专利汇可以提供一种复方丙酸氯倍他索脂质复合物软膏及其制备方法专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 提供了一种丙酸氯倍他索和维A酸的 软膏 剂。主要利用磷脂和带正电荷的脂质包裹药物制备成脂质复合物,正电荷的脂质复合物能同时包裹两种药物,包封率高,且不易于 泄漏 。脂质复合物促进药物吸收,提高 皮肤 中的药物滞留量;另外利用多组分低共熔系统制备固体分散体,使 处方 中的复合抗 氧 化剂成份均匀分散于同一体系。添加油相机制、乳化剂,最终可进一步制备成乳膏剂、软膏剂。制剂乳化均匀度好、 稳定性 高,用于 治疗 银 屑病、慢性皮炎湿疹、皮肤丘疹型 淀粉 样病,扁平苔癣,非特应性皮炎。,下面是一种复方丙酸氯倍他索脂质复合物软膏及其制备方法专利的具体信息内容。
1.一种丙酸氯倍他索与维A酸的软膏剂,其特征在于,含有:
(l)丙酸氯倍他索和维A酸制备的脂质复合物 40-70份
(2)复合抗氧化剂成份制备成的固体分散体 50-100份
(3)油相基质 800-950份
(4)乳化剂 30-100份
最终制剂中,丙酸氯倍他索的浓度为0. 01%-0.1(W/W),维A酸的浓度为0. 005-0.
05% (W/W);
所述复合抗氧化剂至少含有3种以上的不同抗氧化机理的成份,选自自由基吸收剂、酶抗氧化剂、氧清除剂、金属离子螯合剂、单线态氧淬灭剂、抗氧化酚类;
所述复合抗氧化剂采用多组分的低共熔系统制备成固体分散体。
2.根据权利要求1所述的软膏剂,其特征在于,每l000mg所述脂质复合物中含有:
(1)丙酸氯倍他索1mg-50mg
(2)维A酸1mg-50mg、
(3)中性合成磷脂20-100 mg
(4)带正电荷的脂质50-150mg
中性合成磷脂包括相变温度高于体温的磷脂和相变温度低于体温的磷脂,相变温度高于体温的磷脂选自氢化磷脂或二硬脂酰磷脂酰胆碱或二棕榈酰磷脂酰胆碱;相变温度低于体温的磷脂选自二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱或二月桂酰磷脂酰胆碱;带正电荷的脂质选自硬脂酰胺。
3.根据权利要求2所述的软膏剂,其特征在于,所述的脂质复合物通过如下制备步骤得到:
药物与脂类材料溶解于10倍重量的二氯甲烷和乙醇的混合物中,置于旋转蒸发仪,
50℃条件下,蒸发除去有机溶剂,形成药物磷脂膜,加入适量体积的pH值4.5-5.5的磷酸盐缓冲液,振荡水化,形成脂质复合物混悬液,再将脂质复合物混悬液通过高压乳匀二次,最后通过100nm聚碳酸酯膜。
4.根据权利要求2所述的软膏剂,其特征在于,所述脂质复合物中,丙酸氯倍他索和维A酸的包封率均在80%以上,平均粒径小于200nm。
5.根据权利要求2所述的软膏剂,其特征在于,所述复合抗氧化剂成份制备成的固体分散体含有:
多组分固体分散体载体 950份-990份
复合抗氧化剂 10份-100份。
6.根据权利要求5所述的软膏剂,其特征在于,所述的多组分固体分散体载体选自羊毛脂、石蜡、吐温80的一种或几种。
7.根据权利要求1所述的软膏剂,其特征在于,所述复合抗氧化剂至少含有3种以上的不同抗氧化机理的成份,为自由基吸收剂、氧清除剂、金属离子螯合剂。
8.根据权利要求7所述的软膏剂,其特征在于,所述的自由基吸收剂选自丁基羟基茴香醚、二丁基羟基甲苯、特丁基对苯二酚、没食子酸酯;氧清除剂选自抗坏血酸、维生素E;
金属离子螯合剂选自EDTA,柠檬酸。
9.根据权利要求8所述的软膏剂,其特征在于,所述的没食子酸酯为没食子酸丙酯、没食子酸辛酯、没食子酸十二酯。
10.根据权利要求5所述的软膏剂,其特征在于,所述固体分散体通过如下制备步骤得到:多组分固体分散体在低共熔点熔融,加入组合抗氧化剂成份,迅速冷却,形成低共熔物固体分散体。
11.根据权利要求1所述的软膏剂,其特征在于,所述油相基质,选自为硬脂酸、液体石蜡、凡士林、十八醇中的一种或几种。
12.根据权利要求1所述的软膏剂,其特征在于,所述乳化剂选自吐温80、月桂醇硫酸钠、单硬脂酸甘油酯中的一种或几种。
13.根据权利要求1的丙酸氯倍他索与维A酸的软膏剂,其特征在于,用于治疗银屑病、慢性皮炎湿疹、皮肤丘疹型淀粉样病,扁平苔癣,非特应性皮炎。
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