专利汇可以提供吲哚、1H-吲唑、1,2-苯并异噁唑和1,2-苯并异噻唑以及它们的制备和用途专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且一般而言,本 发明 涉及以下领域:烟 碱 乙酰胆碱受体(nACh受体)的配体、nACh受体的激活以及与特别是脑的烟碱乙酰胆碱受体 缺陷 或功能障碍有关的病症的 治疗 。另外,本发明涉及作为α7 nACh受体亚型的配体的新化合物(吲哚和苯并噻唑)、这些化合物的制备方法、含有这些化合物的组合物以及它们的使用方法。,下面是吲哚、1H-吲唑、1,2-苯并异噁唑和1,2-苯并异噻唑以及它们的制备和用途专利的具体信息内容。
1.根据式I、II或III的化合物及其药学可接受的盐:
其中
X1至X4各自独立地是CH、CR1或N,其中X1至X4中至多一个是N;
X5至X8各自独立地是CH、CR2或N,其中X5至X8中至多一个是N;
X9至X12各自独立地是CH、CR3或N,其中X9至X12中至多一个是N;
B是O、S或H2;
Y是O或S;
A1是
其中当A1为下式,m是2或3,且B是O时,则R1不是H、CH3或卤素,
或者R10不是H、CH3或C2H5
其中当A1为下式,m是1或2,且B是O时,则R1不是H或CH3,或者 R8不是H、CH3或C2H5
A2是
其中当A2为下式,m是2或3,且B是O时,则R2不是H、CH3或卤素, 或者R10不是H、CH3或C2H5
其中当A2为下式,m是2,且B是O时,则R2不是H或CH3,或者R8 不是H、CH3或C2H5
其中当A2为下式,m是2或3,且B是O时,则R2不是H或CH3,或者 R5不是H、CH3或C2H5
A3是
其中当A3为下式,m是2或3,Y是O,且B是O时,则R3不是H、CH3、 卤素、NO2或NH2,或者R10不是H、CH3或C2H5
R1、R2和R3各自独立地是
H,
C1-6-烷基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合,
C2-6-烯基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合,
C2-6-炔基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Si(R15)3、Ar、Het或它们的组合,
C3-8-环烷基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、 Br、I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 未取代的C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合,
卤素,
CN、NO2、NR13R14、SH、SR13、SOR13、SO2R13、SO2NR13R14、NR13SO2R14、 CONR13R14、CSNR13R14、COOR13、NR13COR14、NR13CSR14、 NR13CONR13R14、NR13CSNR13R14、NR13COOR14、NR13CSOR14、 OCONR13R14、OCSNR13R14,
Ar,
Het,或
R16O-;
R4至R12各自独立地是
H,
C1-4-烷基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、具有1-4个碳原子的烷氧基、Ar或它们的组合,
C3-6-烯基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、具有1-4个碳原子的烷氧基、Ar或它们的组合,
C3-6-炔基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、具有1-4个碳原子的烷氧基、Ar或它们的组合,
具有3-10个碳原子的环烷基,其未被取代或者被以下基团取代一次或 多次:卤素、羟基、氧代、氰基、具有1-4个碳原子的烷基、具有1-4个 碳原子的烷氧基或它们的组合,
具有4-16个碳原子的环烷基烷基,其未被取代或者在环烷基部分和/ 或烷基部分被卤素、氧代、氰基、羟基、C1-4-烷基、C1-4-烷氧基或它们的 组合取代,
Ar-烷基,或
Het-烷基;
R13和R14各自独立地是
H,
Ar,
Ar-烷基,
Het,
C1-4-烷基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、一烷基氨基、二烷基氨基、C3-8- 环烷基或它们的组合,
具有3-10个碳原子的环烷基,其未被取代或者被以下基团取代一次或 多次:卤素、羟基、氧代、氰基、具有1-4个碳原子的烷基、具有1-4个 碳原子的烷氧基或它们的组合,
C3-6-烯基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、具有1-4个碳原子的烷氧基、Ar或它们的组合,或
C3-6-炔基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、具有1-4个碳原子的烷氧基、Ar或它们的组合;
R15是C1-6-烷基;
R16是H,
C1-6-烷基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合,
C3-6-烯基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合,
C3-6-炔基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合,
C3-8-环烷基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、 Br、I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 未取代的C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合,
C4-8-环烷基烷基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、 Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、 SOR13、未取代的C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的 组合,
Ar,或
Het;
m是1、2或3;
o是1或2;
Ar是含有6-10个碳原子的芳基,其未被取代或者被以下基团取代一次或 多次:
具有1-8个碳原子的烷基,
具有1-8个碳原子的烷氧基,
卤素,
氨基,
氰基,
羟基,
硝基,
具有1-8个碳原子的卤代烷基,
具有1-8个碳原子的卤代烷氧基,
具有1-8个碳原子的羟烷基,
具有2-8个碳原子的羟基烷氧基,
具有3-8个碳原子的烯氧基,
具有1-8个碳原子的一烷基氨基,
其中烷基部分各自具有1-8个碳原子的二烷基氨基,
羧基,
烷氧羰基,
烷基氨基羰基,
酰氨基,
酰氧基,
具有1-8个碳原子的烷硫基,
具有1-8个碳原子的烷基亚磺酰基,
具有1-8个碳原子的烷基磺酰基,
磺基,
磺酰氨基,
Het,
环烷基氨基,其中环烷基具有3-7个碳原子且任选被卤素、具有1-8 个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的卤代烷基、具有1-4个碳原子的烷 氧基、氨基、其中烷基部分具有1-8个碳原子的一烷基氨基、其中烷基部 分各自具有1-8个碳原子的二烷基氨基、COR16、CSR16、氰基、羟基、硝 基、氧代或硫代取代,
芳氧基,其中芳基部分含有6-10个碳原子且任选被卤素、具有1-8个 碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的卤代烷基、具有1-4个碳原子的烷氧 基、氨基、其中烷基部分具有1-8个碳原子的一烷基氨基、其中烷基部分 各自具有1-8个碳原子的二烷基氨基、COR16、CSR16、氰基、羟基、硝基、 氧代或硫代取代,
芳硫基,其中芳基部分含有6-10个碳原子且任选被卤素、具有1-8个 碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的卤代烷基、具有1-4个碳原子的烷氧 基、氨基、其中烷基部分具有1-8个碳原子的一烷基氨基、其中烷基部分 各自具有1-8个碳原子的二烷基氨基、COR16、CSR16、氰基、羟基、硝基、 氧代或硫代取代,
环烷氧基,其中环烷基具有3-7个碳原子且任选被卤素、具有1-8个 碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的卤代烷基、具有1-4个碳原子的烷氧 基、氨基、其中烷基部分具有1-8个碳原子的一烷基氨基、其中烷基部分 各自具有1-8个碳原子的二烷基氨基、COR16、CSR16、氰基、羟基、硝基、 氧代或硫代取代,或
它们的组合;
Ar-烷基是芳基-亚烷基,其中亚烷基部分含有1-4个碳原子且未被取代或 者被以下基团取代一次或多次:卤素、具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8 个碳原子的卤代烷基、具有1-4个碳原子的烷氧基、氨基、其中烷基部分 具有1-8个碳原子的一烷基氨基、其中烷基部分各自具有1-8个碳原子的 二烷基氨基、COR16、CSR16、氰基、羟基、硝基、氧代或硫代,而芳基部 分是以上定义的Ar;且
Het是完全饱和、部分饱和或完全不饱和的具有5-10个环原子的杂环基, 其中至少一个环原子为N、O或S原子,所述杂环基未被取代或者被以下 基团取代一次或多次:
具有1-8个碳原子的烷基,
具有1-8个碳原子的烷氧基,
卤素,
氨基,
氰基,
羟基,
硝基,
具有1-8个碳原子的卤代烷基,
具有1-8个碳原子的卤代烷氧基,
具有1-8个碳原子的羟烷基,
具有2-8个碳原子的羟基烷氧基,
具有3-8个碳原子的烯氧基,
具有1-8个碳原子的一烷基氨基,
其中烷基部分各自具有1-8个碳原子的二烷基氨基,
羧基,
烷氧羰基,
烷氧羰基甲基,
烷基氨基羰基,
酰氨基,
酰氧基,
具有1-8个碳原子的烷硫基,
具有1-8个碳原子的烷基亚磺酰基,
具有1-8个碳原子的烷基磺酰基,
磺基,
氧代,
磺酰氨基,
环烷基氨基,其中环烷基具有3-7个碳原子且任选被卤素、具有1-8 个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的卤代烷基、具有1-4个碳原子的烷 氧基、氨基、其中烷基部分具有1-8个碳原子的一烷基氨基、其中烷基部 分各自具有1-8个碳原子的二烷基氨基、COR16、CSR16、氰基、羟基、硝 基、氧代或硫代取代,
芳基,其含有6-10个碳原子且任选被卤素、具有1-8个碳原子的烷基、 具有1-8个碳原子的卤代烷基、具有1-4个碳原子的烷氧基、氨基、其中 烷基部分具有1-8个碳原子的一烷基氨基、其中烷基部分各自具有1-8个 碳原子的二烷基氨基、COR16、CSR16、氰基、羟基、硝基、氧代或硫代取 代,
芳基-亚烷基基团,其中芳基部分含有6-10个碳原子,且亚烷基部分 含有1-4个碳原子并且未被取代或者被以下基团取代一次或多次:卤素、 具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的卤代烷基、具有1-4个碳 原子的烷氧基、氨基、其中烷基部分具有1-8个碳原子的一烷基氨基、其 中烷基部分各自具有1-8个碳原子的二烷基氨基、COR16、CSR16、氰基、 羟基、硝基、氧代或硫代,
芳氧基,其中芳基部分含有6-10个碳原子且任选被卤素、具有1-8个 碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的卤代烷基、具有1-4个碳原子的烷氧 基、氨基、其中烷基部分具有1-8个碳原子的一烷基氨基、其中烷基部分 各自具有1-8个碳原子的二烷基氨基、COR16、CSR16、氰基、羟基、硝基、 氧代或硫代取代,
芳硫基,其中芳基部分含有6-10个碳原子且任选被卤素、具有1-8个 碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的卤代烷基、具有1-4个碳原子的烷氧 基、氨基、其中烷基部分具有1-8个碳原子的一烷基氨基、其中烷基部分 各自具有1-8个碳原子的二烷基氨基、COR16、CSR16、氰基、羟基、硝基、 氧代或硫代取代,
环烷氧基,其中环烷基具有3-7个碳原子且任选被卤素、具有1-8个 碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的卤代烷基、具有1-4个碳原子的烷氧 基、氨基、其中烷基部分具有1-8个碳原子的一烷基氨基、其中烷基部分 各自具有1-8个碳原子的二烷基氨基、COR16、CSR16、氰基、羟基、硝基、 氧代或硫代取代,
杂环基,其为完全饱和、部分饱和或完全不饱和的,具有5-10个环原 子,其中至少一个环原子是N、O或S原子,所述杂环基未被取代或者被 以下基团取代一次或多次:卤素、具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个 碳原子的卤代烷基、具有1-4个碳原子的烷氧基、氨基、其中烷基部分具 有1-8个碳原子的一烷基氨基、其中烷基部分各自具有1-8个碳原子的二 烷基氨基、COR16、CSR16、氰基、羟基、硝基、氧代或硫代,
杂环-烷基基团,其中杂环部分为完全饱和、部分饱和或完全不饱和的, 具有5-10个环原子,其中至少一个环原子是N、O或S原子,并且烷基部 分是含有1-4个碳原子的亚烷基,其中所述杂环-烷基基团未被取代或者被 以下基团取代一次或多次:卤素、具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个 碳原子的卤代烷基、具有1-4个碳原子的烷氧基、氨基、其中烷基部分具 有1-8个碳原子的一烷基氨基、其中烷基部分各自具有1-8个碳原子的二 烷基氨基、COR16、CSR16、氰基、羟基、硝基、氧代或硫代(例如,或
它们的组合。
2.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物是式I的化合物且选自:
(a)化合物及其药学可接受的盐,其中
X1至X4和B如权利要求1中定义;
A1是
且R4-R7、R12、m和o如权利要求1中定义;
(b)化合物及其药学可接受的盐,其中
X1至X4和B如权利要求1中定义;
A1是
R10和R11如权利要求1中定义;且
m是1;
(c)化合物及其药学可接受的盐,其中
X1至X4和B如权利要求1中定义;
A1是
R10、R11和m如权利要求1中定义;且
R1是
C2-6-烷基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合,
C2-6-烯基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合,
C2-6-炔基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Si(R15)3、Ar、Het或它们的组合,
C3-8-环烷基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、 Br、I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 未取代的C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合,
CN、NO2、NR13R14、SH、SR13、SOR13、SO2R13、SO2NR13R14、NR13SO2R14、 CONR13R14、CSNR13R14、COOR13、NR13COR14、NR13CSR14、 NR13CONR13R14、NR13CSNR13R14、NR13COOR14、NR13CSOR14、 OCONR13R14、OCSNR13R14,
Ar,
Het,或
R16O-;
(d)化合物及其药学可接受的盐,其中
X1至X4和B如权利要求1中定义,
A1是
R8和R9如权利要求1中定义;且
m是3;
(e)化合物及其药学可接受的盐,其中
X1至X4和B如权利要求1中定义;
A1是
R8和R9如权利要求1中定义;且
R1是
C2-6-烷基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合,
C2-6-烯基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合,
C2-6-炔基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Si(R15)3、Ar、Het或它们的组合,
C3-8-环烷基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、 Br、I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 未取代的C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合,
卤素,
CN、NO2、NR13R14、SH、SR13、SOR13、SO2R13、SO2NR13R14、NR13SO2R14、 CONR13R14、CSNR13R14、COOR13、NR13COR14、NR13CSR14、 NR13CONR13R14、NR13CSNR13R14、NR13COOR14、NR13CSOR14、 OCONR13R14、OCSNR13R14,
Ar,
Het,或
R16O-;
(f)化合物及其药学可接受的盐,其中
X1至X4和A1如权利要求1中定义,且
B1是S;和
(g)化合物及其药学可接受的盐,其中
X1至X4和A1如权利要求1中定义;且
B是H2。
3.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物是式II的化合物且选 自:
(a)化合物及其药学可接受的盐,其中
X5至X8和B如权利要求1中定义;且
A2是
R4、R6、R7、R12、m和o如权利要求1中定义;
(b)化合物及其药学可接受的盐,其中
X5至X8和B如权利要求1中定义;
A2是
R10和R11如权利要求1中定义;且
m是1;
(c)化合物及其药学可接受的盐,其中
X5至X8和B如权利要求1中定义;
A2是
R10、R11和m如权利要求1中定义;且
R2是
C2-6-烷基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合,
C2-6-烯基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合,
C2-6-炔基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Si(R15)3、Ar、Het或它们的组合,
C3-8-环烷基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、 Br、I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 未取代的C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合,
CN、NO2、NR13R14、SH、SR13、SOR13、SO2R13、SO2NR13R14、NR13SO2R14、 CONR13R14、CSNR13R14、COOR13、NR13COR14、NR13CSR14、 NR13CONR13R14、NR13CSNR13R14、NR13COOR14、NR13CSOR14、 OCONR13R14、OCSNR13R14,
Ar,
Het,或
R16O-;
(d)化合物及其药学可接受的盐,其中
X5至X8和B如权利要求1中定义;
A2是
R8和R9如权利要求1中定义;且
m是1或3;
(e)化合物及其药学可接受的盐,其中
X5至X8和B如权利要求1中定义;
A2是
R8、R9和m如权利要求1中定义;且
R1是
C2-6-烷基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合,
C2-6-烯基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合,
C2-6-炔基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Si(R15)3、Ar、Het或它们的组合,
C3-8-环烷基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、 Br、I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 未取代的C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合,
卤素,
CN、NO2、NR13R14、SH、SR13、SOR13、SO2R13、SO2NR13R14、NR13SO2R14、 CONR13R14、CSNR13R14、COOR13、NR13COR14、NR13CSR14、 NR13CONR13R14、NR13CSNR13R14、NR13COOR14、NR13CSOR14、 OCONR13R14、OCSNR13R14,
Ar,
Het,或
R16O-;
(f)化合物及其药学可接受的盐,其中
X5至X8和B如权利要求1中定义;
A2是
R5如权利要求1中定义;且
m是1;
(g)化合物及其药学可接受的盐,其中
X5至X8和B如权利要求1中定义;
A2是
R5和m如权利要求1中定义;且
R1是
C2-6-烷基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合,
C2-6-烯基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合,
C2-6-炔基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Si(R15)3、Ar、Het或它们的组合,
C3-8-环烷基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、 Br、I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 未取代的C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合,
卤素,
CN、NO2、NR13R14、SH、SR13、SOR13、SO2R13、SO2NR13R14、NR13SO2R14、 CONR13R14、CSNR13R14、COOR13、NR13COR14、NR13CSR14、 NR13CONR13R14、NR13CSNR13R14、NR13COOR14、NR13CSOR14、 OCONR13R14、OCSNR13R14,
Ar,
Het,或
R16O-;
(h)化合物及其药学可接受的盐,其中
X5至X8和A2如权利要求1中定义;且
B是S;和
(i)化合物及其药学可接受的盐,其中
X5至X8和A2如权利要求1中定义;且
B是H2。
4.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物是式III的化合物且选 自:
(a)化合物及其药学可接受的盐,其中
X9至X12、B和A3如权利要求1中定义;且
Y是S;
(b)化合物及其药学可接受的盐,其中
X9至X12、Y和A3如权利要求1中定义;且
B是S或H2;
(c)化合物及其药学可接受的盐,其中
X9至X12、B和Y如权利要求1中定义;
A3是
且R4-R9、R12、m和o如权利要求1中定义;
(d)化合物及其药学可接受的盐,其中
X9至X12、B和Y如权利要求1中定义;
A3是
R10和R11如权利要求1中定义;且
m是1;
(e)化合物及其药学可接受的盐,其中
X9至X12、B和Y如权利要求1中定义;
A3是
R10、R11和m如权利要求1中定义;且
R3是
C2-6-烷基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合,
C2-6-烯基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合,
C2-6-炔基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Si(R15)3、Ar、Het或它们的组合,
C3-8-环烷基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、 Br、I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、 未取代的C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合,
CN、NR13R14(其中R13和R14中至少一个不是H)、SH、SR13、SOR13、 SO2R13、SO2NR13R14、NR13SO2R14、CONR13R14、CSNR13R14、COOR13、 NR13COR14、NR13CSR14、NR13CONR13R14、NR13CSNR13R14、NR13COOR14、 NR13CSOR14、OCONR13R14、OCSNR13R14,
Ar,
Het,或
R16O-。
5.根据权利要求1-4之任一项的化合物,其中
R13和R14各自独立地是
H,
Ar,
Het,
C1-4-烷基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、一烷基氨基、二烷基氨基、C3-8- 环烷基或它们的组合,
具有3-10个碳原子的环烷基,其未被取代或者被以下基团取代一次或 多次:卤素、羟基、氧代、氰基、具有1-4个碳原子的烷基、具有1-4个 碳原子的烷氧基或它们的组合,
C3-6-烯基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、具有1-4个碳原子的烷氧基、Ar或它们的组合,或
C3-6-炔基,其未被取代或者被以下基团取代一次或多次:F、Cl、Br、 I、CN、具有1-4个碳原子的烷氧基、Ar或它们的组合;且
Het是完全饱和、部分饱和或完全不饱和的具有5-10个环原子的杂环基, 其中至少一个环原子为N、O或S原子,所述杂环基未被取代或者被以下 基团取代一次或多次:
具有1-8个碳原子的烷基,
具有1-8个碳原子的烷氧基,
卤素,
氨基,
氰基,
羟基,
硝基,
具有1-8个碳原子的卤代烷基,
具有1-8个碳原子的卤代烷氧基,
具有1-8个碳原子的羟烷基,
具有2-8个碳原子的羟基烷氧基,
具有3-8个碳原子的烯氧基,
具有1-8个碳原子的一烷基氨基,
其中烷基部分各自具有1-8个碳原子的二烷基氨基,
羧基,
烷氧羰基,
烷氧羰基甲基,
烷基氨基羰基,
酰氨基,
酰氧基,
具有1-8个碳原子的烷硫基,
具有1-8个碳原子的烷基亚磺酰基,
具有1-8个碳原子的烷基磺酰基,
磺基,
磺酰氨基,
环烷基氨基,其中环烷基具有3-7个碳原子且任选被卤素、具有1-8 个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的卤代烷基、具有1-4个碳原子的烷 氧基、氨基、其中烷基部分具有1-8个碳原子的一烷基氨基、其中烷基部 分各自具有1-8个碳原子的二烷基氨基、COR16、CSR16、氰基、羟基、硝 基、氧代或硫代取代,
芳基,其含有6-10个碳原子且任选被卤素、具有1-8个碳原子的烷基、 具有1-8个碳原子的卤代烷基、具有1-4个碳原子的烷氧基、氨基、其中 烷基部分具有1-8个碳原子的一烷基氨基、其中烷基部分各自具有1-8个 碳原子的二烷基氨基、COR16、CSR16、氰基、羟基、硝基、氧代或硫代取 代,
芳基-亚烷基基团,其中芳基部分含有6-10个碳原子,且亚烷基部分 含有1-4个碳原子并且未被取代或者被以下基团取代一次或多次:卤素、 具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的卤代烷基、具有1-4个碳 原子的烷氧基、氨基、其中烷基部分具有1-8个碳原子的一烷基氨基、其 中烷基部分各自具有1-8个碳原子的二烷基氨基、COR16、CSR16、氰基、 羟基、硝基、氧代或硫代,
芳氧基,其中芳基部分含有6-10个碳原子且任选被卤素、具有1-8个 碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的卤代烷基、具有1-4个碳原子的烷氧 基、氨基、其中烷基部分具有1-8个碳原子的一烷基氨基、其中烷基部分 各自具有1-8个碳原子的二烷基氨基、COR16、CSR16、氰基、羟基、硝基、 氧代或硫代取代,
芳硫基,其中芳基部分含有6-10个碳原子且任选被卤素、具有1-8个 碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的卤代烷基、具有1-4个碳原子的烷氧 基、氨基、其中烷基部分具有1-8个碳原子的一烷基氨基、其中烷基部分 各自具有1-8个碳原子的二烷基氨基、COR16、CSR16、氰基、羟基、硝基、 氧代或硫代取代,
环烷氧基,其中环烷基具有3-7个碳原子且任选被卤素、具有1-8个 碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的卤代烷基、具有1-4个碳原子的烷氧 基、氨基、其中烷基部分具有1-8个碳原子的一烷基氨基、其中烷基部分 各自具有1-8个碳原子的二烷基氨基、COR16、CSR16、氰基、羟基、硝基、 氧代或硫代取代,
杂环基,其为完全饱和、部分饱和或完全不饱和的,具有5-10个环原 子,其中至少一个环原子是N、O或S原子,所述杂环基未被取代或者被 以下基团取代一次或多次:卤素、具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个 碳原子的卤代烷基、具有1-4个碳原子的烷氧基、氨基、其中烷基部分具 有1-8个碳原子的一烷基氨基、其中烷基部分各自具有1-8个碳原子的二 烷基氨基、COR16、CSR16、氰基、羟基、硝基、氧代或硫代,
杂环-烷基基团,其中杂环部分为完全饱和、部分饱和或完全不饱和的, 具有5-10个环原子,其中至少一个环原子是N、O或S原子,并且烷基部 分是含有1-4个碳原子的亚烷基,其中所述杂环-烷基基团未被取代或者被 以下基团取代一次或多次:卤素、具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个 碳原子的卤代烷基、具有1-4个碳原子的烷氧基、氨基、其中烷基部分具 有1-8个碳原子的一烷基氨基、其中烷基部分各自具有1-8个碳原子的二 烷基氨基、COR16、CSR16、氰基、羟基、硝基、氧代或硫代,
或它们的组合。
6.根据权利要求5的化合物,其中Het是完全饱和、部分饱和或完 全不饱和的具有5-10个环原子的杂环基,其中至少一个环原子为N、O或 S原子,所述杂环基未被取代或者被以下基团取代一次或多次:
具有1-8个碳原子的烷基,
具有1-8个碳原子的烷氧基,
卤素,
氨基,
氰基,
羟基,
硝基,
具有1-8个碳原子的卤代烷基,
具有1-8个碳原子的卤代烷氧基,
具有1-8个碳原子的羟烷基,
具有2-8个碳原子的羟基烷氧基,
具有3-8个碳原子的烯氧基,
具有1-8个碳原子的一烷基氨基,
其中烷基部分各自具有1-8个碳原子的二烷基氨基,
羧基,
烷氧羰基,
烷基氨基羰基,
酰氨基,
酰氧基,
具有1-8个碳原子的烷硫基,
具有1-8个碳原子的烷基亚磺酰基,
具有1-8个碳原子的烷基磺酰基,
磺基,
磺酰氨基,
环烷基氨基,其中环烷基具有3-7个碳原子且任选被卤素、具有1-8 个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的卤代烷基、具有1-4个碳原子的烷 氧基、氨基、其中烷基部分具有1-8个碳原子的一烷基氨基、其中烷基部 分各自具有1-8个碳原子的二烷基氨基、COR16、CSR16、氰基、羟基、硝 基、氧代或硫代取代,
芳基,其含有6-10个碳原子且任选被卤素、具有1-8个碳原子的烷基、 具有1-8个碳原子的卤代烷基、具有1-4个碳原子的烷氧基、氨基、其中 烷基部分具有1-8个碳原子的一烷基氨基、其中烷基部分各自具有1-8个 碳原子的二烷基氨基、COR16、CSR16、氰基、羟基、硝基、氧代或硫代取 代,
芳基-亚烷基基团,其中芳基部分含有6-10个碳原子,且亚烷基部分 含有1-4个碳原子并且未被取代或者被以下基团取代一次或多次:卤素、 具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的卤代烷基、具有1-4个碳 原子的烷氧基、氨基、其中烷基部分具有1-8个碳原子的一烷基氨基、其 中烷基部分各自具有1-8个碳原子的二烷基氨基、COR16、CSR16、氰基、 羟基、硝基、氧代或硫代,
芳氧基,其中芳基部分含有6-10个碳原子且任选被卤素、具有1-8个 碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的卤代烷基、具有1-4个碳原子的烷氧 基、氨基、其中烷基部分具有1-8个碳原子的一烷基氨基、其中烷基部分 各自具有1-8个碳原子的二烷基氨基、COR16、CSR16、氰基、羟基、硝基、 氧代或硫代取代,
芳硫基,其中芳基部分含有6-10个碳原子且任选被卤素、具有1-8个 碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的卤代烷基、具有1-4个碳原子的烷氧 基、氨基、其中烷基部分具有1-8个碳原子的一烷基氨基、其中烷基部分 各自具有1-8个碳原子的二烷基氨基、COR16、CSR16、氰基、羟基、硝基、 氧代或硫代取代,
环烷氧基,其中环烷基具有3-7个碳原子且任选被卤素、具有1-8个 碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的卤代烷基、具有1-4个碳原子的烷氧 基、氨基、其中烷基部分具有1-8个碳原子的一烷基氨基、其中烷基部分 各自具有1-8个碳原子的二烷基氨基、COR16、CSR16、氰基、羟基、硝基、 氧代或硫代取代,
杂环基,其为完全饱和、部分饱和或完全不饱和的,具有5-10个环原 子,其中至少一个环原子是N、O或S原子,所述杂环基未被取代或者被 以下基团取代一次或多次:卤素、具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个 碳原子的卤代烷基、具有1-4个碳原子的烷氧基、氨基、其中烷基部分具 有1-8个碳原子的一烷基氨基、其中烷基部分各自具有1-8个碳原子的二 烷基氨基、COR16、CSR16、氰基、羟基、硝基、氧代或硫代,或
它们的组合。
7.根据权利要求1-6之任一项的化合物,其中在每种情况下R1、R2 和R3是H、烷基、卤代烷基、OR16、卤素、Ar或Het。
8.根据权利要求7的化合物,其中在每种情况下Het是取代或未取 代的噻吩基、取代或未取代的呋喃基、取代或未取代的吡唑基、取代或未 取代的噻唑基、取代或未取代的二氢吡喃基、取代或未取代的噁唑基、取 代或未取代的三唑基、取代或未取代的咪唑基或者取代或未取代的异噁唑 基。
9.根据权利要求7的化合物,其中在每种情况下Het是2-噻吩基、 3-噻吩基、2-(4-甲基)噻吩基、2-(5-甲基)噻吩基、2-噁唑基、(三氟甲基苯 基)噻吩基、2-(4-甲基)噻唑基、(3,6-二氢-2H-吡喃-4-基)、(1-苄基-1H-1,2,3- 三唑-4-基)、2-氧代-3-丙基咪唑烷-1-基)、二甲基异噁唑基、1-苄基-1H-吡 唑-4-基、2-呋喃基、3-呋喃基或2-(5-甲基)呋喃基。
10.根据权利要求1-9之任一项的化合物,其中
(a)当所述化合物为式I的化合物时,在每种情况下X1至X4为CH或CR1;
(b)当所述化合物为式II的化合物时,在每种情况下X5至X8为CH或CR2; 且
(c)当所述化合物为式III的化合物时,在每种情况下X9至X12为CH或 CR3。
11.根据权利要求1-10之任一项的化合物,其中
(a)当所述化合物为式I的化合物时,X1是CH;
(b)当所述化合物为式II的化合物时,X5是CH;且
(c)当所述化合物为式III的化合物时,X9是CH。
12.根据权利要求1-10之任一项的化合物,其中
(a)当所述化合物为式I的化合物时,X4是CH或CR1;
(b)当所述化合物为式II的化合物时,X8是CH或CR2;且
(c)当所述化合物为式III的化合物时,X12是CH或CR3;
其中在每种情况下R1、R2和R3是烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基 或卤素。
13.根据权利要求1-10之任一项的化合物,其中
(a)当所述化合物为式I的化合物时,在每种情况下X2和X3是CH或CR1;
(b)当所述化合物为式II的化合物时,在每种情况下X6和X7是CH或CR1; 且
(c)当所述化合物为式III的化合物时,在每种情况下X10和X11是CH或 CR1;
其中在每种情况下R1、R2和R3是烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、 卤素、氰基、炔基、环烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、Ar或Het。
14.根据权利要求1-13之任一项的化合物,其中在每种情况下R7、 R9、R11和R12是H或烷基。
15.根据权利要求1-14之任一项的化合物,其中在每种情况下R4、 R5、R6、R8和R10是H、烷基、环烷基烷基或Ar-烷基。
16.根据权利要求1-13之任一项的化合物,其中所述化合物是式I的 化合物,且A1是8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-氨基(内和/或外)、八氢 吡咯并[1,2-a]吡嗪基、3-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-氨基、8-甲基 -3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-3-基、9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬烷-3-氨基(内和/ 或外)、2-甲基-2-氮杂二环[2.2.2]辛烷-5-氨基、(rel 6R,8aS)-八氢吲嗪-6-氨 基、(rel 6S,8aS)-八氢吲嗪-6-氨基、2-氮杂二环[2.2.1]庚烷-5-氨基或8-氮杂 二环[3.2.1]辛烷-3-氨基。
17.根据权利要求1-13之任一项的化合物,其中所述化合物是式II 的化合物,且A2是8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-氨基(内和/或外)。
18.根据权利要求1至13之任一项的化合物,其中所述化合物是式 III的化合物,且A3是8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-氨基(内和/或外)、 8-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-氨基、2-甲基-2-氮杂二环[2.2.2]辛烷-5- 氨基或9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬烷-3-氨基(内和/或外)。
19.根据权利要求1至13之任一项的化合物,其中所述化合物是式I 的化合物,
A1是8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-氨基、8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3- 氨基(内和/或外)、9-氮杂二环[3.3.1]壬烷-3-氨基或9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1] 壬-3-氨基(内和/或外),
B是O;
R11是H或CH3;且
R1是CF3、CH3O、CF3O、环丙基、氰基、取代或未取代的乙炔基、 取代或未取代的苯基、取代或未取代的呋喃基、取代或未取代的噻吩基、 取代或未取代的联噻吩基、取代或未取代的吡唑基、取代或未取代的噻唑 基、取代或未取代的咪唑基、取代或未取代的吡咯烷基、取代或未取代的 吗啉基或者取代或未取代的硫代吗啉基。
20.根据权利要求1-13之任一项的化合物,其中所述化合物是式I的 化合物,
A1是2-氮杂二环[2.2.1]庚烷-5-氨基、2-甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚烷-5- 氨基、2-氮杂二环[2.2.2]辛烷-5-氨基或2-甲基-2-氮杂二环[2.2.2]辛烷-5-氨 基,
B是O;且
R11是H或CH3。
21.根据权利要求1至13之任一项的化合物,其中所述化合物是式I 的化合物,
A1是3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-氨基、3-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1] 辛烷-8-氨基或8-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-氨基;且
B是O。
22.根据权利要求1、5或6之任一项的化合物,其中所述化合物是 式I的化合物且选自:
(a)化合物,其中X1、X2和X3是CH,X4是CR1,且B是O,
(b)化合物,其中X1、X2和X4是CH,X3是CR1,且B是O,和
(c)化合物,其中X1、X3和X4是CH,X2是CR1,且B是O。
23.根据权利要求22的化合物,其中R1是烷基、卤代烷基、烷氧基、 卤代烷氧基或卤素。
24.根据权利要求1、5或6之任一项的化合物,其中所述化合物是 式II的化合物且选自:
(a)化合物,其中X5、X6和X7是CH,X8是CR2,且B是O,
(b)化合物,其中X5、X6和X8是CH,X7是CR2,且B是O,和
(c)化合物,其中X5、X7和X8是CH,X6是CR2,且B是O。
25.根据权利要求24的化合物,其中R2是烷基、卤代烷基、烷氧基、 卤代烷氧基、卤素、Ar或Het。
26.根据权利要求1、5或6之任一项的化合物,其中所述化合物是 式III的化合物且选自:
(a)化合物,其中X9、X10和X11是CH,X12是CR3,且B是O,
(b)化合物,其中X9、X10和X12是CH,X11是CR3,且B是O,和
(c)化合物,其中X9、X11和X12是CH,X10是CR3,且B是O。
27.根据权利要求26的化合物,其中R3是烷基、卤代烷基、烷氧基、 卤代烷氧基或卤素。
28.根据权利要求1-27之任一项的化合物,其中在每种情况下烷基是 甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基或叔丁基。
29.根据权利要求1-28之任一项的化合物,其中在每种情况下烷氧基 是甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、异丁氧基和仲丁氧基。
30.根据权利要求1-29之任一项的化合物,其中在每种情况下环烷基 是环丙基、环丁基、环戊基或环己基。
31.根据权利要求1-30之任一项的化合物,其中在每种情况下Ar是 苯基、萘基或联苯基,所述苯基、萘基或联苯基未被取代或者被以下基团 取代一次或多次:卤素、烷基、羟基、烷氧基、硝基、亚甲二氧基、亚乙 二氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟烷基、羟基烷氧基、羧基、氰 基、酰基、烷氧羰基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、苯氧基或酰 氧基。
32.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物选自:
(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]壬-3-基)-6-(2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]壬-3-基)-6-(2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
3-(六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基羰基)-1H-吲唑甲酸盐,
3-(六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基羰基)-1H-吲唑,
3-[(3-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-8-基)羰基]-1H-吲唑甲酸盐,
3-[(3-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-8-基)羰基]-1H-吲唑,
3-[(8-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)羰基]-1H-吲唑甲酸盐,
3-[(8-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)羰基]-1H-吲唑,
3-[(8-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)羰基]-5-(三氟甲氧基)-1H-吲唑甲 酸盐,
3-[(8-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)羰基]-5-(三氟甲氧基)-1H-吲唑,
5-(1-苄基-1H-吡唑-4-基)-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺甲酸盐,
5-(1-苄基-1H-吡唑-4-基)-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺,
5-(2,3’-联噻吩-5-基)-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
5-(2,3’-联噻吩-5-基)-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
5-(2-呋喃基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
5-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺甲酸盐,
5-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺,
5-(3-呋喃基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
5-(3-呋喃基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
5-(3-呋喃基)-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
5-(3-呋喃基)-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
5-(4-氟苯基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
5-(4-氟苯基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
5-氰基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
5-氰基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
5-乙炔基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
5-甲氧基-3-[(8-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)羰基]-1H-吲唑甲酸盐,
5-甲氧基-3-[(8-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)羰基]-1H-吲唑,
5-甲氧基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
5-甲氧基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
5-甲氧基-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
5-甲氧基-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
5-甲氧基-N-甲基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
5-甲氧基-N-甲基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
6-(2-呋喃基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
6-(2-呋喃基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
6-(3-呋喃基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
6-(4-氟苯基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
6-(4-氟苯基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
6-氰基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
6-氰基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
6-环丙基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰胺甲 酸盐,
6-环丙基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰胺,
6-乙氧基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰胺甲 酸盐,
6-乙氧基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰胺,
6-甲氧基-3-[(8-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)羰基]-1,2-苯并异噻唑甲 酸盐,
6-甲氧基-3-[(8-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)羰基]-1,2-苯并异噻唑,
6-甲氧基-3-[(8-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)羰基]-1H-吲唑甲酸盐,
6-甲氧基-3-[(8-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)羰基]-1H-吲唑,
6-甲氧基-N-(2-甲基-2-氮杂二环[2.2.2]辛-5-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰胺,
6-甲氧基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰胺盐 酸盐,
6-甲氧基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰胺,
6-甲氧基-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰胺,
6-甲氧基-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
6-甲氧基-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
7-甲氧基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰胺甲 酸盐,
7-甲氧基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰胺,
7-甲氧基-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
7-甲氧基-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
8-甲基-N-{[5-(3-噻吩基)-1H-吲唑-3-基]甲基}-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-胺 甲酸盐,
8-甲基-N-{[5-(3-噻吩基)-1H-吲唑-3-基]甲基}-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-胺,
N-(2-环丙基甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(2-环丙基甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(2-乙基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(2-乙基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(2-甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(2-甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙炔基)-1H-吲 唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(3-噻吩基)-1H-吲唑-3-硫代甲酰胺 甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(3-噻吩基)-1H-吲唑-3-硫代甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(3-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(3-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(5-甲基-2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(5-甲基-2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(吗啉-4-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(吗啉-4-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(吡咯烷-1-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲 酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(吡咯烷-1-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(硫代吗啉-4-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(硫代吗啉-4-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲 酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-[(3-三氟甲基)苯基]-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-[(3-三氟甲基)苯基]-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-[(4-三氟甲基)苯基]-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-[(4-三氟甲基)苯基]-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-噻吩 基}-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-噻吩 基}-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺二盐酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(2-三甲基甲硅烷基乙炔基)-1H-吲 唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(2-三甲基甲硅烷基乙炔基)-1H-吲 唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(3-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(5-甲基-2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(5-甲基-2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲 酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-[(3-三氟甲基)苯基]-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-[(3-三氟甲基)苯基]-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-[(4-三氟甲基)苯基]-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-[(4-三氟甲基)苯基]-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-7-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲 酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-7-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺二甲酸盐,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙炔基)-1H-吲 唑-3-甲酰胺
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(3-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(3-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(4-甲基-2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(4-甲基-2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(吗啉-4-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(吗啉-4-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(吡咯烷-1-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲 酸盐,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(吡咯烷-1-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(硫代吗啉-4-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(硫代吗啉-4-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲 酸盐,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-6-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-6-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-6-(2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-6-(2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-6-(4-甲基-2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-6-(4-甲基-2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-[(rel-6R,8aS)-八氢吲嗪-6-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-[(rel-6R,8aS)-八氢吲嗪-6-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-[(rel-6S,8aS)-八氢吲嗪-6-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-[(rel-6S,8aS)-八氢吲嗪-6-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺,
6-甲氧基-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰 胺盐酸盐,
6-甲氧基-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰 胺,
7-甲氧基-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
7-甲氧基-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰 胺,
6-甲氧基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
6-甲氧基-N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
6-甲氧基-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙炔-1-基)-1H- 吲唑-3-甲酰胺,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙炔-1-基)-1H- 吲唑-3-甲酰胺,
5-甲氧基-N-甲基-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
5-甲氧基-N-甲基-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
6-甲氧基-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(2-三甲基甲硅烷基乙炔-1-基)-1H- 吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(2-三甲基甲硅烷基乙炔-1-基)-1H- 吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(1H-吲唑-3-基甲基)-N,8-二甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-胺二甲酸盐,
N-(1H-吲唑-3-基甲基)-N,8-二甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-胺,
5-氟-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
5-氟-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
3-(六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基羰基)-6-甲氧基-1H-吲唑甲酸盐,
3-(六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基羰基)-6-甲氧基-1H-吲唑,
2-(1H-吲唑-3-基羰基)八氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪甲酸盐,
2-(1H-吲唑-3-基羰基)八氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(苯硫基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(苯硫基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(1,3-噁唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(1,3-噁唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(1,3-噁唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(1,3-噁唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(1,3-噁唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(1,3-噁唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-硝基-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-硝基-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-硝基-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-硝基-1H-吲唑-3-甲酰胺,
5-甲氧基-N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
5-甲氧基-N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
5-(3,6-二氢-2H-吡喃-4-基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺甲酸盐,
5-(3,6-二氢-2H-吡喃-4-基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺,
5-(3,6-二氢-2H-吡喃-4-基)-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺甲酸盐,
5-(3,6-二氢-2H-吡喃-4-基)-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(1,3-噁唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(1,3-噁唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺, 及其药学可接受的盐。
33.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物选自:
5-{[(环戊基氨基)羰基]氨基}-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H- 吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
5-{[(环戊基氨基)羰基]氨基}-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H- 吲唑-3-甲酰胺,
5-氨基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
5-氨基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
5-氨基-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
5-氨基-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
6-(1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基)-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H- 吲唑-3-甲酰胺二甲酸盐,
6-(1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基)-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H- 吲唑-3-甲酰胺,
6-(3,6-二氢-2H-吡喃-4-基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺甲酸盐,
6-(3,6-二氢-2H-吡喃-4-基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺,
6-甲氧基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
6-甲氧基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
6-甲氧基-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
6-甲氧基-N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
[4-(3-{[(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)氨基]羰基}-1H-吲唑-6- 基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]乙酸乙酯二甲酸盐,
[4-(3-{[(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)氨基]羰基}-1H-吲唑-6- 基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]乙酸乙酯,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(苯磺酰基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(苯磺酰基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(4-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(4-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(硝基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(硝基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(硝基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(硝基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-{[(丙基氨基)羰基]氨基}-1H-吲 唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-{[(丙基氨基)羰基]氨基}-1H-吲 唑-3-甲酰胺,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(4-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺甲酸盐,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(4-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺甲酸盐,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(硝基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(硝基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-[1-(2-哌啶-1-基乙基)-1H-1,2,3- 三唑-4-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺三甲酸盐,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-[1-(2-哌啶-1-基乙基)-1H-1,2,3- 三唑-4-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(硝基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(硝基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(4-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺甲酸盐,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(4-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺甲酸盐,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(硝基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(硝基)-1H-吲唑-3-甲酰胺, 及其药学可接受的盐。
34.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物选自:
2-[(6-甲氧基-1H-吲唑-3-基)羰基]八氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪甲酸盐,
7-甲氧基-N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
6-甲氧基-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
6-甲氧基-N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(2-甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-5-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲 酸盐,
6-甲氧基-N-(2-甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(2-甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-6-(4-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺甲酸盐,
5-二氟甲氧基-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
5-二氟甲氧基-N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
5-二氟甲氧基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
6-二氟甲氧基-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
6-二氟甲氧基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(4-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(4-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺甲酸盐,
N-(2-甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-5-(4-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺甲酸盐,
6-(3,6-二氢-2H-吡喃-4-基)-N-(2-甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺甲酸盐,
N-(2-甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-6-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺甲酸盐,
6-二氟甲氧基-N-(2-甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
N-(2-甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-6-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
N-(2-甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-5-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺甲酸盐,
N-(2-甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-6-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲 酸盐,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(4-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺甲酸盐,
N-(2-甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-6-(2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
N-(2-甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-5-(1,3-噁唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
5-(3,6-二氢-2H-吡喃-4-基)-N-(2-甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺甲酸盐,
5-甲氧基-N-(2-甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-[(rel-1S,4S,5S)-2-甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基]-6-(4-甲基-1,3-噻唑-2- 基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-[(rel-1S,4S,5R)-2-甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基]-6-(4-甲基-1,3-噻唑-2- 基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-[(rel-1S,4S,5R)-2-甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基]-5-(三氟甲氧基)-1H-吲 唑-3-甲酰胺,
N-[(rel-1S,4S,5S)-2-甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基]-5-(三氟甲氧基)-1H-吲 唑-3-甲酰胺,
N-(2-甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-5-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(1,3-噁唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(2-甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-6-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺甲酸盐,
N-(2-甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-5-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲 酸盐,
N-(2-甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-6-(4-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺甲酸盐,
6-氨基-N-(2-甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
5-(1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲 唑-3-甲酰胺二甲酸盐,
6-{[(环戊基氨基)羰基]氨基}-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H- 吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-{[(丙基氨基)羰基]氨基}-1H-吲 唑-3-甲酰胺甲酸盐,
5-({[(4-氟苯基)氨基]羰基}氨基)-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3- 基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
6-({[(4-氟苄基)氨基]羰基}氨基)-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3- 基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
5-({[(3-甲氧基苯基)氨基]羰基}氨基)-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3- 基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
6-({[(3-甲氧基苄基)氨基]羰基}氨基)-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3- 基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(2-氧代-3-丙基咪唑烷-1-基)-1H-吲 唑-3-甲酰胺甲酸盐,
及其药学可接受的盐。
35.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物选自:
5-(3,6-二氢-2H-吡喃-4-基)-N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲 唑-3-甲酰胺甲酸盐,
6-甲氧基-N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰 胺,
6-甲氧基-N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
6-甲氧基-N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
5-甲氧基-N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-硝基-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
5-氨基-N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(硝基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(硝基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
6-甲氧基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰胺甲 酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(4-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(1,3-噁唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
5-(1-苄基-1H-吡唑-4-基)-N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺甲酸盐,
5-(2,3’-联噻吩-5-基)-N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲 酰胺甲酸盐,
5-(3-呋喃基)-N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲 酸盐,
N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(3-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲 酸盐,
N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(4-甲基-2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲 酰胺甲酸盐,
N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-6-(2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲 酸盐,
N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-6-(4-甲基-2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲 酰胺甲酸盐,
N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(1,3-噁唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺二甲酸盐,
N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-6-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙炔-1- 基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(吗啉-4-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲 酸盐,
N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(吡咯烷-1-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(硫代吗啉-4-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-[1-(2-哌啶-1-基乙基)-1H-1,2,3-三唑 -4-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺三甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-[1-(2-哌啶-1-基乙基)-1H-1,2,3-三唑 -4-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺,
5-(1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲 唑-3-甲酰胺二甲酸盐,
5-(1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基)-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H- 吲唑-3-甲酰胺二甲酸盐,
5-{[(环戊基氨基)羰基]氨基}-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺甲酸盐,
5-{[(环戊基氨基)羰基]氨基}-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-{[(丙基氨基)羰基]氨基}-1H-吲唑 -3-甲酰胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-{[(丙基氨基)羰基]氨基}-1H-吲唑 -3-甲酰胺,
6-{[(环戊基氨基)羰基]氨基}-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-{[(丙基氨基)羰基]氨基}-1H-吲唑 -3-甲酰胺甲酸盐,
5-({[(4-氟苯基)氨基]羰基}氨基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H- 吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
6-({[(4-氟苄基)氨基]羰基}氨基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H- 吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
5-({[(3-甲氧基苯基)氨基]羰基}氨基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3- 基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
6-({[(3-甲氧基苄基)氨基]羰基}氨基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3- 基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(2-氧代-3-丙基咪唑烷-1-基)-1H- 吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
5-二氟甲氧基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
5-二氟甲氧基-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
5-二氟甲氧基-N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
5-二氟甲氧基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸 盐,
5-二氟甲氧基-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 盐酸盐,
5-二氟甲氧基-N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 盐酸盐,
6-二氟甲氧基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
6-二氟甲氧基-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
6-二氟甲氧基-N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
6-二氟甲氧基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸 盐,
6-二氟甲氧基-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 盐酸盐,
6-二氟甲氧基-N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 盐酸盐,和
6-二氟甲氧基-N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
及其药学可接受的盐。
36.药物组合物,其包含权利要求1-35之任一项的化合物和药学可接 受的载体。
37.选择性激活/刺激患者中的α-7烟碱受体的方法,其中这种激活/ 刺激具有治疗作用,所述方法包括给予有此需要的患者有效量的权利要求 1-35之任一项的化合物。
38.治疗患有精神病、与胆碱能系统功能障碍有关的神经变性疾病和 /或记忆和/或认知障碍病症的患者的方法,其包括给予所述患者有效量的 权利要求1-35之任一项的化合物。
39.根据权利要求38的方法,其中所述患者患有精神分裂症、焦虑 症、躁狂症、抑郁症、躁狂抑郁症、图雷特综合征、帕金森病、亨廷顿病、 阿尔茨海默病、卢伊体痴呆、肌萎缩侧索硬化、记忆障碍、记忆丧失、认 知缺陷、注意缺陷和/或注意缺陷多动症。
40.治疗患有痴呆和/或其他有记忆丧失的病症的患者的方法,其包括 给予所述患者有效量的权利要求1-35之任一项的化合物。
41.治疗患有由以下病症导致的记忆障碍的患者的方法:由变老导致 的轻度认知障碍、阿尔茨海默病、精神分裂症、帕金森病、亨廷顿病、皮 克病、克-雅病、抑郁症、变老、头部创伤、中风、中枢神经系统缺氧、大 脑衰老、多发性脑梗塞痴呆、HIV和/或心血管疾病,所述方法包括给予所 述患者有效量的权利要求1-35之任一项的化合物。
42.治疗和/或预防阿尔茨海默病患者中的痴呆的方法,其包括给予所 述患者治疗有效量的权利要求1-35之任一项的化合物来抑制淀粉样β肽与 nACh受体的结合。
43.治疗患者酒精戒断或用抗中毒疗法治疗患者的方法,其包括给予 所述患者有效量的权利要求1-35之任一项的化合物。
44.治疗患者以提供针对与中风和缺血有关的损伤和谷氨酸诱导的兴 奋毒性的神经保护的方法,其包括给予所述患者有效量的权利要求1-35 之任一项的化合物。
45.治疗患有烟碱成瘾、疼痛、飞行时差反应、肥胖和/或糖尿病的患 者的方法,其包括给予所述患者有效量的权利要求1-35之任一项的化合 物。
46.诱导患者戒烟的方法,其包括给予所述患者有效量的权利要求 1-35之任一项的化合物。
47.治疗患有轻度认知障碍(MCI)、血管性痴呆(VaD)、年龄相关的认 知下降(AACD)、与开心手术相关的遗忘症、心脏停搏、全身麻醉、接触 麻醉药引起的记忆缺陷、睡眠剥夺引起的认知障碍、慢性疲劳综合征、发 作性睡病、AIDS相关痴呆、癫痫相关认知障碍、唐氏综合征、酒精中毒 相关痴呆、药物/物质引起的记忆障碍、拳击员痴呆(拳击手综合征)或动物 痴呆的患者的方法,其包括给予所述患者有效量的权利要求1-35之任一项 的化合物。
48.治疗记忆丧失的方法,其包括给予有此需要的患者有效量的权利 要求1-35之任一项的化合物。
49.治疗患有记忆障碍的患者的方法,其包括给予所述患者权利要求 1-35之任一项的化合物。
50.根据权利要求49的方法,其中所述记忆障碍由烟碱乙酰胆碱受 体活性下降引起。
51.治疗或预防患者中由烟碱乙酰胆碱受体传递功能障碍引起的疾病 或病症的方法,其包括给予所述患者有效量的权利要求1-35之任一项的化 合物。
52.治疗或预防患者中由烟碱乙酰胆碱受体缺陷或功能障碍引起的疾 病或病症的方法,其包括给予所述患者有效量的权利要求1-35之任一项的 化合物。
53.治疗或预防患者中由烟碱乙酰胆碱受体传递抑制引起的疾病或病 症的方法,其包括给予所述患者有效量的权利要求1-35之任一项的化合 物。
54.治疗或预防患者中由胆碱能突触丧失引起的疾病或病症的方法, 其包括给予所述患者有效量的权利要求1-35之任一项的化合物。
55.保护患者中神经元免于由α7 nACh受体激活引起的神经毒性的方 法,其包括给予所述患者有效量的权利要求1-35之任一项的化合物。
56.通过抑制患者中Aβ肽与α7 nACh受体的结合来治疗或预防神经 变性病症的方法,其包括给予所述患者有效量的权利要求1-35之任一项的 化合物。
57.治疗患有炎性疾病的患者的方法,其包括给予所述患者有效量的 权利要求1-35之任一项的化合物。
58.根据权利要求57的方法,其中所述炎性疾病是类风湿性关节炎、 糖尿病或脓毒病。
59.选择性激活/刺激患者中的α-7烟碱受体的方法,其中这种激活/ 刺激具有治疗作用,所述方法包括给予有此需要的患者有效量的选自以下 的化合物:
(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]壬-3-基)-6-(2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]壬-3-基)-6-(2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
3-(六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基羰基)-1H-吲唑甲酸盐,
3-(六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基羰基)-1H-吲唑,
3-[(3-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-8-基)羰基]-1H-吲唑甲酸盐,
3-[(3-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-8-基)羰基]-1H-吲唑,
3-[(8-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)羰基]-1H-吲唑甲酸盐,
3-[(8-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)羰基]-1H-吲唑,
3-[(8-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)羰基]-5-(三氟甲氧基)-1H-吲唑甲 酸盐,
3-[(8-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)羰基]-5-(三氟甲氧基)-1H-吲唑,
5-(1-苄基-1H-吡唑-4-基)-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺甲酸盐,
5-(1-苄基-1H-吡唑-4-基)-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺,
5-(2,3’-联噻吩-5-基)-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
5-(2,3’-联噻吩-5-基)-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
5-(2-呋喃基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
5-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺甲酸盐,
5-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺,
5-(3-呋喃基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
5-(3-呋喃基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
5-(3-呋喃基)-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
5-(3-呋喃基)-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
5-(4-氟苯基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
5-(4-氟苯基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
5-溴-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
5-氰基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
5-氰基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
5-乙炔基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
5-甲氧基-3-[(8-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)羰基]-1H-吲唑甲酸盐,
5-甲氧基-3-[(8-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)羰基]-1H-吲唑,
5-甲氧基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
5-甲氧基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
5-甲氧基-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
5-甲氧基-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
5-甲氧基-N-甲基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
5-甲氧基-N-甲基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
6-(2-呋喃基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
6-(2-呋喃基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
6-(3-呋喃基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
6-(4-氟苯基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
6-(4-氟苯基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
6-溴-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
6-溴-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
6-溴-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
6-氰基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
6-氰基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
6-环丙基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰胺甲 酸盐,
6-环丙基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰胺,
6-乙氧基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰胺甲 酸盐,
6-乙氧基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰胺,
6-甲氧基-3-[(8-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)羰基]-1,2-苯并异噻唑甲 酸盐,
6-甲氧基-3-[(8-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)羰基]-1,2-苯并异噻唑,
6-甲氧基-3-[(8-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)羰基]-1H-吲唑甲酸盐,
6-甲氧基-3-[(8-甲基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)羰基]-1H-吲唑,
6-甲氧基-N-(2-甲基-2-氮杂二环[2.2.2]辛-5-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰胺,
6-甲氧基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰胺盐 酸盐,
6-甲氧基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰胺,
6-甲氧基-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰胺,
6-甲氧基-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
6-甲氧基-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
7-甲氧基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰胺甲 酸盐,
7-甲氧基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰胺,
7-甲氧基-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
7-甲氧基-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
8-甲基-N-{[5-(3-噻吩基)-1H-吲唑-3-基]甲基}-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-胺 甲酸盐,
8-甲基-N-{[5-(3-噻吩基)-1H-吲唑-3-基]甲基}-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-胺,
N-(2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(2-环丙基甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(2-环丙基甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(2-乙基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(2-乙基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(2-甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(2-甲基-2-氮杂二环[2.2.1]庚-5-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(2-甲基-2-氮杂二环[2.2.2]辛-5-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐,
N-(8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙炔基)-1H-吲 唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(3-噻吩基)-1H-吲唑-3-硫代甲酰胺 甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(3-噻吩基)-1H-吲唑-3-硫代甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(3-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(3-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(5-甲基-2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(5-甲基-2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(吗啉-4-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(吗啉-4-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(吡咯烷-1-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲 酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(吡咯烷-1-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(硫代吗啉-4-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(硫代吗啉-4-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲 酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-[(3-三氟甲基)苯基]-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-[(3-三氟甲基)苯基]-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-[(4-三氟甲基)苯基]-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-[(4-三氟甲基)苯基]-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-噻吩 基}-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-{5-[3-(三氟甲基)苯基]-2-噻吩 基}-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺二盐酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(2-三甲基甲硅烷基乙炔基)-1H-吲 唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(2-三甲基甲硅烷基乙炔基)-1H-吲 唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(3-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(5-甲基-2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(5-甲基-2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲 酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-[(3-三氟甲基)苯基]-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-[(3-三氟甲基)苯基]-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-[(4-三氟甲基)苯基]-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-[(4-三氟甲基)苯基]-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-7-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲 酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-7-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺二甲酸盐,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙炔基)-1H-吲 唑-3-甲酰胺
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(3-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(3-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(4-甲基-2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(4-甲基-2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(吗啉-4-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(吗啉-4-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(吡咯烷-1-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲 酸盐,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(吡咯烷-1-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(硫代吗啉-4-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(硫代吗啉-4-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲 酸盐,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-6-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-6-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-6-(2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-6-(2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-6-(4-甲基-2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-6-(4-甲基-2-噻吩基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-[(rel-6R,8aS)-八氢吲嗪-6-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-[(rel-6R,8aS)-八氢吲嗪-6-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-[(rel-6S,8aS)-八氢吲嗪-6-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-[(rel-6S,8aS)-八氢吲嗪-6-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-甲基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-甲基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
6-甲氧基-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰 胺盐酸盐,
6-甲氧基-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰 胺,
7-甲氧基-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
7-甲氧基-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噻唑-3-甲酰 胺,
6-甲氧基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
6-甲氧基-N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
6-甲氧基-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙炔-1-基)-1H- 吲唑-3-甲酰胺,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(2-三甲基甲硅烷基乙炔-1-基)-1H- 吲唑-3-甲酰胺,
5-甲氧基-N-甲基-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
5-甲氧基-N-甲基-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
6-甲氧基-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(2-三甲基甲硅烷基乙炔-1-基)-1H- 吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(2-三甲基甲硅烷基乙炔-1-基)-1H- 吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(1H-吲唑-3-基甲基)-N,8-二甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-胺二甲酸盐,
N-(1H-吲唑-3-基甲基)-N,8-二甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-胺,
5-氟-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
5-氟-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
3-(六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基羰基)-6-甲氧基-1H-吲唑甲酸盐,
3-(六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-2(1H)-基羰基)-6-甲氧基-1H-吲唑,
2-(1H-吲唑-3-基羰基)八氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪甲酸盐,
2-(1H-吲唑-3-基羰基)八氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(苯硫基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(苯硫基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(1,3-噁唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(1,3-噁唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(1,3-噁唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(1,3-噁唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(1,3-噁唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(1,3-噁唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-硝基-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-硝基-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-硝基-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-硝基-1H-吲唑-3-甲酰胺,
5-甲氧基-N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
5-甲氧基-N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
5-(3,6-二氢-2H-吡喃-4-基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺甲酸盐,
5-(3,6-二氢-2H-吡喃-4-基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺,
5-(3,6-二氢-2H-吡喃-4-基)-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺甲酸盐,
5-(3,6-二氢-2H-吡喃-4-基)-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(1,3-噁唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-5-(1,3-噁唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺, 及其药学可接受的盐。
60.选择性激活/刺激患者中的α-7烟碱受体的方法,其中这种激活/ 刺激具有治疗作用,所述方法包括给予有此需要的患者有效量的选自以下 的化合物:
5-{[(环戊基氨基)羰基]氨基}-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H- 吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
5-{[(环戊基氨基)羰基]氨基}-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H- 吲唑-3-甲酰胺,
5-氨基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
5-氨基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
5-氨基-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
5-氨基-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
6-(1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基)-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H- 吲唑-3-甲酰胺二甲酸盐,
6-(1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基)-N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H- 吲唑-3-甲酰胺,
6-(3,6-二氢-2H-吡喃-4-基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺甲酸盐,
6-(3,6-二氢-2H-吡喃-4-基)-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺,
6-甲氧基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
6-甲氧基-N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
6-甲氧基-N-(9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
6-甲氧基-N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
[4-(3-{[(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)氨基]羰基}-1H-吲唑-6- 基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]乙酸乙酯二甲酸盐,
[4-(3-{[(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)氨基]羰基}-1H-吲唑-6- 基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]乙酸乙酯,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噁唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-1,2-苯并异噁唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(苯磺酰基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(苯磺酰基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(4-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(4-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3- 甲酰胺,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(硝基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(硝基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(硝基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(硝基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-{[(丙基氨基)羰基]氨基}-1H-吲 唑-3-甲酰胺甲酸盐,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-{[(丙基氨基)羰基]氨基}-1H-吲 唑-3-甲酰胺,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(4-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺甲酸盐,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(4-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺甲酸盐,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(硝基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(硝基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-[1-(2-哌啶-1-基乙基)-1H-1,2,3- 三唑-4-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺三甲酸盐,
N-(内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-[1-(2-哌啶-1-基乙基)-1H-1,2,3- 三唑-4-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺甲酸盐,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(硝基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(硝基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰胺 甲酸盐,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-5-(三氟甲氧基)-1H-吲唑-3-甲酰 胺,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(4-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺甲酸盐,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(4-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺甲酸盐,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)-1H-吲唑 -3-甲酰胺,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(硝基)-1H-吲唑-3-甲酰胺甲酸 盐,
N-(外-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)-6-(硝基)-1H-吲唑-3-甲酰胺,
及其药学可接受的盐。
61.根据权利要求37-60之任一项的方法,其中所述患者是人。
一般而言,本发明涉及以下领域:烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的配体、 nAChR的激活以及与特别是脑的烟碱乙酰胆碱受体缺陷或功能障碍有关 的病症的治疗。另外,本发明涉及作为α7 nAChR亚型的配体的新化合物、 这些化合物的制备方法、含有这些化合物的组合物以及它们的使用方法。
标题 | 发布/更新时间 | 阅读量 |
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