专利汇可以提供一种氮杂环丙烯类化合物的合成方法专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 公开了一种式(II)所示氮杂环丙烯类化合物的合成方法,其在 碱 存在下,使用式(I)所示肟酯衍 生物 发生分子内亲核环化反应得到,其中,R1选自C1‑C3的烷基、苯基,取代苯基, 萘 基,所述取代苯基的取代基选自卤素,C1‑C6的烷基,C1‑C6的烷 氧 基,环己基;R2选自氢、苯基;R3选自氢、C1‑C6的烷基、卤素。本发明反应条件温和、生产成本低、适用范围广且合成产率高,为合成具有药物活性的氮杂环丙烯类化合物提供了简捷的新途径。,下面是一种氮杂环丙烯类化合物的合成方法专利的具体信息内容。
1.一种合成式(II)所示氮杂环丙烯类化合物的方法,其特征在于:在碱存在下,式(I)肟酯衍生物发生分子内亲核环化反应得到式(II)所示氮杂环丙烯类化合物,其中,R1选自C1-C3的烷基、苯基,取代苯基,萘基,所述取代苯基的取代基选自卤素,C1-C6的烷基,C1-C6的烷氧基,环己基;
R2选自氢、苯基;
R3选自氢、C1-C6的烷基、卤素。
2.根据权利要求1所述合成氮杂环丙烯类化合物的方法,其特征在于:所述的碱为无机碱。
3.根据权利要求2所述合成氮杂环丙烯类化合物的方法,其特征在于:所述的碱为碳酸铯。
4.根据权利要求1至3任意之一所述合成氮杂环丙烯类化合物的方法,其特征在于:碱用量为式(I)肟酯衍生物用量的20 120 mol%。
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5.根据权利要求1所述的合成氮杂环丙烯类化合物的方法,其特征在于:反应溶剂为DMA、DMF、DMSO、NMP。
6.根据权利要求5所述的合成氮杂环丙烯类化合物的方法,其特征在于:反应溶剂为DMF。
7.根据权利要求1所述的合成氮杂环丙烯类化合物的方法,其特征在于:反应在惰性气体环境中进行。
8.根据权利要求7所述的合成氮杂环丙烯类化合物的方法,其特征在于:所述惰性气体为氩气。
9.根据权利要求1所述的合成氮杂环丙烯类化合物的方法,其特征在于:反应温度为60
100oC。
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10.根据权利要求9所述的合成氮杂环丙烯类化合物的方法,其特征在于:反应温度为
60 80oC。
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