農用化學組成物 AGROCHEMICAL COMPOSITIONS

专利汇可以提供農用化學組成物 AGROCHEMICAL COMPOSITIONS专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本發明係相關於農用化學組成物且特別是包含一 水 溶性農用化學活性成分及佐劑的水性農用化學組成物；較佳的是具有至少一種三級胺基團或三級氮的環胺類或環醯胺類。本發明的胺類或醯胺類較佳係選自奎寧環或其鹽類、N-(胺丙基)嗎福啉(N-(aminopropyl)morpholine)或其鹽類、1-(2-羥乙基-2-咪唑啉 酮 )及胺乙基哌嗪或其鹽類所組成之族群中之胺或醯胺。 The present invention relates to agrochemical compositions and in particular to aqueous agrochemical compositions containing a water soluble agrochemical active ingredient and an adjuvant; preferably cyclic amines or cyclic amides having at least one tertiary amine group or tertiary nitrogen. The amines or amides of the present invention are preferably an amine or amide selected from quinuclidine or a salt thereof, N-(aminopropyl) morpholine or a salt thereof, 1-(2-hydroxethyl-2-imidazolidinone) and aminoethylpiperazine or a salt thereof. 【創作特點】 根據本發明，其係提供一種包含農用化學活性成分及佐劑的農用化學組成物，較佳為具有至少一種三級胺基團或三級氮的環胺類或環醯胺類。在本發明中的胺類或醯胺類較佳係為一種選自奎寧環或其鹽類，N-(胺丙基)嗎福啉(N-(aminopropyl)morpholine)或其鹽類，1-(2-羥乙基-2-咪唑啉酮)及胺乙基哌嗪或其鹽類所組成之族群。
在本發明中的胺類或醯胺類為鹼性化合物，且當其以鹼性型態使用時，其可與鹼基-敏感性農用化學品(例如巴拉刈(paraquat))及/或鹼基敏感性配方(例如部分脂肪醇乙 氧 基化物界面活性劑)不相容，且形成一潛在性的人體暴露危害。因此，較佳的是，本發明的胺類或醯胺類於正常或與鹼性-敏感性的農用化學品及/或配方共同使用時，完全或部分被中和。本發明中的胺類或醯胺類可以便利地以添加酸中和，舉例而言，無機酸如鹵化酸，例如鹽酸；或有機酸如 醋酸 。然而，本發明中的胺類或醯胺類可經由添加任何適當的陰離子酸種類，包含在本發明中之後詳述的陰離子界面活性劑而被中和。
專有名詞“在本發明中的胺類或醯胺類的鹽類”在此意指包含本發明的胺類或醯胺類不論全部或部分由陰離子種類中和，且非必然包含在該組成物中的胺類或醯胺類陽離子及陰離子種類的物理性結合。本發明中的胺類或醯胺類通常可便利性地在併入本發明組成物前被中和或部分中和。
專有名詞“農用化學活性成分”在此意指包括但不限制為除草劑、殺蟲劑、殺 真菌 劑、 植物 生長調控劑及種子處理劑。較佳的是該農用化學組成物為水性組成物，且特別較佳的是，該農用化學活性成分為一種 水溶性 的農用化學活性。該水性農用化學組成物通常可為對標的物以噴灑方式施用，且該組成物可設計為須於使用前以水稀釋的濃縮物，或可直接施用之型態。特別的是，本發明中的胺類或醯胺類，或胺類或醯胺類之鹽類，可以在使用前形成一儲存槽混合物，混合在噴灑組成物中，或可形成一種於使用前需稀釋的農用化學品濃縮物之成分。在本發明中的胺類或醯胺類之鹽類具有一特殊優點，即其可快速溶於水中且通常能與水溶性農用化學品相容。因此，本發明中的胺類或醯胺類的鹽類係特別適合以“嵌入(built-in)”的方式結合至一包含水溶性活性成分的濃縮物中。
對熟悉該項技術領域之人而言，適當的農用化學活性成分是已知的，且其列於例如除害劑手冊(Pesticide Manual)的標準參考書中。舉例而言，如其中所提及的巴拉刈(paraquat)、大刈(diquat)、嘉磷塞(glyphosate)、氟磺胺草醚(fomesafen)、賽速安(thiamethoxam)、mesotrione、三氟啶黃隆(trifloxysulfuron)或其混合物。其中專有名詞“水溶性”農用化學品意指一種在水中具有至少1克/升的 溶解度 ，較佳的是，至少4克/升，舉例而言，至少100克/升。當然，許多農用化學品具有更高的溶解度，舉例而言，300克/升或以上，或高至500或600克/升或以上。巴拉刈(paraquat)或大刈(diquat)及其混合物是特別適合的水溶性農用化學活性成分。
雖然以下的敘述係專注在較佳的水溶性農用化學活性成分，但其可以理解的是，其他水溶性農用化學活性成分可被使用於本發明中。
較佳的是，根據本發明之水性組成物包含至少每升40克的以聯吡啶鹽(bipyridylium)離子型態表現的巴拉刈或大刈(diquat)或其混合物(個別或在此所意指的以聯吡啶鹽之結合物)。該組成物可包含每升大於50克，例如，每升大於100克的聯吡啶鹽離子。雖然巴拉刈(paraquat)濃縮物超過約250或300克/升後傾向不穩定，但是每升含有200克或以上的組成物可被製備。一般而言，組成物並不包含每升大於400克的聯吡啶鹽離子。
因此，根據本發明之進一步的觀點，其係揭露一種包含巴拉刈(paraquat)或大刈(diquat)或其混合物；及選自奎寧環之鹽類、N-(胺丙基)嗎福啉(N-(aminopropyl)morpholine)之鹽類、1-(2-羥乙基-2-咪唑啉酮)之鹽類或胺乙基哌嗪之鹽類之佐劑的水性農用化學組成物。
根據本發明之又一進一步的觀點，其係揭露一種包含巴拉刈(paraquat)或大刈(diquat)；及選自奎寧環之鹽類、N-(胺丙基)嗎福啉(N-(aminopropyl)morpholine)之鹽類、1-(2-羥乙基-2-咪唑啉酮)之鹽類或胺乙基哌嗪之鹽類所組成之族群中之佐劑的水性農用化學組成物，其中巴拉刈(paraquat)或大刈(diquat)的濃度係大於100克/升。
典型上，在本發明中巴拉刈(paraquat)或大刈(diquat)組成物的pH值為自3.0至8.0，較佳的是自4.0至8.0。一般而言，胺類的pH值係以酸作適當地調整，使其中的巴拉刈(paraquat)或大刈(diquat)組成物及在胺類中所含的氮 原子 ，足夠鹼而成為質子化(protonated)。我們驚異地發現，胺類通常傾向表現皮膚性傷害，在本發明中係利用部份中和的胺以減輕問題。
本發明的範圍並不限制在任何特殊聯吡啶(bipyridyl)基組成物，本發明特別適合與一在WO 02/076212 A1中所敘述的水性配方聯吡啶鹽除草劑共同使用。在WO 02/076212係敘述一種使用藻酸鹽作為pH-刺激性膠狀劑(pH-triggered gelling agent)在製造包含巴拉刈(paraquat)之鹽類或大刈(diquat)之鹽類或其混合物之除草劑組成物。該組成物進一步包含催吐劑及/或瀉劑，以使pH刺激性膠質反應發生在人類胃液組成物之酸性pH值下。通常，所欲為在該組成物中包含一種或以上的界面活性劑或佐劑以改善除草劑的 生物 可利用性。在WO 02/076212中列有許多可能的佐劑種類。此外，較佳的是，該組成物亦包含一瀉劑成分，如 硫酸 鎂。我們現在已經發現物理相容性問題可能由列在WO 02/076212中的許多佐劑所引起。該相容性問題會在相當高濃度的聯吡啶鹽離子下加重(舉例而言，高於100克/升，及特別在若濃度高達約200克/升或以上)。此外，在WO 02/076212中建議當瀉劑電解質硫酸鎂出現相對的高濃度，將進一步增加潛在的相容性難題。因此，WO 02/076212建議當該發明的組成物包含一較佳為硫酸鎂的瀉劑時，硫酸鎂的濃度較佳為在該組成物中每升含有自10至400克，且更較佳為每升含有自10至100克。較高濃度的硫酸鎂，舉例而言高至每升400克可被使用，且可以持續提供增進性的瀉劑效果，但如此高濃度的硫酸鎂可能對配方的穩定性具有 副作用 。如同前述，實際上，我們已經發現在濃度低於400克/升，例如，約在100克/升時，配方的穩定性亦可能被影響。
可以理解的是，關於用於聯吡啶組成物中之佐劑的"物理不相容性"用詞，係指該組成物之一種或一種以上成分的總量分離，可以或不可以伴隨在配方流變學(rheology)或容積同質性(bulk homogeneity)的顯著改變。該組成物在嚴格物理條件下為完全的均質並非必要，其條件為該組成物在容積中係實質上為均質。因此，第二相的輕微分離是可接受的，其條件為該分離相在容積中保持完全散佈。然而，若任何分離相係非完全地分布在容積中，但舉例而言，上升至該組成物的表面，該組成物或許並不顯示容積同質性(bulk homogeneity)，且取自該容積一部份的樣本可能與自該容積不同部分所取的樣本具有不同的組成。對許多理由而言，此顯然非為所欲。專有名詞"物理相容性"，意指與上述物理不相容性的定義相反。
舉例而言，我們發現當在藻酸鹽及約120克/升硫酸鎂七水合物存在時，在WO 02/076212中包含約120克/升的巴拉刈(paraquat)離子及約80克/升的大刈(diquat)離子的組成物，欲與列於其中的許多佐劑混合時，將表現物理不相容性。因此，當混合高於約10克/升的 牛 油脂肪胺乙氧基化物時，可觀察到物理性分離。當其欲與高於約10克/升的十二烷基苯磺酸鹽之鈉鹽混合時會產生兩相。甚至是在低於10克/升的濃度時，當欲與二辛基磺化 琥珀酸 鈉混合亦會產生兩相。當欲與一50克/升濃度的烷基乙氧基 羧酸 鹽混合時，可觀察到部分物理性分離，且縱然在低於上述濃度的情形下，相信佐劑將不被接受。甚至在低於10克/升的濃度下，可觀察到某些脂肪醇乙氧基化物具有非常少量的相容性。當藉由降低一種或一種以上成分的濃度，或小心的混合全部皆降低濃度的佐劑時，可能可以克服或緩和該相容性問題，因此可與在WO 02/076212中所述組成物相容，可與一相對高載荷(loadings)卻又展現良好的生物性能的加強效果，同時可相等於或不會過分降低習知會表現潛在不相容性的佐劑之佐劑，仍有存在的需要。我們已經發現在本發明中的胺類或醯胺類佐劑，特別是胺乙基哌嗪(aminoethylpiperazine)(AEP)符合此需要。因此，舉例而言，在至少含有40克/升實際胺類的載荷量下，AEP可與WO 02/076212中的組成物相容。
根據本發明之另一進一步觀點，其係提供一種水性農用化學組成物，其包含巴拉刈(paraquat)或大刈(diquat)及奎寧環鹽類、N-(胺丙基)嗎福啉(N-(aminopropyl)morpholine)、1-(2-羥乙基-2-咪唑啉酮)或胺乙基哌嗪之鹽類，其中巴拉刈(paraquat)或大刈(diquat)的濃度係大於100克/升，且進一步為包含每升含有自10至400克電解質，舉例而言，如每升含有自10至100克如硫酸鎂的電解質瀉劑。
根據本發明之仍然進一步觀點，係提供一種水性農用化學組成物，其包含巴拉刈(paraquat)或大刈(diquat)及奎寧環鹽類、N-(胺丙基)嗎福啉之鹽類、1-(2-羥乙基-2-咪唑啉酮)或胺乙基哌嗪之鹽類，其中巴拉刈(paraquat)或大刈(diquat)的濃度係係大於100克/升，且進一步為包含一種pH-刺激性膠狀劑的藻酸鹽，該pH-刺激性膠狀劑效果係發生在酸性pH的人類胃液中，與每升自10至400克電解質，舉例而言，如每升含有自10至100克如硫酸鎂的電解質瀉劑。
在本發明中的胺類或醯胺類當作為單一佐劑使用時，可提供有效的生物性能加強效果。然而，在本發明中的胺類或醯胺類在與一第二佐劑結合時更顯其優點。該第二佐劑較佳的係為一界面活性劑。對熟習相關領域的人而言，該界面活性劑的使用並沒有特別限制，且許多實施例皆可施用。我們已經發現陰離子、陽離子、非離子性、兩性或兩性離子性界面活性劑是有效的。
舉例而言，在WO 02/076212中所述的成分與第二佐劑混合時，當然令人滿意的是，第二佐劑能同時展現可接受的相容性，然而，第二佐劑的濃度可能較本發明中的胺類或醯胺類佐劑濃度低，因此，此方面可能非為重要的。適當的第二佐劑之實例可為烷基多苷(alkyl polyglycosides)、甜菜鹼(betaines)、烷基乙氧 磷酸 酯(alkylethoxy phosphates)及其鹽類、醇醚羧酸(alcohol ether carboxylic acids)及其鹽類、醇醚硫酸酯(alcohol ether sulphates)及其鹽類。第二佐劑的實例為在較高濃度下可展現物理不相容性，但當相較於胺類佐劑，在相對低濃度下混合仍是可接受的，其種類可為醇乙氧基化物、胺基乙氧基化物(amine ethoxylates)、氧化胺及例如四級銨鹽的陽離子。
以適當的烷基多苷(alkylpolyglycosides；APG’s)為例，舉例而言，其可為具有1.5至2.0聚合(polymerisation)程度的C8-10烷基多苷(商業上可獲得之實例包含AQNIQUE 8107-U)。以胺基乙氧基化物為例，舉例而言，其可為C12-18烷基胺基乙氧基化物(5至50莫 耳 )。商業上可獲得之實例包含SYNPROLAM 35×15、ETHOMEEN C25或T25。以四級銨鹽及乙氧基化四級銨鹽為例，包含C8-18烷基三烷基銨鹵化物(商業上可獲得之實例包含ARQUAD 16-50)。以氧化胺為例，包含C12-18飽和或不飽和的烷基-二甲基氧化胺(商業上可獲得之實例包含AROMOX MCD-W)。以甜菜鹼為例，包含烷基二甲基甜菜鹼及烷基醯胺基丙基甜菜鹼，其中烷基鏈長可為C12-18(商業上可獲得之實例包含TEGOBETAINE F50)。以烷基乙氧磷酸酯為例，包含C4-18烷基乙氧基(2至10莫耳)單-、二-、一又二分之一磷酸酯(例如酸、無機或有機鹽類)。商業上可獲得之實例包含CRODAFOS T5A、N10A及GERONOL CF/AR。以醇醚羧酸鹽類為例，包含C8-18的脂肪醇乙氧基化物(2至15莫耳)羧酸鹽(例如酸、無機或有機鹽類)。商業上可獲得之實例包含EMPICOL CBF、CBJ及CED-5。以醇醚硫酸酯類為例，包含C8-18的脂肪醇乙氧基化物(2至10莫耳)硫酸酯類(例如酸、無機或有機鹽類)。商業上可獲得之實施例包含EMPICOL EAC70、EGC70及ESC70。
本發明前述所提之胺類或醯胺類，可與陰離子界面活性劑或含有酸根型態的界面活性劑形成鹽類。若需要，該鹽類可藉由將本發明的胺類與該陰離子界面活性劑反應而預形成(pre-formed)，例如在一水性溶液中預形成，然而對該預反應(pre-reaction)並沒有特別需要。
本發明中的胺類或醯胺類，相對於第二佐劑或共-佐劑的重量比是非常寬廣的，舉例而言，自50：1至1：50，且特別是重量比自10：1至1：10。
本發明中的胺類或醯胺類，相對於農用化學活性成分的重量比，較佳係為自1：20至10：1，舉例而言，為自1：10至1：2。當本發明的胺類或醯胺類用於與一種或一種以上額外的佐劑組合(本發明的胺類加額外的界面活性劑)時，舉例而言，如額外的界面活性劑，其總佐劑重量比較佳為自1：10至10：1，舉例而言，為自1：5至10：1。該組成物可進而包含傳統習知技術中的添加劑。，下面是農用化學組成物 AGROCHEMICAL COMPOSITIONS专利的具体信息内容。