一种西维来司钠干粉吸入剂及其制备方法
专利汇可以提供一种西维来司钠干粉吸入剂及其制备方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 属于医药技术领域，公开了一种西维来司钠干粉吸入剂及其制备方法。所述的西维来司钠干粉吸入剂由活性成分西维来司钠、分散剂、助流剂和稀释剂组成，采取干粉吸入剂经 口腔 给药 或鼻腔给药形式。本发明的工艺方法简单，适合产业化规模，且具有给药简便、药效迅速、携带方便等特点。能有效地用于急性 肺 损伤。，下面是一种西维来司钠干粉吸入剂及其制备方法专利的具体信息内容。
1.本发明为一种干粉吸入剂，用于通过口腔吸入或鼻腔吸入。
2.按权利要求1 所述的吸入剂，其特征在于，它以西维来司钠干粉作为活性成分，药学上可接受的辅料混合形成药用组合物，所述的西维来司钠及其辅料的微粉粒径在0.5 ～
100μm 之间，优选1-50μm，更优选4-10μm。
3.如权利要求2 所述的吸入剂，其特征在于，必须添加一些药用辅料，这些辅料包括左旋糖苷、α-环糊精、γ-环糊精、山梨醇、甲壳素、羟甲基淀粉钠、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠、微晶纤维素、蔗糖、乳糖、葡萄糖、果糖、棉籽糖、麦芽糖醇、甘露醇、羟丙基-β-环糊精、苏氨酸、谷氨酸、亮氨酸、甘氨酸、木糖醇、丙氨酸、门冬氨酸、聚乙烯吡咯烷酮其中的一种或几种。
4.如权利要求2 所述的吸入剂，其特征在于，如果有必要，还需添加适量的表面活性成分，如胆固醇、泊洛沙姆、二月桂酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱，还可以加入适当的高分子物质，如预胶化淀粉、阿拉伯明胶、淀粉、聚乙二醇、聚乳酸、聚乳酸一羟基乙酸中的一种或几种。
5.如权利要求2 所述的吸入剂，其特征在于，需要加入一定量的抗静电剂。
6.如权利要求2 所述的吸入剂，其特征在于，活性成分西维来司钠占药剂总重量的
0.01%～1%，抗静电剂占药剂总重量的0%～2%。
7.如权利要求2 所述的吸入剂，其特征在于，采取胶囊型、泡囊型或直接装填于干粉吸入器内。
8.如权利要求2 所述的吸入剂，其特征在于，所述的将西维来司钠与抗静电剂、药用辅料进行混合的过程中，向混合物内添加赋形剂，所述赋形剂的粒径在150μm～ 300μm，更优选150μm～ 200μm。
9.如权利要求1 所述的吸入剂，其特征在于，制备方法如下：
方法1
将西维来司钠溶解于一定的溶媒介质中；将抗静电剂及其它的药用辅料混合均匀后，加入该乙醇溶液制备软材，制粒、干燥，过100 目筛，再将其置入球磨机研磨1h，当其粒径达到0.5-50μm 时，取其粉体，装入胶囊、泡囊或干粉吸入器内；
方法2
将西维来司钠 过100 目筛，与抗静电剂及其它的药用可接受辅料按照等量递加法分别混匀三次，再将其置入球磨机中研磨1h，当其粒径达到0.5-50μm 时，装入胶囊、泡囊或干粉吸入器。
一种西维来司钠干粉吸入剂及其制备方法
技术领域
背景技术
西维来司钠产品最早是日本小野制药株式会社(Ono Pharmaceutical)研制的，该产品用于治疗伴有全身性炎症反应综合症(Systemic Inflammatory Response Syndrome，TM
SIRS)的ALI，于2002年4月11日在日本获得生产许可，2002年6月17日Elaspol 在日本上市。
临床适应症为用于治疗伴有SIRS的急性肺损伤的药物。规格为冻干粉针制剂，每瓶100mg。
1、嗜中性粒细胞弹性蛋白酶抑制作用 嗜中性粒细胞弹性蛋白酶是一种蛋白分解酶，它从聚集于肺的嗜中性粒细胞中游离出来，使肺部结缔组织（肺间质）分解，肺毛细血管通透性增强，导致急性肺功能损伤。此外，嗜中性粒细胞弹性蛋白酶还在促进嗜中性粒细胞趋化因子的产生、增强炎症反应以及引起伴有全身性炎症反应综合症的急性肺损伤等方面起着重要作用；
西维来司钠是嗜中性粒细胞弹性蛋白酶的选择性抑制剂；对各种人或动物的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶活性具有强烈的拮抗性抑制作用，对其他的丝氨酸蛋白酶、半胱氨酸蛋白酶以及金属蛋白酶几乎未显示抑制作用。
发明内容
将西维来司钠 过100 目筛，与其它的药用可接受辅料按照等量递加法分别混匀三次，再将其置入球磨机中研磨1h，当其粒径达到0.5-50μm 时，装入胶囊、泡囊或干粉吸入器内；
方法二
将西维来司钠溶解于一定得溶媒介质中；将其它的药用辅料混合均匀后，加入该乙醇溶液制备软材，制粒、干燥，过100 目筛，再将其置入球磨机研磨1h，当其粒径达到0.5-50μm 时，取其粉体，装入胶囊、泡囊或干粉吸入器内；
按本发明这样制得的具极好吸收特性的西维来司钠 吸入剂可以方便地用于急性肺损伤的治疗，并能够迅速而简易地对所需部位给予限定量的药物。此外，该吸入剂给药不产生对身体刺激，也没有痛苦，并且所述吸入剂在局部使用时并不需要如使用油膏时需要洗除药物，因而在使用时是非常方便的。
西维来司钠 0.44%
甘氨酸 11.06%
乳糖 88.49%
微粉硅胶 1.11%
制备方法：
将西维来司钠 过100目筛，乳糖、甘氨酸、微粉硅胶分别过100目筛，按照等量递加法分别混匀三次，再将其置入球磨机中研磨1h，当其粒径达到0.5-50μm 时，置于胶囊填充机内灌装3号胶囊。
西维来司钠 0.98%
泊洛沙娒 0.62%
微晶纤维素 98.40%
90%乙醇 适量
制备方法：
将泊洛沙姆、微晶纤维素分别过100 目筛，将西维来司钠 溶解于90%乙醇中；泊洛沙姆、微晶纤维素按照的等量递加法分别混匀三次，加入其它的药用辅料混合均匀后，加入该乙醇溶液有活性成分的乙醇溶液制备软材，过30 目筛制粒、60℃干燥，过100 目筛整粒，再将其置入球磨机研磨1h，当其粒径达到0.5-50μm 时，置于胶囊填充机内灌装3号胶囊。
西维来司钠 0.64%
羟丙基甲基纤维素 3.97%
左旋糖苷 15.89%
山梨醇 79.5%
90%乙醇 适量
制备方法：
将西维来司钠 溶解于乙醇中；羟丙基甲基纤维素、左旋糖苷、山梨醇按照等量递加法分别混匀三次，加入溶解有活性成分的乙醇溶液制备软材，过40目筛制粒、60℃干燥，过100目筛整粒，再将其置入球磨机研磨1h，当其粒径达到0.5-50μm 时，取其粉体，定量装入泡囊中。
西维来司钠 0.40%
亮氨酸 49.8%
α-环糊精 49.8%
制备方法：
将西维来司钠 过100 目筛，α- 环糊精、亮氨酸分别过100 目筛，按照等量递加法分别混匀三次，再将其置入球磨机研磨1h，当其粒径达到0.5-50μm 时，取其粉体，定量装入泡囊中。
西维来司钠 3.10%
阿拉伯明胶 19.38%
甲基纤维素 77.52%
制备方法：
将西维来司钠、阿拉伯明胶、甲基纤维素经扁平式气流磨气流粉碎，用有聚合物内衬的旋转混合机团聚，喷入少量乙醇作粘合剂，制成蓬松的团聚物，直接装入干粉吸入器。
西维来司钠 0.57%
羧甲基淀粉钠 3.55%
海藻酸钠 14.2%
甘露醇 3.2%
甲壳素 71.02%
β-环糊精 7.46%
90%乙醇 适量
制备方法：
将西维来司钠 溶解于乙醇中；羟甲基淀粉钠、海藻酸钠、甲壳素、β- 环糊精、甘露醇按照等量递加法分别混匀三次，加入溶解有活性成分的乙醇溶液制备软材，过40 目筛制粒、
60℃干燥，过100 目筛整粒，再将其置入球磨机研磨1h，当其粒径达到0.5-50μm 时，取其粉体，定量装入泡囊中。
成分名称 所占重量比例
西维来司钠 0.57%
预胶化淀粉 3.56%
γ-环糊精 14.26%
二棕榈酰磷酸酯酰胆碱 71.28%
谷氨酸 2.45%
胆固醇 7.88%
乙醇 适量
制备方法
将西维来司钠 溶解于乙醇中；预胶化淀粉、γ- 环糊精、二棕榈酰磷酸酯酰胆碱、谷氨酸、胆固醇按照等量递加法分别混匀三次，加入溶解有活性成分的乙醇溶液制备软材，过40 目筛制粒、60℃干燥，过100 目筛整粒，再将其置入球磨机研磨lh，当其粒径达到0.5-50μm 时，取其粉体，定量装入泡囊中。
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