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一种固体制剂 薄膜包衣剂及其制备方法

阅读：251发布：2022-10-06

专利汇可以提供一种固体制剂薄膜包衣剂及其制备方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本发明涉及一种固体制剂薄膜包衣剂，其主要包含羟丙基甲基纤维素和聚乙烯醇树脂，其根据需要还可以含有聚乙二醇和着色剂。该薄膜包衣剂有效降低了薄膜的水气通透性，提高了被包衣物质对环境的耐受能力。，下面是一种固体制剂薄膜包衣剂及其制备方法专利的具体信息内容。

权利要求

1.一种固体制剂薄膜包衣剂，其特征在于，其由羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇树脂、聚乙二醇、着色剂组成，其中，所述羟丙基甲基纤维素的质量占包衣剂总质量的5-65％；所述聚乙烯醇树脂的质量占包衣剂总质量的7-60％；所述聚乙二醇的质量占包衣剂总质量的5-25％；所述着色剂的质量占包衣剂总质量的0.1-55％，所述聚乙烯醇树脂的聚合度为
500-2400，醇解度为85％-89％。
2.根据权利要求1所述的固体制剂薄膜包衣剂，其特征在于所述羟丙基甲基纤维素的质量占包衣剂总质量的25-50％；所述聚乙烯醇树脂的质量占包衣剂总质量的15-45％；
所述聚乙二醇的质量占包衣剂总质量的8-16％；所述着色剂的质量占包衣剂总质量的
20-45％。
3.根据权利要求1或2中任一项所述的固体制剂薄膜包衣剂，其特征在于聚乙烯醇树脂粉体细度为50-100μm。
4.根据权利要求1或2中任一项所述的固体制剂薄膜包衣剂，其特征在于聚乙醇为聚乙二醇400、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000或聚乙二醇8000中的一种或几种。
5.根据权利要求1或2中任一项所述的固体制剂薄膜包衣剂，其特征在于着色剂为钛白粉、滑石粉、色淀或氧化铁中的一种或几种。
6.根据权利要求1或2中任一项所述的固体制剂薄膜包衣剂，其特征在于着色剂的粒径在0.1-20μm之间。
7.权利要求1～6中任一项所述的固体制剂薄膜包衣剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
1)按比例称取羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇树脂、聚乙二醇、着色剂；
2)将上述物料加入高速剪切机中，以350-600转/分钟的速度使物料混合均匀；
3)将高速剪切机速度提高到900-1200转/分钟，使着色剂充分分散，获得颜色均匀的包衣剂粉体。

说明书全文

一种固体制剂 薄膜包衣剂及其制备方法

技术领域

[0001] 本发明涉及一种薄膜包衣剂，特别涉及一种用于固体制剂的薄膜包衣剂。

背景技术

[0002] 薄膜包衣剂通常是由成膜剂、增塑剂、着色剂等组成，通过喷涂的方式包覆在固体制剂表面，形成一定厚度的薄膜，可用于固体药物制剂、食品加工、糖果和农作物种子的包衣，起到改善口感、防潮保护、提高产品稳定性和鲜艳悦目的作用。自20世纪60年代以来，薄膜包衣工艺主要采用羟丙基甲基纤维素为成膜材料制备。羟丙基甲基纤维素可溶于水性介质和一般薄膜包衣剂的有机溶剂体系中，并且适用范围广，操作方便，包衣过程相对容易，是主要的成膜材料。羟丙基甲基纤维素为水溶性材料，溶剂相容性好，可以使用10—15％的水溶液或有机溶剂喷雾。由于羟丙基甲基纤维素操作简便，性能稳定，成为包衣剂使用的主要原料。

[0003] 但在中药等特殊产品的使用中，却产生了一些不能满足要求的情况。例如对于吸潮性强的浸膏片包衣，不能有效隔绝水分进入，造成药物吸潮率高，成分发生变化，影响药效；薄膜柔韧性差，片剂边缘产生破裂的可能性高；溶液粘度高，操作时间长。在配方中添加其它具有良好性能的成膜材料，复配使用，可改善羟丙基甲基纤维素性能的不足，提高包衣剂对中药的适应能力。

[0004] 而且单一的高分子成膜材料成膜后，虽然在某一方面具有优势，但不可避免的在其它方面存在缺陷。若采用两种具有不同性质的材料复合成膜，可以将两种材料的优势同时发挥出来，同时其存在的缺陷得以弥补，获得具有较高性能的配方。

[0005] 再次由于羟丙基甲基纤维素的良好相容性，可以与多种高分子材料共同成膜。在羟丙基甲基纤维素中加入水不溶性聚合物如丙烯酸树脂可降低薄膜透湿性，但同时也会影响药物的崩解和溶出。特别是对于浸膏类中药，对崩解的影响尤为明显，可能会延长15—30分钟，造成崩解药物不合格。同时，在操作时使用有机溶剂，会造成成本上升和环境污染。
所以，寻找可溶于水中的高性能配方是很有意义的。

[0006] 聚乙烯醇树脂是由聚醋酸乙烯酯经碱催化醇解而得，是在医药行业有广泛用途的水溶性高分子聚合物。具有很强的水溶性，易成膜，并且其膜的机械性能优良；毒性很低，无刺激性。日本、美国和中国等已批准作为医药和食品工业的辅料。基于聚乙烯醇树脂良好的成膜性和粘附性，可用于如避孕膜、口腔用膜的涂膜剂及透皮贴剂等；在眼用制剂中起到增稠和润滑作用；在片剂中可作为黏合剂；Colorcon公司以聚乙烯醇树脂为单独的成膜材料制备薄膜包衣剂，应用于药物包衣领域。

[0007] 以羟丙基甲基纤维素单独制备的包衣剂具有较好的抗张强度，但所成膜的柔韧性差，衣膜易产生变形、标识架桥等问题；且防潮能力不强，对于吸潮性强的浸膏片，不能有效的隔绝水分进入，造成药物吸潮率高，成分发生变化，影响药效。聚乙烯醇树脂的延展性和柔韧性很强，同时有很好的隔绝水分的作用，但抗张强度低，对片芯的保护差。

[0008] 并且在专利和科技文献中，没有发现羟丙基甲基纤维素和聚乙烯醇树脂两者联合应用来形成固体制剂薄膜包衣剂。

发明内容

[0009] 本发明的目的在于提供一种固体制剂薄膜包衣剂。该包衣剂可提高被包衣物质的环境耐受能力。

[0010] 本发明提供的包衣剂含有羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇树脂。

[0011] 本发明提供的包衣剂还含有聚乙二醇。

[0012] 本发明提供的包衣剂根据需要还可以含有着色剂。

[0013] 本发明提供的包衣剂中的聚乙烯醇树脂的聚合度为500-2400，醇解度为85％-89％。并且所使用的聚乙烯醇树脂粉体细度最好为50—100μm。

[0014] 本发明所述的聚乙二醇为聚乙二醇400、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000或聚乙二醇8000中的一种或几种。

[0015] 本发明所述的着色剂为钛白粉、滑石粉、色淀或氧化铁中的一种或几种。并且所使用的着色剂细度最好在0.1—20μm之间。

[0016] 本发明提供一种固体制剂薄膜包衣剂，其中所述羟丙基甲基纤维素占包衣剂的质量为5-65％，优选为25-50％；所述聚乙烯醇树脂占包衣剂的质量为7-60％，优选为15-45％；所述聚乙二醇占包衣剂的质量为5-25％，优选为8-16％；所述着色剂占包衣剂的质量为0.1-55％，优选为20-45％。

[0017] 根据本发明所述的固体制剂薄膜包衣剂的制备方法，包括以下步骤：

[0018] 1)按比例称取羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇树脂、聚乙二醇、着色剂等物料；

[0019] 2)将所述物料加入高速剪切机中，以350—600转/分钟的速度使物料混合均匀；

[0020] 3)将高速剪切机速度提高到900—1200转/分钟，使着色剂充分分散，获得颜色均匀的包衣剂粉体。

[0021] 在本发明中，聚乙烯醇树脂添加在薄膜包衣剂中，与羟丙基甲基纤维素共同起到成膜剂的作用。

[0022] 在本发明中，聚乙烯醇树脂与羟丙基甲基纤维素组成复合成膜材料，制备包衣剂。聚乙烯醇树脂与羟丙基甲基纤维素复合制备包衣剂后，结合了两种材料的优点，弥补了其缺点，形成了具有良好机械性能和防潮性能的薄膜。本发明的包衣剂不仅可用于大多数中药和西药口服制剂，还可用于食品等需要薄膜包衣的各种领域，以获得被包衣组分的良好的包衣效果，以及较低的吸潮率。

[0023] 阅读了下面的具体实施例的详细说明后，本发明的各种目的和优点对于所属技术领域的技术人员将会变得一目了然。

具体实施方式

[0024] 下面的实施例用于进一步说明本发明而不是用来限定本发明。

[0025] 对于薄膜透湿性能的评价公知通常通过使用浇铸而成的薄膜进行干杯法通透性测定。其方法为：以水为溶剂将包衣剂配制成溶液，在平整的基底上通过浇铸、干燥制备厚度均匀的薄膜，紧密覆盖于盛装干燥硅胶的称量瓶口，放入恒温恒湿箱，定时精确称量，计算水气通透率。

[0026] 膜性能的评价采用公知的薄膜拉伸实验进行测定：同法制备薄膜，裁成哑铃形状，使用抗张实验仪，测定样品的抗张强度、应变、弹性模量等数据：

[0027] 抗张强度：薄膜断裂时单位面积所受到的最大应力。说明薄膜抵御外力的能力。

[0028] 应变：薄膜在断裂前长度增加的比例。应变增大说明材料柔韧性和延展性好。

[0029] 弹性模量：应力和应变的比值，是膜硬度和刚性的指标。

[0030] 实施例1

[0031] 配方1

[0032] 配方各组分质量比为：羟丙基甲基纤维素5％，聚乙烯醇树脂为60％，聚乙二醇6000为5％，钛白粉18％，色淀12％。

[0033] 与单独使用羟丙基甲基纤维素的薄膜包衣剂配方对比的水气通透率数据如下：

[0034]配方1 HPMC配方
2
水气通透率(μg/cm/h)1.42 3.11

[0035] 羟丙基甲基纤维素中添加聚乙烯醇树脂后，衣膜的水气通透率下降，说明薄膜防潮性能有明显提高，这是由于聚乙烯醇树脂的添加引起羟丙基甲基纤维素结晶度的增加和薄膜结构的改变。说明添加聚乙烯醇树脂的羟丙基甲基纤维素配方与不添加聚乙烯醇树脂的羟丙基甲基纤维素配方相比，增强了薄膜的水气阻隔性。

[0036] 同时，使用聚乙烯醇树脂的配方1与使用HPMC配方膜性能数据比较见下表：

[0037]配方1 HPMC配方
2
抗张强度N/cm 12.3 18.6
应变％ 4.4 1.5
弹性模量 1.7 7.9

[0038] HPMC薄膜具有较高的抗张强度，包衣后可有效的增加片芯强度，抵抗外力的冲击，避免片剂和衣膜的破损，但膜的柔韧性较低。聚乙烯醇树脂具有很强的延展性而强度略低，与HPMC形成复合材料，两种材料的性能得以相互补充，提高配方的韧性，而强度不会明显降低，在包衣中使用可获得好的包衣效果。衣膜的柔韧程度与聚乙烯醇树脂的含量有直接关系，含量越高，柔韧性越好。

[0039] 实施例2

[0040] 配方2

[0041] 配方各组分质量比为：羟丙基甲基纤维素65％，聚乙烯醇树脂为7％，聚乙二醇400为10％，滑石粉11％，钛白粉5％，氧化铁2％。

[0042] 其水气通透率数据见下：

[0043]配方2 HPMC配方
2
水气通透率(μg/cm/h)2.18 3.11

[0044] 同时，使用聚乙烯醇树脂的配方2与使用HPMC配方的膜性能数据比较见下表：

[0045]配方2 HPMC配方
2
抗张强度N/cm 15.3 18.6
应变％ 2.1 1.5
弹性模量 4.4 7.9

[0046] 羟丙基甲基纤维素含量高的配方，比聚乙烯醇树脂含量高的配方柔韧性有所下降，但抗张强度好，保护片芯更好的抵抗外力冲击。

[0047] 实施例3

[0048] 配方3

[0049] 配方经优选后，各组分质量比为：羟丙基甲基纤维素25％，聚乙烯醇树脂为45％，聚乙二醇6000为5％，钛白粉15％，色淀10％。

[0050] 其水气通透率数据见下：

[0051]配方3 HPMC配方
水气通透率(μg/cm2/h)1.63 3.11

[0052] 同时，使用聚乙烯醇树脂的配方3与使用HPMC配方膜性能数据比较见下表：

[0053]配方3 HPMC配方
抗张强度N/cm212.9 18.6
应变％ 3.6 1.5
弹性模量 3.8 7.9

[0054] 实施例4

[0055] 配方4

[0056] 配方4各组分质量比为：羟丙基甲基纤维素50％，聚乙烯醇树脂为15％，聚乙二醇4000为8％，钛白粉12％，色淀4％，滑石粉11％。

[0057] 其水气通透率数据见下：

[0058]配方4 HPMC配方
2
水气通透率(μg/cm/h)2.04 3.11

[0059] 同时，使用聚乙烯醇树脂的配方4与使用HPMC配方膜性能数据比较见下表：

[0060]配方4 HPMC配方
2
抗张强度N/cm 14.1 18.6
应变％ 2.4 1.5
弹性模量 4.2 7.9

[0061] 实施例5

[0062] 配方5

[0063] 配方5各组分质量比为：羟丙基甲基纤维素35％，聚乙烯醇树脂为35％，聚乙二醇8000为6％，钛白粉16％，色淀8％。

[0064]配方5 HPMC配方
2
水气通透率(μg/cm/h)1.86 3.11

[0065] 同时，使用聚乙烯醇树脂的配方5与使用HPMC配方膜性能数据比较见下表：

[0066]配方5 HPMC配方
2
抗张强度N/cm 14.2 18.6
应变％ 2.8 1.5
弹性模量 3.1 7.9

[0067] 实施例6

[0068] 配方6

[0069] 为达到更好的增塑效果，可以提高增塑剂聚乙二醇的含量，并使用不同型号的聚乙二醇复配。配方6各组分质量比为：羟丙基甲基纤维素35％，聚乙烯醇树脂为20％，聚乙二醇4000为8％，聚乙二醇6000为17％，钛白粉15％，色淀5％。

[0070]配方6 HPMC配方
2
水气通透率(μg/cm/h)1.93 3.11

[0071] 同时，使用聚乙烯醇树脂的配方6与使用HPMC配方膜性能数据比较见下表：

[0072]配方5 HPMC配方
抗张强度N/cm213.3 18.6
应变％ 3.0 1.5
弹性模量 3.1 7.9

[0073] 实施例7

[0074] 当配方中不使用着色剂，仅用羟丙基甲基纤维素和聚乙烯醇树脂时，可形成透明的薄膜，体现出产品原有的外观特性，同时起到保护和减少水气通透作用。

[0075] 配方7

[0076] 配方7各组分质量比为：羟丙基甲基纤维素40％，聚乙烯醇树脂为60％。

[0077]配方7 HPMC配方
2
水气通透率(μg/cm/h)0.93 3.11

[0078] 同时，使用聚乙烯醇树脂的配方7与使用HPMC配方膜性能数据比较见下表：

[0079]配方7 HPMC配方
2
抗张强度N/cm 7.41 18.6
应变％ 37 1.5
弹性模量 0.14 7.9

[0080] 配方中仅使用成膜材料，强度低，衣膜柔韧性和延展性提高；同时减少了着色剂形成的缝隙，使薄膜更为致密，水气通透率降低。

[0081] 实施例8

[0082] 配方8

[0083] 配方8各组分质量比为：羟丙基甲基纤维素35％，聚乙烯醇树脂为45％，聚乙二醇400为7％，聚乙二醇6000为13％。

[0084]配方8 HPMC配方
2
水气通透率(μg/cm/h)1.03 3.11

[0085] 同时，使用聚乙烯醇树脂的配方8与使用HPMC配方膜性能数据比较见下表：

[0086]配方8 HPMC配方
2
抗张强度N/cm 10.32 18.6
应变％ 2.1 1.5
弹性模量 0.84 7.9

[0087] 透明配方加入增塑剂聚乙二醇，保持了薄膜的透明性，薄膜机械性能和水气通透率未受到影响，而溶液粘度降低，操作性能提高。

[0088] 实施例9

[0089] 配方中根据需要加入着色剂可起到遮盖、美观和颜色鲜艳等作用。着色剂最小用量为0.1％，随着着色剂含量增加，遮盖力和颜色鲜艳度提高，成膜材料比例下降，相应的膜性能和水分阻隔性能下降，但仍优于普通的羟丙基甲基纤维素配方。

[0090] 配方9

[0091] 配方9各组分质量比为：羟丙基甲基纤维素25％，聚乙烯醇树脂为20％，钛白粉30％，滑石粉25％。

[0092]配方9 HPMC配方
2
水气通透率(μg/cm/h)2.71 3.11

[0093] 同时，使用聚乙烯醇树脂的配方9与使用HPMC配方膜性能数据比较见下表：

[0094]配方9 HPMC配方
2
抗张强度N/cm 18.04 18.6
应变％ 1.6 1.5
弹性模量 6.24 7.9

[0095] 实施例10

[0096] 配方10

[0097] 配方10各组分质量比为：羟丙基甲基纤维素35％，聚乙烯醇树脂为15％，聚乙二醇4000为5％，钛白粉21％，滑石粉25％，色淀9％。

[0098]配方10 HPMC配方
2
水气通透率(μg/cm/h)2.63 3.11

[0099] 同时，使用聚乙烯醇树脂的配方10与使用HPMC配方膜性能数据比较见下表：

[0100]配方10 HPMC配方
2
抗张强度N/cm 17.42 18.6
应变％ 1.8 1.5
弹性模量 5.47 7.9

[0101] 实施例11

[0102] 配方11

[0103] 配方11各组分质量比为：羟丙基甲基纤维素35％，聚乙烯醇树脂为45％，聚乙二醇400为7％，聚乙二醇6000为12.9％，色淀为0.1％。

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