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杏酚酸在制备抗菌剂中的用途

阅读:224发布:2021-04-14

专利汇可以提供杏酚酸在制备抗菌剂中的用途专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 涉及医药化学领域,特别是涉及 银 杏酚酸在制备 抗菌剂 中的用途,所述抗菌剂可以用于防治 水 稻纹枯病等。本发明更提供银杏酚酸在制备抗菌剂中的用途。本发明 发明人 发现所述银杏酚酸可以用于抗菌(例如, 真菌 ),从而将银杏制剂生产过程去酸废料中含有的银杏酚酸作为提取原料,提供了一种具有优良抗菌效果的物质。,下面是杏酚酸在制备抗菌剂中的用途专利的具体信息内容。

1.杏酚酸在制备抗菌剂中的用途。
2.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述银杏酚酸包括银杏酸C13:0、银杏酸C15:
0、银杏酸C15:1、银杏酸C17:1、银杏酸C17:2中的一种或多种的组合。
3.如权利要求2所述的用途,其特征在于,所述银杏酚酸中,银杏酸C13:0的含量为20-
26wt%,优选为22-24wt%;
和/或,所述银杏酚酸中,银杏酸C15:0的含量为48-55wt%,优选为50-53wt%;
和/或,所述银杏酚酸中,银杏酸C15:1的含量为3-6wt%,优选为4-5wt%;
和/或,所述银杏酚酸中,银杏酸C17:1的含量为1-3wt%,优选为1.5-2.5wt%;
和/或,所述银杏酚酸中,银杏酸C17:2的含量为16-22wt%,优选为18-20wt%。
4.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述抗菌剂为针对真菌的抗菌剂。
5.如权利要求4所述的用途,其特征在于,所述抗菌剂为针对稻纹枯病致病真菌的抗菌剂。
6.如权利要求4所述的用途,其特征在于,所述真菌选自丝核菌属。
7.如权利要求6所述的用途,其特征在于,所述真菌选自立枯丝核菌。
8.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述抗菌剂为防治水稻纹枯病的药物。
9.一种抗菌剂,包括有效量的银杏酚酸。
10.如权利要求9所述的抗菌剂,其特征在于,所述抗菌剂中,银杏酚酸的浓度不小于
15.625mg/ml。

说明书全文

杏酚酸在制备抗菌剂中的用途

技术领域

[0001] 本发明涉及医药化学领域,特别是涉及银杏酚酸在制备抗菌剂中的用途,所述抗菌剂可以用于防治稻纹枯病等。

背景技术

[0002] 病菌(例如植物病菌)的综合防治是农业可持续发展的重要影响因素,高效、低毒、低残留、无污染的植物源生态农药是目前农药市场开发和研究的主流。
[0003] “银杏叶”通常指银杏科植物银杏Ginkgo biloba L.的干燥叶,银杏叶通常可以在秋季叶尚绿时采收,及时干燥。银杏叶性味苦、甘、涩,性平,有小毒。银杏科植物银杏树(Ginkgo biloba L.)又名公孙树、白果树、鸭掌树,是中国特有的最古老的珍贵药材之一,也是被称为裸子植物“活化石”,被列为我国一级保护植物。我国是银杏的重要原产地,银杏资源占世界总量的70%以上,而且银杏叶在我国已经可以通过人工栽培,储量和产量巨大。国外从20世纪60年代起就已经对银杏的有了较深入的研究,并发现其具有重要的药理作用,例如,银杏对农作物虫害及菌类等具有很好的灭除作用。
[0004] 银杏酚酸(Ginkgo Acids,GAs)成分是通过银杏叶提取银杏酯工艺环节中的废弃物,工艺中所产生的脱除液中可以含有较多的GAs。所以,如果能使这些GAs具备很好的回收利用价值,则能够在很大程度上符合资源节约、环境友好的生态理念。

发明内容

[0005] 鉴于以上所述现有技术的缺点,本发明的目的在于提供银杏酚酸在制备抗菌剂中的用途,用于解决现有技术中的问题。
[0006] 为实现上述目的及其他相关目的,本发明第一方面提供了银杏酚酸在制备抗菌剂中的用途。
[0007] 在本发明一些实施方式中,所述银杏酚酸可以是作为单一有效成分在制备抗菌剂中的用途。
[0008] 在本发明中,银杏酚酸(银杏酸)通常指6-烷基和/或6-烯基水杨酸的衍生物,六位上的侧链原子数可以为13-19个,侧链双键数可以为0-3个。所述银杏酚酸的化学结构式可以如式I所示:
[0009]
[0010] 所述式I中,R可以选自直链或支链的C13-C19的烷基、直链或支链的C13-C19的烯基,所述烯基中,双键的数量可以为1-3个。
[0011] 在本发明中,所述银杏酚酸可以是混合物。所述银杏酚酸的主要成分通常包括银杏酸C13:0、银杏酸C15:0、银杏酸C15:1、银杏酸C17:1、银杏酸C17:2等。其中,可以通过例如HPLC等方法确定银杏酚酸中银杏酸C13:0、银杏酸C15:0、银杏酸C15:1、银杏酸C17:1、银杏酸C17:2等的含量。
[0012] 在本发明一些实施方式中,所述银杏酚酸中,银杏酸C13:0(CAS号:20261-38-5)的含量可以为20-26wt%,优选为22-24wt%。
[0013] 在本发明一些实施方式中,所述银杏酚酸中,银杏酸C15:0(CAS号:16611-84-0)的含量可以为48-55wt%,优选为50-53wt%。
[0014] 在本发明一些实施方式中,所述银杏酚酸中,银杏酸C15:1(CAS号:22910-60-7)的含量可以为3-6wt%,优选为4-5wt%。
[0015] 在本发明一些实施方式中,所述银杏酚酸中,银杏酸C17:1(CAS号:111047-30-4)的含量可以为1-3wt%,优选为1.5-2.5wt%。
[0016] 在本发明一些实施方式中,所述银杏酚酸中,银杏酸C17:2(CAS号:102811-39-2)的含量可以为16-22wt%,优选为18-20wt%。
[0017] 在本发明中,抗菌剂通常指能够有效控制或抑制微生物生长、或杀死微生物的物质,所述微生物可以是例如,细菌、真菌酵母菌、藻类或病毒等。
[0018] 在本发明一些实施方式中,所述抗菌剂为针对真菌的抗菌剂。
[0019] 在本发明一些实施方式中,所述抗菌剂为针对水稻纹枯病致病真菌的抗菌剂。
[0020] 在本发明一些实施方式中,所述真菌选自丝核菌属(Rhizoctonia)。
[0021] 在本发明一些实施方式中,所述真菌选自立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)。
[0022] 在本发明一些实施方式中,所述抗菌剂为防治水稻纹枯病的药物。
[0023] 本发明第二方面提供了一种抗菌剂,包括有效量的银杏酚酸。所述有效量通常对应于抗菌的目的,具体指一用量在经过一段施药期间后,能够达到有效控制或抑制微生物生长、或杀死微生物的效果。
[0024] 在本发明一些实施方式中,所述抗菌剂中,银杏酚酸的浓度可以是不小于15.625mg/ml。
[0025] 银杏酚酸类物质在银杏叶制剂生产中作为废弃物被大量处理掉,而本发明发明人发现所述银杏酚酸可以用于抗菌(例如,真菌),从而将银杏制剂生产过程去酸废料中含有的银杏酚酸作为提取原料,提供了一种具有优良抗菌效果的物质。本发明发明人发现,银杏酚酸可以转化为优质的生物农药,符合循环经济的发展理念。不仅能给环境带来相应的改善,也将为这些废料提供良好的应用前景。附图说明
[0026] 图1显示为本发明实施例1空白对照组实验结果示意图。
[0027] 图2显示为本发明实施例1 500mg/ml溶液所配置的培养基的实验结果示意图。
[0028] 图3显示为本发明实施例1 250mg/ml溶液所配置的培养基的实验结果示意图。
[0029] 图4显示为本发明实施例1 125mg/ml溶液所配置的培养基的实验结果示意图。
[0030] 图5显示为本发明实施例1 62.5mg/ml溶液所配置的培养基的实验结果示意图。
[0031] 图6显示为本发明实施例1 31.5mg/ml溶液所配置的培养基的实验结果示意图。
[0032] 图7显示为本发明实施例1 15.625mg/ml溶液所配置的培养基的实验结果示意图。

具体实施方式

[0033] 以下通过特定的具体实例说明本发明的实施方式,本领域技术人员可由本说明书所揭露的内容轻易地了解本发明的其他优点与功效。本发明还可以通过另外不同的具体实施方式加以实施或应用,本说明书中的各项细节也可以基于不同观点与应用,在没有背离本发明的精神下进行各种修饰或改变。
[0034] 在进一步描述本发明具体实施方式之前,应理解,本发明的保护范围不局限于下述特定的具体实施方案;还应当理解,本发明实施例中使用的术语是为了描述特定的具体实施方案,而不是为了限制本发明的保护范围;在本发明说明书和权利要求书中,除非文中另外明确指出,单数形式“一个”、“一”和“这个”包括复数形式。
[0035] 当实施例给出数值范围时,应理解,除非本发明另有说明,每个数值范围的两个端点以及两个端点之间任何一个数值均可选用。除非另外定义,本发明中使用的所有技术和科学术语与本技术领域技术人员通常理解的意义相同。除实施例中使用的具体方法、设备、材料外,根据本技术领域的技术人员对现有技术的掌握及本发明的记载,还可以使用与本发明实施例中所述的方法、设备、材料相似或等同的现有技术的任何方法、设备和材料来实现本发明。
[0036] 除非另外说明,本发明中所公开的实验方法、检测方法、制备方法均采用本技术领域常规的分子生物学、生物化学、染色质结构和分析、分析化学、细胞培养、重组DNA技术及相关领域的常规技术。这些技术在现有文献中已有完善说明,具体可参见Sambrook等MOLECULAR CLONING:A LABORATORY MANUAL,Second edition,Cold Spring Harbor Laboratory Press,1989 and Third edition,2001;Ausubel等,CURRENT PROTOCOLS IN MOLECULAR BIOLOGY,John Wiley&Sons,New York,1987 and periodic updates;the series METHODS IN ENZYMOLOGY,Academic Press,San Diego;Wolffe,CHROMATIN STRUCTURE AND FUNCTION,Third edition,Academic Press,San Diego,1998;METHODS IN ENZYMOLOGY,Vol.304,Chromatin(P.M.Wassarman and A.P.Wolffe,eds.),Academic Press,San Diego,1999;和METHODS IN MOLECULAR BIOLOGY,Vol.119,Chromatin Protocols(P.B.Becker,ed.)Humana Press,Totowa,1999等。
[0037] 实施例中所使用的银杏酚酸样品均取自于上海上药杏灵药业科技股份有限公司生产环节中的原液(GAs含量为0.066%),原液经过胶层析柱纯化后获得银杏酚酸纯化样品(GAs含量为66%)。(样品中,GAs各组分占GAs的比例为:白果新酸C13:0 22.92%、氢化白果酸C15:0 51.64%、白果酸C15:1 4.33%、十七烷一烯银杏酸C17:1 1.94%、银杏酸C17:2 19.18%,以上均为质量百分含量)
[0038] 实施例1
[0039] 1.1PAS培养基的制作
[0040] 铃薯200g,琼脂20g、蔗糖20g,水1000mL,自然pH值。
[0041] 1.2供试药液的配置
[0042] 取银杏酚酸原液(GAs含量为0.066%)和银杏酚酸纯化样品(其中GAs含量为66%),分别配置成500mg/ml的溶液(溶质为银杏酚酸作为溶质的浓度),取等量的药液按梯度稀释成五个浓度,分别为250mg/ml、125mg/ml、62.5mg/ml、31.5mg/ml、15.625mg/ml。将配制好的培养基与药液混合,具体为分别取不同浓度的药液各1ml与9ml的PAS培养基混合均匀,进行消毒处理后平铺在90mm的培养皿中。
[0043] 1.3菌类的接种
[0044] 取植物致病真菌水稻纹枯病菌的菌核(水稻纹枯病菌、拉丁名:Rhizoctorzia solani,无性态,无性态是指该菌在无性分生孢子阶段),无菌条件下,分别接种在上述配制不同浓度药液的90mm培养皿中(每个培养皿中心接种菌核),置于28℃恒温暗箱中培养4天(4d),每日观察记录菌丝生长状况,测量菌落的生长直径,计算抑菌率。
[0045] 1.4培养结果
[0046] 抑菌实验的实验结果如图1-7所示,图1所示为空白(CK)对照样实验结果示意图,图2-7分别为500mg/ml、250mg/ml、125mg/ml、62.5mg/ml、31.5mg/ml、15.625mg/ml实验结果示意图,具体实验结果如表1所示:
[0047] 表1 GAs对水稻纹枯病菌菌落的抑制作用
[0048]
[0049] 由表1和图1-图7所示可知,GAs对水稻纹枯病菌具有一定的抑制作用,并且随着浓度的增加呈递增趋势。
[0050] 综上所述,本发明有效克服了现有技术中的种种缺点而具高度产业利用价值。
[0051] 上述实施例仅例示性说明本发明的原理及其功效,而非用于限制本发明。任何熟悉此技术的人士皆可在不违背本发明的精神及范畴下,对上述实施例进行修饰或改变。因此,举凡所属技术领域中具有通常知识者在未脱离本发明所揭示的精神与技术思想下所完成的一切等效修饰或改变,仍应由本发明的权利要求所涵盖。
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