专利汇可以提供一种光学活性艾普拉唑及其合成方法专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且一种光学活性 艾 普拉唑及其合成方法,属于制药技术领域。本 发明 公开了一种合成光学活性艾普拉唑的方法,该方法以对应的硫醇为起始原料,先与 丙烯酸 酯或者卤代丙酸酯发生反应得到硫醚化合物,然后 氧 化为消旋的亚砜,最后在 手性 相转移催化剂作用下与另一 片段 反应得到手性的艾普拉唑。本发明是手性艾普拉唑制备的首次报导,而且采用本发明合成方法合成手性艾普拉唑,无需使用重金属,无需使用危险的过氧化物,过度氧化副产物产生在倒数第二个化学步骤而易于控制。具有工艺新颖,步骤少,反应条件温和等特点。,下面是一种光学活性艾普拉唑及其合成方法专利的具体信息内容。
1.一种光学活性艾普拉唑,其特征在于所述艾普拉唑是以5-(1H-吡咯-1-基)-2-巯基苯并咪唑作为起始原料,与丙烯酸甲酯或者丙烯酸乙酯进行加成反应,然后进行氧化反应,再在手性双胍催化剂的作用下,先消除反应,再与芳烃苄溴进行取代反应而制成的。
2.根据权利要求1所述的一种光学活性艾普拉唑,其特征在于采用与溴丙酸甲酯、溴丙酸乙酯进行取代反应替换与丙烯酸甲酯或者丙烯酸乙酯进行加成反应。
3.如权利要求1或2所述一种光学活性艾普拉唑的制备方法,其特征在于该制备方法是按下述步骤进行的:
步骤一、将苯并硫代咪唑化合物与丙烯酸甲酯或者丙烯酸乙酯进行加成反应;
步骤二、然后进行氧化反应;
步骤三、再在手性双胍催化剂的作用下,进行消除反应;
步骤四、然后再与芳烃苄溴进行取代反应。
4.根据权利要求3所述一种光学活性艾普拉唑的制备方法,其特征在于步骤三所述的手性双胍催化剂的结构式为:
其中Ar基团为芳香取代基,R基团为苯甲基取代基或者其他大
位阻烷基取代基。
5.根据权利要求4所述一种光学活性艾普拉唑的制备方法,其特征在于所述Ar基团为苯基、对甲基苯基、3,5-二甲基苯基、对甲氧基苯基、3,5-二叔丁基基苯基、1-萘基或2-萘基。
6.根据权利要求4所述一种光学活性艾普拉唑的制备方法,其特征在于所述R基团为苄基、对甲基苄基、3,5-二甲基苄基、对甲氧基苄基、3,5-二叔丁基苄基、1-萘亚甲基、2-萘亚甲基、叔丁基或异丙基。
7.根据权利要求4所述一种光学活性艾普拉唑的制备方法,其特征在于步骤二进行氧化使用的氧化剂为次氯酸钠、间氯过氧苯甲酸或过氧叔丁醇。
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