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活性化合物结合物和保护植物的繁殖材料的方法

阅读:1004发布:2020-05-17

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1.一种组合物,其包含(1)式(I)的化合物和(2)至少一种有害生物防治剂,其中
X表示卤素,优选氟、溴或氯,
n表示0或1,
Q表示硫或NH。
2.根据权利要求1所述的组合物,其中
X表示氟、溴或氯;
n=0;和
Q=NH或S。
3.根据权利要求1所述的组合物,其中
X表示氯、氟或溴;
n=0;和
Q=S。
4.根据权利要求1所述的组合物,其中
X表示氯或溴;
n=0;和
Q=NH。
5.根据权利要求1所述的组合物,其中
X表示氟、氯或溴;
n=1;和
Q=S或NH,优选NH。
6.根据权利要求1所述的组合物,其中
X表示氯,
n=0、1;Q=NH或n=0;Q=S。
7.根据权利要求1所述的组合物,其中式(I)的化合物为化合物(I-1)
8.根据权利要求1至7中任一项所述的组合物,其中所述有害生物防治剂是选自以下的杀真菌
1)麦固醇生物合成抑制剂,例如(1.1)4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉、(1.2)环唑、(1.3)联苯三唑醇、(1.4)糠菌唑、(1.5)环丙唑醇、(1.6)苄氯三唑醇、(1.7)苯醚甲环唑、(1.8)烯唑醇、(1.9)M-烯唑醇、(1.10)十二环吗啉、(1.11)吗菌灵乙酸酯、(1.12)氟环唑、(1.13)乙环唑、(1.14)氯苯嘧啶醇、(1.15)腈苯唑、(1.16)环酰菌胺、(1.17)苯锈啶、(1.18)丁苯吗啉、(1.19)氟喹唑、(1.20)呋嘧醇、(1.21)氟唑、(1.22)粉唑醇、(1.23)呋菌唑、(1.24)呋醚唑、(1.25)己唑醇、(1.26)抑霉唑、(1.27)抑霉唑硫酸盐、(1.28)亚胺唑、(1.29)种菌唑、(1.30)叶菌唑、(1.31)腈菌唑、(1.32)替芬、(1.33)氟苯嘧啶醇、(1.34)恶咪唑、(1.35)多效唑、(1.36)稻瘟酯、(1.37)配那唑、(1.38)粉病灵、(1.39)咪鲜胺、(1.40)丙环唑、(1.41)丙硫菌唑、(1.42)稗草丹、(1.43)啶斑肟、(1.44)唑喹菌、(1.45)硅氟唑、(1.46)螺环菌胺、(1.47)戊唑醇、(1.48)特比萘芬、(1.49)四氟醚唑、(1.50)三唑酮、(1.51)三唑醇、(1.52)十三吗啉、(1.53)氟菌唑、(1.54)嗪胺灵、(1.55)灭菌唑、(1.56)烯效唑、(1.57)高烯效唑、(1.58)烯霜苄唑、(1.59)伏立康唑、(1.60)1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)环庚醇、(1.61)1-(2,2-二甲基-2,3-二氢-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯、(1.62)N'-{5-(二氟甲基)-2-甲基-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}-N-乙基-N-甲基亚基甲酰胺、(1.63)N-乙基-N-甲基-N'-{2-甲基-5-(三氟甲基)-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}亚氨基甲酰胺、(1.64)O-[1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-基]1H-咪唑-1-硫代羧酸酯、(1.65)啶菌噁唑。
2)呼吸链复合物I或II抑制剂,例如(2.1)联苯吡菌胺、(2.2)啶酰菌胺、(2.3)萎锈灵、(2.4)氟嘧菌胺、(2.5)fenfuram、(2.6)氟吡菌酰胺、(2.7)氟酰胺、(2.8)氟唑菌酰胺、(2.9)呋吡菌胺、(2.10)茂谷乐、(2.11)吡唑萘菌胺(顺式-差向异构外消旋体1RS、4SR、9RS与反式-差向异构外消旋体1RS、4SR、9SR的混合物)、(2.12)吡唑萘菌胺(反式-差向异构外消旋体1RS、4SR、9SR)、(2.13)吡唑萘菌胺(反式-差向异构对映体1R、4S、9S)、(2.14)吡唑萘菌胺(反式-差向异构对映体1S、4R、9R)、(2.15)吡唑萘菌胺(顺式-差向异构外消旋体1RS、4SR、
9RS)、(2.16)吡唑萘菌胺(顺式-差向异构对映体1R、4S、9R)、(2.17)吡唑萘菌胺(顺式-差向异构对映体1S、4R、9S)、(2.18)灭锈胺、(2.19)氧化萎锈灵、(2.20)戊苯吡菌胺、(2.21)吡噻菌胺、(2.22)氟唑环菌胺、(2.23)噻氟菌胺、(2.24)1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.25)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.26)3-(二氟甲基)-N-[4-氟-2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.27)N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.28)5,8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧}苯基)乙基]喹唑啉-
4-胺、(2.29)苯并烯氟菌唑、(2.30)N-[(1S,4R)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.31)N-[(1R,4S)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.32)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.33)1,3,5-三甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-
1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.34)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.35)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.36)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-
4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.37)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-
1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.38)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3R)-1,1,
3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.39)1,3,5-三甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.40)1,
3,5-三甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.41)麦锈灵(benodanil)、(2.42)2-氯-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)吡啶-3-邻苯二甲酸二酰胺、(2.43)N-[1-(4-异丙氧基-2-甲基苯基)-2-甲基-1-氧代丙-2-基]-3-甲基噻吩-2-邻苯二甲酸二酰胺。
3)呼吸链复合物III抑制剂,例如(3.1)唑嘧菌胺、(3.2)安美速、(3.3)嘧菌酯、(4)氰霜唑、(3.5)甲香菌酯、(3.6)丁香菌酯、(3.7)醚菌胺、(3.8)烯肟菌酯、(3.9)恶唑菌酮、(3.10)咪唑菌酮、(3.11)氟菌螨酯、(3.12)氟嘧菌酯、(3.13)苯氧菌酯、(3.14)苯氧菌胺、(3.15)肟醚菌胺、(3.16)啶氧菌酯、(3.17)唑菌胺酯、(3.18)唑胺菌酯、(3.19)唑菌酯、(3.20)吡菌苯威、(3.21)氯啶菌酯、(3.22)肟菌酯、(3.23)(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧}苯基)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(3.24)(2E)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基}氨基)氧]甲基}苯基)乙酰胺、(3.25)(2E)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-{2-[(E)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亚氨基)甲基]苯基}乙酰胺、(3.26)(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧}苯基)亚乙基]氨基}氧)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(3.27)烯肟菌胺、(3.28)
5-甲氧基-2-甲基-4-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基}氨基)氧]甲基}苯基)-
2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮、(3.29)(2E)-2-{2-[({环丙基[(4-甲氧基苯基)亚氨基]甲基}硫烷基)甲基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(3.30)N-(3-乙基-3,5,5-三甲基环己基)-
3-甲酰胺基-2-羟基苯甲酰胺、(3.31)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺、(3.32)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺。
4)有丝分裂和细胞分裂的抑制剂,例如(4.1)苯菌灵、多菌灵、(4.3)苯咪唑菌、(4.4)乙霉威、(4.5)噻唑菌胺、(4.6)氟吡菌胺、(4.7)麦穗宁、(4.8)戊菌隆、(4.9)噻苯哒唑、(4.10)甲基硫菌灵、(4.11)硫菌灵、(4.12)苯酰菌胺、(4.13)5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,
6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶、(4.14)3-氯-5-(6-氯吡啶-3-基)-6-甲基-4-(2,
4,6-三氟苯基)哒嗪。
5)能够具有多位点活性的化合物,例如(5.1)波尔多液、(5.2)敌菌丹、(5.3)克菌丹、(5.4)百菌清、(5.5)氢氧化、(5.6)环烷酸铜、(5.7)氧化铜、(5.8)氯氧化铜、(5.9)硫酸铜(2+)、(5.10)抑菌灵、(5.11)二氰蒽醌、(5.12)多果定、(5.13)多果定游离、(5.14)福美、(5.15)氟灭菌丹、(5.16)灭菌丹、(5.17)双辛胍胺盐、(5.18)双胍辛乙酸盐、(5.19)双胍辛胺、(5.20)双胍辛对十二烷基苯磺酸盐、(5.21)双胍辛胺三乙酸盐、(5.22)代森锰铜、(5.23)代森锰锌、(5.24)代森锰、(5.25)代森联、(5.26)代森联锌、(5.27)8-羟基喹啉铜、(5.28)普罗帕脒、(5.29)甲基代森锌、(5.30)包括多硫化的硫和硫制剂、(5.31)福美双、(5.32)对甲抑菌灵、(5.33)代森锌、(5.34)福美锌、(5.35)敌菌灵。
6)能诱导宿主防御的化合物,例如(6.1)苯并噻二唑、(6.2)异噻菌胺、(6.3)烯丙苯噻唑、(6.4)噻酰菌胺、(6.5)昆布多糖。
7)氨基酸和/或蛋白质生物合成抑制剂,例如(7.1)胺扑灭、(7.2)灭瘟素、(7.3)嘧菌环胺、(7.4)春雷霉素、(7.5)春雷霉素盐酸合物、(7.6)嘧菌胺、(7.7)嘧霉胺、(7.8)3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉、(7.9)氧四环素、(7.10)链霉素
8)ATP生成抑制剂,例如(8.1)三苯基乙酸、(8.2)三苯基氯化锡、(8.3)三苯基氢氧化锡、(8.4)硅噻菌胺。
9)细胞壁合成抑制剂,例如(9.1)苯噻菌胺、(9.2)烯酰吗啉、(9.3)氟吗啉、(9.4)异丙菌胺、(9.5)双炔酰菌胺、(9.6)多抗霉素、(9.7)多氧霉素、(9.8)有效霉素A、(9.9)缬菌胺、(9.10)多抗霉素B。
10)脂质和膜合成抑制剂,例如(10.1)联苯、(10.2)地茂散、(10.3)氯硝胺、(10.4)敌瘟磷、(10.5)土菌灵、(10.6)碘代丙炔基丁基甲胺酸酯、(10.7)异稻瘟净、(10.8)稻瘟灵、(10.9)霜霉威、(10.10)霜霉威盐酸盐、(10.11)硫菌威、(10.12)吡菌磷、(10.13)五氯硝基苯、(10.14)四氯硝基苯、(10.15)甲基立枯磷。
11)黑色素生物合成抑制剂,例如(11.1)环丙酰菌胺、(11.2)双氯氰菌胺、(11.3)氰菌胺、(11.4)四氯苯酞、(11.5)咯喹酮、(11.6)三环唑、(11.7)2,2,2-三氟乙基{3-甲基-1-[(4-甲基苯甲酰基)氨基]丁-2-基}氨基甲酸酯。
12)核酸合成抑制剂,例如(12.1)苯霜灵、(12.2)高效苯霜灵(kiralaxyl)、(12.3)乙嘧酚磺酸酯、(12.4)clozylacon、(12.5)二甲嘧酚、(12.6)乙嘧酚、(12.7)呋霜灵、(12.8)恶霉灵、(12.9)甲霜灵、(12.10)高效甲霜灵(精甲霜灵)、(12.11)甲呋酰胺、(12.12)恶霜灵、(12.13)喹酸、(12.14)辛噻酮。
13)信号转导抑制剂,例如(13.1)乙菌利、(13.2)拌种咯、(13.3)咯菌腈、(13.4)异菌脲、(13.5)腐霉利、(13.6)喹氧灵、(13.7)乙烯菌核利、(13.8)丙氧喹啉。
14)能够起解偶联剂作用的化合物,例如(14.1)乐杀螨、(14.2)敌螨普、(14.3)嘧菌腙、(14.4)氟啶胺、(14.5)消螨多。
15)其他化合物,例如(15.1)苯噻清、(15.2)bethoxazin、(15.3)卡巴西霉素、(15.4)香芹酮、(15.5)灭螨猛、(15.6)pyriofenone(chlazafenone)、(15.7)硫杂灵、(15.8)环氟菌胺、(15.9)霜脲氰、(15.10)环丙磺酰胺、(15.11)隆、(15.12)咪菌威、(15.13)双氯酚、(15.14)哒菌清、(15.15)野燕枯、(15.16)野燕枯甲硫酸盐、(15.17)二苯胺、(15.18)ecomate、(15.19)胺苯吡菌酮、(15.20)氟酰菌胺、(15.21)唑呋草、(15.22)磺菌胺、(15.23)flutianil、(15.24)三乙膦酸、(15.25)三乙膦酸钙、(15.26)三乙膦酸钠、(15.27)六氯苯、(15.28)人间霉素、(15.29)磺菌威、(15.30)异硫氰酸甲酯、(15.31)苯菌酮、(15.32)灭粉霉素、(15.33)纳他霉素、(15.34)二甲基二硫代氨基甲酸镍、(15.35)酞菌酯、(15.37)oxamocarb、(15.38)oxyfenthiin、(15.39)五氯苯酚及盐、(15.40)苯氧司林、(15.41)磷酸及其盐、(15.42)霜霉威三乙膦酸盐、(15.43)propanosine-sodium、(15.44)吡吗啉、(15.45)(2E)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、(15.46)(2Z)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、(15.47)硝吡咯菌素、(15.48)异丁乙氧喹啉、(15.49)叶枯酞、(15.50)甲磺菌胺、(15.51)咪唑嗪、(15.52)水杨菌胺、(15.53)氰菌胺、(15.54)(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[({3-[(异丁酰氧基)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧杂环壬烷-7-基2-甲基丙酸酯、(15.55)1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-
3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.56)1-(4-{4-[(5S)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.57)1-(4-{4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.58)1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-基1H-咪唑-1-羧酸酯、(15.59)2,3,5,6-四氯-4-(甲基磺酰基)吡啶、(15.60)2,3-二丁基-6-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮、(15.61)2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二噻英并[2,3-c:5,6-c']联吡咯-1,
3,5,7(2H,6H)-四酮、(15.62)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5R)-
5-苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)乙酮、(15.63)2-[5-甲基-
3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5S)-5-苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)乙酮、(15.64)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-{4-[4-(5-苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基)-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基}乙酮、(15.65)2-丁氧基-
6-碘代-3-丙基-4H-色烯-4-酮、(15.66)2-氯-5-[2-氯-1-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-咪唑-5-基]吡啶、(15.67)2-苯基苯酚及盐、(15.68)3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,
4-二氢异喹啉-1-基)喹啉、(15.69)3,4,5-三氯吡啶-2,6-二甲腈、(15.70)3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基哒嗪、(15.71)4-(4-氯苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-3,6-二甲基哒嗪、(15.72)5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇、(15.73)5-氯-N'-苯基-N'-(丙-2-炔-1基)噻吩-2-磺酰肼、(15.74)5-氟-2-[(4-氟苄基)氧]嘧啶-4-胺、(15.75)5-氟-2-[(4-甲基苄基)氧]嘧啶-4-胺、(15.76)5-甲基-6-辛基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、(15.77)(2Z)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙烯酸乙酯、(15.78)N'-(4-{[3-(4-氯苄基)-1,2,4-噻二唑-
5-基]氧}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.79)N-(4-氯苄基)-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧)苯基]丙酰胺、(15.80)N-[(4-氯苯基)(氰基)甲基]-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙酰胺、(15.81)N-[(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基]-2,4-二氯烟酰胺、(15.82)N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2,4-二氯烟酰胺、(15.83)N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2-氟-4-碘代烟酰胺、(15.84)N-{(E)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺、(15.85)N-{(Z)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺、(15.86)N'-{4-[(3-叔丁基-4-氰基-1,2-噻唑-5-基)氧]-2-氯-5-甲基苯基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.87)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-(1,
2,3,4-四氢萘-1-基)-1,3-噻唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.88)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-[(1R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基]-1,3-噻唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.89)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-[(1S)-1,2,3,4-四氢萘-1-基]-1,3-噻唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.90){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸戊酯、(15.91)吩嗪-1-羧酸、(15.92)喹啉-8-醇、(15.93)喹啉-8-醇硫酸盐(2:1)、(15.94){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸叔丁酯、(15.95)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.96)N-(4'-氯联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.97)N-(2',4'-二氯联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.98)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(三氟甲基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.99)N-(2',5'-二氟联苯-2-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.100)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)联苯-2-基]-
1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.101)5-氟-1,3-二甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)联苯-
2-基]-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.102)2-氯-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)联苯-2-基]烟酰胺、(15.103)3-(二氟甲基)-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1-甲基-
1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.104)N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-
5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.105)3-(二氟甲基)-N-(4'-乙炔基联苯-2-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.106)N-(4'-乙炔基联苯-2-基)-
5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.107)2-氯-N-(4'-乙炔基联苯-2-基)烟酰胺、(15.108)2-氯-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]烟酰胺、(15.109)4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4'-(三氟甲基)联苯-2-基]-1,3-噻唑-5-邻苯二甲酸二酰胺、(15.110)5-氟-N-[4'-(3-羟基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1,3-二甲基-
1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.111)2-氯-N-[4'-(3-羟基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]烟酰胺、(15.112)3-(二氟甲基)-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-
2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.113)5-氟-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.114)2-氯-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]烟酰胺、(15.115)(5-溴-2-甲氧基-4-甲基吡啶-3-基)(2,3,4-三甲氧基-6-甲基苯基)甲酮、(15.116)N-[2-(4-{[3-(4-氯苯基)丙-
2-炔-1-基]氧}-3-甲氧基苯基)乙基]-N2-(甲基磺酰基)缬氨酰胺、(15.117)4-氧代-4-[(2-苯乙基)氨基]丁酸、(15.118)丁-3-炔-1-基{6-[({[(Z)-(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸酯、(15.119)4-氨基-5-氟嘧啶-2-醇(内消旋形式:4-氨基-5-氟嘧啶-2(1H)-酮)、(15.120)3,4,5-三羟基苯甲酸丙酯、(15.121)1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.122)1,3-二甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.123)1,3-二甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.124)[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.125)(S)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-
4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.126)(R)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.127)2-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.128)1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(15.129)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(15.130)2-[1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.131)2-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.132)2-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.133)1-{[rel(2R,3S)-
3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(15.134)1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,
2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(15.135)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(15.136)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(15.137)2-[(2S,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-
3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.138)2-[(2R,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.139)2-[(2R,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.140)2-[(2S,
4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.141)2-[(2S,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.142)2-[(2R,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,
6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.143)2-[(2R,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.144)
2-[(2S,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.145)2-氟-6-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)苯甲酰胺、(15.146)2-(6-苄基吡啶-2-基)喹唑啉、(15.147)2-[6-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5-甲基吡啶-2-基]喹唑啉、(15.148)3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉、(15.149)脱落酸。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的组合物,其中所述有害生物防治剂是选自以下的杀昆虫剂
1)乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,例如氨基甲酸酯类,例如棉铃威(II-1-1)、涕灭威(II-
1-2)、恶虫威(II-1-3)、丙硫克百威(II-1-4)、丁酮威(II-1-5)、丁酮砜威(II-1-6)、甲萘威(II-1-7)、克百威(II-1-8)、丁硫克百威(II-1-9)、乙硫苯威(II-1-10)、仲丁威(II-1-11)、伐虫脒(II-1-12)、呋线威(II-1-13)、异丙威(II-1-14)、甲硫威(II-1-15)、灭多威(II-1-
16)、速灭威(II-1-17)、杀线威(II-1-18)、抗蚜威(II-1-19)、残杀威(II-1-20)、硫双威(II-1-21)、久效威(II-1-22)、唑蚜威(II-1-23)、混杀威(II-1-24)、灭除威(XMC)(II-1-
25)和灭杀威(II-1-26);或有机磷酸酯类,例如乙酰甲胺磷(II-1-27)、甲基吡恶磷(II-1-
28)、乙基谷硫磷(II-1-29)、甲基谷硫磷(II-1-30)、硫线磷(II-1-31)、氯氧磷(II-1-32)、毒虫畏(II-1-33)、氯甲硫磷(II-1-34)、毒死蜱(II-1-35)、甲基毒死蜱(II-1-36)、蝇毒磷(II-1-37)、杀螟腈(II-1-38)、甲基内吸磷(II-1-39)、二嗪农(II-1-40)、敌敌畏/DDVP(II-
1-41)、百治磷(II-1-42)、乐果(II-1-43)、甲基毒虫畏(II-1-44)、乙拌磷(II-1-45)、苯硫磷(EPN)(II-1-46)、乙硫磷(II-1-47)、灭线磷(II-1-48)、伐灭磷(II-1-49)、苯线磷(II-1-
50)、杀螟硫磷(II-1-51)、倍硫磷(II-1-52)、噻唑磷(II-1-53)、庚烯磷(II-1-54)、Imicyafos(II-1-55)、异柳磷(II-1-56)、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯(II-1-
57)、异噁唑磷(II-1-58)、拉硫磷(II-1-59)、灭蚜磷(II-1-60)、甲胺磷(II-1-61)、杀扑磷(II-1-62)、速灭磷(II-1-63)、久效磷(II-1-64)、二溴磷(II-1-65)、氧乐果(II-1-66)、亚砜磷(II-1-67)、对硫磷(II-1-68)、甲基对硫磷(II-1-69)、稻丰散(II-1-70)、甲拌磷(II-1-71)、伏杀硫磷(II-1-72)、亚胺硫磷(II-1-73)、磷胺(II-1-74)、肟硫磷(II-1-75)、甲基嘧啶磷(II-1-76)、丙溴磷(II-1-77)、胺丙畏(II-1-78)、丙硫磷(II-1-79)、吡唑硫磷(II-1-80)、哒嗪硫磷(II-1-81)、喹硫磷(II-1-82)、治螟磷(II-1-83)、丁基嘧啶磷(II-1-
84)、双硫磷(II-1-85)、特丁硫磷(II-1-86)、杀虫畏(II-1-87)、甲基乙拌磷(II-1-88)、三唑磷(II-1-89)、敌百虫(II-1-90)和蚜灭磷(II-1-91)。
2)GABA控氯化物通道阻断剂,例如环二烯有机氯类,例如氯丹(II-2-1)和硫丹(II-
2-2);或苯基吡唑类(fiproles),例如乙虫腈(II-2-3)和氟虫腈(II-2-4)。
3)钠通道调节剂/电压依赖性钠通道阻断剂,例如拟除虫菊酯类,例如氟丙菊酯(II-3-
1)、丙烯菊酯(II-3-2)、d-顺式-反式丙烯菊酯(II-3-3)、d-反式丙烯菊酯(II-3-4)、联苯菊酯(II-3-5)、生物丙烯菊酯(II-3-6)、生物丙烯菊酯S-环戊烯基同分异构体(II-3-7)、生物苄呋菊酯(II-3-8)、乙氰菊酯(II-3-9)、氟氯氰菊酯(II-3-10)、β-氟氯氰菊酯(II-3-11)、三氟氯氰菊酯(II-3-12)、λ-三氟氯氰菊酯(II-3-13)、γ-三氟氯氰菊酯(II-3-14)、氯氰菊酯(II-3-15)、α-氯氰菊酯(II-3-16)、β-氯氰菊酯(II-3-17)、θ-氯氰菊酯(II-3-18)、ζ-氯氰菊酯(II-3-19)、苯醚氰菊酯[(1R)-反式同分异构体](II-3-20)、溴氰菊酯(II-3-21)、右旋烯炔菊酯[(EZ)-(1R)同分异构体](II-3-22)、高氰戊菊酯(II-3-23)、醚菊酯(II-3-24)、甲氰菊酯(II-3-25)、氰戊菊酯(II-3-26)、氟氰戊菊酯(II-3-27)、氟氯苯菊酯(II-3-28)、τ-氟胺氰菊酯(II-3-29)、苄螨醚(II-3-30)、炔咪菊酯(II-3-31)、噻嗯菊酯(II-3-32)、氯菊酯(II-3-33)、苯醚菊酯[(1R)-反式同分异构体](II-3-34)、右旋炔丙菊酯(II-3-35)、除虫菊素(除虫菊)(II-3-36)、苄呋菊酯(II-3-37)、硅白灵(II-3-38)、七氟菊酯(II-3-39)、胺菊酯(II-3-40)、胺菊酯[(1R)同分异构体](II-3-41)、四溴菊酯(II-3-42)和四氟苯菊酯(II-3-43);或滴滴涕(DDT)(II-3-44);或甲氧氯(II-3-45)。
4)烟碱能乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂,例如啶虫脒(II-4-1)、噻虫胺(II-4-2)、呋虫胺(II-4-3)、吡虫啉(II-4-4)、烯啶虫胺(II-4-5)、噻虫啉(II-4-6)和噻虫嗪(II-4-7);或烟碱(II-4-8);或氟啶虫胺腈(II-4-9)。
5)烟碱能乙酰胆碱受体(nAChR)变构活化剂,例如多杀菌素类,例如多虫菌素(II-5-1)和多杀菌素(II-5-2)。
6)氯化物通道活化剂,例如阿凡曼菌素/米尔倍霉素类,例如阿维菌素(II-6-1)、埃玛菌素(II-6-2)、雷皮菌素(II-6-3)和弥拜菌素(II-6-4)。
7)保幼激素模拟物,例如保幼激素类似物,例如烯虫乙酯(II-7-1)、烯虫炔酯(II-7-2)和烯虫酯(II-7-3);或苯氧威(II-7-4);或吡丙醚(II-7-5)。
8)其他非特异性(多位点)抑制剂,例如烷基卤化物类,例如甲基溴(II-8-1)和其他烷基卤化物;或氯化苦(II-8-2);或硫酰氟(II-8-3);或砂(II-8-4);或吐酒石(II-8-5)。
9)选择性的同翅昆虫进食阻断剂,例如吡蚜酮(II-9-1);或氟啶虫酰胺(II-9-2)。
10)螨生长抑制剂,例如四螨嗪(II-10-1)、噻螨酮(II-10-2)和氟螨嗪(II-10-3);或乙螨唑(II-10-4)。
12)线粒体ATP合酶抑制剂,例如丁醚脲(II-12-1);或有机锡杀螨药类,例如三唑锡(II-12-2)、三环锡(II-12-3)和苯丁锡(II-12-4);或快螨特(II-12-5);或四氯杀螨砜(II-
12-6)。
13)通过破坏质子梯度作用的氧化磷酸化解偶联剂,例如虫螨腈(II-13-1)、DNOC(II-
13-2)和氟虫胺(II-13-3)。
14)烟碱能乙酰胆碱受体(nAChR)通道阻断剂,例如杀虫磺(II-14-1)、杀螟丹盐酸盐(II-14-2)、杀虫环(II-14-3)和杀虫双(II-14-4)。
15)0型几丁质生物合成抑制剂,例如双三氟虫脲(II-15-1)、定虫隆(II-15-2)、二氟苯隆(II-15-3)、氟环脲(II-15-4)、氟虫脲(II-15-5)、氟铃脲(II-15-6)、虱螨脲(II-15-7)、氟酰脲(II-15-8)、多氟脲(II-15-9)、氟苯脲(II-15-10)和杀铃脲(II-15-11)。
16)1型几丁质生物合成抑制剂,例如噻嗪酮(II-16-1)。
17)蜕皮干扰剂,例如灭蝇胺(II-17-1)。
18)蜕皮激素受体激动剂,例如环虫酰肼(II-18-1)、氯虫酰肼(II-18-2)、甲氧虫酰肼(II-18-3)和虫酰肼(II-18-4)。
19)章鱼胺受体激动剂,例如双甲脒(II-19-1)。
20)线粒体复合物III电子传递抑制剂,例如氟蚁腙(II-20-1);或灭螨醌(II-20-2);或嘧螨酯(II-20-3)。
21)线粒体复合物I电子传递抑制剂,例如METI杀螨剂类,例如喹螨醚(II-21-1)、唑螨酯(II-21-2)、嘧螨醚(II-21-3)、哒螨灵(II-21-4)、吡螨胺(II-21-5)和唑虫酰胺(II-21-
6);或鱼藤酮(鱼藤属)(II-21-7)。
22)电压依赖型钠通道阻断剂,例如茚虫威(II-22-1);或氰氟虫腙(II-22-2)。
23)乙酰基CoA羧化酶抑制剂,例如特窗酸和特特拉姆酸衍生物,例如螺螨酯(II-23-
1)、螺甲螨酯(II-23-2)和螺虫乙酯(II-23-3)。
24)线粒体复合物IV电子传递抑制剂,例如膦类,例如磷化铝(II-24-1)、磷化钙(II-
24-2)、膦(II-24-3)和磷化锌(II-24-4);或氰化物(II-24-5)。
25)线粒体复合物II电子传递抑制剂,例如β-酮腈衍生物类,例如腈吡螨酯(II-25-1)和丁氟螨酯(II-25-2)。
28)兰尼碱受体调节剂,例如二酰胺类,例如氯虫苯甲酰胺(II-28-1)、氰虫酰胺(II-
28-2)和氟虫双酰胺(II-28-3)。
29)具有未知或不确定的作用方式的其他活性成分,例如磺胺螨酯(II-29-1)、印楝素(II-29-2)、Benclothiaz(II-29-3)、苯螨特(II-29-4)、联苯肼酯(II-29-5)、溴螨酯(II-
29-6)、灭螨猛(II-29-7)、晶石(II-29-8)、三氯杀螨醇(II-29-9)、氟螨嗪(II-29-10)、联氟砜(II-29-11)、嘧虫胺(II-29-12)、丁虫腈(II-29-13)、氟吡菌酰胺(II-29-14)、呋喃虫酰肼(II-29-15)、氯噻啉(II-29-16)、异菌脲(II-29-17)、氯氟醚菊酯(II-29-18)、啶虫丙醚(II-29-19)、Pyrifluquinazon(II-29-20)、四氟醚菊酯(II-29-21)和碘甲烷(II-29-
22);此外,以下已知活性化合物中的一种:3-溴-N-{2-溴-4-氯-6-[(1-环丙基乙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-邻苯二甲酸二酰胺(II-29-24)(由WO2005/
077934获知)、4-{[(6-溴吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(II-29-25)(由WO2007/115644获知)、4-{[(6-氟吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(II-29-26)(由WO2007/115644获知)、4-{[(2-氯-1,3-噻唑-5-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(II-27-29)(由WO2007/115644获知)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(II-29-28)(由WO2007/115644获知)、Flupyradifurone(II-29-
29)、4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(II-29-30)(由WO2007/
115643获知)、4-{[(5,6-二氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(II-29-
31)(由WO2007/115646获知)、4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(II-29-32)(由WO2007/115643获知)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(II-29-33)(由EP-A-0 539 588获知)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(II-29-34)(由EP-A-0 539 588获知),{[1-(6-氯吡啶-3-基)乙基](甲基)氧代-λ4-亚硫烷基}氨腈(II-29-35)(由WO2007/149134获知)及其非对映异构体{[(1R)-1-(6-氯吡啶-3-基)乙基](甲基)氧代-λ4-亚硫烷基}氨腈(A)(II-29-36)和{[(1S)-1-(6-氯吡啶-3-基)乙基](甲基)氧代-λ4-亚硫烷基}氨腈(B)(II-29-37)(也由WO2007/149134获知),以及被称为A非对映异构体组的非对映异构体[(R)-甲基(氧化){(1R)-1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ4-亚硫烷基]氨腈(A1)(II-29-38)和[(S)-甲基(氧化){(1S)-1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ4-亚硫烷基]氨腈(A2)(II-29-39)(由WO2010/074747、WO2010/074751获知)、被称为B非对映异构体组的[(R)-甲基(氧化)
4
{(1S)-1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ-亚硫烷基]氨腈(B1)(II-29-40)和[(S)-甲基(氧化){(1R)-1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ4-亚硫烷基]氨腈(B2)(II-29-41)(也由WO2010/074747、WO2010/074751获知),和11-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-12-羟基-1,4-二氧杂-9-氮杂二螺[4.2.4.2]十四-11-烯-10-酮(II-29-42)(由WO2006/089633获知)、
3-(4'-氟-2,4-二甲基联苯-3-基)-4-羟基-8-氧杂-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(II-29-
43)(由WO2008/067911获知)、1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺(II-29-44)(由WO2006/043635获知)、啶喃环丙虫酯(Afidopyropen)(II-29-45)(由WO2008/066153获知)、2-氰基-3-(二氟甲氧基)-N,N-二甲基苯磺酰胺(II-29-46)(由WO2006/056433获知)、2-氰基-3-(二氟甲氧基)-N-甲基苯磺酰胺(II-29-47)(由WO2006/100288获知)、2-氰基-3-(二氟甲氧基)-N-乙基苯磺酰胺(II-29-
48)(由WO2005/035486获知)、4-(二氟甲氧基)-N-乙基-N-甲基-1,2-苯丙噻唑-3-胺1,1-二氧化物(II-29-49)(由WO2007/057407获知)、N-[1-(2,3-二甲基苯基)-2-(3,5-二甲基苯基)乙基]-4,5-二氢-1,3-噻唑-2-胺(II-29-50)(由WO2008/104503获知)、{1'-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]-5-氟螺[吲哚-3,4'-哌啶]-1(2H)-基}(2-氯吡啶-4-基)甲酮(II-29-51)(由WO2003/106457获知)、3-(2,5-二甲基苯基)-4-羟基-8-甲氧基-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(II-29-52)(由WO2009/049851获知)、3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基碳酸乙酯(II-29-53)(由WO2009/049851获知)、4-(丁-2-炔-1-基氧)-6-(3,5-二甲基哌啶-1-基)-5-氟嘧啶(II-29-54)(由WO2004/
099160获知)、(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊基)(3,3,3-三氟丙基)丙二腈(II-29-55)(由WO2005/063094获知)、(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊基)(3,3,4,4,4-五氟丁基)丙二腈(II-
29-56)(由WO2005/063094获知)、8-[2-(环丙基甲氧基)-4-(三氟甲基)苯氧基]-3-[6-(三氟甲基)哒嗪-3-基]-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷(II-29-57)(由WO2007/040280获知)、Flometoquin(II-29-58)、PF1364(CAS登录号1204776-60-2)(II-29-59)(由JP2010/018586获知)、5-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲腈(II-29-60)(由WO2007/075459获知)、5-[5-(2-氯吡啶-4-基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲腈(II-29-61)(由WO2007/
075459获知)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-2-甲基-N-{2-氧代-2-[(2,2,2-三氟乙基)氨基]乙基}苯甲酰胺(II-29-62)(由WO2005/085216获知),4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}-1,3-噁唑-2(5H)-酮(II-29-63)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}-1,3-噁唑-2(5H)-酮(II-29-64)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](乙基)氨基}-1,3-噁唑-2(5H)-酮(II-29-65)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}-1,3-噁唑-2(5H)-酮(II-29-66)(全部由WO2010/005692获知),Pyflubumide(II-29-67)(由WO2002/096882获知)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-氯-3-甲基苯甲酰基]-2-甲基肼羧酸甲酯(II-29-68)(由WO2005/085216获知)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-氰基-3-甲基苯甲酰基]-2-乙基肼羧酸甲酯(II-29-69)(由WO2005/085216获知)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-氰基-3-甲基苯甲酰基]-2-甲基肼羧酸甲酯(II-
29-70)(由WO2005/085216获知)、2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-
5-基]羰基}氨基)苯甲酰基]-1,2-二乙基肼羧酸甲酯(II-29-71)(由WO2005/085216获知)、
2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)苯甲酰基]-2-乙基肼羧酸甲酯(II-29-72)(由WO2005/085216获知)、(5RS,7RS;5RS,7SR)-1-(6-氯-3-吡啶基甲基)-1,2,3,5,6,7-六氢-7-甲基-8-硝基-5-丙氧基咪唑并[1,2-a]吡啶(II-29-73)(由WO2007/101369获知)、2-{6-[2-(5-氟吡啶-3-基)-1,3-噻唑-5-基]吡啶-2-基}嘧啶(II-
29-74)(由WO2010/006713获知)、2-{6-[2-(吡啶-3-基)-1,3-噻唑-5-基]吡啶-2-基}嘧啶(II-29-75)(由WO2010/006713获知)、1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-3-{[5-(三氟甲基)-1H-四唑-1-基]甲基}-1H-吡唑-5-邻苯二甲酸二酰胺(II-29-76)(由WO2010/069502获知)、1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-3-{[5-(三氟甲基)-2H-四唑-2-基]甲基}-1H-吡唑-5-邻苯二甲酸二酰胺(II-29-77)(由WO2010/069502获知)、N-[2-(叔丁基氨基甲酰基)-4-氰基-6-甲基苯基]-1-(3-氯吡啶-2-基)-3-{[5-(三氟甲基)-1H-四唑-1-基]甲基}-1H-吡唑-5-邻苯二甲酸二酰胺(II-29-78)(由WO2010/069502获知)、N-[2-(叔丁基氨基甲酰基)-4-氰基-6-甲基苯基]-
1-(3-氯吡啶-2-基)-3-{[5-(三氟甲基)-2H-四唑-2-基]甲基}-1H-吡唑-5-邻苯二甲酸二酰胺(II-29-79)(由WO2010/069502获知)、(1E)-N-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-N'-氰基-N-(2,2-二氟乙基)乙脒(II-29-80)(由WO2008/009360获知)、N-[2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-
2-基)-4-氯-6-甲基苯基]-3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-邻苯二甲酸二酰胺(II-
29-81)(由CN102057925获知)、2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)苯甲酰基]-2-乙基-1-甲基肼羧酸甲酯(II-29-82)(由WO2011/049233获知)、Heptafluthrin(II-29-83)、嘧螨胺(II-29-84)、氟菌螨酯(II-29-85)和3-氯-N2-(2-氰基丙-2-基)-N1-[4-(1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基)-2-甲基苯基]邻苯二甲酰胺(II-29-
86)(由WO2012/034472获知)。
10.一种防治有害微生物或有害生物的方法,包括用根据权利要求1至9中任一项所述的组合物接触所述微生物或有害生物或其生境。
11.一种处理种子的方法,包括用根据权利要求1至9中任一项所述的组合物接触所述种子。
12.一种制备组合物的方法,包括将根据权利要求1至9中任一项所述的协同有效的混合物与增量剂、表面活性剂或其结合物混合。
13.一种种子,其具有有效量的权利要求1至9的结合物中的任一种。
14.根据权利要求1至9中任一项所述的结合物中的任一种用于保护植物的繁殖材料和由这种繁殖材料长成的植物对抗有害微生物或动物有害生物的用途。

说明书全文

活性化合物结合物和保护植物的繁殖材料的方法

[0001] 本发明涉及新的混合物、制备这些混合物的方法、包含这些混合物的组合物,和一种化合物以及这种化合物的混合物用于在作物保护中对抗有害生物以及用作植物生长调节剂、特别是用作种子处理或土壤施用以保护植物及其繁殖材料对抗动物有害生物的用途。
[0002] 本发明还涉及在用作种子处理时具有特定活性的新的昆虫防治剂。
[0003] 一方面涉及包含式(I)的化合物和至少一种其他有害生物防治剂的组合物,[0004]
[0005] 其中
[0006] X表示卤素,在一个优选的实施方案中,选自氟、溴、碘或氯,
[0007] 更优选氟、溴或氯,
[0008] n表示0或1,
[0009] Q表示硫或NH。
[0010] 在一个实施方案中,本发明组合物的特征在于:有害生物防治剂包含至少一种选自杀昆虫剂和/或杀真菌化合物的化合物。
[0011] 本发明另一实施方案涉及对无脊椎动物有害生物——特别是昆虫、线虫或螨虫——具有高活性的新的化合物(Ia)。这些化合物特别适合用作种子处理剂。
[0012] 式(Ia)的化合物是式(I)的那些化合物,其中
[0013] X表示溴或碘
[0014] n=1;和
[0015] Q=NH
[0016] 优选的式(I)的化合物是那些化合物,其中
[0017] X表示溴或碘
[0018] n=1;和
[0019] Q=NH
[0020] 优选的式(I)的化合物是那些化合物,其中
[0021] X表示氟,
[0022] n=1;和
[0023] Q=NH
[0024] 同样优选的式(I)的化合物是那些化合物,其中
[0025] X表示氯,
[0026] N=0、1;Q=NH或n=0;Q=S
[0027] 进一步优选的式(I)的化合物是那些化合物,其中
[0028] X表示氟、溴或氯;
[0029] n=0;和
[0030] Q=NH或S,
[0031] 进一步优选的式(I)的化合物是那些化合物,其中
[0032] X表示氯、氟或溴;
[0033] n=0;和
[0034] Q=S,
[0035] 进一步优选的式(I)的化合物是那些化合物,其中
[0036] X表示氯或溴;
[0037] n=0;和
[0038] Q=NH,
[0039] 进一步优选的式(I)的化合物是那些化合物,其中
[0040] X表示氟、氯或溴;
[0041] n=1;和
[0042] Q=S或NH,优选NH。
[0043] 特别优选化合物(I-1)、(I-2)、(I-3)、(I-4)、(I-5)、(I-6)、(I-7)、(I-8)。在一个特别优选的实施方案中,式(I)的化合物是化合物(I-1)、(I-2)、(I-3)、(I-4)、(I-5)。在另一特别优选的实施方案中,式(I)的化合物是化合物(I-6)、(I-7)、(I-8)。
[0044] 此外,特别优选作为式(I)的化合物的是化合物(I-1)
[0045]
[0046] EP 0 268 915公开了一些式(I)的化合物及其用作杀昆虫剂的用途。
[0047] 出人意料地,现已发现,与单独的式(I)的化合物相比,包含至少一种上文所示式(I)的化合物和至少一种有害生物防治剂的混合物特别是在用作种子处理剂时具有更加优异的功效。
[0048] 由于对现代活性成分(例如杀昆虫剂)的生态上和经济上的要求不断增加,例如关于活性谱、毒性、选择性、施用率、残留物的形成和有利的制造,并且还可能发生例如关于抗性的问题,因此,对于开发至少在某些领域比已知组合物具有优势的新的杀昆虫的和/或抗-微生物的组合物存在持续需求。
[0049] 特别地,本发明混合物优选在其对抗有害微生物或无脊椎动物有害生物(特别是昆虫、螨虫、线虫或植物病原性真菌)的应用中具有协同效应。
[0050] 此外,与现有技术中对抗有害微生物或无脊椎动物有害生物(特别是昆虫、螨、线虫或植物病原性真菌)的已知混合物相比,本发明混合物具有更加优异的对抗有害生物的协同效应。
[0051] 更特别地,本发明混合物在用作种子处理剂或植物其他繁殖材料的处理剂时,优选具有出人意料的高活性。
[0052] 本文中通过其“通用名”指定的活性成分是已知的,并且记载于例如Pesticide Manual(农药手册)中,或可在因特网(例如http://www.alanwood.net/pesticides)上检索。
[0053] 本发明指向式(I)化合物和至少一种(优选一种)包括杀真菌剂和杀昆虫剂的有害生物防治剂(II)的混合物。
[0054] 根据本发明,杀真菌剂包括:
[0055] 1)麦固醇生物合成抑制剂,例如(1.1)4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉(aldimorph)、(1.2)环唑(azaconazole)、(1.3)联苯三唑醇(bitertanol)、(1.4)糠菌唑(bromuconazole)、(1.5)环丙唑醇(cyproconazole)、(1.6)苄氯三唑醇(diclobutrazole)、(1.7)苯醚甲环唑(difenoconazole)、(1.8)烯唑醇(diniconazole)、(1.9)M-烯唑醇(diniconazole-M)、(1.10)十二环吗啉(dodemorph)、(1.11)吗菌灵乙酸酯(dodemorph acetate)、(1.12)氟环唑(epoxiconazole)、(1.13)乙环唑(etaconazole)、(1.14)氯苯嘧啶醇(fenarimol)、(1.15)腈苯唑(fenbuconazole)、(1.16)环酰菌胺(fenhexamid)、(1.17)苯锈啶(fenpropidin)、(1.18)丁苯吗啉(fenpropimorph)、(1.19)氟喹唑
(fluquinconazole)、(1.20)呋嘧醇(flurprimidole)、(1.21)氟唑(flusilazole)、(1.22)粉唑醇(flutriafol)、(1.23)呋菌唑(furconazole)、(1.24)呋醚唑(furconazole-cis)、(1.25)己唑醇(hexaconazole)、(1.26)抑霉唑(imazalil)、(1.27)抑霉唑硫酸盐(imazalil sulphate)、(1.28)亚胺唑(imibenconazole)、(1.29)种菌唑(ipconazole)、(1.30)叶菌唑(metconazole)、(1.31)腈菌唑(myclobutanil)、(1.32)替芬(naftifin)、(1.33)氟苯嘧啶醇(nuarimol)、(1.34)恶咪唑(oxpoconazole)、(1.35)多效唑
(paclobutrazole)、(1.36)稻瘟酯(pefurazoate)、(1.37)配那唑(penconazole)、(1.38)粉病灵(piperalin)、(1.39)咪鲜胺(prochloraz)、(1.40)丙环唑(propiconazole)、(1.41)丙硫菌唑(prothioconazole)、(1.42)稗草丹(pyributicarb)、(1.43)啶斑肟(pyrifenox)、(1.44)唑喹菌(quinconazole)、(1.45)硅氟唑(simeconazole)、(1.46)螺环菌胺(spiroxamine)、(1.47)戊唑醇(tebuconazole)、(1.48)特比萘芬(terbinafin)、(1.49)四氟醚唑(tetraconazole)、(1.50)三唑酮(triadimefon)、(1.51)三唑醇(triadimenol)、(1.52)十三吗啉(tridemorph)、(1.53)氟菌唑(triflumizole)、(1.54)嗪胺灵(triforin)、(1.55)灭菌唑(triticonazole)、(1.56)烯效唑(uniconazole)、(1.57)高烯效唑(uniconazole-p)、(1.58)烯霜苄唑(viniconazole)、(1.59)伏立康唑(voriconazole)、(1.60)1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)环庚醇、(1.61)1-(2,2-二甲基-2,3-二氢-
1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯、(1.62)N'-{5-(二氟甲基)-2-甲基-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}-N-乙基-N-甲基亚基甲酰胺、(1.63)N-乙基-N-甲基-N'-{2-甲基-5-(三氟甲基)-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}亚氨基甲酰胺、(1.64)O-[1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-基]1H-咪唑-1-硫代羧酸酯、(1.65)啶菌噁唑(Pyrisoxazole)。
[0056] 2)呼吸链复合物I或II抑制剂,例如(2.1)联苯吡菌胺(bixafen)、(2.2)啶酰菌胺(boscalid)、(2.3)萎锈灵(carboxin)、(2.4)氟嘧菌胺(diflumetorim)、(2.5)fenfuram、(2.6)氟吡菌酰胺(fluopyram)、(2.7)氟酰胺(flutolanil)、(2.8)氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)、(2.9)呋吡菌胺(furametpyr)、(2.10)茂谷乐(furmecyclox)、(2.11)吡唑萘菌胺(isopyrazam)(顺式-差向异构外消旋体1RS、4SR、9RS与反式-差向异构外消旋体
1RS、4SR、9SR的混合物)、(2.12)吡唑萘菌胺(反式-差向异构外消旋体1RS、4SR、9SR)、(2.13)吡唑萘菌胺(反式-差向异构对映体1R、4S、9S)、(2.14)吡唑萘菌胺(反式-差向异构对映体1S、4R、9R)、(2.15)吡唑萘菌胺(顺式-差向异构外消旋体1RS、4SR、9RS)、(2.16)吡唑萘菌胺(顺式-差向异构对映体1R、4S、9R)、(2.17)吡唑萘菌胺(顺式-差向异构对映体1S、
4R、9S)、(2.18)灭锈胺(mepronil)、(2.19)氧化萎锈灵(oxycarboxin)、(2.20)戊苯吡菌胺(penflufen)、(2.21)吡噻菌胺(penthiopyrad)、(2.22)氟唑环菌胺(sedaxane)、(2.23)噻氟菌胺(thifluzamide)、(2.24)1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.25)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.26)3-(二氟甲基)-N-[4-氟-2-(1,1,2,3,
3,3-六氟丙氧基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.27)N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.28)5,
8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧}苯基)乙基]喹唑啉-4-胺、(2.29)苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、(2.30)N-[(1S,4R)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,
4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.31)N-[(1R,
4S)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.32)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.33)1,3,5-三甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.34)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.35)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.36)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-
4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.37)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-
1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.38)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3R)-1,1,
3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.39)1,3,5-三甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.40)1,
3,5-三甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(2.41)麦锈灵(benodanil)、(2.42)2-氯-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)吡啶-3-邻苯二甲酸二酰胺、(2.43)N-[1-(4-异丙氧基-2-甲基苯基)-2-甲基-1-氧代丙-2-基]-3-甲基噻吩-2-邻苯二甲酸二酰胺。
[0057] 3)呼吸链复合物III抑制剂,例如(3.1)唑嘧菌胺(ametoctradin)、(3.2)安美速(amisulbrom)、(3.3)嘧菌酯(azoxystrobin)、(4)氰霜唑(cyazofamid)、(3.5)甲香菌酯(coumethoxystrobin)、(3.6)丁香菌酯(coumoxystrobin)、(3.7)醚菌胺(dimoxystrobin)、(3.8)烯肟菌酯(enoxastrobin)、(3.9)恶唑菌酮(famoxadone)、(3.10)咪唑菌酮(fenamidone)、(3.11)氟菌螨酯(flufenoxystrobin)、(3.12)氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、(3.13)苯氧菌酯(kresoxim-methyl)、(3.14)苯氧菌胺(metominostrobin)、(3.15)肟醚菌胺(orysastrobin)、(3.16)啶氧菌酯(picoxystrobin)、(3.17)唑菌胺酯(pyraclostrobin)、(3.18)唑胺菌酯(pyrametostrobin)、(3.19)唑菌酯
(pyraoxystrobin)、(3.20)吡菌苯威(pyribencarb)、(3.21)氯啶菌酯(triclopyricarb)、(3.22)肟菌酯(trifloxystrobin)、(3.23)(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧}苯基)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(3.24)(2E)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基}氨基)氧]甲基}苯基)乙酰胺、(3.25)(2E)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-{2-[(E)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亚氨基)甲基]苯基}乙酰胺、(3.26)(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧}苯基)亚乙基]氨基}氧)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(3.27)烯肟菌胺(Fenaminostrobin)、(3.28)5-甲氧基-2-甲基-4-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基}氨基)氧]甲基}苯基)-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮、(3.29)(2E)-2-{2-[({环丙基[(4-甲氧基苯基)亚氨基]甲基}硫烷基)甲基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(3.30)N-(3-乙基-3,5,5-三甲基环己基)-3-甲酰胺基-2-羟基苯甲酰胺、(3.31)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺、(3.32)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-
2-甲氧基-N-甲基乙酰胺。
[0058] 4)有丝分裂和细胞分裂的抑制剂,例如(4.1)苯菌灵(benomyl)、多菌灵(carbendazim)、(4.3)苯咪唑菌(chlorfenazole)、(4.4)乙霉威(diethofencarb)、(4.5)噻唑菌胺(ethaboxam)、(4.6)氟吡菌胺(fluopicolide)、(4.7)麦穗宁(fuberidazole)、(4.8)戊菌隆(pencycuron)、(4.9)噻苯哒唑(thiabendazole)、(4.10)甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)、(4.11)硫菌灵(thiophanate)、(4.12)苯酰菌胺(zoxamide)、(4.13)5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶、(4.14)3-氯-5-(6-氯吡啶-3-基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪。
[0059] 5)能够具有多位点活性的化合物,例如(5.1)波尔多液(bordeaux mixture)、(5.2)敌菌丹(captafol)、(5.3)克菌丹(captan)、(5.4)百菌清(chlorothalonil)、(5.5)氢氧化、(5.6)环烷酸铜、(5.7)氧化铜、(5.8)氯氧化铜(copper oxychloride)、(5.9)硫酸铜(2+)、(5.10)抑菌灵(dichlofluanid)、(5.11)二氰蒽醌(dithianone)、(5.12)多果定(dodine)、(5.13)多果定游离、(5.14)福美(ferbam)、(5.15)氟灭菌丹(fluorofolpet)、(5.16)灭菌丹(folpet)、(5.17)双辛胍胺(guazatine)、(5.18)双胍辛乙酸盐(guazatine acetate)、(5.19)双胍辛胺(iminoctadine)、(5.20)双胍辛对十二烷基苯磺酸盐(iminoctadine albesilate)、(5.21)双胍辛胺三乙酸盐(iminoctadine triacetate)、(5.22)代森锰铜(mancopper)、(5.23)代森锰锌(mancozeb)、(5.24)代森锰(maneb)、(5.25)代森联(metiram)、(5.26)代森联锌(metiram zinc)、(5.27)8-羟基喹啉铜(copper oxine)、(5.28)普罗帕脒(propamidine)、(5.29)甲基代森锌(propineb)、(5.30)包括多硫化的硫和硫制剂、(5.31)福美双(thiram)、(5.32)对甲抑菌灵(tolylfluanid)、(5.33)代森锌(zineb)、(5.34)福美锌(ziram)、(5.35)敌菌灵(anilazine)。
[0060] 6)能诱导宿主防御的化合物,例如(6.1)苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)、(6.2)异噻菌胺(isotianil)、(6.3)烯丙苯噻唑(probenazole)、(6.4)噻酰菌胺(tiadinil)、(6.5)昆布多糖(laminarin)。
[0061] 7)氨基酸和/或蛋白质生物合成抑制剂,例如(7.1)胺扑灭(andoprim)、(7.2)灭瘟素(blasticidin-S)、(7.3)嘧菌环胺(cyprodinil)、(7.4)春雷霉素(kasugamycin)、(7.5)春雷霉素盐酸合物(kasugamycin hydrochloride  hydrate)、(7.6)嘧菌胺(mepanipyrim)、(7.7)嘧霉胺(pyrimethanil)、(7.8)3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉、(7.9)氧四环素(oxytetracycline)、(7.10)链霉素(streptomycin)。
[0062] 8)ATP生成抑制剂,例如(8.1)三苯基乙酸(fentin acetate)、(8.2)三苯基氯化锡(fentin chloride)、(8.3)三苯基氢氧化锡(fentin hydroxide)、(8.4)硅噻菌胺(silthiofam)。
[0063] 9)细胞壁合成抑制剂,例如(9.1)苯噻菌胺(benthiavalicarb)、(9.2)烯酰吗啉(dimethomorph)、(9.3)氟吗啉(flumorph)、(9.4)异丙菌胺(iprovalicarb)、(9.5)双炔酰菌胺(mandipropamide)、(9.6)多抗霉素(polyoxins)、(9.7)多氧霉素(polyoxorim)、(9.8)有效霉素A(validamycin A)、(9.9)缬菌胺(valifenalate)、(9.10)多抗霉素B。
[0064] 10)脂质和膜合成抑制剂,例如(10.1)联苯(biphenyl)、(10.2)地茂散(chloroneb)、(10.3)氯硝胺(dicloran)、(10.4)敌瘟磷(edifenphos)、(10.5)土菌灵(etridiazole)、(10.6)碘代丙炔基丁基甲胺酸酯(iodocarb)、(10.7)异稻瘟净(iprobenfos)、(10.8)稻瘟灵(isoprothiolane)、(10.9)霜霉威(propamocarb)、(10.10)霜霉威盐酸盐(propamocarb hydrochloride)、(10.11)硫菌威(prothiocarb)、(10.12)吡菌磷(pyrazophos)、(10.13)五氯硝基苯(quintozene)、(10.14)四氯硝基苯(tecnazene)、(10.15)甲基立枯磷(tolclofos-methyl)。
[0065] 11)黑色素生物合成抑制剂,例如(11.1)环丙酰菌胺(carpropamid)、(11.2)双氯氰菌胺(diclocymet)、(11.3)氰菌胺(fenoxanil)、(11.4)四氯苯酞(phthalide)、(11.5)咯喹酮(pyroquilon)、(11.6)三环唑(tricyclazole)、(11.7)2,2,2-三氟乙基{3-甲基-1-[(4-甲基苯甲酰基)氨基]丁-2-基}氨基甲酸酯。
[0066] 12)核酸合成抑制剂,例如(12.1)苯霜灵(benalaxyl)、(12.2)高效苯霜灵(benalaxyl-M)(kiralaxyl)、(12.3)乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、(12.4)clozylacon、(12.5)二甲嘧酚(dimethirimol)、(12.6)乙嘧酚(ethirimol)、(12.7)呋霜灵(furalaxyl)、(12.8)恶霉灵(hymexazol)、(12.9)甲霜灵(metalaxyl)、(12.10)高效甲霜灵(metalaxyl-M)(精甲霜灵(mefenoxam))、(12.11)甲呋酰胺(ofurace)、(12.12)恶霜灵(oxadixyl)、(12.13)喹酸(oxolinic acid)、(12.14)辛噻酮(octhilinone)。
[0067] 13)信号转导抑制剂,例如(13.1)乙菌利(chlozolinate)、(13.2)拌种咯(fenpiclonil)、(13.3)咯菌腈(fludioxonil)、(13.4)异菌脲(iprodione)、(13.5)腐霉利(procymidone)、(13.6)喹氧灵(quinoxyfen)、(13.7)乙烯菌核利(vinclozolin)、(13.8)丙氧喹啉(proquinazid)。
[0068] 14)能够起解偶联剂作用的化合物,例如(14.1)乐杀螨(binapacryl)、(14.2)敌螨普(dinocap)、(14.3)嘧菌腙(ferimzone)、(14.4)氟啶胺(fluazinam)、(14.5)消螨多(meptyldinocap)。
[0069] 15)其他化合物,例如(15.1)苯噻清(benthiazole)、(15.2)bethoxazin、(15.3)卡巴西霉素(capsimycin)、(15.4)香芹酮(carvone)、(15.5)灭螨猛(chinomethionat)、(15.6)pyriofenone(chlazafenone)、(15.7)硫杂灵(cufraneb)、(15.8)环氟菌胺(cyflufenamid)、(15.9)霜脲氰(cymoxanil)、(15.10)环丙磺酰胺(cyprosulfamide)、(15.11)隆(dazomet)、(15.12)咪菌威(debacarb)、(15.13)双氯酚(dichlorophen)、(15.14)哒菌清(diclomezine)、(15.15)野燕枯(difenzoquat)、(15.16)野燕枯甲硫酸盐(difenzoquat metilsulfate)、(15.17)二苯胺(diphenylamine)、(15.18)ecomate、(15.19)胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)、(15.20)氟酰菌胺(flumetover)、(15.21)唑呋草(fluoroimide)、(15.22)磺菌胺(flusulfamide)、(15.23)flutianil、(15.24)三乙膦酸(fosetyl-aluminium)、(15.25)三乙膦酸钙(fosetyl-calcium)、(15.26)三乙膦酸钠(fosetyl-sodium)、(15.27)六氯苯(hexachlorobenzene)、(15.28)人间霉素(irumamycin)、(15.29)磺菌威(methasulfocarb)、(15.30)异硫氰酸甲酯(methyl isothiocyanate)、(15.31)苯菌酮(metrafenone)、(15.32)灭粉霉素(mildiomycin)、(15.33)纳他霉素(natamycin)、(15.34)二甲基二硫代氨基甲酸镍(nickel 
dimethyldithiocarbamate)、(15.35)酞菌酯(nitrothal-isopropyl)、(15.37)oxamocarb、(15.38)oxyfenthiin、(15.39)五氯苯酚及盐、(15.40)苯氧司林(phenothrin)、(15.41)磷酸及其盐、(15.42)霜霉威三乙膦酸盐(propamocarb-fosetylate)、(15.43)
propanosine-sodium、(15.44)吡吗啉(pyrimorph)、(15.45)(2E)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、(15.46)(2Z)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、(15.47)硝吡咯菌素(pyrrolnitrine)、(15.48)异丁乙氧喹啉(tebufloquin)、(15.49)叶枯酞(tecloftalam)、(15.50)甲磺菌胺(tolnifanide)、(15.51)咪唑嗪(triazoxide)、(15.52)水杨菌胺(trichlamide)、(15.53)氰菌胺(zarilamid)、(15.54)(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[({3-[(异丁酰氧基)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧杂环壬烷-7-基2-甲基丙酸酯、(15.55)1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.56)1-(4-{4-[(5S)-
5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-
3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.57)1-(4-{4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.58)1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-基1H-咪唑-1-羧酸酯、(15.59)2,3,5,6-四氯-4-(甲基磺酰基)吡啶、(15.60)2,3-二丁基-6-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮、(15.61)2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二噻英并(dithiino)[2,3-c:5,6-c']联吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮、(15.62)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5R)-5-苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)乙酮、(15.63)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5S)-5-苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)乙酮、(15.64)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-{4-[4-(5-苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基)-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基}乙酮、(15.65)2-丁氧基-
6-碘代-3-丙基-4H-色烯-4-酮、(15.66)2-氯-5-[2-氯-1-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-咪唑-5-基]吡啶、(15.67)2-苯基苯酚及盐、(15.68)3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,
4-二氢异喹啉-1-基)喹啉、(15.69)3,4,5-三氯吡啶-2,6-二甲腈、(15.70)3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基哒嗪、(15.71)4-(4-氯苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-3,6-二甲基哒嗪、(15.72)5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇、(15.73)5-氯-N'-苯基-N'-(丙-2-炔-1基)噻吩-2-磺酰肼、(15.74)5-氟-2-[(4-氟苄基)氧]嘧啶-4-胺、(15.75)5-氟-2-[(4-甲基苄基)氧]嘧啶-4-胺、(15.76)5-甲基-6-辛基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、(15.77)(2Z)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙烯酸乙酯、(15.78)N'-(4-{[3-(4-氯苄基)-1,2,4-噻二唑-
5-基]氧}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.79)N-(4-氯苄基)-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧)苯基]丙酰胺、(15.80)N-[(4-氯苯基)(氰基)甲基]-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙酰胺、(15.81)N-[(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基]-2,4-二氯烟酰胺、(15.82)N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2,4-二氯烟酰胺、(15.83)N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2-氟-4-碘代烟酰胺、(15.84)N-{(E)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺、(15.85)N-{(Z)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺、(15.86)N'-{4-[(3-叔丁基-4-氰基-1,2-噻唑-5-基)氧]-2-氯-5-甲基苯基}-N-乙基-N-甲基亚氨基甲酰胺、(15.87)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-(1,
2,3,4-四氢萘-1-基)-1,3-噻唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.88)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-[(1R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基]-1,3-噻唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.89)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-[(1S)-1,2,3,4-四氢萘-1-基]-1,3-噻唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.90){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸戊酯、(15.91)吩嗪-1-羧酸、(15.92)喹啉-8-醇、(15.93)喹啉-8-醇硫酸盐(2:1)、(15.94){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸叔丁酯、(15.95)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.96)N-(4'-氯联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.97)N-(2',4'-二氯联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.98)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(三氟甲基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.99)N-(2',5'-二氟联苯-2-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.100)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)联苯-2-基]-
1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.101)5-氟-1,3-二甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)联苯-
2-基]-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.102)2-氯-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)联苯-2-基]烟酰胺、(15.103)3-(二氟甲基)-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1-甲基-
1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.104)N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-
5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.105)3-(二氟甲基)-N-(4'-乙炔基联苯-2-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.106)N-(4'-乙炔基联苯-2-基)-
5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.107)2-氯-N-(4'-乙炔基联苯-2-基)烟酰胺、(15.108)2-氯-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]烟酰胺、(15.109)4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4'-(三氟甲基)联苯-2-基]-1,3-噻唑-5-邻苯二甲酸二酰胺、(15.110)5-氟-N-[4'-(3-羟基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1,3-二甲基-
1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.111)2-氯-N-[4'-(3-羟基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]烟酰胺、(15.112)3-(二氟甲基)-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-
2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.113)5-氟-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.114)2-氯-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]烟酰胺、(15.115)(5-溴-2-甲氧基-4-甲基吡啶-3-基)(2,3,4-三甲氧基-6-甲基苯基)甲酮、(15.116)N-[2-(4-{[3-(4-氯苯基)丙-
2-炔-1-基]氧}-3-甲氧基苯基)乙基]-N2-(甲基磺酰基)缬氨酰胺、(15.117)4-氧代-4-[(2-苯乙基)氨基]丁酸、(15.118)丁-3-炔-1-基{6-[({[(Z)-(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸酯、(15.119)4-氨基-5-氟嘧啶-2-醇(内消旋形式:4-氨基-5-氟嘧啶-2(1H)-酮)、(15.120)3,4,5-三羟基苯甲酸丙酯、(15.121)1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.122)1,3-二甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.123)1,3-二甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-邻苯二甲酸二酰胺、(15.124)[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.125)(S)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-
4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.126)(R)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.127)2-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.128)1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(15.129)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(15.130)2-[1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.131)2-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.132)2-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.133)1-{[rel(2R,3S)-
3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(15.134)1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,
2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(15.135)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(15.136)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(15.137)2-[(2S,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-
3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.138)2-[(2R,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.139)2-[(2R,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.140)2-[(2S,
4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.141)2-[(2S,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.142)2-[(2R,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,
6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.143)2-[(2R,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.144)
2-[(2S,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.145)2-氟-6-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)苯甲酰胺、(15.146)2-(6-苄基吡啶-2-基)喹唑啉、(15.147)2-[6-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5-甲基吡啶-2-基]喹唑啉、(15.148)3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉、(15.149)脱落酸,picarbutrazox。
[0070] 所有指定的(1)至(15)类混合伴侣都可任选地与合适的碱或酸形成盐,条件是其官能团有此能
[0071] 作为有害生物防治剂的优选杀真菌剂选自
[0072] 环丙唑醇、苯醚甲环唑、氟环唑、粉唑醇、叶菌唑、腈菌唑、咪鲜胺、丙环唑、丙硫菌唑、螺环菌胺、戊唑醇、四氟醚唑三唑醇、(1.081)Mefentrifluconazole、Ipfentrifluconazole
[0073] 联苯吡菌胺、啶酰菌胺、氟吡菌酰胺、氟唑菌酰胺、吡唑萘菌胺(反式-差向异构对映体1R、4S、9S)、吡唑萘菌胺(反式-差向异构对映体1S、4R、9R)、(2.012)吡唑萘菌胺(反式-差向异构外消旋体1RS、4SR、9SR)、吡唑萘菌胺(顺式-差向异构外消旋体1RS、4SR、9RS与反式-差向异构外消旋体1RS、4SR、9SR的混合物)、吡唑萘菌胺(顺式-差向异构对映体1R、4S、9R)、吡唑萘菌胺(顺式-差向异构对映体1S、4R、9S)、吡唑萘菌胺(顺式-差向异构外消旋体
1RS、4SR、9RS)、戊苯吡菌胺、吡噻菌胺、氟唑环菌胺、苯并烯氟菌唑、氟唑菌酰羟胺(Pydiflumetofen)、N-(5-氯-2-异丙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺
[0074] 嘧菌酯、醚菌胺、氟嘧菌酯、苯氧菌酯、苯氧菌胺、啶氧菌酯、唑菌胺酯、肟菌酯[0075] 多菌灵、乙霉威、甲基硫菌灵、(4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺
[0076] 代森锰锌、甲基代森锌、福美双
[0077] 苯并噻二唑、异噻菌胺、烯丙苯噻唑、噻酰菌胺
[0078] 霜霉威
[0079] 甲霜灵、高效甲霜灵(精甲霜灵)、picarbutrazox
[0080] 异菌脲、腐霉利
[0081] 咯菌腈
[0082] 氟噻唑吡乙酮(Oxathiapiprolin)
[0083] 根据本发明,杀昆虫剂包括:
[0084] 1)乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase)(AChE)抑制剂,例如氨基甲酸酯类,例如棉铃威(Alanycarb)(II-1-1)、涕灭威(Aldicarb)(II-1-2)、恶虫威(Bendiocarb)(II-1-3)、丙硫克百威(Benfuracarb)(II-1-4)、丁酮威(Butocarboxim)(II-1-5)、丁酮砜威(Butoxycarboxim)(II-1-6)、甲萘威(Carbaryl)(II-1-7)、克百威(Carbofuran)(II-1-8)、丁硫克百威(Carbosulfan)(II-1-9)、乙硫苯威(Ethiofencarb)(II-1-10)、仲丁威(Fenobucarb)(II-1-11)、伐虫脒(Formetanate)(II-1-12)、呋线威(Furathiocarb)(II-1-
13)、异丙威(Isoprocarb)(II-1-14)、甲硫威(Methiocarb)(II-1-15)、灭多威(Methomyl)(II-1-16)、速灭威(Metolcarb)(II-1-17)、杀线威(Oxamyl)(II-1-18)、抗蚜威(Pirimicarb)(II-1-19)、残杀威(Propoxur)(II-1-20)、硫双威(Thiodicarb)(II-1-21)、久效威(Thiofanox)(II-1-22)、唑蚜威(Triazamate)(II-1-23)、混杀威(Trimethacarb)(II-1-24)、灭除威(XMC)(II-1-25)和灭杀威(Xylylcarb)(II-1-26);或有机磷酸酯类,例如乙酰甲胺磷(Acephate)(II-1-27)、甲基吡恶磷(Azamethiphos)(II-1-28)、乙基谷硫磷(Azinphos-ethyl)(II-1-29)、甲基谷硫磷(Azinphos-methyl)(II-1-30)、硫线磷(Cadusafos)(II-1-31)、氯氧磷(Chlorethoxyfos)(II-1-32)、毒虫畏(Chlorfenvinphos)(II-1-33)、氯甲硫磷(Chlormephos)(II-1-34)、毒死蜱(Chlorpyrifos)(II-1-35)、甲基毒死蜱(Chlorpyrifos-methyl)(II-1-36)、蝇毒磷(Coumaphos)(II-1-37)、杀螟腈(Cyanophos)(II-1-38)、甲基内吸磷(Demeton-S-methyl)(II-1-39)、二嗪农(Diazinon)(II-1-40)、敌敌畏(Dichlorvos)/DDVP(II-1-41)、百治磷(Dicrotophos)(II-1-42)、乐果(Dimethoate)(II-1-43)、甲基毒虫畏(Dimethylvinphos)(II-1-44)、乙拌磷(Disulfoton)(II-1-45)、苯硫磷(EPN)(II-1-46)、乙硫磷(Ethion)(II-1-47)、灭线磷(Ethoprophos)(II-1-48)、伐灭磷(Famphur)(II-1-49)、苯线磷(Fenamiphos)(II-1-50)、杀螟硫磷(Fenitrothion)(II-1-51)、倍硫磷(Fenthion)(II-1-52)、噻唑磷(Fosthiazate)(II-1-
53)、庚烯磷(Heptenophos)(II-1-54)、Imicyafos(II-1-55)、异柳磷(Isofenphos)(II-1-
56)、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯(Isopropyl O-(methoxyaminothio-phosphoryl)salicylate)(II-1-57)、异噁唑磷(Isoxathion)(II-1-58)、拉硫磷(Malathion)(II-1-59)、灭蚜磷(Mecarbam)(II-1-60)、甲胺磷(Methamidophos)(II-1-
61)、杀扑磷(Methidathion)(II-1-62)、速灭磷(Mevinphos)(II-1-63)、久效磷(Monocrotophos)(II-1-64)、二溴磷(Naled)(II-1-65)、氧乐果(Omethoate)(II-1-66)、亚砜磷(Oxydemeton-methyl)(II-1-67)、对硫磷(Parathion)(II-1-68)、甲基对硫磷(Parathion-methyl)(II-1-69)、稻丰散(Phenthoate)(II-1-70)、甲拌磷(Phorate)(II-1-
71)、伏杀硫磷(Phosalone)(II-1-72)、亚胺硫磷(Phosmet)(II-1-73)、磷胺
(Phosphamidon)(II-1-74)、肟硫磷(Phoxim)(II-1-75)、甲基嘧啶磷(Pirimiphos-methyl)(II-1-76)、丙溴磷(Profenofos)(II-1-77)、胺丙畏(Propetamphos)(II-1-78)、丙硫磷(Prothiofos)(II-1-79)、吡唑硫磷(Pyraclofos)(II-1-80)、哒嗪硫磷(Pyridaphenthion)(II-1-81)、喹硫磷(Quinalphos)(II-1-82)、治螟磷(Sulfotep)(II-1-83)、丁基嘧啶磷(Tebupirimfos)(II-1-84)、双硫磷(Temephos)(II-1-85)、特丁硫磷(Terbufos)(II-1-
86)、杀虫畏(Tetrachlorvinphos)(II-1-87)、甲基乙拌磷(Thiometon)(II-1-88)、三唑磷(Triazophos)(II-1-89)、敌百虫(Trichlorfon)(II-1-90)和蚜灭磷(Vamidothion)(II-1-
91)。
[0085] 2)GABA控氯化物通道阻断剂,例如环二烯有机氯类,例如氯丹(Chlordane)(II-2-1)和硫丹(Endosulfan)(II-2-2);或苯基吡唑类(phenylpyrazoles)(fiproles),例如乙虫腈(Ethiprole)(II-2-3)和氟虫腈(Fipronil)(II-2-4)。
[0086] 3)钠通道调节剂/电压依赖性钠通道阻断剂,例如拟除虫菊酯(pyrethroids)类,例如氟丙菊酯(Acrinathrin)(II-3-1)、丙烯菊酯(Allethrin)(II-3-2)、d-顺式-反式丙烯菊酯(II-3-3)、d-反式丙烯菊酯(II-3-4)、联苯菊酯(Bifenthrin)(II-3-5)、生物丙烯菊酯(Bioallethrin)(II-3-6)、生物丙烯菊酯S-环戊烯基同分异构体(II-3-7)、生物苄呋菊酯(Bioresmethrin)(II-3-8)、乙氰菊酯(Cycloprothrin)(II-3-9)、氟氯氰菊酯(Cyfluthrin)(II-3-10)、β-氟氯氰菊酯(II-3-11)、三氟氯氰菊酯(Cyhalothrin)(II-3-
12)、λ-三氟氯氰菊酯(II-3-13)、γ-三氟氯氰菊酯(II-3-14)、氯氰菊酯(Cypermethrin)(II-3-15)、α-氯氰菊酯(II-3-16)、β-氯氰菊酯(II-3-17)、θ-氯氰菊酯(II-3-18)、ζ-氯氰菊酯(II-3-19)、苯醚氰菊酯[(1R)-反式同分异构体](Cyphenothrin[(1R)-trans isomers])(II-3-20)、溴氰菊酯(Deltamethrin)(II-3-21)、右旋烯炔菊酯[(EZ)-(1R)同分异构体](Empenthrin[(EZ)-(1R)isomers))(II-3-22)、高氰戊菊酯(Esfenvalerate)(II-
3-23)、醚菊酯(Etofenprox)(II-3-24)、甲氰菊酯(Fenpropathrin)(II-3-25)、氰戊菊酯(Fenvalerate)(II-3-26)、氟氰戊菊酯(Flucythrinate)(II-3-27)、氟氯苯菊酯(Flumethrin)(II-3-28)、τ-氟胺氰菊酯(tau-Fluvalinate)(II-3-29)、苄螨醚(Halfenprox)(II-3-30)、炔咪菊酯(Imiprothrin)(II-3-31)、噻嗯菊酯(Kadethrin)(II-
3-32)、氯菊酯(Permethrin)(II-3-33)、苯醚菊酯[(1R)-反式同分异构体](Phenothrin[(1R)-trans isomer)(II-3-34)、右旋炔丙菊酯(Prallethrin)(II-3-35)、除虫菊素(Pyrethrine)(除虫菊(pyrethrum))(II-3-36)、苄呋菊酯(Resmethrin)(II-3-37)、硅白灵(Silafluofen)(II-3-38)、七氟菊酯(Tefluthrin)(II-3-39)、胺菊酯(Tetramethrin)(II-
3-40)、胺菊酯[(1R)同分异构体](Tetramethrin[(1R)isomers)])(II-3-41)、四溴菊酯(Tralomethrin)(II-3-42)和四氟苯菊酯(Transfluthrin)(II-3-43);或滴滴涕(DDT)(II-
3-44);或甲氧氯(Methoxychlor)(II-3-45)。
[0087] 4)烟碱能乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂,例如啶虫脒(Acetamiprid)(II-4-1)、噻虫胺(Clothianidin)(II-4-2)、呋虫胺(Dinotefuran)(II-4-3)、吡虫啉(Imidacloprid)(II-4-4)、烯啶虫胺(Nitenpyram)(II-4-5)、噻虫啉(Thiacloprid)(II-4-6)和噻虫嗪(Thiamethoxam)(II-4-7);或烟碱(Nicotine)(II-4-8);或氟啶虫胺腈(Sulfoxaflor)(II-4-9)。
[0088] 5)烟碱能乙酰胆碱受体(nAChR)变构活化剂,例如多杀菌素类(spinosyns),例如多虫菌素(Spinetoram)(II-5-1)和多杀菌素(Spinosad)(II-5-2)。
[0089] 6)氯化物通道活化剂,例如阿凡曼菌素(avermectins)/米尔倍霉素类(milbemycins),例如阿维菌素(Abamectin)(II-6-1)、埃玛菌素(Emamectin benzoate)(II-6-2)、雷皮菌素(Lepimectin)(II-6-3)和弥拜菌素(Milbemectin)(II-6-4)。
[0090] 7)保幼激素模拟物,例如保幼激素类似物,例如烯虫乙酯(Hydroprene)(II-7-1)、烯虫炔酯(Kinoprene)(II-7-2)和烯虫酯(Methoprene)(II-7-3);或苯氧威(Fenoxycarb)(II-7-4);或吡丙醚(Pyriproxyfen)(II-7-5)。
[0091] 8)其他非特异性(多位点)抑制剂,例如烷基卤化物类,例如甲基溴(II-8-1)和其他烷基卤化物;或氯化苦(Chloropicrin)(II-8-2);或硫酰氟(Sulfuryl fluoride)(II-8-3);或砂(Borax)(II-8-4);或吐酒石(Tartar emetic)(II-8-5)。
[0092] 9)选择性的同翅昆虫进食阻断剂,例如吡蚜酮(Pymetrozine)(II-9-1);或氟啶虫酰胺(Flonicamid)(II-9-2)。
[0093] 10)螨生长抑制剂,例如四螨嗪(Clofentezine)(II-10-1)、噻螨酮(Hexythiazox)(II-10-2)和氟螨嗪(Diflovidazin)(II-10-3);或乙螨唑(Etoxazole)(II-10-4)。
[0094] 12)线粒体ATP合酶抑制剂,例如丁醚脲(Diafenthiuron)(II-12-1);或有机锡杀螨药类,例如三唑锡(Azocyclotin)(II-12-2)、三环锡(Cyhexatin)(II-12-3)和苯丁锡(Fenbutatin oxide)(II-12-4);或快螨特(Propargite)(II-12-5);或四氯杀螨砜(Tetradifon)(II-12-6)。
[0095] 13)通过破坏质子梯度作用的氧化磷酸化解偶联剂,例如虫螨腈(Chlorfenapyr)(II-13-1)、DNOC(II-13-2)和氟虫胺(Sulfluramid)(II-13-3)。
[0096] 14)烟碱能乙酰胆碱受体(nAChR)通道阻断剂,例如杀虫磺(Bensultap)(II-14-1)、杀螟丹盐酸盐(Cartap hydrochloride)(II-14-2)、杀虫环(Thiocyclam)(II-14-3)和杀虫双(Thiosultap-sodium)(II-14-4)。
[0097] 15)0型几丁质生物合成抑制剂,例如双三氟虫脲(Bistrifluron)(II-15-1)、定虫隆(Chlorfluazuron)(II-15-2)、二氟苯隆(Diflubenzuron)(II-15-3)、氟环脲(Flucycloxuron)(II-15-4)、氟虫脲(Flufenoxuron)(II-15-5)、氟铃脲(Hexaflumuron)(II-15-6)、虱螨脲(Lufenuron)(II-15-7)、氟酰脲(Novaluron)(II-15-8)、多氟脲(Noviflumuron)(II-15-9)、氟苯脲(Teflubenzuron)(II-15-10)和杀铃脲(Triflumuron)(II-15-11)。
[0098] 16)1型几丁质生物合成抑制剂,例如噻嗪酮(Buprofezin)(II-16-1)。
[0099] 17)蜕皮干扰剂(moulting disruptor),例如灭蝇胺(Cyromazine)(II-17-1)。
[0100] 18)蜕皮激素受体激动剂,例如环虫酰肼(Chromafenozide)(II-18-1)、氯虫酰肼(Halofenozide)(II-18-2)、甲氧虫酰肼(Methoxyfenozide)(II-18-3)和虫酰肼(Tebufenozide)(II-18-4)。
[0101] 19)章鱼胺受体激动剂,例如双甲脒(Amitraz)(II-19-1)。
[0102] 20)线粒体复合物III电子传递抑制剂,例如氟蚁腙(Hydramethylnon)(II-20-1);或灭螨醌(Acequinocyl)(II-20-2);或嘧螨酯(Fluacrypyrim)(II-20-3)。
[0103] 21)线粒体复合物I电子传递抑制剂,例如METI杀螨剂类,例如喹螨醚(Fenazaquin)(II-21-1)、唑螨酯(Fenpyroximate)(II-21-2)、嘧螨醚(Pyrimidifen)(II-
21-3)、哒螨灵(Pyridaben)(II-21-4)、吡螨胺(Tebufenpyrad)(II-21-5)和唑虫酰胺(Tolfenpyrad)(II-21-6);或鱼藤酮(Rotenone)(鱼藤属(Derris))(II-21-7)。
[0104] 22)电压依赖型钠通道阻断剂,例如茚虫威(Indoxacarb)(II-22-1);或氰氟虫腙(Metaflumizone)(II-22-2)。
[0105] 23)乙酰基CoA羧化酶抑制剂,例如特窗酸和特特拉姆酸(tetronic and tetramic acid)衍生物,例如螺螨酯(Spirodiclofen)(II-23-1)、螺甲螨酯(Spiromesifen)(II-23-2)和螺虫乙酯(Spirotetramat)(II-23-3)。
[0106] 24)线粒体复合物IV电子传递抑制剂,例如膦类,例如磷化铝(II-24-1)、磷化钙(II-24-2)、膦(II-24-3)和磷化锌(II-24-4);或氰化物(II-24-5)。
[0107] 25)线粒体复合物II电子传递抑制剂,例如β-酮腈(beta-ketonitrile)衍生物类,例如腈吡螨酯(Cyenopyrafen)(II-25-1)和丁氟螨酯(Cyflumetofen)(II-25-2)。
[0108] 28)兰尼碱(Ryanodine)受体调节剂,例如二酰胺类,例如氯虫苯甲酰胺(Chlorantraniliprole)(II-28-1)、氰虫酰胺(Cyantraniliprole)(II-28-2)和氟虫双酰胺(Flubendiamide)(II-28-3)。
[0109] 29)具有未知或不确定的作用方式的其他活性成分,例如磺胺螨酯(Amidoflumet)(II-29-1)、印楝素(Azadirachtin)(II-29-2)、Benclothiaz(II-29-3)、苯螨特(Benzoximate)(II-29-4)、联苯肼酯(Bifenazate)(II-29-5)、溴螨酯(Bromopropylate)(II-29-6)、灭螨猛(II-29-7)、晶石(Cryolite)(II-29-8)、三氯杀螨醇(Dicofol)(II-29-9)、氟螨嗪(Diflovidazin)(II-29-10)、联氟砜(Fluensulfone)(II-29-11)、嘧虫胺(Flufenerim)(II-29-12)、丁虫腈(Flufiprole)(II-29-13)、氟吡菌酰胺(Fluopyram)(II-
29-14)、呋喃虫酰肼(Fufenozide)(II-29-15)、氯噻啉(Imidaclothiz)(II-29-16)、异菌脲(Iprodione)(II-29-17)、氯氟醚菊酯(Meperfluthrin)(II-29-18)、啶虫丙醚(Pyridalyl)(II-29-19)、Pyrifluquinazon(II-29-20)、四氟醚菊酯(Tetramethylfluthrin)(II-29-
21)和碘甲烷(II-29-22);此外,以下已知活性化合物中的一种:3-溴-N-{2-溴-4-氯-6-[(1-环丙基乙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-邻苯二甲酸二酰胺(II-29-24)(由WO2005/077934获知)、4-{[(6-溴吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(II-29-25)(由WO2007/115644获知)、4-{[(6-氟吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(II-29-26)(由WO2007/115644获知)、4-{[(2-氯-1,3-噻唑-5-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(II-27-29)(由WO2007/115644获知)、4-{[(6-氯吡啶-
3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(II-29-28)(由WO2007/115644获知)、Flupyradifurone(II-29-29)、4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(II-29-30)(由WO2007/115643获知)、4-{[(5,6-二氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(II-29-31)(由WO2007/115646获知)、4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(II-29-32)(由WO2007/115643获知)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(II-29-33)(由EP-A-0 539 588获知)、4-{[(6-氯吡啶-
3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(II-29-34)(由EP-A-0 539 588获知),{[1-(6-氯吡啶-3-基)乙基](甲基)氧代-λ4-亚硫烷基}氨腈({[1-(6-chloropyridin-3-yl)ethyl](methyl)oxido-λ4-sulfanylidene}cyanamide)(II-29-35)(由WO2007/149134获知)及其
4
非对映异构体{[(1R)-1-(6-氯吡啶-3-基)乙基](甲基)氧代-λ-亚硫烷基}氨腈(A)(II-
29-36)和{[(1S)-1-(6-氯吡啶-3-基)乙基](甲基)氧代-λ4-亚硫烷基}氨腈(B)(II-29-37)(也由WO2007/149134获知),以及被称为A非对映异构体组的非对映异构体[(R)-甲基(氧化){(1R)-1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ4-亚硫烷基]氨腈(A1)(II-29-38)和[(S)-甲基(氧化){(1S)-1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ4-亚硫烷基]氨腈(A2)(II-29-39)(由WO2010/074747、WO2010/074751获知)、被称为B非对映异构体组的[(R)-甲基(氧化){(1S)-1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ4-亚硫烷基]氨腈(B1)(II-29-40)和[(S)-甲基(氧化){(1R)-1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ4-亚硫烷基]氨腈(B2)(II-29-41)(也由WO2010/074747、WO2010/074751获知),和11-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-12-羟基-1,4-二氧杂-9-氮杂二螺[4.2.4.2]十四-11-烯-10-酮(II-29-42)(由WO2006/089633获知)、
3-(4'-氟-2,4-二甲基联苯-3-基)-4-羟基-8-氧杂-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(II-29-
43)(由WO2008/067911获知)、1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺(II-29-44)(由WO2006/043635获知)、啶喃环丙虫酯(Afidopyropen)(II-29-45)(由WO2008/066153获知)、2-氰基-3-(二氟甲氧基)-N,N-二甲基苯磺酰胺(II-29-46)(由WO2006/056433获知)、2-氰基-3-(二氟甲氧基)-N-甲基苯磺酰胺(II-29-47)(由WO2006/100288获知)、2-氰基-3-(二氟甲氧基)-N-乙基苯磺酰胺(II-29-
48)(由WO2005/035486获知)、4-(二氟甲氧基)-N-乙基-N-甲基-1,2-苯丙噻唑-3-胺1,1-二氧化物(II-29-49)(由WO2007/057407获知)、N-[1-(2,3-二甲基苯基)-2-(3,5-二甲基苯基)乙基]-4,5-二氢-1,3-噻唑-2-胺(II-29-50)(由WO2008/104503获知)、{1'-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]-5-氟螺[吲哚-3,4'-哌啶]-1(2H)-基}(2-氯吡啶-4-基)甲酮(II-29-51)(由WO2003/106457获知)、3-(2,5-二甲基苯基)-4-羟基-8-甲氧基-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(II-29-52)(由WO2009/049851获知)、3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基碳酸乙酯(II-29-53)(由WO2009/049851获知)、4-(丁-2-炔-1-基氧)-6-(3,5-二甲基哌啶-1-基)-5-氟嘧啶(II-29-54)(由WO2004/
099160获知)、(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊基)(3,3,3-三氟丙基)丙二腈(II-29-55)(由WO2005/063094获知)、(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊基)(3,3,4,4,4-五氟丁基)丙二腈(II-
29-56)(由WO2005/063094获知)、8-[2-(环丙基甲氧基)-4-(三氟甲基)苯氧基]-3-[6-(三氟甲基)哒嗪-3-基]-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷(II-29-57)(由WO2007/040280获知)、Flometoquin(II-29-58)、PF1364(CAS登录号1204776-60-2)(II-29-59)(由JP2010/018586获知)、5-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲腈(II-29-60)(由WO2007/075459获知)、5-[5-(2-氯吡啶-4-基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲腈(II-29-61)(由WO2007/
075459获知)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-2-甲基-N-{2-氧代-2-[(2,2,2-三氟乙基)氨基]乙基}苯甲酰胺(II-29-62)(由WO2005/085216获知),4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}-1,3-噁唑-2(5H)-酮(II-29-63)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}-1,3-噁唑-2(5H)-酮(II-29-64)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](乙基)氨基}-1,3-噁唑-2(5H)-酮(II-29-65)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}-1,3-噁唑-2(5H)-酮(II-29-66)(全部由WO2010/005692获知),Pyflubumide(II-29-67)(由WO2002/096882获知)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-氯-3-甲基苯甲酰基]-2-甲基肼羧酸甲酯(II-29-68)(由WO2005/085216获知)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-氰基-3-甲基苯甲酰基]-2-乙基肼羧酸甲酯(II-29-69)(由WO2005/085216获知)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-氰基-3-甲基苯甲酰基]-2-甲基肼羧酸甲酯(II-
29-70)(由WO2005/085216获知)、2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-
5-基]羰基}氨基)苯甲酰基]-1,2-二乙基肼羧酸甲酯(II-29-71)(由WO2005/085216获知)、
2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)苯甲酰基]-2-乙基肼羧酸甲酯(II-29-72)(由WO2005/085216获知)、(5RS,7RS;5RS,7SR)-1-(6-氯-3-吡啶基甲基)-1,2,3,5,6,7-六氢-7-甲基-8-硝基-5-丙氧基咪唑并[1,2-a]吡啶(II-29-73)(由WO2007/101369获知)、2-{6-[2-(5-氟吡啶-3-基)-1,3-噻唑-5-基]吡啶-2-基}嘧啶(II-
29-74)(由WO2010/006713获知)、2-{6-[2-(吡啶-3-基)-1,3-噻唑-5-基]吡啶-2-基}嘧啶(II-29-75)(由WO2010/006713获知)、1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-3-{[5-(三氟甲基)-1H-四唑-1-基]甲基}-1H-吡唑-5-邻苯二甲酸二酰胺(II-29-76)(由WO2010/069502获知)、1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-3-{[5-(三氟甲基)-2H-四唑-2-基]甲基}-1H-吡唑-5-邻苯二甲酸二酰胺(II-29-77)(由WO2010/069502获知)、N-[2-(叔丁基氨基甲酰基)-4-氰基-6-甲基苯基]-1-(3-氯吡啶-2-基)-3-{[5-(三氟甲基)-1H-四唑-1-基]甲基}-1H-吡唑-5-邻苯二甲酸二酰胺(II-29-78)(由WO2010/069502获知)、N-[2-(叔丁基氨基甲酰基)-4-氰基-6-甲基苯基]-
1-(3-氯吡啶-2-基)-3-{[5-(三氟甲基)-2H-四唑-2-基]甲基}-1H-吡唑-5-邻苯二甲酸二酰胺(II-29-79)(由WO2010/069502获知)、(1E)-N-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-N'-氰基-N-(2,2-二氟乙基)乙脒(II-29-80)(由WO2008/009360获知)、N-[2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-
2-基)-4-氯-6-甲基苯基]-3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-邻苯二甲酸二酰胺(II-
29-81)(由CN102057925获知)、2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)苯甲酰基]-2-乙基-1-甲基肼羧酸甲酯(II-29-82)(由WO2011/049233获知)、Heptafluthrin(II-29-83)、嘧螨胺(Pyriminostrobin)(II-29-84)、氟菌螨酯(Flufenoxystrobin)(II-29-85)和3-氯-N2-(2-氰基丙-2-基)-N1-[4-(1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基)-2-甲基苯基]邻苯二甲酰胺(II-29-86)(由WO2012/034472获知)。
[0110] 作为有害生物防治剂的优选杀昆虫剂选自:
[0111] 乙虫腈(II-2-3)和氟虫腈(II-2-4)、β-氟氯氰菊酯(II-3-11)、λ-三氟氯氰菊酯(II-3-13)、七氟菊酯(II-3-39),
[0112] 四氟苯菊酯(II-3-43);联苯菊酯(II-3-5)、啶虫脒(II-4-1)、噻虫胺(II-4-2)、呋虫胺(II-4-3)、吡虫啉(II-4-4)、烯啶虫胺(II-4-5)、噻虫啉(II-4-6)和噻虫嗪(II-4-7);或烟碱(II-4-8);或氟啶虫胺腈(II-4-9)、多虫菌素(II-5-1)、多杀菌素(II-5-2)、阿凡曼菌素(II-6-1)、埃玛菌素(II-6-2)、螺螨酯(II-23-1)、螺甲螨酯(II-23-2)和螺虫乙酯(II-
23-3)、氯虫苯甲酰胺(II-28-1)、氰虫酰胺(II-28-2)和氟虫双酰胺(II-28-3)。
[0113] 尽管本发明混合物可以是组合物本身,但最终使用的组合物通常通过将式(I)的化合物与如上文中定义的有害生物防治剂和惰性载体混合而制备,并且如果需要,通过添加表面活性剂和/或另一制剂助剂如增量剂而制备;以及通过将混合物配制成油剂(oil formulation)、可乳化浓缩剂、可流动制剂、可湿性粉剂、水分散性颗粒剂、粉剂、颗粒剂等。可将单独使用或通过添加另一种惰性组分使用的所述制剂用作农药。
[0114] 稍后说明该最终组合物的其他具体组分。
[0115] “组合物”可通过以下方法制备:配制式(I)的化合物和至少一种有害生物防治剂——特别是细菌、真菌或酵母、杀原生动物剂、病毒、昆虫病原线虫植物提取物(entomopathogenic nematodes botanical extract)和由微生物产生的产物(包括如上所述的蛋白质或次生代谢物),然后制备制剂或其稀释剂。
[0116] 为清楚起见,混合物意指式(I)的化合物和至少一种如上文中定义的有害生物防治剂的物理结合物,而组合物意指混合物与其他添加剂如表面活性剂、溶剂、载体、颜料、消泡剂、增稠剂和增量剂一起以适合用于农用化学施用的形式的结合物。
[0117] 因此,本发明还涉及用于防治有害微生物、尤其是有害真菌和细菌的组合物,所述组合物包含有效且非植物毒性量的本发明混合物。它们优选为杀真菌组合物,其包含农业上合适的助剂、溶剂、载体、表面活性剂或增量剂。
[0118] 在本发明上下文中,“防治有害微生物”意指与未经处理的植物相比,减少有害微生物的侵染,以杀真菌功效为量度,优选与未经处理的植物(100%)相比减少25-50%,更优选与未经处理的植物(100%)相比减少40-79%;甚至更优选地,完全抑制(70-100%)有害微生物的侵染。防治可以是治疗性的,即用于治疗已经被侵染的植物,或保护性的,用于保护尚未被侵染的植物。
[0119] 因此,本发明还涉及用于防治有害生物、尤其是有害昆虫、螨、蛛形纲动物和线虫的组合物,所述组合物包含有效且非植物毒性量的本发明混合物或组合物。它们优选为农药组合物,其包含农业上合适的助剂、溶剂、载体、表面活性剂或增量剂。
[0120] 在本发明上下文中,“防治有害生物”意指与未经处理的植物相比,减少有害有害生物的侵染,以农药功效为量度,优选与未经处理的植物(100%)相比减少25-50%,更优选与未经处理的植物(100%)相比减少40-79%;甚至更优选地,完全抑制(70-100%)有害生物的侵染。防治可以是治疗性的,即用于治疗已经被侵染的植物,或保护性的,用于保护尚未被侵染的植物。
[0121] 本发明还涉及一种用于防治有害生物的方法,包括用上述组合物接触所述有害生物或其生境。
[0122] “有效但非植物毒性的量”意指本发明组合物足以以令人满意的方式防治植物的真菌病害或彻底根除真菌病害且同时不引起任何明显的植物毒性症状的量。通常,该施用率可在相对宽的范围内变化。其取决于若干因素,例如待防治的真菌、植物、气候条件和本发明组合物的成分。
[0123] 本发明还涉及一种用于防治有害生物的方法,包括用上述组合物接触所述有害生物或其生境。
[0124] 本发明进一步涉及一种用于处理种子的方法,包括用上述组合物接触所述种子。
[0125] 在一个实施方案中,本发明涉及一种包含式(I)的化合物和至少一种有害生物防治剂的种子包衣。
[0126] 最后,本发明还涉及用上述组合物处理的种子。
[0127] 制剂
[0128] 合适的有机溶剂包括通常用于制剂目的的所有极性和非极性有机溶剂。优选地,溶剂选自:酮类,例如甲基异丁基酮和环己酮;酰胺类,例如二甲基甲酰胺,和链烷羧酸酰胺,例如N,N-二甲基癸烷酰胺和N,N-二甲基辛酰胺;此外,环状溶剂,例如N-甲基-吡咯烷酮、N-辛基-吡咯烷酮、N-十二烷基-吡咯烷酮、N-辛基-己内酰胺、N-十二烷基-己内酰胺和丁内酯;此外,强极性溶剂,例如二甲基亚砜;和芳族类,例如二甲苯、SolvessoTM;矿物油,例如石油溶剂油(white spirit)、石油、烷基苯和锭子油;以及酯类,例如丙二醇单甲醚乙酸酯、己二酸二丁酯、乙酸己酯、乙酸庚酯、柠檬酸三正丁酯和邻苯二甲酸二正丁酯;以及醇类,例如苄醇和1-甲氧基-2-丙醇。
[0129] 根据本发明,载体是天然的或合成的、有机的或无机的物质,将活性成分与其混合或结合以获得更好的适用性,特别是对植物或植物部位或种子的施用。载体(其可为固体或液体)一般是惰性的,并且应当适合用于农业中。
[0130] 有用的固体或液体载体包括:例如铵盐和天然岩粉如高岭土、黏土、滑石、白垩、石英、绿坡缕石、蒙脱石或硅藻土,和合成岩粉如精细地分碎的二氧化硅、氧化铝以及天然的或合成的硅酸盐,树脂,蜡、固体肥料,水,醇(特别是丁醇),有机溶剂,矿物油和植物油,及其衍生物。同样可以使用这些载体的混合物。
[0131] 合适的固体填料和载体包括无机颗粒,例如平均粒径为0.005至20μm、优选0.02至10μm的碳酸盐、硅酸盐、硫酸盐和氧化物,例如硫酸铵、磷酸铵、尿素、碳酸钙、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁、氧化铝、二氧化硅、所谓的细粒二氧化硅、硅胶、天然的或合成的硅酸盐和铝硅酸盐,以及植物产品如谷物粉、木粉/锯屑和纤维素粉。
[0132] 用于颗粒剂的有用的固体载体包括:例如粉碎并分级的天然岩石,例如方解石、大理石、浮石、海泡石、白石,和无机粉末和有机粉末的合成颗粒,以及有机材料如锯屑、椰壳、玉米穗轴和烟草茎的颗粒。
[0133] 有用的液化的气态增量剂或载体是在标准温度和标准压力下为气态的那些液体,例如气溶胶喷射剂如卤代烃类,以及丁烷、丙烷、氮气和二氧化碳。
[0134] 在制剂中,可使用增粘剂如羧甲基纤维素;和粉末、颗粒或胶乳形式的天然的和合成的聚合物,例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯;或天然磷脂类如脑磷脂和卵磷脂,以及合成磷脂类。其他助剂可为矿物油和植物油。
[0135] 如果使用的增量剂是水,则还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。有用的液体溶剂主要为:芳族化合物如二甲苯、甲苯或烷基萘,氯化芳族化合物或氯化脂族烃类如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷,脂族烃类如环己烷或石蜡如矿物油馏分、矿物油和植物油,醇类如丁醇或乙二醇及其醚类和酯类,酮类如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮,强极性溶剂如二甲基甲酰胺和二甲基亚砜,以及水。
[0136] 本发明组合物还可包含其他组分,例如表面活性剂。有用的表面活性剂为具有离子或非离子性质的乳化剂和/或发泡剂、分散剂或润湿剂,或这些表面活性剂的混合物。这些表面活性剂的实例为聚丙烯酸的盐、木素磺酸的盐、苯酚磺酸的盐或萘磺酸的盐、环氧乙烷与脂肪醇或与脂肪酸或与脂肪胺的缩聚物、取代的酚类(优选烷基酚或芳基酚)、磺基琥珀酸酯的盐、磺酸衍生物(优选牛磺酸烷基酯)、聚乙氧基化的醇类或酚类的磷酸酯、多元醇的脂肪酯,以及含有硫酸酯、磺酸酯和磷酸酯的化合物的衍生物,例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸酯、烷基硫酸酯、芳基磺酸酯、蛋白质水解产物、木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。如果活性成分之一和/或惰性载体之一不溶于水且当施用在水中进行时,则表面活性剂的存在是必要的。表面活性剂的比例为本发明组合物的5至40重量%。
[0137] 合适的表面活性剂(佐剂、乳化剂、分散剂、保护胶体、润湿剂和粘合剂)包括所有常见的离子和非离子物质,例如乙氧基化壬基酚、直链或支链醇的聚烷基乙二醇醚、烷基酚与环氧乙烷和/或环氧丙烷的反应产物、脂肪酸胺与环氧乙烷和/或环氧丙烷的反应产物;此外,脂肪酸酯、烷基磺酸酯、烷基硫酸酯、烷基醚硫酸酯、烷基醚磷酸酯、芳基硫酸酯、乙氧基化芳基烷基酚如三苯乙烯基-苯酚-乙氧基化物;此外,乙氧基化和丙氧基化的芳基烷基酚类如硫酸化或磷酸化的芳基烷基酚-乙氧基化物和-乙氧基-和-丙氧基化物。其他实例是天然的和合成的水溶性聚合物,例如木素磺酸盐、明胶、阿拉伯树胶、磷脂、淀粉、疏水性改性淀粉和纤维素衍生物,特别是纤维素酯和纤维素醚;其他的聚乙烯醇、聚醋酸乙烯酯、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸、聚甲基丙烯酸,以及(甲基)丙烯酸和(甲基)丙烯酸酯的共聚合产物,和用碱金属氢氧化物中和的甲基丙烯酸和甲基丙烯酸酯的其他共聚合产物,以及任选地取代的萘磺酸盐与甲的缩合产物。
[0138] 可使用染料,例如无机颜料如氧化铁、氧化和普鲁士蓝,和有机染料如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料,以及微量营养素如铁盐、猛盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
[0139] 可存在于制剂中的消泡剂包括,例如硅酮乳液,长链醇,脂肪酸及其盐,以及氟代有机物质,及其混合物。
[0140] 增稠剂的实例是多糖如黄原胶、或硅酸镁铝(veegum)、硅酸盐如绿坡缕石、膨润土以及细粒二氧化硅。
[0141] 如果合适,还可存在其他附加组分,例如保护胶体、粘合剂、胶粘剂、增稠剂、触变性物质、渗透剂、稳定剂、螯合剂、络合剂。通常,活性成分可与通常用于制剂目的的任何固体或液体添加剂结合。
[0142] 本发明混合物或组合物可以其本身的形式使用,或根据其特定的物理和/或化学特性,以它们的制剂或由其制备的使用形式的形式使用,例如气溶胶、胶囊悬浮液、浓缩冷雾剂(cold-fogging concentrates)、浓缩热雾剂、包囊颗粒剂、细粒剂、种子处理用浓悬浮剂、即用型溶液剂、可撒粉粉剂、乳油(emulsifiable concentrate)、水包油乳剂、油包水乳剂、粗粒剂(macrogranules)、微粒剂、油分散性粉剂、可流动浓缩油剂、油剂、气体(在压力下的)、气体发生剂(gas generating product)、泡沫剂、糊剂、农药包衣的种子、悬浮浓缩剂、悬浮乳剂、可溶性浓缩剂、悬浮剂、可湿性粉剂、可溶性粉剂、粉剂和颗粒剂、水溶性和水分散性颗粒剂或片剂、用于种子处理的水溶性粉剂和水分散性粉剂、可湿性粉剂、用活性成分浸渍的天然产物和合成物质,以及用于种子的聚合物质和包衣材料中的微型胶囊剂,以及ULV冷雾剂和热雾剂。
[0143] 本发明组合物不仅包括已即用的并且可以用合适的设备施用至植物或种子的制剂,还包括在使用前必须用水稀释的市售浓缩液。常规施用为,例如在水中稀释并且随后喷雾所得喷雾液、在油中稀释后施用、未经稀释直接施用、种子处理或颗粒剂的土壤施用。
[0144] 本发明混合物、组合物和制剂通常含有0.05至99重量%、0.01至98重量%、优选0.1至95重量%、更优选0.5至90重量%、最优选10至70重量%的活性成分。对于特殊的应用,例如对于木材和衍生的木材产品的保护,本发明混合物、组合物和制剂通常含有0.0001至95重量%、优选0.001至60重量%的活性成分。
[0145] 由制剂制备的施用形式中的活性成分的含量可在宽范围内变化。活性成分在施用形式中的浓度一般为0.000001至95重量%、优选0.0001至2重量%。
[0146] 所述制剂可以本身已知的方式制备,例如通过将活性成分与以下物质中的至少一种混合:常规增量剂、溶剂或稀释剂、佐剂、乳化剂、分散剂和/或粘合剂或固定剂、润湿剂、防水剂,如果合适,干燥剂和UV稳定剂,并且如果合适,染料和颜料、消泡剂、防腐剂、无机和有机增稠剂、胶粘剂、赤霉素以及其他加工助剂,以及水。取决于待制备的制剂类型,需要其他加工步骤,例如湿磨、干磨和造粒
[0147] 本发明混合物或组合物可以其自身形式或以它们的(市售)制剂形式和由这些制剂与其他(已知)活性成分的混合物制备的使用形式存在,所述其他(已知)活性成分例如杀昆虫剂、引诱剂、消毒剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调节剂、除草剂、肥料、安全剂和/或化学信息素
[0148] 本发明用混合物或组合物对植物和植物部位的处理通过常规处理方法直接进行,或通过作用于其环境、生境或贮存空间进行,所述常规处理方法为例如浸渍、喷雾、雾化、灌溉蒸发、撒粉、弥雾、撒播、发泡、涂抹、铺展(spreading-on)、浇水(浸透)、滴灌,并且对于繁殖材料、特别是对于种子,还通过干种子处理、湿种子处理、浆料处理、结壳(incrustation)、用一层或多层包衣包覆等。还可通过超低容量法施用混合物或组合物或可将混合物或组合物制剂或混合物或组合物本身注入到土壤中。
[0149] 植物/作物保护
[0150] 本发明混合物或组合物具有潜在的杀微生物活性并且可以在作物保护和材料保护中用于防治有害微生物,例如植物病原性真菌和细菌。
[0151] 本发明还涉及一种用于防治有害微生物的方法,其特征在于:将本发明混合物或组合物施用至植物病原性真菌、植物病原性细菌和/或其生境。
[0152] 杀真菌剂可在作物保护中用于防治植物病原性真菌。其特征在于对广谱的植物病原性真菌(包括土传病原体(soilborne pathogen))的显著功效,所述土传病原体特别是以下类别中的成员:根肿菌纲(Plasmodiophoromycetes)、Peronosporomycetes(同义词卵菌纲(Oomycetes))、壶菌纲(Chytridiomycetes)、接合菌纲(Zygomycetes)、子囊菌纲(Ascomycetes)、担子菌纲(Basidiomycetes)和半知菌纲(Deuteromycetes)(同义词不完全菌纲(Fungi imperfecti))。一些杀真菌剂具有内吸活性,并且可在植物保护中用作叶面杀真菌剂、拌种杀真菌剂或土壤杀真菌剂。此外,它们适合用于对抗尤其是侵染木材或植物根部的真菌。
[0153] 杀细菌剂可在作物保护中用于防治假单胞菌科(Pseudomonadaceae)、根瘤菌科(Rhizobiaceae)、肠杆菌科(Enterobacteriaceae)、棒状杆菌科(Corynebacteriaceae)和链霉菌科(Streptomycetaceae)。
[0154] 可根据本发明处理的真菌病害的病原体的非限制实例包括:
[0155] 由白粉病病原体引起的病害,例如白粉菌(Blumeria)属种,例如小麦白粉菌(Blumeria graminis);叉丝单囊壳(Podosphaera)属种,例如白叉丝单囊壳(Podosphaera leucotricha);单丝壳囊(Sphaerotheca)属种,例如苍单丝壳菌(Sphaerotheca fuliginea);钩丝壳(Uncinula)属种,例如葡萄钩丝壳(Uncinula necator);
[0156] 由锈病病原体引起的病害,例如裸孢子囊菌(Gymnosporangium)属种,例如Gymnosporangium sabinae;驼孢锈(Hemileia)属种,例如咖啡驼孢锈菌(Hemileia vastatrix);层锈菌(Phakopsora)属种,例如豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)和山马蝗层锈菌(Phakopsora meibomiae);柄锈菌(Puccinia)属种,例如隐匿柄锈菌(Puccinia recondite)、禾柄锈菌(P.triticina)或条形柄锈菌(P.striiformis);单胞锈菌(Uromyces)属种,例如疣顶单胞锈菌(Uromyces appendiculatus);
[0157] 由卵菌纲(Oomycetes)病原体引起的病害,例如,白锈菌(Albugo)属种,例如菜白锈菌(Albugo candida);盘霜霉(Bremia)属种,例如莴苣盘霜霉(Bremia lactucae);霜霉(Peronospora)属种,例如豌豆霜霉(Peronospora pisi)或十字花科霜霉(P.brassicae);疫霉(Phytophthora)属种,例如致病疫霉(Phytophthora infestans);单轴霉
(Plasmopara)属种,例如葡萄生单轴霉(Plasmopara  viticola);假霜霉
(Pseudoperonospora)属种,例如草假霜霉(Pseudoperonospora humuli)或古巴假霜霉(Pseudoperonospora cubensis);腐霉菌(Pythium)属种,例如终极腐霉菌(Pythium ultimum);
[0158] 由以下病原体引起的叶斑枯病(leaf blotch)和叶萎蔫病(leaf wilt)病害:例如,链格孢(Alternaria)属种,例如茄链格孢(Alternaria solani);尾孢(Cercospora)属种,例如菾菜生尾孢(Cercospora beticola);枝孢(Cladiosporium)属种,例如黄瓜枝孢(Cladiosporium cucumerinum);旋孢腔菌(Cochliobolus)属种,例如禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)(分生孢子形式:德氏霉属(Drechslera),同义词:长蠕孢属(Helminthosporium)),水稻旋孢腔菌(Cochliobolus  miyabeanus);炭疽菌(Colletotrichum)属种,例如菜豆炭疽菌(Colletotrichum lindemuthanium);锈斑病菌(Cycloconium)属种,例如孔雀斑病(Cycloconium oleaginum);间座壳(Diaporthe)属种,例如柑桔间座壳(Diaporthe citri);痂囊腔菌(Elsinoe)属种,例如柑桔痂囊腔菌(Elsinoe fawcettii);盘长孢(Gloeosporium)属种,例如悦色盘长孢(Gloeosporium laeticolor);小丛壳(Glomerella)属种,例如围小丛壳(Glomerella cingulata);球座菌(Guignardia)属种,例如葡萄球座菌(Guignardia bidwelli);小球腔菌(Leptosphaeria)属种,例如斑污小球腔菌(Leptosphaeria maculans),颖枯壳小球腔菌(Leptosphaeria nodorum);大毁壳(Magnaporthe)属种,例如灰色大毁壳(Magnaporthe grisea);微座孢属(Microdochium),例如霉微座孢(Microdochium nivale);球腔菌(Mycosphaerella)属种,例如禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)、落花生球腔菌(M.arachidicola)和斐济球腔菌(M.fijiensis);暗球腔菌(Phaeosphaeria)属种,例如颖枯暗球腔菌(Phaeosphaeria nodorum);核腔菌(Pyrenophora)属种,例如圆核腔菌(Pyrenophora teres)、偃麦草核腔菌(Pyrenophora tritici repentis);柱隔孢(Ramularia)属种,例如辛加柱隔孢(Ramularia collo-cygni)、白斑柱隔孢(Ramularia areola);喙孢(Rhynchosporium)属种,例如黑麦喙孢(Rhynchosporium secalis);壳针孢(Septoria)属种,例如芹菜小壳针孢(Septoria apii)、番茄壳针孢(Septoria lycopersici);核瑚菌(Typhula)属种,例如肉孢核瑚菌(Typhula incarnata);黑星菌(Venturia)属种,例如苹果黑星病菌(Venturia inaequalis);
[0159] 由以下病原体引起的根和茎的病害:例如,伏革菌(Corticium)属种,例如禾伏革菌(Corticium graminearum);镰刀菌(Fusarium)属种,例如尖孢镰刀菌(Fusarium oxysporum);禾顶囊壳(Gaeumannomyces)属种,例如小麦禾顶囊壳(Gaeumannomyces graminis);丝核菌(Rhizoctonia)属种,例如立枯丝核菌(Rhizoctonia solani);由例如稻帚枝杆孢(Sarocladium oryzae)引起的帚枝杆孢(Sarocladium)病害;由例如稻腐小核菌(Sclerotium oryzae)引起的小核菌(Sclerotium)病害;塔普斯(Tapesia)属种,例如塔普斯梭状芽孢杆菌(Tapesia acuformis);根串珠霉(Thielaviopsis)属种,例如烟草根串珠霉(Thielaviopsis basicola);
[0160] 由以下病原体引起的穗和散穗花序病害(包括玉米穗轴):例如,链格孢属种,例如链格孢属(Alternaria spp.);曲霉菌(Aspergillus)属种,例如黄曲霉菌(Aspergillus flavus);枝孢(Cladosporium)属种,例如支孢样支孢霉(Cladosporium cladosporioides);麦角菌(Claviceps)属种,例如麦角菌(Claviceps purpurea);镰刀菌(Fusarium)属种,例如大刀镰刀菌(Fusarium culmorum);赤霉菌(Gibberella)属种,例如玉蜀黍赤霉(Gibberella zeae);小画线壳(Monographella)属种,例如雪腐小画线壳(Monographella nivalis);壳多孢(Stagonospora)属种,例如颖枯壳多孢(Stagonospora nodorum);
[0161] 由黑粉菌引起的病害:例如,轴黑粉菌(Sphacelotheca)属种,例如丝孢堆黑粉菌(Sphacelotheca reiliana);腥黑粉菌(Tilletia)属种,例如小麦网腥黑粉菌(Tilletia caries)、小麦矮腥黑粉菌(T.controversa);条黑粉菌(Urocystis)属种,例如隐条黑粉菌(Urocystis occulta);黑粉菌(Ustilago)属种,例如裸黑粉菌(Ustilago nuda)、小麦散黑粉病菌(U.nuda tritici);
[0162] 由以下病原体引起的果实腐烂:例如,曲霉菌(Aspergillus)属种,例如黄曲霉菌(Aspergillus flavus);葡萄孢(Botrytis)属种,例如灰葡萄孢(Botrytis cinerea);青霉(Penicillium)属种,例如扩展青霉(Penicillium  expansum)和产紫青霉(P.purpurogenum);核盘菌(Sclerotinia)属种,例如核盘菌(Sclerotinia 
sclerotiorum);轮枝菌(Verticilium)属种,例如黑白轮枝菌(Verticilium alboatrum);
[0163] 由以下病原体引起的种子和土传的腐败、发霉、萎蔫、腐烂和立枯病:例如,链格孢属种,例如芸薹链格孢(Alternaria brassicicola);丝囊霉(Aphanomyces)属种,例如根腐丝囊霉(Aphanomyces euteiches);壳二孢(Ascochyta)属种,例如兵豆壳二孢(Ascochyta lentis);曲霉菌(Aspergillus)属种,例如黄曲霉菌(Aspergillus flavus);枝孢(Cladosporium)属种,例如草本枝孢霉(Cladosporium  herbarum);旋孢腔菌(Cochliobolus)属种,例如禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus);(分生孢子形式:德氏霉属,双极霉属(Bipolaris),同义词:长蠕孢菌(Helminthosporium));炭疽菌
(Colletotrichum)属种,例如毛核炭疽菌(Colletotrichum coccodes);镰刀菌(Fusarium)属种,例如大刀镰刀菌(Fusarium culmorum);赤霉菌(Gibberella)属种,例如玉蜀黍赤霉(Gibberella zeae);壳球孢(Macrophomina)属种,例如菜豆壳球孢(Macrophomina phaseolina);微座孢属(Microdochium),例如雪霉微座孢(Microdochium nivale);青霉(Penicillium)属种,例如扩展青霉(Penicillium expansum);茎点霉(Phoma)属种,例如黑胫茎点霉(Phoma lingam);拟茎点霉(Phomopsis)属种,例如大豆拟茎点霉(Phomopsis sojae);疫霉(Phytophthora)属种,例如恶疫霉(Phytophthora cactorum);核腔菌(Pyrenophora)属种,例如麦类核腔菌(Pyrenophora graminea);梨孢(Pyricularia)属种,例如稻梨孢(Pyricularia oryzae);腐霉(Pythium)属种,例如终极腐霉(Pythium ultimum);丝核菌(Rhizoctonia)属种,例如立枯丝核菌;根霉菌(Rhizopus)属种,例如稻根霉菌(Rhizopus oryzae);小核菌(Sclerotium)属种,例如齐整小核菌(Sclerotium rolfsii);壳针孢(Septoria)属种,例如颖枯壳针孢(Septoria nodorum);核瑚菌属(Typhula),例如肉孢核瑚菌(Typhula incarnata);轮枝孢菌属(Verticillium),例如大丽花轮枝孢(Verticillium dahliae);
[0164] 由以下病原体引起的癌性病害、菌瘿和扫帚病(witches’broom):例如,丛赤壳(Nectria)属,例如仁果干癌丛赤壳菌(Nectria galligena);
[0165] 由以下病原体引起的萎蔫病害:例如,链核盘菌(Monilinia)属种,例如核果链核盘菌(Monilinia laxa);
[0166] 由以下病原体引起的叶疱病或缩叶病,例如外担子菌属(Exobasidium)属种,例如坏损外担菌(Exobasidium vexans);
[0167] 外囊菌(Taphrina)属种,例如桃外囊菌(Taphrina deformans);
[0168] 由以下病害引起的木本植物退行性病害:例如,由例如根霉格孢菌(Phaemoniella clamydospora)、鸡腿蘑丝孢菌(Phaeoacremonium aleophilum)和地中海孢孔菌(Fomitiporia mediterranea)引起的埃斯卡病(Esca disease);由例如葡萄顶枯菌(Eutypa lata)引起的葡萄顶枯病(Eutypa dyeback);由例如岛灵芝(Ganoderma boninense)引起的灵芝属病害(Ganoderma disease);由例如木硬孔菌(Rigidoporus lignosus)引起的硬孔菌属病害(Rigidoporus disease);
[0169] 由以下病原体引起的花和种子的病害:例如,葡萄孢属(Botrytis)属种,例如灰葡萄孢(Botrytis cinerea);
[0170] 由以下病原体引起的植物茎病害:例如,丝核菌属(Rhizoctonia)属种,例如立枯丝核菌;长蠕孢菌属(Helminthosporium)属种,例如茄病长蠕孢(Helminthosporium solani);
[0171] 由以下病原体引起的根肿病:例如,根肿菌属(Plasmodiophora)属种,例如芸苔根肿菌(Plamodiophora brassicae);
[0172] 由以下细菌性病原体引起的病害:例如,黄单胞菌属(Xanthomonas)属种,例如稻黄单胞菌水稻变种(Xanthomonas campestris pv.oryzae);假单胞菌属(Pseudomonas)属种,例如丁香假单胞菌黄瓜致病变种(Pseudomonas syringae pv.lachrymans);欧文氏菌属(Erwinia)属种,例如噬淀粉欧文氏菌(Erwinia amylovora)。
[0173] 可优选防治以下大豆病害:
[0174] 由以下病原体引起的叶、茎、荚和种子的真菌病害:例如,链格孢属叶斑病(Alternaria leaf spot)(Alternaria spec.atrans tenuissima)、炭疽病(Anthracnose)(Colletotrichum gloeosporoides dematium var.truncatum)、褐斑病(大豆壳针孢(Septoria glycines))、桃叶穿孔病和叶枯病(cercospora leaf spot and blight)(菊池尾孢(Cercospora kikuchii)、笄霉叶枯病(choanephora leaf blight)(漏斗笄霉(Choanephora infundibulifera  trispora(同义词))、疏毛核菌霉属叶斑病(dactuliophora leaf spot)(Dactuliophora glycines)、大豆霜霉病(downy mildew)(东北霜霉(Peronospora manshurica))、德氏霉属枯萎病(drechslera blight)(Drechslera glycini)、蛙眼叶斑病(frogeye leaf spot)(大豆尾孢(Cercospora sojina))、小光壳属叶斑病(leptosphaerulina leaf spot)(三叶草小光壳(Leptosphaerulina trifolii))、叶点霉属叶斑病(phyllostica leaf spot)(大豆生叶点霉(Phyllosticta sojaecola))、荚和茎枯萎病(大豆拟茎点霉(Phomopsis sojae))、白粉病(Microsphaera diffusa)、棘壳孢属叶斑病(pyrenochaeta leaf spot)(Pyrenochaeta glycines)、气生丝核菌(rhizoctonia aerial)、叶枯病和网枯萎(web blight)(立枯丝核菌)、锈病(豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)、山蚂蝗层锈菌(Phakopsora meibomiae))、结痂病(scab)(大豆痂圆孢(Sphaceloma glycines))、匍柄霉属叶枯病(stemphylium leaf blight)(匍柄霉菌(Stemphylium botryosum))、靶斑病(target spot)(山扁豆生棒孢(Corynespora cassiicola))。
[0175] 由以下病原体引起的根部和茎基部的真菌病害:例如,黑根腐病(black root rot)(野百合丽赤壳菌(Calonectria  crotalariae))、炭腐病(菜豆生壳球孢(Macrophomina phaseolina))、镰刀菌枯萎病或萎蔫病、根腐病以及荚腐病和根颈腐病(尖孢镰刀菌(Fusarium oxysporum)、直喙镰刀菌(Fusarium orthoceras)、半裸镰刀菌(Fusarium semitectum)、水贼镰刀菌(Fusarium equiseti))、mycoleptodiscus根腐病(Mycoleptodiscus terrestris)、新赤壳属病(neocosmospora)(侵菅新赤壳
(Neocosmopspora vasinfecta))、荚和茎枯萎病(菜豆间座壳(Diaporthe phaseolorum))、茎溃疡(大豆北方茎溃疡病菌(Diaporthe phaseolorum var.caulivora))、疫霉腐病(大雄疫霉(Phytophthora megasperma))、茎褐腐病(大豆茎褐腐病菌(Phialophora gregata))、腐霉病(瓜果腐霉(Pythium aphanidermatum)、畸雌腐霉(Pythium irregulare)、德巴利腐霉(Pythium debaryanum)、群结腐霉(Pythium myriotylum)、终极腐霉(Pythium ultimum))、丝核菌属根腐病、茎腐病和立枯病(立枯丝核菌)、核盘菌属茎腐病(sclerotinia stem decay)(核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum))、核盘菌属白绢病(sclerotinia southern  blight)(Sclerotinia rolfsii)、根串珠霉属根腐病(thielaviopsis root rot)(根串珠霉(Thielaviopsis basicola))。
[0176] 本发明的杀真菌混合物或组合物可用于治疗性或保护性/预防性防治植物病原性真菌。因此,本发明还涉及用于通过使用本发明混合物或组合物来防治植物病原性真菌的治疗性和保护性的方法,其中将本发明混合物或组合物施用至种子、植物或植物部位、果实或植物生长的土壤。
[0177] 所述混合物或组合物在防治植物病害所需的浓度下被植物良好地耐受的事实使得其能够处理植物的地上部位、繁殖材料和种子,以及土壤。
[0178] 本发明混合物或组合物,结合良好的植物耐受性和有利的热血动物毒性以及良好的环境耐受性,适合用于保护植物和植物器官、提高采收率、改善采收材料的质量,并且适合用于防治可在农业、园艺畜牧业、林业、园林和休闲设施中、储存产品和材料保护中以及卫生领域中遇到的有害生物,特别是昆虫、蛛形纲动物、蠕虫、线虫和软体动物。可优选将它们用作植物保护剂。它们对通常敏感和抗性的物种以及对所有或一些发育阶段具有活性。上述有害生物包括:
[0179] 来自节肢动物门(Arthropoda)、特别是蛛形纲(Arachnida)的有害生物,例如螨属(Acarus spp.)、柑橘瘤瘿螨(Aceria sheldoni)、刺皮瘿螨属(Aculops spp.)、针刺瘿螨属(Aculus spp.)、钝眼蜱属(Amblyomma spp.)、山楂叶螨(Amphitetranychus viennensis)、锐缘蜱属(Argas spp.),牛蜱属(Boophilus spp.),短须螨属(Brevipalpus spp.)、Bryobia graminum、苜宿苔螨(Bryobia praetiosa)、刺尾蝎属(Centruroides spp.)、皮螨属(Chorioptes spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、屋尘螨(Dermatophagoides pteronyssinus)、粉尘螨(Dermatophagoides farinae)、革蜱属(Dermacentor spp.)、始叶螨属(Eotetranychus spp.)、梨上瘿螨(Epitrimerus pyri)、真叶螨属(Eutetranychus spp.)、瘿螨属(Eriophyes spp.)、家食甜螨(Glycyphagus domesticus)、红腿地螨(Halotydeus destructor)、半跗线螨属(Hemitarsonemus spp.)、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、硬蜱属(Ixodes spp.)、盗蛛属(Latrodectus spp.)、斜蛛属(Loxosceles spp.)、Metatetranychus spp.、Neutrombicula autumnalis、Nuphersa spp.、小爪螨属(Oligonychus spp.)、钝缘蜱属(Ornithodorus spp.)、禽刺螨属(Ornithonyssus spp.)、全爪螨属(Panonychus spp.)、桔芸锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus)、痒螨属(Psoroptes spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)、根嗜螨属(Rhizoglyphus spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、中东金蝎(Scorpio maurus)、狭趺线螨属(Steneotarsonemus spp.)、稻细螨(Steneotarsonemus spinki)、跗线螨属(Tarsonemus spp.)、叶螨属(Tetranychus spp.)、阿氏真恙螨(Trombicula alfreddugesi)、Vaejovis spp.、番茄斜背瘤瘿螨(Vasates lycopersici);
[0180] 来自唇足纲(Chilopoda)的有害生物,例如地蜈蚣属(Geophilus spp.)、蚰蜒属(Scutigera spp.);
[0181] 来自弹尾目或弹尾纲(Collembola)的有害生物,例如武装棘跳虫(Onychiurus armatus);
[0182] 来自倍足纲(Diplopoda)的有害生物,例如千足虫(Blaniulus guttulatus);
[0183] 来自昆虫纲(Insecta),例如蜚蠊目(Blattodea)的有害生物,例如亚洲蜚蠊(Blattella asahinai)、德国蜚蠊(Blattella germanica)、东方蜚蠊(Blatta orientalis)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、古巴蠊属(Panchlora spp.)、木蠊属(Parcoblatta spp.)、大蠊属(Periplaneta spp.)、棕带蜚蠊(Supella longipalpa);
[0184] 来自鞘翅目(Coleoptera)的有害生物,例如Acalymma vittatum、大豆象(Acanthoscelides obtectus)、喙丽金龟属(Adoretus spp.)、杨毛臀萤叶甲(Agelastica alni)、叩甲属(Agriotes spp.)、黑菌虫(Alphitobius diaperinus)、马铃薯鳃角金龟(Amphimallon solstitialis)、家具窃蠹(Anobium punctatum)、星天牛属(Anoplophora spp.)、花象属(Anthonomus spp.)、圆皮蠹属(Anthrenus spp.)、长喙小象属(Apion spp.)、阿鳃金龟属(Apogonia spp.)、隐食甲属(Atomaria spp.)、毛皮蠹属(Attagenus spp.)、恶条豆象(Bruchidius obtectus)、豆象属(Bruchus spp.)、龟金花虫属(Cassida spp.)、菜豆莹叶甲(Cerotoma trifurcata)、Ceutorrhynchus spp.、凹胫跳甲属(Chaetocnema spp.)、Cleonus mendicus、宽胸叩头虫属(Conoderus spp.)、根颈象属(Cosmopolites spp.)、褐新西兰肋翅鳃角金龟(Costelytra zealandica)、Ctenicera spp.、象虫属(Curculio spp.)、锈赤扁谷盗(Cryptolestes ferrugineus)、杨干隐喙象(Cryptorhynchus lapathi)、细枝象属(Cylindrocopturus spp.)、皮蠹属(Dermestes spp.)、叶甲属(Diabrotica spp.)、蛀野螟属(Dichocrocis spp.)、水稻铁甲(Dicladispa armigera)、Diloboderus spp.、食植瓢虫属(Epilachna spp.)、毛跳甲属(Epitrix spp.)、Faustinus spp.、裸蛛甲(Gibbium psylloides)、阔角谷盗(Gnathocerus cornutus)、菜心螟(Hellula undalis)、黑异爪蔗金龟(Heteronychus arator)、寡节鳃金龟属(Heteronyx spp.)、Hylamorpha elegans、北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)、蓝绿象(Hypomeces squamosus)、咪小蠹属(Hypothenemus spp.)、甘蔗大褐齿爪鳃金龟(Lachnosterna consanguinea)、烟草甲(Lasioderma serricorne)、长头谷盗(Latheticus oryzae)、Lathridius spp.、合瓜负泥虫属(Lema spp.)、科罗拉多马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemlineata)、潜蛾属(Leucoptera spp.)、稻根象(Lissorhoptrus oryzophilus)、筒喙象属(Lixus spp.)、Luperodes spp.、粉蠹属(Lyctus spp.)、Megascelis spp.、梳爪叩头虫属(Melanotus spp.)、油菜露尾甲(Meligethes aeneus)、鳃金龟属(Melolontha spp.)、Migdolus spp.、墨天牛属(Monochamus spp.)、象甲(Naupactus xanthographus)、隐跗郭公虫属(Necrobia spp.)、黄蛛甲(Niptus hololeucus)、椰蛀犀金龟(Oryctes rhinoceros)、锯谷盗(Oryzaephilus surinamensis)、Oryzaphagus oryzae、耳象属(Otiorrhynchus spp.)、小青花金龟(Oxycetonia jucunda)、辣根猿叶甲(Phaedon cochleariae)、鳃角金龟属(Phyllophaga spp.)、Phyllophaga helleri、条跳甲属(Phyllotreta spp.)、日本弧丽金龟(Popillia japonica)、安第斯马铃薯象属(Premnotrypes spp.)、大谷蠹(Prostephanus truncatus)、蚤跳甲属(Psylliodes spp.)、蛛甲属(Ptinus spp.)、暗色瓢虫(Rhizobius ventralis)、面炮蠹(Rhizopertha dominica)、米象属(Sitophilus spp.)、米象(Sitophilus oryzae)、尖隐喙象属(Sphenophorus spp.)、药材甲(Stegobium paniceum)、茎干象属(Sternechus spp.)、Symphyletes spp.、纤毛象属(Tanymecus spp.)、黄粉虫(Tenebrio molitor)、大谷盗(Tenebrioides mauretanicus)、拟谷盗属(Tribolium spp.)、斑皮蠹属(Trogoderma spp.)、籽象属(Tychius spp.)、脊虎天牛属(Xylotrechus spp.)、距步甲属(Zabrus spp.);
[0185] 来自双翅目(Diptera)的有害生物,例如伊蚊属(Aedes spp.)、潜蝇属(Agromyza spp.)、按实蝇属(Anastrepha spp.)、按蚊属(Anopheles spp.)、瘿蚊属(Asphondylia spp.)、果实蝇属(Bactrocera spp.)、花园毛蚊(Bibio hortulanus)、红头丽蝇(Calliphora erythrocephala)、红头丽蝇(Calliphora vicina)、地中海实蝇(Ceratitis capitata)、摇蚊属(Chironomus spp.)、金蝇属(Chrysomyia spp.)、斑虻属(Chrysops spp.)、高额麻虻(Chrysozona pluvialis)、锥蝇属(Cochliomyia spp.)、康瘿蚊属(Contarinia spp.)、嗜人瘤蝇(Cordylobia anthropophaga)、环足摇蚊(Cricotopus sylvestris)、库蚊属(Culex spp.)、库蠓属(Culicoides spp.)、脉毛蚊属(Culiseta spp.)、黄蝇属(Cuterebra spp.)、橄榄实蝇(Dacus oleae)、Dasyneura spp.、地种蝇属(Delia spp.)、人皮蝇(Dermatobia hominis)、果蝇属(Drosophila spp.)、稻象属(Echinocnemus spp.)、厕蝇属(Fannia spp.)、胃蝇属(Gasterophilus spp.)、舌蝇属(Glossina spp.)、麻虻属(Haematopota spp.)、毛眼水蝇属(Hydrellia spp.)、大麦水蝇(Hydrellia griseola)、种蝇属(Hylemya spp.)、虱蝇属(Hippobosca spp.)、皮蝇属(Hypoderma spp.)、斑潜蝇属(Liriomyza spp.)、绿蝇属(Lucilia spp.)、罗蛉属(Lutzomyia spp.)、曼蚊属(Mansonia spp.)、家蝇属(Musca spp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、瑞典麦杆蝇(Oscinella frit)、Paratanytarsus spp.、Paralauterborniella subcincta、泉蝇属(Pegomyia spp.)、白蛉属(Phlebotomus spp.)、草种蝇属(Phorbia spp.)、黑花蝇属(Phormia spp.)、酪蝇(Piophila casei)、Prodiplosis spp.、胡萝卜茎蝇(Psila rosae)、绕实蝇属(Rhagoletis spp.)、麻蝇属(Sarcophaga spp.)、蚋属(Simulium spp.)、刺蝇属(Stomoxys spp.)、虻属(Tabanus spp.)、根斑蝇属(Tetanops spp.)、大蚊属(Tipula spp.);
[0186] 来自半翅目(Hemiptera)的有害生物,例如南瓜缘蝽(Anasa tristis)、拟丽蝽属(Antestiopsis spp.)、Boisea spp.、土长蝽属(Blissus spp.)、俊盲蝽属(Calocoris spp.)、Campylomma livida、异背长蝽属(Cavelerius spp.)、臭虫属(Cimex spp.)、Collaria spp.、绿盲蝽(Creontiades dilutus)、胡椒缘蝽(Dasynus piperis)、Dichelops furcatus、厚氏长棒网蝽(Diconocoris hewetti)、棉红蝽属(Dysdercus spp.)、美洲蝽属(Euschistus spp.)、扁盾蝽属(Eurygaster spp.)、Heliopeltis spp.、具凹巨股长蝽(Horcias nobilellus)、稻缘蝽属(Leptocorisa spp.)、异稻缘蝽(Leptocorisa varicornis)、叶喙缘蝽(Leptoglossus phyllopus)、草盲蝽属(Lygus spp.)、蔗黑长蝽(Macropes excavatus)、盲蝽科(Miridae)、金光绿盲蝽(Monalonion atratum)、绿蝽属(Nezara spp.)、Oebalus spp.、Pentomidae、方背皮蝽(Piesma quadrata)、壁蝽属(Piezodorus spp.)、杂盲蝽属(Psallus spp.)、Pseudacysta persea、红猎蝽属(Rhodnius spp.)、可可褐盲蝽(Sahlbergella singularis)、Scaptocoris castanea、黑蝽属(Scotinophora spp.)、梨冠网蝽(Stephanitis nashi)、Tibraca spp.、锥猎蝽属(Triatoma spp.);
[0187] 来自同翅目(Homoptera)的有害生物,例如Acizzia acaciaebaileyanae、Acizzia dodonaeae、木虱(Acizzia uncatoides)、头尖蝗(Acrida turrita)、无网长管蚜属(Acyrthosipon spp.)、Acrogonia spp.、Aeneolamia spp.、隆脉木虱属(Agonoscena spp.)、欧洲甘蓝粉虱(Aleyrodes proletella)、甘蔗穴粉虱(Aleurolobus barodensis)、软毛粉虱(Aleurothrixus floccosus)、Allocaridara malayensis、芒果叶蝉属(Amrasca spp.)、飞廉短尾蚜(Anuraphis cardui)、肾圆盾介壳虫属(Aonidiella spp.)、梨瘤蚜(Aphanostigma piri)、蚜属(Aphis spp.)、葡萄叶蜂(Arboridia apicalis)、Arytainilla spp.、小圆盾蚧属(Aspidiella spp.)、圆盾介壳虫属(Aspidiotus spp.)、Atanus spp.、茄沟无网蚜(Aulacorthum solani)、烟粉虱(Bemisia tabaci)、澳大利亚木虱(Blastopsylla occidentalis)、Boreioglycaspis melaleucae、李短尾蚜(Brachycaudus helichrysi)、微管蚜属(Brachycolus spp.)、甘蓝蚜虫(Brevicoryne brassicae)、喀木虱属(Cacopsylla spp.)、小褐稻虱(Calligypona marginata)、黄头大叶蝉(Carneocephala fulgida)、甘蔗绵蚜(Ceratovacuna lanigera)、沫蝉科(Cercopidae)、蜡蚧属(Ceroplastes spp.)、草莓钉蚜(Chaetosiphon fragaefolii)、蔗黄雪盾阶(Chionaspis tegalensis)、荼绿叶蜂(Chlorita onukii)、台湾大蝗(Chondracris rosea)、核桃黑斑蚜(Chromaphis juglandicola)、黑褐圆盾蚧(Chrysomphalus ficus)、玉米叶蝉(Cicadulina mbila)、Coccomytilus halli、软蚧属(Coccus spp.)、隐瘤蚜(Cryptomyzus ribis)、Cryptoneossa spp.、Ctenarytaina spp.、Dalbulus spp.、柑橘粉虱(Dialeurodes citri)、柑橘木虱(Diaphorina citri)、白背盾蚧属(Diaspis spp.)、草履介壳虫属(Drosicha spp.)、西圆尾蚜属(Dysaphis spp.)、灰粉蚧属(Dysmicoccus spp.)、小绿叶蝉属(Empoasca spp.)、绵蚜属(Eriosoma spp.)、斑叶蝉属(Erythroneura spp.)、Eucalyptolyma spp.、褐木虱属(Euphyllura spp.)、Euscelis bilobatus、弗氏粉蚧属(Ferrisia spp.)、咖啡地粉阶(Geococcus coffeae)、Glycaspis spp.、银合欢木虱(Heteropsylla cubana)、Heteropsylla spinulosa、琉璃叶蝉(Homalodisca coagulata)、桃大尾蚜(Hyalopterus arundinis)、吹绵蚧属(Icerya spp.)、片角叶蝉属(Idiocerus spp.)、扁喙叶蝉属(Idioscopus spp.)、灰飞虱(Laodelphax striatellus)、蜡蚧属(Lecanium spp.)、牡蛎蚧属(Lepidosaphes spp.)、萝卜蚜(Lipaphis erysimi)、长管蚜属(Macrosiphum spp.)、紫菀点叶蝉(Macrosteles facifrons)、Mahanarva spp.、高粱蚜(Melanaphis sacchari)、Metcalfiella spp.、麦无网长管蚜(Metopolophium dirhodum)、黑缘平翅斑蚜(Monellia costalis)、Monelliopsis  pecanis、瘤蚜属(Myzus  spp.)、莴苣蚜(Nasonovia ribisnigri)、黑尾叶蝉属(Nephotettix spp.)、Nettigoniclla spectra、稻褐飞虱(Nilaparvata lugens)、Oncometopia spp.、Orthezia praelonga、中华稻蝗(Oxya chinensis)、Pachypsylla spp.、杨梅粉虱(Parabemisia myricae)、Paratrioza spp.、片盾蚧属(Parlatoria spp.)、瘿绵蚜属(Pemphigus spp.)、玉米蜡蝉(Peregrinus maidis)、绵粉蚧属(Phenacoccus spp.)、杨平翅绵蚜(Phloeomyzus passerinii)、忽布疣蚜(Phorodon humuli)、葡萄根瘤蚜属(Phylloxera spp.)、苏铁褐点并盾蚧(Pinnaspis aspidistrae)、动性球菌属(Planococcus spp.)、Prosopidopsylla flava、梨形原绵腊蚧(Protopulvinaria pyriformis)、桑白蚧(Pseudaulacaspis pentagona)、粉蚧属(Pseudococcus spp.)、Psyllopsis spp.、木虱属(Psylla spp.)、金小蜂属(Pteromalus spp.)、Pyrilla spp.、笠圆盾蚧属(Quadraspidiotus spp.)、Quesada gigas、平刺粉蚧属(Rastrococcus spp.)、缢管蚜属(Rhopalosiphum spp.)、黑盔蚧属(Saissetia spp.)、葡萄带叶蝉(Scaphoideus titanus)、麦二叉蚜(Schizaphis graminum)、刺盾蚧(Selenaspidus articulatus)、长唇基飞虱属(Sogata spp.)、白背飞虱(Sogatella furcifera)、Sogatodes spp.、Stictocephala festina、树粉虱(Siphoninus phillyreae)、Tenalaphara malayensis、Tetragonocephela spp.、美洲山核桃长斑蚜(Tinocallis caryaefoliae)、广胸沫蝉属(Tomaspis spp.)、桔蚜属(Toxoptera spp.)、温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、尖翅木虱属(Trioza spp.)、小叶蝉属(Typhlocyba spp.)、矢盾介壳虫属(Unaspis spp.)、葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii)、么叶蝉属(Zygina spp.);
[0188] 来自膜翅目(Hymenoptera)的有害生物,例如顶切叶蚁属(Acromyrmex spp.)、菜叶蜂属(Athalia spp.)、切叶蚁属(Atta spp.)、松叶蜂属(Diprion spp.)、实叶蜂属(Hoplocampa spp.)、毛蚁属(Lasius spp.)、小家蚁(Monomorium pharaonis)、树蜂属(Sirex spp.)、红火蚁(Solenopsis invicta)、酸臭蚁属(Tapinoma spp.)、树蜂属(Urocerus spp.)、胡蜂属(Vespa spp.)、黑树蜂属(Xeris spp.);
[0189] 来自等足目(Isopoda)的有害生物,例如鼠妇虫(Armadillidium vulgare)、栉水虱(Oniscus asellus)、球鼠妇(Porcellio scaber);
[0190] 来自等翅目(Isoptera)的有害生物,例如乳白蚁属(Coptotermes spp.)、堆角白蚁(Cornitermes cumulans)、堆砂白蚁属(Cryptotermes spp.)、楹白蚁属(Incisitermes spp.)、稻麦小白蚁(Microtermes obesi)、土白蚁属(Odontotermes spp.)、散白蚁属(Reticulitermes spp.);
[0191] 来自鳞翅目(Lepidoptera)的有害生物,例如小蜡螟(Achroia grisella)、桑剑纹夜蛾(Acronicta major)、褐带卷蛾属(Adoxophyes spp.)、烦夜蛾(Aedia leucomelas)、地老虎属(Agrotis spp.)、波纹夜蛾属(Alabama spp.)、脐橙螟(Amyelois transitella)、条麦蛾属(Anarsia spp.)、干煞夜蛾属(Anticarsia spp.)、条小卷蛾属(Argyroploce spp.)、甘蓝夜蛾(Barathra brassicae)、禾弄蝶(Borbo cinnara)、棉潜蛾(Bucculatrix thurberiella)、松尺蠖(Bupalus piniarius)、蛀褐夜蛾属(Busseola spp.)、Cacoecia spp.、茶细蛾(Caloptilia theivora)、烟卷蛾(Capua reticulana)、苹果蠹蛾(Carpocapsa pomonella)、桃蛀果蛾(Carposina niponensis)、冬尺蛾(Cheimatobia brumata)、禾草螟属(Chilo spp.)、色卷蛾属(Choristoneura spp.)、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、卷螟属(Cnaphalocerus spp.)、稻纵卷叶螟(Cnaphalocrocis medinalis)、云卷蛾属(Cnephasia spp.)、Conopomorpha spp.、球颈象属(Conotrachelus spp.)、Copitarsia spp.、小卷蛾属(Cydia spp.)、Dalaca noctuides、绢野螟属(Diaphania spp.)、小蔗螟(Diatraea saccharalis)、钻夜蛾属(Earias spp.)、Ecdytolopha aurantium、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)、非洲蔗螟(Eldana saccharina)、粉斑螟属(Ephestia spp.)、叶小卷蛾属(Epinotia spp.)、苹淡褐卷蛾(Epiphyas postvittana)、荚斑螟属(Etiella spp.)、棕卷蛾属(Eulia spp.)、女贞细卷蛾(Eupoecilia ambiguella)、黄毒蛾属(Euproctis spp.)、切夜蛾属(Euxoa spp.)、脏切叶蛾属(Feltia spp.)、大蜡螟(Galleria mellonella)、细蛾属(Gracillaria spp.)、小食心虫属(Grapholitha spp.)、蚀叶野螟属(Hedylepta spp.)、铃夜蛾属(Helicoverpa spp.)、实夜蛾属(Heliothis spp.)、褐织蛾(Hofmannophila pseudospretella)、同斑螟属(Homoeosoma spp.)、长卷蛾属(Homona spp.)、苹果巢蛾(Hyponomeuta  padella)、柿蒂虫(Kakivoria flavofasciata)、贪夜蛾属(Laphygma spp.)、梨小食心虫(Laspeyresia molesta)、茄黄斑螟(Leucinodes orbonalis)、潜叶蛾属(Leucoptera spp.)、潜叶细蛾属(Lithocolletis spp.)、绿果冬夜蛾(Lithophane antennata)、花翅小卷蛾属(Lobesia spp.)、豆白隆切根虫(Loxagrotis albicosta)、毒蛾属(Lymantria spp.)、潜蛾属(Lyonetia spp.)、黄褐天幕毛虫(Malacosoma neustria)、豆野螟(Maruca testulalis)、甘蓝夜蛾(Mamstra brassicae)、暮眼蝶(Melanitis leda)、毛胫夜蛾属(Mocis spp.)、Monopis obviella、粘虫(Mythimna separata)、Nemapogon cloacellus、水螟属(Nymphula spp.)、Oiketicus spp.、Oria spp.、瘤丛螟属(Orthaga spp.)、秆野螟属(Ostrinia spp.)、稻负泥虫(Oulema oryzae)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、稻弄蝶属(Parnara spp.)、红铃麦蛾属(Pectinophora spp.)、Perileucoptera spp.、块茎蛾属(Phthorimaea spp.)、柑桔潜叶蛾(Phyllocnistis citrella)、小潜细蛾属(Phyllonorycter spp.)、马醉木属(Pieris spp.)、荷兰石竹小卷蛾(Platynota stultana)、印度谷蛾(Plodia interpunctella)、金翅夜蛾属(Plusia spp.)、小菜蛾(Plutella xylostella)、小白巢蛾属(Prays spp.)、斜纹夜蛾属(Prodenia spp.)、烟草天蛾属(Protoparce spp.)、黏虫属(Pseudaletia spp.)、一星黏虫(Pseudaletia unipuncta)、大豆尺夜蛾(Pseudoplusia includens)、玉米螟(Pyrausta nubilalis)、薄荷灰夜蛾(Rachiplusia nu)、禾螟属(Schoenobius spp.)、白禾螟属(Scirpophaga spp.)、稻白螟(Scirpophaga innotata)、黄地老虎(Scotia segetum)、蛀茎夜蛾属(Sesamia spp.)、大螟(Sesamia inferens)、长须卷蛾属(Sparganothis spp.)、斜纹夜蛾属(Spodoptera spp.)、Spodoptera praefica、展足蛾属(Stathmopoda spp.)、花生卷叶麦蛾(Stomopteryx subsecivella)、透翅蛾属(Synanthedon spp.)、安第斯马铃薯块茎蛾(Tecia solanivora)、Thermesia gemmatalis、木塞谷蛾(Tinea cloacella)、袋谷蛾(Tinea pellionella)、幕谷蛾(Tineola bisselliella)、卷蛾属(Tortrix spp.)、毛毡衣蛾(Trichophaga tapetzella)、粉夜蛾属(Trichoplusia spp.)、三化螟(Tryporyza incertulas)、番茄斑潜蝇(Tuta absoluta)、灰蝶属(Virachola spp.);
[0192] 来自直翅目(Orthoptera)或跳跃目(Saltatoria)的有害生物,例如家蟋蟀(Acheta domesticus)、Dichroplus spp.、蝼蛄属(Gryllotalpa spp.)、蔗蝗属(Hieroglyphus spp.)、飞蝗属(Locusta spp.)、黑蝗属(Melanoplus spp.)、沙漠蝗(Schistocerca gregaria);
[0193] 来自虱目(Phthiraptera)的有害生物,例如牛羽虱属(Damalinia spp.)、血虱属(Haematopinus spp.)、毛虱属(Linognathus spp.)、虱属(Pediculus spp.)、阴虱(Ptirus pubis)、嚼虱属(Trichodectes spp.);
[0194] 来自啮虫目(Psocoptera)的有害生物,例如Lepinotus spp.、书虱属(Liposcelis spp.);
[0195] 来自蚤目(Siphonaptera)的有害生物,例如角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)、栉头蚤属(Ctenocephalides  spp.)、致痒蚤(Pulex irritans)、穿皮潜蚤(Tunga penetrans)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopsis);
[0196] 来自缨翅目的有害生物,例如玉米黄呆蓟马(Anaphothrips obscurus)、稻蓟马(Baliothrips biformis)、鲜食葡萄镰蓟马(Drepanothrips reuteri)、Enneothrips flavens、花蓟马属(Frankliniella spp.)、阳蓟马属(Heliothrips spp.)、温室条蓟马(Hercinothrips femoralis)、葡萄蓟马(Rhipiphorothrips cruentatus)、硬蓟马属(Scirtothrips spp.)、Taeniothrips cardamomi、蓟马属(Thrips spp.);
[0197] 来自衣鱼目(Zygentoma)(=缨尾目(Thysanura))的有害生物,例如栉衣鱼属(Ctenolepisma spp.)、衣鱼(Lepisma saccharina)、盗火虫(Lepismodes inquilinus)、小灶衣鱼(Thermobia domestica);
[0198] 来自综合纲(Symphyla)的有害生物,例如么蚰属(Scutigerella spp.);
[0199] 来自软体动物门(Mollusca)、特别是来自双壳纲(Bivalvia)的有害生物,例如饰贝属(Dreissena spp.),以及来自腹足纲(Gastropoda)的有害生物,例如阿勇蛞蝓属(Arion spp.)、双脐螺属(Biomphalaria spp.)、泡螺属(Bulinus spp.)、野蛞蝓属(Deroceras spp.)、土蜗属(Galba spp.)、椎实螺属(Lymnaea spp.)、钉螺属(Oncomelania spp.)、福寿螺属(Pomacea spp.)、琥珀螺属(Succinea spp.);
[0200] 来自扁形动物门(Plathelminthes)和线虫动物门(Nematoda)的动物有害生物,例如十二指肠钩口线虫(Ancylostoma duodenale)、锡兰钩口线虫(Ancylostoma ceylanicum)、巴西钩口线虫(Acylostoma braziliensis)、钩口线虫属(Ancylostoma spp.)、蛔虫属(Ascaris spp.)、马来丝虫(Brugia malayi)、帝汶布鲁丝虫(Brugia timori)、仰口线虫属(Bunostomum spp.)、夏柏特线虫属(Chabertia spp.)、支睾吸虫属(Clonorchis spp.)、古柏线虫属(Cooperia spp.)、双腔吸虫属(Dicrocoelium spp.)、丝圆线虫(Dictyocaulus filaria)、阔节裂头绦虫(Diphyllobothrium latum)、麦地那龙线虫(Dracunculus medinensis)、细粒棘球绦虫(Echinococcus granulosus)、多房棘球绦虫(Echinococcus multilocularis)、蠕形住肠蛲虫(Enterobius vermicularis)、Faciola spp.、血矛线虫属(Haemonchus spp.)、异刺线虫属(Heterakis spp.)、微小膜壳绦虫(Hymenolepis nana)、猪圆线虫属(Hyostrongulus spp.)、罗阿丝虫(Loa Loa)、细颈线虫属(Nematodirus spp.)、结节线虫属(Oesophagostomum spp.)、后睾吸虫属(Opisthorchis spp.)、旋盘尾丝虫(Onchocerca volvulus)、胃线虫属(Ostertagia spp.)、并殖吸虫属(Paragonimus spp.)、Schistosomen spp.、费氏类圆线虫(Strongyloides fuelleborni)、粪类圆线虫(Strongyloides stercoralis)、粪圆线虫属(Stronyloides spp.)、牛肉绦虫(Taenia saginata)、猪肉绦虫(Taenia solium)、旋毛线虫(Trichinella spiralis)、本地毛形线虫(Trichinella nativa)、布氏旋毛虫(Trichinella britovi)、南方旋毛虫(Trichinella nelsoni)、Trichinella pseudopsiralis、毛圆线虫属(Trichostrongulus spp.)、毛首鞭形线虫(Trichuris trichuria)、班氏吴策线虫(Wuchereria bancrofti);
[0201] 来自线虫动物门的植物寄生性有害生物(phytoparasitic pests),例如滑刃线虫属(Aphelenchoides spp.)、伞滑刃线虫属(Bursaphelenchus spp.)、双垫刃线虫属(Ditylenchus spp.)、球异皮线虫属(Globodera spp.)、异皮线虫属(Heterodera spp.)、长针线虫属(Longidorus  spp.)、根结线虫属(Meloidogyne spp.)、短体线虫属(Pratylenchus spp.)、穿孔线虫属(Radopholus spp.)、轮胎虫属(Trichodorus spp.)、半穿刺线虫属(Tylenchulus spp.)、剑线虫属(Xiphinema  spp.)、螺旋线虫属(Helicotylenchus  spp.)、矮化线虫属(Tylenchorhynchus spp.)、盾线虫属
(Scutellonema spp.)、拟毛刺线虫属(Paratrichodorus spp.)、瓢线虫属(Meloinema spp.)、拟滑刃线虫属(Paraphelenchus spp.)、野外垫刃属(Aglenchus spp.)、刺线虫属(Belonolaimus spp.)、珍珠线虫属(Nacobbus spp.)、肾状线虫属(Rotylenchulus spp.)、盘旋线虫属(Rotylenchus spp.)、拟茎线虫属(Neotylenchus spp.)、拟滑刃线虫属(Paraphelenchus spp.)、锥线虫属(Dolichodorus spp.)、纽带线虫属(Hoplolaimus spp.)、斑皮胞囊线虫属(Punctodera spp.)、小环线虫属(Criconemella spp.)、五沟线虫属(Quinisulcius spp.)、鞘线虫属(Hemicycliophora spp.)、蛇垫刃属(Anguina spp.)、亚蛇形线虫属(Subanguina spp.)、半轮线虫属(Hemicriconemoides spp.)、平滑垫刃属(Psilenchus spp.)、Pseudohalenchus spp.、轮线虫属(Criconemoides spp.)、Cacopaurus spp.。
[0202] 还可防治来自原生动物亚门、特别是球虫目的生物体,例如美球虫属(Eimeria spp.)
[0203] 本发明混合物或组合物特别适合用于防治侵染大豆的有害生物,如拟绿蝽(Acrosternum hilare)、小地老虎(Agrotis ipsilon)、Calomycterus setarius、菜豆叶甲(Ceratoma trifurcata)、葡萄肖叶甲(Colaspis brunnea)、Colaspis crinnicornis、Cyclocephala lurida、Dectes texanus、灰地种蝇(Delia platura)、豆芫菁(Epicauta funebris)、美国豆芫菁(Epicauta pennsylvanica)、豆芫菁属(Epicauta spp.)、横带芫菁(Epicauta vittata)、美洲蝽属(Euschistus spp.)、Feltia ducens、庭园盲蝽(Halticus bractatus)、Hypena scabra、双带黑蝗(Melanoplus bivitatus)、异黑蝗(Melanoplus differentialis)、红足黑蝗(Melanoplus femurrubrum)、大豆潜叶虫(Odontota horni)、蛀茎夜蛾(Papaipema nebris)、疆夜蛾(Peridroma saucia)、Phyllophaga congrua、Phyllophaga implicita、Phyllophaga rugosa、日本弧丽金龟(Popillia japonica)、大豆夜蛾(Pseudoplusia includens)、黄条行军虫(Spodoptera ornithogalli)、Strigoderma arboricola、二斑叶螨(Tetranychus urticae)、小红蛱蝶(Vanessa cardui)。
[0204] 本发明混合物或组合物还可用于防治病媒(vectors)。在本发明的意义上,病媒是能够将病原体(例如病毒、蠕虫、单细胞生物体和细菌)从贮主(reservoir)(植物、动物、人类等)传播到宿主的节肢动物,特别是昆虫或蛛形纲动物。病原体可被机械地传播至宿主(例如通过非叮咬蝇(non-stinging fly)传播的沙眼)或通过注入传播至宿主(例如通过蚊子传播的疟原虫)。
[0205] 病媒和通过其传播的疾病或病原体的实例为:
[0206] 1)蚊
[0207] -按蚊属(Anopheles):疟疾、丝虫病;
[0208] -库蚊属:日本脑炎、丝虫病、其他病毒性疾病、蠕虫的传播;
[0209] -伊蚊属:黄热病、登革热、丝虫病、其他病毒性疾病;
[0210] -蚋科(Simuliidae):蠕虫、特别是旋盘尾丝虫(Onchocerca volvulus)的传播;
[0211] 2)虱:皮肤感染、流行性斑疹伤寒;
[0212] 3)蚤:鼠疫、鼠型斑疹伤寒;
[0213] 4)蝇:昏睡病(锥虫病);霍乱、其他细菌性疾病;
[0214] 5)螨:螨病、流行性斑疹伤寒、立克次氏体痘、兔热病(Tularamia)、圣路易斯脑炎(Saint-Louis encephalitis)、蜱媒脑炎(tick-borne encephalitis)(TBE)、克里米亚-刚果出血热(Krim-Kongo  haemorrhagic  fever)、流行性斑疹伤寒、疏螺旋体病(borreliosis);
[0215] 6)蜱:Borelliosis如达氏疏螺旋体(Borrelia duttoni)、蜱媒脑炎、Q热(伯内特考克斯体(Coxiella burnetii))、巴贝西虫病(babesiosis)(犬巴贝斯虫亚种(Babesia canis canis))。
[0216] 在本发明意义上的病媒的实例是能够将植物病毒传播到植物的昆虫,例如蚜虫、蝇、叶蝉或蓟马。其他能够传播植物病毒的病媒是叶螨、虱、甲虫和线虫。
[0217] 在本发明意义上的病媒的其他实例是能够将病原体传播到动物和/或人类的昆虫和蛛形纲动物,例如蚊,特别是伊蚊属,按蚊属,例如冈比亚按蚊(A.gambiae)、阿拉伯按蚊(A.arabiensis)、不吉按蚊(A.funestus)、大劣按蚊(A.dirus)(疟疾),和库蚊属;虱;蚤;蝇;螨和蜱。
[0218] 也可使用破坏抗性(resistance-breaking)的化合物/组合物防治病媒。
[0219] 本发明混合物或组合物适合用于预防由病媒传播的疾病或病原体。因此,本发明的另一方面是本发明化合物用于病媒防治的用途,例如在农业、园艺、林业、花园和休闲设施中,以及在贮存产品和材料的保护中。
[0220] 植物
[0221] 根据本发明可处理所有的植物和植物部位。植物意指所有的植物和植物种群,例如需要和不需要的野生植物、栽培种和植物变种(无论是否受植物品种权或植物育种者权的保护)。栽培种和植物变种可以是通过常规繁殖和育种方法(其可通过一种或多种生物技术方法辅助或补充,例如通过使用双倍单体、原生质体融合、随机和定向诱变、分子或遗传标记物)或通过生物工程和遗传工程方法获得的植物。植物部位意指植物的所有地上和地下部位和器官,例如芽、叶、花和根,其中列出例如叶、针叶、茎、干、花、子实体、果实和种子,以及根、球茎和根状茎。作物以及无性和有性繁殖材料,例如插枝、球茎、根状茎、长匐茎(runners)和种子也属于植物部位。
[0222] 当本发明混合物或组合物具有良好的植物耐受性、有利的恒温动物毒性以及良好的环境耐受性时,其适合用于保护植物和植物器官,提高采收产量,改进采收材料的品质。其可优选用作作物保护组合物。其对通常敏感和抗性的物种以及对所有或一些发育阶段具有活性。
[0223] 可根据本发明处理的植物包括以下主要作物植物:玉米、大豆、紫花苜蓿(alfalfa)、棉花、向日葵、芸苔属油料种子(Brassica oil seed)例如甘蓝型油菜(Brassica napus)(例如柯罗纳(canola)、油菜籽)、芜青(Brassica rapa)、褐芥菜(B.juncea)(例如(田野)芥菜)和埃塞俄比亚芥(Brassica carinata)、棕榈科属(Arecaceae sp.)(例如油棕、椰子)、稻、小麦、甜菜、甘蔗、燕麦、黑麦、大麦、粟和高粱、黑小麦、亚麻、坚果、葡萄及藤本植物和来自以下各种植物类群的各种水果和蔬菜,例如蔷薇科(Rosaceae sp.)(例如梨果如苹果和梨,以及核果如杏、樱桃、扁桃、李子和桃子,和浆果如草莓、树莓、红加仑和黑加仑和醋栗)、茶藨子科属(Ribesioidae sp.)、胡桃科属(Juglandaceae sp.)、桦木科属(Betulaceae sp.)、漆树科属(Anacardiaceae sp.)、壳斗科属(Fagaceae sp.)、桑科属(Moraceae sp.)、木犀科属(Oleaceae sp.)(例如橄榄树)、猕猴桃科属(Actinidaceae sp.)、樟科属(Lauraceae sp.)(例如鳄梨、桂皮、樟脑)、芭蕉科属(Musaceae sp.)(例如香蕉树和绿化树(plantations))、茜草科属(Rubiaceae sp.)(例如咖啡)、山茶科属(Theaceae sp.)(例如茶树)、梧桐科属(Sterculiceae sp.)、芸香科属(Rutaceae sp.)(例如柠檬、橙子、柑橘和葡萄柚);茄科属(Solanaceae sp.)(例如番茄、马铃薯、胡椒、辣椒、茄子、烟草)、百合科属(Liliaceae sp.)、菊科属(Compositiae sp.)(例如莴苣、朝鲜蓟和菊苣——包括根菊苣(root chicory)、苣荬菜(endive)或普通菊苣(common chicory))、伞形科属(Umbelliferae sp.)(例如胡萝卜、欧芹、芹菜和块根芹)、葫芦科属(Cucurbitaceae sp.)(例如瓜类(cucumbers)——包括小黄瓜、南瓜、西瓜、葫芦和甜瓜)、葱科属(Alliaceae sp.)(例如韭类和洋葱)、十字花科属(Cruciferae sp.)(例如白球甘蓝、红球甘蓝、椰菜、花椰菜、抱子甘蓝(Brussels sprouts)、小白菜、球茎甘蓝、萝卜、辣根、水芹和大白菜)、豆科属(Leguminosae sp.)(例如花生、豌豆、扁豆和菜豆——例如普通豆和蚕豆)、藜科属(Chenopodiaceae sp.)(例如瑞士甜菜(Swiss chard)、饲用甜菜、菠菜、甜菜根)、亚麻科属(Linaceae sp.)(例如大麻(hemp))、美人蕉科(Cannabeacea sp.)(例如大麻(cannabis))、锦葵科属(Malvaceaesp.)(例如黄秋葵、可可)、罂粟科属(Papaveraceae)(例如罂粟)、天门冬科(Asparagaceae)(例如芦笋);园艺和森林中的有用植物和观赏植物包括草皮、草坪、青草和甜叶菊(Stevia rebaudiana);以及在每种情况下这些植物的基因修饰型。
[0224] 大豆是特别优选的植物。
[0225] 特别地,本发明的混合物和组合物适合用于防治以下植物病害:
[0226] 观赏植物、蔬菜作物(例如白锈菌(A.candida))和向日葵(例如婆罗门参白锈菌(A.tragopogonis))上的白锈菌属(Albugo spp.)(白锈病);蔬菜、油菜(例如芸苔生链格孢(A.brassicola)或芸苔链格孢(A.brassicae))、甜菜(例如A.tenuis)、果实、稻、大豆以及马铃薯(例如茄链格孢(A.solani)或链格孢(A.alternata))和西红柿(例如茄链格孢和链格孢)上的链格孢属(黑斑病(black spot disease),黑斑病(black blotch))以及小麦上的链格孢属(黑霉病(black head));甜菜和蔬菜上的丝囊霉属(Aphanomyces spp.);谷类和蔬菜上的壳二孢属(Ascochyta spp.),例如小麦上的A.tritici(壳二孢叶枯病)和大麦上的大麦壳二孢(A.hordei);双极霉属(Bipolaris spp.)和德氏霉属(有性型:旋孢腔菌属(Cochliobolus spp.)),例如玉米上的叶斑病(玉蜀黍平脐蠕孢(D.maydis)和玉米生离蠕孢(B.zeicola)),例如谷类上的颖枯病(glume  blotch)(麦根腐平脐蠕孢(B.sorokiniana))以及例如稻和草坪上的稻平脐蠕孢(B.oryzae);谷类(例如小麦或大麦)上的小麦白粉菌(Blumeria(旧名:白粉菌属(Erysiphe))graminis)(白粉病);葡萄藤(例如,B.obtusa)上的葡萄座腔菌属(Botryosphaeria spp.)(松弛枯枝病(‘Slack Dead Arm Disease’));软果和仁果(尤其是草莓)、蔬菜(尤其是莴苣、胡萝卜、根芹菜和卷心菜)、油菜、花卉、葡萄藤、森林作物和小麦(耳霉菌)上的灰葡萄孢(Botrytis cinerea)(有性型:灰葡萄孢霉(Botryotinia fuckeliana):灰霉病、灰腐病);莴苣上的莴苣盘梗霉(Bremia lactucae)(霜霉病);阔叶树和针叶树上的长喙壳属(Ceratocystis spp.)(同义词线嘴壳属(Ophiostoma spp.))(蓝变真菌),例如榆树上的榆枯萎病菌(C.ulmi)(荷兰榆树病(Dutch elm disease));玉米(例如玉米尾孢菌(C.zeae-maydis))、稻、甜菜(例如甜菜生尾孢(C.beticola))、甘蔗、蔬菜、咖啡豆、大豆(例如大豆灰斑病菌(C.sojina)或大豆紫斑病菌(C.kikuchil))和稻上的尾孢属(Cercospora spp.)(尾孢叶斑病(Cereospora leat spot));西红柿(例如番茄叶霉菌(C.fulvum):西红柿叶霉病)和谷类上的枝孢属(Cladosporium spp.),例如小麦上的草本芽枝孢霉(C.herbarum)(穗腐病);谷类上的麦角菌(Claviceps purpurea)(麦角病);玉米(例如灰色长蠕孢(C.carbonum))、谷类(例如禾旋孢腔菌(C.sativus),无性型:麦根腐平脐蠕孢:颖枯病)和稻(例如水稻宫部旋孢腔菌(C.miyabeanus),无性型:水稻长蠕孢(H.oryzae))上的旋孢腔菌属(无性型:长蠕孢属(Helminthosporium  spp.)或平脐蠕孢属)(叶斑病);棉花(例如棉炭疽病菌
(C.gossypii))、玉米(例如禾生炭疽病菌(C.graminicola):茎腐病和炭疽病)、软果、马铃薯(例如西瓜炭疽病菌(C.coccodes):枯萎病)、菜豆(例如菜豆炭疽病菌
(C.lindemuthianum))和大豆(例如大豆炭疽病菌(C.truncatum))上的剌毛盘孢属(Colletotrichum spp.)(有性型:小丛壳菌属(Glomerella spp.))(炭疽病);伏革菌属(Corticium spp.),例如稻上的笹木伏革菌(C.sasakii)(纹枯病);大豆和观赏植物上的多主棒孢霉(Corynespora cassiicola)(叶斑病);锈斑病菌属(Cycloconium spp.),例如橄榄树上的油橄榄孔雀斑菌(C.oleaginum);果树、葡萄藤(例如C.liriodendn;有性型:
Neonectria liriodendri,乌脚病)和许多观赏树上的柱孢属(Cylindrocarpon spp.)(例如果树腐烂病或葡萄藤乌脚病,有性型:丛赤壳属(Nectria spp.)或杓兰菌根菌属(Neonectria spp.));大豆上的白纹羽菌(Dematophora necatrix)(有性型:座坚壳属(Rosellinia))(根/茎腐病);北茎溃疡菌属(Diaporthe spp.),例如大豆上的大豆北方茎溃疡病菌(D.phaseolorum)(茎病);玉米、谷类如大麦(例如大麦网斑内脐蠕孢(D.teres),网斑病)和小麦(例如小麦黄斑叶枯病(D.tritici-repentis):DTR叶斑病)、稻和草坪上的内脐蠕孢属德氏霉属(同义词长蠕孢属,有性型:核腔菌属(Pyrenophora));由斑褐孔菌(Formitiporia(同义词木层孔菌属(Phellinus))punctata)、地中海嗜蓝孢孔菌(F mediterranea)、厚孢小褐球壳(Phaeomoniella chlamydospora)(旧名Phaeoacremonium chlamydosporum)、褐枝顶孢霉(Phaeoacremonium aleophilum)和/或葡萄座腔菌(Botryosphaeria obtusa)引起的葡萄藤上的埃斯卡病(葡萄藤顶梢枯死,干枯病(apoplexia));仁果(E.pyri)和软果(覆盆子痂囊腔菌(E.veneta):炭疽病)以及葡萄藤(葡萄痂囊腔菌(E.ampelina):炭疽病)上的痂囊腔菌属(Elsinoe spp.);稻上的稻叶黑粉菌(Entyloma oryzae)(叶黑粉病);小麦上的附球菌属(Epicoccum spp.)(黑霉病);甜菜(甜菜白粉菌(E.betae))、蔬菜(例如豌豆白粉菌(E.pisi))如黄瓜品种(例如二孢白粉菌(E.cichoracearum))和卷心菜品种如油菜(例如十字花科白粉菌(E.cruciferarum))上的白粉菌属(Erysiphe spp.)(白粉病);果树、葡萄藤和许多观赏树上的侧弯孢菌(Eutypa fata)(弯孢壳属(Eutypa)癌性病或枯萎病,无性型:Cytosporina lata,同义词Libertella blepharis);玉米(例如玉米大斑病菌(E.turcicum))上的明脐菌属(Exserohilum spp.)(同义词长蠕孢属);各种植物上的镰刀菌属(Fusarium spp.)(有性型:赤霉菌属(Gibberella spp.))(枯萎病、根腐病和茎腐病),例如谷类(例如小麦或大麦)上的禾本科镰孢(F.graminearum)或大刀镰孢(F.culmorum)(根腐病和银顶病(silver-top))、西红柿上的尖镰孢(F.oxysporum)、大豆上的茄镰孢(F.solani)和玉米上的轮枝镰孢
(F.verticillioides);谷类(例如小麦或大麦)和玉米上的禾顶囊壳(Gaeumannomyces graminis)(全蚀病(takeall));谷类(例如玉蜀黍赤霉(G.zeae))和稻(例如藤仓赤霉(G.fujikuroi):恶苗病)上的赤霉菌属;葡萄藤、仁果和其他植物上的苹果炭疽病菌(Glomerella cingulata)以及棉花上的棉炭疽病菌(G.gossypii);稻上的革兰氏染色配合物(grainstaining complex);葡萄藤上的葡萄球座菌(Guignardia bidwellii)(黑腐病);
蔷薇科植物和刺柏上的裸孢子囊菌属(Gymnosporangium spp.),例如梨上的欧洲梨锈(G.sabinae)(梨锈病);玉米、谷类和稻上的长蠕孢属(同义词内脐蠕孢属德氏霉属,有性型:旋孢腔菌属);驼孢锈菌属(Hemileia  spp.),例如咖啡豆上的咖啡驼孢锈菌(H.vastatrix)(咖啡叶锈病);葡萄藤上的褐斑拟棒束孢(Isariopsis clavispora)(同义词葡萄芽枝霉属(Cladosporium vitis));大豆和棉花上的菜豆壳球孢(Macrophomina phaseolina(同义词phaseoli))(根腐病/茎腐病);谷类(例如小麦或大麦)上的雪霉叶枯病菌(Microdochium(同义词镰刀菌(Fusarium)nivale)(雪霉叶枯病(pink snow mold));大豆上的扩散叉丝壳(Microsphaera diffusa)(白粉病);丛梗孢属(Monilinia spp.),例如核果和其他蔷薇科植物上的核果链核盘菌(M.laxa.)、桃褐腐菌(M.fructicola)和果生链核盘菌(M.fructigena)(花枯病和枝枯病);谷类、香蕉、软果和花生上的球腔菌属(Mycosphaerella spp.),例如小麦上的禾生球腔菌(M.graminicola)(无性型:小麦壳针孢(Septoria tritici)、壳针孢叶斑病)或香蕉上的斐济球腔菌(M.fijiensis)(香蕉叶斑病(Sigatoka)病害);卷心菜(例如芸苔霜霉(P.brassicae))、油菜(例如寄生霜霉(P.parasitica))、球茎植物(例如大葱霜霉(P.destructor))、烟草(烟草霜霉
(P.tabacina))和大豆(例如大豆霜霉病菌(P.manshurica))上的霜霉属(Peronospora spp.)(霜霉病);大豆上的豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)和山马蟥层锈菌(P.meibomiae)(大豆锈病);例如葡萄藤(例如P.tracheiphila和P.tetraspora)和大豆(例如大豆茎褐腐病菌(P.gregata):茎病害)上的瓶霉菌属(Phialophora spp.);油菜和卷心菜上的黑胫茎点霉(Phoma lingam)(根腐病和茎腐病)以及甜菜上的甜菜茎点霉(P.betae)(叶斑病);向日葵、葡萄藤(例如葡萄黑腐病菌(P.viticola):蔓割病(dead-arm disease))和大豆(例如茎溃疡/茎枯病:P.phaseoli,有性型:大豆北方茎溃疡病菌(Diaporthe phaseolorum))上的拟茎点霉属(Phomopsis spp.);玉米上的玉米褐斑病菌(Physoderma maydis)(褐斑病);各种植物如柿子椒和黄瓜品种(例如辣椒疫霉(P.capsici))、大豆(例如大豆疫霉(P.megasperma),同义词P.sojae)、马铃薯和西红柿(例如致病疫霉
(P.infestans),晚枯病和褐腐病)和落叶树(例如栎树猝死病菌(P.ramorum),橡树猝死病)上的疫霉属(Phytophthora spp.)(枯萎病、根腐病、叶腐病、茎腐病和果树腐烂病);卷心菜、油菜、小萝卜和其他植物上的芸苔根肿菌(Plasmodiophora brassicae)(根肿病);单轴霉属(Plasmopara spp.),例如葡萄藤上的葡萄生单轴霉(P.viticola)(葡萄藤的霜霉属、霜霉病)和向日葵上的霍尔斯单轴霉(P.halstedii);蔷薇科植物、啤酒花、仁果和软果上的叉丝单囊壳属(Podosphaera  spp.)(白粉病),例如苹果上的苹果白粉病菌
(P.leucotricha);例如谷类如大麦和小麦(禾谷多粘菌(P.graminis))以及甜菜(甜菜多粘菌(P.betae))上的多粘菌属(Polymyxa spp.)以及由此传播的病毒性病害;谷类如小麦或大麦上的小麦基腐病菌(Pseudocercosporella herpotrichoides)(眼斑病/断茎病,有性型:Tapesia yallundae);各种植物上的假霜霉属(Pseudoperonospora)(霜霉病),例如黄瓜品种上的古巴假霜霉(P.cubensis)或啤酒花上的葎草假霜霉(P.humili);葡萄藤上的葡萄角斑叶焦病菌(Pseudopezicula tracheiphila)(角斑叶焦病菌,无性型:瓶霉属(Phialophora));各种植物上的柄锈菌属(Puccinia spp.)(锈病),例如谷类如小麦、大麦或燕麦上的小麦柄锈菌(P.triticina)(小麦褐锈病)、条形柄锈病(P.striiformis)(黄锈病)、大麦柄锈病(P.hordei)(大麦黄矮叶锈病)、禾柄锈菌(P.graminis)(黑锈病)或小麦叶锈菌(P.recondita)(黑麦褐锈病),以及甘蔗和例如芦笋(例如天门冬属柄锈病
(P.asparagi))上的柄锈菌属(P.kuehnii);小麦上的核腔菌属(无性型:内脐蠕孢属德氏霉属)tritici-repentis(小麦叶斑病),或大麦上的大麦网斑内脐蠕孢(P.teres)(网斑病);
梨孢属(Pyricularia spp.),例如稻上的稻瘟病菌(P.oryzae)(有性型:稻瘟病菌,稻瘟病)以及草坪和谷类上的稻梨孢菌(P.grisea);草坪、稻、玉米、小麦、棉花、油菜、向日葵、甜菜、蔬菜和其他植物(例如终极腐霉菌(P.ultimum)或瓜果腐霉(P.aphanidermatum))上的腐霉菌属(Pythium spp.)(立枯病);柱隔孢属(Ramularia spp.),例如大麦上的R.collo-cygni(柱隔孢菌叶斑病和草坪斑病/生理叶斑病)和甜菜上的甜菜叶斑病菌(R.beticola);棉花、稻、马铃薯、草坪、玉米、油菜、马铃薯、甜菜、蔬菜和各种其他植物上的丝核菌属(Rhizoctonia spp.),例如大豆上的立枯丝核菌(R.solani)(根腐病和茎腐病)、稻上的立枯丝核菌(纹枯病)或小麦或大麦上的禾谷丝核菌(R.cerealis)(纹枯病);草莓、胡萝卜、卷心菜、葡萄藤和西红柿上的葡茎根霉菌(Rhizopus stolonifer)(软腐病);大麦、黑麦和黑小麦上的黑麦喙孢(Rhynchosporium secalis)(叶斑病);稻上的稻帚枝霉(Sarocladium oryzae)和S.attenuatum(鞘腐病);蔬菜和农作物如油菜、向日葵(例如核盘菌
(Sclerotinia sclerotiorum))和大豆(例如核盘菌白绢病(S.rolfsii))上的核盘菌属(Sclerotinia spp.)(茎腐病或白腐病);各种植物上的壳针孢属(Septoria spp.),例如大豆上的大豆壳针孢(S.glycines)(叶斑病)、小麦上的小麦壳针孢(S.tritici)(壳针孢叶斑病)和谷类上的颖枯壳多孢(S.(同义词Stagonospora)nodorum)(叶枯病和颖枯病);葡萄藤上的葡萄钩丝壳(Uncinula(同义词白粉菌属(Erysiphe))板口线虫属(necator))(白粉病,无性型:葡萄粉孢(Oidium tuckeri));玉米(例如玉米大斑病菌(S.turcicum),同义词大斑凸脐蠕孢(Helminthosporium turcicum))和草坪上的大斑病菌属(Setospaeria spp.)(叶斑病);玉米(例如丝轴黑粉菌(S.reiliana):粒黑穗病)、粟和甘蔗上的轴黑粉菌属(Sphacelotheca spp.)(黑穗病);黄瓜品种上的单丝壳白粉菌(Sphaerotheca fuliginea)(白粉病);土豆上的粉痂菌(Spongospora subterranea)(粉痂病)以及由此传播的病毒性疾病;谷类上的壳多孢属(Stagonospora spp.),例如小麦上的颖枯壳多孢(S.nodorum)(叶枯病和颖枯病,有性型:颖枯球腔菌(小球腔菌属(Leptosphaeria)[同义词暗球腔菌属(Phaeosphaeria)]nodorum));马铃薯上的马铃薯癌肿病菌(Synchytrium endobioticum)(马铃薯疣病);外囊菌属(Taphrina spp.),例如桃上的畸形外囊菌(T.deformans)(缩叶病)和李子上的李外囊菌(T.pruni)(李囊果病);烟草、仁果、蔬菜作物、大豆和棉花上的根串珠霉属(Thielaviopsis spp.)(黑根腐病),例如黑根腐病菌(T.basicola)(同义词Chalara elegans);谷类上的腥黑粉菌属(Tilletia spp.)(腥黑穗病或光腥黑穗病),例如小麦上的小麦腥黑粉菌(T.tritici)(同义词T.caries,小麦腥黑穗病菌)和小麦黑穗菌(T.controversa)(矮腥黑穗病);大麦或小麦上的肉孢核瑚菌(Typhula incarnata)(灰雪腐病);条黑粉菌属(Urocystis spp.),例如黑麦上的隐条黑粉菌(U.occulta)(杆黑粉病);
蔬菜植物如菜豆(例如疣顶单胞锈菌(U.appendiculatus),同义词U.phaseolI)和甜菜(例如甜菜锈病菌(U.betae))上的单孢锈菌属(Uromyces spp.)(锈病);谷类(例如裸黑粉菌(U.nuda)和U.avaenae)、玉米(例如玉蜀黍黑粉菌(U.maydis):玉米黑穗病)和甘蔗上的黑粉菌属(Ustilago spp.)(黑穗病);苹果(例如苹果黑星病(V.inaequalis))和梨上的黑星菌属(Venturia spp.)(黑星病),以及各种植物如果树和观赏树、葡萄藤、软果、蔬菜和农作物上的轮枝菌属(Verticillium spp.)(叶枯病和芽枯病),例如草莓、油菜、马铃薯和西红柿上的茄黄萎病菌(V.dahliae)。
[0227] 本发明混合物或组合物特别优选用于防治以下植物病害:大豆病害:菊池尾孢(Cercospora kikuchii)、甘氨酸痂囊腔菌(Elsinoe glycines)、大豆北方茎溃疡病菌(Diaporthe phaseolorum var.sojae)、大豆壳针孢(Septaria glycines)、大豆尾孢(Cercospora sojina)、豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)、大豆疫霉菌(Phytophthora sojae)、立枯丝核菌、多主棒孢菌(Corynespora casiicola)和核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum)。
[0228] 植物生长调节
[0229] 在某些情况下,本发明混合物或组合物也可在特定的浓度或施用率下用作除草剂、安全剂、生长调节剂或用以改善植物性能的试剂,或用作杀微生物剂,例如用作杀真菌剂、抗霉菌剂、杀细菌剂、杀病毒剂(包括抗类病毒的组合物)或用作抗MLO(类支原体生物)和RLO(类立克次氏体生物)的组合物。本发明混合物或组合物的活性成分干涉植物的新陈代谢,并因此还可用作生长调节剂。
[0230] 植物生长调节剂可能对植物产生多种效果。所述物质的效果主要取决于与植物发育阶段有关的施用时间,以及施用至植物或其环境的活性成分的量,以及施用类型。在每种情况下,生长调节剂都将会对作物植物具有特定的期望效果。
[0231] 植物生长调节化合物可用于例如抑制植物的营养生长。这种生长抑制例如在禾本科的情况下具有经济利益,原因在于可因此降低在观赏园、公园和运动设施、路边、机场或果实作物中修剪杂草频率。在路边和管道或架空电缆附近,或通常在不想要植物快速生长的区域,对草本和木本植物的生长抑制也是重要的。
[0232] 还重要的是使用生长调节剂来抑制谷类的纵向生长。这降低或完全消除了植物在采收前倒伏的险。此外,对于谷类,生长调节剂可强化茎,其同样抗倒伏。使用生长调节剂来缩短和强化茎允许施用更大量的肥料以提高产量,而没有任何谷类作物倒伏的风险。
[0233] 在许多作物植物中,对营养生长的抑制允许更密集的种植,并因此可实现基于土壤表面的更高产量。以这种方法获得的较小植物的另一优点是作物更易培育和采收。
[0234] 因为营养物和同化物(assimilates)对花和果实的形成比对植物的营养部位更加有利,因此抑制植物营养生长还可导致产量提高。
[0235] 通常,生长调节剂还可用于促进营养生长。在采收植物营养部位时,这是非常有益的。然而,促进营养生长还可促进生殖生长,因为形成更多的同化物,产生更多或更大的果实。
[0236] 在某些情况下,产量的增加可通过控制植物的新陈代谢实现,且在营养生长中没有任何可检测到的变化。此外,生长调节剂可用于改变植物的组成,这反过来可导致改善采收产品的质量。例如,可增加甜菜、甘蔗、菠萝和柑橘类水果中的糖含量,或增加大豆或谷类中的蛋白质含量。例如,还可使用生长调节剂来抑制所需成分(例如甜菜或甘蔗中的糖)在采收之前或之后的降解。还可有利地影响次级植物成分的产生或消除。一个实例是刺激橡胶树中乳胶的流动。
[0237] 受生长调节剂影响,可形成单性果实。此外,生长调节剂可影响花的雌雄性。还可产生不育花粉,其在杂交种子的育种和生产中是非常重要的。
[0238] 使用生长调节剂还可控制植物的分支。一方面,通过打破顶端优势,可促进侧枝发育,其特别是在观赏植物的栽培中是非常需要的,并与抑制生长相结合。然而,另一方面,其还可抑制侧枝的生长。这种效果例如在烟草的栽培中或在西红柿的栽培中是特别有利的。
[0239] 受生长调节剂影响,可控制植物上叶片的数量以使在所需时间实现植物的脱叶。这种脱叶在棉花的机械采收中起着重要作用,但也有利于促进在其他作物例如在葡萄栽培中的采收。还可进行植物的脱叶以降低植物在被移植以前的蒸腾作用。
[0240] 生长调节剂同样可用于调节果实开裂。一方面,可防止果实过早开裂。另一方面,为消除交替,也可促进果实开裂或甚至花败育,以达到所需质量(“疏化(thinning)”)。交替理解为意指一些果实品种由于内生性原因每年提供不同的产量的特征。最后,为允许机械采收或使人工采收更加便利,可在采收时使用生长调节剂以减少分离果实所需的力。
[0241] 生长调节剂还可用于在采收之前或之后实现采收材料的更快成熟或延迟成熟。这是特别有利的,因为其允许根据市场需求进行最佳调整。此外,在某些情况下,生长调节剂还可改善果实颜色。另外,生长调节剂还可用于在一定时间内集中成熟。这形成了在单一操作中完全机械化采收或人工采收的先决条件,例如在烟草、西红柿或咖啡豆的情况下。
[0242] 通过使用生长调节剂,还可影响植物种子或芽的休眠,使得植物(如菠萝或苗圃中的观赏植物)在其通常不倾向于发芽、萌芽或开花的时间发芽、萌芽或开花。在有结霜危险的地区,可借助植物生长调节剂来延迟种子的发芽或萌发,以避免晚霜造成的损害。
[0243] 最后,生长调节剂可诱导植物对霜、干旱或高盐度的土壤的抗性。这允许在通常不适合培育植物的区域培育植物。
[0244] 抗性诱导/植物健康和其他功效
[0245] 本发明混合物或组合物还在植物中显示出有效的强化作用。因此,它们可用于调动植物的防御以抵抗不期望的微生物的攻击。
[0246] 在本发明上下文中,植物强化(抗性诱导)物质理解为意指能够以这样的方式刺激植物的防御系统的那些物质,使得经处理的植物在随后接种不期望的微生物时,对这些微生物产生高度的抗性。
[0247] 本发明式(I)的化合物和组合物还适合用于提高作物的产量。此外,它们显示出降低的毒性和良好的植物耐受性。
[0248] 此外,在本发明上下文中,植物生理学效应包含以下内容:
[0249] 非生物胁迫耐受性,包括温度耐受性,干旱耐受性和干旱胁迫后的恢复,水分利用效率(与降低的耗水量有关),洪水耐受性,臭氧胁迫耐受性和UV耐受性,对化学物质如重金属、盐、农药(安全剂)等的耐受性。
[0250] 生物胁迫耐受性,包括增加的真菌抗性和增加的对线虫、病毒和细菌的抗性。在本发明上下文中,生物胁迫耐受性优选包括增加的真菌抗性和增加的线虫抗性。
[0251] 增加的植物活力,包括植物健康/植物质量和种子活力、降低的倒伏性、改善的外观、增加的恢复性、改善的绿化效果和改善的光合效率。
[0252] 对植物激素和/或功能酶的影响。
[0253] 生长调节剂(促进剂)的功效,包括更早的发芽、更好的出苗、更发达的根系和/或改善的根系生长、增加的分蘖能力、更多产的分蘖、提早开花、增加的植株高度和/或生物量、茎缩短、枝条生长的改善、提高内核/穗的数量、提高每平方米穗的数量、提高匍匐枝的数量和/或花的数量、增强的采收指数、更大的叶、更少的死亡基生叶、改善的叶序、提早成熟/提早结果(fruit finish)、均匀成熟、增加的灌浆的持续时间、更好的果实结果、更大的果实/蔬菜、发芽抗性和减少的倒伏。
[0254] 增加的产量指的是每公顷的总生物量、每公顷的产量、核/果实的重量、种子大小和/或百升重量以及增加的产品质量,包括:
[0255] 与大小分布(核、果实等)相关的改善的可加工性、均匀成熟、谷物水分、更好的碾磨、更好的葡萄酒酿造(vinification)、更好的酿造、增加的汁产量、可采收性、可消化性、沉降值、降落值、荚果稳定性、贮存稳定性、改善的纤维长度/强度/均匀性、青贮饲料喂养动物提高的奶和/或肉的质量、对烹饪和油炸的适应;
[0256] 还包括与改善的果实/谷物质量、大小分布(核、果实等)相关的改进的可销售性,增加的贮存/保质期、硬度/柔软度、味道(香味、纹理等)、等级(浆果的大小、形状、数量等)、每串浆果/果实的数量、脆性、新鲜度、蜡覆盖面、生理疾病的频率、颜色等;
[0257] 还包括增加的所需成分,例如蛋白质含量、脂肪酸、油含量、油质量、氨基酸组分、糖含量、酸含量(pH)、糖/酸比(白利糖度)、多酚、淀粉含量、营养质量、谷蛋白含量/指数、能量含量、味道等;
[0258] 并且还包括减少的不需要的成分,例如更少的霉菌毒素、更少的黄曲霉毒素、土臭味素水平、酚类芳香、漆酶、多酚氧化酶和过氧化物酶、硝酸盐含量等。
[0259] 可持续的农业,包括营养物利用率,特别是氮(N)利用率、磷(P)利用率、水分利用率、改善的蒸腾作用、呼吸和/或CO2同化速率、更好的结瘤、改善的Ca代谢等。
[0260] 延迟衰老,包括显示出植物生理学的改善,其由以下证明:例如,在更长的灌浆阶段,导致更高的产量,植物的绿叶着色的持续时间更长,并且因此包括颜色(绿化)、水含量、干燥度等。因此,在本发明上下文中,已经发现,活性化合物结合物的具体发明应用使得可以延长绿叶面积的持续时间,这延迟了植物的成熟(衰老)。对农民而言,主要优势在于更长的灌浆期,导致更高的产量。对农民而言,另一优势是采收时间更加灵活。
[0261] 其中,“沉降值”是蛋白质质量的量度,并且根据Zeleny(Zeleny值)描述了在标准时间间隔期间悬浮在乳酸溶液中的面粉的沉降程度。这被视为烘焙质量的量度。面粉的谷蛋白部分在乳酸溶液中的溶胀影响面粉悬浮液的沉降速率。更高的谷蛋白含量和更好的谷蛋白质量均导致更慢的沉降和更高的Zeleny测试值。面粉的沉降值取决于小麦蛋白质组成,并且主要与蛋白质含量、小麦硬度以及平锅和灶台面包(hearth loaves)的体积有关。与SDS沉降体积相比,面包体积和Zeleny沉降体积之间更强的关联可能归因于影响体积和Zeleny值的蛋白质含量(Czech J.Food Sci.卷21,第3期:91–96,2000)。
[0262] 此外,如本文中提及的“降落值”是谷类、特别是小麦的烘焙质量的量度。降落值测试表明,可能已经发生发芽损坏。这意味着小麦籽粒淀粉部分的物理性质已经发生了变化。其中,降落值测定仪通过测量面粉和水面糊对下降柱塞的阻力来分析粘度。这一现象发生的时间(以秒计)被称为降落值。降落值结果被记录为小麦或面粉样品中酶活性的指数,并且结果用以秒计的时间表示。高降落值(例如,300秒以上)表示最小的酶活性和优质的小麦或面粉。低降落值(例如,250秒以下)表示显著的酶活性和发芽受损的小麦或面粉。
[0263] 术语“更发达的根系”/“改善的根生长”指的是更长的根系、更深的根生长、更快的根生长、更高的根干重/鲜重、更大的根体积、更大的根表面积、更大的根径、更高的根稳定性、更多的根分支、更多的根毛数量和/或更多的根尖,并且可以通过用合适的方法和图像分析程序(例如WinRhizo)分析根结构进行测量。
[0264] 术语“作物水利用率”在技术上指的是消耗每单位水的农业产物的质量,并且经济上指的是消耗的每单位体积的水产生的产物的值,并且可以例如以每公顷产量、植物的生物量、千粒质量和每平方米的穗的数量来衡量。
[0265] 术语“氮利用率”在技术上指的是消耗的每单位氮的农业产物的质量,并且经济上指的是消耗的每单位氮的产物的值,反映吸收效率和利用效率。
[0266] 可以用熟知的技术如HandyPea系统(Hansatech)测量绿化的改善/改善的颜色和提高的光合效率以及衰老的延缓。Fv/Fm是广泛用于表示光合系统II(PSII)的最大量子效率的参数。该参数被广泛地认为选择性地表明植物的光合性能,其中健康样品通常达到约0.85的最大Fv/Fm值。如果样品已经暴露于某些类型的生物或非生物胁迫因子(其降低了PSII内能量的光化学淬灭的能力),则将会观察到低于其的值。Fv/Fm表示为可变荧光(Fv)相对于最大荧光值(Fm)的比值。该性能指数本质上是样品活力的指征。(参见,例如Advanced Techniques in Soil Microbiology,2007,11,319-341;Applied Soil Ecology,2000,15,169-182)。
[0267] 绿化的改善/改善的颜色和提高的光合效率以及延缓衰老也可以通过测量净光合作用率(Pn)、测量叶绿素含量(例如通过Ziegler和Ehle的色素提取方法)、测量光化学效率(Fv/Fm比值)、测定幼枝生长和最终根和/或冠的生物量、测定分蘖密度以及根死亡率来进行评估。
[0268] 在本发明上下文中,优选改善选自以下的植物生理学功效:增强的根生长/更发达的根系、改善的绿化、改善的水利用率(与降低的耗水量相关)、改善的营养素利用率(包括尤其是改善的氮(N)利用率)、延缓衰老和提高产量。
[0269] 在提高产量方面,优选改善沉降值和降落值以及改善蛋白质和糖的含量——尤其是对于选自谷类(优选小麦)的植物。
[0270] 优选地,本发明杀真菌混合物或组合物的新用途涉及以下用途的结合:a)在有或没有抗性管理的情况下预防性和/或治疗性地防治致病真菌,和b)增强的根系生长、改善的绿化、改善的水利用率、延缓衰老和提高产量中的至少一种。来自组b)的增强的根系、提高的水利用率和N利用率是特别优选的。
[0271] 种子处理
[0272] 大量的由有害生物引起的对栽培植物(cultigens)的损害通过在贮存期间和在将种子施用到土壤以后以及在植物发芽期间和在植物发芽以后紧接着侵染种子而发生。由于根和嫩枝特别敏感,并且甚至轻微的损害也可导致植物死亡,因此这个阶段是特别关键的。因此,通过使用合适的试剂保护种子和发芽植物引起了极大的关注。
[0273] 通过处理植物的种子来防治动物有害生物是早就已知的,并且是持续改进的主题。然而,对种子的处理引起了一系列不能总是以令人满意的方式解决的问题。因此,期望开发保护种子和发芽植物的方法,所述方法在贮存期间、在播种后或在植物出苗后无需或至少显著降低额外的农药施用。此外,期望优化以这样的方式使用的活性化合物的量,从而为种子和发芽植物提供最佳保护,使其免受动物有害生物之害攻击,但使用的活性化合物不会损害植物本身。特别地,用于种子处理的方法还应考虑抵抗或耐受有害生物的转基因植物所固有的杀昆虫特性或杀线虫特性,以使用最少量的农药实现对种子以及发芽植物的最佳保护。
[0274] 因此,本发明还特别涉及一种通过用式(I)的化合物或式(I)的化合物与式(II)的有害生物防治剂的结合物或在本发明中记载的其他结合物处理种子来保护种子和发芽植物免受有害生物之害攻击的方法。本发明保护种子和发芽植物抵抗有害生物攻击的方法还包括这样的方法,其中用式(I)的化合物和混合组分在一个操作中同时对种子进行处理或依序对种子进行处理。本发明方法还包括这样的方法,其中用式(I)的化合物和混合组分在不同的时间对种子进行处理。
[0275] 同样地,本发明还涉及式(I)的化合物或公开的结合物用于处理种子以保护种子和所得植物免受动物有害生物之害攻击的用途。
[0276] 此外,本发明涉及已仅用式(I)的化合物或本发明公开的结合物进行处理以提供抵抗动物有害生物的保护的种子。本发明还涉及已用式(I)的化合物和混合组分同时进行处理的种子。此外,本发明涉及已用式(I)的化合物和混合组分在不同的时间进行处理的种子。对于已用式(I)的化合物和混合组分在不同的时间点处理过的种子,各物质可以不同的层存在于种子上。在这种情况下,可任选地通过中间层将包含式(I)的化合物和混合组分的层分开。本发明还涉及这样的种子,其中将式(I)的化合物和混合组分作为包衣的组分或作为除包衣之外的另一层或另几层施用。
[0277] 此外,本发明涉及这样的种子,在用式(I)的化合物或公开的结合物处理之后,其进行薄膜包衣处理以避免种子受灰尘磨损。
[0278] 用于包衣的合适的方法和添加剂如粘合剂记载于例如US 5,876,739中。
[0279] 还涵盖根据该用于包衣种子的方法生产的种子。
[0280] 以内吸方式起作用的式(I)的化合物的优点之一在于以下事实:通过处理种子,不仅保护种子本身免受动物有害生物之害,还保护由其所得的植物在出苗之后免受动物有害生物之害。以这种方式,可免除在播种时或在播种后不久对作物的即时处理。
[0281] 另一个优点在于,用式(I)的化合物或公开的结合物处理种子可增强被处理的种子的发芽和出苗。
[0282] 同样被认为有利的是,式(I)的化合物或公开的结合物还可特别地用于转基因种子。
[0283] 此外,式(I)的化合物或公开的结合物可与信号技术组合物或化合物结合使用,从而使得通过共生体(例如根瘤菌、菌根和/或植物内生细菌或真菌)而更好地定殖和/或优化固氮作用。
[0284] 式(I)的化合物或公开的结合物适合用于保护在农业、温室、林业或园艺中使用的任何植物品种的种子。特别地,所述种子为谷类(例如小麦、大麦、黑麦、粟和燕麦)、玉米、棉花、大豆、稻、马铃薯、向日葵、咖啡、烟草、芸苔(canola)、油菜、甜菜(例如糖用甜菜和饲用甜菜)、花生、蔬菜类(例如西红柿、黄瓜、菜豆、十字花科蔬菜、洋葱和莴苣)、水果植物、草坪植物和观赏植物的种子。特别重要的是谷类(例如小麦、大麦、黑麦和燕麦)、玉米、大豆、棉花、芸苔、油菜和稻的种子的处理。
[0285] 如上所述,用式(I)的化合物或公开的结合物处理转基因种子也是特别重要的。转基因种子通常为这样的植物的种子,所述植物一般而言包含至少一种异源基因,所述异源基因控制特别是具有杀昆虫和/或杀线虫特性的多肽的表达。转基因种子中的异源基因可源于微生物如芽孢杆菌属(Bacillus)、根瘤菌属(Rhizobium)、假单胞菌属(Pseudomonas)、沙雷氏菌属(Serratia)、木霉属(Trichoderma)、棍状杆菌属(Clavibacter)、球囊霉属(Glomus)或胶霉属(Gliocladium)。本发明特别适于处理包含至少一种源于芽孢杆菌属的异源基因的转基因种子。特别优选衍生自苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)的异源基因。
[0286] 在本发明上下文中,将式(I)的化合物或公开的结合物施用至种子。优选地,在种子足够稳定以在处理过程中避免损害的状态下处理种子。通常,可在采收和播种之间的任意时间点处理种子。通常使用已从植物中分离出来并且已经除去穗轴、外壳、茎、表皮、绒毛(hairs)或果肉的种子。例如,可使用已经采收、清洁并且干燥至允许贮存的含水量的种子。或者,也可使用干燥后已用例如水进行处理(例如灌注(priming))然后再干燥的种子。
[0287] 在处理种子时,通常必须注意选择施用于种子的式(I)的化合物或公开的结合物的量和/或其他添加剂的量,使得种子的发芽不受到不利影响,或所得植物不受损害。特别是对于在某些施用率下可以表现出植物毒性作用的活性化合物,必须确保这一点。
[0288] 通常,将式(I)的化合物或公开的结合物以合适的制剂形式施用于种子。用于种子处理的合适的制剂和方法是本领域技术人员已知的。
[0289] 可将式(I)的化合物或公开的结合物转化为常规拌种制剂,例如溶液剂、乳剂、悬浮剂、粉剂、泡沫剂、浆剂或其他种子包衣组合物,以及ULV制剂。
[0290] 这些制剂用已知方式通过将式(I)的化合物与常规添加剂混合而制备,所述常规添加剂为例如常规增量剂和溶剂或稀释剂、着色剂、润湿剂、分散剂、乳化剂、消泡剂、防腐剂、二次增稠剂、胶粘剂、赤霉素以及水。
[0291] 可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的着色剂为通常用于此类目的的所有着色剂。可使用微溶于水的颜料或溶于水的染料。实例包括已知的名称为罗丹明B、C.I.颜料红112和C.I.溶剂红1的染料。
[0292] 可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的有用的润湿剂为促进润湿并且通常用于农用化学活性化合物的制剂的所有物质。优选使用萘磺酸烷基酯,例如萘磺酸二异丙酯或萘磺酸二异丁酯。
[0293] 可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的合适的分散剂和/或乳化剂为通常用于活性农用化学成分的制剂的所有非离子、阴离子和阳离子分散剂。优选使用非离子或阴离子分散剂或非离子或阴离子分散剂的混合物。合适的非离子分散剂特别包括环氧乙烷/环氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯基酚聚乙二醇醚,及其磷酸化或硫酸化衍生物。合适的阴离子分散剂特别是木素磺酸盐、聚丙烯酸盐和芳基磺酸盐/甲醛缩合物。
[0294] 可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的消泡剂为通常用于活性农用化学成分的制剂的所有抑制泡沫的物质。可优选使用硅酮(silicone)消泡剂和硬脂酸镁。
[0295] 可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的防腐剂为可在农用化学组合物中用于此类目的的所有物质。实例包括双氯酚和苄醇半缩甲醛。
[0296] 可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的二次增稠剂为可在农用化学组合物中用于此类目的的所有物质。优选纤维素衍生物、丙烯酸衍生物、黄原胶、改性粘土以及精细地分碎的二氧化硅。
[0297] 可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的胶粘剂为可用于拌种产品中的所有常规粘合剂。可优选提及聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和甲基纤维素(tylose)。
[0298] 可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的赤霉素优选为赤霉素A1、A3(=赤霉酸)、A4和A7;特别优选使用赤霉酸。赤霉素是已知的(参见R.Wegler"Chemie der Pflanzenschutz-and ",卷2,Springer Verlag,1970,第401-412页)。
[0299] 可根据本发明使用的拌种制剂可直接地或预先用水稀释后用于处理多种不同种类的种子。例如,浓缩剂或可通过用水稀释而由其获得的制剂可用于对以下种子进行拌种:谷类(如小麦、大麦、黑麦、燕麦和黑小麦)的种子以及玉米、稻、油菜、豌豆、菜豆、棉花、向日葵、大豆和甜菜的种子,或多种不同的蔬菜种子。可根据本发明使用的拌种制剂或其稀释的使用形式还可用于对转基因植物的种子进行拌种。
[0300] 对于用可根据本发明使用的拌种制剂或通过加水而由其制得的使用形式处理种子而言,常规用于拌种的所有混合装置都是有用的。具体地,拌种的过程为:以分批或连续操作的方式将种子置入混合器中,加入特定所需量的拌种制剂(以其本身或预先用水稀释后),以及进行混合直至制剂均匀地分布在种子上。如果合适,随后进行干燥操作。
[0301] 可根据本发明使用的拌种制剂的施用率可在相对宽的范围内变化。这由制剂中式(I)的化合物的特定含量以及种子指导。式(I)的化合物的施用率通常为每千克的种子0.001至50g,优选为每千克的种子0.01至15g。
[0302] 在本发明上下文中,将式(I)的化合物单独或以合适的制剂形式施用至种子。优选在其足够稳定使得在处理期间不发生损害的时间点处理种子。通常对种子的处理可在采收和播种之间的任何时间进行。通常使用从植物中分离出来并已除去肉穗花序、外壳、茎、荚、绒毛(wool)或果肉的种子。
[0303] 在处理种子期间,通常必需注意选择施用的式(I)的化合物和/或其他添加剂的量,使得种子的发芽不受损害,并且出苗植物不受损害。这主要是要注意以某些量施用时可以表现出植物毒性作用的活性化合物。
[0304] 式(I)的化合物或公开的结合物可直接施用,即不含其他组分并且不经稀释。通常优选以合适的制剂形式将试剂施用至种子。适合用于种子处理的制剂和方法是本领域技术人员所已知的,并且记载于例如以下文献中:US 4,272,417A、US 4,245,432A、US 4,808,430A、US 5,876,739A、US 2003/0176428A1、WO 2002/080675A1、WO 2002/028186A2。
[0305] 本发明拌种剂适于防治动物有害生物,特别是在农业和林业中出现的节肢动物和线虫,尤其是昆虫和蛛形纲动物。它们对通常敏感和抗性的物种以及对所有或个别的发育阶段具有活性。
[0306] 霉菌毒素
[0307] 此外,本发明的处理可以降低采收材料和由其制成的食物和饲料中的霉菌毒素含量。霉菌毒素特别包括但不排除以下物质:脱氧萎镰菌醇(deoxynivalenol)(DON)、瓜萎镰菌醇(nivalenol)、15-Ac-DON、3-Ac-DON、T2-毒素和HT2-毒素、伏马菌素(fumonisins)、玉米赤霉烯酮(zearalenon)、念珠菌毒素(moniliformin)、镰菌素(fusarin)、蛇形菌素(diaceotoxyscirpenol)(DAS)、白僵菌素(beauvericin)、恩镰孢菌素(enniatin)、层出镰孢菌素(fusaroproliferin)、fusarenol、赭曲霉毒素(ochratoxins)、棒曲霉素(patulin)、麦角生物碱(ergot alkaloids)和黄曲霉毒素(aflatoxins),这些物质可例如由以下真菌产生:镰刀菌属种(Fusarium spec.),例如锐顶镰刀菌(F.acuminatum)、亚洲镰孢菌(F.asiaticum)、燕麦镰刀菌(F.avenaceum)、克地镰刀菌(F.crookwellense)、黄色镰孢菌(F.culmorum)、禾谷镰刀菌(F.graminearum)(玉蜀黍赤霉(Gibberella zeae))、水贼镰刀菌(F.equiseti)、水稻恶苗病菌(F.fujikoroi)、香蕉镰刀菌(F.musarum)、尖孢镰刀菌(F.oxysporum)、再育镰刀菌(F.proliferatum)、梨孢镰刀菌(F.poae)、小麦冠腐病菌(F.pseudograminearum)、接骨木镰刀菌(F.sambucinum)、藤草镰刀菌(F.scirpi)、半裸镰刀菌(F.semitectum)、茄病镰刀菌(F.solani)、拟枝孢镰刀菌(F.sporotrichoides)、F.langsethiae、胶孢镰刀菌(F.subglutinans)、三线镰孢菌(F.tricinctum)、串珠镰刀菌(F.verticillioides)等;以及由曲霉属真菌属种(Aspergillus spec.)产生,例如黄曲霉(A.flavus)、寄生曲霉(A.parasiticus)、特异曲霉(A.nomius)、棕曲霉(A.ochraceus)、棒曲霉(A.clavatus)、土曲霉(A.terreus)、杂色曲霉(A.versicolor);青霉菌属种(Penicillium spec.),例如纯绿青霉(P.verrucosum)、鲜绿青霉(P.viridicatum)、桔青霉(P.citrinum)、梨青霉(P.expansum)、棒形青霉(P.claviforme)、娄地青霉(P.roqueforti);麦角菌属种(Claviceps spec.),例如紫麦角菌(C.purpurea)、纺锤麦角菌(C.fusiformis)、雀稗麦角菌(C.paspali)、非洲麦角菌(C.africana);葡萄穗霉属种(Stachybotrys spec.)及其他。
[0308] 遗传修饰生物体
[0309] 如上所述,可根据本发明处理所有的植物及其部位。在一个优选的实施方案中,处理野生植物品种和植物栽培种或通过常规生物育种方法如杂交或原生质体融合而获得的那些。在另一优选的实施方案中,处理通过基因工程方法——如果合适与常规方法结合——获得的转基因植物和植物栽培种(遗传修饰生物体)及其部位。术语“部位”或“植物的部位”或“植物部位”已在上文进行了解释。更优选地,根据本发明处理市售可得的或在使用中的植物栽培种的植物。植物栽培种应理解为意指具有新特性(“性状”)且已通过常规育种、诱变或重组DNA技术获得的植物。它们可为栽培种、变种、生物型或基因型。
[0310] 本发明处理方法可用于处理遗传修饰生物体(GMO),例如植物或种子。遗传修饰植物(或转基因植物)是异源基因已被稳定地整合到基因组中的植物。表述“异源基因”主要意指在植物体外提供或组装的基因,并且当其被引入至细胞核、叶绿体或线粒体的基因组时,通过表达目的蛋白或多肽或通过下调或使其他存在于植物中的基因沉默(利用例如反义技术、共抑制技术、RNA干扰-RNAi-技术或microRNA-miRMA-技术),可赋予转化的植物新的或改进的农学特性或其他特性。位于基因组中的异源基因也称为转基因。由其在植物基因组中的特定位置限定的转基因被称为转化事件或转基因事件。
[0311] 取决于植物种类或植物栽培品种、它们的位置和生长条件(土壤、气候、营养期、养料(diet)),本发明的处理还可导致超加和(“协同”)效应。因此,例如降低的施用率和/或拓宽的活性谱和/或可根据本发明使用的活性化合物和组合物的活性增加、更好的植物生长、提高的对高温或低温的耐受性、提高的对干旱或对水或土壤含盐量的耐受性、增强的开花性能、更容易的采收、加速的成熟、更高的采收量、更大的果实、更大的植株高度、更绿的叶片颜色、更早的开花、采收产物的更高的质量和/或更高的营养价值、果实中更高的糖浓度、采收产物的更好的贮存稳定性和/或加工性能是可能的,这超出了实际预期的效果。
[0312] 在某些施用率下,本发明混合物或组合物还可在植物中具有强化效应。因此,它们也适于调动植物的防御系统抵抗有害微生物的攻击。如果合适,这可以是本发明混合物或组合物——例如抵抗真菌——的活性增强的原因之一。在本发明上下文中,植物强化(抗性诱导)物质应理解为意指能够以这样的方式刺激植物的防御系统的那些物质或物质的结合物,使得当随后接种有害微生物时,经处理的植物对这些微生物显示相当大程度的抗性。在本发明中,有害微生物应理解为意指植物病原性真菌、细菌和病毒。因此,在处理后一段时间内,本发明混合物或组合物可被用于保护植物抵抗上述病原体的攻击。在用本发明活性化合物或组合物处理植物之后,保护有效的时间段通常延续1至10天、优选1至7天。
[0313] 优选待根据本发明处理的植物和植物栽培种包括具有赋予这些植物(无论是否通过育种和/或生物技术手段获得)特别有利的、有用的性状的遗传物质的所有植物。
[0314] 还优选待根据本发明处理的植物和植物栽培种对一种或多种生物胁迫具有抗性,即所述植物对动物和微生物的有害生物——例如对线虫、昆虫、螨虫、植物病原性真菌、细菌、病毒和/或类病毒——显示出更好的防御性。
[0315] 抗线虫或抗昆虫的植物的实例记载于例如以下文献中:美国专利申请11/765,491、11/765,494、10/926,819、10/782,020、12/032,479、10/783,417、10/782,096、11/657,
964、12/192,904、11/396,808、12/166,253、12/166,239、12/166,124、12/166,209、11/762,
886、12/364,335、11/763,947、12/252,453、12/209,354、12/491,396、12/497,221、12/644,
632、12/646,004、12/701,058、12/718,059、12/721,595、12/638,591。
[0316] 还可根据本发明处理的植物和植物栽培种为那些对一种或多种非生物胁迫具有抗性的植物。非生物胁迫条件可包括例如干旱、低温暴露、热暴露、渗透胁迫、洪水、增加的土壤盐度、增加的矿物质暴露、臭氧暴露、强光暴露、有限的氮营养素利用度、有限的磷营养素利用度、避荫。
[0317] 还可根据本发明处理的植物和植物栽培种为那些以提高的产量特性为特征的植物。所述植物中提高的产量可以是以下因素的结果:例如,改良的植物生理学、生长和发育,例如水利用效率、持水效率、改善的氮利用、增强的碳同化作用、改善的光合作用、增加的发芽率和加速成熟。此外,产量还受改进的植物构造的影响(在胁迫和非胁迫条件下),包括但不限于:提早开花、对杂交种子生产的开花控制、秧苗活力、植株大小、节间数和节间距、根系生长、种子大小、果实大小、荚果大小、荚果数或穗数、每个荚果或穗的种子数量、种子质量、增强的种子灌浆、减少的种子分散、减少的荚果开裂以及抗倒伏。其他的产量特征包括种子组成,如碳水化合物含量、蛋白质含量、油含量和组成、营养价值、抗营养化合物的降低、改善的加工性和更好的贮存稳定性。
[0318] 可根据本发明处理的植物为已经表现出杂种优势或杂种活力的特性的杂种植物,所述特性通常会导致更高的产量、活力、健康度和对生物和非生物胁迫的抵抗性。此类植物通常通过使近交雄性不育亲本系(雌性亲本)与另一近交雄性亲本系(雄性亲本)杂交获得。杂交种子通常由雄性不育植物采收并出售给种植者。雄性不育植物有时(例如在玉米中)可通过去除雄性产生,即机械去除雄性生殖器官(或雄花),但更通常地,雄性不育是由植物基因组中的遗传决定因子导致的。在那种情况下,并且特别是当种子是待从杂交植物中采收的期望的产物时,其通常用于确保杂交植物中的雄性能育性得以完全恢复。这可通过确保雄性亲本具有合适的能育性恢复基因来实现,所述能育性恢复基因能够恢复含有造成雄性不育性的遗传决定因子的杂交植物中的雄性能育性。雄性不育性的遗传决定因子可位于细胞质中。细胞质雄性不育(CMS)的实例例如记载于芸苔(Brassica)属种(WO 92/05251、WO 
95/09910、WO 98/27806、WO 05/002324、WO 06/021972和US 6,229,072)中。然而,雄性不育性的遗传决定因子还可位于细胞核基因组中。雄性不育植物也可通过植物生物技术方法(例如基因工程)获得。获得雄性不育植物的特别有用的方法记载于WO 89/10396中,其中,例如核糖核酸酶(如芽孢杆菌RNA酶(barnase))在雄蕊中的绒毡层细胞中选择性地表达。然后能育性可通过核糖核酸酶抑制剂(例如芽胞杆菌RNA酶)在绒毡层细胞中的表达而恢复(例如WO 91/02069)。
[0319] 可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法例如基因工程获得)为除草剂耐受性植物,即对一种或多种给定的除草剂具有耐受性的植物。此类植物可通过遗传转化,或通过选择含有赋予这种除草剂耐受性的突变的植物获得。
[0320] 抗除草剂的植物是例如草甘膦(glyphosate)耐受性植物,即,对除草剂草甘膦或其盐具有耐受性的植物。可通过不同的方法使植物对草甘膦具有耐受性。例如,草甘膦耐受性植物可通过用编码酶5-烯醇丙酮酰莽草酸-3-磷酸合酶(EPSPS)的基因转化植物而获得。此类EPSPS基因的实例为细菌鼠伤寒沙门菌(Salmonella typhimurium)的AroA基因(突变体CT7)(Science 1983,221,370-371)、细菌农杆菌属(Agrobacterium sp.)的CP4基因(Curr.Topics Plant Physiol.1992,7,139-145)、编码矮牵牛花EPSPS的基因(Science 
1986,233,478-481)、编码西红柿EPSPS的基因(J.Biol.Chem.1988,263,4280-4289)或编码牛筋草(Eleusine)EPSPS的基因(WO 01/66704)。其还可为如在例如EP 0837944、WO 00/
66746、WO 00/66747或WO 02/26995中所记载的突变的EPSPS。草甘膦耐受性植物还可通过表达编码草甘膦氧化还原酶的基因而获得,如记载于例如US 5,776,760和US 5,463,175中。草甘膦耐受性植物还可通过表达编码草甘膦乙酰基转移酶的基因而获得,如记载于例如WO 02/036782、WO 03/092360、WO 2005/012515和WO 2007/024782中。草甘膦耐受性植物还可通过选择含有天然存在的上述基因的突变体的植物而获得,如记载于例如WO 01/
024615或WO 03/013226中。表达赋予草甘膦耐受性的EPSPS基因的植物记载于例如美国专利申请11/517,991、10/739,610、12/139,408、12/352,532、11/312,866、11/315,678、12/
421,292、11/400,598、11/651,752、11/681,285、11/605,824、12/468,205、11/760,570、11/
762,526、11/769,327、11/769,255、11/943801或12/362,774中。含有其他赋予草甘膦耐受性的基因(例如脱羧酶基因)的植物记载于例如美国专利申请11/588,811、11/185,342、12/
364,724、11/185,560或12/423,926中。
[0321] 其他除草剂抗性植物为例如对抑制谷氨酰胺合成酶的除草剂如双丙氨膦、草丁膦或草铵膦具有耐受性的植物。此类植物可通过表达对除草剂解毒的酶或抵抗抑制的突变谷氨酰胺合成酶而获得,例如记载于美国专利申请11/760,602中。一种此类有效的解毒酶是编码草丁膦乙酰基转移酶的酶(例如来自链霉菌(Streptomyces)属种的bar蛋白或pat蛋白)。表达外源草丁膦乙酰基转移酶的植物例如记载于美国专利5,561,236;5,648,477;5,646,024;5,273,894;5,637,489;5,276,268;5,739,082;5,908,810和7,112,665中。
[0322] 其他除草剂耐受性植物还有对抑制羟基苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)的除草剂具有耐受性的植物。HPPD是催化以下反应的酶:该反应中对-羟基苯基丙酮酸(HPP)转化成尿黑酸盐。对HPPD-抑制剂具有耐受性的植物可使用编码天然存在的抗HPPD酶的基因,或编码如在WO 96/38567、WO 99/24585、WO 99/24586、WO 09/144079、WO 02/046387或US 6,768,044中记载的突变或嵌合的HPPD酶的基因转化。对HPPD-抑制剂的耐受性还可通过使用编码某些能够形成尿黑酸盐的酶的基因转化植物而获得,而不管HPPD-抑制剂对天然HPPD酶的抑制。此类植物和基因记载于WO 99/34008和WO 02/36787中。植物对HPPD抑制剂的耐受性除了使用编码耐HPPD酶的基因转化植物进行以外,还可通过使用编码具有预苯酸脱氢酶(prephenate deshydrogenase)(PDH)活性的酶的基因转化植物而改进,如记载于WO 04/
024928中。此外,可通过向其基因组中添加编码能够代谢或降解HPPD抑制剂的酶(例如在WO 
2007/103567和WO 2008/150473中所示的CYP450酶)的基因而使植物对HPPD抑制剂除草剂更加耐受。
[0323] 其他的除草剂抗性植物是对乙酰乳酸合酶(ALS)抑制剂具有耐受性的植物。已知的ALS-抑制剂包括,例如磺酰脲、咪唑啉酮、三唑并嘧啶、嘧啶基氧基(硫代)苯甲酸酯(pryimidinyoxy(thio)benzoates)和/或磺酰基氨基羰基三唑啉酮除草剂。已知ALS酶(也称作乙酰羟基酸合酶,AHAS)中不同的突变将耐受性赋予不同的除草剂和除草剂的组,例如记载于Tranel and Wright(Weed Science 2002,50,700-712)以及美国专利5,605,011、5,378,824、5,141,870和5,013,659中。磺酰脲耐受性植物和咪唑啉酮耐受性植物的制备记载于美国专利5,605,011;5,013,659;5,141,870;5,767,361;5,731,180;5,304,732;4,761,
373;5,331,107;5,928,937;和5,378,824;和WO 96/33270中。其他咪唑啉酮耐受性植物还记载于例如WO 2004/040012、WO 2004/106529、WO 2005/020673、WO 2005/093093、WO 
2006/007373、WO 2006/015376、WO 2006/024351和WO 2006/060634中。其他磺酰脲耐受性的和咪唑啉酮耐受性的植物还记载于例如WO 2007/024782和美国专利申请61/288958中。
[0324] 对咪唑啉酮和/或磺酰脲具有耐受性的其他植物可通过诱导突变、在存在除草剂的情况下选择细胞培养物或诱变育种而获得,如例如对于大豆,记载于US 5,084,082中,对于稻,记载于WO 97/41218中,对于甜菜,记载于US 5,773,702和WO 99/057965中,对于莴苣,记载于US 5,198,599中,或对于向日葵,记载于WO 01/065922中。
[0325] 对咪唑啉酮和/或磺酰脲具有耐受性的其他植物可通过诱导突变、在存在除草剂的情况下选择细胞培养物或诱变育种而获得,如例如对于大豆,记载于US 5,084,082中,对于稻,记载于WO 97/41218中,对于甜菜,记载于US 5,773,702和WO 99/057965中,对于莴苣,记载于US 5,198,599中,或对于向日葵,记载于WO 01/065922中。
[0326] 还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法如基因工程获得)为昆虫抗性转基因植物,即,对某些目标昆虫的攻击具有抗性的植物。这些植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予此类昆虫抗性的突变的植物而获得。
[0327] 本文中所用的“昆虫抗性转基因植物”包括含有至少一种包含编码以下物质的编码序列的转基因的任何植物:
[0328] 1)来自苏云金芽孢杆菌的杀昆虫晶体蛋白或其杀昆虫部分,例如由Crickmore等人(1998,Microbiology and Molecular Biology Reviews,62:807-813)列出、由Crickmore等人(2005)在苏云金芽孢杆菌毒素命名法(在线:http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/)所更新的杀昆虫晶体蛋白或其杀昆虫部分,例如Cry蛋白类Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1B、Cry1C、Cry1D、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Aa或Cry3Bb或其杀昆虫部分(例如EP-A 1 999 141和WO 2007/107302),或通过如在例如美国专利申请12/249,016中记载的合成基因编码的这类蛋白;或
[0329] 2)来自苏云金芽孢杆菌的晶体蛋白或其部分,其在来自苏云金芽孢杆菌的另一种晶体蛋白或其部分——例如由Cry34和Cry35晶体蛋白组成的二元毒素(Nat.Biotechnol.2001,19,668-72;Applied Environm.Microbiol.2006,71,1765-1774),或由Cry1A或Cry1F蛋白和Cry2Aa或Cry2Ab或Cry2Ae蛋白组成的二元毒素(美国专利申请
12/214,022和EP-A 2 300 618)——的存在下具有杀昆虫活性;或
[0330] 3)包含来自苏云金芽孢杆菌的不同杀昆虫晶体蛋白的部分的杂交杀昆虫蛋白,例如上文1)的蛋白的杂交体或上文2)的蛋白的杂交体,例如由玉米事件MON89034(WO 2007/027777)产生的Cry1A.105蛋白;或
[0331] 4)上文1)至3)中的任一项的蛋白,其中一些(特别地1-10个)氨基酸已被另一种氨基酸替代以获得对目标昆虫物种的更高的杀昆虫活性,和/或扩展所作用的目标昆虫物种的范围,和/或由于在克隆或转化过程中引入编码DNA中的改变,例如玉米事件MON863或MON88017中的Cry3Bb1蛋白,或玉米事件MIR604中的Cry3A蛋白;或
[0332] 5)来自苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)的杀昆虫分泌蛋白,或其杀昆虫部分,例如在http://www.lifesci.sussex.ac.uk/home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html中所列的营养期杀昆虫(VIP)蛋白,例如来自VIP3Aa蛋白类的蛋白;或[0333] 6)来自苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的分泌蛋白,其在来自苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的另一种分泌蛋白的存在下具有杀昆虫性,例如由VIP1A和VIP2A蛋白组成的二元毒素(WO 94/21795);或
[0334] 7)包含来自苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的不同分泌蛋白的部分的杂交杀昆虫蛋白,例如上文1)中蛋白的杂交体或上文2)中蛋白的杂交体;或
[0335] 8)上文5)至7)中的任一项的蛋白,其中一些(特别地1-10个)氨基酸已被另一种氨基酸替代以获得对目标昆虫物种的更高的杀昆虫活性,和/或扩展所作用的目标昆虫物种的范围,和/或由于在克隆或转化过程(同时仍编码杀昆虫蛋白)中引入编码DNA的改变,例如棉花事件COT102中的VIP3Aa蛋白;或
[0336] 9)来自苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的分泌蛋白,其在来自苏云金芽孢杆菌的晶体蛋白的存在下具有杀昆虫性,例如由VIP3和Cry1A或Cry1F组成的二元毒素(美国专利申请61/126083和61/195019),或由VIP3蛋白和Cry2Aa或Cry2Ab或Cry2Ae蛋白组成的二元毒素(美国专利申请12/214,022和EP-A 2 300 618)。
[0337] 10)上文9)的蛋白,其中一些(特别地1-10个)氨基酸已被另一种氨基酸替代以获得对目标昆虫物种的更高的杀昆虫活性,和/或扩展所作用的目标昆虫物种的范围,和/或由于在克隆或转化过程(同时仍编码杀昆虫蛋白)中引入编码DNA的改变。
[0338] 当然,本文中所用的昆虫抗性转基因植物,还包括包含编码上文1-10类中的任一种的蛋白的基因的结合的任何植物。在一个实施方案中,昆虫抗性植物含有一种以上编码上文1-10类中的任一种的蛋白的转基因,以在使用针对不同目标昆虫物种的不同蛋白时扩展所作用的目标昆虫物种的范围,或通过使用对相同目标昆虫物种具有杀昆虫性但具有不同作用模式(例如结合到昆虫中不同的受体结合位点)的不同蛋白来延迟植物的昆虫抗性发展。
[0339] 本文中所用的“昆虫抗性转基因植物”还包括含有至少一种转基因的任何植物,所述转基因包含表达时产生双链RNA的序列,该双链RNA在被植物害虫摄取后能抑制该害虫的生长,如在例如WO 2007/080126、WO 2006/129204、WO 2007/074405、WO 2007/080127和WO 2007/035650中所记载。
[0340] 还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过生物技术方法如遗传工程获得)对非生物胁迫具有耐受性。此类植物可通过遗传转化,或通过选择包含赋予此类胁迫抗性的突变的植物而获得。特别有用的胁迫耐受性植物包括:
[0341] 1)含有能够减少植物细胞或植物中聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)基因的表达和/或活性的转基因的植物,如在WO 00/04173、WO 2006/045633、EP-A 1 807 519或EP-A 2 018 431中所记载。
[0342] 2)含有增强胁迫耐受性的转基因的植物,该转基因能够减少植物或植物细胞的PARG编码基因的表达和/或活性,如例如在WO 2004/090140中所记载。
[0343] 3)含有编码烟酰胺腺嘌呤二核苷酸补救合成路径的植物功能酶的增强胁迫耐受性的转基因的植物,所述植物功能酶包括烟酰胺酶、烟酰酸磷酸核糖基转移酶、烟酸单核苷酸腺苷转移酶、烟酰胺腺嘌呤二核苷合成酶或烟酰胺磷酸核糖基转移酶,如在例如EP-A 1 794 306、WO 2006/133827、WO 2007/107326、EP-A 1 999 263或WO 2007/107326中所记载。
[0344] 还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法如基因工程获得)显示出采收产物的改变的数量、质量和/或贮存稳定性,和/或采收产物的具体成分的改变的性质,例如:
[0345] 1)合成改性淀粉的转基因植物,其在其物理-化学特性,特别是直链淀粉含量或直链淀粉/支链淀粉比、支化程度、平均链长、侧链分布、粘度行为、胶凝强度、淀粉颗粒尺寸和/或淀粉颗粒形态方面,与野生型植物细胞或植物中的合成淀粉相比有所改变,以使其更好地适合于特定的应用。所述合成改性淀粉的转基因植物公开在例如以下文献中:EP-A 0 571 427、WO 95/04826、EP-A 0 719 338、WO 96/15248、WO 96/19581、WO 96/27674、WO 97/
11188、WO 97/26362、WO 97/32985、WO 97/42328、WO 97/44472、WO 97/45545、WO 98/
27212、WO 98/40503、WO 99/58688、WO 99/58690、WO 99/58654、WO 00/08184、WO 00/
08185、WO 00/08175、WO 00/28052、WO 00/77229、WO 01/12782、WO 01/12826、WO 02/
101059、WO 03/071860、WO 04/056999、WO 05/030942、WO 2005/030941、WO 2005/095632、WO 2005/095617、WO 2005/095619、WO 2005/095618、WO 2005/123927、WO 2006/018319、WO 
2006/103107、WO 2006/108702、WO 2007/009823、WO 00/22140、WO 2006/063862、WO 2006/
072603、WO 02/034923、WO 2008/017518、WO 2008/080630、WO 2008/080631、EP 
07090007.1、WO 2008/090008、WO 01/14569、WO 02/79410、WO 03/33540、WO 2004/078983、WO 01/19975、WO 95/26407、WO 96/34968、WO 98/20145、WO 99/12950、WO 99/66050、WO 
99/53072、US 6,734,341、WO 00/11192、WO 98/22604、WO 98/32326、WO 01/98509、WO 01/
98509、WO 2005/002359、US 5,824,790、US 6,013,861、WO 94/04693、WO 94/09144、WO 94/
11520、WO 95/35026、WO 97/20936、WO 2010/012796、WO 2010/003701,
[0346] 2)合成非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植物,或合成与未经遗传修饰的野生型植物相比具有改变的特性的非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植物。实例为产生多聚果糖、特别是菊糖和果聚糖类型的植物,如在EP-A 0 663 956、WO 96/01904、WO 96/21023、WO 98/39460和WO 99/24593中所公开;产生α-1,4-葡聚糖的植物,如在WO 95/31553、US 
2002031826、US 6,284,479、US 5,712,107、WO 97/47806、WO 97/47807、WO 97/47808和WO 
00/14249中所公开;产生α-1,6-支化α-1,4-葡聚糖的植物,如在WO 00/73422中所公开;产生交替糖(alternan)的植物,如在WO 00/47727、WO 00/73422、EP 06077301.7、US 5,908,
975和EP-A 0 728 213中所公开,
[0347] 3)产生透明质酸的转基因植物,如在例如WO 2006/032538、WO 2007/039314、WO 2007/039315、WO 2007/039316、JP-A 2006-304779和WO 2005/012529中所公开。
[0348] 4)转基因植物或杂交植物,例如具有特性如“高可溶性固体含量”、“低刺激性”(LP)和/或“长贮存时间”(LS)的洋葱,如在美国专利申请12/020,360和61/054,026中所记载。
[0349] 还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(其可通过植物生物技术方法如基因工程获得)为具有改变的纤维特性的植物,例如棉花植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予所述改变的纤维特性的突变的植物而获得,并且包括:
[0350] a)含有改变形式的纤维素合成酶基因的植物,例如棉花植物,如在WO 98/00549中所记载。
[0351] b)含有改变形式的rsw2或rsw3同源核酸的植物,例如棉花植物,如在WO 2004/053219中所记载。
[0352] c)具有增加的蔗糖磷酸合酶的表达的植物,例如棉花植物,如在WO 01/17333中所记载。
[0353] d)具有增加的蔗糖合成酶的表达的植物,例如棉花植物,如在WO 02/45485中所记载。
[0354] e)其中例如通过下调纤维选择性β-1,3-葡聚糖酶而改变以纤维细胞为基础的胞间连丝门控的时间(timing)的植物,例如棉花植物,如在WO 2005/017157中所记载,或如在WO 2009/143995中所记载。
[0355] f)例如通过表达包括nodC的N-乙酰基葡糖胺转化酶基因和几丁质合成酶基因而改变纤维的反应性的植物,例如棉花植物,如在WO 2006/136351中所记载。
[0356] 还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(其可通过植物生物技术方法例如基因工程获得)为具有改变的油分布特性的植物,例如油菜或相关的芸苔属植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予所述改变的油分布特性的突变的植物而获得,并且包括:
[0357] a)产生具有高油酸含量的油的植物,例如油菜植物,如在US 5,969,169、US 5,840,946或US 6,323,392或US 6,063,947中所记载
[0358] b)产生具有低亚麻酸含量的油的植物,例如油菜植物,如在US 6,270,828、US 6,169,190或US 5,965,755中所记载
[0359] c)产生具有低水平的饱和脂肪酸的油的植物,例如油菜植物,如在例如US 5,434,283或美国专利申请12/668303中所记载
[0360] 还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(其可通过植物生物技术方法如基因工程获得)是具有改变的落粒特性的植物,例如油菜或相关芸苔属植物。这类植物可通过遗传转化,或通过选择含有赋予这种改变的落粒特性的突变的植物而获得,并且这类植物包括具有延迟的或降低的落粒性的植物(如油菜植物),如在美国专利申请61/135,230、WO 2009/068313和WO 2010/006732中所记载。
[0361] 还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(其可通过植物生物技术方法例如基因工程获得)为具有改变的翻译后蛋白修饰模式的植物,例如烟草植物,如在例如WO 2010/121818和WO 2010/145846中所记载。
[0362] 可根据本发明处理的特别有用的转基因植物是含有转化事件或转化事件的结合的植物,其是向美国农业部(USDA)的动植物卫生检验局(APHIS)申请在美国非管制状态的主题,无论该申请被准予或仍然处在待审中。在任何时候,该信息都很容易从APHIS(4700River Road,Riverdale,MD 20737,USA)获得,例如在其互联网站上(URL http://www.aphis.usda.gov/brs/not_reg.html)获得。在本申请的提交日,在APHIS审理中或由APHIS批准的非管制状态的申请为含有以下信息的那些申请:
[0363] -申请:申请的识别号。通过参考该申请号码,可从APHIS处(例如在APHIS网站上)获得的各申请文件中找到对转化事件的技术说明。这些说明在此通过引证的方式纳入本文中。
[0364] -申请的延长:参考请求延长的原申请。
[0365] -机构:提交申请的实体的名称。
[0366] -管制的物品:涉及的植物品种。
[0367] -转基因表型:通过转化事件赋予植物的特性。
[0368] -转化事件或品系:要求非管制状态的一个或多个事件(有时也称为一个或多个品系)的名称。
[0369] -APHIS文档:由APHIS公布的有关所述申请的各种文件和可向APHIS请求的各种文件。
[0370] 其他特别有用的含单个转化事件或转化事件的结合的植物例如在各个国家或地方性管理机构的数据库中列出(参见例如http://gmoinfo.jrc.it/gmp_browse.aspx和http://www.agbios.com/dbase.php)。
[0371] 可根据本发明处理的特别有用的转基因植物是含有转化事件,或转化事件的结合的植物,并且其在例如各个国家或地区管理机构的数据库中列出,包括:事件1143-14A(棉花,昆虫防治,未保藏,记载于WO 2006/128569中);事件1143-51B(棉花,昆虫防治,未保藏,记载于WO 2006/128570中);事件1445(棉花,耐除草剂,未保藏,记载于US-A 2002-120964或WO 02/034946中);事件17053(稻,耐除草剂,保藏为PTA-9843,记载于WO 2010/117737中);事件17314(稻,耐除草剂,保藏为PTA-9844,记载于WO 2010/117735中);事件281-24-236(棉花,昆虫防治-耐除草剂,保藏为PTA-6233,记载于WO 2005/103266或US-A 2005-
216969中);事件3006-210-23(棉花,昆虫防治-耐除草剂,保藏为PTA-6233,记载于US-A 
2007-143876或WO 2005/103266中);事件3272(棉花,品质性状,保藏为PTA-9972,记载于WO 
2006/098952或US-A 2006-230473中);事件40416(棉花,昆虫防治-耐除草剂,保藏为ATCC PTA-11508,记载于WO 2011/075593中);事件43A47(棉花,昆虫防治-耐除草剂,保藏为ATCC PTA-11509,记载于WO 2011/075595中);事件5307(棉花,昆虫防治,保藏为ATCC PTA-9561,记载于WO 2010/077816中);事件ASR-368(糠穗草,耐除草剂,保藏为ATCC PTA-4816,记载于US-A 2006-162007或WO 2004/053062中);事件B16(玉米,耐除草剂,未保藏,记载于US-A 
2003-126634中);事件BPS-CV127-9(大豆,耐除草剂,保藏为NCIMB No.41603,记载于WO 
2010/080829中);事件CE43-67B(棉花,昆虫防治,保藏为DSM ACC2724,记载于US-A 2009-
217423或WO2006/128573中);事件CE44-69D(棉花,昆虫防治,未保藏,记载于US-A 2010-
0024077中);事件CE44-69D(棉花,昆虫防治,未保藏,记载于WO 2006/128571中);事件CE46-02A(棉花,昆虫防治,未保藏,记载于WO 2006/128572中);事件COT102(棉花,昆虫防治,未保藏,记载于US-A 2006-130175或WO 2004/039986中);事件COT202(棉花,昆虫防治,未保藏,记载于US-A 2007-067868或WO 2005/054479中);事件COT203(棉花,昆虫防治,未保藏,记载于WO 2005/054480中);事件DAS40278(棉花,耐除草剂,保藏为ATCC PTA-10244,记载于WO 2011/022469中);事件DAS-59122-7(棉花,昆虫防治-耐除草剂,保藏为ATCC PTA 
11384,记载于US-A 2006-070139中);事件DAS-59132(棉花,昆虫防治-耐除草剂,未保藏,记载于WO 2009/100188中);事件DAS68416(大豆,耐除草剂,保藏为ATCC PTA-10442,记载于WO 2011/066384或WO 2011/066360中);事件DP-098140-6(玉米,耐除草剂,保藏为ATCC PTA-8296,记载于US-A 2009-137395或WO 2008/112019中);事件DP-305423-1(大豆,品质性状,未保藏,记载于US-A 2008-312082或WO 2008/054747中);事件DP-32138-1(玉米,杂交体系,保藏为ATCC PTA-9158,记载于US-A 2009-0210970或WO 2009/103049中);事件DP-
356043-5(大豆,耐除草剂,保藏为ATCC PTA-8287,记载于US-A 2010-0184079或WO 2008/
002872中);事件EE-1(茄子,昆虫防治,未保藏,记载于WO 2007/091277中);事件FI117(玉米,耐除草剂,保藏为ATCC 209031,记载于US-A 2006-059581或WO 98/044140中);事件GA21(玉米,耐除草剂,保藏为ATCC 209033,记载于US-A 2005-086719或WO 98/044140中);
事件GG25(玉米,耐除草剂,保藏为ATCC 209032,记载于US-A 2005-188434或WO 98/044140中);事件GHB119(玉米,昆虫防治-耐除草剂,保藏为ATCC PTA-8398,记载于WO 2008/
151780中);事件GHB614(棉花,耐除草剂,保藏为ATCC PTA-6878,记载于US-A 2010-050282或WO 2007/017186中);事件GJ11(玉米,耐除草剂,保藏为ATCC 209030,记载于US-A 2005-
188434或WO 98/044140中);事件GM RZ13(甜菜,病毒抗性,保藏为NCIMB-41601,记载于WO 
2010/076212中);事件H7-1(甜菜,耐除草剂,保藏为NCIMB 41158或NCIMB 41159,记载于US-A 2004-172669或WO 2004/074492中);事件JOPLIN1(小麦,耐病性,未保藏,记载于US-A 
2008-064032中);事件LL27(大豆,耐除草剂,保藏为NCIMB41658,记载于WO 2006/108674或US-A 2008-320616中);事件LL55(大豆,耐除草剂,保藏为NCIMB 41660,记载于WO 2006/
108675或US-A 2008-196127中);事件LLcotton25(棉花,耐除草剂,保藏为ATCC PTA-3343,记载于WO 03/013224或US-A 2003-097687中);事件LLRICE06(稻,耐除草剂,保藏为ATCC-
23352,记载于US 6,468,747或WO 00/026345中);事件LLRICE601(稻,耐除草剂,保藏为ATCC PTA-2600,记载于US-A 2008-2289060或WO 00/026356中);事件LY038(玉米,品质性状,保藏为ATCC PTA-5623,记载于US-A 2007-028322或WO 2005/061720中);事件MIR162(玉米,昆虫防治,保藏为PTA-8166,记载于US-A 2009-300784或WO 2007/142840中);事件MIR604(玉米,昆虫防治,未保藏,记载于US-A 2008-167456或WO 2005/103301中);事件MON15985(棉花,昆虫防治,保藏为ATCC PTA-2516,记载于US-A 2004-250317或WO 02/
100163中);事件MON810(玉米,昆虫防治,未保藏,记载于US-A 2002-102582中);事件MON863(玉米,昆虫防治,保藏为ATCC PTA-2605,记载于WO 2004/011601或US-A 2006-
095986中);事件MON87427(玉米,授粉控制,保藏为ATCC PTA-7899,记载于WO 2011/062904中);事件MON87460(玉米,耐逆性,保藏为ATCC PTA-8910,记载于WO 2009/111263或US-A 
2011-0138504中);事件MON87701(大豆,昆虫防治,保藏为ATCC PTA-8194,记载于US-A 
2009-130071或WO 2009/064652中);事件MON87705(大豆,品质性状-耐除草剂,保藏为ATCC PTA-9241,记载于US-A 2010-0080887或WO 2010/037016中);事件MON87708(大豆,耐除草剂,保藏为ATCC PTA9670,记载于WO 2011/034704中);事件MON87754(大豆,品质性状,保藏为ATCC PTA-9385,记载于WO 2010/024976中);事件MON87769(大豆,品质性状,保藏为ATCC PTA-8911,记载于US-A 2011-0067141或WO 2009/102873中);事件MON88017(玉米,昆虫防治-耐除草剂,保藏为ATCC PTA-5582,记载于US-A 2008-028482或WO 2005/059103中);事件MON88913(棉花,耐除草剂,保藏为ATCC PTA-4854,记载于WO 2004/072235或US-A 2006-
059590中);事件MON89034(玉米,昆虫防治,保藏为ATCC PTA-7455,记载于WO 2007/140256或US-A 2008-260932中);事件MON89788(大豆,耐除草剂,保藏为ATCC PTA-6708,记载于US-A 2006-282915或WO 2006/130436中);事件MS11(油菜,授粉控制-耐除草剂,保藏为ATCC PTA-850或PTA-2485,记载于WO 01/031042中);事件MS8(油菜,授粉控制-耐除草剂,保藏为ATCC PTA-730,记载于WO 01/041558或US-A 2003-188347中);事件NK603(玉米,耐除草剂,保藏为ATCC PTA-2478,记载于US-A 2007-292854中);事件PE-7(稻,昆虫防治,未保藏,记载于WO 2008/114282中);事件RF3(油菜,授粉控制-耐除草剂,保藏为ATCC PTA-
730,记载于WO 01/041558或US-A 2003-188347中);事件RT73(油菜,耐除草剂,未保藏,记载于WO 02/036831或US-A 2008-070260中);事件T227-1(甜菜,耐除草剂,未保藏,记载于WO 02/44407或US-A 2009-265817中);事件T25(玉米,耐除草剂,未保藏,记载于US-A 
2001-029014或WO 01/051654中);事件T304-40(棉花,昆虫防治-耐除草剂,保藏为ATCC PTA-8171,记载于US-A 2010-077501或WO 2008/122406中);事件T342-142(棉花,昆虫防治,未保藏,记载于WO 2006/128568中);事件TC1507(玉米,昆虫防治-耐除草剂,未保藏,记载于US-A 2005-039226或WO 2004/099447中);事件VIP1034(玉米,昆虫防治-耐除草剂,保藏为ATCC PTA-3925,记载于WO 03/052073中);事件32316(玉米,昆虫防治-耐除草剂,保藏为PTA-11507,记载于WO 2011/084632中);事件4114(玉米,昆虫防治-耐除草剂,保藏为PTA-11506,记载于WO 2011/084621中)。
[0372] 可根据本发明处理的非常特别有用的转基因植物是含有转化事件或转化事件的结合的植物,其在例如多个国家或地区管理机构的数据库中列出,包括:事件BPS-CV127-9(大豆,耐除草剂,保藏为NCIMB No.41603,记载于WO 2010/080829中);事件DAS68416(大豆,耐除草剂,保藏为ATCC PTA-10442,记载于WO 2011/066384或WO 2011/066360中);事件DP-356043-5(大豆,耐除草剂,保藏为ATCC PTA-8287,记载于US-A 2010-0184079或WO 2008/002872中);事件EE-1(茄子,昆虫防治,未保藏,记载于WO 2007/091277中);事件FI117(玉米,耐除草剂,保藏为ATCC 209031,记载于US-A 2006-059581或WO 98/044140中);事件GA21(玉米,耐除草剂,保藏为ATCC 209033,记载于US-A 2005-086719或WO 98/
044140中);事件LL27(大豆,耐除草剂,保藏为NCIMB41658,记载于WO 2006/108674或US-A 
2008-320616中);事件LL55(大豆,耐除草剂,保藏为NCIMB 41660,记载于WO 2006/108675或US-A 2008-196127中);事件MON87701(大豆,昆虫防治,保藏为ATCC PTA-8194,记载于US-A 2009-130071或WO 2009/064652中);事件MON87705(大豆,品质性状-耐除草剂,保藏为ATCC PTA-9241,记载于US-A 2010-0080887或WO 2010/037016中);事件MON87708(大豆,耐除草剂,保藏为ATCC PTA9670,记载于WO 2011/034704中);事件MON87754(大豆,品质性状,保藏为ATCC PTA-9385,记载于WO 2010/024976中);事件MON87769(大豆,品质性状,保藏为ATCC PTA-8911,记载于US-A 2011-0067141或WO 2009/102873中);事件MON89788(大豆,耐除草剂,保藏为ATCC PTA-6708,记载于US-A 2006-282915或WO 2006/130436中)。
[0373] 施用率和施用时间
[0374] 在使用本发明的混合物或组合物作为杀真菌剂时,取决于施用类型,施用率可以在相对宽的范围内变化。混合物或组合物的施用率为:
[0375] ·在处理植物部位如叶片的情况下:0.1至10000克/公顷(g/ha),优选10至1000克/公顷,更优选10至800克/公顷,甚至更优选50至300克/公顷(在通过浇灌或滴注施用的情况下,甚至可以降低施用率,特别是当使用惰性底物如岩棉或珍珠岩时);
[0376] ·在种子处理的情况下:每100kg种子2至200g,优选每100kg种子3至150g,更优选每100kg种子2.5至25g,甚至更优选每100kg种子2.5至12.5g;
[0377] ·在土壤处理的情况下:0.1至10000克/公顷,优选1至5000克/公顷。
[0378] 这些施用率仅仅作为示例而非限制本发明的目的。
[0379] 因此,本发明的混合物或组合物可用于在处理后的一段时间内保护植物免受所述病原体的攻击。在用所述混合物或组合物处理植物后,提供保护的时间通常延长1至28天、优选1至14天、更优选1至10天、最优选1至7天,或在种子处理后多达200天。
[0380] 本发明的处理方法还提供以同时、分别或顺序的方式使用或施用式(I)的化合物和包含式(I)的化合物和至少一种如上文中定义的有害生物防治剂的组合物。如果单一的活性成分以顺序方式(即在不同的时间)施用,则将其在合理地短的时间内(例如几个小时或几天)相继施用。优选地,施用式(I)的化合物和如上文定义的有害生物防治剂的顺序不是实施本发明的关键。
[0381] 根据本发明,可特别有利地用本发明的混合物或组合物处理列出的植物。混合物或组合物的上述优选范围也适用于这些植物的处理。特别强调的是,用在本发明上下文中具体提到的混合物或组合物处理植物。
[0382] 根据本发明的另一方面,可有利地选择本发明结合物或组合物中的化合物比例A/B,以产生协同效应。特别地,术语协同效应理解为意指在一篇标题为"Calculation of the synergistic and antagonistic responses of herbicide combinations"Weeds,(1967),15,第20-22页的文章中由Colby所定义的效应。
[0383] 后一篇文章提到了等式:
[0384]
[0385] 其中E表示预期两种化合物在规定的剂量(例如分别等于x和y)下的结合物对有害生物的抑制作用的百分比,X是观察到的化合物(A)在规定的剂量(等于x)下对有害生物的抑制作用的百分比,Y是观察到的化合物(B)在规定的剂量(等于y)下对有害生物的抑制作用的百分比。当观察到的结合物的抑制作用的百分比大于E时,则存在协同效应。
[0386] 术语“协同效应”还表示通过应用Tammes方法所定义的效应,“Isoboles,a graphic representation of synergismin pesticides”,Netherlands Journal of Plant Pathology,70(1964),第73-80页。
[0387] 当活性化合物结合物的杀真菌作用超过预期的活性化合物的作用时,在杀真菌剂中总是存在协同效应。
[0388] 根据S.R.Colby(“Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of Herbicide Combinations”,Weeds 15,20-22),对于给定的两种或三种活性化合物的结合物,预期的杀昆虫作用或杀真菌作用可计算如下:
[0389] 如果
[0390] X为当以m g/ha的施用率使用活性化合物A时的功效,
[0391] Y为当以n g/ha的施用率使用活性化合物B时的功效,和
[0392] E为当以m和n g/ha的施用率使用活性化合物A和B时的功效,
[0393] 则E=X+Y–(X*Y)/100
[0394] 在本文中,测定以%计的功效。0%表示对应于对照的功效,而100%表示没有观察到感染。
[0395] 如果实际杀昆虫作用超过了计算值,则结合物的作用是超加性的,即存在协同效应。在这种情况下,实际观察到的功效必须超过使用上述公式计算的预期功效(E)的值。
[0396] 一般合成方法A和B
[0397] 方法A
[0398] 实施例I-1:3-[3-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-噻唑烷亚基]-1,1,1-三氟-2-丙酮(3-[3-[(6-Chloro-3-pyridinyl)methyl]-2-thiazolidinylidene]-1,1,1-trifluoro-2-propanone)
[0399]
[0400] 将33.05g(183.6mMol)的2-氯-5-氯甲基吡啶和36.2g(183.6mMol)的1,1,1-三氟-3-(2-噻唑烷亚基)-丙酮(根据DE 3639877A1 1988制备)溶于668.7mL的N,N-二甲基甲酰胺中,并加入65.80g(201.9mMol)的碳酸铯,并将所得混合物在40℃下搅拌3小时。随后,将反应物在室温下冷却,过滤,并将有机相在减压下浓缩。通过硅胶柱色谱法(环己烷-丙酮梯度)纯化残余物,收集包括主题材料的级分,并在减压下浓缩,获得21.50g(理论收率的
36.3%)的3-[3-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-噻唑烷亚基]-1,1,1-三氟-2-丙酮。
[0401] LogP-Wert(HCOOH)=2.21C12H10ClF3N2OS(322.73g/mol)
[0402] HPLC-MS(ESI Positiv)=323.0(M+)
[0403] 1H-NMR(600.0MHz,CD3CN):σ=3.21(t,2H,CH2N),3.81(t,2H,CH2S),4.67(s,2H,CH2-Pyr)、5.79(s,1H,=CH),7.40,7.65(dd,2x 1H,Pyr),8.30(d,1H,Pyr)ppm。
[0404] 13C-NMR(600MHz,CD3CN)σ=28.3(CH2-S);49.7(CH2-Pyr);55.5(CH2-N);84.2(=CH);119.0(CF3);131.3(C-Pyr);125.3;139.6,149.2(CH-Pyr);151.5(Cl-C-Pyr);173.1(=C);174.6(C=O)ppm。
[0405] 实施例I-2:3-[3-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-噻唑烷亚基]-1,1,1-三氟-2-丙酮[0406]
[0407] 根据实施例I-1,通过使用:
[0408] 150.0mg(0.92mMol)的2-氯-5-氟甲基吡啶,
[0409] 182.8mg(0.92mMol)的1,1,1-三氟-3-(2-噻唑烷亚基)丙酮(根据DE 3639877 A1 1988制备)
[0410] 3.25mL的N,N-二甲基甲酰胺,和
[0411] 332.4mg(1.02mMol)的碳酸铯。
[0412] 通过硅胶柱色谱法(环己烷-丙酮梯度)纯化残余物,收集包括主题材料的级分,并在减压下浓缩,获得196.9mg(理论收率的69.3%)的3-[3-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-噻唑烷亚基]-1,1,1-三氟-2-丙酮。
[0413] LogP-Wert(HCOOH)=2.25C12H10F4N2OS(306.28g/mol)
[0414] HPLC-MS(ESI Positiv)=307.0(M+)
[0415] 方法B
[0416] 实施例I-3:3-[1-[(6-溴-3-吡啶基)甲基]-2-咪唑烷亚基]-1,1,1-三氟-2-丙酮(3-[1-[(6-Bromo-3-pyridinyl)methyl]-2-imidazolidinylidene]-1,1,1-trifluoro-2-propanone)
[0417]
[0418] 步骤1N1-[(6-溴-3-吡啶基)甲基]-1,2-乙二胺的制备
[0419] 在0℃下将于45mL的甲醇中的4.32g(23.2mMol)的6-溴-3-吡啶-甲醛加入到于75mL的甲醇中的5.58g(92.9mMol)的乙二胺,并在0℃下搅拌一小时。随后,加入878.86g的硼氢化钠(NaBH4),并将反应混合物在室温下搅拌2天。然后,将反应物在减压下浓缩。在加入饱和氯化钠水溶液后,用乙酸乙酯将其萃取四次。将溶液干燥,并在减压下浓缩。通过MPLC(RP-18;水/乙腈中性梯度)纯化残余物,收集包括主题材料的级分,并在减压下浓缩,获得1.82g(理论收率的31.8%;纯度93.6%)的N1-[(6-溴-3-吡啶基)甲基]-1,2-乙二胺。
[0420] HPLC-MS(ESI Positiv)=232.0(M+2)C8H12BrN3(230.11g/mol)
[0421] 步骤2
[0422] 将900mg(3.91mMol)的N1-[(6-溴-3-吡啶基)甲基]-1,2-乙二胺和829.8mg(3.91mMol)的4,4-二乙氧基-1,1,1-三氟-3-丁烯-2-酮(根据WO2007/067836A2制备)溶于50mL的乙腈中,并将所得混合物首先在室温下搅拌18小时,然后在回流下进一步搅拌18小时。将反应混合物在减压下浓缩,并通过HPLC(水/乙腈,中性)纯化残余物,收集包括主题材料的级分,并在减压下浓缩,获得516.4g(理论收率的37.7%;纯度100%)的3-[1-[(6-溴-
3-吡啶基)甲基]-2-咪唑烷亚基]-1,1,1-三氟-2-丙酮。
[0423] HPLC-MS(ESI Positiv)=352.0(M+2)C12H11BrF3N3O(350.14g/mol)
[0424] 表1
[0425] 式(I)的化合物
[0426]
[0427]
[0428] 生物实施例
[0429] 以下实施例说明了式(I)的化合物的功效。
[0430] 猫栉首蚤(Ctenocephalides felis)—成年猫蚤的体外接触试验
[0431] 将9mg的化合物溶于1mL的丙酮中,并用丙酮稀释至所需浓度。将250μL的试验溶液装入25mL的玻璃试管中,并通过在振动装置上旋转和翻转(在30rpm下2h)而均匀分布在内壁上。在化合物浓度为900ppm、内表面为44.7cm2且均匀分布的情况下,则实现5μg/cm2的剂量。
[0432] 在溶剂蒸发后,在各试管中装入5-10只成年猫蚤(猫栉首蚤),用带孔的盖子封闭并在室温下和相对湿度下平放培育。48小时后,测定功效。将跳蚤轻拍到试管底部,并在45-50℃下在加热板上温育至多5分钟。将不能移动或以不协调的方式移动的跳蚤(其不能通过向上爬来逃离热量)标记为死亡或将要死亡。
[0433] 如果在5μg/cm2的化合物浓度下,监测到至少80%的功效,则化合物对猫栉首蚤显示出良好的功效。100%的功效意指所有蚤均死亡或将要死亡;0%的功效意指没有蚤死亡或将要死亡。
[0434] 在该试验中,例如,制备实施例的以下化合物在5μg/cm2(=500g/ha)的施用率下显示出100%的良好的活性:1、2、3、4、5、6、7、8
[0435] 铜绿蝇(Lucilia cuprina)—试验(LUCICU)
[0436] 溶剂:二甲基亚砜
[0437] 将10mg的活性化合物溶于0.5mL的二甲基亚砜中。进行连续稀释以获得所需比率。
[0438] 将约20只澳大利亚绵羊绿头蝇(Australian sheep blowfly)(铜绿蝇)的第一龄期的幼虫转移到含有切碎的马肉和所需浓度的化合物溶液的试管中。
[0439] 2天后,测定以%计的死亡率。100%意指所有的幼虫都已被杀死;0%意指没有幼虫被杀死。
[0440] 在该试验中,例如,制备实施例的以下化合物在100ppm的施用率下显示出100%的良好的活性:1、2、3、4、5、6、7、8
[0441] 家蝇(Musca domestica)—试验(MUSCDO)
[0442] 溶剂:二甲基亚砜
[0443] 为制备合适的活性化合物制剂,将10mg的活性化合物溶于0.5mL的溶剂中,并用水将该浓液稀释至所需浓度。
[0444] 将10只成年家蝇(Musca domestica)转移到含有用糖溶液和所需浓度的化合物溶液的混合物浸泡的海绵的容器中。
[0445] 2天后,测定以%计的死亡率。100%意指所有的蝇都已被杀死;0%意指没有蝇被杀死。
[0446] 在该试验中,例如,制备实施例的以下化合物在20ppm的施用率下显示出100%的良好的活性:6、8
[0447] 在该试验中,例如,制备实施例的以下化合物在20ppm的施用率下显示出95%的良好的活性:2
[0448] 在该试验中,例如,制备实施例的以下化合物在4ppm的施用率下显示出100%的良好的活性:4、5
[0449] 在该试验中,例如,制备实施例的以下化合物在4ppm的施用率下显示出90%的良好的活性:1
[0450] 在该试验中,例如,制备实施例的以下化合物在4ppm的施用率下显示出80%的良好的活性:2、3
[0451] 黄瓜条叶甲(Diabrotica balteata)—喷洒试验
[0452] 溶剂: 78 重量份的丙酮
[0453]       1.5重量份的二甲基甲酰胺
[0454] 乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚
[0455] 为制备合适的活性化合物制剂,将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合,并用含有浓度为1000ppm的乳化剂的水将浓液稀释至所需浓度。通过用含有乳化剂的水进行稀释来制备其他试验浓度。
[0456] 将浸泡的小麦种子(小麦(Triticum aestivum))置于装有琼脂和一些水的多孔板中,并温育1天使其发芽(每孔5颗种子)。向发芽的小麦种子喷洒含有所需浓度的活性成分的试验溶液。然后,使每个单元感染10-20只带状黄瓜甲虫(黄瓜条叶甲(Diabrotica balteata))的幼虫。
[0457] 7天后,测定以%计的功效。100%意指所有的幼苗都已经如未经处理、未被感染的对照组那样成长;0%意指没有幼苗生长
[0458] 在该试验中,例如,制备实施例的以下化合物在160μg/孔的施用率下显示出100%的良好的活性:1、2、3、4、6、8
[0459] 桃蚜(Myzus persicae)—口服试验
[0460] 溶剂:100重量份的丙酮
[0461] 为制备合适的活性化合物制剂,将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合,并用水将浓液稀释至所需浓度。
[0462] 将50μL的化合物溶液装入微量滴定板中,并加入150μL的IPL41昆虫培养基(33%+15%糖),以获得每孔200μL的总体积。然后,用石蜡膜密封所述板,绿桃蚜(桃蚜)的混合种群可通过石蜡膜吸入化合物制剂。
[0463] 5天后,测定以%计的死亡率。100%意指所有的蚜虫都已被杀死,0%意指没有蚜虫被杀死。
[0464] 在该试验中,例如,制备实施例的以下化合物在20ppm的施用率下显示出100%的良好的活性:2、8
[0465] 桃蚜—喷洒试验
[0466] 溶剂: 78.0 重量份的丙酮
[0467]       1.5  重量份的二甲基甲酰胺
[0468] 乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚
[0469] 为制备合适的活性化合物制剂,将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合,并用含有浓度为1000ppm的乳化剂的水稀释至所需浓度。通过用含乳化剂的水进行稀释制备其他试验浓度。
[0470] 用含所需浓度的活性成分的制剂喷洒感染所有龄期的绿桃蚜(桃蚜)的大白菜(白菜(Brassica pekinensis))的叶盘。
[0471] 6天后,测定以%计的死亡率。100%意指所有的蚜虫都已被杀死,0%意指没有蚜虫被杀死。
[0472] 在该试验中,例如,制备实施例的以下化合物在500g/ha的施用率下显示出100%的良好的活性:2
[0473] 在该试验中,例如,制备实施例的以下化合物在100g/ha的施用率下显示出90%的良好的活性:1、3、4、5、6、7、8
[0474] 稻绿蝽(Nezara viridula)—喷洒试验
[0475] 溶剂: 78.0 重量份的丙酮
[0476]       1.5  重量份的二甲基甲酰胺
[0477] 乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚
[0478] 为制备合适的活性化合物制剂,将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合,并用含有浓度为1000ppm的乳化剂的水稀释至所需浓度。通过用含乳化剂的水进行稀释制备其他试验浓度。
[0479] 用含所需浓度的活性成分的试验溶液喷洒感染有南方绿椿象(稻绿蝽)的幼虫的大麦植物(大麦(Hordeum vulgare))。
[0480] 4天后,测定以%计的死亡率。100%意指所有的椿象都已被杀死;0%意指没有椿象被杀死。
[0481] 在该试验中,例如,制备实施例的以下化合物在500g/ha的施用率下显示出90%的良好的活性:2、8
[0482] 稻褐飞虱(Nilaparvata lugens)—喷洒试验
[0483] 溶剂: 78.0 重量份的丙酮
[0484]       1.5  重量份的二甲基甲酰胺
[0485] 乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚
[0486] 为制备合适的活性化合物制剂,将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合,并用含有浓度为1000ppm的乳化剂的水稀释至所需浓度。通过用含乳化剂的水进行稀释制备其他试验浓度。
[0487] 用含所需浓度的活性成分的制剂喷洒水稻(稻(Oryza sativa)),并使所述植物感染褐飞虱(稻褐飞虱)。
[0488] 4天后,测定以%计的死亡率。100%意指所有的飞虱都已被杀死,0%意指没有飞虱被杀死。
[0489] 在该试验中,例如,制备实施例的以下化合物在500g/ha的施用率下显示出100%的良好活性:2、8
[0490] 辣根猿叶虫(Phaedon cochleariae)—喷洒试验
[0491] 溶剂: 78.0 重量份的丙酮
[0492]       1.5  重量份的二甲基甲酰胺
[0493] 乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚
[0494] 为制备合适的活性化合物的制剂,将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合,并用含有浓度为1000ppm的乳化剂的水稀释至所需浓度。通过用含乳化剂的水进行稀释制备其他试验浓度。
[0495] 用含所需浓度的活性成分的制剂喷洒大白菜(白菜(Brassica pekinensis))的叶盘。一旦干燥,就使所述叶盘感染芥菜甲虫幼虫(辣根猿叶虫)。
[0496] 7天后,测定以%计的杀死率。100%意指所有的甲虫幼虫都已被杀死,0%意指没有甲虫幼虫被杀死。
[0497] 在该试验中,例如,制备实施例的以下化合物在20g/ha的施用率下显示出100%的良好的活性:7、8
[0498] 二斑叶螨(Tetranychus urticae)—喷洒试验,OP-抗性
[0499] 溶剂: 78.0 重量份的丙酮
[0500]        1.5  重量份的二甲基甲酰胺
[0501] 乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚
[0502] 为制备合适的活性化合物的制剂,将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合,并用含有浓度为1000ppm的乳化剂的水稀释至所需浓度。通过用含乳化剂的水进行稀释制备其他试验浓度。
[0503] 用含所需浓度的活性成分的制剂喷洒感染所有龄期的二斑叶螨(Tetranychus urticae)的法国菜豆(菜豆(Phaseolus vulgaris))叶盘。
[0504] 6天后,测定以%计的死亡率。100%意指所有的叶螨都已被杀死,0%意指没有叶螨被杀死。
[0505] 在该试验中,例如,制备实施例的以下化合物在500g/ha的施用率下显示出80%的良好的活性:2。
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