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真菌组合物

阅读:580发布:2020-05-12

专利汇可以提供真菌组合物专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且一种包含如 权利要求 1中所定义的由式(I)定义的N-苯基脒作为组分(A)和另外的杀 有害 生物 剂作为组分(B)的混合物的杀 真菌 组合物,以及所述组合物在农业或 园艺 中用于控制或 预防 植物 被植物病原性 微生物 、优选真菌侵染的用途。,下面是真菌组合物专利的具体信息内容。

1.一种杀真菌组合物,所述杀真菌组合物包含组分(A)和(B)的混合物,其中组分(A)是具有式(I)的化合物,具有式(I)的化合物
其中
R1是乙基、异丙基或环丙基(优选乙基或异丙基);并且
R2是-CH2C(=N-OC2H5)CH3、正丁氧基甲基、环丙基、环丁基甲氧基甲基、环戊氧基甲基、-CH2C(=CH2)CH3、正丁基、苯基、2-甲基-苯基或3,5-二氟苯基;或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;
并且组分(B)是选自下组的化合物,所述组由以下组成:
(B1)嗜球果伞素杀真菌剂,所述嗜球果伞素杀真菌剂选自下组,所述组由以下组成:嘧菌酯、啶氧菌酯、烯肟菌酯、唑菌酯、曼德斯宾、氟菌螨酯、丁香菌酯、肟醚菌胺、醚菌胺、苯氧菌胺、烯肟菌胺、唑胺菌酯、氯啶菌酯、醚菌酯、氟嘧菌酯、吡菌苯威、唑菌胺酯和肟菌酯;
(B2)唑杀真菌剂,所述唑杀真菌剂选自下组,所述组由以下组成:阿扎康唑、乙环唑、种菌唑、戊唑醇、联苯三唑醇、腈苯唑、叶菌唑、氟醚唑、糠菌唑、氟喹唑、腈菌唑、三唑酮、氟硅唑、戊菌唑、唑菌醇、灭菌唑、硅氟唑、亚胺唑、己唑醇、粉唑醇、烯唑醇、环唑醇、苯醚甲环唑、氟环唑、丙环唑、丙硫菌唑、啶斑肟、氟苯嘧啶醇、氯苯嘧啶醇、烯菌灵、氟菌唑、咪鲜胺、稻瘟酯、恶咪唑、氯氟醚菌唑、2-[[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基]-4H-
1,2,4-三唑-3-硫酮以及2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇;
(B3)吗啉杀真菌剂,所述吗啉杀真菌剂选自杀螟丹、十二环吗啉、丁苯吗啉和十三吗啉;
(B4)甲酰胺杀真菌剂,所述甲酰胺杀真菌剂选自联苯吡菌胺、氟吡菌酰胺、氟唑菌酰胺、吡唑萘菌胺、氟唑环菌胺、呋吡菌胺、戊苯吡菌胺、吡噻菌胺、苯并烯氟菌唑、噻呋酰胺、异丙噻菌胺、啶酰菌胺、萎锈灵、氧化萎锈灵、甲呋酰胺、氟酰胺、pyraziflumid、氟唑菌酰羟胺、灭锈胺、麦锈灵、N-[(5-氯-2-异丙基-苯基)甲基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺、3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-茚满-4-基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺以及(R)-3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺;
(B5)苯胺基嘧啶杀真菌剂,所述苯胺基嘧啶杀真菌剂选自嘧菌环胺、嘧菌胺和嘧霉胺;
(B6)苯基吡咯杀真菌剂,所述苯基吡咯杀真菌剂选自咯菌腈和拌种咯;
(B7)苯基酰胺杀真菌剂,所述苯基酰胺杀真菌剂选自苯霜灵、苯霜灵-M、呋霜灵、精甲霜灵(甲霜灵-M)和甲霜灵、呋酰胺以及恶霜灵;
(B8)杀真菌剂,所述杀真菌剂选自下组,所述组由以下组成:唑嘧菌胺、吲唑磺菌胺、敌菌灵、金色制霉素、苯菌灵、苯噻菌胺、苯噻硫氰、百杀辛、BLAD、杀稻瘟菌素-S、波尔多混合剂、乙嘧酚磺酸酯、多硫化钙、敌菌丹、克菌丹、西维因、多菌灵、环丙酰菌胺、灭螨猛、壳聚糖、灭瘟唑、苯咪唑菌、地茂散、百菌清、乙菌利、氯咪巴唑、乙酸铜、碳酸铜、氢氧化铜、环烷酸铜、油酸铜、王铜、羟基喹啉铜、硅酸铜、硫酸铜、脂肪酸铜、氧化亚铜、氰霜唑、环菌胺、环氟菌胺、霜脲氰、棉隆、抑菌灵、2,4-滴丙酸、双氯氰菌胺、哒菌酮、氯硝胺、乙霉威、二氟林、菌核净、噻节因、甲菌定、烯酰吗啉、敌螨普、邻敌螨消、消螨通、硝戊酯、dipymetitrone、灭菌磷、二噻农、多地辛、多果定、十二烷基胍醋酸盐、克瘟散、代森硫、噻唑菌胺、乙菌定、乙氧基喹啉、土菌灵、恶唑菌酮、咪唑菌酮、氯苯嘧啶醇、环酰菌胺、氰菌胺、苯锈啶、胺苯吡菌酮、三苯基乙酸锡、三苯基氢氧化锡、福美铁、嘧菌腙、氟啶胺、氟吗啉、氟吡菌胺、唑呋草、磺菌胺、氟噻唑菌腈、灭菌丹、三乙膦酸铝、麦穗宁、赤霉酸、双胍辛盐、恶霉灵、双胍辛胺、碘代丙炔基丁基氨基甲酸酯、异稻瘟净、异菌脲、丙森锌、稻瘟灵、春雷霉素、代森锰锌、双炔酰菌胺、代森锰、威百亩、消螨多、代森联、苯菌酮、代森钠、噻哌菌灵、多效唑、戊菌隆、氰烯菌酯、氯瘟磷、苯酞、哌碳唑、多氧菌素D、噻菌灵、腐霉利、调环酸、霜霉威、甲基代森锌、碘喹唑酮、吡菌磷、啶斑肟、吡吗啉、苯啶菌酮、咯喹酮、喹氧灵、五氯硝基苯、硫硅菌胺、螺环菌胺、链霉素、硫、异丁乙氧喹啉、叶枯酞、四氧硝基苯、噻苯咪唑、噻苯隆、噻菌腈、甲基托布津、福美双、硫氰苯甲酰胺、甲基立枯磷、三氟甲氧威、对甲抑菌灵、咪唑嗪、脱叶磷、三环唑、嗪氨灵、有效霉素、缬菌胺、威百亩、乙烯菌核利、代森锌、福美锌、苯酰菌胺、[2-[3-[2-[1-[2-[3,5-双(二氟甲基)吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]噻唑-4-基]-4,5-二氢异噁唑-5-基]-3-氯-苯基]甲磺酸酯、丁-3-炔基N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亚甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸酯、N'-[4-(4,5-二氯噻唑-2-基)氧基-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、4-(2-溴-4-氟-苯基)-N-(2-氯-6-氟-苯基)-2,5-二甲基-吡唑-3-胺、2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]丙-2-醇、4,4,5-三氟-3,3-二甲基-1-(3-喹啉基)异喹啉、3-氯-6-甲基-5-苯基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪、3-氯-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基-哒嗪、2-(二氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡啶-3-甲酰胺、2-(二氟甲基)-N-(3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基)吡啶-3-甲酰胺、2-(二氟甲基)-N-(1,1-二甲基-3-丙基-茚满-4-基)吡啶-3-甲酰胺、2-(二氟甲基)-N-(3-异丁基-1,1-二甲基-茚满-4-基)吡啶-3-甲酰胺、2-(二氟甲基)-N-[(3R)-1,1,3-三甲基茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺、2-(二氟甲基)-N-[(3R)-3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺、2-(二氟甲基)-N-[(3R)-1,1-二甲基-3-丙基-茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺、具有下式的化合物具有下式的化合物
以及具有下式的化合物:
(B9)选自下组的植物-生物调节剂,所述组由以下组成:
阿拉酸式苯-S-甲基、矮壮素、乙烯利、异噻菌胺、甲哌啶、噻酰菌胺和抗倒酯;
(B10)杀昆虫剂,所述杀昆虫剂选自下组,所述组由以下组成:阿维菌素、灭螨醌、啶虫脒、氟丙菊酯、双丙环虫酯、棉铃威、丙烯生物苄呋菊酯、顺式氯氰菊酯、甲体氯氰菊酯、磺胺螨酯、印楝素、三唑锡、坚强芽孢杆菌、苏云金芽孢杆菌、杀虫磺、苯螨特、β-氟氯氰菊酯、联苯肼酯、乐杀螨、生物烯丙菊酯、生物苄呋菊酯、联苯菊酯、溴虫氟苯双酰胺、溴氟菊酯、溴硫磷-乙基、噻嗪酮、硫线磷、西维因、丁硫克百威、巴丹、氯虫苯甲酰胺、溴虫腈、环虫酰肼、除线威、噻虫胺、溴氰虫酰胺、环溴虫酰胺、拟除虫菊酯、环氧虫啶、腈吡螨酯、丁氟螨酯、氟氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯、氯氰菊酯、苯氰菊酯、灭蝇胺、溴氰菊酯、内吸磷-s-甲基、杀螨隆、氯亚胺硫磷、dichloromezotiaz、氟螨嗪、除虫脲、二活菌素、敌螨普、呋虫胺、d-柠檬烯、埃玛菌素、右旋烯炔菊酯、高氰戊菊酯、乙硫磷、乙虫腈、醚菊酯、乙螨唑、伐灭磷、喹螨醚、五氟苯菊酯、仲丁威、苯氧威、甲氰菊酯、唑螨酯、氰戊菊酯、氟虫腈、氟麦托醌、氟啶虫酰胺、嘧螨酯、啶蜱脲、氟虫双酰胺、氟氰戊菊酯、氟噻虫砜、嘧虫胺、三氟醚菊酯、丁烯氟虫腈、氟己芬(fluhexafon)、氟氯苯菊酯、氟吡呋喃酮、氟胺氰菊酯、噻唑膦、γ-三氟氯氰菊酯、诱虫十六酯、戊吡虫胍、氯虫酰肼、苄螨醚、康壮素、噻螨酮、氟蚁腙、咪唑环磷、吡虫啉、炔咪菊酯、茚虫威、碘甲烷、异拌磷、伊维菌素、λ-三氟氯氰菊酯、雷皮菌素、氯芬奴隆、氰氟虫腙、四聚乙醛、灭多虫、甲氧虫酰肼、甲氧苄氟菊酯、灭螨菌素、氯硝柳胺、烯啶虫胺、杀线威、对硫磷-乙基、拟斯扎瓦巴氏杆菌、对-伞花烃、苄氯菊酯、苯醚菊酯、磷虫威、胡椒基丁醚、抗蚜威、嘧啶磷-乙基、多角体病毒、炔丙菊酯、丙溴磷、丙溴磷、克螨特、胺丙畏、丙苯烃菊酯、吡氟丁酰胺、吡蚜酮、吡唑硫磷、啶吡唑虫胺、除虫菊、哒螨灵、啶虫丙醚、氟虫吡喹、嘧螨醚、吡唑虫啶、蚊蝇醚、司拉克丁、氟硅菊酯、乙基多杀菌素、多杀菌素、螺螨酯、螺甲螨酯、螺虫乙酯、砜虫啶、虫酰肼、吡螨胺、七氟菊酯、类萜共混物、类萜、四氯杀螨砜、胺菊酯、杀螨素、氟氰虫酰胺、θ-氯氰菊酯、噻虫啉、噻虫嗪、硫双威、tioxazafen、唑虫酰胺、四氟苯菊酯、敌百虫、三氟醚嘧啶、ζ-氯氰菊酯和α-萜品烯;
(B11)草甘膦;
(B12)选自下组的化合物,所述组由以下组成:
(B13)杀昆虫剂,所述杀昆虫剂选自下组,所述组由以下组成:3-(4-氯-2,6-二甲基-苯基)-8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基]乙基碳酸酯
(spiropidion)、氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺、阿维菌素、埃玛菌素苯甲酸酯、噻虫嗪、啶虫脒和杀螨隆;
(B14)除草剂,所述除草剂选自下组,所述组由以下组成:草甘膦、麦草畏、2,4-二氯苯氧基乙酸(2,4-D)和草铵膦;
(B15)作为“Isabion”TM可商购的蛋白质水解物生物刺激素;
(B16)包含枯草芽孢杆菌菌株的生物杀真菌剂,如 (包含解淀粉枯草芽孢杆
菌变种菌株FZB24的生物杀真菌剂)、 (基于菌株QST713)或 (基
于菌株MBI600);
(B17)生物杀昆虫剂产品,所述生物杀昆虫剂产品包含一种或多种黑麦草碱生物碱,如N-甲酰基黑麦草碱,并且尤其是通过WO 2016091987中所描述的方法获得的黑麦草碱生物碱组合物;
(B18)化合物,所述化合物选自下表X中的X.01、X.02、X.03、X.04、X.05、X.06、X.07、X.08、X.09、X.10、X.11、X.12、X.13、X.14、X.15、X.16、X.17、X.18、X.19、X.20、X.21、X.22和X.23:
表X
以及
(B19)化合物,所述化合物选自下表Y中的Y.01、Y.02、Y.03、Y.04、Y.05、Y.06、Y.07、Y.08、Y.09、Y.10、Y.11、Y.12、Y.13、Y.14、Y.15、Y.16、Y.17、Y.18和Y.19:
表Y
或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且其中组分(A)与组分(B)的重量比是从40:1至1:40。
2.根据权利要求1所述的杀真菌组合物,其中,组分(A)是化合物或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,所述化合物选自N’-[4-[(3E)-3-乙氧基亚氨基-1-羟基-1-(三氟甲基)丁基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.001);
N'-[4-[1-(丁氧基甲基)-2,2,2-三氟-1-羟基-乙基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.002);
N’-[4-(1-环丙基-2,2,2-三氟-1-羟基-乙基)-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-异丙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.003);
N'-[4-[1-(环丁基甲氧基甲基)-2,2,2-三氟-1-羟基-乙基]-5-甲氧基-2-甲基-苯
基]-N-乙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.004);
N'-[4-[1-(环戊氧基甲基)-2,2,2-三氟-1-羟基-乙基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.005);
N’-[4-[1-羟基-3-甲基-1-(三氟甲基)丁-3-烯基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-异丙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.006);
N'-[4-[1-羟基-1-(三氟甲基)戊基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-异丙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.007);
N-异丙基-N'-[5-甲氧基-2-甲基-4-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-苯基-乙基)苯基]-N-甲基-甲脒(化合物Q.008);
N-乙基-N'-[5-甲氧基-2-甲基-4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(邻甲苯基)乙基]苯基]-N-甲基-甲脒(化合物Q.009);以及
N’-[4-[1-(3,5-二氟苯基)-2,2,2-三氟-1-羟基-乙基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.010)。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的杀真菌组合物,其中,组分(B)是选自下组的化合物,所述组由以下组成:
(B12)选自下组的化合物,所述组由以下组成:嘧菌酯(CAS号:131860-33-8)、肟菌酯(CAS号:141517-21-7)、啶氧菌酯(CAS号:117428-22-5)、1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-甲基-苯基]-4-甲基-四唑-5-酮(来自WO 2013/162072)、丁香菌酯(CAS号:
850881-70-8)、环唑醇(CAS号:94361-06-5)、苯醚甲环唑(CAS号:119446-68-3)、戊唑醇(CAS号:107534-96-3)、丙硫菌唑(CAS号:178928-70-6)、己唑醇(CAS号:79983-71-4)、氯氟醚菌唑(CAS号:1417782-03-6;(2RS)-2-[4-(4-氯苯氧基)-α,α,α-三氟-邻甲苯基]-1-(1H-
1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇;来自WO 2013/007767)、苯锈啶(CAS号:67306-00-7)、丁苯吗啉(CAS号:67564-91-4)、联苯吡菌胺(CAS号:581809-46-3)、氟唑菌酰胺(CAS号:907204-31-
3)、吡唑萘菌胺(CAS号:881685-58-1)、氟唑环菌胺(CAS号:874967-67-6)、苯并烯氟菌唑(CAS号:1072957-71-1)、氟唑菌酰羟胺(CAS号:1228284-64-7)、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基茚满-4-基]吡唑-4-甲酰胺(来自WO 2011/162397)、Isoflucypram(CAS号:1255734-28-1;N-[(5-氯-2-异丙基-苯基)甲基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-
1-甲基-吡唑-4-甲酰胺;来自WO 2010/130767)、具有结构 的化合物(制备参见
WO 2014/095675)、具有结构 的化合物(制备参见WO  2014/
095675)、具有以下结构的化合物: (Y13149;N-[2-[2-氯-
4-(三氟甲基)苯氧基]苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺;来自WO 2015/
058444)、Fluindapyr(CAS号:1383809-87-7;3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-茚满-
4-基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺;来自WO 2012/084812)、苯吡克咪徳(CAS号:517875-34-2;
来自WO 2003/035617)、百菌清(CAS号:1897-45-6)、代森锰锌(CAS号:8018-01-7)、螺环菌胺(CAS号:118134-30-8;N-乙基-N-丙基-8-叔丁基-1,4-二氧杂螺[4.5]癸-2-基甲胺);
(B13)杀昆虫剂,所述杀昆虫剂选自下组,所述组由以下组成:3-(4-氯-2,6-二甲基-苯基)-8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基]乙基碳酸酯
(spiropidion)、氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺、阿维菌素、埃玛菌素苯甲酸酯、噻虫嗪、啶虫脒和杀螨隆;
(B14)除草剂,所述除草剂选自下组,所述组由以下组成:草甘膦、麦草畏、2,4-二氯苯氧基乙酸(2,4-D)和草铵膦;
(B15)作为“Isabion”TM可商购的蛋白质水解物生物刺激素;
(B16)包含枯草芽孢杆菌菌株的生物杀真菌剂,如 (包含解淀粉枯草芽孢杆
菌变种菌株FZB24的生物杀真菌剂)、 (基于菌株QST713)或 (基
于菌株MBI600);
(B17)生物杀昆虫剂产品,所述生物杀昆虫剂产品包含一种或多种黑麦草碱生物碱,如N-甲酰基黑麦草碱,并且尤其是通过WO 2016091987中所描述的方法获得的黑麦草碱生物碱组合物;
(B18)化合物,所述化合物选自上表X中的N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺(化合物X.01)、N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,
2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]戊-4-炔酰胺(化合物X.02)、N-甲氧基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙-2-烯酰胺(化合物X.03)、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺(化合物X.04)、N-环丙基-
3,3,3-三氟-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺(化合物X.05)、2,2-二氟-N-(2-甲氧基乙基)-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺(化合物X.06)、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺(化合物X.07)、N-[[3-氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-N-甲氧基-丙酰胺(化合物X.08)、2-甲氧基-N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]乙酰胺(化合物X.09)、N-[[2,3-二氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-N-甲氧基-环丙烷甲酰胺(化合物X.10)、2-(二氟甲氧基)-N-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]乙酰胺(化合物X.11)、N-乙氧基-2-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺(化合物X.12)、N-异丙基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]四氢呋喃-2-甲酰胺(化合物X.13)、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-
3-基]苯基]甲基]脲(化合物X.14)、3-环丙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(化合物X.15)、3-乙氧基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,
4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(化合物X.16)、3-烯丙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-
1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(化合物X.17)、1-环丙基-3-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(化合物X.18)、3-异丙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(化合物X.19)、1-甲氧基-3-丙-2-炔基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(化合物X.20)、1-[[3-氟-
4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1-甲氧基-3-甲基-脲(化合物X.21)、
3-(环丙基甲基)-1-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(化合物X.22)、1-乙基-3-(2,2,2-三氟乙基)-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(化合物X.23);以及
(B19)化合物,所述化合物选自上表Y中的1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡咯烷-2-酮(化合物Y.01)、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]哌啶-2-酮(化合物Y.02)、4-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吗啉-3-酮(化合物Y.03)、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮(化合物Y.04)、2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮(化合物Y.05)、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮(化合物Y.06)、3,3-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]哌啶-2-酮(化合物Y.07)、1-[[2-氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡咯烷-2-酮(化合物Y.08)、1-[[2-氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]哌啶-2-酮(化合物Y.09)、2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]噁嗪烷-3-酮(化合物Y.10)、1-[[3-氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]哌啶-2-酮(化合物Y.11)、3-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]噁唑烷-2-酮(化合物Y.12)、1-甲基-3-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]咪唑烷-2-酮(化合物Y.13)、1-[[3-氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-3,3-二甲基-哌啶-2-酮(化合物Y.14)、1-[[3-氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡咯烷-2-酮(化合物Y.15)、2-[[3-氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-4,4-二甲基-异噁唑烷-3-酮(化合物Y.16)、2-[[2,3-二氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮(化合物Y.17)、2-[[3-氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮(化合物Y.18)、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]氮杂环庚烷-2-酮(化合物Y.19);
或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
4.根据任一前述权利要求所述的杀真菌组合物,其中,组分(A)是N’-[4-[(3E)-3-乙氧基亚氨基-1-羟基-1-(三氟甲基)丁基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.001);或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
5.根据权利要求1、2或3中任一项所述的杀真菌组合物,其中,组分(A)是N'-[4-[1-(丁氧基甲基)-2,2,2-三氟-1-羟基-乙基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.002);或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
6.根据权利要求1、2或3中任一项所述的杀真菌组合物,其中,组分(A)是N’-[4-(1-环丙基-2,2,2-三氟-1-羟基-乙基)-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-异丙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.003);或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
7.根据权利要求1、2或3中任一项所述的杀真菌组合物,其中,组分(A)是N'-[4-[1-(环丁基甲氧基甲基)-2,2,2-三氟-1-羟基-乙基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.004);或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
8.根据权利要求1、2或3中任一项所述的杀真菌组合物,其中,组分(A)是N'-[4-[1-(环戊氧基甲基)-2,2,2-三氟-1-羟基-乙基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.005);或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
9.根据权利要求1、2或3中任一项所述的杀真菌组合物,其中,组分(A)是N’-[4-[1-羟基-3-甲基-1-(三氟甲基)丁-3-烯基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-异丙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.006);或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
10.根据权利要求1、2或3中任一项所述的杀真菌组合物,其中,组分(A)是N'-[4-[1-羟基-1-(三氟甲基)戊基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-异丙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.007);
或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
11.根据权利要求1、2或3中任一项所述的杀真菌组合物,其中,组分(A)是N-异丙基-N'-[5-甲氧基-2-甲基-4-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-苯基-乙基)苯基]-N-甲基-甲脒(化合物Q.008);或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
12.根据权利要求1、2或3中任一项所述的杀真菌组合物,其中,组分(A)是N-乙基-N'-[5-甲氧基-2-甲基-4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(邻甲苯基)乙基]苯基]-N-甲基-甲脒(化合物Q.009);或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
13.根据权利要求1、2或3中任一项所述的杀真菌组合物,其中,组分(A)是N’-[4-[1-(3,5-二氟苯基)-2,2,2-三氟-1-羟基-乙基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.010);或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
14.根据前述权利要求中任一项所述的杀真菌组合物,其中,所述组合物包含一种或多种另外的杀有害生物剂,所述杀有害生物剂选自下组,所述组由以下组成:
杀真菌剂,所述杀真菌剂选自:土菌灵、氟啶胺、苯霜灵、苯霜灵-M(精苯霜灵)、呋霜灵、甲霜灵、甲霜灵-M(精甲霜灵)、多地辛、N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[4-(4,5-二氯-噻唑-2-基氧基)-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[4-[[3-[(4-氯苯基)甲基]-1,2,4-噻二唑-5-基]氧基]-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、乙菌定、3’-氯-2-甲氧基-N-[(3RS)-四氢-2-氧代呋喃-3-基]乙酰-2',6'-二甲基苯胺(抑霉胺)、嘧菌环胺、嘧菌胺、嘧霉胺、二噻农、金色制霉素、杀稻瘟菌素-S、联苯、地茂散、氯硝铵、六氯苯、五氯硝基苯、四氧硝基苯(TCNB)、甲基立枯磷、苯菌酮、2,6-二氯-N-(4-三氟甲基苄基)-苯甲酰胺、氟吡菌胺(fluopicolide或flupicolide)、硫氰苯甲酰胺、磺菌胺、苯菌灵、多菌灵、多菌灵盐酸盐、苯咪唑菌、麦穗宁、噻苯咪唑、甲基托布津、苯噻菌胺、灭瘟唑、噻菌灵、阿拉酸式苯、百杀辛、苯啶菌酮(IKF-309)、阿拉酸式苯-S-甲基、吡菌苯威(KIF-7767)、丁胺、3-碘-2-丙炔基正丁基氨基甲酸酯(IPBC)、碘代丙炔基丁基氨基甲酸酯(异丙基丁基氨基甲酸酯)、异丙基丁基氨基甲酸酯(碘代丙炔基丁基氨基甲酸酯)、哌碳唑、聚氨基甲酸酯、霜霉威、三氟甲氧威、3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3,3-四甲基-茚满-4-基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺、双氯氰菌胺、N-[(5-氯-2-异丙基-苯基)甲基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺、N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-[(2-异丙基苯基)甲基]-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺、环丙酰菌胺、百菌清、氟吗啉、喹啉铜、霜脲氰、氰烯菌酯、氰霜唑、氟噻唑菌腈、噻菌腈、乙菌利、异菌脲、腐霉利、乙烯菌核利、乙嘧酚磺酸酯、邻敌螨消、硝戊酯、消螨通、敌螨普、消螨多、二苯胺、氯瘟磷、2,6-二甲基-[1,4]二硫杂[2,3-c:
5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮、氧化福美双、代森硫、福美铁、代森锰锌、代森锰、威百亩、代森联(metiram或polyram)、代森联-锌、代森钠、甲基代森锌、福美双、威百亩(钠威百亩)、代森锌、福美锌、二甲基二硫醚、稻瘟灵、噻唑菌胺、三乙膦酸、phosetyl-Al(三乙膦酸铝)、溴甲烷、碘甲烷、异硫氰酸甲酯、环菌胺、甲呋酰胺、有效霉素、链霉素、(2RS)-2-溴-
2-(溴甲基)戊二腈(溴菌腈)、多果定、十二烷基胍醋酸盐、双胍辛盐、双胍辛胺、双胍辛胺三乙酸酯、2,4-D、2,4-DB、春雷霉素、甲菌定、环酰菌胺、恶霉灵、土菌消、抑霉唑、烯菌灵、恶咪唑、稻瘟酯、咪鲜胺、氟菌唑、咪唑菌醌、波尔多混合剂、多硫化钙、乙酸铜、碳酸铜、氢氧化铜、环烷酸铜、油酸铜、王铜、羟基喹啉铜、硅酸铜、硫酸铜、脂肪酸铜、氧化亚铜、硫、西维因、稻瘟酞(四氯苯酞)、啶菌噁唑(菌思奇)、噻哌菌灵、唑呋草、双炔酰菌胺、KSF-1002、抑菌啉、烯酰吗啉、丁苯吗啉、十三吗啉、十二环吗啉、乙霉威、三苯基乙酸锡、三苯基氢氧化锡、萎锈灵、氧化萎锈灵、敌菌酮、噁唑菌醌、间-苯基苯酚、对-苯基苯酚、三溴苯酚(TBP)、2-[2-[(7,
8-二氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]-6-氟-苯基]丙烷-2-醇、2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]丙烷-2-醇、环氟菌胺、呋酰胺、恶霜灵、氟酰胺、灭锈胺、异丙噻菌胺)、拌种咯、咯菌腈、戊菌隆、克瘟散、异稻瘟净、吡菌磷、磷酸、叶枯酞、敌菌丹、克菌丹、灭菌磷、嗪氨灵、苯锈啶、粉病灵、蛇床子素、1-甲基环丙烯、4-CPA、矮壮素、苯哒嗪酸、2,4-滴丙酸、噻节因、茵多酸、乙烯利、氟节胺、氯吡脲、赤霉酸、赤霉素、恶霉灵、马来酰肼、助壮素、萘乙酰胺、多效唑、调环酸、调环酸-钙、噻苯隆、脱叶磷(三硫代磷酸三丁酯)、抗倒酯、烯效唑、α-萘乙酸、多氧菌素D(polyoxin D或polyoxrim)、BLAD、壳聚糖、稻瘟酰胺、灭菌丹、3-(二氟甲基)-N-甲氧基-1-甲基-N-[1-甲基-2-(2,4,6-三氯苯基)乙基]吡唑-4-甲酰胺、联苯吡菌胺、氟唑菌酰胺、呋吡菌胺、吡唑萘菌胺、戊苯吡菌胺、吡噻菌胺、氟唑环菌胺、胺苯吡菌酮、哒菌酮、啶斑肟、啶酰菌胺、氟吡菌酰胺、二氟林、氯苯嘧啶醇、5-氟-2-(对-甲苯基甲氧基)嘧啶-4-胺、嘧菌腙、菌核净(dimetachlone或dimethaclone)、咯喹酮、碘喹唑酮、乙氧喹、喹氧灵、4,4,5-三氟-3,3-二甲基-1-(3-喹啉基)异喹啉、4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(3-喹啉基)异喹啉、5-氟-3,3,4,4-四甲基-1-(3-喹啉基)异喹啉、9-氟-2,2-二甲基-5-(3-喹啉基)-3H-1,4-苯并氧杂吖庚因、异丁乙氧喹啉、噁喹酸、灭螨猛(chinomethionate或oxythioquinox、quinoxymethionate)、螺环菌胺、(E)-N-甲基-2-[2-(2,5-二甲基苯氧基甲基)苯基]-2-甲氧基-亚氨基乙酰胺、(曼德斯宾)、嘧菌酯、丁香菌酯、醚菌胺、烯肟菌酯、烯肟菌酯烯肟菌胺、氟菌螨酯、氟嘧菌酯、醚菌酯、曼德斯宾、苯氧菌胺、叉氨苯酰胺、肟醚菌胺、啶氧菌酯、唑菌胺酯、唑胺菌酯、唑菌酯、氯啶菌酯、肟菌酯、吲唑磺菌胺、抑菌灵、对甲抑菌灵、丁-3-炔基N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亚甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸酯、棉隆、异噻菌胺、噻酰菌胺、噻呋酰胺、苯噻硫氰(TCMTB)、硫硅菌胺、苯酰菌胺、防霉灵、三环唑、(.+-.)-顺式-1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-环庚醇(环菌唑)、1-(5-溴-2-吡啶基)-2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、2-(1-叔丁基)-1-(2-氯苯基)-3-(1,2,4-三唑-1-基)-丙-2-醇(TCDP)、阿扎康唑、联苯三唑醇(bitertanol或biloxazol)、糠菌唑、氯咪巴唑、环唑醇、苯醚甲环唑、地美康唑、烯唑醇、烯唑醇-M、氟环唑、乙环唑、腈苯唑、氟喹唑、氟硅唑、粉唑醇、己唑醇、亚胺唑、种菌唑、叶菌唑、腈菌唑、戊菌唑、丙环唑、丙硫菌唑、氯氟醚菌唑、硅氟唑、戊唑醇、四氟醚唑、三唑酮、三唑醇、咪唑嗪、灭菌唑、2-[[(1R,5S)-5-[(4-氟苯基)甲基]-1-羟基-2,2-二甲基-环戊基]甲基]-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮、2-[[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烯-2-基]甲基]-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮、唑嘧菌胺(imidium)、丙森锌、缬菌胺、2-苄基-4-氯酚(苄氯酚)、烯丙醇、唑啶草酮、苯扎氯铵、氯化苦、甲酚、daracide、二氯芬(双氯酚)、燕麦枯、双硫氧吡啶、N-(2-对氯苯甲酰基乙基)-六氯化铅丹、NNF-0721、辛噻酮、环氧嘧磺隆、丙烷脒以及丙酸;或者
杀昆虫剂,所述杀昆虫剂选自阿维菌素、高灭磷、啶虫脒、磺胺螨酯(S-1955)、除虫菌素、印楝素、甲基谷硫磷、二苯基菊酯、二苯基肼酯、稻虱净、呋喃丹、巴丹、氯虫苯甲酰胺(DPX-E2Y45)、溴虫腈、氟啶脲、毒死蜱、甲基毒死蜱、环虫酰肼、噻虫胺、丁氟螨酯、氟氯氰菊酯、β-氟氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯、λ-三氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、灭蝇胺、溴氰菊酯、丁醚脲、二嗪农、狄氏剂、除虫脲、四氟甲醚菊酯、乐果、呋虫胺、苯虫醚、埃玛菌素、硫丹、氰戊菊酯、乙虫腈、苯硫威、苯氧威、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟虫腈、氟啶虫酰胺、氟虫双酰胺、氟氰戊菊酯、τ-氟胺氰菊酯、嘧虫胺(UR-50701)、氟虫脲、地虫硫磷、氯虫酰肼、氟铃脲、氟蚁腙、吡虫啉、茚虫威、异柳磷、虱螨脲、马拉硫磷、氰氟虫腙、四聚乙醛、甲胺磷、杀扑磷、灭多虫、烯虫酯、甲氧氯、甲氧苄氟菊酯、久效磷、甲氧虫酰肼、烯啶虫胺、硝乙脲噻唑、双苯氟脲、多氟脲(XDE-007)、杀线威、对硫磷、对硫磷-甲基、苄氯菊酯、甲拌磷、伏杀磷、亚胺硫磷、大灭虫、抗蚜威、丙溴磷、丙氟菊酯、吡蚜酮、啶吡唑虫胺、除虫菊酯、啶虫丙醚、氟虫吡喹、吡唑虫啶、蚊蝇醚、鱼藤酮、莱诺啶、乙基多杀菌素、多杀菌素、螺螨酯、螺甲螨酯(BSN 2060)、螺虫乙酯、硫丙磷、虫酰肼、伏虫隆、七氟菊酯、特丁硫磷、杀虫威、噻虫啉、噻虫嗪、硫双威、杀虫双、四溴菊酯、唑蚜威、敌百虫和杀虫隆;或者
杀细菌剂,所述杀细菌剂选自链霉素;或者
杀螨剂,所述杀螨剂选自双甲脒、灭螨猛、克氯苯、腈吡螨酯、三环锡、三氯杀螨醇、除螨灵、乙螨唑、喹螨醚、苯丁锡、甲氰菊酯、唑螨酯、噻螨酮、克螨特、哒螨灵和吡螨胺;或者生物剂,所述生物剂选自苏云金芽孢杆菌、苏云金芽孢杆菌δ内毒素、杆状病毒和昆虫病原细菌、病毒以及真菌。
15.根据前述权利要求中任一项所述的杀真菌组合物,其中,所述组合物进一步包含农业上可接受的载体,以及任选地表面活性剂和/或配制佐剂。
16.一种控制或预防有用植物或其繁殖材料上的植物病原性疾病、尤其是植物病原性真菌的方法,所述方法包括将如在权利要求1至15中任一项所定义的杀真菌组合物施用到这些有用植物、其场所或其繁殖材料上。
17.根据权利要求16所述的方法,其中,将所述组合物的组分(A)和(B)以顺序的方式进行施用。

说明书全文

真菌组合物

[0001] 本发明涉及新颖的杀真菌组合物,涉及它们在农业或园艺学中用于控制由植物病原菌(尤其是植物病原性真菌)引起的疾病的用途,并且涉及控制有用植物(尤其是果和蔬菜)上的疾病的方法。
[0002] 已经在文献中提出某些苯基脒衍生物作为杀有害生物剂中的杀微生物活性成分。例如,WO 00/46184和WO 03/093224披露了被描述为可用作杀真菌剂的苯基脒。然而,这些已知化合物及其组合物的生物学特性对于控制或预防植物被植物病原性真菌侵染而言并不完全令人满意。另外,尽管属于多种不同化学类别的许多杀真菌化合物和组合物已被开发或正在被开发用于在有用植物作物中作为杀真菌剂使用,但在很多方面,针对具体植物病原性真菌的作物耐受性和活性并不总能满足农业实践的需要。
[0003] 因此,仍然存在如下持续需求:发现具有优异特性的新化合物和新组合物,用于在控制或预防植物病原性真菌侵染植物中使用;例如,具有更高的生物活性、有利的活性谱、增加的安全性、改进的物理化学特性、增加的生物降解性的化合物,或具有更宽的活性谱、改进的作物耐受性、改进的协同作用或增强特性的组合物,或显示更快速起效或具有更长持久残留活性或能够减少用于有效控制植物病原菌所需的化合物和组合物的施用量和/或降低施用率,从而能够实现有效的耐性管理实践、降低环境影响并且减少操作员的暴露的组合物。
[0004] 使用包含不同杀真菌化合物的混合物的组合物可以解决这些需求中的一些(例如通过将具有不同活性谱的杀真菌剂进行组合)。然而,尤其有利的是,在这样的混合物组合物中,一种或多种杀真菌化合物本身作为杀真菌剂具有有利特性。
[0005] 因此,本发明提供了新颖的杀真菌组合物,这些杀真菌组合物包含作为活性成分的组分(A)和组分(B)的混合物,其中组分(A)是具有式(I)的化合物
[0006]
[0007] 其中
[0008] R1是乙基、异丙基或环丙基(优选乙基或异丙基);并且
[0009] R2是-CH2C(=N-OC2H5)CH3、正丁基甲基、环丙基、环丁基甲氧基甲基、环戊氧基甲基、-CH2C(=CH2)CH3、正丁基、苯基、2-甲基-苯基或3,5-二氟苯基;或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;
[0010] 并且组分(B)是选自下组的化合物,所述组由以下组成:
[0011] (B1)嗜球果伞素杀真菌剂,所述嗜球果伞素杀真菌剂选自下组,所述组由以下组成:嘧菌酯、啶氧菌酯、烯肟菌酯(enoxastrobin)、唑菌酯、曼德斯宾(mandestrobin)、氟菌螨酯、丁香菌酯、肟醚菌胺、醚菌胺、苯氧菌胺、烯肟菌胺、唑胺菌酯、氯啶菌酯、醚菌酯、氟嘧菌酯、吡菌苯威、唑菌胺酯和肟菌酯;
[0012] (B2)唑杀真菌剂,所述唑杀真菌剂选自下组,所述组由以下组成:阿扎康唑、乙环唑、种菌唑、戊唑醇、联苯三唑醇、腈苯唑、叶菌唑、氟醚唑、糠菌唑、氟喹唑、腈菌唑、三唑、氟唑、戊菌唑、唑菌醇、灭菌唑、硅氟唑、亚胺唑、己唑醇、粉唑醇、烯唑醇、环唑醇、苯醚甲环唑、氟环唑、丙环唑、丙硫菌唑、啶斑肟、氟苯嘧啶醇、氯苯嘧啶醇、烯菌灵(imizalil)、氟菌唑、咪鲜胺、稻瘟酯、恶咪唑、氯氟醚菌唑(Mefentrifluconazole)、2-[[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基]-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮以及2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇;
[0013] (B3)吗啉杀真菌剂,所述吗啉杀真菌剂选自杀螟丹(aldimorph)、十二环吗啉、丁苯吗啉和十三吗啉;
[0014] (B4)甲酰胺杀真菌剂,所述甲酰胺杀真菌剂选自联苯吡菌胺、氟吡菌酰胺、氟唑菌酰胺、吡唑菌胺、氟唑环菌胺、呋吡菌胺、戊苯吡菌胺、吡噻菌胺、苯并烯氟菌唑、噻呋酰胺、异丙噻菌胺、啶酰菌胺、萎锈灵、氧化萎锈灵、甲呋酰胺、氟酰胺、pyraziflumid、氟唑菌酰羟胺、灭锈胺、麦锈灵、N-[(5-氯-2-异丙基-苯基)甲基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺、3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-茚满-4-基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺以及(R)-3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺;
[0015] (B5)苯胺基嘧啶杀真菌剂,所述苯胺基嘧啶杀真菌剂选自嘧菌环胺、嘧菌胺和嘧霉胺;
[0016] (B6)苯基吡咯杀真菌剂,所述苯基吡咯杀真菌剂选自咯菌腈和拌种咯;
[0017] (B7)苯基酰胺杀真菌剂,所述苯基酰胺杀真菌剂选自苯霜灵(benalaxyl)、苯霜灵-M、呋霜灵(furalaxyl)、精甲霜灵(甲霜灵-M)和甲霜灵、呋酰胺以及恶霜灵(oxadixyl);
[0018] (B8)杀真菌剂,所述杀真菌剂选自下组,所述组由以下组成:唑嘧菌胺、吲唑磺菌胺、敌菌灵、金色制霉素、苯菌灵、苯噻菌胺、苯噻硫氰、百杀辛(bethoxazin)、BLAD、杀稻瘟菌素-S、波尔多混合剂、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、多硫化、敌菌丹、克菌丹、西维因、多菌灵、环丙酰菌胺、灭螨猛、壳聚糖、灭瘟唑、苯咪唑菌、地茂散、百菌清、乙菌利(chlozolinate)、氯咪巴唑、乙酸酸铜、氢氧化铜、环烷酸铜、油酸铜、王铜、羟基喹啉铜(copper oxyquinolate)、硅酸铜、硫酸铜、脂肪酸铜、氧化亚铜、氰霜唑、环菌胺、环氟菌胺、霜脲氰、隆、抑菌灵、2,4-滴丙酸、双氯氰菌胺、哒菌酮、氯硝胺、乙霉威、二氟林、菌核净、噻节因、甲菌定(dimethirimol)、烯酰吗啉、敌螨普、邻敌螨消、消螨通、硝戊酯、dipymetitrone、灭菌磷、二噻农、多地辛、多果定、十二烷基胍醋酸盐、克瘟散、代森硫、噻唑菌胺、乙菌定、乙氧基喹啉、土菌灵、恶唑菌酮、咪唑菌酮、氯苯嘧啶醇、环酰菌胺、氰菌胺、苯锈啶、胺苯吡菌酮、三苯基乙酸、三苯基氢氧化锡、福美、嘧菌腙、氟啶胺、氟吗啉、氟吡菌胺、唑呋草、磺菌胺、氟噻唑菌腈、灭菌丹、三乙膦酸(fosetyl-Al)、麦穗宁、赤霉酸、双胍辛盐(guazatine)、恶霉灵、双胍辛胺、碘代丙炔基丁基甲酸酯、异稻瘟净、异菌脲、丙森锌、稻瘟灵、春雷霉素、代森锰锌、双炔酰菌胺、代森锰、威百亩、消螨多、代森联、苯菌酮、代森钠、噻哌菌灵(oxathiapiprolin)、多效唑、戊菌隆(pencycuron)、氰烯菌酯、氯瘟磷、苯酞、哌碳唑(picarbutrazox)、多氧菌素D、噻菌灵、腐霉利、调环酸、霜霉威、甲基代森锌、碘喹唑酮(proquinazid)、吡菌磷、啶斑肟(pyrifenox)、吡吗啉、苯啶菌酮(pyriofenone)、咯喹酮(pyroquilon)、喹氧灵、五氯硝基苯、硫硅菌胺、螺环菌胺、链霉素、硫、异丁乙氧喹啉、叶枯酞、四氧硝基苯、噻苯咪唑、噻苯隆、噻菌腈、甲基托布津、福美双、硫氰苯甲酰胺、甲基立枯磷、三氟甲氧威(tolprocarb)、对甲抑菌灵、咪唑嗪、脱叶磷、三环唑、嗪氨灵、有效霉素、缬菌胺、威百亩、乙烯菌核利、代森锌、福美锌、苯酰菌胺、[2-[3-[2-[1-[2-[3,5-双(二氟甲基)吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]噻唑-4-基]-4,5-二氢异噁唑-5-基]-3-氯-苯基]甲磺酸酯、丁-3-炔基N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亚甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸酯、N'-[4-(4,5-二氯噻唑-2-基)氧基-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、4-(2-溴-4-氟-苯基)-N-(2-氯-6-氟-苯基)-2,5-二甲基-吡唑-3-胺、2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]丙-2-醇、4,4,5-三氟-3,3-二甲基-1-(3-喹啉基)异喹啉、3-氯-6-甲基-5-苯基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪、3-氯-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基-哒嗪、2-(二氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡啶-3-甲酰胺、2-(二氟甲基)-N-(3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基)吡啶-3-甲酰胺、2-(二氟甲基)-N-(1,1-二甲基-3-丙基-茚满-4-基)吡啶-3-甲酰胺、2-(二氟甲基)-N-(3-异丁基-1,1-二甲基-茚满-4-基)吡啶-3-甲酰胺、2-(二氟甲基)-N-[(3R)-1,1,3-三甲基茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺、2-(二氟甲基)-N-[(3R)-3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺、2-(二氟甲基)-N-[(3R)-
1,1-二甲基-3-丙基-茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺、具有下式的化合物
[0019]
[0020] 具有下式的化合物
[0021]
[0022] 以及具有下式的化合物:
[0023]
[0024] (B9)选自下组的植物-生物调节剂,所述组由以下组成:
[0025] 阿拉酸式苯-S-甲基、矮壮素、乙烯利、异噻菌胺、甲哌啶、噻酰菌胺和抗倒酯;
[0026] (B10)杀昆虫剂,所述杀昆虫剂选自下组,所述组由以下组成:阿维菌素、灭螨醌、啶虫脒、氟丙菊酯、双丙环虫酯、棉铃威、丙烯生物苄呋菊酯、顺式氯氰菊酯、甲体氯氰菊酯、磺胺螨酯、印楝素、三唑锡、坚强芽孢杆菌、苏金芽孢杆菌、杀虫磺、苯螨特、β-氟氯氰菊酯、联苯肼酯、乐杀螨、生物烯丙菊酯、生物苄呋菊酯、联苯菊酯、溴虫氟苯双酰胺(broflanilide)、溴氟菊酯、溴硫磷-乙基、噻嗪酮、硫线磷、西维因、丁硫克百威、巴丹、氯虫苯甲酰胺、溴虫腈、环虫酰肼、除线威(cloethocarb)、噻虫胺、溴氰虫酰胺、环溴虫酰胺、拟除虫菊酯、环氧虫啶、腈吡螨酯、丁氟螨酯、氟氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯、氯氰菊酯、苯氰菊酯、灭蝇胺、溴氰菊酯、内吸磷-s-甲基、杀螨隆、氯亚胺硫磷、dichloromezotiaz、氟螨嗪、除虫脲、二活菌素、敌螨普、呋虫胺、d-柠檬烯、埃玛菌素、右旋烯炔菊酯、高氰戊菊酯、乙硫磷、乙虫腈、醚菊酯、乙螨唑、伐灭磷、喹螨醚、五氟苯菊酯、仲丁威、苯氧威、甲氰菊酯、唑螨酯(fenpyroxymate)、氰戊菊酯、氟虫腈、氟麦托醌(flometoquin)、氟啶虫酰胺、嘧螨酯、啶蜱脲、氟虫双酰胺、氟氰戊菊酯(flueythrinate)、氟噻虫砜、嘧虫胺、三氟醚菊酯、丁烯氟虫腈、氟己芬(fluhexafon)、氟氯苯菊酯、氟吡呋喃酮、氟胺氰菊酯、噻唑膦、γ-三氟氯氰菊酯、诱虫十六酯(gossyplure)、戊吡虫胍、氯虫酰肼、苄螨醚(halofenprox)、康壮素(harpin)、噻螨酮、氟蚁腙、咪唑环磷(imicyafos)、吡虫啉、炔咪菊酯、茚虫威、碘甲烷、异拌磷、伊维菌素、λ-三氟氯氰菊酯、雷皮菌素、氯芬奴隆、氰氟虫腙、四聚乙、灭多虫、甲氧虫酰肼、甲氧苄氟菊酯、灭螨菌素、氯硝柳胺、烯啶虫胺、杀线威、对硫磷-乙基、拟斯扎瓦巴氏杆菌(Pasteuria nishizawae)、对-伞花、苄氯菊酯、苯醚菊酯、磷虫威(phosphocarb)、胡椒基丁醚、抗蚜威、嘧啶磷-乙基、多体病毒、炔丙菊酯、丙溴磷、丙溴磷、克螨特、胺丙畏、丙苯烃菊酯(protrifenbute)、吡氟丁酰胺(pyflubumide)、吡蚜酮、吡唑硫磷、啶吡唑虫胺(pyrafluprole)、除虫菊、哒螨灵、啶虫丙醚、氟虫吡喹(pyrifluquinazon)、嘧螨醚、吡唑虫啶、蚊蝇醚、司拉克丁、氟硅菊酯、乙基多杀菌素、多杀菌素、螺螨酯、螺甲螨酯、螺虫乙酯、砜虫啶、虫酰肼、吡螨胺、七氟菊酯、类萜共混物、类萜、四氯杀螨砜(tetradiphon)、胺菊酯、杀螨素、氟氰虫酰胺、θ-氯氰菊酯、噻虫啉、噻虫嗪、硫双威、tioxazafen、唑虫酰胺、四氟苯菊酯、敌百虫、三氟醚嘧啶(triflumezopyrim)、ζ-氯氰菊酯和α-萜品烯;
[0027] (B11)草甘膦;
[0028] (B12)选自下组的化合物,所述组由以下组成:
[0029]
[0030]
[0031]
[0032]
[0033]
[0034]
[0035]
[0036] (B13)杀昆虫剂,所述杀昆虫剂选自下组,所述组由以下组成:3-(4-氯-2,6-二甲基-苯基)-8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基]乙基碳酸酯(spiropidion)、氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺、阿维菌素、埃玛菌素苯甲酸酯、噻虫嗪、啶虫脒和杀螨隆;
[0037] (B14)除草剂,所述除草剂选自下组,所述组由以下组成:草甘膦、麦草畏、2,4-二氯苯氧基乙酸(2,4-D)和草铵膦;
[0038] (B15)作为“Isabion”TM可商购的蛋白质水解物生物刺激素
[0039] (B16)包含枯草芽孢杆菌菌株的生物杀真菌剂,如 (包含解淀粉枯草芽孢杆菌变种菌株FZB24的生物杀真菌剂)、 (基于菌株QST713)或
(基于菌株MBI600);
[0040] (B17)生物杀昆虫剂产品,所述生物杀昆虫剂产品包含一种或多种黑麦草生物碱,如N-甲酰基黑麦草碱,并且尤其是通过WO 2016091987中所描述的方法获得的黑麦草碱生物碱组合物;
[0041] (B18)化合物,所述化合物选自下表X中的X.01、X.02、X.03、X.04、X.05、X.06、X.07、X.08、X.09、X.10、X.11、X.12、X.13、X.14、X.15、X.16、X.17、X.18、X.19、X.20、X.21、X.22和X.23:
[0042] 表X
[0043]
[0044]
[0045]
[0046]
[0047]
[0048] 以及
[0049] (B19)化合物,所述化合物选自下表Y中的Y.01、Y.02、Y.03、Y.04、Y.05、Y.06、Y.07、Y.08、Y.09、Y.10、Y.11、Y.12、Y.13、Y.14、Y.15、Y.16、Y.17、Y.18和Y.19:
[0050] 表Y
[0051]
[0052]
[0053]
[0054]
[0055] 或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且其中组分(A)与组分(B)的重量比是从40:1至1:40。
[0056] 一般而言,组分(A)与组分(B)的重量比可以从1000:1至1:1000、尤其是从50:1至1:50、更尤其是从40:1至1:40的比率、甚至更尤其是从20:1至1:20的比率、仍甚至更尤其是从10:1至1:10、并且非常尤其是从5:1和1:5。特别优选是从2:1至1:2的比率,并且从4:1至
2:1的比率也是尤其优选的。优选的具体单个比率包括以下比率:1:1、5:1、5:2、5:3、5:4、4:
1、4:2、4:3、3:1、3:2、2:1、1:5、2:5、3:5、4:5、1:4、2:4、3:4、1:3、2:3、1:2、1:600、1:300、1:
150、1:100、1:50、1:40、1:35、1:20、2:35、4:35、1:10、1:75、2:75、4:75、1:6000、1:3000、1:
1500、1:350、2:350、4:350、1:750、2:750和4:750。
[0057] 存在于本发明的组合物中的具有式(I)的化合物作为杀真菌剂具有有利特性。这样的益处可以包括,尤其包括针对保护植物对抗由真菌引起的疾病的有利水平的生物活性或对于用作农用化学品活性成分的优越特性(例如,更高的生物活性、有利的活性谱、增加的安全性、改进的物理-化学特性、或增加的生物可降解性)。
[0058] 在具有式(I)的化合物中存在一个或多个可能的不对称碳原子意指化合物能以光学异构体形式(即对映异构体或非对映异构体的形式)存在。在R2所附接的碳原子处的特定的取代型式表示具有式(I)的化合物按(至少)两种对映异构体形式发生。作为围绕单键的受限旋转的结果,还可能存在阻转异构体。本发明包括针对具有式(I)的化合物的所有那些可能的异构体形式(例如,几何异构体)及其混合物。同样地,式(I)旨在包括所有可能的互变异构体。本发明包括针对具有式(I)的化合物的所有可能的互变异构体形式,并且还包括外消旋化合物,即至少两种对映异构体以基本上50:50的比率的混合物。
[0059] 在每种情况下,根据本发明的具有式(I)的化合物是处于游离形式、被氧化的形式如N-氧化物、或盐的形式(例如农艺学上可用的盐的形式)。
[0060] N-氧化物是叔胺的氧化形式或含氮杂芳香族化合物的氧化形式。例如,A.Albini和S.Pietra在CRC Press,Boca Raton[博卡拉顿CRC出版社](1991)的名为“Heterocyclic N-oxides[杂环N-氧化物]”一书中描述了它们。
[0061] 优选地,组分(A)是选自如在下表Q中定义的化合物Q.001、Q.002、Q.003、Q.004、Q.005、Q.006、Q.007、Q.008、Q.009和Q.010的化合物:
[0062] 表Q
[0063]
[0064]
[0065]
[0066] 优选地,组分(B)是选自下组的化合物,所述组由以下组成:
[0067] (B12)选自下组的化合物,所述组由以下组成:嘧菌酯(CAS号:131860-33-8)、肟菌酯(CAS号:141517-21-7)、啶氧菌酯(CAS号:117428-22-5)、1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-甲基-苯基]-4-甲基-四唑-5-酮(来自WO 2013/162072)、丁香菌酯(CAS号:850881-70-8)、环唑醇(CAS号:94361-06-5)、苯醚甲环唑(CAS号:119446-68-3)、戊唑醇(CAS号:107534-96-3)、丙硫菌唑(CAS号:178928-70-6)、己唑醇(CAS号:79983-71-4)、氯氟醚菌唑(CAS号:1417782-03-6;(2RS)-2-[4-(4-氯苯氧基)-α,α,α-三氟-邻甲苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇;来自WO 2013/007767)、苯锈啶(CAS号:67306-00-7)、丁苯吗啉(CAS号:67564-91-4)、联苯吡菌胺(CAS号:581809-46-3)、氟唑菌酰胺(CAS号:907204-31-
3)、吡唑萘菌胺(CAS号:881685-58-1)、氟唑环菌胺(CAS号:874967-67-6)、苯并烯氟菌唑(CAS号:1072957-71-1)、氟唑菌酰羟胺(CAS号:1228284-64-7)、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基茚满-4-基]吡唑-4-甲酰胺(来自WO 2011/162397)、Isoflucypram(CAS号:1255734-28-1;N-[(5-氯-2-异丙基-苯基)甲基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-
1-甲基-吡唑-4-甲酰胺;来自WO 2010/130767)、具有结构 的化合物(制备参见
WO 2014/095675)、具有结构 的化合物(制备参见WO 2014/
095675)、具有以下结构的化合物: (Y13149;N-[2-[2-
氯-4-(三氟甲基)苯氧基]苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺;来自WO 2015/
058444)、Fluindapyr(CAS号:1383809-87-7;3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-茚满-
4-基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺;来自WO 2012/084812)、苯吡克咪徳(CAS号:517875-34-2;
来自WO 2003/035617)、百菌清(CAS号:1897-45-6)、代森锰锌(CAS号:8018-01-7)、螺环菌胺(CAS号:118134-30-8;N-乙基-N-丙基-8-叔丁基-1,4-二氧杂螺[4.5]癸-2-基甲胺);
[0068] (B13)杀昆虫剂,所述杀昆虫剂选自下组,所述组由以下组成:3-(4-氯-2,6-二甲基-苯基)-8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基]乙基碳酸酯(spiropidion)、氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺、阿维菌素、埃玛菌素苯甲酸酯、噻虫嗪、啶虫脒和杀螨隆;
[0069] (B14)除草剂,所述除草剂选自下组,所述组由以下组成:草甘膦、麦草畏、2,4-二氯苯氧基乙酸(2,4-D)和草铵膦;
[0070] (B15)作为“Isabion”TM可商购的蛋白质水解物生物刺激素
[0071] (B16)包含枯草芽孢杆菌菌株的生物杀真菌剂,如 (包含解淀粉枯草芽孢杆菌变种菌株FZB24的生物杀真菌剂)、 (基于菌株QST713)或
(基于菌株MBI600);
[0072] (B17)生物杀昆虫剂产品,所述生物杀昆虫剂产品包含一种或多种黑麦草碱生物碱,如N-甲酰基黑麦草碱,并且尤其是通过WO 2016091987中所描述的方法获得的黑麦草碱生物碱组合物;
[0073] (B18)化合物,所述化合物选自上表X中的X.01、X.02、X.03、X.04、X.05、X.06、X.07、X.08、X.09、X.10、X.11、X.12、X.13、X.14、X.15、X.16、X.17、X.18、X.19、X.20、X.21、X.22和X.23;以及
[0074] (B19)化合物,所述化合物选自上表Y中的Y.01、Y.02、Y.03、Y.04、Y.05、Y.06、Y.07、Y.08、Y.09、Y.10、Y.11、Y.12、Y.13、Y.14、Y.15、Y.16、Y.17、Y.18和Y.19;
[0075] 或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
[0076] 大多数组分(B)化合物在上文中是通过在个别情况下使用的所谓的“ISO通用名”或另一种“通用名”或商标名来提及。这些组分(B)化合物是已知的,并且是可商购的和/或可以使用本领域中已知的程序和/或在文献中报道的程序来制备。
[0077] 例如:
[0078] “Isabion”TM(CAS号9015-54-7)作为蛋白质水解物生物刺激素可商购。
[0079] Taegro是包含解淀粉枯草芽孢杆菌变种菌株FZB24的生物杀真菌剂)。
[0080] 是基于菌株QST713的枯草芽孢杆菌生物杀真菌剂。
[0081] 是基于菌株MBI600的枯草芽孢杆菌生物杀真菌剂。
[0082] 生产黑麦草碱生物碱的方法是本领域已知的。WO 2008/111861描述了从内生菌感染的植物材料提取黑麦草碱生物碱的方法。Blankenship等人((2001)Phytochemistry[植物化学]58,395-401)描述了通过在化学限定的生长培养基中发酵真菌内生菌来生产黑麦草碱生物碱。优选的黑麦草碱生物碱组合物通过WO 2016091987中所描述的方法来获得。
[0083] 上表X中的化合物X.01、X.02、X.03、X.04、X.05、X.06、X.07、X.08、X.09、X.10、X.11、X.12、X.13、X.14、X.15、X.16、X.17、X.18、X.19、X.20、X.21、X.22和X.23可以根据WO 2017/055473中所描述的程序来制备。
[0084] 上表Y中的化合物Y.01、Y.02、Y.03、Y.04、Y.05、Y.06、Y.07、Y.08、Y.09、Y.10、Y.11、Y.12、Y.13、Y.14、Y.15、Y.16、Y.17、Y.18和Y.19可以根据WO 2017/093348中所描述的程序来制备。
[0085] 1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-甲基-苯基]-4-甲基-四唑-5-酮可以根据WO 2013/162072中所描述的程序来制备。
[0086] 氯氟醚菌唑(CAS号:1417782-03-6;(2RS)-2-[4-(4-氯苯氧基)-α,α,α-三氟-邻甲苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇)可以根据WO 2013/007767中所描述的程序来制备。
[0087] 3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基茚满-4-基]吡唑-4-甲酰胺可以根据WO 2011/162397中所描述的程序来制备。
[0088] Isoflucypram(CAS号:1255734-28-1;N-[(5-氯-2-异丙基-苯基)甲基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺)可以根据WO 2010/130767中所描述的程序来制备。
[0089] 具有结构 的化合物可以根据WO 2014/095675中所描述的程序来制备),
[0090] 具有结构 的化合物可以根据WO 2014/095675中所描述的程序来制备。
[0091] 具有以下结构的化合物: (Y13149;N-[2-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺)可以根据WO 2015/
058444中所描述的程序来制备。
[0092] Fluindapyr(CAS号:1383809-87-7;3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-茚满-4-基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺)可以根据WO 2012/084812中所描述的程序来制备。
[0093] [2-[3-[2-[1-[2-[3,5-双(二氟甲基)吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]噻唑-4-基]-4,5-二氢异噁唑-5-基]-3-氯-苯基]甲磺酸酯可以根据WO 2012/025557中所描述的程序来制备。
[0094] 丁-3-炔基N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亚甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸酯可以根据WO 2010/000841中所描述的程序来制备。
[0095] N-[(5-氯-2-异丙基-苯基)甲基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺可以根据WO 2010/130767中所描述的程序来制备。
[0096] N'-[4-(4,5-二氯噻唑-2-基)氧基-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒可以根据WO 2007/031513中所描述的程序来制备。
[0097] 2-[[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基]-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮可以根据WO 2010/146031中所描述的程序来制备。
[0098] 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇可以根据WO 2013/024082中所描述的程序来制备。
[0099] 4-(2-溴-4-氟-苯基)-N-(2-氯-6-氟-苯基)-2,5-二甲基-吡唑-3-胺可以根据WO 2012/031061中所描述的程序来制备。
[0100] 2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]丙-2-醇可以根据WO 2011/081174中所描述的程序来制备。
[0101] 4,4,5-三氟-3,3-二甲基-1-(3-喹啉基)异喹啉可以根据WO 2005/070917中所描述的程序来制备。
[0102] 3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-茚满-4-基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺可以根据WO 2012/084812中所描述的程序来制备。
[0103] 3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡唑-4-甲酰胺可以根据WO 2014/013842中所描述的程序来制备。
[0104] 3-氯-6-甲基-5-苯基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪可以根据WO 2005/121104中所描述的程序来制备。
[0105] 3-氯-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基-哒嗪可以根据WO 2012/020774中所描述的程序来制备。
[0106] 2-(二氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡啶-3-甲酰胺、2-(二氟甲基)-N-(3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基)吡啶-3-甲酰胺、2-(二氟甲基)-N-(1,1-二甲基-3-丙基-茚满-4-基)吡啶-3-甲酰胺、2-(二氟甲基)-N-(3-异丁基-1,1-二甲基-茚满-4-基)吡啶-3-甲酰胺、2-(二氟甲基)-N-[(3R)-1,1,3-三甲基茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺、2-(二氟甲基)-N-[(3R)-3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺、以及2-(二氟甲基)-N-[(3R)-1,1-二甲基-3-丙基-茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺可以根据WO 2014/095675和/或WO 2016/
139189中所描述的程序来制备。
[0107] 可以根据WO 2003/035617中所描述的程序来制备。
[0108] 在优选的实施例中,组合物IA包含作为活性成分的组分(A)和组分(B)的混合物,其中组分(A)是具有式(I)的化合物
[0109]
[0110] 其中
[0111] R1是乙基、异丙基或环丙基(优选乙基或异丙基);并且R2是-CH2C(=N-OC2H5)CH3、正丁氧基甲基、环丙基、环丁基甲氧基甲基、环戊氧基甲基、-CH2C(=CH2)CH3、正丁基、苯基、2-甲基-苯基或3,5-二氟苯基;或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且组分(B)是选自下组的化合物,所述组由以下组成:(B12)选自由以下组成的组的化合物:嘧菌酯(CAS号:131860-33-8)、肟菌酯(CAS号:141517-21-7)、啶氧菌酯(CAS号:117428-22-5)、1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-甲基-苯基]-4-甲基-四唑-5-酮(来自WO 
2013/162072)、丁香菌酯(CAS号:850881-70-8)、环唑醇(CAS号:94361-06-5)、苯醚甲环唑(CAS号:119446-68-3)、戊唑醇(CAS号:107534-96-3)、丙硫菌唑(CAS号:178928-70-6)、己唑醇(CAS号:79983-71-4)、氯氟醚菌唑(CAS号:1417782-03-6;(2RS)-2-[4-(4-氯苯氧基)-α,α,α-三氟-邻甲苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇;来自WO 2013/007767)、苯锈啶(CAS号:
67306-00-7)、丁苯吗啉(CAS号:67564-91-4)、联苯吡菌胺(CAS号:581809-46-3)、氟唑菌酰胺(CAS号:907204-31-3)、吡唑萘菌胺(CAS号:881685-58-1)、氟唑环菌胺(CAS号:874967-67-
6)、苯并烯氟菌唑(CAS号:1072957-71-1)、氟唑菌酰羟胺(CAS号:1228284-64-7)、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基茚满-4-基]吡唑-4-甲酰胺(来自WO 2011/162397)、Isoflucypram(CAS号:1255734-28-1;N-[(5-氯-2-异丙基-苯基)甲基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺;来自WO 2010/130767)、具有结构 的化
合物(制备参见WO 2014/095675)、具有结构 的化合物(制备参
见WO 2014/095675)、具有以下结构的化合物:
(Y13149;N-[2-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺;来自WO 2015/058444)、Fluindapyr(CAS号:1383809-87-7;3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,
1,3-三甲基-茚满-4-基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺;来自WO 2012/084812)、苯吡克咪徳(CAS号:517875-34-2;来自WO 2003/035617)、百菌清(CAS号:1897-45-6)、代森锰锌(CAS号:
8018-01-7)、螺环菌胺(CAS号:118134-30-8;N-乙基-N-丙基-8-叔丁基-1,4-二氧杂螺[4.5]癸-2-基甲胺);(B13)杀昆虫剂,所述杀昆虫剂选自下组,所述组由以下组成:3-(4-氯-2,6-二甲基-苯基)-8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基]乙基碳酸酯(spiropidion)、氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺、阿维菌素、埃玛菌素苯甲酸酯、噻虫嗪、啶虫脒和杀螨隆;(B14)除草剂,所述除草剂选自下组,所述组由以下组成:草甘膦、麦草畏、
2,4-二氯苯氧基乙酸(2,4-D)和草铵膦;(B15)作为“Isabion”TM可商购的蛋白质水解物生物刺激素;(B16)包含枯草芽孢杆菌菌株的生物杀真菌剂,如 (包含解淀粉枯草芽
孢杆菌变种菌株FZB24的生物杀真菌剂)、 (基于菌株QST713)或
(基于菌株MBI600);(B17)生物杀昆虫剂产品,所述生物杀昆虫剂产品包含一种或多种黑麦草碱生物碱,如N-甲酰基黑麦草碱,并且尤其是通过WO 2016091987中所描述的方法获得的黑麦草碱生物碱组合物;(B18)化合物,所述化合物选自上表X中的N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺(化合物X.01)、N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]戊-4-炔酰胺(化合物X.02)、N-甲氧基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙-2-烯酰胺(化合物X.03)、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺(化合物X.04)、N-环丙基-3,3,3-三氟-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺(化合物X.05)、2,2-二氟-N-(2-甲氧基乙基)-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-
3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺(化合物X.06)、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,
2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺(化合物X.07)、N-[[3-氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-N-甲氧基-丙酰胺(化合物X.08)、2-甲氧基-N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]乙酰胺(化合物X.09)、N-[[2,
3-二氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-N-甲氧基-环丙烷甲酰胺(化合物X.10)、2-(二氟甲氧基)-N-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]乙酰胺(化合物X.11)、N-乙氧基-2-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺(化合物X.12)、N-异丙基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]四氢呋喃-2-甲酰胺(化合物X.13)、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(化合物X.14)、3-环丙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(化合物X.15)、3-乙氧基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(化合物X.16)、3-烯丙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(化合物X.17)、1-环丙基-3-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(化合物X.18)、3-异丙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(化合物X.19)、
1-甲氧基-3-丙-2-炔基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(化合物X.20)、1-[[3-氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1-甲氧基-3-甲基-脲(化合物X.21)、3-(环丙基甲基)-1-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(化合物X.22)、1-乙基-3-(2,2,2-三氟乙基)-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,
2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(化合物X.23);以及(B19)化合物,所述化合物选自上表Y中的1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡咯烷-2-酮(化合物Y.01)、
1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]哌啶-2-酮(化合物Y.02)、4-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吗啉-3-酮(化合物Y.03)、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮(化合物Y.04)、2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮(化合物Y.05)、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮(化合物Y.06)、3,3-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]哌啶-2-酮(化合物Y.07)、1-[[2-氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡咯烷-2-酮(化合物Y.08)、1-[[2-氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]哌啶-2-酮(化合物Y.09)、2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]噁嗪烷-3-酮(化合物Y.10)、1-[[3-氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]哌啶-2-酮(化合物Y.11)、3-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]噁唑烷-2-酮(化合物Y.12)、1-甲基-3-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]咪唑烷-2-酮(化合物Y.13)、1-[[3-氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-3,3-二甲基-哌啶-2-酮(化合物Y.14)、1-[[3-氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡咯烷-2-酮(化合物Y.15)、2-[[3-氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-4,
4-二甲基-异噁唑烷-3-酮(化合物Y.16)、2-[[2,3-二氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-
3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮(化合物Y.17)、2-[[3-氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮(化合物Y.18)、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-
3-基]苯基]甲基]氮杂环庚烷-2-酮(化合物Y.19);或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;
[0112] 并且
[0113] 其中组分(A)与组分(B)的重量比是从40:1至1:40。
[0114] 在组合物IA中,优选地是组分(A)是选自以下的化合物、或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物:
[0115] N’-[4-[(3E)-3-乙氧基亚氨基-1-羟基-1-(三氟甲基)丁基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.001);
[0116] N'-[4-[1-(丁氧基甲基)-2,2,2-三氟-1-羟基-乙基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.002);
[0117] N’-[4-(1-环丙基-2,2,2-三氟-1-羟基-乙基)-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-异丙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.003);
[0118] N'-[4-[1-(环丁基甲氧基甲基)-2,2,2-三氟-1-羟基-乙基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.004);
[0119] N'-[4-[1-(环戊氧基甲基)-2,2,2-三氟-1-羟基-乙基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.005);
[0120] N’-[4-[1-羟基-3-甲基-1-(三氟甲基)丁-3-烯基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-异丙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.006);
[0121] N'-[4-[1-羟基-1-(三氟甲基)戊基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-异丙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.007);
[0122] N-异丙基-N'-[5-甲氧基-2-甲基-4-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-苯基-乙基)苯基]-N-甲基-甲脒(化合物Q.008);
[0123] N-乙基-N'-[5-甲氧基-2-甲基-4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(邻甲苯基)乙基]苯基]-N-甲基-甲脒(化合物Q.009);以及
[0124] N’-[4-[1-(3,5-二氟苯基)-2,2,2-三氟-1-羟基-乙基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.010)。
[0125] 在组合物IA的实施例的优选组合物中,组分(A)是N’-[4-[(3E)-3-乙氧基亚氨基-1-羟基-1-(三氟甲基)丁基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒(化合物
Q.001);或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
[0126] 在组合物IA的实施例的另一优选组合物中,组分(A)是N'-[4-[1-(丁氧基甲基)-2,2,2-三氟-1-羟基-乙基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒(化合物
Q.002);或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
[0127] 在组合物IA的实施例的另一优选组合物中,组分(A)是N’-[4-(1-环丙基-2,2,2-三氟-1-羟基-乙基)-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-异丙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.003);或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
[0128] 在组合物IA的实施例的另一优选组合物中,组分(A)是N'-[4-[1-(环丁基甲氧基甲基)-2,2,2-三氟-1-羟基-乙基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.004);或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
[0129] 在组合物IA的实施例的另一优选组合物中,组分(A)是N'-[4-[1-(环戊氧基甲基)-2,2,2-三氟-1-羟基-乙基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.005);或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
[0130] 在组合物IA的实施例的另一优选组合物中,组分(A)是N’-[4-[1-羟基-3-甲基-1-(三氟甲基)丁-3-烯基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-异丙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.006);或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
[0131] 在组合物IA的实施例的另一优选组合物中,组分(A)是N'-[4-[1-羟基-1-(三氟甲基)戊基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-异丙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.007);或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
[0132] 在组合物IA的实施例的另一优选组合物中,组分(A)是N-异丙基-N'-[5-甲氧基-2-甲基-4-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-苯基-乙基)苯基]-N-甲基-甲脒(化合物Q.008);或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
[0133] 在组合物IA的实施例的另一优选组合物中,组分(A)是N-乙基-N'-[5-甲氧基-2-甲基-4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(邻甲苯基)乙基]苯基]-N-甲基-甲脒(化合物Q.009);或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
[0134] 在组合物IA的实施例的另一优选组合物中,组分(A)是N’-[4-[1-(3,5-二氟苯基)-2,2,2-三氟-1-羟基-乙基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒(化合物Q.010);或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
[0135] 具有式(I)的这些化合物可以如在以下方案中所示来制备,其中(除非另外说明)每一变量的定义是如上针对具有式(I)的化合物所定义的。
[0136] 具有式(I)的化合物(其中R1和R2是如针对式(I)所定义的)可以通过以下方式获得:用金属化剂(如正丁基锂、镁、锌或异丙基氯化镁-LiCl)处理具有式(II)的化合物(其中R1是如针对式(I)所定义的,并且Hal是卤素,优选地溴或碘)以生成有机金属中间体(II-a),然后使其与具有式(III)的羰基化合物(其中R2是如针对式(I)所定义的)反应。这在以下方案1中示出,实例和代表性条件描述于Chem.Commun.[化学通讯]2015,51,6884,Angew.Chem.Int.Ed.[应用化学国际版]2006,45,6040或March’s Advanced Organic Chemistry[March高级有机化学],Smith,第7版,Wiley,2013中。
[0137] 方案1
[0138]
[0139] 具有式(II)的化合物(其中R1是如针对式(I)所定义,并且Hal是卤素,优选地溴或碘)可以通过经由若干已知的方法转化具有式(IV)的化合物(Hal是卤素,优选地溴或碘)来获得,在这些方法中最广泛使用的是以下:
[0140] a)在0℃与100℃之间的温度下在惰性溶剂如甲苯中用具有式(V-a)的化合物(其中R1是如针对式(I)所定义,并且R11是C1-C4烷基)处理。
[0141] b)在20℃与100℃之间的温度下在有机溶剂如甲醇中用具有式(V-b)的原酸酯(其中R11是C1-C4烷基)处理,接着用具有式(V-c)的胺处理。
[0142] c)在-20℃与40℃之间的温度下在惰性溶剂如二氯甲烷中用具有式(V-d)的甲酰胺(其中R1是如针对式(I)所定义)和活化剂如POCl3处理
[0143] 这在下面的方案2中示出。
[0144] 方案2
[0145]
[0146] 具有式(IV)的化合物(其中Hal是卤素,优选地溴或碘)可以通过在-40℃与40℃之间的温度下在惰性溶剂如二氯甲烷中用试剂(如溴、N-溴代琥珀酰亚胺或N-碘代琥珀酰亚胺)卤化具有式(VI)的化合物来获得。这在下面的方案3中示出。
[0147] 方案3
[0148]
[0149] 通过相应的硝基化合物的还原来合成具有式(VI)的苯胺对于本领域技术人员而言是微不足道的。
[0150] 可替代地,具有式(I)的化合物(其中R1和R2是如针对式(I)所定义)可以通过经由若干已知的方法转化具有式(VII)的化合物(其中R2是如针对式(I)所定义)来获得,在这些方法中最广泛使用的是以下:
[0151] a)在0℃与100℃之间的温度下在惰性溶剂如甲苯中用具有式(V-a)的化合物(其中R1是如针对式(I)所定义,并且R11是C1-C4烷基)处理。
[0152] b)在20℃与100℃之间的温度下在有机溶剂如甲醇中用具有式(V-b)的原酸酯(其中R11是C1-C4烷基)处理,接着用具有式(V-c)的胺处理。
[0153] 这在下面的方案4中示出。
[0154] 方案4
[0155]
[0156] 具有式(VII)的化合物(其中R2是如针对式(I)所定义)可以通过在40℃与200℃之间的温度下在惰性溶剂中在酸性条件下用具有式(III)的化合物(其中R2是如针对式(I)所定义)处理具有式(VI)的化合物来获得。这在下面的方案5中示出。
[0157] 方案5
[0158]
[0159] 可替代地,具有式(I)的化合物(其中R1和R2是如针对式(I)所定义)可以通过用具有式(IX-a)(其中[M]可以是镁、锌或锂盐,除了用于加成到羰基化合物的其他合适的金属盐)或(IX-b)(其中R11是C1-C4烷基)的有机金属试剂分别处理具有式(VIII-a)的化合物或具有式(VIII-b)的化合物来获得。某些物质(如基于锌的具有式(IX-a)的有机金属试剂)可能需要添加路易斯酸(如Ti(OiPr)4)来有效地加成到羰基物质。具有式(IX-b)的试剂可能需要添加亲核催化剂(如氟化铯)来有效地加成到羰基物质。这在方案6中示出。
[0160] 方案6
[0161]
[0162] 用于生成具有式(IX-a)和(IX-b)的有机金属试剂的方法对于本领域技术人员而言是已知的,通用方案和参考文献可以见于March’s Advanced Organic Chemistry[March高级有机化学],Smith,第7版,Wiley,2013。
[0163] 具有式(VIII-a)和(VIII-b)的化合物(其中R1和R2是如针对式(I)所定义)可以通过以下方式获得:用金属化剂(如正丁基锂、镁、锌或异丙基氯化镁-LiCl)处理具有式(II)的化合物(其中R1是如针对式(I)所定义,并且Hal是卤素,优选地溴或碘)以生成有机金属中间体(II-a),然后使其与分别具有式(X-a)或(X-b)的羰基化合物(其中R2是如针对式(I)所定义,并且X是合适的离去基团,如氟、氯、溴、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基氧基、C1-C6烷基羰基氧基、苯氧基或N(Me)OMe)反应,如方案7中所示。
[0164] 方案7
[0165]
[0166] 有机金属中间体(II-a)和试剂(X-b)或(X-a)的某些组合可能需要存在过渡金属催化剂(如CuCl或Ni(乙酰丙酮)2-2,2’-联吡啶,如Angew.Chem.Int.Ed.[应用化学国际版]2006,45,6040或J.Am.Chem.Soc.[美国化学学会杂志]2004,126,15964及其中的参考文献中所述)来高效地进行。
[0167] 可替代地,具有式(I-a)的某些化合物(其中R1和R2是如针对式(I)所定义,X是氧或硫并且R12是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、芳基(其中该芳基任选地被一至三个R6基团取代)、杂芳基(其中该杂芳基任选地被一至三个R6基团取代)、芳基(C1-C4)烷基(其中该芳基任选地被一至三个R6基团取代)或杂芳基(C1-C4)烷基(其中该杂芳基任选地被一至三个R6基团取代))可以通过在0℃与80℃之间的温度下在惰性溶剂(如DMF)中在碱(如氢化钠)的存在下用具有式(XI)的化合物(其中X和R12是如以上所定义)处理具有式(XI)的化合物(其中R1是如针对式(I)所定义)来获得。这在方案8中示出。
[0168] 方案8
[0169]
[0170] 具有式(XI)的化合物(其中R1是如针对式(I)所定义)可以通过在0℃与80℃之间的温度下在惰性溶剂(如DMSO)中在碱(如叔丁醇)的存在下用硫叶立德(sulfur-ylide)1 2
试剂(如三甲基氧化锍碘化物)处理具有式(VIII-a)的化合物(其中R 和R是如针对式(I)所定义)来获得。这在方案9中示出。
[0171] 方案9
[0172]
[0173] 具有式(I)的化合物(其中R1是如针对式(I)所定义)可以通过用碱(如氢氧化钠)处理具有式(XXI)的化合物(其中X是卤素,优选地溴或碘)以产生化合物(XXII),然后使其与具有式(VIII-a)的羰基化合物(其制备如上所描述)(其中R1是如针对式(I)所定义)和碱(如二异丙基氨基锂)反应来获得。这在下面的方案10中示出。
[0174] 方案10
[0175]
[0176] 可替代地,具有式(I)的化合物(其中R1和R2是如针对式(I)所定义)可以通过使用本领域技术人员已知的标准合成技术转化另一种密切相关的具有式(I-b)的化合物来获得。非详尽实例包括氧化反应、还原反应、水解反应、偶联反应、芳香族亲核或亲电取代反应、亲核取代反应、亲核加成反应、以及卤化反应。
[0177] 如本文中所使用的,术语“杀真菌剂”意指控制、改变或防止真菌生长的化合物。术语“杀真菌有效量”意指能够对真菌生长产生影响的这样一种化合物或这样的化合物的组合的量。控制或改变效果包括所有从自然发育的偏离,如杀死、阻滞等,并且防止包括在植物内或上面防止真菌感染的屏障或其他防御构造。
[0178] 术语“植物”是指植物的所有有形部分,包括种子幼苗、幼树、根、茎、茎、秆、叶和果实。
[0179] 术语“植物繁殖材料”表示植物的所有生殖部分,例如植物的种子或营养性部分如插条以及块茎。它包括严格意义上的种子、以及根、果实、块茎、球茎、根茎和植物各部分。
[0180] 如本文中所使用的,术语“场所”意指植物在其中或其上生长的地方,或栽培植物的种子被播种的地方,或种子将要被置于土壤中的地方。它包括土壤、种子以及幼苗,连同建立的植被。
[0181] 贯穿本文件,表述“组合物”代表组分(A)和(B)的不同混合物或组合(包括以上定义的实施例),例如以单一的“掺水即用”的形式,以组合的喷洒混合物(该混合物由这些单一活性成分组分的单独配制品构成)(如“桶混制剂”),并且当以一种顺序的方式(即,一个在另一个的适当短的时期之后,如几小时或几天)施用时,以这些单独活性成分的组合使用。对于实现本发明,施用组分(A)和(B)的顺序并不是重要的。
[0182] 根据本发明的组合物能有效地对抗引起植物病原性疾病的有害微生物(如微生物),特别是对抗植物病原性真菌和细菌。
[0183] 本发明的组合物可以用于控制由担子菌纲、子嚢菌纲、卵菌纲和/或半知菌纲、芽枝霉纲(Blastocladiomycete)、壶菌纲(Chrytidiomycete)、球囊菌纲(Glomeromycete)和/或粒毛盘菌纲(Mucoromycete)中的广谱的真菌性植物病原体引起的植物疾病。
[0184] 该组合物有效地控制广谱的植物疾病,如观赏植物、草皮、蔬菜、田地、谷类、以及水果作物的叶病原体。
[0185] 这些病原体可以包括:
[0186] 卵菌纲,包括疫霉病,如由辣椒疫霉菌、致病疫霉菌、大豆疫霉菌、草莓疫莓菌(Phytophthora fragariae)、烟草疫霉菌(Phytophthora nicotianae)、樟疫霉(Phytophthora cinnamomi)、柑橘生疫霉(Phytophthora citricola)、柑橘褐腐疫霉(Phytophthora citrophthora)和铃薯绯腐病菌(Phytophthora erythroseptica)引起的那些;腐霉病,如由瓜果腐霉菌、强雄腐霉菌(Pythium arrhenomanes)、禾生腐霉菌、畸雌腐霉菌(Pythium  irregulare)和终极腐霉菌引起的那些;由霜霉目如大葱霜霉菌
(Peronospora destructor)、白菜霜霉菌、葡萄霜霉菌、向日葵霜霉菌、黄瓜霜霉菌、白锈菌(Albugo Candida)、水稻霜霉病和莴苣霜霉菌引起的疾病;以及其他,如螺壳状丝囊霉、Labyrinthula zosterae、高梁霜指霉(Peronosclerospora sorghi)和禾生指梗霜霉(Sclerospora graminicola);
[0187] 子囊菌纲,包括斑纹病、斑点病、瘟病或疫病和/或腐病,例如由如下引起的那些:格孢腔目,如大蒜白斑病菌(Stemphylium solani)、台南壳多胞菌(Stagonospora 
tainanensis)、油橄榄环梗孢菌、玉米大斑病菌(Setosphaeria turcica)、番茄棘壳孢(Pyrenochaeta lycoperisici)、枯叶格孢腔菌、实腐茎点霉(Phoma destructiva)、Phaeosphaeria herpotrichoides、Phaeocryptocus gaeumannii、Ophiosphaerella graminicola、小麦全蚀病菌(Ophiobolus graminis)、十字花科小球腔菌(Leptosphaeria maculans)、软腐病菌(Hendersonia creberrima)、壳针孢叶枯病菌(Helminthosporium triticirepentis)、玉米大斑病菌(Setosphaeria turcica)、大豆内脐蠕孢(Drechslera glycines)、西瓜蔓枯病菌(Didymella bryoniae)、油橄榄孔雀斑病菌(Cycloconium oleagineum)、多主棒孢菌、禾旋孢腔菌、火龙果黑斑病菌(Bipolaris cactivora)、苹果黑星病菌、圆核腔菌、偃麦草核腔菌(Pyrenophora tritici-repentis)、互隔链格孢菌、芸苔链格孢菌(Alternaria brassicicola)、茄链格孢菌和西红柿链格孢菌(Alternaria tomatophila),炱目(Capnodiales),如小麦壳针孢、颖枯壳针孢、大豆壳针孢(Septoria glycines)、落花生尾孢菌(Cercospora arachidicola)、大豆灰斑病菌、玉米灰斑病菌、荠白斑病菌(Cercosporella capsellae)以及麦叶白霉(Cercosporella herpotrichoides)、嗜果枝孢菌(Cladosporium carpophilum)、散生枝孢(Cladosporium effusum)、黄褐钉孢(Passalora fulva)、尖孢枝孢(Cladosporium oxysporum)、松穴褥盘孢菌(Dothistroma septosporum)、葡萄褐斑病菌(Isariopsis clavispora)、香蕉黑条叶斑病菌、禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)、散梗菌绒孢菌(Mycovellosiella koepkeii)、
Phaeoisariopsis bataticola、葡萄假尾孢菌(Pseudocercospora vitis)、小麦基腐病菌、甜菜叶斑病菌、柱隔孢叶斑病菌(Ramularia collo-cygni);巨座壳目(Magnaporthales),如燕麦全蚀病菌、稻瘟病菌(Magnaporthe grisea)、稻梨孢、间座壳目如榛子东部枯萎病菌、Apiognomonia errabunda、普拉塔尼壳囊孢(Cytospora platani)、大豆北方茎溃疡病菌、毁灭性座盘孢(Discula destructiva)、草莓日规壳菌(Gnomonia fructicola)、葡萄苦腐病菌、核桃黑盘孢菌(Melanconium juglandinum)、葡萄生拟茎点菌(Phomopsis 
viticola)、胡桃溃疡病菌(Sirococcus clavigignenti-juglandacearum)、干孢盾壳椿启介菌(Tubakia dryina)、Dicarpella属物种、苹果树腐烂病菌(Valsa ceratosperma);以及其他,如Actinothyrium graminis、豌豆壳二孢、黄曲霉、烟曲霉菌、构巢曲霉、番木瓜座糙孢菌、樱桃叶斑病菌(Blumeriella jaapii)、假丝酵母属物种、煤炱病菌(Capnodium ramosum)、Cephaloascus属物种、麦类条斑病菌(Cephalosporium gramineum)、奇异长喙壳(Ceratocystis paradoxa)、毛壳菌属物种、拟白膜盘菌(Hymenoscyphus pseudoalbidus)、球孢子菌属物种、稠李柱盘孢(Cylindrosporium padi)、苹果双壳孢(Diplocarpon malae)、野生偏盘菌(Drepanopeziza campestris)、葡萄痂囊腔菌(Elsinoe ampelina)、黑附球菌(Epicoccum nigrum)、表皮癣菌属物种、葡萄藤猝倒病菌、白地霉、禾谷绒座壳(Gibellina cerealis)、高粱胶尾孢(Gloeocercospora sorghi)、仁果黏壳孢(Gloeodes pomigena)、Gloeosporium perennans;毒麦内生真菌(Gloeotinia temulenta)、
Griphospaeria corticola、利尼球梗孢(Kabatiella lini)、小孢粘束孢(Leptographium microsporum)、Leptosphaerulinia crassiasca、Lophodermium seditiosum、禾谷盘二孢菌(Marssonina graminicola)、霉叶枯菌、美澳型核果褐腐病菌、稻云形病
(Monographella albescens)、甜瓜黑点根腐病菌、丝环盘菌属(Naemacyclus spp.)、新榆枯萎病菌、巴西副球孢子菌、扩展青霉、杜鹃盘多毛孢霉(Pestalotia rhododendri)、霉样真霉属(Petriellidium)、无柄盘菌属、大豆茎褐腐病菌、Phyllachora pomigena、杂食动物瘤梗孢(Phymatotrichum omnivora)、隐秘囊孢菌(Physalospora abdita)、烟草囊孢壳(Plectosporium  tabacinum)、马铃薯皮斑病菌、苜蓿假盘菌(Pseudopeziza 
medicaginis)、芸薹埋核盘菌(Pyrenopeziza brassicae)、高粱座枝孢(Ramulispora sorghi)、Rhabdocline pseudotsugae、大麦云纹病菌(Rhynchosporium secalis)、稻帚枝杆孢(Sacrocladium oryzae)、足放线病菌属(Scedosporium)、仁果裂盾菌、核盘菌、小核盘菌;小核菌属、雪腐病核瑚菌(Typhula ishikariensis)、玛丽盘双端毛孢(Seimatosporium mariae)、Lepteutypa cupressi、Septocyta ruborum、Sphaceloma perseae、Sporonema phacidioides、千年枣眼点病菌(Stigmina palmivora)、Tapesia yallundae、梨外囊菌(Taphrina bullata)、棉花黑根腐病菌(Thielviopsis basicola)、Trichoseptoria fructigena、蝇粪病菌(Zygophiala jamaicensis);白粉病,例如由白粉菌目如小麦白粉病菌、蓼白粉病菌、葡萄钩丝壳、黄瓜白粉病菌(Sphaerotheca fuligena)、白叉丝单囊壳、Podospaera macularis、二孢白粉菌(Golovinomyces cichoracearum)、鞑靼内丝白粉菌(Leveillula taurica)、扩散叉丝壳、Oidiopsis gossypii、榛球针壳(Phyllactinia guttata)以及Oidium  arachidis引起的那些;霉,例如由葡萄座腔菌如小穴壳菌
(Dothiorella aromatica)、连续色二孢(Diplodia seriata)、比德瓦里球座菌
(Guignardia bidwellii)、灰霉菌(Botrytis cinerea)、大葱孢盘菌(Botryotinia allii)、蚕豆孢盘菌(Botryotinia fabae)、扁桃壳梭菌(Fusicoccum amygdali)、龙眼焦腐病菌(Lasiodiplodia theobromae)、茶生大茎点霉(Macrophoma theicola)、菜豆壳球孢菌、葫芦科叶点霉(Phyllosticta cucurbitacearum)引起的那些;炭疽病,例如由小丛壳(Glommerelales)如盘长孢状刺盘孢、瓜类炭疽菌、棉花炭疽病菌、围小丛壳、以及禾生炭疽菌引起的那些;以及枯萎病或疫病,例如由肉座菌目如笔直顶孢霉、紫麦角菌、黄色镰刀菌、禾谷镰刀菌、大豆猝死综合症病菌(Fusarium virguliforme)、尖孢镰刀菌、胶孢镰刀菌、古巴尖孢镰孢(Fusarium oxysporum f.sp.cubense)、Gerlachia nivale、藤仓赤霉、玉米赤霉、胶枝霉属、疣孢漆斑菌、Nectria ramulariae、绿色木霉、粉红聚端孢菌和鳄梨根腐病原菌(Verticillium theobromae)引起的那些;
[0188] 担子菌纲,包括黑穗病,例如由黑粉菌目如稻曲病菌、小麦散黑穗病菌、小麦散黑粉菌菌、玉米黑粉病菌引起的那些,锈病例如由柄锈菌如Cerotelium fici、云杉帚锈病菌(Chrysomyxa arctostaphyli)、番薯鞘锈菌(Coleosporium ipomoeae)、咖啡驼孢锈菌(Hemileia vastatrix)、落花生柄锈菌、Puccinia cacabata、禾柄锈菌、隐匿柄锈菌、高粱柄锈菌、大麦柄锈菌、大麦条形柄锈菌(Puccinia striiformis f.sp.Hordei)、小麦条形柄锈菌(Puccinia striiformis f.sp.Secalis)、榛膨痂锈菌(Pucciniastrum coryli);或锈菌目如松疱锈病菌、美洲苹果锈病菌(Gymnosporangium juniperi-virginianae)、杨树叶锈病菌(Melampsora medusae)、豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)、短尖多胞锈菌(Phragmidium mucronatum)、Physopella ampelosidis、变色疣双胞锈菌(Tranzschelia discolor)以及蚕豆单孢锈菌(Uromyces viciae-fabae)引起的那些;以及其他腐病和疾病,如由隐球菌属物种、茶饼病菌(Exobasidium vexans)、Marasmiellus inoderma、小菇属物种、丝黑穗病菌(Sphacelotheca reiliana)、雪腐病核瑚菌(Typhula ishikariensis)、草条黑粉菌(Urocystis agropyri)、花枯霉(Itersonilia perplexans)、invisum伏革菌(Corticium invisum)、地衣状伏革菌(Laetisaria fuciformis)、Waitea circinata、立枯丝核菌、瓜亡革菌(Thanetephorus cucurmeris)、大丽花叶黑粉菌(Entyloma dahliae)、Entylomella microspora、沼湿草尾孢黑粉菌(Neovossia moliniae)和小麦网腥黑粉菌(Tilletia caries)引起的那些;
[0189] 芽枝霉纲,如玉蜀黍节壶菌(Physoderma maydis);
[0190] 粒毛盘菌纲(Mucoromycete),如笋瓜花腐病菌(Choanephora cucurbitarum);毛霉属;少根根霉;连同由与以上列出的那些紧密相关的其他物种和属引起的疾病。
[0191] 除了它们的杀真菌活性之外,这些组合物还可以具有针对细菌如梨火疫病菌、软腐欧文氏菌(Erwinia caratovora)、野油菜黄单胞菌、丁香假单胞菌、马铃薯疮痂病菌(Strptomyces scabies)和其他相关物种连同某些原生动物的活性。
[0192] 根据本发明的组合物特别能有效地对抗属于以下类别的植物病原性真菌:子囊菌纲(例如黑星菌、白粉病菌、白粉菌、链核盘菌、球腔菌、钩丝壳菌);担子菌纲(例如锈病菌属、丝核菌属、层锈菌属、柄锈菌属、黑粉菌属、腥黑粉菌属);不完全菌纲(也被称为半知菌纲;例如葡萄孢属、长蠕孢菌、黑麦喙孢、镰刀菌、壳针孢属、尾孢菌、链格孢菌、梨孢属以及假小尾孢属);卵菌纲(例如疫霉菌、霜霉菌、假霜霉菌、白锈属、盘梗霉菌、腐霉菌、假指梗霉属、单轴霉菌)。
[0193] 根据本发明的组合物可以用于其中的有用植物作物包括多年生和一年生作物,如浆果植物,例如黑莓、蓝莓、蔓越莓、树莓以及草莓;谷类,例如大麦、玉米(maize,corn)、粟、燕麦、水稻、黑麦、高粱、黑小麦以及小麦;纤维植物,例如棉花、亚麻、大麻、黄麻以及剑麻;大田作物,例如糖甜菜和饲料甜菜、咖啡豆、啤酒花、芥菜、油菜(卡诺拉)、罂粟、甘蔗、向日葵、茶以及烟草;果树,例如苹果、杏、鳄梨、香蕉、樱桃、柑橘、油桃、桃、梨以及李子;草,例如百慕大草、蓝草、本特草、蜈蚣草、毛草、黑麦草、圣奥古斯丁草以及结缕草;药草,如罗勒、琉璃苣、细香葱、胡荽、薰衣草、独活草、薄荷、牛至、荷兰芹、迷迭香、鼠尾草以及百里香;豆类,例如菜豆、小扁豆、豌豆以及大豆;坚果,例如杏仁、腰果、落花生、榛子、花生、山核桃、开心果以及核桃;棕榈植物,例如油棕榈;观赏植物,例如花卉、灌木和树;其他树木,例如可可树、椰子树、橄榄树以及橡胶树;蔬菜,例如芦笋、茄子、西兰花、卷心菜、胡萝卜、黄瓜、大蒜、莴苣、西葫芦、甜瓜、秋葵、洋葱、胡椒、马铃薯、南瓜、大黄、菠菜以及番茄;以及葡萄藤,例如葡萄。
[0194] 作物应当被理解为是天然存在的、通过常规的育种方法获得或通过基因工程获得的那些作物。它们包括含有所谓的输出型(output)性状(例如改进的储存稳定性、更高的营养价值以及改进的味)的作物。
[0195] 作物应被理解为还包括已经被赋予对除草剂(像溴草腈)或多种类别的除草剂(例如ALS-、EPSPS-、GS-、HPPD-和PPO-抑制剂)的耐受性的那些作物。通过常规的育种方法已经赋予其对咪唑啉酮类(例如,甲氧咪草烟)的耐受性的作物的实例是 夏季卡诺拉。通过遗传工程方法而被赋予了对除草剂的耐受性的作物的实例包括例如草甘膦和草铵膦抗性玉米品种,这些玉米品种以商标名 Herculex 和
是可商购的。
[0196] 作物还应被理解为天然地是或已经赋予对害虫的抗性的那些作物。这包括通过使用重组DNA技术转化从而例如能够合成一种或多种选择性作用毒素的植物,这些毒素如是从例如产毒素的细菌已知的。可以被表达的毒素的实例包括8-内毒素,营养期杀虫蛋白(Vip),细菌定殖线虫的杀虫蛋白,以及由蝎子、蛛形纲动物、黄蜂和真菌产生的毒素。
[0197] 已经被修饰为表达苏云金芽孢杆菌毒素的作物的实例是Bt maize(先正达种子公司(Syngenta Seeds))。包括编码杀昆虫抗性并且由此表达多于一种毒素的多于一种基因的作物的实例是 (先正达种子公司)。作物或其种子材料还可以是
对多种类型的有害生物具有抗性(当通过遗传修饰产生时的所谓的叠加转基因事件)。例如,植物可以具有表达杀昆虫蛋白同时耐受除草剂的能,例如Herculex (陶氏益农公司(Dow AgroSciences),先锋良种国际公司(Pioneer Hi-Bred International))。
[0198] 具有式(I)的化合物和包含所述化合物的组合物对GM作物的用途
[0199] 具有式(I)的化合物,特别是上表Q中所述的化合物Q.001、Q.002、Q.003、Q.004、Q.005、Q.006、Q.007、Q.008、Q.009和Q.010,并且尤其是包含所述化合物的杀真菌组合物(以上所披露和描述的),特别是包含它们的二元和三元混合物组合物,可用于控制或预防植物病原性疾病,并且尤其可用于控制大豆植物上的植物病原性真菌豆薯层锈菌。具体地,表达毒素例如杀虫蛋白如δ-内毒素(例如Cry1Ac(Cry1Ac Bt蛋白))的转基因大豆植物。相应地,这可以包括包含事件MON87701(参见美国专利号8,049,071以及相关申请和专利,以及WO 2014/170327A1(例如参见参考Intacta RR2 PROTM大豆的段落[008]))、事件MON87751(美国专利申请公开号2014/0373191)或事件DAS-81419(美国专利号8632978以及相关申请和专利)的转基因大豆植物。其他转基因大豆植物可以包含事件SYHT0H2-HPPD耐受性(美国专利申请公开号2014/0201860以及相关申请和专利)、事件MON89788-草甘膦耐受性(美国专利号7,632,985以及相关申请和专利)、事件MON87708-麦草畏耐受性(美国专利申请公开号US 2011/0067134以及相关申请和专利)、事件DP-356043-5-草甘膦以及ALS耐受性(美国专利申请公开号US 2010/0184079以及相关申请和专利)、事件A2704-12-草铵膦耐受性(美国专利申请公开号US 2008/0320616以及相关申请和专利)、事件DP-305423-1-ALS耐受性(美国专利申请公开号US 2008/0312082以及相关申请和专利)、事件A5547-127-草铵膦耐受性(美国专利申请公开号US 2008/0196127以及相关申请和专利)、事件DAS-40278-9-对2,4-二氯苯氧基乙酸和芳氧基苯氧基丙酸酯的耐受性(参见WO 2011/022469、WO 2011/
022470、WO 2011/022471、以及相关申请和专利)、事件127-ALS耐受性(WO 2010/080829以及相关申请和专利)、事件GTS 40-3-2-草甘膦耐受性、事件DAS-68416-4-2,4-二氯苯氧基乙酸以及草铵膦耐受性、事件FG72-草甘膦和异噁唑草酮耐受性、事件BPS-CV127-9-ALS耐受性以及GU262-草铵膦耐受性或事件SYHT04R-HPPD耐受性。
[0200] 除了对野生型大豆作物的用途以外,如上所描述和概述的具有式(I)的化合物,特别是上表Q中所述的化合物Q.001、Q.002、Q.003、Q.004、Q.005、Q.006、Q.007、Q.008、Q.009和Q.010,并且尤其是包含所述化合物的杀真菌组合物(以上和以下所披露和描述的),特别是包含它们的二元和三元混合物组合物(以上和以下所披露和描述的),对GM大豆作物的用途还可提供许多益处,例如,可以预期以下益处;更大的生物活性,有利或更宽的活性谱,增加的安全性,改进的物理-化学特性,改进的作物耐受性,协同相互作用或增强特性,改进的起效或更长持续残留活性,减少有效控制植物病原菌(豆薯层锈菌)所需的化合物和组合物的施用量和/或降低施用率,从而能够实现有益的耐性管理实践,降低的环境影响和减少的操作员暴露。
[0201] 特别地,考虑到所引用的专利出版物(以上)中的传授内容,期望具有式(I)的化合物,特别是上表Q中所述的化合物Q.001、Q.002、Q.003、Q.004、Q.005、Q.006、Q.007、Q.008、Q.009和Q.010,并且尤其是包含所述化合物的杀真菌组合物(以上和以下所披露和描述的),特别是包含它们的二元和三元混合物组合物(以上和以下所披露和描述的),当用于控制GM大豆作物(特别是如上所描述的任何转基因大豆植物)上的植物病原性真菌(如豆薯层锈菌)时,将在活性成分与GM性状之间观察到协同相互作用和/或增强特性。例如,预期包含事件MON87701(参见美国专利号8,049,071以及相关申请和专利,以及WO 2014/170327A1TM(例如,参见参考Intacta RR2 PRO 大豆的段落[008]))的转基因大豆植物当与具有式(I)的化合物,特别是上表Q中所述的化合物Q.001、Q.002、Q.003、Q.004、Q.005、Q.006、Q.007、Q.008、Q.009和Q.010,并且尤其是包含所述化合物的杀真菌组合物(以上和以下所披露和描述的),特别是包含它们的二元和三元混合物组合物(以上和以下所披露和描述的)结合使用时产生这种协同相互作用。
[0202] 因此,本文提供了一种控制基因修饰的大豆作物(如转基因大豆植物,该转基因大豆植物包含事件MON87701;参见美国专利号8,049,071以及相关申请和专利,以及WO 2014/170327A1,参考Intacta RR2 PROTM大豆的段落[008]段)上的有害生物和/或植物病原性真菌(如豆薯层锈菌)的方法,该方法包括向所述基因修饰的大豆作物施用具有式(I)的化合物,尤其优选的是上表Q中所述的化合物Q.001、Q.002、Q.003、Q.004、Q.005、Q.006、Q.007、Q.008、Q.009和Q.010,或包含如整个本说明书披露的实施例中任一项所定义的这些化合物的二元和三元混合物杀真菌组合物(以上和以下所披露和描述的)。
[0203] 根据本发明的组合物的进一步优选的实例如下(其中术语“TQ1”意指:“选自如上表Q所定义的Q.001、Q.002、Q.003、Q.004、Q.005、Q.006、Q.007、Q.008、Q.009和Q.010的化合物或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物”):
[0204] TQ1+嘧菌酯(CAS号:131860-33-8)、
[0205] TQ1+肟菌酯(CAS号:141517-21-7)、
[0206] TQ1+啶氧菌酯(CAS号:117428-22-5)、
[0207] TQ1+1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-甲基-苯基]-4-甲基-四唑-5-酮(来自WO 2013/162072)、丁香菌酯(CAS号:850881-70-8)、
[0208] TQ1+环唑醇(CAS号:94361-06-5)、
[0209] TQ1+苯醚甲环唑(CAS号:119446-68-3)、
[0210] TQ1+戊唑醇(CAS号:107534-96-3)、
[0211] TQ1+丙硫菌唑(CAS号:178928-70-6)、
[0212] TQ1+己唑醇(CAS号:79983-71-4)、
[0213] TQ1+氯氟醚菌唑(CAS号:1417782-03-6;
[0214] TQ1+(2RS)-2-[4-(4-氯苯氧基)-α,α,α-三氟-邻甲苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇;来自WO 2013/007767)、
[0215] TQ1+苯锈啶(CAS号:67306-00-7)、
[0216] TQ1+丁苯吗啉(CAS号:67564-91-4)、
[0217] TQ1+联苯吡菌胺(CAS号:581809-46-3)、
[0218] TQ1+氟唑菌酰胺(CAS号:907204-31-3)、
[0219] TQ1+吡唑萘菌胺(CAS号:881685-58-1)、
[0220] TQ1+氟唑环菌胺(CAS号:874967-67-6)、
[0221] TQ1+苯并烯氟菌唑(CAS号:1072957-71-1)、
[0222] TQ1+氟唑菌酰羟胺(CAS号:1228284-64-7)、
[0223] TQ1+3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基茚满-4-基]吡唑-4-甲酰胺(来自WO 2011/162397)、
[0224] TQ1+Isoflucypram(CAS号:1255734-28-1;N-[(5-氯-2-异丙基-苯基)甲基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺;来自WO 2010/130767)、
[0225] TQ1+具有结构 的化合物(制备参见WO 2014/095675)、
[0226] TQ1+具有结构 的化合物(制备参见WO 2014/095675)、
[0227] TQ1+具有以下结构的化合物: (Y13149;N-[2-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺;来自WO 
2015/058444)、
[0228] TQ1+Fluindapyr(CAS号:1383809-87-7;3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-茚满-4-基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺;来自WO 2012/084812)、
[0229] TQ1+苯吡克咪徳(CAS号:517875-34-2;来自WO 2003/035617)、
[0230] TQ1+百菌清(CAS号:1897-45-6)、
[0231] TQ1+代森锰锌(CAS号:8018-01-7)、
[0232] TQ1+螺环菌胺(CAS号:118134-30-8;N-乙基-N-丙基-8-叔丁基-1,4-二氧杂螺[4.5]癸-2-基甲胺);
[0233] TQ1+3-(4-氯-2,6-二甲基-苯基)-8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基]乙基碳酸酯(spiropidion)、
[0234] TQ1+氯虫苯甲酰胺、
[0235] TQ1+溴氰虫酰胺、
[0236] TQ1+阿维菌素、
[0237] TQ1+埃玛菌素苯甲酸酯、
[0238] TQ1+噻虫嗪、
[0239] TQ1+啶虫脒、
[0240] TQ1+杀螨隆、
[0241] TQ1+草甘膦、
[0242] TQ1+麦草畏、
[0243] TQ1+2,4-二氯苯氧基乙酸(2,4-D)、
[0244] TQ1+草铵膦、
[0245] TQ1+作为“Isabion”TM可商购的蛋白质水解物生物刺激素;
[0246] TQ1+包含枯草芽孢杆菌菌株的生物杀真菌剂,称为 (包含解淀粉枯草芽孢杆菌变种菌株FZB24的生物杀真菌剂)、
[0247] TQ1+包含枯草芽孢杆菌菌株的生物杀真菌剂,称为 (基于菌株QST713)、
[0248] TQ1+包含枯草芽孢杆菌菌株的生物杀真菌剂,称为 (基于菌株MBI600)、
[0249] TQ1+生物杀昆虫剂产品,所述生物杀昆虫剂产品包含一种或多种黑麦草碱生物碱,如N-甲酰基黑麦草碱,并且尤其是通过WO2016091987中所描述的方法获得的黑麦草碱生物碱组合物、
[0250] TQ1+N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺(化合物X.01)、
[0251] TQ1+N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]戊-4-炔酰胺(化合物X.02)、
[0252] TQ1+N-甲氧基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙-2-烯酰胺(化合物X.03)、
[0253] TQ1+N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺(化合物X.04)、
[0254] TQ1+N-环丙基-3,3,3-三氟-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺(化合物X.05)、
[0255] TQ1+2,2-二氟-N-(2-甲氧基乙基)-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺(化合物X.06)、
[0256] TQ1+N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺(化合物X.07)、
[0257] TQ1+N-[[3-氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-N-甲氧基-丙酰胺(化合物X.08)、
[0258] TQ1+2-甲氧基-N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]乙酰胺(化合物X.09)、
[0259] TQ1+N-[[2,3-二氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-N-甲氧基-环丙烷甲酰胺(化合物X.10)、
[0260] TQ1+2-(二氟甲氧基)-N-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]乙酰胺(化合物X.11)、
[0261] TQ1+N-乙氧基-2-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺(化合物X.12)、
[0262] TQ1+N-异丙基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]四氢呋喃-2-甲酰胺(化合物X.13)、
[0263] TQ1+1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(化合物X.14)、
[0264] TQ1+3-环丙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(化合物X.15)、
[0265] TQ1+3-乙氧基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(化合物X.16)、
[0266] TQ1+3-烯丙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(化合物X.17)、
[0267] TQ1+1-环丙基-3-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(化合物X.18)、
[0268] TQ1+3-异丙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(化合物X.19)、
[0269] TQ1+1-甲氧基-3-丙-2-炔基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(化合物X.20)、
[0270] TQ1+1-[[3-氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1-甲氧基-3-甲基-脲(化合物X.21)、
[0271] TQ1+3-(环丙基甲基)-1-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(化合物X.22)、
[0272] TQ1+1-乙基-3-(2,2,2-三氟乙基)-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(化合物X.23)、
[0273] TQ1+1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡咯烷-2-酮(化合物Y.01)、
[0274] TQ1+1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]哌啶-2-酮(化合物Y.02)、
[0275] TQ1+4-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吗啉-3-酮(化合物Y.03)、
[0276] TQ1+4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮(化合物Y.04)、
[0277] TQ1+2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮(化合物Y.05)、
[0278] TQ1+5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮(化合物Y.06)、
[0279] TQ1+3,3-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]哌啶-2-酮(化合物Y.07)、
[0280] TQ1+1-[[2-氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡咯烷-2-酮(化合物Y.08)、
[0281] TQ1+1-[[2-氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]哌啶-2-酮(化合物Y.09)、
[0282] TQ1+2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]噁嗪烷-3-酮(化合物Y.10)、
[0283] TQ1+1-[[3-氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]哌啶-2-酮(化合物Y.11)、
[0284] TQ1+3-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]噁唑烷-2-酮(化合物Y.12)、
[0285] TQ1+1-甲基-3-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]咪唑烷-2-酮(化合物Y.13)、
[0286] TQ1+1-[[3-氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-3,3-二甲基-哌啶-2-酮(化合物Y.14)、
[0287] TQ1+1-[[3-氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡咯烷-2-酮(化合物Y.15)、
[0288] TQ1+2-[[3-氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-4,4-二甲基-异噁唑烷-3-酮(化合物Y.16)、
[0289] TQ1+2-[[2,3-二氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮(化合物Y.17)、
[0290] TQ1+2-[[3-氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮(化合物Y.18)、
[0291] TQ1+1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]氮杂环庚烷-2-酮(化合物Y.19)。
[0292] 可以将包括所有上述披露的实施例和其优选实例的本发明的组合物与一种或多种另外的杀有害生物剂混合,这些杀有害生物剂包括另外的杀真菌剂、杀昆虫剂、杀线虫剂、杀细菌剂、杀螨剂、生长调节剂、化学不育剂、化学信息素驱虫剂引诱剂、信息素、取食刺激剂或其他生物活性化合物以形成给出更广谱农业保护的多组分杀有害生物剂。
[0293] 此类农业保护剂的实例与本发明的组合物可以配制为:
[0294] 杀真菌剂如土菌灵、氟啶胺、苯霜灵、苯霜灵-M(精苯霜灵)、呋霜灵、甲霜灵、甲霜灵-M(精甲霜灵)、多地辛、N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[4-(4,5-二氯-噻唑-2-基氧基)-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[4-[[3-[(4-氯苯基)甲基]-1,2,4-噻二唑-5-基]氧基]-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、乙菌定、3’-氯-2-甲氧基-N-[(3RS)-四氢-2-氧代呋喃-3-基]乙酰-2',6'-二甲基苯胺(抑霉胺(clozylacon))、嘧菌环胺、嘧菌胺、嘧霉胺、二噻农、金色制霉素、杀稻瘟菌素-S、联苯、地茂散、氯硝铵、六氯苯、五氯硝基苯、四氧硝基苯(TCNB)、甲基立枯磷、苯菌酮、2,6-二氯-N-(4-三氟甲基苄基)-苯甲酰胺、氟吡菌胺(fluopicolide或flupicolide)、硫氰苯甲酰胺、磺菌胺、苯菌灵、多菌灵、多菌灵盐酸盐、苯咪唑菌、麦穗宁、噻苯咪唑、甲基托布津、苯噻菌胺、灭瘟唑、噻菌灵、阿拉酸式苯、百杀辛、苯啶菌酮(IKF-309)、阿拉酸式苯-S-甲基、吡菌苯威(KIF-7767)、丁胺、3-碘-2-丙炔基正丁基氨基甲酸酯(IPBC)、碘代丙炔基丁基氨基甲酸酯(异丙基丁基氨基甲酸酯)、异丙基丁基氨基甲酸酯(碘代丙炔基丁基氨基甲酸酯)、哌碳唑、聚氨基甲酸酯、霜霉威、三氟甲氧威、3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3,3-四甲基-茚满-4-基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺、双氯氰菌胺、N-[(5-氯-2-异丙基-苯基)甲基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺、N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-[(2-异丙基苯基)甲基]-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺、环丙酰菌胺、百菌清、氟吗啉、喹啉铜、霜脲氰、氰烯菌酯、氰霜唑、氟噻唑菌腈、噻菌腈、乙菌利、异菌脲、腐霉利、乙烯菌核利、乙嘧酚磺酸酯、邻敌螨消、硝戊酯、消螨通、敌螨普、消螨多、二苯胺、氯瘟磷、2,6-二甲基-[1,4]二硫杂[2,3-c:5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮、氧化福美双、代森硫、福美铁、代森锰锌、代森锰、威百亩、代森联(metiram或polyram)、代森联-锌、代森钠、甲基代森锌、福美双、威百亩(钠威百亩)、代森锌、福美锌、二甲基二硫醚、稻瘟灵、噻唑菌胺、三乙膦酸、phosetyl-Al(三乙膦酸铝)、溴甲烷、碘甲烷、异硫氰酸甲酯、环菌胺、甲呋酰胺、有效霉素、链霉素、(2RS)-2-溴-
2-(溴甲基)戊二腈(溴菌腈)、多果定、十二烷基胍醋酸盐、双胍辛盐、双胍辛胺、双胍辛胺三乙酸酯、2,4-D、2,4-DB、春雷霉素、甲菌定、环酰菌胺、恶霉灵、土菌消、抑霉唑、烯菌灵、恶咪唑、稻瘟酯、咪鲜胺、氟菌唑、咪唑菌醌、波尔多混合剂、多硫化钙、乙酸铜、碳酸铜、氢氧化铜、环烷酸铜、油酸铜、王铜、羟基喹啉铜、硅酸铜、硫酸铜、脂肪酸铜、氧化亚铜、硫、西维因、稻瘟酞(四氯苯酞)、啶菌噁唑(菌思奇(Jun Si Qi))、噻哌菌灵、唑呋草、双炔酰菌胺、KSF-
1002、抑菌啉、烯酰吗啉、丁苯吗啉、十三吗啉、十二环吗啉、乙霉威、三苯基乙酸锡、三苯基氢氧化锡、萎锈灵、氧化萎锈灵、敌菌酮、噁唑菌醌、间-苯基苯酚、对-苯基苯酚、三溴苯酚(TBP)、2-[2-[(7,8-二氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]-6-氟-苯基]丙烷-2-醇、2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]丙烷-2-醇、环氟菌胺、呋酰胺、恶霜灵、氟酰胺、灭锈胺、异丙噻菌胺)、拌种咯、咯菌腈、戊菌隆、克瘟散、异稻瘟净、吡菌磷、磷酸、叶枯酞、敌菌丹、克菌丹、灭菌磷、嗪氨灵、苯锈啶、粉病灵、蛇床子素、1-甲基环丙烯、4-CPA、矮壮素、苯哒嗪酸、2,4-滴丙酸、噻节因、茵多酸、乙烯利、氟节胺、氯吡脲、赤霉酸、赤霉素、恶霉灵、马来酰肼、助壮素、萘乙酰胺、多效唑、调环酸、调环酸-钙、噻苯隆、脱叶磷(三硫代磷酸三丁酯)、抗倒酯、烯效唑、α-萘乙酸、多氧菌素D(polyoxin D或polyoxrim)、BLAD、壳聚糖、稻瘟酰胺、灭菌丹、3-(二氟甲基)-N-甲氧基-1-甲基-N-[1-甲基-2-(2,4,6-三氯苯基)乙基]吡唑-4-甲酰胺、联苯吡菌胺、氟唑菌酰胺、呋吡菌胺、吡唑萘菌胺、戊苯吡菌胺、吡噻菌胺、氟唑环菌胺、胺苯吡菌酮、哒菌酮、啶斑肟、啶酰菌胺、氟吡菌酰胺、二氟林、氯苯嘧啶醇、5-氟-2-(对-甲苯基甲氧基)嘧啶-4-胺、嘧菌腙、菌核净(dimetachlone或dimethaclone)、咯喹酮、碘喹唑酮、乙氧喹、喹氧灵、4,4,5-三氟-3,3-二甲基-1-(3-喹啉基)异喹啉、4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(3-喹啉基)异喹啉、5-氟-3,3,4,4-四甲基-1-(3-喹啉基)异喹啉、9-氟-2,2-二甲基-
5-(3-喹啉基)-3H-1,4-苯并氧杂吖庚因、异丁乙氧喹啉、噁喹酸、灭螨猛(chinomethionate或oxythioquinox、quinoxymethionate)、螺环菌胺、(E)-N-甲基-2-[2-(2,5-二甲基苯氧基甲基)苯基]-2-甲氧基-亚氨基乙酰胺、(曼德斯宾)、嘧菌酯、丁香菌酯、醚菌胺、烯肟菌酯、烯肟菌酯烯肟菌胺(enoxastrobin fenamistrobin)、氟菌螨酯、氟嘧菌酯、醚菌酯、曼德斯宾、苯氧菌胺、叉氨苯酰胺、肟醚菌胺、啶氧菌酯、唑菌胺酯、唑胺菌酯、唑菌酯、氯啶菌酯、肟菌酯、吲唑磺菌胺、抑菌灵、对甲抑菌灵、丁-3-炔基N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亚甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸酯、棉隆、异噻菌胺、噻酰菌胺、噻呋酰胺、苯噻硫氰(TCMTB)、硫硅菌胺、苯酰菌胺、防霉灵、三环唑、(.+-.)-顺式-1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-环庚醇(环菌唑(huanjunzuo))、1-(5-溴-2-吡啶基)-2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、2-(1-叔丁基)-1-(2-氯苯基)-3-(1,2,4-三唑-1-基)-丙-2-醇(TCDP)、阿扎康唑、联苯三唑醇(bitertanol或biloxazol)、糠菌唑、氯咪巴唑、环唑醇、苯醚甲环唑、地美康唑、烯唑醇、烯唑醇-M、氟环唑、乙环唑、腈苯唑、氟喹唑、氟硅唑、粉唑醇、己唑醇、亚胺唑、种菌唑、叶菌唑、腈菌唑、戊菌唑、丙环唑、丙硫菌唑、硅氟唑、戊唑醇、四氟醚唑、三唑酮、三唑醇、咪唑嗪、灭菌唑、氯氟醚菌唑、2-[[(1R,5S)-5-[(4-氟苯基)甲基]-1-羟基-2,2-二甲基-环戊基]甲基]-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮、2-[[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烯-2-基]甲基]-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮、唑嘧菌胺(imidium)、丙森锌、缬菌胺、2-苄基-4-氯酚(苄氯酚)、烯丙醇、唑啶草酮、苯扎氯铵、氯化苦、甲酚、daracide、二氯芬(双氯酚)、燕麦枯、双硫氧吡啶、N-(2-对氯苯甲酰基乙基)-六氯化铅丹、NNF-0721、辛噻酮、环氧嘧磺隆、丙烷脒以及丙酸。
[0295] 杀昆虫剂如阿维菌素、高灭磷、啶虫脒、磺胺螨酯(S-1955)、除虫菌素、印楝素、甲基谷硫磷、二苯基菊酯、二苯基肼酯、稻虱净、呋喃丹、巴丹、氯虫苯甲酰胺(DPX-E2Y45)、溴虫腈、氟啶脲、毒死蜱、甲基毒死蜱、环虫酰肼、噻虫胺、丁氟螨酯、氟氯氰菊酯、β-氟氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯、λ-三氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、灭蝇胺、溴氰菊酯、丁醚脲、二嗪农、狄氏剂、除虫脲、四氟甲醚菊酯、乐果、呋虫胺、苯虫醚、埃玛菌素、硫丹、氰戊菊酯、乙虫腈、苯硫威、苯氧威、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟虫腈、氟啶虫酰胺、氟虫双酰胺、氟氰戊菊酯、τ-氟胺氰菊酯、嘧虫胺(UR-50701)、氟虫脲、地虫硫磷、氯虫酰肼、氟铃脲、氟蚁腙、吡虫啉、茚虫威、异柳磷、虱螨脲、马拉硫磷、氰氟虫腙、四聚乙醛、甲胺磷、杀扑磷、灭多虫、烯虫酯、甲氧氯、甲氧苄氟菊酯、久效磷、甲氧虫酰肼、烯啶虫胺、硝乙脲噻唑、双苯氟脲、多氟脲(XDE-007)、杀线威、对硫磷、对硫磷-甲基、苄氯菊酯、甲拌磷、伏杀磷、亚胺硫磷、大灭虫、抗蚜威、丙溴磷、丙氟菊酯、吡蚜酮、啶吡唑虫胺、除虫菊酯、啶虫丙醚、氟虫吡喹、吡唑虫啶、蚊蝇醚、鱼藤酮、莱诺啶、乙基多杀菌素、多杀菌素、螺螨酯、螺甲螨酯(BSN 2060)、螺虫乙酯、硫丙磷、虫酰肼、伏虫隆、七氟菊酯、特丁硫磷、杀虫威、噻虫啉、噻虫嗪、硫双威、杀虫双、四溴菊酯、唑蚜威、敌百虫和杀虫隆;
[0296] 杀细菌剂如链霉素;
[0297] 杀螨剂如双甲脒、灭螨猛、克氯苯、腈吡螨酯、三环锡、三氯杀螨醇、除螨灵、乙螨唑、喹螨醚、苯丁锡、甲氰菊酯、唑螨酯、噻螨酮、克螨特、哒螨灵和吡螨胺;以及[0298] 生物剂如苏云金芽孢杆菌、苏云金芽孢杆菌δ内毒素、杆状病毒和昆虫病原细菌、病毒以及真菌。
[0299] 混合物组合物的其他实例如下(其中术语“TQ”意指:选自如上表Q所定义的Q.001、Q.002、Q.003、Q.004、Q.005、Q.006、Q.007、Q.008、Q.009和Q.010的化合物或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物):
[0300] 佐剂,该佐剂选自由以下组成的物质组:石油(别名)(628)+TQ,
[0301] 杀螨剂,该杀螨剂选自由以下组成的物质组:1,1-双(4-氯-苯基)-2-乙氧基乙醇(IUPAC名称)(910)+TQ、2,4-二氯苯基苯磺酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1059)+TQ、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙酰胺(IUPAC名称)(1295)+TQ、4-氯苯基苯基砜(IUPAC名称)(981)+TQ、阿维菌素(1)+TQ、灭螨醌(3)+TQ、乙酰虫腈[CCN]+TQ、氟丙菊酯(9)+TQ、涕灭威(16)+TQ、涕灭砜威(863)+TQ、顺式氯氰菊酯(202)+TQ、赛赛果(870)+TQ、磺胺螨酯[CCN]+TQ、果螨磷(872)+TQ、胺吸磷(875)+TQ、草酸氢胺吸磷(875)+TQ、双甲脒(24)+TQ、杀螨特(881)+TQ、三氧化二砷(882)+TQ、AVI 382(化合物代码)+TQ、AZ 60541(化合物代码)+TQ、谷硫磷-乙基(44)+TQ、谷硫磷-甲基(45)+TQ、偶氮苯(IUPAC名称)(888)+TQ、三唑锡(46)+TQ、偶氮磷(889)+TQ、苯菌灵(62)+TQ、苯诺沙磷(别名)[CCN]+TQ、苯螨特(71)+TQ、苯甲酸苄酯(IUPAC名称)[CCN]+TQ、联苯肼酯(74)+TQ、联苯菊酯(76)+TQ、乐杀螨(907)+TQ、溴灭菊酯(别名)+TQ、溴烯杀(918)+TQ、溴硫磷(920)+TQ、溴硫磷-乙基(921)+TQ、溴螨酯(94)+TQ、噻嗪酮(99)+TQ、丁酮威(103)+TQ、丁酮砜威(104)+TQ、丁基哒螨酮(别名)+TQ、多硫化钙(IUPAC名称)(111)+TQ、毒杀芬(941)+TQ、氯灭杀威(943)+TQ、西维因(115)+TQ、克百威(118)+TQ、三硫磷(947)+TQ、CGA 50’439(研究代码)(125)+TQ、灭螨猛(126)+TQ、杀螨醚(959)+TQ、杀虫脒(964)+TQ、杀虫脒盐酸盐(964)+TQ、溴虫腈(130)+TQ、杀螨醇(968)+TQ、杀螨酯(970)+TQ、敌螨特(971)+TQ、毒虫畏(131)+TQ、乙酯杀螨醇(975)+TQ、灭螨脒(977)+TQ、灭虫脲(978)+TQ、丙酯杀螨醇(983)+TQ、毒死蜱(145)+TQ、甲基毒死蜱(146)+TQ、虫螨磷(994)+TQ、瓜菊酯I(696)+TQ、瓜菊酯II(696)+TQ、瓜菊酯(696)+TQ、四螨嗪(158)+TQ、克罗散泰(别名)[CCN]+TQ、蝇毒磷(174)+TQ、克罗米通(别名)[CCN]+TQ、巴毒磷(1010)+TQ、硫杂灵(1013)+TQ、果虫磷(1020)+TQ、丁氟螨酯(CAS登记号:400882-07-7)+TQ、三氟氯氰菊酯(196)+TQ、三环锡(199)+TQ、氯氰菊酯(201)+TQ、DCPM(1032)+TQ、DDT(219)+TQ、田乐磷(1037)+TQ、田乐磷-O(1037)+TQ、田乐磷-S(1037)+TQ、内吸磷(1038)+TQ、内吸磷-甲基(224)+TQ、内吸磷-O(1038)+TQ、内吸磷-O-甲基(224)+TQ、内吸磷-S(1038)+TQ、内吸磷-S-甲基(224)+TQ、磺吸磷(demeton-S-
methylsulfon)(1039)+TQ、杀螨隆(226)+TQ、氯亚胺硫磷(1042)+TQ、二嗪农(227)+TQ、抑菌灵(230)+TQ、敌敌畏(236)+TQ、dicliphos(别名)+TQ、三氯杀螨醇(242)+TQ、百治磷(243)+TQ、除螨灵(1071)+TQ、甲氟磷(1081)+TQ、乐果(262)+TQ、二活菌素(别名)(653)+TQ、消螨酚(1089)+TQ、消螨酚-diclexine(1089)+TQ、消螨通(269)+TQ、敌螨普(270)+TQ、敌螨普-4[CCN]+TQ、敌螨普-6[CCN]+TQ、邻敌螨消(1090)+TQ、硝戊酯(1092)+TQ、硝辛酯(1097)+TQ、硝丁酯(1098)+TQ、敌杀磷(1102)+TQ、二苯砜(IUPAC名称)(1103)+TQ、戒酒硫(别名)[CCN]+TQ、乙拌磷(278)+TQ、DNOC(282)+TQ、苯氧炔螨(1113)+TQ、多拉克汀(别名)[CCN]+TQ、硫丹(294)+TQ、因毒磷(1121)+TQ、EPN(297)+TQ、依立诺克丁(别名)[CCN]+TQ、乙硫磷(309)+TQ、益硫磷(1134)+TQ、乙螨唑(320)+TQ、乙嘧硫磷(1142)+TQ、抗螨唑(1147)+TQ、喹螨醚(328)+TQ、苯丁锡(330)+TQ、苯硫威(337)+TQ、甲氰菊酯(342)+TQ、fenpyrad(别名)+TQ、唑螨酯(345)+TQ、除螨酯(1157)+TQ、氟硝二苯胺(1161)+TQ、氰戊菊酯(349)+TQ、氟虫腈(354)+TQ、嘧螨酯(360)+TQ、啶蜱脲(1166)+TQ、氟螨噻(1167)+TQ、氟螨脲(366)+TQ、氟氰戊菊酯(367)+TQ、联氟螨(1169)+TQ、氟虫脲(370)+TQ、氟氯苯菊酯(372)+TQ、氟杀螨(1174)+TQ、氟胺氰菊酯(1184)+TQ、FMC1137(研究代码)(1185)+TQ、伐虫脒(405)+TQ、伐虫脒盐酸盐(405)+TQ、安硫磷(1192)+TQ、胺甲威(1193)+TQ、γ-HCH(430)+TQ、果绿啶(1205)+TQ、苄螨醚(424)+TQ、庚烯磷(432)+TQ、十六烷基环丙烷羧酸酯(IUPAC-/化学文摘名)(1216)+TQ、噻螨铜(441)+TQ、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TQ、水胺硫磷(别名)(473)+TQ、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯(IUPAC名称)(473)+TQ、伊维菌素(别名)[CCN]+TQ、茉莉菊酯I(696)+TQ、茉莉菊酯II(696)+TQ、碘硫磷(1248)+TQ、林丹(430)+TQ、氯芬奴隆(490)+TQ、马拉硫磷(492)+TQ、丙螨氰(1254)+TQ、灭蚜磷(502)+TQ、二噻磷(1261)+TQ、甲硫芬(别名)[CCN]+TQ、虫螨畏(1266)+TQ、甲胺磷(527)+TQ、杀扑磷(529)+TQ、灭虫威(530)+TQ、灭多虫(531)+TQ、溴甲烷(537)+TQ、速灭威(550)+TQ、速灭磷(556)+TQ、自克威(1290)+TQ、灭螨菌素(557)+TQ、米尔贝肟(别名)[CCN]+TQ、丙胺氟(1293)+TQ、久效磷(561)+TQ、茂果(1300)+TQ、莫昔克丁(别名)[CCN]+TQ、二溴磷(567)+TQ、NC-184(化合物代码)+TQ、NC-512(化合物代码)+TQ、氟蚊灵(1309)+TQ、尼可霉素(别名)[CCN]+TQ、戊氰威(1313)+TQ、戊氰威1:1氯化锌络合物(1313)+TQ、NNI-0101(化合物代码)+TQ、NNI-0250(化合物代码)+TQ、氧乐果(594)+TQ、杀线威(602)+TQ、亚异砜磷(1324)+TQ、砜拌磷(1325)+TQ、pp’-DDT(219)+TQ、对硫磷(615)+TQ、苄氯菊酯(626)+TQ、石油(别名)(628)+TQ、芬硫磷(1330)+TQ、稻丰散(631)+TQ、甲拌磷(636)+TQ、伏杀磷(637)+TQ、硫环磷(1338)+TQ、亚胺硫磷(638)+TQ、磷胺(639)+TQ、辛硫磷(642)+TQ、甲基嘧啶磷(652)+TQ、氯化松节油(惯用名)(1347)+TQ、杀螨素(别名)(653)+TQ、丙氯诺(1350)+TQ、丙溴磷(662)+TQ、蜱虱威(1354)+TQ、克螨特(671)+TQ、胺丙畏(673)+TQ、残杀威(678)+TQ、乙噻唑磷(1360)+TQ、发硫磷(1362)+TQ、除虫菊酯I(696)+TQ、除虫菊酯II(696)+TQ、除虫菊酯(696)+TQ、哒螨灵(699)+TQ、哒嗪硫磷(701)+TQ、嘧螨醚(706)+TQ、嘧硫磷(1370)+TQ、喹硫磷(711)+TQ、喹硫磷(1381)+TQ、R-1492(研究代码)(1382)+TQ、RA-17(研究代码)(1383)+TQ、鱼藤酮(722)+TQ、八甲磷(1389)+TQ、克线丹(别名)+TQ、司拉克丁(别名)[CCN]+TQ、SI-0009(化合物代码)+TQ、苏硫磷(1402)+TQ、螺螨酯(738)+TQ、螺甲螨酯(739)+TQ、SSI-121(研究代码)(1404)+TQ、舒非仑(别名)[CCN]+TQ、氟虫胺(750)+TQ、硫特普(753)+TQ、硫(754)+TQ、SZI-121(研究代码)(757)+TQ、氟胺氰菊酯(398)+TQ、吡螨胺(763)+TQTEPP(1417)+TQ、叔丁威(别名)+TQ、杀虫威(777)+TQ、四氯杀螨砜(786)+TQ、杀螨素(别名)(653)+TQ、杀螨好(1425)+TQ、thiafenox(别名)+TQ、抗虫威(1431)+TQ、久效威(800)+TQ、甲基乙拌磷(801)+TQ、克杀螨(1436)+TQ、苏力菌素(别名)[CCN]+TQ、威菌磷(1441)+TQ、苯螨噻(1443)+TQ、三唑磷(820)+TQ、灭蚜唑(别名)+TQ、敌百虫(824)+TQ、三氯丙氧磷(1455)+TQ、三活菌素(别名)(653)+TQ、蚜灭多(847)+TQ、甲烯氟虫腈[CCN]和YI-
5302(化合物代码)+TQ,
[0302] 杀藻剂,该杀藻剂选自由以下组成的物质组:百杀辛[CCN]+TQ、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TQ、硫酸铜(172)+TQ、cybutryne[CCN]+TQ、二氢萘醌(dichlone)(1052)+TQ、双氯酚(232)+TQ、茵多酸(295)+TQ、三苯锡(fentin)(347)+TQ、熟石灰[CCN]+TQ、代森钠(nabam)(566)+TQ、灭藻醌(quinoclamine)(714)+TQ、醌萍胺(quinonamid)(1379)+TQ、西玛津(730)+TQ、三苯锡乙酸锡(IUPAC名称)(347)和三苯基氢氧化锡(IUPAC名称)(347)+TQ,
[0303] 驱蠕虫剂,该驱蠕虫剂选自由以下组成的物质组:阿维菌素(1)+TQ、克芦磷酯(1011)+TQ、多拉克汀(别名)[CCN]+TQ、埃玛菌素(291)+TQ、埃玛菌素苯甲酸酯(291)+TQ、依立诺克丁(别名)[CCN]+TQ、伊维菌素(别名)[CCN]+TQ、米尔贝肟(别名)[CCN]+TQ、莫昔克丁(别名)[CCN]+TQ、哌嗪[CCN]+TQ、司拉克丁(别名)[CCN]+TQ、多杀菌素(737)和托布津(1435)+TQ,
[0304] 杀剂,该杀鸟剂选自由以下组成的物质组:氯醛糖(127)+TQ、异狄氏剂(1122)+TQ、倍硫磷(346)+TQ、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)和士的宁(745)+TQ,
[0305] 杀细菌剂,该杀细菌剂选自由以下组成的物质组:1-羟基-1H-吡啶-2-硫酮(IUPAC名称)(1222)+TQ、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TQ、8-羟基喹啉硫酸盐(446)+TQ、溴硝醇(97)+TQ、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TQ、氢氧化铜(IUPAC名称)(169)+TQ、甲酚[CCN]+TQ、双氯酚(232)+TQ、双吡硫翁(1105)+TQ、多地辛(1112)+TQ、敌磺钠(fenaminosulf)(1144)+TQ、甲醛(404)+TQ、汞加芬(别名)[CCN]+TQ、春雷霉素(483)+TQ、春雷霉素盐酸盐水合物(483)+TQ、二(二甲基二硫代氨基甲酸)镍(IUPAC名称)(1308)+TQ、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)(580)+TQ、辛噻酮(octhilinone)(590)+TQ、奥索利酸(606)+TQ、土霉素(611)+TQ、羟基喹啉硫酸钾(446)+TQ、噻菌灵(probenazole)(658)+TQ、链霉素(744)+TQ、链霉素倍半硫酸盐(744)+TQ、叶枯酞(766)+TQ、和硫柳汞(别名)[CCN]+TQ,
[0306] 生物剂,该生物剂选自由以下组成的物质组:棉褐带卷蛾GV(别名)(12)+TQ、放射形土壤杆菌(别名)(13)+TQ、钝绥螨属物种(Amblyseius spp.)(别名)(19)+TQ、芹菜夜蛾NPV(别名)(28)+TQ、原樱翅缨小蜂(Anagrus atomus)(别名)(29)+TQ、短距蚜小蜂(Aphelinus abdominalis)(别名)(33)+TQ、棉蚜寄生蜂(Aphidius colemani)(别名)(34)+TQ、食蚜瘿蚊(Aphidoletes aphidimyza)(别名)(35)+TQ、苜蓿纹夜蛾NPV(别名)(38)+TQ、坚强芽孢杆菌(Bacillus  firmus)(别名)(48)+TQ、球形芽孢杆菌(Bacillus 
sphaericus Neide)(学名)(49)+TQ、苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis 
Berliner)(学名)(51)+TQ、苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(Bacillus thuringiensis 
subsp.aizawai)(学名)(51)+TQ、苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillus thuringiensis subsp.israelensis)(学名)(51)+TQ、苏云金芽孢杆菌日本亚种(Bacillus thuringiensis subsp.japonensis)(学名)(51)+TQ、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(Bacillus 
thuringiensis subsp.kurstaki)(学名)(51)+TQ、苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种
(Bacillus thuringiensis subsp.tenebrionis)(学名)(51)+TQ、球孢白僵菌(Beauveria bassiana)(别名)(53)+TQ、布氏白僵菌(Beauveria brongniartii)(别名)(54)+TQ、普通草蛉(Chrysoperla carnea)(别名)(151)+TQ、孟氏隐唇瓢虫(Cryptolaemus montrouzieri)(别名)(178)+TQ、苹果蠹蛾GV(别名)(191)+TQ、西伯利亚离颚茧蜂(Dacnusa sibirica)(别名)(212)+TQ、豌豆潜叶蝇姬小蜂(Diglyphus isaea)(别名)(254)+TQ、丽蚜小蜂(Encarsia formosa)(学名)(293)+TQ、桨角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)(别名)(300)+TQ、谷实夜蛾NPV(别名)(431)+TQ、嗜菌异小杆线虫(Heterorhabditis bacteriophora)和大异小杆线虫(H.megidis)(别名)(433)+TQ、斑长足瓢虫(Hippodamia convergens)(别名)(442)+TQ、橘粉介壳虫寄生蜂(Leptomastix dactylopii)(别名)(488)+TQ、盲蝽(Macrolophus caliginosus)(别名)(491)+TQ、甘蓝夜蛾NPV(别名)(494)+TQ、黄阔柄跳小蜂(Metaphycus helvolus)(别名)(522)+TQ、黄绿绿僵菌(Metarhizium anisopliae var.acridum)(学名)(523)+TQ、金龟子绿僵菌小孢变种(Metarhizium anisopliae var.anisopliae)(学名)(523)+TQ、欧洲新松叶蜂(Neodiprion sertifer)NPV和红头新松叶蜂(N.lecontei)NPV(别名)(575)+TQ、小花蝽属物种(别名)(596)+TQ、玫烟色拟青霉(Paecilomyces 
fumosoroseus)(别名)(613)+TQ、智利小植绥螨(Phytoseiulus persimilis)(别名)(644)+TQ、甜菜夜蛾核多角体病毒(Spodoptera exigua multicapsid nuclear polyhedrosis virus)(学名)(741)+TQ、毛蚊线虫(Steinernema bibionis)(别名)(742)+TQ、小卷蛾斯氏线虫(Steinernema carpocapsae)(别名)(742)+TQ、夜蛾斯氏线虫(别名)(742)+TQ、格氏线虫(Steinernema glaseri)(别名)(742)+TQ、锐比斯氏线虫(Steinernema riobrave)(别名)(742)+TQ、Steinernema riobravis(别名)(742)+TQ、蝼蛄斯氏线虫(Steinernema scapterisci)(别名)(742)+TQ、斯氏线虫属物种(Steinernema spp.)(别名)(742)+TQ、赤眼蜂属物种(别名)(826)+TQ、西方盲走螨(Typhlodromus occidentalis)(别名)(844)和蜡蚧轮枝菌(Verticillium lecanii)(别名)(848)+TQ,
[0307] 土壤消毒剂,该土壤消毒剂选自由以下组成的物质组:碘甲烷(IUPAC名称)(542)和溴甲烷(537)+TQ,
[0308] 化学不育剂,该化学不育剂选自由以下组成的物质组:唑磷嗪(apholate)[CCN]+TQ、双(氮丙啶)甲氨基膦硫化物(bisazir)(别名)[CCN]+TQ、白消安(别名)[CCN]+TQ、除虫脲(250)+TQ、迪麦替夫(dimatif)(别名)[CCN]+TQ、六甲蜜胺(hemel)[CCN]+TQ、六甲磷(hempa)[CCN]+TQ、甲基涕巴(metepa)[CCN]+TQ、甲硫涕巴(methiotepa)[CCN]+TQ、甲基唑磷嗪(methyl apholate)[CCN]+TQ、不孕啶(morzid)[CCN]+TQ、氟幼脲(penfluron)(别名)[CCN]+TQ、涕巴(tepa)[CCN]+TQ、硫代六甲磷(thiohempa)(别名)[CCN]+TQ、硫涕巴(别名)[CCN]+TQ、曲他胺(别名)[CCN]和尿烷亚胺(别名)[CCN]+TQ,
[0309] 昆虫信息素,该昆虫信息素选自由以下组成的物质组:(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯与(E)-癸-5-烯-1-醇(IUPAC名称)(222)+TQ、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(829)+TQ、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇(IUPAC名称)(541)+TQ、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(779)+TQ、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(285)+TQ、(Z)-十六碳-11-烯醛(IUPAC名称)(436)+TQ、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(437)+TQ、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(438)+TQ、(Z)-二十-13-烯-10-酮(IUPAC名称)(448)+TQ、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛(IUPAC名称)(782)+TQ、(Z)-十四碳-
9-烯-1-醇(IUPAC名称)(783)+TQ、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(784)+TQ、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(283)+TQ、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(780)+TQ、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(781)+TQ、14-甲基十八碳-1-烯(IUPAC名称)(545)+TQ、4-甲基壬-5-醇与4-甲基壬-5-酮(IUPAC名称)(544)+TQ、α-多纹素(alpha-multistriatin)(别名)[CCN]+TQ、西部松小蠹集合信息素(brevicomin)(别名)[CCN]+TQ、十二碳二烯醇(codlelure)(别名)[CCN]+TQ、可得蒙(codlemone)(别名)(167)+TQ、诱蝇酮(cuelure)(别名)(179)+TQ、环氧十九烷
(disparlure)(277)+TQ、十二碳-8-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(286)+TQ、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(287)+TQ、十二碳-8+TQ、10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(284)+TQ、dominicalure(别名)[CCN]+TQ、4-甲基辛酸乙酯(IUPAC名称)(317)+TQ、丁香酚(别名)[CCN]+TQ、南部松小蠹集合信息素(frontalin)(别名)[CCN]+TQ、诱虫十六酯(gossyplure)(别名)(420)+TQ、诱杀烯混剂(grandlure)(421)+TQ、诱杀烯混剂I(别名)(421)+TQ、诱杀烯混剂II(别名)(421)+TQ、诱杀烯混剂III(别名)(421)+TQ、诱杀烯混剂IV(别名)(421)+TQ、己诱剂(hexalure)[CCN]+TQ、齿小蠹二烯醇(ipsdienol)(别名)[CCN]+TQ、小蠢烯醇(ipsenol)(别名)[CCN]+TQ、金龟子性诱剂(japonilure)(别名)(481)+TQ、三甲基二氧三环壬烷(lineatin)(别名)[CCN]+TQ、litlure(别名)[CCN]+TQ、粉纹夜蛾性诱剂(looplure)(别名)[CCN]+TQ、诱杀酯(medlure)[CCN]+TQ、megatomoic acid(别名)[CCN]+TQ、诱虫醚(methyl eugenol)(别名)(540)+TQ、诱虫烯(muscalure)(563)+TQ、十八碳-2,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(588)+TQ、十八碳-3,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(589)+TQ、贺康彼(orfralure)(别名)[CCN]+TQ、椰蛀犀金龟聚集信息素(oryctalure)(别名)(317)+TQ、非乐康(ostramone)(别名)[CCN]+TQ、诱虫环(siglure)[CCN]+TQ、sordidin(别名)(736)+TQ、食菌甲诱醇(sulcatol)(别名)[CCN]+TQ、十四碳-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(785)+TQ、地中海实蝇引诱剂(839)+TQ、地中海实蝇引诱剂A(别名)(839)+TQ、地中海实蝇引诱剂B1(别名)(839)+TQ、地中海实蝇引诱剂B2(别名)(839)+TQ、地中海实蝇引诱剂C(别名)(839)和trunc-call(别名)[CCN]+TQ,
[0310] 昆虫驱避剂,该昆虫驱避剂选自由以下组成的物质组:2-(辛基硫代)乙醇(IUPAC名称)(591)+TQ、避蚊酮(butopyronoxyl)(933)+TQ、丁氧基(聚丙二醇)(936)+TQ、己二酸二丁酯(IUPAC名称)(1046)+TQ、邻苯二甲酸二丁酯(1047)+TQ、丁二酸二丁酯(IUPAC名称)(1048)+TQ、避蚊胺[CCN]+TQ、驱蚊灵(dimethyl carbate)[CCN]+TQ、邻苯二甲酸二甲酯[CCN]+TQ、乙基己二醇(1137)+TQ、己脲[CCN]+TQ、甲喹丁(methoquin-butyl)(1276)+TQ、甲基新癸酰胺[CCN]+TQ、草氨酸盐(oxamate)[CCN]和派卡瑞丁[CCN]+TQ,
[0311] 杀昆虫剂,该杀昆虫剂选自由以下组成的物质组:1-二氯-1-硝基乙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1058)+TQ、1,1-二氯-2,2-二(4-乙基苯基)乙烷(IUPAC名称)(1056)+TQ、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1062)+TQ、带有1,3-二氯丙烯的1,2-二氯丙烷(IUPAC名称)(1063)+TQ、1-溴-2-氯乙烷(IUPAC/化学文摘名称)(916)+TQ、乙酸2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙基酯(IUPAC名称)(1451)+TQ、2,2-二氯乙烯基2-乙基亚磺酰基乙基甲基磷酸酯(IUPAC名称)(1066)+TQ、二甲基氨基甲酸2-(1,3-二硫杂环戊烷-2-基)苯基酯(IUPAC/化学文摘名称)(1109)+TQ、硫氰酸2-(2-丁氧基乙氧基)乙基酯(IUPAC/化学文摘名称)(935)+TQ、甲基氨基甲酸2-(4,5-二甲基-1,3-二氧环戊烷-2-基)苯基酯(IUPAC/化学文摘名称)(1084)+TQ、2-(4-氯-3,5-二甲苯基氧基)乙醇(IUPAC名称)(986)+TQ、2-氯乙烯基二乙基磷酸酯(IUPAC名称)(984)+TQ、2-咪唑啉酮(IUPAC名称)(1225)+TQ、2-异戊酰基茚满-1,3-二酮(IUPAC名称)(1246)+TQ、甲基氨基甲酸2-甲基(丙-2-炔基)氨基苯基酯(IUPAC名称)(1284)+TQ、月桂酸2-硫氰基乙基酯(IUPAC名称)(1433)+TQ、3-溴-1-氯丙-1-烯(IUPAC名称)(917)+TQ、二甲基氨基甲酸3-甲基-1-苯基吡唑-5-基酯(IUPAC名称)(1283)+TQ、甲基氨基甲酸4-甲基(丙-2-炔基)氨基-3,5-二甲苯基酯(IUPAC名称)(1285)+TQ、二甲基氨基甲酸5,5-二甲基-3-氧代环己-1-烯基酯(IUPAC名称)(1085)+TQ、阿巴美丁(1)+TQ、乙酰甲胺磷(2)+TQ、啶虫脒(4)+TQ、家蝇磷(别名)[CCN]+TQ、乙酰虫腈[CCN]+TQ、氟丙菊酯(9)+TQ、丙烯腈(IUPAC名称)(861)+TQ、棉铃威(15)+TQ、涕灭威(16)+TQ、涕灭砜威(863)+TQ、氯甲桥萘(864)+TQ、烯丙菊酯(17)+TQ、阿洛氨菌素(别名)[CCN]+TQ、除害威(866)+TQ、α-氯氰菊酯(202)+TQ、α-蜕皮激素(别名)[CCN]+TQ、磷化铝(640)+TQ、赛硫磷(870)+TQ、硫代酰胺(872)+TQ、灭害威(873)+TQ、胺吸磷(875)+TQ、胺吸磷草酸氢盐(875)+TQ、双甲脒(24)+TQ、新烟碱(877)+TQ、乙基杀扑磷(883)+TQ、AVI 382(化合物代码)+TQ、AZ 60541(化合物代码)+TQ、印楝素(别名)(41)+TQ、甲基吡啶磷(42)+TQ、谷硫磷-乙基(44)+TQ、谷硫磷-甲基(45)+TQ、偶氮磷(889)+TQ、苏云金芽孢杆菌δ内毒素类(别名)(52)+TQ、六氟硅酸钡(别名)[CCN]+TQ、多硫化钡(IUPAC/化学文摘名称)(892)+TQ、熏菊酯[CCN]+TQ、Bayer 22/190(研究代码)(893)+TQ、Bayer 22408(研究代码)(894)+TQ、噁虫威(58)+TQ、丙硫克百威(60)+TQ、杀虫磺(66)+TQ、β-氟氯氰菊酯(194)+TQ、β-氯氰菊酯(203)+TQ、联苯菊酯(76)+TQ、生物烯丙菊酯(78)+TQ、生物烯丙菊酯S-环戊烯基异构体(别名)(79)+TQ、戊环苄呋菊酯(bioethanomethrin)[CCN]+TQ、生物氯菊酯(908)+TQ、除虫菊酯(80)+TQ、二(2-氯乙基)醚(IUPAC名称)(909)+TQ、双三氟虫脲(83)+TQ、砂(86)+TQ、溴灭菊酯(别名)+TQ、溴苯烯磷(914)+TQ、溴杀烯(918)+TQ、溴-DDT(别名)[CCN]+TQ、溴硫磷(920)+TQ、溴硫磷-乙基(921)+TQ、合杀威(924)+TQ、噻嗪酮(99)+TQ、畜虫威(926)+TQ、脱甲基丁嘧啶磷(butathiofos)(927)+TQ、丁酮威(103)+TQ、丁酯膦(932)+TQ、丁酮砜威(104)+TQ、丁基哒螨灵(别名)+TQ、硫线磷(109)+TQ、砷酸钙[CCN]+TQ、氰化钙(444)+TQ、多硫化钙(IUPAC名称)(111)+TQ、毒杀芬(941)+TQ、氯灭杀威(943)+TQ、甲萘威(115)+TQ、克百威(118)+TQ、二硫化碳(IUPAC/化学文摘名称)(945)+TQ、四氯化碳(IUPAC名称)(946)+TQ、三硫磷(947)+TQ、丁硫克百成(119)+TQ、杀螟丹(123)+TQ、杀螟丹盐酸盐(123)+TQ、西伐丁(别名)(725)+TQ、冰片丹(960)+TQ、氯丹(128)+TQ、开蓬(963)+TQ、杀虫脒(964)+TQ、杀虫脒盐酸盐(964)+TQ、氯氧磷(129)+TQ、溴虫腈(130)+TQ、毒虫畏(131)+TQ、定虫隆(132)+TQ、氯甲磷(136)+TQ、氯仿[CCN]+TQ、三氯硝基甲烷(141)+TQ、氯辛硫磷(989)+TQ、灭虫吡啶(990)+TQ、毒死蜱(145)+TQ、毒死蜱-甲基(146)+TQ、虫螨磷(994)+TQ、环虫酰肼(150)+TQ、灰菊素I(696)+TQ、灰菊素II(696)+TQ、灰菊素类(696)+TQ、顺式苄呋菊酯(cis-resmethrin)(别名)+TQ、顺式苄呋菊酯(cismethrin)(80)+TQ、功夫菊酯(别名)+TQ、除线威(999)+TQ、氯氰碘柳胺(别名)[CCN]+TQ、噻虫胺(165)+TQ、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TQ、砷酸铜[CCN]+TQ、油酸铜[CCN]+TQ、蝇毒磷(174)+TQ、畜虫磷(1006)+TQ、克罗米通(别名)[CCN]+TQ、巴毒磷(1010)+TQ、克芦磷酯(1011)+TQ、冰晶石(别名)(177)+TQ、CS 
708(研究代码)(1012)+TQ、苯腈膦(1019)+TQ、杀螟睛(184)+TQ、果虫磷(1020)+TQ、环虫菊酯[CCN]+TQ、乙氰菊酯(188)+TQ、氟氯氰菊酯(193)+TQ、三氯氟氰菊酯(196)+TQ、氯氰菊酯(201)+TQ、苯氰菊酯(206)+TQ、环丙马秦(209)+TQ、畜蜱磷(别名)[CCN]+TQ、d-柠檬烯(别名)[CCN]+TQ、d-四甲菊酯(别名)(788)+TQ、DAEP(1031)+TQ、棉隆(216)+TQ、DDT(219)+TQ、单甲基克百威(decarbofuran)(1034)+TQ、溴氰菊酯(223)+TQ、田乐磷(1037)+TQ、田乐磷-O(1037)+TQ、田乐磷-S(1037)+TQ、内吸磷(1038)+TQ、内吸磷-甲基(224)+TQ、内吸磷-O(1038)+TQ、内吸磷-O-甲基(224)+TQ、内吸磷-S(1038)+TQ、内吸磷-S-甲基(224)+TQ、磺吸磷(demeton-S-methylsulphon)(1039)+TQ、丁醚脲(226)+TQ、氯亚胺硫磷(1042)+TQ、二胺磷(1044)+TQ、二嗪磷(227)+TQ、异氯磷(1050)+TQ、除线磷(1051)+TQ、敌敌畏(236)+TQ、迪克力弗斯(dicliphos)(别名)+TQ、迪克莱赛尔(dicresyl)(别名)[CCN]+TQ、百治磷(243)+TQ、地昔尼尔(244)+TQ、狄氏刑(1070)+TQ、二乙基5-甲基吡唑-3-基磷酸酯(IUPAC名称)(1076)+TQ、除虫脲(250)+TQ、二羟丙茶碱(dilor)(别名)[CCN]+TQ、四氟甲醚菊酯[CCN]+TQ、甲氟磷(1081)+TQ、地麦威(1085)+TQ、乐果(262)+TQ、苄菊酯(1083)+TQ、甲基毒虫畏(265)+TQ、敌蝇威(1086)+TQ、消螨酚(1089)+TQ、消螨酚(dinex-diclexine)(1089)+TQ、丙硝酚(1093)+TQ、戊硝酚(1094)+TQ、达诺杀(1095)+TQ、呋虫胺(271)+TQ、苯虫醚(1099)+TQ、蔬果磷(1100)+TQ、二氧威(1101)+TQ、敌恶磷(1102)+TQ、乙拌磷(278)+TQ、苯噻乙双硫磷(dithicrofos)(1108)+TQ、DNOC(282)+TQ、多拉克汀(别名)[CCN]+TQ、DSP(1115)+TQ、蜕皮激素(别名)[CCN]+TQ、EI 1642(研究代码)(1118)+TQ、埃玛菌素(291)+TQ、埃玛菌素苯甲酸酯(291)+TQ、EMPC(1120)+TQ、烯炔菊酯(292)+TQ、硫丹(294)+TQ、因毒磷(1121)+TQ、异狄氏剂(1122)+TQ、EPBP(1123)+TQ、EPN(297)+TQ、保幼醚(1124)+TQ、依立诺克丁(别名)[CCN]+TQ、高氰戊菊酯(302)+TQ、牛津郡丙硫磷(etaphos)(别名)[CCN]+TQ、乙硫苯威(308)+TQ、乙硫磷(309)+TQ、乙虫腈(310)+TQ、益硫磷-甲基(1134)+TQ、灭线磷(312)+TQ、甲酸乙酯(IUPAC名称)[CCN]+TQ、乙基-DDD(别名)(1056)+TQ、二溴化乙烯(316)+TQ、二氯化乙烯(化学名称)(1136)+TQ、环氧乙烷[CCN]+TQ、醚菊酯(319)+TQ、乙嘧硫磷(1142)+TQ、EXD(1143)+TQ、氨磺磷(323)+TQ、苯线磷(326)+TQ、抗螨唑(1147)+TQ、皮蝇磷(1148)+TQ、苯硫威(1149)+TQ、芬氟司林(1150)+TQ、杀螟硫磷(335)+TQ、丁苯威(336)+TQ、嘧酰虫胺(fenoxacrim)(1153)+TQ、苯氧威(340)+TQ、吡氯氰菊酯(1155)+TQ、甲氰菊酯(342)+TQ、吡螨胺
(fenpyrad)(别名)+TQ、丰索磷(1158)+TQ、倍硫磷(346)+TQ、倍硫磷-乙基[CCN]+TQ、氰戊菊酯(349)+TQ、氟虫腈(354)+TQ、氟啶虫酰胺(358)+TQ、氟虫酰胺(CAS登记号:272451-65-7)+TQ、氟氯双苯隆(flucofuron)(1168)+TQ、氟环脲(366)+TQ、氟氰戊菊酯(367)+TQ、联氟螨(1169)+TQ、嘧虫胺[CCN]+TQ、氟虫脲(370)+TQ、三氟醚菊酯(1171)+TQ、氟氯苯菊酯(372)+TQ、氟胺氰菊酯(1184)+TQ、FMC 1137(研究代码)(1185)+TQ、地虫磷(1191)+TQ、伐虫脒(405)+TQ、伐虫脒盐酸盐(405)+TQ、安硫磷(1192)+TQ、藻螨威(formparanate)(1193)+TQ、丁苯硫磷(1194)+TQ、福司吡酯(1195)+TQ、噻唑酮磷(408)+TQ、丁硫环磷(1196)+TQ、呋线威(412)+TQ、抗虫菊(1200)+TQ、γ-氯氟氰菊酯(197)+TQ、γ-HCH(430)+TQ、双胍盐(422)+TQ、双胍乙酸盐(422)+TQ、GY-81(研究代码)(423)+TQ、苄螨醚(424)+TQ、氯虫酰肼(425)+TQ、HCH(430)+TQ、HEOD(1070)+TQ、飞布达(1211)+TQ、庚烯磷(432)+TQ、速杀硫磷[CCN]+TQ、氟铃脲(439)+TQ、HHDN(864)+TQ、氟蚁腙(443)+TQ、氢氰酸(444)+TQ、烯虫乙酯(445)+TQ、海驱威(hyquincarb)(1223)+TQ、吡虫啉(458)+TQ、炔咪菊酯(460)+TQ、茚虫威(465)+TQ、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TQ、IPSP(1229)+TQ、氯唑磷(1231)+TQ、碳氯灵(1232)+TQ、水胺硫磷(别名)(473)+TQ、异氏剂(1235)+TQ、异柳磷(1236)+TQ、移栽灵(1237)+TQ、异丙威(472)+TQ、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯(IUPAC名称)(473)+TQ、稻瘟灵(474)+TQ、异拌磷(1244)+TQ、噁唑磷(480)+TQ、伊维菌素(别名)[CCN]+TQ、茉莉菊酯I(696)+TQ、茉莉菊酯II(696)+TQ、碘硫磷(1248)+TQ、保幼激素I(别名)[CCN]+TQ、保幼激素II(别名)[CCN]+TQ、保幼激素III(别名)[CCN]+TQ、氯戊环(1249)+TQ、烯虫炔酯(484)+TQ、λ-氯氟氰菊酯(198)+TQ、砷酸铅[CCN]+TQ、雷皮菌素(CCN)+TQ、对溴磷(1250)+TQ、林旦(430)+TQ、丙嘧硫磷(lirimfos)(1251)+TQ、虱螨脲(490)+TQ、噻唑磷(1253)+TQ、甲基氨基甲酸间异丙基苯基酯(IUPAC名称)(1014)+TQ、磷化镁(IUPAC名称)(640)+TQ、马拉硫磷(492)+TQ、特螨腈(1254)+TQ、叠氮磷(1255)+TQ、灭蚜磷(502)+TQ、四甲磷(1258)+TQ、灭蚜硫磷(1260)+TQ、地安磷(1261)+TQ、氯化亚汞(513)+TQ、倍硫磷亚砜(mesulfenfos)(1263)+TQ、氰氟虫腙(CCN)+TQ、威百亩(519)+TQ、威百亩钾(别名)(519)+TQ、威百亩钠(519)+TQ、虫螨畏(1266)+TQ、甲胺磷(527)+TQ、甲烷磺酰氟(IUPAC/化学文摘名称)(1268)+TQ、杀扑磷(529)+TQ、灭虫威(530)+TQ、杀虫乙烯磷(1273)+TQ、灭多威(531)+TQ、烯虫酯(532)+TQ、甲喹丁(1276)+TQ、甲醚菊酯(别名)(533)+TQ、甲氧滴滴涕(534)+TQ、甲氧苯酰(535)+TQ、溴甲烷(537)+TQ、异硫氰酸甲酯(543)+TQ、甲基氯仿(别名)[CCN]+TQ、二氯甲烷[CCN]+TQ、甲氧苄氟菊酯[CCN]+TQ、速灭威(550)+TQ、恶虫酮(1288)+TQ、速灭磷(556)+TQ、兹克威(1290)+TQ、密灭汀(557)+TQ、米尔贝肟(别名)[CCN]+TQ、丙胺氟磷(1293)+TQ、灭蚁灵(1294)+TQ、久效磷(561)+TQ、茂硫磷(1300)+TQ、莫昔克丁(别名)[CCN]+TQ、萘酞磷(别名)[CCN]+TQ、二溴磷(567)+TQ、萘(IUPAC/化学文摘名称)(1303)+TQ、NC-170(研究代码)(1306)+TQ、NC-184(化合物代码)+TQ、烟碱(578)+TQ、硫酸烟碱(578)+TQ、氟蚁灵(1309)+TQ、烯啶虫胺(579)+TQ、硝乙脲噻唑(nithiazine)(1311)+TQ、戊氰威(1313)+TQ、戊氰威1:1氯化锌络合物(1313)+TQ、NNI-0101(化合物代码)+TQ、NNI-0250(化合物代码)+TQ、降烟碱(传统名称)(1319)+TQ、双苯氟脲(585)+TQ、多氟脲(586)+TQ、O5-二氯-4-碘苯基O-乙基乙基硫代膦酸酯(IUPAC名称)(1057)+TQ、O,O-二乙基O-4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基硫代膦酸酯(IUPAC名称)(1074)+TQ、O,O-二乙基O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基硫代膦酸酯(IUPAC名称)(1075)+TQ、O,O,O',O'-四丙基二硫代焦磷酸酯(IUPAC名称)(1424)+TQ、油酸(IUPAC名称)(593)+TQ、氧化乐果(594)+TQ、杀线威(602)+TQ、砜吸磷-甲基(609)+TQ、异亚砜磷(1324)+TQ、砜拌磷(1325)+TQ、pp’-DDT(219)+TQ、对-二氯苯[CCN]+TQ、对硫磷(615)+TQ、对硫磷-甲基(616)+TQ、氟幼脲(别名)[CCN]+TQ、五氯苯酚(623)+TQ、月桂酸五氯苯基酯(IUPAC名称)(623)+TQ、氯菊酯(626)+TQ、石油油料(别名)(628)+TQ、PH 60-38(研究代码)(1328)+TQ、芬硫磷(1330)+TQ、苯醚菊酯(630)+TQ、稻丰散(631)+TQ、甲拌磷(636)+TQ、伏杀硫磷(637)+TQ、硫环磷(1338)+TQ、亚胺硫磷(638)+TQ、对氯硫磷(1339)+TQ、磷胺(639)+TQ、磷化氢(IUPAC名称)(640)+TQ、辛硫磷(642)+TQ、辛硫磷-甲基(1340)+TQ、甲胺嘧磷(pirimetaphos)(1344)+TQ、抗蚜威(651)+TQ、乙基嘧啶磷(1345)+TQ、甲基嘧啶磷(652)+TQ、聚氯二环戊二烯异构体类(IUPAC名称)(1346)+TQ、聚氯萜类(传统名称)(1347)+TQ、亚砷酸钾[CCN]+TQ、硫氰酸钾[CCN]+TQ、丙炔菊酯(655)+TQ、早熟素I(别名)[CCN]+TQ、早熟素II(别名)[CCN]+TQ、早熟素III(别名)[CCN]+TQ、乙酰嘧啶磷(primidophos)(1349)+TQ、丙溴磷(662)+TQ、丙氟菊酯[CCN]+TQ、蜱虱威(1354)+TQ、猛杀威(1355)+TQ、丙虫磷(1356)+TQ、胺丙畏(673)+TQ、残杀威(678)+TQ、乙噻唑磷(1360)+TQ、丙硫磷(686)+TQ、发硫磷(1362)+TQ、丙苯烃菊酯(protrifenbute)[CCN]+TQ、吡蚜酮(688)+TQ、吡唑硫磷(689)+TQ、定菌磷(693)+TQ、苄呋菊酯
(pyresmethrin)(1367)+TQ、除虫菊酯I(696)+TQ、除虫菊酯II(696)+TQ、除虫菊酯类(696)+TQ、哒螨灵(699)+TQ、啶虫丙醚(700)+TQ、哒嗪硫磷(701)+TQ、嘧螨醚(706)+TQ、嘧硫磷(1370)+TQ、吡丙醚(708)+TQ、苦木提取物(quassia)(别名)[CCN]+TQ、喹硫磷(quinalphos)(711)+TQ、喹硫磷-甲基(1376)+TQ、畜宁磷(1380)+TQ、喹硫磷(quintiofos)(1381)+TQ、R-
1492(研究代码)(1382)+TQ、雷复尼特(别名)[CCN]+TQ、苄呋菊酯(719)+TQ、鱼藤酮(722)+TQ、RU 15525(研究代码)(723)+TQ、RU 25475(研究代码)(1386)+TQ、尼亚那(ryania)(别名)(1387)+TQ、利阿诺定(传统名称)(1387)+TQ、沙巴藜芦(别名)(725)+TQ、八甲磷(1389)+TQ、硫线磷(别名)+TQ、塞拉菌素(别名)[CCN]+TQ、SI-0009(化合物代码)+TQ、SI-0205(化合物代码)+TQ、SI-0404(化合物代码)+TQ、SI-0405(化合物代码)+TQ、氟硅菊酯(728)+TQ、SN 
72129(研究代码)(1397)+TQ、亚砷酸钠[CCN]+TQ、氰化钠(444)+TQ、氟化钠(IUPAC/化学文摘名称)(1399)+TQ、六氟硅酸钠(1400)+TQ、五氯酚钠(623)+TQ、硒酸钠(IUPAC名称)(1401)+TQ、硫氰酸钠[CCN]+TQ、苏硫磷(1402)+TQ、多杀菌素(737)+TQ、螺甲螨酯(739)+TQ、螺虫乙酯(CCN)+TQ、萨尔科福隆(sulcofuron)(746)+TQ、萨尔科福隆钠(sulcofuron-sodium)(746)+TQ、氟虫胺(750)+TQ、治螟磷(753)+TQ、磺酰氟(756)+TQ、硫丙磷(1408)+TQ、焦油(别名)(758)+TQ、τ-氟胺氰菊酯(398)+TQ、噻螨威(1412)+TQ、TDE(1414)+TQ、虫酰肼(762)+TQ、吡螨胺(763)+TQ、丁基嘧啶磷(764)+TQ、氟苯脲(768)+TQ、七氟菊酯(769)+TQ、双硫磷(770)+TQ、TEPP(1417)+TQ、环戊烯丙菊酯(1418)+TQ、叔丁威(terbam)(别名)+TQ、特丁硫磷(773)+TQ、四氯乙烷[CCN]+TQ、杀虫畏(777)+TQ、四甲菊酯(787)+TQ、θ氯氰菊酯(204)+TQ、噻虫啉(791)+TQ、塞芬诺克斯(thiafenox)(别名)+TQ、噻虫嗪(792)+TQ、苯噻硫磷(thicrofos)(1428)+TQ、克虫威(1431)+TQ、杀虫环(798)+TQ、杀虫环草酸氢盐(798)+TQ、硫双威(799)+TQ、久效威(800)+TQ、甲基乙拌磷(801)+TQ、虫线磷(1434)+TQ、杀虫单(thiosultap)(803)+TQ、杀虫双(thiosultap-sodium)(803)+TQ、苏云金素(别名)[CCN]+TQ、唑虫酰胺(809)+TQ、四溴菊酯(812)+TQ、四氟苯菊酯(813)+TQ、反式苄氯菊酯(transpermethrin)(1440)+TQ、威菌磷(1441)+TQ、唑蚜威(818)+TQ、三唑磷(820)+TQ、唑呀威(别名)+TQ、敌百虫(824)+TQ、三氯偏磷酸-3(trichlormetaphos-3)(别名)[CCN]+TQ、毒壤膦(1452)+TQ、三氯丙氧磷(1455)+TQ、杀铃脲(835)+TQ、混杀威(840)+TQ、烯虫硫酯(1459)+TQ、蚜灭磷(847)+TQ、甲烯氟虫腈(vaniliprole)[CCN]+TQ、藜芦定(别名)(725)+TQ、藜芦碱(别名)(725)+TQ、XMC(853)+TQ、灭杀威(854)+TQ、YI-5302(化合物代码)+TQ、ζ-氯氰菊酯(205)+TQ、泽塔米林
(zetamethrin)(别名)+TQ、磷化锌(640)+TQ、丙硫恶唑磷(zolaprofos)(1469)以及ZXI 
8901(研究代码)(858)+TQ、氰虫酰胺[736994-63-19]+TQ、氯虫酰胺[500008-45-7]+TQ、唑螨氰(cyenopyrafen)[560121-52-0]+TQ、丁氟螨酯[400882-07-7]+TQ、氟虫吡喹
(pyrifluquinazon)[337458-27-2]+TQ、乙基多杀菌素(spinetoram)[187166-40-1+
187166-15-0]+TQ、螺虫乙酯[203313-25-1]+TQ、砜虫啶(sulfoxaflor)[946578-00-3]+TQ、丁虫腈(flufiprole)[704886-18-0]+TQ、氯氟醚菊酯[915288-13-0]+TQ、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)[84937-88-2]+TQ、三氟苯嘧啶(triflumezopyrim)(披露于WO 
2012/092115中)+TQ,
[0312] 杀软体动物剂,该杀软体动物剂选自由以下组成的物质组:二(三丁基锡)氧化物(IUPAC名称)(913)+TQ、溴乙酰胺[CCN]+TQ、砷酸钙[CCN]+TQ、除线威(cloethocarb)(999)+TQ、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TQ、硫酸铜(172)+TQ、三苯锡(347)+TQ、磷酸铁(IUPAC名称)(352)+TQ、四聚乙醛(518)+TQ、灭虫威(530)+TQ、氯硝柳胺(576)+TQ、氯硝柳胺-乙醇胺(576)+TQ、五氯酚(623)+TQ、五氯苯氧化钠(623)+TQ、噻螨威(tazimcarb)(1412)+TQ、硫双威(799)+TQ、三丁基氧化锡(913)+TQ、蜗螺杀(trifenmorph)(1454)+TQ、混杀威(trimethacarb)(840)+TQ、三苯基乙酸锡(IUPAC名称)(347)和三苯基氢氧化锡(IUPAC名称)(347)+TQ、吡唑虫啶(pyriprole)[394730-71-3]+TQ,
[0313] 杀线虫剂,该杀线虫剂选自由以下组成的物质组:AKD-3088(化合物代码)+TQ、1,2-二溴-3-氯丙烷(IUPAC/化学文摘名)(1045)+TQ、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名)(1062)+TQ、1,2-二氯丙烷与1,3-二氯丙烯(IUPAC名称)(1063)+TQ、1,3-二氯丙烯(233)+TQ、3,4-二氯四氢噻吩1,1-二氧化物(IUPAC/化学文摘名)(1065)+TQ、3-(4-氯苯基)-5-甲基罗丹宁(IUPAC名称)(980)+TQ、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二嗪-3-基乙酸(IUPAC名称)(1286)+TQ、6-异戊烯基氨基嘌呤(别名)(210)+TQ、阿巴美丁(1)+TQ、乙酰虫腈[CCN]+TQ、棉铃威(15)+TQ、涕灭威(aldicarb)(16)+TQ、涕灭砜威(aldoxycarb)(863)+TQ、AZ 60541(化合物代码)+TQ、苯氯噻(benclothiaz)[CCN]+TQ、苯菌灵(62)+TQ、丁基哒螨灵
(butylpyridaben)(别名)+TQ、硫线磷(cadusafos)(109)+TQ、克百威(carbofuran)(118)+TQ、二硫化碳(945)+TQ、丁硫克百威(119)+TQ、氯化苦(141)+TQ、毒死蜱(145)+TQ、除线威(cloethocarb)(999)+TQ、细胞分裂素(cytokinins)(别名)(210)+TQ、棉隆(216)+TQ、DBCP(1045)+TQ、DCIP(218)+TQ、除线特(diamidafos)(1044)+TQ、除线磷(dichlofenthion)(1051)+TQ、二克磷(dicliphos)(别名)+TQ、乐果(262)+TQ、多拉克汀(别名)[CCN]+TQ、埃玛菌素(291)+TQ、埃玛菌素苯甲酸酯(291)+TQ、依立诺克丁(别名)[CCN]+TQ、灭线磷(312)+TQ、二溴乙烷(316)+TQ、苯线磷(fenamiphos)(326)+TQ、吡螨胺(fenpyrad)(别名)+TQ、丰索磷(1158)+TQ、噻唑磷(fosthiazate)(408)+TQ、丁硫环磷(fosthietan)(1196)+TQ、糠醛(别名)[CCN]+TQ、GY-81(研究代码)(423)+TQ、速杀硫磷(heterophos)[CCN]+TQ、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TQ、异酰胺磷(isamidofos)(1230)+TQ、氯唑磷(isazofos)(1231)+TQ、伊维菌素(别名)[CCN]+TQ、激动素(kinetin)(别名)(210)+TQ、甲基减蚜磷(mecarphon)(1258)+TQ、威百亩(519)+TQ、威百亩钾盐(别名)(519)+TQ、威百亩钠盐(519)+TQ、溴甲烷(537)+TQ、异硫氰酸甲酯(543)+TQ、米尔贝肟(milbemycin oxime)(别名)[CCN]+TQ、莫昔克丁(别名)[CCN]+TQ、疣孢漆斑菌(Myrothecium verrucaria)组合物(别名)(565)+TQ、NC-184(化合物代码)+TQ、杀线威(602)+TQ、甲拌磷(636)+TQ、磷胺(639)+TQ、磷虫威(phosphocarb)[CCN]+TQ、克线丹(sebufos)(别名)+TQ、司拉克丁(selamectin)(别名)[CCN]+TQ、多杀菌素(737)+TQ、叔丁威(terbam)(别名)+TQ、特丁磷(terbufos)(773)+TQ、四氯噻吩(IUPAC/化学文摘名)(1422)+TQ、thiafenox(别名)+TQ、虫线磷(thionazin)(1434)+TQ、三唑磷(triazophos)(820)+TQ、唑呀威(triazuron)(别名)+TQ、二甲苯酚[CCN]+TQ、YI-5302(化合物代码)和玉米素(别名)(210)+TQ、氟噻虫砜(fluensulfone)[318290-98-1]+TQ,
[0314] 硝化抑制剂,该硝化抑制剂选自由以下组成的物质组:乙基黄原酸钾[CCN]以及氯啶(nitrapyrin)(580)+TQ,
[0315] 植物活化剂,该植物活化剂选自由以下组成的物质组:活化酯(acibenzolar)(6)+TQ、活化酯-S-甲基(6)+TQ、噻菌灵(probenazole)(658)和大虎杖(Reynoutria sachalinensis)提取物(别名)(720)+TQ,
[0316] 杀鼠剂,该杀鼠剂选自由以下组成的物质组:2-异戊酰茚满-1,3-二酮(IUPAC名称)(1246)+TQ、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TQ、α-氯代醇[CCN]+TQ、磷化铝(640)+TQ、安妥(880)+TQ、三氧化二砷(882)+TQ、碳酸钡(891)+TQ、双鼠脲(912)+TQ、溴鼠隆(89)+TQ、溴敌隆(91)+TQ、溴鼠胺(92)+TQ、氰化钙(444)+TQ、氯醛糖(127)+TQ、氯鼠酮(140)+TQ、胆钙化醇(别名)(850)+TQ、氯灭鼠灵(1004)+TQ、克灭鼠(1005)+TQ、杀鼠萘(175)+TQ、杀鼠嘧啶(1009)+TQ、鼠得克(246)+TQ、噻鼠灵(249)+TQ、敌鼠(273)+TQ、钙化醇(301)+TQ、氟鼠灵(357)+TQ、氟乙酰胺(379)+TQ、氟鼠啶(1183)+TQ、氟鼠啶盐酸盐(1183)+TQ、γ-HCH(430)+TQ、HCH(430)+TQ、氰化氢(444)+TQ、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TQ、林旦(430)+TQ、磷化镁(IUPAC名称)(640)+TQ、溴甲烷(537)+TQ、鼠特灵(1318)+TQ、毒鼠磷(1336)+TQ、磷化氢(IUPAC名称)(640)+TQ、磷[CCN]+TQ、杀鼠酮(1341)+TQ、亚砷酸钾[CCN]+TQ、灭鼠优(1371)+TQ、海葱糖苷(1390)+TQ、亚砷酸钠[CCN]+TQ、氰化钠(444)+TQ、氟乙酸钠(735)+TQ、士的宁(745)+TQ、硫酸铊[CCN]+TQ、杀鼠灵(851)以及磷化锌(640)+TQ,[0317] 增效剂,该增效剂选自由以下组成的物质组:2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒酸酯(IUPAC名称)(934)+TQ、5-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)-3-己基环己-2-烯酮(IUPAC名称)(903)+TQ、具有橙花叔醇的法呢醇(别名)(324)+TQ、MB-599(研究代码)(498)+TQ、MGK 264(研究代码)(296)+TQ、增效醚(piperonyl butoxide)(649)+TQ、增效醛(piprotal)(1343)+TQ、增效酯(propyl isomer)(1358)+TQ、S421(研究代码)(724)+TQ、增效散(sesamex)(1393)+TQ、芝麻林素(sesasmolin)(1394)和亚砜(1406)+TQ,
[0318] 动物驱避剂,该动物驱避剂选自由以下组成的物质组:蒽醌(32)+TQ、氯醛糖(127)+TQ、环烷酸铜[CCN]+TQ、王铜(171)+TQ、二嗪磷(227)+TQ、二环戊二烯(化学名称)(1069)+TQ、双胍辛盐(guazatine)(422)+TQ、双胍辛乙酸盐(422)+TQ、灭虫威(530)+TQ、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)+TQ、塞仑(804)+TQ、混杀威(trimethacarb)(840)+TQ、环烷酸锌[CCN]和福美锌(856)+TQ,
[0319] 杀病毒剂,所述杀病毒剂选自由以下组成的物质组:衣马宁(别名)[CCN]和利巴韦林(别名)[CCN]+TQ,
[0320] 创伤保护剂,该创伤保护剂选自由以下组成的物质组:氧化汞(512)+TQ、辛噻酮(octhilinone)(590)和甲基托布津(802)+TQ,
[0321] 以及选自下组的生物活性化合物,该组由以下组成:阿扎康唑[60207-31-0]+TQ、联苯三唑醇[70585-36-3]+TQ、糠菌唑[116255-48-2]+TQ、环唑醇[94361-06-5]+TQ、苯醚甲环唑[119446-68-3]+TQ、烯唑醇[83657-24-3]+TQ、氟环唑[106325-08-0]+TQ、腈苯唑[114369-43-6]+TQ、氟喹唑[136426-54-5]+TQ、氟硅唑[85509-19-9]+TQ、粉唑醇[76674-21-0]+TQ、己唑醇[79983-71-4]+TQ、抑霉唑[35554-44-0]+TQ、亚胺唑[86598-92-7]+TQ、种菌唑[125225-28-7]+TQ、叶菌唑[125116-23-6]+TQ、腈菌唑[88671-89-0]+TQ、稻瘟酯[101903-30-4]+TQ、戊菌唑[66246-88-6]+TQ、丙硫菌唑[178928-70-6]+TQ、啶斑肟[88283-
41-4]+TQ、咪鲜胺[67747-09-5]+TQ、丙环唑[60207-90-1]+TQ、硅氟唑[149508-90-7]+TQ、戊唑醇[107534-96-3]+TQ、四氟醚唑[112281-77-3]+TQ、三唑酮[43121-43-3]+TQ、三唑醇[55219-65-3]+TQ、氟菌唑[99387-89-0]+TQ、灭菌唑[131983-72-7]+TQ、三环苯嘧醇[12771-68-5]+TQ、氯苯嘧啶醇[60168-88-9]+TQ、氟氯苯嘧啶醇[63284-71-9]+TQ、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)[41483-43-6]+TQ、甲菌定(dimethirimol)[5221-53-4]+TQ、乙菌定(ethirimol)[23947-60-6]+TQ、十二环吗啉[1593-77-7]+TQ、苯锈啶(fenpropidin)[67306-00-7]+TQ、丁苯吗啉[67564-91-4]+TQ、螺环菌胺[118134-30-8]+TQ、十三吗啉[81412-43-3]+TQ、嘧菌环胺[121552-61-2]+TQ、嘧菌胺[110235-47-7]+TQ、嘧霉胺(pyrimethanil)[53112-28-0]+TQ、拌种咯[74738-17-3]+TQ、咯菌腈(fludioxonil)[131341-86-1]+TQ、苯霜灵(benalaxyl)[71626-11-4]+TQ、呋霜灵(furalaxyl)[57646-30-
7]+TQ、甲霜灵[57837-19-1]+TQ、R-甲霜灵[70630-17-0]+TQ、呋酰胺[58810-48-3]+TQ、恶霜灵(Oxadixyl)[77732-09-3]+TQ、苯菌灵[17804-35-2]+TQ、多菌灵[10605-21-7]+TQ、咪菌威(debacarb)[62732-91-6]+TQ、麦穗宁[3878-19-1]+TQ、噻苯达唑[148-79-8]+TQ、乙菌利(chlozolinate)[84332-86-5]+TQ、菌核利(dichlozoline)[24201-58-9]+TQ、异菌脲(Iprodione)[36734-19-7]+TQ、甲菌利(myclozoline)[54864-61-8]+TQ、腐霉利
(procymidone)[32809-16-8]+TQ、乙烯菌核利(vinclozoline)[50471-44-8]+TQ、啶酰菌胺(boscalid)[188425-85-6]+TQ、萎锈灵[5234-68-4]+TQ、甲呋酰苯胺[24691-80-3]+TQ、福多宁(flutolanil)[66332-96-5]+TQ、灭锈胺[55814-41-0]+TQ、氧化萎锈灵[5259-88-1]+TQ、吡噻菌胺(penthiopyrad)[183675-82-3]+TQ、噻呋菌胺[130000-40-7]+TQ、双胍盐[108173-90-6]+TQ、多果定(dodine)[2439-10-3][112-65-2](游离碱)+TQ、双胍辛胺(iminoctadine)[13516-27-3]+TQ、嘧菌酯[131860-33-8]+TQ、醚菌胺[149961-52-4]+TQ、烯肟菌酯{Proc.BCPC,Int.Congr.,Glasgow.2003,1,93}+TQ、氟嘧菌酯[361377-29-9]+TQ、甲基醚菌酯[143390-89-0]+TQ、苯氧菌胺[133408-50-1]+TQ、肟菌酯[141517-21-7]+TQ、肟醚菌胺[248593-16-0]+TQ、啶氧菌酯[117428-22-5]+TQ、唑菌胺酯[175013-18-0]+TQ、福美铁[14484-64-1]+TQ、代森锰锌[8018-01-7]+TQ、代森锰[12427-38-2]+TQ、代森联[9006-
42-2]+TQ、甲代森锌(propineb)[12071-83-9]+TQ、塞仑[137-26-8]+TQ、代森锌[12122-67-
7]+TQ、福美锌[137-30-4]+TQ、敌菌丹(captafol)[2425-06-1]+TQ、克菌丹[133-06-2]+TQ、苯氟磺胺[1085-98-9]+TQ、唑啶草(fluoroimide)[41205-21-4]+TQ、灭菌丹[133-07-3]+TQ、对甲抑菌灵[731-27-1]+TQ、波尔多(bordeaux)混合物[8011-63-0]+TQ、氢氧化铜(copperhydroxid)[20427-59-2]+TQ、氯化铜(copperoxychlorid)[1332-40-7]+TQ、硫酸铜(coppersulfat)[7758-98-7]+TQ、氧化铜(copperoxid)[1317-39-1]+TQ、代森锰铜
(mancopper)[53988-93-5]+TQ、喹啉铜(oxine-copper)[10380-28-6]+TQ、敌螨普
(dinocap)[131-72-6]+TQ、酞菌酯(硝基thal-isopropyl)[10552-74-6]+TQ、克瘟散[17109-49-8]+TQ、异稻瘟净(iprobenphos)[26087-47-8]+TQ、稻瘟灵(isoprothiolane)[50512-35-1]+TQ、氯瘟磷(phosdiphen)[36519-00-3]+TQ、克菌磷(pyrazophos)[13457-
18-6]+TQ、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)[57018-04-9]+TQ、活化酯-S-甲基
(acibenzolar-S-methyl)[135158-54-2]+TQ、敌菌灵[101-05-3]+TQ、苯噻菌胺[413615-
35-7]+TQ、灭瘟素(blasticidin)-S[2079-00-7]+TQ、灭螨猛(chinomethionat)[2439-01-
2]+TQ、地茂散(chloroneb)[2675-77-6]+TQ、百菌清[1897-45-6]+TQ、环氟菌胺[180409-
60-3]+TQ、霜脲氰[57966-95-7]+TQ、二氯萘醌(dichlone)[117-80-6]+TQ、双氯氰菌胺(diclocymet)[139920-32-4]+TQ、哒菌酮(diclomezine)[62865-36-5]+TQ、氯硝胺
(dicloran)[99-30-9]+TQ、乙霉威(diethofencarb)[87130-20-9]+TQ、烯酰吗啉[110488-
70-5]+TQ、SYP-LI90(Flumorph)[211867-47-9]+TQ、二噻农(dithianon)[3347-22-6]+TQ、噻唑菌胺(ethaboxam)[162650-77-3]+TQ、土菌灵(etridiazole)[2593-15-9]+TQ、恶唑菌酮[131807-57-3]+TQ、咪唑菌酮(fenamidone)[161326-34-7]+TQ、稻瘟酰胺(Fenoxanil)[115852-48-7]+TQ、三苯锡(fentin)[668-34-8]+TQ、嘧菌腙(ferimzone)[89269-64-7]+TQ、氟啶胺(fluazinam)[79622-59-6]+TQ、氟吡菌胺(fluopicolide)[239110-15-7]+TQ、磺菌胺(flusulfamide)[106917-52-6]+TQ、环酰菌胺[126833-17-8]+TQ、乙膦酸-铝[39148-
24-8]+Tq、恶霉灵(hymexazol)[10004-44-1]+TQ、丙森锌[140923-17-7]+TQ、IKF-916(氰霜唑(Cyazofamid))[120116-88-3]+TQ、春雷霉素(kasugamycin)[6980-18-3]+TQ、磺菌威(methasulfocarb)[66952-49-6]+TQ、苯菌酮[220899-03-6]+TQ、戊菌隆(pencycuron)[66063-05-6]+TQ、稻瘟酞[27355-22-2]+TQ、多氧霉素(polyoxins)[11113-80-7]+TQ、噻菌灵(probenazole)[27605-76-1]+TQ、霜霉威[25606-41-1]+TQ、碘喹唑酮(proquinazid)[189278-12-4]+TQ、咯喹酮(pyroquilon)[57369-32-1]+TQ、喹氧灵[124495-18-7]+TQ、五氯硝苯[82-68-8]+TQ、硫[7704-34-9]+TQ、噻酰菌胺[223580-51-6]+TQ、咪唑嗪
(triazoxide)[72459-58-6]+TQ、三环唑[41814-78-2]+TQ、嗪氨灵[26644-46-2]+TQ、有效霉素[37248-47-8]+TQ、苯酰菌胺(zoxamide)(RH7281)[156052-68-5]+TQ、双炔酰菌胺(mandipropamid)[374726-62-2]+TQ、吡唑萘菌胺(isopyrazam)[881685-58-1]+TQ、氟唑环菌胺(sedaxane)[874967-67-6]+TQ、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酸(9-二氯亚甲基-
1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基-萘-5-基)-酰胺(披露于WO 2007/048556中)+TQ、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酸(3',4',5'-三氟-联苯基-2-基)-酰胺(披露于WO2006/087343中)+TQ、[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-3-[(环丙基羰基)氧基]-1,3,4,4a,5,6,
6a,12,12a,12b-十氢-6,12-二羟基-4,6a,12b-三甲基-11-氧代-9-(3-吡啶基)-2H,11H萘并[2,1-b]吡喃并[3,4-e]吡喃-4-基]甲基-环丙甲酸酯[915972-17-7]+TQ以及1,3,5-三甲基-N-(2-甲基-1-氧丙基)-N-[3-(2-甲基丙基)-4-[2,2,2-三氟-1-甲氧基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1H-吡唑-4-甲酰胺[926914-55-8]+TQ,
[0322] 或基于氨基酸的生物刺激素产品,作为“Quantis” +TQ可商购,
[0323] 或生物活性化合物,该生物活性化合物选自下组,该组由以下组成:N-[(5-氯-2-异丙基-苯基)甲基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺+TQ、2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二硫杂[2,3-c:5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮+TQ、4-(2-溴-4-氟-苯基)-N-(2-氯-6-氟-苯基)-2,5-二甲基-吡唑-3-胺+TQ、3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-茚满-4-基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺+TQ、CAS 850881-30-0+TQ、3-(3,4-二氯-1,2-噻唑-5-基甲氧基)-1,2-苯并噻唑1,1-二氧化物+TQ、2-[2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基]-2-甲氧基-N-甲基-乙酰胺+TQ、3-(4,4-二氟-3,4-二氢-3,3-二甲基异喹啉-1-基)喹诺酮+TQ、2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧]苯基]丙-2-醇+TQ、噻哌菌灵+TQ、叔-丁基N-[6-[[[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亚甲基]氨基]氧甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸酯+TQ、N-[2-(3,4-二氟苯基)苯基]-3-(三氟甲基)吡嗪-2-甲酰胺+TQ、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基茚满-4-基]吡唑-4-甲酰胺+TQ、2,2,2-三氟乙基N-[2-甲基-1-[[(4-甲基苯甲酰基)氨基]甲基]丙基]氨基甲酸酯+TQ、(2RS)-2-[4-(4-氯苯氧基)-α,α,α-三氟-o-甲苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇+TQ、(2RS)-2-[4-(4-氯苯氧基)-α,α,α-三氟-o-甲苯基]-3-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇+TQ、2-(二氟甲基)-N-[(3R)-3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺+TQ、N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒+TQ、N'-[4-(4,5-二氯噻唑-2-基)氧-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒+TQ、[2-[3-[2-[1-[2-[3,5-双(二氟甲基)吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]噻唑-4-基]-4,5-二氢异噁唑-5-基]-3-氯-苯基]甲磺酸酯+TQ、丁-3-炔基N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亚甲基]氨基]氧甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸酯+TQ、甲基N-[[5-[4-(2,4-二甲基苯基)三唑-2-基]-2-甲基-苯基]甲基]氨基甲酸酯+TQ、3-氯-6-甲基-5-苯基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪+TQ、3-氯-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基-哒嗪+TQ、3-(二氟甲基)-
1-甲基-N-[1,1,3-三甲基茚满-4-基]吡唑-4-酰胺+TQ、1-[2-[[1-(4-氯甲苯)吡唑-3-基]氧甲基]-3-甲基-苯基]-4-甲基-四唑-5-酮+TQ、1-甲基-4-[3-甲基-2-[[2-甲基-4-(3,4,
5-三甲基吡唑-1-基)苯氧基]甲基]苯基]四唑-5-酮+TQ、以及
[0324]
[0325] 在活性成分之后的括号中的参考例如[3878-19-1]是指化学文摘的登记号。上文描述的混合配伍物是已知的。当活性成分包括在“The Pesticide Manual[杀有害生物剂手册]”[The Pesticide Manual-A World Compendium[杀有害生物剂手册-全球概览];第13版;编辑:C.D.S.TomLin;The British Crop Protection Coimcil[英国农作物保护委员会]]中,它们在其中以上文对于特定化合物的圆括号中所给出的条目编号来描述;例如化合物“阿维菌素”以条目编号(1)来描述。其中“[CCN]”是上文对于特定化合物来加上的,该考虑中的化合物包括在“Compendium of Pesticide Common Names[农药通用名概要]”中,其可以在互联网[A.Wood;Compendium of Pesticide Common Names,Copyright 1995-2004]上获得;例如,化合物“乙酰虫腈”描述于互联网地址http://www.alanwood.net/pesticides/acetoprole.html中
[0326] 多数以上描述的活性成分通过上文中所谓的“通用名”来表示,在不同的情形中使用相应的“ISO通用名”或其它“通用名”。若名称不是“通用名”,则所使用的名称种类以特定化合物的圆括号中所给出的名称来代替;在这种情况下,使用IUPAC名称、IUPAC/化学文摘名、“化学名称”、“惯用名”、“化合物名称”或“开发代码”,或若既不使用那些名称之一也不使用“通用名”,则使用“别名”。“CAS登记号”意指化学文摘登记号。
[0327] 选自表Q(上文)的具有式(I)的化合物与以上所述的活性成分的活性成分混合物包含选自表Q(上文)的化合物和如上所述的活性成分,优选以从100:1至1:6000的混合比、尤其是从50:1至1:50、更尤其是从20:1至1:20的比率,甚至更尤其是从10:1至1:10、非常尤其是从5:1和1:5,特别优选从2:1至1:2的比率,并且从4:1至2:1的比率也是优选的,尤其是处于1:1、或5:1、或5:2、或5:3、或5:4、或4:1、或4:2、或4:3、或3:1、或3:2、或2:1、或1:5、或2:5、或3:5、或4:5、或1:4、或2:4、或3:4、或1:3、或2:3、或1:2、或1:600、或1:300、或1:150、或1:35、或2:35、或4:35、或1:75、或2:75、或4:75、或1:6000、或1:3000、或1:1500、或1:350、或2:350、或4:350、或1:750、或2:750、或4:750的比率。那些混合比是按重量计的。
[0328] 在优选的实施例中,根据本发明的组合物包含重量比在从30:1至1:40的范围内的组分(A)与组分(B)。
[0329] 下表中给出了针对某些优选的单独混合配伍物,混合配伍物:来自表Q的具有式(I)的化合物的优选场速率以及还有混合配伍物:来自表Q的具有式(I)的化合物的优选比率:
[0330]
[0331]
[0332]
[0333]
[0334]
[0335] 如以上所述的混合物可以被用于控制有害生物的方法中,该方法包括将含如上所述的混合物的组合物施用于有害生物或其环境中,通过手术或疗法用于处理人或动物体的方法以及在人或动物体上实施的诊断方法除外。
[0336] 包含选自表Q(以上)的具有式(I)的化合物以及一种或多种如以上描述的活性成分的混合物可以例如以单一的“掺水即用”的形式施用,以组合的喷洒混合物(该混合物由这些单一活性成分组分的单独配制品构成)(如一种“桶混制剂”)施用,并且当以一种顺序的方式(即,一个在另一个适度短的时期之后,例如几小时或几天)施用时组合使用这些单独活性成分来施用。施用选自表Q(以上)的具有式(I)的这些化合物和如以上描述的这些活性成分的顺序对于实施本发明并不是重要的。
[0337] 本发明的这些组合物还可以用于作物增强。
[0338] 根据本发明,‘作物增强’意指植物活力的改进、植物品质的改进,对于胁迫因素的改进的耐受力和/或改进的投入利用效率。
[0339] 根据本发明,‘植物活力的改进’意指当与已经在相同条件下生长但未使用本发明的方法的对照植物的相同性状相比时,某些性状在质量或数量上被改进。这样的性状包括,但并不局限于,早的和/或改进的发芽,改进的出苗,使用更少种子的能力,增加的根的生长,更发达的根系,增加的根的结瘤,增加的芽的生长,增加的分蘖,更强的分蘖,更有效的分蘖,增加的或改进的植株站立,更少的植物颠倒(plant verse)(倒伏),植物高度的增加和/或改进,植物重量(鲜重或干重)的增加,更大的叶片,更绿的叶子颜色,增加的颜料含量,增加的光合活性,更早的开花,更长的圆锥花序,早的谷物成熟期,增加的种子、果实或荚果大小,增加的荚果或穗的数量,增加的每荚果或穗的种子数量,增加的种子品质,增强的种子填充,更少的死的基生叶,延缓枯萎,改进的植物生命力,在储存组织的增加的氨基酸类化合物水平和/或需要更少的投入(例如更少的所需肥料、水和/或劳作)。活力改进的植物可以具有在任何上述性状或任意组合或两个或更多个上述性状方面的增加。
[0340] 根据本发明,‘植物品质的改进’意指当与已经在相同条件下生长但未使用本发明的方法的对照植物的相同性状相比时,某些性状在质量或数量上被改进。这样的性状包括,但并不局限于,改进的植物视觉外观,减少的乙烯(减少产生和/或抑制接收),所收获材料(例如种子、果实、叶子、蔬菜)的改进的品质,(这样改进的品质可以表现为所收获材料的改进的视觉外观,改进的碳水化合物含量(例如增加的糖和/或淀粉的量值、改进的糖酸比、还原糖的减少、增加的糖形成速率),改进的蛋白含量,改进的油含量和组成,改进的营养价值,抗营养化合物的减少,改进的感官特性(例如改进的味道)和/或改进的消费者健康益处(例如增加的维生素和抗氧化剂水平)),改进的收获后特征(例如增强的贮存期和/或贮存稳定性,更容易的可加工性,更容易的化合物提取),更同质的作物发育(例如植物的同时萌发、开花和/或结果)和/或改进的种子品质(例如在随后的季节中使用)。品质改进的植物可以具有在任何上述这些性状或任意组合或两个或更多个上述性状方面的增加。
[0341] 根据本发明,‘对胁迫因素的耐受性改良’意指当与已经在相同条件下生长但缺少本发明的方法的对照植物的相同性状相比时,某些性状定性地或定量地得到改良。这样的性状包括但并不局限于对多种非生物胁迫因素的耐受性和/或抗性增加,这些因素引发次优生长条件,如干旱(例如导致植物水含量缺乏、水吸收潜力缺乏或向植物供水减少的任何胁迫)、受冷、受热、渗透胁迫、UV胁迫、漫灌、盐度增加(例如土壤中的盐度)、增加的矿物暴露、臭氧暴露、高度的光暴露和/或养分(例如氮和/或磷养分)利用受限。对胁迫因素的耐受性改良的植物可以具有在任何上述性状或任意组合或两个或更多个上述性状方面的增加。在干旱和养分胁迫的情况下,这些耐受性改良可以归因于,例如,更高效率的吸收、利用或者保有水分和养分。
[0342] 根据本发明,‘改进的投入利用效率’意指当与在相同条件下生长但缺少本发明的方法的对照植物的生长相比时,这些植物能够更有效地使用给定的投入水平而生长。具体而言,这些投入包括,但并不局限于肥料(如氮、磷、钾、微量营养素)、光和水。具有改进的投入利用效率的植物可以具有对任何上述投入、或两种或更多种上述投入的任何组合的改进的使用。
[0343] 本发明的其他作物增强包括减少植物高度,或减少分蘖,这在作物中或在希望具有更少的生物质和更少分蘖的条件下是有益的特征。
[0344] 任何或全部以上的作物增强可以通过改进例如植物生理、植物生长与发育和/或植物株型而使得产量改进。在本发明的上下文中,‘产量’包括,但并不局限于:(i)生物质生产、谷物产量、淀粉含量、油含量和/或蛋白含量的增加,这可以起因于:(a)由植物自身生产的量的增加或(b)改进的收获植物物质的能力,(ii)收获材料的组成上的改进(例如改进的糖酸比、改进的油组成,增加的营养价值,抗营养化合物的减少,增加的消费者健康益处)和/或(iii)增加的/易化的收获作物的能力、改进的作物可加工性和/或更好的贮存稳定性/贮存期。农业植物的产量增加意指,在可以采取定量测量的情况下,各个植物的某一产物的产量比所述植物在相同条件下(但没有应用本发明)生产的这种相同产物的产量增加可测量的数量。根据本发明,优选该产量增加至少0.5%,更优选至少1%,甚至更优选至少2%,仍更优选至少4%,优选5%或甚至更高。
[0345] 任何或全部以上的作物增强也可以导致土地利用改进,即,先前对于种植不可用或次优的土地可以变得可用。例如,在干旱条件下显示出生存能力增加的植物可以能够在次优降雨地区(例如可能在沙漠边缘或者甚至沙漠里)种植。
[0346] 在本发明的一个方面,作物增强是在来自有害生物和/或疾病和/或非生物胁迫的压力大体上不存在下得到的。在本发明的另一个方面,植物活力、胁迫耐受性、品质和/或产量的改进是在来自有害生物和/或疾病的压力大体上不存在下得到的。例如,有害生物和/或疾病可以通过在本发明的方法之前,或者同时施用杀有害生物处理来控制。在本发明的还另一个方面,植物活力、胁迫耐受性、品质和/或产量的改进是在有害生物和/或疾病压力不存在下得到的。在另外的实施例中,植物活力、品质和/或产量的改进是在非生物胁迫不存在或者大体上不存在下得到的。
[0347] 本发明的这些组合物还可以在保护储存货物免受真菌攻击的领域中使用。根据本发明,术语“储存货物”应被理解为表示植物和/或动物来源的天然物质及其加工形式,其取自天然生命周期并且对于其需要长期保护。植物来源的储存货物(如植物或其部分(例如,茎秆、叶子、块茎、种子、果实或谷粒))可以以新鲜收割的状态或以加工形式(如预干燥的、润湿的、粉碎的、磨碎的或烘烤的)进行保护。也落在储存货物定义下的是木材,无论为原木形式,如建筑木材、输电塔和栅栏,或为制成品形式,如从木材制造的家具或物体。动物来源的储存货物是兽皮、革、毛皮、毛发等。根据本发明的组合物可以预防不利的作用,如腐败、褪色或发霉。优选地,“储存货物”应被理解为表示植物来源的天然物质和/或其加工形式,更优选水果及其加工形式(如梨果、核果、浆果和柑橘及其加工形式)。在本发明的另一个优选的实施例中,“储存货物”被理解为表示木材。
[0348] 因此,本发明的另一个方面是一种保护储存货物的方法,该方法包括将根据本发明的组合物施用至储存货物。
[0349] 本发明的组合物还可以在保护技术材料免受真菌攻击的领域中使用。根据本发明,术语“技术材料”包括纸;地毯;建筑材料;冷却和加热系统;壁板;通风空调系统等等;优选地,“工业材料”应被理解为表示壁板。根据本发明的组合物可以预防不利的作用,如腐败、褪色或发霉。
[0350] 根据本发明的组合物通常使用配制品佐剂(如载体、溶剂和表面活性物质)以多种方式配制。这些配制品可以处于不同的实体形式,例如,处于以下形式:撒粉剂、凝胶、可湿性粉剂、水可分散性颗粒剂、水可分散性片剂、泡腾压缩片剂、可乳化的浓缩物、微可乳化浓缩物、水包油乳剂、可流动油、水性分散体、油性分散体、悬乳剂、胶囊悬浮液、可乳化的颗粒剂、可溶性液体、水可溶性浓缩物(以水或水混溶性有机溶剂作为载体)、浸渍的聚合物膜或处于已知的其他形式,例如从Manual on Development and Use of FAO and WHO Specifications for Pesticides[关于杀有害生物剂的FAO和WHO标准的发展和使用的手册],联合国,第1版,二次修订(2010)中已知的。此类配制品可以直接使用或者可以使用前稀释再使用。可以用例如水、液体肥料、微量营养素、生物有机体、油或溶剂来进行稀释。
[0351] 可以通过例如将活性成分与配制品佐剂混合来制备这些配制品以便获得处于精细分散固体、颗粒、溶液、分散体或乳剂形式的组合物。这些活性成分还可以与其他佐剂(如精细分散固体、矿物油、植物或动物来源的油、改性的植物或动物来源的油、有机溶剂、水、表面活性物质或其组合)来一起配制。
[0352] 这些活性成分还可以被包含于非常精细的微胶囊中。微胶囊在多孔载体中含有活性成分。这使活性成分能以受控的量值释放(例如,缓慢释放)到环境中。微胶囊通常具有从0.1至500微米的直径。它们包含的活性成分的量按重量计为该微囊的约25%至95%。这些活性成分可以处于整体性的固体的形式、处于固体或液体分散体中的精细颗粒的形式或处于适合溶液的形式。包囊的膜可以包括例如天然的或合成的橡胶、纤维素、苯乙烯/丁二烯共聚物、聚丙烯腈、聚丙烯酸酯、聚酯、聚酰胺、聚脲、聚氨酯或化学改性的聚合物以及淀粉黄原酸酯、或本领域的技术人员已知的其他聚合物。可替代地,可以形成非常精细的微胶囊,其中活性成分在基础物质的固体基质中是以精细分散颗粒的形式被包含的,但这些微胶囊本身未经包裹。
[0353] 适合于制备根据本发明的配制品的配制品佐剂本身是已知的。作为液体载体可以使用:水、甲苯、二甲苯、石油醚、植物油、丙酮、甲基乙基酮、环己酮、酸酐、乙腈、乙酰苯、乙酸戊酯、2-丁酮、碳酸丁烯酯、氯苯、环己烷、环己醇、乙酸烷基酯、二丙酮醇、1,2-二氯丙烷、二乙醇胺、对-二乙基苯、二甘醇、松脂酸二乙二醇酯、二甘醇丁基醚、二甘醇乙基醚、二甘醇甲醚、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、1,4-二噁烷、二丙二醇、二丙二醇甲基醚、双丙甘醇二苯甲酸酯、二丙二醇、烷基吡咯烷酮、乙酸乙酯、2-乙基己醇、碳酸乙烯酯、1,1,1-三氯乙烷、2-庚酮、α-蒎烯、d-苧烯、乳酸乙酯、乙二醇、乙二醇丁基醚、乙二醇甲基醚、γ-丁内酯、丙三醇、乙酸甘油酯、二乙酸甘油酯、三乙酸甘油酯、十六烷、己二醇、乙酸异戊基酯、乙酸异冰片基酯、异辛烷、异佛尔酮、异丙苯、肉豆蔻酸异丙酯、乳酸、月桂胺、异亚丙基丙酮、甲氧基丙醇、甲基异戊基酮、甲基异丁基酮、月桂酸甲酯、辛酸甲酯、油酸甲酯、二氯甲烷、间二甲苯、正己烷、正辛胺、十八烷酸、辛胺乙酸酯、油酸、油烯基胺、邻二甲苯、苯酚、聚乙二醇、丙酸、乳酸丙酯、碳酸亚丙酯、丙二醇、丙二醇甲基醚、对-二甲苯、甲苯、磷酸三乙酯、三乙二醇、二甲苯磺酸、石蜡、矿物油、三氯乙烯、全氯乙烯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、乙酸丁酯、丙二醇甲基醚、二乙二醇甲基醚、甲醇、乙醇、异丙醇以及更高分子量的醇,例如戊醇、四氢呋喃醇、己醇、辛醇、乙二醇、丙二醇、甘油、N-甲基-2-吡咯烷酮等。
[0354] 适合的固体载体是例如滑石、二氧化、叶蜡石黏土、硅石、凹凸棒石黏土、硅藻土、石灰石、碳酸钙、膨润土、钙蒙脱土、棉籽壳、小麦粉、大豆粉浮石、木粉、经研磨的胡桃壳、木质素和类似的物质。
[0355] 许多表面活性物质可以有利地用在固体和液体配制品两者中,尤其是在使用前可被载体稀释的那些配制品中。表面活性物质可以是阴离子的、阳离子的、非离子的或聚合物的并且它们可以用作乳化剂、湿润剂或悬浮剂或用于其他目的。典型的表面活性物质包括例如烷基硫酸酯的盐,如十二烷基硫酸二乙醇铵;烷基芳基磺酸酯的盐,如十二烷基苯磺酸钙;烷基酚/氧化烯加成产物,如乙氧基化壬基苯酚;醇/氧化烯加成产物,如乙氧基化十三烷醇;皂,如硬脂酸钠;烷基萘磺酸酯的盐,如二丁基萘磺酸钠;磺基琥珀酸二烷基酯的盐,如二(2-乙基己基)磺基琥珀酸钠;山梨糖醇酯,如山梨糖醇油酸酯;季铵,如氯化十二烷基三甲基铵;脂肪酸的聚乙二醇酯,如聚乙二醇硬脂酸酯;环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物;以及磷酸单和二-烷酯的盐;以及还有其他物质,例如描述于:McCutcheon's Detergents and Emulsifiers Annual[麦卡琴清洁剂和乳化剂年鉴],MC出版公司(MC Publishing Corp.),里奇伍德,新泽西州(Ridgewood New Jersey)(1981)。
[0356] 可以用于杀有害生物配制品的其他佐剂包括结晶抑制剂、粘度改性剂、悬浮剂、染料、抗氧化剂、发泡剂、光吸收剂、混合助剂、消泡剂、络合剂、中和或改变pH的物质和缓冲液、腐蚀抑制剂、香料、湿润剂、吸收增强剂、微量营养素、增塑剂、助流剂、润滑剂、分散剂、增稠剂、防冻剂、杀微生物剂、以及液体和固体肥料。
[0357] 根据本发明的配制品可以包括添加剂,该添加剂包括植物或动物来源的油、矿物油、此类油的烷基酯或此类油与油衍生物的混合物。在根据本发明的配制品中的油添加剂的量通常是基于该待施用的混合物的从0.01%至10%。例如,可以在喷雾混合物已经制备之后将该油添加剂以所希望的浓度添加到喷雾罐中。优选的油添加剂包括矿物油或植物来源的油,例如菜籽油橄榄油葵花籽油;乳化的植物油;植物来源的油的烷基酯,例如甲基衍生物;或动物来源的油,如鱼油或牛脂。优选的油添加剂包括C8-C22脂肪酸的烷基酯,尤其是C12-C18脂肪酸的甲基衍生物,例如月桂酸、棕榈酸以及油酸的甲基酯(分别为月桂酸甲酯、棕榈酸甲酯和油酸甲酯)。许多油衍生物获知于Compendium of Herbicide Adjuvants[除草剂佐剂纲要],第10版,南伊利诺伊大学,2010。
[0358] 这些配制品通常包括按重量计从0.1%至99%,尤其是按重量计从0.1%至95%的具有式(I)和(II)的化合物以及按重量计从1%至99.9%的配制佐剂,该配制佐剂优选地包括按重量计从0至25%的表面活性物质。而商业产品可以优选地被配制为浓缩物,最终使用者将通常使用稀释配制品。
[0359] 施用比率在宽范围之内变化并且取决于土壤的性质、施用方法、作物植物、待控制的有害生物、主要气候条件、以及受施用方法、施用时间以及目标作物支配的其他因素。一般来讲,可以将化合物以从1l/ha至2000l/ha、尤其是从10l/ha到1000l/ha的比率施用。
[0360] 优选的配制品可以具有以下组成(重量%):
[0361] 可乳化浓缩物:
[0362] 活性成分:1%至95%,优选60%至90%
[0363] 表面活性剂:1%至30%,优选5%至20%
[0364] 液体载体:1%至80%,优选1%至35%
[0365] 尘剂:
[0366] 活性成分:0.1%至10%,优选0.1%至5%
[0367] 固体载体:99.9%至90%,优选99.9%至99%
[0368] 悬浮液浓缩物:
[0369] 活性成分:5%至75%,优选10%至50%
[0370] 水:94%至24%,优选88%至30%
[0371] 表面活性剂:1%至40%,优选2%至30%
[0372] 可湿性粉剂:
[0373] 活性成分:0.5%至90%,优选1%至80%
[0374] 表面活性剂:0.5%至20%,优选1%至15%
[0375] 固体载体:5%至95%,优选15%至90%
[0376] 颗粒剂:
[0377] 活性成分:0.1%至30%,优选0.1%至15%
[0378] 固体载体:99.5%至70%,优选97%至85%
[0379] 以下实例进一步展示了(但不局限)本发明。
[0380]可湿性粉剂 a) b) c)
活性成分 25% 50% 75%
木质素磺酸钠 5% 5% -
月桂基硫酸钠 3% - 5%
二异丁基萘磺酸钠 - 6% 10%
苯酚聚乙二醇醚 - 2% -
(7-8mol的环氧乙烷)      
高度分散的硅酸 5% 10% 10%
高岭土 62% 27% -
[0381] 将该组合与这些佐剂充分混合并且将混合物在适当的研磨机中充分研磨,从而获得了可以用水稀释而给出所希望的浓度的悬浮液的可湿性粉剂。
[0382]
[0383]
[0384] 将该组合与佐剂充分混合并且将该混合物在适合的研磨机中充分研磨,从而获得可以直接用于种子处理的粉剂。
[0385]可乳化浓缩物  
活性成分 10%
辛基酚聚乙二醇醚 3%
(4-5mol的环氧乙烷)  
十二烷基苯磺酸钙 3%
蓖麻油聚乙二醇醚(35mol的环氧乙烷) 4%
环己酮 30%
二甲苯混合物 50%
[0386] 在植物保护中可以使用的具有任何所要求的稀释的乳液可以通过用水稀释从这种浓缩物中获得。
[0387]尘剂 a) b) c)
活性成分 5% 6% 4%
滑石 95% - -
高岭土 - 94% -
矿物填料 - - 96%
[0388] 通过将该组合与载体混合并且将混合物在适当的研磨机中研磨获得立即可用的尘剂。此类粉剂还可以用于种子的干拌种。
[0389] 挤出机颗粒剂  活性成分 15%
木质素磺酸钠 2%
羧甲基纤维素 1%
高岭土 82%
[0390] 将该组合与这些佐剂混合并且研磨,并且将混合物用水湿润。将混合物挤出并且然后在空气流中干燥。
[0391]包衣颗粒剂  
活性成分 8%
聚乙二醇(分子量200) 3%
高岭土 89%
[0392] 将这种精细研磨的组合在混合器中均匀地施用于用聚乙二醇湿润的高岭土中。以该方式获得非尘的包衣颗粒剂。
[0393] 悬浮液浓缩物
[0394] 活性成分 40%丙二醇 10%
壬基酚聚乙二醇醚(15mol的环氧乙烷) 6%
木质素磺酸钠 10%
羧甲基纤维素 1%
硅酮油(处于在水中75%的乳液的形式) 1%
水 32%
[0395] 将精细研磨的组合与佐剂密切混合,从而给出悬浮液浓缩物,可以通过使用水稀释从该浓缩物获得任何所希望稀释度的悬浮液。使用此类稀释物,可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且对其针对微生物侵染通过喷雾、浇灌或浸渍进行保护。
[0396] 种子处理用的可流动性浓缩物
[0397] 活性成分 40%丙二醇 5%
共聚物丁醇PO/EO 2%
三苯乙烯酚,具有10-20摩尔EO 2%
1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(处于在水中20%的溶液形式) 0.5%
单偶氮-颜料钙盐 5%
硅酮油(处于在水中75%的乳液的形式) 0.2%
水 45.3%
[0398] 将精细研磨的组合与佐剂密切混合,从而给出悬浮液浓缩物,可以通过使用水稀释从该浓缩物获得任何所希望稀释度的悬浮液。使用此类稀释物,可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且对其针对微生物侵染通过喷雾、浇灌或浸渍进行保护。
[0399] 缓释的胶囊悬浮液
[0400] 将28份的组合与2份的芳香族溶剂以及7份的甲苯二异氰酸酯/多亚甲基-聚苯基异氰酸酯-混合物(8:1)进行混合。将此混合物在1.2份的聚乙烯醇、0.05份的消泡剂以及51.6份的水的混合物中进行乳化直至达到所希望的粒度。向该乳液中添加在5.3份的水中的2.8份的1,6-己二胺混合物。将混合物搅拌直至聚合反应完成。将获得的胶囊悬浮液通过添加0.25份的增稠剂以及3份的分散剂进行稳定。该胶囊悬浮液配制品含有28%的活性成分。中等胶囊的直径是8-15微米。将所得配制品作为适用于此目的装置中的水性悬浮液施用到种子上。
[0401] 总体而言,组分(A)与组分(B)的重量比是从2000:1至1:1000。这样的重量比的一个非限制性实例是,具有式(I)的化合物:组分(B)的化合物为10:1。组分(A)与组分(B)的重量比优选地是从100:1至1:100,更优选地从20:1至1:50。
[0402] 包含具有式(I)的化合物和具有式(II)的化合物的组合物可以显示协同效应。无论何时活性成分组合的作用大于单独组分的作用之和,这种协同效应发生。对于给定的活性成分组合,预期的作用E服从所谓的科尔比(COLBY)公式并且可以按以下进行计算(COLBY,S.R.“Calculating synergistic and antagonistic responses of herbicide combination[计算除草剂组合的协同和拮抗响应]”.Weeds[杂草],第15卷,第20-22页;
1967):
[0403] ppm=每升喷洒混合物的活性成分(=a.i.)的毫克数
[0404] X=使用p ppm的活性成分按活性成分(A)计的%作用
[0405] Y=使用q ppm的活性成分按活性成分(B)计的%作用。
[0406] 根据科尔比,使用p+q ppm的活性成分,预期的(加性的)活性成分A)+B)的作用是:
[0407]
[0408] 如果实际观察到的作用(O)大于预期的作用(E),那么该组合的作用是超级加性的,即存在协同效应。在数学方面,协同作用对应于(O-E)的差的正值。在纯互补性添加活性物(期待的活性)的情况下,所述差(O-E)为零。所述差(O-E)的负值标志着与期待的活性相比,活性的损失。
[0409] 然而,除了相对于杀真菌活性的实际协同作用外,根据本发明的组合物还可以具有另外的出人意料的有利特性。可以提及的此类有利的特性的实例是:更有利的降解性;改进的毒理学和/或生态毒理学行为;或有用植物的改善的特征,包括:出苗、作物产量、根系统更发达、分蘖增加、株高增加、叶片更大、基部叶片死亡更少、分蘖更强、叶子颜色更绿、所需肥料更少、所需种子更少、分蘖更多产、开花更早、谷粒成熟更早、植物倒伏(伏到(lodging))更少、芽生长增强、改进的植物活力以及发芽早。
[0410] 根据本发明的组合物可以被施用至植物病原性微生物、受微生物攻击威胁的有用植物、其场所、其繁殖材料、储存货物或技术材料。
[0411] 可以在有用植物、其繁殖材料、储存货物或技术材料被微生物感染之前或之后施用根据本发明的组合物。
[0412] 要施用的根据本发明的组合物的量将取决于各种因素,例如所使用的化合物;处理的目标,例如像植物、土壤或种子;处理形式,例如像喷雾、洒粉或拌种;处理目的,例如像预防或治疗;要控制的真菌类型或施用时间。
[0413] 典型地,当典型地与1至5000g a.i./ha,特别是2至2000g a.i./ha,例如100g a.i./ha、250g a.i./ha、500g a.i./ha、800g a.i./ha、1000g a.i./ha、1500g a.i./ha的组分(B)组合施用至有用植物时,组分(A)典型地是以5至2000g a.i./ha,特别是10至1000g a.i./ha,例如50g a.i./ha、75g a.i./ha、100g a.i./ha或200g a.i./ha的比率施用的。
[0414] 在农业实践中,根据本发明的组合物的施用比率取决于所希望的作用的类型,并且典型地是在从20g至4000g的总组合物每公顷的范围内。
[0415] 当根据本发明的组合物用于处理种子时,比率为0.001g至50g组分(A)的化合物/每kg的种子、优选从0.01g至10g/每kg的种子,以及0.001g至50g的组分(B)的化合物/每kg的种子、优选从0.01g至10g/每kg的种子,这一般是足够的。
[0416] 制备实例
[0417] 使用以上和以下,以及还有在WO 08/101682(第22-33页)和WO 12/146125(第370-378页)中描述的技术连同本领域技术人员总体上已知的另外的技术,可以制备具有式(I)的化合物。
[0418] 实例1:此实例阐明了N-乙基-N'-[4-(1-羟基-1-苯基-乙基)-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-甲基-甲脒的制备
[0419]
[0420] a)4-溴-5-甲氧基-2-甲基-苯胺的制备
[0421] 分部分添加N-溴代琥珀酰亚胺(1.28g,7.29mmol)至冰冷却的(0℃-5℃)5-甲氧基-2-甲基-苯胺(1.0g,7.29mmol)在CHCl3(15mL)中的溶液中。将所得溶液在0℃下搅拌60分钟,加热至室温并用CH2Cl2稀释。将该混合物用水性NaHCO3(+2mL Na2S2O3溶液)、盐水洗涤并经MgSO4干燥。通过过滤除去固体,并且真空除去挥发物。将残余物通过硅胶快速色谱法进行纯化以提供呈灰白色固体的标题化合物。
[0422] 1H NMR(400MHz,CDCl3):δ7.17(s,1H),6.27(s,1H),3.82(s,3H),3.53-3.73(br.s.,2H),2.08(s,3H)。
[0423] b)N'-(4-溴-5-甲氧基-2-甲基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒的制备
[0424] 在室温下,向4-溴-5-甲氧基-2-甲基-苯胺(1.4g,6.48mmol)和对甲苯磺酸(0.05g,0.32mmol)在甲苯(13mL)中的悬浮液添加N-(二甲氧基甲基)-N-甲基-乙胺(1.3g,
9.7mmol)。将所得澄清溶液加热至50℃并在此温度下搅拌24h。冷却至室温后,将该反应混合物用乙酸乙酯稀释、用水性NaHCO3、盐水洗涤并经MgSO4干燥。通过过滤除去固体,并且真空除去挥发物。将残余物通过硅胶快速色谱法进行纯化以提供呈淡黄色固体的标题化合物。
[0425] 1H NMR(400MHz,CDCl3):δ7.40(br.s.,1H),7.26(s,1H),6.33(s,1H),3.85(s,3H),3.34(br.s.,2H),3.00(s,3H),2.16(s,3H),1.22(t,3H)。
[0426] c)N-乙基-N'-[4-(1-羟基-1-苯基-乙基)-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-甲基-甲脒的制备
[0427] 在N2气氛下,将N'-(4-溴-5-甲氧基-2-甲基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒(0.10g,0.35mmol)在干四氢呋喃(3.5mL)中的溶液冷却至-78℃,并缓慢添加叔丁基锂(1.5M于戊烷中,0.49mL,0.74mmol)。将反应在-78℃下老化5min,并且然后逐滴添加1-苯基乙酮(0.044g,0.37mmol)。除去冷却浴,允许反应加热至室温并再搅拌10min。添加水性NaHCO3并且将该混合物用EtOAc萃取。将有机层用盐水洗涤、经MgSO4干燥、过滤并在真空中浓缩。将残余物通过硅胶快速色谱法进行纯化以提供呈白色固体的标题化合物。
[0428] 1H NMR(400MHz,CDCl3):δ7.41(br.s.,1H),7.28-7.34(m,2H),7.12-7.25(m,4H),6.32(s,1H),4.64(s,1H),3.51(s,3H),3.20-3.47(br.s,2H),3.00(s,3H),2.24(s,3H),
1.80(s,3H),1.21(t,3H)。
[0429] 实例2:此实例阐明了N-乙基-N'-[4-[1-羟基-2-甲基-1-(三氟甲基)丙基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-甲基-甲脒的制备
[0430]
[0431] a)N-乙基-N'-[5-甲氧基-2-甲基-4-(2-甲基丙酰基)苯基]-N-甲基-甲脒的制备[0432] 在20℃至40℃之间的温度下(温度由添加速率控制),在N2气氛下将在干四氢呋喃(3.5mL)中的N'-(4-溴-5-甲氧基-2-甲基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒(2.0g,7.01mmol)溶液逐滴添加到LiCl(0.33g,7.71mmol)和Mg切屑(0.26g,7.02mmol)在干四氢呋喃(3.5mL)中的悬浮液中。完成添加后,将反应在40℃下老化1h,并且然后将该混合物冷却至0℃。逐滴添加N-甲氧基-N,2-二甲基-丙酰胺(1.01g,7.33mmol),并将反应混合物在1h内逐渐加热至RT。添加NH4Cl水溶液并将该混合物用EtOAc萃取。将有机层用水、盐水洗涤,经MgSO4干燥,过滤并在真空中浓缩。将残余物通过硅胶快速色谱法进行纯化以提供呈淡黄色油状物的标题化合物。
[0433] 1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.47(br.s,2H),6.30(s,1H),3.85(s,3H),3.25-3.60(m,3H),3.02(s,3H),2.18(s,3H),1.59(s,1H),1.23(t,3H),1.13(d,6H)。
[0434] b)N-乙基-N'-[4-[1-羟基-2-甲基-1-(三氟甲基)丙基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-甲基-甲脒的制备
[0435] 在40℃下,将三甲基(三氟甲基)硅烷(0.26g,1.81mmol)逐滴添加到N-乙基-N'-[5-甲氧基-2-甲基-4-(2-甲基丙酰基)苯基]-N-甲基-甲脒(0.50g,1.81mmol)和CsF(0.03g,0.18mmol)在甲苯(9mL)中的溶液。将所得混合物在40℃下老化3h,然后添加第二部分三甲基(三氟甲基)硅烷(0.13g,0.91mmol),并且将反应再搅拌30min,然后在真空中浓缩成棕色油状物。
[0436] 将该残余物吸收进甲醇(7mL),用碳酸钾(0.37g,2.71mmol)和水性氢氧化钠(2M,3滴)处理,加热至40℃并在该温度下搅拌24h。然后添加NaHCO3水溶液,并将乳液用EtOAc萃取。将有机层用水、盐水洗涤,经MgSO4干燥,过滤并在真空中浓缩。将残余物通过硅胶快速色谱法进行纯化以提供呈淡棕色固体的标题化合物(m.p.:57℃-59℃)。
[0437] .1H NMR(400MHz,CDCl3)δ7.47(br s,1H),7.07(s,1H),6.56(br s,1H),6.40(s,1H),3.90(s,3H),3.22-3.66(m,2H),3.03(s,3H),2.46-2.66(m,1H),2.22(s,3H),1.25(t,
3H),1.16(d,3H),0.87(d,3H)。
[0438] N-乙基-N'-[5-甲氧基-2-甲基-4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(异丁氧基甲基)-乙基]苯基]-N-甲基-甲脒的制备
[0439] 4-溴-5-甲氧基-2-甲基-苯胺的制备
[0440] 分部分添加N-溴代琥珀酰亚胺(1.28g,7.29mmol)至冰冷却的(0℃-5℃)5-甲氧基-2-甲基-苯胺(1.0g,7.29mmol)在CHCl3(15mL)中的溶液中。将所得溶液在0℃下搅拌60分钟,加热至室温并用CH2Cl2稀释。将该混合物用水性NaHCO3(+2mL Na2S2O3溶液)、盐水洗涤并经MgSO4干燥。通过过滤除去固体,并且真空除去挥发物。将残余物通过硅胶快速色谱法进行纯化以提供呈灰白色固体的标题化合物。
[0441] 1H NMR(400MHz,CDCl3):δ7.17(s,1H),6.27(s,1H),3.82(s,3H),3.53-3.73(br.s.,2H),2.08(s,3H)。
[0442] N'-(4-溴-5-甲氧基-2-甲基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒的制备
[0443] 在室温下,向4-溴-5-甲氧基-2-甲基-苯胺(1.4g,6.48mmol)和对甲苯磺酸(0.05g,0.32mmol)在甲苯(13mL)中的悬浮液添加N-(二甲氧基甲基)-N-甲基-乙胺(1.3g,
9.7mmol)。将所得澄清溶液加热至50℃并在此温度下搅拌24h。冷却至室温后,将该反应混合物用乙酸乙酯稀释、用水性NaHCO3、盐水洗涤并经MgSO4干燥。通过过滤除去固体,并且真空除去挥发物。将残余物通过硅胶快速色谱法进行纯化以提供呈淡黄色固体的标题化合物。
[0444] 1H NMR(400MHz,CDCl3):δ7.40(br.s.,1H),7.26(s,1H),6.33(s,1H),3.85(s,3H),3.34(br.s.,2H),3.00(s,3H),2.16(s,3H),1.22(t,3H)。
[0445] N-乙基-N'-[5-甲氧基-2-甲基-4-(2,2,2-三氟乙酰基)苯基]-N-甲基-甲脒的制备
[0446] 在惰性气氛下,将N'-(4-溴-5-甲氧基-2-甲基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒(0.94g,3.30mmol)在THF(7mL)中的溶液冷却至-78℃,并逐滴添加正丁基锂(于己烷中
2.5M,2.5mL,3.96mmol)。将所得溶液在-78℃下老化30min,然后添加2,2,2-三氟乙酸乙酯(1.40g,9.89mmol),从冷却浴移出烧瓶并使其达到室温。将混合物用NH4Cl水溶液淬灭并且用乙酸乙酯萃取。将有机层用盐水洗涤,经MgSO4干燥,过滤并在真空中浓缩至黄色油状物。
通过硅胶快速色谱法进行纯化以提供呈淡黄色固体的标题化合物。
[0447] 1H NMR(400MHz,CDCl3):δ7.55(s,1H),7.36-7.54(m,1H),6.32(s,1H),3.89(s,3H),3.27-3.64(m,2H),3.05(s,3H),2.20(s,3H),1.16-1.35(m,3H)。
[0448] N-乙基-N'-[5-甲氧基-2-甲基-4-[2-(三氟甲基)环氧乙烷-2-基]苯基]-N-甲基-甲脒的制备
[0449] 将三甲基碘化锍(0.52g,2.48mmol)分小部分添加至氢化钠(于油中60%,0.11g,2.48mmol)在四氢呋喃(8mL)和二甲基亚砜(6mL)中的冰冷悬浮液中。将冷却浴移除并且将混合物在室温下搅拌30min。添加N-乙基-N'-[5-甲氧基-2-甲基-4-(2,2,2-三氟乙酰基)苯基]-N-甲基-甲脒(0.50g,1.65mmol)在四氢呋喃(5mL)中的溶液,并且将反应在室温下搅拌,直至HPLC指示起始材料的完全转化。将混合物用冰浴冷却,用NH4Cl水溶液小心淬灭并且用乙酸乙酯萃取。将有机层用盐水洗涤,经MgSO4干燥,过滤并在真空中浓缩至淡褐色固体,将该淡褐色固体通过硅胶快速色谱法纯化以提供呈淡褐色固体的标题化合物
[0450] 1H NMR(400MHz,CDCl3):δ7.43(br.s,1H),7.20(s,1H),6.31(s,1H),3.81(s,3H),3.40(d,1H),3.15-3.66(m,2H),3.00(s,3H),2.95-2.93(m,1H),2.18(s,3H),1.21(t,3H)。
[0451] N-乙基-N'-[5-甲氧基-2-甲基-4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(异丁氧基甲基)-乙基]苯基]-N-甲基-甲脒的制备
[0452] 在0℃下将2-甲基丙-1-醇(0.11g,1.52mmol)缓慢添加至氢化钠(60%,0.04g,1.0mmol)在DMF(1mL)中的悬浮液中,并且将混合物在0℃下老化5min。添加N-乙基-N'-[5-甲氧基-2-甲基-4-[2-(三氟甲基)环氧乙烷-2-基]苯基]-N-甲基-甲脒(0.20g,0.51mmol)在DMF(1mL)中的溶液,将所得溶液加热至65℃并且在此温度下搅拌,直至HPLC指示起始材料的完全转化。将反应冷却至室温,用NH4Cl水溶液稀释并且用乙酸乙酯萃取。将有机层用盐水洗涤,经MgSO4干燥,过滤并在真空中浓缩至褐色油状物。通过硅胶快速色谱法进行纯化以提供呈淡黄色液体的标题化合物。
[0453] 1H NMR(400MHz,CDCl3-d)δ7.43(br.s,1H),7.31(s,1H),6.34(s,1H),5.49(s,1H),4.13(d,1H),3.89(d,1H),3.83(s,3H),3.17-3.59(m,4H),3.00(s,3H),2.19(s,3H),1.81-
1.98(m,1H),1.21(t,3H),0.88(dd,6H)。
[0454] N’-[4-[3-乙氧基亚氨基-1-羟基-1-(三氟甲基)丁基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒(Q.001)的制备
[0455] 步骤1.N-乙氧基丙-2-亚胺的制备
[0456] 在23℃下向氢氧化钠(9.44g,236mmol)在DMSO(40mL)中的悬浮液中添加丙-2-酮肟(15.0g,205mmol)。在此温度下将反应混合物搅拌5min,并在大约15min内逐滴添加溴乙烷(22.8mL,308mmol)。添加完成后,将反应加热至60℃并在此温度下老化60min。将混合物冷却至20℃,用水和石油醚稀释。分离各层,将有机层用盐水洗涤,经MgSO4干燥并过滤。在环境压力下分馏提供呈无色液体的标题化合物,b.p.90℃。
[0457] 1H NMR(400MHz,DMSO)3.96(q,2H),1.79(s,3H),1.77(s,3H),1.16(t,3H)。
[0458] 步骤2.N’-[4-[3-乙氧基亚氨基-1-羟基-1-(三氟甲基)丁基]-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒的制备
[0459] 在-78℃下,将N-乙氧基丙-2-亚胺(4.3g,39mmol)在干氧戊环(10mL)中的溶液逐滴添加到二异丙基氨基锂(0.8M的氧戊环溶液,44mL,39mmol)中,并且将反应在此温度下老化60min。然后,添加N-乙基-N’-[5-甲氧基-2-甲基-4-(2,2,2-三氟乙酰基)苯基]-N-甲基-甲脒(7.8g,26mmol)在干氧戊环(30mL)中的溶液。将反应在-78℃下搅拌10min,除去冷却浴,并且将反应加热至20℃。添加水性NaHCO3(饱和的),并且将混合物用乙酸乙酯萃取。将有机层用盐水洗涤、经MgSO4干燥、过滤并在真空中浓缩。将该油性残余物通过硅胶中压力色谱法纯化,以提供呈无色油状物的标题化合物。
[0460] 1H NMR(400MHz,CDCl3)7.43(br s,1H),7.15(s,1H),6.39(s,1H),6.13(s,1H),4.08-4.17(m,2H),3.88(s,3H),3.83(d,1H),3.22-3.63(m,2H),3.02(s,3H),2.75(d,1H),
2.16(s,3H),1.70(s,3H),1.32(t,3H),1.23(t,3H)。
[0461] 表Q’:具有式(I)的化合物的物理数据
[0462] 使用类似于以上所述的那些和/或本领域技术人员总体上已知的常用合成技术,以及WO 12/146125(第370-378页)和WO 08/101682(第22-33页)中描述的那些的技术来制备表Q’中具有式(I)的化合物。
[0463] 表Q’
[0464]
[0465]
[0466]
[0467]
[0468]
[0469] 所使用的HPLC方法
[0470] 方法A:
[0471] 光谱记录在来自沃特斯公司(Waters)10的质谱仪(SQD、SQDII或ZQ单四极杆质谱仪)(ACQUITY UPLC)上,其装备有一种电喷射源(极性:正离子或负离子),毛细管电压:3.00kV,锥孔范围:30-60V,萃取器:2.00V,源温度:150℃,去溶剂化温度:350℃,锥孔气体流量:0L/Hr,去溶剂化气体流量:650L/Hr,质量范围:100Da至900Da)和来自沃特斯公司的Acquity UPLC:二元,加热柱室以及二极管阵列检测器。15溶剂脱气装置,二元泵,加热柱室以及二极管阵列检测器。柱:沃特斯UPLC HSS T3,1.8mm,30x 2.1mm,温度:60℃,DAD波长范围(nm):210至500,溶剂梯度:A=水+5%MeOH+0.05%HCOOH,B=乙腈+0.05%HCOOH,梯度:10%-100%B,在1.2min内;流量(ml/min)0.85
[0472] 方法B:
[0473] 光谱记录在来自沃特斯公司的质谱仪(SQD、SQDII单四极杆质谱仪)(ACQUITY UPLC)上,其装备有一种电喷射源(极性:正离子或负离子),毛细管电压:3.0kV,锥孔:30V,萃取器:3.00V,源温度:150℃,去溶剂化温度:400℃,锥孔气体流量:60L/hr,去溶剂化气体流量:700L/hr,质量范围:140至800Da),DAD波长范围(nm):210至400,和来自沃特斯公司的Acquity UPLC:溶剂脱气装置,二元泵,加热柱室以及二极管阵列检测器。柱:沃特斯UPLC HSS T3,1.8μm,30x 2.1mm,温度:60℃,DAD波长范围(nm):210至500,溶剂梯度:A=水/甲醇9:1,0.1%甲酸,B=乙腈+0.1%甲酸,梯度:0%-100%B,在2.5min内;流量(ml/min)0.75[0474] 具有式(I)的化合物的生物学实例:
[0475] 本发明的某些组合物与已知的组合物和化合物的区别可以在于展示了在低施用率下更大的功效,这可以由本领域的技术人员使用在实例中概述的实验程序,使用更低的施用率(如果必要的话)例如50ppm、12.5ppm、6ppm、3ppm、1.5ppm、0.8ppm和/或0.2ppm来证实。在生物学测试中使用“浓缩/稀释因子”来确定生物活性分子的固有生物功效是本领域已知的。
[0476] 小麦白粉病菌(Blumeriagraminisf.sp.tritici,Erysiphe graminis f.sp.Tritici)/小麦/叶圆片预防性(小麦上的白粉病)
[0477] 将小麦叶段栽培品种将Kanzler置于多孔板(24孔规格)的琼脂上,并且用在水中稀释的配制的测试化合物或混合物组合物喷雾。在施用后1天之后,通过在测试板上方摇动白粉病感染的植物来接种这些叶圆片。在气候箱中,在24h黑暗、随后是12h照明/12h黑暗的光方案下,在20℃和60%rh下孵育接种的叶圆片,并且在未处理的检验叶碎片上出现适当水平的疾病破坏时(施用后6-8天),作为与未处理的相比的疾病控制百分比来评估化合物或混合物组合物的活性。
[0478] 在这一测试中,当在相同条件下与示出大规模的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时,以下化合物在200ppm下给出至少80%的疾病控制:
[0479] Q.001、Q.002、Q.003、Q.004、Q.006、Q.007、Q.009、Q.010
[0480] 小麦隐匿柄锈菌/小麦/叶圆片预防法(褐锈病)
[0481] 将小麦叶段栽培品种将Kanzler置于多孔板(24孔规格)的琼脂上,并且用在水中稀释的配制的测试化合物或混合物组合物喷雾。在施用后1天,用真菌的孢子悬液接种这些叶圆片。在气候箱中,在12h照明/12h黑暗的光方案下,在19℃和75%rh下孵育接种的叶碎片,并且在未处理的检验叶碎片中出现适当水平的疾病损害时(施用后7-9天),作为与未处理的相比的疾病控制百分比来评估化合物或混合物组合物的活性。
[0482] 在这一测试中,当在相同条件下与示出大规模的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时,以下化合物在200ppm下给出至少80%的疾病控制:
[0483] Q.001、Q.002、Q.003、Q.004、Q.006、Q.007、Q.008、Q.009、Q.010
[0484] 小麦隐匿柄锈菌/小麦/叶圆片治疗法(褐锈病)
[0485] 将小麦叶段栽培品种Kanzler置于多孔板(24孔规格)内的琼脂上。用真菌的孢子悬浮液接种这些叶碎片。在19℃和75%rh下,在黑暗中储存这些板。在接种后1天,施用在水中稀释的配制的测试化合物或混合物组合物。在气候箱中,在12h照明/12h黑暗的光方案下,在19℃和75%rh下孵育叶碎片,并且在未处理的检验叶碎片上出现适当水平的疾病破坏时(施用后6-8天),作为与未处理的相比的疾病控制百分比来评估化合物或混合物组合物的活性。
[0486] 在这一测试中,当在相同条件下与示出大规模的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时,以下化合物在200ppm下给出至少80%的疾病控制:
[0487] Q.001、Q.002、Q.003、Q.004、Q.006、Q.007、Q.008、Q.009、Q.010
[0488] 豆薯层锈菌/大豆/预防性(大豆锈病)
[0489] 将大豆叶圆片置于多孔板(24孔规格)中的水琼脂上,并且用在水中稀释的配制的测试化合物进行喷雾。施用后一天,通过在下部叶表面喷雾孢子悬浮液来接种叶圆片。在气候室中,在黑暗中在20℃和75%rh下的24-36小时的孵育期之后,用12h照明/天和75%rh将叶圆片保持在20℃。当在未处理的检验叶圆片中出现适当水平的疾病损害时(施用后12-14天),作为与未处理的相比的疾病控制百分比来评估化合物的活性。
[0490] 当与在相同条件下显示出广泛的疾病发展的未处理的对照相比时,以下化合物在200ppm下给出对豆薯层锈菌的至少80%的控制:
[0491] Q.001、Q.002、Q.003、Q.004、Q.005、Q.006、Q.007、Q.008、Q.009、Q.010[0492] 另外的生物学测试实例:
[0493] 实例B1:针对小麦上的小麦白粉病菌(Blumeria graminisf.sp.tritici)(Erysiphe graminis f.sp.tritici)的预防性活性
[0494] 将小麦叶段栽培品种将Kanzler置于多孔板(24孔规格)的琼脂上,并且用在水中稀释的配制的测试化合物或混合物组合物喷雾。在施用后1天,通过在这些测试板之上摇动白粉病感染的植物来接种叶圆片。在气候箱中,在24h黑暗、随后是12h照明/12h黑暗的光方案下,在20℃和60%rh下孵育接种的叶圆片,并且在未处理的检验叶碎片上出现适当水平的疾病损害时(施用后6-8天),作为与未处理的相比的疾病控制百分比来评估化合物或混合物组合物的活性。
[0495] 实例B2:针对落花生球腔菌(Mycosphaerella arachidis)(落花生尾孢菌(Cercospora arachidicola))的活性
[0496] 将来自低温储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB-马铃薯右旋糖肉汤)中。在将测试化合物或混合物组合物的(DMSO)溶液置于微量滴定板(96孔规格)中之后,添加含有真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃下进行孵育并且施用之后4-5天通过光度法测定对生长的抑制。
[0497] 实例B3:针对大豆上的豆薯层锈菌的预防性活性
[0498] 将大豆叶圆片置于多孔板(24孔规格)中的水琼脂上,并且用稀释于水中的配制的测试化合物或混合物组合物进行喷雾。施用后一天,通过在下部叶表面喷雾孢子悬浮液来接种叶圆片。在气候箱中的在黑暗中在20℃和75%rh下的24-36小时的孵育期之后,用12h照明/天和75%rh将叶圆片保持在20℃。当未处理的检验叶圆片中出现适当水平的疾病损害时(施用后10-12天),作为与未处理的相比的疾病控制百分比来评估化合物或混合物组合物的活性。
[0499] 在这一测试中,当在相同条件下与示出大规模的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时,以下混合物组合物(A:B)在报道的浓度(以ppm计)下给出至少80%的疾病控制:
[0500]
[0501]
[0502]
[0503]
[0504]
[0505]
[0506]
[0507]
[0508]
[0509]
[0510]
[0511]
[0512]
[0513] 实例B4:针对大豆上的豆薯层锈菌的预防性活性
[0514] 在喷雾室中,将4周龄大豆植物用稀释于水中的配制的测试化合物或混合物组合物进行喷雾。在施用后一天,从处理的植物上切割下叶圆片并置于24孔板中的琼脂上。将叶圆片通过用孢子悬浮液在它们的下方叶表面上进行喷雾来接种。在气候箱中的在黑暗中在20℃和75%rh下的24-36小时的孵育期之后,然后用12h照明/天和75%rh将叶圆片保持在
20℃。在未处理的检验植物上出现适当水平的疾病时(施用后12-14天),评估被疾病覆盖的叶圆片面积百分比。
[0515] 实例B5:针对小麦上的隐匿柄锈菌的预防性活性
[0516] 将小麦叶段栽培品种将Kanzler置于多孔板(24孔规格)的琼脂上,并且用在水中稀释的配制的测试化合物或混合物组合物喷雾。在施用之后1天,将这些叶圆片用真菌的孢子悬浮液进行接种。在气候箱中,在12h照明/12h黑暗的光方案下,在19℃和75%rh下孵育接种的叶碎片,并且在未处理的检验叶碎片中出现适当水平的疾病损害时(施用后7-9天),作为与未处理的相比的疾病控制百分比来评估化合物或混合物组合物的活性。
[0517] 实例B6:针对大麦上的圆核腔菌(Pyrenophora teres)的预防性活性
[0518] 将大麦叶碎片栽培品种Hasso置于多孔板(24孔规格)的琼脂上,并且用稀释在水中的配制的测试化合物或混合组合物进行喷雾。在施用后2天,用真菌的孢子悬浮液接种这些叶片段。在气候箱中,在12h照明/12h黑暗的光方案下,在20℃和65%rh下孵育接种的叶碎片,并且在未处理的检验叶碎片中出现适当水平的疾病损害时(施用后5-7天),作为与未处理的相比的疾病控制来评估化合物或混合物组合物的活性。
[0519] 实例B7:针对水稻枯纹病菌(Thanatephorus cucumeris)(立枯丝核菌(Rhizoctonia solani))的活性
[0520] 将真菌的新生长的液体培养物的菌丝体片段直接混入营养肉汤(PDB(马铃薯葡萄糖肉汤))中。在将测试化合物或混合物组合物的(DMSO)溶液置于微量滴定板(96孔规格)中之后,添加含有真菌材料的营养肉汤。将这些测试板在24℃下进行孵育并且施用之后3-4天通过光度法测定对生长的抑制。
[0521] 实例B8:针对基因修饰的大豆(例如包含事件MON87701;Intacta RR2 PROTM大豆)上的豆薯层锈菌的预防性活性
[0522] 将基因修饰的大豆(例如包含事件MON87701;Intacta RR2 PROTM大豆)叶圆片置于多孔板(24孔规格)的水琼脂上,并用在水中稀释的选自如上表Q所定义的化合物Q.001、Q.002、Q.003、Q.004、Q.005、Q.006、Q.007、Q.008、Q.009和Q.010的化合物,或包含组分(A)和(B)的混合物的杀真菌组合物(如以上所描述和如以下所要求保护的)喷雾。施用后一天,通过在下部叶表面喷雾孢子悬浮液来接种叶圆片。在气候箱中的在黑暗中在20℃和75%rh下的24-36小时的孵育期之后,用12h照明/天和75%rh将叶圆片保持在20℃。当未处理的检验叶圆片中出现适当水平的疾病损害时(施用后10-12天),作为与未处理的相比的疾病控制百分比来评估化合物或混合物组合物的活性。
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