない。

一実施形態では、少なくとも1種の油増粘剤は、ポリイソブテン、ポリデセン、ポリオレフィン、合成ポリエステル、疎水変性アクリレート、およびポリアミドからなる群から選択される少なくとも1種を含む。合成誘導オリゴマーおよび合成誘導ポリマーは、他の代替物で到達可能なレベルを超えて油相の粘度を高め、そして皮膚への付着に影響を及ぼすために組成物の粘着性を高める可能性を提供する。

一実施形態では、油増粘剤は、上記の群から選択される増粘剤の混合物を含む。異なる群からの油増粘剤を混合することによって、組成物の特性は、例えば、皮膚および毛髪の表面との相互作用に影響を及ぼすことによって、異なる用途に対してさらに最適化され得る。好ましい一実施形態では、油増粘剤は、二量化植物油およびシアバター由来の炭化水素から選択される。なぜなら、この組み合わせは、合成の代替物とは対照的に再生可能で天然のものであるからである。

油増粘剤は、取り扱いを容易にするために、皮膚軟化剤で希釈されることが多い。油増粘剤は、100%成分としてまたは希釈成分の形態で添加することができる。希釈する場合、皮膚軟化剤で希釈することができる。したがって、油増粘剤の重量パーセントは、使用前および他の成分と混合する前に皮膚軟化剤で希釈されていても、本明細書では油増粘剤のみの重量として計算される。

したがって、一実施形態では、油増粘剤は、「油増粘剤」として上述した化合物のいずれか1種の混合物を含むか、または「油増粘剤」中の1種の構成成分である。

調合物は、少なくとも1種の構造化剤をさらに含む。一実施形態では、少なくとも1種の構造化剤は、少なくとも1種の非極性硬質成分を含む。一実施形態では、少なくとも1種の構造化剤は、少なくとも1種の非極性硬質成分からなる(consists of)。一実施形態では、少なくとも1種の非極性硬質成分は、少なくとも35℃の融点を有するトリグリセリド、少なくとも35℃の融点を有するワックスエステル、少なくとも35℃の融点を有するワックス、および少なくとも35℃の融点を有する長鎖(C20−C60)炭化水素からなる群から選択される少なくとも1種を含む。これに関連してそして融点を考慮して、長鎖炭化水素はC20−C60として定義される。一実施形態では、炭化水素は再生可能資源に由来する。

一実施形態では、少なくとも1種の構造化剤は半極性硬質成分を含む。一実施形態では、少なくとも1種の半極性硬質成分は、少なくとも35℃の融点を有する脂肪酸、少なくとも35℃の融点を有する脂肪アルコール、少なくとも35℃の融点を有する脂肪酸のモノグリセリドおよび/またはジグリセリド、ポリグリセリン、ソルビド、ソルビタン、ソルビトール、スクロース、ペンタエリスリトールおよびメチロールプロパンの脂肪酸部分エステル、少なくとも35℃の融点を有する水素化ヒマシ油、ならびに少なくとも35℃の融点を有するヒマシ油脂肪酸からなる群から選択される少なくとも1種を含む。

一実施形態では、少なくとも1種の油増粘剤は、少なくとも1種のヒドロキシステアリン酸を含む半極性硬質成分である。代替の一実施形態では、油増粘剤は、35℃を超える融点を有する他のモノヒドロキシル脂肪酸を含む少なくとも1種の半極性硬質成分、またはそれらの混合物である。

一実施形態では、少なくとも1種の構造化剤は、トリグリセリド、飽和トリグリセリド、半固体トリグリセリド、高融点ワックス、ワックスエステル、および炭化水素からなる群から選択される少なくとも1種を含む。

一実施形態では、少なくとも1種の構造化剤は少なくとも1種の非極性硬質成分を含み、少なくとも1種の非極性硬質成分は、少なくとも45℃の融点を有するトリグリセリド、少なくとも45℃の融点を有するワックスエステル、少なくとも45℃の融点を有する天然ワックス、および少なくとも45℃の融点を有する長鎖(C20〜C60)炭化水素からなる群から選択される少なくとも1種を含む。

一実施形態では、少なくとも1種の構造化剤は少なくとも1種の非極性硬質成分を含み、少なくとも1種の非極性硬質成分は、少なくとも55℃の融点を有するトリグリセリド、少なくとも55℃の融点を有するワックスエステル、少なくとも55℃の融点を有する天然ワックス、および少なくとも55℃の融点を有する長鎖(C20〜C60)炭化水素からなる群から選択される少なくとも1種を含む。

調合物は、少なくとも1種のフィトステロールまたはそのエステルをさらに含む。一実施形態では、少なくとも1種のフィトステロールまたはそのエステルは、トリテルペンおよびトリテルペンエステルから選択される少なくとも1種を含む。一実施形態では、少なくとも1種のフィトステロールまたはそのエステルは、長鎖脂肪酸(C13〜C31)、ケイ皮酸、酢酸、およびケイ皮酸の誘導体からなる群から選択される少なくとも1種でエステル化されたトリテルペンを含む。

一実施形態では、ケイ皮酸の誘導体は、フェルラ酸、シナピン酸、p−クマル酸、3−フェニルプロパン酸、3−シクロヘキシルプロパン酸、およびコーヒー酸からなる群から選択される少なくとも1種である。一実施形態では、少なくとも1種のフィトステロールまたはそのエステルは、ルペオールおよびアミリンから選択される少なくとも1種を含む。一実施形態では、少なくとも1種のフィトステロールまたはそのエステルは、β−シトステロール、カンペステロール、スチグマステロール、ラノステロール、コレステロール、ベツリノール、およびベツリン酸を含む。一実施形態では、少なくとも1種のフィトステロールまたはそのエステルは、少なくとも1種のフィトステロールエステルを含む。一実施形態では、少なくとも1種のフィトステロールまたはそのエステルは、少なくとも1種のフィトステロールエステルからなる(consists of)。

トリテルペンおよびフィトステロールは容易に液晶を形成する。上記のトリテルペン、フィトステロール、およびそれらのそれぞれのエステルは、組成物中に液晶および固体結晶を形成することができ、バリアを通る水の拡散を遅くしそして阻止することによって組成物のバリア特性に寄与する。したがって、液晶および固体結晶を形成する成分は、改善されたバリア特性に寄与し、一実施形態に含まれる。

調合物はさらに、少なくとも1種の皮膚軟化剤を含む。一実施形態では、少なくとも1種の皮膚軟化剤は、25℃以下の融点を有する液体植物油、35℃以下の融点を有する植物性バター、35℃以下の融点を有する少なくとも部分水素化された植物油、35℃以下の融点を有するエステル交換植物油、35℃以下の融点を有するエステル、35℃以下の融点を有する合成トリグリセリド、および35℃以下の融点を有する合成ポリオールエステルからなる群から選択される少なくとも1種である。一実施形態では、植物性バターは、シアバター、カカオバター、マンゴーバター、イリペバター、ムルムルバター、クプアクバター、およびショレアロブスタシードバター(Shorea robusta seed butter)から選択される少なくとも1種である。一実施形態では、少なくとも1種の植物性バターは水素化されている。

一実施形態では、AOCS Cd 12b−92(m)に従って決定された110℃における酸化安定性指数は40時間を超える。本発明の利点は、調合物が非常に耐酸化性であることである。皮膚軟化剤を使用する場合、酸化安定性は重要な要素であるため、成分の選択は重要である。大豆油または菜種油などの精製植物油は、典型的には110℃で10時間未満の酸化安定性指数を有する。Lipex Bassol Cなどの高安定性油を使用すると酸化安定性が40時間を超えて増加するが、本発明に従って同様に使用できる100時間を超える他の油がある。さらに、酸化安定性を高めるために酸化防止剤を製品に添加することができる。一実施形態では、調合物は少なくとも1種の酸化防止剤を含む。本発明は、高度に耐酸化性である成分を選択することを可能にするので、それによって調合物全体が高度に耐酸化性になる。

一実施形態では、少なくとも1種の油増粘剤は調合物の粘度を増加させるが、調合物の粘弾性を増加させない。これは、油増粘剤を添加すると粘度は増加するが、油増粘剤を添加しても粘弾性は増加しないことを意味する。

一実施形態では、調合物は粘弾性物質である。粘弾性は、典型的には、油増粘剤ではない成分に由来する。例としては、非炭化水素油およびシア由来の化合物が挙げられるが、これらに限定されない。

一実施形態では、調合物はソルビタントリステアレートを含む。これはより良い外観を提供するという利点を有し、そしてそれはより半透明の調合物を与える。改善された外観は、多くの化粧品用途だけでなく様々な表面コーティングにとっても有利である。

さらなる一実施形態では、調合物は1〜20重量%の少なくとも1種の油増粘剤を含む。なおさらなる一実施形態では、調合物は、1〜20重量%の油増粘剤の組み合わせを含む。異なる群からの油増粘剤を混合することによって、組成物の特性は、例えば、皮膚および毛髪の表面との相互作用に影響を及ぼすことによって、異なる用途に対してさらに最適化され得る。好ましい一実施形態では、油増粘剤は、二量化植物油およびシアバター由来の炭化水素から選択される。なぜなら、この組み合わせは、合成の代替物とは対照的に再生可能で天然のものであるからである。さらなる一実施形態では、調合物は少なくとも35℃または40℃の融点を有する。別のさらなる一実施形態では、調合物は少なくとも42℃の融点を有する。さらに別の一実施形態では、調合物は、少なくとも46℃、例えば50℃、53℃、またはさらには54℃、56℃、60℃、70℃、76℃、またはさらには80℃、90℃の融点を有する。

本明細書に記載の少なくとも1種の油増粘剤、少なくとも1種の構造化剤、少なくとも1種のフィトステロールまたはそのエステル、および少なくとも1種の皮膚軟化剤の任意の組み合わせが包含される。

調合物は、多くの異なる用途に利用することができる。この調合物はペトロラタムを置き換えることを意図しているので、ペトロラタムが現在使用されている全ての用途に使用することができる。一実施形態では、調合物はペトロラタムに完全に置き換わり、代替の一実施形態では、調合物はペトロラタムに部分的に、例えば、1重量%、5重量%、10重量%、20重量%、30重量%、40重量%、50重量%、60重量%、70重量%、80重量%。90重量%、95重量%、97重量%、99重量%、またはさらには99,9重量%置き換わる。一実施形態では、調合物は最終配合物中に1〜100重量%の量で使用される。本明細書に記載の、最終配合物中のペトロラタム代替調合物の100%の使用は、最終配合物中のペトロラタムの100%置換に対応する、すなわちペトロラタム代替調合物はペトロラタムを100%まで置換している。ペトロラタムの100%置換は、最終製品中の全てのペトロラタムが置換されることを意味するが、最終製品は通常他の成分も含むため、最終製品中の調合物の総量は100%未満となる。

一実施形態では、本明細書に記載のペトロラタム代替調合物は、化粧品配合物、美容配合物、パーソナルケア配合物、スキンケア配合物、ヘアケア配合物、リップケア配合物、着色化粧品配合物、サンケア配合物、ローション、軟膏、クリーム、およびソフトゲルカプセル、コーティング剤、コンディショナー、潤滑剤、洗浄剤、トロリー潤滑剤、食品グレードの脂、歯車潤滑油配合物、医薬組成物、カーワックス、ならびに家具用ワックスからなる群から選択される少なくとも1種の成分としての使用を意図している。

第2の態様では、化粧品配合物、美容配合物、パーソナルケア配合物、スキンケア配合物、ヘアケア配合物、リップケア配合物、着色化粧品配合物、サンケア配合物、ローション、軟膏、クリーム、およびソフトゲルカプセル、コーティング剤、コンディショナー、潤滑剤、洗浄剤、トロリー潤滑剤、食品グレードの脂、歯車潤滑油配合物、医薬組成物、カーワックス、ならびに家具用ワックスからなる群から選択される少なくとも1種の成分としての、本明細書の任意の実施形態に記載の調合物の使用が提供される。

ローション、軟膏、クリーム、およびソフトゲルカプセルからなる群から選択される少なくとも1種の製品中の成分としての、上記の実施形態のいずれかに記載の調合物の使用がさらに提供される。一実施形態では、調合物は、最終製品中に1〜100重量%の量で使用される。一実施形態では、調合物は、最終製品中に1〜99.9重量%の量で使用される。他の一実施形態では、調合物は、最終製品中に5〜20重量%の量で使用される。最終製品の100重量%は、その製品が本発明に係るペトロラタム代替品のみからなることを意味し、そのような実施形態では、純粋な代替品調合物は、例えば純粋なワセリンを代替することができる。しばしば、本発明に係る調合物の量は、最終製品中のより少ない量、例えば、言及した5〜20重量%を構成する。

第3の態様では、配合物が、化粧品配合物、美容配合物、パーソナルケア配合物、スキンケア配合物、ヘアケア配合物、リップケア配合物、着色化粧品配合物、サンケア配合物、ローション、軟膏、クリーム、およびソフトゲルカプセル、コーティング剤、コンディショナー、潤滑剤、洗浄剤、トロリー潤滑剤、食品グレードの脂、歯車潤滑油配合物、医薬組成物、カーワックス、ならびに家具用ワックスからなる群から選択される少なくとも1種である上記実施形態のいずれかに記載の調合物を含む配合物が提供される。一実施形態では、配合物中の調合物の量は1〜100重量%である。一実施形態では、調合物は、人間の皮膚と接触するように意図されたバリア形成配合物である。それは人間の使用者の皮膚に塗布することを意図している。

しばしば、人間の皮膚に塗布される配合物は、速やかに広がりそして速やかに吸収されるべきである。そのような特性が望まれるならば、低粘性および極性エステルを使用すべきである。そのようなエステルの例は、Lipex SheaLight、IPP、IPM、MCTである。そのような一例を実施例6に示す。

さらに、経表皮水分喪失量(TEWL)を減少させるための、人間の皮膚と接触することを意図した配合物における、本明細書に記載のペトロラタム代替調合物の使用が提供される。さらなる一実施形態では、調合物は、皮膚の水分レベルを増加させるために、人間の皮膚と接触するように意図された配合物で使用され、これはまた、いくつかの好ましい実施形態では、同じ実施形態において、経表皮水分喪失量(TEWL)も減少させることができる。一実施形態では、ペトロラタム代替調合物は、配合物中に1〜100重量%の量で使用される一実施形態では、調合物は、配合物中に5〜20重量%の量で使用される。100重量%は、使用することができる純粋なペトロラタム代替調合物に対応するであろうが、ほとんどの場合、ペトロラタム代替調合物は、最終製品の一部を構成し、最終製品中のペトロラタムの少なくとも一部を置き換える。

第4の態様では、本明細書の任意の実施形態に記載のペトロラタム代替調合物を含む、ヒトの皮膚と接触することを意図したバリア形成配合物が提供される。一実施形態では、調合物は、配合物中に1〜100重量%の量で存在する。一実施形態では、バリア形成配合物は調合物を含み、調合物は、三飽和トリグリセリド、天然炭化水素、およびエステルを含む。この特定の実施形態では、構造化剤は三飽和トリグリセリドであり、油増粘剤は天然炭化水素などの炭化水素であり、そして皮膚軟化剤はエステルである。調合物はさらに、フィトステロールまたはそのエステルを含む。本明細書の実施形態のいずれかに記載の調合物を含むバリア形成配合物のさらなる例を以下に開示する。

ペトロラタム代替調合物を含むバリア形成配合物の一例は、天然炭化水素を含む少なくとも1種の増粘剤と、非極性硬質成分を含む少なくとも1種の構造化剤が非極性硬質成分と、トリテルペンまたはそのエステルを含む少なくとも1種のフィトステロールまたはそのエステルと、少なくとも1種の皮膚軟化剤とを含む。シア由来の天然炭化水素は、一実施形態では0.5〜8%の範囲である。

ペトロラタム代替調合物を含むバリア形成配合物のさらなる一実施形態は、少なくとも1種の油増粘剤が天然炭化水素を含み、少なくとも1種の構造化剤がトリグリセリドを含み、少なくとも1種のフィトステロールまたはそのエステルがシア由来のトリテルペンまたはそのエスエルを含み、少なくとも1種の皮膚軟化剤がシア油由来の液体グリセリドを含む。シア由来のトリテルペンおよびそのエステルの量は、一実施形態では、調合物の約0.5〜10重量%、または約0.5〜7重量%の範囲である。

ペトロラタム代替調合物を含むバリア形成配合物のさらなる一実施形態は、天然炭化水素を含む少なくとも1種の増粘剤と、非極性硬質成分を含む少なくとも1種の構造化剤と、トリテルペンまたはそのエステルを含む少なくとも1種のフィトステロールまたはそのエステルと、少なくとも1種の皮膚軟化剤とを含む。非極性硬質成分は、ベヘン酸セテアリルなどのワックスエステル、完全水素化植物油などのトリグリセリド、パラフィンなどの炭化水素、ヒマワリワックスなどのワックス、およびそれらの組み合わせを含む。構造化剤の量は、一実施形態では、約7〜40重量%、または例えば約7〜25重量%の範囲内である。

ペトロラタム代替調合物を含むバリア形成配合物のさらなる一実施形態は、少なくとも1種の油増粘剤が天然炭化水素を含み、少なくとも1種の構造化剤が非極性硬質成分を含み、少なくとも1種のフィトステロールまたはそのエステルがトリテルペンまたはそのエステルを含み、および少なくとも1種の皮膚軟化剤が部分水素化シアバターを含む。部分水素化シアバターの量は、一実施形態では、調合物の5〜93重量%の範囲内にある。

ペトロラタム代替調合物を含むバリア形成配合物のさらなる一実施形態は、天然炭化水素を含む少なくとも1種の増粘剤と、非極性硬質成分を含む少なくとも1種の構造化剤と、トリテルペンまたはそのエステルを含む少なくとも1種のフィトステロールまたはそのエステルと、少なくとも1種の皮膚軟化剤とを含む。非極性硬質成分は、ベヘン酸セテアリルなどのワックスエステル、完全水素化植物油などのトリグリセリド、パラフィンなどの炭化水素、ヒマワリワックスなどのワックス、およびそれらの組み合わせを含む。構造化剤(例えば、非極性硬質成分)の量は、一実施形態では、7〜40重量%の範囲内であり、シア由来のフィトステロール(例えば、トリテルペン)およびそのエステルの量は、調合物の0.5〜10重量%の範囲内であり、シア由来の天然炭化水素(油増粘剤)は0.5〜8%の範囲内である。さらなる実施形態は、構造化剤の量が10〜20重量%の範囲内であり、シア由来のフィトステロール(例えば、トリテルペン)およびそのエステルの量が調合物の2〜6重量%の範囲内であり、シア由来の天然炭化水素が2〜8重量%の範囲内である。さらなる実施形態は、構造化剤の量が7〜15重量%の範囲内であり、シア由来のフィトステロール(例えば、トリテルペン)およびそのエステルの量が調合物の2〜6重量%の範囲内であり、シア由来の天然炭化水素が2〜8重量%の範囲内である。

ペトロラタム代替調合物を含むバリア形成配合物のさらなる一実施形態は、天然炭化水素を含む少なくとも1種の増粘剤と、非極性硬質成分を含む少なくとも1種の構造化剤と、トリテルペンまたはそのエステルを含む少なくとも1種のフィトステロールまたはそのエステルと、少なくとも1種の皮膚軟化剤とを含む。非極性硬質成分は、ベヘン酸セテアリルなどのワックスエステル、完全水素化植物油などのトリグリセリド、パラフィンなどの炭化水素、ヒマワリワックスなどのワックス、およびそれらの組み合わせを含む。構造化剤の量は、一実施形態では10〜20重量%の範囲内である。シア由来のトリテルペンおよびそのエステルの量は、一実施形態では、調合物の少なくとも2%である。シア由来の天然炭化水素は、一実施形態では、調合物の少なくとも2%である。しかしながら、フィトステロールおよび天然炭化水素の量は4〜12%の範囲内にある。

ペトロラタム代替調合物を含むバリア形成配合物のさらなる一実施形態は、天然炭化水素を含む少なくとも1種の増粘剤と、非極性硬質成分を含む少なくとも1種の構造化剤と、トリテルペンまたはそのエステルを含む少なくとも1種のフィトステロールまたはそのエステルと、少なくとも1種の皮膚軟化剤とを含む。非極性硬質成分は、ベヘン酸セテアリルなどのワックスエステル、完全水素化植物油などのトリグリセリド、パラフィンなどの炭化水素、ヒマワリワックスなどのワックス、およびそれらの組み合わせを含む。構造化剤の量は、一実施形態では7〜15重量%の範囲内である。シア由来のトリテルペンおよびそのエステルの量は、一実施形態では、調合物の少なくとも2%である。シア由来の天然炭化水素は、一実施形態では、調合物の少なくとも2%である。しかしながら、フィトステロールおよび天然炭化水素の量は、7〜12%の範囲内にある。

第5の態様では、上記実施形態のいずれかに記載の調合物の製造方法であって、成分、すなわち、1〜20重量%の少なくとも1種の油増粘剤と、7〜40重量%の少なくとも1種の構造化剤と、0.5〜10重量%の少なくとも1種のフィトステロールまたはそのエステルと、30〜92重量%の少なくとも1種の皮膚軟化剤と、を混合するステップを含み、調合物は35℃以上の融点を有する方法が提供される。

本方法は、さらなる実施形態において、全ての成分が溶融するまで混合中に調合物を穏やかに加熱するステップを含み得る。さらなる実施形態では、成分は、混合中、60℃、70℃、80℃、90℃、95℃、97℃、またはさらには99℃などの60〜100℃の範囲内の温度に加熱される。一実施形態では、本方法はエステル交換をさらに含む。一実施形態では、本方法は水素化をさらに含む。ステップは、様々な順序で実行することができる。一実施形態では、本方法は、脱臭をさらに含む。成分は一実施形態では混合され、次いで脱臭される。他の一実施形態では、成分は脱臭されてから混合される。さらに別の一実施形態では、混合前の成分の少なくとも一部の脱臭は、混合後の成分の脱臭と組み合わされる。一実施形態では、脱臭は成分の混合後に行われる。一実施形態では、脱臭は成分の混合前に行われる。ステップは、様々な順序で行うことができ、例えば上述のように、脱臭ステップは、混合後の代わりに混合前に成分に対して行うこともできる。

実施例ならびに明細書および特許請求の範囲を通して、特に明記しない限り、百分率は全て重量基準で計算される。

原材料 高融点成分 Akofine R:FH菜種トリグリセリド油(FH RSTO)は、ヨウ素価<2であることを特徴とする。脂肪酸プロファイルは、ステアリン酸(40〜50%)、ベヘン酸(40〜50%)、3〜7%のアラキジン脂肪酸(arachidic fatty acids)、および5%未満の他の脂肪酸である。

FH植物性トリグリセリド油(FH VTO)は、ヨウ素価<2、けん化価が170〜230であることを特徴とする。脂肪酸調合物は、パルミチン酸(40〜60重量%)およびステアリン酸(40〜50重量%)、および10重量%未満の他の脂肪酸を含む。

ワックスエステル1:ベヘン酸セテアリル、CAS 92797−30−3、融点56〜65℃のC34〜C46の長鎖エステル。

ワックスエステル2:ステアリン酸セチル、CAS 124487−61−2、融点54〜59℃のC34〜C40の長鎖エステル。

液体植物油 Lipex Bassol C:液体トリグリセリド油(VEG油)は、ヨウ素価>50および170〜230のけん化価を有することを特徴とする。不飽和脂肪酸の量>35重量%。

Lipex205:液体シアバターは、ヨウ素価>70および約183のけん化価を有することを特徴とする。不飽和脂肪酸の量は、>65重量%(65重量%超)である。

Lipex SheaLight:液体シアバターエステルは、オレイン酸エチル(45〜65重量%)、リノール酸エチル(5〜10重量%)、ステアリン酸エチル(20〜30重量%)、パルミチン酸エチル(3〜7重量%)、および5〜13重量%のトリテルペンエステル含有量の混合物であることを特徴とする。

半固体の植物性脂肪 Lipex512は、融点34℃の部分水素化シアバターである。

部分水素化トリグリセリド油(PHTO)は、40〜70のヨウ素価および170〜250のけん化価を有することを特徴とする。不飽和脂肪酸の量>35重量%。融点は30超〜45℃である。

天然炭化水素油(NHO) 精製されたシアバターを60℃に溶かしてから40℃に冷却した。1kgのシアバターを4リットルのアセトンと40℃で混合した。混合物を10℃に冷却したので、天然の炭化水素は油の沈殿なしに沈殿した。混合物を濾過して油を天然炭化水素から分離した。フィルターケーキの重さは42グラムで、そのほとんどは天然炭化水素で、微量の高融点脂肪とアセトンを有していた。150グラムのLipex205(精製シアバター油)をフィルターケーキに添加し、次いでアセトンを60℃、100ミリバールの圧力で除去した。得られた混合物を標準的な手順に従って精製しそして脱臭した。不けん化物および50℃での毛管粘度は、それぞれ21重量%および170cStと測定された。

パラフィンワックスSP−674、Strahl&Pitsch Inc−米国。融点70℃のパラフィンワックスで、30〜35の炭素主鎖長を含む。 ペトロラタム:White Protopet1SH、Sonneborn このペトロラタムは、非常に柔らかいタイプのペトロラタムである。 Petrolatum K: 全てのバリア試験のために、Unileverによって製造された市販のKloevers Vaselineを使用した。Petrolatum Kloeverは、100%ペトロラタムベースである。これはハードタイプのペトロラタムと考えることができる。

実験手順 混合手順: 混合する前に、全ての成分を完全に溶融するまで80℃に温めた。混合物は、表1−14に従って、100mlビーカー中で40gバッチで作られた。次に各混合物を4つに分け、10グラムずつを小さいガラス瓶に加えた。ガラス瓶のうちの3つを、最終温度に達するまで、冷却キャビネット中でまたは撹拌しながら室温で冷却した。最終温度に達した後、瓶を20℃に保った。

テクスチャー測定は、テクスチャー分析器TA.XT.Plusを用いて実施した。

DSC試験は、Mettler−Toledo DSC−822eを用いて実施した。3〜10mgの生成物をアルミニウムカプセルに加えて密封した。充填したカプセルをDSCユニットに移した。試料を90℃(5℃/分)に加熱した。90℃で2分後、カプセルを−30℃(5℃/分)に冷却し、−30℃で20分間保った。最後に、試料を90℃(5℃/分)に加熱した。融点(エンドセット)は、最後のステップ中の最後のピークのエンドセットとして定義される。

実験1 柔らかいペトロラタムは、完全に溶けるまで80℃で溶かした。次に試料を室温に冷却し、さらに使用するまで、または最低72時間、20℃で保存した。

実験2 完全に溶けるまで、硬質ペトロラタムを80℃で溶かした。次に試料を室温に冷却し、さらに使用するまで、または最低72時間、20℃で保存した。

実験3 表3のレシピに従った成分の混合物は、完全に溶融するまで全ての成分を80℃で混合することによって作られた。次に試料を室温に冷却し、さらに使用するまで、または最低72時間、20℃で保存した。

実験4 表4のレシピに従った成分の混合物は、完全に溶融するまで全ての成分を80℃で混合することによって作られた。次に試料を室温に冷却し、さらに使用するまで、または最低72時間、20℃で保存した。

実験5 表5のレシピに従った成分の混合物は、完全に溶融するまで全ての成分を80℃で混合することによって作られた。次に試料を室温に冷却し、さらに使用するまで、または最低72時間、20℃で保存した。

実験6 表6のレシピに従った成分の混合物は、完全に溶融するまで全ての成分を80℃で混合することによって作られた。次に試料を室温に冷却し、さらに使用するまで、または最低72時間、20℃で保存した。

この調合物は、Lipex SheaLight(44重量%)、三飽和トリグリセリド(15重量%)、水素化植物油および天然炭化水素油(30重量%)の混合物を含む。混合物中の天然炭化水素の量は6重量%であった。混合物の官能(知覚;sensory)特性は非常に軽く、ペトロラタムのそれに似ている。

実験7 表7のレシピに従った成分の混合物は、完全に溶融するまで全ての成分を80℃で混合することによって作られた。次に試料を室温に冷却し、さらに使用するまで、または最低72時間、20℃で保存した。

実験8 表8のレシピに従った成分の混合物は、完全に溶融するまで全ての成分を80℃で混合することによって作られた。次に試料を室温に冷却し、さらに使用するまで、または最低72時間、20℃で保存した。

実験9 表9のレシピに従った成分の混合物は、完全に溶融するまで全ての成分を80℃で混合することによって作られた。次に試料を室温に冷却し、さらに使用するまで、または最低72時間、20℃で保存した。

実験10 表10のレシピに従った成分の混合物は、完全に溶融するまで全ての成分を80℃で混合することによって作られた。次に試料を室温に冷却し、さらに使用するまで、または最低72時間、20℃で保存した。

実験11 表11のレシピに従った成分の混合物は、完全に溶融するまで全ての成分を80℃で混合することによって作られた。次に試料を室温に冷却し、さらに使用するまで、または最低72時間、20℃で保存した。

実験12 表12のレシピに従った成分の混合物は、完全に溶融するまで80℃で全ての成分を混合することによって作られた。次に試料を室温に冷却し、さらに使用するまで、または最低72時間、20℃で保存した。

実験13 表13のレシピに従った成分の混合物は、完全に溶融するまで全ての成分を80℃で混合することによって作られた。次に試料を室温に冷却し、さらに使用するまで、または最低72時間、20℃で保存した。

実験14 表14のレシピに従った成分の混合物は、完全に溶融するまで全ての成分を80℃で混合することによって作られた。次に試料を室温に冷却し、さらに使用するまで、または最低72時間、20℃で保存した。

物理化学的測定 実験1、2、6、および8からの試料をテクスチャー分析器で分析し、試料1〜14をDSCで分析した。

各試料3〜10mgをアルミニウム製キャップに入れて密封した。次いで、密封したキャップをDSCに入れ、そして90℃から−30℃までそして再び5℃/分で上昇するプログラムを使用してエンドセット温度を分析した。

テクスチャー分析器TA.XT.Plusを用いて20℃で硬さを測定した。ここでは、4mmの円柱形スチールプローブを使用して、5mm/sの速度で10mmの瓶内の試料を突き刺した。 バリア試験 30℃で0.7グラムの脂質 選択された油、エステル、および植物性油混合物を水分に対するバリアとして評価した。 小さなビーカーに8グラムの水を加えた。ビーカーの上部の面積は9cm²であった。上部空間はビーカーの蓋まで1cmと測定された。ろ紙をビーカーの上に置き、ろ紙を安定させるためにビーカーの周囲にテープで貼り付けた。 油およびエステルを80℃に加熱し、約0.8mmの層厚に相当する0.7グラムをろ紙に加えた。ビーカーを温度30℃のキャビネットに移した。水の損失速度を評価するために、各ビーカーの重量を所定の間隔で測定した。報告された値は、時刻ゼロからの1時間あたりの平均水分損失を表す。

実験15,水中油型エマルジョン 2つの配合物を調製した。

各相は表14のF1および表14のF2に従って別々に調製した。均質化にはステファンブレンダー(Stephan blender)を使用した。相Aを最初にステファンブレンダーに加え、次いで撹拌中に相Bを加え、最後に相Cを加えた。配合物を30分間均質化させた。生成物をビーカーに移し、室温で冷却させた。蓋をビーカーに付け、次いで室温で2週間保存した。分離の兆候は見られなかった。次に試料をバリア機能に関して評価した。

バリア試験2,30℃で0.5グラムの脂質 調製した2つの水中油型エマルジョンを水分に対するバリアとして評価した。

小さなビーカーに8グラムの水を加えた。ビーカーの面積は9cm²であった。上部空間は、ビーカーの蓋まで1cmと測定された。ろ紙をビーカーの上に置き、安定を保つためにビーカーの周りにテープで貼り付けた。

約0.5mmの初期層厚に対応する0.5グラムの配合物をろ紙に加えた。配合物の水の蒸発後、これは約167μmの層厚に相当する。ビーカーを温度30℃のキャビネットに移した。水分損失を評価するために各ビーカーの重量を測定した。

46時間での値は、実験8に係るペトロラタム代替品を含む調合物について3.1mg水/時間/cm²の平均蒸発速度を示す。ペトロラタムを有する配合物(実験1)の平均蒸発速度は、3.6mg水/時間/cm²であった。実験8を含む配合物は、ペトロラタムと比較して同等以上のバリア特性を有すると結論付けられる。

結果へのコメント 実験2はペトロラタムであり、優れた閉塞の対照(基準)として使用される。より低い蒸発速度は、バリアについての改善された可能性を示す。実験3〜5および14は、蒸発速度がペトロラタムより5〜8倍高い値であり、したがって、満足のいくバリアまたは閉塞の可能性を与えるとは考えられない。これらの調合物は、ワックスおよび/または高融点トリグリセリドを含有するが、フィトステロールまたは油増粘剤を本発明に係る濃度で含有しない。実験6および8は、非常に低い粘性で高い極性のエステル、Lipex SheaLightを含み、これはバリア効果を与えないことが知られているが、その代わりに迅速な広がりおよび吸収特性を与える。この結果は、より低い粘度およびより高い極性がより低いバリア特性をもたらすことを示している。三飽和トリグリセリドを天然の炭化水素およびエステルと組み合わせることによって、改良された官能特性および改良されたバリア特性が見出された。特に、実験7、12および13および15は、ペトロラタムと同様に特に良好なバリア効果を示す。

上記の全ての代替実施形態または実施形態の一部は、その組み合わせが矛盾しない限り、本発明の思想から逸脱することなく自由に組み合わせることができる。

本発明の他の構成および使用ならびにそれらに関連する利点は、説明および実施例を読めば当業者には明らかであろう。

本発明はここに示された特定の実施形態に限定されないことを理解すべきである。本発明の範囲は添付の特許請求の範囲およびその均等物によってのみ限定されるので、実施形態は例示目的で提供され、本発明の範囲を限定することを意図しない。