一种含美托洛尔和非洛地平的单层渗透泵控释制剂
专利汇可以提供一种含美托洛尔和非洛地平的单层渗透泵控释制剂专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 属于药物制剂领域，涉及一种含美托洛尔和非洛地平的 单层 渗透 泵 控释 制剂。具体地，所述控释制剂由片芯和半透性 薄膜 包衣构成，其中，所述片芯包含如下组分：美托洛尔或其可药用盐50-100重量份，非洛地平5-10重量份，羟丙甲 纤维 素3-10重量份，聚维 酮 5-25重量份，羧甲基 纤维素 钠5-25重量份。本发明还涉及该制剂的制备方法和用途。本发明的控释制剂能够实现美托洛尔和非洛地平的同步恒速释放，并且与将美托洛尔包于丸芯后再与非洛地平共同制备成片剂或制备成双层渗透泵片相比，大大简化了制备工艺。，下面是一种含美托洛尔和非洛地平的单层渗透泵控释制剂专利的具体信息内容。
1.一种单层渗透泵控释制剂，由片芯和半透性薄膜包衣构成，其中，所述片芯包含如下组分：
其中，
所述增溶剂选自泊洛沙姆、卵磷脂、十二烷基硫酸钠和聚氧乙烯蓖麻油，
所述促渗透剂选自乳糖、甘露醇、果糖、蔗糖、葡萄糖、山梨醇、氯化钾、氯化钠、氯化镁、硫酸钾、硫酸钠、硫酸镁、聚环氧乙烷、聚羟基甲基丙烯酸烷基酯、聚乙烯吡咯烷酮、羧酸聚合物、聚丙烯酸以及聚环氧乙烷聚合物中的一种或多种；
所述半透性薄膜包衣重量为片芯重量的3％－20％，
所述半透性薄膜包衣的包衣液中每100ml包衣液中非挥发性成分组成为：
2.根据权利要求1所述的控释制剂，其中，所述羟丙甲纤维素为HPMC K4M，所述聚维酮为PVP K30，所述羧甲基纤维素钠为低粘度羧甲基纤维素钠。
3.根据权利要求1所述的控释制剂，其中所述增溶剂为泊洛沙姆或十二烷基硫酸钠。
4.根据权利要求1所述的控释制剂，其中所述增溶剂为泊洛沙姆188。
5.根据权利要求1所述的控释制剂，其满足如下的(1)－(6)项中的任一项或多项：
(1)所述促渗透剂是乳糖；
(2)所述控释制剂还包含如下组分：
填充剂 10－20重量份，
其中，所述填充剂选自淀粉、预胶化淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素、硫酸钙、碳酸钙以及葡萄糖中的一种或多种；
(3)所述控释制剂还包含如下组分：
润滑剂 5－10重量份，
其中，所述润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、氢化植物油、滑石粉、微粉硅胶、石蜡中的一种或多种；
(4)所述美托洛尔或其可药用盐选自美托洛尔、酒石酸美托洛尔、琥珀酸美托洛尔以及富马酸美托洛尔；
(5)所述半透性薄膜包衣重量为片芯重量的5％－15％；
(6)所述半透性薄膜包衣上带有一个或多个释药孔，所述释药孔是在片芯的一侧或两侧机械钻孔或激光打孔。
6.根据权利要求1所述的控释制剂，其中，所述半透性薄膜包衣重量为片芯重量的
10％。
7.根据权利要求1所述的控释制剂，其满足如下的(1)－(4)项中的任一项或多项：
(1)所述包衣材料选自醋酸纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、丙酸纤维素、琥珀酸酯醋酸羟甲基纤维素、聚邻苯二甲酸乙酸乙烯酯、羟乙基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素酯、聚碳酸酯、醋酸纤维素酞酸酯、羟丙甲基纤维素酞酸酯、聚乙烯、聚乙烯醇以及乙烯基乙酸酯中的一种或多种；
(2)所述增塑剂选自邻苯二甲酸甲酯、柠檬酸酯、邻苯二甲酸乙酯、柠檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯、蓖麻油、乙酰化甘油酸酯、硅油、司盘、甘油、丙二醇、甘油酯、琥珀酸酯、苯甲酸酯、磷酸酯、己二酸酯、酒石酸酯以及分子量400－10000的聚乙二醇中的一种或多种；
(3)所述致孔剂选自分子量4000－6000的聚乙二醇、羟丙甲基纤维素、聚乙烯醇、尿素、司盘、甘油、丙二醇中的一种或多种；
(4)所述着色剂选自水溶性色素、水不溶性色素、色淀中的一种或多种。
8.根据权利要求1所述的控释制剂，其中，所述着色剂为柠檬黄、或者氢氧化铝、滑石粉或硫酸钙吸附各类色素而成的色淀。
9.根据权利要求1所述的控释制剂，其片芯的组分及含量如下面的(1)－(3)组中的任一组所示：
(1)
(2)
(3)
10.根据权利要求9所述的控释制剂，其中，(1)－(3)组中所述MCC的型号独立地为pH-101。
11.权利要求1至10中任一项所述的控释制剂的制备方法，包括下述步骤：
(1)将美托洛尔、非洛地平、羟丙甲纤维素、聚维酮、羧甲基纤维素钠、增溶剂、促渗透剂、填充剂以等量加减法混和，过筛，充分混匀，用乙醇和水混合溶液制软材，20目制粒，烘干40℃－55℃，加润滑剂，18目整粒，充分混匀，压成片芯；
(2)将包衣材料、致孔剂、着色剂与增塑剂溶于丙酮-水的混合溶媒中，将片芯置于包衣锅或流化床内进行包衣；
(3)将包衣片在30－50℃条件下干燥8－24小时使包衣膜固化；和
(4)使用机械钻孔或激光打孔机在片芯的一侧或者两侧制备一个或多个直径0.05－
1.0mm的小孔。
一种含美托洛尔和非洛地平的单层渗透泵控释制剂
技术领域
背景技术
发明内容
具体实施方式
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